Heptor 400 ampula. Heptor: indikacione për përdorim dhe dozim
liofilizat për përgatitjen e një solucioni për administrim intravenoz dhe intramuskular
Pronar/Regjistrues
LENS-PHARM, LLC
Klasifikimi Ndërkombëtar i Sëmundjeve (ICD-10)
B15 Hepatiti akut a B16 Hepatiti akut b B17.1 Hepatiti akut c B18.1 Hepatiti kronik viral b pa agjent delta B18.2 Hepatiti kronik viral c F10.3 Gjendja e tërheqjes F11.3 Gjendja e tërheqjes F32 Episodi depresiv F33 Çrregullim depresiv i përsëritur K Sëmundja e mëlçisë K71 Dëmtimi toksik i mëlçisë K72 Dështimi i mëlçisë, i pa klasifikuar diku tjetër K73 Hepatiti kronik, i pa klasifikuar diku tjetër K74 Fibroza dhe cirroza e mëlçisë K81.1 Kolecistiti kronik K83.0 KolangitiGrupi farmakologjik
Hepatoprotektor. Një ilaç me veprim antidepresiv
efekt farmakologjik
Heptori i përket grupit të hepatoprotektorëve me aktivitet antidepresiv. Ka efekte koleretike dhe kolekinetike. Ka efekte detoksifikuese, rigjeneruese, antioksiduese, antifibrozuese dhe neuroprotektive.
Rimbush mungesën e ademetioninës dhe stimulon prodhimin e saj në trup, kryesisht në mëlçi dhe tru. Merr pjesë në reaksionet biologjike të transmetilimit (dhurues i grupit metil) - molekula S-adenosyl-L-metionine (ademetionine) dhuron një grup metil në reaksionet e metilimit të fosfolipideve të membranave qelizore, proteinave, hormoneve, neurotransmetuesve, etj.; transsulfimi - një pararendës i cisteinës, taurinës, glutationit (siguron një mekanizëm redoks të detoksifikimit qelizor), koenzimës A. Rrit përmbajtjen e glutaminës në mëlçi, cisteinës dhe taurinës në plazmë; zvogëlon përmbajtjen e metioninës në serumin e gjakut, duke normalizuar reaksionet metabolike në mëlçi. Pas dekarboksilimit, ai merr pjesë në proceset e aminopropilimit si një pararendës i poliaminave - putrescina (stimulues i rigjenerimit të qelizave dhe i përhapjes së hepatociteve), spermidinës dhe sperminës, të cilat janë pjesë e strukturës së ribozomit.
Ka një efekt koleretik për shkak të rritjes së lëvizshmërisë dhe polarizimit të membranave të hepatociteve për shkak të stimulimit të sintezës së fosfatidilkolinës në to. Kjo përmirëson funksionin e sistemeve të transportit të acideve biliare të lidhura me membranat e hepatociteve dhe nxit kalimin e acideve biliare në sistemin biliar. Efektive për kolestazën intralobulare (sinteza dhe rrjedhja e dëmtuar e biliare). Promovon detoksifikimin e acideve biliare, rrit përmbajtjen e acideve biliare të konjuguara dhe të sulfatuara në hepatocitet. Konjugimi me taurin rrit tretshmërinë e acideve biliare dhe largimin e tyre nga hepatocitet. Procesi i sulfimit të acideve biliare nxit eliminimin e tyre nga veshkat, lehtëson kalimin e tyre përmes membranës hepatocitare dhe ekskretimin me biliare. Përveç kësaj, acidet biliare të sulfatuara mbrojnë membranat qelizore të mëlçisë nga efektet toksike të acideve biliare jo të sulfuara, të cilat janë të pranishme në përqendrime të larta në hepatocite gjatë kolestazës intrahepatike. Në pacientët me sëmundje difuze të mëlçisë (cirozë, hepatit) me sindromën e kolestazës intrahepatike, zvogëlon ashpërsinë e kruajtjes së lëkurës dhe ndryshimet në parametrat biokimikë, përfshirë. përqendrimi i bilirubinës direkte, aktiviteti i fosfatazës alkaline, g-glutamil transpeptidaza, aminotransferazat. Efekti koleretik dhe hepatoprotektiv zgjat deri në 3 muaj pas ndërprerjes së mjekimit.
Tregohet të jetë efektiv në hepatopatinë e shkaktuar nga barnat hepatotoksike. Përshkrimi i ademetioninës për pacientët me varësi nga opioidet e shoqëruar me dëmtim të mëlçisë çon në regres të manifestimeve klinike të tërheqjes, përmirësim të gjendjes funksionale të mëlçisë dhe proceseve të oksidimit mikrozomal.
Aktiviteti antidepresiv shfaqet gradualisht, duke filluar nga fundi i 1 jave të trajtimit dhe stabilizohet brenda 2 javësh nga trajtimi. Efektive për depresione endogjene dhe neurotike të përsëritura rezistente ndaj amitriptilinës. Ka aftësinë për të ndërprerë rikthimet e depresionit.
