Si një agjent anti-inflamator. Karakteristikat e barnave individuale

Ilaçet anti-inflamatore jo-steroide përdoren për patologji të ndryshme, lehtësojnë dhimbjen, temperaturën dhe inflamacionin në inde. Shumica e problemeve ortopedike nuk mund të bëjnë pa këtë grup barnash, pasi pacientët shqetësohen për dhimbje mjaft të forta që prishin cilësinë e jetës.

NSAID-të duhet të përshkruhen nga një mjek, duke marrë parasysh indikacionet dhe kundërindikacionet e një ilaçi të veçantë, veçanërisht nëse ekziston nevoja për të marrë ilaçin për një kohë të gjatë. Pavarësisht efektivitetit të tyre, ilaçe të tilla kanë efekte anësore të rënda, rreziku i të cilave rritet me përdorimin afatgjatë të ilaçit.

Asortimenti i fondeve

Ilaçet anti-inflamatore jo-steroide heqin në mënyrë të përsosur sindromat e dhimbjes, zvogëlojnë temperaturën e lartë dhe pengojnë procesin inflamator në indet e trupit. Ky efekt sigurohet për shkak të frenimit të enzimave që provokojnë prodhimin e prostaglandinave.

Prostaglandinat janë substanca që janë përgjegjëse për proceset inflamatore në trup, përveç kësaj, ato e bëjnë një person më të ndjeshëm ndaj dhimbjes. Kështu, ilaçet anti-inflamatore jo-steroide e zbehin dhimbjen dhe ndalojnë zhvillimin e procesit inflamator, ky është një plus i madh i ilaçit, krahasuar me analgjezikët, të cilët vetëm lehtësojnë dhimbjen.

Klasifikimi

Nja dy dekada më parë, njiheshin vetëm 7 grupe të barnave anti-inflamatore jo-steroide, në kohën tonë tashmë ka më shumë se 15. NSAID-të janë mjaft të njohura për shkak të veprimit të tyre kompleks dhe efektit të mirë, kështu që ata detyruan analgjezikët opioidë, të cilët frenon funksionin e frymëmarrjes, nga tregu.

Ekzistojnë dy klasifikime të barnave të tilla. Ato ndahen në të reja dhe të vjetra, si dhe acide dhe jo acide. Ilaçet e vjetra përfshijnë Ibuprofen, Diklofenak, Voltaren, Nurofen dhe të tjerë. NSAID-të e gjeneratës së re janë Nimesulide dhe të tjerë.

Në varësi të faktit nëse NSAID-të janë acide, ato ndahen në llojet e mëposhtme:

• Preparate të bazuara në acid fenilacetik. Ky acid përdoret në parfumeri sepse ka erë si mjaltë. Gjithashtu, kjo substancë është pjesë e amfetaminës dhe është nën kontroll në Federatën Ruse.
• Produkte të prodhuara me acid antranilik. Ky acid përdoret për të bërë ngjyra dhe shije.
• Preparate pirazolone.
• Përgatitjet e bëra duke përdorur acid izonikotinik.
• Derivatet e acidit propionik.
• Salicilatet.
• Oksikamerat.
• Pirazolidinat.

Gjeneratë e re

Nuk është sekret që NSAID-të e vjetra kanë një numër të madh efektesh anësore, ndërsa ato nuk kanë një efekt mjaft të fortë anti-inflamator. Në mënyrë konvencionale, kjo mund të shpjegohet në atë mënyrë që ilaçet frenojnë 2 lloje të enzimave COX-1 dhe COX-2, e para është përgjegjëse për mbrojtjen e trupit dhe e dyta për procesin inflamator.

Kështu, me përdorimin afatgjatë të NSAID-ve të gjeneratës së vjetër, pacientët përjetuan shqetësime në stomak, pasi shtresa e tij mbrojtëse u shkatërrua. Si rezultat, u shfaqën ulçera dhe probleme të tjera me traktin gastrointestinal.

Siç doli, është mjaft e mundur të zvogëlohen efektet anësore, dhe në të njëjtën kohë të rritet efektiviteti i ilaçit, nëse zhvillojmë një ilaç që do të shtypë COX-2, praktikisht pa ndikuar në enzimat COX-1. Vitet e fundit, janë zhvilluar NSAID të gjeneratës së re që bëjnë pikërisht këtë. Më poshtë është një vështrim në mjetet e reja më të njohura.

Është një nga barnat anti-inflamatore jo-steroide më të njohura të gjeneratës së re. Prodhohet në Gjermani dhe Spanjë, dhe prodhohet në formën e tabletave, pomadave, injeksioneve dhe supozitorëve. Movalis është një qetësues shumë i mirë i dhimbjeve, lehtëson ethet dhe inflamacionet, ndërsa ka një numër të vogël kundërindikacionesh.

Merret për sëmundjet inflamatore dhe degjenerative të kyçeve, veçanërisht për artritet dhe artrozat e ndryshme, për sulmet e përdhes, për sëmundjen e Bechterew, për dhimbjet e forta të kyçeve. Një plus i madh i këtij ilaçi është aftësia për ta marrë atë për një kohë të gjatë nën mbikëqyrjen e një mjeku, gjë që është thjesht e nevojshme për patologji të rënda artikulare.

Movalis është shumë i përshtatshëm për t'u përdorur, duhet të pini vetëm një tabletë në ditë, pasi ilaçi vepron për një kohë të gjatë. Kostoja e një pakete me 20 tableta të produktit është afërsisht 600 rubla.

Nimesulide

Një ilaç tjetër popullor i gjeneratës së re është Nimesulide. Përdoret në mënyrë aktive për sëmundje të ndryshme, veçanërisht për patologjitë e sistemit musculoskeletal. Plus i madh i këtij ilaçi është se ai jo vetëm që lehtëson inflamacionin, ethet dhe dhimbjet, por gjithashtu neutralizon enzimat që shkatërrojnë indet e kërcit.

Tabletat Nimesulide nuk janë të shtrenjta, për 20 copë do të duhet të paguani jo më shumë se 40 rubla. Ka edhe analoge, për shembull Nise. Ky mjet mund të blihet në formën e tabletave, xhel për përdorim të jashtëm, pluhur për pezullim. Për 20 copë tableta Nise dhe 20 gram xhel, do të duhet të paguani rreth 200 rubla.

Xefocam

Ky ilaç është veçanërisht efektiv për dhimbje të forta, shpesh përshkruhet për dhimbje të paspecifikuara, si dhe për dhimbje të kyçeve, për shembull, me përdhes, me artrit reumatoid, me faza të rënda të artrozës dhe artritit, me spondilit ankilozues.

Interesante, Ksefokam barazohet në veprim me Morfinën, por në të njëjtën kohë nuk ndikon në sistemin nervor qendror dhe nuk krijon varësi. Ilaçi ka efekte anësore, kështu që para përdorimit, duhet të konsultoheni me një specialist i cili mund të llogarisë dozën minimale, në varësi të ashpërsisë së sëmundjes.

Ksefokam prodhohet në formën e tabletave dhe tretësirës për administrim intravenoz dhe intramuskular. Kostoja e tabletave varion nga 300 në 500 rubla, në varësi të dozës së kërkuar, dhe 5 ampula për injeksion do të kushtojnë rreth 700 rubla.

Rofecoxib

Ky ilaç lehtëson dhimbjen, ënjtjen, inflamacionin. Përdoret kryesisht për patologjitë ortopedike, veçanërisht për osteokondrozën, artritin, artrozën, si dhe për dhimbjet e dhëmbëve. Një ilaç i tillë shitet me emrin Denebol në formën e pomadave dhe tabletave.

Celekoksib

Ky medikament është shumë efektiv për dhimbjet e forta, ndërsa nuk ndikon negativisht në mukozën e stomakut, që është një plus i madh i barit. Prodhohet në formën e kapsulave 100 dhe 200 mg. Kostoja e 10 kapsulave është 250 rubla.

Indikacionet

NSAID-të përdoren për sëmundje të ndryshme inflamatore, ethe, dhimbje të etiologjive të ndryshme. Këto barna kanë një efekt të shkëlqyer antipiretik, ndërsa efekti zgjat mjaft gjatë, gjë që e bën të përshtatshëm përdorimin e NSAID-ve tek fëmijët. Ilaçet e gjeneratës së re tregohen në rastet e mëposhtme:

• Artrit, osteoartrit, përdhes;
• spondilit ankilozant;
• Dhimbje në sëmundje të ndryshme të eshtrave dhe kyçeve;
• Osteokondroza;
• Inflamacion i indeve të buta, sinovit, bursit;
• Dhimbje dhëmbi;
• Dhimbje pas operacionit;
• Ethe.

Kundërindikimet

Fondet e gjeneratës së re kanë kundërindikacionet e mëposhtme:

• Intoleranca ndaj përbërësve të ilaçit;
• Ulçera gastrike në fazën akute;
• Gjakderdhje në traktin gastrointestinal;
• Reagimi ndaj acidit acetilsalicilik (në veçanti skuqja, bronkospazma);
• Patologji e rëndë e zemrës;
• Patologji e rëndë e veshkave;
• Patologji e rëndë e mëlçisë;
• Shkelja e koagulimit të gjakut;
• Mosha e vjetër me përdorim të zgjatur;
• Alkoolizmi;
• Shtatzënia dhe laktacioni;
• Mosha e femijeve deri ne 12 vjec.

Gjatë periudhës së trajtimit, nuk rekomandohet marrja e alkoolit dhe duhanit, si dhe është e nevojshme të trajtohet me kujdes nëse pacienti merr antikoagulantë, glukokortikosteroide, frenues të rimarrjes së serotoninës, agjentë antitrombocitar.

Efekte anësore

Barnat anti-inflamatore jo-steroide të gjeneratës së re janë zhvilluar posaçërisht për të zvogëluar efektin e administrimit të tyre në mukozën gastrointestinale. Prandaj, këto fonde nuk kanë një efekt shkatërrues në traktin gastrointestinal, si dhe në kërc hialine. Por megjithatë, me përdorim të zgjatur, mund të shfaqen disa efekte anësore:

• Reaksione alergjike ndaj përbërësve të ilaçit;
• Mbajtja e lëngjeve në trup, edemë;
• Shfaqja e proteinave në urinë;
• Rritja e aktivitetit të enzimave të mëlçisë;
• probleme me tretjen;
• Dhimbje koke;
• Dobësi e përgjithshme dhe përgjumje;
• marramendje;
• Rritja e presionit të gjakut;
• Lodhje e shpejtë;
• Shfaqja e kollës së thatë;
• Dispnea.

