Në cilat raste merret acikloviri? Acyclovir: udhëzime për përdorim, efekte anësore, kundërindikacione

Agjent antiviral. Aktiv kundër virusit herpes simplex ( Herpes simplex) tipi 1 dhe 2, virusi herpes zoster ( Varicella zoster), virusi Epstein-Barr dhe citomegalovirusi. Pas depërtimit në një qelizë të infektuar me një virus, acikloviri transformohet nga timidine kinaza në trifosfat aktiv të aciklovirit. Kjo e fundit ndërvepron me polimerazën e ADN-së virale dhe integrohet në ADN-në që sintetizohet për viruse të reja. Në këtë mënyrë, formohet ADN-ja virale e dëmtuar, e cila çon në shtypjen e replikimit të gjeneratave të reja të viruseve.
Pas administrimit oral, acikloviri absorbohet pjesërisht nga trakti tretës. Pas administrimit intravenoz, gjysma e jetës së aciklovirit tek të rriturit është rreth 2,9 orë, pjesa më e madhe e substancës aktive ekskretohet e pandryshuar në urinë. Lidhja me proteinat e plazmës është 9-33%. Metaboliti i vetëm i aciklovirit është 9-karboksimetoksimetilguanina. Në pacientët me insuficiencë renale kronike, gjysma e jetës së aciklovirit rritet. Përqendrimi i substancës aktive në CSF është afërsisht 50% e përqendrimit në plazmën e gjakut.
Kur aplikohet në lëkurë, acikloviri nuk zbulohet në serumin e gjakut. Nga vaji i syrit, acikloviri depërton shpejt në epitelin e kornesë dhe arrin përqendrime terapeutike në lëngun intraokular.

Indikacionet për përdorimin e drogës Acyclovir

Infeksionet e shkaktuara nga një virus Herpes simplex, duke përfshirë herpesin e të porsalindurve (trajtimi dhe parandalimi); herpes zoster; lija e dhenve (trajtimi).
Pomadë dhe krem ​​për përdorim të jashtëm përdoren për trajtimin e herpesit të thjeshtë të lëkurës dhe mukozave, herpesin gjenital primar dhe të përsëritur. Pomadë për sytë - për trajtimin e keratitit të shkaktuar nga një virus Herpes simplex.

Përdorimi i ilaçit Acyclovir

Nga goja gjatë ditës me një interval prej 4, 6 ose 12 orë Për të rriturit dhe fëmijët mbi 2 vjeç për infeksionet e shkaktuara nga virusi herpes simplex, acikloviri përshkruhet 200 mg 5 herë në ditë për 5 ditë; nëse është e nevojshme, kursi i trajtimit zgjatet në 10 ditë. Fëmijëve nën 2 vjeç u përshkruhet 1/2 e dozës për të rriturit. Për parandalimin e herpesit gjenital të përsëritur - 400 mg 2 herë në ditë ose 200 mg 4 herë, kursi - nga 6 muaj në 1 vit. Për të parandaluar infeksionin herpetik në pacientët me mungesë imuniteti ose pas transplantimit të palcës së eshtrave, acikloviri përshkruhet 400 mg 4 herë në ditë gjatë gjithë periudhës së rrezikut të zhvillimit të infeksionit. Gjatë trajtimit Herpes zoster oftalmicus- në një dozë prej 800 mg 5 herë në ditë për 7-10 ditë.
Për linë e dhenve, fëmijëve nën 2 vjeç u përshkruhet një dozë prej 200 mg, nga 2 deri në 6 vjeç - 400 mg, mbi 6 vjeç - 800 mg 4 herë në ditë për 5 ditë (mesatarisht në masën 20 mg / kg peshë trupore për dozë, por jo më shumë se 800 mg).
Në pacientët me insuficiencë renale kronike me pastrim të kreatininës më pak se 10 ml/min, acikloviri përdoret në një dozë prej 200 mg çdo 12 orë në trajtimin e infeksioneve të shkaktuara nga virusi. Herpes simplex, dhe deri në 800 mg çdo 12 orë kur trajtohen infeksionet e shkaktuara nga një virus Herpes zoster.
Pomadë ose krem ​​(5%) për përdorim të jashtëm aplikohet në zonat e prekura të lëkurës 5 herë në ditë gjatë ditës me një interval prej 4 orësh; Kohëzgjatja e trajtimit është 5-10 ditë.
Një kolonë 10 mm e gjatë me pomadë oftalmike 3% vendoset pas qepallës së poshtme çdo 4 orë, 5 herë në ditë. Kohëzgjatja e trajtimit për format ulceroze të keratitit është 7-10 ditë, intersticiale - 10-12 ditë. Trajtimi duhet të vazhdojë për 3 ditë pas zhdukjes së simptomave.
Tretësira e aciklovirit administrohet në mënyrë intravenoze ngadalë gjatë 1 ore.
Të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç me infeksione të shkaktuara nga viruset Herpes simplex(përveç encefalitit herpetik) ose Varicella zoster, administroni një infuzion intravenoz të aciklovirit në një dozë prej 5 mg/kg çdo 8 orë; fëmijët nga 3 muaj deri në 12 vjeç - në një dozë prej 250 mg/m2 çdo 8 orë për 5-7 ditë.
Pacientët me gjendje të mungesës së imunitetit, pacientët me encefalit herpetik ose infeksione të shkaktuara nga një virus Varicella zoster, acikloviri administrohet në një dozë prej 10 mg/kg peshë trupore çdo 8 orë (të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç) ose 500 mg/m2 çdo 8 orë (fëmijë nga 3 muaj deri në 12 vjeç) për 7-10 ditë.
Për qëllime parandaluese, pavarësisht nga lloji i infeksionit dhe mosha e pacientit, infuzionet intravenoze të aciklovirit bëhen në një dozë prej 250 mg/m2 çdo 8 orë.
Acyclovir administrohet tek të porsalindurit në masën 10 mg/kg peshë trupore çdo 8 orë.
Për pacientët me insuficiencë renale, doza për infuzion intravenoz caktohet duke marrë parasysh pastrimin e kreatininës: nëse treguesi është 20-50 ml/min, acikloviri në një dozë 5-10 mg/kg administrohet çdo 12 orë; me një pastrim të kreatininës prej 10-25 ml/min, doza e rekomanduar (5-10 mg/kg) administrohet çdo 24 orë; nëse vlera është më e vogël se 10 ml/min, 1/2 e dozës standarde administrohet çdo 24 orë menjëherë pas seancës së dializës.

Kundërindikimet për përdorimin e drogës Acyclovir

Hipersensitiviteti ndaj aciklovirit.

Efektet anësore të drogës Acyclovir

Skuqje e mundshme e lëkurës, nauze, të vjella, diarre, dhimbje koke, lodhje e shtuar.

Udhëzime të veçanta për përdorimin e drogës Acyclovir

Trajtimi me aciklovir duhet të fillojë sa më shpejt që të jetë e mundur, nëse është e mundur gjatë periudhës prodromale të sëmundjes. Përdorimi i aciklovirit gjatë shtatzënisë është i mundur vetëm për arsye shëndetësore. Substanca aktive kalon në qumështin e gjirit, kështu që ushqyerja me gji duhet të ndërpritet gjatë trajtimit.

Ndërveprimet e barnave Acyclovir

Probenecidi, kur përdoret njëkohësisht, rrit përqendrimin e aciklovirit në plazmën e gjakut.

Mbidozimi i drogës Acyclovir, simptomat dhe trajtimi

Në rast të administrimit oral të më shumë se 5 g aciklovir, rekomandohet monitorimi i gjendjes funksionale të veshkave. Një administrim i vetëm intravenoz prej 80 mg/kg nuk shkakton shenja mbidozimi. Acyclovir hiqet nga trupi gjatë hemodializës.

Lista e farmacive ku mund të blini Acyclovir:

• Shën Petersburg

Një ilaç antiviral që përdoret për të trajtuar dhe parandaluar infeksionet e lëkurës dhe mukozave të shkaktuara nga herpes simplex, herpes herpes dhe viruset e lisë së dhenve. E disponueshme në formën e tabletave, pomadës, kremit ose solucionit për infuzion intravenoz.

