Heptor 400 ampul. Heptor: kullanım ve dozaj endikasyonları
intravenöz ve intramüsküler uygulama için çözelti hazırlama için liyofilizat
Sahip/Kayıt Memuru
LENS-PHARM, OOO
Uluslararası Hastalık Sınıflandırması (ICD-10)
B15 Akut hepatit a B16 Akut hepatit b B17.1 Akut hepatit c B18.1 Delta ajanı olmayan kronik viral hepatit b B18.2 Kronik viral hepatit c F10.3 Yoksunluk durumu F11.3 Yoksunluk hali F32 Depresif dönem F33 Tekrarlayan depresif bozukluk K70 Alkolik karaciğer hastalığı K71 Karaciğer toksisitesi K72 Karaciğer yetmezliği, başka yerde sınıflandırılmamış K73 Kronik hepatit, başka yerde sınıflandırılmamış K74 Karaciğer fibrozu ve sirozu K81.1 Kronik kolesistit K83.0 Kolanjitfarmakolojik grup
Hepatoprotektör. Antidepresan aktiviteye sahip ilaç
farmakolojik etki
Heptor, antidepresan aktiviteye sahip hepatoprotektörler grubuna aittir. Bir choleretic ve cholekinetic etkiye sahiptir. Detoksifiye edici, yenileyici, antioksidan, antifibroz ve nöroprotektif etkiye sahiptir.
Ademetionin eksikliğini telafi eder ve vücutta, özellikle karaciğer ve beyinde üretimini uyarır. Transmetilasyonun biyolojik reaksiyonlarına katılır (metil grubunun bağışçısı) - S-adenosil-L-metionin (ademetionin) molekülü, hücre zarlarının, proteinlerin, hormonların, nörotransmiterlerin vb. fosfolipidlerinin metilasyon reaksiyonlarında metil grubunu bağışlar. .; transsülfasyon - sistein, taurin, glutatyonun bir öncüsü, (hücresel detoksifikasyon için bir redoks mekanizması sağlar), koenzim A. Plazmada karaciğerde glutamin, sistein ve taurin içeriğini arttırır; kan serumundaki metionin içeriğini azaltır, karaciğerdeki metabolik reaksiyonları normalleştirir. Dekarboksilasyondan sonra, aminopropilasyon süreçlerine, ribozomların yapısının bir parçası olan poliaminler - putresin (hücre rejenerasyonu ve hepatosit proliferasyonunun bir uyarıcısı), spermidin ve sperminin öncüsü olarak katılır.
İçlerindeki fosfatidilkolin sentezinin uyarılması nedeniyle hepatosit zarlarının hareketliliği ve polarizasyonundaki artış nedeniyle kolleretik bir etkiye sahiptir. Bu, hepatosit membranları ile ilişkili safra asidi taşıma sistemlerinin işlevini geliştirir ve safra asitlerinin safra sistemine geçişini destekler. Kolestazın intralobüler varyantında etkilidir (bozulmuş safra sentezi ve akışı). Safra asitlerinin detoksifikasyonunu teşvik eder, hepatositlerde konjuge ve sülfatlanmış safra asitlerinin içeriğini arttırır. Taurin ile konjugasyon, safra asitlerinin çözünürlüğünü ve bunların hepatositlerden uzaklaştırılmasını arttırır. Safra asitlerinin sülfatlanma süreci, böbrekler tarafından eliminasyonunu teşvik eder, hepatosit zarından geçişi ve safra ile atılımı kolaylaştırır. Ayrıca sülfatlanmış safra asitleri, karaciğer hücre zarlarını, intrahepatik kolestaz sırasında hepatositlerde yüksek konsantrasyonlarda bulunan sülfatlanmamış safra asitlerinin toksik etkilerinden korur. İntrahepatik kolestaz sendromu olan yaygın karaciğer hastalıkları (siroz, hepatit) olan hastalarda, kaşıntı şiddetini ve biyokimyasal parametrelerdeki değişiklikleri azaltır. direkt bilirubin konsantrasyonu, alkalin fosfataz aktivitesi, g-glutamiltranspeptidaz, aminotransferazlar. Choleretic ve hepatoprotektif etki, tedavinin kesilmesinden sonra 3 aya kadar devam eder.
Hepatotoksik ilaçların neden olduğu hepatopatide etkili olduğu gösterilmiştir. Karaciğer hasarının eşlik ettiği opioid bağımlılığı olan hastalara ademetioninin atanması, klinik yoksunluk belirtilerinin gerilemesine, karaciğerin fonksiyonel durumunun iyileşmesine ve mikrozomal oksidasyon süreçlerine yol açar.
Antidepresan aktivite, 1 haftalık tedavinin sonundan başlayarak kademeli olarak ortaya çıkar ve tedaviden sonraki 2 hafta içinde stabilize olur. Amitriptilin'e dirençli tekrarlayan endojen ve nevrotik depresyonda etkilidir. Depresyon nükslerini kesme yeteneğine sahiptir.
