Agjentët sintetikë antimikrobikë. Barnat antimikrobike: rishikim, aplikim dhe rishikime

Sulfonamidet

Barnat e këtij grupi përshkruhen për intolerancë ndaj antibiotikëve ose rezistencë ndaj mikroflorës ndaj tyre. Për nga aktiviteti janë dukshëm inferiorë ndaj antibiotikëve dhe vitet e fundit rëndësia e tyre për klinikën ka ardhur duke u ulur. Sulfonamidet janë të përafërta në strukturë me acidin para-amnobenzoik. Mekanizmi i veprimit të barnave shoqërohet me antagonizmin e tyre konkurrues me acidin paraaminobenzonik, i cili përdoret nga mikroorganizmat për sintezën e acidit dihidrofolik. Shkelja e sintezës së kësaj të fundit çon në bllokimin e formimit të bazave purine dhe pirinmidine dhe shtypjen e përhapjes së mikroorganizmave (efekt bakteriologjik).

Sulfonamidet janë aktive kundër kokeve gram-pozitive dhe gram-negative, Escherichia coli, Shigella, Vibrio cholerae, Clostrindia, protozoa (plazmodiumi dhe toksoplazma e malaries), klamidia; agjentët shkaktarë të antraksit, difterisë, murtajës, si dhe Klebsiella, Actinnomnceta dhe disa mikroorganizma të tjerë.

Në varësi të përthithjes nga trakti gastrointestinal dhe kohëzgjatjes së eleminimit nga trupi, dallohen grupet e mëposhtme të sulfonamideve:

A. Sulfonamide me përthithje të mirë:

veprim afatshkurtër (T1/2 - 8 orë); norsulfazol, sulfadimezin, urosulfan, etazol, sulfacil natriumi;

kohëzgjatja mesatare e veprimit (T1/2 - 8-20 orë): sulfazina dhe barna të tjera (këto barna nuk përdoren gjerësisht);

me veprim të gjatë (T1/2 - 24-48 orë): sulfapridaznn,

sulfadimetoksinë (sulfometoksazol), sulfamonometoksina dhe barna të tjera;

veprim shumë i gjatë (T1/2 - 65 orë); sulfalen

B. Sulfonamidet, të zhytura dobët nga trakti gastrointestinal dhe të lëshuara ngadalë nga trupi: sulgin, ftalazol, ftaznn, salazopiridazinë dhe barna të tjera. ^^ ^

Kohëzgjatja e veprimit të sulfonamideve varet nga formimi i lidhjeve labile me albuminën. Nga gjaku, sulfonamidet depërtojnë mjaft mirë në inde dhe lëngje të ndryshme të trupit. Sulfapirndaza ka aftësinë më të madhe depërtuese. Sulfadimetoksina grumbullohet në sasi të konsiderueshme në biliare. Të gjitha sulfonamidet depërtojnë mirë në placentë. Sulfonamidet metabolizohen (acetilohen) në mëlçi. Në të njëjtën kohë, aktiviteti i tyre humbet dhe rritet toksiciteti; në disa prej tyre, tretshmëria në një mjedis neutral dhe veçanërisht në një mjedis acid zvogëlohet ndjeshëm, gjë që mund të kontribuojë në precipitimin e tyre në traktin urinar (kristaluria). Shkalla dhe shpejtësia e acetilimit të sulfonamideve të ndryshme nuk është e njëjtë. Ato barna që acetilohen në një masë të vogël ekskretohen nga trupi në formë aktive dhe kjo përcakton aktivitetin e tyre më të madh antimikrobik në traktin urinar (etazol, urosulfan). Sulfanilamidet mund të sintetizohen në trup përmes formimit të glukuronideve joaktive. Kjo rrugë inaktivizimi është veçanërisht karakteristike për sulfadimetoksinën. Glukuronidet sulfonamide janë shumë të tretshme në ujë dhe nuk precipitojnë në veshka. Sulfonamidet dhe metabolitët e tyre ekskretohen nga veshkat.

Ndjeshmëria e mikrobeve ndaj sulfonamideve zvogëlohet ndjeshëm në mjedise ku ka një përqendrim të lartë të acidit para-aminobenzoik, për shembull, në një fokus purulent. Aktiviteti i barnave me veprim të gjatë zvogëlohet në prani të bazave të acidit folik, metioninës, purinës dhe pnrimidinës. Mekanizmi konkurrues i veprimit të këtyre barnave kërkon krijimin e një përqendrimi të lartë të sulfonamideve në gjakun e pacientit për trajtimin e suksesshëm të infeksioneve. Për ta bërë këtë, duhet të përshkruhet doza e parë e ngarkimit, 2-3 herë më e lartë se doza mesatare terapeutike dhe doza mbajtëse duhet të përshkruhen në intervale të caktuara (në varësi të gjysmëjetës së barit).

Efektet anësore gjatë trajtimit me sulfonamide janë të zakonshme për të gjithë grupin: efektet në gjak dhe sistemin nervor qendror; dysbioza. Marrja e barnave mund të shkaktojë methemoglobnemi dhe hiperglobinemi, veçanërisht te të porsalindurit. Prandaj, nuk rekomandohet që këto barna, veçanërisht ato me veprim të gjatë, t'u jepen grave shtatzëna pak para lindjes ose të porsalindurve.

Biseptol (sulfaten, ko-trnoxazol) është një kombinim i sulfonamidit - sulfametoksazolit me ilaçin trimethoprim. Trnmethoprim pengon aktivitetin e një enzime të rëndësishme për sintezën e acideve folike - dagndrofolagreduktazës.Ky bar i kombinuar ka një efekt baktericid. Te pacientët mund të shkaktojë çrregullime hematopoietike (leukopeni, agranulocitoz),

Komponimet saleze të sulfonamideve

Salazosulfapirishchi (sulfasalazinë) është një kombinim azoti i sulfetyryadinës (sulfadinës) me acid salicilik.Aktiviteti i lartë i këtij bari vërehet kundër diplokokut, streptokokut, gonokokut, Escherichia coli. Rolin përcaktues në mekanizmin e veprimit e luan aftësia e barit për t'u grumbulluar në indin lidhor (përfshirë zorrët) dhe gradualisht zbërthehet në acid salicilik 5-ash (i cili ekskretohet në feces) dhe eulfialide, të cilat kanë një anti. -efekt inflamator dhe antibakterial në zorrët. Ilaçi përdoret për kolitin ulceroz jo-specifik. Salazopirndaza dhe salshodimetoksina kanë një mekanizëm të ngjashëm veprimi dhe indikacionesh.

Derivatet e 4- dhe 8-hidroksikuinoline

Barnat e këtij grupi janë derivate halogjene dhe nitro të oxnquinolnia.Ato veprojnë kryesisht në florën gram-negative, gjithashtu kanë efekt antirotozoal (ameba dizenterike, Giardia, trichomonas, balantidia). Në bazë të vetive farmakokinetike, derivatet e hidroksikinolit ndahen në dy grupe; absorbohet dobët (enteroseptol, mexaform, mekeaza "intestopaya) dhe absorbohet mirë nga trakti gastrointestinal (nntrosolnn),

Enteroseptoli është aktiv kundër Escherichia coli, baktereve putrefaktive, patogjenëve të dizenterisë amebike dhe bacilare. Praktikisht nuk përthithet nga trakti gastrointestinal, prandaj krijohet përqendrim i lartë i tij në lumenin e zorrëve, i cili përdoret edhe në praktikën kirurgjikale për sterilizimin e zorrëve para operacioneve në këtë organ.Enteroseptol është makotoksik, por gjatë marrjes ka dukuri dispeptike. janë të mundshme, më shpesh nga 2 ditë e parë ose e tretë e përdorimit Enteroseptoli përmban jod, kështu që simptomat e jodit janë të mundshme: rrufë, kollë, dhimbje kyçesh, skuqje të lëkurës, ilaç anti-inflamator! në rast të hipertiroidizmit, Enteroseptoli përfshihet në kompleksin e prefagëve komplekse; dermozolon, meksaform, meksate

Për shkak të efekteve anësore (çrregullime disneptike, neuriti, mielopati, dëmtimi i nervit optik), derivatet e oksigjenit filluan të përdoren më rrallë.

