Dolaylı etkinin antikoagülanları: endikasyonlar ve kontrendikasyonlar. Fonlara genel bakış

En yeni nesil antikoagülanlar

Antikoagülanlar, kanın viskozitesini ve damarlarda kan pıhtılarının oluşumunu azaltan ilaçlardır. Bu ilaçlar varis, çeşitli tromboz, flebotromboz ve ilgili patolojilerin tedavisinin ayrılmaz bir parçasıdır.

Kan pıhtıları, trombosit adı verilen beyaz kan hücrelerini ve pıhtılaşma faktörleri adı verilen serbestçe dolaşan proteinleri birbirine yapıştırarak kan damarlarında oluşur. Bazı ilaçların kan hücrelerinin ve bazı enzimlerin aktivitesi üzerinde doğrudan etkisi vardır, diğerleri ise karaciğeri etkiler ve kan pıhtılarını düzenleyen maddelerin sentezini engeller. Antikoagülanların ne olduğunu, dozaj formlarını düşünün, kullanımlarının faydalarını ve özelliklerini analiz edin.

İlaçlar reçete edildiğinde

Tedaviye başlamadan önce bir seçim yapmak çok zordur - pazar, intravenöz infüzyon enjeksiyonlarından oral antikoagülanlara kadar çeşitli ilaçlar sunar. Formların çeşitliliğine rağmen, bu fonların kullanımına ilişkin endikasyonlar aynıdır. Bunlar şunları içerir:

• aterosklerotik plakların varlığı;
• Damarların tromboflebiti;
• Akut ve kronik tromboz;
• Herhangi bir etiyolojinin kanamaları;
• Kalbin zarlarının çeşitli lezyonları;
• Mitral kapak kusurları;
• aortta hasar;
• Venöz kapakçıkların yetersizliği ve kanın durgunluğu;
• Tromboembolizm veya kan damarlarının tıkanması;
• DIC;
• Kalp ritmi bozuklukları;

Listelenen hastalıklar kanı doğrudan veya dolaylı olarak etkiler, artan pıhtılaşma ve kan pıhtılarının oluşumu şeklinde komplikasyonlar oluşturur - bu durum uygun tedavi gerektirir. Antikoagülanlar sadece tedavi için değil, aynı zamanda kan hastalıklarının yanı sıra kardiyovasküler sistemin önlenmesi için de reçete edilir.

Yüksek verimliliğe rağmen, ilaçların bazı kontrendikasyonları vardır:

• Sindirim sisteminin üst kısımlarının ülseratif lezyonları;
• iç kanama;
• Pankreas, karaciğer, böbrek ve kalp hastalıkları;
• Vitamin eksikliği;
• Akciğerlerin ve kalbin enflamatuar hastalıkları;
• kalp krizi ve felç;
• trombositopenik purpura;
• serebral damarların anevrizması;
• Hemorajik retinopati;
• Crohn hastalığı;
• Çeşitli lösemi formları;
• 65 yaş üstü;
• Çocuk doğurma ve emzirme dönemi.

Hamilelik, bu ilaçları reçete etmek için mutlak bir kontrendikasyondur, çünkü herhangi bir antikoagülan, kanın kalitatif özelliklerini değiştiren ve fetüsün gelişimini etkileyebilecek bir ilaçtır.

Antikoagülan almanın ana yan etkilerinin listesi:

• Alerjik reaksiyon;
• Cilt lezyonları;
• Sindirim sistemi rahatsızlıkları;
• Kemik dokusunun kademeli olarak yok edilmesi;
• Saç kaybı.

Çoğu klinik durumda, aşırı dozda komplikasyonlar gelişir - ilacın günlük dozu izin verilen maksimum değeri aştığında, bu her türlü rahatsızlığa yol açar.

Sınıflandırma ve etki mekanizması

Kan, doku olan bir vücut sıvısıdır. Hücrelerinden biri koruyucu gövdelerdir - işlevi kanamanın gelişmesini önlemek olan trombositler. Normalde, hayati aktiviteleri vücutta doğal olarak sentezlenen özel enzimler tarafından düzenlenir.

Hasar meydana geldiğinde trombositler bir sinyal alır, patolojik bölgeye çekilir ve yarayı tıkar. Dokuların bütünlüğü bozulmamışsa beyaz cisimler kan dolaşımında birbirine yapışmadan ve pıhtı oluşturmadan serbestçe dolaşır. Bazı hastalıklar için antikoagülan almak gerekir, kan pıhtılaşması arttığında - aktif maddelerin konsantrasyonu azalır, trombositler birbirine yapışmaya, ölmeye ve kan pıhtıları oluşturmaya başlar.

Antikoagülanların sınıflandırılması, etki mekanizmalarına dayanmaktadır. Bu kritere göre, iki ilaç grubu ayırt edilir:

• Doğrudan antikoagülanlar - tromboz süreci üzerinde doğrudan bir etkiye sahiptir - trombin oluşumunu engeller, fibrinojenin aktivitesini yavaşlatır ve fibrine dönüşmesini önler. Özetle, antikoagülanların bu etki mekanizması trombositlerin pıhtı oluşturma yeteneğini azaltır;
• Dolaylı etkinin antikoagülanları - karaciğerde kan pıhtılaşma faktörlerinin oluşumunu azaltabilir. Sonuç olarak, trombositler daha az aktif hale gelir ve kan pıhtılaşması olasılığı azalır.

Farklı mekanizmalara rağmen, doğrudan ve dolaylı antikoagülanlar, kan ve kan damarlarının hastalıklarını tedavi etmek için eşit olarak kullanılır.