Udhëzime për përdorim:

Ilaçi u zhvillua në vitin 1976 nga studiuesja angleze Gertrude Elion. Shkencëtari mori çmimin Nobel për zhvillimin e ilaçit. Ilaçi u përdor gjerësisht në mesin e viteve '80. shekullit të kaluar.

Acyclovir është një analog sintetik i një nukleozidi të pastruar. Shumë aktiv kundër virusit herpes simplex të tipit 1 dhe 2, virusit herpes zoster, viruseve Varicella zoster dhe Epstein-Barr, si dhe citomegalovirusit.

Aktiviteti antiviral i Acyclovir-it arrihet duke shtypur përhapjen e grimcave virale. Përdoret më shpesh për trajtimin e herpesit dhe është shumë efektiv kur përdoret para fazës vezikulare të skuqjes.

Kur përdoret më vonë, përshpejton shërimin dhe zgjidhjen e elementeve. Udhëzimet për përdorimin e aciklovirit tregojnë se ilaçi ka një efekt imunostimulues.

E rëndësishme: Përshkrimi i ilaçit Acyclovir nuk është menduar për të përshkruar trajtim pa pjesëmarrjen e mjekut.

Vetitë farmakologjike

Farmakodinamika

Acyclovir është aktiv kundër virusit herpes simplex të tipit 1 dhe 2, virusit herpes zoster (Varicella zoster) dhe virusit Epstein-Barr. Citomegalovirusi është më pak i ndjeshëm ndaj veprimit të aciklovirit.

Mekanizmi biologjik molekular i aktivitetit antiviral të aciklovirit është për shkak të ndërveprimit konkurrues me timidine kinazën virale dhe fosforilimit sekuencial me formimin e mono-, di- dhe trifosfatit. Acyclovir triphosphate inkorporohet në vend të deoksiguanozinës në ADN-në e virusit, frenon polimerazën e ADN-së së këtij të fundit dhe shtyp procesin e replikimit.

Për herpesin, acikloviri parandalon formimin e elementëve të rinj të skuqjes, zvogëlon gjasat e përhapjes së lëkurës dhe komplikimeve viscerale dhe përshpejton formimin e kores. Ndihmon në uljen e dhimbjes në fazën akute të herpes zoster.

Farmakokinetika

Kur merret nga goja, pavarësisht nga marrja e ushqimit, rreth 20% e aciklovirit absorbohet. Lidhja me proteinat plazmatike është relativisht e ulët (9-33%). Përqendrimi në lëngun cerebrospinal është afërsisht 50% e përqendrimit në plazmë. Përqendrimi maksimal përcaktohet pas 1,5-2 orësh.

Gjysma e jetës së aciklovirit kur merret nga goja është rreth 4 orë. Ekskretohet kryesisht nga veshkat i pandryshuar, pjesërisht (10-15%) në formën e një metaboliti - 9-karboksimetoksimetilguanine.

Në rast të dështimit të veshkave, gjysma e jetës rritet ndjeshëm (deri në 19.5 orë). Acyclovir depërton në barrierat gjako-truore dhe placentare dhe ekskretohet në qumështin e gjirit.

Indikacionet për përdorimin e Acyclovir

Përdoren tableta Acyclovir 0,2 g:

Udhëzime për përdorim dhe doza

Ilaçi merret nga goja me shumë ujë.

Acyclovir për herpesin

Për trajtimin e infeksioneve të lëkurës dhe mukozave të shkaktuara nga viruset herpes simplex, përshkruhet 1 tabletë (0,2 g) 5 herë në ditë (përveç natës).

Për të parandaluar infeksionet e lëkurës dhe mukozave të shkaktuara nga viruset herpes simplex te pacientët me çrregullime të sistemit imunitar, të rriturve u përshkruhet 1 tabletë (0,2 g) 4 herë në ditë.

Për trajtimin e infeksioneve të shkaktuara nga viruset herpes zoster, përshkruhen 4 tableta (0,8 g) 4-5 herë në ditë. Për infeksionin e herpesit rektal, përshkruhen 2 tableta (0,4 g) 5 herë në ditë për 10 ditë.

Për herpesin gjenital, përshkruhet 1 tabletë (0,2 g) 5 herë në ditë; për të parandaluar rikthimet e infeksionit të herpesit gjenital - 2-5 herë në ditë për 5 ditë.

Fëmijëve nën dy vjeç u përshkruhet gjysma e dozës për të rriturit; Fëmijëve mbi 2 vjeç u përshkruhet doza për të rriturit.

Kohëzgjatja e trajtimit është zakonisht 5 ditë. Për infeksionet e shkaktuara nga viruset herpes zoster, trajtimi vazhdohet edhe për 3 ditë të tjera pasi të zhduken shenjat e sëmundjes.

Trajtimi parandalues ​​për transplantimin e organeve kryhet për 6 javë. Përdorimi i ilaçit tek të porsalindurit nuk rekomandohet.

Acyclovir për linë e dhenve

Mjeku duhet të llogarisë dozën e tabletave Acyclovir për linë e dhenve tek fëmijët në bazë të peshës trupore dhe moshës së fëmijës:

• Deri në 2 vjet - 2-3 r. në ditë, 1 tabletë 200 mg.
• Pas 2 vjetësh - deri në 5 r. në ditë, 2 tableta në të njëjtën kohë.
• Për adoleshentët dhe të rriturit, tabletat 3-5 r. në ditë 1-2 copë.

Kohëzgjatja e përdorimit oral të Acyclovir është 5-10 ditë.

Në një përqendrim 5%, ilaçi prodhohet në formën e vajit dhe kremit, të cilat përshpejtojnë shërimin e flluskave të lisë së dhenve tek të rriturit dhe fëmijët. Por nuk mund ta aplikoni pomadën në të gjithë sipërfaqen e dermës, sepse... e bën të vështirë frymëmarrjen e lëkurës. Gjatë trajtimit, trajtohen vetëm zonat e prekura të trupit, nëse është e mundur duke lubrifikuar elementët në mënyrë të synuar.

Përdorni pomadën Acyclovir 5–6 r. në ditë, asnjë trajtim nuk kryhet gjatë natës. Produkti ndihmon në reduktimin e ndjeshëm të numrit të skuqjeve dhe zvogëlimin e kruajtjes në ditën 2-3 të përdorimit.

Karakteristikat e përdorimit të Acyclovir

Efekte anësore

Kur merrni ilaçin nga goja, është e mundur

• dhimbje koke,
• lodhje e shtuar,
• çrregullime neurologjike,
• nauze,
• të vjella,
• diarreja.

Përveç kësaj, mund të ketë një rritje të përmbajtjes së bilirubinës, ure dhe kreatininës në serumin e gjakut dhe një rritje kalimtare në aktivitetin e transaminazave të mëlçisë.

• reaksione alergjike të lëkurës,
• rritja e temperaturës së trupit,
• ënjtje,
• limfadenopatia.

Ndërveprimi me barna të tjera

Probenecidi ngadalëson eleminimin e aciklovirit (bllokon sekretimin tubular).

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti ndaj aciklovirit.

Shtatzënia dhe laktacioni

Kufizimet në marrjen e barit përfshijnë shtatzëninë dhe laktacionin (ushqyerja me gji duhet të ndërpritet gjatë trajtimit).

Mbidozimi

Simptomat:

• dhimbje koke,
• çrregullime neurologjike,
• dispne,
• nauze,
• të vjella,
• diarre,
• dështimi i veshkave,
• letargji,
• konvulsione,
• koma.

Trajtimi: ruajtja e funksioneve vitale, hemodializa.

Çmimi i aciklovirit

Çmimet në barnatore: 60-400 rubla.

Analogët e Acyclovir

• Zovirax,
• Virolex,
• Acyclovir-Teva,
• Herperax,
• Medovir,
• Acyclostad.

Mjekësia moderne njeh tetë lloje të virusit herpes. Ato prekin pjesë të ndryshme të trupit të njeriut, duke çuar në pasoja të rënda shëndetësore. Është e pamundur të përballosh plotësisht një problem të tillë, kështu që trajtimi ka për qëllim eliminimin e simptomave dhe transferimin e patogjenit në një gjendje të fjetur. Ilaçi më efektiv konsiderohet të jetë acikloviri për herpesin. Ai shpejt shtyp aktivitetin e viruseve. Gjëja kryesore është të mos harrojmë për veçoritë e produktit dhe rregullat për përdorimin e tij.

