Libri i referencës mjekësore gjeotar. Quetiapina është lider në trajtimin e çrregullimeve bipolare, depresionit dhe skizofrenisë

Quetiapine: udhëzime për përdorim dhe rishikime

Emri latin: Kuetiapina

Kodi ATX: N05AH04

Substanca aktive: quetiapine

Prodhuesi: Drug Technology (Rusi), Canonpharma Production, CJSC (Rusi), Northern Star (Rusi), VERTEX, JSC (Rusi)

Përditësimi i përshkrimit dhe fotografisë: 21.11.2018

Quetiapina është një ilaç me veprim antipsikotik.

Forma dhe përbërja e lëshimit

Forma e dozimit – Tableta të veshura me film: të rrumbullakëta, bikonvekse, me bërthamë dhe me guaskë pothuajse të bardhë ose të bardhë (në një kuti kartoni 1 gotë, polietileni ose kavanoz/shishe polimer 30, 60 ose 90 copë. ose 1–4, 6 blistera 10, 15, 20 ose 30 copë.).

Përbërja e 1 tabletë:

• Substanca aktive: quetiapine (në formën e fumaratit) - 25, 100, 150, 200 ose 300 mg;
• eksipientë (25/100/150/200/300 mg): celulozë mikrokristaline – 8,718/34,87/0/69,74/104,61 mg; monohidrat laktozë - 4,5/18/30/36/54 mg; glikolat niseshte natriumi - 3,5/14/21/28/42 mg; povidon K-30 – 2/8/12/16/24 mg; talk – 1,25/5/0/10/15 mg; dioksidi i silikonit koloidal - 0,75/3/0/6/9 mg; Stearat magnezi - 0,5/2/0/4/6 mg; dihidrat hidrogjen fosfat kalciumi – 0/0/46, 32/0/0 mg; niseshte patate - 0/0/15/0/0 mg; stearat kalciumi –0/0/3/0/0 mg;
• shtresë filmi (25/100/200/300 mg): (hipromellozë – 0,9/3,6/7,2/10,8 mg; talk – 0,3/1,2/2,4/3,6 mg; dioksid titani – 0,165/0,66/1,32/1,90 mg; makrogol – 0,135/0,54/1,08/1,62 mg) ose (përzierje e thatë për veshjen e filmit që përmban: hipromelozë – 60%; talk – 20%; dioksid titani – 11%; makrogol 4000 – 9%) – 1,5/6/12/18 mg ;
• shtresë filmi (150 mg): Aquarius Prime BAP21S010 e bardhë (hipromelozë – 65%; dioksid titani – 25%; makrogol – 10%) – 9 mg.

Vetitë farmakologjike

Farmakodinamika

Quetiapina është një nga barnat antipsikotike atipike. Tregon afinitet më të lartë për receptorët e hidroksitriptaminës (serotonin) (5HT2) sesa për receptorët e dopaminës D1 dhe D2 të trurit. Gjithashtu ka një afinitet më të theksuar për histaminën dhe receptorët alfa1-adrenergjikë dhe më pak afinitet për receptorët alfa2-adrenergjikë.

Nuk u zbulua asnjë afinitet i rëndësishëm i quetiapinës për benzodiazepinën dhe receptorët muskarinikë. Në testet standarde shfaq aktivitet antipsikotik.

Farmakokinetika

Kuetiapina, kur administrohet nga goja, absorbohet mirë nga trakti gastrointestinal dhe i nënshtrohet metabolizmit aktiv në mëlçi. Metabolitët kryesorë të gjetur në plazmë nuk kanë aktivitet të theksuar farmakologjik.

Marrja e ushqimit nuk ka një efekt të rëndësishëm në aktivitetin biologjik të substancës. T1/2 (gjysma e jetës) - afërsisht 7 orë. Përafërsisht 83% e substancës lidhet me proteinat e plazmës.

Dallimet në parametrat farmakokinetikë midis grave dhe burrave nuk vërehen. Farmakokinetika është lineare.

Në pacientët e moshuar, pastrimi mesatar i quetiapinës është 30-50% më pak se në pacientët 18-65 vjeç.

Në dështimin e rëndë të veshkave (pastrimi i kreatininës deri në 30 ml/min/1,73 m2) dhe dëmtimi i mëlçisë, pastrimi mesatar plazmatik i quetiapinës është afërsisht 25% më pak, por normat e pastrimit ndërindividualë janë brenda kufijve që korrespondojnë me vullnetarët e shëndetshëm. Rreth 21% ekskretohet me feces, 73% në urinë. Më pak se 5% e substancës nuk metabolizohet (ekskretohet e pandryshuar nga veshkat ose me feces). Është vërtetuar se CYP3A4 është një izoenzimë kyç në metabolizmin e quetiapinës.

Në një studim të parametrave farmakokinetikë të quetiapinës në doza të ndryshme, u zbulua se përdorimi i tij përpara marrjes së ketokonazolit ose njëkohësisht me të çon në një rritje, mesatarisht, në Cmax (përqendrimi maksimal i substancës) dhe AUC (zona nën përqendrim -kurba e kohës) e quetiapinës përkatësisht me 235% dhe 522%. Për më tepër, ka një rënie në pastrimin e quetiapinës me një mesatare prej 84%. T 1/2 rritet, por koha për të arritur Cmax nuk ndryshon.

Quetiapina dhe disa nga metabolitët e saj kanë aktivitet të dobët frenues ndaj izoenzimave të citokromit P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 dhe 3A4, por vetëm në rastet kur përqendrimi është 10-50 herë më i lartë se ai terapeutik i zakonshëm (300-450 mg në ditë).

Nuk duhet të pritet që kur quetiapina përdoret njëkohësisht me barna të tjera, do të vërehet frenim i rëndësishëm klinik i metabolizmit të ndërmjetësuar nga citokromi P450 i barnave të tjera.

Indikacionet për përdorim

• psikoza akute dhe kronike, duke përfshirë skizofreninë;
• episodet maniake në strukturën e çrregullimit bipolar.

Kundërindikimet

Absolute:

• përdorimi i kombinuar me frenuesit e CYP3A4 - klaritromicina, frenuesit e proteazës HIV, eritromicina, barnat antifungale azole, nefazodoni;
• periudha e laktacionit;
• mosha nën 18 vjeç;
• intoleranca individuale ndaj përbërësve të ilaçit.

Të afërm (Quetiapina përshkruhet nën mbikëqyrjen mjekësore):

• sëmundjet kardiovaskulare dhe cerebrovaskulare ose kushte të tjera që predispozojnë zhvillimin e hipotensionit arterial;
• një histori konvulsive konvulsive;
• dështimi i mëlçisë;
• mosha e moshuar;
• shtatzënia.

Udhëzime për përdorimin e Quetiapine: metoda dhe doza

Tabletat janë të destinuara për administrim oral.

Doza ditore e rekomanduar për trajtimin e psikozave akute dhe kronike, përfshirë skizofreninë, nga dita e parë deri në të katërtën e terapisë është përkatësisht 50, 100, 200 dhe 300 mg. Më pas, doza duhet të rregullohet në një dozë klinikisht efektive, e cila zakonisht është në intervalin 300-450 mg në ditë. Në varësi të tolerancës individuale dhe efektit klinik, doza ditore mund të ndryshojë nga 150 në 750 mg (maksimumi).

Për trajtimin e episodeve maniake në strukturën e çrregullimit bipolar, Quetiapina mund të përdoret si një ilaç monoterapi ose si pjesë e terapisë ndihmëse për të stabilizuar gjendjen shpirtërore. Nga dita e parë deri në të katërtën e terapisë, doza ditore e Quetiapine është përkatësisht 100 mg, 200 mg, 300 mg dhe 400 mg. Më pas, deri në ditën e gjashtë të administrimit, është e mundur të rritet doza ditore në 800 mg (rritja maksimale e lejueshme një herë në dozën ditore është 200 mg).

Doza efektive ditore është zakonisht 400-800 mg. Në varësi të tolerancës individuale dhe efektit klinik, doza ditore mund të ndryshojë në intervalin 200–800 mg (maksimumi).

Doza fillestare e Quetiapine në pacientët e moshuar, si dhe në dështimin e veshkave/mëlçisë, është 25 mg në ditë. Doza duhet të rritet çdo ditë me 25-50 mg derisa të jetë efektive.