Bir notta!

Hastalıkların patogenezi, klinik belirtilerin özellikleri ve semptomların şiddeti, ilgilenen hekimin reçete edeceği ilacın seçiminde kilit rol oynamaktadır.

Doğrudan etkili antikoagülanlar

Doğrudan etkili antikoagülanlar trombositler ve enzimleri üzerinde doğrudan etkiye sahiptir, çökelme ve pıhtı yüzdesini azaltır. Bu amaçla heparine dayalı müstahzarlar, faktör XA'nın seçici inhibitörleri (kolinesteraz) ve hirudin müstahzarları kullanılır. Antikoagülan ilaçların bir listesini derlemeyeceğiz, ancak ana temsilcileri sırayla analiz edeceğiz.

heparin

Doğrudan trombine etki eder, aktivitesini azaltır ve ayrıca fibrinojenin fibrine geçişini önler. Yüksek dozlarda kullanıldığında kan damarlarının genişlemesini destekler, geçirgenliklerini azaltır, bypass damarlarından kan akışını iyileştirir ve trombosit agregasyonunu azaltır. En uygun olanı, intravenöz enjeksiyonların yanı sıra deri altından veya kas içinden kullanılmasıdır.

Çok sayıda yan etki nedeniyle, bir tıp kurumunda bir doktor gözetiminde enjeksiyonlar yapılır. Harici kullanım için merhemler ve jeller yaygın olarak kullanılmaktadır. İlacın fiyatı 250-400 ruble.

Düşük moleküler ağırlıklı heparinler

Bunlar, kolinesteraz (XA) ve anjiyotensin-III'ü inhibe eden ve yüksek terapötik etki sağlayan en yeni nesil antikoagülanlardır. Önemli bir olumlu nokta, eylemin seçiciliğidir - ilaçlar trombositlerin aktivitesini inhibe eder, ancak kanın pıhtılaşması üzerinde çok az etkisi vardır. Bu nedenle, ilaçlar minimum yan etkiye sahiptir, kanamaya neden olmaz ve klinik uygulamada yaygın olarak kullanılır.

Bu ilaç grubunun ana temsilcileri:

• Dalteparin (Fragmin) - intravenöz veya subkutan olarak uygulanan enjeksiyon çözeltileri şeklinde mevcuttur. Kas içi enjeksiyonlar kesinlikle yasaktır. Kan pıhtılaşmasını zayıf etkiler, ancak trombosit sedimantasyonunu azaltır. Önemli dozlarda, iltihabı ve bağışıklık aktivitesini azaltır. Ortalama maliyet 2500-3000 ruble;
• Enoxaparin (Flenox, Novoparin, Clexane) - Bu ilacın enjeksiyonları deri altından verilir, ardından neredeyse tamamen kana emilir. Eylem neredeyse anında başlar ve birkaç saat sürer. İlacın fiyatı 800 ila 1200 ruble arasındadır;

• Nadroparin (Fraxiparin) - aterosklerozda yaygın olarak kullanılır, çünkü ilacın etkisi sadece trombozu azaltmayı değil, aynı zamanda inflamasyonla mücadele etmeyi ve kan lipid seviyelerini düşürmeyi amaçlar. Çoğu zaman, ilaç deri altından uygulanır, ancak ilgili doktorun gözetiminde intravenöz infüzyonlara da izin verilir. 2-2,5 bin ruble için bir çözüm satın alabilirsiniz;
• Bemiparin (Cibor) - klasik bir antikoagülan, beyaz kan hücrelerinin yapışmasını ve tortu oluşumunu iyi azaltır. Enjeksiyonluk çözelti halinde mevcuttur, en etkili uygulama deri altıdır.

Uzman görüşü!

Doktorlar aynı anda birkaç tür antikoagülan kullanılmasını şiddetle tavsiye etmezler - ilaçların etkisi bundan artmaz ve komplikasyon riski artar. Tedavinin enjeksiyonlarla başlaması, sorunsuz bir şekilde tablet formlarına geçmesi önerilir.

heparinoidler

Bu ilaçlar, anjiyotensin-III'ü etkilemeden CA'yı seçici olarak inhibe eder. İlaçların fibrinolitik etkisi vardır, kandaki tortu oluşumunu azaltır ve ayrıca yağ konsantrasyonunu azaltır.

Bu grubun klasik temsilcileri:

• Pentosan Polisülfat - tabletlerde ve ampullerde 2-2,5 bin ruble karşılığında satılmaktadır. En yüksek verim, enjeksiyon kullanımından elde edilir;
• Wessel Due F (Sulodexin) - enjeksiyonlar için bir çözelti ve dahili kullanım için kapsüller şeklinde mevcuttur. İlk kurs, 15-20 gün boyunca enjeksiyonları içerir, daha sonra 1-2 ay boyunca alınan kapsüllere geçerler. Ortalama fiyat 2000 ruble.

Hirudin bazlı antikoagülanlar

Aktif maddenin etkisi, kan pıhtılarının oluşumunu azaltmayı amaçlar. Hastalıkların tedavisi için iki grup ilaç kullanılır:

• Xarelto (Rivaroxaban) - tabletlerde satılır, paket başına 1.500 rubleye mal olur. İlaç, kolinesterazı seçici olarak inhibe eder;
• Arixtra (Fondaparinux) - enjeksiyonlar intravenöz veya subkutan olarak verilir, kas içinden yapılması kontrendikedir. İlaç pahalı, ortalama maliyet 7000 ruble.