Osteoartrit için randevu, ağrının şiddetini azaltır, proteoglikanların sentezini arttırır ve kıkırdak dokusunun kısmi rejenerasyonuna yol açar.
farmakokinetik
İ / m uygulamasıyla biyoyararlanım -% 95. Plazma protein bağlanması önemsizdir, kan-beyin bariyerine nüfuz eder. Uygulama yolu ne olursa olsun, beyin omurilik sıvısındaki ademetionin konsantrasyonunda önemli bir artış vardır. Karaciğerde metabolize edilir. T 1/2 - 1.5 saat Böbrekler tarafından atılır.
Kronik hesapsız kolesistit;
kolanjit;
intrahepatik kolestaz;
Çeşitli kökenlerden hepatit: viral, toksik, dahil. alkolik ve tıbbi kökenli (antibiyotikler, antitümör, anti-tüberküloz ve antiviral ilaçlar, trisiklik antidepresanlar, oral kontraseptifler);
Karaciğerin yağlı dejenerasyonu;
Karaciğer sirozu;
Ensefalopati, dahil. karaciğer yetmezliği ile ilişkili (alkollü, vb.);
Depresyon (ikincil dahil);
Yoksunluk sendromu (alkol vb.);
gebeliğin I ve II trimesteri;
emzirme dönemi;
18 yıla kadar yaş;
Ademstionin ve / veya solvent bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık.
Gastralji, dispepsi, mide ekşimesi, alerjik reaksiyonlar.
aşırı doz
Doz aşımı vakası yoktu.
Özel Talimatlar
Hiperazotemi ile ilişkili karaciğer sirozu olan hastaları tedavi ederken, azoteminin sistematik olarak izlenmesi gereklidir.
Uzun süreli tedavi sırasında kan serumundaki üre ve kreatinin içeriğini belirlemek gerekir.
İlaç çözeltisi kullanımdan hemen önce hazırlanır; liyofilizatın rengi uygun olandan farklıysa, onu kullanmaktan kaçınmak gerekir.
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın
Gebeliğin I ve II trimesterinde ve emzirme döneminde ademetionin alımı kontrendikedir. Gebeliğin III trimesterinde ademetionin kullanımı için endikasyonlar varsa, ilaç Dozaj rejimi bölümünde belirtilen önerilere göre alınır.
ilaç etkileşimi
Diğer ilaçlarla etkileşim gözlenmedi.
V / m, inç / inç. Yoğun bakımda - tedavinin ilk 2-3 haftasında Heptor, intravenöz (çok yavaş) veya intramüsküler olarak 400-800 mg / gün dozunda reçete edilir.
Liyofilizat sadece sağlanan özel solventte (L-lizin solüsyonu) çözülür. Yoğun tedavinin tamamlanmasından sonra, Geptor'un oral dozaj formu (400 mg'lık tabletler) kullanılarak bakım tedavisi gerçekleştirilir.
Depolama koşulları ve raf ömrü
25°C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklayın. Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın. Raf ömrü - 2 yıl. Son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.
22.08.2011 tarihli LS-001820
Ticari unvan
Uluslararası tescilli olmayan isim
ademetionin
Dozaj formu
Enterik kaplı tabletler
Heptor Bileşimi
Bir tablet içerir
Aktif madde: Ademetioninion açısından ademetionin tosilat disülfat - 400 mg.
Yardımcı maddeler 0.95 g (kabuksuz) ağırlığında bir tablet elde etmek için: poliplasdon X El-10 (krospovidon) - 19 mg, mikrokristal selüloz - 53 mg, mannitol (mannitol) - 53 mg, magnezyum stearat - 15 mg.
Yardımcı maddeler 1.045 g ağırlığında bir kabuğu olan bir tablet elde etmek için yeterlidir: sarı akrilik - [metakrilik asit ve etil akrilat kopolimer (1: 1), talk, titanyum dioksit, kolloidal silikon dioksit, trietil sitrat, sodyum bikarbonat, sodyum lauril sülfat, demir oksit sarısı , kinolin sarısı alüminyum cila], hidroksipropil metilselüloz, plasdon ES-630 (copovidone), polietilen glikol 6000.
Heptor Açıklaması
Tabletler, enterik kaplı sarı, dikdörtgen, bikonveks.
farmakoterapötik grup
hepatoprotektif ajan
ATX kodu
farmakolojik etki
farmakodinamik
Heptor, antidepresan aktiviteye sahip hepatoprotektörler grubuna aittir. Bir choleretic ve cholekinetic etkiye sahiptir. Detoksifiye edici, yenileyici, antioksidan, antifibroz ve nöroprotektif etkiye sahiptir.
