Levodopa kullanımı ve vücut üzerindeki etkisi. Çocuklarda kullanım

P N013777/01-090608

Ticari unvan: Karbidopa/Levodopa

PIM veya gruplama adı: Levodopa + Karbidopa

Dozaj formu:

tabletler

Birleştirmek
aktif maddeler: 250 mg levodopa 25 mg karbidopa (27 mg monohidrat olarak)
Yardımcı maddeler: povidon, mikrokristal selüloz, sodyum karboksimetil nişasta, kolloidal silikon dioksit, magnezyum stearat, saflaştırılmış talk, parlak mavi boya E133, gün batımı sarısı boya E110, disodyum edetat, gliserol.

Tanım
Tabletler oval, bikonveks, açık mavi renkli, daha açık veya daha koyu yamalı, bir tarafta çentikli ve diğer tarafta üreticinin logosu.

Farmakoterapötik grup:

antiparkinson ajanı (dopamin öncüsü + periferik dekarboksilaz inhibitörü)

KodATH: farmakolojik özellikler

farmakodinamik
Levodopanın yapısı, L-tirozinden türetilen bir amino asittir. Dopamin, sitoplazmik bir enzim olan aromatik L-amino asit dekarboksilazın katılımıyla doğrudan levodopadan oluşturulur. Dopaminin etkisinin nihai sonucu, beynin striatumundaki nöronal aktivitenin inhibisyonudur. Levodopa, piridoksine bağlı aromatik amino asit dekarboksilazın etkisi altında periferik dokularda hızla dekarboksilasyona uğrar, dopamine dönüşür, ancak bu, kan-beyin bariyerine nüfuz etmez. Karbidopa, periferik dokularda levodopanın dekarboksilasyon sürecini engellerken, kan-beyin bariyerini geçmez ve merkezi sinir sisteminde levodopanın dopamine dönüşümünü etkilemez. Böylece karbidopa ve levodopa kombinasyonu, beyne giren levodopa miktarını artırmanıza olanak tanır. Birlikte alındığında karbidopa, levodopanın biyoyararlanımını iki katına çıkarır. Karbidopa girişi asla dopa dekarboksilazın tamamen inhibisyonuna yol açmaz.

farmakokinetik
a./Levodopa
ABSORBASYON: Levodopa, gastrointestinal sistemden aktif taşıma ile emilir, kan-beyin bariyerinden geçişi de aktif mekanizmalarla gerçekleştirilir. Levodopa absorpsiyonunun önündeki bir engel, bağırsak duvarında dopa dekarboksilaz varlığıdır. Mideden levodopa sınırlı miktarda emilir. Mide boşalma hızı ilaç emiliminde önemli bir rol oynar. Mide boşalmasını yavaşlatan faktörler (gıda, m-antikolinerjikler), ilacın duodenuma geçişini geciktirir ve emilimini yavaşlatır. İlacın kandaki maksimum konsantrasyonu, uygulamadan 1-2 saat sonra gözlenir.
DAĞILIM: Levodopanın dağılım hacmi 0.9-1.6 l/kg'dır. Dopa dekarboksilaz aktivitesini korurken, levodopanın kan plazmasındaki toplam klirensi 0,5 l/kg/saattir. Levodopa, kolaylaştırılmış difüzyonla kan-beyin bariyerini geçer. Beynin kılcal damarlarının endotelyumu ayrıca, levodopanın beyne girmesine karşı ikinci potansiyel engel olarak dopa dekarboksilaz içerir, ancak bu kılcal damarlarda önemsiz bir kısım dekarboksillenir.
METABOLİZMA: Oral levodopanın yaklaşık %70-75'i bağırsak duvarında metabolize edilir (ilk geçiş etkisi). Karaciğer pratikte ilk geçişin metabolizmasında yer almaz. Levodopa dozunun artmasıyla bağırsakta dekarboksilasyona uğrayan ilacın miktarı azalır. Levodopa plazma proteinlerine bağlanmaz. Levodopanın dopa dekarboksilaz tarafından dekarboksilasyonu, levodopadan dopamin oluşumunun ana yoludur. Bu enzimin büyük bir miktarı bağırsaklarda, karaciğerde ve böbreklerde bulunur. Levodopanın katekol-O-metiltransferazın etkisi altında 3-O-metildopa oluşumu ile metoksilasyonu, levodopa metabolizmasının ikinci yoludur. Uzun süreli tedavi ile bu metabolit birikebilir. Transaminasyon, levodopa metabolizması için ek bir yoldur. Bu yolun son ürünü vinil piruvat, vinil asetat ve 2,4,5-trihidroksifenilasetik asittir. Transaminasyon hariç tüm metabolik yollar geri döndürülemez.
YAYINLAMA: Karbidopa ile kombinasyon halinde, levodopanın eliminasyon yarı ömrü 3 saate çıkar. Levodopanın %69'a kadarı insan idrarında dopamin ve metabolitleri - vanillinmandelik asit, norepinefrin, homovanilik asit, dihidrofenilasetik asit şeklinde bulunabilir.
b./Karbidopa
Önerilen dozlarda karbidopa kan-beyin bariyerini geçmez. Maksimum plazma konsantrasyonuna 2-4 saat sonra ulaşılır. Karbidopanın yaklaşık %50'si idrar ve dışkıyla atılır. Böbrekler tarafından atılan karbidopanın %35'i değişmeden atılır.

Kullanım endikasyonları
Bilinen etiyolojiye sahip Parkinson hastalığı ve parkinsonizm sendromu (ensefalit, serebrovasküler bozukluklar, karbon monoksit veya manganez dahil olmak üzere toksik maddelerle zehirlenme nedeniyle).