Karakteristikat e drogës

Virusi herpes jeton në trupin e 90% të të gjithë banorëve të planetit. Por manifestohet vetëm në 5%. Arsyeja për këtë është një rënie e mprehtë e imunitetit, hipotermia, ekspozimi i zgjatur ndaj një situate stresuese ose prania e sëmundjeve serioze. Marrja e barnave antivirale ndihmon për të përballuar problemin.

Mjeti më efektiv është Acyclovir. I përket grupit të atyre sintetikë dhe është një analog i një nukleozidi të pastruar. Nuk ka një efekt toksik në qelizat e gjitarëve.

Acyclovir parandalon shfaqjen e skuqjeve, zvogëlon mundësinë e komplikimeve dhe lehtëson dhimbjen gjatë përkeqësimit të sëmundjes. Substanca aktive nxit formimin e shpejtë të kores në vendin e skuqjeve.

Biodisponibiliteti i barit varion nga 15 në 30%. Përhapet shpejt në të gjithë indet e trupit. Metabolizohet në qelizat e mëlçisë. Tre orë më vonë ekskretohet nga trupi me urinë.

Dozimi dhe regjimi i trajtimit zgjidhen nga një specialist në bazë të gjendjes shëndetësore të pacientit. Vendndodhja e virusit dhe mosha e pacientit merren parasysh. Gjatë një infeksioni parësor, doza e substancës aktive duhet të jetë e lartë, pasi trupi nuk ka një sasi të mjaftueshme të antitrupave që luftojnë sëmundjen. Lejohet gjithashtu marrja e aciklovirit për parandalimin e herpesit.

Ilaçi është në dispozicion në dy forma:

• Pomadë. Paketuar në tuba 2, 5, 10 dhe 20 gram. Përmban një përqendrim prej 5% të substancës aktive. Komponentët shtesë: yndyrë pule, oksid polietileni, ujë dhe emulsifikues. Falë tyre, ilaçi përthithet më mirë nga lëkura.
• Pilula. Doza e substancës aktive në to është 200, 400 ose 800 mg. Përdoren përbërësit e mëposhtëm ndihmës: laktozë, niseshte, stearat kalciumi.

Zgjedhja e një lloji specifik të ilaçit bëhet duke marrë parasysh natyrën e sëmundjes dhe lokalizimin e virusit. Mesatarisht, vaji kushton nga 14 në 50 rubla, dhe tabletat nga 170 në 190 rubla. Ka shumë vlerësime pozitive në internet për këtë ilaç nga njerëzit që e kanë pirë ose kanë përdorur pomadën. Kjo thekson edhe një herë efektivitetin e saj.

Ilaçi është në formë tabletash

Tabletat Acyclovir duket të jenë një trajtim efektiv për herpesin e thjeshtë dhe atë gjenital. Herpes mund të trajtohet edhe me të. Shpesh rekomandohet marrja e tij për ashpërsinë e moderuar të sëmundjes. Përballon dobët format e rënda për shkak të biodisponibilitetit të ulët. Vetëm 30% e sasisë totale të substancës aktive sulmohet nga virusi. Pjesa tjetër nuk i arrin.

Komponentët e produktit hyjnë në qarkullimin e gjakut, ku qarkullojnë qelizat e infektuara. Viruset prodhojnë enzima që i ndihmojnë ata të ruajnë funksionet e tyre jetësore. Acyclovir reagon me këto enzima dhe i transformon ato. Substanca humbet aftësinë e saj për t'u integruar në ADN-në e virusit, gjë që çon në vdekjen e tij.

Virusi vendoset në ganglionet nervore. Kjo zonë nuk është e aksesueshme për sistemin imunitar dhe për ilaçin. Prandaj, Acyclovir lufton në mënyrë efektive vetëm viruset e vendosura në sipërfaqe. Pas përfundimit të kursit të terapisë, një pjesë e infeksionit vazhdon të jetojë në trupin e njeriut, duke kaluar në një formë latente.

Një kurs trajtimi me ilaçin ju lejon të arrini rezultatet e mëposhtme:

• Shërimi i shpejtë i plagëve herpetike.
• Nuk shfaqen vatra të reja infeksioni.
• Simptomat e pakëndshme eliminohen: skuqje, kruajtje, dhimbje.

Pas trajtimit, sëmundja kalon në një formë latente për një kohë të gjatë. Një rënie e mprehtë e imunitetit mund të provokojë një përkeqësim. Prandaj, vëmendje e veçantë gjatë dhe pas trajtimit i kushtohet rritjes së funksioneve mbrojtëse të trupit.

Lexoni gjithashtu për temën

Cila është periudha e inkubacionit të virusit herpes?

Për njerëzit me mungesë imuniteti, përdorimi i ilaçit nuk është efektiv, pasi trupi i tyre nuk prodhon mjaft enzima që mbështesin funksionimin e virusit. Prandaj, trajtimi me Acyclovir në pacientët me HIV ose që i janë nënshtruar kimioterapisë nuk këshillohet.

Sa më shpejt të fillohet përdorimi i ilaçit, aq më i lartë do të jetë efektiviteti i tij. Merrni tabletat vetëm me ujë të pastër. Pini sa më shumë lëngje gjatë gjithë kursit të terapisë. Kjo ndihmon në eliminimin e substancave toksike nga trupi. Doza e ilaçit zgjidhet individualisht për secilin pacient nga mjeku që merr pjesë. Udhëzimet për përdorim sugjerojnë regjimet e mëposhtme të trajtimit:

• Të rriturit pinë 200 mg të barit 5 herë në ditë për të trajtuar infeksionet primare. Kursi i trajtimit është pesë ditë. Mund të zgjatet siç përshkruhet nga mjeku. Për mungesë imuniteti, doza rritet në 400 mg në të njëjtën kohë. Për të trajtuar virusin Varicella zoster, i cili shkakton linë e dhenve, duhet të pini 800 mg të barit çdo katër orë në ditë. Natën ata bëjnë një pushim prej tetë orësh.
• Nëse acikloviri përdoret për parandalimin e herpesit, atëherë merret 200 mg katër herë në ditë. Nëse është e nevojshme, regjimi ndryshon dhe merret 400 mg dy herë në ditë.
• Për fëmijët, skema e marrjes së aciklovirit është paksa e ndryshme. Katër doza prej 200 mg në një kohë janë të mjaftueshme në ditë. Kohëzgjatja e terapisë është pesë ditë. Për fëmijët nën gjashtë vjeç, doza përgjysmohet dhe merret gjysmë tablete katër herë në ditë. Për fëmijët nën tre vjeç, trajtimi me aciklovir është kundërindikuar. Marrja e një tablete të këtij ilaçi provokon zhvillimin e komplikimeve.

Është më mirë të merren tableta pas ngrënies. Kjo do të zvogëlojë ndikimin e tyre negativ në stomak. Nëse ju mungon një dozë e aciklovirit, mos merrni dy tableta në të njëjtën kohë. Përdorni fillimisht njërën dhe pas pak tjetrën.

Kundërindikimet

Mjeku juaj do t'ju tregojë se si të merrni aciklovir për virusin herpes në një rast të veçantë. Para fillimit të terapisë, lexoni me kujdes kundërindikacionet. Ky medikament nuk duhet të merret nga pacientët që vuajnë nga problemet e mëposhtme:

• Mosfunksionimi i veshkave.
• Çrregullime në funksionimin e sistemit nervor qendror.
• Periudha e ushqyerjes së foshnjës me qumësht gjiri.
• Shtatzënia.
• Mosha senile.

Nëse ka kundërindikacione të tilla, marrja e pilulave herpes është e ndaluar. Mjeku zgjedh një metodë tjetër trajtimi që do të jetë e sigurt për pacientin.

