Glukokortikoid kullanımı. Glukokortikosteroidler: endikasyonlar, kontrendikasyonlar ve yan etkiler

Çoğu zaman bir kişi kendi içindeki herhangi bir soruna en uygun çözümü bulur. Örneğin, vücut hastalıklarla savaşma gücünü nereden alır?

20. yüzyılın ortalarında yapılan bilimsel çalışmaların gösterdiği gibi, bu konuda önemli bir rol glukokortikoid hormonlarına aittir.

İnsan vücudunun hemen hemen tüm hücreleri için adrenal bezler tarafından üretilirler ve çeşitli inflamatuar süreçlerle savaşmaya yardımcı olan bu hormonlardır.

Hormonun sentezlenmiş analogları artık tıpta başarıyla kullanılmaktadır.

Glukokortikosteroidler (GCS) - tıpta nedir

Glukokortikoidler ve glukokortikosteroidler aynıdır, hem doğal hem de sentetik, adrenal korteks tarafından üretilen hormonlar için eşanlamlı kelimeler, bazen kısaca GCS kısaltmasını kullanır.

Mineralokortikoidlerle birlikte kortikosteroidler geniş bir kortikosteroid grubunu oluşturur, ancak özellikle ilaç olarak talep edilen kortikosteroidlerdir. Bu ilaçların ne olduğunu okuyabilirsiniz - kortikosteroidler.

Doktora ciddi hastalıkların tedavisi için büyük fırsatlar sağlar, iltihaplanma odaklarını "söndürür", diğer terapötik ilaçların etkisini artırabilir, şişliği hafifletebilir, ağrı hissini dindirebilir.

Doktorlar, hastanın vücudundaki kortikosteroid miktarını yapay olarak artırarak daha önce imkansız görünen sorunları çözüyor.

Tıp bilimi de başardı GCS bugün "adresli" olarak kullanılabilir- başkalarını, sağlıklı olanları rahatsız etmeden, yalnızca sorunlu alan üzerinde hareket edin.

Bu tür topikal uygulama sonucunda yan etki riski azalır.

Glukokortikoid ilaçların kapsamı oldukça geniştir. Bu fonlar kullanılır:

Ayrıca yaralanmaların tedavisinde kortikosteroidler kullanılmaktadır ( etkili bir anti-şok etkisine sahiptirler) ve ayrıca karmaşık operasyonlar, radyasyon ve kemoterapiden sonra vücut fonksiyonlarını eski haline getirmek için.

GCS alma rejimi, olası glukokortikoid yoksunluğu sendromunu, yani bu ilaçları durdurduktan sonra hastanın refahında bozulma riskini dikkate alır.

Hasta, sözde bir glukokortikoid eksikliği bile geliştirebilir.

Bunun olmasını önlemek için glukokortikoidlerle tedavi genellikle sorunsuz bir şekilde tamamlanır, tedavi kursunun sonunda ilacın dozunu dikkatlice azaltın.

En önemli sistemik süreçlerin tümü, genetik düzey de dahil olmak üzere hücresel düzeyde GCS'nin etkisi altında gerçekleşir.

Demek oluyor sadece uzmanlar bu tür tıbbi müstahzarlarla çalışabilir, kendi kendine ilaç tedavisi kesinlikle yasaktır, çünkü her türlü komplikasyona neden olabilir.

Glukokortikoidlerin vücut üzerindeki etki mekanizması henüz tam olarak anlaşılamamıştır. Bilim adamlarının bulmayı başardığı gibi GCS, hipofiz bezinin "emrine" göre oluşturulur: kana "kortikotropin" adı verilen ve zaten kendi sinyalini gönderen bir madde bırakır - adrenal bezlerin ne kadar GCS vermesi gerektiği hakkında dışarı.

Ana ürünlerinden biri, “stres hormonu” olarak da adlandırılan kortizol adı verilen aktif bir glukokortikoiddir.

Bu tür hormonlar çeşitli nedenlerle üretilir, analizleri doktorların endokrin sistemdeki bozuklukları, ciddi patolojileri tanımlamasına ve bu tür ilaçları (kortikosteroidler dahil) ve her özel durumda en etkili olacak tedavi yöntemlerini seçmesine yardımcı olur.

Glukokortikoidler vücudu aynı anda birkaç şekilde etkiler. En önemlilerinden biri anti-inflamatuar etkisidir.

GCS, etkilenen bölgeleri sağlıklı olanlardan ayırarak vücut dokularını yok eden enzimlerin aktivitesini azaltabilir.

GCS hücre zarlarını etkileyerek onları daha kaba hale getirir, bu da metabolizmayı engelledikleri anlamına gelir, sonuç olarak enfeksiyon vücuda yayılma şansı vermez, onu "sert bir çerçeveye" koyar.

GCS'nin insan vücudu üzerindeki etkisinin diğer yolları arasında:

  • bağışıklık düzenleyici etki- farklı koşullar altında, bağışıklık biraz artar veya tam tersine, bağışıklık baskılanması meydana gelir (GCS'nin bu özelliği, donörlerden doku nakli sırasında doktorlar tarafından kullanılır);
  • antialerjik;
  • anti-şok - örneğin anafilaktik şokta, ilacın hastayı kurtarmak için yıldırım hızında bir sonuç sağlaması gerektiğinde etkilidir.

GCS, insülin üretimini etkileyebilir (bu, hipoglisemili hastalara yardımcı olur), vücutta eritropoietin gibi bir maddenin üretimini hızlandırabilir (kana katılımıyla, hemoglobin içeriği artar), kan basıncını yükseltebilir, protein metabolizmasını etkileyebilir.

İlaçları reçete ederken, doktorlar, ilacın emildikten sonra genel kan dolaşımına ve oradan dokulara girdiğinde, emici etki de dahil olmak üzere birçok nüansı hesaba katmalıdır. Birçok kortikosteroid türü, ilaçların daha lokal olarak kullanılmasına izin verir.

Ne yazık ki, glukokortikoidlerin tüm "aktiviteleri" bir kişiye %100 faydalı değildir.

İlacın uzun süreli kullanımının bir sonucu olarak aşırı kortikosteroid, örneğin, iç biyokimyanın değişmesine yol açar - kalsiyum yıkanır, kemikler kırılgan hale gelir, osteoporoz gelişir.

Glukokortikoidler, vücutta ne kadar süre çalıştıkları ile ayırt edilir.

Kısa etkili ilaçlar hastanın kanında iki saatten yarım güne kadar kalır (örnekler - Hidrokortizon, Siklesonid, Mometasone). Hidrokortizon kullanma talimatlarını okuyabilirsiniz.

GCS orta düzeyde eylem- bir buçuk güne kadar (Prednisolone, Methylprednisolone), uzun süreli etki - 36-52 saat (Deksametazon, Beklometazon).

İlacın uygulama yöntemine göre bir sınıflandırma vardır:

Florlu glukokortikoidler hastanın vücudu üzerinde özellikle güçlü bir etkiye sahiptir. Bu fonların da kendi sınıflandırmaları vardır.

İçerdikleri flor miktarına bağlı olarak monoflorlu, di- ve triflorludurlar.

GCS kullanan çeşitli ilaçlar, doktorlara tam olarak ihtiyaç duyulan farmakolojik etkileri elde etmek için doğru ilaç formunu (tabletler, krem, jel, merhem, inhaler, yama, burun damlası) ve uygun “içeriği” seçme fırsatı verir. ve hiçbir durumda vücutta herhangi bir yan etkiye neden olarak hastanın durumunu kötüleştirmeyin.

Farmakoloji çok sayıda uzmandır, yalnızca bir doktor, bu veya bu ilacın vücut üzerinde ne gibi bir etkisi olabileceğini, ne zaman ve hangi şemaya göre kullanıldığını tüm inceliklerinde anlar.

Örnek olarak, glukokortikoid ilaçların isimlerini veriyoruz:

Tedavi Yöntemleri

GCS kullanan çeşitli tedavi yöntemleri geliştirilmiştir:

  • değiştirme - adrenal bezlerin vücudun ihtiyaç duyduğu hormon miktarını bağımsız olarak üretememesi durumunda kullanılır;
  • baskılayıcı - adrenal korteksin işleyişinde doğuştan anormallikleri olan çocuklar için;
  • farmakodinamik(yoğun, sınırlayıcı ve uzun süreli tedaviyi içerir) - anti-alerjik ve anti-inflamatuar tedavide.

Her durumda, alınan ilacın belirli dozları ve kullanım sıklığı sağlanır.

Bu nedenle, alternatif tedavi, iki günde bir glukokortikoid almayı içerir, nabız tedavisi, hastaya acil yardım için ilacın en az 1 g'ının derhal uygulanması anlamına gelir.

Glukokortikoidler vücut için neden tehlikelidir? Hormonal dengesini değiştirir ve bazen en beklenmedik reaksiyonlara neden olurlar., özellikle herhangi bir nedenle ilacın aşırı dozda olması durumunda.

Kortikosteroidler tarafından tetiklenen hastalıklar, örneğin, adrenal korteksin hiperfonksiyonunu içerir.

Gerçek şu ki, böbreküstü bezlerinin amaçlanan işlevlerini yerine getirmesine yardımcı olan bir ilacın kullanılması onlara “rahatlama” fırsatı veriyor. İlaç aniden durdurulursa, adrenal bezler artık tam teşekküllü çalışmaya giremez.

GCS'yi aldıktan sonra başka hangi sıkıntılar bekleyebilir?? BT:

Tehlike zamanında fark edilirse, ortaya çıkan sorunların neredeyse tamamı güvenli bir şekilde çözülebilir. Ana şey, onları kendi kendine ilaçla ağırlaştırmak değil, sadece doktorun tavsiyelerine göre hareket edin.

Kontrendikasyonlar

Glukokortikoidlerle tedavi standartları, bir kez kortikosteroid kullanımı için yalnızca bir mutlak kontrendikasyon önerir - bu, hastanın ilaca karşı bireysel hoşgörüsüzlüğüdür.

Tedavi uzun süre gerekliyse, kontrendikasyon listesi daha da genişler.

Bunlar aşağıdaki gibi hastalıklar ve durumlardır:

  • gebelik;
  • diyabet;
  • gastrointestinal sistem hastalıkları, böbrekler, karaciğer;
  • tüberküloz;
  • frengi;
  • zihinsel bozukluklar

Pediatrik glukokortikoid tedavisi yalnızca çok nadir durumlarda sağlanır.

teşekkürler

Site, yalnızca bilgilendirme amaçlı referans bilgileri sağlar. Hastalıkların teşhis ve tedavisi bir uzman gözetiminde yapılmalıdır. Tüm ilaçların kontrendikasyonları vardır. Uzman tavsiyesi gereklidir!

Giriş (hazırlıkların özellikleri)

Doğal kortikosteroidler

kortikosteroidler- yaygın isim hormonlar glukokortikoidler ve mineralokortikoidler içeren adrenal korteks. İnsan adrenal korteksinde üretilen ana glukokortikoidler kortizon ve hidrokortizondur ve mineralokortikoid aldosterondur.

Kortikosteroidler vücutta çok önemli birçok işlevi yerine getirir.

Glukokortikoidler başvurmak steroidler Anti-inflamatuar etkiye sahip olan, karbonhidratların, yağların ve proteinlerin metabolizmasının düzenlenmesinde, ergenliğin kontrolünde, böbrek fonksiyonlarında, vücudun strese tepkisinde rol oynarlar ve hamileliğin normal seyrine katkıda bulunurlar. Kortikosteroidler karaciğerde inaktive edilir ve idrarla atılır.

Aldosteron sodyum ve potasyum metabolizmasını düzenler. Böylece etki altında mineralokortikoid Na+ vücutta tutulur ve K+ iyonlarının vücuttan atılımı artar.

Sentetik kortikosteroidler

Tıbbi uygulamada pratik uygulama, doğal olanlarla aynı özelliklere sahip olan sentetik kortikosteroidleri bulmuştur. Enflamatuar süreci bir süre bastırabilirler, ancak enfeksiyöz başlangıç ​​üzerinde, hastalığın etken maddeleri üzerinde bir etkileri yoktur. Kortikosteroid ilacının etkisi geçtiğinde enfeksiyon yeniden ortaya çıkar.

Kortikosteroidler vücutta gerginliğe ve strese neden olur ve bu bağışıklıkta bir azalmaya yol açar, çünkü bağışıklık sadece rahat bir durumda yeterli düzeyde sağlanır. Yukarıdakiler göz önüne alındığında, kortikosteroid kullanımının hastalığın uzun süreli seyrine katkıda bulunduğunu, rejenerasyon sürecini engellediğini söyleyebiliriz.

