İlacın karvedilol kullanımına ilişkin talimatlar ve endikasyonlar. Karvedilol-mic Karvedilol tek ve günlük doz

Carvedilol, kalp patolojisi olan hastalara reçete edilen bir ilaçtır.

Carvedilol'ün bileşimi ve salım şekli nedir?

İlaç düz silindirik beyaz tabletler halinde üretilir, çentiklenir ve pahlanır, aktif madde 12.5 ve 25 miligram dozunda karvediloldür. Kardiyak ilacın yardımcı bileşikleri: laktoz, polividon K25, ayrıca krospovidon, sakaroz, metilselüloz ve kroskarmeloz sodyum.

Tabletler, karton paketlerde paketlenmiş on veya otuz adetlik kontur paketlerinde kapatılmıştır. Carvedilol ilacı reçeteyle satılmaktadır. İlacın raf ömrü üç yıldır, bu sürenin sonunda kullanılması kontrendikedir ve atılması gerekir.

Carvedilol'un etkisi nedir?

Carvedilol ilacı alfa bir, beta bir ve beta iki adrenerjik reseptörleri bloke eder, hemodinamik parametreleri normalleştirir. Vazodilatör (kan damarlarını genişletir) etkisinin yanı sıra antianjinal (kalp ağrısını hafifletir), antiaritmik etkiye ve ayrıca antioksidan etkiye sahiptir.

Tabletleri ağızdan aldıktan sonra, aktif madde karvedilol sindirim sisteminden neredeyse tamamen emilir. Biyoyararlanım %25'e ulaşır. Bir saat sonra maksimum plazma konsantrasyonu oluşur. Yemek yemek, biyoyararlanımı etkilemeden aktif bileşiğin emilimini biraz yavaşlatabilir. Protein bağlanması neredeyse %98'dir. Safrayla atılır.

Carvedilol kullanım endikasyonları nelerdir?

Carvedilol ilacı, arteriyel hipertansiyon, stabil anjina ve ayrıca kronik kalp yetmezliği için kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak reçete edilir.

Carvedilol kullanımına kontrendikasyonlar nelerdir?

Kontrendikasyonlar aşağıdaki koşulları içerir:

Akut kökenli ve dekompanse kronik kalp yetmezliği;
Şiddetli karaciğer patolojisi;
Şiddetli bradikardi;
AV bloğu;
Gebelik;
Kardiyojenik şok ile;
Arteriyel hipotansiyon;
İlaç maddelerine karşı aşırı duyarlılık;
Emzirme;
On sekiz yaşın altındaki kişilere ilaç reçetesi verilmemektedir.

Karvedilol, feokromositoma, hipoglisemi, Prinzmetal anjina, sedef hastalığı, depresyon, tirotoksikoz, miyastenia gravis ve ayrıca periferik damarların tıkayıcı patolojisi için dikkatle reçete edilir.

Carvedilol'ün kullanım alanları ve dozu nedir?

Alınan Karvedilol miktarı tedaviyi yapan uzman tarafından belirlenir ve ilacın dozaj rejimi belirlenen patolojiye göre belirlenir. Arteriyel hipertansiyon için ilk on dört günde başlangıç ​​dozu 12,5 mg'dır, tablet günde bir kez alınır.

Daha sonra ilacın miktarı 25 miligrama çıkarılır, gerekirse iki hafta sonra doz tekrar artırılabilir. Carvedilol ilacı kesildiğinde, dozaj iki hafta içinde kademeli olarak azaltılır. Tabletler yemekten sonra alınır, gerekli miktarda su ile yıkanır.

Carvedilol'den doz aşımı

Aşırı dozda Carvedilol durumunda, kullanım talimatları hipotansiyon, bradikardi gelişeceği, solunum sorunları, kalp yetmezliği meydana geleceği ve daha ciddi durumlarda kalp durmasının bile mümkün olabileceği konusunda uyarıyor.

Zehirlenmeden hemen sonra biraz zaman geçtiyse, mideyi yıkamaya başlayabilirsiniz, bunu yapmak için kusturun. Daha sonra hastaya hastanede yatma olasılığıyla birlikte gerekli semptomatik tedavi uygulanır.

Carvedilol'ün yan etkileri nelerdir?

İlaç aşağıdaki olumsuz reaksiyonlara neden olur: baş ağrısı, bradikardi, parestezi, baş dönmesi, senkop dışlanmaz, olası kas zayıflığı, uyku bozukluğu, ortostatik hipotansiyon, depresyon, anjina, ayrıca ağız kuruluğu, AV bloğu, mide bulantısı, kalpte kaydedilen ilerleme başarısızlık ve karın ağrısı.

İlacın diğer olumsuz etkileri: ishal, kabızlık, lökopeni, kusma, trombositopeni, ödem, alerjik reaksiyonlar, böbrek fonksiyonlarında bozulma, grip benzeri sendrom, gözyaşı azalması vb.

Özel Talimatlar

Karvedilol, bronkospastik sendromu, amfizemi ve kronik bronşiti olan kişilere dikkatle reçete edilir. Tedavinin başlangıcında basınçta keskin bir düşüş göz ardı edilemez ve ortostatik reaksiyonlar, baş dönmesi ve hatta senkop (bayılma) gelişebilir.

Tedavi sırasında alkol içmek kontrendikedir. İlaç gözyaşı sıvısının üretimini azaltabilir. İlacın dozunun kademeli olarak azaltılması veya kesilmesi gerektiğine dikkat etmek önemlidir, aksi takdirde durumun keskin bir şekilde bozulmasına neden olabilir.

Carvedilol nasıl değiştirilir, hangi analoglar?

İlaç Kardivas, Carvetrend, Carvedilol-Teva, Coriol, Acridilol, Carvedigamma, Carvenal, Carvedilol Shtada, Credex, Carvedilol, Carvedilol-OBL, Recardium, Carvedilol Hexal, Talliton, ayrıca Bagodilol, Dilatrend, Carvidil, Carvedilol Zentiva, Carvedilol- Pharmaplant, Vedicardol, Carvedilol Obolenskoye, Carvedilol Canon, Carvedilol Sandoz ve Atram analoglardır.

Çözüm

Kalp ilaçları bir uzman tarafından reçete edilmelidir, hapları kendi başınıza kullanmak kontrendikedir.

İsim:

Karvedilol (Carvedilolum)

Farmakolojik
aksiyon:

Karvedilol – seçici olmayan beta-adrenerjik bloker.
Aynı zamanda seçici bir alfa reseptör blokeridir.
İçsel sempatomimetik aktiviteye sahip değildir.
Alfa-adrenerjik reseptörleri seçici olarak bloke ederek genel prekardiyak yükü azaltır. Beta-adrenerjik reseptörlerin seçici olmayan blokajı nedeniyle renal renin-anjiyotensin sisteminin baskılanması (plazma renin aktivitesinde azalma), kan basıncında, kalp atış hızında ve kalp debisinde azalma gözlenir.
Karvedilol, alfa reseptörlerini bloke ederek periferik kan damarlarını genişletir ve böylece damar direncini azaltır.
Vazodilatasyon ve beta reseptör blokajının kombinasyonuna aşağıdaki etkiler eşlik eder:: koroner kalp hastalığı olan hastalarda - miyokard iskemisinin, ağrı sendromunun önlenmesi; arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda - kan basıncında azalma; dolaşım yetmezliği ve sol ventriküler fonksiyon bozukluğu olan hastalarda - hemodinamik iyileşme, sol ventrikül boyutunda azalma ve ondan ejeksiyon fraksiyonunda artış.
İlacın lipit metabolizması üzerinde etkisi yoktur.

Karvedilol'ün biyoyararlanımı%25'tir.
Cmax, oral uygulamadan 60 dakika sonra gözlenir.
İlaç, kan konsantrasyonu ile alınan doz arasında doğrusal bir ilişki ile karakterize edilir. Biyoyararlanım gıda alımından bağımsızdır.
Karvedilol oldukça lipofilik bir maddedir. Yaklaşık %98-99'u kan proteinlerine bağlanır.
Yarı ömrü 6-10 saattir.
Karaciğerden birincil geçiş %60-75'tir.
Vücuttaki dağılım hacmi 2 l/kg'dır.
Plazma temizliği - 590 ml/dak.
Karvedilol metabolizması fenolik halkanın glukuronidasyonu ve oksidasyonu nedeniyle karaciğere geçer. Aromatik halkanın hidroksilasyonu ve dimetilasyonundan sonra beta bloke edici özelliklere sahip 3 metabolit oluşur.
Klinik öncesi aşamada, 4'-hidroksi-fenol metabolitinin karvedilolden 13 kat daha fazla aktiviteye sahip olduğu ortaya çıktı.

Kandaki metabolitlerin içeriği karvedilol konsantrasyonundan yaklaşık 10 kat daha azdır.
Diğer iki metabolitin (hidroksikarbazol) belirgin adrenerjik bloke edici ve antioksidan etkileri vardır.
Metabolitlerin antioksidan etkisi karvedilolden 30-80 kat daha fazladır. İlacın eliminasyonu safra (daha sonra dışkı) ile gerçekleştirilir.
Küçük bir kısmı böbrekler tarafından elimine edilir.
Yaşlı hastalarda ilacın daha yüksek bir konsantrasyonu gözlenir (%50 daha yüksek). Karaciğer sirozu olan hastalarda karvedilolün biyoyararlanımı 4 kat daha fazladır ve kandaki konsantrasyonu sağlıklı bireylere göre 5 kat daha fazladır.
Hipertansiyon ve böbrek yetmezliği olan bazı hastalarda(kreatinin klerensi ≤20 ml/dak'dan az) böbrek fonksiyonu değişmemiş hastalara kıyasla kandaki ilaç içeriğinde %40-55 oranında bir artış olur.

Endikasyonlar
başvuru:

Arteriyel hipertansiyon (monoterapide ve diüretiklerle kombinasyon halinde);
- konik kalp yetmezliği (kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak);
- İHD: stabil anjina.

Uygulama şekli:

Karvedilol alınır içeri Gıda alımından bağımsız olarak.
Hastada kardiyovasküler yetmezlik varsa, ilacın yemek sırasında alınması önerilir (emilimi arttırmak için, bu da ortostatik hipotansiyon gelişme riskini azaltır).
Arteriyel hipertansiyon için
Önerilen doz: Günde 1-2 kez.
Yetişkinler için başlangıç ​​dozu ilk 1-2 gün boyunca günde 12,5 mg'dır.
İdame dozu günde 25 mg'dır. Gerekirse, dozajı 14 günlük aralıklarla (daha az olmamak kaydıyla) kademeli olarak önerilen maksimum doz olan 50 mg/gün'e kadar artırabilirsiniz.
Yaşlı hastalar için önerilen başlangıç ​​dozu 12,5 mg/gündür (tek doz). Bu doz bazen daha sonraki uygulama için yeterlidir.
Arteriyel hipertansiyon için izin verilen maksimum dozaj günde 50 mg'dan fazla değildir.

Stabil anjina için
Yetişkinler için ilk 1-2 gün boyunca önerilen doz 2 doza bölünerek günde 25 mg'dır.
Bakım dozu – 50 mg/gün (doz başına 25 mg).
Önerilen maksimum doz 100 mg/gündür (ikiye bölünmüş doz halinde).
Yaşlı hastalar için önerilen başlangıç ​​dozu, ilk 1-2 gün boyunca günde 12,5 mg'lık tek dozdur.
Daha sonra hastayı 50 mg/günlük idame dozuna (2 doza bölünmüş) aktarın.
Bu doz, bu kategorideki hastalar için maksimumdur.