Receta për osteoartritin redukton ashpërsinë e dhimbjes, rrit sintezën e proteoglikaneve dhe çon në rigjenerimin e pjesshëm të indit të kërcit.
Farmakokinetika
Biodisponibiliteti me administrim intramuskular është 95%. Lidhja me proteinat e plazmës është e parëndësishme dhe depërton në barrierën gjak-tru. Pavarësisht nga mënyra e administrimit, vërehet një rritje e konsiderueshme e përqendrimit të ademetioninës në lëngun cerebrospinal. Metabolizohet në mëlçi. T 1/2 - 1.5 orë Ekskretohet nga veshkat.
Kolecistiti kronik jo kalkuloz;
Kolangiti;
Kolestaza intrahepatike;
Hepatiti me origjinë të ndryshme: virale, toksike, përfshirë. origjina alkoolike dhe medicinale (antibiotikë, antitumorë, antituberkuloz dhe barna antivirale, antidepresivë triciklikë, kontraceptivë oralë);
Degjenerimi i mëlçisë yndyrore;
Cirroza e mëlçisë;
Encefalopatia, përfshirë. e shoqëruar me dështim të mëlçisë (alkoolike, etj.);
Depresioni (përfshirë atë sekondar);
sindroma e tërheqjes (alkooli, etj.);
tremujori I dhe II i shtatzënisë;
Periudha e laktacionit;
Mosha deri në 18 vjeç;
Hipersensitiviteti ndaj ademstioninës dhe/ose përbërësve tretës.
Gastralgji, dispepsi, urth, reaksione alergjike.
Mbidozimi
Nuk ka pasur raste të mbidozimit.
udhëzime të veçanta
Gjatë trajtimit të pacientëve me cirrozë të mëlçisë të shoqëruar me hiperazotemi, është i nevojshëm monitorimi sistematik i azotemisë.
Gjatë terapisë afatgjatë, është e nevojshme të përcaktohet përmbajtja e ure dhe kreatininës në serumin e gjakut.
Zgjidhja e drogës përgatitet menjëherë para përdorimit; nëse ngjyra e liofilizatit është e ndryshme nga ajo që duhet të jetë, duhet të përmbaheni nga përdorimi i tij
Përdorimi gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji
Marrja e ademetioninës në tremujorin e parë dhe të dytë të shtatzënisë dhe gjatë laktacionit është kundërindikuar. Nëse ka indikacione për përdorimin e ademetioninës në tremujorin e tretë të shtatzënisë, ilaçi merret në përputhje me rekomandimet e specifikuara në seksionin e regjimit të dozimit.
Ndërveprimet e drogës
Nuk u vërejtën ndërveprime me barna të tjera.
IM, IV. Në terapi intensive, në 2-3 javët e para të trajtimit, Heptor përshkruhet në një dozë 400-800 mg/ditë në mënyrë intravenoze (shumë ngadalë) ose intramuskulare.
Liofilizati shpërndahet vetëm në tretësin e furnizuar special (tretësirë L-lizine). Pas përfundimit të terapisë intensive, terapia e mirëmbajtjes kryhet duke përdorur formën e dozimit oral të Heptor (400 mg tableta).
Kushtet e ruajtjes dhe jetëgjatësia
Ruani në një temperaturë jo më të madhe se 25°C. Mbajeni jashtë mundësive të fëmijëve. Afati i ruajtjes - 2 vjet. Mos e përdorni pas datës së skadencës.
LS-001820 datë 22.08.2011
Emer tregtie
Emër jopronar ndërkombëtar
Ademetionina
Forma e dozimit
Tableta të veshura me enterike
Përbërja e heptorit
Një tabletë përmban
Substanca aktive: Disulfati i ademetioninës tosilat për sa i përket ademetioninës - 400 mg.
Eksipientë për të marrë një tabletë me peshë 0,95 g (pa guaskë): polyplasdon X El-10 (crospovidone) - 19 mg, celulozë mikrokristaline - 53 mg, manitol (manitol) - 53 mg, stearat magnezi - 15 mg.
Ekziston një sasi e mjaftueshme e eksipientëve për të marrë një tabletë me një guaskë që peshon 1,045 g: akrilik i verdhë - [acid metakrilik dhe kopolimer akrilat etil (1:1), talk, dioksid titani, dioksid silikoni koloidal, citrat trietil, bikarbonat natriumi, natriumi lauril sulfat, oksid hekuri i verdhë, llak alumini me kinolinë të verdhë], hidroksipropil metilcelulozë, plasdon ES-630 (copovidone), polietileni glikol 6000.
Përshkrimi i heptorit
Tabletat e veshura me enterike janë të verdha, të zgjatura, bikonvekse.
Grupi farmakoterapeutik
Agjent hepatoprotektiv
Kodi ATX
efekt farmakologjik
Farmakodinamika
Heptori i përket grupit të hepatoprotektorëve me aktivitet antidepresiv. Ka efekte koleretike dhe kolekinetike. Ka efekte detoksifikuese, rigjeneruese, antioksiduese, antifibrozuese dhe neuroprotektive.
