Рифампіцин ліофілізований порошок для приготування розчину для внутрішньовенного введення, порошок ліофілізований для приготування розчину для внутрішньовенного введення. Рифампіцин-ферейн - інструкція із застосування Рифампіцин чи можна

У цій статті можна ознайомитись з інструкцією щодо застосування лікарського препарату Рифампіцин. Представлені відгуки відвідувачів сайту - споживачів цих ліків, а також думки лікарів фахівців щодо використання антибіотика Рифампіцину у своїй практиці. Велике прохання активніше додавати свої відгуки про препарат: допомогли або не допомогли ліки позбавитися захворювання, які спостерігалися ускладнення та побічні ефекти, можливо не заявлені виробником в анотації. Аналоги ріфампіцину за наявності наявних структурних аналогів. Використання для лікування туберкульозу у дорослих, дітей, а також при вагітності та годуванні груддю.

Рифампіцин- Напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії групи рифаміцину. Чинить бактерицидну дію. Пригнічує синтез бактерій РНК, інгібуючи ДНК-залежну РНК-полімеразу збудника.

Високоактивний щодо Mycobacterium tuberculosis (мікобактерія туберкульозу), є протитуберкульозним препаратом 1 ряду.

Активний щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (в т.ч. полірезистентні) (стафілокок), Streptococcus spp. (стрептокок), Bacillus anthracis, Clostridium spp., а також щодо деяких грамнегативних бактерій: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila (легіонелла).

Активний щодо Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis (хламідія).

Стійкість до рифампіцину розвивається швидко. Перехресної стійкості до інших протитуберкульозних засобів (за винятком інших рифаміцинів) не відзначено.

склад

Рифампіцин + допоміжні речовини.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо добре всмоктується із ШКТ. Розподіляється у більшості тканин та рідинах організму. Проникає крізь плацентарний бар'єр. Зв'язування з білками плазми є високим (89%). Метаболізується у печінці. Виводиться з жовчю, калом та сечею.

Показання

• туберкульоз (у т.ч. туберкульозний менінгіт) у складі комбінованої терапії;
• МАС-інфекція;
• інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до рифампіцину збудниками (в т.ч. остеомієліт, пневмонія, пієлонефрит, лепра; менінгококове носійство).

Форми випуску

Капсули 150 мг та 300 мг (іноді помилково називають таблетки).

Ліофілізат для виготовлення розчину для ін'єкцій (уколи в ампулах для ін'єкцій).

Інших лікарських форм, чи то свічки чи краплі, не існує.

Інструкція із застосування та дозування

Всередину, натще, за 30-60 хвилин до їди.

Туберкульоз - 450-600 мг на добу (з урахуванням маси тіла), середня добова доза для дітей віком від 3 років - 10 мг/кг (але не більше 450 мг на добу) 1 раз на добу за 30 хвилин до їди.

Носіння менінгококів – 600 мг на добу протягом 2-4 днів, дітям – по 20 мг/кг 2 рази на добу протягом 2-4 днів.

Гонорея в 1-й день – 900 мг на добу, у 2-й та 3-й дні – 600 мг на добу.

При інших інфекціях у гострий період – 900-1200 мг на добу у 2 прийоми, після зникнення симптомів лікування продовжують ще протягом 2-3 днів; дітям до 7 років – 20-30 мг/кг на добу, новонародженим – 15-20 мг/кг на добу у 2 прийоми.

Можливе введення в патологічне вогнище (шляхом інгаляцій, внутрішньопорожнинного введення, а також введення в вогнище шкірного ураження) по 125-250 мг.

Побічна дія

• нудота блювота;
• діарея;
• зниження апетиту;
• псевдомембранозний коліт;
• гепатит;
• кропив'янка;
• набряк Квінке;
• бронхоспазм;
• грипоподібний синдром;
• тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, еозинофілія, лейкопенія, гемолітична анемія;
• головний біль;
• атаксія;
• порушення зору;
• інтерстиціальний нефрит;
• гостра ниркова недостатність;
• порушення менструального циклу;
• червоно-коричневе фарбування сечі, калу, слини, мокротиння, поту, сліз.

Протипоказання

• жовтяниця;
• нещодавно перенесений (менше 1 року) інфекційний гепатит;
• виражені порушення функції нирок;
• підвищена чутливість до рифампіцину або інших рифаміцинів.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При необхідності застосування рифампіцину при вагітності слід оцінити ймовірну користь терапії для матері та потенційний ризик для плода.

Слід мати на увазі, що застосування рифампіцину в останні тижні вагітності підвищує ризик розвитку кровотеч у новонароджених та матерів у післяпологовому періоді.

Рифампіцин виділяється із грудним молоком. При необхідності застосування в період лактації слід припинити вигодовування груддю.

Застосування у дітей

У новонароджених та недоношених дітей рифампіцин застосовують лише у випадках крайньої необхідності.

особливі вказівки

З обережністю застосовують при захворюваннях печінки, виснаженні. При лікуванні нетуберкульозних інфекцій можливий швидкий розвиток резистентності до мікроорганізмів; цей процес можна запобігти, якщо комбінувати рифампіцин з іншими хіміотерапевтичними засобами. При щоденному прийомі рифампіцину його переносимість краще, ніж при лікуванні, що інтермітує. Якщо необхідно відновити лікування рифампіцином після перерви, слід починати з дози 75 мг на добу, поступово підвищуючи її на 75 мг на добу до досягнення бажаної дози. У цьому слід контролювати функцію нирок; можливе додаткове призначення глюкокортикостероїдів (ГКС).

При тривалому застосуванні рифампіцину показаний систематичний контроль картини крові та функції печінки; не можна використовувати пробу з навантаженням бромсульфалеїном, оскільки рифампіцин конкурентно пригнічує його виведення.

Препарати ПАСК, що містять бентоніт (гідросилікат алюмінію), слід призначати не раніше ніж через 4 години після прийому рифампіцину.

Лікарська взаємодія

Внаслідок індукції мікросомальних ферментів печінки (ізоферментів CYP2C9, CYP3A4) рифампіцин прискорює метаболізм теофіліну, пероральних антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних препаратів, гормональних контрацептивів, препаратів наперстянки, верапамілу, фенітоїну, х їх концентрацій у плазмі крові та відповідно до зменшення їх дії.

Аналоги лікарського препарату Рифампіцин

Структурні аналоги по діючій речовині:

• Бенеміцин;
• Макокс;
• Рімактан;
• Римпацин;
• Рімпін;
• Рифадін;
• Рифамор;
• Рифампіцин Бінергія;
• Рифампіцин Ферейн;
• Ріфарен;
• Еремфат.

Аналоги з лікувального ефекту (засоби на лікування туберкульозу):

• Аскорив експекторант;
• Бенеміцин;
• Гептавіт;
• Гідрокортизон;
• Глутоксім;
• Заноцин ОД;
• Зукокс;
• Зукокс Плюс;
• Ізоніазид;
• Канаміцину сульфат;
• Капастат;
• Комбутол;
• Майрін;
• Максаквін;
• Метазид;
• Мукоміст;
• Натрію нуклеїнат;
• Офлоксацин;
• Пізіна;
• Піразінамід;
• Полібактерін;
• Преднізолон;
• Ретинолу пальмітат;
• Рімактан;
• Римпацин;
• Рифадін;
• Рифамор;
• Ріфарен;
• Рифатер;
• Рифінаг;
• Рифогал;
• Стрептоміцин;
• Тизамід;
• Тубелон;
• Феназид;
• фтизопірів;
• фтизоет;
• Циклосерин;
• Ципробрин;
• Цигапан;
• Етамбусин;
• Етамбутол;
• Етіонамід.

За відсутності аналогів ліків за діючою речовиною, можна перейти за посиланнями нижче на захворювання, від яких допомагає відповідний препарат, та переглянути наявні аналоги з лікувальної дії.

Представлені відгуки відвідувачів сайту - споживачів цих ліків, а також думки лікарів фахівців щодо використання антибіотика Рифампіцину у своїй практиці. Велике прохання активніше додавати свої відгуки про препарат: допомогли або не допомогли ліки позбавитися захворювання, які спостерігалися ускладнення та побічні ефекти, можливо не заявлені виробником в анотації. Аналоги ріфампіцину за наявності наявних структурних аналогів. Використання для лікування туберкульозу у дорослих, дітей, а також при вагітності та годуванні груддю.

Рифампіцин – напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії групи рифаміцину. Чинить бактерицидну дію. Пригнічує синтез бактерій РНК, інгібуючи ДНК-залежну РНК-полімеразу збудника.

Високоактивний щодо Mycobacterium tuberculosis (мікобактерія туберкульозу), є протитуберкульозним препаратом 1 ряду.

Активний щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (в т.ч. полірезистентні) (стафілокок), Streptococcus spp. (стрептокок), Bacillus anthracis, Clostridium spp., а також щодо деяких грамнегативних бактерій: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila (легіонелла).

Активний щодо Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis (хламідія).

Стійкість до рифампіцину розвивається швидко. Перехресної стійкості до інших протитуберкульозних засобів (за винятком інших рифаміцинів) не відзначено.