Efekte anësore

Më shpesh (në 6-17,5% të rasteve) gjatë marrjes së Quetiapine, vërehet zhvillimi i çrregullimeve të mëposhtme: marramendje, përgjumje, dispepsi, kapsllëk, takikardi, hipotension ortostatik, tharje e gojës, rritje e aktivitetit të enzimave të mëlçisë në serumin e gjakut, rritja plazmatike e përqëndrimeve të triglicerideve dhe e kolesterolit në gjak.

Terapia mund të shoqërohet me shfaqjen e astenisë së moderuar, dispepsisë dhe rinitit dhe një rritje të peshës trupore (kryesisht në javët e para të trajtimit). Quetiapina mund të shkaktojë hipotension ortostatik të shoqëruar me marramendje, takikardi dhe, në disa raste, sinkopë. Shkeljet ndodhin kryesisht gjatë periudhës fillestare të zgjedhjes së dozës.

Marrja e Quetiapine shoqërohet me një ulje të vogël të varur nga doza në përqendrimin e hormoneve tiroide, në veçanti, T4 total dhe të lirë. Rënia maksimale e treguesve regjistrohet në javën e dytë dhe të katërt të trajtimit. Më pas, me përdorim afatgjatë, një rënie në përqendrimet e hormoneve nuk vërehet.

Me terapi afatgjatë, ekziston një potencial për diskinezi të vonuar. Nëse shfaqen simptoma të sëmundjes, doza duhet të zvogëlohet ose duhet të ndërpritet ilaçi. Me tërheqjen e menjëhershme të Quetiapinës në doza të larta, mund të zhvillohen reaksionet akute të mëposhtme (sindroma e tërheqjes): të vjella, të përziera dhe në raste të rralla, pagjumësi.

Gjatë përdorimit të barit, simptomat psikotike mund të përkeqësohen dhe mund të shfaqen çrregullime të lëvizjes së pavullnetshme, të manifestuara në formën e dystonisë, akatizisë, diskinezisë (Quetiapina duhet të ndërpritet gradualisht).

Reagimet e mundshme anësore negative:

• sistemi kardiovaskular: takikardi, hipotension ortostatik, zgjatje e intervalit Q-T;
• sistemi nervor: dridhje, asteni, ankth, përgjumje, marramendje, dhimbje koke, armiqësi, agjitacion, pagjumësi, akathizi, konvulsione, depresion, parestezi, sindromë e këmbëve të shqetësuara, sindromë malinje neuroleptike (në formën e hipertermisë, ngurtësisë së muskujve, ndryshime në gjendjen mendore , qëndrueshmëria e sistemit nervor autonom, rritja e aktivitetit të kreatinë fosfokinazës);
• sistemi i frymëmarrjes: rinitit, faringjit;
• sistemi tretës: hepatiti, mukoza e thatë e gojës, të vjella, nauze, dhimbje barku, kapsllëk/diarre, verdhëz, rritje e aktivitetit të transaminazave të mëlçisë;
• parametrat laboratorikë: hiperglicemia, neutropenia, leukopenia, hipertrigliceridemia, hiperkolesterolemia, ulje e përqendrimit të T4;
• reaksione alergjike: angioedema, eozinofili, reaksione anafilaktike, skuqje të lëkurës, sindroma Stevens-Johnson;
• të tjera: galaktore, dëmtim i shikimit (përfshirë shikimin e paqartë), dhimbje gjoksi dhe shpine, temperaturë të ulët, shtim në peshë (kryesisht në javët e para të marrjes së Quetiapine), priapizëm, lëkurë të thatë, mialgji, dekompensim i diabetit mellitus ekzistues.

Mbidozimi

Ka të dhëna të kufizuara për mbidozimin e Quetiapine. Janë përshkruar raste të marrjes së më shumë se 20,000 mg të barit, pas së cilës nuk u zhvilluan pasoja fatale dhe u vu re shërim i plotë. Megjithatë, ka të dhëna për raste jashtëzakonisht të rralla të mbidozimit, të cilat kanë çuar në koma dhe vdekje.

Simptomat e mbidozimit mund të jenë për shkak të rritjes së efekteve farmakologjike të Quetiapine - përgjumje, qetësim i tepërt, takikardi dhe ulje e presionit të gjakut.

Nuk ka antidot specifik. Trajtimi është simptomatik. Në rastet e mbidozimit indikohen masat e mëposhtme: lavazh stomaku (pas intubimit, në rastet kur pacienti është pa ndjenja), marrja e laksativëve dhe qymyrit aktiv (për të hequr Quetiapinën e paabsorbuar). Efektiviteti i këtyre masave nuk është studiuar. Gjithashtu nevojiten masa që synojnë ruajtjen e funksionit të sistemit kardiovaskular, frymëmarrjen, sigurimin e ventilimit dhe oksigjenimit adekuat. Vëzhgimi mjekësor duhet të vazhdojë deri në rikuperimin e plotë.

udhëzime të veçanta

Marrja e Quetiapine mund të çojë në zhvillimin e hipotensionit ortostatik, veçanërisht në periudhën fillestare të përzgjedhjes së dozës (në pacientët e moshuar, çrregullimi shfaqet më shpesh sesa tek të rinjtë). Marrëdhënia midis marrjes së barit dhe rritjes së QTc (intervali QT i korrigjuar për rrahjet e zemrës) nuk është identifikuar. Megjithatë, kur përdoret në kombinim me barna që zgjasin intervalin QTc, duhet treguar kujdes, veçanërisht në pacientët e moshuar. Nëse numri i neutrofileve zvogëlohet në më pak se 1000/μl, Quetiapina ndërpritet.

Ilaçi nuk është i destinuar për trajtimin e psikozave të lidhura me demencën. Në rastet e simptomave të diskinezisë tardive, doza e Quetiapine duhet të reduktohet. Është gjithashtu e mundur heqja e plotë graduale e terapisë. Pas ndërprerjes së barit mund të shfaqen/intensifikohen simptomat e diskinezisë tardive.

Nëse shfaqet sindroma malinje neuroleptike, trajtimi duhet të ndërpritet.

Quetiapina duhet të përdoret me kujdes në kombinim me barna të tjera që depresojnë sistemin nervor qendror ose alkoolin.

Kryerja e terapisë tek fëmijët, adoleshentët dhe pacientët nën 24 vjeç me depresion dhe çrregullime të tjera mendore mund të shkaktojë mendime/sjellje vetëvrasëse. Para se të përshkruani ilaçin për këtë grupmoshë pacientësh, është e nevojshme të krahasoni përfitimin e pritur me rrezikun e mundshëm. Të gjithë pacientët duhet të monitorohen për zbulimin e hershëm të çrregullimeve/ndryshimeve të sjelljes dhe vetëvrasjes.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizma komplekse

Gjatë marrjes së Quetiapine, pacientët këshillohen të mos drejtojnë automjete, pasi kjo shoqërohet me gjasat e zhvillimit të përgjumjes.

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

• shtatzënia: ilaçi mund të përdoret nën mbikëqyrjen mjekësore;
• periudha e laktacionit: terapia është kundërindikuar.

Përdorimi në fëmijëri

Terapia me kuetiapinë është kundërindikuar te pacientët nën 18 vjeç.

Për funksionin e dëmtuar të veshkave

Sipas udhëzimeve, Quetiapine duhet të administrohet me kujdes te pacientët me insuficiencë renale në një dozë fillestare të reduktuar (25 mg në ditë).

Për mosfunksionimin e mëlçisë

Ilaçi duhet t'u administrohet pacientëve me dështim të mëlçisë me kujdes në një dozë fillestare të reduktuar (25 mg në ditë).

Përdorni në pleqëri

Kuetiapina duhet të administrohet me kujdes tek pacientët e moshuar në një dozë fillestare të reduktuar (25 mg në ditë).

Ndërveprimet e drogës

Ndërveprimet e mundshme:

• antimykotikë të grupit të azolit, klaritromicinë, eritromicinë, nefazodon (barna me një efekt të fortë frenues në izoenzimën CYP3A4): përqendrimet e rritura të kuetiapinës në plazmën e gjakut (kombinimi nuk rekomandohet);
• karbamazepinë: një rënie në përqendrimin plazmatik të quetiapinës, si rezultat i së cilës mund të kërkohet një rritje e dozës së saj (në varësi të efektit klinik); të njëjtat ndryshime vërehen kur kombinohen me fenitoinë; kur ndërpritet induktorët e sistemit të enzimës së mëlçisë ose zëvendësohet me një ilaç që nuk nxit enzimat mikrosomale të mëlçisë (në veçanti, acidin valproik), doza e quetiapinës duhet të rregullohet;
• tioridazina: rritje e pastrimit të quetiapinës;
• barnat që depresojnë sistemin nervor qendror dhe etanolin: rritja e gjasave të reaksioneve anësore të quetiapinës.