Kronik kardiyovasküler yetmezlik
Karvedilol, anjiyotensin dönüştürücü faktör inhibitörleri, diüretikler, dijital ilaçlar ve vazodilatörlerle geleneksel tedaviye yardımcı olarak reçete edilir.
İlacın alınabilmesi için, kartvedilol tedavisine geçmeden önce hastanın son 4 hafta boyunca stabil durumda olması gerekir.
İlacın reçetelenmesi için diğer önemli koşullar, dakikada 50 atımdan fazla olmayan kalp atış hızı, 85 mm Hg'den fazla sistolik kan basıncıdır.
Başlangıç ​​dozu günde bir kez 6.25 mg’dır.
İyi tolere edilirse, doz aşağıdaki şemaya göre 14 günlük aralıklarla (en azından!) kademeli olarak artırılabilir: Günde 2 kez 6,25 mg - günde 2 kez 12,5 mg - günde 2 kez 25 mg.
Önerilen maksimum doz, ≤ 85 kg ağırlığındaki hastalar için 50 mg/gün (2 doza bölünmüştür) ve ≥85 kg ağırlığındaki hastalar için (ciddi kardiyovasküler yetmezlik vakaları hariç) 100 mg/gündür (2 doza bölünmüştür).
Yakın tıbbi gözetim altında dozajın arttırılması gerekir.

Tedavinin başlangıcında kardiyovasküler yetmezlik belirtilerinde bir miktar kötüleşme olabilir (özellikle yüksek dozda diüretik kullanan ve/veya ciddi kardiyovasküler yetmezliği olan hastalarda).
Bu durumlarda ilacın kesilmesi gerekli değildir, sadece karvedilol dozajının arttırılmasından kaçınmak gerekir.
Karvedilol ile tedavi sırasında hastanın genel durumu bir pratisyen hekim (veya kardiyolog) tarafından izlenmelidir.
İlacın dozajını artırmadan önce hastanın karaciğer fonksiyonunun, vücut ağırlığının, kalp atış hızının, kalp ritminin ve kan basıncı düzeylerinin belirlenmesini içeren ek bir muayene yapılması gerekir.

Dekompansasyon belirtileri gelişirse sıvı tutulması semptomatik tedavi gerektirir (diüretiklerin dozajının arttırılması).
Bu durumda karvedilol dozunu artırmaktan kaçınmalısınız (en azından hastanın genel durumu stabil hale gelinceye kadar).
Bazen karvedilol dozunu azaltmak veya hatta tedaviyi geçici olarak durdurmak gerekebilir (bu durumlarda ilacın dozunu titre etmek mümkündür).
Karvedilol tedavisi kesilirse Ah, o zaman ilacı minimum dozla (günde bir kez 6,25 mg) tekrar almaya başlamanız gerekiyor, bu doz yukarıdaki kurallara göre kademeli olarak artırılabilir.
Bu yaş grubunda ilacın güvenliği ve etkinliği hakkında yeterli bilgi bulunmadığından Carvedidol pediatride (18 yaşın altındaki hastalar için) reçete edilmemektedir.
Yaşlı hastalarda karvedilol alırken, bu hastaların karvedilole karşı daha duyarlı olması nedeniyle sürekli tıbbi gözetimin gerekli olduğunu unutmamak önemlidir.
İlacın kesilmesi için 7-14 gün boyunca dozun kademeli olarak azaltılması gerekir.

Yan etkiler:

Hematopoietik sistem: trombositopeni (hafif).
Metabolizma: periferik ödem, hiperkolesterolemi, sıvı tutulumu, hipervolemi, hiperglisemi. Hiperglisemi diyabetli hastalarda daha sık görülür.
Merkezi sinir sistemi: senkop, uyku bozuklukları, parestezi, baş ağrısı, depresyon, baş dönmesi.
Görme organı: görme bozuklukları, gözyaşı üretiminde azalma, göz tahrişi.
idrar sistemi: periferik ödem, idrar bozuklukları, böbrek yetmezliği.
Gastrointestinal sistem: mide bulantısı, kabızlık, ağız kuruluğu, karın ağrısı, ishal, kusma, transaminaz düzeylerinde artış.
Üreme sistemi: cinsel organların şişmesi, iktidarsızlık.

Kardiyovasküler sistem: bradikardi, periferik dolaşım bozuklukları, ortostatik hipotansiyon.
Kas-iskelet sistemi: uzuvlarda ağrı.
Solunum sistemi: KOAH'lı hastalarda kuru burun mukozası, nefes darlığı (obstrüktif sendrom).
Deri ve deri altı dokusu: Ürtiker, alerjik ekzantem, kaşıntı, liken planus benzeri reaksiyonlar, sedef hastalığı. Hastada sedef hastalığı varsa cilt semptomları kötüleşebilir.
Diğer: Enjeksiyon bölgesinde şişlik, genel halsizlik.
Nadir: anjina pektoris, atriyoventriküler blok, periferik vasküler hastalık belirtilerinin alevlenmesi (Raynaud sendromu, aralıklı klodikasyon, vb.).
Karvedilol almak provoke edebilir gizli diyabet, kötüleşen diyabet, serum glikoz seviyeleri üzerinde yetersiz kontrol.
Karvedilol titre edilirken miyokard kontraktilitesinde bir azalma mümkündür (nadir).

Kontrendikasyonlar:

İnotropik ajanların intravenöz uygulanmasını gerektiren akut ve dekompanse kronik kalp yetmezliği;
- şiddetli karaciğer yetmezliği;
- AV blokajı II-III aşaması;
- Şiddetli bradikardi (50 atım/dakikadan az);
- hasta sinüs Sendromu;
- arteriyel hipotansiyon (sistolik kan basıncı 85 mm Hg'den az);
- kardiyojenik şok;
- bronşiyal astım;
- kronik obstrüktif akciğer hastalığı;
- 18 yaşın altındaki yaş (etkinlik ve güvenlik henüz belirlenmemiştir);
- karvedilol veya ilacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık.
Dikkatlice: bronkospastik sendrom, kronik bronşit, pulmoner amfizem, Prinzmetal anjina, tirotoksikoz, periferik damarların tıkayıcı hastalıkları, feokromositoma, sedef hastalığı, böbrek yetmezliği, birinci derece AV bloğu, kapsamlı cerrahi müdahaleler ve genel anestezi, diyabetes mellitus, hipoglisemi, depresyon, miyasteni ağır.
Karvedilol Tavsiye edilmez

Terapi uzun bir süre boyunca yapılmalı ve aniden durdurulmamalıdır.Özellikle koroner kalp hastalığı olan hastalarda, çünkü bu, altta yatan hastalığın kötüleşmesine yol açabilir.
Gerekirse doz azaltımı 1-2 hafta boyunca kademeli olarak yapılmalıdır.
Hastalarda, özellikle de yaşlı hastalarda, karvedilol tedavisinin başlangıcında veya ilacın dozu artırıldığında, özellikle ayakta dururken kan basıncında aşırı bir düşüş gözlenebilir.
İlacın doz ayarlaması gereklidir.
Kronik kalp yetmezliği olan hastalarda doz seçerken kalp yetmezliği semptomlarında artış ve ödem ortaya çıkması mümkündür.
Bu durumda karvedilol dozu artırılmamalı, hastanın durumu stabil hale gelinceye kadar yüksek dozda diüretiklerin reçete edilmesi önerilir.
Karvedilol ve yavaş kalsiyum kanal blokerleri, fenilalkilamin türevleri (verapamil) ve benzodiazepin (diltiazem) ve ayrıca sınıf I antiaritmik ilaçlar reçete edilirken elektrokardiyogramın ve kan basıncının sürekli izlenmesi önerilir.

Tavsiye edilen böbrek fonksiyonunu izlemek Kronik böbrek yetmezliği, arteriyel hipotansiyon ve kronik kalp yetmezliği olan hastalarda.
Genel anestezi kullanılarak yapılan ameliyatlarda anestezi uzmanı daha önce karvedilol tedavisine ilişkin uyarılmalıdır.
Karvedilol kan şekeri konsantrasyonunu etkilemez insüline bağımlı olmayan diyabetli hastalarda glukoz tolerans testi performansında değişikliğe neden olmaz.
Tedavi sırasında etanol içmekten kaçının.
Feokromositoma hastalarına tedaviye başlamadan önce alfa blokerler reçete edilmelidir.
Kontakt lens kullanan hastalar ilacın gözyaşı üretiminde azalmaya neden olabileceğini bilmelidir.
Araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisi
Tedavinin başlangıcında ve karvedilol dozunu arttırırken araba kullanılması önerilmez. Yüksek konsantrasyon ve hızlı psikomotor reaksiyon gerektiren diğer faaliyetlerden kaçınmalısınız.

Etkileşim
diğer tıbbi
başka bir manada:

Kalsiyum antagonistleri ve antiaritmikler.
Karvedilol amiodaron, diltiazem ve/veya verapamil ile eş zamanlı alındığında bradikardi ve hipotansiyon vakaları gözlenmiştir.
Bu hastalarda kan basıncı takibi ve elektrokardiyografik inceleme yapılmalıdır.
Karvedilol ve kalsiyum antagonistlerinin sinerjistik etkisi, dekompansasyonun gelişmesiyle birlikte kalbin atriyoventriküler iletiminde bozulmalara neden olabilir.
Karvedilol ile birlikte sınıf I antiaritmik ilaçlar veya amiodaron alan hastalar için yakın tıbbi takip gereklidir.
Amiodaron alan hastalarda karvedilol tedavisine başlandığında ventriküler fibrilasyon, bradikardi ve kalp durması vakaları rapor edilmiştir.
Antiaritmik bir ilacın parenteral olarak uygulanması durumunda kardiyovasküler yetmezlik meydana gelebilir (sınıf Ia veya Ic antiaritmik ilaçlar).

Bradikardi vakaları rapor edildi ilacı guanetidin, reserpin, metildopa, guanfasin veya monooksijenaz inhibitörleri (B grubu monooksijenaz inhibitörleri hariç) ile birleştirirken.
Bu gibi durumlarda kalp ritminin izlenmesi gerekir.
Karvedilol ve dihidropiridinlerin aynı anda kullanılması önerilmez (ciddi hipotansiyon riski, kardiyovasküler yetmezlik).
Nitratlar karvedilol ile birleştirildiğinde hipotansiyonun gelişmesine neden olur.
İlaç digoksin ile birleştirildiğinde, digoksin ve dijitoksinin denge konsantrasyonlarında bir artış gözlenir (sırasıyla %16 ve %13 oranında).
Bu kombinasyonun kullanılması durumunda tedavinin başlangıcında ve idame dozu seçiminin sonunda kandaki digoksin düzeyinin belirlenmesi gerekmektedir.
Karvedilol diğer farmakolojik gruplardan ilaçların hipotansif etkisini arttırır(fenotiyazinler, barbitüratlar, trisiklik antidepresanlar, α1 reseptör antagonistleri, alkol, vazodilatörler).