Рифампіцин + допоміжні речовини.

Після прийому внутрішньо добре всмоктується із ШКТ. Розподіляється у більшості тканин та рідинах організму. Проникає крізь плацентарний бар'єр. Зв'язування з білками плазми є високим (89%). Метаболізується у печінці. Виводиться з жовчю, калом та сечею.

• туберкульоз (у т.ч. туберкульозний менінгіт) у складі комбінованої терапії;
• МАС-інфекція;
• інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до рифампіцину збудниками (в т.ч. остеомієліт, пневмонія, пієлонефрит, лепра; менінгококове носійство).

Капсули 150 мг та 300 мг (іноді помилково називають таблетки).

Ліофілізат для виготовлення розчину для ін'єкцій (уколи в ампулах для ін'єкцій).

Інших лікарських форм, чи то свічки чи краплі, не існує.

Інструкція із застосування та дозування

Всередину, натще, заминуть до їди.

Туберкульоз мг на добу (з урахуванням маси тіла), середня добова доза для дітей віком від 3 років - 10 мг/кг (але не більше 450 мг на добу) 1 раз на добу за 30 хвилин до їди.

Носіння менінгококів мг на добу протягом 2-4 днів, дітям - по 20 мг/кг 2 рази на добу протягом 2-4 днів.

Гонорея в 1-й день мг на добу, в 2-й і 3-й день на добу.

При інших інфекціях у гострий період 0 мг на добу в 2 прийоми після зникнення симптомів лікування продовжують ще протягом 2-3 днів; дітям до 7 років мг/кг на добу, новонародженим мг/кг на добу в 2 прийоми.

Можливе введення в патологічне вогнище (шляхом інгаляцій, внутрішньопорожнинного введення, а також введення в вогнище шкірного ураження) допомог.

• нудота блювота;
• діарея;
• зниження апетиту;
• псевдомембранозний коліт;
• гепатит;
• кропив'янка;
• набряк Квінке;
• бронхоспазм;
• грипоподібний синдром;
• тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, еозинофілія, лейкопенія, гемолітична анемія;
• головний біль;
• атаксія;
• порушення зору;
• інтерстиціальний нефрит;
• гостра ниркова недостатність;
• порушення менструального циклу;
• червоно-коричневе фарбування сечі, калу, слини, мокротиння, поту, сліз.

• жовтяниця;
• нещодавно перенесений (менше 1 року) інфекційний гепатит;
• виражені порушення функції нирок;
• підвищена чутливість до рифампіцину або інших рифаміцинів.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При необхідності застосування рифампіцину при вагітності слід оцінити ймовірну користь терапії для матері та потенційний ризик для плода.

Слід мати на увазі, що застосування рифампіцину в останні тижні вагітності підвищує ризик розвитку кровотеч у новонароджених та матерів у післяпологовому періоді.

Рифампіцин виділяється із грудним молоком. При необхідності застосування в період лактації слід припинити вигодовування груддю.

У новонароджених та недоношених дітей рифампіцин застосовують лише у випадках крайньої необхідності.

З обережністю застосовують при захворюваннях печінки, виснаженні. При лікуванні нетуберкульозних інфекцій можливий швидкий розвиток резистентності до мікроорганізмів; цей процес можна запобігти, якщо комбінувати рифампіцин з іншими хіміотерапевтичними засобами. При щоденному прийомі рифампіцину його переносимість краще, ніж при лікуванні, що інтермітує. Якщо необхідно відновити лікування рифампіцином після перерви, слід починати з дози 75 мг на добу, поступово підвищуючи її на 75 мг на добу до досягнення бажаної дози. У цьому слід контролювати функцію нирок; можливе додаткове призначення глюкокортикостероїдів (ГКС).

При тривалому застосуванні рифампіцину показаний систематичний контроль картини крові та функції печінки; не можна використовувати пробу з навантаженням бромсульфалеїном, оскільки рифампіцин конкурентно пригнічує його виведення.

Препарати ПАСК, що містять бентоніт (гідросилікат алюмінію), слід призначати не раніше ніж через 4 години після прийому рифампіцину.

Внаслідок індукції мікросомальних ферментів печінки (ізоферментів CYP2C9, CYP3A4) рифампіцин прискорює метаболізм теофіліну, пероральних антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних препаратів, гормональних контрацептивів, препаратів наперстянки, верапамілу, фенітоїну, х їх концентрацій у плазмі крові та відповідно до зменшення їх дії.

Аналоги лікарського препарату Рифампіцин

Структурні аналоги по діючій речовині:

Аналоги з лікувального ефекту (засоби на лікування туберкульозу):

РИФАПЕКС

Пігулки, покриті плівковою оболонкоючервоно-коричневого кольору, круглі, з розділювальною насічкою з одного боку та гладкі – з іншого.

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (RANQ PH102), карбоксиметилкрохмаль натрію, крохмаль прежелатинізований, аскорбат натрію, натрію лаурилсульфат, динатрію едетат, гіпролоза (Klucel EXF), кремнію діоксид колоїдний (Aerosil 2).

Склад плівкової оболонки:гіпромелоза (Methocel E5 LPV), гіпромелоза (Methocel E15 LPV), макрогол 4000, титану діоксид, тальк, барвник заліза оксид червоний (Sicopharm Red 30), симетикону емульсія 30%.

8 шт. - Стрипи (8) - Пачки картонні.

Рифапентія є похідним рифаміцину і має приблизно такий же профілем мікробіологічної активності, як рифампіції, інгібує ДНК-залежну РНК-полімеразу в чутливих штамах Mycobacterium tuberculosis, але не в клітинах ссавців. У межах терапевтичних концентрацій рифапентин виявляє антибактеріальну дію як проти позаклітинних, так і внутрішньоклітинних бактерій М. tuberculosis.

При лікуванні туберкульозу резистентні бактерії, що є в невеликій кількості серед великої популяції чутливих мікроорганізмів, можуть швидко розмножитися і стати переважаючими. Слід визначати чутливість ізолятів М. tuberculosis до ізоніазиду, рифампіцину, піразинаміду, зтамбутолу, рифапентину та інших протитуберкульозних препаратів. Якщо результати тестів свідчать про резистентність до будь-якого з цих препаратів і пацієнт не відповідає на лікування, необхідно змінити режим терапії. Існує високий рівень перехресної резистентності М. tuberculosis між рифапентином та іншими рифаміцинами, тоді як бактерії M. tuberculosis, резистентні до рифампіцину та рифапентину не мають перехресної резистентності до інших протитуберкульозних препаратів нерифаміцинового ряду.

Біодоступність після прийому однієї дози становить 70%. Після прийому 600 мг максимальна концентрація рифапентину в плазмі досягається через 5-6 годин. Ступінь зв'язування з білками плазми рифапентину та його активного метаболіту 25-дезацетилрифапентину становить 97.7 та 93.2% відповідно. З сечею екскретується 17% рифапентину та споріднених сполук. Період напіввиведення рифапентину становить приблизно годину.

Призначається у комплексній терапії, у комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами, що не належать до групи рифаміцину.

Підвищена чутливість до рифаміцину;

Захворювання печінки та шлунково-кишкового тракту в гострій фазі;

У пацієнтів із вираженим атеросклерозом;

Всередину, 1 раз на добу, незалежно від їди. Добова доза рифапентину 10 мг/кг маси тіла один раз на тиждень.

Одночасно з рифапентином у гострій фазі лікування призначають протитуберкульозні препарати першого ряду: ізоніазид, етамбутол, піразинамід у дозах, що відповідають інструкціям щодо застосування цих препаратів.

При необхідності внутрішньом'язово вводиться стрептоміцин, або за його стійкості, канаміції.

Алергічні реакції:лихоманка, дерматит, еозинофілія, анафілактичний шок.

З боку шлунково-кишкового тракту:нудота, блювання, діарея. Підвищення активності печінкових трансаміназ, лікарський гепатит, жовтяниця.

З боку системи крові:тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія.

Симптоми:нудота, блювання, діарея, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит, жовтяниця, тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія.

Лікування:промивання шлунка, симптоматична терапія, призначення жовчогінних препаратів, діуретиків.

Рифапентин індукує ферменти системи цитохрому Р450; прискорює метаболізм лікарських засобів.

Піразинамід уповільнює виведення рифапентину.

Рифапентин може надавати червонувато-оранжевий колір сечі, шкірі та рідинам, що секретуються.

Пацієнтам, які приймають рифапентин, не слід носити контактні лінзи. Під час лікування рифапентином необхідним є: щомісячне проведення аналізів крові, сечі; визначення активності «печінкових» трансаміназ; білірубіну прямого та непрямого.

Рифапентин не можна комбінувати з препаратами, що належать до групи рифаміцину. Пероральні контрацептиви у комбінації з рифапентином малоефективні. Слід використовувати інші засоби контрацепції.

Що таке "Реф"?