Analoge

Analogët e Quetiapine janë Servitel, Quetitex, Ketiap, Ketilept, Quentiax, Victoel, Seroquel, Cumental, Laquel, Nantarid, Gedonin.

Kushtet dhe kushtet e ruajtjes

Ruani në një vend të mbrojtur nga drita dhe lagështia, në temperatura deri në 25 °C. Mbajeni larg fëmijëve.

Afati i ruajtjes - 2 vjet.

efekt farmakologjik

Quetiapina është një ilaç antipsikotik atipik që shfaq një afinitet më të lartë për receptorët e serotoninës (hidroksitriptaminë) (5HT2) sesa për receptorët e dopaminës D1 dhe D2 në tru. Quetiapina gjithashtu ka një afinitet më të theksuar për histaminën dhe receptorët alfa 1-adrenergjikë dhe më pak afinitet për receptorët alfa 2-adrenergjikë. Nuk u gjet asnjë afinitet domethënës i quetiapinës për receptorët muskarinikë dhe benzodiazepinikë. Në testet standarde, quetiapina shfaq aktivitet antipsikotik.

Farmakokinetika

Kur administrohet nga goja, quetiapina absorbohet mirë nga trakti gastrointestinal dhe metabolizohet në mënyrë aktive në mëlçi. Metabolitët kryesorë të gjetur në plazmë nuk kanë aktivitet të theksuar farmakologjik.

Marrja e ushqimit nuk ndikon ndjeshëm në biodisponibilitetin e quetiapinës. T1/2 është rreth 7 orë. Përafërsisht 83% e quetiapinës lidhet me proteinat e plazmës.

Farmakokinetika e quetiapinës është lineare; nuk ka dallime në parametrat farmakokinetikë midis burrave dhe grave.

Pastrimi mesatar i quetiapinës në pacientët e moshuar është 30-50% më pak se në pacientët e moshës 18 deri në 65 vjeç.

Pastrimi mesatar plazmatik i quetiapinës është afërsisht 25% më i vogël në pacientët me dëmtim të rëndë të veshkave (pastrimi i kreatininës më pak se 30 ml/min/1,73 m2) dhe në pacientët me dëmtim të mëlçisë, por shkalla e pastrimit ndërindividual është brenda intervalit që korrespondon me vullnetarët e shëndetshëm. Përafërsisht 73% e quetiapinës ekskretohet në urinë dhe 21% në feces. Më pak se 5% e quetiapinës nuk metabolizohet dhe ekskretohet e pandryshuar nga veshkat ose me feces. Është vërtetuar se CYP3A4 është një izoenzimë kyç në metabolizmin e quetiapinës, i ndërmjetësuar nga citokromi P450.

Në një studim të farmakokinetikës së quetiapinës në doza të ndryshme, përdorimi i quetiapinës përpara marrjes së ketokonazolit ose njëkohësisht me ketokonazol çoi në një rritje në, mesatarisht, në Cmax dhe zonën nën kurbën e përqendrimit-kohë (AUC) të quetiapinës me 235%. dhe 522%, respektivisht, dhe gjithashtu në uljen e pastrimit të quetiapinës me një mesatare prej 84%. T1/2 e quetiapinës u rrit, por Tmax nuk ndryshoi.

Quetiapina dhe disa nga metabolitët e saj kanë një aktivitet të dobët frenues ndaj izoenzimave të citokromit P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 dhe 3A4, por vetëm në përqendrime 10-50 herë më të larta se ato të vërejtura në dozën efektive të përdorur zakonisht prej 300-450 mg/ditë.

Bazuar në rezultatet in vitro, përdorimi i njëkohshëm i quetiapinës me barna të tjera nuk duhet të pritet të rezultojë në frenim klinikisht të rëndësishëm të metabolizmit të ndërmjetësuar nga citokromi P450 i barnave të tjera.

Indikacionet

- psikoza akute dhe kronike, duke përfshirë skizofreninë;

- episode maniake në strukturën e çrregullimit bipolar.

Regjimi i dozimit

Të rriturit:

Psikozat akute dhe kronike, duke përfshirë skizofreninë

Doza ditore për 4 ditët e para të terapisë është: dita e parë - 50 mg, dita e dytë - 100 mg, dita e tretë - 200 mg, dita e katërt - 300 mg. Duke filluar nga dita 4, doza duhet të titrohet në dozën klinikisht efektive, e cila zakonisht është midis 300 dhe 450 mg/ditë. Në varësi të efektit klinik dhe tolerancës individuale, doza mund të ndryshojë nga 150 në 750 mg/ditë.

Trajtimi i episodeve maniake në çrregullimin bipolar

Quetiapina përdoret si monoterapi ose si terapi ndihmëse për të stabilizuar gjendjen shpirtërore.

Doza ditore për 4 ditët e para të terapisë është: dita 1 - 100 mg, dita 2 - 200 mg, dita 3 - 300 mg, dita 4 - 400 mg. Më pas, deri në ditën e 6-të të terapisë, doza ditore e barit mund të rritet në 800 mg. Rritja e dozës ditore nuk duhet të kalojë 200 mg në ditë.

Në varësi të efektit klinik dhe tolerancës individuale, doza mund të variojë nga 200 në 800 mg/ditë. Në mënyrë tipike, doza efektive është 400 deri në 800 mg/ditë.

Për mjekim skizofreninë Doza maksimale e rekomanduar ditore e quetiapinës është 750 mg; për trajtimin e episodeve maniake në strukturën e çrregullimit bipolar, doza maksimale e rekomanduar ditore e quetiapinës është 800 mg/ditë.

Në pacientët e moshuar

Në pacientët me insuficiencë renale ose hepatike

Efekte anesore

Reagimet anësore më të zakonshme të lidhura me marrjen e barit: përgjumje (17.5%), marramendje (10%), kapsllëk (9%), dispepsi (6%), hipotension ortostatik dhe takikardi (7%), goja e thatë (7%) , rritje e aktivitetit të enzimave të "mëlçisë" në serumin e gjakut (6%), rritje e përqendrimit të kolesterolit dhe triglicerideve në plazmën e gjakut.

Marrja e quetiapinës mund të shoqërohet me zhvillimin e astenisë së moderuar, rinitit dhe dispepsisë dhe një rritje të peshës trupore (kryesisht në javët e para të trajtimit). Quetiapina mund të shkaktojë hipotension ortostatik (shoqëruar me marramendje), takikardi dhe, në disa pacientë, sinkopë; këto reaksione anësore ndodhin kryesisht gjatë periudhës fillestare të përzgjedhjes së dozës (shih seksionin "Udhëzime speciale"). Terapia me quetiapinë shoqërohet me një ulje të vogël të përqendrimit të hormoneve të tiroides, në veçanti T4 totale dhe T4 të lirë, të varur nga doza. Ulja maksimale e T4 totale dhe e lirë u regjistrua në javën e 2-të dhe të 4-të të terapisë me quetiapine, pa një ulje të mëtejshme të përqendrimit të hormoneve gjatë trajtimit afatgjatë. Nuk kishte shenja të mëtejshme të ndryshimeve klinikisht të rëndësishme në përqendrimet e hormoneve stimuluese të tiroides.

Me përdorimin afatgjatë të quetiapinës, ekziston një potencial për zhvillimin e diskinezisë së vonuar. Nëse shfaqen simptoma të diskinezisë tardive, zvogëloni dozën ose ndërprisni trajtimin e mëtejshëm me quetiapine. Me tërheqjen e menjëhershme të dozave të larta të barnave antipsikotike, mund të vërehen reaksionet akute të mëposhtme (sindroma e tërheqjes): nauze, të vjella dhe rrallë, pagjumësi.

Mund të ketë raste të përkeqësimit të simptomave psikotike dhe shfaqjes së çrregullimeve të lëvizjes së pavullnetshme (akathisia, dystonia, diskinezia). Prandaj, rekomandohet të ndërpritet gradualisht ilaçi.

