Rezultate të qëndrueshme nga enalapril në trajtimin e hipertensionit. Enalapril - udhëzime për përdorim Enalapril 2.5 mg udhëzime për përdorim

Me kujdes. Stenoza e aortës dhe/ose mitrale (me çrregullime hemodinamike); kardiomiopatia obstruktive hipertrofike (HOCM); sëmundjet cerebrovaskulare (përfshirë pamjaftueshmërinë cerebrovaskulare); sëmundje koronare të zemrës (CHD); sëmundjet autoimune të indit lidhës (përfshirë sklerodermën, lupus eritematoz sistemik); frenimi i hematopoiezës së palcës së eshtrave; gjendja pas transplantimit të veshkave; dështimi i veshkave (pastrimi i kreatininës më pak se 80 ml/min), dështimi i mëlçisë; një histori e alergjive të rënda ose angioedemë; përdorimi në pacientët e racës Negroid; gjatë procedurës së aferezës së lipoproteinave me densitet të ulët (LDL) duke përdorur sulfat dekstran; në pacientët që i nënshtrohen dializës duke përdorur membrana me fluks të lartë (siç është AN69); në pacientët pas operacionit të madh ose gjatë anestezisë së përgjithshme; hipertensioni renovskular; gjatë desensitizimit me një alergjen nga helmi Hymenoptera; pacientët në një dietë me marrjen e kufizuar të kripës ose në hemodializë; hiperkalemia; kushte të shoqëruara nga një ulje e vëllimit të gjakut qarkullues (CBV), përfshirë. diarre, të vjella; mosha e vjetër (mbi 65 vjeç), aldosteronizmi primar, diabeti mellitus, përdorimi i njëkohshëm me imunosupresorë dhe saluretikë. Përdorimi gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji. Përdorimi i ilaçit gjatë shtatzënisë nuk rekomandohet. Nëse ndodh shtatzënia, ilaçi duhet të ndërpritet menjëherë. Frenuesit ACE mund të shkaktojnë sëmundje ose vdekje të fetusit ose të porsalindurit kur përdoren në tremujorin e dytë dhe të tretë të shtatzënisë. Përdorimi i një frenuesi ACE gjatë kësaj periudhe u shoqërua me efekte negative në fetus dhe të porsalindur, duke përfshirë zhvillimin e hipotensionit arterial, insuficiencës renale, hiperkalemisë dhe/ose hipoplazisë së kafkës tek i porsalinduri. Oligohydramnios mund të zhvillohet, me sa duket për shkak të uljes së funksionit renal të fetusit. Ky ndërlikim mund të çojë në kontrakturë të gjymtyrëve, deformim të kockave të kafkës, duke përfshirë pjesën e saj të fytyrës dhe hipoplazi të mushkërive. Kur përdorni ilaçin, është e nevojshme të informoni pacientin për rrezikun e mundshëm për fetusin. Të porsalindurit, nënat e të cilëve morën ilaçin duhet të monitorohen me kujdes për hipotension, oliguri dhe hiperkalemi. Një medikament që kalon placentën mund të hiqet pjesërisht nga qarkullimi neonatal me dializë peritoneale; teorikisht mund të hiqet përmes transfuzionit të shkëmbimit. Janë raportuar gjithashtu prematuriteti, kufizimi i rritjes intrauterine dhe duktus arterioz i hapur, por është e paqartë nëse këto raste kishin lidhje me efektet e frenuesit ACE. Në ato raste të rralla kur përdorimi i një frenuesi ACE gjatë shtatzënisë konsiderohet i nevojshëm, duhen kryer ekzaminime periodike me ultratinguj për të vlerësuar indeksin e lëngut amniotik. Nëse zbulohet oligohydramnios gjatë një ekzaminimi me ultratinguj, është e nevojshme të ndërpritet marrja e barit, përveç nëse përdorimi i tij konsiderohet jetik për nënën. Megjithatë, si pacienti ashtu edhe mjeku duhet të jenë të vetëdijshëm se oligohydramnios ndodh kur fetusi ka dëme të pakthyeshme. Nëse frenuesit ACE përdoren gjatë shtatzënisë dhe vërehet zhvillimi i oligohidramnios, atëherë, në varësi të javës së shtatzënisë, mund të jetë i nevojshëm një test stresi, një test jo-stres ose një profil biofizik i fetusit për të vlerësuar statusin funksional të fetusit. Enalapril dhe enalaprilat ekskretohen në qumështin e gjirit në përqendrime gjurmë. Nëse është e nevojshme të përdorni ilaçin Enalapril gjatë laktacionit, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet. Çështja e përdorimit të bllokadës së dyfishtë të RAAS (për shembull, me përdorimin e njëkohshëm të një frenuesi ACE me një antagonist të receptorit të angiotenzinës II) duhet të zgjidhet rast pas rasti me monitorim të kujdesshëm të funksionit renal. Kujdes duhet ushtruar te pacientët me vëllim të zvogëluar të gjakut (përfshirë përdorimin e njëkohshëm me diuretikë, në kushte të marrjes së kufizuar të kripës, me hemodializë, diarre, të vjella), tek të cilët mund të zhvillohet një ulje e papritur dhe e theksuar e presionit të gjakut në përgjigje të përdorimit. të një frenuesi ACE. Në pacientët me CHF të lehtë, me ose pa insuficiencë renale kronike, hipotensioni simptomatik zakonisht nuk vërehet. Zhvillimi i hipotensionit arterial ka shumë të ngjarë te pacientët me CHF më të rëndë për shkak të përdorimit të dozave të larta të diuretikëve, hiponatremisë ose dështimit funksional të veshkave. Në këta pacientë, trajtimi duhet të fillojë nën mbikëqyrjen mjekësore derisa të arrihet rregullimi optimal i dozës së Enalapril dhe/ose diuretik. Taktika të ngjashme mund të zbatohen për pacientët me sëmundje të arterieve koronare dhe sëmundje cerebrovaskulare, tek të cilët një ulje e tepruar e presionit të gjakut mund të çojë në infarkt miokardi ose aksident cerebrovaskular. Nëse zhvillohet hipertensioni i rëndë arterial, pacienti duhet të vendoset në një pozicion horizontal dhe, nëse është e nevojshme, duhet të fillohet një infuzion intravenoz i solucionit 0,9% të klorurit të natriumit. Hipotensioni arterial kalimtar nuk është kundërindikacion për vazhdimin e trajtimit me Enalapril pas stabilizimit të presionit të gjakut dhe rimbushjes së vëllimit të gjakut. Në disa pacientë me CHF me presion normal ose të ulët të gjakut, mund të ndodhë një ulje shtesë e presionit të gjakut gjatë përdorimit të drogës Enalapril. Kjo zakonisht nuk është një arsye për të ndërprerë ilaçin. Nëse zhvillohet hipotension arterial, është e nevojshme të zvogëlohet doza dhe/ose të ndërpritet diuretiku dhe/ose enalapril. Ashtu si me të gjithë vazodilatatorët, frenuesit ACE duhet të përdoren me kujdes në pacientët me hipertrofi të ventrikulit të majtë dhe obstruksion valvular dhe duhet të shmangen në rastet e shokut kardiogjen dhe obstruksionit hemodinamikisht të rëndësishëm. Në rast të funksionit të dëmtuar të veshkave (pastrimi i kreatininës më pak se 80 ml/min), është i nevojshëm monitorimi i kujdesshëm i niveleve të kaliumit dhe kreatininës në serumin e gjakut. Në pacientët me insuficiencë renale, mund të jetë e nevojshme të zvogëlohet doza dhe/ose shpeshtësia e dozimit. Disa pacientë me stenozë bilaterale të arteries renale ose stenozë arteriale të një veshke të vetme përjetojnë rritje të përqendrimit të uresë dhe kreatininës në serum. Ndryshimet janë zakonisht të kthyeshme dhe kthehen në normalitet pas ndërprerjes së trajtimit. Në disa pacientë që nuk kishin sëmundje renale përpara trajtimit, u vu re rritje e lehtë dhe kalimtare e përqendrimit të uresë dhe kreatininës në serum kur u përdor enalapril njëkohësisht me diuretikë. Në raste të tilla, mund të jetë e nevojshme të zvogëlohet doza dhe/ose të ndërpritet enalapril dhe/ose diuretiku. Pacientët me stenozë bilaterale të arteries renale ose stenozë arteriale të një veshke të vetme që marrin frenues ACE janë në rrezik të shtuar të zhvillimit të hipotensionit dhe dështimit të veshkave. Vetëm ndryshimet e moderuara në përqendrimin e kreatininës