Найпопулярнішими препаратами, що застосовуються в лікуванні туберкульозу, є "Ріфампіцин", "Піразінамід", "Етамбутол". Ця група застосовується разом із «Ізоніазидом». Як правило, така схема лікування призначається тим, хто захворів уперше та організм не виробив стійкість до цих ліків. Деяким людям достатньо пропити ці таблетки протягом чотирьох місяців, і вони забувають про туберкульоз назавжди. Проте весь наступний рік відновлюють слух, зір, лікують печінку та шлунок.

«Ріфампіцин», наприклад, теж дуже токсичний, він сильно дратує слизову оболонку, тому його варто запивати якомога більшою кількістю води. Якщо, не дай боже, ця капсула застрягне в стравоході і приліпиться до його стінки, то хвилин через десять ви відчуєте себе так, ніби відкушували на сніданок вугілля з мангалу шашличника. Проте цей антибіотик вбиває величезну кількість найрізноманітніших бактерій.

Ну а коли вам потрібний новий годинник, зверніться на сайт www.watcheshop.ru. Там ви знайдете не тільки дешевий і простий годинник, але і безліч фірмових і престижних годинників на будь-який смак.

Перш ніж дотримуватися будь-яких порад, проконсультуйтеся з лікарем.

Рифампіцин

Опис актуальний на 06.06.2015

• Латинська назва: Rifampicin
• Код АТХ: J04AB02
• Ріфампіцин
• Виробник: Північна зірка (Росія), Красфарма (Росія), Фармсинтез (Росія), Омела (Росія)

склад

В одній ампулі міститься 150, 300, 450 або 600 мг рифампіцин, що діє. Додатковими елементами є: кислота аскорбінова, сульфіт натрію

В одній капсулі міститься 150 або 300 мг активного компонента.

Форма випуску

Капсули та ліофілізат для приготування розчину для інфузій.

Фармакологічна дія

Напівсинтетичний антибіотик. Чинить протитуберкульозну та антибактеріальну дію.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Низькі концентрації препарату мають бактерицидну дію на хламідії, мікобактерії туберкульозу, рикетсії, легіонели, мікобактерії лепри. Високі концентрації препарату активні проти грамнегативної флори.

Рифампіцин є протитуберкульозними медикаментами першого ряду. Висока активність відзначається при впливі на стафілококи, клостридії, гонококи, менінгококи. Лікарський засіб впливає на позаклітинні, а також внутрішньоклітинно розташовані бактерії.

Механізм дії ґрунтується на придушенні РНК-полімерази мікроорганізмів. Перехресна стійкість коїться з іншими антибактеріальними засобами не реєструється. При монотерапії ліками спостерігається швидкий розвиток селекції мікроорганізмів до антибіотика.

Показання до застосування Рифампіцину

Препарат застосовується у складі комбінованої терапії за всіх форм туберкульозу, при лепрі. При мультибацилярному вигляді лепри антибіотик призначають разом із дапсоном.

Які ще є показання до застосування? Лікарський засіб призначають при бруцельозі, інфекційних захворюваннях, менінгококовому менінгіті.

Протипоказання

Ліки не застосовують при грудному годуванні, жовтяниці, непереносимості основної речовини, дітям грудного віку, при тяжких формах серцево-легеневої недостатності, при патології нирок, інфекційному гепатиті. При вагітності ріфампіцин застосовують за «життєвими» показаннями.

Побічні дії Рифампіцину

Травний тракт: псевдомембранозний ентероколіт, блювання, порушення апетиту, нудота, підвищення рівня ферментів печінки, гепатит, гіпербілірубінемія, діарея, ерозивний гастрит.

Нервова система: дезорієнтація, зниження гостроти зору, біль голови, атаксія.

Сечостатева система: інтерстиціальний нефрит, нефронекроз.

Можливий розвиток гіперурикемії, міастенії, лейкопенії, алергії, загострення подагри, дисменореї, інфукції порфірії.

При нерегулярному застосуванні лікарського препарату можливий розвиток грипоподібного стану та таких побічних дій: міалгія, озноб, лихоманка, запаморочення, головний біль.

Інструкція із застосування Рифампіцину (Спосіб та дозування)

Препарат приймають внутрішньо, вводять внутрішньовенно краплинно.

Пігулки Рифампіцин, інструкція із застосування.

Приймають за півгодини до їди, натще.

У терапії туберкульозу ці ліки необхідно комбінувати з іншими протитуберкульозними медикаментами (етамбутол, піразинамід, ізоніазид). Дорослим призначають по 10 мг/кг на 24 години. За добу не більше 1200 мг, дітям - не більше 600 мг.

Поєднання туберкульозу з ВІЛ, ураження туберкульозним процесом хребетного стовпа з неврологічною симптоматикою, дисемінований туберкульоз, туберкульозний менінгіт: 2 місяці.

При виявленні мікобактерії у мокроті, легеневій формі туберкульозу пацієнту призначають одну із трьох схем протимікробної терапії із застосуванням у комбінації з іншими препаратами.

Мультибацилярні види лепри (прикордонний, лепроматозний, змішаний): 1 раз на місяць 600 мг разом із дапсоном 1 раз на день по 100 мг та клофазіміном (300 мг 1 раз на місяць, 50 мг щодня).

Паусибацилярні види лепри (прикордонний туберкулоїдний, простий туберкулоїдний): 1 раз на місяць 600 мг разом із дапсоном 100мг щодня, курс терапії розрахований на півроку.

Терапія бруцельозу: одноразово 900 мг натщесерце в ранковий час разом з доксицикліном, курс розрахований на 45 днів.

Профілактика менінгококового менінгіту: кожні 12:00 600 мг, курс на 2 дні.

Використання розчину

В/в дорослим призначають 600 мг на добу, дітям по 10 мг на кг на добу. Максимальна доза внутрішньовенного введення становить 600 мг.

Передозування

Виявляється сплутаністю свідомості, судомним синдромом, набряком легень.

Необхідне промивання шлунка, форсований діурез, прийом ентеросорбентів.

Взаємодія

Рифампіцин знижує активність препаратів наперстянки, пероральних гіпоглікемічних медикаментів, антикоагулянтів, контрацептивів, антиаритмічних засобів (токаїнід, пірменол, дизопірамід, мексилетин, хінідин), фенітоїну, дапсону, глюкокортикостероїд, ів, нортриптиліну, гексобарбіталу, циклоспорину, циметидину , епалаприлу, БМКК, бета-адреноблокаторів, азатіоприну (рифампіцин здатний прискорювати метаболізм за рахунок викликаної індукції випереджених ферментів печінкової системи).

Кетоконазол, антихолінергічні засоби, опіати, антациди зменшують показник біодоступності антибіотика.

При одночасному прийомі піразинаміду або ізоніазиду посилюється гепатотоксична дія.

Препарати ПАСК можна призначати через 4 години після застосування рифампіцину для профілактики абсорбції.

Умови продажу

Умови зберігання

У темному сухому, недоступному для дітей місці при температурі не більше 25 градусів за Цельсієм.

Термін придатності

Не більше як два роки.

особливі вказівки

Антибактеріальна терапія може призвести до фарбування сечі, слізної рідини, калу, поту, шкірних покривів та мокротиння у червоний колір. Можливе стійке фарбування контактних лінз.

Внутрішньовенні вливання рифампіцину проводяться під контролем артеріального тиску. Тривала терапія веде до формування флебіту. Для профілактики резистентності медикамент застосовується у комбінації з іншими антибіотиками, протимікробними засобами.

При реєстрації грипоподібного синдрому (без бронхоспазму, гемолітичної анемії, задишки, ниркової недостатності, шоку, тромбоцитопенії) у пацієнтів, які приймають медикамент за схемою інтерміту, лікарю необхідно розглянути питання про перехід на щоденний прийом антибіотика. У цьому випадку підвищення дози відбувається повільно, титрування йде 3-4 дні. Потрібен регулярний контроль за станом ниркової системи, можливе застосування глюкокортикостероїдів.

Рифампіцин при вагітності застосовується виключно за життєвими показаннями. Призначення антибіотика останніми днями виношування вагітності може викликати кровотечі у новонародженого, а також післяпологові кровотечі у матері. У таких випадках рекомендовано призначення вітаміну К. Жінкам у період антибактеріальної терапії слід надійно захищатись від настання вагітності.

При проведенні профілактики бацилоносіїв менінгококу потрібен суворий контроль над групою для своєчасного виявлення симптомів у разі розвитку резистентності до антибактеріального медикаменту.

Тривале терапія вимагає регулярного контролю за станом печінкової системи, периферичної крові.

Медикамент впливає на показники рівня вітаміну В12 та фолієвої кислоти у сироватці крові.

Рифампіцин - інструкція із застосування, аналоги, відгуки, ціна

Антибіотик Рифампіцин

Форми випуску

• Пігулки по 150, 300, 450, 600 мг пошт. в упаковці;
• Капсули по 150, 300, 450, 600 мг 20, 30, 100 шт. в упаковці;
• Капсули для дітей по 50 мг – 30 шт. в упаковці;
• Порошок для виготовлення розчину для внутрішньовенного введення в ампулах по 150 мг – 10 ампул в упаковці;
• Вушні краплі з ріфампіцином Отофа (в 1 мл - 26 мг ріфампіцину) - у флакончиках по 10 мл.