Dolaylı antikoagülanlar

Dolaylı antikoagülanlar karaciğere etki eder, bundan sonra kan pıhtılaşma enzimlerinin aktivitesini etkileyen karmaşık mekanizmalar başlatılır. En popüler olanları: Fenilin ve kumarin antikoagülanlarıdır.

• Syncumar (Acenocoumarol) iyi bir ilaçtır, ancak tabletlerin etkisi alımdan 1-2 gün sonra başlar. Dozu seçmek için doktorunuza danışmanız önerilir. Ortalama maliyet 600-800 ruble;
• Trombarin (Pelentan, Dicoumarin, Neodicumarin) - tabletlerde satılır, etki 2-3 saat içinde başlar. Doz ve tedavi süreci, tıbbi testlerden geçtikten sonra seçilir. Fiyat 700-1000 ruble;
• Warfarin bağırsaklarda iyi emilir, karaciğer üzerinde hızlı bir etkiye sahiptir ve kan sayımını iyileştirir. Tabletler ucuzdur - 80-100 ruble için satın alabilirsiniz;
• Fenilin (Fenindione) - salım formu önceki ilaçlara benzer, etki, yuttuktan 7-12 saat sonra başlar. Doz, laboratuvar parametrelerine bağlı olarak ilgili doktor tarafından reçete edilir ve ayarlanır. Bir ilacın ortalama fiyatı 100-150 ruble.

Doğrudan etkili ilaçların aksine, dolaylı etkinin antikoagülanlarının terapötik etkisi, birkaç saat sonra gözlenir - bunun için karaciğer hücrelerinde birikmeleri gerekir. Bunların tabletlerdeki en iyi antikoagülanlar olduğu söylenemez - ancak tedavi evde yapılabilir.

Çoğu ilaç alkolle birlikte alınmamalıdır - alkol terapötik etkiyi artırarak kanama ve diğer yan etkiler riskine neden olur.

Yeni nesil antikoagülanlar

Son zamanlarda, bilim adamları, eylemi doğrudan hastalığa neden olan gerekli enzimleri bloke etmeye yönlendirilecek olan daha etkili yeni ilaçlar geliştirmeye çalışıyorlar. Önemli bir amaç, tedavisi hem yetişkinler hem de çocuklar için bağımsız olarak gerçekleştirilebilen minimum yan etkiye sahip ilaçlar yaratmaktır.

Son zamanlarda, yeni oral antikoagülanlar, tablet formları geniş bir popülerlik kazanmıştır. Bu ilaçlar şunları içerir:

• apiksaban;
• Dabigatran;
• rivaroksaban;
• Edoksaban.

İlaçlar doğrudan antikoagülanlardır - trombositleri ve enzimlerini etkilerler. Şu anda dolaylı etki için herhangi bir ilaç bulunmamaktadır.

Doz aşımı ile ilgili yardım

En yaygın komplikasyon, ilacın dozunun ihlal edilmesinden veya alkol ile kullanılmasından kaynaklanabilecek zehirlenmedir.

Bu durumda acilen aşağıdaki önlemler alınmalıdır:

• Ambulans çağır;
• Hastaya sırtüstü bir pozisyon verin;
• Aşırı doz hap almaktan kaynaklanıyorsa, mideyi bol miktarda su içerek acilen yıkayın ve suni kusturun.

Doktor hastayı muayene edecek, gerekirse, ters etkiye neden olan tuzlu su veya K vitamini içeren bir damlalık koyacaktır. Hastanın durumu ağır ise hastaneye yatırılması ve kan plazması transfüzyonu gerekecektir.

Antikoagülanlar, kan ve kardiyovasküler sistem hastalıklarının çoğunu tedavi etmek için kullanılan mükemmel ilaçlardır. İlaçlar doğrudan trombosit aktivitesini inhibe ederek veya dolaylı olarak karaciğer yoluyla etki edebilir. Bunları kullanırken daha dikkatli olmaya değer - dozu gözlemleyin, terapiyi alkolle birleştirmeyin ve hamilelik veya emzirme döneminde yapmayın. Zehirlenme belirtileri varsa, bir doktora danışın.

Kan pıhtılaşması, enzimlerin ana rolü oynadığı oldukça karmaşık, çok aşamalı bir süreçtir. Spesifik bir protein eksikliği ile pıhtılaşma performansı bozulur. Bu, patolojinin varlığını ve tüm organizmanın işleyişinde bir bozulma olduğunu gösterebilir. Her şeyden önce, bir muayeneden geçmek ve hastalığın nedenini belirlemek gerekir. Bundan sonra, uzman en uygun tedavi yöntemini seçecektir.

Olası nedenler

Fibrin trombüs oluşumunda yer alan spesifik proteinler, fibrinojenler normalden sorumludur. Bu maddenin seviyesini çeşitli faktörler etkileyebilir. Bu patolojik durumun ana nedenleri, uzmanlar aşağıdaki sapmaları çağırır:

• karaciğerin işleyişindeki ihlaller (tümörler, bulaşıcı patolojiler);
• bağışıklık sisteminin arızası;
• DIC sendromu (hemostaz patolojisi);
• trombofili;
• Demir eksikliği anemisi;
• trombositopeni;
• vitamin eksikliği;
• kalıtsal yatkınlık;
• antikoagülanlar, anjiyogenez inhibitörleri grubundan ilaçların uzun süreli kullanımı.

Kanın pıhtılaşması gibi bir sürecin ihlali durumunda, vücutta sık sık burun kanaması, mantıksız morarma vardır. Semptomlardan biri de diş eti kanamasıdır. Sistemik ve lokal etkili ilaçlar yardımıyla kan pıhtılaşması arttırılabilir. Doktor teşhisten sonra bu tür ilaçları reçete etmelidir. Başarısız olarak, hasta siroz gelişimini dışlamak için laboratuvar testlerini geçmeli ve karaciğerin ultrason muayenesinden geçmelidir.