Nntrosolnn (5-NOK). një medikament që konsiderohet më pak toksiku në krahasim me oksoquinolinat e tjera.Ka një spektër të gjerë veprimi kundër gram-pozitiv (S, aureus, S. pyogenes, Enterococcus, Diplococcus, Corinebaeterium) dhe gram-negativ (P. vulg^is, Salmonella, Shigella, P. aeruginosa) patogjene, si dhe kërpudhat (C. albicans). Nntroksolina absorbohet mirë. Ilaçi depërton mirë në indin e prostatës. Pothuajse e gjithë sasia e barit ekskretohet e pandryshuar nga veshkat, gjë që, duke marrë parasysh spektrin e veprimit (ashroksolina vepron në të gjithë patogjenët e infeksionit të traktit urogjenital), lejon që ajo të përdoret ekskluzivisht si një uroseptik.

Kinolonet

Kinolonet janë një grup i madh aminoacidesh, të bashkuar nga një mekanizëm i vetëm veprimi: frenimi i enzimës së qelizës bakteriale. - gyrazat e ADN-së. Syntchem i parë 3

Një medikament nga klasa e kinoloneve ishte acidi nalidiksik (negram), i përdorur që nga viti 1962. Ky medikament, për shkak të farmakokinetikës së tij (ekskretohet nga veshkat në formë aktive) dhe spektrit të veprimit antimikrobik, indikohet për trajtimin e infeksioneve të traktit urinar dhe disa infeksione të zorrëve (enterokoliti bakterial, dizenteria)

Preparate antibakteriale të grupit fluorokinol

Barnat që i përkasin këtij grupi janë marrë duke futur një atom fluori në pozicionin e 6-të të molekulës së kinolonit.Në varësi të numrit të atomeve të fluorit, komponimet e monofluorinuara (profloxacin, ofloxacin, pefloxacin, norfloxacin), dnfluorinuara (lomefloxacinat) dallohen.

Ilaçet e para të grupit fluoroquinolone u propozuan për praktikë klinike në vitet 1978 -1980. Zhvillimi intensiv i grupit të fluorokinlononeve është për shkak të një spektri të gjerë veprimi, aktivitetit të lartë antimikrobik, efektit baktericid, vetive farmakologjike optimale dhe tolerueshmërisë së mirë me përdorim afatgjatë.

Fluoroquinlononet janë barna me një spektër të gjerë antimikrobik, që mbulojnë mikroorganizmat aerobikë dhe anaerobe gram-negativë dhe gram-pozitive.

Fluorokinolonet kanë aktivitet të lartë kundër shumicës së baktereve gram-negative (Neisseria spp., Haemophius spp., E. coli, Shigella spp., Salmonella spp.).

Mikroorganizmat e ndjeshëm përfshijnë Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Legionella spp., Yersinia spp., Campylobacter spp., Staphylococcus spp. (përfshirë shtamet rezistente ndaj eticilinës), disa shtame të Clostridiuni (C. perfringens). Midis shtameve Psedomonas, duke përfshirë P. aerugmosa, si dhe Streptococcus spp. (përfshirë S. pneumonias) ka shtame të ndjeshme dhe mesatarisht të ndjeshme

Si rregull, Brocella spp., Corynebacterim spp., Chlamydiaspp, Mycobacterium tuberculosis dhe streptokoket anaerobe janë mesatarisht të ndjeshme.

Kërpudhat, viruset, treponemat dhe shumica e protozoarëve janë rezistent ndaj fluorokinoloneve.

Aktiviteti i fluorokinoloneve ndaj mikrobeve gran-pozitive është më pak i theksuar se ndaj atyre gram-negativë.Streptokokët janë më pak të ndjeshëm ndaj fluorokinoloneve sesa stafilokokët.

Ndër fluorokinlononet, ciprofloxacina shfaq aktivitetin më të lartë in vitro kundër mikroorganizmave gram-negativë, dhe ciprofloxacin dhe ofloxacin tregojnë aktivitetin më të lartë kundër mikroorganizmave gram-pozitiv.

Mekanizmi i veprimit të fluorokinoloneve është i lidhur me efektin në gyrazën e ADN-së.Kjo enzimë është e përfshirë në proceset e replikimit, rikombinimit gjenetik dhe riparimit të ADN-së. Gnaza e ADN-së shkakton super rrotullim negativ, duke e kthyer ADN-në në një strukturë rrethore të mbyllur në mënyrë kovalente, dhe gjithashtu çon në lidhjen e kthyeshme të kthesave të ADN-së. Lidhja e fluoroquinolones me gjenin e ADN-së çon në vdekjen e baktereve.

Farmakokinetika: Fgorkinolonet përthithen me shpejtësi nga trakti gastrointestinal, duke arritur përqendrimin maksimal në gjak pas 1-3 orësh. Ushqimi ngadalëson pak përthithjen e barnave pa ndikuar në sasinë e përthithjes. Fluorokinlononet karakterizohen me biodisponibilitet të lartë kur merren nga goja, e cila për shumicën e barnave arrin 80-100% (përjashtim bën norfloxacina, biodisponibiliteti i së cilës pas administrimit oral është 35-45%). Kohëzgjatja e qarkullimit të fluorokinoloneve në trupin e njeriut (për shumicën e barnave treguesi T1/2 është 5-10 orë) lejon që ato të përshkruhen 2 herë në ditë. Fluorokinolonet lidhen në një shkallë të ulët nga proteinat e serumit (në shumicën e rasteve më pak se 30%). Ilaçet kanë një vëllim të madh shpërndarjeje (90 litra ose më shumë), gjë që tregon depërtimin e mirë të tyre në inde të ndryshme, ku krijohen përqendrime, në shumë raste afër ose tejkaluar përqendrimet e ulëta. Fluoroquinolones depërtojnë mirë në membranat mukoze të traktit gastrointestinal, traktit gjenitourinar dhe respirator, mushkërive, veshkave, lëngut sinovial, ku përqendrimet janë më shumë se 150% në raport me nivelet serike; shkalla e depërtimit të fluorokinolonit në pështymë, lëkurë, muskuj, mitër, lëngun inflamator dhe pështymë është 50-150%, dhe në lëngun cerebrospinal, yndyrën dhe indet e syve - më pak se 50%. Difuzioni i mirë i fluorokinlononeve në inde është për shkak të densitetit të lartë të lipideve dhe lidhjes së ulët të proteinave,

Fluoroquinolones metabolizohen në trup, ku pefloxacina është më e ndjeshme ndaj biotransformimit (50 - 85%), dhe ofloxacin dhe lomefloxanine janë më pak të ndjeshme (më pak se 10%); Droga të tjera zënë një pozicion të ndërmjetëm për sa i përket shkallës së metabolizmit. Numri i metabolitëve të formuar varion nga 1 në 6. Një numër metabolitësh (ozhso-, dezmetnl-v formnl-) kanë njëfarë aktiviteti antibakterial.

Eliminimi i fluorokinoloneve në organizëm kryhet me rrugë renale dhe ekstrarenale (jotransformim në mëlçi, ekskretim në biliare, ekskretim me feces etj.). Kur fluoroquinolones (ofloxacin dhe lomefloxacin) ekskretohen nga veshkat, krijohen përqendrime në urinë që janë të mjaftueshme për të shtypur mikroflorën e ndjeshme ndaj NNM për një kohë të gjatë.