Karvedilol'ü siklosporin ile birleştirirken, içeriği artabileceğinden ikincisinin kandaki konsantrasyonunu incelemek gerekir.
Hipoglisemik ajanlar (insülin dahil).
Karvedilol hipoglisemi belirtilerini nötralize edebilir ve antidiyabetik ajanlar ve insülin karvedilol tarafından güçlendirilebilir, bu nedenle bu tür hastalarda serum glukoz seviyelerinin düzenli olarak izlenmesi gereklidir.
Hasta klonidin-karvedilol kombinasyonu kullanıyorsa ve her iki ilacı da bırakması gerekiyor, ardından önce karvedilol durduruluyor ve ardından klonidin dozu yavaş yavaş azaltılıyor.
İnhalasyon anestezisi gerekliyse, anesteziklerin karvedilol ile negatif hipotansif ve inotropik etkileşimlerinin farkında olunmalıdır.
Karvedilol'ün etkinliği vücutta sıvı ve sodyum tutan ilaçlarla (antiinflamatuar ağrı kesiciler, kortikosteroidler, östrojenler) birleştirildiğinde azalır.

Barbitüratlar, simetidin, fluoksetin, ketokonazol, haloperidol, eritromisin, verapamil veya rifampisin (sitokrom P450 enzimlerini indükleyen veya inhibe eden ilaçlar) alan hastalar, karvedilol konsantrasyonları artabileceğinden (inhibitörler kullanılıyorsa) veya azalabileceğinden (indüktörler kullanılıyorsa) tıbbi gözetim altında olmalıdır. kullanılmış).
Ergotamin ile kombinasyonun önemli bir vazokonstriktör etkisi vardır.
Nöromüsküler blokerlerle birleştirildiğinde Nöromüsküler iletinin bloke edilmesinde artış vardır.
Karvedilol sempatomimetiklerle (beta-, alfa-adrenerjik agonistler) kombine edildiğinde şiddetli bradikardi ve hipertansiyon riski artar.

Gebelik:

Karvedilol Tavsiye edilmez hamilelik ve emzirme döneminde.
İlacın teratojenik etkisi hayvan deneylerinde doğrulanmamıştır, ancak bu hasta kategorisinde uygulamanın güvenliğini incelemek için yeterli klinik çalışma yoktur.
Karvedilol, erken doğuma veya fetal ölüme neden olan plasental kan akışını azaltabilir.
Karvedilol hamile bir kadın tarafından alındığında fetüs veya yenidoğanda bradikardi, hipoglisemi, pulmoner yetmezlik, kardiyorespiratuvar komplikasyonlar ve hipotermi görülebilir.
Karvedilol hamilelik sırasında ancak ilacın beklenen yararları yenidoğana (fetüs) yönelik potansiyel risklerden daha ağır bastığında reçete edilir.
Karvedilol hamile bir kadın tarafından kullanılıyorsa, doğum tarihinden 2-3 gün önce kesilmelidir.
Buna uyulmadığı takdirde yenidoğanın yaşamının ilk 2-3 günü gözlemlenmesi gerekir.
İlaç lipofiliktir; hayvan deneyleri, molekülün ve metabolitlerinin anne sütüne nüfuz etme yeteneğini göstermiştir.
İlaç emziren bir kadın tarafından kullanılıyorsa emzirmeyi bırakın.

Doz aşımı:

Belirtiler: Karvedilol dozunun aşılması bradikardi, şiddetli hipotansiyon, kalp yetmezliği, bilinç kaybı, kusma, kalp durması, solunum yetmezliği, bronkospazm, konvülsiyonlar ve kardiyojenik şoka neden olabilir.

Tedavi: Tedavide temel yaşamsal belirtilerin izlenmesi gerekir.
Doz aşımı olan hastalar gerekirse yoğun bakım ünitesinde tutulmalıdır.
Bakım tedavisi: Şiddetli bradikardinin önlenmesi için - atropin intravenöz olarak 0,5-2 mg, kardiyovasküler sistemi desteklemek için: glukagon (önce 1-10 mg intravenöz bolus, ardından intravenöz infüzyon 2-5 mg/saat).
Sempatik ilaçlar reçete edilir (izoprenalin, dobutamin veya epinefrin - doz hastanın vücut ağırlığına bağlıdır).
İlaç tedavisine dirençli bradikardi için kalbin elektriksel uyarımı kullanılır.
Bronkospazmı hafifletmek için - intravenöz infüzyon veya inhalasyon şeklinde beta-sempatomimetikler, intravenöz aminofilin de etkilidir.
Konvülsif sendromu hafifletmek için diazepam intravenöz olarak yavaşça uygulanır.
Karvedilol kan proteinlerine hızla bağlandığından hemodiyaliz etkisizdir.
Şiddetli doz aşımı semptomları durumunda, ilacın yeniden dağıtımı ve eliminasyonu yavaş olacağından bakım tedavisi uzun süre gerçekleştirilir.
Terapi süresi hastanın durumuna bağlıdır (durum stabil hale gelinceye kadar).

Salım formu:

Karvedilolot tabletleri 6,25 mg, 12,5 mg ve 25 mg beyazdan beyaza, kremsi bir renk tonuna sahip, düz silindirik, yivli; 10, 20, 30 veya 60 parça halinde hafif ebru yapılmasına izin verilmektedir.
Carvedilolot Zentiva tabletleri 6,25 mg, 12,5 mg ve 25 mg kahverengimsi sarı renkte, serpiştirilmiş, bir tarafında bölme işareti var ve diğer tarafında “12” rakamı kazınmış - 15 veya 30 adet.
Tabletler Karvedilolot Canon 6,25 mg, 12,5 mg ve 25 mg düz silindirik, yivli ve çentikli, beyaz veya neredeyse beyaz, 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 50, 56'da hafif ebruya izin verilir, 60, 70, 80, 81, 90 veya 100 adet.

Carvedilolot Sandoz tabletleri 3.125 mg, 6.25 mg, 12.5 mg, 25 mg ve 50 mg sarı, yuvarlak, bikonvekstir, her iki tarafı ve yanları çentiklidir ve bir tarafında "C2" yazısı bulunur.
Tabletler Karvedilolot Shtad 12,5 mg ve 25 mg pembemsi-bej, yuvarlak, bikonveks, her iki tarafı ve yanları çentikli ve bir tarafında “C3” yazılı, 30 adet.
Karvedilolot-Teva tabletleri 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg ve 25 mg beyaz veya kirli beyaz, yuvarlak, bikonveks, bir tarafında "CA3" kazınmış, 28 veya 30 parça.

Depolama koşulları:

Işıktan korunan, kuru bir yerde, 25°C'yi aşmayan sıcaklıkta saklayın.
Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.
Raf ömrü - 2 yıl.

1 tablet Karvedilol şunları içerir:
- aktif madde: karvedilol - 12,5 mg;
- Yardımcı maddeler: mikrokristalin selüloz, laktoz (süt şekeri), krospovidon (plasdon XL10), sodyum stearil fumarat.

Carvedilol: kullanım ve inceleme talimatları

Latin isim: Karvedilol

ATX kodu: C07AG02

Aktif madde: karvedilol

Üretici: FP "Teva" (İsrail), "Aktif Bileşen", LLC "Ozon", "VERTEX" (Rusya), G. Amphray Laboratories (Hindistan), Moechs Catalana S.A. (İspanya), Polpharma (Polonya)

Açıklama ve fotoğraf güncelleniyor: 13.08.2019

Karvedilol, antianjinal, vazodilatör ve antiaritmik etkileri olan, içsel sempatomimetik aktivitesi olmayan bir alfa ve beta adrenerjik blokerdir.

Yayın formu ve kompozisyon

Dozaj formu - tabletler: düz silindirik şekilli, beyaz, oluklu ve ayırma çizgili (bir kabarcıklı ambalajda: 10 adet, bir karton kutuda 3 paket, 30 adet, bir karton kutuda 1 paket).

Aktif madde karvediloldür, 1 tablet 12.5 veya 25 mg içerir.

Yardımcı bileşenler: sakaroz, metilselüloz, polividon K25, laktoz, krospovidon, kroskarmeloz sodyum.

Farmakolojik özellikler

Farmakodinamik

Karvedilol, R(+) ve S(-) stereoizomerlerin rasemik bir karışımı olan alfa 1-, beta 1- ve beta 2-adrenerjik reseptörlerin blokeridir. Her biri aynı antioksidan ve a-adrenerjik bloke edici özelliklerle karakterize edilir. Karvedilol'ün beta-adrenerjik bloke edici etkisi seçici değildir ve bileşiminde sola döndürücü bir S(-) stereoizomerin varlığıyla açıklanmaktadır.

Karvedilol'ün kendi sempatomimetik aktivitesi yoktur ve membran stabilize edici özelliklere sahiptir.

Damar genişletici etki öncelikle alfa 1 adrenerjik reseptörlerin blokajına bağlıdır. Bu sayede toplam periferik vasküler dirençte (TPVR) bir azalma gözlenir. Beta-adrenerjik reseptörlerin blokajı ile birlikte vazodilatasyon, arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda periferik kan akışını artırmadan kan basıncının düşmesine ve periferik kan akışında (beta-blokerlerden farklı olarak) bir yavaşlamanın meydana gelmemesine yol açar. Kalp atış hızı biraz azalır. Koroner kalp hastalığı olan hastalarda karvedilol antianjinal etkiye sahiptir ve ayrıca kardiyovasküler sistem üzerindeki ön ve son yükü azaltır ve kan plazmasındaki magnezyum, sodyum ve potasyum iyonlarının konsantrasyonu ve lipit metabolizması üzerinde belirgin bir etkiye sahip değildir.

Kalp yetmezliği ve/veya sol ventriküler fonksiyon bozukluğu olan hastalarda karvedilol, sol ventrikül boyutunu normalleştirir, ejeksiyon fraksiyonunu iyileştirir ve hemodinamik parametreler üzerinde faydalı bir etkiye sahiptir. İlaç ayrıca serbest oksijen radikallerinin ortadan kaldırılmasından oluşan bir antioksidan etkiye de sahiptir.

Karvedilol, iskemik olmayan ve iskemik etiyolojiye sahip kronik kalp yetmezliği olan hastalarda ölüm ve hastaneye yatış sayısını azaltır, rahatsız edici semptomları ortadan kaldırır ve sol ventrikül fonksiyonunu iyileştirir. Karvedilol'ün terapötik etkileri doza bağlı olarak değişir.

Farmakokinetik

Karvedilol ağızdan alındığında gastrointestinal sistemden hızla emilir. Bu bileşik oldukça lipofiliktir. Kandaki maksimum seviyesi uygulamadan yaklaşık 1 saat sonra kaydedilir. Yarı ömrü ortalama 6-10 saattir. Karvedilol %95-99 oranında plazma proteinlerine bağlanır. İlacın biyoyararlanımı %24-28'dir. Karvedilol'ün mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %25'e ulaşır: S-formu için %15 ve R-formu için %30. İlacı yiyecekle alırken bu göstergede önemli bir değişiklik gözlenmez.

Çoğu karvedilol, belirli metabolitleri oluşturmak için öncelikle karaciğerde konjugasyon ve oksidasyon yoluyla metabolize edilir. Bu madde karaciğerden “birincil geçiş” sırasında metabolik süreçlere katılır. Oksidasyon yoluyla gerçekleştirilen karvedilol metabolizması stereoselektiftir. R(+) izomeri esas olarak CYP1A2 ve CYP2D6 izoenzimleri aracılığıyla metabolize edilir. S(-) izomeri durumunda, CYP2D9 izoenzimi ağırlıklı olarak metabolik süreçlere ve daha az ölçüde CYP2D6 izoenzimine katılır. Karvedilol ayrıca sitokrom P 450'nin diğer izoenzimleri aracılığıyla da metabolize edilir: CYP2C19, CYP2E1 ve CYP3A4. Fenolik halkanın hidroksilasyonu ve demetilasyonu nedeniyle, karvedilol'ün kendisinden daha az belirgin olan damar genişletici özelliklerle karakterize edilen 3 metabolit oluşur. Metabolitlerin belirgin bir adrenerjik bloke edici ve antioksidan etkisi vardır. Karvedilolün atılımı esas olarak bağırsaklar yoluyla safrayla ve kısmen metabolit formundaki idrarla gerçekleştirilir.