plazmatike mund të tregojnë një ulje të funksionit të veshkave. Në pacientë të tillë, trajtimi duhet të fillojë me doza të vogla nën mbikëqyrjen mjekësore, duke zgjedhur gradualisht një dozë individuale dhe duke monitoruar përqendrimin e kreatininës në serumin e gjakut. Nuk ka përvojë me përdorimin e enalaprilit në pacientët të cilët së fundmi i janë nënshtruar transplantit të veshkave. Prandaj, përdorimi i këtij ilaçi në pacientë të tillë nuk rekomandohet. Përdorimi i Enalapril në pacientët me dështim të mëlçisë zakonisht nuk kërkon rregullim të dozës. Rrallëherë, marrja e një frenuesi ACE shoqërohet me një sindromë që varion nga zhvillimi i verdhëzës kolestatike deri te zhvillimi i nekrozës fulminante të mëlçisë. Nëse shfaqen simptoma të verdhëzës ose rritje të aktivitetit të enzimës së mëlçisë në pacientët që marrin frenues ACE, ndërpriteni terapinë me ilaçe dhe bëni vlerësimin e duhur. Në pacientët që marrin frenues ACE janë raportuar raste të neutropenisë/agranulocitozës, trombocitopenisë dhe anemisë. Neutropenia zhvillohet rrallë në pacientët me funksion normal të veshkave dhe pa komplikime të tjera. Ilaçi Enalapril duhet të përdoret me shumë kujdes në pacientët me sëmundje të indit lidhor (përfshirë lupus eritematoz sistemik, sklerodermë) të cilët marrin njëkohësisht terapi imunosupresive, allopurinol ose prokainamide, si dhe një kombinim të këtyre faktorëve, veçanërisht me mosfunksionim ekzistues të veshkave. Këta pacientë mund të zhvillojnë infeksione të rënda që nuk i përgjigjen terapisë intensive me antibiotikë. Nëse pacientët ende marrin ilaçin Enalapril, rekomandohet të monitorohet periodikisht numri i leukociteve në gjak. Pacienti duhet të paralajmërohet se nëse shfaqen ndonjë shenjë infeksioni, duhet të konsultohet me një mjek. Angioedema e fytyrës, ekstremiteteve, gjuhës, kordave vokale dhe/ose laringut është raportuar me përdorimin e frenuesve ACE, përfshirë enalaprilin. Kjo mund të ndodhë në çdo kohë gjatë trajtimit. Në raste të tilla, trajtimi me Enalapril duhet të ndërpritet menjëherë dhe pacienti duhet të jetë nën mbikëqyrjen mjekësore derisa simptomat përkatëse të zhduken plotësisht. Edhe në rastet kur vetëm vështirësia në gëlltitje ndodh pa vështirësi në frymëmarrje, pacientët mund të kenë nevojë për vëzhgim afatgjatë mjekësor sepse Terapia me antihistaminikë dhe glukokortikosteroide mund të mos jetë e mjaftueshme. Angioedema, e shoqëruar me ënjtje të laringut dhe gjuhës, mund të jetë fatale në raste shumë të rralla. Pacientët me ënjtje të gjuhës, kordave vokale ose laringut mund të zhvillojnë obstruksion të rrugëve të frymëmarrjes, veçanërisht në pacientët me një histori të kirurgjisë respiratore. Në rastet e obstruksionit të rrugëve të frymëmarrjes, është e nevojshme të kryhet terapia e duhur sa më shpejt të jetë e mundur, duke përfshirë administrimin nënlëkuror të epinefrinës (0,3-0,5 ml tretësirë epinefrinës (adrenalinë) në raport 1:1000) dhe/ose të merren masat e nevojshme. për të siguruar përçueshmërinë e rrugëve të frymëmarrjes (intubacion ose trakeostomi). Ndër pacientët me ngjyrë që marrin terapi me frenues ACE, incidenca e angioedemës është më e lartë se tek pacientët e racave të tjera. Pacientët me një histori të angioedemës që nuk shoqërohet me përdorimin e frenuesve ACE janë në rrezik të shtuar të zhvillimit të angioedemës kur marrin ndonjë frenues ACE. Ka raporte për zhvillimin e reaksioneve anafilaktike kërcënuese për jetën në pacientët që marrin frenues ACE gjatë procedurës së desensibilizimit me helmin e himenopterës. Reaksione të tilla mund të shmangen nëse ndaloni përkohësisht marrjen e frenuesve ACE përpara se të fillojë desensibilizimi. Përdorimi i inhibitorëve ACE duhet të shmanget në pacientët që marrin imunoterapi me helmin e bletës. Në raste të rralla, reaksione anafilaktoide kërcënuese për jetën janë vërejtur në pacientët që marrin frenues ACE gjatë aferezës së LDL me sulfat dekstran. Nëse përdoret afereza LDL, frenuesit ACE duhet të zëvendësohen përkohësisht me barna të tjera për të trajtuar hipertensionin dhe dështimin e zemrës. Janë raportuar reaksione anafilaktoide te pacientët që i nënshtrohen hemodializës duke përdorur membrana poliakrilonitrile me fluks të lartë (AN69). Në këto raste, rekomandohet përdorimi i një lloji të ndryshëm të membranës për dializë ose përdorimi i një ilaçi antihipertensiv të një grupi të ndryshëm farmakoterapeutik. Kur përdorni Enalapril në pacientët me diabet mellitus që marrin agjentë hipoglikemikë oralë ose insulinë, përqendrimi i glukozës në gjak duhet të monitorohet rregullisht gjatë muajit të parë të terapisë. Kollë është raportuar me përdorimin e ACE frenuesit. Zakonisht kolla është joproduktive dhe e vazhdueshme dhe ndalet pas ndërprerjes së ACE inhibitorëve. Në diagnozën diferenciale të kollës, duhet të merret parasysh edhe kolla e shkaktuar nga përdorimi i frenuesve ACE. Në pacientët që i nënshtrohen operacionit ose gjatë anestezisë së përgjithshme me barna që shkaktojnë hipotension, frenuesit ACE mund të bllokojnë formimin e angiotenzinës II në përgjigje të çlirimit kompensues të reninës. Para operacionit (përfshirë procedurat dentare), është e nevojshme të paralajmëroni kirurgun-anesteziologun për përdorimin e ilaçit Enalapril. Hiperkalemia mund të zhvillohet gjatë terapisë me frenuesit ACE, përfshirë enalaprilin. Faktorët e rrezikut për hiperkaleminë janë dështimi i veshkave, mosha e vjetër (mbi 65 vjeç), diabeti mellitus, disa gjendje shoqëruese (ulja e vëllimit të gjakut, dështimi akut i zemrës në fazën e dekompensimit, acidoza metabolike), përdorimi i njëkohshëm i diuretikëve që kursejnë kalium (si p.sh. si spironolactone, eplerenone, triamterene, amiloride ), si dhe përgatitjet e kaliumit ose zëvendësuesit me përmbajtje kaliumi për kripën e tryezës dhe përdorimi i barnave të tjera që ndihmojnë në rritjen e përmbajtjes së kaliumit në plazmën e gjakut (për shembull, heparina). Përdorimi i suplementeve të kaliumit, diuretikëve që kursejnë kalium ose zëvendësuesve të kripës së tryezës që përmbajnë kalium, veçanërisht në pacientët me insuficiencë renale, mund të çojë në një rritje të konsiderueshme të niveleve të kaliumit në plazmë. Hiperkalemia mund të shkaktojë çrregullime serioze të ritmit të zemrës, ndonjëherë fatale. Përdorimi i njëkohshëm i Enalapril me ndonjë nga barnat e listuara më sipër duhet të bëhet me kujdes dhe duhet të shoqërohet me monitorim të rregullt të niveleve të kaliumit në plazmën e gjakut. Zakonisht nuk rekomandohet përdorimi i njëkohshëm i litiumit dhe Enalapril. Ilaçi Enalapril, si frenuesit e tjerë ACE, ka një efekt më pak të theksuar antihipertensiv në pacientët e racës së zezë në krahasim me përfaqësuesit e racave të tjera, ndoshta për shkak të aktivitetit të ulët të reninës në pacientët me hipertension arterial në këtë popullatë. Ndërprerja e papritur e enalaprilit nuk çon në zhvillimin e sindromës së tërheqjes. Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe makineri. Kur përdorni ilaçin Enalapril, duhet pasur kujdes kur drejtoni automjete dhe përfshiheni në aktivitete të tjera potencialisht të rrezikshme që kërkojnë përqendrim të shtuar dhe shpejtësi të reaksioneve psikomotore, për shkak të mundësisë së zhvillimit të marramendjes dhe përgjumjes.