Zayıf kan pıhtılaşması ile ne yapmalı?

Böyle bir tanı öyküsü olan hastalar, kendilerini çeşitli komplikasyonların gelişmesinden nasıl koruyacaklarını bilmelidir. Herhangi bir ilaç almanız veya geleneksel ilaç tariflerini kendiniz deneyimlemeniz son derece istenmeyen bir durumdur. Ancak sapmanın nedenlerini öğrendikten ve doktorun tedaviye ilişkin tavsiyelerini aldıktan sonra tedaviye başlanmalıdır.

İlaç maruziyetinin yanı sıra beslenme sistemine de dikkat edilmelidir. Bazı yiyecekleri yemek kan pıhtılaşmasını artırmaya yardımcı olacaktır. Olumsuz bir psiko-duygusal durum ve doğru beslenmenin ihlali, fibrinojen protein üretiminde değişikliklere yol açar.

İlaçlarla tedavi

Patolojik durumun etiyolojisine bağlı olarak, uzman hastaya kanın pıhtılaşmasını artıran bazı ilaçları reçete eder. Bu ilaçlar şunları içerir:

• pıhtılaştırıcılar - fibrinojen üretimini doğrudan etkiler ("Vikasol", "Trombin");
• kan pıhtılaşmasını iyileştiren sentetik ilaçlar (aminokaproik asit);
• kan pıhtılarının oluşumunu uyaran anlamına gelir;
• hayvansal kökenli müstahzarlar ("Aprotinin", "Pantripin");
• kan damarlarının duvarlarının geçirgenliğini azaltan sentetik kökenli ilaçlar ("Rutin", "Androxon");
• damar geçirgenliğini azaltan bitkisel müstahzarlar (ısırgan otu, arnika).

Herhangi bir ilacı almadan önce, açıklamayı dikkatlice incelemeli ve herhangi bir kontrendikasyon olmadığından emin olmalısınız.

İlaç "Vikasol"

Kan pıhtılaşmasını artıran antihemorajik ajanlar, karaciğerde protrombin üretimini kurabilir ve hemokoagülasyon faktörlerinin üretimini artırabilir. Doktor, belirli bir hasta için uygun dozu ve tedavi süresini belirleyerek bu tür ilaçları reçete etmelidir.

Hemostatik ilaç "Vikasol" dolaylı pıhtılaştırıcılara atıfta bulunur ve kan pıhtılaşmasını arttırmak için reçete edilir. Bu, K vitamininin bir analogu (sentetik, suda çözünür) olan bir vitamin preparatıdır. Bileşimdeki aktif bileşen, sodyum menadion bisülfittir (15 mg). İlaç, bir enjeksiyon çözeltisi ve tabletler şeklinde mevcuttur.

Belirteçler

İlaç, uterus kanaması, hemorajik hastalık (yenidoğanlarda dahil), menoraji için karmaşık tedavinin bir parçası olarak kullanılabilir.

"Vikasol" atanması için endikasyonlar da aşağıdaki koşullardır:

• sık burun kanaması;
• K vitamininin hipovitaminozu;
• hepatit;
• ameliyatın arka planında kanama;
• karaciğer sirozu.

Kanamayı önlemek için, ilaç antikoagülanlarla uzun süreli tedavi ve son trimesterde hamile kadınlar için reçete edilir.

İlaç "Rutin"

Flavonoid grubundan kanın pıhtılaşmasını artıran ilaçlar, kılcal kırılganlığı azaltarak terapötik bir etkiye sahiptir. Bu ilaçlardan biri Rutin'dir. Aktif madde - rutozit - eksikliği giderir, damar duvarlarını güçlendirir, iltihabı ve şişliği giderir. İlaç, 20 mg rutozid içeren tabletler ve toz şeklinde mevcuttur.

İlaç çeşitli patolojik durumlarda etkili olacaktır: hemoroid, P vitamini eksikliği, lenfostaz, yüzeysel tromboflebit, kronik venöz yetmezlik Rutin'in günde üç kez, bir seferde 20-50 mg aldığı gösterilmiştir.

Kontrendikasyonlar ve yan etkiler

İlacın, ilk trimesterde hamile kadınlara ve ayrıca bileşimdeki bileşenlere aşırı duyarlılığı olan hastalara reçete edilmesi yasaktır. Nadir durumlarda baş ağrısı, cilt alerjik reaksiyonu, mide ekşimesi, ishal, geğirme şeklinde yan etkiler gelişir.

Geleneksel tıp tarifleri

Bitkiler, cildin zarar görmesi durumunda kanamayı önlemeye yardımcı olacaktır. Kanın pıhtılaşmasını artıran şifalı otlar, kaynatma, losyon ve kompres hazırlamak için kullanılır.

Civanperçemi gerekli özelliğe sahiptir. Bitki kan damarlarının durumu üzerinde olumlu bir etkiye sahiptir, iltihaplanma sürecini durdurur ve doku yenilenmesini hızlandırır. Kuru ot (15 g) ılık su (200 mi) ile dökülür ve 15 dakika kaynatılır. Bundan sonra et suyu ısrar edilmeli, süzülmeli ve 1 yemek kaşığı alınmalıdır. yemeklerden önce günde üç kez kaşık.