Ek olarak, sentetik kortikosteroidler, genel olarak adrenal bezlerin işlevinin ihlal edilmesini gerektiren doğal kortikosteroid hormonlarının işlevini bastırır. Kortikosteroidler diğer endokrin bezlerinin çalışmasını etkiler, vücudun hormonal dengesi bozulur.

Enflamasyonu ortadan kaldıran kortikosteroid ilaçlar da analjezik etkiye sahiptir. Sentetik kortikosteroid ilaçlar arasında Deksametazon, Prednisolon, Sinalar, Triamsinolon ve diğerleri bulunur. Bu ilaçlar daha yüksek aktiviteye sahiptir ve doğal olanlardan daha az yan etkiye neden olur.

Kortikosteroidlerin salınım biçimleri

Kortikosteroidler tabletler, kapsüller, ampullerdeki çözeltiler, merhemler, merhemler, kremler şeklinde üretilir. (Prednizolon, Deksametazon, Budenofalm, Kortizon, Cortinef, Medrol).

Dahili kullanım için müstahzarlar (tabletler ve kapsüller)

  • Prednizolon;
  • Celeston;
  • triamsinolon;
  • Kenacort;
  • Cortineff;
  • Polkortolon;
  • Kenalog;
  • Ölçülü;
  • Berlikort;
  • Florinef;
  • Medrol;
  • Lemod;
  • Decadron;
  • Urbazon ve diğerleri.

Enjeksiyon için hazırlıklar

  • Prednizolon;
  • hidrokortizon;
  • Diprospan (betametazon);
  • Kenalog;
  • Flosteron;
  • Medrol vb.

Yerel kullanım için hazırlıklar (topikal)

  • Prednizolon (merhem);
  • Hidrokortizon (merhem);
  • Locoid (merhem);
  • Korteid (merhem);
  • Afloderm (krem);
  • Laticort (krem);
  • Dermovat (krem);
  • Fluorocort (merhem);
  • Lorinden (merhem, losyon);
  • Sinaflan (merhem);
  • Flucinar (merhem, jel);
  • Clobetasol (merhem), vb.
Topikal kortikosteroidler daha fazla ve daha az aktif olarak ayrılır.
Zayıf aktif ajanlar: Prednizolon, Hidrokortizon, Cortade, Locoid;
Orta derecede aktif: Afloderm, Laticort, Dermovate, Fluorocort, Lorinden;
Son derece aktif: Akriderm, Advantan, Kuterid, Apulein, Cutiveit, Sinaflan, Sinalar, Synoderm, Fluçınar.
çok aktif Klobetasol.

inhalasyon için kortikosteroidler

  • Ölçülü doz aerosoller şeklinde beklametazon (Becotid, Aldecim, Beclomet, Beclocort); arka diskler şeklinde (bir diskhaler ile solunan tek dozda toz); burundan soluma için ölçülü doz aerosol formunda (Beclometazon-nazal, Beconase, Aldecim);
  • Nazal kullanım için (Sintaris) bir ara parçalı (Ingacort) ölçülü doz aerosoller formunda flunisolid;
  • Budesonid - ölçülü aerosol (Pulmicort), nazal kullanım için - Rinocort;
  • Aerosoller Flixotide ve Flixonase formunda Flutikazon;
  • Triamsinolon, nazal kullanım için bir aralayıcı (Azmacort) içeren ölçülü dozlu bir aerosoldür - Nazacort.

Kullanım endikasyonları

Kortikosteroidler, birçok hastalıkla birlikte tıbbın birçok dalında inflamatuar süreci baskılamak için kullanılmaktadır.

Glukokortikoidlerin kullanımı için endikasyonlar

  • Romatizma;
  • romatoid ve diğer artrit türleri;
  • kollajenoz, otoimmün hastalıklar (skleroderma, sistemik lupus eritematozus, periarteritis nodosa, dermatomiyozit);
  • kan hastalıkları (miyeloid ve lenfoblastik lösemiler);
  • bazı malign neoplazma türleri;
  • cilt hastalıkları (nörodermatit, sedef hastalığı, egzama, seboreik dermatit, diskoid lupus eritematozus, atopik dermatit, eritroderma, liken planus);
  • bronşiyal astım;
  • alerjik hastalıklar;
  • pnömoni ve bronşit, fibrozan alveolit;
  • ülseratif kolit ve Crohn hastalığı;
  • akut pankreatit;
  • hemolitik anemi;
  • viral hastalıklar (bulaşıcı mononükleoz, viral hepatit ve diğerleri);
  • otitis eksterna (akut ve kronik);
  • şok tedavisi ve önlenmesi;
  • oftalmolojide (bulaşıcı olmayan hastalıklar için: iritis, keratit, iridosiklit, sklerit, üveit);
  • nörolojik hastalıklar (multipl skleroz, akut omurilik yaralanması, optik nevrit;
  • organ naklinde (reddetmeyi bastırmak için).

Mineralokortikoidlerin kullanımı için endikasyonlar

  • Addison hastalığı (adrenal korteks hormonlarının kronik yetersizliği);
  • myastenia gravis (kas zayıflığı ile kendini gösteren bir otoimmün hastalık);
  • mineral metabolizması ihlalleri;
  • adinami ve kas zayıflığı.

Kontrendikasyonlar

Glukokortikoidlerin atanması için kontrendikasyonlar:
  • ilaca aşırı duyarlılık;
  • şiddetli enfeksiyonlar (tüberküloz menenjit ve septik şok hariç);
  • canlı aşı ile aşılama.
Dikkatlice Glukokortikosteroidler diabetes mellitus, hipotiroidizm, mide ülseri ve duodenum ülseri, ülseratif kolit, yüksek tansiyon, karaciğer sirozu, dekompansasyon aşamasında kardiyovasküler yetmezlik, artmış tromboz, tüberküloz, katarakt ve glokom, akıl hastalığı için kullanılmalıdır.

Mineralokortikoidlerin reçetelenmesi için kontrendikasyonlar:

  • yüksek kan basıncı;
  • diyabet;
  • kandaki düşük potasyum seviyeleri;
  • böbrek ve karaciğer yetmezliği.

Olumsuz reaksiyonlar ve önlemler

Kortikosteroidler çok çeşitli yan etkilere neden olabilir. Zayıf aktif veya orta derecede aktif ajanlar kullanıldığında, advers reaksiyonlar daha az belirgindir ve nadiren meydana gelir. Yüksek dozda ilaçlar ve oldukça aktif kortikosteroidlerin kullanımı, uzun süreli kullanımları bu tür yan etkilere neden olabilir:
  • vücutta sodyum ve su tutulması nedeniyle ödem görünümü;
  • artan kan basıncı;
  • artan kan şekeri seviyeleri (belki de steroid diabetes mellitus gelişimi);
  • artan kalsiyum atılımına bağlı osteoporoz;
  • kemik dokusunun aseptik nekrozu;
  • mide ülserinin alevlenmesi veya oluşumu; Sindirim sistemi kanaması;
  • artan trombüs oluşumu;
  • kilo almak;
  • bağışıklığın azalmasına bağlı olarak bakteriyel ve fungal enfeksiyonların ortaya çıkması (ikincil immün yetmezlik);
  • adet döngüsünün ihlali;
  • nörolojik bozukluklar;
  • glokom ve katarakt gelişimi;
  • cilt atrofisi;
  • artan terleme;
  • akne görünümü;
  • doku rejenerasyon sürecinin baskılanması (yavaş yara iyileşmesi);
  • yüzünde aşırı saç büyümesi;
  • adrenal fonksiyonun baskılanması;
  • ruh hali dengesizliği, depresyon.
Uzun süreli kortikosteroid kürleri hastanın görünümünde bir değişikliğe yol açabilir (Itsenko-Cushing sendromu):
  • vücudun belirli bölgelerinde aşırı yağ birikmesi: yüzde ("ay şeklindeki yüz" olarak adlandırılır), boyunda ("boğa boynu"), göğüste, midede;
  • uzuv kasları atrofiktir;
  • ciltte morarma ve karında çizgiler (çatlaklar).
Bu sendrom ile büyüme geriliği, seks hormonlarının oluşumunun ihlalleri (kadınlarda menstrüel bozukluklar ve erkek tipi saç büyümesi ve erkeklerde feminizasyon belirtileri) de not edilir.

Advers reaksiyon riskini azaltmak için, bunların oluşumuna zamanında yanıt vermek, dozları ayarlamak (mümkünse küçük dozlar kullanarak), vücut ağırlığını ve tüketilen gıdaların kalori alımını kontrol etmek ve tuz ve sıvı alımını sınırlamak önemlidir.

Kortikosteroidler nasıl kullanılır?

Glukokortikosteroidler sistemik olarak (tabletler ve enjeksiyonlar şeklinde), lokal olarak (eklem içi, rektal uygulama), topikal olarak (merhemler, damlalar, aerosoller, kremler) kullanılabilir.

Dozaj rejimi doktor tarafından reçete edilir. Tablet preparasyonu sabah saat 6'da (ilk doz) ve ardından en geç saat 14'te alınmalıdır. Bu tür alım koşulları, adrenal korteks tarafından üretildiklerinde kana fizyolojik olarak glukokortikoid alımına yaklaşmak için gereklidir.

Bazı durumlarda, yüksek dozlarda ve hastalığın doğasına bağlı olarak, doz, 3-4 doz için gün boyunca tek tip bir alım için doktor tarafından dağıtılır.

Tabletler yemeklerle birlikte veya yemeklerden hemen sonra az miktarda su ile alınmalıdır.

Kortikosteroidlerle tedavi

Aşağıdaki kortikosteroid tedavisi türleri ayırt edilir:
  • yoğun;
  • sınırlayıcı;
  • dönüşümlü;
  • aralıklı;
  • nabız tedavisi.
saat yoğun bakım(akut, yaşamı tehdit eden bir patoloji durumunda), ilaçlar intravenöz olarak uygulanır ve etkiye ulaştıktan sonra hemen iptal edilir.

sınırlayıcı terapi uzun süreli, kronik süreçler için kullanılır - kural olarak, tablet formları birkaç ay hatta yıllarca kullanılır.

Endokrin bezlerinin işlevi üzerindeki engelleyici etkiyi azaltmak için aralıklı ilaç rejimleri kullanılır:

  • alternatif terapi - kısa ve orta süreli etki süresi olan glukokortikoidleri (Prednisolone, Methylprednisolone) her 48 saatte bir sabah 6'dan 8'e kadar kullanın;
  • aralıklı terapi - aralarında 4 günlük aralarla ilacı almanın kısa, 3-4 günlük kursları;
  • nabız tedavisi- acil bakım için ilacın büyük bir dozunun (en az 1 g) hızlı intravenöz uygulaması. Bu tür bir tedavi için tercih edilen ilaç metilprednizolondur (etkilenen bölgelere enjeksiyon için daha erişilebilirdir ve daha az yan etkisi vardır).
Günlük ilaç dozları(Prednisolone açısından):
  • Düşük - 7.5 mg'dan az;
  • Orta - 7.5 -30 mg;
  • Yüksek - 30-100 mg;
  • Çok yüksek - 100 mg'ın üzerinde;
  • Nabız tedavisi - 250 mg'ın üzerinde.
Kortikosteroidlerle tedaviye, osteoporozun önlenmesi için kalsiyum takviyeleri, D vitamini atanması eşlik etmelidir. Hastanın diyeti proteinler, kalsiyum açısından zengin olmalı ve sınırlı miktarda karbonhidrat ve sofra tuzu (günde 5 g'a kadar), sıvıları (günde 1,5 litreye kadar) içermelidir.

Önleme için Kortikosteroidlerin gastrointestinal sistem üzerindeki istenmeyen etkileri, tabletleri almadan önce Almagel, jöle kullanımını tavsiye etmek mümkündür. Sigara içmeyi, alkol kötüye kullanımını hariç tutmanız önerilir; ılımlı egzersiz.

Çocuklar için kortikosteroidler

Sistemik glukokortikoidlerçocuklara sadece mutlak endikasyonlarla reçete edilir. Çocuğun yaşamını tehdit eden bronko-obstrüksiyon sendromu durumunda, çocuğun vücut ağırlığının 1 kg'ı başına 2-4 mg'lık bir dozda intravenöz prednizolon uygulaması kullanılır (hastalığın seyrinin ciddiyetine bağlı olarak) ve etki yoksa doz, etki görülene kadar her 2-4 saatte bir %20-50 oranında artırılır. Bundan sonra, dozajda kademeli bir azalma olmadan ilaç hemen iptal edilir.