Aplikimi klinik. Fluorokinlononet përdoren gjerësisht në pacientët me infeksione urinare.Efiçenca në infeksionet e rënda dhe të komplikuara është 70-100%, Rezultate të mira janë marrë në pacientët me prostatit klamidial bakterial dhe bakterial (55-100%),

Fluoroquinolones janë efektive kundër infeksioneve seksualisht të transmetueshme, kryesisht gonorresë. Për gonorrenë akute të pakomplikuar të lokalizimit të ndryshëm (përfshirë faringun dhe rektumin), efektiviteti i fluorokinlononeve është 97. 100% edhe me përdorim një herë. Një efekt më pak i theksuar i fluorokinlononeve vërehet në infeksionet urogjenitale të shkaktuara nga klamidia (eliminimi i patogjenit është 45-100%) dhe mukoplazma (33-100%). Për sifilizin, ilaçet e këtij grupi nuk përdoren,

Rezultate të mira me përdorimin e fluorokinoloneve vërehen te infeksionet e zorrëve (salmoneloza, dizenteria, forma të ndryshme të diarresë bakteriale).

Në rastet e sëmundjeve të frymëmarrjes, fluorokinolonet janë të rëndësishme në trajtimin e infeksioneve të rrugëve të poshtme të frymëmarrjes (pneumoni, bronkit, bronkektazi) të shkaktuara nga mikroflora gram-negative, përfshirë P. awuginosa.

Përdorimi i fluoroquinolones si barna të linjës së parë për infeksionet e rrugëve të sipërme të frymëmarrjes është i papërshtatshëm.

Fluoroquinolones janë barna efektive për trajtimin e formave të rënda të proceseve purulente-inflamatore në lëkurë, indet e buta, artritin purulent, osteomielitin kronik të shkaktuar nga bakteret aerobike gram-negative (përfshirë P, aemgi-poaa) dhe S. al-esh.

Duke marrë parasysh depërtimin e mirë të fluorokinlononeve në indet gjinekologjike (mitër, vaginë, tubat fallopiane, vezore), ato përdoren me sukses në trajtimin e sëmundjeve akute inflamatore të organeve të legenit,

Fluorokinlononet (parenteralisht ose nga goja) janë efektive në proceset septike të shoqëruara me bakteremi të shkaktuar nga gramstricagel dhe mikroorganizma aerobikë gram-pozitiv.

Fluorokinlononet (ciprofloxacin, ofloxacin, nefgoxacin) përdoren me sukses në trajtimin e meningjitit dytësor bakterial.

Reaksione negative. Reagimet anësore gjatë përdorimit të fluorokinlononeve ndodhin kryesisht nga trakti gastrointestinal (deri në 10%) (të përzier, të vjella, anoreksi, parehati gastrike) dhe nga sistemi nervor qendror (0.5.6%) (dhimbje koke, marramendje, zhgënjim gjumë ose humor, agjitacion, dridhje, depresion), Reaksionet alergjike të shkaktuara nga fluorokloraminat ndodhin në jo më shumë se 2% të pacientëve, Reaksionet e lëkurës vërehen në 2% > përveç kësaj, vërehet ndjeshmëri ndaj fotos.Fluorokloraminat ngadalësojnë rritjen e indit të kërcit tek kafshët e reja; nuk dihet nëse ato ndikojnë në indin kockor tek fëmijët. Megjithatë, këto barna nuk rekomandohen për përdorim te fëmijët nën 12 vjeç dhe gratë shtatzëna.

Ciprofloxacin (shshrobay, tsnfloksnnal) është një nga barnat më aktive dhe më të përdorura të këtij grupi. Ai depërton mirë në organe dhe inde të ndryshme, qeliza. Deri në 100% të ilaçit absorbohet në pështymë, 90-80% në lëngun pleural dhe deri në 200-1000% të ilaçit në indet e mushkërive. Ilaçi përdoret për infeksione të rrugëve të frymëmarrjes, traktit urinar, osteomielitit, infeksionit abdominal, dëmtimit të lëkurës dhe shtojcave.

Pefloxacina (peflacina, abakgal) është një fluorokinolon që shfaq aktivitet të lartë kundër Enterobaktereve dhe kokëve gram-negativë. Stafilokokët dhe streptokokët gram-pozitiv janë më pak të ndjeshëm ndaj pefloxacinës sesa bakteret gram-pozitive. Pefloxacina shfaq aktivitet të lartë kundër baktereve të vendosura brendaqelizore (hempnide, legjionela, mikoplazma). Përthithet mirë kur merret nga goja, në përqendrime të larta përcaktohet në organe dhe inde, duke përfshirë kockat, akumulohet mirë në lëkurë, muskuj, fascia, lëngun pernoneal, në organet e barkut, prostatë dhe depërton në BBB.

Pefloxacin metabolizohet në mënyrë aktive në mëlçi me shfaqjen e komponimeve aktive: N-demethylpefloxacin (norfloxacin), N-oxidepefloxacin, oxodemetshefloxa-cin dhe të tjerët. Ilaçi eliminohet nga veshkat dhe pjesërisht ekskretohet në biliare.

Ofloxacina (floxnn, tarivid) i përket hnnoloneve të monofluorizuara. Aktiviteti i tij antimikrobik është i përafërt me atë të ciprofloxacinës, por ka aktivitet më të lartë ndaj Staphylococcus aureus.Në të njëjtën kohë, ofloxacin ka parametra më të mirë farmakologjikë, biodisponueshmëri më të mirë, gjysmë jetë më të gjatë dhe përqendrime më të larta në serum dhe inde. Përdoret kryesisht për infeksionet e rajonit urogjenital, si dhe për infeksionet e frymëmarrjes, 200-400 mg 2-3 herë në ditë.

Lomefloxadine (moxaquin) është një difluoroquinnolone. Përthithet shpejt dhe lehtë kur merret nga goja. Biodisponueshmëria tejkalon 98%. Akumulohet shumë mirë në indet e gjëndrës së prostatës. Përdorni 1 tabletë 400 mg në ditë për infeksione të rrugëve të frymëmarrjes dhe urinar, parandalimin e infeksioneve urogjenitale në periudhën pas operacionit, dëmtimin e lëkurës dhe indeve të buta, traktit gastrointestinal.

Nitrofuranet

Nntrofuranet janë aktivë kundër florës gram-pozitive dhe gram-negative: ndaj tyre janë të ndjeshme E. coli, bacilet e dizenterisë, patogjenët paratifoide, salmonelat, Vibrio cholerae, Giardia, trichomonas, stafilokokët, viruset e mëdhenj dhe gangrena e gazit. Barnat e këtij grupi janë efektive kundër rezistencës së mikroorganizmave ndaj agjentëve të tjerë antimikrobikë. Nntrofuranet kanë aktivitet antihipertensiv dhe rrallë shkaktojnë infeksione bakteriale dhe kandidiazë. Ilaçet kanë një efekt baktericid duke penguar formimin e acideve nukleike. Ato përthithen mirë nga trakti gastrointestinal, depërtojnë shpejt dhe shpërndahen në mënyrë të barabartë në lëngje dhe inde. Transformimi i tyre kryesor në trup është restaurimi i grupit nukleo. Nitrofuranet dhe metabolitët e tyre ekskretohen nga veshkat, pjesërisht me biliare dhe në lumenin e zorrëve

Efektet anësore përfshijnë fenomene dispeptike dhe reaksione alergjike, methemoglobinizëm, ulje të grumbullimit të trombociteve dhe, në lidhje me këtë, gjakderdhje, ndërprerje të ciklit ovarian-menstrual, embriotoksicitet, funksion të dëmtuar të veshkave; me përdorim afatgjatë, mund të shfaqen neuriti dhe infiltrate intersticiale pulmonare. . Për të parandaluar efektet anësore, rekomandohet të pini shumë lëngje, të përshkruani ilaçe kundër tungstaminës dhe vitamina B. Një numër i madh efektesh anësore kufizojnë përdorimin e barnave në këtë grup.

Furazolidoni vepron kundër Nashngella, Salmonella, Vibrio cholerae, Giardia, Homonads, Bacilet Paratyphoid, Proteus. Përdoret për infeksione gastrointestinale. FurazolidoneSy»tchem6

rrit ndjeshmërinë ndaj pijeve alkoolike, pra ka një efekt të ngjashëm me teturamin.Përshkruhen nga goja pas ngrënies, 0,1-0,15 g 4 herë në ditë. Nuk rekomandohet të merret për më shumë se 10 ditë.