Ademetionin eksikliğini telafi eder ve vücutta, özellikle karaciğer ve beyinde üretimini uyarır. Transmetilasyonun biyolojik reaksiyonlarına katılır (metil grubunun bağışçısı) - S-adenosil-L-metionin molekülü (ademetionin), hücre zarlarının, proteinlerin, hormonların, nörotransmitterlerin vb. fosfolipidlerinin metilasyon reaksiyonlarında metil grubunu bağışlar; transsülfasyon - sistein, taurin, glutatyonun bir öncüsü (hücresel detoksifikasyonun redoks mekanizmasını sağlar), koenzim A. Plazmadaki karaciğer, sistein ve taurin içeriğini arttırır; kan serumundaki metionin içeriğini azaltır, karaciğerdeki metabolik reaksiyonları normalleştirir. Dekarboksilasyondan sonra, aminopropilasyon süreçlerine, ribozomların yapısının bir parçası olan poliaminler - putresin (hücre rejenerasyonu ve hepatosit proliferasyonunun bir uyarıcısı), spermidin ve sperminin öncüsü olarak katılır. İçlerindeki fosfatidilkolin sentezinin uyarılması nedeniyle hepatosit zarlarının hareketliliği ve polarizasyonundaki artış nedeniyle kolleretik bir etkiye sahiptir. Bu, hepatosit membranları ile ilişkili safra asidi taşıma sistemlerinin işlevini geliştirir ve safra asitlerinin safra sistemine geçişini destekler. Kolestazın intralobüler varyantında etkilidir (bozulmuş safra sentezi ve akışı). Safra asitlerinin detoksifikasyonunu teşvik eder, hepatositlerde konjuge ve sülfatlanmış safra asitlerinin içeriğini arttırır. Taurin ile konjugasyon, safra asitlerinin çözünürlüğünü ve bunların hepatositlerden uzaklaştırılmasını arttırır. Safra asitlerinin sülfatlanma süreci, böbrekler tarafından eliminasyonunu teşvik eder, hepatosit zarından geçişi ve safra ile atılımı kolaylaştırır. Ayrıca sülfatlanmış safra asitleri, karaciğer hücre zarlarını, intrahepatik kolestazda hepatositlerde yüksek konsantrasyonlarda bulunan sülfatlanmamış safra asitlerinin toksik etkilerinden korur. İntrahepatik kolestaz sendromu olan yaygın karaciğer hastalıkları (siroz, hepatit) olan hastalarda, kaşıntı şiddetini ve biyokimyasal parametrelerdeki değişiklikleri azaltır. direkt ve toplam bilirubin konsantrasyonları, alkalin fosfataz aktivitesi, g-glutamil transpeptidaz, aminotransferazlar. Choleretic ve hepatoprotektif etki, tedavinin kesilmesinden sonra 3 aya kadar devam eder. Hepatotoksik ilaçların neden olduğu hepatopatide etkili olduğu gösterilmiştir. Karaciğer hasarının eşlik ettiği opioid bağımlılığı olan hastalara ademetioninin atanması, klinik yoksunluk belirtilerinin gerilemesine, karaciğerin fonksiyonel durumunun iyileşmesine ve mikrozomal oksidasyon süreçlerine yol açar. Antidepresan aktivite, 1 haftalık tedavinin sonundan başlayarak kademeli olarak ortaya çıkar ve tedaviden sonraki 2 hafta içinde stabilize olur. Amitriptilin'e dirençli tekrarlayan endojen ve nevrotik depresyonda etkilidir. Depresyon nükslerini kesme yeteneğine sahiptir. Osteoartrit için randevu, ağrının şiddetini azaltır, proteoglikanların sentezini arttırır ve kıkırdak dokusunun kısmi rejenerasyonuna yol açar.
farmakokinetik
Ağızdan alındığında biyoyararlanımı - %5. 400 mg'lık tek bir oral uygulama ile maksimum plazma konsantrasyonu (Cmax) 0,7 mg / l'dir. Maksimum konsantrasyona (TCmax) ulaşma süresi 2-6 saattir.Plazma protein bağlanması ihmal edilebilir düzeydedir, kan-beyin bariyerini geçer. Alındığında, beyin omurilik sıvısındaki ademetionin konsantrasyonunda önemli bir artış olur. Karaciğerde metabolize edilir. Yarılanma ömrü (T 1/2) 1.5 saattir, böbrekler tarafından atılır.
Heptor Kullanım Endikasyonları
- kronik hesapsız kolesistit;
- kolanjit;
- intrahepatik kolestaz;
- çeşitli kökenlerden hepatit: viral, toksik, dahil. alkolik ve tıbbi kökenli (antibiyotikler, antitümör, anti-tüberküloz ve antiviral ilaçlar, trisiklik antidepresanlar, oral kontraseptifler);
- karaciğerin yağlı dejenerasyonu;
- karaciğer sirozu;
- ensefalopati, dahil. karaciğer yetmezliği ile ilişkili (alkollü, vb.);
- depresyon (ikincil dahil);
- yoksunluk sendromu (alkol vb.).
Kontrendikasyonlar
Aşırı duyarlılık.