P N013864/01

Emri tregtar i barit: ENALAPRIL

Emri ndërkombëtar jopronar:

Enalapril

Forma e dozimit:

pilula

Komponimi:

1 tabletë 5 mg përmban:
Substanca aktive: maleat enalapril - 5 mg.
Përbërësit ndihmës: monohidrat laktozë - 106,000 mg, karbonat magnezi - 71,645 mg, xhelatinë - 7,800 mg, crospovidone - 7,800 mg, stearat magnezi - 1,755 mg.
1 tabletë 10 mg përmban:
Substanca aktive: maleat enalapril - 10 mg.
Përbërësit ndihmës: monohidrat laktozë - 125,000 mg, karbonat magnezi - 84,600 mg, xhelatinë - 9,200 mg, crospovidone - 9,200 mg, stearat magnezi - 2,000 mg.
1 tabletë 20 mg përmban:
Substanca aktive: maleat enalapril - 20 mg.
Përbërësit ndihmës: monohidrat laktozë - 116,400 mg, karbonat magnezi - 120,000 mg, xhelatinë - 10,700 mg, crospovidone - 10,700 mg, stearat magnezi - 2,200 mg.

Përshkrim
Për tabletat 5 mg, 10 mg dhe 20 mg - tableta të rrumbullakëta, bikonvekse të bardha me një pikë në njërën anë.

Grupi farmakoterapeutik:

frenues i enzimës konvertuese të angiotenzinës.

Kodi ATX:[С09АА02]

Vetitë farmakologjike
Farmakodinamika
Enalapril është një ilaç antihipertensiv nga grupi i frenuesve ACE. Enalapril është një "prodrogë": si rezultat i hidrolizës së tij, formohet enalaprilat, i cili frenon ACE. Mekanizmi i veprimit të tij shoqërohet me një ulje të formimit të angiotenzinës II nga angiotensin I, një rënie në përmbajtjen e së cilës çon në një ulje të drejtpërdrejtë të çlirimit të aldosteronit. Në të njëjtën kohë, rezistenca totale vaskulare periferike, presioni i gjakut sistolik dhe diastolik (BP), pas dhe parangarkesa në miokard ulen.
Zgjeron arteriet në një masë më të madhe se venat, ndërkohë që nuk ka rritje reflekse të rrahjeve të zemrës.
Efekti hipotensiv është më i theksuar me nivele të larta të reninës plazmatike sesa me nivele normale ose të reduktuara. Një ulje e presionit të gjakut brenda kufijve terapeutikë nuk ndikon në qarkullimin cerebral; rrjedha e gjakut në enët e trurit mbahet në një nivel të mjaftueshëm edhe në sfondin e presionit të ulët të gjakut.
Forcon rrjedhjen e gjakut koronar dhe renale.
Me përdorim afatgjatë, hipertrofia e barkushes së majtë të miokardit dhe miociteve të mureve të arterieve rezistente zvogëlohet, parandalon përparimin e dështimit të zemrës dhe ngadalëson zhvillimin e dilatimit të ventrikulit të majtë. Përmirëson furnizimin me gjak të miokardit ishemik. Redukton grumbullimin e trombociteve.
Ka një efekt diuretik.
Fillimi i efektit hipotensiv kur merret nga goja është 1 orë, arrin maksimumin pas 4-6 orësh dhe zgjat deri në 24 orë.Në disa pacientë kërkohet terapi për disa javë për të arritur një nivel optimal të presionit të gjakut. Në dështimin e zemrës, një efekt klinik i dukshëm vërehet me përdorim afatgjatë - 6 muaj ose më shumë.
Farmakokinetika
Pas administrimit oral, 60% e barit absorbohet. Ushqimi nuk ndikon në përthithjen e enalaprilit. Enalapril lidhet deri në 50% me proteinat e gjakut. Enalapril metabolizohet me shpejtësi në mëlçi për të formuar metabolitin aktiv enalaprilat, i cili është një frenues më aktiv i ACE se enalapril. Biodisponibiliteti i barit është 40%. Përqendrimi maksimal i enalaprilit në plazmën e gjakut arrihet pas 1 ore, enalaprilat - pas 3-4 orësh. Enalaprilat kalon lehtësisht përmes barrierave histohematike, duke përjashtuar pengesën gjaku-truri; një sasi e vogël depërton në placentë dhe në qumështin e gjirit.
Gjysma e jetës së enalaprilatit është rreth 11 orë. Enalapril ekskretohet kryesisht nga veshkat - 60% (20% në formën e enalaprilit dhe 40% në formën e enalaprilatit), përmes zorrëve - 33% (6% në forma e enalaprilit dhe 27% në formën e enalaprilatit).
Largohet me hemodializë (shpejtësia - 62 ml/min) dhe me dializë peritoneale.