Furadonina (nitrofuranton) ka një spektër veprimi antimikrobik të ngjashëm me spektrin e veprimit të furazolndonit, por është më aktiv kundër papilave të zorrëve, stafilokokut dhe Proteusit. Kur merret nga goja, furadonna absorbohet me shpejtësi nga trakti gastrointestinal. 50% e furadoninës ekskretohet në urinë e pandryshuar, dhe 50% si joaktive; metabolitëve. Përqendrimet e larta të barit në urinë vazhdojnë deri në 12 orë. Furadonn eliminohet në sasi të mëdha me biliare. Ilaçi depërton në placentë. Ilaçi përdoret për infeksione të sistemit urinar.

Furogn (solafur) është më i përdoruri nga barnat e këtij grupi.Për përdorim oral, një dozë e vetme është 0,1-0,2 g, merret 3 herë në ditë për 7-10 ditë. Përdorimi kryesor është si agjent urinar.Përdoret lokalisht për shpëlarje (në kirurgji) dhe dush (në praktikën obstetrike dhe diarreike).

Derivat i tiosemikarbazonit

Faringosept (Ambazon) është një ilaç bakteriostatik, i cili është një 1,4-benzoquino-guaiyl-hydrozontnosemicarbazone. Aktiv kundër streptokokut hemolitik, pneumokokut, streptokokut viridans.Indikacionet për përdorimin e barit janë të kufizuara në sëmundjet e nazofaringit; trajtimin dhe parandalimin e kataraktave, gingivitit, stomatitit të shkaktuar nga patogjenë të ndjeshëm ndaj këtij ilaçi, si dhe trajtimin e komplikimeve pas operacioneve në nazofaringë. Sublinshaglio përdoret nga 3 deri në 5 tableta në ditë 15-30 minuta pas ngrënies.

Derivatet e kinoksalinës

Hnnoxndnn është një derivat i kinoksalit, një agjent sintetik antibakterial. Aktiv kundër bacilit të Frieddender, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli dhe bacileve të dizenterisë, salmonelës, stafilokokut, klostridiumit (sidomos agjentët shkaktarë të gangrenës gazore). Kinoksidina indikohet për forma të rënda të proceseve inflamatore në zgavrën e barkut.

Nga pikëpamja farmakodinamike dhe farmakodinamike, dioksidina është e ngjashme me kinoksinën, por më pak toksicitet dhe mundësia e administrimit intrakavitar dhe intravenoz të kinoksinës kanë rritur ndjeshëm efektivitetin e trajtimit të sepsës, veçanërisht të shkaktuar nga stafilokoku dhe papilloma blu.

agjentë sintetikë antibakterialë

Sulfonamidet.

Derivatet e kinolonit.

Derivatet e nitrofuranit.

Derivatet e 8-hidroksikuinolinës.

Derivatet e kinoksalinës.

Oksazolidinonet.

Droga sulfonamide

Klasifikimi

1. Sulfonamidet për veprim resorbues

Aktrim i shkurtër:

Sulfanilamidi (Streptocidi), sulfatiazoli (Norsulfazol).

Kohëzgjatja mesatare e veprimit:

Sulfadiazine (Sulfazine), sulfametoksazol.

Aktrim i gjatë: Sulfadimetoksinë, sulfamonometoksina.

Ekstra jetëgjatë: Sulfametoksipirazina (Sulfalen).

2. Sulfonamidet që veprojnë në lumenin e zorrëve

Ftalilsulfatiazol (Fthalazol), sulfaguanidine (Sulgin).

3. Sulfonamidet për përdorim topik

Sulfacetamide (Sulfacil natriumi, Albucid), sulfadiazina argjendi.

4. Përgatitjet e kombinuara të sulfonamideve dhe acidit salicilik: Salazosulfapiridina (Sulfasalazine), salazopiridazine (Salazodin).

5. Përgatitjet e kombinuara të sulfonamideve me trimetoprim:

Ko-trimoksazol (Bactrim, Biseptol).

SA-të kanë një spektër të gjerë veprimi:

Bakteret – koke gram-pozitive dhe gram-negative, E. coli, patogjene të dizenterisë, difterisë, pneumonisë katarale, Vibrio cholerae, clostridia;

Klamidia;

Aktinomycete;

Protozoarët (toksoplazmoza, malaria).

Natyra e veprimit - bakteriostatik.

Mekanizmi i veprimit. Ato janë analoge strukturore të PABA, parandalojnë në mënyrë konkurruese përfshirjen e tij në acidin dihidrofolik dhe frenojnë sintetazën dihidropteroate. Si rezultat, formimi i acidit tetrahidrofolik, sinteza e purinave dhe pirimidinave dhe acideve nukleike zvogëlohet, dhe rritja dhe riprodhimi i mikroorganizmave shtypet.

SA e veprimit resorbues. Përthithet mirë nga trakti gastrointestinal (70-100%), shpërndahet gjerësisht në inde dhe lëngje trupore, kalon përmes barrierës gjaku-truri, placentës dhe në qumështin e gjirit. Metabolizohet në mëlçi për të formuar derivate të acetiluar, të cilët kristalizohen në urinë acidike, duke bllokuar tubulat renale.

SA që vepron në lumenin e zorrëve absorbohet dobët nga trakti gastrointestinal, përdoret për trajtimin e infeksioneve të zorrëve.

SA për përdorim aktual përdoret për të trajtuar dhe parandaluar infeksionet e syve.

Barnat e kombinuara SA.

1). Me trimetoprim - ko-trimaxozol. Vepron baktericid.

Mekanizmi i veprimit: prish sintezën e acidit dihidrofolik; trimetoprim bllokon dihidrofolat reduktazën dhe prish formimin e acidit tetrahidrofolik.

Përthithet mirë nga trakti gastrointestinal.

2). Me acid 5-aminosalicilik - salazopiridazina, salazosulfapiridina kanë efekte antimikrobike, anti-inflamatore dhe imunosupresive.

Indikacionet për përdorim:

Infeksionet e traktit respirator dhe organeve ORL

Infeksionet e traktit biliar.

Infeksionet e traktit urinar.

Klamidia.

Infeksionet gastrointestinale.

Infeksionet e syve.

Toksoplazmoza dhe malaria (+ pirimetaminë).

Trajtimi i një plage të pastër.

Efekte anësore:

Nefrotoksiciteti (i larë me një pije alkaline), reaksionet alergjike, hepatotoksiciteti (hiperbilirubinemia tek fëmijët e vegjël), sistemi nervor qendror (dhimbje koke, marramendje, depresion, halucinacione), dispepsi, çrregullime hematopoietike, methemoglobinemi (në të porsalindurit dhe fëmijët 1 vit të jetës) , kequshqyerja , mosfunksionimi i gjëndrës tiroide, teratogjeniteti.

Është përshkruar jashtëzakonisht rrallë për fëmijët e moshës 1 vjeç.

Antimikrobikë sintetikë

Droga sulfonamide

Derivatet e kinolonit.

Agjentë sintetikë antibakterialë të strukturave të ndryshme kimike: derivate të nitrofuranit, nitroimidazolit dhe 8-hidroksikuinolinës

Droga sulfonamide

Sulfonamidet ishin barnat e para kimioterapeutike me spektër të gjerë që gjetën përdorim në mjekësinë praktike.

Që nga zbulimi i vetive antimikrobike të streptocidit në vitin 1935, deri më sot janë sintetizuar dhe studiuar rreth 6000 substanca sulfonamide. Nga këto, rreth 40 komponime përdoren në praktikën mjekësore. Ata të gjithë kanë një mekanizëm të përbashkët veprimi dhe ndryshojnë pak nga njëri-tjetri në spektrin e aktivitetit antimikrobik. Dallimet midis barnave individuale lidhen me forcën dhe kohëzgjatjen e veprimit.

Ilaçet sulfanilamide shtypin aktivitetin jetësor të kokeve të ndryshme (streptokoku, pneumokok, meningokok, gonokok), disa bacile (dizenteri, antraks, murtaja), Vibrio cholerae, virusi trachoma. Më pak të ndjeshme ndaj sulfonamideve janë stafilokokët, Escherichia coli etj.