Efektet anësore të mundshme

Gjatë trajtimit me tableta aciklovir, mund të shfaqen efekte anësore. Ndër to janë:

• Nauze dhe periudha të vjella.
• Dhimbje në rajonin e mesit.
• Mosfunksionime të sistemit të tretjes.
• Personi bëhet letargjik dhe vazhdimisht dëshiron të flejë.
• Dhimbja shfaqet gjatë urinimit.
• Gjymtyrët fryhen.
• Shenjat e verdhëzës.
• Anemia.
• Sulmet e migrenës.
• Ngërçet.
• Reaksionet alergjike.
• Renia e flokeve.

Në raste të rralla, trajtimi afatgjatë me aciklovir shkakton koma. Nëse pas terapisë filloni të ndiheni keq ose simptoma të tjera të pakëndshme, konsultohuni me një mjek.

Aplikimi i pomadës

Farmacitë moderne ofrojnë jo vetëm pomada dhe tableta, por edhe krem ​​Acyclovir. Shumë njerëz besojnë se kremi dhe vaji janë e njëjta gjë. Në fakt ndryshimi është në përbërje. Pomada bazohet në substanca yndyrore: lanolinë, vazelinë ose të tjera. Kremi është më pak i yndyrshëm, për shkak të të cilit substanca aktive përthithet më shpejt dhe fillon të veprojë.

Lexoni gjithashtu për temën

Herpes në qepallë dhe rreth syrit

Zgjedhja e produktit përcaktohet nga vendndodhja e aplikimit të tij. Nëse blini aciklovir për herpes në buzë, është më mirë t'i jepni përparësi vajit. Ai do të luftojë viruset dhe do të ketë një efekt hidratues. Kjo do të parandalojë formimin e plagëve jo shëruese dhe do t'ju lejojë të përballoni shpejt manifestimet e sëmundjes. Është më mirë të përdorni krem ​​kundër herpesit gjenital. Përthithet shpejt në lëkurë dhe nuk njollos të brendshmet.

Metodat e përdorimit të vajit dhe kremit janë të njëjta. Në forma të tilla, acikloviri përdoret në mënyrë efektive për të parandaluar herpesin. Periodikisht, zonat problematike të trupit lubrifikohen me të.

Rregullat e aplikimit dhe dozimi

Acyclovir për herpesin gjenital, si dhe për llojet e tjera të kësaj sëmundjeje, aplikohet drejtpërdrejt në zonat e prekura. Lejohet të përdoret jo vetëm nga të rriturit, por edhe nga fëmijët. Kur aplikoni produktin, ndiqni rregullat e mëposhtme:

• Para fillimit të procedurës së trajtimit, fshijeni zonën ku aplikohet ilaçi me një jastëk pambuku të njomur në ujë të ngrohtë. Kjo do të pastrojë dhe përgatisë lëkurën.
• Pomada aplikohet në një shtresë të hollë në të gjitha zonat e prekura. Bëjeni këtë çdo katër orë. Shmangni marrjen e produktit në plagët e vendosura në gojë. Lehtësimi do të vijë në ditën e dytë.
• Meqenëse ilaçi aplikohet në drejtim të pikës, është më mirë të përdorni një shtupë pambuku për këtë. Në këtë mënyrë, herperviruset nuk do të përhapen në indet e shëndetshme. Për të njëjtin qëllim, rekomandohet të vishni doreza gjatë procedurës.
• Trajtimi i herpesit zgjat shtatë ditë. Nëse plagët nuk shërohen, kursi zgjatet në 10 ditë.
• Kini kujdes që produkti të mos ju futet në sy. Ndalohet përzierja e tij me çdo produkt kozmetik.

Nëse herpesi shfaqet pranë syve, mos u përpiqni ta trajtoni vetë; këshillohuni menjëherë me një mjek. Përndryshe, virusi do të përhapet në sipërfaqen mukoze të syrit. Kjo provokon humbje të pjesshme ose të plotë të shikimit.

Efekte anësore

Besohet se vaji i aciklovirit nuk shkakton efekte anësore. Në raste të rralla, një reaksion alergjik ndaj përbërësve të produktit është i mundur. Shfaqet me kruajtje, rrjepje të lëkurës dhe skuqje.

Për herpesin gjenital, duke u përpjekur për të përballuar shpejt problemin, disa kombinojnë të gjitha llojet e disponueshme të drogës. Kjo çon në një reagim negativ nga trupi. Pasoja e trajtimit jo të duhur të organeve gjenitale është zhvillimi i vulvitit.

Analoge

Acyclovir nuk është i vetmi ilaç që trajton me sukses herpesin. Ndër analogët e tij më të afërt janë:

• Zovirax. Përveç substancës aktive, ai përmban propilen glikol. Parandalon tharjen e lëkurës dhe largon ënjtjen. Kostoja e këtij ilaçi është dukshëm më e lartë në krahasim me Acyclovir.
• Vivorax. Mjeku që merr pjesë e përshkruan këtë ilaç nëse pacienti ka një reaksion alergjik ndaj Acyclovir. Përkundër faktit se substanca aktive e të dy ilaçeve është e njëjtë, Vivorax nuk shkakton efekte anësore. Kjo është për shkak të furnizimit të komponentit në formë të lidhur. Ky produkt nuk duhet të përdoret gjatë shtatzënisë pasi mund të dëmtojë fetusin.
• Gervirax. Përmban jo vetëm aciklovir, por edhe propilen glikol, alkool cetil, vazelinë, nipazol dhe kremofor. Nëse tejkalohet doza e lejuar, shfaqet qërimi i lëkurës, kruajtje dhe skuqje.
• Virolex. Përdorimi i këtij produkti nuk rekomandohet gjatë shtatzënisë. Në raste të rralla provokon dhimbje koke, çrregullime nevralgjike dhe alergji.

Acyclovir është një ilaç efektiv për të luftuar herpesin. Mund të përdoret vetëm pas konsultimit me një specialist. Vetëm një mjek mund të përcaktojë saktë se sa ditë do të përdoret dhe në çfarë doze. Ndiqni rreptësisht të gjitha rekomandimet dhe manifestimet e sëmundjes do të zhduken shpejt.