Rimbush mungesën e ademetioninës dhe stimulon prodhimin e saj në trup, kryesisht në mëlçi dhe tru. Merr pjesë në reaksionet biologjike të transmetilimit (dhurues i grupit metil) - molekula S-adenosyl-L-metionine (ademetionine) dhuron një grup metil në reaksionet e metilimit të fosfolipideve të membranave qelizore, proteinave, hormoneve, neurotransmetuesve, etj.; transsulfimi - një pararendës i cisteinës, taurinës, glutationit (siguron mekanizmin redoks të detoksifikimit qelizor), koenzimës A. Rrit përmbajtjen e glutaminës në mëlçi, cisteinës dhe taurinës në plazmë; zvogëlon përmbajtjen e metioninës në serumin e gjakut, duke normalizuar reaksionet metabolike në mëlçi. Pas dekarboksilimit, ai merr pjesë në proceset e aminopropilimit si një pararendës i poliaminave - putrescina (stimulues i rigjenerimit të qelizave dhe i përhapjes së hepatociteve), spermidinës dhe sperminës, të cilat janë pjesë e strukturës së ribozomit. Ka një efekt koleretik për shkak të rritjes së lëvizshmërisë dhe polarizimit të membranave të hepatociteve për shkak të stimulimit të sintezës së fosfatidilkolinës në to. Kjo përmirëson funksionin e sistemeve të transportit të acideve biliare të lidhura me membranat e hepatociteve dhe nxit kalimin e acideve biliare në sistemin biliar. Efektive për kolestazën intralobulare (sinteza dhe rrjedhja e dëmtuar e biliare). Promovon detoksifikimin e acideve biliare, rrit përmbajtjen e acideve biliare të konjuguara dhe të sulfatuara në hepatocitet. Konjugimi me taurin rrit tretshmërinë e acideve biliare dhe largimin e tyre nga hepatocitet. Procesi i sulfimit të acideve biliare nxit eliminimin e tyre nga veshkat, lehtëson kalimin e tyre përmes membranës hepatocitare dhe ekskretimin me biliare. Përveç kësaj, acidet biliare të sulfatuara mbrojnë membranat qelizore të mëlçisë nga efektet toksike të acideve biliare jo të sulfuara, të cilat janë të pranishme në përqendrime të larta në hepatocite gjatë kolestazës intrahepatike. Në pacientët me sëmundje difuze të mëlçisë (cirozë, hepatit) me sindromën e kolestazës intrahepatike, zvogëlon ashpërsinë e kruajtjes së lëkurës dhe ndryshimet në parametrat biokimikë, përfshirë. përqendrimet e bilirubinës direkte dhe totale, aktiviteti i fosfatazës alkaline, g-glutamil transpeptidaza, aminotransferazat. Efekti koleretik dhe hepatoprotektiv zgjat deri në 3 muaj pas ndërprerjes së mjekimit. Tregohet të jetë efektiv në hepatopatinë e shkaktuar nga barnat hepatotoksike. Përshkrimi i ademetioninës për pacientët me varësi nga opioidet e shoqëruar me dëmtim të mëlçisë çon në regres të manifestimeve klinike të tërheqjes, përmirësim të gjendjes funksionale të mëlçisë dhe proceseve të oksidimit mikrozomal. Aktiviteti antidepresiv shfaqet gradualisht, duke filluar nga fundi i 1 jave të trajtimit dhe stabilizohet brenda 2 javësh nga trajtimi. Efektive për depresione endogjene dhe neurotike të përsëritura rezistente ndaj amitriptilinës. Ka aftësinë për të ndërprerë rikthimet e depresionit. Receta për osteoartritin redukton ashpërsinë e dhimbjes, rrit sintezën e proteoglikaneve dhe çon në rigjenerimin e pjesshëm të indit të kërcit.
Farmakokinetika
Biodisponibiliteti kur merret nga goja - 5%. Me një dozë të vetme orale prej 400 mg, përqendrimi maksimal i plazmës (Cmax) është 0.7 mg/l. Koha për të arritur përqendrimin maksimal (TCmax) - 2-6 orë Lidhja me proteinat plazmatike është e parëndësishme, depërton në barrierën gjak-tru. Kur merret, ka një rritje të konsiderueshme të përqendrimit të ademetioninës në lëngun cerebrospinal. Metabolizohet në mëlçi. Gjysma e jetës (T 1/2) - 1.5 orë Ekskretohet nga veshkat.
Heptor Indikacionet për përdorim
- kolecistiti kronik jo kalkuloz;
- kolengit;
- kolestaza intrahepatike;
- hepatiti me origjinë të ndryshme: virale, toksike, përfshirë. origjina alkoolike dhe medicinale (antibiotikë, antitumorë, antituberkuloz dhe barna antivirale, antidepresivë triciklikë, kontraceptivë oralë);
- mëlçisë yndyrore;
- cirroza e mëlçisë;
- encefalopatia, përfshirë. e shoqëruar me dështim të mëlçisë (alkool, etj.);
- depresioni (përfshirë atë sekondar);
- sindromi i tërheqjes (alkooli, etj.).
Kundërindikimet
Hipersensitiviteti.