Indikacionet për përdorim
- hipertension arterial,
- për dështimin kronik të zemrës (si pjesë e terapisë së kombinuar).

Kundërindikimet
Hipersensitiviteti ndaj enalaprilit dhe frenuesve të tjerë ACE, një histori e angioedemës e shoqëruar me trajtimin me frenues ACE, porfiria, shtatzënia, laktacioni, mosha nën 18 vjeç (efikasiteti dhe siguria nuk janë vërtetuar).
Me kujdes përdoret për hiperaldosteronizëm primar, stenozë bilaterale të arteries renale, stenozë të arteries së një veshke të vetme, hiperkalemi, gjendje pas transplantimit të veshkave; stenozë aortale, stenozë mitrale (me çrregullime hemodinamike), stenozë idiopatike hipertrofike subaortike, sëmundje sistemike të indit lidhor, sëmundje koronare të zemrës, sëmundje cerebrovaskulare, diabet mellitus, insuficiencë renale (proteinuria - më shumë se 1 g / ditë), dështimi i mëlçisë, në pacientët që vëzhgojnë një dietë me kripë të kufizuar ose ato në hemodializë, duke marrë imunosupresues dhe saluretikë, te të moshuarit (mbi 65 vjeç).

Udhëzime për përdorim dhe doza
Përshkruhet nga goja, pavarësisht nga koha e vaktit.
Për monoterapi të hipertensionit arterial, doza fillestare është 5 mg një herë në ditë.
Nëse nuk ka efekt klinik, doza rritet me 5 mg pas 1-2 javësh. Pas marrjes së dozës fillestare, pacientët duhet të jenë nën mbikëqyrjen mjekësore për 2 orë dhe 1 orë shtesë derisa presioni i gjakut të stabilizohet. Nëse është e nevojshme dhe tolerohet mjaft mirë, doza mund të rritet në 40 mg/ditë në 2 doza të ndara. Pas 2-3 javësh, kaloni në një dozë mbajtëse prej 10-40 mg/ditë, e ndarë në 1-2 doza. Për hipertensionin arterial të moderuar, doza mesatare ditore është rreth 10 mg.
Doza maksimale ditore e barit është 40 mg/ditë.
Nëse u përshkruhet pacientëve që marrin njëkohësisht diuretikë, trajtimi me diuretikë duhet të ndërpritet 2-3 ditë përpara se të jepet Enalapril. Nëse kjo nuk është e mundur, atëherë doza fillestare e barit duhet të jetë 2.5 mg/ditë.
Për pacientët me hiponatremi (përqendrimi i joneve të natriumit në serumin e gjakut më pak se 130 mmol/l) ose me përqendrim të kreatininës në serumin e gjakut më shumë se 0,14 mmol/l, doza fillestare është 2,5 mg 1 herë në ditë.
Për hipertensionin renovskular, doza fillestare është 2,5-5 mg/ditë. Doza maksimale ditore është 20 mg.
Për dështimin kronik të zemrës, doza fillestare është 2,5 mg një herë, më pas doza rritet me 2,5-5 mg çdo 3-4 ditë në përputhje me përgjigjen klinike ndaj dozës maksimale të toleruar në varësi të presionit të gjakut, por jo më e lartë se 40 mg. /ditë një herë ose në 2 doza. Në pacientët me presion të ulët sistolik (më pak se 110 mm Hg), terapia duhet të fillojë me një dozë prej 1.25 mg/ditë. Zgjedhja e dozës duhet të bëhet për 2-4 javë ose periudha më të shkurtra. Doza mesatare e mirëmbajtjes është 5-20 mg/ditë. në 1-2 doza.
Tek të moshuarit, shpesh vërehet një efekt hipotensiv më i theksuar dhe një zgjatje e kohëzgjatjes së veprimit të barit, gjë që shoqërohet me një ulje të shkallës së eliminimit të enalaprilit, prandaj doza fillestare e rekomanduar për të moshuarit është 1.25 mg.
Në insuficiencën renale kronike, kumulimi ndodh kur filtrimi zvogëlohet në më pak se 10 ml/min. Me një pastrim të kreatininës (CC) prej 80-30 ml/min, doza është zakonisht 5-10 mg/ditë, me një pastrim të kreatininës deri në 30-10 ml/min - 2,5-5 mg/ditë, me një kreatininë pastrimi më pak se 10 ml/min - 1,25–2,5 mg/ditë. vetëm në ditët e dializës.
Kohëzgjatja e trajtimit varet nga efektiviteti i terapisë. Nëse ulja e presionit të gjakut është shumë e theksuar, doza e barit zvogëlohet gradualisht.
Ilaçi përdoret si në monoterapi ashtu edhe në kombinim me barna të tjera antihipertensive. Efekte anesore
Enalapril përgjithësisht tolerohet mirë dhe në shumicën e rasteve nuk shkakton efekte anësore që kërkojnë ndërprerjen e barit.
Nga sistemi kardiovaskular: ulje e tepruar e presionit të gjakut, kolaps ortostatik, rrallë - dhimbje gjoksi, angina pectoris, infarkt miokardi (zakonisht i shoqëruar me një ulje të theksuar të presionit të gjakut), jashtëzakonisht rrallë - aritmi (bradi ose takikardi atriale, fibrilacion atrial), rrahje të zemrës, degët e arteries pulmonare.
Nga sistemi nervor: marramendje, dhimbje koke, dobësi, pagjumësi, ankth, konfuzion, lodhje, përgjumje (2-3%), shumë rrallë kur përdorni doza të larta - nervozizëm, depresion, parestezi.
Nga shqisat:çrregullime të aparatit vestibular, dëmtim të dëgjimit dhe shikimit, tringëllimë në veshët.
Nga aparati tretës: goja e thatë, anoreksia, çrregullimet dispeptike (të përzier, diarre ose kapsllëk, të vjella, dhimbje barku), obstruksioni i zorrëve, pankreatiti, funksioni i dëmtuar i mëlçisë dhe sekretimi i tëmthit, hepatiti, verdhëza.
Nga sistemi i frymëmarrjes: kollë e thatë joproduktive, pneumoni intersticiale, bronkospazma, gulçim, rinorre, faringjit.
Reaksionet alergjike: Skuqja e lëkurës, kruajtje, urtikari, angioedemë, jashtëzakonisht rrallë - disfonia, eritema multiforme, dermatiti eksfoliativ, sindroma Steven-Johnson, nekroliza epidermale toksike, pemfigus, fotosensitiviteti, seroziti, vaskuliti, mioziti, arthritis, arthralgiastomatitis.
Nga parametrat laboratorikë: hiperkreatininemia, rritja e përmbajtjes së uresë, rritja e aktivitetit të enzimave të mëlçisë, hiperbilirubinemia, hiperkalemia, hiponatremia. Në disa raste, vërehet një ulje e hematokritit, një rritje në ESR, trombocitopeni, neutropeni, agranulocitozë (në pacientët me sëmundje autoimune) dhe eozinofili.
Nga sistemi urinar: mosfunksionim i veshkave, proteinuri. Të tjera: alopecia, ulje e dëshirës seksuale, afshe të nxehta.