Farmakodinamika
Mekanizmi i veprimit
Acyclovir është një analog sintetik i nukleozidit të purinës që ka aftësinë të frenojë in vitro Dhe in vivo viruset e herpesit njerëzor, duke përfshirë virusin herpes simplex (HSV) të tipit 1 dhe 2, virusin varicella zoster (VZV), virusin Epstein-Barr (EBV) dhe citomegalovirus (CMV). Në kulturën qelizore, acikloviri ka aktivitetin më të theksuar antiviral ndaj HSV-1, i ndjekur në rend zbritës të aktivitetit nga: HSV-2, VZV, EBV dhe CMV.
Efekti i aciklovirit në viruset herpes (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) është shumë selektiv. Acyclovir nuk është një substrat për enzimën timidine kinazë në qelizat e pa infektuara, prandaj acikloviri është me toksicitet të ulët për qelizat e gjitarëve. Timidin kinaza e qelizave të infektuara me viruset HSV, VZV, EBV dhe CMV e shndërron aciklovirin në monofosfat aciklovir, një analog nukleozid, i cili më pas shndërrohet në mënyrë sekuenciale në difosfat dhe trifosfat nën veprimin e enzimave qelizore. Inkorporimi i trifosfatit aciklovir në zinxhirin e ADN-së virale dhe përfundimi i zinxhirit pasues bllokojnë replikimin e mëtejshëm të ADN-së virale.
Në pacientët me imunodefiçencë të rëndë, kurset e zgjatura ose të përsëritura të terapisë me aciklovir mund të çojnë në shfaqjen e shtameve rezistente, kështu që trajtimi i mëtejshëm me aciklovir mund të jetë i paefektshëm. Shumica e shtameve të izoluara me ndjeshmëri të reduktuar ndaj aciklovirit kishin një përmbajtje relativisht të ulët të timidinës kinazës virale dhe një çrregullim në strukturën e timidinës kinazës virale ose polimerazës së ADN-së. Efekti i aciklovirit në shtamet e HSV in vitro mund të çojë edhe në formimin e shtameve më pak të ndjeshme ndaj tij. Nuk është vendosur një korrelacion midis ndjeshmërisë së shtameve të HSV ndaj aciklovirit in vitro dhe efektivitetit klinik të barit.
Farmakokinetika
Thithja
Tek të rriturit, përqendrimet maksimale në gjendje të qëndrueshme (Cssmax) të aciklovirit pas një infuzioni njëorësh në një dozë prej 2.5 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg dhe 15 mg/kg ishin 22.7 μmol/L (5.1 μg/ml); 43,6 μmol/l (9,8 μg/ml); 92 µmol/L (20,7 µg/ml) dhe 105 µmol/L (23,6 µg/ml), respektivisht. Përqendrimet minimale në gjendje të qëndrueshme të aciklovirit në plazmë (Css min) 7 orë pas infuzionit ishin përkatësisht 2.2 µmol/l (0.5 µg/ml); 3.1 μmol/l (0.7 μg/ml); 10,2 µmol/L (2,3 µg/ml) dhe 8,8 µmol/L (2,0 µg/ml). Në fëmijët mbi 1 vjeç, u vërejtën Cssmax dhe Cssmin të krahasueshëm kur u administruan në një dozë prej 250 mg/m2 ekuivalente me 5 mg/kg (dozë për të rritur) dhe në një dozë prej 500 mg/m2.
ekuivalente me 10 mg/kg (dozë për të rritur). Në të sapolindurit (0 deri në 3 muaj) të cilët morën infuzione me aciklovir prej 10 mg/kg gjatë më shumë se një ore çdo 8 orë, Cssmax ishte 61.2 µmol/L (13.8 µg/ml), dhe Cssmin - 10.1 µmol/l (2.3 µg/ ml).
Shpërndarja
Përqendrimi i aciklovirit në lëngun cerebrospinal është afërsisht 50% e përqendrimit të tij në plazmë.
Acyclovir lidhet me proteinat e plazmës në një masë të vogël (9-33%), kështu që ndërveprimet me ilaçe për shkak të zhvendosjes nga vendet e lidhjes së proteinave plazmatike nuk kanë gjasa.
Largimi
Tek të rriturit, pas administrimit intravenoz të aciklovirit, gjysma e jetës plazmatike është rreth 2.9 orë, pjesa më e madhe e aciklovirit ekskretohet e pandryshuar nga veshkat. Pastrimi i veshkave i aciklovirit tejkalon ndjeshëm klirensin e kreatininës, gjë që tregon se acikloviri eliminohet jo vetëm përmes filtrimit glomerular, por edhe sekretimit tubular. Metaboliti kryesor i aciklovirit është 9-karboksimetoksimetilguanina, e cila përbën rreth 10-15% të dozës së administruar të barit në urinë. Kur acikloviri u administrua 1 orë pas marrjes së 1 g probenecid, gjysma e jetës së aciklovirit dhe AUC (zona nën kurbën e përqendrimit-kohë) u rrit përkatësisht me 18 dhe 40%.
Grupe të veçanta pacientësh
Gjysma e jetës së aciklovirit tek të porsalindurit është afërsisht 3.8 orë.
Tek njerëzit e moshuar, pastrimi i aciklovirit zvogëlohet me moshën paralelisht me një ulje të pastrimit të kreatininës, por gjysma e jetës së aciklovirit ndryshon pak.
Në pacientët me insuficiencë renale kronike, gjysma e jetës së aciklovirit ishte mesatarisht 19,5 orë; gjatë hemodializës, gjysma e jetës mesatare të aciklovirit ishte 5,7 orë, dhe përqendrimet plazmatike të aciklovirit u reduktuan me afërsisht 60%.

Indikacionet për përdorim

Trajtimi i infeksioneve të shkaktuara nga virusi herpes simplex tek njerëzit me mungesë imuniteti;
- parandalimi i infeksioneve të shkaktuara nga virusi herpes simplex tek njerëzit me mungesë imuniteti;
- manifestimet fillestare të herpesit gjenital te personat pa imunodefiçencë;
- trajtimi i encefalitit të shkaktuar nga virusi herpes simplex;
- trajtimi i infeksioneve të shkaktuara nga virusi herpes simplex tek të sapolindurit dhe fëmijët e moshës 3 muajsh e lart;
- trajtimi i infeksioneve të shkaktuara nga virusi Varicella zoster.

Udhëzime për përdorim dhe doza

Ilaçi përdoret vetëm në një mjedis spitalor.
Të rriturit
Në pacientët obezë, dozat rekomandohen si tek të rriturit me peshë trupore normale.
Trajtimi i infeksioneve të shkaktuara nga viruset herpes simplex (HSV; duke përjashtuar encefalitin herpes) dhe virusin varicella zoster (VZV)
Infuzione intravenoze në një dozë prej 5 mg/kg peshë trupore çdo 8 orë.
Trajtimi dhe parandalimi i infeksioneve të shkaktuara nga HSV, VZV dhe encefaliti herpetik në pacientët me mungesë imuniteti
Infuzionet intravenoze në një dozë prej 10 mg/kg peshë trupore çdo 8 orë me kusht që të ruhet funksioni i veshkave.
Grupe të veçanta pacientësh
Fëmijët
Doza e aciklovirit për të porsalindurit dhe fëmijët nga 3 muaj deri në 12 vjeç llogaritet në varësi të sipërfaqes së trupit.
Për fëmijët nga 3 muaj e lart me infeksion të shkaktuar nga virusi herpes simplex (me përjashtim të encefalitit herpetik) ose virusit Varicella zoster, doza e rekomanduar është 250 mg për metër katror të sipërfaqes së trupit çdo 8 orë, me kusht që të ruhet funksioni i veshkave.
Për trajtimin e infeksioneve të shkaktuara nga virusi Varicella zoster dhe encefaliti herpetik tek fëmijët me mungesë imuniteti, infuzionet intravenoze të aciklovirit përshkruhen në një dozë prej 500 mg për metër katror të sipërfaqes së trupit çdo 8 orë, me kusht që të ruhet funksioni i veshkave.
Për të sapolindurit dhe fëmijët deri në 3 muaj Dozat e aciklovirit për infuzion intravenoz llogariten në bazë të peshës trupore.
Doza e rekomanduar e barit Acyclovir, pluhur liofilizuar për përgatitjen e tretësirës për infuzion, për të sapolindurit me ose të dyshuar për herpes është 20 mg/kg peshë trupore në mënyrë intravenoze çdo 8 orë për 21 ditë për lezione të përhapura dhe lezione të SNQ, ose për 14 ditë në rast të një sëmundjeje të kufizuar në lëkurë dhe mukozë.
Të porsalindurit dhe fëmijët me funksion të reduktuar të veshkaveështë e nevojshme të rregullohet doza sipas shkallës së dëmtimit:
Pacientë të moshuar
Tek të moshuarit, pastrimi i aciklovirit në trup zvogëlohet paralelisht me një ulje të pastrimit të kreatininës. Në pacientët e moshuar me pastrim të reduktuar të kreatininës, duhet të merret parasysh reduktimi i dozës.
Pacientët me dështim të veshkave
Infuzionet intravenoze të Acyclovir duhet të administrohen me kujdes në pacientët me insuficiencë renale. Skema e mëposhtme e rregullimit të dozës është propozuar në varësi të shkallës së uljes së pastrimit të kreatininës:
Kursi i trajtimit me Acyclovir me infuzion intravenoz është zakonisht 5 ditë, por mund të ndryshojë në varësi të gjendjes së pacientit dhe përgjigjes ndaj terapisë. Kohëzgjatja e trajtimit për encefalitin herpetik dhe infeksionet HSV tek të sapolindurit është zakonisht 10 ditë.
Kohëzgjatja e përdorimit profilaktik të ilaçit Acyclovir për infuzion intravenoz përcaktohet nga kohëzgjatja e periudhës kur ekziston rreziku i infeksionit.