Më poshtë janë reaksionet anësore të vërejtura me përdorimin e quetiapinës dhe të shpërndara midis organeve dhe sistemeve:

Nga sistemi nervor: përgjumje, marramendje, dhimbje koke, ankth, asteni, armiqësi, agjitacion, pagjumësi, akathizi, dridhje, konvulsione, depresion, parestezi, sindromë malinje neuroleptike (hipertermi, ngurtësi muskulore, ndryshime në gjendjen mendore, paqëndrueshmëria e sistemit nervor të rritur, aktiviteti autonom i kreatinë fosfokinazës), sindromi i këmbëve të shqetësuara.

Nga sistemi kardiovaskular: hipotension ortostatik, takikardi, zgjatje e intervalit QT.

Nga sistemi tretës: thatësi e mukozës së gojës, nauze, të vjella, dhimbje barku, diarre ose kapsllëk, rritje e aktivitetit të transaminazave të mëlçisë, verdhëz, hepatit.

Nga sistemi i frymëmarrjes: faringjit, rinitit.

Reaksionet alergjike: skuqje të lëkurës, eozinofili, angioedema, sindroma Stevens-Johnson, reaksione anafilaktike.

Treguesit laboratorikë: leukopenia, neutropenia, hiperkolesterolemia, hipertrigliceridemia, ulje e përqendrimit të T4 (4 javët e para), hiperglicemia.

Të tjerët: dhimbje në pjesën e poshtme të shpinës, dhimbje gjoksi, temperaturë të ulët, shtim në peshë (kryesisht në javët e para të trajtimit), mialgji, lëkurë të thatë, shikim të paqartë, përfshirë. perceptim i paqartë vizual, dekompensim i diabetit mellitus ekzistues, priapizëm, galaktore.

Kundërindikimet për përdorim

Hipersensitiviteti ndaj ndonjë prej përbërësve të ilaçit;

Përdorimi i njëkohshëm me frenuesit e CYP3A4, të tilla si frenuesit e proteazës HIV, barnat antifungale azole, eritromicina, klaritromicina, nefazodoni;

Fëmijët nën 18 vjeç;

Periudha e laktacionit.

Me kujdes përdoret në pacientët me sëmundje kardiovaskulare dhe cerebrovaskulare ose kushte të tjera që predispozojnë për hipotension arterial; në pleqëri; me dështim të mëlçisë; historia e konfiskimeve; shtatzënia.

Përdorimi gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji

Përdorni me kujdes gjatë shtatzënisë. Kundërindikuar gjatë laktacionit.

Përdorimi tek fëmijët

Kundërindikuar tek fëmijët dhe adoleshentët nën 18 vjeç.

Mbidozimi

Të dhënat për mbidozimin e quetiapinës janë të kufizuara. Rastet e marrjes së quetiapinës në doza mbi 20 g janë përshkruar pa pasoja fatale dhe me shërim të plotë, por ka raporte për raste jashtëzakonisht të rralla të mbidozimit të quetiapinës që çon në vdekje ose koma.

Simptomat mund të jetë për shkak të rritjes së efekteve të njohura farmakologjike të barit, të tilla si përgjumja dhe qetësimi i tepërt, takikardia dhe ulja e presionit të gjakut.

Trajtimi: Nuk ka antidote specifike ndaj quetiapinës. Në rastet e mbidozimit, lavazhi i stomakut është i mundur (pas intubimit, nëse pacienti është pa ndjenja), marrja e qymyrit të aktivizuar dhe laksativëve për të hequr quetiapinën e paabsorbuar, megjithatë, efektiviteti i këtyre masave nuk është studiuar. Tregohet terapia simptomatike dhe masat që synojnë ruajtjen e funksionit të frymëmarrjes, sistemin kardiovaskular dhe sigurimin e oksigjenimit dhe ventilimit adekuat. Monitorimi dhe vëzhgimi mjekësor duhet të vazhdohet derisa pacienti të shërohet plotësisht.

Ndërveprimet e drogës

Me përdorimin e njëkohshëm të barnave që kanë një efekt të fortë frenues në izoenzimën CYP3A4 (siç janë antimykotikët azol dhe eritromicina, klaritromicina, nefazodoni), përqendrimi i quetiapinës në plazmë rritet, prandaj përdorimi i tyre i njëkohshëm me quetiapinë është kundërindikuar. Kur quetiapina përdoret njëkohësisht me ilaçe që nxisin sistemin e enzimës së mëlçisë, siç është karbamazepina, përqendrimi plazmatik i barit mund të ulet, gjë që mund të kërkojë një rritje të dozës së quetiapinës, në varësi të efektit klinik. Në një studim të farmakokinetikës së quetiapinës në doza të ndryshme, kur përdoret para ose njëkohësisht me karbamazepinë (një nxitës i enzimave të mëlçisë), rezultoi në një rritje të konsiderueshme të pastrimit të quetiapinës. Kjo rritje në pastrimin e quetiapinës uli AUC me një mesatare prej 13% krahasuar me quetiapinën pa karbamazepinë. Përdorimi i njëkohshëm i quetiapinës me një nxitës tjetër të enzimave mikrosomale të mëlçisë, fenitoinën, çoi gjithashtu në një rritje të pastrimit të quetiapinës. Me përdorimin e njëkohshëm të quetiapinës dhe fenitoinës (ose induktorëve të tjerë të enzimës hepatike si barbituratet, rifampicina), mund të kërkohet një rritje në dozën e quetiapinës. Mund të jetë gjithashtu e nevojshme të zvogëlohet doza e quetiapinës kur fenitoina ose karbamazepina ose një induktor tjetër i enzimës së mëlçisë ndërpritet ose zëvendësohet me një ilaç që nuk nxit enzimat mikrosomale të mëlçisë (për shembull, acidi valproik).

Farmakokinetika e preparateve të litiumit nuk ndryshon me përdorimin e njëkohshëm të quetiapinës.

Quetiapina nuk shkaktoi induksion të sistemeve të enzimës hepatike të përfshirë në metabolizmin e antipirinës. Farmakokinetika e quetiapinës nuk ndryshon ndjeshëm kur përdoret njëkohësisht me barna antipsikotike - risperidone ose haloperidol. Sidoqoftë, administrimi i njëkohshëm i quetiapinës dhe tioridazinës çoi në një rritje të pastrimit të quetiapinës. CYP3A4 është një enzimë kyçe e përfshirë në metabolizmin e quetiapinës të ndërmjetësuar nga citokrom P450. Farmakokinetika e quetiapinës nuk ndryshon ndjeshëm me përdorimin e njëkohshëm të cimetidinës, e cila është një frenues P450.

Farmakokinetika e quetiapinës nuk u ndryshua ndjeshëm nga përdorimi i njëkohshëm i imipraminës (frenues i CYP2D6) ose fluoksetinës (frenues i CYP3A4 dhe CYP2D6). Depresantët e SNQ dhe etanoli rrisin rrezikun e efekteve anësore nga quetiapina.

Kushtet dhe periudhat e ruajtjes

Ruani jashtë mundësive të fëmijëve, në një vend të thatë dhe të errët në një temperaturë jo më të madhe se 25 °C.

Afati i ruajtjes - 2 vjet.

Përdorni për mosfunksionim të mëlçisë

Në pacientët me dështim të mëlçisë Rekomandohet fillimi i terapisë me quetiapinë me 25 mg/ditë. Rekomandohet rritja e dozës në ditë me 25-50 mg derisa të arrihet një dozë efektive.

Përdorni për dëmtim të veshkave

Në pacientët me insuficiencë renale Rekomandohet fillimi i terapisë me quetiapinë me 25 mg/ditë. Rekomandohet rritja e dozës në ditë me 25-50 mg derisa të arrihet një dozë efektive.

Përdorimi në pacientët e moshuar

Në pacientët e moshuar Doza fillestare e quetiapinës është 25 mg/ditë. Doza duhet të rritet çdo ditë me 25-50 mg derisa të arrihet një dozë efektive, e cila ka të ngjarë të jetë më e vogël se në pacientët më të rinj.

udhëzime të veçanta

Quetiapina mund të shkaktojë hipotension ortostatik, veçanërisht gjatë periudhës fillestare të titimit të dozës (më e zakonshme tek pacientët e moshuar sesa tek pacientët më të rinj). Nuk kishte asnjë lidhje midis marrjes së quetiapinës dhe rritjes së intervalit QTc. Megjithatë, kur përdoret quetiapine njëkohësisht me barna që zgjasin intervalin QT, duhet treguar kujdes, veçanërisht te të moshuarit. Gjatë periudhës së trajtimit, nëse numri i neutrofileve zvogëlohet në më pak se 1000/μl, quetiapina duhet të ndërpritet.

