Këto barna zvogëlojnë në mënyrë selektive, shtypin ndjeshmërinë ndaj dhimbjes pa ndikuar ndjeshëm në llojet e tjera të ndjeshmërisë dhe pa shqetësuar vetëdijen (analgjezi - humbje e ndjeshmërisë ndaj dhimbjes; an - mohim, algos - dhimbje). Që nga kohërat e lashta, mjekët janë përpjekur të shpëtojnë pacientin nga dhimbja. Hipokrati 400 para Krishtit e. shkroi: "... heqja e dhimbjes është një punë hyjnore". Bazuar në farmakodinamikën e barnave përkatëse, qetësuesit modernë ndahen në 2 grupe të mëdha:

I-I - analgjezikët narkotikë ose grupi i morfinës. Ky grup fondesh karakterizohet nga pikat (kushtet) e mëposhtme:

1) kanë një aktivitet të fortë analgjezik, duke i lejuar ato të përdoren si qetësues dhimbjesh shumë efektive;

2) këto barna mund të shkaktojnë varësi nga droga, domethënë varësi, varësi nga droga e shoqëruar me efektin e tyre të veçantë në sistemin nervor qendror, si dhe zhvillimin e një gjendjeje të dhimbshme (tërheqje) te njerëzit me varësi të zhvilluar;

3) në rast mbidozimi, pacienti zhvillon një gjumë të thellë, duke u kthyer në mënyrë të njëpasnjëshme në anestezi, koma dhe, në fund, duke përfunduar me ndalimin e aktivitetit të qendrës së frymëmarrjes. Prandaj, ata morën emrin e tyre - analgjezikë narkotikë.

Grupi i dytë i barnave janë analgjezikët jonarkotikë, përfaqësues klasikë të të cilëve janë: aspirina ose acidi acetilsalicilik. Këtu ka shumë droga, por të gjitha nuk shkaktojnë varësi, sepse kanë mekanizma të ndryshëm veprimi.

Le të analizojmë grupin e I-të të barnave, përkatësisht barnat e grupit të morfinës ose analgjezikët narkotikë.

Analgjezikët narkotikë kanë një efekt të theksuar frenues në sistemin nervor qendror. Ndryshe nga medikamentet që shtypin sistemin nervor qendror pa dallim, ai manifestohet si një efekt analgjezik, mesatarisht hipnotik, antitusiv që shtyp qendrat e frymëmarrjes. Përveç kësaj, shumica e analgjezikëve narkotikë shkaktojnë varësi nga droga (mendore dhe fizike).

Përfaqësuesi më i shquar i këtij grupi fondesh, për shkak të të cilit ky grup mori emrin e tij, është morfina.

Morphini hydrochloridum (tabela në 0.01; amp. 1% - 1 ml). Morfina alkaloide është e izoluar nga opiumi (greqisht - opos - lëng), që është lëngu i ngrirë dhe i tharë i kupave të papjekura të lulëkuqes së fjetur (Papaver somniferum). Poppy është vendas në Azinë e Vogël, Kinë, Indi, Egjipt. Morfina mori emrin e saj nga emri i perëndisë së lashtë greke të ëndrrave, Morpheus, i cili, sipas legjendës, është djali i perëndisë së gjumit, Hypnos.

Morfina në opium përmban 10-11%, që është pothuajse gjysma e përqindjes së të gjithë alkaloideve të pranishme në të (20 alkaloide). Ata janë përdorur në mjekësi për një kohë të gjatë (5000 vjet më parë si një anestetik, antidiarreal). Pavarësisht sintezës së morfinës të kryer në vitin 1952 nga kimistët, ajo ende merret nga opiumi, i cili është më i lirë dhe më i lehtë.

Sipas strukturës kimike, të gjitha alkaloidet farmakologjikisht aktive të opiumit janë ose derivate të fenantrenit ose derivate të izokinolinës. Në alkaloidet e serisë së fenantrenit bëjnë pjesë: morfina, kodeina, tebaina etj. Janë alkaloidet e fenantrenit që karakterizohen nga një efekt frenues i theksuar në sistemin nervor qendror (analgjezik, antitusivë, hipnotik etj.).

Për derivatet e izokinolinës, është karakteristik një efekt i drejtpërdrejtë antispazmatik në muskujt e lëmuar. Një derivat tipik i izokinolinës është papaverina, e cila nuk ka asnjë efekt në sistemin nervor qendror, por prek muskujt e lëmuar, veçanërisht në një gjendje spazme. Papaverina vepron në këtë rast si një antispazmatik.

VETITË FARMAKOLOGJIKE TË MORFINËS

1. Efekti i morfinës në sistemin nervor qendror

1) Morfina ka kryesisht një efekt analgjezik ose analgjezik, ndërsa dozat që nuk ndryshojnë ndjeshëm funksionet e sistemit nervor qendror kanë një efekt analgjezik.

Analgjezia e shkaktuar nga morfina nuk shoqërohet me të folur të turbullt, koordinim të dëmtuar të lëvizjeve, prekje, ndjeshmëri ndaj dridhjeve dhe dëgjim nuk dobësohet. Efekti analgjezik është kryesori për morfinën. Në mjekësinë moderne, është një nga qetësuesit më të fuqishëm kundër dhimbjeve. Efekti zhvillohet disa minuta pas injektimit. Më shpesh, morfina administrohet në mënyrë intramuskulare, s / c, por mund të jetë edhe intravenoze. Aksioni zgjat 4-6 orë.

Siç e dini, dhimbja përbëhet nga 2 komponentë:

a) perceptimi i dhimbjes, në varësi të pragut të ndjeshmërisë ndaj dhimbjes së një personi;

b) reagimi mendor, emocional ndaj dhimbjes.

Në këtë drejtim, është e rëndësishme që morfina të frenojë ndjeshëm të dy komponentët e dhimbjes. Ajo rrit, së pari, pragun e ndjeshmërisë ndaj dhimbjes, duke ulur kështu perceptimin e dhimbjes. Veprimi analgjezik i morfinës shoqërohet me një ndjenjë mirëqenieje (eufori).

Së dyti, morfina ndryshon reagimin emocional ndaj dhimbjes. Në doza terapeutike, mund të mos eliminojë plotësisht ndjesitë e dhimbjes, por pacientët e perceptojnë atë si diçka të jashtme.

Si dhe në çfarë mënyre ndikon morfina në këto efekte?

MEKANIZMI I VEPRIMIT TE ANALGESIKEVE NARKOTIKE.

Në vitin 1975, Hughes dhe Kosterlitz zbuluan receptorë specifikë "opiatikë" të disa llojeve në sistemin nervor të njerëzve dhe kafshëve, me të cilët ndërveprojnë analgjezikët narkotikë.

Aktualisht, dallohen pesë lloje të këtyre receptorëve opiate: mu, delta, kappa, sigma, epsilon.

Pikërisht me këta receptorë opiate ndërveprojnë normalisht peptide të ndryshme endogjene (të prodhuara në vetë organizmin) me aktivitet të lartë analgjezik. Peptidet endogjene kanë një afinitet (afinitet) shumë të lartë për këta receptorë opiate. Këta të fundit, siç u bë e ditur, ndodhen dhe funksionojnë në pjesë të ndryshme të sistemit nervor qendror dhe në indet periferike. Për shkak të faktit se peptidet endogjene kanë një afinitet të lartë, ata në literaturë në lidhje me receptorët opiate quhen edhe si LIGANDS, domethënë (nga latinishtja - ligo - I bind) lidhen drejtpërdrejt me receptorët.

Ka disa ligandë endogjenë, të gjithë janë oligo-peptide që përmbajnë sasi të ndryshme aminoacide dhe të bashkuara nën emrin "ENDORPHINS" (domethënë morfina endogjene). Peptidet, të cilat përfshijnë pesë aminoacide, quhen enkefalina (metioninë-enkefalinë, lizin-enkefalinë). Aktualisht, kjo është një klasë e tërë prej 10-15 substancash që kanë në molekulat e tyre nga 5 deri në 31 aminoacide.

Enkephalin, sipas Hughes, Kosterlitz janë "substanca në kokë".

Efektet farmakologjike të enkefalinave:

Lirimi i hormoneve të hipofizës;

Ndryshimi i memories;

Rregullimi i frymëmarrjes;

Modulimi i përgjigjes imune;

Anestezia;

Një gjendje e ngjashme me katatoninë;

Konvulsione konvulsive;

Rregullimi i temperaturës së trupit;

Kontrolli i oreksit;

funksionet e riprodhimit;

sjellje seksuale;

Reagimet ndaj stresit;

Presioni i ulur i gjakut.

EFEKTET KRYESORE BIOLOGJIKE TË OPIATEVE ENDOGJEN

Efekti kryesor, roli, funksioni biologjik i endorfinës është frenimi i çlirimit të "neurotransmetuesve të dhimbjes" nga mbaresat qendrore të fibrave C të pamielinuara aferente (përfshirë norepinefrinën, acetilkolinën, dopaminën).

Siç e dini, këta ndërmjetës të dhimbjes mund të jenë, para së gjithash, substanca P (një peptid i aminoacideve), kolecistokinina, somatostatina, bradikinina, serotonina, histamina, prostaglandina. Impulset e dhimbjes përhapen përgjatë fibrave C dhe A (fibrat A-delta) dhe hyjnë në brirët e pasmë të palcës kurrizore.

Kur shfaqet dhimbja, normalisht stimulohet një sistem i veçantë i neuroneve enkefalinergjike, i ashtuquajturi sistemi antinociceptiv (anti-dhimbje), lirohen neuropeptide, të cilat kanë një efekt frenues në sistemin e dhimbjes (nociceptive) të neuroneve. Rezultati përfundimtar i veprimit të peptideve endogjene në receptorët e opiateve është një rritje në pragun e ndjeshmërisë ndaj dhimbjes.

Peptidet endogjene janë shumë aktive, ato janë qindra herë më aktive se morfina. Aktualisht ato janë të izoluara në formën e tyre të pastër, por në sasi shumë të vogla janë shumë të shtrenjta, ndërsa përdoren kryesisht në eksperimente. Por tashmë ka rezultate në praktikë. Sintetizohet, për shembull, peptidi vendas DALARGIN. Rezultatet e para janë marrë, dhe tashmë në klinikë.

Në rast të pamjaftueshmërisë së sistemit antinoceceptiv (ankefalinergjik kundër dhimbjes), dhe kjo ndodh me një efekt dëmtues tepër të theksuar ose të zgjatur, dhimbja duhet të shtypet me ndihmën e qetësuesve - analgjezikëve. Doli se vendi i veprimit të të dy peptideve endogjene dhe ilaçeve ekzogjene janë të njëjtat struktura, përkatësisht, receptorët opiat të sistemit nociceptiv (dhimbje). Në këtë drejtim, morfina dhe analogët e saj janë agonistë të receptorëve të opiateve. Morfinat e ndara endo- dhe ekzogjene veprojnë në receptorë të ndryshëm të opiateve.

Në veçanti, morfina vepron kryesisht në receptorët mu, enkefalinat në receptorët delta, etj.

Kështu, analgjezikët narkotikë, në veçanti morfina, duke luajtur rolin e peptideve opiate endogjene, duke qenë në thelb imitues të veprimit të ligandëve endogjenë (endorfina dhe enkefalina), rrisin aktivitetin e sistemit antinociceptiv dhe rrisin efektin e tij frenues në sistemin e dhimbjes.

Përveç endorfinës, në këtë sistem antinociceptiv funksionojnë serotonina dhe glicina, të cilat janë sinergjistë të morfinës. Duke ndikuar kryesisht në receptorët mu, morfinën dhe medikamentet e tjera të këtij grupi, kryesisht shtypin dhimbjen, dhimbjen tërheqëse të shoqëruar me përmbledhjen e impulseve nociceptive që vijnë nga palca kurrizore përgjatë një rruge jo specifike drejt bërthamave jo specifike të talamusit, duke prishur shpërndarjen e saj në pjesën e sipërme frontale, nga dhimbja parietale deri te dhimbja perix. Departamentet e tjera të tij, në veçanti, tek hipotalamusi, kompleksi i amigdalës, në të cilat formojnë reagime vegjetative, hormonale, emocionale ndaj dhimbjes.

Duke shtypur këtë dhimbje, medikamentet pengojnë reagimin emocional ndaj saj, si rezultat i të cilave analgjezikët narkotikë parandalojnë mosfunksionimin e sistemit kardiovaskular, shfaqjen e frikës dhe vuajtjet e shoqëruara me dhimbje. Analgjezikët e fortë (fentanil) janë në gjendje të shtypin përcjelljen e ngacmimit përgjatë një rruge specifike nociceptive.

Duke stimuluar receptorët e enkefalinës (opiateve) në strukturat e tjera të trurit, endorfina dhe analgjezikët narkotikë ndikojnë në gjumin, zgjimin, emocionet, sjelljen seksuale, reaksionet konvulsive dhe epileptike, funksionet autonome. Doli se pothuajse të gjitha sistemet e njohura të neurotransmetuesve janë të përfshirë në zbatimin e efekteve të endorfinës dhe barnave të ngjashme me morfinën.

Prandaj edhe efektet e tjera farmakologjike të morfinës dhe preparateve të saj. Pra, efekti i dytë i morfinës, një efekt qetësues dhe hipnotik. Efekti qetësues i morfinës është shumë i theksuar. Morfeu është djali i zotit të gjumit. Efekti qetësues i morfinës është zhvillimi i përgjumjes, disa errësirë ​​të vetëdijes, një shkelje e aftësisë së të menduarit logjik. Nga gjumi i shkaktuar nga morfina, pacientët zgjohen lehtësisht. Kombinimi i morfinës me hipnotikë ose qetësues të tjerë e bën më të theksuar depresionin e SNQ.

Efekti i tretë - efekti i morfinës në humor. Këtu ndikimi është i dyfishtë. Në disa pacientë, dhe më shpesh tek individët e shëndetshëm, pas një administrimi të vetëm të morfinës, ka një ndjenjë disforie, ankthi, emocione negative, mungesë kënaqësie dhe ulje të humorit. Si rregull, kjo ndodh tek individë të shëndetshëm që nuk kanë indikacione për përdorimin e morfinës.

Me administrimin e përsëritur të morfinës, veçanërisht nëse ka indikacione për përdorimin e morfinës, zakonisht zhvillohet fenomeni i euforisë: ka një rritje të humorit me një ndjenjë lumturie, lehtësie, emocione pozitive, këndshmëri në të gjithë trupin. Në sfondin e shfaqjes së përgjumjes, zhvillohet aktiviteti fizik i zvogëluar, vështirësia në përqendrimin e vëmendjes dhe lind një ndjenjë indiferencë ndaj botës së jashtme.

Mendimet dhe gjykimet e një personi humbin sekuencën e tyre logjike, imagjinata bëhet fantastike, shfaqen fotografi shumëngjyrëshe të ndritshme, shfaqen vizione (bota e ëndrrave, "e lartë"). Aftësia për t'u angazhuar në art, shkencë, krijimtari është e humbur.

Shfaqja e këtyre efekteve psikotrope është për faktin se morfina, ashtu si analgjezikët e tjerë të këtij grupi, ndërvepron drejtpërdrejt me receptorët e opiumit të lokalizuar në korteksin cerebral, hipotalamusin, hipokampusin, kompleksin e amigdalës.

Dëshira për të përjetuar përsëri këtë gjendje është shkaku i varësisë mendore të një personi nga droga. Kështu, është euforia ajo që është përgjegjëse për zhvillimin e varësisë nga droga. Euforia mund të vijë edhe pas një injeksioni.

Efekti i katërt farmakologjik i morfinës shoqërohet me efektin e saj në hipotalamus. Morfina pengon qendrën termorregulluese, e cila mund të çojë në një ulje të mprehtë të temperaturës së trupit në rast të helmimit nga morfina. Përveç kësaj, efekti i morfinës në hipotalamus lidhet edhe me faktin se, si të gjithë analgjezikët narkotikë, ajo stimulon çlirimin e hormonit antidiuretik, i cili çon në mbajtjen e urinës. Përveç kësaj, stimulon lirimin e prolaktinës dhe hormonit të rritjes, por vonon lirimin e hormonit luteinizues. Nën ndikimin e morfinës ulet oreksi.

Efekti i 5-të - morfina, si të gjitha barnat e tjera të këtij grupi, ka një efekt të theksuar në qendrat e medulla oblongata. Ky veprim është i paqartë, pasi ngacmon një sërë qendrash dhe një numër depreson.

Depresioni i frymëmarrjes shfaqet më lehtë tek fëmijët. Frenimi i qendrës së frymëmarrjes shoqërohet me një ulje të ndjeshmërisë së saj ndaj dioksidit të karbonit.

Morfina pengon lidhjet qendrore të refleksit të kollës dhe ka një aktivitet të theksuar antitusive.

Analgjezikët narkotikë, si morfina, mund të kontribuojnë në stimulimin e neuroneve në zonën e nxitjes së kemoreceptorit (starter) në fund të barkushes IV, duke shkaktuar nauze dhe të vjella. Vetë morfina e shtyp qendrën e të vjellave në doza të mëdha, kështu që administrimi i përsëritur i morfinës nuk shkakton të vjella. Në këtë drejtim, përdorimi i emetikëve në helmimet me morfinë është i padobishëm.

Efekti i 6-të - efekti i morfinës dhe ilaçeve të saj në enët e gjakut. Dozat terapeutike kanë pak efekt në presionin e gjakut dhe zemrën, dozat toksike mund të shkaktojnë hipotension. Por morfina shkakton zgjerimin e enëve periferike të gjakut, veçanërisht të kapilarëve, pjesërisht përmes një veprimi të drejtpërdrejtë dhe pjesërisht përmes çlirimit të histaminës. Kështu, mund të shkaktojë skuqje të lëkurës, rritje të temperaturës së saj, ënjtje, kruajtje, djersitje.