Fëmijët nën 18 vjeç.
Shtatzënia I-II tremujori, periudha e laktacionit.
Heptor Mënyra e administrimit dhe dozimi
Gjatë periudhës së terapisë së mirëmbajtjes, rekomandohet një dozë ditore prej 800-1600 mg (2-4 tableta). Kohëzgjatja e terapisë së mirëmbajtjes është mesatarisht 2-4 javë. Tabletat duhet të gëlltiten të tëra pa u përtypur.Për të përmirësuar efektin terapeutik, rekomandohet marrja e tabletave në gjysmën e parë të ditës ndërmjet vakteve.
Masat paraprake për përdorim
Duke pasur parasysh efektin tonik të ilaçit, nuk rekomandohet marrja e tij para gjumit. Përdorimi oral i barit në pacientët me cirrozë të mëlçisë të shoqëruar me hiperazotemi duhet të kryhet nën mbikëqyrjen mjekësore me monitorimin e niveleve të azotit. Tabletat e barit janë të veshura me një shtresë të veçantë që shpërndahet vetëm në zorrë, për shkak të së cilës ademetionina lëshohet në duoden. Në pacientët me çrregullim afektiv bipolar, marrja e ademetioninës mund të shkaktojë një përmbysje të afektit (zhvillimin e hipomanisë ose manisë).
Mbidozimi
Nuk ka pasur raste klinike të mbidozimit.
Efekte anesore
Për këtë formë dozimi:
Nga sistemi nervor: dhimbje koke, pagjumësi.
Nga sistemi tretës: dhimbje barku, diarre, goja e thatë, dispepsi, fryrje, nauze.
Ndërveprimi me barna të tjera
Nuk u vërejtën ndërveprime me barna të tjera.
Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit
Marrja e barit është kundërindikuar në tremujorin I-II të shtatzënisë dhe gjatë laktacionit.
Ndikimi në aftësinë për të drejtuar një makinë dhe për të përdorur makineri
Kur përdoret në këtë formë dozimi, ilaçi nuk ndikon në aftësinë për të drejtuar një makinë ose për të përdorur makineri.
Formulari i lëshimit
Tableta të veshura me enterike, 400 mg.
10 tableta për paketim blister.
20, 40 ose 50 tableta për kavanoz polimer.
Çdo kavanoz përmban ose 1 ose 2 pako blister së bashku me udhëzimet për përdorim në një paketë.
Kushtet e ruajtjes
Lista B. Në një vend të thatë, të mbrojtur nga drita, në një temperaturë jo më të madhe se 25 C. Ruajeni jashtë mundësive të fëmijëve.
Veprimi farmakologjik - hepatoprotektiv, antidepresiv, koleretik, kolekinetik. Indikimet: kolecistiti kronik akalkuloz; koleangiti; dëmtimi toksik i mëlçisë, hepatiti kronik; cirroza e mëlçisë; encefalopatia. IM ose IV, pika.
Hepatoprotektor, ka aktivitet antidepresiv. Ka efekte koleretike dhe kolekinetike. Ka veti detoksifikuese, rigjeneruese, antioksiduese, antifibrozuese dhe neuroprotektive. Rimbush mungesën e ademetioninës dhe stimulon prodhimin e saj në trup, kryesisht në mëlçi dhe tru. Merr pjesë në reaksionet biologjike të transmetilimit (dhurues i grupit metil) - molekula S-adenosyl-L-metionine (ademetionine), është dhurues i grupit metil në reaksionet e metilimit të fosfolipideve të membranave qelizore, proteinave, hormoneve, neurotransmetuesve; merr pjesë në reaksionet e transsulfimit si një pararendës i cisteinës, taurinës, glutationit (siguron një mekanizëm redoks për detoksifikimin qelizor) dhe koenzimën e acetilimit. Rrit përmbajtjen e glutaminës në mëlçi, cisteinë dhe taurinë në plazmë; zvogëlon përmbajtjen e metioninës në serum, duke normalizuar reaksionet metabolike në mëlçi. Përveç dekarboksilimit, ai merr pjesë në proceset e aminopropilimit si një pararendës i poliaminave - putrescina (stimulues i rigjenerimit të qelizave dhe përhapjes së hepatociteve), spermidinës dhe sperminës, të cilat janë pjesë e strukturës së ribozomeve. Ka një efekt koleretik për shkak të rritjes së lëvizshmërisë dhe polarizimit të membranave të hepatociteve për shkak të stimulimit të sintezës së fosfatidilkolinës në to. Kjo përmirëson funksionin e sistemeve të transportit të acideve biliare të lidhura me membranat e hepatociteve dhe nxit kalimin e acideve biliare në sistemin biliar. Efektive për kolestazën intralobulare (sinteza dhe rrjedhja e dëmtuar e biliare). Promovon detoksifikimin e acideve biliare, rrit përmbajtjen e acideve biliare të konjuguara dhe të sulfatuara në hepatocitet. Konjugimi me taurin rrit tretshmërinë e acideve biliare dhe largimin e tyre nga hepatociti. Procesi i sulfimit të acideve biliare lehtëson eliminimin e tyre nga veshkat, lehtëson kalimin e tyre përmes membranës hepatocitare dhe ekskretimin në biliare. Përveç kësaj, acidet biliare të sulfatuara mbrojnë membranat qelizore të mëlçisë nga efektet toksike të acideve biliare jo të sulfuara (të pranishme në përqendrime të larta në hepatocite gjatë kolestazës intrahepatike). Në pacientët me sëmundje difuze të mëlçisë (cirozë, hepatit) me sindromën e kolestazës intrahepatike, zvogëlon ashpërsinë e kruajtjes së lëkurës dhe ndryshimet në parametrat biokimikë, përfshirë. niveli i bilirubinës direkte, aktiviteti i fosfatazës alkaline, aminotransferazat.