Përgatitja e tretësirës dhe mënyra e administrimit

Doza e rekomanduar e Acyclovir duhet të administrohet si një infuzion i ngadalshëm intravenoz për 1 orë.
Për të përgatitur një tretësirë ​​të ilaçit Acyclovir që përmban 25 mg aciklovir në 1 ml të tretësirës që rezulton, përdoren solucione hollimi (ujë për injeksion ose zgjidhje klorur natriumi për injeksion (0.9%)) në vëllimin e mëposhtëm:

Vëllimi i rekomanduar i tretësirës së hollimit duhet të shtohet në shishen ose shishen e pluhurit Acyclovir dhe të tundet lehtë derisa përmbajtja e shisheve ose shisheve të treten plotësisht.
Pas hollimit, solucioni i medikamentit Acyclovir mund të administrohet si një infuzion intravenoz duke përdorur një pompë të veçantë infuzioni që rregullon shkallën e administrimit të barit.
Një metodë tjetër e administrimit të infuzionit është e mundur, kur solucioni i përgatitur hollohet më tej për të marrë një përqendrim të aciklovirit jo më shumë se 5 mg/ml (0,5%).
Për ta bërë këtë, ju duhet të shtoni tretësirën e përgatitur në tretësirën e zgjedhur të infuzionit, e cila rekomandohet më poshtë, dhe shkundni mirë derisa tretësirat të përzihen plotësisht.
Për fëmijët dhe të porsalindurit që duhet të administrojnë vëllime minimale të infuzionit, rekomandohet të shtoni 4 ml tretësirë ​​të përgatitur të ilaçit Acyclovir (100 mg aciklovir) në 20 ml tretës.
Për të rriturit, rekomandohet përdorimi i solucioneve të infuzionit në pako 100 ml, edhe nëse kjo do të japë një përqendrim të aciklovirit dukshëm më të ulët se 0,5%. Kështu, një tretësirë ​​infuzioni 100 ml mund të përdoret për çdo dozë të aciklovirit midis 250 mg dhe 500 mg (tretësirë ​​e holluar 10 dhe 20 ml). Për doza ndërmjet
500 dhe 1000 mg aciklovir duhet të përdoren me një tretësirë ​​tjetër për infuzion të këtij vëllimi (100 ml).
Acyclovir është i pajtueshëm me tretësirat e mëposhtme të infuzionit dhe, kur hollohet me to, mbetet i qëndrueshëm për 12 orë në temperaturën e dhomës (15 deri në 25°C):
- klorur natriumi për infuzion intravenoz (0.45% dhe 0.9%);
- klorur natriumi (0.18%) dhe dekstrozë (4%) për infuzion intravenoz;
- klorur natriumi (0,45%) dhe dekstrozë (2,5%) për infuzion intravenoz;
- Zgjidhja e Hartmann.
Gjatë përgatitjes së tretësirës për infuzion Acyclovir, siç tregohet më lart, përqendrimi i Acyclovir nuk është më shumë se 0.5%.
Tretja dhe hollimi duhet të kryhen plotësisht në kushte aseptike menjëherë përpara administrimit të barit. Zgjidhja e papërdorur hidhet poshtë. Nëse tretësira bëhet e turbullt ose kristalet bien, ajo duhet të shkatërrohet.

Efekte anesore

Ngjarjet anësore të paraqitura më poshtë renditen në varësi të klasifikimit anatomik dhe fiziologjik dhe shpeshtësisë së shfaqjes. Frekuenca e shfaqjes përcaktohet si më poshtë: shumë shpesh (≥1/10), shpesh (≥1/100 dhe<1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи).
Çrregullime të gjakut dhe sistemit limfatik: jo të zakonshme - ulje të parametrave hematologjikë (anemi, trombocitopeni, leukopeni).
Çrregullime të sistemit imunitar: shumë rrallë - anafilaksi.
Çrregullime të sistemit nervor: shumë rrallë - dhimbje koke, marramendje, agjitacion, konfuzion, dridhje, ataksi, disartri, halucinacione, simptoma psikotike, konvulsione, përgjumje, encefalopati, koma.
Dukuritë e mësipërme janë zakonisht të kthyeshme dhe zakonisht vërehen te pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave dhe faktorë të tjerë predispozues.
Çrregullime vaskulare: shpesh - flebiti.
Çrregullime të frymëmarrjes, kraharorit dhe mediastinal: shumë rrallë - gulçim.
Çrregullime gastrointestinale: shpesh - nauze, të vjella; shumë rrallë - diarre, dhimbje barku.
Çrregullime të mëlçisë dhe traktit biliar: shpesh - një rritje e kthyeshme në aktivitetin e enzimave të mëlçisë; shumë rrallë - një rritje e kthyeshme e përqendrimit të bilirubinës, verdhëz, hepatit.
Çrregullime të lëkurës dhe indit nënlëkuror: shpesh - kruajtje, urtikarie, skuqje (përfshirë fotosensitivitetin); shumë rrallë - angioedema.
Çrregullime të veshkave dhe traktit urinar: shpesh - rritje e përqendrimit të ure dhe kreatininës në gjak. Rritja e shpejtë e përqendrimeve të uresë dhe kreatininës në gjak mendohet të jetë e lidhur me nivelet maksimale të plazmës dhe statusin e hidratimit të pacientit. Për të shmangur këtë efekt, ilaçi duhet të administrohet si një infuzion intravenoz i ngadalshëm për 1 orë. Shumë rrallë - dëmtim i funksionit renal, insuficiencë renale akute dhe dhimbje në zonën e veshkave. Duhet të ruhet hidratimi adekuat i pacientëve. Funksioni i dëmtuar i veshkave gjatë trajtimit me Acyclovir zakonisht zgjidhet shpejt kur pacientët rihidratohen dhe/ose doza e barit reduktohet ose ndërpritet. Progresi drejt dështimit akut të veshkave ndodh në raste jashtëzakonisht të rralla.
Dhimbja në zonën e veshkave mund të jetë për shkak të dështimit të veshkave ose kristalurisë.
Çrregullime të përgjithshme dhe në vendin e administrimit: shumë e rrallë: lodhje, ethe, reaksione inflamatore lokale.
Reaksione të rënda inflamatore lokale, që ndonjëherë çojnë në dëmtim të lëkurës, 5
vërehet në rast të futjes së paqëllimshme të barit në indet jashtëqelizore.

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti ndaj aciklovirit ose valaciklovirit.
Me kujdes:
- me dehidrim, insuficiencë renale, çrregullime neurologjike, gjatë zhvillimit të reaksioneve ndaj barnave citotoksike (me administrimin e tyre intravenoz) dhe nëse ka histori të tilla, çrregullime të elektrolitit, hipoksi të rëndë, gjatë shtatzënisë dhe laktacionit.
- me kujdes ekstrem, ilaçi duhet të kombinohet (monitorimi i funksionit të veshkave është i nevojshëm) me barna që dëmtojnë funksionin e veshkave (për shembull, ciklosporina, takrolimus).
- Përdorimi i kombinuar i aciklovirit dhe mikofenolatit mofetil (një ilaç imunosupresiv) i përdorur në transplantimin e organeve çon në një rritje të përqendrimit në gjak të aciklovirit dhe metabolitit joaktiv mycophenolate mofetil.
- shtatzënia.

Mbidozimi

Mbidozimet e Acyclovir-it shkaktojnë një rritje të përqendrimit të kreatininës në serum, azotit të uresë në gjak dhe dështimit të veshkave. Simptomat neurologjike përfshijnë konfuzion, halucinacione, agjitacion, konvulsione dhe koma. Hemodializa rrit ndjeshëm largimin e aciklovirit nga gjaku, prandaj indikohet për një mbidozë të aciklovirit.

Masat paraprake

Në rast të dështimit të veshkave, doza e Acyclovir duhet të rregullohet sipas shkallës së tij, në mënyrë që të parandalohet akumulimi i aciklovirit në trup.
Pacientët e moshuar dhe pacientët me insuficiencë renale kanë një rrezik të shtuar të zhvillimit të reaksioneve anësore nga sistemi nervor qendror, prandaj këta pacientë duhet të jenë nën mbikëqyrje të ngushtë mjekësore për zbulimin në kohë të simptomave përkatëse. Sipas raporteve të regjistruara të këtyre reaksioneve anësore, ato zakonisht janë të kthyeshme dhe ndërpriten pas ndërprerjes së mjekimit (shih seksionin "Efektet anësore").
Kurse afatgjata ose të përsëritura të trajtimit me aciklovir te personat me sistem imunitar të dobësuar ndjeshëm mund të rezultojnë në shfaqjen e shtameve të virusit me ndjeshmëri të reduktuar, të cilat mund të mos i përgjigjen terapisë së vazhdueshme me aciklovir.
Në pacientët që marrin doza të larta të Acyclovir për encefalit herpetik, është e nevojshme të monitorohet funksioni i veshkave, veçanërisht nëse ai fillimisht është i dëmtuar ose ka dehidrim.
Zgjidhja e përgatitur e ilaçit Acyclovir ka një pH prej 11, kështu që nuk mund të përdoret nga goja. Tretësira e përgatitur nuk duhet të ruhet në frigorifer.