Nëse hipotensioni ortostatik zhvillohet gjatë trajtimit me ilaçin, është e nevojshme të zvogëlohet doza ose të titrohet doza më ngadalë. Ilaçi nuk është i indikuar për trajtimin e psikozave të shoqëruara me demencë. Nëse shfaqen simptoma të diskinezisë tardive, doza e barit duhet të reduktohet ose duhet të ndërpritet gradualisht. Simptomat e diskinezisë tardive mund të përkeqësohen ose madje të shfaqen pasi të keni ndërprerë marrjen e drogës.

Nëse zhvillohet sindroma malinje neuroleptike, ilaçi duhet të ndërpritet.

Duke qenë se quetiapina ndikon kryesisht në sistemin nervor qendror, ilaçi duhet të përdoret me kujdes në kombinim me depresantë të tjerë të sistemit nervor qendror ose alkool. Tek fëmijët, adoleshentët dhe të rinjtë (nën 24 vjeç) me depresion dhe çrregullime të tjera mendore, ilaqet kundër depresionit, krahasuar me placebo, rrisin rrezikun e mendimeve dhe sjelljeve vetëvrasëse. Prandaj, kur përshkruani Quetiapine ose ndonjë antidepresant tjetër tek fëmijët, adoleshentët dhe të rinjtë (nën 24 vjeç), rreziku i vetëvrasjes duhet të peshohet kundrejt përfitimeve të përdorimit të tyre. Në studimet afatshkurtra, rreziku i vetëvrasjes nuk u rrit te personat mbi 24 vjeç, por u ul pak te personat mbi 65 vjeç. Çdo çrregullim depresiv në vetvete rrit rrezikun e vetëvrasjes. Prandaj, gjatë trajtimit me ilaqet kundër depresionit, të gjithë pacientët duhet të monitorohen për zbulimin e hershëm të shqetësimeve ose ndryshimeve në sjellje, si dhe për vetëvrasje.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe për të përdorur makineri

Quetiapina mund të shkaktojë përgjumje, prandaj, gjatë trajtimit, pacientët këshillohen të përmbahen nga drejtimi i automjeteve dhe përfshirja në aktivitete që kërkojnë përqendrim të shtuar dhe shpejtësi të reaksioneve psikomotore.

1 tabletë përmban: quetiapinë (në formë fumarati) 25 mg.

Përbërësit ndihmës: celulozë mikrokristaline 60 mg, laktozë monohidrat 44 mg, povidone 9 mg, kroskarmelozë natriumi 10,5 mg, stearat magnezi 1,5 mg.
Tableta të veshura me film nga bezhë-verdhë në bezhë, të rrumbullakëta, bikonvekse. Në një seksion kryq ka ngjyrë të bardhë ose pothuajse të bardhë.

efekt farmakologjik

Antipsikotik (neuroleptik). Tregon afinitet më të lartë për receptorët e serotoninës 5HT2 krahasuar me receptorët e dopaminës D1 dhe D2 në tru. Gjithashtu ka një afinitet të lartë për histaminën dhe receptorët β1 dhe një afinitet më pak të theksuar për receptorët β2. Nuk ka afinitet për receptorët m-kolinergjikë dhe receptorët benzodiazepine.
Quetiapina në një dozë që bllokon në mënyrë efektive receptorët e dopaminës D2 shkakton vetëm katalepsi të lehtë. Redukton në mënyrë selektive aktivitetin e neuroneve mesolimbike A10-dopamine në krahasim me neuronet A9-nigrostriatal të përfshirë në funksionin motorik.
Nuk shkakton një rritje afatgjatë të niveleve të prolaktinës.
Në përputhje me rezultatet e tomografisë së emetimit të pozitronit, efekti i quetiapinës në receptorët e serotoninës 5HT2 dhe dopaminës D2 zgjat deri në 12 orë.

Indikacionet për përdorim

Psikozat akute dhe kronike (përfshirë skizofreninë).

Mënyra e aplikimit

Kur përdoret tek të rriturit, doza fillestare është 50 mg / ditë, për pacientët e moshuar - 25 mg / ditë. Pastaj doza rritet gradualisht sipas skemës. Në varësi të efektit klinik dhe ndjeshmërisë individuale, doza terapeutike efektive mund të jetë 150-750 mg/ditë.
Në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë dhe/ose veshkave, doza fillestare është 25 mg/ditë. Rritja e dozës ditore duhet të jetë 25-50 mg derisa të arrihet efekti optimal.

Ndërveprim

Kur përdoret njëkohësisht me ketokonazol dhe eritromicinë, teorikisht është e mundur të rritet përqendrimi i quetiapinës në plazmën e gjakut dhe të zhvillohen efekte anësore.
Kur përdoret njëkohësisht me fenitoinë, karbamazepinë, barbiturate, rifampicinë, pastrimi i quetiapinës rritet dhe përqendrimi i saj në plazmën e gjakut zvogëlohet.
Kur përdoret njëkohësisht me tioridazinën, pastrimi i quetiapinës mund të rritet.

Efekte anesore

Nga ana e sistemit nervor qendror:
- dhimbje koke, përgjumje, marramendje, ankth;
- rrallë - ZNS.
Nga sistemi kardiovaskular: hipotension ortostatik, takikardi, hipertension arterial.
Nga sistemi tretës: kapsllëk, goja e thatë, dispepsi, diarre, rritje kalimtare e aktivitetit të enzimave të mëlçisë (ALT, AST, GGT), dhimbje barku.
Nga organet hematopoietike:
- leukopeni asimptomatike dhe/ose neutropeni;
- rrallë - eozinofili.
Nga sistemi muskuloskeletor: mialgji.
Nga sistemi i frymëmarrjes: rinitit.
Reaksionet dermatologjike: skuqje e lëkurës, lëkurë e thatë.
Nga organi i dëgjimit: dhimbje në vesh.
Nga sistemi gjenitourinar: infeksione të traktit urinar.
Nga ana metabolike: një rritje e lehtë e kolesterolit dhe triglicerideve në gjak.
Nga sistemi endokrin: një rënie e vogël e kthyeshme e varur nga doza e nivelit të hormoneve tiroide (veçanërisht T4 total dhe i lirë).
Të tjera: asteni, dhimbje në pjesën e poshtme të shpinës, shtim në peshë, ethe, dhimbje gjoksi.

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti ndaj quetiapinës.

Përdorimi gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji
Gjatë shtatzënisë dhe laktacionit, përdorimi është i mundur në rastet kur përfitimi i pritur për nënën tejkalon rrezikun e mundshëm për fetusin. Nuk dihet nëse quetiapina ekskretohet në qumështin e gjirit. Nëse përdorimi është i nevojshëm gjatë laktacionit, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet.
Studimet eksperimentale në kafshë nuk zbuluan efektet mutagjene dhe klastogjene të quetiapinës. Nuk pati asnjë efekt të quetiapinës në fertilitet (ulja e fertilitetit mashkullor, pseudopshtatzania, rritja e periudhës midis dy estruseve, rritja e intervalit prekoital dhe ulja e shkallës së shtatzënisë), por të dhënat e marra nuk mund të transferohen drejtpërdrejt te njerëzit, sepse Ekzistojnë dallime specifike në kontrollin hormonal të riprodhimit.

Përdorimi në pacientët e moshuar
Përdorni me kujdes tek të moshuarit, veçanërisht kur merrni barna që zgjasin intervalin QT.