Për të shmangur shfaqjen e efekteve anësore, është e nevojshme të konsultoheni me një mjek përpara se të merrni ilaçin dhe të studioni udhëzimet për ilaçin. Është shumë e rëndësishme të përdorni ilaçin në mënyrë korrekte, mos e tejkaloni dozën, atëherë rreziku i efekteve anësore do të jetë minimal.

Çfarë duhet zëvendësuar

Ka situata kur dhimbja merret në befasi dhe nuk ka asnjë ilaç të përshkruar nga mjeku në dorë. Në këtë rast, ju mund të zëvendësoni përkohësisht marrjen e tij me ndihmën e mjeteve të ndryshme popullore: fërkim, vajra, fasha. Por nuk duhet të abuzoni me metoda të tilla dhe të neglizhoni trajtimin kryesor, mund të provokoni një përkeqësim të gjendjes.

Për të hequr temperaturën e trupit mbi 38,5 gradë, bëhet fërkimi. Për këtë pacient, ju duhet të zhvisheni, duke eliminuar rrymat në dhomë. Trupi duhet të fshihet me ujë të ngrohtë dhe të lihet të thahet vetë në lëkurë, në mënyrë që trupi të ftohet më shpejt. Të rriturit mund të fshihen në temperatura të larta me vodka të holluar me ujë ose me pak uthull të shtuar në ujë. Fëmijët fshihen vetëm me ujë.

Ju mund të lehtësoni dhimbjen në patologjitë artikulare me ndihmën e fërkimit nga jodi, analgina dhe vodka. Për ta bërë këtë, 8 tableta analgin duhet të bluhen në pluhur, derdhni 50 ml alkool dhe 50 ml jod, përzieni gjithçka mirë. Fërkojeni lëngun që rezulton në nyjen e prekur dy herë në ditë.

Dhe komfrey.

Rreth fondeve (video)

Osteoartriti, artriti reumatoid dhe sëmundje të tjera të kyçeve dhe shtyllës kurrizore, që ndodhin me dhimbje dhe inflamacion.

Veçoritë: të gjitha barnat e këtij grupi veprojnë në një parim të ngjashëm dhe shkaktojnë tre efekte kryesore: analgjezik, antiinflamator dhe antipiretik.

Në barna të ndryshme, këto efekte shprehen në shkallë të ndryshme, kështu që disa ilaçe janë më të përshtatshme për trajtimin afatgjatë të sëmundjeve të kyçeve, të tjerët përdoren kryesisht si qetësues kundër dhimbjeve dhe antipiretikë.

Efektet anësore më të zakonshme: reaksione alergjike, të përziera, dhimbje barku, erozion dhe ulçera të mukozës së traktit gastrointestinal.

Kundërindikimet kryesore: individual intoleranca, përkeqësimi i ulçerës peptike të stomakut dhe duodenit.

Informacion i rëndësishëm për pacientin:

Barnat me një efekt të theksuar analgjezik dhe një numër të konsiderueshëm efektesh anësore (diklofenak, ketorolac, nimesulide dhe të tjerë) mund të përdoren vetëm sipas udhëzimeve të mjekut.

Ndër medikamentet anti-inflamatore jo-steroide, ekziston një grup i të ashtuquajturave medikamente "selektive" që kanë më pak gjasa të kenë efekte anësore nga trakti gastrointestinal.

Edhe qetësuesit e dhimbjeve pa recetë nuk mund të përdoren për një kohë të gjatë. Nëse kërkohen shpesh, disa herë në javë, është e nevojshme të ekzaminohen nga mjeku dhe të trajtohen sipas rekomandimeve të mjekut reumatolog ose neurolog.

Në disa raste, përdorimi afatgjatë i këtij grupi të barnave kërkon marrjen shtesë të frenuesve të pompës protonike që mbrojnë stomakun.