Mbidozimi
Simptomat: një rënie e theksuar e presionit të gjakut deri në zhvillimin e kolapsit, infarktit të miokardit, aksidentit akut cerebrovaskular ose komplikimeve tromboembolike, konvulsioneve, stuporit.
Trajtimi: pacienti transferohet në një pozicion horizontal me një kokë të ulët. Në rastet e lehta, indikohet lavazhi i stomakut dhe gëlltitja e solucionit të kripur; në rastet më të rënda, indikohen masa që synojnë stabilizimin e presionit të gjakut: administrimi intravenoz i kripës, zëvendësuesit e plazmës, nëse është e nevojshme, administrimi i angiotenzinës II, hemodializa (shkalla e eliminimit të enalaprilat është mesatarisht 62 ml/min).

Ndërveprimi me barna të tjera
Kur Enalapril administrohet së bashku me barna anti-inflamatore jo-steroide (NSAIDs), efekti hipotensiv mund të reduktohet; me diuretikët që kursejnë kalium (spironolactone, triamterene, amiloride) mund të çojnë në hiperkaliemi; me kripërat e litiumit - për të ngadalësuar sekretimin e litiumit (indikohet monitorimi i përqendrimit të litiumit në plazmën e gjakut).

Përdorimi i njëkohshëm me antipiretikë dhe analgjezik mund të zvogëlojë efektivitetin e enalaprilit.

Enalapril dobëson efektin e barnave që përmbajnë teofilinë.

Efekti hipotensiv i enalaprilit përmirësohet nga diuretikët, beta-bllokuesit, metildopa, nitratet, bllokuesit e kanaleve "të ngadalta" të kalciumit, hidralazina, prazosin.

Imunosupresantët, alopurinoli, citostatikët rrisin hematotoksicitetin.

Barnat që shkaktojnë shtypjen e palcës së eshtrave rrisin rrezikun e zhvillimit të neutropenisë dhe/ose agranulocitozës.

udhëzime të veçanta
Duhet treguar kujdes gjatë përshkrimit të Enalapril për pacientët me vëllim të zvogëluar të gjakut qarkullues (si rezultat i terapisë diuretike, kufizimi i marrjes së kripës, hemodializës, diarresë dhe të vjellave) - ekziston një rrezik i shtuar i një uljeje të papritur dhe të theksuar të presionit të gjakut pas përdorimit të doza fillestare e një frenuesi ACE. Hipotensioni arterial kalimtar nuk është kundërindikacion për vazhdimin e trajtimit me ilaçin pas stabilizimit të presionit të gjakut. Në rast të një rënie të theksuar të përsëritur të presionit të gjakut, doza duhet të zvogëlohet ose të ndërpritet ilaçi.
Përdorimi i membranave të dializës me përshkueshmëri të lartë rrit rrezikun e zhvillimit të një reaksioni anafilaktik. Korrigjimi i regjimit të dozimit në ditët pa dializë duhet të bëhet në varësi të nivelit të presionit të gjakut.

Para dhe gjatë trajtimit me frenuesit ACE, është i nevojshëm monitorimi periodik i presionit të gjakut, parametrave të gjakut (hemoglobina, kaliumi, kreatinina, ure, aktiviteti i enzimave të mëlçisë) dhe proteina në urinë.

Pacientët me dështim të rëndë të zemrës, sëmundje të arterieve koronare dhe sëmundje cerebrovaskulare, tek të cilët një rënie e mprehtë e presionit të gjakut mund të çojë në infarkt miokardi, goditje në tru ose mosfunksionim, duhet të monitorohen me kujdes.

Ndërprerja e papritur e trajtimit nuk çon në sindromën e tërheqjes (një rritje e mprehtë e presionit të gjakut).

Për të porsalindurit dhe foshnjat që janë ekspozuar në mitër ndaj frenuesve ACE, rekomandohet të kryhet monitorim i kujdesshëm për zbulimin në kohë të një uljeje të theksuar të presionit të gjakut, oligurisë, hiperkalemisë dhe çrregullimeve neurologjike që mund të jenë për shkak të uljes së gjakut renale dhe cerebrale. rrjedhin me një ulje të presionit të gjakut të shkaktuar nga frenuesit ACE. Në oliguri, është e nevojshme të ruhet presioni i gjakut dhe perfuzioni i veshkave duke administruar lëngje të përshtatshme dhe vazokonstriktorë. Në prani të dështimit të veshkave, sekretimi i metabolitit aktiv mund të zvogëlohet, duke çuar në një rritje të përqendrimit të tij në plazmën e gjakut. Pacientëve të tillë mund t'ju duhet t'u përshkruhen doza më të vogla të barit.

Në pacientët me hipertension arterial dhe stenozë të njëanshme ose dypalëshe të arteries renale, është e mundur një rritje e uresë dhe kreatininës në serumin e gjakut.

Në pacientë të tillë, funksioni i veshkave duhet të monitorohet gjatë javëve të para të terapisë. Mund të jetë e nevojshme të zvogëlohet doza e barit.

Balanca e rrezikut dhe përfitimit të mundshëm duhet të merret parasysh gjatë përshkrimit të Enalapril për pacientët me insuficiencë koronare dhe cerebrovaskulare, për shkak të rrezikut të rritjes së ishemisë me hipotension arterial të tepërt.

Ilaçi duhet t'u përshkruhet me kujdes pacientëve me diabet mellitus për shkak të rrezikut të zhvillimit të hiperkalemisë.

Pacientët me një histori angioedeme mund të kenë një rrezik të shtuar të zhvillimit të angioedemës gjatë trajtimit me Enalapril.
Pacientët me sëmundje të rënda autoimune, si lupus eritematoz sistemik ose skleroderma, janë në rrezik të shtuar të zhvillimit të neutropenisë ose agranulocitozës gjatë marrjes së Enalapril.

Para se të studioni funksionet e gjëndrave paratiroide, ilaçi duhet të ndërpritet.

Alkooli rrit efektin hipotensiv të barit.

Në fillim të trajtimit, deri në përfundimin e periudhës së përzgjedhjes së dozës, është e nevojshme të përmbaheni nga drejtimi i automjeteve dhe përfshirja në aktivitete potencialisht të rrezikshme që kërkojnë përqendrim dhe shpejtësi të shtuar të reaksioneve psikomotorike, pasi marramendja është e mundur, veçanërisht pas dozës fillestare. një frenues ACE në pacientët që marrin diuretikë.