İlacın intravenöz uygulamasından sonra hormonal bağımlılığı olan (örneğin bronşiyal astımlı) çocuklar yavaş yavaş prednizolonun idame dozuna aktarılır. Sık astım nüksleri ile beklametazon dipropionat inhalasyon şeklinde kullanılır - doz ayrı ayrı seçilir. Etki elde edildikten sonra doz kademeli olarak idame dozuna düşürülür (tek tek seçilir).

Topikal glukokortikoidler(kremler, merhemler, losyonlar) pediatrik uygulamada kullanılır, ancak çocuklar ilaçların sistemik etkisine yetişkin hastalardan daha yüksek bir yatkınlığa sahiptir (gelişim ve büyüme geriliği, Itsenko-Cushing sendromu, endokrin bezlerinin işlevinin inhibisyonu). Bunun nedeni, çocuklarda vücut yüzey alanının vücut ağırlığına oranının yetişkinlerden daha fazla olmasıdır.

Bu nedenle çocuklarda topikal glukokortikoidlerin kullanımı sadece sınırlı alanlarda ve kısa süreli olarak gereklidir. Bu özellikle yeni doğanlar için geçerlidir. Yaşamın ilk yılındaki çocuklar için, yalnızca% 1'den fazla hidrokortizon veya dördüncü nesil bir ilaç içeren merhemler - Prednikarbat (Dermatol) ve 5 yaşında - Hidrokortizon 17-butirat veya orta kuvvette ilaçlarla merhemler kullanılabilir.

2 yaşından büyük çocukların tedavisi için mometazon (merhem, uzun süreli etkiye sahiptir, günde 1 r. uygulanır) bir doktor tarafından yönlendirildiği gibi.

Çocuklarda atopik dermatit tedavisi için daha az belirgin sistemik etkiye sahip başka ilaçlar da vardır, örneğin Advantan. 4 haftaya kadar kullanılabilir, ancak lokal yan etkiler (kuruluk ve ciltte incelme) olasılığı nedeniyle kullanımı sınırlıdır. Her durumda, çocuğun tedavisi için ilaç seçimi doktorla kalır.

Hamilelik ve emzirme döneminde kortikosteroidler

Glukokortikoidlerin kullanımı, kısa süreli bile olsa, doğmamış bir çocukta birçok organ ve sistemin çalışmasını (kan basıncı kontrolü, metabolik süreçler, davranış oluşumu) on yıllar boyunca "programlayabilir". Sentetik hormon, annenin fetüse verdiği stres sinyalini taklit ederek fetüsün rezerv kullanımını zorlamasına neden olur.

Glukokortikoidlerin bu olumsuz etkisi, modern uzun etkili ilaçların (Metipred, Dexamethasone) plasental enzimler tarafından deaktive edilmemesi ve fetüs üzerinde uzun süreli bir etkiye sahip olması gerçeğiyle arttırılmaktadır. Glukokortikoidler, bağışıklık sistemini baskılayarak, hamile bir kadının fetüsü de olumsuz yönde etkileyebilecek bakteriyel ve viral enfeksiyonlara karşı direncini azaltmaya yardımcı olur.

Glukokortikoid ilaçlar hamile bir kadına ancak kullanımlarının sonucu fetüs için olası olumsuz sonuç riskini büyük ölçüde aşarsa reçete edilebilir.

Bu tür belirtiler şunlar olabilir:
1. Prematüre doğum tehdidi (kısa bir hormon seyri, prematüre bir fetüsün doğum için hazır olma durumunu iyileştirir); doğumdan sonra çocuk için bir sürfaktan kullanılması bu endikasyonda hormon kullanımını en aza indirmiştir.
2. Aktif fazda romatizma ve otoimmün hastalıklar.
3. Fetusta adrenal korteksin kalıtsal (rahim içi) hiperplazisi, teşhis edilmesi zor bir hastalıktır.

Daha önce, hamileliği sürdürmek için glukokortikoid reçete etme uygulaması vardı. Ancak böyle bir tekniğin etkinliği hakkında ikna edici veriler elde edilmemiştir, bu nedenle şu anda kullanılmamaktadır.

Obstetrik uygulamada Metipred, Prednisolone ve Dexamethasone daha yaygın olarak kullanılmaktadır. Plasentaya farklı şekillerde nüfuz ederler: Prednizolon plasentadaki enzimler tarafından büyük ölçüde yok edilirken, Deksametazon ve Metipred sadece %50'dir. Bu nedenle, hamile bir kadını tedavi etmek için hormonal ilaçlar kullanılıyorsa, Prednisolone ve bir fetüsün tedavisi için Deksametazon veya Metipred reçete edilmesi tercih edilir. Bu bağlamda Prednisolone, fetüste daha az advers reaksiyona neden olur.

Şiddetli alerjilerde glukokortikoidler hem sistemik (enjeksiyonlar veya tabletler) hem de lokal (merhemler, jeller, damlalar, inhalasyonlar) reçete edilir. Güçlü bir antialerjik etkiye sahiptirler. Aşağıdaki ilaçlar esas olarak kullanılır: Hidrokortizon, Prednisolon, Deksametazon, Betametazon, Beklometazon.

Topikal glukokortikoidlerden (lokal tedavi için), çoğu durumda burun içi aerosoller kullanılır: saman nezlesi, alerjik rinit, burun tıkanıklığı (hapşırma). Genellikle iyi bir etkiye sahiptirler. Flutikazon, Dipropionat, Propionat ve diğerleri geniş uygulama alanı bulmuştur.

Alerjik konjonktivitte yan etki riskinin yüksek olması nedeniyle glukokortikoidler nadiren kullanılır. Her durumda, alerjik belirtilerle, istenmeyen sonuçlardan kaçınmak için hormonal ilaçları kendi başlarına kullanmak imkansızdır.

Sedef hastalığı için kortikosteroidler

Sedef hastalığında glukokortikoidler esas olarak merhemler ve kremler şeklinde kullanılmalıdır. Sistemik (enjeksiyonlar veya tabletler) hormonal preparatlar, daha şiddetli bir sedef hastalığının (püstüler veya püstüler) gelişimine katkıda bulunabilir, bu nedenle kullanımları önerilmez.

Topikal kullanım için glukokortikoidler (merhemler, kremler) genellikle 2 r kullanılır. günde: gün boyunca pansuman olmadan ve geceleri kömür katranı veya antralin ile tıkayıcı bir pansuman kullanarak kremler. Geniş lezyonlarla, tüm vücudu tedavi etmek için yaklaşık 30 g ilaç kullanılır.

Topikal uygulama için aktivite derecesine göre bir glukokortikoid preparatının seçimi, sedef hastalığının seyrinin ciddiyetine ve yaygınlığına bağlıdır. Tedavi sırasında sedef hastalığı odakları azaldıkça, yan etkilerin oluşumunu en aza indirmek için ilaç daha az aktif olana (veya daha az kullanılan) değiştirilmelidir. Etki yaklaşık 3 hafta sonra elde edildiğinde, hormonal ilacı 1-2 hafta yumuşatıcı ile değiştirmek daha iyidir.

Glukokortikoidlerin geniş alanlarda uzun süre kullanılması süreci ağırlaştırabilir. İlacın kesilmesinden sonra sedef hastalığının nüksetmesi, glukokortikoid kullanılmadan yapılan tedaviden daha erken ortaya çıkar.
, Coaxil, Imipramine ve diğerleri) glukokortikoidlerle kombinasyon halinde göz içi basıncında artışa neden olabilir.

  • Glukokortikoidler (uzun süre alındığında) adrenomimetiklerin (Adrenalin, Dopamin, Norepinefrin) etkinliğini arttırır.
  • Teofilin, glukokortikoidlerle kombinasyon halinde kardiyotoksik bir etkinin ortaya çıkmasına katkıda bulunur; glukokortikoidlerin anti-inflamatuar etkisini arttırır.
  • Kortikosteroidlerle kombinasyon halinde amfoterisin ve diüretikler, hipokalemi (kandaki potasyum düzeyinde azalma) ve artan diüretik etki (ve bazen sodyum tutulması) riskini artırır.
  • Mineralokortikoidler ve glukokortikoidlerin kombine kullanımı hipokalemi ve hipernatremiyi artırır. Hipokalemi ile kardiyak glikozitlerin yan etkileri ortaya çıkabilir. Laksatifler hipokalemiyi şiddetlendirebilir.
  • Dolaylı antikoagülanlar, Butadion, Ethacrynic asit, Ibuprofen ile birlikte glukokortikoidler hemorajik belirtilere (kanama) neden olabilir ve salisilatlar ve Indometasin sindirim organlarında ülserlere neden olabilir.
  • Glukokortikoidler, parasetamolün karaciğer üzerindeki toksik etkisini arttırır.
  • Retinol preparatları, glukokortikoidlerin anti-inflamatuar etkisini azaltır ve yara iyileşmesini iyileştirir.
  • Azatioprin, Metandrostenolon ve Hingamin ile birlikte hormonların kullanımı, katarakt ve diğer advers reaksiyonların gelişme riskini artırır.
  • Glukokortikoidler, Siklofosfamidin etkisini, Idoxuridin'in antiviral etkisini ve hipoglisemik ilaçların etkinliğini azaltır.
  • Östrojenler, dozlarının azaltılmasına izin verebilecek glukokortikoidlerin etkisini arttırır.
  • Androjenler (erkek cinsiyet hormonları) ve demir preparatları, glukokortikoidlerle kombine edildiğinde eritropoezi (eritrosit oluşumu) arttırır; hormonların atılım sürecini azaltır, yan etkilerin ortaya çıkmasına katkıda bulunur (artan kan pıhtılaşması, sodyum tutulması, adet düzensizlikleri).
  • Glukokortikoid kullanımı ile anestezinin ilk aşaması uzar ve anestezi süresi azalır; fentanil dozları azaltılır.
  • Kortikosteroid Çekilme Kuralları

    Glukokortikoidlerin uzun süreli kullanımı ile ilacın kesilmesi kademeli olmalıdır. Glukokortikoidler adrenal korteksin işlevini baskılar, bu nedenle ilacın hızlı veya ani kesilmesi ile adrenal yetmezlik gelişebilir. Kortikosteroidlerin kaldırılması için birleşik bir rejim yoktur. Geri çekme ve doz azaltma modu, önceki tedavi sürecinin süresine bağlıdır.

    Glukokortikoid kursunun süresi birkaç aya kadar ise, Prednisolone dozu her 3-5 günde bir 2.5 mg (0,5 tablet) azaltılabilir. Daha uzun bir kurs süresi ile doz daha yavaş azalır - her 1-3 haftada bir 2.5 mg. Büyük bir dikkatle, doz 3-5-7 günde bir 10 mg - 0.25 tabletin altına düşürülür.

    Prednisolone'un başlangıç ​​dozu yüksekse, ilk başta azalma daha yoğun yapılır: her 3 günde bir 5-10 mg. Orijinal dozun 1/3'üne eşit bir günlük doza ulaşıldığında, 2-3 haftada bir 1.25 mg (1/4 tablet) azaltın. Bu azalma sonucunda hasta bir yıl veya daha uzun süre idame dozları alır.

    Doktor bir ilaç azaltma rejimi reçete eder ve bu rejimin ihlali hastalığın alevlenmesine neden olabilir - tedaviye daha yüksek bir dozla yeniden başlanması gerekecektir.

    Kortikosteroid fiyatları

    Piyasada pek çok farklı kortikosteroid türü olduğundan, burada sadece birkaçının fiyatları verilmiştir:
    • Hidrokortizon - süspansiyon - 1 şişe 88 ruble; göz merhemi 3 g - 108 ruble;
    • Prednisolone - 100 tablet 5 mg - 96 ruble;
    • Metipred - 30 tablet 4 mg - 194 ruble;
    • Metipred - 250 mg 1 şişe - 397 ruble;
    • Triderm - merhem 15 g - 613 ruble;
    • Triderm - krem ​​​​15 g - 520 ruble;
    • Dexamed - 100 ampul 2 ml (8 mg) - 1377 ruble;
    • Deksametazon - 0,5 mg'lık 50 tablet - 29 ruble;
    • Deksametazon - 10 ampul 1 ml (4 mg) - 63 ruble;
    • Oftan Deksametazon - göz damlası 5 ml - 107 ruble;
    • Medrol - 50 tablet 16 mg - 1083 ruble;
    • Flixotide - aerosol 60 doz - 603 ruble;
    • Pulmicort - aerosol 100 doz - 942 ruble;
    • Benacort - aerosol 200 doz - 393 ruble;
    • Symbicort - 60 dozluk bir dağıtıcıya sahip bir aerosol - 1313 ruble;
    • Beclazone - aerosol 200 doz - 475 ruble.
    Kullanmadan önce bir uzmana danışmalısınız.