Böbrek fonksiyon bozukluğu ile ilacın farmakokinetik parametreleri önemli ölçüde değişmez. Karvedilol'ün farmakokinetiği hastanın yaşına bakılmaksızın hemen hemen aynı kalır (bu parametrenin istatistiksel olarak anlamlı bir etkisi bulunmamıştır).

Karaciğer sirozu olan hastalarda, karaciğerden "ilk geçiş" sırasında metabolizma hızının azalması nedeniyle karvedilolün biyoyararlanımı %80 artar. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu vakalarında karvedilol kullanımı önerilmez.

Karvedilol plasenta bariyerini geçer ve anne sütünde tespit edilir ve diyaliz seansı sırasında pratik olarak kan plazmasından atılmaz.

Kullanım endikasyonları

• Kararlı anjina;
• Kronik kalp yetmezliği (kombinasyon tedavisi);
• Arteriyel hipertansiyon.

Kontrendikasyonlar

• Şiddetli bradikardi (kalp atış hızı dakikada 50 atımdan az);
• Hasta sinüs sendromu (SSNS);
• Dekompansasyon aşamasında kronik kalp yetmezliği;
• Atriyoventriküler blok (AV blok) II ve III derece (yapay kalp pili olan hastalar hariç);
• Akut kalp yetmezliği;
• Arteriyel hipotansiyon (sistolik kan basıncı (BP) 85 mm Hg'nin altında);
• Kardiyojenik şok;
• Şiddetli karaciğer yetmezliği;
• 18 yaşına kadar yaş;
• Hamilelik ve emzirme dönemi;
• İlacın bileşenlerine aşırı duyarlılık.

Talimatlara göre Carvedilol, birinci derece AV blokajı, Prinzmetal anjina, periferik damarların tıkayıcı hastalıkları, tirotoksikoz, feokromositoma, böbrek yetmezliği, sedef hastalığı, bronkospastik sendrom, pulmoner amfizem, kronik bronşit, majör sırasında genel anestezi sırasında dikkatli kullanılmalıdır. cerrahi, miyastenia gravis, hipoglisemi, diyabet, depresyon.

Carvedilol kullanımı için talimatlar: yöntem ve dozaj

Tabletler yemeklerden sonra az miktarda su ile ağızdan alınır.

Doktor, klinik endikasyonları dikkate alarak ilacın dozunu ayrı ayrı belirler.

• Kararlı anjina: başlangıç ​​dozu – günde 2 defa 12,5 mg. İyi tolere edilirse ve yeterince etkili değilse, uygulama sıklığını değiştirmeden ilk doz artışı 7-14 günlük tedaviden sonra 12.5 mg'a, ikinci artış ise 14 gün sonra yapılabilir. İlacın günlük dozu 50 mg'ı geçmemeli ve günde 2 defa alınmalıdır;
• Kronik kalp yetmezliği: Başlangıç ​​dozu (ilk 2 hafta) – günde 2 defa 3.125 mg. Doz seçimi, ilgili doktorun gözetimi altında kesinlikle bireysel olarak yapılmalıdır. Karvedilol toleransı iyi olan hastalarda doz her 2 haftada bir 1 kat artırılır ve 6 hafta boyunca günde 2 kez 25 mg'a çıkarılır. Dozun hastanın tolere edebileceği maksimum doza çıkarılması önerilir; vücut ağırlığı 85 kg'a kadar olan hastalarda hedef günlük doz 50 mg, 85 kg'ın üzerinde - 75-100 mg;
• Arteriyel hipertansiyon: ilk 7-14 gün - günde 12,5 mg. Uygulama sıklığı, günlük dozu ikiye bölerek 1 kez (sabah kahvaltıdan sonra) veya günde 2 kez olabilir. Daha sonra günlük doz 25 mg'a çıkarılır, önceden belirlenmiş şemaya göre alınmalıdır. Son doz artışı 14 gün sonra yapılır.

İlacın 2 haftadan daha uzun bir süre kesilmesi durumunda, tedaviye önerilen rejime göre başlangıç ​​dozundan devam edilmelidir.

Yaşlı hastalar için (70 yaş üstü), ilaç günde 2 kez dozaj sıklığı ile 25 mg'dan fazla olmayan günlük bir dozda reçete edilir.

Alınan doz kademeli olarak (1-2 hafta) azaltılarak ilaç kesilir.

Bir sonraki dozu kaçırırsanız, hatırladığınız anda tableti almalısınız, ancak bir sonraki dozda dozu ikiye katlamamalısınız.

Yan etkiler

Carvedilol kullanımı istenmeyen etkilere neden olabilir:

• Kardiyovasküler sistemden: anjina pektoris, bradikardi, AV bloğu, ortostatik hipotansiyon; nadiren - kalp yetmezliğinin ilerlemesi, aralıklı klodikasyon, periferik dolaşım bozuklukları;
• Sinir sisteminden: kas zayıflığı (genellikle tedavinin başlangıcında), baş ağrısı, baş dönmesi, uyku bozuklukları, senkop, parestezi, depresyon;
• Sindirim sisteminden: mide bulantısı, ağız kuruluğu, kusma, ishal veya kabızlık, karın ağrısı, karaciğer enzimlerinin aktivitesinde artış;
• Üriner sistemden: ödem, ciddi böbrek fonksiyon bozukluğu;
• Hematopoetik sistemden: lökopeni, trombositopeni;
• Alerjik reaksiyonlar: hapşırma, cilt reaksiyonları (kaşıntı, ekzantem, döküntü, ürtiker), sedef hastalığının alevlenmesi, bronkospazm, burun tıkanıklığı, nefes darlığı (yatkın hastalarda);
• Diğer: uzuvlarda ağrı, grip benzeri sendrom, kilo alımı, gözyaşında azalma.

Doz aşımı

Karvedilol doz aşımının belirtileri arasında kalp yetmezliği, bradikardi, kan basıncında belirgin bir azalma, kardiyojenik şok ve kalp durması yer alır. Bazen kusma, bronkospazm, nefes alma sorunları, bilinç bulanıklığı ve genel kasılmalar gözlemlenir. Bu durumda hayati belirtilerin düzeltilmesi ve sürekli izlenmesi önerilir. Gerekirse yoğun bakım ünitesine yatırılması gerekir.

Vücudun bakım tedavisine cevabına ve vücut ağırlığına bağlı olarak sempatomimetiklerin [epinefrin (adrenalin), dobutamin] çeşitli dozlarda uygulanması, şiddetli durumlarda intravenöz atropin uygulanması (0.5-2 mg) gibi önlemlerin alınmasına da izin verilir. Kardiyovasküler aktivitenin işleyişini sürdürmek için bradikardi ve glukagon semptomları (1-10 mg intravenöz bolus, ardından uzun süreli infüzyon tedavisi şeklinde her saat 2-5 mg). Ayrıca hastayı sırt üstü yatırıp bacaklarını kaldırabilirsiniz.

Doz aşımının ana klinik belirtisi hipotansiyon ise norepinefrin (norepinefrin) uygulanmalıdır. Ancak tedavi sırasında dolaşım özelliklerinin sürekli izlenmesi çok önemlidir.

Bradikardinin tedavi prosedürlerine dirençli olması durumunda yapay kalp pilinin kullanılması endikedir. Bronkospazm için beta-agonistler aerosol formunda (etkisiz olduğu kanıtlanırsa ilaç intravenöz olarak uygulanır) veya intravenöz olarak aminofilin şeklinde reçete edilir. Konvülsiyonlar için diazepam intravenöz olarak yavaşça uygulanmalıdır.

Şok durumunun eşlik ettiği şiddetli doz aşımı durumunda, bazen karvedilolün yarı ömrünün uzaması ve bu maddenin depodan uzaklaştırılması söz konusu olduğundan, bakım tedavisine yeterince uzun bir süre devam edilmesi önerilir.

Özel Talimatlar

İlaç düşük tansiyonu olan hastaların tedavisinde kullanılmamalıdır.

Kullanımın başlangıcında ve dozun arttırılmasıyla ortostatik reaksiyonlar ve kan basıncında keskin bir düşüş mümkündür. Kalp yetmezliği olan hastalarda, özellikle yaşlılarda, kombinasyon tedavisi kullanıldığında veya diüretik alırken şiddetli baş dönmesi ve hatta bayılma meydana gelir.

Koroner kalp hastalığı, böbrek yetmezliği, arteriyel hipotansiyon, periferik damar hastalıkları ve kalp yetmezliği olan hastaların tedavisi, böbrek fonksiyonlarının düzenli takibi altında yapılmalı; laboratuvar parametreleri kötüleşirse Carvedilol kesilmelidir.

Sedef hastalığı, periferik damar hastalıkları ve anafilaktik reaksiyon öyküsü olan hastalarda ilacın etkisi durumun kötüleşmesine yol açabilir, Prinzmetal anjina hastalarında göğüs ağrısının ortaya çıkmasına neden olabilir. İlacın kullanımı alerji testleri sırasında duyarlılığı azaltır.

İlacı alırken siklopropan, eter, trikloretilen gibi negatif inotropik etkileri olan ilaçlarla genel anestezinin dikkatli yapılması önerilir. Hasta Carvedilol kullanımı konusunda doktorunu bilgilendirmelidir. Planlanan büyük cerrahi operasyonlardan önce ilacın kademeli olarak kesilmesi gerekir.

İlaç hiperglisemi ve tirotoksikoz semptomlarını maskeleme eğilimindedir. Diyabetli hastaların tedavisine, kan şekeri seviyelerinin düzenli olarak izlenmesi ve gerekirse hipoglisemik tedavinin ayarlanması eşlik etmesi önerilir.

Şiddetli metabolik asidozu olan hastalara ilaç reçete edilirken özel dikkat gösterilmelidir.

Feokromositoma hastalarının tedavisi alfa blokerlerin atanmasıyla başlar ve daha sonra ilacın kullanımına geçilir.

Tedavi süresince alkol tüketimi kontrendikedir.

Karvedilol ve klonidin kombinasyon tedavisini bırakırken, önce karvedilol yavaş yavaş kesilmeli ve yalnızca birkaç gün sonra klonidin dozunda bir azalmaya başlanmalıdır.

Tedavinin başlangıcında ve doz artırıldığında, ilaç baş dönmesine ve kan basıncında aşırı düşüşe neden olabilir, bu nedenle kullanım süresi boyunca, uygulanmasına bağlı olarak potansiyel olarak tehlikeli tüm faaliyetlerden kaçınılması önerilir. psikomotor reaksiyonların yüksek hızı ve artan dikkat.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Carvedilol'ün gebelikte kullanımına ilişkin bilgiler şu anda yetersizdir. Beta blokerler plasental kan akışını azaltır, embriyo gelişimini olumsuz etkiler ve hipoglisemi, bradikardi ve hipotansiyona neden olabilir. Klinik pratikte hamile kadınlara Carvedilol reçetelenmesi konusunda yeterli deneyim bulunmamaktadır. Bu nedenle ilacın bu kategorideki hastalarda kullanımı, tedavinin anneye sağlayacağı olası yararın fetüse yönelik potansiyel riskten daha ağır bastığı aşırı gereklilik durumları dışında kontrendikedir.