Kontrendikasyonlar

ilaca aşırı duyarlılık

açı kapanması glokomu

şiddetli psikoz veya nevroz

gebelik ve emzirme

melanom veya şüpheli melanom

etiyolojisi bilinmeyen cilt hastalıkları

Huntington hastalığı

esansiyel tremor

MAO inhibitörlerinin alımının sona ermesinden sonra 2 haftadan daha kısa bir süre içinde seçici olmayan MAO inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı
Antipsikotiklerin (nöroleptikler) kullanımının neden olduğu sekonder parkinsonizmi tedavi etmek için kullanılmamalıdır. 18 yaşın altındaki hastalar için önerilmez. Dikkatlice
İlaç, mide ve / veya duodenumun aşındırıcı ve ülseratif lezyonları, tarihte epileptik nöbetler, kardiyovasküler sistemin ciddi hastalıkları (kalp ritmi bozuklukları öyküsü olan miyokard enfarktüsü dahil), hastalıkları durumunda dikkatli alınır. endokrin sistem ( diabetes mellitus dahil), ciddi akciğer hastalıkları (bronşiyal astım dahil), zihinsel bozukluklar ve ayrıca karaciğer ve böbreklerin ciddi ihlalleri. Dozaj ve uygulama
İçeride, az miktarda yiyecekle veya yemekten sonra, su içerek ve çiğnemeden. Emilim sırasında aromatik amino asitler ile levodopa arasında rekabet olduğundan ilacın kullanımı sırasında çok miktarda protein tüketiminden kaçınılmalıdır. Levodopanın periferik dönüşümünü baskılamak için gereken ortalama günlük karbidopa dozu 70-100 mg'dır. 200 mg karbidopanın aşılması, terapötik etkide daha fazla bir artış gerektirmez. Günlük levodopa dozu 2000 mg'ı geçmemelidir. Başlangıç ​​dozu günde 2 kez 1/2 tablettir, gerekirse günde 1/2 tablet artırılabilir. Kural olarak, replasman tedavisinin başlangıcında günlük doz günde 3 tableti (günde 3 defa 1 tablet) geçmemelidir. Şiddetli parkinsonizm vakalarında tedavinin başlangıcında bu dozda kullanılması önerilir. İlacın günlük dozu, istisna olarak, monoterapi ile arttırılabilir, ancak 8 tableti (günde 8 kez 1 tablet) geçmemelidir. Günde 6 tabletten fazla kullanımı çok dikkatli yapılmalıdır. Yan etki
Gergin sistem: diskinezi, uzun süreli kullanımda koreoatetoz, distoni, "on-off" sendromu, nöroleptik malign sendrom, baş dönmesi, ataksi, bulantı, distonik istemsiz hareketler, konvülsiyonlar, anoreksi, sedasyon, uyuşukluk, konfüzyon, kabuslar, sinirsel gerginlik, sinirlilik, anksiyete , uykusuzluk hastalığı; paranoid etkiler ve geçici psikozlar dahil zihinsel durum değişiklikleri; halüsinasyonlar, intihar düşüncesi olan veya olmayan depresyon, hipomani, libido artışı, öfori, demans. Kas seğirmesi ve blefarospazm gibi erken belirtiler, ilacın dozunu azaltma kararının temelini oluşturabilir. Nöbetler bildirilmiştir, ancak karbidopa/levodopa ile doğrudan bir ilişki kurulmamıştır.
Gastrointestinal sistem: iştahsızlık, bulantı, kusma, kabızlık, epigastrik ağrı, disfaji, tükürükte koyulaşma, yatkın hastalarda ülserojenik etki; nadiren - gastrointestinal kanama.
Kardiyovasküler sistem: ortostatik hipotansiyon, çökme, aritmiler, taşikardi, arteriyel hipertansiyon, flebit.
Hematopoetik sistem: nadiren - lökopeni, anemi (hemolitik dahil), trombositopeni, agranülositoz.
Alerjik reaksiyonlar: anjiyoödem, ürtiker, deri döküntüsü, deri kaşıntısı, Shenlein-Genoch hastalığı.
Laboratuvar parametrelerinde değişiklik: alanin amino transferaz, aspartat amino transferaz, alkalin fosfataz, laktat dehidrojenaz, üre nitrojen, bilirubin, proteine ​​bağlı iyot, hiperürisemi, hiperkreatinemi, pozitif direkt Coombs testi düzeyindeki değişiklikler.
Diğer: senkop durumları, göğüs ağrısı, midriyazis, diplopi, dispne, ter bezlerinin salgılanmasının koyulaşması, idrarın koyulaşması, kilo alımı veya azalması.
Yan etkiler, kural olarak, alınan doza ve hastanın bireysel duyarlılığına bağlıdır. Tedaviye ara vermeden doz geçici olarak azaltılarak yan etkiler ortadan kaldırılabilir. Yan etkiler gerilemezse, tedavi kademeli olarak durdurulur. Karbidopa / levodopa ilacının kullanılması durumunda dikkate alınması gereken, LEVODOPA alırken ortaya çıkan diğer yan etkiler:
Gastrointestinal sistem: hazımsızlık, ağız kuruluğu, ağızda acılık, siyalore, yutma güçlüğü, bruksizm, hıçkırık, karında ağrı ve rahatsızlık, kabızlık, gaz, dilde yanma hissi.
Metabolizma: vücut ağırlığında azalma veya artış, ödem.
CNS: Zayıflık, bayılma, yorgunluk, baş ağrısı, asteni, zihinsel aktivitede azalma, oryantasyon bozukluğu, ataksi, uyuşma, el titremesinde artış, kas krampları, trismus, gizli Bernard-Horner sendromunun aktivasyonu, uykusuzluk, anksiyete, öfori, psikomotor ajitasyon, dengesizlik yürüyüş Duyu organları: diplopi, bulanık görme, pupiller dilatasyon, okülojirik krizler.
Ürogenital sistem: idrar retansiyonu, idrar kaçırma, priapizm.
Diğer yan etkiler: ses kısıklığı, halsizlik, yüz, boyun ve göğüs derisinin kızarması, nefes darlığı, malign melanom. Azalmış hemoglobin ve hematokrit, hiperglisemi, lökositoz, bakteriüri, eritrositüri bildirilmiştir.
Değişen Laboratuvar Değerleri: Karbidopa-levodopa içeren ilaçlar, ketonüriyi saptamak için dipstick testleri kullanıldığında idrar keton cisimleri için yanlış pozitif reaksiyona neden olabilir. Bu reaksiyon, idrar numuneleri kaynatıldıktan sonra değişmeyecektir. Glikozüriyi belirlemek için glikoz oksidaz yöntemi kullanılarak yanlış negatif sonuçlar elde edilebilir. aşırı doz
Belirtiler: kan basıncında önce artış ve ardından azalma, sinüs taşikardisi, kalp ritmi bozukluğu, konfüzyon, ajitasyon, anoreksi, uykusuzluk, anksiyete. Ortostatik hipotansiyon da gelişebilir. Anoreksiya ve uykusuzluk belirtileri birkaç gün sürebilir.
Tedavi: semptomatik. Mide yıkama, aktif kömür, gerekirse hastanede semptomatik tedavi. Spesifik bir antidotu yoktur. Piridoksin ilacın etkisini ortadan kaldırmaz. Şu anda diyaliz kullanımı hakkında veri yoktur.Aritmi gelişimini önlemek için kalbin aktivitesini izlemek gerekir. Diğer ilaçlarla etkileşim

antihipertansif ilaçlarla eşzamanlı randevu, postural hipotansiyon riski nedeniyle özel dikkat gerektirir.

trisiklik antidepresanlarla birlikte kullanıldığında arteriyel hipertansiyon ve diskinezi oluşabilir ve levodopanın biyoyararlanımı da azalır.

fenotiyazinler, butirofenonlar ve Karbidopa / Levodopa'nın kombine kullanımı, ikincisinin etkisini azaltır.

Hipertansif kriz gelişebileceğinden, Carbidopa/Levodopa seçici olmayan monoamin oksidaz inhibitörleri ile birlikte uygulanmamalıdır. Monoamin oksidaz inhibitörleri ile tedavi, ilacın başlangıcından en az 14 gün önce kesilmelidir. Bir istisna, levodopa tedavisinde adjuvan olarak kullanılabilen selegilindir (seçici bir monoamin oksidaz-B inhibitörü).

sempatomimetiklerin etkisini artırabilir ve bu nedenle dozlarının azaltılması önerilir. Levodopa'nın β-adrenerjik uyarıcılarla eşzamanlı kullanımı ile, inhalasyon anestezisi için araçlar, kardiyak aritmi gelişme riskinde bir artış mümkündür.

amantadin ile levodopa kullanıldığında, karşılıklı olarak güçlendirici bir etki kaydedilmiştir.

metildopa ve levodopa birbirlerinin yan etkilerini güçlendirebilir.

piridoksin, levodopanın periferik dekarboksilasyonundan ve dopamin oluşumundan sorumlu bir enzim olan dopa dekarboksilaz için bir kofaktördür. Levodopa (dopa dekarboksilaz inhibitörleri olmadan) alan hastalara reçete edildiğinde, levodopanın periferik metabolizmasında bir artış olur ve daha küçük bir miktarı kan-beyin bariyerine nüfuz eder. Bu nedenle, periferik dopa dekarboksilaz inhibitörleri ek olarak reçete edilmedikçe piridoksin levodopanın terapötik etkisini azaltır.