Para operacionit (përfshirë stomatologjinë), kirurgu/anesteziologu duhet të paralajmërohet për përdorimin e frenuesve ACE.

Formulari i lëshimit
Tableta 5 mg, 10 mg, 20 mg.
10 tableta për blister të prodhuara nga A1/A1, të laminuara me PVC dhe film poliamide. 2 blistera së bashku me udhëzimet për përdorim vendosen në një paketë kartoni.

Kushtet e ruajtjes
Lista B.
Ruani në një vend të thatë, në një temperaturë prej 15 deri në 25 °C.
Mbajeni jashtë mundësive të fëmijëve.

Më e mira para datës
3 vjet.
Mos e përdorni pas datës së skadencës.

Kushtet për dispenzim nga farmacitë
Me recetë.

Prodhuesi
1. Prodhuesi
Hemofarm A.D., Serbi
26300 Vršac, Beogradski put bb, Serbi
Ankesat e konsumatorëve duhet të dërgohen në:
Rusi, 603950, Nizhny Novgorod GSP-458, rr. Salganskaya, 7.
Në rastin e paketimit në Hemofarm LLC. Rusia:
Prodhuar nga: Hemofarm A.D., Vršac, Serbi
Paketuar:

Hemofarm LLC, 249030, Rusi, rajoni Kaluga, Obninsk, autostrada Kiev, 62.

OSE
2. Prodhuesi
Hemofarm LLC, 249030, Rusi, rajoni Kaluga, Obninsk, autostrada Kiev, 62.
Organizatat që pranojnë ankesa nga konsumatorët:
Hemofarm LLC, 249030, Rusi, rajoni Kaluga, Obninsk, autostrada Kiev, 62.

Enalapril maleate (enalapril)

Përbërja dhe forma e lirimit të barit

Pilula nga e bardha në të bardhë me një nuancë të verdhë, të rrumbullakët, bikonveks.

Përbërësit ndihmës: celulozë mikrokristaline - 73 mg, niseshte misri e paraxhelatinizuar - 30 mg, talk - 3 mg, dioksid silikoni koloidal - 1 mg, stearat magnezi - 1 mg.

10 copë. - paketim celular me kontur (1) - pako kartoni.
10 copë. - paketim celular me kontur (2) - pako kartoni.
10 copë. - paketim celular me kontur (3) - pako kartoni.
10 copë. - paketim celular me kontur (5) - pako kartoni.
10 copë. - paketim celular me kontur (10) - pako kartoni.

efekt farmakologjik

ACE inhibitor. Është një proilaç nga i cili në trup formohet metaboliti aktiv enalaprilat. Besohet se mekanizmi i veprimit antihipertensiv shoqërohet me frenimin konkurrues të aktivitetit të ACE, i cili çon në një ulje të shkallës së shndërrimit të angiotenzinës I në angiotensin II (e cila ka një efekt të theksuar vazokonstriktor dhe stimulon sekretimin e aldosteronit në veshka. korteksi).

Si rezultat i një uljeje të përqendrimit të angiotenzinës II, ka një rritje dytësore të aktivitetit të reninës për shkak të eliminimit të reagimeve negative për lirimin e reninës dhe një ulje të drejtpërdrejtë të sekretimit të aldosteronit. Përveç kësaj, enalaprilat duket se ka një efekt në sistemin kinin-kallikrein, duke parandaluar ndarjen e bradikininës.

Falë efektit të tij vazodilues, zvogëlon përqindjen e rrethrrotullimit (pasngarkesës), presionin e pykës në kapilarët pulmonar (prengarkesë) dhe rezistencën në enët pulmonare; rrit prodhimin kardiak dhe tolerancën ndaj ushtrimeve.

Në pacientët me dështim kronik të zemrës, me përdorim afatgjatë, enalapril rrit tolerancën ndaj ushtrimeve dhe zvogëlon ashpërsinë e dështimit të zemrës (vlerësuar sipas kritereve të NYHA). Enalapril në pacientët me insuficiencë të butë deri në mesatare të zemrës ngadalëson përparimin e saj dhe gjithashtu ngadalëson zhvillimin e dilatimit të ventrikulit të majtë. Në rast të mosfunksionimit të ventrikulit të majtë, enalapril zvogëlon rrezikun e rezultateve të mëdha ishemike (duke përfshirë incidencën e infarktit të miokardit dhe numrin e shtrimeve në spital për anginë të paqëndrueshme).

Farmakokinetika

Kur merret nga goja, rreth 60% absorbohet nga trakti gastrointestinal. Marrja e njëkohshme e ushqimit nuk ndikon në përthithjen. Metabolizohet në mëlçi nga hidroliza me formimin e enalaprilatit, për shkak të aktivitetit farmakologjik të të cilit realizohet një efekt hipotensiv. Lidhja e enalaprilatit me proteinat e plazmës është 50-60%.

T1/2 e enalaprilatit është 11 orë dhe rritet me insuficiencën renale. Pas administrimit oral, 60% e dozës ekskretohet nga veshkat (20% si enalapril, 40% si enalaprilat), 33% ekskretohet përmes zorrëve (6% si enalapril, 27% si enalaprilat). Pas administrimit intravenoz të enalaprilatit, 100% ekskretohet i pandryshuar nga veshkat.

Indikacionet

Hipertension arterial (përfshirë renovaskulare), dështim kronik (si pjesë e terapisë së kombinuar).

Hipertensioni esencial.

Dështimi kronik i zemrës (si pjesë e terapisë së kombinuar).

Parandalimi i zhvillimit të dështimit klinikisht të rëndësishëm të zemrës në pacientët me mosfunksionim asimptomatik të ventrikulit të majtë (si pjesë e terapisë së kombinuar).

Parandalimi i ishemisë koronare në pacientët me mosfunksionim të ventrikulit të majtë për të zvogëluar incidencën e infarktit të miokardit dhe për të zvogëluar shpeshtësinë e shtrimeve në spital për anginë të paqëndrueshme.

Kundërindikimet

Historia e angioedemës, stenozës dypalëshe të arteries renale ose stenozës së arteries renale të një veshke të vetme, hiperkalemisë, porfirisë, përdorimit të njëkohshëm me aliskiren në pacientët me diabet mellitus ose me funksion të dëmtuar të veshkave (CK<60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Dozimi

Kur merret nga goja, doza fillestare është 2.5-5 mg 1 herë në ditë. Doza mesatare është 10-20 mg/ditë në 2 doza të ndara.

Doza maksimale ditore kur merret nga goja është 80 mg.

Efekte anësore

Nga sistemi nervor: marramendje, dhimbje koke, ndjenja e lodhjes, lodhje e shtuar; shumë rrallë kur përdoret në doza të larta - çrregullime të gjumit, nervozizëm, depresion, çekuilibër, parestezi, tringëllimë në veshët.