Hayvan deneyleri karvedilol ve metabolitlerinin anne sütüne geçtiğini göstermiştir. Bu maddelerin insanlarda anne sütüne geçtiğine dair hiçbir veri yoktur, bu nedenle emzirme döneminde ilacı reçete ederken emzirmenin durdurulması gerekir.

İlaç etkileşimleri

İlacı alırken, kan basıncında güçlü bir düşüş ve kalp atış hızında azalma riski nedeniyle intravenöz diltiazem ve verapamil uygulaması önerilmemelidir.

Karvedilolün etkisi, antianjinal, antihipertansif, bazı antiaritmik ilaçlar, anestezikler, diğer beta blokerler (göz damlası dahil), kardiyak glikozitler, monoamin oksidaz inhibitörleri, sempatolitikler (rezerpin) ile kombinasyon halinde arttırılır.

Carvedilol'ün eş zamanlı kullanımı ile:

• Fenobarbital, rifampisin ve diğer hepatik enzim indükleyicileri karvedilolün plazma konsantrasyonlarını azaltabilir;
• Ergot alkaloidleri periferik dolaşımı bozar;
• Simetidin ve diğer karaciğer enzim inhibitörleri karvedilolün plazma konsantrasyonlarını artırabilir;
• Digoksin kan plazmasındaki konsantrasyonunu arttırır.

İlaç, hipoglisemik ajanların etkisini artırabilir ve hipoglisemi gelişimini maskeleyebilir.

Analoglar

Carvedilol analogları şunlardır: Atram, Alotendin, Anaprilin, Amlodak-AO, Aodak-AO, Dilatrend, Vedicardol, Carvetrend, Karvidex, Carvedigamma, Carvedilol Obolenskoe, Carvedilol-KV, Carvedilol Hexal, Carvedilol-Lugal, Carvedilol Zentiva, Carvedilol Sandoz, Cardivas , Carvidil, Credex, Coriol, Talliton.

Depolama şartları ve koşulları

Işıktan korunan, kuru bir yerde, 25°C'ye kadar sıcaklıklarda saklayın. Çocuklardan uzak tutun.

Raf ömrü – 3 yıl.

Karvedilol bir B-blokeridir. Ancak bu ilaç, en sık kardiyovasküler hastalıkları tedavi etmek için kullanılan bu grubun diğer üyelerinin çoğundan farklıdır.

B2 adrenerjik reseptörlerin yanı sıra B1 ve alfa1 adrenerjik reseptörleri de bloke eder. Bu sayede ilacın ek terapötik etkileri vardır, ancak bu nedenle daha fazla yan etki de vardır.

Bu yazıda, eczanelerde bu ilacın kullanım talimatları, analogları ve fiyatları da dahil olmak üzere doktorların neden Karvedilol reçete ettiğini inceleyeceğiz. Zaten Carvedilol kullanmış kişilerin gerçek YORUMLARI yorumlarda okunabilir.

Kompozisyon ve yayın formu

Karvedilol, 12.5 ve 25 mg'lık film kaplı tabletler halinde mevcuttur. Düz silindirik bir şekle sahiptirler ve beyazdırlar. Blister ambalajlarda mevcuttur - 30 tablet.

• Bu ilaç, aktif madde olan karvedilolün yanı sıra bir dizi yardımcı madde içerir.

Klinik ve farmakolojik grup: beta1-, beta2-adrenerjik bloker. Alfa1-adrenerjik engelleyici.

Kullanım endikasyonları

İlaç neye yardımcı olur? Carvedilol kullanımı için endikasyonlar şunlardır:

• Arteriyel hipertansiyon (genellikle diğer tansiyon ilaçlarıyla birlikte);
• stabil anjina;
• kronik kalp yetmezliği (NYHA'ya göre evre II-III), diğer ilaçlarla birlikte - diüretikler, digoksin veya ACE inhibitörleri.

farmakolojik etki

Karvedilol seçici olmayan bir beta-adrenerjik reseptör blokeridir. Aynı zamanda seçici bir alfa reseptör blokeridir. İçsel sempatomimetik aktiviteye sahip değildir. Alfa-adrenerjik reseptörleri seçici olarak bloke ederek genel prekardiyak yükü azaltır.

Beta-adrenerjik reseptörlerin seçici olmayan blokajı nedeniyle renal renin-anjiyotensin sisteminin baskılanması (plazma renin aktivitesinde azalma), kan basıncında, kalp atış hızında ve kalp debisinde azalma gözlenir. Karvedilol, alfa reseptörlerini bloke ederek periferik kan damarlarını genişletir ve böylece damar direncini azaltır.

Vazodilatasyon ve beta reseptör blokajının kombinasyonuna aşağıdaki etkiler eşlik eder: koroner kalp hastalığı olan hastalarda - miyokardiyal iskemi ve ağrının önlenmesi; arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda - kan basıncında azalma; dolaşım yetmezliği ve sol ventriküler fonksiyon bozukluğu olan hastalarda - hemodinamik iyileşme, sol ventrikül boyutunda azalma ve ondan ejeksiyon fraksiyonunda artış. İlacın lipit metabolizması üzerinde etkisi yoktur.

Karvedilol, oral uygulamadan sonra hızla ve geniş ölçüde emilir ve biyoyararlanımı yaklaşık %25 - %35'tir. Aktif maddenin biyoyararlanımı gıda alımından etkilenmez ancak emilimini yavaşlatabilir. Plazma proteinlerine bağlanma neredeyse mutlak %98-99'dur. Temizleme – 6 ila 10 saat arası. İlaç vücuttan esas olarak safra ile atılır.

Kullanım için talimatlar

Kullanma talimatına göre Carvedilol tabletleri yemeklerden sonra az miktarda su ile ağız yoluyla alınır. Doktor, klinik endikasyonları dikkate alarak ilacın dozunu ayrı ayrı belirler.

• İlk 7-14 gündeki arteriyel hipertansiyon için önerilen başlangıç ​​dozu sabah kahvaltıdan sonra günde 12,5 mg'dır (1 tablet). Doz, 6,25 mg Karvedilol (1/2 tablet 12,5 mg) olmak üzere 2 doza bölünebilir. Daha sonra ilaç, sabah 1 dozda 25 mg (1 tablet 25 mg) dozunda reçete edilir veya 12.5 mg'lık 2 doza (1 tablet 12.5 mg) bölünür. Gerekirse 14 gün sonra dozun tekrar arttırılması mümkündür.
• Kararlı anjina: başlangıç ​​dozu – günde 2 defa 12,5 mg. İyi tolere edilirse ve yeterince etkili değilse, uygulama sıklığını değiştirmeden ilk doz artışı 7-14 günlük tedaviden sonra 12.5 mg'a, ikinci artış ise 14 gün sonra yapılabilir. İlacın günlük dozu 50 mg'ı geçmemeli ve günde 2 defa alınmalıdır;
• Kronik kalp yetmezliği için doz, bir doktorun yakın gözetimi altında ayrı ayrı seçilir. Önerilen başlangıç ​​dozu 2 hafta boyunca günde 2 kez 3.125 mg'dır. İyi tolere edilirse, doz en az 2 haftalık aralıklarla günde 2 kez 6,25 mg'a, ardından günde 2 kez 12,5 mg'a ve ardından günde 2 kez 25 mg'a yükseltilir. Doz, hastanın iyi tolere edebileceği maksimum düzeye yükseltilmelidir. 85 kg'ın altındaki hastalarda hedef doz 50 mg/gün, 85 kg'ın üzerindeki hastalarda ise hedef doz 75-100 mg/gündür. Tedaviye 2 haftadan fazla ara verilirse, günde 2 kez 3.125 mg'lık bir dozla yeniden başlanır ve ardından dozda bir artış yapılır.

Bir sonraki dozu kaçırırsanız, hatırladığınız anda tableti almalısınız, ancak bir sonraki dozda dozu ikiye katlamamalısınız. İlacın 2 haftadan daha uzun bir süre kesilmesi durumunda, tedaviye önerilen rejime göre başlangıç ​​dozundan devam edilmelidir.

• Alınan doz kademeli olarak (1-2 hafta) azaltılarak ilaç kesilir.

Yaşlı hastalar için (70 yaş üstü), ilaç günde 2 kez dozaj sıklığı ile 25 mg'dan fazla olmayan günlük bir dozda reçete edilir.

Kontrendikasyonlar

Carvedilol kullanımına kontrendikasyonlar:

1. Gebelik;
2. Emzirme dönemi;
3. Yaş 18'den küçük.
4. Bileşenlere karşı bireysel hoşgörüsüzlük;
5. Bronşiyal astım;
6. Böbrek, karaciğer yetmezliği;
7. Dekompanse kalp yetmezliği;
8. Şiddetli bradikardi;
9. Atriyoventriküler blok;
10. Akut kalp bozuklukları.

Talimatlara göre Carvedilol aşağıdaki durumlarda dikkatli kullanım gerektirir:

1. Hormonal olarak aktif adrenal tümör;
2. Böbrek sorunları;
3. Sedef hastalığı;
4. Şeker hastalığı;
5. Hipertiroidizm;
6. Depresif durumlar;
7. İhtiyarlık;
8. Kronik obstrüktif pnömoni;
9. Alt ekstremitelerin vasküler lezyonları.

Karvedilol doktor reçetesi olmadan alınmamalı, tedavi böbrek ve karaciğer parametreleri, kan şekeri ve insülin düzeyleri sürekli izlenerek gerçekleştirilmelidir.

Yan etkiler

Karvedilol organ ve sistemlerden aşağıdaki yan etkilere neden olabilir:

• Sinir sistemi – baş ağrısı, halsizlik, baş dönmesi, uyku bozuklukları, depresyon, senkop, parestezi;
• Kardiyovasküler sistem üzerindeki etki, kalp atış hızında önemli bir azalma, miyokardiyal iletim sisteminde bozulma (AV blok), basınçta azalma, kalpte ağrı, anjina atakları, kalp yetmezliğinde artış, Raynaud sendromu semptomlarında artış, kötüleşme ile kendini gösterir. Çevredeki kan dolaşımında şişlik, görünümde şişlik.
• Hematopoietik sistem – lökopeni, trombositopeni;
• Sindirim sisteminin işleyişinde değişiklikler: mide bulantısı, bazen kusma, sık sık gevşek dışkı veya kabızlık, ağız kuruluğu, karın ağrısı, kanda karaciğer enzimlerinin (transaminaz) düzeylerinde artış.
• Üriner sistem – şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu, ödem;
• Alerjiler kurdeşen, ciltte kaşıntı ve çeşitli döküntüler şeklinde kendini gösterebilir.

Diğer yan etkiler ise grip benzeri sendrom, ekstremitelerde ağrı, gözyaşı üretiminde azalma ve kilo alımıdır.

Karvedilol Analogları

Aktif maddenin yapısal analogları:

• Akridilol;
• Bagodilol;
• Vedicardol;
• Dilatrend;
• Karvedigamma;
• Karvenal;
• Carvetrend;
• Karvidil;
• Kardivalar;
• Coriol;
• Credex;
• Kalp zarı;
• Talliton.

Dikkat: Analogların kullanımı, ilgili hekimle anlaşılmalıdır.

Kullanım için talimatlar

Dikkat! Bilgiler yalnızca bilgilendirme amaçlı verilmiştir. Bu talimat kendi kendine ilaç tedavisi için bir rehber olarak kullanılmamalıdır. İlacın reçetesine, yöntemlerine ve dozlarına duyulan ihtiyaç yalnızca ilgili hekim tarafından belirlenir.