Свічки з ріфампіцином можуть бути приготовлені в аптеці за рецептом лікаря; Фабричним способом супозиторії не випускаються.

Інструкція із застосування Рифампіцину

Показання до застосування

• Туберкульоз будь-якої локалізації та форми (у поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами);
• різні форми лепри (прокази);
• остеомієліт;
• інфекції органів дихання (пневмонії, бронхіти);
• менінгококова інфекція (лікування менінгококового менінгіту, бактеріоносійства менінгокока та профілактика для контактних);
• гонорея;
• інфекції жовчних шляхів (холецистити);
• інфекції нирок та сечовивідних шляхів (пієлонефрити);
• запалення вух (отити);
• бруцельоз;
• з метою профілактики туберкульозу у ВІЛ-інфікованих пацієнтів у разі зниження показників імунограми;
• профілактика сказу (у прихованому періоді, після укусу тварини).

Протипоказання

• індивідуальна непереносимість (у тому числі інших похідних рифаміцину);
• жовтяниця (інфекційний гепатит та механічна жовтяниця);
• ниркова недостатність;
• печінкова недостатність;
• вагітність;
• дитячий немовлятний вік.

Для внутрішньовенного введення ріфампіцину протипоказаннями є:

• флебіт (запалення вен);
• легенево-серцева недостатність ІІ-ІІІ ст.;
• дитячий вік.

Побічна дія

• З боку органів травлення:зниження апетиту, біль у животі, блювання, нудота, пронос; ерозивний гастрит; псевдомембранозний коліт; молочниця ротової порожнини; гепатит із підвищенням активності печінкових ферментів та рівня білірубіну; запалення підшлункової залози (панкреатит).
• З боку нервової системи:головний біль, порушення зору, атаксія (порушення ходи) та дезорієнтація у просторі.
• З боку серцево-судинної системи:зниження кров'яного тиску (при перевищенні швидкості введення препарату у вену); флебіт (запалення вен) при тривалому курсі внутрішньовенного вливання препарату.
• З боку крові та органів кровотворення:зниження кількості тромбоцитів; зниження числа білих кров'яних тілець у крові (лейкопенія); гемолітична анемія (малакровість за рахунок руйнування еритроцитів); кровотечі; тромбоцитопенічна пурпура (крововиливи на шкірі за рахунок зниження числа тромбоцитів).
• З боку сечостатевої системи:запалення бруньок, порушення менструального циклу, гостра ниркова недостатність.
• Алергічні реакції:висипання за типом кропив'янки, свербіж шкіри, бронхоспазм, сльозотеча; підвищення кількості еозинофілів у крові; підвищення температури; набряк підшкірної клітковини та шкіри.
• Інші ефекти:біль у суглобах, м'язова слабкість, грипоподібний синдром, герпетичні висипання. Рифампіцин може забарвлювати в червоно-жовтогарячий колір виділення організму (сечу, слину, сльози, мокротиння, носовий слиз) та м'які контактні лінзи.

Ризик виникнення побічних реакцій зростає при одночасному застосуванні ріфампіцину з ізоніазидом та іншими препаратами з токсичною дією на печінку; за наявності алкоголізму у пацієнта; при тривалому застосуванні.

Лікування ріфампіцином

Рифампіцин може застосовуватися внутрішньо та вводитися внутрішньовенно. Всередину приймають таблетки або капсули замін. до їди.

При туберкульозі добова середня доза дорівнює 450 мг дорослим (внутрішньо та внутрішньовенно в 1 прийом). Дозу можна збільшити до 600 мг. Найвища добова доза дорослим пацієнтам – 1,2 г (1200 мг). Лікар визначає тривалість лікувального курсу залежно від форми туберкульозу, тяжкості перебігу та динамічних змін у процесі лікування. Тривалість застосування іноді сягає 1 року. Під час курсу лікування слід перевіряти чутливість збудника до ріфампіцину.

а) добова доза 450 мг, поділена на 2-3 прийоми, призначається на 2-3 тижні; курси лікування із перервами на 2-3 місяці проводять протягом 1-2 років;

б) та сама доза 3 дні на тиждень протягом 6 місяців.

Передозування Рифампіцину

Для надання допомоги застосовують промивання шлунка, рясне питво та форсований діурез, активоване вугілля всередину.

Ріфампіцин дітям

Застосування при вагітності та лактації

Компреси з Ріфампіцину з Димексидом

Лікарська взаємодія

• Рифампіцин знижує ефективність таблетованих непрямих антикоагулянтів (препаратів, що знижують згортання крові), таблетованих цукрознижувальних лікарських засобів, Теофіліну, препаратів наперстянки, Дізопіраміду, Верапамілу, Еналаприлу, Хінідину, Хлорамфеніколу, Мексилетину, Дапсону, Глюкокортику, них засобів, бета -адреноблокаторів, Циклоспорину, бензодіазепінів, Гексобарбіталу, Нортриптиліну, Діазепаму, статевих гормонів, Бісопрололу, Ніфедипіну, серцевих глікозидів, Галоперидолу, Ділтіазему, Азатіоприну, Тироксину, Флувастатину. З огляду на це необхідна корекція дозувань цих препаратів на фоні прийому Рифампіцину та після його відміни.
• Антациди, Кетоконазол, ПАСК, опіати знижують всмоктування та активність ріфампіцину.
• Небажано призначати Рифампіцин ВІЛ-інфікованим пацієнтам спільно з Індинавіром, Нельфінавіром, оскільки їх концентрації у крові знижуються.
• Концентрацію Рифампіцину в крові підвищують Бісептол та Пробенецид при сумісному їх призначенні.
• Комбіноване застосування ріфампіцину з піразинамідом або ізоніазидом підвищує ризик розвитку токсичного впливу на печінку, виникнення лейкопенії.

Аналоги Ріфампіцину

Подібні до дії препарати (аналоги):Циклосерин, Трикокс, Капреоміцин, Флоріміцин сульфат.

Відгуки про препарат

Ціна препарату в Україні та Україні

• Капсули по 150 мг - від 13 до 63 руб. (залежно від фірми-виробника, кількості капсул та міста).
• Ампули із порошком для ін'єкцій по 150 мг – від 595 до 801 руб. (залежно від фірми-виробника, кількості капсул та міста).
• Вушні краплі Отоф 10 мл - від 200 руб.

Ріфапекс

Виробник: ВАТ «Хіміко-фармацевтичний комбінат «АКРИХІН» Росія

Код АТС: J04AB05

Форма випуску: Тверді лікарські форми. Пігулки.

Показання для застосування: Туберкульоз.

Загальні характеристики. Склад:

Активна речовина: 150 мг рифапентину.

Допоміжні вегцества: целюлоза мікрокристалічна (RANQ РН 102), карбоксиметилкрохмаль натрію, крохмаль прежелатинізований, аскорбат натрію, натрію лаурилсульфат, динатрію едетат, гіпролоза (Klucel EXF), кремнію діоксид колєїд0 (Methocel Е5 LVP ), гіпромелоза (Methocel Е15 LVP), макрогол 4000, діоксид титану, тальк, барвник заліза оксид червоний (Sicopharm Red 30), симетикона емульсія (30%).

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Рифапентин є похідним рифаміцину і має приблизно такий же профілем мікробіологічної активності, як рифампіцин, інгібує ДНК-залежну РНК-полімеразу у чутливих штамах Mycobacterium tuberculosis, але не в клітинах ссавців. У межах терапевтичних концентрацій рифапентин виявляє антибактеріальну дію як проти позаклітинних, так і внутрішньоклітинних бактерій М. tuberculosis.

При лікуванні туберкульозу резистентні бактерії, що є в невеликій кількості серед великої популяції чутливих мікроорганізмів, можуть швидко розмножитися і стати переважаючими. Слід визначати чутливість ізолятів М. tuberculosis до ізоніазиду, рифампіцину, піразинаміду, етамбутолу, рифапентину та інших протитуберкульозних препаратів. Якщо результати тестів свідчать про резистентність до будь-якого з цих препаратів і пацієнт не відповідає на лікування, необхідно змінити режим терапії. Існує високий рівень перехресної резистентності M.tuberculosis між рифапентином та іншими рифаміцинами, тоді як бактерії M.tuberculosis, резистентні до рифампіцину та рифапентину не мають перехресної резистентності до інших протитуберкульозних препаратів нерифаміцинового ряду.

Фармакокінетика. Біодоступність після прийому однієї дози становить 70%. Після прийому 600 мг максимальна концентрація рифапентину в плазмі досягається через 5-6 годин. Ступінь зв'язування з білками плазми рифапентину та його активного метаболіту 25-дезацетилрифапентину становить 97,7 та 93,2% відповідно. З сечею екскретується 17% рифапентину та споріднених сполук. Період напіввиведення рифапентину становить приблизно годину.

Показання до застосування:

Вперше виявлений лікарсько-чутливий туберкульоз (усі форми); у гострій стадії туберкульозу та у стадії долікування. Рифапентин призначається у комплексній терапії, у комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами, що не належать до групи рифаміцину.