dopa dekarboksilaz inhibitörlerinin ek olarak atanmasıyla, aynı klinik sonuç korunurken günlük levodopa dozu %70-80 oranında azaltılabilir.

diazepam, fenitoin, klonidin, tiyoksanten türevleri, papaverin, reserpin, M-antikolinerjikler ile kombine kullanım; antiparkinson etkisinde bir azalma mümkündür. Özel Talimatlar
Antipsikotiklerin (nöroleptikler) kullanımına bağlı sekonder parkinsonizm (Parkinson sendromu) durumlarında kullanılmamalıdır.
İlacın aniden kesilmesiyle birlikte, nöroleptik malign sendroma (kas sertliği, ateş, serum CPK artışı) benzeyen bir semptom kompleksi gelişebileceğinden, tedavi kademeli olarak durdurulmalıdır. İlacın dozunu aniden düşürmesi veya almayı bırakması gereken hastaları izlemek gerekir. Yaşlı hastalarda levodopa emilimi genç hastalardan daha yüksektir. Bu veriler, yaşla birlikte dokularda dopa dekarboksilaz aktivitesindeki azalma ve ayrıca uzun süreli levodopa uygulaması hakkındaki bilgileri doğrulamaktadır.
Mide ve / veya duodenumun aşındırıcı ve ülseratif lezyonları, geçmişte epileptik nöbetler, kardiyovasküler sistemin ciddi hastalıkları (kalp ritmi bozuklukları öyküsü olan miyokard enfarktüsü dahil), endokrin sistem hastalıkları (Diabetes mellitus dahil) , şiddetli akciğer hastalıkları (bronşiyal astım dahil), zihinsel bozuklukların yanı sıra karaciğer ve böbrek fonksiyonunun ciddi ihlalleri, ilaç dikkatle alınmalıdır. Bu gibi durumlarda hastalar yakından izlenmelidir.
Uzun süreli tedavi ile karaciğer, böbrekler, hematopoetik sistem ve kardiyovasküler sistemin işlevini periyodik olarak izlemek gerekir, ayrıca hastanın zihinsel durumunu izlemek gerekir.
Cerrahi operasyonlar sırasında genel anestezi gerekiyorsa, hasta ilaç ve sıvıları ağızdan alabildiği sürece doz azaltılmadan Carbidopa / Levodopa ilacı reçete edilir. Halotan ve siklopropan kullanıldığında, ilaç ameliyattan en az 8 saat önce kesilir. Ameliyattan sonra aynı dozda tedaviye devam edilir. İlacı alırken glokomlu hastalar düzenli olarak göz içi basıncını izlemelidir. Motorlu taşıtların sürülmesi üzerindeki etkisi:
psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren aktivitelerin yanı sıra araba kullanmaktan kaçınmak gerekir. Salım formu
Tabletler 25 mg+250 mg
PVC film ve alüminyum folyodan oluşan bir blisterde 10 tablet. 10 adet blister, kullanım talimatları ile birlikte bir karton kutuya yerleştirilir. Depolama koşulları
25 ° C'yi geçmeyen bir sıcaklıkta kuru, karanlık bir yerde.
Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın. son kullanma tarihi
5 yıl.
Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız. Eczanelerden dağıtım şartları
Reçetede.

Üretici firma:

Farmasötik tesis "Remedica Ltd", Kıbrıs. /İlaç üreticileri "Remedica Ltd", Kıbrıs/.
Ürün kalitesi şikayetleri için lütfen iletişime geçin:
Pharmimex JSC Rusya Federasyonu, Moskova, st. Bolşaya Dimitrovka, d. 7/5, bina 5;

Hazırlığın fotoğrafı

Latin isim: Levodopa / Benserazid-Teva

ATX Kodu: N04BA

Aktif madde: Levodopa + Benserazid (Levodopa + Benserazid)

Üretici: İlaç fabrikası Teva Private Co. Ltd., Macaristan

Açıklama aşağıdakiler için geçerlidir: 14.12.17

Levodopa Benserazide bir antiparkinson ilacıdır.

aktif madde

Levodopa + Benserazid (Levodopa + Benserazide).

Serbest bırakma formu ve kompozisyon

Levodopa Benserazide tablet şeklinde satılmaktadır. Tıbbi ürün polietilen şişelerde (her biri 20, 30, 50, 60 veya 100 tablet) 1 adet karton ambalajlarda üretilir.

Kullanım endikasyonları

Bir ilacın atanması için endikasyon Parkinson hastalığıdır.

Kontrendikasyonlar

İlacın kullanımına kontrendikasyonlar şunlardır:

• Karaciğer ve / veya böbreklerin ciddi fonksiyonel bozuklukları.
• Dışsal ve içsel psikozlar.
• Endokrin sistemin ciddi fonksiyonel bozukluğu.
• Glokom.
• Güvenilir doğum kontrol yöntemleri kullanmayan çocuk doğurma çağındaki kadınlar.
• Kardiyovasküler sistemin ciddi fonksiyonel bozukluğu.
• Hamilelik ve emzirme dönemi.
• Seçici olmayan MAO inhibitörleri ile birlikte uygulama.
• Hastanın yaşı 25 yıla kadardır.
• Benserazid, levodopa veya diğer yardımcı bileşenlere karşı aşırı duyarlılık.

Levodopa Benserazide kullanım talimatları (yöntem ve dozaj)

İlaç oral kullanım için tasarlanmıştır. Tabletler yemeklerden yarım saat önce veya bir saat sonra az miktarda sıvı ile alınmalıdır.

Tedavi, istenen terapötik etki elde edilene kadar kademeli olarak artan minimum bir dozla başlamalıdır. İlacın büyük dozlarda alınması tavsiye edilmez.

Daha önce levodopa almamış hastalar için ilaca günde 2-4 kez 50 mg levodopa / 12.5 mg benserazid reçete edilir. Hasta devam eden tedaviye normal yanıt verirse, ilacın dozajını, istenen etki elde edilene kadar her üç günde bir alınan 100 mg levodopa / 25 mg benserazide yükseltmek mümkündür.

İzin verilen maksimum günlük doz levodopa için 800 mg ve benserazid için 200 mg'dır.

Olumsuz bir reaksiyon durumunda, ilacın dozajını azaltmak veya bu ilacı tamamen iptal etmek gerekir.

Daha önce levodopa almış olan hastalar, levodopayı bıraktıktan 12 saat sonra bu ilacı almaya başlamalıdır. Dozaj, daha önce alınan levodopa dozunun yaklaşık %20'si kadar olmalıdır.

Daha önce bir aromatik L-amino asit dekarboksilaz inhibitörü ile kombinasyon halinde levodopa almış olan Parkinson hastalığı olan hastalar, önceki tedaviyi bıraktıktan 12 saat sonra levodopa almaya başlamalıdır. Tedavinin etkinliğinin azalmasını önlemek için tedaviye gece ara verilmeli ve ertesi sabah Levodopa Benserazide başlanmalıdır.

Özel durumlarda doz rejimleri

Güçlü motor dalgalanmalar yaşayan hastalar ilacı günlük doza uygun olarak günde 4 defadan fazla almalıdır.

Yaşlı insanlar dozu çok yavaş artırmalıdır.