Genel özellikleri

Birleştirmek.

Aktif madde: karvedilol;

1 tablet 12.5 veya 25 mg karvedilol içerir;

Yardımcı maddeler: laktoz monohidrat, sükroz, povidon, krospovidon, koloidal susuz silikon dioksit, magnezyum stearat.

Dozaj formu. Haplar.

Temel fiziksel ve kimyasal özellikler. Tabletler yuvarlak, bikonveks, çentikli, beyaz veya neredeyse beyazdır.

Farmakoterapötik grup

Kardiyovasküler sistemi etkileyen ilaçlar. Kombine engelleyiciler (Engelleyiciler- reseptörlerle etkileşime girerek agonistin etkisini engelleyen ilaçlar) alfa ve beta adrenerjik reseptörler. ATS kodu C07A G02.

Farmakolojik özellikler

Farmakodinamik.

Antihipertansif, vazodilatör, antianjinal (Antianjinal- koroner arterleri genişleterek miyokardiyuma kan akışını artıran ilaçlar) araç. Selektif olmayan alfa 1 -, beta 1 - ve beta 2 -adrenerjik bloker, içsel sempatomimetik aktivite olmadan. Damar genişletici etki esas olarak şunlardan kaynaklanmaktadır: abluka (Abluka- kalbin veya miyokardın iletim sisteminin herhangi bir bölümünde elektriksel uyarıların iletiminin yavaşlatılması veya kesilmesi) alfa 1-adrenerjik reseptörler. Beta-adrenerjik reseptörleri bloke ederek renin aktivitesini azaltır. anjiyotensin (Anjiyotensin- insan kanında üretilen bir peptit hormonu. Vücutta kan basıncını ve su-tuz metabolizmasını düzenler, aldosteron, prostaglandinler ve diğer hormonların salgılanmasını uyarır.)-aldosteron sistemi, renin aktivitesi plazma (Plazma- Kanın oluşturulmuş elementleri (eritrositler, lökositler, trombositler) içeren sıvı kısmı. Kan plazmasının bileşimindeki değişikliklere göre çeşitli hastalıklar (romatizma, diyabet vb.) Teşhis edilir. İlaçlar kan plazmasından hazırlanır) aynı zamanda sıvı atılımını geciktirmeden azalır. Kan basıncını, toplam periferik damar direncini, ön ve son yükleme(veya afterload), arteriyel sistemdeki kan akışına karşı direncin neden olduğu kalp üzerindeki yüktür. Bu nedenle, art yük, örneğin arteriyel hipertansiyonla artan bir basınç yüküdür) kalp üzerinde, böbrek kan akışını ve böbrek fonksiyonunu etkilemeden kalp atış hızını orta derecede azaltır. Vazodilatör etki ve beta bloke edici özelliklerin kombinasyonu, hastalarda arteriyel hipertansiyon (Arteriyel hipertansiyon– kan basıncında 140/90 mm Hg'den fazla artışla karakterize edilen bir hastalık. Sanat.) Kan basıncındaki düşüşe, diğer ilaçları alırken olduğu gibi periferik vasküler dirençte eşzamanlı bir artış eşlik etmez. beta engelleyiciler (Beta engelleyiciler- beta-adrenerjik reseptörlere bağlanan ve onları uyaran maddeler. Reseptörlere bağlanan ve içsel aktiviteye sahip olan maddelere agonistler denir). Membran stabilize edici özelliklere sahiptir.

Güçlü antioksidan (Antioksidanlar- organik bileşiklerin oksidasyonunu yavaşlatan veya önleyen maddeler; hücreleri serbest radikallerin neden olduğu hasarlardan korur)ücretsiz ortadan kaldırarak radikaller (Radikal- genellikle bir bileşikten diğerine değişmeden geçen ve serbest halde uzun süre var olamayan bir grup atom; kimyasal formüllerde genellikle yuvarlak veya köşeli parantezlerle ayrılır) oksijen. Lipid metabolizmasını, özellikle de oranını etkilemez lipoproteinler (Lipoproteinler- proteinli bir lipit kompleksi olan karmaşık proteinler Esas olarak biyolojik zarlarda bulunurlar ve maddelerin bunların içinden taşınmasında rol oynarlar. Kandaki lipoproteinlerin içeriğinin belirlenmesi tanısal değere sahiptir) yüksek/düşük yoğunluk ve kandaki potasyum, sodyum ve magnezyum iyonlarının içeriği.

Antihipertansif etki tek dozdan 2-3 saat sonra gelişir ve 24 saat devam eder, uzun süreli tedavide maksimum etki 3-4 hafta sonra ortaya çıkar. Hastalarda koroner kalp hastalığı (Kardiyak iskemi- miyokardiyuma yetersiz kan akışından kaynaklanan kronik bir patolojik süreç. Vakaların çoğu (%97-98) kalbin koroner arterlerindeki aterosklerozun sonucudur. Ana klinik formlar anjina pektoris, miyokard enfarktüsü ve koronerojenik (aterosklerotik) kardiyosklerozdur) anti-iskemik ve antianjinal etkileri vardır. Sol fonksiyon bozukluğu olan hastalarda karıncık (Ventriküller- 1) Merkezi sinir sistemindeki boşluklar: 4'ü beyinde ve 1'i omurilikte. Beyin omurilik sıvısıyla dolu. 2) İnsan kalbinin parçaları) ve/veya dolaşım yetmezliğinin hemodinamik parametreler üzerinde yararlı bir etkisi vardır, sol ventrikülün ejeksiyon fraksiyonunu arttırır ve boyutunu azaltır, sistol sonu ve diyastol sonu hacimlerin yanı sıra periferik ve pulmoner direnci azaltır, artar, hata payı (Hata payı- Bir maddenin tekrar tekrar uygulanmasına verilen tepkide bir azalma, vücut bağımlı hale gelir, bu nedenle maddenin doğasında bulunan etkiyi elde etmek için giderek daha büyük bir doza ihtiyaç duyulur. Ayrıca, belirli bir etkiyi elde etmek için daha küçük bir dozun gerekli olduğu özel bir durum olan ters tolerans ile bir maddeyi alırken diğer maddelerin (genellikle aynı grup veya sınıftan) alınmasına toleransı arttırdığı çapraz tolerans arasında da ayrım yaparlar. Taşiflaksi, bir ilaca karşı hızlı (kelimenin tam anlamıyla ilk kullanımdan sonra) tolerans gelişmesidir. Ayrıca vücudun, diğer antijenlere karşı bağışıklık reaktivitesini korurken spesifik bir antijenin girişine yanıt olarak antikorları sentezleyemediği bir immünolojik durumudur. Organ ve doku naklinde tolerans sorunu önemlidir) fiziksel aktiviteye. Ejeksiyon fraksiyonu ve kardiyak indeks normal kardiyak fonksiyonla değişmez. Karvedilol'ün etkisi hastalarda daha belirgindir. taşikardi (Taşikardi- kalp atış hızının dakikada 100 veya daha fazla atışa çıkması. Fiziksel ve sinirsel stres, kardiyovasküler ve sinir sistemi hastalıkları, endokrin bezlerinin hastalıkları vb. ile ortaya çıkar.)(kalp atış hızı 82 atım/dakikadan fazla) ve düşük ejeksiyon fraksiyonu (%23'ten az).

Farmakokinetik.

Gastrointestinal sistemden hızla ve neredeyse tamamen emilir. Kandaki maksimum konsantrasyona yaklaşık 1 saat sonra ulaşılır. Biyoyararlanım (Biyoyararlanım- uygulanan toplam dozdan tıbbi maddenin kana girme derecesi ve hızının bir göstergesi)“karaciğerden ilk geçiş” etkisi nedeniyle %25’tir (%60-75). Gıda alımı biyoyararlanımı ve maksimum konsantrasyon seviyelerini etkilemez ancak buna ulaşma süresini uzatır. Kişiler proteinler (Sincaplar- doğal yüksek moleküllü organik bileşikler. Proteinler son derece önemli bir rol oynar: yaşam sürecinin temelini oluştururlar, hücrelerin ve dokuların yapımına katılırlar, biyokatalizörlerdir (enzimler), hormonlar, solunum pigmentleri (hemoglobinler), koruyucu maddelerdir (immünoglobulinler), vb.) plazma %98-99 oranında. Glukuronik asit ile kombinasyonu nedeniyle esas olarak karaciğerde yoğun bir şekilde metabolize edilir. Demetilasyon ve hidroksilasyonun bir sonucu olarak, belirgin beta bloke edici ve antioksidan etkilere sahip üç metabolit oluşur. Dağılım hacmi yaklaşık 2 l/kg'dır ve karaciğer fonksiyonlarının bozulmasıyla artar. Plasenta bariyerini geçerek anne sütüne geçer. Yarı ömür (Yarı ömür(T1/2, yarı eliminasyon süresi ile eş anlamlıdır) - kan plazmasındaki ilacın konsantrasyonunun başlangıç ​​seviyesinden %50 oranında azaldığı süre. Bu farmakokinetik gösterge hakkındaki bilgi, uygulamalar arasındaki aralıkları belirlerken ilacın kanda toksik veya tersine etkisiz bir seviyesinin (konsantrasyonunu) oluşmasını önlemek için gereklidir) karvedilol - 6–10 saat, plazma Boşluk (Boşluk(saflaştırma, saflaştırma) - kan plazmasının ilaçtan saflaştırılma oranını yansıtan ve C1 sembolü ile gösterilen farmakokinetik bir parametre)- yaklaşık 590 ml/dak. Esas olarak atılan safra (Safra- Karaciğerin glandüler hücreleri tarafından üretilen bir salgı. Su, safra tuzları, pigmentler, kolesterol, enzimler içerir. Yağların parçalanmasını ve emilimini teşvik eder, peristaltizmi artırır. İnsan karaciğeri günde 2 litreye kadar safra salgılar. Safra ve safra asitlerinin preparatları koleretik ajanlar olarak kullanılır (allokol, dekolin vb.) dozun küçük bir kısmı böbrekler tarafından metabolitler halinde atılır.

Karaciğer fonksiyonu bozulursa dağılım hacmi %80 artar. Karaciğer sirozu ile biyoyararlanım 4 kat artar ve kan plazmasındaki maksimum konsantrasyon 5 kat artar. Yaşlı hastalarda kan plazmasındaki karvedilol konsantrasyonu genç hastalara göre %50 daha yüksektir. Böbrek fonksiyon bozukluğu ilişkili değildir birikim (birikim- Tıbbi bir maddenin vücutta birikmesi, genellikle etkinin artmasıyla birlikte olur ve sıklıkla yan veya toksik etkinin ortaya çıkmasına yol açar) karvedilol. Hemodiyaliz sırasında pratik olarak atılmaz.

Kullanım endikasyonları

Arteriyel hipertansiyon (monoterapi şeklinde ve diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyon halinde), stabil anjina pektoris (Angina pektoris- miyokard iskemisinin neden olduğu ve prekordiyal bölgede rahatsızlık veya basınç hissinin epizodik görünümü ile karakterize edilen, tipik durumlarda fiziksel aktivite sırasında ortaya çıkan ve kesilmesinden veya dil altına nitrogliserin alınmasından (anjina pektoris) sonra kaybolan bir sendrom., kronik (Kronik- sürekli olarak veya durumdaki periyodik iyileştirmelerle meydana gelen uzun, sürekli, uzun süren bir süreç) kalp yetmezliği (NYHA evre I-III) ile birlikte diüretikler (Diüretikler- böbrekler yoluyla idrarın atılımını artıran ve böylece fazla suyun ve sodyum klorürün vücuttan atılmasını kolaylaştıran tıbbi maddeler), digoksin ve inhibitörler (İnhibitörler- enzim aktivitesini engelleyen kimyasallar. Metabolik bozuklukların tedavisinde kullanılır) Anjiyotensin dönüştürücü enzim.