Herhangi bir kanama için ısırgan otu kaynatma almak yararlıdır. Hazırlamak için 10 gr kuru ot almanız ve bir bardak kaynar su dökmeniz gerekir. İçecek 20 dakika buharda pişirilir, daha sonra süzülür ve bir çorba kaşığı için günde 3 kez alınır.

Arnica kan pıhtılaşmasını artırmaya yardımcı olacaktır. Bitkinin çiçeklerine dayalı preparat damla şeklinde satın alınabilir veya evde bir infüzyon hazırlayabilirsiniz. Bir bardak kaynar su (200 mi) için 2 yemek kaşığı almanız gerekir. kaşık kuru çiçek ve 40 dakika boyunca buhar. 1 yemek kaşığı alın. günde 2-3 kez kaşık.

Diyet

Uzmanlar, diyetinize kan pıhtılaşmasını artıran gıdaları dahil etmenizi önerir. Bunlara ıspanak, lahana (normal ve karnabahar), mısır, havuç, kırmızı meyveler, muz, ceviz dahildir. Karabuğday lapası, baklagiller, hayvansal yağlar, beyaz ekmek, karaciğer kullanımı fayda sağlayacaktır.

Kanın pıhtılaşmasını artırmak için bu ürünlerin günlük menüde bulunması gerekir. Diyet çeşitlendirilmelidir. Listelenen ürünler sadece onu tamamlamalıdır. Kan pıhtılaşması ile ilgili problemler için diyetsel beslenme ve geleneksel ilaç tarifleri, ilaç tedavisine kontrendikasyonları olan kişilere yardımcı olacaktır. Bu bakım tedavisi yöntemi çocuklar için tamamen güvenlidir.

Anormal taşikardi tıbbi veya cerrahi tedavi gerektirir

Vasküler trombozun neden olduğu komplikasyonlar kardiyovasküler hastalıklarda başlıca ölüm nedenidir. Bu nedenle, modern kardiyolojide, kan damarlarında tromboz ve emboli (tıkanma) gelişiminin önlenmesine büyük önem verilmektedir. En basit haliyle kan pıhtılaşması, iki sistemin etkileşimi olarak temsil edilebilir: trombositler (bir kan pıhtısı oluşumundan sorumlu hücreler) ve kan plazmasında çözünen proteinler - etkisi altında fibrin oluşan pıhtılaşma faktörleri. Ortaya çıkan trombüs, fibrin ipliklerine dolanmış bir trombosit yığınından oluşur.

Kan pıhtılarını önlemek için iki grup ilaç kullanılır: antiplatelet ajanlar ve antikoagülanlar. Antiplatelet ajanlar trombosit pıhtılarının oluşumunu engeller. Antikoagülanlar, fibrin oluşumuna yol açan enzimatik reaksiyonları bloke eder.

Makalemizde, ana antikoagülan gruplarını, kullanımları için endikasyonları ve kontrendikasyonları, yan etkilerini ele alacağız.

Uygulama noktasına bağlı olarak, doğrudan ve dolaylı etkinin antikoagülanları ayırt edilir. Doğrudan etkili antikoagülanlar, trombin sentezini inhibe eder, kandaki fibrinojenden fibrin oluşumunu engeller. Dolaylı antikoagülanlar karaciğerde pıhtılaşma faktörlerinin oluşumunu engeller.

Doğrudan pıhtılaştırıcılar: heparin ve türevleri, doğrudan trombin inhibitörleri ve ayrıca seçici faktör Xa inhibitörleri (kan pıhtılaşma faktörlerinden biri). Dolaylı antikoagülanlar, K vitamini antagonistlerini içerir.

K vitamini antagonistleri

Dolaylı etkinin antikoagülanları, trombotik komplikasyonların önlenmesinin temelidir. Tablet formları ayakta tedavi bazında uzun süre alınabilir. Dolaylı antikoagülanların kullanımının, yapay bir kalp kapağı varlığında tromboembolik komplikasyonların (inme) insidansını azalttığı kanıtlanmıştır.

Fenilin, yüksek yan etki riski nedeniyle şu anda kullanılmamaktadır. Sinkumar uzun bir etki süresine sahiptir ve vücutta birikir, bu nedenle tedaviyi kontrol etmenin zorluğu nedeniyle nadiren kullanılır. Varfarin en yaygın kullanılan K vitamini antagonistidir.

Varfarin, diğer dolaylı antikoagülanlardan erken etkisi (uygulamadan 10-12 saat sonra) ve doz azaltıldığında veya ilaç kesildiğinde yan etkilerin hızla kesilmesiyle farklılık gösterir.

Etki mekanizması, bu ilacın ve K vitamininin antagonizması ile ilişkilidir. K vitamini, bazı kan pıhtılaşma faktörlerinin sentezinde rol oynar. Varfarinin etkisi altında bu süreç bozulur.

Warfarin, venöz kan pıhtılarının oluşumunu ve büyümesini önlemek için reçete edilir. Atriyal fibrilasyonda ve intrakardiyak trombüs varlığında uzun süreli tedavi için kullanılır. Bu koşullarda, kan pıhtılarının ayrılmış parçacıkları tarafından kan damarlarının tıkanmasıyla ilişkili kalp krizi ve felç riski önemli ölçüde artar. Varfarin kullanımı bu ciddi komplikasyonları önlemeye yardımcı olur. Bu ilaç, tekrarlayan bir koroner felaketi önlemek için genellikle bir miyokard enfarktüsünden sonra kullanılır.

Kapak değişiminden sonra, ameliyattan sonra en az birkaç yıl varfarin gerekir. Yapay kalp kapakçıklarında kan pıhtılarını önlemek için kullanılan tek antikoagülandır. Bazı trombofililer, özellikle de antifosfolipid sendromu için bu ilacı sürekli olarak almak gerekir.