    Catad_tema Klinik farmakoloji - makaleler

    Florlu ve klorlu topikal glukokortikosteroidlerin etkinlik ve güvenliğinin karşılaştırmalı analizi

    Bir dergide yayınlandı:
    "Dermatovenereoloji, immünoloji ve tıbbi kozmetolojinin modern sorunları", 3, 2010 Svirshchevskaya E.V. 1 , Matushevskaya E.V. 2
    1 FMBA İleri Eğitim Enstitüsü, Moskova
    b Biyoorganik Kimya Enstitüsü RAS
    Svirshchevskaya Elena Viktorovna 117997, Moskova, st. Miklukho-Maclay, 16/10

    Topikal glukokortikosteroidler ve etki mekanizmaları

    Topikal glukokortikosteroidler (GCS), birçok dermatozun harici tedavisinde ana ve pratik olarak tartışmasız ilaçlardır. Son zamanlarda, dermatologlar, tedavisinin temeli kortikosteroid olan bir dizi cilt hastalığı tanımladılar. Bu gruba steroide duyarlı dermatozlar denir. Patogenez ve klinik belirtilerde farklılık gösteren hastalıkları içerir, ancak bunlar, ciltle ilişkili bağışıklık sisteminin hücreleri üzerinde baskılayıcı bir etki ihtiyacı ile birleştirilir. Bunlar atopik dermatit (AD), alerjik dermatit, egzama, seboreik cilt iltihabı, sedef hastalığı ve diğerleridir. Yerel kortikosteroidlerin aktivitesinin Avrupa sınıflandırmasına göre, vazokonstriktör etkisinin derecesine göre bölünmüş 4 sınıf topikal ilaç ayırt edilir ( sekme. bir).

    Topikal kortikosteroidler kullanıldığında, kortikosteroidlerin hem merkezi bağışıklık sistemi hem de diğer vücut sistemleri üzerinde baskılayıcı bir etkisi olmadığı için, iltihaplanma süreci alanında kortikosteroid konsantrasyonunda lokal bir artış vardır, bu da ciddi yan etkilerden kaçınır. Etkileri. Topikal kortikosteroidler belirgin anti-inflamatuar, antialerjik, antiexudatif ve antipruritik etkilere sahiptir. Enflamasyonun odağında lökosit birikimini, lizozomal enzimlerin ve proinflamatuar mediatörlerin salınımını inhibe eder, fagositozu inhibe eder, vasküler doku geçirgenliğini azaltır ve inflamatuar ödem oluşumunu engeller. Böylece, derideki aktive hücreler üzerindeki lokal etkileri nedeniyle topikal kortikosteroidlerin kullanımının uygun olduğu ortaya çıkmaktadır. Modern sentetik kortikosteroidler, glukokortikosteroid reseptörüne (GCR) daha büyük bir afiniteye sahiptir ve bu nedenle etki çok daha hızlı gelişir ve daha uzun sürer.

    Topikal glukokortikosteroid analogları

    Şu anda, merhemler, kremler, losyonlar, aerosoller şeklinde ve daha az sıklıkla çözeltiler ve süspansiyonlar şeklinde kullanılan bir dizi oldukça etkili GCS preparatı sentezlenmiştir. Ana türevlerin yapısı şekilde gösterilmiştir. Şu anda en etkili olanı, kortizolün florlu ve klorlu türevleridir ( sekme. 2). Florlu ilaçlar arasında bir flor atomu içeren betametazon dipropiyonat (BDP) ve üç flor atomu içeren flutikazon propiyonat (FP) en yüksek aktiviteye sahiptir. Klorlu türevler arasında 2 klor atomu içeren mometazon furoat (MF) ve bir klor atomu içeren beklometazon dipropionat (BCDP) en etkili olarak kabul edilir.

    Kortizolün florlu ve klorlu türevlerinin karşılaştırılması birçok açıdan yapılmıştır. Bunun sonucunda steroidlerin HCC'ye bağlanması, protein transkripsiyonunun baskılanması, çeşitli sitokinlerin ve vazoaktif faktörlerin sentezindeki azalma vb. gibi en önemli etki parametreleri Tablo'da gösterilmiştir. Deksametazon (DM) ile karşılaştırıldığında en çok çalışılan klorlu MF türevi ve florlu EP hazırlığı için 3. In vitro testlerde, MF ve FP'nin aktivitesi pratik olarak farklılık göstermez ve DM'yi önemli ölçüde aşar.

    Pirinç. 1. Kortizol ve sentetik GCS türevlerinin yapısı. Halka D, tüm GCS türevlerinin temelidir (S.P. Umland'ın makalesine dayanarak)

    Florlu kortikosteroidler, yalnızca in vitro olarak değil, aynı zamanda kullanıldığında da hücre aktivasyonunun oldukça etkili inhibitörleridir. canlıda. Ancak uzun süreli kullanımlarda hastalarda cilt atrofisine ve kandaki kortizon düzeyinde artışa neden olarak osteoporozun seyrini ağırlaştırabilirler. Halihazırda mevcut olan veriler, klorlu türevlerin kullanımının, örneğin mevsimsel rinit ve atopik dermatit gibi uzun süreli tedavide daha güvenli olduğunu göstermektedir. Böylece, 6 ay boyunca AD'li 68 hastada MF kullanımı 61 hastada remisyonun sürdürülmesine yol açmıştır; sadece bir hastada minör komplikasyonlar gözlendi. MF'nin etkinliği ve güvenliği (krem deri altı) atopik dermatit ve sedef hastalığı olan çocuklar ve yetişkinler üzerinde yapılan ev içi çalışmalarda da doğrulanmıştır.

    Tablo 1. Topikal kortikosteroidlerin sınıflandırılması

    Tablo 2. Klorlu ve florlu GCS'nin sınıflandırılması

    Tablo 3Çeşitli testlerde florlu ve klorlu GCS türevlerinin karşılaştırmalı aktivitesi, mometazon fuoratın aktivitesinin yüzdesi (Umland, 2002'ye göre)

    Eylem MF FP DM
    GCS reseptörüne bağlanma 100 65-79 5-10
    Transkripsiyonel aktivasyonun baskılanması 100 25 5
    IL-4 ve IL-5 sentezinin baskılanması 100 90-100 20
    Yapışma moleküllerinin yapısal ifadesinin baskılanması 100 90-100 15
    TNF-a tarafından indüklenen VCAM-1 ve ICAM-1 adhezyon moleküllerinin ekspresyonunun baskılanması 0 0 0
    Rinovirüs tarafından indüklenen VCAM-1 ve ICAM-1 adhezyon moleküllerinin ekspresyonunun baskılanması 100 100 18
    Eozinofil fonksiyonunun baskılanması 100 90-100 20
    Lökotrien üretiminin baskılanması 100 90-100 15
    Lökositlerin dokuya göçünün engellenmesi 100 100
    Notlar:
    MF - mometazon furoat
    FP - flutikazon propiyonat
    DM - deksametazon
    IL - interlökin
    TNF-α - tümör nekroz faktörü alfa

    BDP ve MF'nin karşılaştırmalı bir çalışması, AH hastalarında günde bir kez mometazon furoat kullanımının, günde iki kez BDP kullanımına göre daha az yan etki ile hastalık semptomlarının daha hızlı çözülmesine yol açtığını göstermiştir. Bununla birlikte, florlu ilaçların kısa süreli (2 ila 4 hafta arası) kullanımıyla, yan etkiler pratikte gözlenmedi.

    İngiltere'deki ilaç maliyetlerinin bir analizi, MF'nin BDP'den yaklaşık 2,5 ila 3 kat daha pahalı olduğunu gösterdi. Aynı zamanda günde bir kez MF kullanımı tedavi maliyetini azaltabilir. Topikal steroidlerin uzun süre özellikle derinin geniş yüzeylerinde kullanılması gerekiyorsa, yüze, boyuna, kıvrımlara uygulandığında MF kullanmak mantıklıdır, kısa süreli bir kür gerekliyse kullanımı daha ucuz ve eşit derecede etkili florlu ilaçların kullanımı oldukça yeterlidir (Tablo 4).

    Tablo 4 Eylemin etkinliğinin karşılaştırmalı özellikleri ve sınıf III'ün florlu ve klorlu topikal kortikosteroidlerin kullanımının özellikleri

    betametazon dipropionat mometazon furoat
    1 flor atomu içerir 2 klor atomu içerir
    Terapötik etkinin başlama hızı (ilk 4 - 5 gün içinde) Terapötik etkinin başlama hızı (ilk 2 - 3 gün içinde)
    5 günden fazla olmamak üzere yüze, boyuna, kıvrımlara uygulayın. Yüz, boyun ve kıvrımlara 14 günden fazla sürmeyin.
    Esas olarak küçük yüzeylerde Esas olarak geniş yüzeylerde
    Dozaj formu - merhem, krem Dozaj formu - krem
    Yüksek yerel güvenlik Yüksek yerel güvenlik
    Günde 2 kez uygulayın Günde 1 kez uygulayın
    Aktif bileşenlerin kombinasyonları ile "Çizgi" ( akriderm) monopreparasyon( deri altı)
    reçetesiz ilaç reçeteli ilaç
    1 yaşından büyük çocuklarda kullanım için onaylanmıştır 6 aylıktan itibaren çocuklarda kullanım için onaylanmıştır

    Birçok cilt hastalığının seyrinin uzun vadeli doğası göz önüne alındığında, topikal kortikosteroidlerin kullanımı için aralıklı bir şema giderek daha önemli hale geliyor - haftada iki gün veya birkaç ay boyunca her gün. Bu planın etkinliği ve güvenliği, yabancı ve Rus çalışmaları ile kanıtlanmıştır.

    Topikal kortikosteroid tedavisi için olası bir seçenek, antimikotik veya antibakteriyel ilaçlarla kombinasyondur. Bu nedenle, eşlik eden enfeksiyonların varlığında, aktif bir kortikosteroid olarak betametazon dipropionatın yanı sıra salisilik asit (SA), antibiyotik gentamisin (Genta) veya gentamisin içeren Akriderm SK, Akriderm GK ve Akriderm Genta gibi ilaçların kullanımı ve bir mantar önleyici madde etkilidir, sırasıyla klotrimazol (GC). Ancak, randomize çalışmaların bakteriyel ve mikotik enfeksiyonların tedavisinde tek başına steroid kullanımının kombine topikal preparatların kullanımı kadar etkili olduğunu gösterdiğine dikkat edilmelidir.