Hafif ila orta derecede böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez.

Spontan hareketler (atetoz veya kore) veya kardiyovasküler sistemden olumsuz bir reaksiyonun ortaya çıkması durumunda, günlük dozun azaltılması önerilir.

Yan etkiler

İlacın kullanımı aşağıdaki yan etkilere neden olabilir:

• Merkezi sinir sistemi: sıklıkla - "donma" atakları, baş ağrısı, "açma-kapama" fenomeni, baş dönmesi, dozun sonunda etkinin zayıflaması, kasılmalar, huzursuz bacak sendromu semptomlarında artış, spontan hareket bozuklukları (atetoz gibi) ve kore) ; bazen - ani uyku hali, şiddetli uyku hali.
• Kardiyovasküler sistem: bazen - artan kan basıncı, ortostatik hipotansiyon (ilacın dozunu düşürdükten sonra zayıflar), aritmiler; frekans bilinmiyor - "sıcak basmalar".
• Hematopoetik sistem: bazen - trombositopeni, geçici lökopeni, hemolitik anemi.
• Sindirim sistemi: bazen - mide bulantısı, ishal, kusma, ağız mukozasının kuruluğu, bireysel değişiklikler veya tat duyusu kaybı vakaları; bilinmeyen frekans - gastrointestinal sistemde kanama.
• Deri altı dokular ve cilt: nadiren - deri döküntüleri, kaşıntı.
• Ruhsal bozukluklar: nadiren - uykusuzluk, ajitasyon, artan libido, kaygı, anoreksi, depresif ruh hali, hiperseksüalite, deliryum, patolojik kumar, orta derecede coşku, depresyon, saldırganlık; bazen - geçici oryantasyon bozukluğu, halüsinasyonlar.
• Laboratuvar göstergeleri: seyrek olarak - kandaki bilirubin, alkalin fosfataz, kreatinin ve üre konsantrasyonunda bir artış, karaciğer enzimlerinin aktivitesinde geçici bir artış, idrar renginde kırmızıya bir değişiklik (ayaktayken kararabilir).
• Diğer: bilinmeyen sıklık - aşırı terleme, ateşli ateş.

aşırı doz

Doz aşımı belirtileri: olumsuz reaksiyonların artan tezahürü - patolojik istemsiz hareketler, uykusuzluk, aritmi, mide bulantısı ve kusma, kafa karışıklığı. İlacın gastrointestinal sistemden emiliminin gecikmesi nedeniyle doz aşımı belirtilerinin gelişimi gecikebilir.

Bir tedavi olarak, antipsikotikler, antiaritmik ilaçlar ve solunum analeptikleri almaktan oluşan semptomatik tedavi kullanılır.

analoglar

ATX koduna göre analoglar: Levodopa + Benserazide, Madopar.

İlacı kendiniz değiştirmeye karar vermeyin, doktorunuza danışın.

farmakolojik etki

Levodopa Benserazide, antiparkinson etkisi olan kombine bir ilaçtır. Bir dopamin öncüsü ve periferik dekarboksilaz aromatik L-amino asitlerin bir inhibitörü içerir.

Parkinson hastalığında dopamin yeterli miktarlarda sentezlenmez ve bu ilaç yerine koyma tedavisi olarak kullanılır. Levodopanın ana kısmı, anti-Parkinson etkisi olmayan periferik dokularda dopamine dönüştürülür. Bu maddenin etkisini arttırmak için ilaca benserazid ile desteklenir.

Özel Talimatlar

Gastrointestinal sistem organlarından (tedavinin ilk aşamasında ortaya çıkar) istenmeyen belirtiler, dozda daha yavaş bir artışla ve ayrıca tabletler az miktarda sıvı ile alındığında veya yiyecekle alındığında büyük ölçüde ortadan kaldırılır. İlacın Huntington koresi ve iyatrojenik ekstrapiramidal sendromun tedavisi için kullanılması arzu edilmez.

Osteomalazi, gastrointestinal ülser ve konvülsiyon öyküsü olan kişiler, ilgili göstergeler için düzenli olarak analiz edilmelidir. Tedavi sırasında böbreklerin, karaciğerin, kan sayımının fonksiyonel parametrelerini izlemek gerekir. Kardiyak aritmi, miyokard enfarktüsü, koroner kalp hastalığı öyküsü olan hastalar düzenli olarak elektrokardiyogram izlemesinden geçmelidir.

Ortostatik hipotansiyon öyküsü olan hastalar, özellikle tedavinin başlangıcında bir uzman tarafından yakından izlenmelidir.

Diyabetli hastaların, oral hipoglisemik ajanların dozunu sık sık ayarlaması ve kan şekeri düzeylerini izlemesi gerekir. Levodopa Benserazide kullanırken, ani uyku başlangıcı vakaları bildirilmiştir. Hastalar bu konuda bilgilendirilmelidir.

İlacı kullanırken, malign melanom riski artar. Bu bağlamda, bu hastalığı olan kişilerde (geçmiş dahil) hap almak istenmez. Bu ilacın özellikle yüksek dozlarda kullanılması, kompulsif bozukluklar geliştirme şansını artırır.

Levodopa Benserazide aniden kesilmemelidir. Bu, bir "geri çekilme sendromunu" (kas sertliği, ateş ve ayrıca kandaki kreatinin fosfokinaz aktivitesinde olası bir artış ve zihinsel değişiklikler) veya yaşamı tehdit eden bir form alabilen akinetik bir krize neden olabilir. Bu tür belirtiler ortaya çıkarsa, hasta bir uzmanın yakın gözetimi altında (gerekirse hastaneye yatırılır) ve uygun tedaviyi almalıdır. Bazen Levodopa Benserazide'in yeniden kullanılması tavsiye edilir.

Genel anesteziden önce, ilaç mümkün olduğunca uzun süre alınmalıdır. Bir istisna halotan anestezisidir. Levodopa Benserazide alan bir hastada halotan anestezisi sırasında aritmiler ve kan basıncında dalgalanmalar gelişebileceğinden ameliyattan 12-24 saat önce ilaç kesilmelidir. Ameliyattan sonra, doz kademeli olarak artırılarak tedaviye devam edilir.

Parkinson hastalığı olan bazı kişiler, ilacın artan dozlarının kontrolsüz kullanımı nedeniyle (terapötik dozlarda önemli bir artışa ve bir doktor tavsiyesine rağmen) nedeniyle bilişsel ve davranışsal bozukluklar geliştirmiştir.

Levodopa Benserazide ile tedavi sırasında depresyon meydana gelebilir. Altta yatan hastalığın (parkinsonizm) klinik bir belirtisi de olabilir. Bu tür insanlar, zihinsel advers reaksiyonların zamanında tespiti için bir doktor gözetiminde olmalıdır.

İlacın 25 yaşından önce kullanımı ile ilgili deneyim sınırlıdır.

Ani uyku atakları veya gündüz aşırı uyku hali yaşayan hastaların araç sürmeyi veya karmaşık makineleri çalıştırmayı bırakmaları gerekir. Bu belirtiler tedavi sırasında ortaya çıkarsa, tedaviyi kesmeyi veya dozu azaltmayı düşünmeniz önerilir.

Hamilelik ve emzirme döneminde

İlaç hamilelik ve emzirme döneminde kontrendikedir.

çocuklukta

İlaç 25 yaşın altındaki kişilere reçete edilmez.

yaşlılıkta

Özel bir özenle ileri yaştaki insanlara atanır. Dozajda yavaş bir artış gereklidir.