18 yaşına kadar çocukların yaşı.
Gebelik I-II trimester, emzirme.
Heptor Dozaj ve uygulama
İdame tedavisi sırasında günlük 800-1600 mg (2-4 tablet) doz önerilir. Bakım tedavisinin süresi ortalama 2-4 haftadır. Tabletler çiğnenmeden bütün olarak yutulmalıdır.Terapötik etkiyi arttırmak için tabletlerin sabahları öğün aralarında alınması tavsiye edilir.
Kullanım için önlemler
İlacın tonik etkisi göz önüne alındığında, yatmadan önce alınması önerilmez. Hiperazotemi ile ilişkili karaciğer sirozu olan hastalarda ilacın oral kullanımı, nitrojen seviyelerinin izlenmesi ile bir doktor gözetiminde yapılmalıdır. İlacın tabletleri, duodenumda 12 ademetionin salınması nedeniyle sadece bağırsakta çözünen özel bir kaplama ile kaplanır. Bipolar duygudurum bozukluğu olan hastalarda, ademetionin almak duygulanımın tersine dönmesine (hipomani veya mani gelişimi) neden olabilir.
aşırı doz
Klinik doz aşımı vakası yoktu.
Yan etki
Bu dozaj formu için:
Sinir sisteminden: baş ağrısı, uykusuzluk.
Sindirim sisteminden: karın ağrısı, ishal, ağız mukozasının kuruluğu, hazımsızlık, gaz, mide bulantısı.
Diğer ilaçlarla etkileşim
Diğer ilaçlarla etkileşim gözlenmedi.
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın
İlacın alınması gebeliğin I-II trimesterinde ve emzirme döneminde kontrendikedir.
Araba kullanma ve mekanizmalarla çalışma becerisine etkisi
Bu dozaj formunda kullanıldığında, ilaç araba kullanma ve mekanizmalarla çalışma yeteneğini etkilemez.
Salım formu
Enterik kaplı tabletler, 400 mg.
Bir blister ambalajda 10 tablet.
Polimer kavanozda 20, 40 veya 50 tablet.
Her kavanoz, bir pakette kullanım talimatları ile birlikte 1 veya 2 blister pakettir.
Depolama koşulları
Liste B. 25 C'yi geçmeyen bir sıcaklıkta kuru, karanlık bir yerde. Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.
Farmakolojik etki - hepatoprotektif, antidepresan, choleretic, cholekinetic Endikasyonlar: kronik acalculous. kolesistit; kolanjit; toksik karaciğer hasarı, kronik hepatit; karaciğer sirozu; ensefalopati.
Hepatoprotektör, antidepresan aktiviteye sahiptir. Bir choleretic ve cholekinetic etkiye sahiptir. Detoksifiye edici, yenileyici, antioksidan, antifibroz ve nöroprotektif özelliklere sahiptir. Ademetionin eksikliğini telafi eder ve vücutta, özellikle karaciğer ve beyinde üretimini uyarır. Transmetilasyonun biyolojik reaksiyonlarına katılır (metil grubunun bağışçısı) - S-adenosil-L-metionin (ademetionin) molekülü, hücre zarlarının, proteinlerin, hormonların fosfolipidlerinin metilasyon reaksiyonlarında metil grubunun bir bağışçısıdır, nörotransmitterler; sistein, taurin, glutatyon (hücresel detoksifikasyonun redoks mekanizmasını sağlar), asetilasyon koenziminin öncüsü olarak transsülfasyon reaksiyonlarına katılır. Plazmada karaciğer, sistein ve taurin glutamin içeriğini arttırır; karaciğerdeki metabolik reaksiyonları normalleştirerek serumdaki metionin içeriğini azaltır. Dekarboksilasyona ek olarak, poliaminlerin öncüsü olarak aminopropilasyon süreçlerine katılır - putresin (hücre yenilenmesi ve hepatosit proliferasyonunun bir uyarıcısı), spermidin ve ribozomların yapısının bir parçası olan spermin. İçlerindeki fosfatidilkolin sentezinin uyarılması nedeniyle hepatosit zarlarının hareketliliği ve polarizasyonundaki artış nedeniyle kolleretik bir etkiye sahiptir. Bu, hepatosit membranları ile ilişkili safra asidi taşıma sistemlerinin işlevini geliştirir ve safra asitlerinin safra sistemine geçişini destekler. Kolestazın intralobüler varyantında etkilidir (bozulmuş safra sentezi ve akışı). Safra asitlerinin detoksifikasyonunu teşvik eder, hepatositlerde konjuge ve sülfatlanmış safra asitlerinin içeriğini arttırır. Taurin ile konjugasyon, safra asitlerinin çözünürlüğünü ve bunların hepatositten uzaklaştırılmasını arttırır. Safra asitlerinin sülfatlanma süreci, böbrekler tarafından eliminasyon olasılığına katkıda bulunur, hepatosit zarından geçişi ve safra ile atılımı kolaylaştırır. Ek olarak, sülfatlanmış safra asitleri karaciğer hücrelerinin zarlarını sülfatlanmamış safra asitlerinin toksik etkilerinden korur (hepatositlerde intrahepatik kolestazda yüksek konsantrasyonlarda bulunur). İntrahepatik kolestaz sendromu olan yaygın karaciğer hastalıkları (siroz, hepatit) olan hastalarda, kaşıntı şiddetini ve biyokimyasal parametrelerdeki değişiklikleri azaltır. direkt bilirubin seviyesi, alkalin fosfataz aktivitesi, aminotransferazlar.