    Şu anda, "güçlü" topikal kortikosteroidler (betametazon dipropionat ve mometazon furoat), Rusya'da ve yurtdışında önde gelen uzmanlar tarafından birçok dermatozun tedavisinde tercih edilen ilaçlar olarak önerilmektedir.

    kullanılmış literatür listesi

    1. Weston W.L. Topikal steroidlerin kullanımı ve kötüye kullanılması // Contemp. Pediatr. - 1988. - Cilt. 5. - S. 57 - 66.
    2. Medansky R.S., Brody N.I., Kanof N.B. Mometazon furoatın klinik araştırmaları - yeni, florlanmamış, topikal bir kortikosteroid // Semin. Dermatol. - 1987. - Cilt. 6. - S. 94 - 100.
    3. Viglioglia P., Jones M.L., Peers E.A.Çeşitli dermatozların tedavisinde günde bir kez %0.1 mometazon furoat kremine karşı günde iki kez %0.1 betametazon valerat kremi // J. Int. Med. Araş. - 1990. - Cilt. 18. - S. 460 - 467.
    4. Rouumestan C., Henriquet C., Bousquet J. et al. Flutikazon propiyonat ve mometazon furoat eşdeğer transkripsiyonel potansiyellere sahiptir // Clin. Tecrübe. Alerji. - 2003. - Cilt. 33. - S. 895 - 901.
    5. Umland S.P., Schleimer R.P., Johnston S.L. Astımda kullanım için glukokortikoidlerin moleküler ve hücresel etki mekanizmalarının gözden geçirilmesi // Pulmoner Pharmacol. & Terapötikler. - 2002. - Cilt. 15. - S. 35 - 50.
    6. Stoppoloni G., Prisco F., Santinelli R. Topikal steroid tedavisinin potansiyel tehlikeleri // Am. J. Dis. çocuk. - 1983. - Cilt. 137. - S. 1130 - 1331.
    7. Faergemann J., Christensen O., Sjovall P. ve diğerleri. Atopik dermatitli yetişkin hastaların tedavisinde mometazon furoat yağlı krem ​​ile uzun süreli tedavinin etkinliği ve güvenliği üzerine açık bir çalışma // J. Eur. Acad. Dermatol. Venereol. -2000. - Cilt 14, No. 5. - S. 393 - 396.
    8. Potekaev N.N., Zhukova O.V., Lekasheva N.N. ve diğerleri. Kronik inflamatuar dermatozlar için harici tedavinin etkinliğini değerlendirmede non-invaziv tanı yöntemleri Klin. dermatol. ve venerol. - 2010. - No. 2. - S. 32 - 37.
    9. Korotkiy N.G., Gamayunov B.N., Tikhomirov A.A.. Çocuklarda atopik dermatit tedavisinde yeni dış ajanların kullanılması uygulaması Klin. dermatol. ve venerol. - 2010. - Hayır. 1. - S. 2 - 6.
    10. Green C., Colquitt J.L., Kirby J. et al. Atopik egzama için aynı potens topikal kortikosteroidlerin daha sık kullanımına karşı günde bir kez klinik ve maliyet etkinliği: sistematik bir inceleme ve ekonomik değerlendirme // Health Technol. değerlendirme. - 2004. - Cilt. 8. - S. 47.
    11. Tayab Z.R., Fardon T.C., Lee D.K.C. et al. Flutikazon propiyonat ve mometazon furoatın inhalasyonundan sonra üriner kortizol supresyonunun farmakokinetik/farmakodinamik değerlendirmesi // Br. J.Clin. farmakol. - 2007. - Cilt. 64, No. 5. - S. 698 - 705
    12. Bruni F.M., De Luca G., Venturoli V. ve diğerleri. Burun içi kortikosteroidler ve adrenal baskılama // Nöroimmünomodülasyon. - 2009. - Cilt. 16, No. 5. - S. 353 - 362.
    13. Lebrun-Vignes B., Legrain V., AmoricJ. ve diğerleri. Mikronize desonid kremin plazma kortizol seviyeleri üzerindeki etkinlik ve etkisinin karşılaştırmalı çalışması 0.1 p. 100 betametazon dipropionat kreme karşı 0,05 p. 100 Çocukluk çağı atopik dermatit tedavisinde // Ann. Dermatol. Venereol. - 2000. - Cilt. 127, No. 6 - 7. - S. 590 - 595.
    14. Delescluse J., van der EndtJ. D.A. egzama tedavisinde flutikazon propiyonat merhemin, %0,005 ve betametazon-17,21-dipropionat merhemin, %0,05 güvenlik, tolere edilebilirlik ve etkinliğinin karşılaştırılması // Cutis. - 1996. - Cilt. 57, No. 2, Ek. - S. 32 - 38.
    15. Hanifin J., Gupta A.K., Rajagopalan R. Atopik dermatit hastalarında nüks riskini azaltmak için aralıklı flutikazon propiyonat kremi dozu // J. Dermatol. - 2002. - Cilt. 147, No. 3. - S. 528 - 537.
    16. Veien N.K., Olholm Larsen P., Thestrup-Pedersen K. et al. Mometazon furoat ile kronik el egzamasının uzun süreli, aralıklı tedavisi // Br. J. Dermatol. - 1999. - Cilt. 140, No. 5. - S. 882 - 886.
    17. Sokolovsky E.V., Monakhov K.N., Kholodilova N.A. ve diğerleri. Atopik dermatit ve el egzaması için betametazon ile aralıklı tedavi // Ros. dergi deri. ve venüs. hastalıklar. - 2009. - No. 3. - S. 16 - 21.
    18. Larsen F.S., Simonsen L., Melgaard A. ve diğerleri. Klinik olarak enfekte atopik dermatit tedavisi için etkili yeni bir fusidik asit ve betametazon 17-valerat (fucicort lipid kremi) formülasyonu // Acta Derm. Venereol. - 2007. - Cilt. 87, No. 1. - S. 62 - 68.
    19. Khobragade K.J. Klinik sekonder bakteriyel enfeksiyon şüphesi olan atopik dermatit tedavisi için "flutikazon propiyonat %0,005 artı mupirosin %2,0" kombinasyon merheminin etkinliği ve güvenliği: açık etiketli kontrolsüz bir çalışma // Indian J. Dermatol. Venereol. Leprol. - 2005. - Cilt 71, No. 2. - S. 91 - 95.
    20. Hjorth N., Schmidt H., Thomsen K. Enfekte veya potansiyel olarak enfekte egzamada fusidik asit artı betametazon // Pharmaterapötika. - 1985. - Cilt. 4, No. 2. - S. 126 - 131.
    21. Matushevskaya E.V., Shakurov I.G., Khizmatulina Z.R.. Dermatovenereolog pratiğinde Akriderm® ilaçlarının etkinliği ve tolere edilebilirliği // Klin. dermatol. ve venerol. - 2008. - No. 2. - S. 2 - 4.
    22. Mosges R., Domrose C.M., Loffler J. Akut otitis eksterna'nın topikal tedavisi: bir antibiyotik merheminin tek başına veya hidrokortizon asetat ile kombinasyon halinde klinik karşılaştırması // Eur. Kemer Kulak burun boğaz. - 2007. - Cilt. 264, No. 9. - S. 1087 - 1094.
    23. Gong J.Q., Lin L., Lin T. ve diğerleri. Egzama ve atopik dermatitli hastalarda Staphylococcus aureus tarafından cilt kolonizasyonu ve ilgili kombine topikal tedavi: çift kör, çok merkezli randomize kontrollü bir çalışma // Br. J. Dermatol. - 2006. - Cilt. 155, No. 4. - S. 680 - 687.
    24. Birnie A.J., Bath-Hextall F.J., Ravenscroft J.C. ve diğerleri. Atopik egzama yönetiminde Staphylococcus aureus'u azaltmaya yönelik müdahaleler // Cochrane Database Syst. Rev. - 2008. - Cilt. 16, No. 3. - CD003871.


    I. G. Bereznyakov

    Klinik pratikte glukokortikoidler

    Harkov Mezuniyet Sonrası Tıp Eğitimi Enstitüsü

    giriiş

    Fizyolojik koşullar altında adrenal korteksin fasiküler bölgesinin hücreleri, kana iki ana glukokortikoid salgılar - kortizon ve kortizol (hidrokortizon). Bu hormonların salgılanması adenohipofiz kortikotropin (eski adıyla adrenokortikotropik hormon) tarafından düzenlenir. Bir geri besleme mekanizması ile kandaki kortizol seviyesindeki bir artış, hipotalamusta kortikoliberin ve hipofiz bezinde kortikotropin salgılanmasını engeller.

    Gün boyunca glukokortikoidlerin kana salgılanma yoğunluğu önemli ölçüde değişir. Kandaki maksimum hormon içeriği sabahın erken saatlerinde (6-8 saat), minimum - akşam ve gece görülür.

    Glukokortikoidlerin fizyolojik etkileri, çoğunlukla insülin tarafından indüklenenlerin tersidir. Hormonların protein metabolizması üzerinde katabolik (yani karmaşık protein moleküllerinin basit maddelere parçalanmasına katkıda bulunurlar) ve anti-anabolik (yani protein moleküllerinin biyosentezini engellerler) etkileri vardır. Sonuç olarak, vücutta protein parçalanması artar ve azotlu ürünlerin atılımı artar. Protein yıkımı kas, bağ ve kemik dokularında meydana gelir. Kandaki albümin içeriği azalır.

    Glukokortikoidler, trigliseritlerin katabolizmasını uyarır ve karbonhidratlardan yağ sentezini engeller. Aynı zamanda, ekstremitelerin yağ dokusundaki bir azalma, genellikle karın duvarında ve omuz bıçakları arasında yağ birikimindeki bir artışla birleştirilir. Hormonların etkisi altındaki hiperglisemi, karaciğerde amino asitlerden glikoz oluşumunun artması (glukoneogenez) ve dokular tarafından kullanımının baskılanması nedeniyle oluşur; karaciğerdeki glikojen içeriği de artar. Glukokortikoidler, dokuların insüline duyarlılığını ve nükleik asitlerin sentezini azaltır.

    Hormonlar, adrenerjik reseptörlerin katekolaminlere duyarlılığını arttırır, anjiyotensin II'nin baskı etkilerini arttırır, kılcal geçirgenliği azaltır ve normal arteriyol tonusunun ve miyokardiyal kontraktilitenin korunmasında rol oynar. Glukokortikoidlerin etkisi altında, kandaki lenfositlerin, monositlerin, eozinofillerin ve bazofillerin içeriği azalır, nötrofillerin kemik iliğinden salınması ve periferik kandaki sayılarının artması uyarılır. Hormonlar, potasyum kaybının arka planına karşı vücutta sodyum ve suyu tutar, bağırsaklarda kalsiyum emilimini engeller, ikincisinin kemik dokusundan salınmasını ve idrarla atılmasını teşvik eder. Glukokortikoidler sinir sisteminin duyusal duyarlılığını ve uyarılabilirliğini arttırır, stres reaksiyonlarının uygulanmasına katılır, insan ruhunu etkiler.

    Doğal glukokortikoidler ve bunların sentetik analogları, başlıca başka değerli özelliklere sahip oldukları için klinikte yaygın olarak kullanılmaktadır: anti-inflamatuar, immünosupresif, anti-alerjik ve anti-şok etkileri vardır. Tedavinin nihai sonuçları, tedavi süresi, ilaç dozu, uygulama yöntemi ve modu, hastalıkların kendilerinin immünolojik ve immünogenetik özellikleri vb. dahil olmak üzere birçok faktöre bağlıdır. Ek olarak, çeşitli glukokortikoidler değişen derecelerde glukokortikoidlere sahiptir. arasında doğrudan bir ilişki olmayan immünosupresif ve anti-inflamatuar etkiler. Bu nedenle, deksametazon güçlü bir anti-inflamatuar ve nispeten düşük immünosupresif aktiviteye sahiptir.

    Glukokortikoidlerin karşılaştırmalı özellikleri

    Klinik uygulamada doğal glukokortikoidler (kortizon ve hidrokortizon) ve bunların yarı sentetik türevleri kullanılmaktadır. İkincisi, sırayla, florlu olmayan (prednizon, prednizolon, metilprednizolon) ve florlu (triamsinolon, deksametazon ve betametazon) olarak ayrılır.

    Ağızdan alındığında, glukokortikoidler üst jejunumda hızla ve neredeyse tamamen emilir. Bu sürecin hızı biraz yavaşlasa da, yemek yemek hormonların emilim derecesini etkilemez.

    Enjekte edilebilir formların kullanımının özellikleri, hem glukokortikoidin kendisinin hem de onunla ilişkili esterin özelliklerinden kaynaklanmaktadır. Örneğin süksinatlar, hemisüksinatlar ve fosfatlar suda çözünür ve parenteral olarak uygulandıklarında hızlı ancak nispeten kısa vadeli bir etkiye sahiptir. Aksine, asetatlar ve asetonidler ince kristalli süspansiyonlardır ve suda çözünmezler. Eylemleri birkaç saat içinde yavaş yavaş gelişir, ancak uzun bir süre (haftalar) sürer. Glukokortikoidlerin suda çözünür eterleri damardan kullanılabilir, ince taneli süspansiyonlar - hayır.