Bozulmuş böbrek fonksiyonu için

İlaç şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalara reçete edilmez.

Bozulmuş karaciğer fonksiyonu için

İlaç şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğunda kontrendikedir.

ilaç etkileşimi

Triheksifenidil ve metoklopramid, levodopa emilim oranını azaltır ve antasitler emilim derecesini azaltır.

Reserpin içeren antipsikotikler, opioidler ve antihipertansif ilaçlar ilacın baskılanmasına katkıda bulunur. Piridoksin, ilacın antiparkinson etkisini azaltır.

İlacın seçici olmayan MAO inhibitörleri ile birleştirilmesi kontrendikedir.

İlacın antihipertansif ilaçlarla birlikte kullanılması ortostatik hipotansiyon gelişimine yol açabilir.

Levodopa/benserazidin diğer antiparkinson ilaçları ile kombine edilmesi kabul edilebilir.

Yüksek proteinli gıda, ilacın terapötik etkisini azaltır.

Levodopa/benserazid, kreatinin, bilirubin, alkali faz, ürik asit ve katekolaminler için laboratuvar test sonuçlarını etkileyebilir.

Eczanelerden dağıtım şartları

Reçete ile serbest bırakıldı.

5 üzerinden 4,42 (6 Oy) C 9 H 11 HAYIR 4

Levodopa maddesinin farmakolojik grubu

Nosolojik sınıflandırma (ICD-10)

CAS kodu

59-92-7

Levodopa maddesinin özellikleri

Beyaz kristal toz. Suda az çözünür, alkolde çözünmez.

Farmakoloji

farmakolojik etki- antiparkinson.

Dopaminin öncüsüdür. BBB'ye nüfuz eder, bazal ganglionlarda birikir ve ekstrapiramidal sistemde ikincisinin eksikliğini telafi ederek dopamine dönüşür. Sonuç olarak, kas sertliği ve hipokinezi azalır. Ağızdan alındığında iyi emilir; 1-2 saat sonra Cmax belirlenir, bir kısmı zaten kanda dopamine dönüştürülür ve bazal ganglionlara girmez (dopamin KBB'yi geçmez). Esas olarak böbrekler tarafından atılır.

Levodopa maddesinin kullanımı

Parkinson hastalığı, semptomatik parkinsonizm.

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık, şiddetli ateroskleroz, hipertansiyon, karaciğer hastalıkları, böbrekler, kan, glokom, melanom, bronşiyal astım, akıl hastalığı, kardiyovasküler, solunum, endokrin sistemlerinin telafi edilmeyen patolojisi.

Uygulama kısıtlamaları

Hamilelik, emzirme, çocukların yaşı (12 yıla kadar), miyokard enfarktüsü öyküsü.

Levodopa'nın yan etkileri

Koreoatetoid hiperkinezi, aritmi, psikotik ve paranoid reaksiyonlar, dispepsi, gastrointestinal ülserasyon, baş ağrısı, baş dönmesi, görme bozuklukları, hemolitik anemi, agranülositoz ve lökopeni, alopesi, alerjik reaksiyonlar.

Etkileşim

Etkisi B6 vitamini tarafından zayıflatılır. MAO inhibitörlerinin etkisini arttırır.

Levodopa nedir? Bu ilacın kullanım talimatları, fiyatı, incelemeleri biraz daha tartışılacaktır. Ayrıca, bu ilacın ne için reçete edildiğini, olumsuz reaksiyonları ve kontrendikasyonları olup olmadığını, hangi biçimde satışa çıktığını, bileşimine nelerin dahil olduğunu vb. Öğreneceksiniz.

Kompozisyon, form, açıklama

"Levodopa" ilacı hangi bileşenleri içerir? Kullanım talimatları, bu ilacın aktif maddesinin levodopa olduğunu gösterir. Sırasıyla kontur hücrelerinde ve karton paketlerde paketlenmiş beyaz yuvarlak düz silindirik tabletler şeklinde satışa sunulmaktadır.

İlacın etki prensibi

Levodopa nasıl çalışır? Kullanım talimatları, incelemeler, bunun Parkinson karşıtı bir kombine çözüm olduğunu bildirmektedir. Rijidite, hipokinezi, tremor, tükürük ve disfajiyi ortadan kaldırmayı amaçlar.

Vücuda giren ilacın aktif bileşeni, dopamine (merkezi sinir sisteminde) dönüştürülür, böylece bu elementin eksikliği giderilir.

Periferik dokularda oluşan dopamin, levodopanın antiparkinson etkisini göstermez. Bunun nedeni, merkezi sinir sistemine nüfuz etmemesi ve ilacın alınmasından kaynaklanan olumsuz reaksiyonların ana nedeni olmasıdır.

İnsan vücudundaki aktif maddenin dozunu azaltmak için ilaç, periferik dopa dekarboksilaz inhibitörleri ile kombinasyon halinde reçete edilir. Bu teknik, hapları almanın yan etkilerini azaltmaya yardımcı olur.

farmakokinetik

Levodopa ne kadar emilir? Kullanım talimatları, ilacın vücuda girdikten sonra bağırsaktan hızla emildiğini belirtir.

Aktif maddenin emilimi yaklaşık %20-30'dur. Bu durumda, terapötik etki yaklaşık 3 saat sonra gözlenir.

Yemek yemek (belirli gıdalar dahil) ilacın emilimini doğrudan etkiler.

İlaç metabolizmaya uğrar ve bu da birkaç metabolitin oluşumuna neden olur. Aktif maddenin atılımı böbrekler ve bağırsaklar yoluyla gerçekleştirilir.

Kullanım endikasyonları

Hastalara hangi koşullar altında "Levodopa" ilacı reçete edilir? Kullanım talimatları aşağıdaki endikasyonları bildirir:

• serebrovasküler hastalıklar veya toksik zehirlenme ile ortaya çıkan postensefalit sendromu;
• ayrıca antipsikotik kullanımının neden olduğu parkinsonizm sendromu;
• Parkinson hastalığı.

Kontrendikasyonlar

Levodopa için herhangi bir kontrendikasyon var mı? Kullanım talimatları, bu ilacın aşağıdaki durumlarda alınmasının yasak olduğunu bildirir:

Aşırı dikkatle, bu ilaç aşağıdakiler için reçete edilebilir:

• amfizem;
• akciğer hastalıkları, kalp hastalıkları, karaciğer, endokrin sistem ve kan damarlarının varlığı;
• bronşiyal astım;
• psikoz belirtileri;
• melanom (tarih dahil);
• açı kapanması glokomu;
• tekrarlayan nöbetler (konvülsif);
• kronik bir biçimde ortaya çıkan açık açılı glokom;
• böbrek ve karaciğer yetmezliği;
• miyokard enfarktüsü (tarihte) ve ayrıca çeşitli aritmi türlerinin belirtileriyle;
• duodenum ülseri ve mide;
• CNS depresyonunun belirtileri;
• kalp ritmi bozukluğu.

İlaç "Levodopa": kullanım talimatları

Bu ilacın açıklaması yukarıda sunulmuştur. Nasıl alınmalı?

Talimatlara göre, ilaç ağızdan alınır. Doz, minimumdan maksimuma kademeli olarak artırılır (hastanın bireysel özelliklerine bağlı olarak).