Aşağıdakiler dahil, siroz öncesi ve sirotik koşullarda intrahepatik kolestaz: karaciğerin yağlı dejenerasyonu; kronik hepatit; alkolik, viral, tıbbi (antibiyotikler, antitümör, antitüberküloz ve antiviral ilaçlar, trisiklik antidepresanlar, oral kontraseptifler) dahil olmak üzere çeşitli etiyolojilerin toksik karaciğer hasarı; kronik akalküloz kolesistit; kolanjit; karaciğer sirozu; ensefalopati, dahil. karaciğer yetmezliği ile ilişkili (alkol dahil). Gebe kadınlarda intrahepatik kolestaz. Depresyon belirtileri.
İçeriye, in / m veya / in (çok yavaş) uygulayın. Ağızdan alındığında günlük doz 800-1600 mg'dır. İntravenöz veya intramüsküler olarak uygulandığında günlük doz 400-800 mg'dır. Tedavi süresi, hastalığın ciddiyetine ve seyrine bağlı olarak ayrı ayrı belirlenir. Yaşlı hastalarda karaciğer, böbrek veya kalp fonksiyonlarındaki azalma, eşlik eden patolojik durumların varlığı ve diğer ilaçların kullanımı dikkate alınarak önerilen en düşük dozla tedaviye başlanması önerilir.
Sindirim sisteminden: sık sık - mide bulantısı, karın ağrısı, ishal; nadiren - kusma, ağız kuruluğu, özofajit, hazımsızlık, gaz, gastrointestinal ağrı, gastrointestinal kanama, hepatik kolik. Sinir sisteminden: nadiren - kafa karışıklığı, uykusuzluk, baş dönmesi, baş ağrısı, parestezi. Kas-iskelet sisteminden: nadiren - artralji, kas krampları. Üriner sistemden: nadiren - idrar yolu enfeksiyonları. Derinin yanından: nadiren - hiperhidroz, kaşıntı, deri döküntüsü. Yerel reaksiyonlar: nadiren - enjeksiyon bölgesinde reaksiyonlar; çok nadiren - enjeksiyon bölgesinde reaksiyonlar, enjeksiyon bölgesinde cilt nekrozu. Alerjik reaksiyonlar: nadiren - anafilaktik reaksiyonlar; çok nadiren - Quincke'nin ödemi, gırtlak ödemi. Diğerleri: nadiren - sıcak basması, yüzeysel flebit, asteni, titreme, grip benzeri semptomlar, halsizlik, periferik ödem, hipertermi.
Metiyonin döngüsünü etkileyen ve/veya homosistinüri ve/veya hiperhomosisteinemiye neden olan genetik bozukluklar (sistatyon beta sentetaz eksikliği, siyanokobalamin metabolizmasında bozulma); 18 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler, ademetionine karşı aşırı duyarlılık.
Bipolar bozukluğu olan böbrek yetmezliği olan hastalarda, seçici serotonin geri alım inhibitörleri, trisiklik antidepresanlar (klomipramin gibi) ile eşzamanlı olarak ademetionin kullanın; bitkisel müstahzarlar ve triptofan içeren müstahzarlar; yaşlı hastalarda. B12 vitamini ve folik asit eksikliği, ademetionin konsantrasyonlarında bir azalmaya neden olabilir, bu nedenle normal dozlarda birlikte kullanımları önerilir. Depresyonlu hastalar, tedavinin etkinliğini izlemek için ademetionin tedavisi sırasında dikkatli izleme ve sürekli psikiyatrik bakım gerektirir. Hiperazotemi zemininde karaciğer sirozu olan hastalarda kullanıldığında, kandaki azot seviyesinin sistematik olarak izlenmesi gereklidir. Uzun süreli tedavi sırasında kan serumundaki üre ve kreatinin içeriğini belirlemek gerekir. Araç ve kontrol mekanizmalarını kullanma becerisine etkisi Ademetionin kullanırken, baş dönmesi mümkündür. Hastalar, bu aktivitelerdeki reaksiyon hızını etkileyebilecek semptomlar tamamen ortadan kalkana kadar araç kullanmamalı veya başka mekanizmalarla çalışmamalıdır.