    Terapötik etkinin süresine bağlı olarak, tüm glukokortikoidler 3 gruba ayrılır (tablo 1). Eşdeğer dozlarda kortikosteroid bilgisi, gerekirse bir ilacın diğeriyle değiştirilmesine izin verir. Daha önce var olan ilke - “tablet için hap” (yani, hastayı başka bir glukokortikoide aktarmak gerekirse, değiştirmeden önce aldığı yeni ilacın aynı sayıda tableti reçete edildi) - şu anda geçerli değil . Bunun nedeni, farklı aktif madde içeriğine sahip glukokortikoid dozaj formlarının klinik uygulamaya girmesidir.

    tablo 1

    Glukokortikoid hormonlar
    Hareket süresi ilacın adı Eşdeğer dozaj (mg)
    kısa eylem hidrokortizon 20
    Kortizon 25
    prednizon 5
    prednizolon 5
    metilprednizolon 4
    triamsinolon 4
    parametazon 2
    Uzun oyunculuk deksametazon 0,75
    betametazon 0,6

    Doğal glukokortikoidler, gerçek mineralokortikoidlerden daha zayıf olmasına rağmen, mineralokortikoid aktiviteye sahiptir. Florlu olmayan yarı sentetik glukokortikoidler de mineralokortikoid etkilere sahiptir (sırasıyla şiddeti doğal glukokortikoidlerin etkilerinden daha düşüktür). Florlu preparatların mineralokortikoid aktivitesi yoktur (Tablo 2). Yarı sentetik ilaçların glukokortikoid aktivitesi, doğal glukokortikoidlere kıyasla daha düşük protein bağlanması ile açıklanan kortizon ve hidrokortizondan daha yüksektir. Florlu ilaçların bir özelliği, vücutta daha yavaş bir metabolizmadır ve bu, ilacın etki süresinde bir artışa yol açar.

    Tablo 2

    Sistemik kullanım için glukokortikoidlerin karşılaştırmalı özellikleri
    Hareket süresi ilacın adı Gluko-
    kortikoid aktivite
    Mineral
    kortikoid aktivite
    kısa eylem hidrokortizon 1 1
    Kortizon 0,8 1
    prednizon 4 0,8
    prednizolon 4 0,8
    metilprednizolon 5 0,5
    Ortalama eylem süresi triamsinolon 5 -
    Uzun oyunculuk deksametazon 30 -
    betametazon 30 -

    Tıp literatüründe terimler yaygındır: “düşük” dozlarda glukokortikoidler, “yüksek” vb. Günlük doz 15 mg'ı (3 tablet) prednizolon (veya eşdeğer doz başka herhangi bir ilaç). Bu tür dozlar genellikle idame tedavisi için reçete edilir. Günlük prednizolon dozu 20-40 mg (4-8 tablet) ise, "orta" glukokortikoid dozlarından ve günde 40 mg'dan fazla - yaklaşık "yüksek" den bahsederler. Hastanın vücut ağırlığının 1 kg'ı başına günlük kortikosteroid dozu hesaplanırken de verilenlere yakın değerler elde edilir. "Orta" ve "yüksek" dozlar arasındaki koşullu sınır, günde 1 kg hastanın vücut ağırlığı başına 0,5 mg prednizolondur.

    Son 20 yılda, klinik birkaç gün boyunca çok yüksek dozlarda glukokortikoidlerin (günde en az 1 g metilprednizolon) intravenöz uygulamasını da kullanmıştır. Bu tedavi yöntemine "nabız tedavisi" denir.

    Belirli bir hastalığın tedavisinin başlangıcında reçete edilen glukokortikoid dozu, esas olarak hastalığın nozolojik formuna ve ciddiyetine bağlıdır. Hastanın yaşı da dozu etkiler; komorbiditelerin varlığı veya yokluğu; diğer ilaçların ve diğer faktörlerin birlikte kullanımı.

    Glukokortikoidlerin başlıca klinik kullanımları şu şekilde özetlenebilir:

    yerel uygulama:

    msimagelist> msimagelist> msimagelist> msimagelist> msimagelist> msimagelist> msimagelist> msimagelist> msimagelist> msimagelist>
    dış - cilt, gözler, kulaklar (merhem, damla, krem, losyon, aerosol şeklinde);
    soluma - akciğerlere veya burun boşluğuna;
    intratekal (epidural);
    intradermal - yaralarda;
    intrakaviter - plevral boşluğa, intraperikardiyal olarak vb.;
    eklem içi ve periartiküler;
    sistemik uygulama:
    içeri;
    mumlarda (fitiller);
    parenteral olarak (esas olarak kas içinden ve damardan).
    msimagelist>

    Terapötik anti-inflamatuar etkinin kalıcılığına ve ciddiyetine ve ayrıca tolere edilebilirliğe göre, prednizolon ve metilprednizolon en iyisidir.

    prednizolon farmakodinamik tedavi için standart bir ilaç olarak kabul edilir. Prednizolonun glukokortikoid ve mineralokortikoid aktivitesinin oranı 300:1'dir.

    metilprednizolon prednizolon ile karşılaştırıldığında, biraz daha yüksek glukokortikoid aktiviteye (%20) sahiptir ve zayıf bir mineralokortikoid etkiye sahiptir. İlacın avantajı, ruh ve iştahın çok ılımlı bir şekilde uyarılmasıdır; bu, kararsız bir ruh ve aşırı kilolu hastalara atanmasını haklı çıkarır.

    Prednizon karaciğerde hidroksillenir (burada prednizolona dönüştürülür) ve bu nedenle ciddi karaciğer hastalığı için önerilmez. Prednizolondan daha ucuzdur, ancak klinik uygulamada ikincisinden daha az kullanılır.

    triamsinolon- mineralokortikoid aktivitesinden yoksun florlu glukokortikoid. Bu nedenle sodyum ve suyu tutma yeteneği diğer ilaçlara göre daha azdır. Prednizolon ile karşılaştırıldığında, daha belirgin (% 20) ve uzun süreli glukokortikoid etkiye sahiptir. Öte yandan, genellikle kas dokusunda (“triamsinolon” ​​miyopatisi) ve ciltte istenmeyen reaksiyonlara neden olur. Bu nedenle, bu ilacın uzun süreli kullanımı istenmeyen bir durumdur.

    deksametazon glukokortikoid aktivitesi prednizolondan 7 kat daha yüksektir. Florlu bir glukokortikoiddir ve mineralokortikoid etkisi yoktur. Diğer ilaçlarla karşılaştırıldığında, adrenal korteksin işlevini daha büyük ölçüde baskılar. Ciddi yan etki (öncelikle hipotalamus-hipofiz-adrenal aksın inhibisyonu, metabolik bozukluklar, psikostimulant etki) riski nedeniyle uzun süreli kullanım önerilmemektedir.

    betametazon- deksametazon ile güç ve etki süresi bakımından benzer olan florlu glukokortikoid. Glukokortikoid aktivitede ikincisinden biraz daha üstün (prednizolondan 8-10 kat daha yüksek) ve daha az ölçüde karbonhidrat metabolizmasını etkiler. Betametazon fosfat suda çözünürdür ve intravenöz ve subkonjonktival olarak uygulanabilir. Kas içi, eklem içi ve periartiküler uygulama için, iki ester betametazon - fosfat (hızlı emilir) ve dipropionat (yavaş emilir) karışımı kullanılır. Bu karışım, intravenöz olarak uygulanmaması gereken ince kristalli bir süspansiyondur. Fosfat hızlı bir etki sağlar (30 dakika içinde) ve diproprionat 4 hafta veya daha fazla uzun süreli bir etkiye sahiptir.

    KortizonŞu anda, daha düşük verimlilik ve daha kötü tolere edilebilirlik nedeniyle pratik olarak kullanılmamaktadır. Hidrokortizon ile birlikte tüm glukokortikoidler arasında en belirgin mineralokortikoid aktiviteye sahiptir. Ana uygulama alanı, karaciğer fonksiyonu normal olan hastalarda adrenal yetmezliğin replasman tedavisidir (kortizon karaciğerde hidrokortizona dönüştürüldüğünden, bu organa ciddi hasar için ilaç önerilmez).

    hidrokortizon uzun süreli parenteral tedavi için kullanılabilecek neredeyse tek glukokortikoiddir, ancak tolere edilebilirlik açısından modern ilaçlardan önemli ölçüde daha düşüktür. Glukokortikoid aktivitede prednizolondan daha zayıf (4 kez), ancak mineralokortikoid etkisinin ciddiyetinde onu aşar. Hidrokortizon, hipotalamik-hipofiz-adrenal eksen yetmezliği olan hastalarda fizyolojik replasman ve "stres" koruması için yaygın olarak kullanılmaktadır. Akut adrenal yetmezlik ve diğer acil durumlarda hidrokortizon hemisüksinat tercih edilen ilaçtır.

    Beklometazon, flunisolid, budesonid, triamsinolon asetonid ve flutikazon inhalasyon yoluyla uygulanır. Beklometazon (beklomet, bekotid, vb.) çoğunlukla bronşiyal astım için uzun süreli bakım tedavisi için reçete edilir. Sistemik etkisi önemsiz olmakla birlikte yüksek dozlarda (1000-2000 mcg/gün) osteoporoz ve diğer yan etkilere neden olur. Beklometazon ile karşılaştırıldığında flunisolid (ingacort) kullanımı, daha az sıklıkla oral kandidiyaz gelişimine yol açar. Budesonid (pulmicort) inhalasyon yoluyla uygulandığında etkinlik açısından biraz daha üstündür ve böbrek fonksiyonu üzerinde beklometazondan daha az etkiye sahiptir. Flutikazon (flixotide, flixonase), glukokortikoid reseptörlerine prednizolondan ve 2 kat budesonide göre 30 kat daha fazla afiniteye sahiptir. Beklometazondan 2 kat daha güçlü lokal antiinflamatuar etkiye sahiptir.

    Endikasyonlar ve kontrendikasyonlar

    Glukokortikoidlerin kapsamı o kadar geniştir ki, tedavi edici ajanlar olarak kullanılabilecekleri hastalıkların ve patolojik durumların üstünkörü bir listesi bile çok fazla yer kaplayacaktır. Öte yandan, böyle bir listede gezinmek de kolay değil. Bu nedenle, aşağıda glukokortikoidlerin atanması ve kapsamı için genel endikasyonlar bulunmaktadır.

    Genel olarak, glukokortikosteroidler ajan olarak kullanılabilir:

    1. adrenal korteksin yetersizliği için replasman tedavisi;
    2. adrenogenital sendrom için baskılayıcı tedavi;
    3. farmakodinamik tedavi (yani, doğal anti-inflamatuar, anti-alerjik, immünosupresif ve diğer özelliklerinden dolayı semptomatik veya patogenetik tedavi aracı olarak).

    Adrenal yetmezliğin yerine koyma tedavisi için fizyolojik dozlarda glukokortikoidler kullanılır. Kronik adrenal yetmezliği olan hastalarda ilaçlar ömür boyu kullanılır. Doğal glukokortikoidlerin salgılanma ritmi dikkate alınarak doğal ilaçlar (kortizon ve hidrokortizon) uygulanır (sabahları günlük dozun 2/3'ü ve akşamları 1/3'ü), sentetik türevler sabahları günde 1 kez reçete edilir. .

    Adrenogenital sendromda, kortikotropin salgılanmasını baskılamak (ve daha sonra adrenal korteks tarafından androjenlerin aşırı salgılanmasını azaltmak), terapötik (yani suprafizyolojik) dozlarda glukokortikoidler kullanılır. Amaca göre hormon uygulama ritmi de değişir. Glukokortikoidler (kortizon veya hidrokortizon) günde 3 kez eşit dozlarda alınır veya günlük dozun 1/3'ü sabah, 2/3'ü akşam reçete edilir.

    Farmakodinamik tedavi, glukokortikoidlerin en yaygın klinik kullanımını temsil eder. Tedavi için vazgeçilmez bir koşul, istenmeyen etkilerin sıklığını ve şiddetini azaltmayı mümkün kılan hormon salgısının fizyolojik ritmini dikkate almaktır.

    Kortikosteroidlerin kapsamı aşağıdaki gibi özetlenebilir.