0.25-1 g'lık bir dozla tedaviye başlayın Bu miktar üç doza bölünür. Doz kademeli olarak 0.125-0.75 g arttırılır.Bu, hastanın bireysel yanıtına odaklanarak ve tedavinin optimal etkisi gözlemlenene kadar düzenli aralıklarla (örneğin, üç gün sonra) yapılır.

Günde ilacın maksimum dozu sekiz gramı geçmemelidir.

Hiçbir durumda ilaç aniden iptal edilmemelidir. Kademeli olarak durdurulur.

Ters tepkiler

Levodopa herhangi bir yan etkiye neden olur mu? Kullanım talimatları, yönetiminin arka planına karşı, bir kişinin tüm vücut sistemlerinin çalışmasını etkileyen bazı istenmeyen reaksiyonlar yaşayabileceğini belirtir:

• Kardiyovasküler sistem:çarpıntı, aritmi, basınç bozukluğu, ortostatik reaksiyonlar, bayılma vb.
• Sindirim kanalı: ishal, kusma, hazımsızlık, iştahsızlık, kabızlık, tat değişikliği, ağız kuruluğu, gastrointestinal sistemden kanama.

Ayrıca hematopoietik organların, idrar, solunum ve sinir sistemlerinin işleyişini etkileyen advers reaksiyonların dışlanmadığına da dikkat edilmelidir. Genellikle, bu ilacı almanın arka planına karşı, alerjik reaksiyonlar, laboratuvar parametrelerinde değişiklikler ve ciltte istenmeyen belirtiler meydana gelir.

Doz aşımı vakaları (semptomlar, tedavi)

İlacın yüksek dozlarını kullanırken, yan etkilerde önemli bir artış vardır. Bu tür koşullar, hastanın genel durumunu ve kalbinin çalışmasını izleyerek gastrik lavaj şeklinde tedavi gerektirir. Gerekirse, antiaritmik tedavi yapılır.

ilaç etkileşimi

Söz konusu ilacın ve Ditilin'in, beta-adrenerjik uyarıcıların ve inhalasyon anestezisine yönelik ajanların eşzamanlı uygulanması, kardiyak aritmi gelişme olasılığını artırır.

Levodopa'nın biyoyararlanımı trisiklik antidepresanlar tarafından azaltılabilir.

Bu ilacın Tioxanthen, Diazepam, antipsikotik ilaçlar, Fenitoin, m-antikolinerjikler, Klonidin, Difenilbütilpiperidin, Papaverin, Klozapin, Fenotiyazin, Piridoksin ve Reserpin ile kombinasyonu, antiparkinson etkisini oldukça sık azaltır.

Halüsinasyon ve diskinezi olasılığını arttırırlar ve "Metildop" ilacı olumsuz reaksiyonları arttırır.

Kombinasyon ve "Levodopa" dolaşım bozukluklarına yol açar. Bu bağlamda, bu tür ilaçları alma arasındaki süre en az 14 gün olmalıdır.

Söz konusu ilaç ve Tubocurarine kombinasyonu ile basınçta belirgin bir düşüş gözlenir.

"Metoclopramide" ilacı, mide boşalmasını hızlandırarak "Levodopa" nın biyoyararlanımını arttırır. Bu gerçek, hastalığın seyrini olumsuz etkileyebilir.

Levodopa tabletlerini almadan önce bilmeniz gerekenler? Kullanım talimatları (fiyat aşağıda belirtilmiştir), ilacın aniden kesilmesi durumunda sağlığa yönelik bir tehdit konusunda uyarır.

Doz azaltma veya ilaç bırakmadan kaçınmanın mümkün olmadığı durumlarda, hastanın durumunun düzenli olarak izlenmesi gerekir.

Terapi sürecinde, çeşitli sistemlerin, organların ve kan parametrelerinin çalışmalarını sürekli olarak izlemek gerekir.

Fiyat ve analogları

"Levodopa" ilacının en yakın analogları, "Levodopa Benserazide" ve "Levodopa Carbidopa" gibi araçlardır. Kullanım talimatları, bu ilaçların aynı endikasyonlara, yan etkilere, etki mekanizmalarına ve kontrendikasyonlara sahip olduğunu bildirmektedir. Bu fonlar arasındaki tek fark, bileşimleridir.

Benserazid ve karbidopa gibi aktif maddeler periferik dokularda dopamin üretimini azaltarak merkezi sinir sistemine giren levodopa miktarını arttırır.

Bu nedenle, Levodopa Karbidopa ve Levodopa Benserazide reçetesinin (bu ilaçların kullanım talimatları da pakete dahildir) periferik dopa dekarboksilaz inhibitörlerinin ek kullanımını hariç tuttuğu güvenle not edilebilir.

Diğer analoglara gelince, Easy Mite, Tremonorm, Dopar 275, Tidomet, Duellin, Sinemet, Zimox, Sindopa, Easycom , "Kime". Sadece ilgili doktor onları reçete etmelidir.

"Levodopa" ilacının fiyatı oldukça yüksektir. Eczanelerde bu ilacı 1500-1850 ruble aralığında satın alabilirsiniz.

farmakolojik etki

Levodopanın yapısı, L-tirozinden türetilen bir amino asittir. Dopamin, sitoplazmik bir enzim olan aromatik L-amino asit dekarboksilazın katılımıyla doğrudan levodopadan oluşturulur. Dopaminin etkisinin nihai sonucu, beynin striatumundaki nöronal aktivitenin inhibisyonudur.

Levodopa, piridoksine bağlı aromatik amino asit dekarboksilazın etkisi altında periferik dokularda hızla dekarboksilasyona uğrar, dopamine dönüşür, ancak bu, kan-beyin bariyerine nüfuz etmez.

Karbidopa, periferik dokularda levodopanın dekarboksilasyon sürecini engellerken, kan-beyin bariyerini geçmez ve merkezi sinir sisteminde levodopanın dopamine dönüşümünü etkilemez. Böylece karbidopa ve levodopa kombinasyonu, beyne giren levodopa miktarını artırmanıza olanak tanır. Birlikte alındığında karbidopa, levodopanın biyoyararlanımını iki katına çıkarır. Karbidopa girişi asla dopa dekarboksilazın tamamen inhibisyonuna yol açmaz.

farmakokinetik

levodopa

Emme

Levodopa, gastrointestinal sistemden aktif taşıma ile emilir, kan-beyin bariyerinden geçişi de aktif mekanizmalarla gerçekleştirilir. Levodopa absorpsiyonunun önündeki bir engel, bağırsak duvarında dopa dekarboksilaz varlığıdır. Mideden levodopa sınırlı miktarda emilir. Mide boşalma hızı ilaç emiliminde önemli bir rol oynar. Mide boşalmasını yavaşlatan faktörler (gıda, m-antikolinerjikler) ilacın duodenuma geçişini geciktirir ve emilimini yavaşlatır. İlacın kandaki Cmax'ı, uygulamadan 1-2 saat sonra gözlenir.

Dağıtım

Vd levodopa 0.9-1.6 l / kg'dır. Dopa dekarboksilaz aktivitesini korurken, levodopanın kan plazmasındaki toplam klirensi 0,5 l / kg / s'dir. Levodopa, kolaylaştırılmış difüzyonla kan-beyin bariyerini geçer. Beynin kılcal damarlarının endotelyumu ayrıca levodopanın beyne girişine ikinci potansiyel engel olarak dopa dekarboksilaz içerir, ancak uygulanan levodopa dozunun önemsiz bir kısmı bu kılcal damarlarda dekarboksillenir.