Спосіб застосування та дози:

Всередину, 1 раз на добу, незалежно від їди. Добова доза рифапентину 10 мг/кг маси тіла один раз на тиждень. Одночасно з рифапентином у гострій фазі лікування призначають протитуберкульозні препарати першого ряду: ізоніазид, етамбутол, піразинамід у дозах, що відповідають інструкціям щодо застосування цих препаратів.

При необхідності внутрішньом'язово вводиться стрептоміцин, або за його стійкості, канаміцин.

При непереносимості одного з препаратів, що призначаються з рифапентином, його можна замінити протионамідом, циклосерином або левофлоксацином.

Особливості застосування:

Рифапентин може надавати червонувато-оранжевий колір сечі, шкірі та рідинам, що секретуються. Пацієнтам, які приймають рифапентин, не слід носити контактні лінзи.

Під час лікування рифапентином необхідним є: щомісячне проведення аналізів крові, сечі; визначення активності «печінкових» трансаміназ; білірубіну прямого та непрямого.

Клінічний матеріал для культивування мікобактерій та визначення їх чутливості необхідно брати до початку лікування, а також у процесі лікування після двох-триденної перерви у лікуванні з метою моніторингу терапевтичної відповіді.

Рифапентин не можна комбінувати з препаратами, що належать до групи рифаміцину.

Пероральні контрацептиви у комбінації з рифапентином малоефективні. Слід використовувати інші засоби контрацепції.

При призначенні преднізолону, серцевих глікозидів (похідних наперстянки), феназепаму спільно з рифапентином слід враховувати зниження концентрації цих препаратів.

Побічна дія:

Алергічні реакції: лихоманка, дерматит, еозинофілія, анафілактичний шок. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея. Підвищення активності печінкових трансаміназ, лікарський гепатит, жовтяниця.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

Рифапентин індукує ферменти системи цитохрому Р450; прискорює метаболізм лікарських засобів. Піразинамід уповільнює виведення рифапентину.

Ізоніазид з рифапентином, протионамід з рифапентином – синергісти; при їх поєднанні підвищується антимікробна активність.

Одночасний прийом алкоголю може збільшити ризик ураження печінки.

Протипоказання:

• Підвищена чутливість до рифаміцину.
• Захворювання печінки та шлунково-кишкового тракту в гострій фазі.
• Вагітність, період лактації.
• Тромбофлебіт.
• Діти до 12 років.

У пацієнтів з вираженим атеросклерозом,

При носійстві гепатиту В та С.

Передозування:

Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія, призначення жовчогінних препаратів, діуретиків.

Умови зберігання:

У сухому місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці. З року придатності - 2 роки.

Умови відпустки:

Упаковка:

Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 150 мг. По 8 таблеток у алюміній/алюмінієвий стрип, що ламінує поліетиленом. По 1 або 8 стрипів поміщають у картонну пачку разом із інструкцією із застосування.

По 100 таблеток у поліетиленовий пакет з наступним вкладенням у контейнер із поліетилену високої щільності разом з інструкцією із застосування.

Упаковка для стаціонарів. По 100 або 500 таблеток у поліетиленовий пакет, з наступним вкладенням у контейнер із поліетилену високої щільності, разом з інструкцією із застосування.

Рифампіцин – антибактеріальний препарат.

Форма випуску та склад

• капсули: тверді желатинові, розмір №1 (капсули 150 мг) та №0 (капсули 300 мг), з корпусом та кришечкою оранжево-червоного (капсули 150 мг) або червоного (капсули 300 мг) кольору; вміст – порошок червоного або червоно-коричневого кольору з білими вкрапленнями (по 10 шт. у контурних коміркових упаковках, по 100 шт. у банках полімерних; у картонній пачці 2, 3, 5, 10 упаковок або 1 банка);
• ліофілізат для приготування розчину для інфузій: гігроскопічна пориста маса або порошок коричнево-червоного кольору, можлива мармуровість забарвлення (у флаконах місткістю 10, 20 і 30 мл, у картонній коробці 1 або 10 флаконів; для стаціонарів0 - для стаціонарів0 ).

Активна речовина – рифампіцин:

• 1 капсула – 150 чи 300 мг;
• 1 флакон з ліофілізатом – 150, 300, 450 чи 600 мг.

Допоміжні компоненти капсул: карбоксиметилкрохмаль натрію (примогель), кремнію діоксид колоїдний (аеросил марки А-300), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кухонний крохмаль, вуглекислий магній основний.

Склад желатинової капсули: желатин, натрію лаурил сульфат, вода очищена, титану діоксид, барвники: у капсулах 150 мг – Понсо 4R Е 124 та сонячний захід жовтий Е 110; у капсулах 300 мг – Понсо 4R Е 124 та азорубін Е 122.

Допоміжні компоненти ліофілізату: аскорбінова кислота, сульфіт натрію, натрію гідроксид.

Показання до застосування

• інфекційні захворювання, спричинені чутливими мікроорганізмами (після виключення туберкульозу та лепри; у разі резистентності до інших антибіотиків; у складі комбінованої протимікробної терапії);
• туберкульоз усіх форм та локалізацій (у складі комплексної терапії);
• мультибацилярні типи лепри;
• бруцельоз (у комбінації з антибіотиком групи тетрациклінів – зазвичай доксицикліном);
• менінгококовий менінгіт у бацилоносіїв Neisseria meningitidis, а також профілактика захворювання у людей, які були в тісному контакті з хворим на менінгококовий менінгіт.

Протипоказання

Абсолютні:

• жовтяниця;
• легенево-серцева недостатність ІІ-ІІІ стадії;
• хронічна ниркова недостатність;
• нещодавно перенесений (менше 1 року) інфекційний гепатит;
• дитячий вік до 1 року;
• лактація;
• гіперчутливість до компонентів

Відносні:

• вагітність (препарат може застосовуватись лише за життєвими показаннями);
• захворювання печінки в анамнезі;
• зловживання алкоголем;
• виснажені хворі під час відновлення лікування після перерви;

Спосіб застосування та дозування

У формі капсул Рифампіцин слід приймати внутрішньо за 30 хвилин до їди.

З ліофілізату готують розчин для внутрішньовенного краплинного введення: у флакон із препаратом додають воду для ін'єкцій*, енергійно струшують до повного розчинення, потім змішують з інфузійним розчином* – натрію хлориду 0,9%, фруктози 5% або декстрози 5%.

* Об'єми ін'єкційної води та інфузійного розчину залежно від дози рифампіцину:

• 150 мг рифампіцину: 2,5 мл води для ін'єкцій та 125 мл інфузійного розчину;
• 300 мг: 5 мл та 250 мл;
• 450 мг: 7,5 мл та 375 мл;
• 600 мг: 10 мл та 500 мл.

Швидкість введення препарату – 60-80 крапель на хвилину.

Внутрішньовенне введення рекомендується при необхідності швидкого створення високих концентрацій препарату в крові та осередку інфекції, при тяжких гнійно-септичних процесах, поширених та гостропрогресуючих формах деструктивного туберкульозу легень, а також у разі, коли прийом капсул внутрішньо утруднений.

Режим дозування лікар встановлює індивідуально для кожного пацієнта, ґрунтуючись на вигляді захворювання, тяжкості його перебігу та реакції на препарат.

Якщо лікар не призначив інше, дотримуються наведених нижче режимів дозування.

При туберкульозі препарат застосовують у комбінації з протитуберкульозними засобами – ізоніазидом, етамбутолом, піразинамідом, стрептоміцином та/або ізоніазидом. Дорослим з масою тіла від 50 мг призначають 600 мг рифампіцину на добу, з вагою менше 50 кг – 450 мг на добу, дітям віком від 1 року – 10-20 мг/кг на добу, але не більше 600 мг. Якщо лікування починають із внутрішньовенного введення Рифампіцину, надалі пацієнта переводять на пероральну форму препарату. Загальна тривалість лікування залежить від ефективності лікарського засобу та може досягати 1 року.

При дисемінованому туберкульозі, туберкульозному менінгіті, ураженні хребта з неврологічними проявами, а також у разі поєднання туберкульозу з вірусом імунодефіциту людини (ВІЛ-інфекцією) тривалість лікування становить 9 місяців, перші 2 місяці. Рифампіцин застосовують у комбінації з піразиномом ), наступні 7 місяців - одночасно з ізоніазидом.

При легеневому туберкульозі та у разі виявлення мікобактерій у мокротинні тривалість терапії становить 6 місяців. Терапію рифампіцином проводять за однією з наступних схем:

• перші 2 місяці – у поєднанні з піразинамідом, ізоніазидом та етамбутолом (або стрептоміцином), наступні 4 місяці – у комбінації з ізоніазидом щодня;
• перші 2 місяці – у поєднанні з піразинамідом, ізоніазидом та етамбутолом (або стрептоміцином), наступні 4 місяці – у комбінації з ізоніазидом 2-3 рази на тиждень;
• весь курс лікування Рифампіцин застосовується у поєднанні з піразинамідом, ізоніазидом та етамбутолом (або стрептоміцином) 3 рази на тиждень.

При інфекційних захворюваннях, спричинених чутливими до рифампіцину мікроорганізмами, препарат застосовують у комбінації з іншими протимікробними засобами. Добові дози: дорослі – 600-1200 мг, діти – 10-20 мг. Добову дозу ділять на 2 прийоми.