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Acyclovir kalon barrierën placentare dhe grumbullohet në qumështin e gjirit. Përdorimi i ilaçit gjatë shtatzënisë është i mundur vetëm nëse përfitimi i pritur për nënën tejkalon rrezikun e mundshëm për fetusin. Pas administrimit oral të aciklovirit në një dozë prej 200 mg 5 herë në ditë, acikloviri u zbulua në qumështin e gjirit në përqendrime që varionin nga 0,6 në 4,1 (60 deri në 410%) të përqendrimeve korresponduese të plazmës. Në këto përqendrime në qumështin e gjirit, foshnjat me gji mund të marrin aciklovir në doza deri në 0.3 mg/kg/ditë. Prandaj, rekomandohet të tregoni kujdes kur u përshkruani aciklovir grave në gji. Vendimi për ndërprerjen e ushqyerjes me gji merret nga mjeku.

Një efekt i zgjeruar vërehet me administrimin e njëkohshëm të imunostimulantëve.
Bllokuesit e sekretimit tubular reduktojnë sekretimin tubular të aciklovirit të administruar në mënyrë intravenoze, gjë që mund të çojë në një rritje të përqendrimit të aciklovirit në serumin e gjakut dhe lëngun cerebrospinal (CSF), një ngadalësim në eliminimin e aciklovirit (rritja e gjysmës së jetës) nga gjaku. dhe CSF, dhe rritja e efekteve toksike.
Barna të tjera nefrotoksike rrisin rrezikun e nefrotoksicitetit nga acikloviri.
Acikloviri ekskretohet i pandryshuar përmes veshkave me sekrecion tubular aktiv. Të gjitha barnat me një rrugë të ngjashme eliminimi mund të rrisin përqendrimet plazmatike të aciklovirit. Kështu, probenecidi dhe cimetidina rrisin AUC të aciklovirit dhe ulin pastrimin e tij renal. Megjithatë, nuk kërkohet rregullim i dozës për shkak të gamës së gjerë të dozave terapeutike të aciklovirit.
Në pacientët që marrin Acyclovir, kërkohet kujdes gjatë përshkrimit të barnave që konkurrojnë për rrugën e eliminimit për shkak të potencialit për rritjen e përqendrimeve plazmatike të njërit, të dy barnave ose metabolitëve të tyre. Përdorimi i kombinuar i aciklovirit dhe mikofenolatit mofetil (një ilaç imunosupresiv) i përdorur në transplantimin e organeve çon në një rritje të AUC për aciklovirin dhe metabolitin joaktiv mykofenolat mofetil.
Kur litiumi përdoret njëkohësisht me doza të larta të aciklovirit intravenoz, përqendrimi i litiumit në serum duhet të monitorohet me kujdes për shkak të rrezikut të toksicitetit.

Më e mira para datës

3 vjet.
Mos e përdorni pas datës së skadencës.

Catad_pgroup Antiviral për herpesin

Tabletat Acyclovir-Akrikhin - udhëzime për përdorim

Numrin e regjistrimit:

LS-000044

Emri tregtar i barit:

Acyclovir-Akrikhin

Emri ndërkombëtar jopronar:

aciklovir

Forma e dozimit:

pilula

Kompleksi

Substanca aktive: aciklovir për sa i përket substancës 100% - 200 mg dhe 400 mg;
Përbërësit ndihmës: celulozë mikrokristaline 21,46 mg ose 42,92 mg, povidon 1,17 mg ose 2,34 mg, stearat magnezi 2 mg ose 4 mg, karminë indigo 0,1 mg ose 0,2 mg, niseshte natriumi karboksimetil 12,5 mg ose 25 mg ujë të purifikuar 25 mg ose 25 mg .

Përshkrim

Tableta blu me përfshirje blu të errët dhe të çelur dhe me njolla të bardha të mundshme, të sheshta-cilindrike, me një zgavër dhe një parzmore.

Grupi farmakoterapeutik:

agjent antiviral

Kodi ATX: J05AB01

Vetitë farmakologjike

Farmakodinamika

Ilaçi antiviral është një analog sintetik i një nukleozidi purine aciklik që ka një efekt shumë selektiv në viruset herpes. Në qelizat e infektuara që përmbajnë timidinë kinazë virale, ndodh fosforilimi dhe shndërrohet në monofosfat aciklovir. Nën ndikimin e ciklazës guanilate aciklovir, monofosfati shndërrohet në difosfat dhe, nën veprimin e disa enzimave qelizore, në trifosfat.

Trifosfati i aciklovirit përfshihet në zinxhirin e ADN-së virale dhe bllokon sintezën e tij nëpërmjet frenimit konkurrues të polimerazës së ADN-së virale. Specifikimi dhe selektiviteti shumë i lartë i veprimit janë gjithashtu për shkak të akumulimit të tij mbizotërues në qelizat e prekura nga virusi herpes.

Shumë aktiv kundër virusit Herpes simplex të tipit 1 dhe 2; virusi që shkakton linë e dhenve dhe herpes zoster (Varicella zoster); Virusi Epstein-Barr. Mesatarisht aktiv kundër citomegalovirusit.

Në rast të herpesit, parandalon formimin e elementeve të reja të skuqjes, zvogëlon gjasat e përhapjes së lëkurës dhe komplikimeve viscerale, përshpejton formimin e kores dhe zvogëlon dhimbjen në fazën akute të herpes zosterit.

Farmakokinetika.

Kur merret nga goja, biodisponibiliteti është 15-30%. Acyclovir depërton mirë në të gjitha organet dhe indet e trupit; përqendrimi në lëngun cerebrospinal është 50% e përqendrimit të tij në plazmën e gjakut. Depërton nëpër barrierat gjako-truore dhe placentare dhe grumbullohet në qumështin e gjirit. Komunikimi me proteinat e plazmës - 9-33%. Përqendrimi maksimal (Cmax) në plazmën e gjakut pas administrimit oral të 200 mg 5 herë në ditë është 0.7 mcg/ml. Koha për të arritur përqendrimin maksimal në plazmën e gjakut është 1.5-2 orë.

Metabolizohet në mëlçi për të formuar një metabolit farmakologjikisht joaktiv - 9-karboksimetoksimetilguaninë. Gjysma e jetës (T 1/2) kur merret nga goja është 2-3 orë. Në pacientët me insuficiencë renale të rëndë, T 1/2 është 20 orë, me hemodializë - 5.7 orë (në të njëjtën kohë, përqendrimi i aciklovirit në plazma zvogëlohet në 60% të vlerës origjinale).

Ekskretohet nga veshkat i pandryshuar (rreth 84%) dhe në formën e një metaboliti (rreth 14%). Më pak se 2% ekskretohet përmes traktit gastrointestinal; sasitë e gjurmëve përcaktohen në ajrin e nxjerrë.

Indikacionet për përdorim

• trajtimi i infeksioneve të lëkurës dhe mukozave të shkaktuara nga virusi Herpes simplex i tipit 1 dhe 2, si primar ashtu edhe sekondar, duke përfshirë herpesin gjenital;
• parandalimi i përkeqësimeve të infeksioneve të përsëritura të shkaktuara nga virusi Herpes simplex i tipit 1 dhe 2 në pacientët me status normal imunitar;
• parandalimi i infeksioneve primare dhe të përsëritura të shkaktuara nga virusi Herpes simplex i tipit 1 dhe 2 në pacientët me mungesë imuniteti;
• si pjesë e terapisë komplekse në pacientët me imunodefiçencë të rëndë: me infeksion HIV (faza e SIDA-s, manifestimet e hershme klinike dhe tabloja e detajuar klinike) dhe në pacientët që i janë nënshtruar transplantimit të palcës kockore;
• trajtimi i infeksioneve primare dhe të përsëritura të shkaktuara nga virusi Varicella zoster (lia e dhenve, herpes zoster).