Metabolizma

Oral yoldan uygulanan levodopanın yaklaşık %70-75'i bağırsak duvarında metabolize edilir (ilk geçiş etkisi). Karaciğer pratikte ilk geçişin metabolizmasında yer almaz. Levodopa dozunun artmasıyla bağırsakta dekarboksilasyona uğrayan ilacın miktarı azalır. Levodopa plazma proteinlerine bağlanmaz. Levodopanın dopa dekarboksilaz tarafından dekarboksilasyonu, levodopadan dopamin oluşumunun ana yoludur. Bu enzimin büyük bir miktarı bağırsaklarda, karaciğerde ve böbreklerde bulunur. Levodopanın katekol-O-metiltransferazın etkisi altında 3-O-metildopa oluşumu ile metoksilasyonu, levodopa metabolizmasının ikinci yoludur. Uzun süreli tedavi ile bu metabolit birikebilir. Transaminasyon, levodopa metabolizması için ek bir yoldur. Bu yolun son ürünü vinil piruvat, vinil asetat ve 2,4,5-trihidroksifenilasetik asittir. Transaminasyon hariç tüm metabolik yollar geri döndürülemez.

seçim

Karbidopa ile kombinasyon halinde, T 1/2 levodopa 3 saate yükselir Levodopa'nın% 69'una kadar insanlarda idrarda dopamin ve metabolitleri - vanilinmandelik asit, norepinefrin, homovanilik asit, dihidrofenilasetik asit şeklinde bulunabilir.

karbidopa

Önerilen dozlarda karbidopa kan-beyin bariyerini geçmez. Kan plazmasındaki Cmax'a 2-4 saat sonra ulaşılır Karbidopanın yaklaşık %50'si idrar ve dışkıyla atılır. Böbrekler tarafından atılan karbidopanın %35'i değişmeden atılır.

Belirteçler

- Etiyolojisi bilinen Parkinson hastalığı ve parkinsonizm sendromu (ensefalit, serebrovasküler bozukluklar, karbon monoksit veya manganez dahil olmak üzere toksik maddelerle zehirlenme nedeniyle).

Dozaj rejimi

İçeride, az miktarda yiyecekle veya yemekten sonra, su içerek ve çiğnemeden. Emilim sırasında aromatik amino asitler ile levodopa arasında rekabet olduğundan ilacın kullanımı sırasında çok miktarda protein tüketiminden kaçınılmalıdır. Levodopanın periferik dönüşümünü baskılamak için gereken ortalama günlük karbidopa dozu 70-100 mg'dır. 200 mg karbidopanın aşılması, terapötik etkide daha fazla bir artış gerektirmez. Günlük levodopa dozu 2000 mg'ı geçmemelidir. İlk doz - 1/2 sekme. Günde 2 defa, gerekirse 1/2 tab./gün arttırılabilir. Kural olarak, replasman tedavisinin başlangıcında günlük doz 3 tablet / gün'ü (1 tablet 3 kez / gün) geçmemelidir. Şiddetli parkinsonizm vakalarında tedavinin başlangıcında bu dozda kullanılması önerilir. İlacın günlük dozu, istisna olarak, monoterapi ile artırılabilir, ancak 8 sekmeyi geçmemelidir. (1 sekme. 8 kez / gün). Günde 6 tabletten fazla kullanım büyük bir özenle yapılmalıdır.

Yan etki

Merkezi sinir sisteminin yanından: diskinezi, dahil. koreoatetoz, distoni, uzun süreli kullanımda, on-off sendromu, nöroleptik malign sendrom, baş dönmesi, ataksi / mide bulantısı, distonik istemsiz hareketler, kasılmalar, anoreksi, sedasyon, uyuşukluk, kafa karışıklığı, kabuslar, sinirsel gerginlik, sinirlilik, kaygı, uykusuzluk; paranoid etkiler ve geçici psikozlar dahil zihinsel durum değişiklikleri; halüsinasyonlar, intihar düşüncesi olan veya olmayan depresyon, hipomani, libido artışı, öfori, demans. Kas seğirmesi ve blefarospazm gibi erken belirtiler, ilacın dozunu azaltma kararının temelini oluşturabilir. Nöbetler bildirilmiştir, ancak karbidopa/levodopa ile doğrudan bir ilişki kurulmamıştır.

iştahsızlık, bulantı, kusma, kabızlık, epigastrik ağrı, disfaji, tükürükte koyulaşma, yatkın hastalarda ülserojenik etki; nadiren - gastrointestinal kanama.

Kardiyovasküler sistemin yanından: ortostatik hipotansiyon, çökme, aritmiler, taşikardi, arteriyel hipertansiyon, flebit.

Hematopoetik sistemden: nadiren - lökopeni, anemi (hemolitik dahil), trombositopeni, agranülositoz.

Alerjik reaksiyonlar: anjiyoödem, ürtiker, deri döküntüsü, deri kaşıntısı, Shenlein-Genoch hastalığı.

Laboratuvar parametrelerinde değişiklik: ALT, AST, alkalin fosfataz, LDH, üre nitrojen, bilirubin, proteine ​​bağlı iyot, hiperürisemi, hiperkreatinemi düzeyinde değişiklik, pozitif direkt Coombs testi.

Başka: senkop durumları, göğüs ağrısı, midriyazis, diplopi, dispne, ter bezlerinin salgısında koyulaşma, idrarda koyulaşma, kilo alımı veya azalması.

Yan etkiler, kural olarak, alınan doza ve hastanın bireysel duyarlılığına bağlıdır. Tedaviye ara vermeden doz geçici olarak azaltılarak yan etkiler ortadan kaldırılabilir. Yan etkiler gerilemezse, tedavi kademeli olarak durdurulur.

Karbidopa / levodopa ilacının kullanılması durumunda dikkate alınması gereken, levodopa alırken ortaya çıkan diğer yan etkiler:

Sindirim sisteminden: hazımsızlık, ağız kuruluğu, ağızda acılık, siyalore, yutma güçlüğü, bruksizm, hıçkırık, karında ağrı ve rahatsızlık, kabızlık, gaz, dilde yanma hissi.

Metabolizmanın yanından: vücut ağırlığında azalma veya artış, ödem.

Merkezi sinir sisteminin yanından: halsizlik, bayılma, yorgunluk, baş ağrısı, asteni, zihinsel aktivitede azalma, oryantasyon bozukluğu, ataksi, uyuşma, artan el titremesi, kas krampları, trismus, gizli Bernard-Horner sendromunun aktivasyonu, uykusuzluk, anksiyete, öfori, psikomotor ajitasyon, yürüme dengesizliği.

Duyu organlarından: diplopi, bulanık görme, genişlemiş öğrenciler, okülojirik krizler.

Üriner sistemden: idrar retansiyonu, idrar kaçırma, priapizm.

Diğerleri: ses kısıklığı, halsizlik, yüz, boyun ve göğüs derisinin kızarması, nefes darlığı, malign melanom. Azalmış hemoglobin ve hematokrit, hiperglisemi, lökositoz, bakteriüri, eritrositüri bildirilmiştir.

Laboratuvar göstergeleri: karbidopa/levodopa içeren ilaçlar, ketonüriyi saptamak için test şeritleri kullanılırsa, idrarda keton cisimleri için yanlış pozitif reaksiyona neden olabilir. Bu reaksiyon, idrar numuneleri kaynatıldıktan sonra değişmeyecektir. Glikozüriyi belirlemek için glikoz oksidaz yöntemi kullanılarak yanlış negatif sonuçlar elde edilebilir.