Emri tregtar i barit	Gama e çmimeve (Rusi, fshij.)	Karakteristikat e barit, të cilat është e rëndësishme që pacienti të dijë
Substanca aktive: Diklofenak
Voltaren(Novartis)		Një qetësues i fuqishëm i dhimbjeve, i përdorur kryesisht për dhimbjet e shpinës dhe kyçeve. Është e padëshirueshme të përdoret për një kohë të gjatë, pasi ilaçi ka shumë efekte anësore. Mund të ndikojë negativisht në funksionin e mëlçisë, të shkaktojë dhimbje koke, marramendje dhe tringëllimë në veshët. Kundërindikuar në astmën "aspirinë", çrregullime të hematopoiezës dhe proceseve të koagulimit të gjakut. Mos e përdorni gjatë shtatzënisë, ushqyerjes me gji dhe fëmijëve nën 6 vjeç.
Diklofenak(prodhues të ndryshëm)
Naklofen(Krka)
Ortofen(prodhues të ndryshëm)
Rapten Rapid(Stada)
Substanca aktive: Indometacina
Indometacina(prodhues të ndryshëm)	11,4-29,5	Ka një efekt të fuqishëm anti-inflamator dhe analgjezik. Megjithatë, ajo konsiderohet mjaft e vjetëruar, pasi çon në gjasat e zhvillimit të një sërë efektesh anësore. Ka shumë kundërindikacione, duke përfshirë tremujorin e III të shtatzënisë, moshën deri në 14 vjeç.
Metindol retard(Polfa)	68-131,5
Substanca aktive: diklofenak + paracetamol
Panoksen(Oxford Laboratories)	59-69	Një qetësues i fuqishëm me dy përbërës dhimbjesh. Përdoret për të reduktuar dhimbjet e forta dhe inflamacionin në artrit, osteoartrit, osteokondrozë, lumbago, sëmundje dentare dhe sëmundje të tjera. Efektet anësore - si diklofenaku. Kundërindikimet janë sëmundjet inflamatore të zorrëve, insuficienca e rëndë hepatike, renale dhe e zemrës, periudha pas transplantimit të arterieve koronare, sëmundja progresive e veshkave, sëmundjet aktive të mëlçisë, shtatzënia, ushqyerja me gji, fëmijëria.
Substanca aktive: Tenoxicam
Teksamen(Mustafa Nevzat Ilach Sanai)	186-355	Ka një efekt të fuqishëm analgjezik dhe anti-inflamator, efekti antipiretik është më pak i theksuar. Një tipar dallues i ilaçit është një kohëzgjatje e gjatë veprimi: më shumë se një ditë. Indikacionet janë sindroma radikulare në osteokondrozë, osteoartriti me inflamacion në kyçe, nevralgji, dhimbje muskulore. Ka një sërë efektesh anësore. Kundërindikuar në gjakderdhje nga trakti gastrointestinal, shtatzënia dhe gjatë ushqyerjes me gji.
Substanca aktive: Ketoprofen
artrozilen(Dompe Pharmaceuticals)	154-331	Një ilaç me një efekt të theksuar analgjezik dhe anti-inflamator. Nuk ndikon negativisht në gjendjen e kërcit artikular. Indikacionet për përdorim janë terapi simptomatike e artriteve të ndryshme, osteoartritit, përdhes, dhimbjes së kokës, nevralgjisë, dhimbjes së nervit shiatik, dhimbjeve të muskujve, dhimbjeve post-traumatike dhe postoperative, sindromës së dhimbjes në sëmundjet onkologjike, periodave të dhimbshme. Shkakton shumë efekte anësore dhe ka shumë kundërindikacione, duke përfshirë tremujorin e III të shtatzënisë dhe ushqyerjen me gji. Tek fëmijët, kufizimet e moshës varen nga emri tregtar i barit.
Kapele të shpejta(Medana Pharma)	161-274
Ketonal (Lek. d.d.)	93-137
Dyshja ketonale(Lek. d. d.)	211,9-295
Oki (Dompe Pharmaceuticals)	170-319
Flamax(Sotex)	86,7-165,8
Flamax forte(Sotex)	105-156,28
Flexen(Italfarmaco)	97-397
Substanca aktive: Deksketoprofeni
Dexalgin(Berlin-Chemie/Menarini)	185-343	Ilaç i ri i fuqishëm me veprim afatshkurtër. Efekti analgjezik ndodh 30 minuta pas marrjes së barit dhe zgjat nga 4 deri në 6 orë. Indikacionet për përdorim janë sëmundjet inflamatore akute dhe kronike të sistemit muskuloskeletor (artriti reumatoid, spondiloartriti, artroza, osteokondroza), dhimbje gjatë menstruacioneve, dhimbje dhëmbi. Efektet anësore dhe kundërindikimet janë të ngjashme me ato të barnave të tjera. Në përgjithësi, me përdorim afatshkurtër sipas indikacioneve dhe me doza të rekomanduara, tolerohet mirë.
Substanca aktive: Ibuprofeni
Ibuprofeni(prodhues të ndryshëm)	5,5-15,9	Më së shpeshti përdoret si një ilaç antipiretik dhe një ilaç për lehtësimin e dhimbjeve të kokës. Megjithatë, në doza të mëdha mund të përdoret edhe për sëmundjet e shtyllës kurrizore, kyçeve dhe për lehtësimin e dhimbjeve pas mavijosjeve dhe lëndimeve të tjera. Mund të ketë efekte anësore nga trakti gastrointestinal, organet hematopoietike, si dhe dhimbje koke, marramendje, pagjumësi, rritje të presionit të gjakut dhe një sërë reaksionesh të tjera të padëshiruara. Ka shumë kundërindikacione. Nuk mund të përdoret në tremujorin e III të shtatzënisë dhe gjatë ushqyerjes me gji, në tremujorin e I dhe II duhet të përdoret me kujdes, vetëm me këshillën e mjekut. cha.
Burana (Korporata Orion)	46,3-98
Ibufen (Polfa, Medana pharma)	69-95,5
Moment (Berlin-Chemie/Menarini)	71,6-99,83
Nurofen(Reckitt Benckiser)	35,65-50
Nurofen Ultracap(Reckitt Benckiser)	116-122,56
Nurofen Express(Reckitt Benckiser)	102-124,4
Nurofen Express Neo(Reckitt Benckiser)	65-84
Faspik(Zambon)	80-115
Substanca aktive: ibuprofen + paracetamol
Ibuklin(Dr. Reddy's)	78-234,5	Preparat i kombinuar që përmban dy substanca analgjezike dhe antipiretike. Funksionon më fuqishëm se të njëjtat barna të marra veçmas. Mund të përdoret për dhimbje në kyçe dhe shpinë, lëndime. Megjithatë, nuk ka një efekt shumë të theksuar antiinflamator, prandaj nuk rekomandohet për trajtim afatgjatë në sëmundjet reumatizmale. Ka shumë efekte anësore dhe kundërindikacione. Mos përdorni tek fëmijët nën 12 vjeç, si dhe në tremujorin e III të shtatzënisë dhe gjatë ushqyerjes me gji.
Brustani(Ranbaxi)	60-121
Tjetra(Pharmstandard)	83-137
Substanca aktive: Nimesulide
nise(Dr. Reddy's)	111-225	Analgjezik selektiv, i përdorur kryesisht për dhimbjet e shpinës dhe kyçeve. Mund të lehtësojë gjithashtu dhimbjet e menstruacioneve, dhimbjet e kokës dhe dhimbjet e dhëmbëve. Ka një efekt selektiv, prandaj ka më pak efekt negativ në traktin gastrointestinal. Megjithatë, ajo ka një numër kundërindikacionesh dhe efekte anësore. Është kundërindikuar gjatë shtatzënisë dhe laktacionit; tek fëmijët, kufizimet e moshës varen nga emri tregtar i barit.
Nimesulide(prodhues të ndryshëm)	65-79
Aponil(Medokimi)	71-155,5
Nemulex(Sotex)	125-512,17
Nimesil(Berlin-Chemie/Menarini)	426,4-990
Nimika (IPKA)	52,88-179,2
Nimulid(Panacea Biotek)	195-332,5
Substanca aktive: Naprokseni
Nalgezin(Krka)	104-255	Një ilaç i fuqishëm. Përdoret për trajtimin e artritit, osteoartritit, adnexitit, përkeqësimit të përdhes, nevralgjisë, dhimbjes së nervit shiatik, dhimbjeve në kocka, tendinave dhe muskujve, dhimbje koke dhe dhëmbësh, dhimbje në kancer dhe pas operacionit. Ka mjaft kundërindikacione dhe mund të shkaktojë një sërë efektesh anësore, kështu që trajtimi afatgjatë është i mundur vetëm nën mbikëqyrjen e një mjeku.
Naprokseni(Pharmstandard)	56,5-107
Naproxen-acry (Akrikhin)	97,5-115,5
Substanca aktive: Naproksen + esomeprazol
Vimovo(AstraZeneca)	265-460	Preparat i kombinuar që përmban naproksen me veprim analgjezik dhe anti-inflamator dhe frenues të pompës protonike esomeprazol. Zhvilluar në formën e tabletave me shpërndarje të njëpasnjëshme të substancave: guaska përmban esomeprazol magnez me çlirim të menjëhershëm, dhe thelbi përmban naproksen me çlirim të qëndrueshëm të veshur me zorrë. Si rezultat, esomeprazoli lirohet në stomak përpara se naprokseni të shpërndahet, i cili mbron mukozën e stomakut nga efektet e mundshme negative të naproksenit. Indikohet për lehtësim simptomatik në trajtimin e osteoartritit, artritit reumatoid dhe spondilitit ankilozant në pacientët në rrezik të ulçerës gastrike dhe duodenale. Pavarësisht nga vetitë e mira mbrojtëse kundër stomakut, mund të shkaktojë një sërë efektesh të tjera anësore. Kundërindikohet në dështimin e rëndë të mëlçisë, zemrës dhe veshkave, gjakderdhje gastrointestinale dhe gjakderdhje të tjera, hemorragji cerebrale dhe një sërë sëmundjesh dhe gjendjesh të tjera. Nuk rekomandohet në tremujorin e III të shtatzënisë, gjatë ushqyerjes me gji dhe fëmijët nën 18 vjeç.
Substanca aktive: Amtolmetin guacil
Nizilat(Dr. Reddy)	310-533	Një ilaç i ri anti-inflamator jo-steroidal me një efekt minimal negativ në mukozën e stomakut. Pavarësisht nga një sërë efektesh anësore të mundshme, përgjithësisht tolerohej mirë nga pacientët (përfshirë përdorimin afatgjatë për 6 muaj). Mund të përdoret si për sëmundjet reumatizmale (artriti reumatoid, osteoartriti, spondiliti ankilozant, përdhes etj.), ashtu edhe për trajtimin e sindromave të dhimbjes me origjinë tjetër. Ka shumë kundërindikacione. Nuk aplikohet gjatë shtatzënisë, ushqyerjes me gji dhe nën moshën 18 vjeç.
Substanca aktive: Ketorolac
Ketanov(Ranbaxi)	214-286,19	Një nga analgjezikët më të fuqishëm. Për shkak të numrit të madh të kundërindikacioneve dhe efekteve anësore, duhet përdorur herë pas here dhe vetëm në rastet e dhimbjeve shumë të forta.
Ketorol(Dr. Reddy's)	12,78-64
Ketorolac(prodhues të ndryshëm)	12,1-17
Substanca aktive: Lornoxicam
Xefocam(Nycomedes)	110-139	Ka një efekt të theksuar analgjezik dhe anti-inflamator. Indikohet për trajtimin afatshkurtër të dhimbjeve, duke përfshirë sëmundjet reumatizmale (artriti reumatoid, osteoartriti, spondiliti ankilozant, përdhes, etj.). Ka shumë efekte anësore dhe kundërindikacione.
Xefokam Rapid(Nycomedes)	192-376
Substanca aktive: Aceclofenac
Aertal(Gideon Richter)	577-935	Ka një efekt të mirë anti-inflamator dhe analgjezik. Kontribuon në një reduktim të ndjeshëm të ashpërsisë së dhimbjes, ngurtësimit në mëngjes, ënjtjes së nyjeve, nuk ndikon negativisht në indet e kërcit. Përdoret për të reduktuar inflamacionin dhe dhimbjen në lumbago, dhimbje dhëmbi, artrit reumatoid, osteoartrit dhe një sërë sëmundjesh të tjera reumatologjike. Shkakton shumë efekte anësore. Kundërindikimet janë të ngjashme me ato të Panoxen. Të mos përdoret gjatë shtatzënisë, laktacionit dhe te fëmijët nën 18 vjeç.
Substanca aktive: Celekoksib
Celebrex(Pfizer, Searl)	365,4-529	Një nga barnat më selektive (me veprim selektiv) të këtij grupi, i cili ka një efekt minimal negativ në traktin gastrointestinal. Indikacionet për përdorim janë trajtimi simptomatik i osteoartritit, artritit reumatoid dhe spondilitit ankilozant, dhimbjes së shpinës, dhimbjeve të kockave dhe muskujve, dhimbjeve postoperative, menstruale dhe llojeve të tjera. Mund të shkaktojë ënjtje, marramendje, kollë dhe një sërë efektesh të tjera anësore. Ka shumë kundërindikacione për përdorim, duke përfshirë dështimin e zemrës së klasës II-IV, sëmundjet koronare të zemrës klinikisht të rëndësishme, sëmundjet arteriale periferike dhe sëmundjet e rënda cerebrovaskulare. Nuk aplikohet gjatë shtatzënisë, ushqyerjes me gji dhe nën moshën 18 vjeç.
Substanca aktive: Etorikoksib
Arkoksia(Merck Sharp & Dome)	317-576	Droga e fuqishme selektive. Mekanizmi i veprimit, efektet anësore dhe kundërindikacionet është i ngjashëm me celecoxib. Indikacionet për përdorim janë osteoartriti, artriti reumatoid, spondiliti ankilozant dhe artriti akut përdhes.
Substanca aktive: Meloxicam
Amelotex(Sotex)	52-117	Një ilaç modern selektiv me një efekt të theksuar anti-inflamator. Indikacionet për përdorim janë sindroma e dhimbjes dhe inflamatore në osteoartrit, osteokondrozë, artrit reumatoid dhe spondilit ankilozant. Zakonisht nuk përdoret për qëllime antipiretike dhe për trajtimin e llojeve të tjera të dhimbjes. Mund të shkaktojë një sërë efektesh anësore, por efekti negativ në traktin gastrointestinal është më i vogël se ai i barnave jo selektive të këtij grupi. Ka shumë kundërindikacione, duke përfshirë shtatzëninë, laktacionin dhe fëmijët nën 12 vjeç.
Artrozan(Pharmstandard)	87,7-98,7
Bi-ksikamë(Veropharm)	35-112
Meloxicam(prodhues të ndryshëm)	9,5-12,3
Mirloks(Polfa)	47-104
Movalis(Boehringer Ingelheim)	418-709
Movasin(Sintezë)	73,1-165

Mos harroni, vetë-mjekimi është kërcënues për jetën, konsultohuni me një mjek për këshilla për përdorimin e ndonjë medikamenti.

Ilaçet anti-inflamatore jo-steroide (NSAIDs) janë barna emri i të cilëve tregon përbërjen, qëllimin dhe funksionin e tyre.

josteroidale- që nuk përmban në përbërjen e tij bërthamën e ciklopentanperhidrofenantrenit, i cili është pjesë e hormoneve dhe substancave biologjikisht aktive.

Anti-inflamator- kanë një efekt të theksuar në proceset inflamatore në një organizëm të gjallë, duke ndërprerë procesin kimik të inflamacionit.

Historia e barnave nga grupi NSAID

Vetitë anti-inflamatore të shelgut janë të njohura që në shekullin e pestë para Krishtit. Në vitin 1827, nga lëvorja e kësaj bime u izoluan 30 gram salicin. Në vitin 1869, në bazë të salicinës, u përftua substanca aktive, acidi salicilik.

Vetitë anti-inflamatore të acidit salicilik janë të njohura për një kohë të gjatë, por një efekt i theksuar ulcerogjen kufizoi përdorimin e tij në mjekësi. Lidhja me molekulën e grupit acetil ul ndjeshëm rrezikun e ulçerimit të traktit tretës.

Ilaçi i parë mjekësor nga grupi NSAID u sintetizua në 1897 nga Bayer. Është marrë nga acetilimi i acidit salicilik. Ai mori një emër të pronarit - "Aspirinë". Aspirina ka të drejtë të quhet vetëm ilaçi i kësaj kompanie farmakologjike.

Deri në vitin 1950, aspirina ishte i vetmi ilaç anti-inflamator josteroid. Pastaj filloi puna aktive për krijimin e mjeteve më efektive.