Kolestaza intrahepatike në gjendjet paracirotike dhe cirrotike, duke përfshirë: mëlçinë e dhjamosur; hepatiti kronik; dëmtime toksike të mëlçisë të etiologjive të ndryshme, duke përfshirë alkoolin, viruset, ilaçet (antibiotikë, antitumorë, antituberkulozë dhe ilaçe antivirale, antidepresivë triciklikë, kontraceptivë oralë); kolecistiti kronik acalculous; kolengit; cirroza e mëlçisë; encefalopati, përfshirë. i shoqëruar me dështim të mëlçisë (përfshirë alkoolin). Kolestaza intrahepatike tek gratë shtatzëna. Simptomat e depresionit.
Aplikohet në rrugë orale, intramuskulare ose intravenoze (shumë ngadalë). Kur merret nga goja, doza ditore është 800-1600 mg. Kur administrohet në mënyrë intravenoze ose intramuskulare, doza ditore është 400-800 mg. Kohëzgjatja e trajtimit përcaktohet individualisht në varësi të ashpërsisë dhe rrjedhës së sëmundjes. Në pacientët e moshuar, rekomandohet fillimi i trajtimit me dozën më të ulët të rekomanduar, duke marrë parasysh uljen e funksionit hepatik, renal ose kardiak, praninë e kushteve patologjike shoqëruese dhe përdorimin e barnave të tjera.
Nga sistemi tretës: shpesh - nauze, dhimbje barku, diarre; rrallë - të vjella, goja e thatë, ezofagiti, dispepsi, fryrje, dhimbje gastrointestinale, gjakderdhje gastrointestinale, dhimbje barku hepatike. Nga sistemi nervor: rrallë - konfuzion, pagjumësi, marramendje, dhimbje koke, parestezi. Nga sistemi muskuloskeletor: rrallë - artralgji, ngërçe të muskujve. Nga sistemi urinar: rrallë - infeksione të traktit urinar. Nga lëkura: rrallë - hiperhidrozë, kruajtje, skuqje të lëkurës. Reagimet lokale: rrallë - reagime në vendin e injektimit; shumë rrallë - reaksione në vendin e injektimit, nekrozë të lëkurës në vendin e injektimit. Reaksionet alergjike: rrallë - reaksione anafilaktike; shumë rrallë - edema e Quincke, edema e laringut. Të tjerët: rrallë - ndezje të nxehta, flebit sipërfaqësor, asteni, të dridhura, simptoma të ngjashme me gripin, dobësi, edemë periferike, hipertermi.
Çrregullime gjenetike që prekin ciklin e metioninës dhe/ose shkaktojnë homocistinuri dhe/ose hiperhomocisteinemi (mungesë e cistation beta sintetazës, çrregullim i metabolizmit të cianokobalaminës); fëmijët dhe adoleshentët deri në 18 vjeç, mbindjeshmëria ndaj ademetioninës.
Përdorni ademetionine me kujdes në pacientët me insuficiencë renale, me çrregullime bipolare, njëkohësisht me frenues selektivë të rimarrjes së serotoninës, antidepresivë triciklikë (si klomipramina); preparate bimore dhe preparate që përmbajnë triptofan; në pacientët e moshuar. Pamjaftueshmëria e vitaminës B12 dhe acidit folik mund të çojë në një ulje të përqendrimit të ademetioninës, ndaj rekomandohet përdorimi i njëkohshëm i tyre në doza normale. Pacientët me depresion kërkojnë monitorim të kujdesshëm dhe kujdes të vazhdueshëm psikiatrik kur trajtohen me ademetionine për të monitoruar efektivitetin e trajtimit. Kur përdoret në pacientët me cirrozë të mëlçisë në sfondin e hiperazotemisë, është i nevojshëm monitorimi sistematik i niveleve të azotit në gjak. Gjatë terapisë afatgjatë, është e nevojshme të përcaktohet përmbajtja e ure dhe kreatininës në serumin e gjakut. Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe për të përdorur makineri Marramendje mund të ndodhë kur përdorni ademetionine. Pacientët nuk duhet të drejtojnë makinën ose të përdorin makineri derisa simptomat që mund të ndikojnë në kohën e reagimit gjatë këtyre aktiviteteve të jenë zhdukur plotësisht.