Kimikisht, ilaçet sulfonamide janë acide të dobëta. Marrë nga goja, ato përthithen kryesisht në stomak dhe jonizohen në mjedisin alkalik të gjakut dhe indeve.

Mekanizmi i efektit kimioterapeutik të sulfonamideve është se ato parandalojnë thithjen nga mikroorganizmat e një substance të nevojshme për jetën e tyre - acidit para-aminobenzoik (PABA). Me pjesëmarrjen e PABA në qelizën mikrobike, ndodh sinteza e acidit folik dhe metioninës, të cilat sigurojnë rritjen dhe zhvillimin e qelizave (faktorët e rritjes). Sulfonamidet kanë një ngjashmëri strukturore me PABA dhe kanë mënyra për të penguar sintezën e faktorëve të rritjes, gjë që çon në ndërprerjen e zhvillimit të mikroorganizmave (efekt bakteriostatik).

Ekziston një antagonizëm konkurrues midis PABA dhe ilaçit sulfonamid dhe që të shfaqet efekti antimikrobik, është e nevojshme që sasia e sulfonamidit në mjedisin mikrobik të tejkalojë ndjeshëm përqendrimin e PABA. Nëse mjedisi përreth mikroorganizmave përmban shumë PABA ose acid folik (prania e qelbit, produkteve të prishjes së indeve, novokainës), atëherë aktiviteti antimikrobik i sulfonamideve zvogëlohet ndjeshëm.

Për trajtimin e suksesshëm të sëmundjeve infektive, është e nevojshme të krijohen përqendrime të larta të barnave sulfonamide në gjakun e pacientit. Prandaj, trajtimi përshkruhet me dozën e parë të rritur (dozën e ngarkimit), pas së cilës administrimet e përsëritura të barit ruajnë përqendrimin e kërkuar gjatë gjithë periudhës së trajtimit. Përqendrimet e pamjaftueshme të barit në gjak mund të çojnë në shfaqjen e shtameve rezistente të mikroorganizmave. Këshillohet që të kombinohet trajtimi me ilaçe sulfonamide me disa antibiotikë (penicilinë, eritromicinë) dhe agjentë të tjerë antimikrobikë.

Efektet anësore të sulfonamideve mund të përfshijnë reaksione alergjike (kruajtje, skuqje, urtikari) dhe leukopeni.

Kur urina është acid, disa sulfonamide precipitojnë dhe mund të shkaktojnë bllokim në traktin urinar. Përshkrimi i shumë lëngjeve (mundësisht alkaline) redukton ose parandalon komplikimet e veshkave.

Sipas kohëzgjatjes së veprimit, ilaçet sulfonamide mund të ndahen në tre grupe:

1) barna me veprim të shkurtër (streptocidi, norsulfazol, sulfacil, etazol, urosulfan, sulfadimezin; ato përshkruhen 4-6 herë në ditë);

2) kohëzgjatja mesatare e veprimit (sulfazina; përshkruhet 2 herë në ditë);

3) me veprim të gjatë (sulfapiridazinë, sulfadimetoksinë, etj.; ato përshkruhen një herë në ditë);

4) ilaç me veprim ekstra të gjatë (sulfalen; rreth 1 javë)

Barnat që absorbohen mirë nga trakti gastrointestinal dhe sigurojnë përqendrime të qëndrueshme në gjak (sulfadimezin, norsulfazol, barna me veprim të gjatë) indikohen për trajtimin e pneumonisë, meningjitit, gonorresë, sepsës dhe sëmundjeve të tjera.

Sulfonamidet, të cilat përthithen ngadalë dhe dobët dhe krijojnë përqendrime të larta në zorrë (ftalazol, ftazinë, sulgin etj.) indikohen për trajtimin e infeksioneve të zorrëve: dizenteri, enterokolite etj.

Barnat që ekskretohen shpejt të pandryshuara nga veshkat (urosulfan, etazol, sulfacil, etj.) Përshkruhen për sëmundjet urologjike.

Përdorimi i sulfonamideve është kundërindikuar në sëmundjet e rënda të organeve hematopoietike, sëmundjet alergjike, mbindjeshmërinë ndaj sulfonamidit dhe shtatzëninë (efektet e mundshme teratogjene).

Kombinimi i disa sulfonamideve me trimetoprim në një formë dozimi ka bërë të mundur krijimin e barnave antimikrobiale shumë efektive: Bactrim (Biseptol), sulfatone, lidaprim etj. Bactrim disponohet në tableta që përmbajnë sulfametoksazol dhe trimethoprim. Secila prej tyre individualisht ka një efekt bakteriostatik, dhe në kombinim ato ofrojnë aktivitet të fortë baktericid kundër mikrobeve gram-pozitive dhe gram-negative, duke përfshirë ato rezistente ndaj ilaçeve sulfonamide.

Bactrim është më efektiv për infeksionet e sistemit të frymëmarrjes, traktit urinar, traktit gastrointestinal, septikemisë dhe sëmundjeve të tjera infektive.

Kur përdorni këto barna, efektet anësore janë të mundshme: nauze, të vjella, diarre, reaksione alergjike, leukopeni dhe agranulocitozë. Kundërindikimet: mbindjeshmëria ndaj sulfonamideve, sëmundjet e sistemit hematopoietik, shtatzënia, funksioni i dëmtuar i veshkave dhe i mëlçisë.

Përgatitjet:

Streptocidum

Përshkruhet nga goja 0,5 - 1,0 g 4 - 6 herë në ditë.

Doza më të larta: të vetme - 2,0 g, ditore - ?,0 g.

Format e lirimit: pluhur, tableta 0,3 dhe 0,5 g.

Norsulfazol (Norsulfazolum)

Përshkruhen nga goja 0,5 - 10 g 4 -6 herë në ditë. Një zgjidhje (5-10%) e natriumit norsulfazole administrohet në mënyrë intravenoze në masën 0,5-1,2 g për infuzion.

Doza më të larta: të vetme - 2,0 g, ditore - 7,0 g.

Ruajtja: lista B; në një enë të mbyllur mirë.

Sulfadimezinum

Përshkruhet nga goja 1.0 g 3-4 herë në ditë.

Doza më të larta: të vetme - 2,0 g, ditore 7,0 g.

Ruajtja: lista B; në një vend të mbrojtur nga drita.

Urosulfan (Urosulfanum)

Përshkruhet nga goja 0,5 - 1,0 g 3 - 5 herë në ditë.

Doza më të larta: të vetme - 2 g, në ditë - 7 g.

Ruajtja: lista B; në një enë të mbyllur mirë.

Ftalazolum (Phtalazolum)

Përshkruhen nga goja 1 - 2 g 3 - 4 herë në ditë.

Doza më të larta: të vetme - 2,0 g, ditore - 7,0 g.

Forma e lirimit: pluhur. Tableta 0,5 g.

Ruajtja: lista B; në një enë të mbyllur mirë.

Sulfacil - natrium

Përshkruhet nga goja 0,5 - 1 g 3 - 5 herë në ditë. Në praktikën okulistike përdoret në formën e solucioneve ose pomadave 10-2-3%.

Doza më të larta: të vetme - 2 g, në ditë - 7 g.

Forma e lirimit: pluhur.

Ruajtja: lista B.

Sulfadimetoksinë

Përshkruhen nga goja 1 - 2 g 1 herë në ditë.

Forma e lirimit: pluhur dhe tableta prej 0,2 dhe 0,5 g.

Bactrim (Dfctrim)

Sinonim: biseptol.

Forma e lirimit: tableta.

Shembuj recetash

Rp. Tab. Streptocidi 0,5 N 10

D.S.Merrni 2 tableta 4-6 herë në ditë

Rp.: Sol. Norsulfazoli - natrium 5% - 20 ml

D.S. Administrohet 10 ditë në mënyrë intravenoze 1-2 herë në ditë

Rp.: Ung. Sulfacili - natriumi 30% - 10.0

D.S. Pomadë për sytë. Vendoseni pas qepallës së poshtme 2-3 herë në ditë

Rp.: Sol. Sulfacili - natrii 20% - 5 ml

D.S. Pika për sy. Përdorni 2 pika 3 herë në ditë.