    Glukokortikoidler aşağıdakiler için endikedir:

    msimagelist> msimagelist> msimagelist> msimagelist> msimagelist> msimagelist> msimagelist> msimagelist> msimagelist> msimagelist> msimagelist> msimagelist> msimagelist> msimagelist>
    yaygın bağ dokusu hastalıkları (sistemik lupus eritematozus, şiddetli romatoid artrit, poliarteritis nodosa, vb.);
    alerjik reaksiyonlar (Quincke ödemi, saman nezlesi, ürtiker, anafilaktik şok vb.);
    böbrek hastalıkları (hızlı ilerleyen glomerülonefrit, vb.);
    adrenal bezlerin hastalıkları (Addison hastalığı);
    kan hastalıkları (otoimmün hemolitik anemi, trombositopenik purpura, vb.);
    akciğer hastalıkları (bronşiyal astım);
    gastrointestinal sistem hastalıkları (örneğin, Crohn hastalığı, karaciğerin belirli siroz biçimleri, vb.);
    sinir sistemi hastalıkları (bazı nöbet türleri);
    göz hastalıkları (alerjik keratit, konjonktivit, vb.);
    cilt hastalıkları (eritema nodozum, egzama vb. dahil);
    kötü huylu tümörler (öncelikle lösemi ve lenfoproliferatif hastalıklar);
    çeşitli kökenlerden beyin ödemi;
    bazı bulaşıcı hastalıklar (tüberküloz perikardit, pneumocystis pnömonisi, vb.);
    şiddetli şok durumları.
    msimagelist>

    Glukokortikoidler doğal hormonlar veya sentetik analogları olduğundan, randevu için mutlak kontrendikasyonları yoktur. Acil durumlarda, hormonlar kontrendikasyon olmadan kullanılır. Göreceli kontrendikasyonlar şunlardır:

    msimagelist> msimagelist> msimagelist> msimagelist> msimagelist> msimagelist> msimagelist> msimagelist> msimagelist> msimagelist> msimagelist> msimagelist>
    akut aşamada mide ve duodenumun peptik ülseri;
    (şiddetli) arteriyel hipertansiyon;
    tüberküloz (tüberküloz perikardit hariç);
    akut viral enfeksiyonlar (herpes, su çiçeği vb.);
    aşılama dönemi;
    gebelik;
    şiddetli böbrek ve kalp yetmezliği;
    tromboembolik komplikasyonlara eğilim;
    şiddetli osteoporoz;
    Itsenko-Cushing hastalığı ve sendromu;
    diabetes mellitus (florlu glukokortikoidler en tehlikelidir);
    psikozlar, epilepsi.
    msimagelist>

    Glukokortikoidlerin sistemik kullanımı

    Bugüne kadar, ilaçların yeterli dozlarının ve optimal dozaj biçimlerinin seçimi, uygulama yolları, tedavi süresi ve yan etkiler konusunda tartışmalar devam etmektedir. Genel olarak, topikal kortikosteroid kullanma kararı hekimler için genellikle önemli zorluklara neden olmaz. Bu nedenle, aşağıdaki sunumda asıl dikkat, hormonların sistemik kullanımına odaklanılacaktır.

    Glukokortikoidlerin sistemik uygulanması gerekiyorsa, oral uygulama tercih edilir. Bu ilaçların ağızdan verilmesi mümkün değilse fitil içinde kullanılabilirler; bu durumda doz %25-50 artar. Glukokortikoidlerin mevcut enjekte edilebilir formları, intramüsküler ve özellikle intravenöz olarak uygulandığında vücutta hızla metabolize edilir ve bu nedenle etkileri kısa vadelidir ve çoğu durumda uzun vadeli tedavi için yetersizdir. Oral uygulamaya kıyasla bir eşdeğer terapötik etki elde etmek için, parenteral dozların 2-4 kat daha fazla uygulanması ve sık enjeksiyonların kullanılması gerekecektir. Mevcut uzun etkili parenteral müstahzarlar (örneğin, triamsinolon asetonid veya kenalog) aktif "baskılayıcı" tedavi için değil, çoğunlukla idame veya topikal (örneğin eklem içi) tedavi olarak kullanılır.

    Sabahları, hipotalamik-hipofiz-adrenal eksen, eksojen kortikosteroidlerin inhibitör etkilerine en az duyarlıdır. Günlük glukokortikoid dozu 3-4 parçaya bölünüp düzenli aralıklarla alındığında hipotalamik-hipofiz-adrenal ekseni baskılama riski artar. Bu nedenle, çoğu durumda, hormonlar tek bir sabah dozu (öncelikle uzun etkili ilaçlar) şeklinde reçete edilir veya günlük dozun 2/3-3/4'ü sabah, geri kalanı öğlen civarında alınır. Bu uygulama şeması, hipotalamik-hipofiz-adrenal eksenin inhibisyonu riskini azaltabilir ve osteoporoz riskini azaltabilir.

    Glukokortikoidlerin terapötik etkinliği, artan doz ve uygulama sıklığı ile artar, ancak komplikasyonların şiddeti de eşit olarak artar. Değişen (her gün) hormon kullanımıyla, advers reaksiyonların sayısı daha azdır, ancak çoğu durumda bu rejim yeterince etkili değildir (örneğin, kan hastalıkları, (spesifik olmayan) ülseratif kolit, habis tümörler ve ayrıca şiddetli hastalıklar). Alternatif tedavi genellikle, glukokortikoid dozunda bir azalma ve bakım tedavisine geçiş ile inflamatuar ve immünolojik aktivitenin baskılanmasından sonra kullanılır. Değişken bir rejimle, 48 saatlik bir süre için gereken hormon dozu, her iki günde bir sabahları tek seferde uygulanır. Bu yaklaşım, eksojen glukokortikoidlerin hastanın adrenal korteksinin işlevi üzerindeki inhibitör etkisini azaltmayı ve dolayısıyla atrofisini önlemeyi mümkün kılar. Ek olarak, alternatif glukokortikoid kullanımı ile bulaşıcı komplikasyon riski azalır ve çocuklarda büyüme geriliği günlük hormon alımı kadar belirgin değildir.

    Sadece nadir durumlarda (örneğin, çocuklarda nefrotik sendromlu) alternatif tedavi, tedavinin ilk günlerinden itibaren reçete edilir. Tipik olarak, bu hormon uygulama rejimi, günlük glukokortikoid kullanımı yardımıyla stabilizasyon sağlamayı başaran hastalar için ayrılmıştır. Aşağıda, bir hastayı, prednizolonun başlangıç ​​dozunun 50 mg olduğu alternatif tedaviye geçiş örneği verilmiştir.

    Alternatif tedavide sadece orta etkili kortikosteroidler (prednizon, prednizolon, metilprednizolon) kullanılır. Bu ilaçlardan tek doz alındıktan sonra hipotalamik-hipofiz-adrenal eksen 12-36 saat baskılanır. Her gün uzun etkili glukokortikoidler reçete ederken (triamsinolon, deksametazon, betametazon), hipotalamik-hipofiz-adrenal ekseninin inhibisyonu riski devam eder ve bu nedenle bunları alternatif tedavi için kullanmak mantıksızdır. Doğal hormonların (kortizon ve hidrokortizon) uygulama alanı şu anda adrenal yetmezlik için replasman tedavisi ve adrenogenital sendrom için baskılayıcı tedavi ile sınırlıdır.

    Hastalığın semptomları ikinci ("hormonsuz") günde kötüleşirse, ilk gün ilacın dozunun artırılması veya ikinci gün küçük bir ek doz alınması önerilir.

    Yüksek dozlar (örn. günde 1 kg vücut ağırlığı başına 0.6-1.0 mg prednizolon) veya gün boyunca birkaç doza bölünmüş dozlar, en agresif hastalıkların erken evrelerinde endikedir. Hastayı 1-2 hafta içinde tüm günlük dozun tek bir sabah alımına aktarmaya çalışmak gerekir. Minimum etkili idame dozuna daha fazla azalma (değişken bir doz tercih edilir), spesifik klinik durumlar tarafından belirlenir. Çok kademeli azalma, glukokortikoid tedavisinin yan etkilerinin sayısında ve şiddetinde bir artış ile birleştirilir ve çok hızlı - hastalığın alevlenmesine yatkınlık yaratır.

    Yan etkileri azaltmak için "steroid tasarrufu" olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır. Örneğin romatolojide bu, steroid olmayan iltihap önleyici ilaçların veya temel tedavinin (immünosupresanlar, sıtma önleyici ilaçlar, vb.) kullanılmasıyla sağlanır. Alternatif, steroid tedavisinin komplikasyonlarını azaltmak için başka bir seçenektir.

    Yüksek dozlarda glukokortikoidlerle tedavi, etkinlik eksikliği ve/veya ciddi komplikasyonların ortaya çıkması nedeniyle yetersiz olabilir. Bu gibi durumlarda, nabız tedavisi, yani kısa süre için çok yüksek dozlarda hormonların intravenöz uygulanması olasılığı düşünülmelidir. Nabız tedavisinin hala net bir tanımı olmamasına rağmen, bu terim genellikle 3 gün boyunca günde bir kez büyük dozlarda glukokortikoidlerin (en az 1 g) hızlı (30-60 dakika içinde) intravenöz uygulaması olarak anlaşılır. Daha genel bir formda, nabız tedavisi, 1 g / sq'ye kadar bir dozda metilprednizolonun (bu ilaç diğerlerinden daha sık kullanılır) intravenöz uygulaması olarak temsil edilebilir. 1-5 gün boyunca vücut yüzeyinin metresi. Halihazırda, steroid hormonları ile nabız tedavisi, sıklıkla, hızlı ilerleyen, immünolojik olarak aracılık edilen bir dizi hastalığın tedavisinin başlangıcında kullanılmaktadır. Bu yöntemin uzun süreli idame tedavisi için faydası sınırlı görünmektedir.

    Genel olarak, topikal steroidlerle sistemik kullanıma göre daha az toksik etki gelişir. Hormonların sistemik kullanımında en fazla sayıda yan etki, günlük dozun birkaç doza bölünmesi durumunda ortaya çıkar. Günlük doz tek doz olarak alındığında yan etkilerin sayısı daha azdır ve dönüşümlü rejim en az toksik olanıdır.

    Uzun yarılanma ömrüne sahip sentetik glukokortikoid analogları (örneğin, deksametazon) günlük olarak alındığında, kısa ve orta yarı ömürlü ilaçlardan daha sık yan etkilere neden olur. Kullanım süreleri bir haftayı geçmezse, daha yüksek doz steroidlerin atanması nispeten güvenlidir; bu tür dozların daha uzun süre alınmasıyla klinik olarak önemli yan ve toksik etkiler tahmin edilebilir.

    Hamilelik sırasında doğal ve florlu olmayan glukokortikoidlerin kullanımı genellikle fetüs için güvenlidir. Florlu ilaçların uzun süreli kullanımı ile fetüste deformiteler de dahil olmak üzere istenmeyen etkilerin gelişmesi mümkündür. Doğum yapan bir kadın önceki 1.5-2 yıl içinde glukokortikoid almışsa, akut adrenal yetmezliği önlemek için ek olarak her 6 saatte bir 100 mg hidrokortizon hemisüksinat uygulanır.

    Emzirirken, 5 mg prednizolona eşdeğer düşük dozlarda hormonlar çocuk için tehlike oluşturmaz. Daha yüksek dozda ilaçlar bebekte büyüme geriliğine ve hipotalamik-hipofiz-adrenal eksende depresyona neden olabilir. Bu nedenle orta ve yüksek dozda glukokortikoid alan kadınların bebeklerini emzirmeleri önerilmez.

    Prematüre bebeklerde solunum sıkıntısı sendromunun önlenmesi için uzun etkili ilaçlar (çoğunlukla deksametazon) kullanılır. Beklenen doğumdan 24-48 saat önce 34 haftaya kadar olan bir gestasyonel yaşta doğum yapan bir kadına önerilen intramüsküler deksametazon uygulaması. Önümüzdeki 7 gün içinde erken doğum gerçekleşmediyse ilacın yeniden verilmesi mümkündür.

    Tablo 3

    Daha sonra glukokortikoidlerin kademeli olarak kesilmesiyle alternatif tedaviye geçiş şeması
    Alternatif tedaviye geçiş Glukokortikoid dozunun azaltılması
    Gün Prednizolon, mg Gün Prednizolon, mg Gün Prednizolon, mg
    1 60 11 90 21 85
    2 40 12 5 22 5
    3 70 13 90 23 80
    4 30 14 5 24 5
    5 80 15 90 25 80
    6 20 16 5 26 5
    7 90 17 85 27 80
    8 10 18 5 28 5
    9 95 19 85 29 80
    10 5 20 5 30 0

    Hasta eğitimi

    Hasta, sistemik glukokortikoid kullanımından kaynaklanabilecek hipotalamik-hipofiz-adrenal eksen yetmezliğinin olası klinik sonuçlarının farkında olmalıdır. Hasta, uygun tıbbi tavsiyeler olmadan tedavinin kendi kendine kesilmesinin veya hormon dozunun hızlı bir şekilde azaltılmasının kabul edilemezliği konusunda uyarılmalıdır. Hipotalamik-hipofiz-adrenal eksenin strese yanıtı, 7 gün boyunca günlük glukokortikoid uygulamasından sonra bile azalabilir. Düzenli oral hormon tedavisine 24 saatten fazla ara verilirse, hasta fizyolojik stres, travma, enfeksiyon, ameliyata yanıt olarak dolaşım kollapsı geliştirebilir ve bu da genellikle onu ortadan kaldırmak için parenteral glukokortikoid verilmesini gerektirir. Hipotalamik-hipofiz-adrenal eksenin yetersizliğinin oluşumunu ne hormon dozu, ne tedavi süresi, ne de açlık plazma kortizol seviyesi ile güvenilir bir şekilde tahmin etmek imkansızdır (ancak yetersizlik, reçete ile daha sık gelişir). yüksek dozlarda glukokortikoidler).