Ekziston një raport i zhvillimit të sindromës së serotoninës në një pacient që përdori ademetionine dhe clomipramine. Ademetionina duhet të përdoret me kujdes në të njëjtën kohë me frenuesit selektiv të rimarrjes së serotoninës, antidepresivë triciklikë, barna dhe barna bimore që përmbajnë triptofan.
Heptor bën pjesë në grupin e hepatoprotektorëve, ka efekt antidepresiv, detoksifikues, rigjenerues, antioksidant, antifibrozues dhe neuroprotektiv.
Heptor përmban përbërësin aktiv ademetionine (S-adenosyl-L-metionine), i cili është i përfshirë në një sërë procesesh biokimike në trup, dhe gjithashtu stimulon prodhimin e ademetioninës endogjene. Ademetionina është e pranishme pothuajse në të gjitha indet dhe lëngjet biologjike të trupit; merr pjesë në reaksionet biokimike si dhurues i grupit metil. Në veçanti, ademetionina është e përfshirë në procesin e metilimit të fosfolipideve të shtresës së membranës qelizore (transmetilimi), dhe është gjithashtu një pararendës i komponimeve të tiolit, duke përfshirë taurinën, cisteinën, glutationin dhe CoA. Ademetionina luan një rol të rëndësishëm si një pararendës i poliaminave, duke përfshirë putrescinën (e cila stimulon rigjenerimin e qelizave dhe proliferimin e hepatociteve), sperminën dhe spermidinën (të cilat janë pjesë e strukturës së ribozomit).
Tabletat Heptor janë të veshura me zorrë - përbërësi aktiv lirohet në duoden.
Indikacionet për përdorim
Heptor përdoret për trajtimin e pacientëve me kolestazë intrahepatike, cirrozë të mëlçisë dhe gjendje precirotike.Heptor përdoret në trajtimin e pacientëve që vuajnë nga hepatiti me origjinë të ndryshme, duke përfshirë hepatitin toksik, të shkaktuar nga ilaçet (kur marrin antibiotikë, ilaçe kundër tuberkulozit dhe kundër tumorit, kontraceptivë oralë dhe antidepresivë triciklikë) dhe hepatit viral.
Heptor u përshkruhet pacientëve me encefalopati me origjinë dytësore, sindromë të tërheqjes së alkoolit dhe sindroma depresive.
Mënyra e aplikimit
Një drogë Heptor të destinuara për përdorim oral. Rekomandohet që tabletat të gëlltiten të tëra, pa i shtypur apo përtypur. Tableta duhet të hiqet nga paketimi menjëherë para përdorimit. Për të arritur efektin maksimal, rekomandohet marrja e tabletave Heptor ndërmjet vakteve. Kohëzgjatja e terapisë dhe doza e barit Heptor përcaktohet nga mjeku në varësi të gjendjes së pacientit dhe terapisë shoqëruese.Si një terapi mirëmbajtjeje, të rriturve zakonisht u përshkruhen 2-4 tableta Heptor në ditë. Doza ditore ndahet në disa doza.
Kohëzgjatja mesatare e terapisë është nga 2 deri në 4 javë. Nëse është e nevojshme, kryhen kurse të përsëritura të terapisë me Heptor.
Nuk rekomandohet marrja e Heptor në mbrëmje, pasi ilaçi ka një efekt tonik.
Efekte anësore
Heptor zakonisht tolerohet mirë nga pacientët. Në disa raste, u vërejt zhvillimi i shqetësimit në epigastrium, i cili u shkaktua nga pH acid i substancës aktive (ky efekt anësor, si rregull, është i butë, largohet vetë dhe nuk kërkon terapi shtesë ose ndërprerje të drogës Heptor).Në raste të izoluara, mund të zhvillohen reaksione alergjike.
Kundërindikimet
:Heptor Kundërindikuar në pacientët me një histori të reaksioneve të intolerancës ndaj përbërësve të tabletave.
Duhet treguar kujdes kur përshkruhet Heptor për pacientët që vuajnë nga cirroza e mëlçisë, e cila shoqërohet me hiperazotemi (terapia duhet të kryhet nën mbikëqyrjen mjekësore dhe me monitorim të vazhdueshëm të niveleve të azotit plazmatik).
Shtatzënia
Një drogë Heptor nuk duhet të përdoret në semestrin e parë dhe të dytë të shtatzënisë. Sipas vendimit të mjekut, Heptor mund të përshkruhet në tremujorin e tretë të shtatzënisë me monitorim të vazhdueshëm të gjendjes së gruas dhe fetusit.Gjatë laktacionit, marrja e drogës Heptor është e mundur vetëm pasi të konsultoheni me një mjek dhe të vendosni për mundësinë e ushqyerjes së mëtejshme me gji.
Ndërveprimi me barna të tjera
Ndërveprimet e drogës Heptor nuk është vërejtur me barna të tjera.Mbidozimi
Raportet e mbidozës së drogës Heptor nuk është marrë.Kushtet e ruajtjes
Heptor duhet të ruhet në një vend të errët në një temperaturë prej 15 deri në 25 gradë Celsius.Formulari i lëshimit
Heptor - tableta; 10 copë në pako blister në një kuti kartoni; 1 ose 2 pako blister.Heptor 20, 40 ose 50 copë në kavanoza.