Rp.: Tab. Urosulfani 0,5 N 30

D.S. Merrni 2 tableta 3 herë në ditë

Derivatet e kinolonit

Derivatet e kinolonit përfshijnë acidin nalidiksik (nevigramon, negram). Efektive kundër infeksioneve të shkaktuara nga mikroorganizmat gram-negativë. Përdoret kryesisht për infeksionet e traktit urinar. Mund të përdoret për enterokolitin, kolecistitin dhe sëmundjet e tjera të shkaktuara nga mikroorganizmat e ndjeshëm ndaj ilaçit. Përfshirë ato rezistente ndaj barnave të tjera antibakteriale. Përshkruhet nga goja 0,5 - 1 g 3 - 4 herë në ditë. Kur përdorni ilaçin, janë të mundshme nauze, të vjella, diarre, dhimbje koke dhe reaksione alergjike. Ilaçi është kundërindikuar në rast të funksionit të dëmtuar të mëlçisë ose veshkave në 3 muajt e parë. Shtatzënia dhe fëmijët nën 2 vjeç.

Kohët e fundit, fluoroquinolones, derivatet e kinoloneve që përmbajnë atome fluori në strukturën e tyre, kanë tërhequr shumë vëmendje. Një numër i konsiderueshëm i barnave të tilla janë sintetizuar: ciprofloxacin, norfloxacin, pefloxacin, lomefloxacin, ofloxacin. Ata janë agjentë antibakterialë shumë aktivë me spektër të gjerë. Ata kanë një efekt baktericid në bakteret gram-negative, duke përfshirë gonokoket, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma, klamidia. Më pak aktiv kundër baktereve gram-pozitive. Ato pengojnë replikimin e ADN-së dhe formimin e ARN-së. Fluorokinolonet absorbohen mirë nga trakti gastrointestinal. Depërton në shumicën e indeve. Përdoret për infeksionet e traktit urinar, të frymëmarrjes dhe të traktit gastrointestinal. Varësia ndaj fluoroquinolones zhvillohet relativisht ngadalë. Efektet anësore përfshijnë çrregullime dispeptike, skuqje të lëkurës, reaksione alergjike, dhimbje koke, pagjumësi, fotondjeshmëri. Kundërindikuar për gratë shtatzëna dhe laktuese, si dhe pacientët nën moshën 18 vjeç.

Një nga drejtimet e rëndësishme në krijimin e fluorokinoloneve të reja është rritja e efektit antimikrobik në bakteret gram-pozitive, në veçanti pneumokoket. Këto barna përfshijnë moxifloxacin dhe levofloxacin. Përveç kësaj, këto barna janë aktive kundër klamidias, mikoplazmës, ureaplazmës dhe anaerobeve. Ilaçet përshkruhen një herë në ditë dhe janë efektive kur administrohen enteral. Ato janë shumë efektive kundër patogjenëve të infeksioneve të frymëmarrjes dhe janë aktive edhe kundër Mycobacterium tuberculosis.

Ofloxacin (Ofloxacinum)

Përshkruhet nga goja 0.2 g 2 herë në ditë.

Forma e lirimit: tableta prej 0,2 g.

Ruajtja: lista B; në një vend të mbrojtur nga drita.

Ciprofloxacin

Oral dhe intravenoz 0,125-0,75 g.

Format e lirimit: tableta prej 0,25; 0,5 dhe 0,75 g; Zgjidhje 0.2% për infuzione prej 50 dhe 100 ml; Tretësirë ​​1% në ampula 10 ml (për hollim).

Moxifloxacin

Nga goja 0.4 g.

Forma e lirimit: tableta 0,4 g

Agjentët sintetikë antibakterialë: derivatet e nitrofuranit, nitroimidazolit dhe 8-hidroksikuinolinës

Derivatet e nitrofuranit përfshijnë furatsilin, furazolidone, etj.

Furacilina ka një efekt në shumë mikrobe gram-pozitive dhe gram-negative. Përdoret nga jashtë në solucione (0,02%) dhe pomada (0,2%) për trajtimin dhe parandalimin e proceseve purulente-inflamatore: për larje të plagëve, ulçerave, për djegiet, në praktikën e syve etj. I përshkruar nga goja për trajtimin e dizenterisë bakteriale. Furacilin, kur aplikohet në vend, nuk shkakton acarim të indeve dhe nxit shërimin e plagëve.

Kur merret nga goja, ndonjëherë vërehen nauze, të vjella, marramendje dhe reaksione alergjike. Nëse funksioni i veshkave është i dëmtuar, furatsilin nuk përshkruhet me gojë.

Për trajtimin e infeksioneve të traktit urinar, derivatet e nitrofuranit përfshijnë furadonin dhe furagin. Ato përshkruhen nga goja, përthithen mjaft shpejt dhe ekskretohen në sasi të konsiderueshme nga veshkat, duke krijuar përqendrimet e nevojshme për shfaqjen e efekteve bakteriostatike dhe baktericid në traktin urinar.

Furazolidoni, në krahasim me furatsilin, është më pak toksik dhe më aktiv kundër Escherichia coli, agjenti shkaktar i dizenterisë bakteriale, etheve tifoide dhe infeksioneve toksike që vijnë nga ushqimi. Përveç kësaj, furazolidoni është aktiv kundër Giardia dhe Trichomonas. Furazolin përdoret nga goja për trajtimin e infeksioneve të traktit gastrointestinal, kolecistitit giardiasis dhe trikomoniazës. Efektet anësore përfshijnë dispepsi dhe reaksione alergjike.

Derivatet e nitroimidazolit përfshijnë metronidazolin dhe tinidazolin.

Metronidazole (Trichopol) përdoret gjerësisht për trajtimin e trikomoniazës, giardiasis, amebiosis dhe sëmundjeve të tjera të shkaktuara nga protozoarët. Kohët e fundit, metronidazoli është gjetur të jetë shumë efektiv kundër Helicobacter pylori në ulcerat gastrike. Përshkruhet nga goja, parenteralisht dhe në formën e supozitorëve.

Efektet anësore: nauze, të vjella, diarre, dhimbje koke.

Kundërindikimet: shtatzënia, ushqyerja me gji, çrregullime hematopoietike. E papajtueshme me pijet alkoolike.

Tinidazoli. Në strukturë, indikacione dhe kundërindikacione është afër metronidazolit. Të dy ilaçet janë në dispozicion në tableta. Ruajtja: lista B.

Nitroxoline (5 - NOC) ka një efekt antibakterial në mikrobet gram-pozitive, gram-negative, si dhe kundër disa kërpudhave. Ndryshe nga derivatet e tjerë të 8-hidroksikinolinës, 5-NOK absorbohet me shpejtësi nga trakti gastrointestinal dhe ekskretohet i pandryshuar përmes veshkave. Përdoret për infeksionet e traktit urinar.

Intestopani përdoret për enterokolitin akut dhe kronik, dizenterinë amebike dhe bacilare.

Quiniophone (Yatren) përdoret nga goja kryesisht për dizenteri amebike. Ndonjëherë përshkruhet në mënyrë intramuskulare për reumatizëm.

Barna...

Furacilin (Furacilinum)

Aplikohet nga jashtë në formën e tretësirës ujore 0.02, tretësirës alkoolike 0.066% dhe pomadës 0.2%.

Përshkruhet nga goja 0.1 g 4-5 herë në ditë.

Doza më të larta nga goja: të vetme - 0,1 g, në ditë - 0,5 g.

Format e lirimit: pluhur, tableta prej 0,1 g.

Ruajtja: lista B; në një vend të mbrojtur nga drita.

Furazolidoni

Përdorni 0,1 - 0,15 g nga goja 3-4 herë në ditë. Aplikoni nga jashtë zgjidhjet prej 1:25,000.

Doza më të larta nga goja: të vetme - 0,2 g, në ditë - 0,8 g.

Format e lirimit: pluhur dhe tableta prej 0,05 g.