Nga sistemi kardiovaskular: hipotension ortostatik, të fikët, palpitacione, dhimbje në zonën e zemrës; shumë rrallë kur përdoret në doza të larta - ndezje të nxehta.

Nga sistemi tretës: nauze; rrallë - goja e thatë, dhimbje barku, të vjella, diarre, kapsllëk, funksioni i dëmtuar i mëlçisë, rritja e aktivitetit të transaminazave të mëlçisë, rritja e përqendrimit të bilirubinës në gjak, hepatiti, pankreatiti; shumë rrallë kur përdoret në doza të larta - glositis.

Nga sistemi hematopoietik: rrallë - neutropenia; në pacientët me sëmundje autoimune - agranulocitoza.

Nga sistemi urinar: rrallë - mosfunksionim i veshkave, proteinuri.

Nga sistemi i frymëmarrjes: kolle e thate.

Nga sistemi riprodhues: shumë rrallë, kur përdoret në doza të larta - impotencë.

Reagimet dermatologjike: shumë rrallë kur përdoret në doza të larta - rënie e flokëve.

Reaksionet alergjike: rrallë - skuqje të lëkurës, edemë Quincke.

Të tjerët: rrallë - hiperkalemia, ngërçe të muskujve.

Ndërveprimet e drogës

Me përdorim të njëkohshëm me citostatikë, rreziku i zhvillimit të leukopenisë rritet.

Me përdorimin e njëkohshëm të diuretikëve që kursejnë kalium (përfshirë spironolaktonin, triamterenin, amiloridin), suplementet e kaliumit, zëvendësuesit e kripës dhe suplementet dietike që përmbajnë kalium, mund të zhvillohet hiperkalemia (veçanërisht në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave), sepse Frenuesit ACE zvogëlojnë përmbajtjen e aldosteronit, gjë që çon në mbajtjen e kaliumit në trup duke kufizuar sekretimin e kaliumit ose marrjen e tij shtesë në trup.

Me përdorimin e njëkohshëm të opioideve dhe anestetikëve, efekti antihipertensiv i enalaprilit rritet.

Me përdorimin e njëkohshëm të diuretikëve të lakut dhe diuretikëve tiazidë, efekti antihipertensiv rritet. Ekziston rreziku i zhvillimit të hipokalemisë. Rritja e rrezikut të mosfunksionimit të veshkave.

Kur përdoret njëkohësisht me azatioprinë, mund të zhvillohet anemia, e cila është për shkak të frenimit të aktivitetit të eritropoietinës nën ndikimin e frenuesve ACE dhe azatioprinës.

Është përshkruar një rast i zhvillimit të një reaksioni anafilaktik dhe infarktit të miokardit me përdorimin e allopurinol në një pacient që merr enalapril.

Në doza të larta, mund të zvogëlojë efektin antihipertensiv të enalaprilit.

Nuk është vërtetuar përfundimisht nëse acidi acetilsalicilik redukton efektivitetin terapeutik të frenuesve ACE në pacientët me sëmundje të arterieve koronare dhe dështim të zemrës. Natyra e këtij ndërveprimi varet nga rrjedha e sëmundjes.

Acidi acetilsalicilik, duke frenuar sintezën e COX dhe prostaglandinës, mund të shkaktojë vazokonstriksion, gjë që çon në një ulje të prodhimit kardiak dhe përkeqësim të gjendjes së pacientëve me insuficiencë kardiake që marrin frenues ACE.

Me përdorimin e njëkohshëm të beta-bllokuesve, metildopa, nitrateve, hydralazine, prazosin, efekti antihipertensiv mund të rritet.

Kur përdoret njëkohësisht me NSAID (përfshirë indometacinën), efekti antihipertensiv i enalaprilit zvogëlohet, me sa duket për shkak të frenimit të sintezës së prostaglandinave nën ndikimin e NSAID-ve (që besohet se luajnë një rol në zhvillimin e efektit hipotensiv të frenuesve ACE ). Rreziku i zhvillimit të mosfunksionimit të veshkave rritet; hiperkalemia vërehet rrallë.

Me përdorimin e njëkohshëm të insulinës dhe agjentëve hipoglikemikë, derivateve të sulfoniluresë, mund të zhvillohet hipoglikemia.

Me përdorimin e njëkohshëm të frenuesve ACE dhe interleukin-3, ekziston rreziku i zhvillimit të hipotensionit arterial.

Kur përdoret njëkohësisht, ka raporte për zhvillimin e sinkopës.

Kur përdoret njëkohësisht me clomipramine, raportohet një rritje e efekteve të klomipraminës dhe zhvillimi i efekteve toksike.

Kur përdoret njëkohësisht me ko-trimoksazol, janë përshkruar raste të hiperkalemisë.

Kur përdoret njëkohësisht me karbonat litium, përqendrimi i litiumit në serumin e gjakut rritet, gjë që shoqërohet me simptoma të dehjes nga litiumi.

Kur përdoret njëkohësisht me orlistat, efekti antihipertensiv i enalaprilit zvogëlohet, gjë që mund të çojë në një rritje të konsiderueshme të presionit të gjakut dhe zhvillimin e një krize hipertensionale.

Besohet se kur përdoret njëkohësisht me prokainamid, mund të rritet rreziku i zhvillimit të leukopenisë.

Kur përdoret njëkohësisht me enalapril, efekti i barnave që përmbajnë teofilinë zvogëlohet.

Ka raporte për zhvillimin e dështimit akut të veshkave te pacientët pas transplantimit të veshkave kur përdoret njëkohësisht me ciklosporinë.

Kur përdoret njëkohësisht me cimetidinë, gjysma e jetës së enalaprilit rritet dhe përqendrimi i tij në plazmën e gjakut rritet.

Besohet se efektiviteti i barnave antihipertensive mund të zvogëlohet kur përdoren njëkohësisht me eritropoietinat.

Kur përdoret njëkohësisht me etanol, rreziku i zhvillimit të hipotensionit arterial rritet.

udhëzime të veçanta

Përdorni me kujdes ekstrem në pacientët me sëmundje autoimune, diabet mellitus, mosfunksionim të mëlçisë, stenozë të rëndë të aortës, stenozë muskulare subaortike me origjinë të panjohur, kardiomiopati hipertrofike dhe humbje të lëngjeve dhe kripërave. Në rastin e trajtimit të mëparshëm me saluretikë, veçanërisht në pacientët me dështim kronik të zemrës, rreziku i zhvillimit të hipotensionit ortostatik rritet, prandaj, para fillimit të trajtimit me enalapril, është e nevojshme të kompensohet humbja e lëngjeve dhe kripërave.

Me trajtimin afatgjatë me enalapril, është e nevojshme të monitorohet periodikisht fotografia e gjakut periferik. Ndërprerja e papritur e enalaprilit nuk shkakton një rritje të mprehtë të presionit të gjakut.

Gjatë ndërhyrjeve kirurgjikale gjatë trajtimit me enalapril, mund të zhvillohet hipotension arterial, i cili duhet të korrigjohet duke administruar një sasi të mjaftueshme lëngu.