Kompleksi
1 tabletë e mbështjellur me zorrë, Heptor përmban: S-adenozilmetioninë (ekuivalente me jonin e ademetioninës) - 400 mg.Përbërësit ndihmës: polyplasdon X El-10 (crospovidone); MCC; manitol; stearat magnezi
guaskë: akrilik; hidroksipropil metilcelulozë; Plasdon ES-630; polietilen glikol 6000.
Përbërja dhe forma e lirimit të barit
Tableta të veshura me enterike e verdhë, e zgjatur, bikonveks.
Përbërësit ndihmës: crospovidone (polyplasdon X El-10) - 19 mg, celulozë mikrokristaline - 53 mg, (manitol) - 53 mg, stearat magnezi - 15 mg.
Përbërja e guaskës: akrilizë - 61,3 mg, hidroksipropil metilcelulozë - 21 mg, kopovidon (plasdon ES-630) - 9 mg, polietilen glikol 6000 - 3,7 mg.
10 copë. - paketim me qeliza konturore (2) - pako kartoni.
efekt farmakologjik
Hepatoprotektor, ka aktivitet antidepresiv. Ka efekte koleretike dhe kolekinetike. Ka veti detoksifikuese, rigjeneruese, antioksiduese, antifibrozuese dhe neuroprotektive.
Rimbush mungesën e ademetioninës dhe stimulon prodhimin e saj në trup, kryesisht në mëlçi dhe tru. Merr pjesë në reaksionet biologjike të transmetilimit (dhurues i grupit metil) - molekula S-adenosyl-L-metionine (ademetionine), është dhurues i grupit metil në reaksionet e metilimit të fosfolipideve të membranave qelizore, proteinave, hormoneve, neurotransmetuesve; merr pjesë në reaksionet e transsulfimit si një pararendës i cisteinës, taurinës, glutationit (siguron një mekanizëm redoks për detoksifikimin qelizor) dhe koenzimën e acetilimit. Rrit përmbajtjen e glutaminës në mëlçi, cisteinës dhe taurinës; zvogëlon përmbajtjen e metioninës në serum, duke normalizuar reaksionet metabolike në mëlçi. Përveç dekarboksilimit, ai merr pjesë në proceset e aminopropilimit si një pararendës i poliaminave - putrescina (stimulues i rigjenerimit të qelizave dhe përhapjes së hepatociteve), spermidinës dhe sperminës, të cilat janë pjesë e strukturës së ribozomeve.
Ka një efekt koleretik për shkak të rritjes së lëvizshmërisë dhe polarizimit të membranave të hepatociteve për shkak të stimulimit të sintezës së fosfatidilkolinës në to. Kjo përmirëson funksionin e sistemeve të transportit të acideve biliare të lidhura me membranat e hepatociteve dhe nxit kalimin e acideve biliare në sistemin biliar. Efektive për kolestazën intralobulare (sinteza dhe rrjedhja e dëmtuar e biliare). Promovon detoksifikimin e acideve biliare, rrit përmbajtjen e acideve biliare të konjuguara dhe të sulfatuara në hepatocitet. Konjugimi me rrit tretshmërinë e acideve biliare dhe largimin e tyre nga hepatociti. Procesi i sulfimit të acideve biliare lehtëson eliminimin e tyre nga veshkat, lehtëson kalimin e tyre përmes membranës hepatocitare dhe ekskretimin në biliare. Përveç kësaj, acidet biliare të sulfatuara mbrojnë membranat qelizore të mëlçisë nga efektet toksike të acideve biliare jo të sulfuara (të pranishme në përqendrime të larta në hepatocite gjatë kolestazës intrahepatike). Në pacientët me sëmundje difuze të mëlçisë (cirozë, hepatit) me sindromën e kolestazës intrahepatike, zvogëlon ashpërsinë e kruajtjes së lëkurës dhe ndryshimet në parametrat biokimikë, përfshirë. niveli i bilirubinës direkte, aktiviteti i fosfatazës alkaline, aminotransferazat.
Farmakokinetika
Pas një doze të vetme orale prej 400 mg, Cmax e ademetioninës në plazmë arrihet pas 2-6 orësh dhe është 0,7 mg/l. Biodisponibiliteti i barit kur merret nga goja është 5%, kur administrohet në mënyrë intramuskulare - 95%.
Lidhja me proteinat e serumit është e papërfillshme.
Depërton përmes BBB. Pavarësisht nga mënyra e administrimit, vërehet një rritje e konsiderueshme e përqendrimit të ademetioninës në lëngun cerebrospinal. Metabolizohet në mëlçi. T 1/2 - 1.5 orë Ekskretohet nga veshkat.
Indikacionet
Kolestaza intrahepatike në gjendjet paracirotike dhe cirrotike, duke përfshirë: mëlçinë e dhjamosur; hepatiti kronik; dëmtime toksike të mëlçisë të etiologjive të ndryshme, duke përfshirë alkoolin, viralin, medikamentet (antibiotikë, antitumorë, ilaçe kundër tuberkulozit, antidepresivë triciklikë, kontraceptivë oralë); kolecistiti kronik acalculous; kolengit; cirroza e mëlçisë; encefalopati, përfshirë. i shoqëruar me dështim të mëlçisë (përfshirë alkoolin).