    Hormon tedavisinin iştahı artırdığı ve kilo alımına neden olduğu gerçeğine hastanın dikkati çekilmeli ve tedaviye başlamadan önce diyetin önemi vurgulanmalıdır. Doktor hastaya diyabet, steroid miyopatisi, nöropsikiyatrik, bulaşıcı ve glukokortikoid tedavisinin diğer komplikasyonlarının semptomlarını açıklamalıdır.

    Glukokortikoid tedavisinin komplikasyonları

    Şu anda hormon tedavisi sırasında yan etkilerden tamamen kaçınmak mümkün değildir (Tablo 4).

    Tablo 4

    Diğer ilaçlarla etkileşim

    Bazı ilaçlar kandaki glukokortikoid konsantrasyonunu etkileyebilir. Böylece fenobarbital ve rifampisin, karaciğerdeki hormonların metabolizmasını yoğunlaştırır ve böylece terapötik etkilerini azaltır. Steroidler ve tiyazid diüretiklerin birlikte kullanımı, hiperglisemi ve hipokalemi riskini önemli ölçüde artırır. Glukokortikoidlerin ve asetilsalisilik asidin eşzamanlı uygulanması, ikincisinin kandaki seviyesini o kadar düşürür ki, konsantrasyonu terapötik olanın altındadır.

    Çözüm

    Glukokortikoid hormonları tıbbi cephanelikte değerli bir yer tutar. Çoğu durumda, bu ilaçların zamanında ve yeterli kullanımı hastaların hayatını kurtarmakta, engelliliğin başlamasını önlemeye (geciktirmeye) veya belirtilerini hafifletmeye yardımcı olmaktadır. Aynı zamanda, tıbbi ortam da dahil olmak üzere toplumda “hormonlar” korkusu çok yaygındır. Glukokortikoidleri mitolojiden arındırmanın anahtarı, klinik pratikte akılcı kullanımlarıdır.

    Edebiyat.

    1. Belousov Yu.B., Omelyanovsky V. V. Solunum yolu hastalıklarının klinik farmakolojisi.- M.: Universum Publishing, 1996.- S. 119-130.
    2. Bereznyakov I.G. Glukokortikosteroidler: klinik uygulama (doktorlar için el kitabı).- Kharkov, 1995.- 42 s.
    3. İnsan fizyolojisinin temelleri (B. I. Tkachenko editörlüğünde) - St. Petersburg: Uluslararası Bilim Tarihi Fonu - T. 1. - S. 178-183.
    4. Sigidin Ya.A., Guseva N.G., Ivanova M.M. Bağ dokusunun yaygın hastalıkları.- M.: Tıp, 1994.- 544 s.
    5. Strachunsky L.S., Kozlov S.N. Glukokortikoid preparatları.- Smolensk, 1997.- 64 s.
    6. Washington Üniversitesi'nin terapötik el kitabı (M. Woodley, A. Whelan'ın editörlüğünde) .- M.: Uygulama, 1995.- 832 s.
    7. Boumpas D.T., Chrousos G.P., Wilder R.L., Cupps T.R. İmmün aracılı hastalıklar için glukokortikoid tedavisi: temel ve klinik korelasyonlar.- Annals of Internal Medicine.- 1993.- Cilt 119, No. 12.- S. 1198-1208.

    İnsan vücudu, hastalık semptomlarını kendi kendine ortadan kaldırmak ve olumsuz dış ve iç çevresel faktörlerden korunmak için aktif maddeler üretebilen karmaşık, sürekli işleyen bir sistemdir. Bu aktif maddelere hormon denir ve koruyucu işlevlerine ek olarak vücuttaki birçok işlemin düzenlenmesine de yardımcı olurlar.

    Glukokortikosteroidler nelerdir

    Glukokortikosteroidler (glukokortikoidler), adrenal korteks tarafından üretilen kortikosteroid hormonlarıdır. Özel bir madde olan kortikotropin üreten hipofiz bezi, bu steroid hormonların salınmasından sorumludur. Adrenal korteksi büyük miktarlarda glukokortikoid salgılaması için uyarır.

    Uzman doktorlar, insan hücrelerinin içinde, hücrenin kendisine etki eden kimyasallara tepkisinden sorumlu özel aracılar olduğuna inanmaktadır. Herhangi bir hormonun etki mekanizmasını bu şekilde açıklarlar.

    Glukokortikosteroidlerin vücut üzerinde çok geniş bir etkisi vardır:

    • anti-stres ve anti-şok etkileri vardır;
    • insan adaptasyon mekanizmasının aktivitesini hızlandırmak;
    • kemik iliğinde kan hücrelerinin üretimini uyarır;
    • miyokard ve kan damarlarının duyarlılığını arttırmak, kan basıncında bir artışa neden olmak;
    • artar ve karaciğerde meydana gelen glukoneogenezi olumlu yönde etkiler. Vücut, steroid hormonlarının kana salınmasını tetikleyerek hipoglisemi atağını kendi başına durdurabilir;
    • yağların anabolizmasını arttırmak, vücuttaki faydalı elektrolitlerin değişimini hızlandırmak;
    • güçlü bir bağışıklık düzenleyici etkiye sahiptir;
    • bir antihistaminik etki sağlayarak aracıların salınımını azaltmak;
    • hücrelerde ve dokularda yıkıcı süreçlere neden olan enzimlerin aktivitesini azaltan güçlü bir anti-inflamatuar etkiye sahiptir. Enflamatuar aracıların baskılanması, sağlıklı ve hastalıklı hücreler arasındaki sıvı alışverişinde bir azalmaya yol açar, bunun sonucunda iltihaplanma büyümez ve ilerlemez. Ek olarak, GCS'nin araşidonik asitten lipokortin proteinleri üretmesine izin verilmez - iltihaplanma süreci için katalizörler;

    Adrenal korteksin steroid hormonlarının tüm bu yetenekleri, glukokortikosteroidlerin farmakolojik alana başarılı bir şekilde dahil edilmesi nedeniyle laboratuvardaki bilim adamları tarafından keşfedildi. Daha sonra hormonların haricen uygulandığında antipruritik etkisi not edildi.

    İnsan vücuduna dahili veya harici olarak glukokortikoidlerin yapay olarak eklenmesi, vücudun çok sayıda problemle daha hızlı başa çıkmasına yardımcı olur.

    Bu hormonların yüksek verimliliğine ve faydalarına rağmen, modern farmakolojik endüstriler, saf formlarında kullanılan kontikosteroid hormonları çok sayıda olumsuz yan etkiye neden olabileceğinden, yalnızca sentetik muadillerini kullanır.

    Glukokortikosteroid almak için endikasyonlar

    Vücudun ek destekleyici tedavi gerektirdiği durumlarda doktorlar tarafından glukokortikosteroidler reçete edilir. Bu ilaçlar nadiren monoterapi olarak reçete edilir, esas olarak belirli bir hastalığın tedavisine dahil edilirler.

    Sentetik glukokortikoid hormonların kullanımı için en yaygın endikasyonlar aşağıdaki koşulları içerir:

    • vazomotor rinit dahil vücut;
    • ve astım öncesi durumlar, ;
    • çeşitli etiyolojilerin cilt iltihabı. Glukokortikosteroidler, hastalığı provoke eden mikroorganizma ile baş edebilen ilaçlarla birlikte enfeksiyöz cilt lezyonları için bile kullanılır;
    • travmatik olanlar dahil, kan kaybından kaynaklanan herhangi bir köken;
    • , ve bağ dokusu patolojilerinin diğer belirtileri;
    • iç patolojiler nedeniyle önemli bir azalma;
    • organ ve doku nakli, kan nakli sonrası uzun süreli iyileşme. Bu tip steroid hormonları, vücudun yabancı cisimlere ve hücrelere hızla adapte olmasına yardımcı olarak toleransı önemli ölçüde artırır;
    • glukokortikosteroidler, onkolojinin radyasyon tedavisinden sonra iyileşme kompleksine dahil edilir;
    • , kortekslerinin akut ve kronik evrelerde fizyolojik miktarda hormon ve diğer endokrin hastalıkları provoke etme yeteneğinde azalma;
    • gastrointestinal sistemin bazı hastalıkları:,;
    • otoimmün karaciğer hastalıkları;
    • beynin şişmesi;
    • göz hastalıkları: keratit, kornea¸ iritis.

    Glukokortikosteroidleri ancak doktor reçetesinden sonra almak gerekir, çünkü yanlış ve yanlış hesaplanmış bir dozda alınırsa, bu ilaçlar hızla tehlikeli yan etkilere neden olabilir.

    Sentetik steroid hormonları yoksunluk sendromuna neden olabilir- glukokortikoid yetmezliğine kadar ilacı bıraktıktan sonra hastanın iyiliğinin bozulması. Bunun olmasını önlemek için, doktor sadece glukokortikoidli ilaçların terapötik dozunu hesaplamaz. Ayrıca, patolojinin akut aşamasını durdurmak için ilacın miktarında kademeli bir artışla bir tedavi rejimi oluşturması ve hastalığın zirvesine geçişten sonra dozu minimuma indirmesi gerekir.

    Glukokortikoidlerin sınıflandırılması

    Glukokortikosteroidlerin etki süresi, belirli bir ilacın tek bir dozunun, yukarıdaki patolojik durumların hemen hemen hepsinde aktive olan adrenokortikotropik hormonu inhibe etme yeteneğine göre, uzmanlar tarafından yapay olarak ölçüldü. Bu sınıflandırma, bu tipteki steroid hormonlarını aşağıdaki tiplere ayırır:

    1. kısa mesafe - ACTH aktivitesini bir günden biraz fazla bir süre boyunca bastırın (Cortisol, Hydrocortisone, Cortizon, Prednisolone, Metipred);
    2. orta süre - geçerlilik süresi yaklaşık 2 gündür (Traimcinolone, Polkortolone);
    3. Uzun etkili ilaçlar - etki 48 saatten uzun sürer (Batmetasone, Dexamethasone).

    Ek olarak, hastanın vücuduna girme yöntemine göre ilaçların klasik bir sınıflandırması vardır:

    1. Oral (tabletlerde ve kapsüllerde);
    2. burun damlaları ve spreyler;
    3. ilacın inhalasyon formları (en sık astım hastaları tarafından kullanılır);
    4. harici kullanım için merhemler ve kremler.

    Vücudun durumuna ve patolojinin tipine bağlı olarak, glukokortikosteroid içeren hem 1 hem de birkaç ilaç formu reçete edilebilir.

    Popüler glukokortikosteroid ilaçların listesi

    Kompozisyonlarında glukokortikosteroid içeren birçok ilaç arasında doktorlar ve farmakologlar, çeşitli gruplardan oldukça etkili ve düşük yan etkilere neden olma riski olan birkaç ilacı ayırt eder:

    Not

    Hastanın durumuna ve hastalığın gelişim aşamasına bağlı olarak ilacın şekli, dozu ve kullanım süresi seçilir. Glukokortikosteroidlerin kullanımı, hastanın durumundaki herhangi bir değişikliği izlemek için mutlaka bir doktorun sürekli gözetimi altında gerçekleşir.

    Glukokortikosteroidlerin yan etkileri

    Modern farmakolojik merkezlerin, hormon içeren ilaçların güvenliğini artırmak için çalışmasına rağmen, hastanın vücudunun yüksek duyarlılığı ile aşağıdaki yan etkiler ortaya çıkabilir:

    • artan sinir uyarılabilirliği;
    • uykusuzluk hastalığı;
    • rahatsızlığa neden olmak;
    • , tromboembolizm;
    • ve bağırsaklar, safra kesesi iltihabı;
    • kilo almak;
    • uzun süreli kullanım ile;
    KATEGORİLER

    POPÜLER MAKALELER

    2022 "kingad.ru" - insan organlarının ultrason muayenesi