Kullanım için kontrendikasyonlar

- açı kapanması glokomu;

- şiddetli psikoz veya nevroz;

- melanom veya şüphesi;

- etiyolojisi bilinmeyen cilt hastalıkları;

- Huntington hastalığı;

- esansiyel titreme;

- MAO inhibitörlerinin alımının sona ermesinden 2 haftadan daha kısa bir süre sonra, seçici olmayan MAO inhibitörlerinin eşzamanlı alımı;

- hamilelik;

- emzirme;

- ilaca karşı aşırı duyarlılık.

Antipsikotiklerin (nöroleptikler) kullanımının neden olduğu sekonder parkinsonizmi tedavi etmek için kullanılmamalıdır. 18 yaşın altındaki hastalar için önerilmez.

İTİBAREN Dikkat ilaç mide ve / veya duodenumun eroziv ve ülseratif lezyonları, tarihte epileptik nöbetler, kardiyovasküler sistemin ciddi hastalıkları (kalp ritmi bozuklukları öyküsü olan miyokard enfarktüsü dahil), endokrin sistem hastalıkları için alınır ( .h. diabetes mellitus dahil), şiddetli akciğer hastalıkları (bronşiyal astım dahil), zihinsel bozukluklar ve ayrıca karaciğer ve böbreklerin ciddi ihlalleri.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Hamilelik ve emzirme döneminde kontrendikedir.

aşırı doz

Belirtiler: kan basıncında önce artış ve ardından azalma, sinüs taşikardisi, kalp ritmi bozukluğu, konfüzyon, ajitasyon, anoreksi, uykusuzluk, anksiyete. Ortostatik hipotansiyon da gelişebilir. Anoreksiya ve uykusuzluk belirtileri birkaç gün sürebilir.

Tedavi: semptomatik. Mide yıkama, aktif kömür, gerekirse hastanede semptomatik tedavi. Spesifik bir antidotu yoktur. Piridoksin ilacın etkisini ortadan kaldırmaz. Şu anda diyaliz kullanımı hakkında veri yoktur, aritmilerin gelişmesini önlemek için kalbin aktivitesini izlemek gerekir.

ilaç etkileşimi

Antihipertansif ilaçlarla birlikte uygulama, postural hipotansiyon riskinden dolayı özel dikkat gerektirir.

Trisiklik antidepresanlar ile kombine edildiğinde arteriyel hipertansiyon ve diskinezi meydana gelebilir ve levodopanın biyoyararlanımı da azalır.

Fenotiyazinler, butirofenonlar ve Karbidopa / Levodopa'nın kombine kullanımı, ikincisinin etkisini azaltır.

Carbidopa / Levodopa, seçici olmayan MAO inhibitörleri ile birlikte uygulanamaz, çünkü hipertansif kriz gelişebilir. MAO inhibitörleri ile tedavi, ilacın başlamasından en az 14 gün önce kesilmelidir. Bir istisna, levodopa tedavisinde adjuvan olarak kullanılabilen selegilindir (seçici bir MAO-B inhibitörü).

Sempatomimetiklerin etkisini artırabilir ve bu nedenle dozlarının azaltılması önerilir. 8-adrenerjik uyarıcılar ile eşzamanlı levodopa kullanımı ile, inhalasyon anestezisi için araçlar, kardiyak aritmi gelişme riskinde bir artış mümkündür.

Amantadin ile levodopa kullanıldığında, karşılıklı olarak güçlendirici bir etki kaydedilmiştir.

Metildopa ve levodopa birbirlerinin yan etkilerini güçlendirebilir.

Piridoksin, levopanın periferik dekarboksilasyonundan ve dopamin oluşumundan sorumlu bir enzim olan dopa dekarboksilaz için bir kofaktördür. Levodopa (dopa dekarboksilaz inhibitörleri olmadan) alan hastalara uygulandığında, levodopanın periferik metabolizmasında bir artış olur ve daha küçük bir miktarı kan-beyin bariyerine nüfuz eder. Bu nedenle, periferik dopa dekarboksilaz inhibitörleri ek olarak reçete edilmedikçe piridoksin levodopanın terapötik etkisini azaltır.

Dopa dekarboksilaz inhibitörlerinin ek olarak atanmasıyla, aynı klinik sonuç korunurken günlük levodopa dozu %70-80 oranında azaltılabilir.

Diazepam, fenitoin, klonidin, tiyoksanten türevleri, papaverin, reserpin, m-antikolinerjikler ile kombine kullanım - antiparkinson etkisini azaltmak mümkündür.

Eczanelerden dağıtım şartları

İlaç reçete ile verilir.

Depolama şartları ve koşulları

25°C'yi aşmayan bir sıcaklıkta kuru ve karanlık bir yerde saklayın. Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.

Raf ömrü - 5 yıl.

Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.

Karaciğer fonksiyon ihlalleri için başvuru

Dikkatlice.

Böbrek fonksiyon ihlalleri için başvuru

Dikkatlice.

Yaşlı hastalarda kullanım

Özel Talimatlar

Antipsikotiklerin (nöroleptikler) kullanımına bağlı sekonder parkinsonizm (Parkinson sendromu) durumlarında kullanılmamalıdır.

Tedavi kademeli olarak durdurulmalıdır, çünkü. ilacın aniden kesilmesi ile nöroleptik malign sendroma benzeyen bir semptom kompleksi (kas sertliği, ateş, serum CPK artışı) gelişebilir.

İlacın dozunu aniden düşürmesi veya almayı bırakması gereken hastaları izlemek gerekir.

Yaşlı hastalarda levodopa emilimi genç hastalardan daha yüksektir. Bu veriler, yaşla birlikte dokularda dopa dekarboksilaz aktivitesindeki azalma ve ayrıca uzun süreli levodopa uygulaması hakkındaki bilgileri doğrulamaktadır.

Mide ve / veya duodenumun aşındırıcı ve ülseratif lezyonları, geçmişte epileptik nöbetler, kardiyovasküler sistemin ciddi hastalıkları (kalp ritmi bozuklukları öyküsü olan miyokard enfarktüsü dahil), endokrin sistem hastalıkları (Diabetes mellitus dahil) , şiddetli akciğer hastalıkları (bronşiyal astım dahil), zihinsel bozuklukların yanı sıra karaciğer ve böbrek fonksiyonunun ciddi ihlalleri, ilaç dikkatle alınmalıdır. Bu gibi durumlarda hastalar yakından izlenmelidir.

Uzun süreli tedavi ile karaciğer, böbrekler, hematopoietik ve kardiyovasküler sistemlerin işlevini periyodik olarak izlemek ve ayrıca hastanın zihinsel durumunu izlemek gerekir.

Cerrahi operasyonlar sırasında genel anestezi gerekiyorsa, hasta ilaç ve sıvıları ağızdan alabildiği sürece doz azaltılmadan Carbidopa / Levodopa ilacı reçete edilir. Halotan ve siklopropan kullanıldığında, ilaç ameliyattan en az 8 saat önce kesilir. Ameliyattan sonra aynı dozda tedaviye devam edilir. İlacı alırken glokomlu hastalar düzenli olarak göz içi basıncını izlemelidir.

Araç ve kontrol mekanizmalarını kullanma becerisine etkisi

Psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren aktivitelerin yanı sıra araba kullanmaktan kaçınmak gerekir.