Antikoagülanlar, damarlarda kan pıhtılarının oluşumunu önleyen ilaçlardır. Bu grup 2 ilaç alt grubunu içerir: doğrudan ve dolaylı antikoagülanlar. Bunun hakkında daha önce konuşmuştuk. Aynı yazıda, kan pıhtılaşma sisteminin normal işleyişi ilkesini kısaca anlattık. Dolaylı antikoagülanların etki mekanizmalarını daha iyi anlamak için, okuyucunun orada bulunan bilgilere, normal olarak neler olduğuna aşina olmasını şiddetle tavsiye ederiz - bunu bilerek, pıhtılaşmanın hangi aşamalarının etkilendiği konusunda gezinmeniz daha kolay olacaktır. Aşağıda açıklanan ilaçlar ve bunların etkileri nelerdir.

Dolaylı antikoagülanların etki mekanizması

Bu grubun müstahzarları sadece doğrudan vücuda uygulandığında etkilidir. Laboratuvarda kanla karıştırıldıklarında pıhtılaşmayı etkilemezler. Doğrudan kan pıhtısı üzerinde hareket etmezler, ancak karaciğer yoluyla pıhtılaşma sistemini etkilerler, bir dizi biyokimyasal reaksiyona neden olurlar, bunun sonucunda hipovitaminoz K'ya benzer bir durum gelişir.Sonuç olarak, plazma pıhtılaşma faktörlerinin aktivitesi azalır. , trombin daha yavaş oluşur, yani trombüs.

Dolaylı antikoagülanların farmakokinetiği ve farmakodinamiği

İyi ve oldukça hızlı bir şekilde bu ilaçlar gastrointestinal sistemde emilir. Kan akımı ile birlikte etkilerini gerçekleştirdikleri başta karaciğer olmak üzere çeşitli organlara ulaşırlar.
Başlangıç ​​oranı, etki süresi ve yarılanma ömrü bu sınıftaki ilaçlar arasında farklılık gösterir.

Vücuttan, esas olarak idrarla atılır. Sınıfın bireysel üyeleri idrarı pembeye boyar.

Bu gruptaki ilaçların antikoagülan etkisi, kan pıhtılaşma faktörlerinin sentezini bozarak, bu işlemin hızını kademeli olarak azaltarak uygulanır. Antikoagülan etkiye ek olarak, bu ilaçlar bronşların ve bağırsakların kaslarının tonunu azaltır, damar duvarının geçirgenliğini arttırır, kandaki lipid içeriğini azaltır, antijenin antikor ile etkileşiminin reaksiyonunu inhibe eder. ve vücuttan ürik asit atılımını uyarır.

Kullanım endikasyonları ve kontrendikasyonları

Dolaylı antikoagülanlar, aşağıdaki durumlarda tromboz ve tromboembolizmi önlemek ve tedavi etmek için kullanılır:

• kalp ve kan damarlarına yapılan cerrahi müdahalelerden sonra;
• ;
• PE - pulmoner emboli ile;
• ;
• sol ventrikülün anevrizması ile;
• ;
• tromboanjiitis obliterans ile;
• yok edici endarterit ile.

Bu gruptaki ilaçların kullanımına kontrendikasyonlar şunlardır:

• hemorajik diyatezi;
• hemorajik inme;
• eşlik eden diğer hastalıklar;
• artan vasküler geçirgenlik;
• böbrek ve karaciğer fonksiyonlarında ciddi bozulma;
• perikardit;
• yüksek tansiyonun eşlik ettiği miyokard enfarktüsü;
• hamilelik dönemi;
• bu ilaçlar dönem içinde (planlanan başlangıç ​​tarihinden 2 gün önce, ilaçları iptal edilir) ve doğum sonrası erken dönemde alınmamalıdır;
• dikkatle yaşlı ve yaşlılık hastalarını atar.

Dolaylı antikoagülanların etkisinin ve kullanımının özellikleri

Doğrudan etkili antikoagülanların aksine, bu gruptaki ilaçların etkisi hemen ortaya çıkmaz, ancak aktif madde organlarda ve dokularda biriktikçe, yani yavaş yavaş. Aksine daha uzun ömürlüdürler. Bu sınıftaki farklı ilaçların hızı, etki gücü ve birikim (birikim) derecesi değişir.

Sadece içeride veya ağızdan kullanılırlar. Kas içi, damar içi veya deri altı olarak kullanılamazlar.

Dolaylı antikoagülanlarla tedaviyi durdurun hemen değil, yavaş yavaş - dozu yavaşça azaltın ve ilacın dozları arasındaki süreyi artırın (günde 1 kez veya hatta her gün). İlacın aniden kesilmesi, kandaki protrombin düzeyinde ani bir telafi edici artışa neden olabilir ve bu da tromboza neden olur.

Bu gruptaki ilaçların aşırı dozda alınması veya çok uzun süre kullanılması durumunda, neden olabilirler ve bu sadece kan pıhtılaşmasında bir azalma ile değil, aynı zamanda kılcal duvarın geçirgenliğinde bir artışla da ilişkilendirilecektir. Daha az yaygın olarak, bu durumda ağız boşluğu ve nazofarenks kanaması, gastrointestinal kanama, kaslarda ve eklem boşluğunda kanamalar gelişir ve mikro veya makrohematüri de ortaya çıkar.