Kontrendikasyonlar

İlacın bileşenlerine karşı artan bireysel duyarlılık, arteriyel hipotansiyon, dekompanse kalp yetmezliği, şiddetli bradikardi (Bradikardi- kalp kasılmalarının sayısının dakikada 60 atım veya daha altına düşmesi (mutlak bradikardi) veya kalp atış hızındaki artış ile vücut ısısındaki artış arasında bir gecikme olması)(50 atım/dakikadan az), atriyoventriküler blok (Atriyoventriküler blok- atriyoventriküler düğüm boyunca elektriksel uyarıların iletiminin yavaşlatılması veya kesilmesi) II ve III derece (yapay kalp pili bulunan hastalar hariç), hasta sinüs sendromu, kardiyojenik şok (Kardiyojenik şok- bozulmuş hemodinamik ve vücudun hayati fonksiyonları ile karakterize edilen miyokard enfarktüsünün akut dönemindeki en ciddi komplikasyonlardan biri), kronik obstrüktif akciğer hastalıkları, bronşiyal astım, ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu, metabolik asidoz (Asidoz- Vücudun asit-baz dengesinin artan asitliğe (pH'ın azalmasına) doğru kayması. Hamilelik, emzirme dönemi, çocukluk (18 yaşına kadar).

Kullanım talimatları ve dozlar

Yiyecek alımından bağımsız olarak yetişkinlere reçete edilir. Tedavinin dozu ve süresi hastalığa, tolere edilebilirliğe ve etkinliğe bağlı olarak doktor tarafından ayrı ayrı belirlenir. terapi (Terapi- 1. İç hastalıkları inceleyen tıp alanı, en eski ve temel tıp uzmanlıklarından biridir. 2. Tedavinin türünü belirtmek için kullanılan kelime veya ifadenin bir kısmı (oksijen tedavisi\; hemoterapi - kan ürünleriyle tedavi)). Dolaşım yetmezliği durumunda, emilimi yavaşlatmak ve ortostatik reaksiyon riskini azaltmak için yiyecekle birlikte alınması daha iyidir. Tablet çiğnenmeden yutulur, yeterli miktarda sıvı ile yıkanır.

Arteriyel hipertansiyon. Başlangıç ​​dozu genellikle ilk 2 gün boyunca günde 1 kez 12,5 mg'dır (doz 6,25 mg'lık iki doza bölünebilir), bu zaten gerekli etkiyi sağlayabilir. Gerekirse, doz 2 gün sonra günde bir kez 25 mg'a, daha sonra en az iki hafta aralıklarla günde bir kez veya 2 dozda (sabah ve akşam 25 mg) günde 50 mg'a yükseltilebilir. Maksimum günlük doz 50 mg'dır.

Angina pektoris. Başlangıç ​​dozu genellikle ilk 2 gün boyunca günde 2 kez 12,5 mg, daha sonra günde 2 kez (sabah ve akşam) 25 mg'dır. Gerektiğinde doz en az iki haftalık aralıklarla iki doza bölünerek maksimum günlük 100 mg doza yükseltilebilir. Yaşlı hastalar için maksimum günlük doz, 2 doza bölünmüş 50 mg'dır.

Kronik kalp yetmezliği. Doz, hastanın durumu dikkatle izlenerek ayrı ayrı seçilir. İlacın ilk dozundan sonraki ilk 2-3 saat ve doz artırımı sonrasında hasta sürekli gözlem altında tutulmalıdır. Digoksin, diüretikler ve anjiyotensin dönüştürücü inhibitörlerin dozları enzimler (Enzimler- son reaksiyon ürünlerinin bir parçası olmadan vücutta meydana gelen kimyasal reaksiyonları önemli ölçüde hızlandırabilen spesifik proteinler; biyolojik katalizörlerdir. Her enzim türü, belirli maddelerin (substratların), bazen yalnızca tek bir maddenin tek bir yönde dönüşümünü katalize eder. Bu nedenle hücrelerdeki çok sayıda biyokimyasal reaksiyon, çok sayıda farklı enzim tarafından gerçekleştirilir. Enzim preparatları tıpta yaygın olarak kullanılmaktadır)İlaç reçete edilmeden önce kaydedilmelidir. Önerilen başlangıç ​​dozu genellikle günde bir kez 6,25 mg'dır. İyi tolere edilirse ve dozun arttırılması gerekiyorsa, en az iki hafta aralıklarla günde iki kez 6,25 mg'a, ardından günde iki kez 12,5 mg'a ve daha sonra günde iki kez 25 mg'a artırılır. Ağırlığı 85 kg'ın altında olan hastalar için maksimum günlük doz ikiye bölünmüş doz halinde 50 mg'dır; 85 kg'ın üzerinde olan hastalar için ise ikiye bölünmüş dozda 100 mg'dır.

Uygulama özellikleri

Dikkatli ve bir hekimin gözetimi altında (özellikle tedavinin başlangıcında ve her doz artışında), ilaç yaşlılarda, şeker hastalığında (hipergliseminin klinik belirtilerini maskeler) ve hipoglisemi (Hipoglisemi- düşük plazma glikoz seviyelerinin neden olduğu bir durum. Artmış sempatik aktivite ve adrenalin salınımı belirtileri (terleme, anksiyete, titreme, çarpıntı, açlık) ve merkezi sinir sistemi semptomları (bayılma, bulanık görme, kasılmalar, koma) ile karakterizedir., tirotoksikoz (Tirotoksikoz- Aşırı tiroksin ve triiyodotironinin hedef doku üzerindeki etkisinin neden olduğu bir sendrom. Tirotoksikozun birçok nedeni vardır; En yaygın nedeni yaygın toksik guatrdır (Graves hastalığı). Klinik tablo hormonların farklı organlar üzerindeki etkisini içerir. Sempatoadrenal sistemin aktivasyonunun belirtileri karakteristiktir: taşikardi, titreme, terleme, anksiyete. Bu belirtiler beta blokerler ile ortadan kaldırılır.), periferik damarların tıkayıcı hastalıkları, birinci derece atriyoventriküler blok, kronik obstrüktif akciğer hastalığı, Prinzmetal vazospastik anjina (atakları tetikleyebilir), sedef hastalığı (Sedef hastalığı- çeşitli klinik belirtileri olan kronik kalıtsal bir cilt hastalığı. En yaygın olanı sıradan sedef hastalığıdır; kafa derisi, dirsekler, ön kollar, eller, bacaklar, ayaklar, alt sırt ve kalçalarda bol miktarda pullu papüller ve plaklar. Kaşıntı şikayetleri. Bu hastalıkta keratinositler normalden 28 kat daha fazla oluşur), Böbrek yetmezliği, depresyon (Depresyon- zihinsel bozukluklar: melankoli, karamsarlıkla birlikte depresif ruh hali, fikirlerin monotonluğu, motivasyonun azalması, hareketlerin gecikmesi, çeşitli somatik bozukluklar), miyastenia gravis (Miyastenia gravis- Bozulmuş nöromüsküler iletimle ilişkili kronik bir nöromüsküler hastalık. Çizgili kaslarda zayıflık ve ağrılı yorgunluk ile karakterizedir.) Feokromositoma hastalarında (yalnızca alfa blokerlerle kombinasyon halinde), kapsamlı cerrahi müdahaleler ve genel anestezi (Anestezi- duyarlılık eksikliği) alfa blokerler, alfa agonistler, digitalis preparatları, diüretikler ve/veya inhibitörlerle tedavi sırasında monoamin oksidazlar (Monoamin oksidaz- monoaminleri katabolize eden enzim). Bu durumlarda tedaviye düşük dozlarda başlanmalı ve etkili oluncaya kadar yavaş yavaş artırılmalıdır. Tedavinin başlangıcında ya da ilacın dozu artırıldığında hastalarda, özellikle yaşlılarda, özellikle ayakta dururken kan basıncında doz ayarlaması gerektiren aşırı bir düşme görülebilir.

Kalp yetmezliği olan hastaların kalp yetmezliğini önlemek için ilacı yemeklerle birlikte almaları tavsiye edilir. ortostatik hipotansiyon (Ortostatik hipotansiyon- dikey pozisyona geçerken kan basıncında keskin bir düşüş, otonom refleks mekanizmalarını bozan veya hipovolemiye neden olan tıbbi maddelerden kaynaklanır). Bu hastalar geliştiğinde şişme (Ödem– interstisyel sıvı hacmindeki patolojik artışın bir sonucu olarak doku şişmesi) ve/veya kalp yetmezliği semptomlarının artması durumunda, diüretik dozu artırılmalı ve gerekirse hastanın durumu stabil hale gelinceye kadar karvedilol dozu azaltılmalıdır. Kalp hızı 55 atım/dk'ya düşerse ilaç kesilmelidir.

Dolaşım yetmezliği, düşük tansiyon (sistolik kan basıncı 100 mm Hg'nin altında), koroner kalp hastalığı ve/veya böbrek yetmezliği olan hastalara reçete edildiğinde böbrek fonksiyonunun izlenmesi gerekir; kötüleşirse dozu azaltın veya ilacı bırakın. ve diüretiklerin dozunu artırın.

Bronkospastik bileşenli kronik obstrüktif akciğer hastalığı olan ve antiastmatik ilaç almayan hastalarda, karvedilol yalnızca yararın potansiyel riskten daha ağır basması durumunda reçete edilmelidir. Şiddetli alerjisi olan veya duyarsızlaştırma uygulanan kişilerde karvedilol alerjik reaksiyonları artırabilir. Beta blokerlerle tedavi sırasında daha önce sedef hastalığı geçirmiş veya kötüleşmiş hastalar için, ilaç ancak olası fayda ve risklerin kapsamlı bir şekilde değerlendirilmesinden sonra reçete edilebilir. Diğer beta blokerler gibi karvedilol de tirotoksikozun şiddetini azaltabilir. Genel anestezi kullanılarak yapılan ameliyatlarda anestezi uzmanı daha önce karvedilol tedavisine ilişkin uyarılmalıdır. Feokromositoma hastalarına tedaviye başlamadan önce alfa blokerler reçete edilmelidir. Kontakt lens kullananlar gözyaşı üretiminde azalma olasılığı konusunda uyarılmalıdır. Tedavi sırasında etanolden kaçınılmalıdır.

Eş zamanlı olarak "yavaş" kalsiyum kanal blokerleri - fenilalkilamin türevleri (verapamil) ve benzotiazepin (diltiazem) ile sınıf I antiaritmik ilaçların (amiodaron) reçete edilmesi gerekiyorsa, sürekli izleme önerilir. EKG (EKG- Atan kalbin biyoelektrik potansiyellerini kaydederek kalp kasını incelemeye yönelik bir yöntem. Hareketli kağıt veya fotoğraf filmi üzerine kaydedilen dalga formuna elektrokardiyogram (EKG) adı verilir. Birçok kalp hastalığının tanısında önemli rol oynar) ve kan basıncı.

Klonidin ile eşzamanlı tedavi kesilirse, önce karvedilol tedavisi kesilmeli, ardından birkaç gün sonra klonidin kesilmelidir. Karvedilol konsantrasyonları etkilemez glikoz (Glikoz- üzüm şekeri, monosakkaritler grubundan bir karbonhidrat. Canlı hücrelere enerji sağlayan temel metabolik ürünlerden biri) kanda bulunur ve insüline bağımlı olmayan diyabetli hastalarda glikoz tolerans testinde değişikliğe neden olmaz.