Mbidozimi

Rastet e mbidozimit gjatë trajtimit me Quetiapine janë mjaft të rralla. Në këtë rast, zhvillimi i përgjumjes, qetësimi i tepërt, takikardia dhe presioni i ulët i gjakut është i mundur.
Trajtimi i mbidozimit përfshin lavazhin e stomakut, marrjen e qymyrit të aktivizuar ose laksativëve që mund të heqin kuetiapinën e paabsorbuar.
Rekomandohet gjithashtu trajtimi simptomatik dhe masat që mbështesin funksionet e frymëmarrjes, funksionimin e sistemit kardiovaskular dhe sigurojnë oksigjenim dhe ventilim adekuat. Monitorimi mjekësor është i nevojshëm derisa pacienti të jetë plotësisht i shëndetshëm.

udhëzime të veçanta

Përdorni me kujdes në pacientët me sëmundje kardiovaskulare dhe kushte të tjera të shoqëruara me rrezikun e hipotensionit arterial, veçanërisht në fillim të trajtimit dhe te të moshuarit; kur ka histori krizash.
Quetiapina i nënshtrohet metabolizmit aktiv në mëlçi. Në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë dhe veshkave, pastrimi i quetiapinës zvogëlohet me rreth 25%. Prandaj, quetiapina duhet të përdoret me kujdes në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë dhe/ose veshkave.
Përdorni me kujdes njëkohësisht me barna që zgjasin intervalin QT (veçanërisht te të moshuarit); me ilaçe që kanë një efekt depresiv në sistemin nervor qendror, si dhe me etanol; me frenues të mundshëm të izoenzimës CYP3A4 (përfshirë ketokonazolin, eritromicinën).
Nëse NMS zhvillohet gjatë trajtimit, quetiapina duhet të ndërpritet dhe të përshkruhet trajtimi i duhur.
Me përdorim afatgjatë, ekziston rreziku i zhvillimit të diskinezisë së vonuar. Në raste të tilla, është e nevojshme të zvogëlohet doza e quetiapinës ose të ndërpritet.
Përdorni me kujdes në kombinim me barna të tjera që ndikojnë në aktivitetin e sistemit nervor qendror, si dhe me etanol.
Në studimet eksperimentale që studiojnë kancerogjenitetin e quetiapinës, u vu re një rritje në incidencën e adenokarcinomave të qumështit te minjtë (në doza 20, 75 dhe 250 mg/kg/ditë), e cila shoqërohet me hiperprolaktinemi të zgjatur.
Tek minjtë meshkuj (250 mg/kg/ditë) dhe minjtë (250 dhe 750 mg/kg/ditë), pati një rritje të incidencës së adenomave beninje nga qelizat folikulare të tiroides, e cila u shoqërua me një mekanizëm të njohur, specifik për brejtësit. e rritjes së pastrimit hepatik të tiroksinës.
Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe për të përdorur makineri
Quetiapina mund të shkaktojë përgjumje, kështu që pacientët nuk rekomandohen të kryejnë punë që kërkojnë përqendrim dhe shpejtësi të lartë të reaksioneve psikomotore (përfshirë drejtimin e makinës).

Quetiapina është një ilaç nga grupi i antipsikotikëve; ilaçi ka një efekt antipsikotik në trup.

Cila është përbërja dhe forma e çlirimit të antipsikotikëve "Quetiapine"?

Industria farmaceutike prodhon ilaçe në tableta, ku substanca aktive është quetiapina, doza e saj mund të jetë në këto sasi: 200 mg, 100 mg, 150 dhe 25 miligramë. Ka edhe komponentë ndihmës në ilaç.

Tabletat janë të paketuara në paketim kontur; në kutinë me ilaçin mund të shihni datën e shitjes, e cila është e barabartë me dy vjet; pas kësaj kohe, duhet të përmbaheni nga përdorimi i mëtejshëm i ilaçit. Një medikament antipsikotik shitet pas paraqitjes së recetës së duhur te farmacisti.

Cili është efekti i ilaçit Quetiapine?

Ilaçi Quetiapine ka një efekt antipsikotik; substanca aktive e ilaçit shfaq afinitet për receptorët e serotoninës në një masë më të madhe sesa për receptorët e dopaminës në tru. Kur administrohet nga goja, përthithet mjaft mirë nga trakti tretës. Metabolizohet në mëlçi.

Gjysma e jetës është shtatë orë. Deri në afërsisht 83 përqind e quetiapinës është e lidhur me proteinat. Deri në 73% ekskretohet në urinë, një pjesë më e vogël ekskretohet me jashtëqitje.

Cilat janë indikacionet për përdorimin e Quetiapine?

Ilaçi Quetiapine tregohet për përdorim në kushtet e mëposhtme:

Për skizofreninë;
Tableta të përshkruara për psikoza, kronike dhe akute;

Përveç kësaj, ilaçi antipsikotik është efektiv për episodet maniake karakteristike të çrregullimit bipolar.

Cilat janë kundërindikacionet për përdorimin e ilaçit Quetiapine?

Quetiapine neuroleptike nuk rekomandohet për përdorim në situatat e mëposhtme:

Në rast të mbindjeshmërisë ndaj përbërësve të ilaçit;
Nën moshën 18 vjeç, ilaçi është kundërindikuar;
Ju nuk mund të merrni njëkohësisht një antipsikotik me frenues të CYP3A4, eritromicinë, klaritromicinë ose nefazodon;
Mos e përdorni ilaçin gjatë laktacionit.

Ilaçi antipsikotik përdoret me kujdes gjatë shtatzënisë, me patologji kardiovaskulare, me sëmundje të caktuara cerebrovaskulare, në pleqëri, si dhe në prani të konfiskimeve, përveç kësaj, me dështim të mëlçisë.

Cilat janë përdorimet dhe dozat e tabletave Quetiapine?

Ilaçi duhet të përdoret siç përshkruhet nga një specialist i specializuar. Në mënyrë tipike, për psikozën, përfshirë skizofreninë, pacientit i përshkruhen ilaçe për katër ditët e para në dozat e mëposhtme: 50, 100, 200 dhe 300 miligramë. Pastaj doza mund të variojë nga 300 në 450 mg, nëse është e nevojshme rritet në 750 mg/ditë.

Mbidozimi nga Quetiapine

Në raste jashtëzakonisht të rralla, është raportuar vdekja e një pacienti për shkak të helmimit me ilaçin Quetiapine. Dhe ne jemi në www.! Në mënyrë tipike, një mbidozë karakterizohet nga simptomat e mëposhtme: shfaqet përgjumje, qetësimi i tepërt është karakteristik, vërehet takikardia, përveç kësaj, zhvillohet një ndryshim në presion, në veçanti, zvogëlohet.

Në një situatë të tillë, është e rëndësishme të filloni lavazhin e hershëm të stomakut në mënyrë që të parandaloni menjëherë përthithjen e substancës aktive të ilaçit. Më pas pacientit duhet t'i jepet karboni aktiv në sasinë e disa tabletave.

Nëse pacienti është pa ndjenja, kryhet intubimi i trakesë, përveç kësaj, jepen laksativë dhe indikohet edhe terapi simptomatike.

Cilat janë efektet anësore të Quetiapine?

Ilaçi Quetiapine mund të çojë në zhvillimin e efekteve anësore të mëposhtme: ndryshimet ndodhin në sistemin nervor, ato manifestohen me përgjumje, marramendje, dhimbje koke karakteristike, ankth, armiqësi, agjitacion, pagjumësi, dridhje, konvulsione, depresion, nuk përjashtohen. shtesë, parestezi.

Ndonjëherë marrja e ilaçit antipsikotik Quetiapine mund të shkaktojë zhvillimin e sindromës neuroleptike, e cila gjithmonë ka një formë malinje. Në veçanti, në këtë gjendje pacienti do të ndjejë një rritje të temperaturës, do të ndodhë ngurtësi e muskujve, një ndryshim në të ashtuquajturin status mendor është karakteristik, përveç kësaj, qëndrueshmëria e sistemit nervor dhe manifestime të tjera.

Përveç efekteve anësore të listuara, mund të vërehen: faringjiti, zhvillimi i hipotensionit ortostatik, riniti, takikardia, një ndryshim i mundshëm në EKG në formën e zgjatjes së intervalit Q-T, reaksione alergjike deri në gjendje anafilaktike, përveç kësaj, skuqje të lëkurës, kruajtje, mialgji, si dhe perceptim vizual i paqartë.

Ndër manifestimet e tjera, mund të vërehen simptomat e mëposhtme: thatësi e mukozës së gojës, të përziera, të vjella, është karakteristike pak dhimbje në bark, përveç kësaj, lëvizshmëria e zorrëve është e çrregulluar, e cila shprehet me jashtëqitje të lirshme ose, anasjelltas, kapsllëk. Treguesit laboratorikë gjithashtu pësojnë ndryshime: shfaqen leukopenia, neutropenia, hiperkolesterolemia, hipertrigliceridemia dhe hiperglicemia.

udhëzime të veçanta

Nëse pacienti zhvillon hipotension ortostatik, rekomandohet të zvogëlohet doza e antipsikotikëve në minimum. Nëse shfaqet sindroma malinje neuroleptike, antipsikotiku duhet të ndërpritet. Pirja e alkoolit është kundërindikuar gjatë trajtimit.

Si të zëvendësoni Quetiapine, cilat analoge?