Megjithatë, rëndësia e acidit acetilsalicilik në mjekësi është ende e madhe.

Mekanizmi i veprimit të NSAID-ve

Pika kryesore e aplikimit të NSAID-ve janë substancat biologjikisht aktive - prostaglandinat. Të parët prej tyre u gjetën në sekretimin e gjëndrës së prostatës, prej nga vjen emri i tyre. Dy lloje kryesore janë studiuar më shumë:

• Ciklooksigjenaza e tipit 1 (COX-1), e cila është përgjegjëse për sintezën e faktorëve mbrojtës të traktit gastrointestinal dhe proceset e trombozës.
• Ciklooksigjenaza e tipit 2 (COX-2), e cila është e përfshirë në mekanizmat kryesorë të procesit inflamator.

Duke bllokuar enzimat, arrihen efektet e reduktimit të dhimbjes, reduktimit të inflamacionit dhe uljes së temperaturës së trupit.

Ka barna selektive dhe jo selektive. Agjentët selektivë bllokojnë enzimën COX-2 në një masë më të madhe. Zvogëloni inflamacionin pa ndikuar në proceset në traktin tretës.

Veprimi i ciklooksigjenazës së llojit të dytë drejtohet:

• për të rritur përshkueshmërinë vaskulare;
• çlirimi i ndërmjetësve inflamatorë në zonën e dëmtuar;
• ënjtje e shtuar në zonën e inflamacionit;
• migrimi i fagociteve, mastociteve, fibroblasteve;
• një rritje në temperaturën e përgjithshme të trupit, përmes qendrave të termorregullimit në sistemin nervor qendror.

Inflamacion

Procesi i inflamacionit është një përgjigje universale e trupit ndaj çdo efekti të dëmshëm dhe ka disa faza:

• faza e ndryshimit zhvillohet në minutat e para të ekspozimit ndaj një faktori dëmtues. Agjentët që shkaktojnë dëme mund të jenë fizikë, kimikë ose biologjikë. Substancat biologjikisht aktive lirohen nga qelizat e shkatërruara, duke shkaktuar fazat pasuese;
• eksudim (impregnim), karakterizohet nga efekti në mastocitet e substancave nga qelizat e vdekura. Bazofilet e aktivizuara lëshojnë histaminën dhe serotoninën në vendin e dëmtimit, duke shkaktuar një rritje të përshkueshmërisë vaskulare për pjesën e lëngshme të gjakut dhe makrofagët. Shfaqet edema, temperatura lokale rritet. Enzimat lëshohen në gjak, duke tërhequr akoma më shumë qeliza imunokompetente, duke shkaktuar një kaskadë procesesh biokimike dhe mbrojtëse. Reagimi bëhet i ashpër. Ka dhimbje. Është në këtë fazë që barnat anti-inflamatore jo-steroide janë efektive;
• faza e përhapjes, ndodh në momentin e zgjidhjes së fazës së dytë. Qelizat kryesore janë fibroblastet, të cilat formojnë një matricë të indit lidhës për të rivendosur strukturën e shkatërruar.

Fazat nuk kanë një kornizë kohore të qartë dhe shpesh përfshihen në kombinim. Me një fazë të theksuar eksudimi që ndodh me një komponent hiperergjik, faza e përhapjes vonohet. Emërimi i barnave NSAID kontribuon në shërimin e shpejtë dhe lehtëson gjendjen e përgjithshme të pacientit.

Grupet kryesore të barnave anti-inflamatore jo-steroide

Ka shumë klasifikime. Më të njohurit bazohen në strukturën kimike dhe efektet biologjike të substancave.

Salicilatet

Substanca më e studiuar është acidi acetilsalicilik. Efekti analgjezik është shumë i moderuar. Përdoret si ilaç për uljen e temperaturës në kushte febrile dhe si mjet për përmirësimin e mikroqarkullimit në kardiologji (në doza të vogla zvogëlon viskozitetin e gjakut duke bllokuar ciklooksigjenazën e tipit 1).

Propionatet

Kripërat e acidit propionik kanë një efekt mesatar analgjezik dhe të theksuar antipiretik. Më i njohuri është ibuprofeni. Për shkak të toksicitetit të ulët dhe biodisponibilitetit të lartë, përdoret gjerësisht në praktikën pediatrike.

Acetate

Derivatet e acidit acetik janë të njohura dhe përdoren gjerësisht në mjekësi. Ata kanë një efekt të theksuar anti-inflamator dhe një efekt të fortë analgjezik. Për shkak të efektit të madh në ciklooksigjenazën e tipit 1, ato përdoren me kujdes në sëmundjen e ulçerës peptike dhe rrezikun e gjakderdhjes. Përfaqësuesit më të famshëm: Diklofenak, Ketorolac, Indometacina.

Frenuesit selektivë të COX-2

Sot konsiderohen barnat selektive më moderne Celecoxib dhe Rofecoxib. Ato janë të regjistruara në tregun rus.

Droga të tjera

Paracetamol, nimesulide, meloxicam. Kryesisht veprojnë në COX-2. Ata kanë një efekt të theksuar analgjezik dhe antipiretik të veprimit qendror.

Barnat më të njohura NSAID dhe kostoja e tyre

• Acidi acetilsalicilik.

Një ilaç efektiv dhe i lirë. Në dispozicion në doza prej 500 miligram dhe 100 mg. Çmimi mesatar në treg është 8-10 rubla për 10 tableta. Të përfshira në listën e jetës.

• Ibuprofeni.

Ilaç i sigurt dhe i lirë. Çmimi varet nga forma e lëshimit dhe prodhuesi. Ka një efekt të theksuar antipiretik. Përdoret gjerësisht në pediatri.

Tabletat 400 miligram, të veshura, të prodhuara nga Rusia, kanë një kosto prej 50-100 rubla për 30 tableta.

• Paracetamol.

Një ilaç i njohur në të gjithë botën. E disponueshme në vendet evropiane pa recetën e mjekut. Format më të njohura janë tabletat 500 miligram dhe shurupi.

Përfshihet në përgatitjet e kombinuara, si një përbërës anestetik dhe antipiretik. Ka një mekanizëm qendror veprimi, pa ndikuar në hematopoiezën dhe traktin gastrointestinal.

Çmimi varet nga marka. Tabletat e prodhimit rus kushtojnë rreth 10 rubla.

• Citramon P.

Ilaç i kombinuar që përmban përbërës anti-inflamator dhe psikostimulues. Kafeina rrit ndjeshmërinë e receptorëve të paracetamolit në tru, duke rritur efektin e komponentit anti-inflamator.

Në dispozicion në tableta prej 500 miligramësh. Çmimi mesatar është 10-20 rubla.

• Diklofenak.

Prodhohet në forma të ndryshme dozimi, por është më i kërkuari në formën e injeksioneve dhe formave lokale (pomada dhe arna).

Kostoja për një paketë prej tre ampulash është nga 50 në 100 rubla.

• Nimesulide.

Një ilaç selektiv që ka një efekt bllokues në ciklooksigjenazën e tipit 2. Ka një efekt të mirë analgjezik dhe antipiretik. Përdoret gjerësisht në stomatologji dhe periudhën pas operacionit.

E disponueshme në formën e tabletave, xheleve dhe suspensioneve. Kostoja mesatare në treg është nga 100-200 rubla për 20 tableta.

• Ketorolac.

Ilaçi, i karakterizuar nga një efekt analgjezik i theksuar, i krahasueshëm me veprimin e analgjezikëve jo-narkotikë. Ka një efekt të fortë ulcerogjenik në mukozën e traktit gastrointestinal. Aplikohet me kujdes.

Duhet të shpërndahet rreptësisht me recetë. Format e lirimit janë të ndryshme. Tabletat prej 10 miligramësh kushtojnë nga njëqind rubla për paketë.

Indikacionet kryesore për përdorimin e NSAIDs

Arsyet më të zakonshme për marrjen e kësaj klase të substancave janë sëmundjet e shoqëruara me inflamacion, dhimbje dhe temperaturë. Duhet mbajtur mend se ilaçet përdoren rrallë për monoterapi. Trajtimi duhet të jetë gjithëpërfshirës.

E rëndësishme. Përdorni të dhënat në këtë paragraf vetëm nëse një situatë emergjente ju pengon të kontaktoni një specialist të kualifikuar në të ardhmen e afërt. Koordinoni të gjitha çështjet e trajtimit me mjekun tuaj.

Artroza

Një sëmundje që shkakton një ndryshim në strukturën anatomike të sipërfaqes artikulare. Lëvizjet aktive janë jashtëzakonisht të dhimbshme për shkak të ënjtjes së kyçit dhe rritjes së derdhjes së lëngut sinovial.

Në raste të rënda, trajtimi reduktohet në proteza të kyçeve.

NSAID-të indikohen për ashpërsi të moderuar ose të moderuar të procesit. Me sindromën e dhimbjes, përshkruhen 100-200 miligramë nimesulide. Jo më shumë se 500 mg në ditë. Merret në 2-3 doza. Pini një sasi të vogël uji.

Artrit rheumatoid

- procesi inflamator i etiologjisë autoimune. Ka procese të shumta inflamatore në inde të ndryshme. Nyjet dhe indet endokardiale preken kryesisht. NSAID-të janë barnat e zgjedhura në kombinim me terapinë steroide. Dëmtimi i endokardit gjithmonë çon në depozitimin e mpiksjes së gjakut në sipërfaqen e valvulave dhe dhomave të zemrës. Marrja e acidit acetilsalicilik në 500 miligramë në ditë zvogëlon rrezikun e trombozës me 5 herë.

Dhimbje në lëndimet e indeve të buta

Shoqërohet me edemë në pikën e aplikimit të faktorit traumatik dhe indeve përreth. Si rezultat i eksudimit, ndodh ngjeshja e enëve të vogla venoze dhe mbaresave nervore.

Ka një stagnim të gjakut venoz në organin e dëmtuar, gjë që rrit më tej çrregullimet metabolike. Ekziston një rreth vicioz që përkeqëson kushtet për rigjenerim.

Me një sindromë dhimbjeje mesatare, është e mundur të përdoren forma lokale të Diclofenac.

Aplikojeni në zonën e lëndimit ose ndrydhjes tri herë në ditë. Organi i dëmtuar ka nevojë për pushim dhe imobilizim për disa ditë.

Osteokondroza

Me këtë proces patologjik, ngjeshja e rrënjëve të nervave kurrizore ndodh midis rruazave të sipërme dhe të poshtme, të cilat formojnë kanalet e daljes së nervave kurrizore.