Yukarıda açıklanan komplikasyonların gelişmesini önlemek için, dolaylı antikoagülanlarla tedavi sırasında hastanın durumunu ve kan pıhtılaşmasının laboratuvar parametrelerini dikkatlice izlemek gerekir. 2-3 günde bir ve bazı durumlarda daha sık olarak, protrombin zamanını belirlemek ve idrarı içinde eritrositlerin varlığı açısından incelemek gerekir (hematüri, yani idrarda kan varlığı, bunlardan biridir). İlacın aşırı dozunun ilk belirtileri). Daha eksiksiz kontrol için, kandaki protrombin içeriğine ek olarak, diğer göstergeler belirlenmelidir: heparine tolerans, yeniden kireçlenme süresi, protrombin indeksi, plazma fibrinojen, protrombin içeriği 2 aşamalı bir yöntemle.

Salisilatlar (özellikle asetilsalisilik asit), kandaki serbest antikoagülan konsantrasyonunu artırdıkları için bu ilaçlarla aynı anda uygulanmamalıdır.

Aslında, dolaylı etkinin antikoagülan grubunun birkaç ilacı vardır. Bunlar neodikoumarin, asenokumarol, varfarin ve fenindiondur.
Her birini daha ayrıntılı olarak ele alalım.

Neodicumarin (Pelentan, Trombarin, Dicumaril)

Ağızdan alındığında nispeten hızlı emilir, yarılanma ömrü 2,5 saattir, idrarla orijinal haliyle değil, metabolik ürünler şeklinde atılır.

İlacın beklenen etkisi, alındıktan 2-3 saat sonra ortaya çıkmaya başlar, 12-30 saat içinde maksimuma ulaşır ve ilaç kesildikten sonra iki gün daha devam eder.

Tek başına veya heparin tedavisine ek olarak kullanılır.

Serbest bırakma formu - tabletler.

Şemaya göre doz, maksimum günlük doz 0.9 g'dır Doz, protrombin zamanının göstergelerine bağlı olarak seçilir.

Asenokumarol (Sincumar)

Ağızdan alındığında iyi emilir. Kümülatif bir etkiye sahiptir (yani dokularda yeterli miktarda toplandığında etki eder). Maksimum etki, bu ilaçla tedaviye başladıktan 24-48 saat sonra gözlenir. İptalinden sonra normal protrombin seviyesi 48-96 saat sonra belirlenir.

Serbest bırakma formu - tabletler.

İçeri alındı. İlk gün önerilen doz 8-16 mg'dır, gelecekte ilacın dozu protrombin değerlerine bağlıdır. Kural olarak, idame dozu günde 1-6 mg'dır.
Hastanın vücudunun bu ilaca karşı artan duyarlılığı. Alerjik reaksiyonlar durumunda iptal edilmelidir.

Fenindion (Fenilin)

İlacın alınmasından 8-10 saat sonra kan pıhtılaşmasında bir azalma görülür ve yaklaşık bir gün içinde maksimuma ulaşır. Belirgin bir kümülatif etkiye sahiptir.

Serbest bırakma formu - tabletler.

Başlangıç ​​dozu, ilk 2 gün içinde günde üç kez 0.03-0.05 g'dır. İlacın diğer dozajları, kan parametrelerine bağlı olarak ayrı ayrı seçilir: protrombin indeksi% 40-50'den az olmamalıdır. Maksimum tek doz 0.05 g, günlük doz 200 mg'dır.

Fenilin tedavisinin arka planına karşı cilt lekelenmesi ve idrar renginde bir değişiklik mümkündür. Bu semptomlar ortaya çıkarsa, fenindion başka bir antikoagülan ile değiştirilmelidir.

Varfarin (Varfarin)

Gastrointestinal kanalda tamamen emilir. Yarı ömür 40 saattir. Antikoagülan etkisi, tedavinin başlamasından 3-5 gün sonra başlar ve ilaç kesildikten sonra 3-5 gün sürer.

Tabletlerde mevcuttur.
Tedavi günde 1 kez 10 mg ile başlar, 2 gün sonra dozaj 1.5-2 kat azalır - günde 5-7.5 mg'a kadar. Tedavi, INR kan indeksinin (uluslararası normalleştirilmiş oran) kontrolü altında gerçekleştirilir. Bazı klinik durumlarda, örneğin cerrahi tedaviye hazırlanırken, ilacın önerilen dozları değişir ve bireysel olarak belirlenir.

Oral antikoagülanlar nelerdir? Bu, eylemi tromboz süreçlerini ortadan kaldırmayı amaçlayan özel bir ilaç türüdür. Kural olarak, bu ilaçlar damarlarda kan pıhtılaşması riski yüksek olan hastalara reçete edilir.

Dolaşım sisteminin stabil durması, pıhtılaşma ve antikoagülasyon bileşenlerinin dengesi ile mümkündür. Bu durumda, kan çıkışı düzgün, eşit bir şekilde geçer ve kan pıhtılarının oluşumu için önkoşul yoktur. Bu denge bozulursa, intravasküler pıhtılaşma elma şarabı gelişir ve ortaya çıkan trombüs ani ölüme neden olabilir. Tıbbi uygulamada, damarların tıkanmasına katkıda bulunan birçok faktör vardır:

• felç;
• miyokardiyal enfarktüs;
• çeşitli kökenlerden damar ve damar yaralanmaları;
• sepsis.

Bu hastalıkların tedavisi için protokol mutlaka yeni nesil antikoagülanların kullanımını sağlar. Kan incelmesini sağlarlar. Bu ilaçlar, kan pıhtılaşması riskini en aza indirmek için damarlardan ve damarlardan kan akışını yeniden sağlamak için tasarlanmıştır. Antikoagülanlar, kalp hastalığını önlemek için profilaktik olarak reçete edilir.. Kararsız angina, anormal kalp ritmi, kapak kusurları - düzenli olarak oral antikoagülan grubuna ait ilaçları alırsanız tüm bu hastalıklar önlenebilir veya en aza indirilebilir.