Ruajtja: lista B; në një vend të mbrojtur nga shkëlqimi.

Nitroxoline (Nitro, shtuar më 25/02/2014

Mekanizmi i veprimit të sulfonamideve; avantazhet e përdorimit të tyre: toksicitet i ulët, çmime të ulëta, efekt antimikrobik bakteriostatik. Qëllimi, efektet anësore dhe kundërindikacionet e derivateve të nitrofuranit, hidroksikuinolinës dhe tiosemikarbazonit.

prezantim, shtuar 11/02/2014

Parimet e kimioterapisë racionale, si dhe faktorët kryesorë që ndikojnë në zgjedhjen e barnave: antibiotikët, sulfonamidet dhe agjentët antibakterialë të strukturave të ndryshme kimike, antisifilitikë. Penicilina biosintetike.

prezantim, shtuar më 25.10.2014

Ilaçe për korrigjimin e mosfunksionimeve të sistemit riprodhues. Përgatitjet e hormoneve seksuale femërore dhe mashkullore dhe analogët e tyre sintetikë. Klasifikimi i preparateve të hormoneve seksuale. Forma e lirimit dhe mekanizmi i veprimit të barnave hormonale.

prezantim, shtuar 15.03.2015

Karakteristikat e përgjithshme të qetësuesve, klasifikimi dhe mekanizmi i veprimit të tyre. Indikacionet kryesore për përdorim, efektet anësore dhe kundërindikacionet. Derivatet e benzodiazepinës, barna me efekte antineurotike, një grup barnash të kombinuara.

prezantim, shtuar 28.04.2012

Klasifikimi i barnave sulfonamide. Reaksionet e shkaktuara nga një grup amino aromatik. Metodat e identifikimit fiziko-kimik. Nitritometria, neutralizimi, titrimi jo ujor, acidimetria, jodoklorometria, bromatometria. Testet e pastërtisë.

puna e kursit, shtuar 01/07/2014

Acidet p-Aminofenol, p-Aminobenzoike dhe p-Aminosalicilike, derivatet e tyre. Vetitë e paracetamolit dhe veçoritë e përdorimit të tij. Anestezina dhe novokaina dhe forca e efektit të tyre anestetik. Spektri i veprimit antimikrobik të sulfonamidit (streptocidi).

prezantim, shtuar 19.05.2015

Studimi i barnave nën emrin e përgjithshëm "antibiotikë". Agjentët kimioterapeutikë antibakterialë. Historia e zbulimit të antibiotikëve, mekanizmi i veprimit dhe klasifikimi i tyre. Karakteristikat e përdorimit të antibiotikëve dhe efektet anësore të tyre.

puna e kursit, shtuar 16.10.2014

Metodat e përdorimit të barnave inhaluese për anestezi. Përdorimi klinik i barnave sulfa, neurolepsia dhe analgjezia. Rëndësia e anestezisë inhaluese në mjekësinë veterinare. Aplikimi i metodave të menaxhimit të dhimbjes në praktikën kirurgjikale.

abstrakt, shtuar 04/10/2014

Zhvillimi i shpejtë i kimisë së polimerit në mesin e shekullit të 20-të. Kërkesat për materialin modern të qepjes kirurgjikale. Fasha polimer sintetike. Zëvendësimi i valvulës së zemrës. Nyje, kocka dhe lëkurë sintetike. Proteza vaskulare sintetike.

Droga sulfonamide

Ato janë derivate të amidit të acidit sulfanilik. Aktiviteti kimioterapeutik i sulfonamideve u zbulua në vitet 30 të shekullit të njëzetë, kur studiuesi gjerman Domagk zbuloi dhe propozoi prontosil ose streptocid të kuq për përdorim mjekësor, për të cilin u nderua me çmimin Nobel.

Së shpejti u zbulua se amidi i acidit sulfanilik, i cili u quajt streptocid i bardhë, ka një veti antimikrobike në molekulën e prontosilit. Bazuar në molekulën e tij, një numër i madh i derivateve të drogës sulfonamide janë sintetizuar.

Mekanizmi i veprimit të sulfonamideve shoqërohet me antagonizëm specifik me acidin para-aminobenzoik (PABA), një faktor në rritjen dhe zhvillimin e qelizave mikrobike. PABA është i nevojshëm për sintezën e acidit dihidrofolik nga mikroorganizmat, i cili është i përfshirë në formimin e mëtejshëm të bazave purine dhe pirimidine, të cilat janë të nevojshme për sintezën e acideve nukleike në mikroorganizma. Për shkak të ngjashmërisë së strukturës së PABA, ilaçet sulfonamide e zhvendosin atë dhe, në vend të PABA, kapen nga qeliza mikrobike, duke penguar kështu rritjen dhe zhvillimin e mikroorganizmave. (Fig.28). Për të marrë një efekt terapeutik, sulfonamidet duhet të përshkruhen në doza të mjaftueshme për të parandaluar mundësinë e mikroorganizmave që përdorin PABA të vendosura në inde.

Aktiviteti i sulfonamideve zvogëlohet në përmbajtjen purulente dhe në gjak, ku vërehen përqendrime të larta të PABA. Aktiviteti i tyre zvogëlohet gjithashtu në prani të substancave që dekompozohen për të formuar PABA (novokainë, benzokainë, derivate të sulfoniluresë), kur administrohen së bashku me acidin folik dhe medikamentet që marrin pjesë në sintezën e tij.

Sulfonamidet kanë një efekt bakteriostatik. Spektri i veprimit të këtyre komponimeve është mjaft i gjerë dhe përfshin patogjenët e mëposhtëm: bakteret gram-pozitive dhe gram-negative (streptokokët, pneumokokët, gonokokët, meningokokët, E. coli, shigella, patogjenët e antraksit, murtajës, difterisë, brucelozës, kolerës. , gangrena gazore, tularemia), protozoa ( plazmodia malaria, toksoplazma), klamidia, aktinomicetet.

Shumica e sulfonamideve absorbohen mirë nga trakti gastrointestinal, kryesisht në zorrën e hollë. Shpërndarja në trup ndodh në mënyrë të barabartë, ato gjenden në lëngun cerebrospinal, depërtojnë në zgavrën e nyjeve dhe kalojnë nëpër placentë.

Në trup, sulfonamidet i nënshtrohen acetilimit dhe aktiviteti i tyre kimioterapeutik humbet. Derivatet e acetilit janë më pak të tretshëm në ujë dhe precipitojnë. Shkalla e acetilimit për barna të ndryshme ndryshon shumë. Sulfonamidet ekskretohen nga trupi kryesisht nga veshkat.

Ilaçet sulfanilamide përdoren për trajtimin e sëmundjeve infektive të lokalizimeve të ndryshme. Barnat që përthithen mirë nga zorrët përdoren për trajtimin e pneumonisë, meningjitit, sepsës, infeksioneve të traktit urinar, dhimbjeve të fytit, erizipelës, infeksioneve të plagëve etj. Ato përdoren shpesh në kombinim me antibiotikë.

Disa sulfonamide absorbohen dobët nga zorrët, krijojnë një përqendrim të lartë në të dhe shtypin në mënyrë aktive mikroflora të zorrëve (ftalazol, sulgin, phtazin).

Ilaçet sulfonamide konsiderohen si komponime toksike të ulëta, por mund të shkaktojnë efektet anësore të mëposhtme të padëshirueshme: reaksione alergjike (skuqje, dermatit, ethe), çrregullime dispeptike (të përzier, të vjella, humbje oreksi), kristaluri (produktet e acetiluara mund të precipitojnë në veshka në forma e kristaleve dhe bllokimi i traktit urinar), mosfunksionimi i veshkave, leukopenia, anemia, çrregullimet neuropsikiatrike. Për të parandaluar kristalurinë, rekomandohet të pini shumë lëngje alkaline (deri në 3 litra në ditë).

Sulfonamidet janë kundërindikuar në rastet e mbindjeshmërisë ndaj tyre, funksionit ekskretues të dëmtuar të veshkave, sëmundjeve të sistemit të gjakut, dëmtimit të mëlçisë dhe shtatzënisë.