Me një ulje të lumenit të kanalit, rrënjët nervore që inervojnë organet dhe muskujt përjetojnë ngjeshje. Kjo çon në zhvillimin e proceseve inflamatore dhe ënjtjen e vetë nervave, gjë që prish më tej proceset trofike.

Për të thyer rrethin vicioz, pomadat lokale dhe xhel që përmbajnë Diklofenak përdoren në kombinim me format e injektueshme të ilaçit. Tre mililitra tretësirë ​​Diklofenak administrohen në mënyrë intramuskulare një herë në ditë.

Kursi i trajtimit është të paktën 5 ditë. Duke pasur parasysh ulcerogjenitetin e lartë të barit, duhet të merren bllokuesit e pompës protonike dhe antacidet (Omeprazole 2 kapsula dy herë në ditë dhe Almagel një deri në dy lugë tri herë në ditë).

Dhimbje në rajonin e mesit

Me këtë lokalizim më së shpeshti preket. Dhimbja është mjaft e fortë. formohet nga rrënjët kurrizore që dalin në vrimën ndërvertebrale të sakrumit, duke lënë në një zonë të kufizuar në indet e cekëta të rajonit gluteal. Kjo predispozon inflamacionin e saj, me hipotermi.

Përdoren pomada NSAID që përmbajnë Diklofenak ose Nimesulide. Me dhimbje të forta, një bllokim i vendit të daljes nervore kryhet me një ilaç anestetik. Aplikohet nxehtësia e thatë lokale. Është e rëndësishme të shmangni hipoterminë.

Dhimbje koke

Shkaktohet nga procese të ndryshme patologjike. Shkaku më i zakonshëm është truri. Vetë truri nuk ka receptorë dhimbjeje. Ndjesitë e dhimbjes transmetohen nga membranat dhe receptorët e saj në enët e gjakut.

Ilaçet anti-inflamatore jo-steroide kanë një efekt të drejtpërdrejtë në prostaglandinat që rregullojnë dhimbjen në qendër të talamusit. Dhimbja shkakton vazospazmë, proceset metabolike ulen dhe ndjesitë e dhimbjes intensifikohen. NSAID-të, që lehtësojnë dhimbjen, lehtësojnë spazmën, duke ndërprerë procesin patologjik. Ilaçet më efektive janë Ibuprofen në një dozë prej 400 miligramësh..

Migrenë

Shkaktohet nga spazma lokale e enëve të trurit.Më shpesh koka dhemb në njërën anë. Ekziston një simptomatologji e gjerë fokale neurologjike. Siç tregon përvoja, analgjezikët josteroidë në kombinim me antispazmatikët janë më efektivët.

pesëdhjetë për qind Zgjidhje natriumi metamizol (analgin) në sasi prej dy mililitra dhe dy mililitra Drotaverine në një shiringë në mënyrë intramuskulare ose intravenoze. Pas injektimit, shfaqen të vjella. Pas një kohe, dhimbja ndalet plotësisht.

Sulmi akut i përdhes

Sëmundja shkaktohet nga një shkelje e metabolizmit të acidit urik. Kripërat e tij depozitohen në organe dhe inde të ndryshme të trupit, duke shkaktuar dhimbje të përhapura. NSAID-të ndihmojnë për të ndaluar. Preparatet ibuprofen përdoren në një dozë prej 400-800 miligramë.

Kompleksi. Përfshin një dietë të ulët në baza purine dhe pirimidine. Në periudhën akute, produktet shtazore, lëngjet, alkooli, kafeja dhe çokollata janë plotësisht të përjashtuara.

Shfaqja e produkteve me origjinë bimore, përveç kërpudhave, dhe vëllime të mëdha uji (deri në tre deri në katër litra në ditë). Kur gjendja përmirësohet, gjizë me pak yndyrë mund të shtohet në ushqim.

Dismenorrea

Periudhat e dhimbshme ose dhimbjet në pjesën e poshtme të barkut përballë tyre janë të zakonshme tek gratë në moshë riprodhimi. Shkaktuar nga spazma në muskujt e lëmuar të mitrës me refuzim të mukozës. Kohëzgjatja e dhimbjes dhe intensiteti i tyre është individual.

Për lehtësim, përgatitjet ibuprofen në një dozë prej 400-800 miligramë ose NSAID selektive (Nimesulide, Meloxicam) janë të përshtatshme.

Trajtimi i periodave të dhimbshme mund të përfshijë përdorimin e barnave estrogjenike bifazike që normalizojnë sfondin hormonal të trupit.

Ethe

Rritja e temperaturës së trupit është një proces patologjik jospecifik që shoqëron shumë gjendje sëmundjesh. Temperatura normale e trupit është midis 35 dhe 37 gradë Celsius. Me hipertermi mbi 41 gradë, ndodh denatyrimi i proteinave dhe mund të ndodhë vdekja.

Në temperaturë normale të trupit, shumica e proceseve biokimike në trup vazhdojnë. Mekanizmat e termorregullimit në organizmat më të lartë janë të një natyre neurohumorale. Në ruajtjen e homeostazës së temperaturës, rolin kryesor e luan një pjesë e vogël e hipotalamusit, e quajtur infundibulum.

Anatomikisht, ai lidh hipotalamusin dhe talamusin në kryqëzimin e nervave optikë.

Substancat - pirogjenet - janë përgjegjëse për aktivizimin e reaksionit hipertermik. Një nga pirogjenet është prostaglandina, e cila prodhohet nga qelizat imune.

Sinteza e tij rregullohet nga ciklooksigjenaza. Ilaçet anti-inflamatore jo-steroide mund të ndikojnë në sintezën e prostaglandinës, duke ulur indirekt temperaturën e trupit. Paracetamoli vepron në COX-1 në qendër të termorregullimit, duke siguruar një efekt antipiretik të shpejtë, por jetëshkurtër.

Me temperaturë, ibuprofeni shfaq aktivitetin më të madh antipiretik, duke vepruar në mënyrë indirekte. Për të ulur temperaturën në shtëpi, një regjim me të dy barnat është i justifikuar.

500 miligramë paracetamol dhe 800 miligramë ibuprofen. E para ul shpejt temperaturën në vlera të pranueshme, e dyta ngadalë dhe për një kohë të gjatë ruan efektin.

Ethet e daljes së dhëmbëve tek fëmijët

Është pasojë e shkatërrimit të indit kockor gjatë rritjes së shpejtë të dhëmbit. Nga qelizat e shkatërruara, lëshohen substanca biologjikisht aktive që kanë një efekt të drejtpërdrejtë në qendrat e hipotalamusit. Makrofagët kontribuojnë në procesin e inflamacionit.

Ilaçi më efektiv që eliminon inflamacionin dhe ul temperaturën është Nimesulide në një dozë prej 25-30 miligramë, e marrë një ose dy herë, ndalon plotësisht dukuritë në 90-95 për qind të rasteve.

Rreziqet kur përdorni NSAID

Studimet kanë treguar se përdorimi afatgjatë i barnave jo selektive ndikon negativisht në mukozën e stomakut dhe të zorrëve. Efekti ulcerogjen i acidit acetilsalicilik është konfirmuar. Përdorimi afatgjatë i agjentëve jo selektivë rekomandohet të kryhet së bashku me bllokuesit e pompës protonike (omeprazol).

NSAID-të selektive rrisin dhjetëfish rrezikun e sëmundjeve koronare të zemrës dhe përdorimit afatgjatë. Aspirina është i vetmi përjashtim nga kjo listë. Vetitë antitrombocitare të acidit acetilsalicilik përdoren për të parandaluar trombozën, duke parandaluar bllokimin e enëve kryesore.

Kardiologët paralajmërojnë se pacientët që kanë përjetuar kohët e fundit një atak në zemër duhet të ndalojnë marrjen e NSAIDs. Sipas të dhënave të hulumtimit, Naproxeni konsiderohet më pak i rrezikshmi nga ky këndvështrim.

Janë publikuar studime se përdorimi afatgjatë i NSAID-ve mund të shkaktojë disfunksion erektil. Megjithatë, këto studime bazoheshin kryesisht në ndjenjat e vetë pacientëve. Nuk u dhanë të dhëna objektive për nivelet e testosteronit, studimet e lëngjeve seminale ose metodat e ekzaminimit fizik.

konkluzioni

Njëqind vjet më parë, popullsia e botës ishte pak më shumë se një miliard njerëz. Gjatë shekullit të njëzetë, njerëzimi ka bërë një përparim të madh në të gjitha degët e veprimtarisë së tij. Mjekësia është bërë një shkencë e bazuar në prova, efektive dhe progresive.

Sot jemi mbi shtatë miliardë. Tre zbulimet kryesore që ndikuan në mbijetesën e racës njerëzore quhen:

• vaksina;
• antibiotikë;
• barna anti-inflamatore jo-steroide.

Ka diçka për të menduar dhe diçka për të cilën duhet të përpiqeni.

Video të ngjashme

Interesante

2319 0

Ilaçet anti-inflamatore jo-steroide (NSAIDs, NSAIDs) janë një nga barnat kryesore që përdoren për trajtimin e sëmundjeve inflamatore të kyçeve.

Ato përshkruhen në kurse periodike për procese kronike, nëse është e nevojshme - për përkeqësime të sëmundjeve dhe procese inflamatore akute. NSAID-të ekzistojnë në forma të ndryshme dozimi - tableta, pomada, solucione injeksionesh. Zgjedhja e ilaçit të nevojshëm, dozën dhe shpeshtësinë e përdorimit të tij duhet të bëhet nga mjeku.

NSAID - cili është ky grup barnash?

Grupi i NSAID-ve është mjaft i gjerë dhe përfshin barna të strukturave të ndryshme kimike. Emri "jo-steroidal" tregon ndryshimin e tyre nga një grup tjetër i madh i barnave anti-inflamatore - hormonet kortikosteroide.

Vetitë e përbashkëta të të gjitha barnave në këtë grup janë tre efektet e tyre kryesore - anti-inflamatore, analgjezik, antipiretik.

Kjo është arsyeja e një emri tjetër për këtë grup - analgjezikët jo-narkotikë, si dhe një gjerësi e madhe e aplikimit të tyre. Këto tre efekte shprehen ndryshe me çdo ilaç, kështu që ato nuk mund të jenë plotësisht të këmbyeshme.