При лепроматозному та прикордонно-лепроматозному типах лепри дорослим призначають по 600 мг рифампіцину 1 раз на місяць у поєднанні з клофазіміном (по 50 мг 1 раз на добу + 300 мг 1 раз на місяць) та дапсоном (по 100 мг 1 раз на добу); дітям – по 10 мг/кг 1 раз на місяць у поєднанні з клофазіміном (по 50 мг через день + 200 мг 1 раз на місяць) та дапсоном (по 1-2 мг/кг 1 раз на добу). Тривалість лікування – не менше 2 років.

При туберкулоїдному та прикордонно-туберкулоїдному типах лепри дорослим призначають по 600 мг рифампіцину 1 раз на місяць у поєднанні з дапсоном (по 100 мг 1 раз на добу); дітям – по 10 мг/кг 1 раз на місяць у поєднанні з дипсоном (1-2 мг/кг на добу). Тривалість терапії – 6 місяців.

При бруцельозі призначають по 900 мг 1 раз на добу, приймати препарат рекомендується вранці. Середня тривалість терапії – 45 днів.

Для профілактики менінгококового менінгіту дорослим призначають по 600 мг, дітям – по 10 мг/кг двічі на добу (з інтервалами 12 годин) протягом 2 днів.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок, але збереження функції печінки не слід перевищувати дозу 600 мг на добу.

У разі відновлення терапії після перерви потрібно поступово підвищувати дозу ріфампіцину та контролювати функцію нирок, при необхідності – призначити глюкокортикостероїди.

Побічна дія

• з боку шлунково-кишкового тракту: часто – анорексія, нудота, діарея, блювання; рідко – гіпербілірубінемія, псевдомембранозний коліт, гострий панкреатит, ерозивний гастрит, гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ та лужної фосфатази у сироватці крові;
• із боку сечовидільної системи: нефронекроз, інтерстиціальний нефрит;
• з боку органів зору: рідко – зниження гостроти зору;
• з боку органів кровотворення: рідко – лейкопенія;
• з боку нервової системи: рідко – дезорієнтація, атаксія, біль голови, м'язова слабкість, запаморочення;
• алергічні реакції: артралгія, еозинофілія, кропив'янка, пропасниця, бронхоспазм, набряк Квінке;
• місцеві реакції (при внутрішньовенному введенні): флебіт у місці введення;
• інші: міастенія, порушення менструального циклу, загострення подагри, гіперурикемія, порфірія.

При відновленні лікування після перерви, при інтермітуючій або нерегулярній терапії можливі: шкірні реакції, тромбоцитопенічна пурпура, гемолітична анемія, гостра ниркова недостатність, грипоподібний синдром (головний біль, озноб, лихоманка, запаморочення, міалгія).

особливі вказівки

Рифампіцин призначають після дослідження функції печінки – проведення тимолової проби, визначення активності амінотрансфераз та концентрації білірубіну у крові. Ці ж дослідження проводять щомісяця під час терапії. При наростаючих явищах порушення функції печінки препарат скасовують.

Під час лікування шкіра, сеча, кал, піт, слізна рідина та мокротиння набувають оранжево-червоного кольору. Також рифампіцин може стійко забарвлювати м'які контактні лінзи.

Щоб уникнути розвитку резистентності мікроорганізмів, препарат слід застосовувати в комбінації з іншими протимікробними засобами.

У період терапії слід контролювати функцію нирок. За потреби додатково можна призначати глюкокортикостероїди.

У разі розвитку грипоподібного синдрому, якщо він не ускладнений задишкою, бронхоспазмом, гемолітичною анемією, нирковою недостатністю та шоком, у пацієнтів, які отримують ріфампіцин за схемою інтерміту, необхідно розглянути можливість переведення пацієнта на щоденний прийом. У цьому випадку першого дня приймають 75-150 мг, далі дозу препарату повільно збільшують, досягаючи терапевтичної дози за 3-4 дні. При розвитку зазначених вище серйозних ускладнень ріфампіцин слід скасувати.

Якщо препарат призначається для профілактики бацилоносіїв менінгококу, необхідно ретельно стежити за станом пацієнта, щоб вчасно виявити симптоми захворювання у разі виникнення резистентності до рифампіцину.

При тривалому лікуванні слід регулярно контролювати картину периферичної крові та функцію печінки. Під час терапії не можна застосовувати мікробіологічні методи визначення у сироватці крові вітаміну В12 та фолієвої кислоти.

Жінкам дітородного віку під час лікування слід застосовувати надійні методи контрацепції (пероральні гормональні та додаткові негормональні контрацептиви).

Під час вагітності (особливо у І триместрі) ріфампіцин може бути призначений тільки за життєвими показаннями. Слід мати на увазі, що препарат може спричинити післяродову кровотечу у жінки та кровотечу у новонародженого. І тут показано застосування вітаміну K.

Внутрішньовенне введення препарату слід проводити під контролем артеріального тиску.

Лікарська взаємодія

Рифампіцин, викликаючи індукцію ферментної системи печінки системи цитохрому Р-450, прискорює метаболізм і знижує активність наступних лікарських засобів: пероральні гіпоглікемічні препарати, пероральні непрямі антикоагулянти, гормональні контрацептиви, антиаритмічні препарати (мексилетин, пірменол, статеві гормони, глюкокортикостероїди, блокатори повільних кальцієвих каналів (ніфедипін, дилтіазем, верапаміл), бета-адреноблокатори (наприклад, пропранолол), деякі трициклічні антидепресанти, барбітурати (в тому числі гексобарбітал і фенобарбітал), наприклад, гіполіпідемічні препарати (у тому числі симвастатин), антималярійні препарати (наприклад, мефлохін), деякі протигрибкові препарати (наприклад, інтраконазол, кетоконазол), інгібітори циклооксигенази-2 (у тому числі целекоксиб), цитостатики (наприклад, тамоксифен) , фенітоїн), бензодіазепіни, нейролептики (наприклад, галоперидол), циклоспорин А, хлорамфенікол, теофілін, нортриптилін, азатіоприн, еналаприл, дапсон, циметидин, буспірон, тироксин, зидовудин, карбамазепін, карбамазепін.

Рифампіцин прискорює метаболізм гестагенів та естрогенів, чим знижує ефективність пероральних контрацептивів.

Кетоконазол, опіати, антациди та антихолінергічні засоби знижують біодоступність рифампіцину.

При одночасному застосуванні піразинаміду та/або ізоніазиду у пацієнтів з попереднім захворюванням печінки підвищується частота та тяжкість порушень функції печінки більшою мірою, ніж при застосуванні лише одного рифампіцину.

При необхідності застосування препаратів пара-аміносаліцилової кислоти, що містять бентоніт (алюмінію гідросилікат), приймати їх слід не раніше ніж через 4 години після рифампіцину, т.к. можливе порушення абсорбції.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі до 25 ºС у сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей.

Термін придатності капсул – 4 роки, ліофілізату – 2 роки.

Знайшли помилку у тексті? Виділіть її та натисніть Ctrl+Enter.

Рифампіцин порушує утворення в бактеріальній клітині РНК: зв'язується з ДНК-залежною РНК-полімеразою (бета-субодиницею), не допускаючи її приєднання до ДНК, і пригнічує транскрипцію РНК. На РНК-полімеразу людини рифампіцин не впливає. Рифампіцин ефективний проти внутрішньо- та позаклітинно розташованих мікроорганізмів, особливо проти позаклітинних збудників, які швидко розмножуються. Є дані про те, що рифампіцин блокує останню стадію формування поксвірусів, швидше за все, за рахунок порушень утворення зовнішньої оболонки.

У низьких концентраціях рифампіцин діє на Brucella spp., Mycobacterium tuberculosis, Legionella pneumophila, Chlamidia trachomatis, Mycobacterium leprae, Rickettsia typhi, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (включаючи і метициллін); у високих концентраціях діє деякі грамнегативні мікроорганізми (Klebsiella, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus, Neisseria gonorrhoeae, зокрема і бета - лактамазообразующие). Також рифампіцин активний проти Haemophilus influenzae (включаючи і стійких до хлорамфеніколу та ампіциліну), Bordetella pertussis, Clostridia difficile, Haemophilus ducreyi, Bacillus anthracis, Francisella tularensis, Listeria monocytogenes та Listeria monocytogenes. Рифампіцин не діє на представників сімейства Enterobacteraceae, Mycobacterium fortuitum, які неферментують грамнегативні бактерії (Stenothrophomonas spp., Acinetobacter spp., Pseudomonas spp.). У вогнищах ураження рифампіцин створює концентрації, які майже у 100 разів перевищують МПК для Mycobacterium tuberculosis (0,125–0,25 мкг/мл).

Відносно швидко розвивається до рифампіцину стійкість збудника при проведенні монотерапії, яка обумовлена ​​мутацією ДНК-залежної РНК-полімерази або зниженням проникнення препарату у клітину. Перехресна резистентність із іншими антибіотиками (крім препаратів групи рифаміцинів) не відзначена.