EFEKTI I MORFINËS NË GIT DHE ORGANE TË TJERA TË MUSKUJVE TË LETË

Ndikimi i analgjezikëve narkotikë (morfina) në traktin gastrointestinal i atribuohet kryesisht rritjes së tyre në aktivitetin e neuroneve të qendrës n. vagus, dhe në një masë më të vogël për shkak të një efekti të drejtpërdrejtë në elementët nervorë të murit të traktit gastrointestinal. Në këtë drejtim, morfina shkakton një spazëm të fortë të muskujve të lëmuar të zorrëve, sfinkterëve imocecal dhe anal dhe në të njëjtën kohë zvogëlon aktivitetin motorik, duke ulur peristaltikën (GIT). Efekti spazmatik i morfinës është më i theksuar në zonën e duodenit dhe zorrës së trashë. Sekretimi i pështymës, acidi klorhidrik i lëngut gastrik dhe aktiviteti sekretues i mukozës së zorrëve zvogëlohen. Kalimi i feces ngadalësohet, thithja e ujit prej tyre rritet, gjë që çon në kapsllëk (obstipacion i morfinës - një rritje në tonin e të 3 grupeve të muskujve). Morfina dhe analogët e saj rrisin tonin e fshikëzës së tëmthit, kontribuojnë në zhvillimin e spazmës së sfinkterit të Oddi. Prandaj, megjithëse efekti analgjezik lehtëson gjendjen e pacientit me dhimbje barku biliare, ecuria e vetë procesit patologjik rëndohet.

EFEKTI I MORFINËS NË FORMACIONE TË TJERA TË MUSKUJVE TË LETË

Morfina rrit tonin e mitrës dhe fshikëzës, ureterëve, gjë që shoqërohet me “nxitim urinar”. Në të njëjtën kohë, sfinkteri visceral zvogëlohet, i cili, nëse nuk ka përgjigje të mjaftueshme ndaj nxitjeve nga fshikëza, çon në mbajtje urinare.

Morfina rrit tonin e bronkeve dhe bronkiolave.

INDIKACIONET PËR PËRDORIM TË MORFINËS

1) Dhimbje akute, duke kërcënuar zhvillimin e shokut të dhimbjes. Shembuj: trauma të rënda (thyerje të kockave tubulare, djegie), lehtësim i periudhës postoperative. Në këtë rast, morfina përdoret si një agjent analgjezik, anti-shok. Për të njëjtin qëllim, morfina përdoret për infarkt miokardi, emboli pulmonare, perikardit akut, pneumotoraks spontan. Për të lehtësuar dhimbjen me fillimin e papritur, morfina jepet në mënyrë intravenoze, e cila redukton shpejt rrezikun e shokut.

Përveç kësaj, morfina përdoret si analgjezik për dhimbje barku, për shembull, zorrëve, renale, hepatike etj. Megjithatë, duhet mbajtur mend qartë se në këtë rast morfina administrohet së bashku me atropinën antispazmatike dhe vetëm kur mjeku është i sigurt për saktësinë e diagnozës.

2) Dhimbje kronike në pacientët që vdesin pa shpresë me një qëllim human (shembull: bujtina - spitale për pacientë të pashpresë me kancer; pranimi në orë). Në përgjithësi, dhimbja kronike është një kundërindikacion për përdorimin e morfinës. Vetëm te bartësit e pashpresë të tumorit që vdesin, të dënuar me vdekje, administrimi i morfinës është i detyrueshëm.

3) Si mjet premedikimi gjatë anestezisë, para anestezisë, pra në anesteziologji.

4) Si një antitusiv për kollën që kërcënon jetën e pacientit. Për këtë tregues, morfina përshkruhet, për shembull, për operacione të mëdha, lëndime në gjoks.

5) Në dështimin akut të ventrikulit të majtë, domethënë me astmë kardiake. Në këtë rast, efekti është për shkak të një rënie në ngacmueshmërinë e sistemit nervor qendror dhe dispnesë patologjike. Shkakton zgjerimin e enëve periferike, si rezultat i së cilës ka një rishpërndarje të gjakut nga sistemi i arterieve pulmonare në enët periferike të zgjeruara. Kjo shoqërohet me ulje të fluksit të gjakut dhe ulje të presionit në arterien pulmonare dhe CVP. Kështu, puna e zemrës zvogëlohet.

6) Në edemën pulmonare akute.

EFEKTET ANËSORE TË MORPINES

Gjerësia e efekteve farmakologjike të morfinës përcakton edhe reagimet e shumta negative të saj. Këto janë, para së gjithash, disforia, kapsllëku, tharja e gojës, të menduarit e turbullt, marramendja, të përzierat dhe të vjellat, depresioni i frymëmarrjes, dhimbja e kokës, lodhja, parestezia, bradikardia. Ndonjëherë ka intolerancë në formën e dridhjes dhe deliriumit, si dhe reaksione alergjike.

KUNDËRINDIKIMET E PËRDORIMIT TË MORFINËS

Nuk ka absolute, por ekziston një grup i tërë kundërindikacionesh relative:

1) fëmijëria e hershme (deri në 3 vjet) - rreziku i depresionit të frymëmarrjes;

2) në gratë shtatzëna (veçanërisht në fund të shtatzënisë, gjatë lindjes);

3) me një sërë llojesh të dështimit të frymëmarrjes (emfizemë, astmë bronkiale, kifoskoliozë, obezitet);

4) me lëndime të rënda të kokës (rritje e presionit intrakranial; në këtë rast, morfina rrit më tej presionin intrakranial dhe shkakton të vjella; të vjellat, nga ana tjetër, rrit presionin intrakranial dhe kështu formohet një rreth vicioz).

Në vendin tonë në bazë të morfinës është krijuar një analgjezik shumë i fuqishëm me efekt afatgjatë - MORPHILONG. Është një ilaç i ri që përmban hidroklorur morfinë dhe polivinilpirrolidon të fraksionuar ngushtë. Morfilong si rezultat fiton një kohëzgjatje më të gjatë veprimi (22-24 orë nga efekti i tij analgjezik) dhe një intensitet më të madh të efektit. Efektet anësore më pak të theksuara. Ky është avantazhi i saj ndaj morfinës (kohëzgjatja është 4-6 herë më e gjatë se kohëzgjatja e veprimit të morfinës). Përdoret si një ilaç analgjezik për një kohë të gjatë:

1) në periudhën pas operacionit;

2) me një sindromë të theksuar dhimbjeje.

OMNOPON (Omnoponum në amp. 1 ml - tretësirë ​​1% dhe 2%). Omnopon është një preparat i ri-galenik i opiumit në formën e një përzierjeje prej 5 alkaloidesh opiumi. Ai përmban 48-50% morfinë dhe 32-35% alkaloide të tjera të serisë së fenantrenit dhe izokinolinës (papaverinë). Në këtë drejtim, omnopon ka një efekt më të vogël spazmatik. Në parim, farmakodinamika e omnopon është e ngjashme me atë të morfinës. Megjithatë, omnopon përdoret ende së bashku me atropinë. Indikacionet për përdorim janë pothuajse të njëjta.

Përveç morfinës, shumë ilaçe sintetike dhe gjysmë sintetike kanë gjetur aplikim në praktikën mjekësore. Këto barna u krijuan me 2 qëllime:

1) për të hequr qafe plantacionet e lulekuqes;

2) në mënyrë që të mos krijohet varësia tek pacientët. Por ky synim dështoi, pasi të gjithë analgjezikët narkotikë kanë mekanizma të përbashkët veprimi (nëpërmjet receptorëve të opiateve).

Me interes të konsiderueshëm është PROMEDOL, i cili është një ilaç sintetik që rrjedh nga piperidina.

Promedolum (tabela - 0,025; amp. 1 ml - tretësirë ​​1% dhe 2%). Për sa i përket aktivitetit analgjezik, është 2-4 herë inferior ndaj morfinës. Kohëzgjatja e veprimit është 3-4 orë. Rrallë shkakton të përziera dhe të vjella, në një masë më të vogël depreson qendrën e frymëmarrjes. Ndryshe nga morfina, promedoli zvogëlon tonin e ureterëve dhe bronkeve, relakson qafën e mitrës dhe rrit pak tkurrjen e murit të mitrës. Në këtë drejtim, promedoli preferohet për dhimbje barku. Për më tepër, mund të përdoret gjatë lindjes së fëmijës (sipas indikacioneve, pasi depreson frymëmarrjen e fetusit në një masë më të vogël se morfina, dhe gjithashtu relakson qafën e mitrës).

Në 1978, u shfaq një analgjezik sintetik - MORADOL, i cili është një derivat i fenantrenit për sa i përket strukturës së tij kimike. Një ilaç sintetik i ngjashëm është TRAMAL. MORADOL (Butorphanol tartrate) kur administrohet në mënyrë intramuskulare dhe intramuskulare siguron një shkallë të lartë të efikasitetit analgjezik, ndërsa analgjezia ndodh më shpejt sesa me futjen e morfinës (pas 30-60 minutash, morfina - pas 60 minutash). Aksioni zgjat 3-4 orë. Në të njëjtën kohë, ai ka dukshëm më pak efekte anësore dhe, më e rëndësishmja, një rrezik shumë të ulët të zhvillimit të varësisë fizike edhe me përdorim të zgjatur, pasi moradoli rrallë shkakton eufori (ai vepron kryesisht në receptorët e tjerë të opiateve delta). Për më tepër, ai depreson frymëmarrjen në një masë të kufizuar, madje edhe në doza të mëdha. Përdorimi: për të njëjtat indikacione si morfina, por në rast nevoje afatgjatë për përdorim. Në doza terapeutike, nuk e shtyp qendrën e frymëmarrjes, është i sigurt për nënën dhe fetusin.

Një tjetër përfaqësues sintetik i derivateve të piperidin-fenantrenit është FENTANIL. Fentanil ka një aktivitet analgjezik shumë të lartë, ia kalon morfinës në aktivitet (100-400 herë). Një tipar dallues i fentanilit është kohëzgjatja e shkurtër e lehtësimit të dhimbjes që shkakton (20-30 minuta). Efekti zhvillohet në 1-3 minuta. Prandaj, fentanili përdoret për neuroleptanalgjezinë në lidhje me droperidolin neuroleptik (talomonal).

Ky lloj analgjezie përdoret kur pacienti duhet të jetë i vetëdijshëm, për shembull, me infarkt miokardi. Vetë forma e anestezisë është shumë e përshtatshme, pasi pacienti nuk i përgjigjet acarimit të dhimbjes (efekt analgjezik) dhe trajton gjithçka që ndodh me indiferencë të plotë (efekt neuroleptik, i përbërë nga një super-qetësues dhe një efekt qetësues i fortë).

Alkaloidi i opiumit CODEIN qëndron i ndarë (Codeinum në Tabelën 0.015). Si një analgjezik, është shumë më i dobët se morfina. Ka një afinitet më të dobët për receptorët e opiateve. Efekti antitusiv i kodeinës është më i dobët se ai i morfinës, por mjaft i mjaftueshëm për praktikë.

Përfitimet e kodeinës:

1) ndryshe nga morfina, ajo përthithet mirë kur merret nga goja;

2) kodeina e shtyp më pak frymëmarrjen;

3) më pak shkakton përgjumje;

4) ka më pak aktivitet spazmatik;

5) varësia zhvillohet më ngadalë ndaj kodeinës.

INDIKACIONET PËR PËRDORIM TË KODEINËS:

1) me kollë të thatë, të papërpunuar, joproduktive;

2) faza e dytë e luftës kundër dhimbjes kronike në një pacient me kancer (OBSH), sipas një skeme me tre faza. Kodeinë (50-150 mg çdo 5 orë) plus një analgjezik jo-narkotik, plus adjuvantë (glukokortikoidë, ilaqet kundër depresionit, antikonvulsantët, psikotropë, etj.).

HLMIMI AKUTE ME MORFINE DHE BARNAT E ngjashem me MORFINE

Helmimi akut me morfinë mund të ndodhë me një mbidozë të barit, si dhe me marrjen aksidentale të dozave të mëdha në pacientët me varësi. Përveç kësaj, morfina mund të përdoret për qëllime vetëvrasëse. Për të rriturit, doza vdekjeprurëse është 250 mg.

Në helmimin akut me morfinë, pasqyra klinike është karakteristike. Gjendja e pacientit është shumë e rëndë. Fillimisht zhvillohet gjumi, duke kaluar në fazën e anestezisë, pastaj në gjendje kome, duke çuar në paralizë të qendrës së frymëmarrjes.

Kuadri klinike përbëhet kryesisht nga depresioni i frymëmarrjes, ngadalësimi i saj. Lëkura është e zbehtë, e ftohtë, cianotike. Ka një rënie të temperaturës së trupit dhe urinimit, në fund të helmimit - një rënie në presionin e gjakut. Zhvillohet bradikardia, një ngushtim i mprehtë i bebëzës (madhësia e pikës së bebëzës), në fund të hipoksisë, bebëza zgjerohet. Vdekja ndodh për shkak të depresionit ose shokut të frymëmarrjes, edemës pulmonare dhe infeksionit dytësor.

TRAJTIMI i pacientëve me helmim akut me morfinë bazohet në të njëjtat parime si trajtimi i intoksikimit akut me barbiturate. Masat e ndihmës dallohen specifike dhe jo specifike.

MASAT SPECIFIKE TË ASISTENCËS janë të lidhura me futjen e antagonistëve të veçantë të morfinës. Antagonisti më i mirë është NALOXONE (narcan). Praktikisht nuk ka naloksone në vendin tonë dhe për këtë arsye përdoret më shpesh një antagonist i pjesshëm, NALORFIN.

Naloksoni dhe nalorfina eliminojnë efektin e morfinës dhe barnave të saj në receptorët e opiateve dhe rivendosin funksionin normal të SNQ.

Narorfina, një antagonist i pjesshëm i morfinës, në formën e saj të pastër (ilaç i vetëm) vepron si morfina (shkakton efekt analgjezik, por më i dobët, depreson frymëmarrjen, jep bradikardi, ngushton bebëzat). Por në sfondin e morfinës së administruar, nalorfina shfaqet si antagonist i saj. Nalorfin zakonisht përdoret në / në një dozë prej 3 deri në 5 mg, nëse është e nevojshme, injeksione të përsëritura pas 30 minutash. Efekti i tij ndodh fjalë për fjalë në "majë të gjilpërës" - gjatë minutës së parë të administrimit. Me një mbidozë të këtyre barnave, një person i helmuar me morfinë mund të zhvillojë shpejt një sindromë tërheqjeje.

MASAT JO SPECIFIKE NDIHMËSORE lidhen me heqjen e helmit të paabsorbuar. Për më tepër, lavazhi i stomakut duhet bërë edhe me administrimin parenteral të morfinës, pasi ajo sekretohet pjesërisht nga mukoza gastrointestinale në lumenin e zorrëve. Është e nevojshme të ngrohni pacientin, nëse shfaqen konvulsione, përdorni antikonvulsantët.

Me depresion të thellë të frymëmarrjes, kryhet ventilimi artificial i mushkërive.

Helmimi KRONIK ME MORPINE, si rregull, shoqërohet me zhvillimin e varësisë ndaj tij. Zhvillimi i varësisë, varësisë ndaj drogës shoqërohet natyrshëm me administrimin e përsëritur të analgjezikëve narkotikë. Dalloni varësinë fizike dhe mendore.

Një manifestim i VARËSISË FIZIKE të formuar nga analgjezikët narkotikë është shfaqja e një sindromi të tërheqjes ose tërheqjes kur ndërpritet administrimi i përsëritur i morfinës. Sindroma e tërheqjes përbëhet nga një sërë shenjash karakteristike: 6-10-12 orë pas injektimit të fundit të morfinës, të varurit nga morfina zhvillon rinorre, lakrimim, gogëllim të tmerrshëm, të dridhura, gunga, hiperventilim, hipertermi, midriazë, dhimbje muskulore, të vjella, sallë të dobët, sallë të dobët. s, ankth, ankth, agresivitet Këto simptoma zgjasin 2-3 ditë. Për të parandaluar ose eliminuar këto dukuri, i varur është gati të bëjë gjithçka, qoftë edhe të kryejë një krim. Përdorimi i vazhdueshëm i drogës e çon njeriun në degradim fizik dhe mendor.

Mekanizmi i zhvillimit të tërheqjes lidhet me faktin se analgjezikët narkotikë, duke aktivizuar receptorët e opiateve sipas parimit të reagimit (si në endokrinologji), pengojnë çlirimin dhe ndoshta sintezën e peptideve opiate endogjene, duke zëvendësuar gradualisht aktivitetin e tyre. Si rezultat i heqjes së analgjezikëve, ekziston një mungesë si e analgjezikëve të administruar më parë, ashtu edhe e peptidit endogjen. Zhvillohet sindroma e abstinencës.

Përpara se varësia fizike të zhvillojë varësinë mendore. Baza për shfaqjen e varësisë mendore është euforia, qetësimi dhe një qëndrim indiferent ndaj ndikimeve mjedisore që shqetësojnë një person. Përveç kësaj, administrimi i përsëritur i morfinës shkakton ndjesi shumë të këndshme për të varurin nga morfina në zgavrën e barkut, ndjesi ngrohtësie të pazakontë në rajonin epigastrik dhe në fund të barkut, që të kujtojnë ato gjatë orgazmës intensive.

Përveç varësisë mendore dhe fizike, ekziston një shenjë e tretë e varësisë nga droga - zhvillimi i tolerancës, stabilitetit, varësisë. Në këtë drejtim, personi i varur detyrohet vazhdimisht të rrisë dozën e analgjezikit.