Droga Quetiapine Shtada, Victoel, Quentiax, Quetiapine, Hedonin, Ketilept, Cutipin, përveç kësaj, Seroquel, Seroquel Prolong, Quetiapine hemifumarate, Quetitex, Quetiap, Quetiapine fumarate, Servitel, si dhe ilaçi Laquel janë analoge.

konkluzioni

Ji i shendetdhem!

Tatyana, www.site
Google

- Të dashur lexues tanë! Ju lutemi, theksoni gabimin që keni gjetur dhe shtypni Ctrl+Enter. Na shkruani se çfarë nuk shkon atje.
- Ju lutemi lini komentin tuaj më poshtë! Ne ju pyesim! Duhet të dimë mendimin tuaj! Faleminderit! Faleminderit!

tab., mbulesë shtresë filmi, 25 mg: 30 ose 60 copë. Reg. Nr.: LSR-008008/10

Grupi klinik dhe farmakologjik:

Medikament antipsikotik (neuroleptik)

Forma e lëshimit, përbërja dhe paketimi

10 copë. - paketim me qeliza konturore (3) - pako kartoni.
10 copë. - paketim me qeliza konturore (6) - pako kartoni.

Përshkrimi i përbërësve aktivë të ilaçit " Kuetiapina»

efekt farmakologjik

Quetiapina është një ilaç antipsikotik atipik që shfaq një afinitet më të lartë për receptorët e serotoninës (hidroksitriptaminë) (5HT2) sesa për receptorët e dopaminës D1 dhe D2 në tru. Quetiapina gjithashtu ka një afinitet më të theksuar për histaminën dhe receptorët alfa 1-adrenergjikë dhe më pak afinitet për receptorët alfa 2-adrenergjikë. Nuk u gjet asnjë afinitet domethënës i quetiapinës për receptorët muskarinikë dhe benzodiazepinikë. Në testet standarde, quetiapina shfaq aktivitet antipsikotik.

Indikacionet

- psikoza akute dhe kronike, duke përfshirë skizofreninë;

- episode maniake në strukturën e çrregullimit bipolar.

Regjimi i dozimit

Të rriturit:

Psikozat akute dhe kronike, duke përfshirë skizofreninë

Doza ditore për 4 ditët e para të terapisë është: dita e parë - 50 mg, dita e dytë - 100 mg, dita e tretë - 200 mg, dita e katërt - 300 mg. Duke filluar nga dita 4, doza duhet të titrohet në dozën klinikisht efektive, e cila zakonisht është midis 300 dhe 450 mg/ditë. Në varësi të efektit klinik dhe tolerancës individuale, doza mund të ndryshojë nga 150 në 750 mg/ditë.

Trajtimi i episodeve maniake në çrregullimin bipolar

Quetiapina përdoret si monoterapi ose si terapi ndihmëse për të stabilizuar gjendjen shpirtërore.

Doza ditore për 4 ditët e para të terapisë është: dita 1 - 100 mg, dita 2 - 200 mg, dita 3 - 300 mg, dita 4 - 400 mg. Më pas, deri në ditën e 6-të të terapisë, doza ditore e barit mund të rritet në 800 mg. Rritja e dozës ditore nuk duhet të kalojë 200 mg në ditë.

Në varësi të efektit klinik dhe tolerancës individuale, doza mund të variojë nga 200 në 800 mg/ditë. Në mënyrë tipike, doza efektive është 400 deri në 800 mg/ditë.

Për mjekim skizofreninë Doza maksimale e rekomanduar ditore e quetiapinës është 750 mg; për trajtimin e episodeve maniake në strukturën e çrregullimit bipolar, doza maksimale e rekomanduar ditore e quetiapinës është 800 mg/ditë.

Në pacientët e moshuar

Në pacientët me insuficiencë renale ose hepatike

Efekte anesore

Reagimet anësore më të zakonshme të lidhura me marrjen e barit: përgjumje (17.5%), marramendje (10%), kapsllëk (9%), dispepsi (6%), hipotension ortostatik dhe takikardi (7%), goja e thatë (7%) , rritje e aktivitetit të enzimave të "mëlçisë" në serumin e gjakut (6%), rritje e përqendrimit të kolesterolit dhe triglicerideve në plazmën e gjakut.

Marrja e quetiapinës mund të shoqërohet me zhvillimin e astenisë së moderuar, rinitit dhe dispepsisë dhe një rritje të peshës trupore (kryesisht në javët e para të trajtimit). Quetiapina mund të shkaktojë hipotension ortostatik (shoqëruar me marramendje), takikardi dhe, në disa pacientë, sinkopë; këto reaksione anësore ndodhin kryesisht gjatë periudhës fillestare të përzgjedhjes së dozës (shih seksionin "Udhëzime speciale"). Terapia me quetiapinë shoqërohet me një ulje të vogël të përqendrimit të hormoneve të tiroides, në veçanti T4 totale dhe T4 të lirë, të varur nga doza. Ulja maksimale e T4 totale dhe e lirë u regjistrua në javën e 2-të dhe të 4-të të terapisë me quetiapine, pa një ulje të mëtejshme të përqendrimit të hormoneve gjatë trajtimit afatgjatë. Nuk kishte shenja të mëtejshme të ndryshimeve klinikisht të rëndësishme në përqendrimet e hormoneve stimuluese të tiroides.

Me përdorimin afatgjatë të quetiapinës, ekziston një potencial për zhvillimin e diskinezisë së vonuar. Nëse shfaqen simptoma të diskinezisë tardive, zvogëloni dozën ose ndërprisni trajtimin e mëtejshëm me quetiapine. Me tërheqjen e menjëhershme të dozave të larta të barnave antipsikotike, mund të vërehen reaksionet akute të mëposhtme (sindroma e tërheqjes): nauze, të vjella dhe rrallë, pagjumësi.

Mund të ketë raste të përkeqësimit të simptomave psikotike dhe shfaqjes së çrregullimeve të lëvizjes së pavullnetshme (akathisia, dystonia, diskinezia). Prandaj, rekomandohet të ndërpritet gradualisht ilaçi.

Më poshtë janë reaksionet anësore të vërejtura me përdorimin e quetiapinës dhe të shpërndara midis organeve dhe sistemeve:

Nga sistemi nervor: përgjumje, marramendje, dhimbje koke, ankth, asteni, armiqësi, agjitacion, pagjumësi, akathizi, dridhje, konvulsione, depresion, parestezi, sindromë malinje neuroleptike (hipertermi, ngurtësi muskulore, ndryshime në gjendjen mendore, paqëndrueshmëria e sistemit nervor të rritur, aktiviteti autonom i kreatinë fosfokinazës), sindromi i këmbëve të shqetësuara.

Nga sistemi kardiovaskular: hipotension ortostatik, takikardi, zgjatje e intervalit QT.

Nga sistemi tretës: thatësi e mukozës së gojës, nauze, të vjella, dhimbje barku, diarre ose kapsllëk, rritje e aktivitetit të transaminazave të mëlçisë, verdhëz, hepatit.

Nga sistemi i frymëmarrjes: faringjit, rinitit.

Reaksionet alergjike: skuqje të lëkurës, eozinofili, angioedema, sindroma Stevens-Johnson, reaksione anafilaktike.

Treguesit laboratorikë: leukopenia, neutropenia, hiperkolesterolemia, hipertrigliceridemia, ulje e përqendrimit të T4 (4 javët e para), hiperglicemia.

Të tjerët: dhimbje në pjesën e poshtme të shpinës, dhimbje gjoksi, temperaturë të ulët, shtim në peshë (kryesisht në javët e para të trajtimit), mialgji, lëkurë të thatë, shikim të paqartë, përfshirë. perceptim i paqartë vizual, dekompensim i diabetit mellitus ekzistues, priapizëm, galaktore.

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti ndaj ndonjë prej përbërësve të ilaçit;

Përdorimi i njëkohshëm me frenuesit e CYP3A4, të tilla si frenuesit e proteazës HIV, barnat antifungale azole, eritromicina, klaritromicina, nefazodoni;

Fëmijët nën 18 vjeç;

Periudha e laktacionit.

Me kujdes përdoret në pacientët me sëmundje kardiovaskulare dhe cerebrovaskulare ose kushte të tjera që predispozojnë për hipotension arterial; në pleqëri; me dështim të mëlçisë; historia e konfiskimeve; shtatzënia.

Shtatzënia dhe laktacioni

Përdorni me kujdes gjatë shtatzënisë. Kundërindikuar gjatë laktacionit.