Fatkeqësisht, të gjitha barnat e grupit NSAID kanë efekte anësore të ngjashme. Më të famshmit prej tyre janë provokimi i ulçerës gastrike, toksiciteti i mëlçisë dhe shtypja e hematopoiezës. Për këtë arsye, nuk duhet të tejkaloni dozën e treguar në udhëzime dhe gjithashtu t'i merrni këto barna nëse dyshoni për këto sëmundje.

Është e pamundur të trajtoni dhimbjet e barkut me ilaçe të tilla - ekziston gjithmonë rreziku i përkeqësimit të gjendjes suaj. Forma të ndryshme dozimi të NSAID-ve janë shpikur për të përmirësuar efektivitetin e tyre në çdo situatë specifike dhe për të zvogëluar dëmtimin e mundshëm për shëndetin.

Historia e zbulimit dhe formimit

Përdorimi i ilaçeve bimore me efekte anti-inflamatore, antipiretike dhe analgjezike përshkruhet në shkrimet e Hipokratit. Por përshkrimi i parë i saktë i efektit të NSAID-ve daton në shekullin e 18-të.

Në 1763, mjeku dhe prifti anglez Eduard Stone i shkroi në një letër kryetarit të Shoqërisë Mbretërore të Londrës se një infuzion i lëvores së shelgut që rritet në Angli ka veti antipiretike, përshkroi recetën e përgatitjes së tij dhe metodën e aplikimit në kushte ethe.

Pothuajse gjysmë shekulli më vonë, në Francë, I. Lear izoloi një substancë nga lëvorja e shelgut që përcaktoi vetitë e saj medicinale. Për analogji me Emri latin për shelgun është salix, ai e quajti këtë substancë salicin. Ky ishte prototipi i acidit acetilsalicilik modern, i cili u mësua të përftohej kimikisht në 1839.

Prodhimi industrial i NSAID-ve filloi në 1888, ilaçi i parë që u shfaq në raftet e farmacive ishte acidi acetilsalicilik me emrin tregtar Aspirin, i prodhuar nga Bayer, Gjermani. Ajo ende zotëron të drejtat për markën tregtare Aspirin, kështu që prodhues të tjerë prodhojnë acid acetilsalicilik nën një emër ndërkombëtar jo të pronarit ose krijojnë të tyren (për shembull, Upsarin).

Zhvillimet më të fundit kanë çuar në shfaqjen e një numri barnash të reja. Kërkimet vazhdojnë edhe sot e kësaj dite, po krijohen gjithnjë e më shumë mjete të sigurta dhe efektive. Mjaft e çuditshme, por hipoteza e parë për mekanizmin e veprimit të NSAID-ve u formulua vetëm në vitet 20 të shekullit XX. Para kësaj, ilaçet përdoreshin në mënyrë empirike, dozat e tyre përcaktoheshin nga mirëqenia e pacientit dhe efektet anësore nuk ishin studiuar mirë.

Vetitë farmakologjike dhe mekanizmi i veprimit

Mekanizmi i zhvillimit të një reaksioni inflamator në trup është mjaft kompleks dhe përfshin një zinxhir reaksionesh kimike që shkaktojnë njëra-tjetrën. Një nga grupet e substancave të përfshira në zhvillimin e inflamacionit janë prostaglandinat (ato fillimisht u izoluan nga indet e prostatës, prej nga vjen emri). Këto substanca kanë një funksion të dyfishtë - ato marrin pjesë në formimin e faktorëve mbrojtës të mukozës së stomakut dhe në procesin inflamator.

Sinteza e prostaglandinave kryhet nga dy lloje të enzimës ciklooksigjenazë. COX-1 sintetizon prostaglandinat "gastrike", dhe COX-2 - "inflamatore", dhe normalisht është joaktive. Është në aktivitetin e COX që NSAID-të ndërhyjnë. Efekti i tyre kryesor - anti-inflamator - është për shkak të frenimit të COX-2, dhe efekti anësor - një shkelje e pengesës mbrojtëse të stomakut - frenimi i COX-1.

Përveç kësaj, NSAID-të ndërhyjnë mjaft fuqishëm në metabolizmin qelizor, gjë që është arsyeja e efektit të tyre analgjezik - ato prishin përcjelljen e impulseve nervore. Ky është edhe shkaku i letargjisë, si efekt anësor i marrjes së NSAID-ve. Ka prova që këto barna stabilizojnë membranat e lizozomës duke ngadalësuar lirimin e enzimave litike.

Duke hyrë në trupin e njeriut, këto barna absorbohen kryesisht në stomak, në sasi të vogla - nga zorrët.

Thithja ndryshon, me barnat e reja biodisponibiliteti mund të arrijë në 96%. Ilaçet e veshura me zorrë (Aspirinë-kardio) absorbohen shumë më keq. Prania e ushqimit nuk ndikon në përthithjen e barnave, por duke qenë se ato rrisin aciditetin, këshillohet marrja e tyre pas vakteve.

Metabolizmi i NSAID-ve ndodh në mëlçi, gjë që shoqërohet me toksicitetin e tyre ndaj këtij organi dhe pamundësinë e përdorimit në sëmundje të ndryshme të mëlçisë. Një pjesë e vogël e dozës së marrë të barit ekskretohet përmes veshkave. Zhvillimet aktuale në fushën e NSAID-ve synojnë të zvogëlojnë efektin e tyre në COX-1 dhe hepatotoksicitetin.

Indikacionet për përdorim - shtrirja

Sëmundjet dhe kushtet patologjike në të cilat përshkruhen NSAID janë të ndryshme. Tabletat përshkruhen si një antipiretik për sëmundjet infektive dhe joinfektive, si dhe një ilaç për dhimbje koke, dhimbje dentare, nyjesh, menstruale dhe lloje të tjera (përveç dhimbjeve të barkut, nëse shkaku i saj nuk është sqaruar). Tek fëmijët, supozitorët NSAID përdoren për të lehtësuar ethet.

Injeksionet intramuskulare të NSAID-ve përshkruhen si një agjent analgjezik dhe antipiretik në një gjendje të rëndë të pacientit. Ato janë domosdoshmërisht pjesë e përzierjes litike - një kombinim i barnave që ju lejojnë të ulni shpejt një temperaturë të rrezikshme. Injeksionet intra-artikulare trajtojnë dëmtimet e rënda të kyçeve të shkaktuara nga sëmundjet inflamatore.

Pomadat përdoren për efekte lokale në kyçet e përflakur, si dhe për sëmundjet e shtyllës kurrizore, lëndimet e muskujve për të lehtësuar dhimbjen, ënjtjen dhe inflamacionin. Pomadat mund të aplikohen vetëm në lëkurë të shëndetshme. Në sëmundjet e kyçeve, të tre format e dozimit mund të kombinohen.

Drogat më të famshme të grupit

NSAID-i i parë që u tregtua ishte acidi acetilsalicilik me emrin e markës Aspirin. Ky emër, pavarësisht se është komercial, lidhet fort me ilaçin. Është përshkruar për të ulur temperaturën, për të lehtësuar dhimbjet e kokës, në doza të vogla - për të përmirësuar vetitë reologjike të gjakut. Në sëmundjet e kyçeve përdoret rrallë.

Metamizole (Analgin) - jo më pak popullor se aspirina. Përdoret për të lehtësuar dhimbjet me origjinë të ndryshme, duke përfshirë edhe nyjet. Ndalohet në shumë vende evropiane, pasi ka një efekt të fortë frenues në hematopoiezën.

- një nga barnat më të njohura për trajtimin e kyçeve. Përfshirë në shumë pomada, të disponueshme në dhe. Ka një efekt të theksuar anti-inflamator dhe analgjezik, pa pothuajse asnjë efekt sistemik.

Efekte anësore

Ashtu si me çdo ilaç, ka shumë efekte anësore që lidhen me marrjen e NSAIDs. Më e famshmja prej tyre është ulcerogjene, pra provokimi i ulçerës. Shkaktohet nga frenimi i COX-1 dhe pothuajse mungon plotësisht në NSAID selektive.

Derivatet e acidit kanë një efekt shtesë ulcerogjen për shkak të rritjes së aciditetit të lëngut gastrik. Shumica e NSAID-ve janë kundërindikuar në gastrit me aciditet të lartë, ulçerë peptike të stomakut dhe duodenit, GERD.

Një tjetër efekt i zakonshëm është hepatotoksiciteti. Mund të shfaqet si dhimbje dhe rëndim në bark, çrregullime të tretjes, ndonjëherë - sindromë ikterike afatshkurtër, kruajtje të lëkurës dhe manifestime të tjera të dëmtimit të mëlçisë. Për hepatitin, cirrozën dhe dështimi i mëlçisë NSAID-të janë kundërindikuar.

Frenimi i hematopoiezës, i cili, kur doza tejkalohet vazhdimisht, çon në zhvillimin e anemisë, në disa raste - pancitopeni (mungesë të të gjitha qelizave të gjakut), imunitet të dëmtuar, gjakderdhje. NSAIDs nuk janë të përshkruara për sëmundje të rënda të palcës së eshtrave dhe pas transplantimit të saj.

Efektet që lidhen me mirëqenien e dëmtuar - nauze, dobësi, frenim i reagimit, ulje e vëmendjes, lodhje, reaksione alergjike deri në sulmet astmatike - ndodhin individualisht.

Klasifikimi i NSAID-ve

Deri më sot, ka shumë barna të grupit NSAID, dhe klasifikimi i tyre duhet të ndihmojë mjekun në zgjedhjen e ilaçit më të përshtatshëm. Në këtë klasifikim, tregohen vetëm emrat ndërkombëtarë jo të pronarit.

Struktura kimike

Sipas strukturës kimike, dallohen ilaçe të tilla anti-inflamatore jo-steroide.

Acidet (të përthithura në stomak, rrisin aciditetin):

• salicilatet:
• pirazolidinat:
• Derivatet e acidit indoleacetik:
• derivatet e acidit fenilacetik:
• oksikamet:
• derivatet e acidit propionik:

Derivatet jo acide (nuk ndikojnë në aciditetin e lëngut gastrik, përthithen në zorrët):

• alkanone:
• derivatet e sulfonamidit:

Sipas efektit në COX-1 dhe COX-2

Jo selektiv - frenojnë të dy llojet e enzimave, këto përfshijnë shumicën e NSAID-ve.

Selektive (coxibs) frenojnë COX-2, nuk ndikojnë në COX-1:

• Celekoksib;
• Rofecoxib;
• Valdecoxib;
• parekoksib;
• Lumirakoksib;
• Etorikoksib.