Trajtimi i varësisë ndaj morfinës nuk është thelbësisht i ndryshëm nga trajtimi i varësisë ndaj alkoolit ose barbiturateve. Trajtimi i të varurve nga droga kryhet në institucione të veçanta, por rezultatet nuk janë ende inkurajuese (disa për qind). Zhvillimi i shpeshtë i sindromës së privimit (tërheqja), rikthimet e varësisë.

Nuk ka asnjë mjet të veçantë. Përdorni vitamina forcuese. Është më e lehtë të parandalosh varësinë sesa ta trajtosh atë. Rreziku i zhvillimit të varësisë ndaj drogës është arsyeja kryesore për kufizimin e përdorimit të këtyre barnave në mjekësi. Nga farmacitë lëshohen vetëm me receta të veçanta, barnat ruhen sipas listës “A”.

ANALGEZIKËT JO NARKOTIK janë qetësues kundër dhimbjeve, analgjezikë që nuk kanë efekt të rëndësishëm në sistemin nervor qendror, nuk shkaktojnë varësi ndaj drogës dhe anestezi. Me fjalë të tjera, ndryshe nga analgjezikët narkotikë, ata nuk kanë efekt qetësues dhe hipnotik; euforia, varësia dhe varësia nga droga nuk ndodhin me përdorimin e tyre.

Aktualisht, është sintetizuar një grup i madh drogash, ndër të cilat të ashtuquajturat:

1) analgjezikë të vjetër ose klasikë jo-narkotikë

2) veprim i ri, më modern dhe më anti-inflamator - të ashtuquajturat barna anti-inflamatore jo-steroide - NSAID.

Sipas strukturës kimike, analgjezikët e vjetër ose klasikë jo-narkotikë ndahen në 3 grupe kryesore:

1) derivatet e acidit salicilik (acidi orto-hidroksibenzoik) - salicilatet:

a) Acidi acetilsalicilik - (aspirinë, Acidum acetylsalicylicum);

b) salicilat natriumi (Natrii salicylas).

Më shumë barna në këtë grup: salicilamide, metil salicilate, si dhe diflunisal, benortan, tosiben.

2) derivatet e pirazolonit:

a) amidopirina (Amidopyrinum, në tabelën 0, 25) - e ndërprerë si një preparat, i përdorur në produktet e kombinuara;

b) analgin (Analginum, në tab. 0, 5; amp. 1; 2 ml - tretësirë ​​25% dhe 50%);

c) butadion (Butadionum, në tabelë në 0.15);

3) derivatet e anilinës:

a) phenacetin (Phenacetinum - në tableta të kombinuara);

b) paracetamolit (Paracetamolum, në tab. 0, 2).

Analgjezikët jo-narkotikë kanë 3 efekte kryesore farmakologjike.

1) Efekt analgjezik ose analgjezik. Aktiviteti analgjezik i analgjezikëve jonarkotikë manifestohet në lloje të caktuara dhimbjesh: kryesisht në dhimbje nevralgjike, muskulore, kyçesh, si dhe në dhimbje koke dhe dhëmbësh.

Me dhimbje të forta të shoqëruara me lëndime, kirurgji abdominale, tumore malinje, ato janë praktikisht joefektive.

2) Efekt antipiretik ose antipiretik, i manifestuar në gjendje febrile.

3) Veprim antiinflamator, i shprehur në shkallë të ndryshme në përbërje të ndryshme të këtij grupi.

Le të fillojmë me salicilatet. Ilaçi kryesor në këtë grup është acidi acetilsalicilik ose ASPIRIN (Acidum acetilsalicilicum në Tabelën 0.1 për fëmijët; 0.25; 0.5) (AA).

Salicilatet njihen prej kohësh, janë më shumë se 130 vjeç, ishin barnat e para që kanë një efekt specifik anti-inflamator, të kombinuar me një efekt analgjezik dhe antipiretik. Sinteza e plotë e acidit acetilsalicilik u krye në 1869. Që atëherë, salicilatet janë bërë të përhapura në praktikën mjekësore.

Salicilatet, duke përfshirë AA (aspirinën), kanë 3 efekte kryesore farmakologjike.

1) Efekt anestetik ose analgjezik. Ky efekt është disi më pak i theksuar, veçanërisht në dhimbjet viscerale, sesa ai i morfinës. Acidi AA është një ilaç efektiv për llojet e mëposhtme të dhimbjeve: dhimbje koke; dhimbje dhëmbi; dhimbje që burojnë nga muskujt dhe indet nervore (mialgji, nevralgji), me dhimbje kyçesh (artralgji), si dhe dhimbje që burojnë nga legeni i vogël.

Efekti analgjezik i analgjezikëve jo-narkotikë, veçanërisht i salicilateve, është veçanërisht i theksuar në inflamacion.

2) Efekti i dytë i AA është antipiretik (antipiretik). Ky efekt është për të reduktuar temperaturën e trupit, por jo normale. Zakonisht, si ilaçe antipiretike, salicilatet tregohen duke filluar nga një temperaturë 38,5-39 gradë, domethënë në një temperaturë që cenon gjendjen e përgjithshme të pacientit. Kjo dispozitë vlen veçanërisht për fëmijët.

Në temperatura më të ulëta të trupit, salicilatet nuk rekomandohen si antipiretikë, pasi ethet janë një nga manifestimet e reagimit mbrojtës të trupit ndaj infeksionit.

3) Efekti i tretë i salicilateve, dhe rrjedhimisht AA, është anti-inflamator. Efekti anti-inflamator manifestohet në prani të inflamacionit në indin lidhor, domethënë me sëmundje të ndryshme të indeve sistemike të shpërndara ose kolagjenoza (reumatizëm, artrit reumatoid, spondilit ankilozant, artralgji, lupus eritematoz sistemik).

Efekti anti-inflamator i AA fillon pas arritjes së një niveli konstant të salicilateve në inde dhe kjo ndodh pas 1-2 ditësh. Te pacienti ulet intensiteti i reaksionit të dhimbjes, zvogëlohen dukuritë eksudative, që klinikisht manifestohet me ulje të ënjtjes dhe edemës. Zakonisht efekti vazhdon gjatë periudhës së përdorimit të drogës. Reduktimi i inflamacionit i lidhur me kufizimin (frenimin) e fazave eksudative dhe proliferative të inflamacionit nga salicilatet është një element shkaktar i efektit analgjezik, domethënë efekti anti-inflamator i salicilateve rrit gjithashtu efektin e tyre analgjezik.

Duhet thënë se te salicilatet, të 3 efektet farmakologjike të listuara janë afërsisht të barabarta në ashpërsi.

Përveç këtyre efekteve, salicilatet karakterizohen edhe nga një efekt antiagregues në trombocitet e gjakut dhe me përdorim afatgjatë, salicilatet kanë edhe efekt desensibilizues.

MEKANIZMI I VEPRIMIT TE SALICILATEVE

Veprimi i salicilateve shoqërohet me frenimin (frenimin) e sintezës së prostaglandinave të klasave të ndryshme. Këto komponime shumë aktive u zbuluan në vitin 1930 nga shkencëtarët suedezë. Normalisht, prostaglandinat janë të pranishme në inde në sasi të vogla, por edhe me ndikime të vogla (substanca toksike, disa hormone), përqendrimi i tyre në inde rritet ndjeshëm. Në thelbin e tyre, prostaglandinat janë acide yndyrore ciklike me 20 atome karboni në zinxhir. Ato lindin nga acidet yndyrore të lira, kryesisht nga acidi arachidonic, të cilat hyjnë në trup me ushqim. Ato gjithashtu formohen nga acidet linoleike dhe linolenike pas shndërrimit të tyre në acid arachidonic. Këto acide të pangopura janë pjesë e fosfolipideve. Nga fosfolipidet, ato çlirohen nën veprimin e fosfolipazës 2 ose fosfolipazës A, pas së cilës ato bëhen një substrat për biosintezën e prostaglandinave. Jonet e kalciumit janë të përfshirë në aktivizimin e sintezës së prostaglandinës.

Prostaglandinat janë hormone qelizore, lokale.

Hapi i parë në biosintezën e prostaglandinave (PG) është oksidimi i acidit arachidonic, i kryer nga kompleksi PG-ciklogjenazë-peroksidazë i lidhur me membranat mikrosomale. Shfaqet një strukturë rrethore e PGG-2, e cila, nën veprimin e peroksidazës, kalon në PGH-2. Nga produktet e marra - endoperoksidet ciklike - nën ndikimin e PG-izomerazës, formohen prostaglandinat "klasike" - PGD-2 dhe PGE-2 (të dyja në indeks nënkuptojnë praninë e dy lidhjeve të dyfishta në zinxhir; shkronjat tregojnë llojin dhe pozicionin e radikaleve anësore të unazës ciklopentane).

Nën ndikimin e PG-reduktazës, formohet PGF-2.

Janë gjetur enzima që katalizojnë sintezën e PG-ve të tjera; që kanë veti të veçanta biologjike: PG-I-izomerazë, -oksociklazë, duke katalizuar formimin e prostaciklinës (PG I-2) dhe PG-tromboksan-A-izomerazës, duke katalizuar sintezën e tromboksanit A-2 (TxA-2).

Ulja, shtypja e sintezës së prostaglandinave nën veprimin e salicilateve shoqërohet kryesisht me frenimin e enzimave të sintezës së PG, përkatësisht frenimin e ciklooksigjenazave (COX). Kjo e fundit çon në një ulje të sintezës së prostaglandinave pro-inflamatore (veçanërisht PGE-2) nga acidi arachidonic, i cili fuqizon aktivitetin e ndërmjetësve inflamatorë - histamine, serotonin, bradikininë. Prostaglandinat dihet se shkaktojnë hiperalgjezi, domethënë rrisin ndjeshmërinë e receptorëve të dhimbjes ndaj stimujve kimikë dhe mekanikë.

Kështu, salicilatet, duke frenuar sintezën e prostaglandinave (PGE-2, PGF-2, PGI-2), parandalojnë zhvillimin e hiperalgjezisë. Pragu i ndjeshmërisë ndaj stimujve të dhimbjes rritet. Efekti analgjezik është më i theksuar në inflamacion. Në këto kushte, lëshimi dhe ndërveprimi i prostaglandinave dhe "ndërmjetësve të tjerë inflamatorë" ndodh në fokusin e inflamacionit. Prostaglandinat shkaktojnë zgjerimin e arteriolave ​​në fokusin e inflamacionit dhe hiperemisë, PGF-2 dhe TxA-2 - ngushtim i venulave - stazë, të dyja prostaglandinat rrisin përshkueshmërinë e murit vaskular, duke kontribuar në eksudimin e lëngjeve dhe elementëve të bardhë të gjakut, rrisin efektin në murin vaskular dhe ndërmjetësuesit e tjerë inflamatorë. TxA-2 nxit formimin e trombeve të trombociteve, endoperoksidet iniciojnë reaksione radikale të lira që dëmtojnë indet. Kështu, Pg kontribuon në zbatimin e të gjitha fazave të inflamacionit: alterim, eksudim, proliferim.

Shtypja e pjesëmarrjes së ndërmjetësve inflamatorë në zhvillimin e procesit patologjik nga analgjezikët jo-narkotikë, në veçanti salicilatet, çon në përdorimin e acidit arachidonic përmes rrugës së lipoksigjenazës dhe në një rritje të formimit të leukotrieneve (LTD-4, LTS-4), duke përfshirë kufizimin e vazilimit të substancës dhe kufizimin e efektit të ngadaltë të vaksitimit, ekstraktimit të substancës. Frenimi i sintezës së prostaglandinave nga salicilatet shpjegon aftësinë e tyre për të shtypur dhimbjen, për të reduktuar përgjigjen inflamatore, si dhe për të rritur temperaturën e trupit. Efekti antipiretik i salicilateve është të ulë temperaturën e trupit, por jo normale. Ethet janë një nga manifestimet e përgjigjes mbrojtëse të trupit ndaj infeksionit. Ethet janë pasojë e rritjes së përqendrimit të lëngjeve2, si pasojë e rritjes së lëngjeve në E. Prodhimi i nxehtësisë dhe zvogëlimi i transferimit të nxehtësisë. Salicilatet, që pengojnë formimin e PGE-2, rivendosin aktivitetin normal të neuroneve të qendrës së termorregullimit. Si rezultat, transferimi i nxehtësisë rritet duke rrezatuar nxehtësi nga sipërfaqja e lëkurës dhe duke avulluar sasi të bollshme djerse. Gjenerimi i nxehtësisë është praktikisht i pandryshuar. Efekti hipotermik i tyre është mjaft i diaktueshëm i sallit. , ata praktikisht nuk e ndryshojnë temperaturën e trupit.

INDIKACIONET PËR PËRDORIMIN e salicilateve dhe acidit acetilsalicilik (Aspirinë)

1) AA përdoret si analgjezik për nevralgji, mialgji, artralgji (dhimbje kyçesh). Zakonisht acidi acetilsalicilik përdoret për trajtimin simptomatik të dhembjes dhe dhimbjes kronike. Ilaçi është efektiv për shumë lloje dhimbjesh (me dhimbje të cekëta, me intensitet të moderuar pas operacionit dhe pas lindjes, si dhe dhimbje të shkaktuara nga dëmtimi i indeve të buta, tromboflebiti i venave sipërfaqësore, dhimbje koke, dismenorre, algomenorre).

2) Si antipiretik për ethet, për shembull, etiologji reumatizmale, për ethet me origjinë infektive dhe inflamatore. Emërimi i salicilateve për uljen e temperaturës së trupit këshillohet vetëm në një temperaturë shumë të lartë, e cila ndikon negativisht në gjendjen e pacientit (39 e më shumë gradë); dmth me ethe febrile.

3) Si një agjent anti-inflamator për trajtimin e pacientëve me procese inflamatore, veçanërisht me artrit dhe miozit, përdoret kryesisht acidi acetilsalicilik. Redukton përgjigjen inflamatore, por nuk e ndërpret atë.

4) Si agjent antireumatik, me kolagjenoza (reumatizma, artriti reumatoid, SLE, etj.), pra me sëmundje difuze sistemike të indit lidhor. Në këtë rast përdoren të gjitha efektet, duke përfshirë edhe efektin desensibilizues.

Kur përdoren në doza të larta, salicilatet reduktojnë në mënyrë dramatike shenjat e inflamacionit për 24-48 orë. Reduktim i dhimbjes, ënjtje, palëvizshmëri, rritje e temperaturës lokale, skuqje e kyçit.

5) Si një agjent anti-agregues për parandalimin e formimit të trombeve lamelare-fibrinë. Për këtë qëllim, aspirina përdoret në doza të vogla, afërsisht 150-300 mg / ditë. Marrja ditore e dozave të tilla të barit është vërtetuar për parandalimin dhe trajtimin e koagulimit intravaskular, për parandalimin e infarktit të miokardit.

6) Doza të vogla të ASA (600-900 mg) - kur përdoren në mënyrë profilaktike, parandalojnë simptomat e intolerancës ushqimore. Përveç kësaj, AA është efektive për diarre, si dhe për sëmundjen nga rrezatimi.

EFEKTE ANËSORE

1) Komplikacioni më i zakonshëm në përdorimin e ASA është acarimi i mukozës gastrike (pasojë e shtypjes së sintezës së prostaglandinave citoprotektive, veçanërisht prostaciklinës PGI-2), zhvillimi i erozioneve, ndonjëherë me gjakderdhje. Natyra e dyfishtë e këtij ndërlikimi: AA - acid, që do të thotë se irriton vetë membranën mukoze; frenimi i sintezës së prostaglandinave në mukozën, - prostaciklina, faktori i dytë kontribues.

Në një pacient, salicilatet shkaktojnë dispepsi, nauze, të vjella dhe me përdorim të zgjatur, ato mund të kenë një efekt ulcerogjen.

2) Një ndërlikim i zakonshëm gjatë marrjes së salicilateve janë hemorragjitë (hemorragjitë dhe gjakderdhjet), të cilat janë rezultat i frenimit të grumbullimit të trombociteve nga salicilatet dhe antagonizmit në lidhje me vitaminën K, e cila është e nevojshme për aktivizimin e protrombinës, prokonvertinës, IX dhe X. faktorët e koagulimit, si dhe për të ruajtur strukturën normale të mureve vaskulare të vazave. Prandaj, përdorimi i salicilateve jo vetëm që prish koagulimin e gjakut, por rrit edhe brishtësinë e enëve të gjakut. Për të parandaluar ose eliminuar këtë ndërlikim përdoren preparate të vitaminës K. Më shpesh vikasol, por është më mirë të përshkruhet fitomenadione, një analog i vitaminës K, i cili përthithet më shpejt, më efektiv dhe më pak toksik.

3) Në doza të larta, AA shkakton simptoma cerebrale, të manifestuara me tringëllimë në veshët, zhurmë në vesh, humbje dëgjimi, ankth dhe në një rast më të rëndë - halucinacione, humbje të vetëdijes, konvulsione, dështim të frymëmarrjes.

4) Tek personat që vuajnë nga astma bronkiale ose bronkiti obstruktiv, salicilatet mund të shkaktojnë një rritje të sulmeve të bronkospazmës (që është pasojë e shtypjes së sintezës së prostaglandinave antispazmatike dhe formimit mbizotërues të leukotrieneve, duke përfshirë substancën e tyre të zakonshme prerafikuese të acidit që reagon ngadalë).

5) Disa pacientë mund të kenë kushte hipoglikemike - pasojë e shtypjes së sintezës së PGE-2 dhe në këtë mënyrë eliminimit të efektit të tij frenues në çlirimin e insulinës nga qelizat beta të indit ishullor të pankreasit.