Tedavi uzun bir süre boyunca yapılmalı ve altta yatan hastalığın seyrini kötüleştirme olasılığı nedeniyle özellikle koroner kalp hastalığı olan hastalarda aniden durdurulmamalıdır. 1-2 hafta boyunca her 3 günde bir dozun yarı yarıya azaltılması önerilir. Tedaviye 2 hafta veya daha uzun süre ara verilirse tedaviye minimum dozlarla devam edilmelidir.

Karvedilol alkolle birlikte alınmamalıdır.

Hamilelik veya emzirme döneminde kullanın.

İlaç hamilelik sırasında kontrendikedir. Gerekirse, sırasında kullanın emzirme (emzirme- meme bezinden süt salgılanması) emzirme durdurulmalıdır.

Çocuklar.

İlaç 18 yaşın altındaki çocuklarda kontrendikedir.

Bir aracı sürerken veya diğer mekanizmalarla çalışırken reaksiyon hızını etkileme yeteneği.

Tedavi süresi boyunca araç kullanmaktan ve artan konsantrasyon ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunmaktan kaçınmalısınız.

Yan etki

İlaç genellikle iyi tolere edilir. Nadiren gözlemlenebilir:

Kardiyovasküler sistemden: Bradikardi, ortostatik hipotansiyon, anjina pektoris, atriyoventriküler blok, dolaşım yetmezliğinin ilerlemesi (soğuk ekstremiteler), kalp yetmezliğinin ilerlemesi, alt ekstremitelerde ödem.

Merkezi ve periferik sinir sisteminden: baş ağrısı, baş dönmesi, halsizlik, kas zayıflığı (genellikle tedavinin başlangıcında), depresyon, uyku bozuklukları, parestezi.

Sindirim sisteminden: ağız kuruluğu, mide bulantısı, karın ağrısı, ishal (İshal- artan peristaltizm, kalın bağırsakta suyun emiliminin bozulması ve bağırsak duvarı tarafından önemli miktarda inflamatuar salgı salınımı nedeniyle bağırsak içeriğinin hızlandırılmış geçişi ile ilişkili sıvı dışkıların sık sık boşaltılması) veya kabızlık, karaciğer transaminaz düzeylerinde artış.

Metabolizma yönünden: hiperglisemi, kilo alımı, hiperkolesterolemi.

Hematopoietik sistemden: trombositopeni (Trombositopeni- trombosit sayısında azalma), lökopeni.

Solunum sisteminden:nefes darlığı (Nefes darlığı- Hava eksikliği hissinin eşlik ettiği nefes alma sıklığı, ritmi ve derinliğinde bozulma) yatkın hastalarda bronkospastik reaksiyonlar.

Alerjik reaksiyonlar: ekzantem, kaşıntı (Kaşıntı- ağrı reseptörlerinin sinir uçlarının tahrişinden kaynaklanan ağrı hissinin değişmesi), deri döküntüleri, sedef hastalığının ortaya çıkması ve/veya alevlenmesi, hapşırma, burun tıkanıklığı; çok nadiren - anafilaktoid reaksiyon.

Diğerleri:çok nadiren - "aralıklı" klodikasyon sendromunun alevlenmesi, Raynaud sendromu, ekstremitelerde ağrı, idrara çıkma ve/veya böbrek fonksiyonlarında bozulma, grip benzeri sendrom, gözyaşı üretiminde azalma, gizli diyabetin tezahürü veya semptomlarında artış.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Hasta intravenöz verapamil, diltiazem veya antiaritmik ilaçlar (özellikle sınıf 1) alıyorsa karvedilol kullanılmamalıdır. Potansiyelleşme (Potansiyelleşme(ekstra katkılı sinerjizm ile eşanlamlı), bir ilaç kombinasyonunun nihai farmakolojik etkisinin, kombinasyonun tüm bileşenlerinin bireysel etkilerinin toplamını niceliksel olarak önemli ölçüde aştığı bir tür sinerjizmdir. Güçlendirmenin uygulanması, farklı mekanizmaların yanı sıra kombinasyonun bileşenlerinin etkisinin lokalizasyonu nedeniyle gerçekleştirilir) antihipertansif ilaçlar, nitratlar ve antiaritmik ilaçlarla eş zamanlı alındığında etki gözlenir. İçeriği azaltan ilaçlar katekolaminler (Katekolaminler- doğal katekolaminler (adrenalin, norepinefrin, dopamin) - sinir sisteminin aracıları. Vücudun metabolizmasına ve adaptif reaksiyonlarına katılın. Fiziksel ve zihinsel stres (stres) ve bazı hastalıklarla kan ve idrardaki katekolamin içeriği keskin bir şekilde artar)(Rezerpin, monoamin oksidaz inhibitörleri) ve klonidin, arteriyel hipotansiyon ve bradikardi gelişme riskini artırır. Mikrozomal oksidasyon inhibitörleri (simetidin) artırır ve indüktörler (Bobin- tekrarlanan uygulamalarda kendi metabolizmalarını veya diğer bileşiklerin (ilaçların) metabolizmasını uyaran kimyasal maddeler)(fenobarbital, rifampisin) - karvedilolün etkilerini zayıflatır. Ergot alkaloitleriyle birlikte kullanımı periferik kan dolaşımını bozar. Kalp ile kullanıldığında glikozitler (Glikozitler- Molekülleri bir karbonhidrat ve karbonhidrat olmayan bir bileşenden (aglikon) oluşan organik maddeler. Çeşitli maddelerin taşınması ve depolanmasının bir yolu olabileceği bitkilerde yaygın olarak dağıtılır)(digoksin), verapamil ve diltiazem, nadiren hemodinamik bozukluklarla birlikte atriyoventriküler iletimi bozabilir. Karvedilol kandaki digoksin ve siklosporin düzeylerini artırır, bu da dozlarının ayarlanmasını gerektirir. Yaygındır anestezikler (Anestezikler- anestezi etkisi olan ilaçlar lokal ve genel olarak ayrılır) Negatifi güçlendirmek inotropik (İnotropik- kalp kasılma kuvvetinin değiştirilmesi) ve karvedilol'ün hipotansif etkileri. Karvedilol insülinin etkisini güçlendirebilir ve Oral (sözlü olarak- İlacın ağızdan verilme yolu (ağızdan) hipoglisemik ajanlar (Hipoglisemik ajanlar- şeker hastalığını tedavi etmek için kan şekerini düşüren ilaçlar kullanılıyorsa) Kan şekeri seviyelerinin düzenli olarak izlenmesini gerektiren hipoglisemi (özellikle taşikardi) semptomlarını maskelemek.

Doz aşımı

Belirtiler:şiddetli arteriyel hipotansiyon (sistolik basınç 80 mm Hg ve altı), bradikardi (50 atım/dakikadan az), kardiyojenik şok (Şok- organlardaki kan akışında keskin bir azalma (bölgesel kan akışı) ile karakterize edilen bir durum; hipovolemi, sepsis, kalp yetmezliği veya azalmış sempatik tonun bir sonucudur. Şokun nedeni, dolaşımdaki kanın etkin hacminde (bcc'nin damar yatağı kapasitesine oranı) azalma veya kalbin pompalama fonksiyonunda bozulmadır. Şokun klinik tablosu hayati organlardaki kan akışındaki azalma ile belirlenir: beyin (bilinç ve nefes alma kaybolur), böbrekler (diürez kaybolur), kalp (miyokard hipoksisi). Hipovolemik şok kan veya plazma kaybından kaynaklanır. Septik şok sepsisin seyrini zorlaştırır: Kana giren mikroorganizmaların atık ürünleri kan damarlarının genişlemesine neden olur ve kılcal geçirgenliği artırır. Klinik olarak enfeksiyon belirtileriyle birlikte hipovolemik şok şeklinde kendini gösterir. Septik şokta hemodinamik sürekli değişmektedir. Bcc'yi eski haline getirmek için infüzyon tedavisine ihtiyaç vardır. Kalbin pompalama fonksiyonundaki bozulma nedeniyle kardiyojenik şok gelişir. Miyokardiyal kasılmayı artıran tıbbi maddeler kullanılır: dopamin, norepinefrin, dobutamin, epinefrin, izoprenalin. Nörojenik şok - dolaşımdaki kanın etkin hacminde bir azalma, sempatik ton kaybı ve damarlarda kan birikmesiyle arterlerin ve venüllerin genişlemesinden kaynaklanır; omurilik yaralanmaları ve spinal anestezi komplikasyonu olarak gelişir), solunum fonksiyon bozukluğu (bronkospazm), dolaşım yetmezliği, kasılmalar, kalp durması.

Tedavi: ilk saatlerde - kusma ve mide yıkamanın başlatılması, ardından yoğun bakım ünitesinde yaşamsal belirtilerin izlenmesi ve düzeltilmesi. Bakım tedavisi: Şiddetli bradikardi için - intravenöz olarak 0,5-2 mg atropin; kalp aktivitesini sürdürmek için - bolus halinde intravenöz olarak 1-5 mg glukagon (maksimum doz - 10 mg), ardından 2-5 mg / saat şeklinde infüzyonlar (İnfüzyon(IV uygulaması) - sıvıların, ilaçların veya kan ürünlerinin/bileşenlerinin venöz bir damara uygulanması) ve/veya adrenerjik agonistler (orsiprenalin, izoprenalin) intravenöz olarak 0,5-1 mg. Periferik vazodilatör etkisi baskınsa, reçete edin norepinefrin (Norepinefrin- katekolaminler grubundan bir bileşik, bir nörohormon. Adrenal medullada ve sinir sisteminde, sinir uyarılarının sinaps yoluyla iletilmesi için bir aracı (verici) olarak görev yaptığı sinir sisteminde oluşur. Kan basıncını artırır, karbonhidrat metabolizmasını uyarır, vb.) 5-10 mcg'lik tekrarlanan dozlarda veya 5 mcg/dakikalık infüzyon şeklinde. Bronkospazmı hafifletmek için, beta 2-adrenerjik agonistler, etkisizse, intravenöz olarak veya intravenöz olarak aminofilin şeklinde bir aerosol formunda kullanılır. Konvülsiyonlar için diazepam veya klonazepam intravenöz olarak yavaşça uygulanır. Ağır vakalarda sarhoşluk (Zehirlenme- vücudun toksik maddelerle zehirlenmesi) Kardiyojenik şok durumunda, hastanın durumu stabil hale gelinceye kadar ve karvedilolün yarı ömrü dikkate alınarak idame tedavisine uzun süre devam edilir.

Genel Ürün Bilgileri

Tarihten önce en iyisi. 2 yıl.

Depolama koşulları. Orijinal ambalajında ​​25°C'yi aşmayan sıcaklıkta saklayın. Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın!

Paket. Bir kabarcıklı kutuda 10 tablet; Paket başına 3 kabarcık.

Üretici firma.Halka Açık Anonim Şirket "Kiev Vitamin Fabrikası".

Konum. 04073, Ukrayna, Kiev, st. Kopylovskaya, 38.

İnternet sitesi. www.vitamin.com.ua

Benzer aktif maddeler içeren preparatlar

• Corvasan - "Arteryum"

Bu materyal, ilacın tıbbi kullanımına ilişkin resmi talimatlara dayanarak ücretsiz olarak sunulmaktadır.