NSAID selektive dhe jo selektive

Shumica e NSAID-ve janë jo selektivë sepse frenojnë të dy llojet e COX. NSAID-të selektive janë ilaçe më moderne që veprojnë kryesisht në COX-2 dhe ndikojnë minimalisht në COX-1. Kjo zvogëlon rrezikun e efekteve anësore.

Sidoqoftë, selektiviteti i plotë i veprimit të barnave nuk është arritur ende, dhe rreziku i efekteve anësore do të jetë gjithmonë.

Barnat e gjeneratës së re

Brezi i ri përfshin jo vetëm selektivë, por edhe disa NSAID jo selektivë që janë shumë efektivë, por më pak toksikë për mëlçinë dhe sistemin hematopoietik.

Ilaçet anti-inflamatore jo-steroide të gjeneratës së re:

• - ka një periudhë të zgjatur veprimi;
• - ka efektin më të fortë analgjezik;
• - Periudha e zgjatur e veprimit dhe një efekt i theksuar analgjezik (i krahasueshëm me morfinën);
• Rofecoxib- ilaçi më selektiv, i miratuar për pacientët me gastrit, ulçerë peptike pa acarim.

Pomada anti-inflamatore jo-steroide

Përdorimi i preparateve NSAID në formën për aplikim topik (pomada dhe xhel) ka një numër avantazhesh, para së gjithash, mungesën e një efekti sistemik dhe një efekt të synuar në fokusin e inflamacionit. Në sëmundjet e nyjeve, ato janë pothuajse gjithmonë të përshkruara. Pomadat më të njohura:

• Indometacina;

NSAID në tableta

Forma më e zakonshme e dozimit të NSAID-ve janë tabletat. Përdoret për të trajtuar sëmundje të ndryshme, përfshirë artikulacionin.

Nga avantazhet - ato mund të përshkruhen për trajtimin e manifestimeve të një procesi sistemik që kap disa nyje. Nga mangësitë - efektet anësore të theksuara. Lista e barnave NSAID në tableta është mjaft e gjatë, këto përfshijnë:

Ilaçet më të zakonshme janë në formën e tabletave dhe injeksioneve, në formën e injeksioneve dhe tabletave (këto janë të gjitha NSAID të gjeneratës së re), dhe pomadat me bazë diklofenak nuk e humbasin efektivitetin e tyre. Meqenëse artroza, ndryshe nga artriti, rrallë përkeqësohet, fokusi kryesor i trajtimit është në ruajtjen e gjendjes funksionale të kyçeve.

Karakteristikat e përgjithshme të aplikacionit

Ilaçet anti-inflamatore jo-steroide për trajtimin e nyjeve përshkruhen në kurse ose sipas nevojës, në varësi të rrjedhës së sëmundjes.

Karakteristika kryesore e përdorimit të tyre është se nuk është e nevojshme të merren disa ilaçe të këtij grupi në të njëjtën formë dozimi në të njëjtën kohë (veçanërisht për tabletat), pasi kjo rrit efektet anësore, dhe efekti terapeutik mbetet i njëjtë.

Lejohet të përdoren forma të ndryshme dozimi në të njëjtën kohë, nëse është e nevojshme. Është e rëndësishme të mbani mend se kundërindikacionet për marrjen e NSAID-ve janë të zakonshme për shumicën e barnave në grup.

NSAIDs mbeten trajtimi më i rëndësishëm për kyçet. Ato janë të vështira dhe ndonjëherë pothuajse të pamundura për t'u zëvendësuar me ndonjë mjet tjetër. Farmakologjia moderne po zhvillon barna të reja nga ky grup në mënyrë që të zvogëlojë rrezikun e efekteve anësore të tyre dhe të rrisë selektivitetin e veprimit.

14221 0

Reaksionet inflamatore- këto janë reagime universale mbrojtëse dhe adaptive ndaj ndikimit të faktorëve të ndryshëm dëmtues ekzogjenë dhe endogjenë (mikroorganizma, agjentë kimikë, efekte fizike, etj.), Të cilët luajnë një rol të rëndësishëm në patogjenezën e shumicës së sëmundjeve të rajonit maksilofacial (periodontit, alveolit). , periostiti, osteomieliti, gingivostomatiti herpetik akut, etj.). Ky proces niset dhe mirëmbahet nga substanca biologjikisht aktive endogjene (prostaglandina, tromboksan, prostaciklina, leukotrienet, histamina, interleukinat (IL), NO, kinina, të cilat prodhohen në fokusin e inflamacionit.

Pavarësisht se inflamacioni është një reaksion mbrojtës, ashpërsia e tepërt e këtij procesi mund të prishë funksionet e organeve dhe indeve, gjë që kërkon trajtim të duhur. Specifikimi i rregullimit farmakologjik të këtij procesi varet nga karakteristikat e etiologjisë, patogjenezës dhe ashpërsisë së fazave individuale të inflamacionit në një pacient të caktuar, prania e një patologjie shoqëruese.

Në praktikën dentare përdoren ilaçe anti-inflamatore me veprim lokal dhe resorbues (astringent, enzima, vitamina, steroid dhe NSAID, dimexide, kripëra kalciumi, pomada heparine, etj.), Të cilat ndryshojnë ndjeshëm në mekanizmin e veprimit, strukturën kimike, vetitë fiziko-kimike, farmakokinetika, farmakodinamika, si dhe efekti në faza të caktuara të reaksioneve inflamatore. Pavarësisht pranisë në arsenalin e një dentisti të një numri të madh ilaçesh të drejtimeve të ndryshme të veprimit, barnat kryesore të përdorura për të marrë efekte anti-inflamatore dhe analgjezike janë NSAID, efekti i të cilave manifestohet jo vetëm me një veprim resorbues, por edhe me aplikim aktual.

Përdorimi i enzimave në mjekësi (enzimoterapia) bazohet në efektin e tyre selektiv në inde të caktuara. Preparatet enzimatike shkaktojnë hidrolizë të proteinave, polinukleotideve dhe mukopolisaharideve, duke rezultuar në lëngëzimin e qelbit, mukusit dhe produkteve të tjera me origjinë inflamatore. Në praktikën stomatologjike, më së shpeshti përdoren proteazat, nukleazat dhe liazat.

Barnat anti-inflamatore jo-steroide dhe analgjezikët jo-narkotikë

Indeksi i përshkrimeve të barnave

Acidi acetilsalicilik
Benzidaminë
Diklofenak
Ibuprofeni
Indometacina
Ketoprofen
Ketorolac
Lornoxicam
Meloxicam
Metamizol natriumi
Nimesulide
Paracetamol
Piroksikamë
Fenilbutazoni
Celekoksib
INN mungon

• Holisal

Përdorimi i gjerë i NSAID-ve në stomatologji është për shkak të spektrit të aktivitetit të tyre farmakologjik, i cili përfshin efekte anti-inflamatore, analgjezike, antipiretike dhe antitrombocitare. Kjo lejon përdorimin e NSAID-ve në terapinë komplekse të proceseve inflamatore në zonën maksilofaciale, për përgatitjen medikamentoze të pacientëve përpara kryerjes së ndërhyrjeve traumatike, si dhe për të reduktuar dhimbjen, ënjtjen dhe inflamacionin pas kryerjes së tyre. Aktiviteti analgjezik dhe anti-inflamator i NSAID-ve është vërtetuar në prova të shumta të kontrolluara që plotësojnë standardet e "mjekësisë së bazuar në prova".

Gama e NSAID-ve të përdorura aktualisht në praktikën mjekësore është jashtëzakonisht e gjerë: nga grupet tradicionale të derivateve të acidit salicilik (acidi acetilsalicilik (aspirinë) dhe pirazoloni (fenilbutazon (butadione) deri te ilaçet moderne të derivateve të një numri acidesh organike: acidi antranilik - mefenamik dhe acid flufenamik; indolacetik - indometacinë (metindol), fenilacetik - diklofenak (ortofen, voltaren, etj.), fenilpropionik - ibuprofen (brufen), propionik - ketoprofen (artrosilen, OKI, ketonal), naproksen (naprosin), heteroolalec ketalgin, ketanov, ketorol) dhe derivatet e oksikamit (piroksikami (piroksifer, hotemin), lornoksikami (xefocam), meloksikami (movalis).

NSAID-të kanë të njëjtin lloj efekti, por ashpërsia e tyre në barnat e grupeve të ndryshme ndryshon ndjeshëm. Pra, paracetamoli ka një efekt qendror analgjezik dhe antipiretik, dhe efekti i tij anti-inflamator nuk është i theksuar. Vitet e fundit janë shfaqur barna me potencial të fuqishëm analgjezik, të krahasueshëm në aktivitet me tramadol (tramal), si ketorolac, ketoprofen dhe lornoxicam. Efikasiteti i tyre i lartë në sindromën e dhimbjes së fortë të lokalizimit të ndryshëm lejon përdorimin më të gjerë të NSAID-ve në përgatitjen para operacionit të pacientëve.

NSAID-të janë krijuar gjithashtu për përdorim topik (të bazuar në ketoprofen, kolinë salicilate dhe fenilbutazon). Meqenëse efekti anti-inflamator shoqërohet me bllokimin e ciklooksigjenazës (COX) COX-2 dhe shumë efekte anësore shoqërohen me bllokimin e COX-1, janë krijuar NSAID që bllokojnë kryesisht COX-2 (meloxicam, nimesulide, celecoxib , etj.), të cilat tolerohen më mirë, veçanërisht pacientët e grupit të rrezikut me një histori të ulçerës peptike të stomakut dhe duodenit, astmës bronkiale, dëmtimit të veshkave, çrregullimeve të koagulimit të gjakut.

Mekanizmi i veprimit dhe efektet farmakologjike

NSAID-të frenojnë COX, një enzimë kyçe në metabolizmin e acidit arachidonic, i cili rregullon shndërrimin e tij në prostaglandina (PG), prostaciklinë (PGI2) dhe tromboksan TxA2. PG-të përfshihen në proceset e dhimbjes, inflamacionit dhe etheve. Duke penguar sintezën e tyre, NSAID-të zvogëlojnë ndjeshmërinë e receptorëve të dhimbjes ndaj bradikininës, zvogëlojnë ënjtjen e indeve në fokusin e inflamacionit, duke dobësuar kështu presionin mekanik mbi nociceptorët.