6) Kur përdorni AA në fund të shtatzënisë, lindja mund të vonohet me 3-10 ditë. Të porsalindurit, nënat e të cilëve, sipas indikacioneve, kanë marrë salicilate (AA) në fund të shtatzënisë, mund të zhvillojnë sëmundje të rënda vaskulare pulmonare. Përveç kësaj, salicilatet (AA) të marra gjatë shtatzënisë mund të prishin rrjedhën e organogjenezës normale, në veçanti, të çojnë në mos mbylljen e duktus botalis (për shkak të frenimit të sintezës së prostaglandinave të nevojshme për organogjenezën normale).

7) Rrallë (1: 500), por ka reaksione alergjike ndaj salicilateve. Intoleranca mund të manifestohet me skuqje të lëkurës, urtikarie, kruajtje, angioedema, purpura trombocitopenike.

Acidi salicilik është një përbërës në shumë substanca, duke përfshirë frutat (mollë, rrush, portokall, pjeshkë, kumbulla), është pjesë e disa sapunëve, aromave dhe pijeve (sidomos lëngu i thuprës).

Nga salicilatet, përveç AA përdoret SODIUM SALICILAT - ky medikament jep efekt analgjezik, i cili është vetëm 60% e atij të Aspirinës; efektet e tij analgjezike dhe antiinflamatore janë edhe më të dobëta, ndaj përdoret relativisht rrallë. Përdoret kryesisht për sëmundjet sistemike të indeve difuze, për kolagjenozat (RA, reumatizma). Një ilaç i ngjashëm është metil salicilat.

Grupi i dytë i analgjezikëve jo-narkotikë janë derivatet e pirazolonit. Ky grup i barnave përfshin AMIDOPIRINE, BUTADION dhe ANALGIN.

AMIDOPIRINE (PYRAMIDONE) (Pluhur amidopirin; tab. 0, 25). Pyros - zjarr. Është një analgjezik dhe antipiretik i fuqishëm.

Ilaçi absorbohet plotësisht dhe shpejt nga zorrët dhe metabolizohet pothuajse plotësisht në trup. Sidoqoftë, për shkak të toksicitetit të lartë, në veçanti, një efekti të theksuar frenues në hematopoiezën, amidopirina praktikisht nuk përdoret në klinikë; Përjashtohet nga përdorimi si agjent i pavarur dhe përfshihet vetëm në disa preparate të kombinuara.

ANALGIN (Analginum; pluhur; në tab. 0, 5; në amp. 1 dhe 2 ml - tretësirë ​​25% dhe 50%). Analgina është kimikisht dhe farmakologjikisht e ngjashme me amidopirinën. Analgin është shumë i tretshëm në ujë, kështu që mund të administrohet edhe parenteralisht. Ashtu si me amidopirinën, ky medikament ka një efekt analgjezik më të theksuar sesa antipiretik, dhe veçanërisht efektet anti-inflamatore.

Analgin përdoret për efekte analgjezike dhe antipiretike afatshkurtra në rast të nevralgjisë, miozitit, dhimbjes së kokës, dhimbjes së dhëmbit. Në këtë rast, si rregull, përdoret një formë tablete. Në rastet më të theksuara, kur duhet të ketë efekt të shpejtë, përdoren injeksione analgine. Në të njëjtën kohë, analgina ul shpejt temperaturën e ngritur të trupit. Analgini përshkruhet si antipiretik vetëm në rastet e etheve febrile, kur ilaçi është ndihma e parë. Injektohet në mënyrë intramuskulare. Nuk duhet mbajtur mend se një fëmijë mund të bjerë më shumë ose mini temperaturë. do të çojë në një kolaps të temperaturës.Fëmija i jepet 0, 3-0 , 4 ml Si rregull, në këtë rast tretësirës analgin i shtohet dimed.

rrotulloj. Trajtimi me analgin shoqërohet me rrezikun e komplikimeve (kryesisht nga ana e gjakut) dhe për këtë arsye përdorimi i tij si analgjezik dhe antipiretik nuk justifikohet kur salicilatet ose agjentë të tjerë janë po aq efektivë.

BARALGIN (Baralginum) - zhvilluar në Gjermani. Shumë afër ilaçit analgin. Në formë tabletash vjen nga Bullgaria si SPASMOLGON. Baralgin përbëhet nga analgin, së cilës i shtohen edhe 2 substanca sintetike (njëra prej të cilave ka një efekt të ngjashëm me papaverinën, e dyta ka një efekt të dobët gangliobllokues). Nga kjo është e qartë se baralgin është treguar kryesisht për dhimbje barku renale, hepatike, zorrëve. Përdoret gjithashtu për spazma të enëve cerebrale, për dhimbje koke dhe për migrenë. E disponueshme si në tableta ashtu edhe në formë injeksioni.

Aktualisht, një seri e tërë e përgatitjeve të kombinuara që përmbajnë analgin (Maksigan, Spazmalgin, Spazgan, Veralgan, etj.)

BUTADION (Butadionum; në tabelë në 0.15). Besohet se butadioni në aktivitetin analgjezik është afërsisht i barabartë me analginën, dhe në aktivitetin anti-inflamator është dukshëm më i lartë se ai. Prandaj, përdoret si një ilaç anti-inflamator. Sipas këtij treguesi, butadioni përshkruhet për lezione të indeve ekstra-artikulare (bursit, tendinit, sinovit) me origjinë reumatike dhe jo reumatike. Indikohet për spondilitin ankilozant, artritin reumatoid, osteoartritin.

Përqendrimi maksimal i butadionit në gjak, si dhe i derivateve të tjerë të pirazolonit, arrihet pas rreth 2 orësh. Ilaçi lidhet në mënyrë aktive me proteinat e plazmës (98%). Trajtimi afatgjatë me butadion çon në stimulimin e enzimave mikrosomale hepatike. Për shkak të kësaj, butadioni përdoret ndonjëherë në doza të vogla (0,005 g / kg në ditë) tek fëmijët me hiperbilirubinemi. Butadion redukton rithithjen e urates në tubulat përfundimtare, gjë që kontribuon në largimin e këtyre kripërave nga trupi i këtyre kripërave. Në këtë drejtim, ato përdoren për përdhes.

Ilaçi është toksik, prandaj efektet anësore:

1) si të gjithë derivatet e pirazolonit, me përdorim të zgjatur mund të shkaktojë anoreksi, ndjesi të rëndimit në epigastrium, urth, nauze, të vjella, diarre, ulçera peptike. Mund të shkaktojë hepatit, prandaj përshkruhet vetëm për 5-7 ditë;

2) si të gjithë ilaçet pirazolone, butadion frenon hematopoezën (leukopeni, anemi, trombocitopeni) deri në agranuloditozë;

3) gjatë trajtimit me butadion, mund të zhvillohet ënjtje, pasi ruan jonet e natriumit në trup, dhe rrjedhimisht ujin (zvogëlon natriurezën); kjo mund të çojë në dështim kongjestiv të zemrës apo edhe në edemë pulmonare.

REOPIRIN (Rheopyrinum) - një ilaç që është një kombinim i amidopirinës dhe butadionit, ka një aktivitet të theksuar anti-inflamator dhe analgjezik. Përdoret vetëm si agjent anti-inflamator për artritin, lezionet reumatike, lumbago, adnexitis, parametritet, nevralgji. Për më tepër, ai, duke kontribuar në nxjerrjen e kripërave urate nga trupi, është përshkruar për përdhes. Disponohet si në tableta ashtu edhe në forma dozimi injektuese (Gedeon Rihter).

Kohët e fundit është sintetizuar një grup analgjezikësh të rinj, të cilët quhen antiinflamatorë josteroidë - NSAID.

DERIVATET E ANILINE (ose më saktë, para-aminofenol).

Këtu duhen përmendur dy barna: fenacetina dhe paracetamoli.

Paracetamoli si një substancë aktive analgjezike dhe antipiretike u zbulua në 1893 nga von Mehring. Në vitin 1995, u sugjerua se paracetamoli është një metabolit i fenacetinës, dhe në 1948, Brody dhe Axelrod vërtetuan rolin e paracetamolit si metaboliti kryesor i fenacetinës. Në kohën tonë, paracetamoli përdoret gjerësisht si një agjent antipiretik dhe analgjezik në fazën e kujdesit farmakologjik para-mjekësor ndaj pacientit. Në këtë drejtim, paracetamoli është një nga barnat karakteristike të tregut OTC (OTC - jver the counter), pra barnat që shiten pa recetën e mjekut. Një nga kompanitë e para farmakologjike që prezanton zyrtarisht barnat OTC, dhe në veçanti paracetamolin (panadol në forma të ndryshme dozimi), është Sterling Health. Pavarësisht se paracetamoli aktualisht prodhohet nga shumë kompani farmaceutike me emra të ndryshëm (Acetaminophen, Watsou, SHBA; Dolipran, SHBA-Francë; Miralgan, Jugosllavi; Calpol, Wellcome England; Dofalgan, Francë, etj.), kërkohen disa kushte për të marrë një produkt të pastër. Përndryshe, ilaçi do të përmbajë fenacetinë dhe 4-p-aminofenol. Ishin këta përbërës toksikë që nuk lejuan që paracetamoli të zinte vendin e merituar në arsenalin mjekësor të mjekëve për një kohë të gjatë. Paracetamoli (Panadol) prodhohet nga firmat perëndimore, veçanërisht nga Sterling Health, në kushte GMP dhe përmban një përbërës aktiv shumë të pastruar.

MEKANIZMI I VEPRIMIT TE PARACETAMOLIVE.

Është vërtetuar se paracetamoli është një frenues i dobët i biosintezës së prostaglandinës dhe efekti i tij bllokues në sintezën e prostaglandinave - ndërmjetësues të dhimbjes dhe reagimit të temperaturës - ndodh në një masë më të madhe në sistemin nervor qendror sesa në periferi. Kjo shpjegon praninë e një efekti të theksuar analgjezik dhe antipiretik të paracetamolit dhe një efekt shumë të dobët anti-inflamator. Paracetamoli praktikisht nuk lidhet me proteinat e plazmës, depërton lehtësisht në barrierën gjaku-tru dhe shpërndahet pothuajse në mënyrë të barabartë në tru. Ilaçi fillon një efekt të shpejtë antipiretik dhe analgjezik pas rreth 20-30 minutash dhe vazhdon të veprojë për 4 orë. Periudha e eliminimit të plotë të barit është mesatarisht 4.5 orë.

Ilaçi ekskretohet kryesisht nga veshkat (98%), pjesa kryesore e dozës së administruar biotransformohet në mëlçi. Për shkak të faktit se paracetamoli praktikisht nuk ka asnjë efekt në mukozën e stomakut, d.m.th., nuk shkakton një efekt ulcerogjen. Kjo shpjegon edhe mungesën e bronkospazmës gjatë përdorimit të paracetamolit, edhe te njerëzit që vuajnë nga astma bronkiale. Ilaçi nuk ndikon, ndryshe nga aspirina, sistemin hematopoietik dhe sistemin e koagulimit të gjakut.

Këto avantazhe, si dhe gjerësia e gjerë e veprimit terapeutik të paracetamolit, e kanë lejuar atë të zërë vendin e merituar midis analgjezikëve të tjerë jo-narkotikë. Preparatet që përmbajnë paracetamol përdoren për indikacionet e mëposhtme:

1) Sindroma e dhimbjes me intensitet të ulët dhe mesatar me origjinë të ndryshme (dhimbje koke, dhimbje dhëmbi, nevralgji, mialgji, dhimbje në lëndime, djegie).

2) Ethet febrile në sëmundjet infektive dhe inflamatore. Është më i mirë si antipiretik në praktikën pediatrike, në pediatri.

Ndonjëherë derivatet e anilinës (p.sh. phenacetina) kombinohen në një tabletë me analgjezikë të tjerë jo-narkotikë, duke marrë kështu barna të kombinuara. Më shpesh, fenacetina kombinohet me AA dhe kodeinë. Njihen këto përgatitje të kombinuara: asfen, sedalgin, citramon, pirkofen, panadeinë, solpadeinë.

Efektet anësore janë të pakta dhe më shumë për shkak të administrimit të fenacetinës sesa paracetamolit. Raportet e reaksioneve të padëshiruara serioze ndaj paracetamolit janë të rralla dhe zakonisht shoqërohen ose me mbidozë të drogës (më shumë se 4.0 në ditë) ose me përdorim të zgjatur (më shumë se 4 ditë). Janë përshkruar vetëm disa raste të trombocitopenisë dhe anemisë hemolitike të shoqëruara me marrjen e barit. Zhvillimi më i shpeshtë i raportuar i methemoglobinemisë me përdorimin e fenacetinës, si dhe një efekt hepatotoksik.

Si rregull, analgjezikët modernë jo-narkotikë kanë, para së gjithash, një efekt të theksuar anti-inflamator, prandaj ato quhen më shpesh NSAID.

Këto janë komponime kimike të grupeve të ndryshme, kryesisht kripëra të acideve të ndryshme:

a) derivatet e acidit acetik: indometacina, sulindak, ibufenak, sofenak, pranoprofen;

b) derivatet e acidit propionik: ibuprofen, naproksen, ketoprofen, surgam etj.;

c) derivatet e acidit antranilik: acid flufenamic, acid mefenanik, voltaren;

d) derivatet e acidit nikotinik: acidi niflumik, kloniksina;

e) oksikamet (acidet enolinik): piroksikami, izoksikami, sudokskami.

Indometacina (Indomethacinum; kapsula dhe drazhe në 0.025; supozitorë - 0.05) është një ilaç anti-inflamator jo-steroid (NSAID), i cili është një derivat i acidit indoleacetik (indol). Ka aktivitet antiinflamator, analgjezik dhe antipiretik. Është një nga NSAID-të më të forta dhe është NSAID-i referencë. NSAID - ndryshe nga salicilatet, shkaktojnë frenim të kthyeshëm të prostaglandin sintetazës (COX).

Efekti i tij anti-inflamator përdoret në format eksudative të inflamacionit, reumatizmit, sëmundjeve të përhapura (sistematike) të indit lidhor (SLE, skleroderma, periartrit nodozë, dermatomiozit). Ilaçi është më i mirë në procesin inflamator, i shoqëruar me ndryshime degjenerative në nyjet e shtyllës kurrizore, me osteoartrit deformues, me artropati psoriatike. Përdoret në glomerulonefritin kronik. Shumë efektiv në sulmet akute të përdhes, efekti analgjezik zgjat 2 orë.

Tek foshnjat e lindura para kohe përdoret (1-2 herë) për të mbyllur duktusin arterioz arterial funksional.

Është toksik, prandaj në 25-50% të rasteve ndodhin efekte anësore të theksuara (cerebrale: dhimbje koke, marramendje, zhurmë në vesh, konfuzion, perceptime të paqarta vizuale, depresion; nga trakti gastrointestinal: ulçera, të përziera, të vjella, dispepsi; lëkura: skuqje të lëkurës; retoksike; Fëmijët nën 14 vjeç nuk rekomandohen.

NSAID-i tjetër - IBUPROFEN (Ibuprofenum; në Tabelën 0, 2) - u sintetizua në 1976 në Angli. Ibuprofeni është një derivat i acidit fenilpropionik. Për sa i përket aktivitetit antiinflamator, efektit analgjezik dhe antipiretik, është afër salicilateve dhe akoma më aktiv. Përthithet mirë nga trakti gastrointestinal. Tolerohet më mirë nga pacientët sesa AA. Kur merret nga goja, frekuenca e reaksioneve anësore është më e ulët. Megjithatë, irriton edhe traktin gastrointestinal (deri në ulçerë). Përveç kësaj, me një alergji ndaj penicilinës - pacientët do të jenë të ndjeshëm ndaj brufenit (ibuprofen), veçanërisht pacientët me SLE.

Për 92-99% lidhet me proteinat e plazmës. Ai depërton ngadalë në zgavrën e kyçit, por mbetet në indin sinovial, duke krijuar përqendrime më të larta në të sesa në plazmën e gjakut dhe ngadalë zhduket prej tij pas anulimit. Ekskretohet shpejt nga trupi (T 1/2 = 2-2,5 orë), dhe për këtë arsye është e nevojshme administrimi i shpeshtë i barit (3-4 herë në ditë - doza e parë para ngrënies, dhe pjesa tjetër pas ngrënies, për të zgjatur efektin).

Indikohet për: trajtimin e pacientëve me RA, osteoartrit deformues, spondilit ankilozant, reumatizma. Efektin më të madh e jep në fazën fillestare të sëmundjes. Përveç kësaj, ibuprofeni përdoret si një antipiretik i fortë.

Një medikament afër brufenit është NAPROXEN (naprosin; tab. 0, 25) është një derivat i acidit naftilpropionik. Përthithet shpejt nga trakti gastrointestinal, përqendrimi maksimal në gjak pas 2 orësh. 97-98% lidhet me proteinat e plazmës. Ai depërton mirë në inde dhe lëngun sinovial. Ka një efekt të mirë analgjezik. Efekti anti-inflamator është afërsisht i njëjtë me atë të butadionit (madje edhe më i lartë). Efekti antipiretik është më i lartë se ai i aspirinës, butadionit. Ka një veprim të gjatë, kështu që përshkruhet vetëm 2 herë në ditë. I toleruar mirë nga pacientët.

Aplikojeni atë:

1) si një antipiretik; në këtë drejtim, është më efektive se aspirina;

2) si një agjent anti-inflamator dhe analgjezik për RA, sëmundjet kronike reumatike dhe miozitin.

Reagimet anësore janë të rralla, të realizuara në formën e simptomave dispeptike (urth, dhimbje barku), dhimbje koke, djersitje, reaksione alergjike.