Ademetionin ve klomipramin kullanan bir hastada serotonin sendromu geliştiğine dair bir rapor var. Ademetionin, seçici serotonin geri alım inhibitörleri, trisiklik antidepresanlar, triptofan içeren müstahzarlar ve bitkisel ilaçlar ile birlikte dikkatli kullanılmalıdır.
heptor hepatoprotektörler grubuna aittir, antidepresan aktiviteye, detoksifiye edici, yenileyici, antioksidan, antifibroz edici ve nöroprotektif etkiye sahiptir.
Heptor, vücuttaki bir dizi biyokimyasal sürece dahil olan ve ayrıca endojen ademetionin üretimini uyaran aktif bileşen ademetionin (S-adenosil-L-metionin) içerir. Ademetiyonin, vücudun hemen hemen tüm dokularında ve biyolojik sıvılarında bulunur; metil grubu donörü olarak biyokimyasal reaksiyonlarda yer alır. Özellikle ademetiyonin, hücre zarı tabakasındaki fosfolipidlerin metilasyonu (transmetilasyon) sürecinde yer alır ve ayrıca taurin, sistein, glutatyon ve CoA dahil olmak üzere tiyol bileşiklerinin bir öncüsüdür. Ademetionin, putresin (hücre yenilenmesini ve hepatosit proliferasyonunu uyarır), spermin ve spermidin (ribozomların yapısının bir parçasıdır) dahil olmak üzere poliaminlerin öncüsü olarak önemli bir rol oynar.
Geptor ilacının tabletleri enterik kaplıdır - aktif bileşen duodenumda salınır.
Kullanım endikasyonları
heptor intrahepatik kolestaz, karaciğer sirozu ve siroz öncesi durumları olan hastaları tedavi etmek için kullanılır.Heptor, toksik, tıbbi (antibiyotik, tüberküloz ve antitümör ilaçları, oral kontraseptifler ve trisiklik antidepresanlar alırken) ve viral hepatit dahil olmak üzere çeşitli kökenlerden hepatitten muzdarip hastaların tedavisinde kullanılır.
Heptor, ikincil kökenli ensefalopati, alkol yoksunluk sendromu ve depresif sendromlu hastalara reçete edilir.
Uygulama şekli
İlaç heptor oral kullanım için tasarlanmıştır. Tabletlerin ezilmeden veya çiğnenmeden bütün olarak yutulması önerilir. Tablet, alınmadan hemen önce ambalajından çıkarılmalıdır. Maksimum etki için Heptor tabletlerinin öğün aralarında alınması tavsiye edilir. Tedavi süresi ve Heptor ilacının dozu, hastanın durumuna ve eşlik eden tedaviye bağlı olarak doktor tarafından belirlenir.İdame tedavisi olarak yetişkinlere genellikle günde 2-4 Heptor tablet reçete edilir. Günlük doz birkaç doza bölünür.
Ortalama tedavi süresi 2 ila 4 haftadır. Gerekirse, Heptor ile tekrarlanan tedavi kursları gerçekleştirilir.
İlacın tonik etkisi olduğu için Heptor'un akşam alınması önerilmez.
Yan etkiler
heptor genellikle hastalar tarafından iyi tolere edilir. Bazı durumlarda, aktif maddenin asidik pH'ına bağlı olarak epigastriumda rahatsızlık gelişimi kaydedildi (bu yan etki genellikle hafiftir, kendi kendine kaybolur ve Heptor ilacının ek tedavisini veya kesilmesini gerektirmez. ).İzole durumlarda, alerjik reaksiyonların gelişimi mümkündür.
Kontrendikasyonlar
:heptor tablet bileşenlerine karşı intoleransı olan hastalarda kontrendikedir.
Hiperazotemi ile ilişkili karaciğer sirozu olan hastalara Heptor ilacı reçete edilirken dikkatli olunmalıdır (tedavi tıbbi gözetim altında ve plazma nitrojen düzeylerinin sürekli izlenmesi ile gerçekleştirilmelidir).
Gebelik
İlaç heptor gebeliğin birinci ve ikinci döneminde kullanılmamalıdır. Doktor kararı ile Heptor, kadının ve fetüsün durumunun sürekli izlenmesi ile hamileliğin üçüncü trimesterinde reçete edilebilir.Emzirme döneminde, Heptor ilacını almak ancak bir doktora danıştıktan ve emzirmeye devam etmenin mümkün olup olmadığına karar verdikten sonra mümkündür.
Diğer ilaçlarla etkileşim
İlaç etkileşimleri heptor diğer ilaçlarla gözlenmedi.aşırı doz
Aşırı dozda uyuşturucu raporları heptor yapmadı.Depolama koşulları
heptor 15 ila 25 santigrat derece sıcaklıkta karanlık bir yerde saklanmalıdır.Salım formu
Heptor - tabletler; Bir karton kutuda blister ambalajlarda 10 adet; 1 veya 2 blister ambalaj.Heptor 20, 40 veya 50 adet bankalarda.