Рифампіцин повно та швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті; їжа, особливо багата жирами, на 30% знижує всмоктування рифампіцину. Після всмоктування рифампіцин швидко виділяється з жовчю та піддається кишково-печінковій рециркуляції. Біодоступність рифампіцину знижується при тривалій терапії. З білками плазми рифампіцин зв'язується на 84-91%. Максимальна концентрація рифампіцину в крові при прийомі 600 мг внутрішньо досягається через 2-2,5 години і дорівнює (у дорослих) - 7-9 мкг/мл, у дітей при прийомі 10 мг/кг - 11 мкг/мл. При внутрішньовенному введенні максимальна концентрація досягається до кінця інфузії і дорівнює 9–17,5 мкг/мл; терапевтичний рівень крові рифампіцину тримається 8 –12 годин. Об'єм розподілу, що здається, становить у дітей - 1,2 л/кг, у дорослих - 1,6 л/кг. Основна частина фракції рифампіцину, яка не пов'язана з білками плазми, добре проникає в неіонізованому вигляді в рідину та тканину (включаючи і кісткову) організму. Рифампіцин виявляється в терапевтичних концентраціях у вмісті каверн, перитонеальному та плевральному ексудаті, мокротинні, назальному секреті, слині; Найбільші концентрації створюються в нирках та печінці. Рифампіцин добре проходить усередину клітин. Через гематоенцефалічний бар'єр рифампіцин проникає лише при запаленні оболонок мозку, при туберкульозному менінгіті та спинно-мозковій рідині виявляється в концентраціях, які становлять 10–40% від таких у плазмі крові. Рифампіцин у печінці метаболізується до неактивних метаболітів (деацетилрифампінхінон, рифампінхінон та 3-формілрифампін) та фармакологічно активного 25-О-деацетилрифампіцину. Рифампіцин є сильним індуктором ферментів стінки кишечника та мікросомальних ферментів системи цитохрому Р450. Має властивості самоіндукції, прискорює свою біотрансформацію, в результаті системний кліренс прийому першої дози дорівнює 6 л/год, а при повторному прийомі зростає до 9 л/год. Період напіввиведення рифампіцину при прийомі 300 мг внутрішньо дорівнює 25 годин; 600 мг – 3–4 години, 900 мг – 5 годин; при тривалому прийомі коротшає (600 мг - 1-2 години). У хворих з порушенням функції виділення нирок період напіввиведення збільшується, якщо доза більше 600 мг; при порушеннях функціонального стану печінки відзначається підвищення вмісту рифампіцину у плазмі та збільшення періоду напіввиведення. З організму рифампіцин виводиться із сечею: у вигляді 3-формілрифампіну (7%), у вигляді 25-О-деацетилрифампіцину (15%), у незміненому вигляді (6–15%) та з жовчю у вигляді метаболітів (60–65%) . Зі збільшенням дози частка ниркового виведення підвищується. Невелика кількість рифампіцину виводиться з потом, сльозами, мокротинням, слиною та іншими рідинами, забарвлюючи їх у оранжево-червоний колір. Показано ефективність рифампіцину при терапії атипових мікобактеріозів (включаючи і у ВІЛ-інфікованих хворих) та для профілактики інфекційних хвороб, що викликаються Haemophilus influenzae типу b (Hib). Є інформація про віруліцидну дію рифампіцину на вірус сказу та придушення розвитку рабічного енцефаліту.

Показання

Усі форми туберкульозу – у складі комбінованого лікування; лепра (разом з дапсоном – мультибацилярні типи захворювання); бруцельоз – у складі комбінованого лікування з антибіотиками групи тетрациклінів (доксициклін); інфекційні хвороби, які спричинені чутливими мікроорганізмами (у разі стійкості їх до інших антибіотиків, а також у складі комбінованого протимікробного лікування); менінгококовий менінгіт (профілактика у людей, які перебували в тісному контакті з хворими на менінгококовий менінгіт; у бацилоносіїв Neisseria meningitidis).

Спосіб застосування рифампіцину та дози

Рифампіцин приймається внутрішньо, натщесерце (через 2 години після їжі або за 30-60 хвилин до їжі), запиваючи повною склянкою води, вводиться внутрішньовенно крапельно (швидкість введення становить 60-80 крапель на хвилину). Добову дозу можна розділити на 2 введення/прийоми при поганій переносимості рифампіцину. Туберкульоз: внутрішньо або внутрішньовенно (з подальшим переходом на внутрішньо): дорослі з масою тіла 50 кг і більше - по 600 мг, менше 50 кг - по 450 мг 1 раз на день 3 рази на тиждень або щодня; максимальна добова доза дорівнює 600 мг; діти: доза встановлюється залежно від віку та маси тіла, але не більше 450 мг на добу. Тривалість лікування становить 6-9-12 місяців і більше. Лепра: внутрішньо, дорослі – 600 мг, діти – 10 мг/кг 1 раз на місяць, разом із клофазіміном та дапсоном, протягом 2 років і більше. Бруцельоз: внутрішньо, дорослі - 900 мг на добу протягом 45 днів (разом з доксицикліном). Профілактика менінгококового менінгіту: внутрішньо, кожні 12 годин, дорослі – по 600 мг, діти – у разовій дозі 10 мг/кг, новонароджені – 5 мг/кг протягом 2 днів. Інші інфекції: внутрішньо, дорослі – 450–900 мг/добу, діти – 8–10 мг/кг/добу на 2–3 прийоми; внутрішньовенно протягом 7-10 днів 300-900 мг на добу.

При нетуберкульозних захворюваннях рифампіцин використовують лише при неефективності інших антибіотиків (через швидкий розвиток стійкості). Пацієнтам з порушенням функціонального стану нирок необхідні коригування доз, якщо вони перевищують 600 мг на добу. З обережністю застосовують рифампіцин у недоношених та новонароджених дітей (через вікову незрілість ферментних систем печінки), а також у виснажених хворих. Новонародженим дітям призначати рифампіцин необхідно разом із вітаміном К для профілактики кровотеч. З обережністю використовують рифампіцин у ВІЛ-інфікованих хворих, які одержують інгібітори ВІЛ-протеаз. При введенні рифампіцину внутрішньовенно пацієнтам із цукровим діабетом рекомендовано вводити на кожні 4–5 г глюкози (розчинника) 2 ОД інсуліну. При розвитку грипоподібного синдрому під час інтермітуючої схеми прийому необхідно по можливості перейти на прийом препарату щодня; при цьому дозу необхідно збільшувати поступово. З появою можливості необхідно перейти від внутрішньовенно введення до прийому внутрішньо (через ризик розвитку флебіту). При терапії рифампіцином необхідно контролювати загальний аналіз крові, функціональний стан печінки та нирок – спочатку 1 раз на 2 тижні, далі щомісяця; можливе додаткове призначення або підвищення дози глюкокортикоїдів. При профілактичному застосуванні у бацилоносіїв Neisseria meningitidis потрібний суворий медичний контроль за хворим для своєчасного виявлення симптомів хвороби (при розвитку стійкості збудника). При терапії рифампіцином необхідно уникати вживання алкоголю (збільшується ризик гепатотоксичності). Препарати ПАСК, засоби, що містять бентоніт, необхідно приймати не раніше ніж через 4 години після прийому рифампіцину. Для приготування розчину для внутрішньовенно введення кожні 0,15 г рифампіцину розчиняють в 2,5 мл води для ін'єкцій, добре струшують до повного розчинення і далі змішують з 125 мл 5% розчину глюкози. Краще переноситься постійний прийом рифампіцину, ніж інтермітуючий (2-3 рази на тиждень). При використанні у хворих, які не здатні проковтнути всю капсулу повністю, а також у дітей, можна змішувати вміст капсули з яблучним желе або пюре. Рифампіцин забарвлює кал, сечу, мокротиння, піт, слізну рідину, назальні виділення та шкіру в оранжево-червоний колір. Також рифампіцин може стійко забарвлювати м'які контактні лінзи. При лікуванні не рекомендується використовувати мікробіологічні методи визначення вмісту у сироватці крові вітаміну В12 та фолієвої кислоти.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість (включаючи і до інших препаратів групи рифаміцинів), порушення функціонального стану нирок та печінки, жовтяниця (включаючи та механічну), інфекційний гепатит, який перенесено менше 1 року тому; для введення внутрішньовенно: флебіт, серцево-легенева недостатність 2 – 3 ступені, дитячий вік.

Обмеження до застосування

Алкоголізм, вік до 1 року.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Прийом рифампіцину протипоказаний у 1 триместрі вагітності. Прийом рифампіцину у 2 та 3 триместрах вагітності можливий лише за суворими показаннями і лише після зіставлення очікуваної користі для матері та можливого ризику для плода. Рифампіцин через плацентарний бар'єр проникає. У дослідженнях на тваринах було встановлено тератогенність рифампіцину. У кроликів, які отримували дози до 20 разів вище МРДЧ, були відзначені токсична дія на ембріон та порушення остеогенезу. У дослідженнях на гризунах було встановлено, що 150–250 мг/кг/добу рифампіцину спричиняють вроджені вади розвитку, в основному ущелину піднебіння та верхньої губи, а також ущелину хребта. При використанні рифампіцину в останні тижні вагітності може розвиватися кровотеча у новонародженого та післяпологова кровотеча у матері. Рифампіцин виділяється із грудним молоком. Незважаючи на те, що у людини не було зареєстровано несприятливих реакцій, на час терапії рифампіцином необхідно відмовитись від грудного вигодовування. Жінкам дітородного віку під час лікування необхідно використовувати надійну контрацепцію (зокрема і негормональну).