NSAID-i tjetër modern është SURGAM ose acidi tioprofenik (Tabela 0, 1 dhe 0, 3) është një derivat i acidit propionik. Ka efekte analgjezike dhe anti-inflamatore. Është vërejtur gjithashtu efekti antipiretik i ilaçit. Të njëjtat indikacione dhe efekte anësore.

DIKLOFENAK-SODIUM (Voltaren, Ortofen) është një derivat i acidit fenilacetik. Sot është një nga barnat anti-inflamatore më aktive, për nga fuqia është afërsisht e barabartë me indometacinën. Përveç kësaj, ajo ka një efekt të theksuar analgjezik, si dhe antipiretik. Sipas efektit anti-inflamator dhe analgjezik, është më aktiv se aspirina, butadion, ibuprofen.

Përthithet mirë në traktin gastrointestinal, kur merret nga goja, përqendrimi maksimal në gjak ndodh pas 2-4 orësh. Intensivisht i nënshtrohet eliminimit parasistemik dhe vetëm 60% e dozës së pranuar hyn në sistemin e qarkullimit të gjakut. 99% lidhet me proteinat e plazmës. Shpejt depërton në lëngun sinovial.

Ka toksicitet të ulët, por një gjerësi të konsiderueshme të veprimit terapeutik. Tolerohet mirë, ndonjëherë shkakton vetëm reaksione dispeptike dhe alergjike.

Indikohet për inflamacion të çdo lokalizimi dhe etiologjie, por përdoret kryesisht për reumatizma, RA dhe sëmundje të tjera të indit lidhor (me sëmundjen e Bechterew).

PIROXICAM (izoxicam, sudoxicam) është një ilaç i ri anti-inflamator jo-steroidal që ndryshon nga NSAID-të e tjera, një derivat i oksikamit.

Përthithet në mënyrë të kënaqshme nga trakti gastrointestinal. Përqendrimi maksimal në gjak ndodh pas 2-3 orësh. Kur merret nga goja, përthithet mirë, gjysma e jetës së tij është rreth 38-45 orë (kjo është me përdorim afatshkurtër dhe me përdorim afatgjatë - deri në 70 orë), kështu që mund të përdoret një herë në ditë.

EFEKTET ANËSORE: dispepsi, herë pas here hemorragji.

Piroksikami pengon formimin e interleukinës-1, e cila stimulon proliferimin e qelizave sinoviale dhe prodhimin e tyre të enzimave proteolitike neutrale (kolagenaza, elastaza) dhe prostaglandina E. IL-1 aktivizon proliferimin e limfociteve T, fibroblasteve dhe qelizave sinoviale.

Në plazmë, 99% lidhet me proteinat. Në pacientët me artrit reumatoid, ai depërton mirë në lëngun sinovial. Dozat nga 10 deri në 20 mg (1 ose 2 tableta) shkaktojnë efekte analgjezike (30 minuta pas gëlltitjes) dhe antipiretike, dhe doza më të larta (20-40 mg) - anti-inflamatore (deri në fund të 1 jave të përdorimit të vazhdueshëm). Ndryshe nga aspirina, ajo është më pak irrituese për traktin gastrointestinal.

Ilaçi përdoret për RA, spondilitin ankilozant, osteoartritin dhe përkeqësimin e përdhes.

Të gjithë agjentët e mësipërm, me përjashtim të salicilateve, kanë një efekt anti-inflamator më të theksuar se agjentët e tjerë.

Ata shtypin mirë inflamacionin eksudativ dhe sindromën e dhimbjes shoqëruese dhe ndikojnë dukshëm më pak në mënyrë aktive në fazat alternative dhe proliferative.

Këto barna tolerohen më mirë nga pacientët sesa aspirina dhe salicilatet, indometacina, butadion. Kjo është arsyeja pse këto barna janë përdorur kryesisht si ilaçe anti-inflamatore. Prandaj ata morën emrin - NSAID (ilaçe anti-inflamatore jo-steroide). Sidoqoftë, përveç këtyre NSAID-ve të reja, PVA jo-steroide në përgjithësi tani përfshijnë gjithashtu ilaçe të vjetra - analgjezikë jo-narkotikë.

Të gjithë NSAID-të e reja janë më pak toksike se salicilatet dhe indometacina.

NSAID-të jo vetëm që nuk kanë një efekt frenues në proceset shkatërruese në indet e kërcit dhe kockave, por në disa raste madje mund t'i provokojnë ato. Ato prishin aftësinë e kondrociteve për të sintetizuar frenuesit e proteazës (kolagjenazë, elastazë) dhe në këtë mënyrë rrisin dëmtimin e kërcit dhe kockave. Duke penguar sintezën e prostaglandinave, NSAID-të pengojnë sintezën e glikoproteinave, glikozaminoglikaneve, kolagjenit dhe proteinave të tjera të nevojshme për rigjenerimin e kërcit. Për fat të mirë, përkeqësimi vërehet vetëm në disa pacientë, ndërsa në shumicën e rasteve, kufizimi i inflamacionit mund të parandalojë zhvillimin e mëtejshëm të procesit patologjik.

Termat mjekësorë: sëmundje onkologjike, neuroleptanalgjezi, përdhes, dhimbje të nervit shiatik, miozit, reumatizëm, angina pectoris, infarkt miokardi, dhimbje barku hepatike dhe renale, keratit, iritis, katarakt, artrit reumatoid, osteoartrit, tromboflebit.

Ndjesitë e dhimbjes ndodhin me stimuj të dëmshëm shkatërrues dhe janë sinjale rreziku dhe në rastin e shokut traumatik mund të jenë shkaku i vdekjes. Eliminimi ose zvogëlimi i ashpërsisë së dhimbjes ndihmon në përmirësimin e gjendjes fizike dhe mendore të pacientit, përmirësimin e cilësisë së jetës së tij.

Nuk ka qendër dhimbjeje në trupin e njeriut, por ekziston një sistem që percepton, kryen impulse dhimbjeje dhe formon një reagim ndaj dhimbjes - nociceptive (nga lat. Prandaj- i dëmshëm), domethënë i dhimbshëm.

Ndjesitë e dhimbjes perceptohen nga receptorë të veçantë - nociceptorët. Ka substanca endogjene që formohen gjatë dëmtimit të indeve dhe irritojnë nociceptorët. Këto përfshijnë bradikininën, histaminën, serotoninën, prostaglandinat dhe substancën P (një polipeptid i përbërë nga 11 aminoacide).

Llojet e dhimbjes

Dhimbje epikritike sipërfaqësore, afatshkurtër dhe akute (shfaqet në rast të acarimit të nociceptorëve të lëkurës, mukozave).

Dhimbja e thellë, ka një kohëzgjatje dhe aftësi të ndryshme për t'u përhapur në zona të tjera (ndodh në rast të acarimit të nociceptorëve të vendosur në muskuj, kyçe, proshuta).

Dhimbja viscerale ndodh gjatë acarimit të receptorëve të dhimbjes së organeve të brendshme - peritoneumit, pleurit, endotelit vaskular, meninges.

Sistemi antinociceptiv prish perceptimin e dhimbjes, përcjelljen e një impulsi dhimbjeje dhe formimin e reaksioneve. Përbërja e këtij sistemi përfshin endorfina, të cilat prodhohen në gjëndrën e hipofizës, hipotalamusin dhe hyjnë në qarkullimin e gjakut. ekskretimi i tyre rritet nën stres, gjatë shtatzënisë, gjatë lindjes, nën ndikimin e oksidit të dianitrogjenit, halotanit, etanolit dhe varet nga gjendja e sistemit nervor më të lartë (emocionet pozitive).

Në rast të pamjaftueshmërisë së sistemit nociceptiv (me efekt dëmtues të theksuar dhe të zgjatur), dhimbja shtypet me ndihmën e analgjezikëve.

Analgjezikët (nga greqishtja. Algos- dhimbje hap- mohim) - këto janë ilaçe që, me një veprim resorbues, shtypin në mënyrë selektive ndjeshmërinë ndaj dhimbjes. Forma të tjera të ndjeshmërisë, si dhe vetëdijes, janë ruajtur.

Klasifikimi i analgjezikëve

1. Analgjezikët narkotikë (opioidet): alkaloide të opiumit- morfinë, kodeinë, omnopon

Zëvendësuesit sintetikë të morfinës: hidroklorur etilmorfinë, promedol, fentanil, sufentanil, metadon, dipidolor (pyritra-med), estocin, pentazocinë, tramadol (tramal), butorfanol (moradol), buprenorfinë, tilidinë (valorone)

2. Analgjezikët jo-narkotikë:

Salicilatet- acid acetilsalicilik, acelisin (aspirinë), salicilat natriumi

Derivatet e pirazolonit dhe acidit indolik: indometacina (methinodol), butadion, analgin (metamizol-natrium) Derivatet e para-aminofenolit: paracetamol (panadol, lecadol) derivatet e acideve alkanoike: ibuprofen, diklofenak natriumi (Voltaren, Ortofen), naproksen (Naproxia) - acid mefenamik, mefenaminat natriumi, piroksikam, meloksicam (Movalis) Droga të kombinuara: Reopirin, sedalgin, tempalgin, baralgin, citramon, Citropack, tsnklopak, asconar, para vit

Analgjezikët narkotikë

Analgjezikët narkotikë- këto janë barna që, me një veprim resorbues, shtypin në mënyrë selektive ndjeshmërinë ndaj dhimbjes dhe shkaktojnë eufori, varësi dhe varësi mendore dhe fizike (varësia ndaj drogës).

Efektet farmakologjike të analgjezikëve narkotikë dhe antagonistëve të tyre janë për shkak të ndërveprimit me receptorët opioidë që janë të pranishëm në sistemin nervor qendror dhe indet periferike, si rezultat i të cilave pengohet procesi i transmetimit ndërneuronal të impulseve të dhimbjes.

Sipas fuqisë së efektit analgjezik, analgjezikët narkotikë mund të renditen në rendin e mëposhtëm: fentanil, sufentanil, buprenorfinë, metadon, morfinë, omnopon, promedol, pentazocinë, kodeinë, tramadol.

Efektet farmakologjike:

- Qendrore: analgjezi; depresioni i frymëmarrjes (shkalla varet nga doza e oshoidivit); frenimi i refleksit të kollës (ky efekt përdoret për kollën, e cila shoqërohet me dhimbje ose gjakderdhje - me lëndime, fraktura të brinjëve, abscese, etj.); efekt qetësues; efekt hipnotik; eufori - zhdukja e emocioneve të pakëndshme, një ndjenjë frike dhe tensioni; nauze dhe të vjella si rezultat i aktivizimit të receptorëve të dopaminës në zonën e nxitjes (shfaqen në 20-40% të pacientëve në përgjigje të injektimit të parë të opioideve); rritja e reflekseve kurrizore (gju, etj.); mioza (ngushtimi i nxënësve) - për shkak të rritjes së tonit të bërthamës së qendrës okulomotore;

- Periferik: Efekti i obstipacionit i shoqëruar me shfaqjen e kontraktimeve spastike të sfinkterëve, kufizimin e peristaltikës; bradikardia dhe hipotensioni arterial për shkak të rritjes së tonit të bërthamës së nervit vagus, rritjes së tonit të muskujve të lëmuar të fshikëzës dhe sfinkterit uretral (renale dhimbje barku dhe mbajtja e urinës, e cila është e padëshirueshme në periudhën pas operacionit); hipotermia (kështu duhet ngrohur pacienti dhe shpeshherë të ndryshojë pozicionin e trupit në shtrat).

Hidrokloridi i morfinës- alkaloidi kryesor i opiumit, i cili u izolua në 1806 nga V.A. Serturner dhe emëruar sipas perëndisë greke të gjumit, Morpheus (opiumi është lëngu i tharë nga kokat e lulëkuqes së fjetur, përmban më shumë 20 alkaloide). Morfina është bari kryesor i grupit të analgjezikëve narkotikë. Karakterizohet nga një efekt i fortë analgjezik, eufori e theksuar dhe me injeksione të përsëritura shfaqet shpejt varësia nga droga (morfinizmi). Karakteristikë është depresioni i qendrës së frymëmarrjes. Marrja e barit në doza të ulëta shkakton një ngadalësim dhe rritje të thellësisë së lëvizjeve të frymëmarrjes, në doza të larta kontribuon në një ngadalësim të mëtejshëm dhe ulje të thellësisë së frymëmarrjes. Përdorimi në doza toksike çon në ndalim të frymëmarrjes.

Morfina përthithet me shpejtësi si kur administrohet nga goja dhe nënlëkura. Veprimi ndodh 10-15 minuta pas administrimit nënlëkuror dhe 20-30 minuta pas gëlltitjes dhe zgjat 3-5 orë. Ai depërton mirë përmes GBB dhe placentës. Metabolizmi ndodh në mëlçi dhe ekskretohet në urinë.

Indikacionet për përdorim: si anestetik për infarktin e miokardit, në periudhën para dhe pas operacionit, për lëndimet, sëmundjet onkologjike. Caktoni në mënyrë nënlëkurore, si dhe brenda në pluhur ose pika. Fëmijët nën 2 vjeç nuk janë të përshkruara.

Kodeina përdoret si një kollë antitusive ose e thatë sepse shtyp në një masë më të vogël qendrën e kollës.

Hidrokloridi i etilmorfinës(dionin) - tejkalon kodeinën në forcën e veprimit analgjezik dhe antitusive. Kur futet në qeskën konjuktivale, përmirëson qarkullimin e gjakut dhe limfatikës, normalizon proceset metabolike, ndihmon në eliminimin e dhimbjes dhe eliminimin e eksudateve dhe infiltrave në rast të sëmundjes së indeve të syrit.

Përdoret për sindromën e kollës dhe dhimbjes të shkaktuar nga bronkiti, bronkopneumonia, pleuriti, si dhe keratiti, iriti, iridocikliti, katarakti traumatik.

Omnopon përmban një përzierje të alkaloideve të opiumit, duke përfshirë 48-50% morfinë dhe 32-35% alkaloide të tjera. Ilaçi është inferior në efektin analgjezik ndaj morfinës dhe jep një efekt antispazmatik (përmban papaverinë).

Përdoret në raste të tilla si morfina, por omnopon është më efektiv për dhimbjet spastike. Futeni në mënyrë nënlëkurore.

Promedol- Analgjezik sintetik. Për sa i përket efektit analgjezik, është 2-4 herë inferior ndaj morfinës. Kohëzgjatja e veprimit është 3-4 orë, më pak se morfina shkakton nauze dhe të vjella dhe në një masë më të vogël shtyp qendrën e frymëmarrjes. Redukton tonin e muskujve të lëmuar të traktit urinar dhe bronkeve, rrit tonin e zorrëve dhe traktit biliar. Përmirëson kontraktimet ritmike të miometriumit.

Indikacionet për përdorim: si anestetik për dëmtimet, në periudhën para dhe pas operacionit. Cakto pacientët me ulçerë gastrike dhe duodenale, anginë pectoris, infarkt miokardi, dhimbje barku të zorrëve, hepatike dhe renale dhe kushte të tjera spastike. Në obstetrikë, përdoret për të anestetizuar lindjen e fëmijëve. Caktoni në mënyrë nënlëkurore, intramuskulare dhe brenda.

Fentanil- një medikament sintetik, me efekt analgjezik më të lartë se morfina me 100-400 herë. Pas administrimit intravenoz, efekti maksimal vërehet pas 1-3 minutash, i cili zgjat 15-30 minuta. Fentanil shkakton depresion të theksuar (deri në ndalim të frymëmarrjes), por afatshkurtër të qendrës së frymëmarrjes. Rrit tonin e muskujve skeletorë. Shpesh shfaqet bradikardia.

Indikacionet për përdorim: për neuroleptanalgjezinë në kombinim me neuroleptikët (thalamonal ose inovar). Ilaçi mund të përdoret për të lehtësuar dhimbjet akute në infarkt miokardi, anginë pectoris, dhimbje barku renale dhe hepatike. Kohët e fundit, një sistem fentanil transdermal është përdorur për sindromën e dhimbjes kronike (e vlefshme për 72 orë).

Hidrokloridi i pentazocinës- çon në më pak varësi mendore, rrit presionin e gjakut.

Butorfanol(moradol) është i ngjashëm në vetitë farmakologjike me pentazocinën. Përshkruhet për dhimbje të forta, në periudhën pas operacionit, për pacientët me kancer, në rast dhimbje barku renale, lëndime. Hyni në mënyrë intramuskulare në 2-4 mg të një solucioni 0,2% ose në mënyrë intravenoze në 1-2 mg të një tretësire 0,2%.

Tramadol- një analgjezik i fortë i veprimit qendror. Ekzistojnë dy mekanizma veprimi që lidhen me receptorët opioid, për shkak të të cilëve ndjesia e dhimbjes dobësohet, si dhe pengon rimarrjen e noradrenalinës, si rezultat i së cilës pengohet transmetimi i impulseve të dhimbjes në palcën kurrizore. Tramadol nuk e shtyp frymëmarrjen dhe nuk shkakton mosfunksionim të sistemit kardiovaskular. Veprimi fillon shpejt dhe zgjat disa orë.

Indikacionet për përdorim: dhimbje të forta me origjinë të ndryshme (për shkak të traumës), dhimbje pas procedurave diagnostike dhe terapeutike.

Efektet anësore gjatë përdorimit të analgjezikëve narkotikë dhe masat për eliminimin e tyre:

Depresioni i frymëmarrjes, si dhe depresioni i qendrës së frymëmarrjes në fetus (në venën e kërthizës - nalokson)

Nauze, të vjella (antiemetikë - metoklopramid)

Rritja e tonit të muskujve të lëmuar (e administruar me atropinë)

Hiperemia dhe kruajtje e lëkurës (antihistamines)

Bradikardia

Kapsllëk (laksativ - gjethet e senës)

Toleranca;

Varësia mendore dhe fizike.