Para se të studiohet funksioni i gjëndrave paratiroide, enalapril duhet të ndërpritet.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe makineri

Kërkohet kujdes kur drejtoni automjete ose kryeni punë të tjera që kërkojnë vëmendje të shtuar, sepse Marramendje mund të shfaqet, veçanërisht pas marrjes së dozës fillestare të enalaprilit.

Shtatzënia dhe laktacioni

Kundërindikuar për përdorim gjatë shtatzënisë. Nëse ndodh shtatzënia, enalapril duhet të ndërpritet menjëherë.

Enalapril ekskretohet në qumështin e gjirit. Nëse është e nevojshme të përdoret gjatë laktacionit, duhet vendosur çështja e ndërprerjes së ushqyerjes me gji.

Përdorimi në fëmijëri

Siguria dhe efektiviteti i enalaprilit tek fëmijët nuk janë vërtetuar.

Për mosfunksionimin e mëlçisë

Përdorni me kujdes ekstrem në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë.

Enalapril është një frenues i enzimës konvertuese të angiotenzinës (ACE). Trupi i njeriut është një koleksion i shumë reaksioneve biokimike që kontrollojnë aktivitetin e tij jetësor në nivel qelizor. Sistemi renin-angiotensin-aldosteron është një nga këto cikle transformimesh sekuenciale të substancave biologjikisht aktive, i cili luan një rol të rëndësishëm në rregullimin e presionit të gjakut dhe ekuilibrit ujë-kripë. Duke inaktivizuar një nga hallkat e rëndësishme në këtë cikël - angiotenzinën - enalapril, në këtë mënyrë parandalon formimin e hormonit adrenal aldosteron, i cili, nga ana tjetër, shkakton një ulje të presionit të gjakut.

Enalapril është një ilaç i domosdoshëm në çantën e ndihmës së parë për çdo pacient që vuan nga hipertensioni. Përveç efektit hipotensiv, ai ka edhe shumë cilësi pozitive në lidhje me sistemin kardiovaskular. Kjo përfshin një reduktim të tonit të tepërt vaskular, një ulje të ngarkesës në muskulin e zemrës dhe një efekt të butë diuretik. Efekti i theksuar i një doze të vetme të barit ndihet 4-6 orë pas administrimit dhe vazhdon gjatë gjithë ditës. Megjithatë, nuk duhet pritur mrekulli prej saj këtu dhe tani: njerëzit me dështim të zemrës duhet të marrin enalapril për të paktën 6 muaj për të arritur një efekt të qartë klinik.

Avantazhi i enalaprilit është se nuk ka nevojë të bëni kompensime për rutinën tuaj të përditshme gastronomike: mund të merret në çdo kohë, pavarësisht nga vaktet. Ka shumë regjime për marrjen e këtij ilaçi, në varësi të sëmundjes dhe moshës së pacientit. Si rregull i përgjithshëm, kur trajtohet hipertensioni arterial me enalapril në modalitetin "solo", doza fillestare ditore është 5 mg. Nëse nuk ka rezultate të dukshme, pas 7-14 ditësh doza rritet me 5 mg të tjera dhe kështu me radhë deri në 40 mg, mbi të cilat nuk duhet të ngriheni.

Pacientët e moshuar janë më të ndjeshëm ndaj veprimit të enalaprilit, i cili manifestohet në një efekt hipotensiv pak më të theksuar dhe afatgjatë. Kjo shpjegohet me shkallën e reduktuar të sekretimit të enalaprilit në pacientët e moshuar. Në raste të tilla, doza fillestare ditore rekomandohet të reduktohet në 1.25 mg.

Enalapril funksionon mirë si në kombinim me barna të tjera antihipertensive ashtu edhe më vete. Koha e marrjes së ilaçit varet nga efekti i vërejtur. Doza e barit në të cilën u arrit efekti i tij i qartë terapeutik nuk është një konstante e palëkundur dhe më pas mund të reduktohet në vlerat e mirëmbajtjes.

Farmakologjia

Si rezultat i një ulje të përqendrimit të angiotenzinës II, një rritje dytësore e aktivitetit të reninës plazmatike ndodh për shkak të eliminimit të reagimeve negative gjatë çlirimit të reninës dhe një ulje të drejtpërdrejtë të sekretimit të aldosteronit. Përveç kësaj, enalaprilat duket se ka një efekt në sistemin kinin-kallikrein, duke parandaluar ndarjen e bradikininës.

Farmakokinetika

Formulari i lëshimit

10 copë. - paketim celular me kontur (1) - pako kartoni.
10 copë. - paketim me qeliza konturore (2) - pako kartoni.
10 copë. - paketim me qeliza konturore (3) - pako kartoni.
10 copë. - paketim me qeliza konturore (5) - pako kartoni.
10 copë. - paketim celular me kontur (2) - pako kartoni.
20 copë. - paketim celular me kontur (1) - pako kartoni.
20 copë. - paketim celular me kontur (2) - pako kartoni.

Dozimi

Kur merret nga goja, doza fillestare është 2.5-5 mg 1 herë në ditë. Doza mesatare është 10-20 mg/ditë në 2 doza të ndara.

Me administrim intravenoz, 1.25 mg çdo 6 orë Për të zbuluar hipotension të tepruar, pacientët me mungesë natriumi dhe dehidratim për shkak të terapisë së mëparshme diuretike, pacientët që marrin diuretikë, si dhe me insuficiencë renale, administrojnë një dozë fillestare prej 625 mg. Nëse përgjigja klinike është e pamjaftueshme, kjo dozë mund të përsëritet pas 1 ore dhe trajtimi të vazhdojë me një dozë prej 1.25 mg çdo 6 orë.

Doza maksimale ditore kur merret nga goja është 80 mg.

Ndërveprim

Kur përdoret njëkohësisht me imunosupresues dhe citostatikë, rreziku i zhvillimit të leukopenisë rritet.

Me përdorimin e njëkohshëm të analgjezikëve opioidë dhe anestetikëve, efekti antihipertensiv i enalaprilit rritet.

Kur përdoret njëkohësisht me azatioprinë, mund të zhvillohet anemia, e cila është për shkak të frenimit të aktivitetit të eritropoietinës nën ndikimin e frenuesve ACE dhe azatioprinës.

Është përshkruar një rast i zhvillimit të një reaksioni anafilaktik dhe infarktit të miokardit me përdorimin e allopurinol në një pacient që merr enalapril.

Acidi acetilsalicilik në doza të larta mund të zvogëlojë efektin antihipertensiv të enalaprilit.

Me përdorimin e njëkohshëm të beta-bllokuesve, metildopës, nitrateve, bllokuesve të kanaleve të kalciumit, hidralazinës, prazosinës, efekti antihipertensiv mund të rritet.

Me përdorimin e njëkohshëm të insulinës dhe agjentëve hipoglikemikë, derivateve të sulfoniluresë, mund të zhvillohet hipoglikemia.

Me përdorimin e njëkohshëm të frenuesve ACE dhe interleukin-3, ekziston rreziku i zhvillimit të hipotensionit arterial.

Sinkopa është raportuar kur përdoret njëkohësisht me clozapine.