Побічні дії рифампіцину

Органи почуттів та нервова система:атаксія, біль голови, дезорієнтація, порушення зору; кров та система кровообігу: зниження артеріального тиску (при швидкому введенні внутрішньовенно), флебіт (при тривалому введенні внутрішньовенно), тромбо- та лейкопенія, тромбоцитопенічна пурпура, гостра гемолітична анемія, кровотеча;
система травлення:кандидоз порожнини рота, зниження апетиту, нудота, ерозивний гастрит, блювання, порушення травлення, діарея, біль у животі, псевдомембранозний коліт, жовтяниця, збільшення вмісту трансаміназ печінки та білірубіну в крові, ураження підшлункової залози, гепатит;
сечостатева система:гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, канальцевий некроз, порушення менструального циклу;
алергічні реакції:свербіж, висипання на шкірі, кропив'янка, набряк Квінке, лихоманка, сльозотеча, бронхоспазм, еозинофілія;
інші:м'язова слабкість, артралгія, індукція порфірії, герпес, грипоподібний синдром (при нерегулярному чи інтермітуючому лікуванні).

Взаємодія рифампіцину з іншими речовинами

Оскільки рифампіцин є потужним індуктором цитохрому Р450, можуть розвиватися потенційно небезпечні взаємодії. Рифампіцин знижує активність кортикостероїдів, непрямих антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних препаратів, протиепілептичних засобів, антиаритмічних засобів (включаючи і дизопіраміду, хінідину, мексилетину), препаратів наперстянки, дапсону, гідантоїнів (фенітоїн), метод триптиліну, препаратів статевих гормонів (включаючи і пероральні контрацептиви), теофіліну, тироксину, хлорамфеніколу, кетоконазолу, доксицикліну, ітраконазолу, циклоспорину А, тербінафіну, азатіоприну, блокаторів кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторів, флувастатину, циману, прискорення метаболізму даних препаратів). Не приймати рифампіцин разом з нелфінавіром та індинавіром сульфатом, тому що їх плазмові концентрації значно зменшуються внаслідок прискорення метаболізму. Антациди, препарати ПАСК, що містять бентоніт, при сумісному прийомі з рифампіцином порушують його всмоктування. При сумісному використанні рифампіцину з опіатами, кетоконазолом та антихолінергічними засобами знижується біодоступність рифампіцину; котримоксазол і пробенецид підвищують концентрацію рифампіцину в крові. Спільне використання рифампіцину з піразинамідом або ізоніазидом підвищує тяжкість та частоту розвитку порушень функціонального стану печінки (при захворюваннях печінки), а також можливість розвитку нейтропенії.

Передозування

При передозуванні рифампіцином розвиваються нудота, біль у животі, блювота, жовтяниця, збільшення розмірів печінки, набряклість обличчя або періорбітальний набряк, набряк легень, судоми, затуманювання свідомості, летаргія, психічні порушення, «синдром червоної людини» (червоно-оранжеве шкіри та склер). Необхідно: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проведення форсованого діурезу та симптоматичного лікування.

Рифампіцин – напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії. Бактерицидна дія рифампіцину заснована на селективному інгібуванні ДНК-залежної РНК-полімерази у мікробній клітині. Активний щодо мікобактерій туберкульозу та лепри, впливає на грампозитивні (особливо стафілококи) та грамнегативні (менінгококи, гонококи) мікроорганізми. Менш активний щодо грамнегативних бактерій. Належить до протитуберкульозних засобів першого ряду. Зважаючи на швидкий розвиток резистентності мікроорганізмів до рифампіцину при нетуберкульозних захворюваннях, його застосування обмежується зазвичай випадками, резистентними до інших антибіотиків.
Рифампіцин добре абсорбується в травному тракті, проникає в каверни, кісткову тканину та ін. Максимальна концентрація його в плазмі спостерігається через 2-2,5 год після прийому внутрішньо. Терапевтична концентрація підтримується 8-12 год (для високочутливих мікроорганізмів – 24 год). Близько 25% рифампіцин метаболізується в організмі з утворенням неактивних метаболітів. Більша частина препарату виводиться з жовчю, незначна частина – із сечею, у невеликій кількості проникає у грудне молоко. Незначно проникає у СМР.

Показання для застосування. Ріфампіцин

Туберкульоз легень та позалегеневої локалізації (основне показання); призначають також при різних формах лепри, захворюваннях органів дихання (бронхіт, пневмонія), викликаних полірезистентними стафілококами, при остеомієліті, інфекціях сечових та жовчних шляхів, гострій гонореї, інших захворюваннях, викликаних збудниками, чутливими до рифампіцину.
Рифампіцин має вірицидний ефект щодо вірусу сказу, гальмує розвиток рабічного енцефаліту, у зв'язку з чим його застосовують у комплексному лікуванні сказу в інкубаційний період.

Застосування препарату Рифампіцин

Всередину натще за 0,5-1 год до їди.
При лікуванні туберкульозу середня добова доза рифампіцину для дорослих внутрішньо становить 0,45 г (1 раз на добу). У хворих, маса тіла яких більше 50 кг, добова доза може бути збільшена до 0,6 г.
Загальна тривалість лікування рифампіцином зумовлена ​​характером захворювання та ефективністю терапії та може тривати до 1 року.
Середня добова доза внутрішньо для дітей віком від 3 років дорівнює 10 мг/кг (але не більше 0,45 г/добу). При поганій переносимості рифампіцину добову дозу можна розділити на 2 прийоми.
При лепрі рифампіцин застосовують за 2 схемами: 1) добову дозу (0,3-0,45 г) приймають у 1 прийом, а при поганій переносимості - у 2 прийоми. Тривалість лікування - 3-6 місяців, курси повторюють з інтервалом в 1 міс; 2) на тлі комбінованої терапії призначають добову дозу, рівну 0,45 г, в 2-3 прийоми протягом 2-3 тижнів з інтервалом 2-3 міс протягом 1-2 років (або в такій же дозі 2-3 рази в тиждень протягом 6 місяців).
При інфекціях нетуберкульозного походження дорослим призначають внутрішньо по 0,45-0,9 г на добу, а дітям по 8-10 мг/кг – у 2-3 прийоми.
При гострій гонореї призначають одноразово внутрішньо у дозі 0,9 г на добу або протягом 1-2 днів.
Для профілактики сказу дорослим призначають внутрішньо по 0,45-0,6 г на добу. При важких ситуаціях (укушених ранах у ділянці голови, кистей рук) застосовують по 0,9 г на добу. Дітям віком до 12 років призначають у дозі 8-10 мг/кг/добу. Добову дозу розподіляють на 2-3 прийоми за тривалості лікування 5-7 днів. Лікування сказу проводять паралельно з активною імунізацією.
При внутрішньовенному введенні добова доза для дорослих становить 0,45 г, при тяжких швидко прогресуючих формах туберкульозу — 0,6 г, вводиться в один прийом. Тривалість внутрішньовенного введення залежить від переносимості і становить 1 місяць і більше (з наступним переходом на пероральний прийом). При інфекціях нетуберкульозної етіології добова доза – 0,3-0,9 г (максимальна – 1,2 г на добу). Добову дозу ділять на 2-3 введення. Тривалість лікування встановлюється індивідуально, залежить від ефективності та може становити 7-10 днів.

Протипоказання до застосування препарату Рифампіцин

Період вагітності, гепатит, жовтяниця, захворювання нирок зі зниженням функції виділення, підвищена чутливість до рифампіцину, дітям грудного віку.

Побічні ефекти препарату Рифампіцин

Можливі алергічні реакції, диспептичні явища, дисфункція печінки та підшлункової залози.

Особливі вказівки щодо застосування препарату Рифампіцин

Через швидкий розвиток резистентності мікроорганізмів до рифампіцину при нетуберкульозних захворюваннях його призначають лише у разі неефективності інших антибіотиків. Застосування при туберкульозі лише рифампіцину часто призводить до розвитку стійкості до нього мікобактерій, тому його слід поєднувати зі стрептоміцином, етамбутолом, ізоніазидом та іншими протитуберкульозними засобами.
Застосування рифампіцину потребує суворого лікарського контролю. При тривалому прийомі рифампіцину необхідно періодично проводити дослідження складу периферичної крові (можливий розвиток лейкопенії) та функції печінки.
Рифампіцин, особливо на початку застосування, забарвлює сечу, мокротиння, слізну рідину в червонувато-жовтогарячий колір.

Взаємодія препарату Рифампіцин

Рифампіцин знижує активність непрямих антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних препаратів.

Список аптек, де можна купити Рифампіцин:

• Санкт-Петербург