Antitrombotik ilaçlar ve etkileri

Antikoagülanların kullanımında başka bir yön daha vardır - laboratuvar testleri veya transfüzyondan önce kanın bileşiminin stabilizasyonu. Eyleme göre, ilaçlar 2 tipe ayrılır: doğrudan antikoagülanlar ve dolaylı antikoagülanlar.

Doğrudan etkili pıhtılaştırıcılar nelerdir? Heparinler, minimum geçirgenlik ve zayıf bir etki ile karakterize edilen topikal ilaçlardır. Bu grubun müstahzarları, varisli damarların, hemoroidlerin tedavisi veya hematomların hızlı emilmesi için reçete edilir. Yerel heparin grubu şunları içerir:

• Lyoton;
• Venedik
• Laventum.

Maliyetleri farklıdır, bu nedenle herkes kendileri için en uygun seçeneği seçebilir. Enjeksiyon amaçlı heparinler vardır. Bu ilaçların etki mekanizması, çeşitli kan pıhtılaşma faktörlerinin inhibisyonuna dayanmaktadır. Bu ilaç grubu subkutan veya intravenöz olarak uygulanabilir.

Hızlı bir şekilde kan hücreleriyle etkileşime girmeye başlarlar, aktiviteleri 24 saat devam eder.

Trombini ortadan kaldırmak için doğrudan etkili antitrombotik ilaçlar kullanılır. Bu grup aşağıdaki ilaçları içerir: Desirudin, Lepirudin, Bivalirudin, Melagatran, Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran. Felçlerin tedavisinde ve önlenmesinde yüksek oranda etkinliğe sahiptirler. Karaciğerde ciddi arızalar ancak ilacın uzun süreli kullanımı ile mümkündür. Sodyum hydrocytart'ın etkisi, kan bileşenlerinin korunmasına dayanır, bu nedenle ilaç, laboratuvar çalışmalarında kan koruyucu olarak kullanılır.

Dolaylı eylem bileşimleri

Bu gruptaki ilaçların etkisi, protein oluşumunu azaltmayı amaçlar, karaciğerde protrombin oluşumunu dışlar. Bu gruptaki en popüler ilaç Warfarin'dir. 2.3.5 mg'lık tabletlerde üretilir. Maksimum terapötik etki, ilacın başlangıcından 5 gün sonra elde edilir. Kullanım endikasyonları tromboz ve tromboembolizmdir. Bir dizi olası yan etkiye dikkat etmek önemlidir: mide bulantısı, kusma, gastrointestinal sistemin bozulması, kaşıntı, egzama, saç dökülmesi ve ürolitiyazis gelişimi. Warfarin'in ciddi böbrek ve karaciğer hastalıkları, akut kanama, yemek borusu damarlarının genişlemesine yatkınlık, hamilelik sırasında hemoroid durumunda kullanılması kesinlikle yasaktır.

Warfarin alırken hangi yiyeceklerin tüketilebileceğini ve hangi yiyeceklerin menüden çıkarılması gerektiğini bilmek önemlidir. Sarımsak, adaçayı, papaya, soğan, lahana, salatalık, nane, ıspanak, maydanoz, bezelye, şalgam, zeytinyağı, kişniş, antep fıstığı, alkol diyetten çıkarılmalıdır. Dolaylı antikoagülan kullananlar için aşağıdaki önlemler önemlidir:

• her gün K vitamini alımını doğru bir şekilde hesaplayın;
• kontrol INR;
• Olası iç kanama belirtilerini izleyin, böylece meydana gelirse, mümkün olan en kısa sürede bir doktora görünebilirsiniz.

Yeni nesil ilaçlar

Uzmanlar her yıl oral antikoagülanların kalitesini ve etkinliğini artırmak için geliştirmeler yapmaktadır. Modern ilaçlar, kullanım ve yan etkiler için minimum kontrendikasyon listesi ve ayrıca kan pıhtılaşma göstergelerini izleme ihtiyacının olmaması ile ayırt edilir.

Yeni nesil ilaçların etki mekanizması eski tarz muadillerinden biraz farklıdır. Şunları başarmayı başardı:

• kan pıhtılaşma göstergeleri üzerindeki kontrolü en aza indirgemek;
• ilacın dozunun sürekli ayarlanması eksikliği;
• daha önce antikoagülan kullanımının kontrendike olduğu hastaların listesini genişletmek;
• çeşitli hastalıkların tedavisi için 1 antikoagülan alınması;
• çocukları bu tür ilaçlarla tedavi etme olasılığı.

Geliştiricilerin tüm başarılarına rağmen, yeni nesil ilaçlar mükemmel değil ve artıları ve eksileri var. Pozitifler şunları içerir:

• ilacın hızlı etkisi;
• bir antikoagülan ile kullanırken besinlerin ve diğer ilaçların minimum etkisi;
• kullanım güvenliği.

Negatif noktalar şunları içerir:

• eski tip ilaçlardan farklı olarak yeni nesil antikoagülanlar kesinlikle programa göre, boşluklar ve değişiklikler olmadan alınmalı;
• tedavinin acil olarak sonlandırılması durumunda testler yapamama ve tedaviyi izleyememe;
• eski nesil ilaçlarda daha önce bulunmayan bir dizi yan etki;
• yüksek gastrointestinal kanama riski;
• yüksek ilaç maliyeti.