Birleştirmek
1 enterik kaplı tablet heptor içerir: S-adenosilmetiyonin (ademetiyonin iyonuna eşdeğer) - 400 mg.Yardımcı maddeler: poliplasdon X El-10 (krospovidon); MM; mannitol; magnezyum stearat
kılıf: akrilize; hidroksipropil metilselüloz; plasdon ES-630; polietilen glikol 6000.
İlacın bileşimi ve salıverilme şekli
Enterik kaplı tabletler sarı, dikdörtgen, bikonveks.
Yardımcı maddeler: krospovidon (poliplasdon X El-10) - 19 mg, mikrokristal selüloz - 53 mg, (mannitol) - 53 mg, magnezyum stearat - 15 mg.
Kabuk bileşimi: akriliz - 61.3 mg, hidroksipropil metilselüloz - 21 mg, kopovidon (plasdon ES-630) - 9 mg, polietilen glikol 6000 - 3.7 mg.
10 adet. - hücresel kontur paketleri (2) - karton paketleri.
farmakolojik etki
Hepatoprotektör, antidepresan aktiviteye sahiptir. Bir choleretic ve cholekinetic etkiye sahiptir. Detoksifiye edici, yenileyici, antioksidan, antifibroz ve nöroprotektif özelliklere sahiptir.
Ademetionin eksikliğini telafi eder ve vücutta, özellikle karaciğer ve beyinde üretimini uyarır. Transmetilasyonun biyolojik reaksiyonlarına katılır (metil grubunun bağışçısı) - S-adenosil-L-metionin (ademetionin) molekülü, hücre zarlarının, proteinlerin, hormonların fosfolipidlerinin metilasyon reaksiyonlarında metil grubunun bir bağışçısıdır, nörotransmitterler; sistein, taurin, glutatyon (hücresel detoksifikasyonun redoks mekanizmasını sağlar), asetilasyon koenziminin öncüsü olarak transsülfasyon reaksiyonlarına katılır. Karaciğerdeki glutamin, sistein ve taurin içeriğini arttırır; karaciğerdeki metabolik reaksiyonları normalleştirerek serumdaki metionin içeriğini azaltır. Dekarboksilasyona ek olarak, poliaminlerin öncüsü olarak aminopropilasyon süreçlerine katılır - putresin (hücre yenilenmesi ve hepatosit proliferasyonunun bir uyarıcısı), spermidin ve ribozomların yapısının bir parçası olan spermin.
İçlerindeki fosfatidilkolin sentezinin uyarılması nedeniyle hepatosit zarlarının hareketliliği ve polarizasyonundaki artış nedeniyle kolleretik bir etkiye sahiptir. Bu, hepatosit membranları ile ilişkili safra asidi taşıma sistemlerinin işlevini geliştirir ve safra asitlerinin safra sistemine geçişini destekler. Kolestazın intralobüler varyantında etkilidir (bozulmuş safra sentezi ve akışı). Safra asitlerinin detoksifikasyonunu teşvik eder, hepatositlerde konjuge ve sülfatlanmış safra asitlerinin içeriğini arttırır. İle konjugasyon, safra asitlerinin çözünürlüğünü ve bunların hepatositten uzaklaştırılmasını arttırır. Safra asitlerinin sülfatlanma süreci, böbrekler tarafından eliminasyon olasılığına katkıda bulunur, hepatosit zarından geçişi ve safra ile atılımı kolaylaştırır. Ek olarak, sülfatlanmış safra asitleri karaciğer hücrelerinin zarlarını sülfatlanmamış safra asitlerinin toksik etkilerinden korur (hepatositlerde intrahepatik kolestazda yüksek konsantrasyonlarda bulunur). İntrahepatik kolestaz sendromu olan yaygın karaciğer hastalıkları (siroz, hepatit) olan hastalarda, kaşıntı şiddetini ve biyokimyasal parametrelerdeki değişiklikleri azaltır. direkt bilirubin seviyesi, alkalin fosfataz aktivitesi, aminotransferazlar.
farmakokinetik
400 mg'lık tek bir oral dozdan sonra, plazmadaki Cmax ademetionine 2-6 saat sonra ulaşılır ve 0.7 mg / l'dir. İlacın ağızdan alındığında biyoyararlanımı% 5, a / m uygulamasıyla -% 95'tir.
Serum protein bağlanması ihmal edilebilir düzeydedir.
BBB yoluyla nüfuz eder. Uygulama yolu ne olursa olsun, beyin omurilik sıvısındaki ademetionin konsantrasyonunda önemli bir artış vardır. Karaciğerde metabolize edilir. T 1/2 - 1.5 saat Böbreklerle atılır.
Belirteçler
Aşağıdakiler dahil, siroz öncesi ve sirotik koşullarda intrahepatik kolestaz: karaciğerin yağlı dejenerasyonu; kronik hepatit; alkolik, viral, tıbbi (antibiyotikler, antitümör, antitüberküloz ve ilaçlar, trisiklik antidepresanlar, oral kontraseptifler) dahil olmak üzere çeşitli etiyolojilerin toksik karaciğer hasarı; kronik akalküloz kolesistit; kolanjit; karaciğer sirozu; ensefalopati, dahil. karaciğer yetmezliği ile ilişkili (alkol dahil).