Në helmimin akut me analgjezik narkotik Funksioni i sistemit nervor qendror është i shtypur, i karakterizuar nga humbja e vetëdijes, ngadalësimi i frymëmarrjes deri sa të ndalet, ulje e presionit të gjakut dhe temperaturës së trupit. Lëkura është e zbehtë dhe e ftohtë, mukozat janë cianotike. Veçori karakteristike janë frymëmarrja patologjike e tipit Cheyne-Stokes, ruajtja e refleksit të tendinit dhe mioza e theksuar.

Trajtimi i pacientëve me helmim akut me analgjezikë narkotikë:

Lavazh gastrik, pavarësisht nga mënyra e administrimit, me një zgjidhje 0,05-0,1% të permanganat kaliumit;

Marrja e 20-30 g karbon aktiv

Larje me kripë;

Administrimi intravenoz dhe intramuskular i antagonistit të naloksonit (narcan). Ilaçi vepron shpejt (1 min), por jo për një kohë të gjatë (2-4 orë). Për veprim afatgjatë, nalmefeni duhet të administrohet në mënyrë intravenoze (10 orë janë efektive);

Frymëmarrja artificiale mund të jetë e nevojshme;

Ngrohni pacientin.

Nëse vdekja nuk ndodh në 6-12 orët e para, atëherë prognoza është pozitive, pasi pjesa më e madhe e barit është e çaktivizuar.

Me përdorim të zgjatur të analgjezikëve narkotikë, zhvillohet varësia nga droga e llojit opioid, e cila karakterizohet nga toleranca, varësia mendore dhe fizike, si dhe simptomat e tërheqjes. Toleranca shfaqet pas 2-3 javësh (ndonjëherë më herët) me futjen e barit në doza terapeutike.

Pas ndërprerjes së përdorimit të analgjezikëve opioidë, toleranca ndaj euforisë dhe depresionit të frymëmarrjes zvogëlohet pas disa ditësh. Varësia mendore - euforia që shfaqet gjatë përdorimit të analgjezikëve narkotikë dhe është shkaku kryesor i përdorimit të pakontrolluar të drogës, veçanërisht shpejt shfaqet tek adoleshentët. Varësia fizike shoqërohet me sindromën e tërheqjes (sindroma e tërheqjes): lakrimim, hipertermi, ndryshime të papritura të presionit të gjakut, dhimbje muskujsh dhe kyçesh, nauze, diarre, pagjumësi, halucinacione.

Përdorimi i vazhdueshëm i opioideve çon në helmime kronike, në të cilat ulet performanca mendore dhe fizike, shfaqet rraskapitja, etja, kapsllëku, bien flokët etj.

Trajtimi i varësisë nga droga nga opioidet është kompleks. Këto janë metoda të detoksifikimit, futja e antagonistit opioid - naltreksoni, barnat simptomatike dhe zbatimi i masave për të parandaluar kontaktin e të varurit me mjedisin e njohur. Megjithatë, një kurë radikale arrihet në një përqindje të vogël të rasteve. Shumica e pacientëve rikthehen, prandaj masat parandaluese janë të rëndësishme.

Farmakosiguria:

- Duhet mbajtur mend se analgjezikët narkotikë janë barna helmuese të listës A, ato duhet të përshkruhen në formularë të veçantë, i nënshtrohen llogaritjes sasiore. Ekstraktet dhe ruajtja janë të rregulluara;

- Për shpërdorim, keqpërdorim - përgjegjësi penale;

- Morfina nuk është e pajtueshme në një shiringë me klorpromazinë;

- Promedoli nuk është i pajtueshëm me antihistaminet, tubokurarinën, trazikorin;

- Forma injektuese e tramadolit nuk është e përputhshme me tretësirat e diazepam, flunitrozenam, nitroglicerin;

- Mos e injektoni pentazocinën me barbiturate në të njëjtën shiringë;

- Preparatet e opiumit pengojnë lëvizshmërinë e zorrëve dhe mund të vonojnë përthithjen e barnave të tjera që administrohen nga goja;

- Kodeina në përbërjen e preparateve komplekse praktikisht nuk shkakton varësi dhe varësi.

Analgjezikët narkotikë

Analgjezik jo-narkotik

Analgjezikët jo-narkotikë (analgjezik-antipiretikë) janë barna që eliminojnë dhimbjet gjatë proceseve inflamatore dhe japin efekte antipiretike dhe antiinflamatore.

Inflamacioni është një reagim universal i trupit ndaj veprimit të faktorëve të ndryshëm (dëmtues) (agjentët shkaktarë të infeksioneve, faktorë alergjikë, fizikë dhe kimikë).

Procesi i mbushjes përfshin elementë të ndryshëm qelizorë (labrocite, qeliza endoteliale, trombocitet, monocitet, makrofagët), të cilët sekretojnë substanca biologjikisht aktive: prostaglandina, tromboksan AZ, prostaciklinë - ndërmjetësues inflamator. Enzimat e ciklokeigenazës (COX) gjithashtu kontribuojnë në prodhimin e ndërmjetësve inflamatorë.

Analgjezikët jo-narkotikë bllokojnë COX dhe pengojnë formimin e prostaglandinave, duke shkaktuar efekte anti-inflamatore, antipiretike dhe analgjezike.

Efekti anti-inflamator është se fazat eksudative dhe proliferative të inflamacionit janë të kufizuara. Efekti arrihet brenda disa ditësh.

Efekt analgjezik shihet pas disa orësh. Ilaçet ndikojnë kryesisht në dhimbje në proceset inflamatore.

Efekt antipiretik manifestohet me hiperpireksi pas disa orësh. Në të njëjtën kohë, transferimi i nxehtësisë rritet për shkak të zgjerimit të enëve periferike dhe djersitja rritet. Nuk këshillohet ulja e temperaturës së trupit në 38 ° C, pasi temperatura subfebrile është një reaksion mbrojtës i trupit (aktiviteti i fagociteve dhe prodhimi i interferonit, etj. rritet).

Salicilatet

Acidi acetilsalicilik(aspirinë) - përfaqësuesi i parë i analgjezikëve jo-narkotikë. Ilaçi përdoret që nga viti 1889. Është i disponueshëm në tableta, është pjesë e përgatitjeve të tilla të kombinuara si citramon, sedalgin, cofitsil, alka-seltzer, jaspirin, tomapirin, etj.

Indikacionet për përdorim: si analgjezik dhe antipiretik (për ethe, migrenë, nevralgji) dhe si agjent anti-inflamator (për reumatizma, artrit reumatoid); ilaçi ka një efekt antiagregues, është përshkruar për parandalimin e komplikimeve trombotike në pacientët me infarkt miokardi, aksidente cerebrovaskulare dhe sëmundje të tjera kardiovaskulare.

Efekte anesore acarim i mukozës së stomakut, dhimbje stomaku, urth, efekt ulcerogjen (formimi i ulçerës së stomakut), sindroma Reye.

Forma e tretshme e aspirinës - acelizina.

Administrohet në mënyrë intramuskulare dhe intravenoze si anestezik në periudhën pas operacionit, me dhimbje reumatizmale, sëmundje onkologjike.

Salicilat natriumi si një analgjezik dhe antipiretik, përshkruhet nga goja pas ngrënies për pacientët me reumatizëm akut dhe endokardit reumatoid, ndonjëherë administruar intravenoz.

Derivatet e pirazolonit dhe acidit indoloktik

Analgin(metamizol-natrium) - ka një efekt të theksuar analgjezik, anti-inflamator dhe antipiretik.

Indikacionet për përdorim: me dhimbje me origjinë të ndryshme (dhimbje koke, dhimbje dhëmbi, dhimbje traumatike, nevralgji, radikulit, miozit, ethe, reumatizëm). Caktoni brenda pas një vakt për të rriturit, dhe gjithashtu administrohet në mënyrë intramuskulare dhe intravenoze.

Efekte anesore edemë, rritje e presionit të gjakut, efekte toksike në hematopoiezë (ndryshime të numrit të gjakut).

Butadion(tharëse flokësh dhe ballë dhe zona) - ka një efekt analgjezik, antipiretik dhe anti-inflamator. Efekti anti-inflamator i butadionit është më i theksuar se sa tek salicilatet.

Caktoni për artrit të etiologjive të ndryshme, përdhes akute. Aplikohet nga goja gjatë ose pas ngrënies. Kohëzgjatja e kursit të trajtimit është nga 2 deri në 5 javë. Me tromboflebitis të venave sipërfaqësore përdoret pomada butadion, por për shkak të numrit të madh të efekteve anësore në kohën tonë, përdorimi i butadionit është i kufizuar.

Indometacina(metindol) - ka një efekt të theksuar analgjezik, anti-inflamator dhe antipiretik. Cakto për pacientët me artrit reumatoid, osteoartriti, përdhes, tromboflebiti. Aplikohet brenda, dhe pomada e indometacinës fërkohet me poliartrit akut dhe kronik, dhimbje të nervit shiatik.

Derivatet e para-aminofenolit

Paracetamol(panadol, efferalgan, tylenol) - sipas strukturës kimike, është një metabolit i fenacetinës dhe jep të njëjtat efekte, por është më pak toksik në krahasim me fenacetinën. Përdoret si antipiretik dhe analgjezik. Jashtë vendit, paracetamoli prodhohet në forma të ndryshme dozimi: tableta, kapsula, përzierje, shurupe, pluhura shkumëzues, si dhe në përbërjen e përgatitjeve të tilla të kombinuara si coldrex, solpadein, pa on dol-extra.

Derivatet e acideve alkanike

Diklofenak natriumi (ortofen, voltaren) është një agjent aktiv anti-inflamator. Ka një efekt të theksuar analgjezik, dhe gjithashtu ka aktivitet antipiretik. Ilaçi absorbohet mirë nga trakti tretës, pothuajse plotësisht i lidhur me proteinat e plazmës. Ekskretohet në urinë dhe biliare si metabolitë. Toksiciteti i natriumit diklofenak është i ulët, ilaçi karakterizohet nga një gjerësi e konsiderueshme e veprimit terapeutik.

Indikacionet për përdorim: reumatizma, artriti reumatoid, artroza, spondilartroza dhe sëmundje të tjera inflamatore dhe degjenerative të kyçeve, edema postoperative dhe post-traumatike, nevralgjia, neuriti, sindroma e dhimbjes me origjinë të ndryshme si një ndihmës në trajtimin e njerëzve me sëmundje të ndryshme akute infektive dhe inflamatore.

ibuprofen(Brufen) - ka një efekt të theksuar anti-inflamator, analgjezik dhe antipiretik për shkak të bllokimit të sintezës së prostaglandinës. Në pacientët me artrit, zvogëlon ashpërsinë e dhimbjes dhe ënjtjes, rrit diapazonin e lëvizjes në to.

Indikacionet për përdorim: artriti reumatoid, osteoartriti, përdhes, sëmundjet inflamatore të sistemit musculoskeletal, sindroma e dhimbjes.

Naprokseni(naproksia) - një ilaç që është inferior në efektin anti-inflamator ndaj natriumit diklofenak, por e tejkalon efektin e tij analgjezik. Ka një efekt më të gjatë, kështu që naprokseni përshkruhet 2 herë në ditë.

Përgatitjet e një strukture kimike

Ketorolac(ketanov) ka një aktivitet të theksuar analgjezik, dukshëm më i lartë se aktiviteti i analgjezikëve të tjerë jo-narkotikë. Më pak të theksuara janë efektet antipiretike dhe anti-inflamatore. Ilaçi bllokon COX-1 dhe COX-2 (ciklooksigjenaza) dhe në këtë mënyrë parandalon formimin e prostaglandinave. Cakto të rriturit dhe fëmijët mbi 16 vjeç brenda me lëndime, dhimbje dhëmbi, mialgji, nevralgji, dhimbje të nervit shiatik, dislokime. Administrohet në mënyrë intramuskulare për dhimbje në periudhat postoperative dhe posttraumatike, lëndime, fraktura, dislokime.

Efekte anësore: nauze, të vjella, dhimbje stomaku, mosfunksionim të mëlçisë, dhimbje koke, përgjumje, pagjumësi, rritje të presionit të gjakut, palpitacione, reaksione alergjike.

Kundërindikimet: periudha e shtatzënisë dhe laktacionit, fëmijët nën 16 vjeç. Emëroni me kujdes pacientët me astmë bronkiale, funksion të dëmtuar të mëlçisë, dështim të zemrës.

Acidi mefenamik- pengon formimin dhe eliminon inflamacionin nga depot e indeve të ndërmjetësve (serotonin, histaminën), pengon biosintezën e prostaglandinave, etj. Ilaçi rrit rezistencën e qelizave ndaj efekteve të dëmshme, eliminon mirë dhimbjen akute dhe kronike të dhëmbit dhe dhimbjet në muskuj dhe kyçe; shfaq një efekt antipiretik. Ndryshe nga barnat e tjera anti-inflamatore, pothuajse nuk shfaq një efekt ulcerogjen.

Mefenamina natriumi- i ngjashëm në veprim me acidin mefenamik. Kur aplikohet lokalisht, përshpejton shërimin e plagëve dhe ulcerave.

Indikacionet për përdorim: stomatiti ulceroz, sëmundje periodontale, dhimbje dhëmbi, dhimbje të nervit shiatik.

Piroksikam- agjent anti-inflamator me efekt analgjezik dhe antipiretik. Pengon zhvillimin e të gjitha simptomave të inflamacionit. Përthithet mirë nga trakti tretës, lidhet me proteinat e plazmës së gjakut dhe vepron për një kohë të gjatë. Ekskretohet kryesisht nga veshkat.

Indikacionet për përdorim: osteoartriti, spondilartroza, artriti reumatoid, dhimbjet e nervit shiatik, përdhes.

Meloxicam(Movalis) - bllokon në mënyrë selektive COX-2 - një enzimë që formohet në fokusin e inflamacionit, si dhe COX-1. Ilaçi ka një efekt të theksuar anti-inflamator, analgjezik dhe antipiretik, dhe gjithashtu eliminon simptomat lokale dhe sistemike të inflamacionit, pavarësisht nga vendndodhja.

Indikacionet për përdorim: për terapi simptomatike të pacientëve me artrit reumatoid, osteoartrit, artrozë me sindromë të fortë dhimbjeje.

Vitet e fundit janë krijuar barna me efekt më të madh selektiv se meloxicam. Kështu, ilaçi celecoxib (Celebrex) është qindra herë më aktiv në bllokimin e COX-2 sesa COX-1. Një ilaç i ngjashëm - rofecoxib (Viox) - bllokon në mënyrë selektive COX-2.

Efektet anësore të analgjezikëve jo-narkotikë

Irritim i mukozës së traktit tretës, efekt ulcerogjenik (veçanërisht kur përdorni acid acetilsalicilik, indometacinë, butadion)

Edema, mbajtja e lëngjeve dhe elektroliteve. Ndodh 4-5 ditë pas marrjes së barit (veçanërisht butadionit dhe indometacinës)

Sindroma Reye (encefalopia hepatogjene) manifestohet me të vjella, humbje të vetëdijes, koma. Mund të shfaqet tek fëmijët dhe adoleshentët për shkak të përdorimit të acidit acetilsalicilik për gripin dhe infeksionet akute të frymëmarrjes;

Efekti teratogjenik (acidi acetilsalicilik dhe indometacina nuk duhet të përshkruhen në tremujorin e parë të shtatzënisë)

Leukopenia, agranulocitoza (veçanërisht në derivatet e pirazolonit)

Retinopatia dhe keratopatia (për shkak të depozitimit të indometacinës në retinë)

reaksione alergjike;

Hepato- dhe nefrotoksiciteti në paracetamol (me përdorim të zgjatur, veçanërisht në doza të larta);

halucinacione (indometacina). Me kujdes emërohen pacientët me çrregullime mendore, me epilepsi dhe parkinsonizëm.

Farmakosiguria:

- Është e nevojshme t'i sqarohet pacientit se përdorimi i pakontrolluar i barnave që janë substanca të fuqishme është i dëmshëm për trupin;

- Për të parandaluar efektin e dëmshëm të barnave në mukozën, pacientit duhet t'i mësohet të marrë barnat në mënyrë korrekte (me ushqim, qumësht ose një gotë të plotë me ujë) dhe të njohë shenjat e ulçerës gastrike (mostretja e ushqimit në stomak, të vjella "kafeja", jashtëqitjet e katranit);

- Për të parandaluar zhvillimin e agranulocitozës, është e nevojshme të monitorohet analiza e gjakut, të paralajmërohet pacienti për nevojën e informimit të mjekut në rast të simptomave të agranulocitozës (ndjenjë të ftohtë, ethe, dhimbje të fytit, keqtrajtim).

- Për të parandaluar nefrotoksicitetin (hematuria, oliguria, kristaluria), është e nevojshme të kontrollohet sasia e urinës, të paralajmërohet pacienti për rëndësinë e informimit të mjekut nëse shfaqen simptoma.

- Kujtojini pacientit se në rast të përgjumjes pas marrjes së indometacinës, nuk duhet të drejtoni makinë dhe të punoni me pajisje të rrezikshme;

- Analgjezikët jo-narkotikë nuk janë të pajtueshëm me ilaçet sulfa, antidepresivët, antikoagulantët;

- Salicilatet nuk duhet të përshkruhen së bashku me analgjezikët e tjerë joparanotikë (veprim ulcerogjenik i rritur) dhe antikoagulantë (rritje e rrezikut të gjakderdhjes).

Ilaçet kundër dhimbjeve janë një nga thelbësoret, sepse dhimbja mund të ndodhë papritur dhe të sinjalizojë një sërë çrregullimesh në trupin tonë.