Përdorni për mosfunksionim të mëlçisë

Në pacientët me dështim të mëlçisë Rekomandohet fillimi i terapisë me quetiapinë me 25 mg/ditë. Rekomandohet rritja e dozës në ditë me 25-50 mg derisa të arrihet një dozë efektive.

Përdorni për dëmtim të veshkave

Në pacientët me insuficiencë renale Rekomandohet fillimi i terapisë me quetiapinë me 25 mg/ditë. Rekomandohet rritja e dozës në ditë me 25-50 mg derisa të arrihet një dozë efektive.

Përdorni në pleqëri

Në pacientët e moshuar Doza fillestare e quetiapinës është 25 mg/ditë. Doza duhet të rritet çdo ditë me 25-50 mg derisa të arrihet një dozë efektive, e cila ka të ngjarë të jetë më e vogël se në pacientët më të rinj.

Aplikim për fëmijët

Kundërindikuar tek fëmijët dhe adoleshentët nën 18 vjeç.

udhëzime të veçanta

Quetiapina mund të shkaktojë hipotension ortostatik, veçanërisht gjatë periudhës fillestare të titimit të dozës (më e zakonshme tek pacientët e moshuar sesa tek pacientët më të rinj). Nuk kishte asnjë lidhje midis marrjes së quetiapinës dhe rritjes së intervalit QTc. Megjithatë, kur përdoret quetiapine njëkohësisht me barna që zgjasin intervalin QT, duhet treguar kujdes, veçanërisht te të moshuarit. Gjatë periudhës së trajtimit, nëse numri i neutrofileve zvogëlohet në më pak se 1000/μl, quetiapina duhet të ndërpritet.

Nëse hipotensioni ortostatik zhvillohet gjatë trajtimit me ilaçin, është e nevojshme të zvogëlohet doza ose të titrohet doza më ngadalë. Ilaçi nuk është i indikuar për trajtimin e psikozave të shoqëruara me demencë. Nëse shfaqen simptoma të diskinezisë tardive, doza e barit duhet të reduktohet ose duhet të ndërpritet gradualisht. Simptomat e diskinezisë tardive mund të përkeqësohen ose madje të shfaqen pasi të keni ndërprerë marrjen e drogës.

Nëse zhvillohet sindroma malinje neuroleptike, ilaçi duhet të ndërpritet.

Duke qenë se quetiapina ndikon kryesisht në sistemin nervor qendror, ilaçi duhet të përdoret me kujdes në kombinim me depresantë të tjerë të sistemit nervor qendror ose alkool. Tek fëmijët, adoleshentët dhe të rinjtë (nën 24 vjeç) me depresion dhe çrregullime të tjera mendore, ilaqet kundër depresionit, krahasuar me placebo, rrisin rrezikun e mendimeve dhe sjelljeve vetëvrasëse. Prandaj, kur përshkruani Quetiapine ose ndonjë antidepresant tjetër tek fëmijët, adoleshentët dhe të rinjtë (nën 24 vjeç), rreziku i vetëvrasjes duhet të peshohet kundrejt përfitimeve të përdorimit të tyre. Në studimet afatshkurtra, rreziku i vetëvrasjes nuk u rrit te personat mbi 24 vjeç, por u ul pak te personat mbi 65 vjeç. Çdo çrregullim depresiv në vetvete rrit rrezikun e vetëvrasjes. Prandaj, gjatë trajtimit me ilaqet kundër depresionit, të gjithë pacientët duhet të monitorohen për zbulimin e hershëm të shqetësimeve ose ndryshimeve në sjellje, si dhe për vetëvrasje.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe për të përdorur makineri

Quetiapina mund të shkaktojë përgjumje, prandaj, gjatë trajtimit, pacientët këshillohen të përmbahen nga drejtimi i automjeteve dhe përfshirja në aktivitete që kërkojnë përqendrim të shtuar dhe shpejtësi të reaksioneve psikomotore.

Mbidozimi

Të dhënat për mbidozimin e quetiapinës janë të kufizuara. Rastet e marrjes së quetiapinës në doza mbi 20 g janë përshkruar pa pasoja fatale dhe me shërim të plotë, por ka raporte për raste jashtëzakonisht të rralla të mbidozimit të quetiapinës që çon në vdekje ose koma.

Simptomat mund të jetë për shkak të rritjes së efekteve të njohura farmakologjike të barit, të tilla si përgjumja dhe qetësimi i tepërt, takikardia dhe ulja e presionit të gjakut.

Trajtimi: Nuk ka antidote specifike ndaj quetiapinës. Në rastet e mbidozimit, lavazhi i stomakut është i mundur (pas intubimit, nëse pacienti është pa ndjenja), marrja e qymyrit të aktivizuar dhe laksativëve për të hequr quetiapinën e paabsorbuar, megjithatë, efektiviteti i këtyre masave nuk është studiuar. Tregohet terapia simptomatike dhe masat që synojnë ruajtjen e funksionit të frymëmarrjes, sistemin kardiovaskular dhe sigurimin e oksigjenimit dhe ventilimit adekuat. Monitorimi dhe vëzhgimi mjekësor duhet të vazhdohet derisa pacienti të shërohet plotësisht.

Ndërveprimet e drogës

Kushtet dhe periudhat e ruajtjes

Ruani jashtë mundësive të fëmijëve, në një vend të thatë dhe të errët në një temperaturë jo më të madhe se 25 °C.

Afati i ruajtjes - 2 vjet.

Ndërveprimet e drogës

Me përdorimin e njëkohshëm të barnave që kanë një efekt të fortë frenues në izoenzimën CYP3A4 (siç janë antimykotikët azol dhe eritromicina, klaritromicina, nefazodoni), përqendrimi i quetiapinës në plazmë rritet, prandaj përdorimi i tyre i njëkohshëm me quetiapinë është kundërindikuar. Kur quetiapina përdoret njëkohësisht me ilaçe që nxisin sistemin e enzimës së mëlçisë, siç është karbamazepina, përqendrimi plazmatik i barit mund të ulet, gjë që mund të kërkojë një rritje të dozës së quetiapinës, në varësi të efektit klinik. Në një studim të farmakokinetikës së quetiapinës në doza të ndryshme, kur përdoret para ose njëkohësisht me karbamazepinë (një nxitës i enzimave të mëlçisë), rezultoi në një rritje të konsiderueshme të pastrimit të quetiapinës. Kjo rritje në pastrimin e quetiapinës uli AUC me një mesatare prej 13% krahasuar me quetiapinën pa karbamazepinë. Përdorimi i njëkohshëm i quetiapinës me një nxitës tjetër të enzimave mikrosomale të mëlçisë, fenitoinën, çoi gjithashtu në një rritje të pastrimit të quetiapinës. Me përdorimin e njëkohshëm të quetiapinës dhe fenitoinës (ose induktorëve të tjerë të enzimës hepatike si barbituratet, rifampicina), mund të kërkohet një rritje në dozën e quetiapinës. Mund të jetë gjithashtu e nevojshme të zvogëlohet doza e quetiapinës kur fenitoina ose karbamazepina ose një induktor tjetër i enzimës së mëlçisë ndërpritet ose zëvendësohet me një ilaç që nuk nxit enzimat mikrosomale të mëlçisë (për shembull, acidi valproik).

Farmakokinetika e preparateve të litiumit nuk ndryshon me përdorimin e njëkohshëm të quetiapinës.

Quetiapina nuk shkaktoi induksion të sistemeve të enzimës hepatike të përfshirë në metabolizmin e antipirinës. Farmakokinetika e quetiapinës nuk ndryshon ndjeshëm kur përdoret njëkohësisht me barna antipsikotike - risperidone ose haloperidol. Sidoqoftë, administrimi i njëkohshëm i quetiapinës dhe tioridazinës çoi në një rritje të pastrimit të quetiapinës. CYP3A4 është një enzimë kyçe e përfshirë në metabolizmin e quetiapinës të ndërmjetësuar nga citokrom P450. Farmakokinetika e quetiapinës nuk ndryshon ndjeshëm me përdorimin e njëkohshëm të cimetidinës, e cila është një frenues P450.

Farmakokinetika e quetiapinës nuk u ndryshua ndjeshëm nga përdorimi i njëkohshëm i imipraminës (frenues i CYP2D6) ose fluoksetinës (frenues i CYP3A4 dhe CYP2D6). Depresantët e SNQ dhe etanoli rrisin rrezikun e efekteve anësore nga quetiapina.