Gebe kadınlarda intrahepatik kolestaz.
Depresyon belirtileri.
Kontrendikasyonlar
Metiyonin döngüsünü etkileyen ve/veya homosistinüri ve/veya hiperhomosisteinemiye neden olan genetik bozukluklar (sistatyon beta sentetaz eksikliği, metabolik bozukluk); 18 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler, ademetionine karşı aşırı duyarlılık.
Dozaj
İçeriye, in / m veya / in (çok yavaş) uygulayın.
Ağızdan alındığında günlük doz 800-1600 mg'dır.
İntravenöz veya intramüsküler olarak uygulandığında günlük doz 400-800 mg'dır.
Tedavi süresi, hastalığın ciddiyetine ve seyrine bağlı olarak ayrı ayrı belirlenir.
Yaşlı hastalarda karaciğer, böbrek veya kalp fonksiyonlarındaki azalma, eşlik eden patolojik durumların varlığı ve diğer ilaçların kullanımı dikkate alınarak önerilen en düşük dozla tedaviye başlanması önerilir.
Yan etkiler
Sindirim sisteminden: sık sık - mide bulantısı, karın ağrısı, ishal; nadiren - kusma, ağız kuruluğu, özofajit, hazımsızlık, gaz, gastrointestinal ağrı, gastrointestinal kanama, hepatik kolik.
Sinir sisteminden: nadiren - kafa karışıklığı, uykusuzluk, baş dönmesi, baş ağrısı, parestezi.
Kas-iskelet sisteminden: nadiren - artralji, kas krampları.
Üriner sistemden: nadiren - idrar yolu enfeksiyonları.
Derinin yanından: nadiren - hiperhidroz, kaşıntı, deri döküntüsü.
Yerel reaksiyonlar: nadiren - enjeksiyon bölgesinde reaksiyonlar; çok nadiren - enjeksiyon bölgesinde reaksiyonlar, enjeksiyon bölgesinde cilt nekrozu.
Alerjik reaksiyonlar: nadiren - anafilaktik reaksiyonlar; çok nadiren - Quincke'nin ödemi, gırtlak ödemi.
Diğerleri: nadiren - sıcak basması, yüzeysel flebit, asteni, titreme, grip benzeri semptomlar, halsizlik, periferik ödem, hipertermi.
ilaç etkileşimi
Ademetionin ve klomipramin kullanan bir hastada serotonin sendromu geliştiğine dair bir rapor var.
Ademetionin, seçici serotonin geri alım inhibitörleri, trisiklik antidepresanlar, triptofan içeren müstahzarlar ve bitkisel ilaçlar ile birlikte dikkatli kullanılmalıdır.
Özel Talimatlar
Bipolar bozukluğu olan böbrek yetmezliği olan hastalarda, seçici serotonin geri alım inhibitörleri, trisiklik antidepresanlar (klomipramin gibi) ile eşzamanlı olarak ademetionin kullanın; bitkisel müstahzarlar ve triptofan içeren müstahzarlar; yaşlı hastalarda.
B 12 vitamini eksikliği ve ademetionin konsantrasyonunda bir azalmaya yol açabilir, bu nedenle normal dozlarda birlikte kullanımları önerilir.
Depresyonlu hastalar, tedavinin etkinliğini izlemek için ademetionin tedavisi sırasında dikkatli izleme ve sürekli psikiyatrik bakım gerektirir.
Hiperazotemi zemininde karaciğer sirozu olan hastalarda kullanıldığında, kandaki azot seviyesinin sistematik olarak izlenmesi gereklidir. Uzun süreli tedavi sırasında kan serumundaki üre ve kreatinin içeriğini belirlemek gerekir.
Araç ve kontrol mekanizmalarını kullanma becerisine etkisi
Ademetionin kullanırken, baş dönmesi mümkündür. Hastalar, bu aktivitelerdeki reaksiyon hızını etkileyebilecek semptomlar tamamen ortadan kalkana kadar araç kullanmamalı veya başka mekanizmalarla çalışmamalıdır.
Gebelik ve emzirme
Gebeliğin I ve II trimesterlerinde, ademetionin sadece acil durumlarda, anneye beklenen yararın fetüse yönelik potansiyel riskten daha ağır bastığı durumlarda kullanılır. Ademetioninin gebeliğin üçüncü trimesterinde yüksek dozlarda kullanılması herhangi bir istenmeyen etkiye neden olmamıştır.
Emzirme sırasında ademetionin kullanımı, ancak anneye beklenen yararın çocuğa yönelik potansiyel riskten daha ağır basması durumunda mümkündür.
Çocuklukta uygulama
Kontrendikasyon: 18 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler.