Dhimbje koke, dhimbje dhëmbi, dhimbje shpine, dhimbje simptomatike në sëmundje të ndryshme - e gjithë kjo kërkon një përgjigje të menjëhershme, që do të thotë se duhet të jetë në dispozicion një ilaç i përshtatshëm efektiv.

Gjëja kryesore në artikull

Shumë analgjezikë shiten pa recetë, dhe kur blini ato, është e rëndësishme të merret parasysh parimi i veprimit të tyre, forma më e përshtatshme e dozimit, indikacionet, kundërindikacionet dhe faktorë të tjerë.

Ilaçet kundër dhimbjeve janë barna që lehtësojnë sindromat e dhimbjes me lokalizim të ndryshëm dhe i përkasin grupit të opioideve, joopioidëve ose barnave të kombinuara.

Idealisht, një person i shëndetshëm nuk duhet të përjetojë dhimbje, kështu që shfaqja e saj nuk mund të injorohet, por gjithashtu nuk ia vlen ta mbytni atë në mënyrë të pakontrolluar me analgjezik.

Është e rëndësishme të mbani mend një gjë: një ilaç anestetik, pavarësisht sa modern dhe i sigurt mund të jetë, nuk është në gjendje të heqë qafe shkakun e sindromës së dhimbjes, por vetëm eliminon përkohësisht shqetësimin.

Nëse dhimbja është shfaqur papritur, është e përhershme dhe nuk ju lejon të angazhoheni lirshëm në aktivitetet e përditshme, duhet të kërkoni ndihmë mjekësore dhe të merrni analgjezik vetëm sipas udhëzimeve të mjekut dhe pas një ekzaminimi të hollësishëm që synon vendosjen e diagnozës.

Lehtësuesit e dhimbjes, në varësi të përbërjes së tyre dhe formës së dozimit, mund të kenë një efekt analgjezik lokal dhe një efekt sistemik në sistemin nervor qendror dhe trurin.

Sot, ilaçet kundër dhimbjeve përfaqësohen nga shumë grupe, secila prej të cilave është krijuar për të shpëtuar një person nga një lloj i caktuar sindromi dhimbjeje. Si të kuptoni shumëllojshmërinë e mjeteve për lehtësimin e dhimbjes? Si të zgjidhni më të sigurtin prej tyre? Le të përpiqemi t'u përgjigjemi këtyre pyetjeve.

Klasifikimi dhe llojet e qetësuesve

Përgjigja në pyetjen se cilat mjete juridike do të ndihmojnë në lehtësimin e dhimbjes dhe cilat të merren për këtë ose atë lloj dhimbjeje mund të jepet vetëm nga një mjek, bazuar në simptomat dhe.

Por sot, të gjithë analgjezikët ndahen në dy grupe të mëdha farmakologjike:

• narkotike;
• jo narkotike.

Mekanizmi i veprimit të qetësuesve narkotikë bazohet në frenimin e aktivitetit të sistemit nervor qendror. Përbërësit aktivë të këtyre barnave janë në gjendje të ndryshojnë natyrën e dhimbjes për shkak të një efekti të drejtpërdrejtë në trurin e njeriut. Si rezultat, jo vetëm që sindroma e dhimbjes zvogëlohet, por gjithashtu shfaqet një ndjenjë euforie.

Sidoqoftë, analgjezikët narkotikë mbartin një rrezik të caktuar - ato shkaktojnë varësi nga droga, kështu që ato mund të blihen vetëm me recetë dhe të merren vetëm nën mbikëqyrjen e mjekut që merr pjesë.

Droga të tilla përdoren për infarkt miokardi, djegie dhe fraktura të rënda, kancer dhe kushte të tjera të rënda. Ky grup përfshin barna të bazuara në morfinë, kodeinë, fentanil, si dhe ilaçe të tilla moderne si Nurofen Plus dhe Sedalgin Neo.

Ilaçet kundër dhimbjeve jo-narkotike nuk ndikojnë në sistemin nervor qendror, dhe për këtë arsye ata nuk kanë disavantazhet e natyrshme të barnave narkotike. Ato nuk krijojnë varësi tek pacienti, nuk shkaktojnë përgjumje dhe efekte të tjera anësore nga përdorimi.

Megjithatë, përveç analgjezik, ato kanë edhe veti anti-inflamatore për shkak të shtypjes së prodhimit të frenuesve të përgjigjes inflamatore - prostaglandinave. janë shumë efektive dhe për këtë arsye përfshihen në një regjim trajtimi gjithëpërfshirës për shumë sëmundje.

Në varësi të parimit të veprimit dhe përbërjes, të gjithë analgjezikët jo-narkotikë ndahen në disa nëngrupe:

• të thjeshta ose tradicionale - pirozolone dhe preparate të bazuara në derivatet e tyre (Spazgan, Spazmolgon, Analgin, Tempalgin, Baralgin, etj.);
• i kombinuar - përfshin disa përbërës aktivë menjëherë, të cilët kanë një efekt analgjezik; Si rregull, ky është një kombinim i paracetamolit me ndonjë substancë sintetike, e cila siguron jo vetëm efekte analgjezike, por edhe antipiretike dhe antispazmatike (Pentalgin, Ibuklin, Vix Active Symptomax, Caffetin, Trigan, etj.);
• ilaçe për sulmet e migrenës - si rregull, migrena nuk mund të ndalet me analgjezikët konvencionalë, prandaj, në këtë rast, përdoren barna që kanë gjithashtu veti antispazmatike dhe vazodiluese (Sumatriptan, Frovatriptan, Relpax, etj.);
• droga anti-inflamatore jo-steroide (NSAIDs) - efektive në lehtësimin e dhimbjes, etheve dhe inflamacionit; përdoret për dhimbje koke, dhimbje dhëmbi, sëmundje të kyçeve dhe shtyllës kurrizore, osteokondrozë, artrozë, reumatizëm dhe patologji të tjera të shoqëruara me inflamacion dhe dhimbje (Nurofen, Ibuprofen, Nalgezin, Ketorol, Ketanov, Dolomin, Naproxen, etj.);
• Frenuesit COX-2 (coxibs) - i përkasin grupit të NSAID-ve, por ndahen në një nëngrup të veçantë barnash që mbrojnë mukozën e stomakut dhe nuk ndikojnë negativisht në traktin gastrointestinal; përdoret për të lehtësuar dhimbjet në gastrit dhe ulcerat, si dhe sëmundjet e kyçeve (Parecoxib, Etoricoxib, Celecoxib, Omeprazole);
• antispazmatikë - qetësues kundër dhimbjeve që relaksojnë muskujt e lëmuar dhe zgjerojnë enët e gjakut, për shkak të të cilave sigurohet analgjezi (Drotaverine hydrochloride, No-shpa, Nomigren).

Siç mund ta shihni, lista e barnave analgjezike është mjaft e gjerë dhe mund të jetë e vështirë për një person pa arsim special ta kuptojë atë.

Analgjezikët më të zakonshëm: Efektet anësore dhe ndërveprimet e rrezikshme

Për shumë vite, katër ilaçe kanë qenë lider në mesin e të gjithë qetësuesve - analgin, paracetamol, ibuprofen dhe acid acetilsalicilik, i njohur më mirë si aspirinë.

Përkundër faktit se të gjithë ndryshojnë në efektin antipiretik dhe anti-inflamator, ato lehtësojnë dhimbjen po aq mirë.

Fakti që të gjitha barnat e mësipërme i jepen kujtdo pa recetën e mjekut krijon një iluzion të rremë të sigurisë së tyre.

Dhe analgina, paracetamoli, ibuprofeni dhe aspirina kanë një listë mbresëlënëse kundërindikacionesh dhe efektesh anësore, kështu që ato duhet të merren me shumë kujdes.

Ato gjithashtu mund të ndërveprojnë me barna të grupeve të tjera farmakologjike, duke rritur efektet e padëshiruara ose duke krijuar kombinime të rrezikshme të barnave. Edhe çaji dhe lëngu i thartë mund të ndryshojnë vetitë e këtyre ilaçeve.

Tabela 1. Efektet anësore të analgjezikëve më të zakonshëm

Tabela 2. Ndërveprimi i analgjezikëve me barna të grupeve të tjera

Rreziqet e bashkëadministrimit të barnave, alkoolit dhe pijeve të tjera

Analgjezikë në formë pomadash për përdorim të jashtëm

Një person modern çdo ditë kryen një shumëllojshmëri të gjerë veprimesh, shumica e të cilave mund të shkaktojnë dhimbje në pjesë të ndryshme të trupit. Pomadat qetësuese të dhimbjes për përdorim të jashtëm janë krijuar për ta zvogëluar atë.

Ka pomada për dhimbje në muskuj dhe kyçe, madje edhe pomada me anestezik për të ulur ndjeshmërinë kur bëni tatuazhe ose epilim. Disa prej tyre lejohen të përdoren nga gratë gjatë periudhës së lindjes së një fëmije. Një mjet i tillë mund të blihet lehtësisht në çdo farmaci në çdo qytet.

Parimi i funksionimit

Një tipar i përdorimit të pomadave për përdorim të jashtëm është se ato aplikohen drejtpërdrejt në vendin e lënduar.

Pomadat qetësuese të dhimbjeve për përdorim të jashtëm përmbajnë përbërës të veçantë, të ndarë me kusht në 2 kategori:

• bllokimi i transmetimit të impulseve nga receptori në tru;
• bllokimi i dhimbjes në fokusin e shfaqjes së saj përmes shtypjes së sintezës së frenuesve të dhimbjes dhe inflamacionit - prostaglandinave.

Përbërja e pomadave anestezike përfshin përbërës të veçantë që depërtojnë në shtresat e thella të epidermës - deri në vetë epiqendrën e dhimbjes. Më shpesh, fonde të tilla përdoren për lëndime të kyçeve. Ata ftohin zonën e dëmtuar, por nuk ulin temperaturën e trupit.

Ka vetëm një ndjenjë të lehtë freskie, e cila sigurohet nga mentoli ose ekstrakti i mentes, të cilat janë pjesë e ilaçit. Një analgjezik, antikoagulant, vaj i veçantë ose aditivë të veçantë të alkoolit janë gjithashtu në gjendje të ofrojnë ftohje.

Secili prej pomadave anestezike ka emrin e vet tregtar, por njerëzit shpesh janë të hutuar, duke mos kuptuar se cili pomadë është saktësisht anestezioni. Prandaj, përdorimi i pomadave të tilla pa u konsultuar me një specialist dhe emërimi i tij është i padëshirueshëm.

Mjeku do të informojë për vetitë e ilaçit, mënyrën e aplikimit të tij, shtresën, kushtet e përdorimit për lëndime dhe patologji të ndryshme.

Përveç kësaj, çdo vaj, si çdo ilaç, ka një numër kundërindikacionesh. Këto përfshijnë çrregullime të funksionit të veshkave dhe mëlçisë, sëmundjet e syve, intolerancën individuale ndaj komponentëve, shtatzëninë dhe ushqyerjen me gji.

Pomadat anestezike janë shumë efektive për nevralgjinë. Ato përshkruhen si pjesë e terapisë komplekse dhe janë në gjendje të shpëtojnë pacientin nga simptomat e pakëndshme, të kenë një efekt të dobishëm në gjendjen e tij të përgjithshme.

Efektet e përdorimit të anestezisë lokale në formën e një xheli ose vaji:

• përshpejtimi i rrjedhjes së gjakut në zonën e dëmtuar;
• normalizimi i metabolizmit;
• lehtësimin e tensionit të muskujve;
• forcimi i ligamenteve, rikthimi i elasticitetit të tyre;
• ngrohja e zonës së prekur;
• reduktimin e dhimbjes dhe parehatisë.

Çdo pomadë anestezike do të përshpejtojë shërimin. Disa pomada përdoren si shpërqendrim – ato përmbajnë një përbërës të tillë si kapsaicina ose ekstrakt i specit të kuq, i cili shkakton një ndjesi djegieje, duke e bërë një person të harrojë dhimbjen për një kohë.

Ju mund ta kuptoni që ilaçi ka filluar veprimin e tij nga shfaqja e një ndjenje ngrohtësie në zonën e dëmtuar.

Barna

Më të njohurat për përdorim të jashtëm sot janë:

1. Xhel Ketonal - një ilaç në formën e një xhel bazuar në ketoprofen, është përshkruar për lëndime dhe ndrydhje, dhimbje të nervit shiatik, artrit reumatoid, mialgji dhe sëmundje të tjera të sistemit muskuloskeletor; rekomandohet të përdorni kursin jo më shumë se 14 ditë;
2. Viprosal - një pomadë e bazuar në helmin e nepërkës dhe një përbërje vajrash esencialë; menjëherë pas aplikimit, ndjehet një ndjesi shpimi gjilpërash, pastaj dhimbja tërhiqet;
3. Finalgon është një ilaç popullor i bazuar në përbërësin sintetik të nonivamidit, i cili ka të njëjtat veti si kapsaicina dhe esteri i acidit nikotinik; ngroh vendin e lënduar, lehtëson dhimbjen, stimulon qarkullimin e gjakut; shpesh përdoret për nevralgji; rekomandohet të përdoret 3 herë në ditë për një kurs jo më shumë se 10 ditë;
4. Apizartron - një pomadë për mavijosjet e bazuar në helmin e bletës, metil salicilatin, alilin izotiocianat; ndikon lokalisht në dhimbje, e lehtëson plotësisht; normalizon metabolizmin qelizor, përshpejton rrjedhjen e gjakut, ndihmon në ngopjen e zonës së mavijosur me oksigjen, ka një efekt ngrohës;
5. Myoton - konsiderohet si një nga pomadat më efektive për lehtësimin e dhimbjeve; lehtëson tensionin e muskujve, stimulon rrjedhjen e gjakut, ngroh, lehtëson në mënyrë efektive dhimbjen;
6. Voltaren Emulgel është një pomadë e bazuar në diklofenak, i cili ka shumë kundërindikacione dhe efekte anësore; rekomandohet të përdoret siç përshkruhet nga një mjek dhe një kurs jo më shumë se 2 javë;
7. Fastum Gel është një tjetër ilaç i bazuar në ketoprofen; përdoret si pomadë anestezike për kyçet; përdorimi i rekomanduar i kursit që zgjat jo më shumë se 2 javë;
8. Deep Relief Gel - një ilaç i bazuar në ibuprofen dhe levomentol; zvogëlon në mënyrë efektive dhimbjen dhe ënjtjen, lehtëson inflamacionin; rekomandohet një kurs trajtimi prej të paktën 10 ditësh;
9. Dolgit - pomadë, substanca aktive e së cilës është ibuprofen; lehtëson mirë dhimbjen dhe ënjtjen, ju lejon të rrisni lëvizshmërinë e kyçeve, ndihmon në zvogëlimin e gjasave të ngurtësimit në mëngjes të nyjeve pas gjumit; kursi i trajtimit është i gjatë - jo më pak se 1 muaj.
10. Emla është një nga qetësuesit më të shtrenjtë të dhimbjes me bazë lidokainën, që përdoret më shpesh për të reduktuar dhimbjen gjatë epilimit; tipari i aplikimit - nuk ka nevojë të fërkoni produktin - mjafton ta aplikoni në një shtresë të hollë.

Lidokaina është gjithashtu përbërësi kryesor aktiv në pomadë për lehtësimin e dhimbjeve pas tatuazhit dhe reduktimit.

Pomada bimore

Njerëzit sot u japin më shumë përparësi preparateve të jashtme të bazuara në përbërës natyralë të bimëve - ato shkaktojnë më pak reaksione alergjike dhe janë shumë më të lira se preparatet e bazuara në përbërës aktivë sintetikë.

Bëhet fjalë për pomada të ndryshme me bazë helmin e gjarprit dhe bletës, me bazë ekstrakte të bimëve mjekësore (nenexhik, lingonberry, sherebelë, bredhi, bli, kamomil, rozmarinë etj.). Përfaqësuesi më i njohur i kësaj familje pomadash anestezike është një ilaç i quajtur Collagen Ultra, të cilin çdo pacient mund ta përdorë pa frikë.

Kundërindikimet

Si çdo ilaç, vaji anestezik për përdorim të jashtëm ka një numër kundërindikacionesh. Pothuajse çdo ilaç i përmendur më sipër është menduar vetëm për një kategori të vogël pacientësh.

Para së gjithash, ato janë për gratë në laktacion, njerëzit që vuajnë nga sëmundjet e lëkurës, të cilat mund të përkeqësohen vetëm nga kontakti me një xhel ose pomadë. MOS harroni për intolerancën individuale.

Para se të përshkruajë këtë apo atë pomadë, mjeku duhet të sigurohet që pacienti të ketë veshka, mëlçi, zemër, enët e gjakut, stomakun dhe zorrët e shëndetshme. Një kundërindikacion i rreptë për përdorimin e këtij ose atij vaji anestezik është prania e diabetit tek pacienti.

Droga të tilla janë kundërindikuar tek personat më të rinj se 14 vjeç dhe më të vjetër se 65 vjeç. Për njerëzit që vuajnë nga astma bronkiale, ato përshkruhen me kujdes ekstrem, pasi shumë përbërës bimor mund të provokojnë një sulm astme. Sigurisht, ia vlen të kujtojmë se para se të përdorni këtë ose atë përgatitje të jashtme, është e nevojshme të konsultoheni me një specialist.

Analgjezikët në formë tabletash

Dhimbja që nuk trajtohet është një stres i fortë jo vetëm për shëndetin fizik të një personi, por edhe për gjendjen e tij mendore.

Për fat të mirë, mjekësia moderne ka mësuar se si ta përballojë atë - sot mjekët janë të armatosur me dhjetëra analgjezikë, ndër të cilët më shpesh përdoren forma tabletash.