Vitet e fundit është treguar se parandalimi i aktivizimit të qelizave imunokompetente në fazat e hershme të inflamacionit është i rëndësishëm në efektin antiinflamator të këtyre barnave. NSAID-të rrisin përmbajtjen e Ca2+ ndërqelizore në limfocitet T, gjë që kontribuon në përhapjen e tyre, në sintezën e interleukinës-2 (IL-2) dhe në shtypjen e aktivizimit të neutrofileve. U krijua një marrëdhënie midis ashpërsisë së procesit inflamator në indet e rajonit maksilofacial dhe ndryshimeve në përmbajtjen e acidit arachidonic, PG, veçanërisht PGE2 dhe PGF2a, produkteve të peroksidimit të lipideve, IL-1β dhe nukleotideve ciklike. Përdorimi i NSAID-ve në këto kushte redukton ashpërsinë e inflamacionit hiperergjik, ënjtjen, dhimbjen dhe shkallën e shkatërrimit të indeve. NSAID-të veprojnë kryesisht në dy faza të inflamacionit: fazën e eksudimit dhe fazën e përhapjes.

Efekti analgjezik i NSAID-ve është veçanërisht i theksuar në dhimbjet inflamatore, e cila është për shkak të një rënie të eksudimit, parandalimit të zhvillimit të hiperalgjezisë dhe uljes së ndjeshmërisë së receptorëve të dhimbjes ndaj ndërmjetësve të dhimbjes. Aktiviteti analgjezik është më i lartë në NSAID-të, tretësirat e të cilave kanë një pH neutral. Ato grumbullohen më pak në fokusin e inflamacionit, depërtojnë më shpejt në BBB, ndikojnë në qendrat talamike të ndjeshmërisë ndaj dhimbjes, duke shtypur COX në sistemin nervor qendror. NSAIDs ulin nivelin e PG në strukturat e trurit të përfshira në përcjelljen e impulseve të dhimbjes, por nuk ndikojnë në komponentin mendor të dhimbjes dhe vlerësimin e saj.

Efekti antipiretik i NSAID-ve shoqërohet kryesisht me një rritje të transferimit të nxehtësisë dhe manifestohet vetëm në temperatura të ngritura. Kjo është për shkak të frenimit të sintezës së PGE1 në SNQ dhe frenimit të efektit të tyre aktivizues në qendrën termoreguluese të vendosur në hipotalamus.

Frenimi i grumbullimit të trombociteve është për shkak të bllokimit të COX dhe frenimit të sintezës së tromboksanit A2. Me përdorim të zgjatur të NSAID-ve, zhvillohet një efekt desensibilizues, i cili është për shkak të një rënie në formimin e PGE2 në fokusin e inflamacionit dhe leukociteve, frenimit të transformimit blastik të limfociteve, një rënie në aktivitetin kemotaktik të monociteve, limfociteve T. eozinofilet dhe neutrofilet polimorfonukleare. PG-të përfshihen jo vetëm në zbatimin e reaksioneve inflamatore. Ato janë të nevojshme për rrjedhën normale të proceseve fiziologjike, kryejnë një funksion gastroprotektiv, rregullojnë qarkullimin e gjakut në veshka, filtrimin glomerular dhe grumbullimin e trombociteve.

Ekzistojnë dy izoforma të COX. COX-1 është një enzimë që është vazhdimisht e pranishme në shumicën e qelizave dhe është e nevojshme për formimin e PG të përfshirë në rregullimin e homeostazës dhe që ndikon në trofizmin dhe aktivitetin funksional të qelizave, dhe COX-2 është një enzimë që normalisht gjendet vetëm në disa organe (truri, veshkat, kockat, sistemi riprodhues i femrës). Procesi i inflamacionit nxit prodhimin e COX-2. Bllokada e COX-2 përcakton praninë e aktivitetit anti-inflamator në barna, dhe shumica e efekteve anësore të NSAID-ve shoqërohen me shtypjen e aktivitetit të COX-1.

Farmakokinetika

Shumica e NSAID-ve janë acide organike të dobëta me një pH të ulët. Kur merren nga goja, ato kanë një shkallë të lartë përthithjeje dhe biodisponueshmërie. NSAID-të lidhen mirë me proteinat e plazmës (80-99%). Me hipoalbuminemi, përqendrimi i fraksioneve të lira të NSAID-ve në plazmën e gjakut rritet, si rezultat i të cilit rritet aktiviteti dhe toksiciteti i barnave.

NSAID-të kanë përafërsisht të njëjtin vëllim shpërndarjeje. Ato metabolizohen në mëlçi me formimin e metabolitëve joaktivë (me përjashtim të fenilbutazonit) dhe eliminohen nga veshkat. NSAID-të ekskretohen më shpejt në urinën alkaline. Disa NSAID (indometacina, ibuprofen, naproksen) ekskretohen 10-20% të pandryshuara, dhe për këtë arsye, me sëmundje të veshkave, përqendrimi i tyre në gjak mund të ndryshojë. T1/2 në barna të ndryshme në këtë grup ndryshon ndjeshëm. Tek barnat me T1/2 të shkurtër (1-6 orë) përfshijnë acidin acetilsalicilik, diklofenakun, ibuprofenin, indometacinën, ketoprofenin, etj., Tek barnat me T1/2 të gjatë (më shumë se 6 orë) - naproksen, piroksikam, fenilbutazon, etj. Farmakokinetika e NSAID-ve mund të ndikohet nga funksioni i mëlçisë dhe veshkave, si dhe mosha e pacientit.

Vendi në terapi

Në praktikën dentare, NSAID-të përdoren gjerësisht për sëmundjet inflamatore të rajonit maksilofacial dhe mukozës së gojës, edemën inflamatore pas traumës, operacionit, sindromës së dhimbjes, artrozës dhe artritit të nyjës temporomandibulare, sindromës së dhimbjes miofasciale të rajonit maksilofacial, neuritit, nevralgjisë, postoperatorit. dhimbje, ethe.

Tolerueshmëria dhe efektet anësore

NSAID-të përdoren gjerësisht dhe në mënyrë të pakontrolluar si ilaçe anti-inflamatore, analgjezike dhe antipiretike, ndërkohë që toksiciteti i tyre i mundshëm nuk merret gjithmonë parasysh, veçanërisht në pacientët në rrezik me një histori të sëmundjeve të traktit gastrointestinal, mëlçisë, veshkave, sistemit kardiovaskular, bronkial. astma dhe të predispozuar për reaksione alergjike.

Kur përdorni NSAID, veçanërisht lëndët, komplikimet nga shumë sisteme dhe organe janë të mundshme.

• Nga trakti gastrointestinal: stomatiti, nauze, të vjella, fryrje, dhimbje epigastrike, kapsllëk, diarre, efekt ulcerogjen, gjakderdhje gastrointestinale, refluks gastroezofageal, kolestazë, hepatit, verdhëz.
• Nga ana e sistemit nervor qendror dhe organeve shqisore: dhimbje koke, marramendje, nervozizëm, lodhje, pagjumësi, tringëllimë në veshët, humbje dëgjimi, ndjeshmëri e dëmtuar, halucinacione, konvulsione, retinopati, keratopati, neurit optik.
• Reaksionet hematologjike: leukopeni, anemi, trombocitopeni, agranulocitozë.
• Nga sistemi urinar: nefropati intersticiale,
• ënjtje.
• Reaksionet alergjike: bronkospazma, urtikaria, sindroma Stevens-Johnson, nekroliza epidermale toksike (sindroma e Lyell), purpura alergjike, angioedema, shoku anafilaktik.
• Nga lëkura dhe yndyra nënlëkurore: skuqje, shpërthime buloze, eritema multiforme, eritroderma (dermatit eksfoliativ), alopecia, fotosensitiviteti, toksikoderma.

Komplikimet më të zakonshme që lidhen me frenimin e COX-1 (lezionet gastrointestinale, funksioni i dëmtuar i veshkave dhe grumbullimi i trombociteve, efektet në sistemin e qarkullimit të gjakut).

Kundërindikimet

• Hipersensitiviteti ndaj barnave të këtij grupi.
• Terapia e kursit të NSAID-ve është kundërindikuar:

- me ulçerë peptike të stomakut dhe duodenit;
- me leukopeni;
- me dëmtime të rënda të veshkave dhe mëlçisë;
- në tremujorin e parë të shtatzënisë;
- gjatë laktacionit;
- fëmijët nën 6 vjeç (meloxicam - deri në 15 vjeç, ketorolac - deri në 16 vjeç).

Kujdeset

NSAID-të duhet të përdoren me kujdes në pacientët me astmë bronkiale, hipertension arterial dhe dështim të zemrës. Pacientët e moshuar këshillohen të përshkruajnë doza të ulëta dhe kurse të shkurtra të NSAIDs.

Ndërveprim

Kur merren së bashku me antikoagulantë, agjentë antitrombocitar dhe fibrinolitikë, rreziku i gjakderdhjes gastrointestinale rritet. Kur kombinohet me β-bllokues ose frenues të enzimës konvertuese të angiotenzinës (ACE), efekti antihipertensiv mund të ulet. NSAID-të rrisin efektet anësore të kortikosteroideve dhe estrogjeneve. Përkeqësimi i funksionit të veshkave mund të vërehet kur NSAID kombinohen me diuretikë që kursejnë kalium (triamteren), frenues ACE, ciklosporinë. Kombinimi i paracetamolit me barbituratet, antikonvulsantët dhe alkoolin etilik rrit rrezikun e një gjendjeje hepatotoksike. Përdorimi i paracetamolit në lidhje me etanolin kontribuon në zhvillimin e pankreatitit akut.

Shembuj të NSAID-ve TN dhe analgjezikëve jo-narkotikë të regjistruar në Federatën Ruse

	Sinonimet
Acidi acetilsalicilik
Benzidaminë	tantum verde
Diklofenak	Voltaren, Diclobene, Naklofen, Ortofen
Ibuprofeni	Brufen, Nurofen
Indometacina	Metindol
Ketoprofen	Artrozilen, Ketonal, OKI
Ketorolac	Ketalgin, Ketanov, Ketorol
Lornoxicam	Xefocam
Meloxicam
Metamizol natriumi	Analgin
Nimesulide	Aulin, Nise, Nimesil, Novolid, Flolid
Paracetamol	Tylenol
Piroksikamë	Piroksikamë
Fenilbutazoni	Butadion
Celekoksib	Celebrex

G.M. Barer, E.V. Zorian