Kolestaza intrahepatike tek gratë shtatzëna.
Simptomat e depresionit.
Kundërindikimet
Çrregullime gjenetike që prekin ciklin e metioninës dhe/ose shkaktojnë homocistinuri dhe/ose hiperhomocisteinemi (mungesë e cistation beta sintetazës, çrregullim metabolik); fëmijët dhe adoleshentët deri në 18 vjeç, mbindjeshmëria ndaj ademetioninës.
Dozimi
Aplikohet në rrugë orale, intramuskulare ose intravenoze (shumë ngadalë).
Kur merret nga goja, doza ditore është 800-1600 mg.
Kur administrohet në mënyrë intravenoze ose intramuskulare, doza ditore është 400-800 mg.
Kohëzgjatja e trajtimit përcaktohet individualisht në varësi të ashpërsisë dhe rrjedhës së sëmundjes.
Në pacientët e moshuar, rekomandohet fillimi i trajtimit me dozën më të ulët të rekomanduar, duke marrë parasysh uljen e funksionit hepatik, renal ose kardiak, praninë e kushteve patologjike shoqëruese dhe përdorimin e barnave të tjera.
Efekte anësore
Nga sistemi tretës: shpesh - nauze, dhimbje barku, diarre; rrallë - të vjella, goja e thatë, ezofagiti, dispepsi, fryrje, dhimbje gastrointestinale, gjakderdhje gastrointestinale, dhimbje barku hepatike.
Nga sistemi nervor: rrallë - konfuzion, pagjumësi, marramendje, dhimbje koke, parestezi.
Nga sistemi muskuloskeletor: rrallë - artralgji, ngërçe të muskujve.
Nga sistemi urinar: rrallë - infeksione të traktit urinar.
Nga lëkura: rrallë - hiperhidrozë, kruajtje, skuqje të lëkurës.
Reagimet lokale: rrallë - reagime në vendin e injektimit; shumë rrallë - reaksione në vendin e injektimit, nekrozë të lëkurës në vendin e injektimit.
Reaksionet alergjike: rrallë - reaksione anafilaktike; shumë rrallë - edema e Quincke, edema e laringut.
Të tjerët: rrallë - ndezje të nxehta, flebit sipërfaqësor, asteni, të dridhura, simptoma të ngjashme me gripin, dobësi, edemë periferike, hipertermi.
Ndërveprimet e drogës
Ekziston një raport i zhvillimit të sindromës së serotoninës në një pacient që përdori ademetionine dhe clomipramine.
Ademetionina duhet të përdoret me kujdes në të njëjtën kohë me frenuesit selektiv të rimarrjes së serotoninës, antidepresivë triciklikë, barna dhe barna bimore që përmbajnë triptofan.
udhëzime të veçanta
Përdorni ademetionine me kujdes në pacientët me insuficiencë renale, me çrregullime bipolare, njëkohësisht me frenues selektivë të rimarrjes së serotoninës, antidepresivë triciklikë (si klomipramina); preparate bimore dhe preparate që përmbajnë triptofan; në pacientët e moshuar.
Mungesa e vitaminës B12 mund të çojë në një ulje të përqendrimit të ademetioninës, ndaj rekomandohet përdorimi i njëkohshëm i tyre në doza normale.
Pacientët me depresion kërkojnë monitorim të kujdesshëm dhe kujdes të vazhdueshëm psikiatrik kur trajtohen me ademetionine për të monitoruar efektivitetin e trajtimit.
Kur përdoret në pacientët me cirrozë të mëlçisë në sfondin e hiperazotemisë, është i nevojshëm monitorimi sistematik i niveleve të azotit në gjak. Gjatë terapisë afatgjatë, është e nevojshme të përcaktohet përmbajtja e ure dhe kreatininës në serumin e gjakut.
Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe për të përdorur makineri
Marramendje mund të ndodhë kur përdorni ademetionine. Pacientët nuk duhet të drejtojnë makinën ose të përdorin makineri derisa simptomat që mund të ndikojnë në kohën e reagimit gjatë këtyre aktiviteteve të jenë zhdukur plotësisht.
Shtatzënia dhe laktacioni
Në tremujorin e parë dhe të dytë të shtatzënisë, ademetionina përdoret vetëm në rastet e nevojës ekstreme, kur përfitimi i pritur për nënën tejkalon rrezikun e mundshëm për fetusin. Përdorimi i ademetioninës në doza të larta në tremujorin e tretë të shtatzënisë nuk shkaktoi efekte të padëshiruara.
Përdorimi i ademetioninës gjatë ushqyerjes me gji është i mundur vetëm nëse përfitimi i pritur për nënën tejkalon rrezikun e mundshëm për fëmijën.
Përdorimi në fëmijëri
Kundërindikimet: fëmijët dhe adoleshentët nën 18 vjeç.