Për dhimbje koke

Për trajtimin e të ashtuquajturave dhimbje koke tensioni të shkaktuara nga stresi, puna e tepërt, mungesa e gjumit ose infeksionet virale, përdoren pilula të thjeshta dhe të lira kundër dhimbjes. Për sulmet e migrenës, përshkruhen ilaçe më të forta - më shpesh nga grupi i triptanit.

Ndër ilaçet e thjeshta për dhimbjen e kokës janë:

1. Analgin (Tempalgin, Baralgin) është një ilaç analgjezik i lirë nga grupi i analgjezikëve jo-narkotikë të bazuar në natrium metamizol; është vërtetuar se ilaçi ka aftësinë në raste të rralla të shkaktojë një gjendje të tillë si agranulocitoza, dhe gjithashtu ka veti alergjike, ndaj sot po përpiqen ta zëvendësojnë atë me analoge më moderne dhe më të sigurta; kundërindikuar në sëmundjet e gjakut, shtatzëninë, funksionimin e dëmtuar të veshkave dhe mëlçisë;
2. Citramon është një ilaç i kombinuar i bazuar në paracetamol, acid acetilsalicilik dhe kafeinë; zgjeron enët e gjakut, lehtëson spazmat, ka një efekt anti-inflamator; përdoret për dhimbje me origjinë të panjohur, kundërindikuar në shkelje të koagulimit të gjakut, funksionit të mëlçisë dhe veshkave, përdhes, gastrit dhe ulcerat e stomakut;
3. Sumatriptan - një ilaç i përshkruar për sulmet e migrenës; merret nën mbikëqyrjen e mjekut, pasi ka shumë kundërindikacione dhe efekte anësore nga sistemi kardiovaskular, nervor, tretës dhe i frymëmarrjes.

Për lehtësimin e dhimbjeve të kokës përdoren gjithashtu - Pentalgin, Solpadein. Me dhimbjen e shkaktuar nga spazma, No-shpa, Spazgan do të ndihmojë. Spasmalgon, Buscopan, të cilat shpesh përdoren edhe si qetësues kundër dhimbjeve për menstruacionet tek gratë.

Në proceset inflamatore në trup, të shoqëruara me dhimbje koke, ia vlen të merrni Aspirinë, Ibuprofen. Nurofen, Ibuklin, Ketoprofen, Diklofenak.

Për dhimbje dhëmbi

Dhimbja e dhëmbit i sjell njeriut shumë vuajtje fizike dhe mendore, ndaj duhet të ndërpritet sa më parë. Ilaçet kundër dhimbjes së dhëmbit eliminojnë një simptomë të pakëndshme, por ato nuk mund të zëvendësojnë trajtimin dentar, kështu që është më mirë të mos vononi të kontaktoni një mjek.

Barnat më të përdorura për dhimbjen e dhëmbit janë:

1. Nise (Nimesil) - një ilaç i fuqishëm jo-steroidal anti-inflamator i bazuar në nimesulide; indikohet për pulpitis, periodontitis dhe sëmundje të tjera inflamatore të dhëmbëve dhe zgavrës me gojë; kundërindikuar në ulçerë gastrike dhe duodenale, sëmundje të veshkave dhe mëlçisë, shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji;
2. Ketorol (Ketorolac, Ketanov) është një qetësues i fortë dhimbjesh që lehtëson në mënyrë efektive dhimbjen e dhëmbit dhe llojet e tjera të dhimbjes; avantazhet - efekt afatgjatë (deri në 8 orë); toksike, ka shumë kundërindikacione, kështu që vetë-mjekimi është shumë i padëshirueshëm për ta;
3. Nurofen është një ilaç nga grupi NSAID, i cili lehtëson në mënyrë efektive jo vetëm dhimbjen e dhëmbit, por edhe dhimbjen e kokës, dhimbjeve të kyçeve dhe llojeve të tjera; duhet të merret në një kurs të shkurtër, duke respektuar rreptësisht dozën dhe duke informuar mjekun për të gjitha ndryshimet në mirëqenien gjatë marrjes.

Gjithashtu, për të lehtësuar dhimbjen e dhëmbit, mund të përdorni Analgin, Spazgan, Spazmalgon, No-shpu, Pentalgin dhe ilaçe të tjera të ngjashme.

Për dhimbje të kyçeve dhe muskujve

Dhimbja e kyçeve mund të ndodhë si pasojë e traumave, inflamacioneve, ndryshimeve degjenerative. Prandaj, rekomandohet të zgjidhni një anestetik duke marrë parasysh natyrën dhe shkakun e një simptome të pakëndshme.

Me artrozë dhe artrit, si rregull, zgjedhja bie mbi ilaçet nga grupi i NSAID-ve të bazuara në ibuprofen, diklofenak, indometacinë.

Në raste të rënda, me dhimbje në nyje, mund të përshkruhen analgjezikë narkotikë - Tramadol, Tramal, Promedol, etj.

Ilaçet më të zakonshme të përshkruara nga mjekët për dhimbje të kyçeve dhe muskujve përfshijnë:

1. Texamen është një analgjezik i fuqishëm nga grupi i barnave antiinflamatore jo-steroide; lehtëson shpejt inflamacionin dhe eliminon burimin e dhimbjes, si të gjitha ilaçet nga kjo familje, ka shumë kundërindikacione dhe efekte anësore që nuk mund të injorohen gjatë përshkrimit;
2. Diklofenak - format e tabletave të këtij ilaçi të lirë rekomandohen për dhimbjet e muskujve dhe kyçeve; lehtëson inflamacionin, zvogëlon ënjtjen, përmirëson lëvizshmërinë e kyçeve; në krahasim me ilaçet e tjera, nuk ka aq shumë kundërindikacione - këto përfshijnë fëmijërinë, sëmundjet e gjakut, ulçerën peptike, funksionin e dëmtuar të veshkave dhe mëlçisë, shtatzëninë dhe laktacionin.

Për të lehtësuar dhimbjen në nyje dhe muskuj, mjeku që merr pjesë mund të përshkruajë një pritje (Meloxicam, Piroxicam), të cilat janë efektive dhe kanë një numër relativisht të vogël efektesh anësore.

Në praktikën ortopedike dhe traumatologjike përdoren gjerësisht preparatet nimesulide dhe celecoxib, si dhe tableta të fuqishme me veprim të zgjatur (Ketorol, Ketanov), të cilat lehtësojnë dhimbjen dhe inflamacionin. Në raste të vështira përdoren analgjezikët narkotikë.

Për dhimbjet e shpinës

Dhimbja e shpinës është një shoqërues i shpeshtë i sëmundjeve të tilla si osteokondroza, spondiloza, artroza, artriti, dhimbjet e nervit shiatik, dhimbjet e nervit shiatik dhe të tjera. Më shpesh, për dhimbjen e shpinës, përshkruhen ilaçe nga grupi i barnave anti-inflamatore jo-steroide, analgjezikët jo-narkotikë. Për dhimbje të forta mund të përdoren qetësues nga grupi narkotik.

Mjetet juridike të njohura shtëpiake për lehtësimin e dhimbjeve të shpinës përfshijnë:

• Naproxen - NSAID i bazuar në acid naftilpropionik, jashtëzakonisht efektiv në lehtësimin e dhimbjes, ënjtjes dhe temperaturës; tregohet për nevralgji, mialgji dhe patologji të tjera të sistemit muskuloskeletor; në përgjithësi, ilaçi tolerohet mirë, duke pasur shumë më pak efekte anësore nga organe dhe sisteme të ndryshme sesa ilaçet e tjera të këtij grupi;
• Indometacina - pilula të njohura për shumë njerëz që kanë efekte analgjezike, dekongjestive, antipiretike dhe anti-inflamatore; indikohet për inflamacion të kyçeve dhe muskujve, me sëmundje të shtyllës kurrizore; merret me kujdes, pasi ka një listë të gjerë të kundërindikacioneve dhe efekteve anësore.

Me hemorroide

Hemorroidet janë venat me variçe që formojnë nyje rreth rektumit. Me zhvillimin e kësaj sëmundjeje, dhimbja është e pashmangshme dhe nëse në fillim vërehet vetëm gjatë vizitës në tualet, atëherë pas njëfarë kohe ajo bëhet një shoqërues i vazhdueshëm i një personi. Ilaçet kundër dhimbjeve për hemorroidet përshkruhen vetëm nga një proktolog.

Pilulat më të zakonshme për këtë gjendje janë:

• Detralex - një venotonik i bazuar në diosmin dhe flavonoid, lehtëson dhimbjen brenda një ore pas gëlltitjes; rrit tonin e venave, zvogëlon përshkueshmërinë vaskulare, parandalon gjakderdhjen; tolerohet mirë, nuk ka pothuajse asnjë kundërindikacion (vetëm periudha e ushqyerjes me gji dhe intoleranca e rrallë individuale ndaj përbërësve të ilaçit);
• Phlebodia është një venotonik i prodhimit francez që lehtëson në mënyrë efektive dhimbjen dhe ënjtjen, stimulon qarkullimin e gjakut dhe limfës dhe eliminon kongjestionin; një nga mjetet juridike më efektive për hemorroidet, i cili lufton jo vetëm me dhimbjen, por edhe me shkakun e shfaqjes së saj; Aksioni zgjat të paktën 5 orë.

Gjithashtu, për të lehtësuar dhimbjen, mund të merrni Ibuklin, Pentalgin, Nise, Asklezan dhe barna të tjera të përshkruara nga mjeku juaj.

Analgjezikët më të fuqishëm në formë tabletash

Ndër qetësuesit më të fuqishëm të dhimbjes janë analgjezikët me bazë opioidet - Promedol, Tramal, Tramadol, Fentanyl, Morfine, Codeine. Fentanyl është pjesë e një analgjezik modern, siç është një copë anestezie e lëkurës, e cila shpesh u përshkruhet pacientëve me tumore malinje.

Ato lehtësojnë në mënyrë efektive dhimbjen dhe japin një ndjenjë euforie, por ky avantazh nuk mbulon një disavantazh të tillë si formimi i varësisë nga droga. Fondet nuk janë të përshkruara për fëmijët (përveç rasteve të sindromës së dhimbjes së vështirë në sëmundjet onkologjike), si dhe për gratë shtatzëna dhe nënat me gji.

Në çdo rast, analgjezikët narkotikë nuk përdoren nëse nuk janë absolutisht të nevojshëm dhe është e pamundur të blihen në farmaci pa recetën e mjekut.

Ndër ilaçet anti-inflamatore jo-steroide, Ketonal, Meloxam, Solpadein, Nalgezin, Spazgan, Nalgezin, Sedalgin, Celebrex janë më efektivët.

Para se të merrni ndonjë ilaç për të lehtësuar dhimbjen, është e nevojshme një konsultim specialist - ai do të jetë në gjendje të përcaktojë shkakun dhe të përshkruajë trajtimin adekuat në mënyrë që të harrojë shqetësimin sa më shpejt të jetë e mundur.

Analgjezikët në formën e injeksioneve

Siç u përmend më lart, dhimbja ka parakushte të ndryshme - shfaqet si pasojë e traumës, spazmave, përkeqësimit të një sëmundjeje kronike ose shkaqeve të tjera. Në disa raste, dhimbja mund të jetë aq e fortë sa të shkaktojë tronditje dhimbjeje, e cila, në fakt, është një gjendje kërcënuese.

Pastaj janë qetësuesit që mund t'i shpëtojnë jetën një personi. Çfarë ilaçesh përdoren për ta?

Si rregull, analgjezikët me injeksion u përshkruhen pacientëve në periudhën pas operacionit, me lëndime dhe djegie të rënda. Sot, ka shumë analgjezikë në injeksione që mund të zvogëlojnë vuajtjet njerëzore.

Vlen të përmendet se mjete të tilla kanë emra të ndryshëm dhe janë krijuar për situata të ndryshme. Injeksionet e dhimbjes shpesh përshkruhen për dhimbje shpine, dhimbje dhëmbi, dhimbje menstruale ose dhimbje të shkaktuar nga lëndimi ose sëmundje kronike.

Për dhimbje dhëmbi

Dentistët përdorin barna për ose për të lehtësuar dhimbjen e dhëmbit që bllokojnë transmetimin e impulseve nervore vetëm në një zonë të caktuar. Shumica e tyre janë produkte të bazuara në lidokainë, artikainë, mepivokainë.

Kjo perfshin:

1. Mepivastezin;
2. Septodont;
3. Ultrakainë;
4. Septonest;
5. Ubestesin.

Me hemorroide

Nëse dhimbja nga hemorroidet e përflakur është e padurueshme, pacientit i përshkruhet një bllokadë novokaine - një injeksion anestetik në indet e vendosura pranë anusit. Me një çarje anale, përshkruhen ilaçe injektuese, të tilla si, për shembull, Baralgin ose Spazmolgon.

"Ketorol": indikacione dhe veprimi

"Ketorol" është një ilaç nga grupi i NSAID-ve me bazë ketorolac, i cili lehtëson në mënyrë efektive dhimbjen dhe ul temperaturën e trupit. Bllokon sintezën e modulatorëve të inflamacionit - prostaglandinave, si dhe aktivitetin e enzimës ciklooksigjenazë, për shkak të së cilës arrihet një efekt anti-inflamator. Efekti analgjezik ndodh afërsisht gjysmë ore pas administrimit të ilaçit.

Indikacionet për përdorimin e ilaçit "Ketorol":

• dhimbje në shpinë, nyje dhe muskuj;
• osteokondroza e çdo pjese të shtyllës kurrizore;
• radikuliti;
• nevralgji;
• lëndime të kyçeve dhe ligamenteve;
• fraktura;
• ndrydhje, ndrydhje dhe mavijosje;
• dhimbje dhëmbi, nxjerrje dhëmbi;
• dhimbje koke;
• dhimbje periodike tek gratë;
• periudha postoperative;
• djegiet;
• tumoret malinje.

"Ketonal": indikacione dhe kundërindikacione

Substanca aktive e ilaçit për injeksion "Ketonal" është ketoprofen. Ky komponent ofron efekt anti-inflamator, analgjezik dhe antipiretik.

Indikacionet për përdorimin e këtij produkti medicinal:

• lëndime të gjymtyrëve;
• periudha postoperative;
• dhimbje menstruale dhe dhimbje me algomenorrhea;
• artriti;
• bursit;
• përdhes;
• gendenitis.

Ketonal, megjithë efektivitetin e tij, ka shumë kundërindikacione të cilave duhet t'i kushtoni vëmendje.

Kjo perfshin:

• dispepsi jo ulcerative;
• astma bronkiale;
• dështimi i veshkave dhe mëlçisë;
• histori e gjakderdhjes;
• mosha e fëmijëve (deri në 14 vjeç);
• lindja dhe periudha e ushqyerjes me gji;
• intoleranca individuale ndaj përbërësve të ilaçit.

"Diklofenak": indikacione dhe kundërindikacione

"Diklofenak" është një ilaç nga grupi NSAID, një derivat i acidit fenilacetik. Ky ilaç lehtëson në mënyrë të përkryer dhimbjen, ënjtjen, inflamacionin dhe gjithashtu ka një efekt antipiretik.

Përdoret për:

• dëmtimet e sistemit musculoskeletal;
• nevralgji;
• bursit;
• radikuliti;
• tendinitis;
• Mos genje;
• artroza dhe spondilartroza;
• lumbago;
• artrit rheumatoid;
• reumatizma;
• spondilit ankilozant;
• dismenorrea primare;
• periudha postoperative.

Kundërindikimet për injeksionet e drogës "Diclofenac" janë:

1. rinitit akut;
2. astma bronkiale;
3. koshere;
4. gjakderdhje e brendshme;
5. mosfunksionimi i veshkave dhe mëlçisë;
6. ulçera peptike e stomakut dhe duodenit;
7. tremujori i tretë i shtatzënisë;
8. periudha e leksionit;
9. mosha e fëmijëve (deri në 7 vjet);
10. intolerancës individuale.

Analgjezikët me injeksion që përdoren gjatë lindjes

Gjatë lindjes, caktimi i analgjezikëve duhet të trajtohet me shumë përgjegjësi dhe injeksioni i qetësuesve duhet të bëhet vetëm në rast urgjence. Në këtë rast, dhimbja mund të jetë aq e fortë sa të pengojë hapjen normale të qafës së mitrës dhe në përgjithësi të ndikojë negativisht në lindje.

Prandaj, është e rëndësishme të zgjidhni një ilaç që jo vetëm që do të lehtësojë vuajtjet e një gruaje, por gjithashtu nuk do të dëmtojë fetusin. Si rregull, përdoren injeksione të barnave të tilla si Promedol, Fentanyl, Dolantin, Petedin, Meperidin.

Këto janë ilaçe shumë efektive, efekti i të cilave ndodh brenda pak minutash, ndërsa përqendrimi i tyre është i ulët, kështu që nuk do të ketë dëm për shëndetin e nënës dhe fëmijës. Futja kryhet kur qafa e mitrës hapet të paktën 5 cm, dhe vetëm me pëlqimin e nënës së ardhshme.

Për të reduktuar dhimbjen e lindjes, mund të përdoren injeksione antispazmatike. Më të famshmit prej tyre janë "Papaverine" dhe "Drotaverine hydrochloride" ("No-shpa").

Ilaçe të tjera kundër dhimbjeve në formën e injeksioneve

Ilaçet më të fuqishme kundër dhimbjeve përdoren në fazën terminale të kancerit, kur dhimbja bëhet e padurueshme. Si rregull, në këtë rast, përshkruhet droga narkotike me recetë "Morfin hydrochloride".

Me pankreatitin, një nga simptomat e së cilës është gjithashtu dhimbje e fortë, përshkruhen ilaçet "Odeston", "Dicetel", "Mebeverin".