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti ndaj aciklovirit, ganciclovirit, valaciklovirit ose përbërësve të barit, periudha e laktacionit, fëmijët nën 3 vjeç.

Me kujdes

Shtatzënia, pleqëria, dehidratimi, dështimi i veshkave, çrregullimet neurologjike ose reaksionet neurologjike ndaj barnave citotoksike (përfshirë një histori).

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Përdorimi gjatë shtatzënisë është i mundur vetëm nëse përfitimi i pritur për nënën tejkalon rrezikun e mundshëm për fetusin.
Nëse është e nevojshme të përdorni ilaçin gjatë laktacionit, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet.

Udhëzime për përdorim dhe doza

Merrni nga goja, gjatë ose menjëherë pas vaktit, me një sasi të mjaftueshme uji.
Regjimi i dozimit caktohet individualisht në varësi të ashpërsisë së sëmundjes.

Për trajtimin e infeksioneve të lëkurës dhe mukozave të shkaktuara nga virusi Herpes simplex i tipit 1 dhe 2
Të rriturit - 200 mg 5 herë në ditë (çdo 4 orë kur jeni zgjuar, duke përjashtuar gjumin e natës) për 5 ditë, për trajtim. herpes gjenital- 10 ditë, nëse është e nevojshme, kohëzgjatja e trajtimit mund të zgjatet.

Si pjesë e terapisë komplekse për mungesë të rëndë të imunitetit, duke përfshirë një pamje klinike të plotë të infeksionit HIV (përfshirë manifestimet e hershme klinike të infeksionit HIV dhe fazën e SIDA-s), pas implantimit të palcës së eshtrave, përshkruhen 400 mg 5 herë në ditë.

Për të parandaluar rikthimet e infeksioneve të shkaktuara nga virusi Herpes simplex i tipit 1 dhe 2 në pacientët me status normal imunitar
Të rriturit - 200 mg 4 herë në ditë çdo 6 orë, kohëzgjatja e kursit nga 6 deri në 12 muaj.

Për parandalimin e infeksioneve të shkaktuara nga virusi Herpes simplex i tipit 1 dhe 2 te pacientët me mungesë imuniteti
Të rriturit - 200 mg 4 herë në ditë çdo 6 orë, doza maksimale - deri në 400 mg 5 herë në ditë, në varësi të ashpërsisë së infeksionit.

Në trajtimin e herpes zoster- 800 mg 5 herë në ditë (çdo 4 orë kur jeni zgjuar, duke përjashtuar gjumin e natës) për 7-10 ditë.
Për fëmijët mbi 3 vjeç, ilaçi përshkruhet në të njëjtën dozë si për të rriturit.

Trajtimi i lisë së dhenve: të rriturit dhe fëmijët mbi 6 vjeç - 800 mg 4 herë në ditë; fëmijët 3-6 vjeç - 400 mg 4 herë në ditë. Më saktë, doza mund të përcaktohet në masën 20 mg/kg.
Kursi i trajtimit është 5 ditë.

Në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, rregullimi i dozës dhe regjimi i dozës janë të nevojshme në varësi të madhësisë së pastrimit të kreatininës dhe llojit të infeksionit. Për trajtimin e infeksionit të shkaktuar nga Herpes Simplex, me pastrim të kreatininës më pak se 10 ml/min, doza ditore e barit duhet të reduktohet në 400 mg, e ndarë në 2 doza (me intervale ndërmjet tyre të paktën 12 orë, d.m.th. 200 mg 2 herë në ditë).ditë).

Në trajtimin e infeksioneve të shkaktuara nga Varicella zoster, dhe në terapinë e mirëmbajtjes së pacientëve me imunodefiçencë të rëndë - pacientët me klirens të kreatininës 10-25 ml/min u përshkruhen 800 mg 3 herë në ditë me një interval prej 8 orësh. me një pastrim të kreatininës më pak se 10 ml/min - 800 mg 2 herë në ditë me një interval prej 12 orësh.

Efekte anesore

Nga sistemi tretës:
nauze, të vjella, diarre, dhimbje barku; rrallë - një rritje e kthyeshme e përmbajtjes së bilirubinës dhe aktivitetit të enzimave të mëlçisë.

Nga sistemi hematopoietik:
shumë rrallë - anemi, leukopeni, trombocitopeni.

Nga sistemi urinar:
rrallë - nivele të rritura të ure dhe kreatininës në gjak;
shumë rrallë - dështimi akut i veshkave.

Nga sistemi nervor qendror:
dhimbje koke, dobësi, marramendje, lodhje e shtuar, konfuzion, halucinacione, përgjumje, parestezi, konvulsione, ulje e përqendrimit, agjitacion.

Reaksionet alergjike:
kruajtje, skuqje, sindroma Lyell, urtikarie, eritema multiforme, përfshirë. Sindroma Stevens-Johnson, angioedema, anafilaksia.

Të tjerët:
ethe, limfadenopati, edemë periferike, shikim të paqartë, mialgji, alopeci.

Mbidozimi

Simptomat: agjitacion, koma, konvulsione, letargji. Precipitimi i aciklovirit në tubulat renale është i mundur nëse përqendrimi i tij tejkalon tretshmërinë në tubulat renale (2.5 mg/ml).
Trajtimi: simptomatike.

Ndërveprimi me barna të tjera Kur përdoret njëkohësisht me probenecid, gjysma e jetës mesatare të aciklovirit rritet dhe pastrimi i aciklovirit zvogëlohet.
Kur përdoret njëkohësisht me barna nefrotoksike, rreziku i zhvillimit të mosfunksionimit të veshkave rritet.

udhëzime të veçanta

Gjatë marrjes së barit, funksioni i veshkave duhet të monitorohet (nivelet e uresë në gjak dhe kreatininës në plazmë).

Kur përdorni ilaçin, është e nevojshme të sigurohet furnizimi me një sasi të mjaftueshme lëngu. Trajtimi afatgjatë ose i përsëritur me aciklovir në pacientët me imunitet të reduktuar mund të çojë në shfaqjen e llojeve të viruseve që janë të pandjeshme ndaj veprimit të tij. Shumica e shtameve të izoluara të viruseve që janë të pandjeshëm ndaj aciklovirit tregojnë një mungesë relative të timidinës kinazës virale; u izoluan shtame me timidine kinazë të ndryshuar ose me ADN polimerazë të ndryshuar. In vitro Efekti i aciklovirit në shtamet e izoluara të virusit Herpes Simplex mund të shkaktojë shfaqjen e shtameve më pak të ndjeshme.

Acyclovir nuk parandalon transmetimin seksual të herpesit, kështu që gjatë periudhës së trajtimit është e nevojshme të abstenoni nga marrëdhëniet seksuale, edhe në mungesë të manifestimeve klinike.

Gjatë periudhës së trajtimit, duhet pasur kujdes kur drejtoni automjete dhe përfshiheni në aktivitete të tjera potencialisht të rrezikshme që kërkojnë përqendrim të shtuar dhe shpejtësi të reaksioneve psikomotore.

Formulari i lëshimit

Tableta 200 mg dhe 400 mg.
10 tableta në një paketë blister.
2 pako blister së bashku me udhëzimet për përdorim në një paketë kartoni.

Kushtet e ruajtjes

Në një vend të thatë, të mbrojtur nga drita, në një temperaturë jo më të madhe se 25 ° C.
Mbajeni jashtë mundësive të fëmijëve.

Më e mira para datës

4 vite. Mos e përdorni pas datës së skadencës.

Kushtet për dispenzim nga farmacitë

Me recetë.

Prodhuesi/Organizata që pranon ankesat e konsumatorëve

Shoqëria aksionare e hapur "Uzina kimike dhe farmaceutike "AKRIKHIN"
(SH.A. AKRIKHIN), Rusi
142450, rajoni i Moskës, rrethi Noginsky, Staraya Kupavna, rr. Kirova, 29 vjeç.