Sulfonamidet resorbtive

Këto barna absorbohen mirë nga trakti gastrointestinal, grumbullohen në të gjitha indet dhe ndryshojnë në kohëzgjatjen e efektit antibakterial dhe shkallën e sekretimit nga trupi.

Një ilaç me veprim të shkurtër me një gjysmë jetë (me 50%) deri në 8 orë. Për të ruajtur përqendrimin bakteriostatik, ato përshkruhen çdo 4-6 orë.

Sulfadimezina (sulfametazina) është praktikisht e patretshme në ujë. Relativisht i ulët toksik, por shkakton kristaluri dhe ndryshime në pamjen e gjakut.

Sulfaetiltiadiazoli (etazoli) është praktikisht i pazgjidhshëm në ujë. Më pak acetiluar se sulfonamidet e tjera, nuk shkakton kristaluri dhe ka më pak efekt në gjak. Natriumi Etazol është lehtësisht i tretshëm në ujë dhe mund të përdoret parenteralisht për infeksione të rënda.

Sulfacetamidi (sulfacil natriumi) është shumë i tretshëm në ujë. Përdoret lokalisht në praktikën okulistike në formën e pikave dhe pomadave për trajtimin e konjuktivitit, blefaritit, ulçerës purulente të kornesë dhe për trajtimin e plagëve. Përdoret edhe parenteralisht për veprim sistemik në infeksione të rënda.

Sulfanilamidi (streptocidi) për veprim sistemik përdoret në tableta dhe pluhura dhe përthithet shpejt në gjak. Për trajtimin e sëmundjeve purulente-inflamatore të lëkurës, ulçerave, plagëve, pomada streptocide ose linimenti streptocid përdoret në mënyrë topike në sipërfaqen e prekur të lëkurës ose në peceta. Përfshirë në vajrat e kombinuara "Sunoref", "Nitacid", aerosol "Inhalipt".

Barna me veprim të gjatë me gjysmë jetë deri në 24-48 orë. Ata përthithen mirë nga trakti gastrointestinal, por eliminohen ngadalë nga trupi; ato përshkruhen 1-2 herë në ditë.

Sulfadimetoksina (Madribon), sulfametoksazoli ripërthithen ndjeshëm në tubulat renale, grumbullohen në sasi të mëdha në biliare, depërtojnë në lëngun pleural, por depërtojnë dobët dhe ngadalë përmes barrierës gjako-truore.

Sulfapiridazina (sulfametoksipiridazina) gjithashtu ripërthithet në veshka. Depërton në lëngun cerebrospinal dhe pleural, grumbullohet në biliare. Efektive kundër disa viruseve dhe protozoarëve (agjentët shkaktarë të malaries, trakomës, lebrës).

Barna me veprim ultra të gjatë (të zgjatur) me një gjysmë jetë deri në 84 orë.

Sulfametoksipiridazina (sulfalen) absorbohet me shpejtësi nga trakti gastrointestinal, kështu që përqendrimet e saj të larta krijohen në lumenin e zorrëve. Ato përdoren në trajtimin e infeksioneve të zorrëve - dizenteri bacilare, kolit, enterokoliti, për parandalimin e infeksioneve të zorrëve, në periudhën pas operacionit.

Sulfonamidet që nuk absorbohen nga trakti gastrointestinal

Ftalilsulfatiazoli (ftalazoli) është një pluhur që është praktikisht i patretshëm në ujë. Në zorrë, pjesa sulfonamide e molekulës, norsulfazoli, ndahet. Ftalazoli shpesh kombinohet me antibiotikë dhe sulfonamide të përthithura mirë. Toksiciteti i tij është i ulët dhe tolerohet mirë. Përshkruhen 4-6 herë në ditë për infeksione të zorrëve.

Sulfaguanidina (sulgin) vepron në mënyrë të ngjashme me ftalazol.

Ftazin është një ilaç me veprim më të gjatë; përshkruhet 2 herë në ditë për dizenteri, salmonelozë dhe infeksione të tjera të zorrëve.

Ilaçet e kombinuara sulfonamide

Kombinimi më i përdorur i sulfonamideve me trimetoprim. Trimetoprim bllokon shndërrimin e acidit dihidrofolik në acid tetrahidrofolik. Në një kombinim të tillë, aktiviteti antimikrobik rritet dhe efekti bëhet baktericid. (Fig. 28).

Ko-trimaxazoli (Biseptol, Septrin, Groseptol, Bactrim, Oriprim, etj.) është një kombinim i sulfametoksazolit dhe trimethoprimit. Ilaçi absorbohet mirë nga trakti gastrointestinal, kohëzgjatja e efektit është rreth 8 orë. Ekskretohet kryesisht nga veshkat. Përshkruhen 2 herë në ditë për infeksionet e rrugëve të frymëmarrjes, të zorrëve, infeksionet ORL, sistemin gjenitourinar etj.

Efektet anësore janë të njëjta si sulfonamidet e tjera.

Oriz. 33 Mekanizmi i veprimit të sulfonamideve dhe trimetoprimit

Barna të ngjashme janë Lidaprim (sulfametrol + trimetoprim), Sulfaton (sulfamonometoxin + trimetoprim).

Janë krijuar barna që kombinojnë fragmente të sulfonamidit dhe acidit salicilik në strukturën e tyre. Këto përfshijnë Salazopyridazine (salazodin), Mesalazine (mesacol, salofalk, etj.). Këto barna kanë efekte antibakteriale dhe anti-inflamatore. Përdoret për kolitin ulceroz jospecifik dhe sëmundjen e Crohn (kolit granulomatoz) nga goja dhe rektale. Kur përdoret, janë të mundshme reaksione alergjike, leukopeni dhe anemi.

Derivatet e nitrofuranit

Derivatet e nitrofuranit janë agjentë antimikrobikë me spektër të gjerë; ato janë efektive kundër shumë baktereve gram-pozitive dhe gram-negative, anaerobeve, protozoarëve, rikecisë dhe kërpudhave. Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis dhe viruset janë rezistente ndaj tyre.

Nitrofuranet prishin proceset e frymëmarrjes së indeve në mikroorganizma dhe kanë një efekt bakteriostatik. Ato janë efektive kur mikroorganizmat janë rezistent ndaj agjentëve të tjerë antimikrobikë.

Nitrofuranet absorbohen mirë nga trakti gastrointestinal dhe shpërndahen afërsisht në mënyrë të barabartë në inde. Ata depërtojnë dobët në lëngun cerebrospinal. Ato ekskretohen në urinë nga veshkat, pjesërisht me biliare në lumenin e zorrëve.

Përdoren kryesisht për trajtimin e infeksioneve të zorrëve dhe të traktit urinar, dhe disa përdoren në mënyrë topike si antiseptikë (furacilin).

Efektet anësore kryesore të padëshiruara që rezultojnë nga nitrofuranet orale përfshijnë reaksione dispeptike dhe alergjike, marramendje. Ata kanë një efekt të ngjashëm me teturamin (rrisin ndjeshmërinë e trupit ndaj alkoolit). Për të reduktuar efektet anësore gjatë marrjes së derivateve të nitrofuranit, rekomandohet pirja e shumë lëngjeve, marrja e barnave pas ushqimit dhe vitaminat B. Kundërindikohet në sëmundjet e rënda të veshkave, mëlçisë, zemrës, mbindjeshmëria ndaj nitrofuraneve, shtatzënia, laktacioni.

Nitrofurantoina (furadonin) ka një spektër të gjerë veprimi antimikrobik dhe është shumë aktiv kundër stafilokokut dhe Escherichia coli. E gjetur në përqendrime të larta në urinë, prandaj përdoret për infeksionet e traktit urinar. Përveç kësaj, furadonin ekskretohet në biliare dhe mund të përdoret për kolecistitin.

Furazidin (furagin) ka një spektër të gjerë veprimi. Përdoret për uretritin akut dhe kronik, cistitin, pyelonefritin dhe infeksionet e tjera të traktit urinar dhe veshkave në tableta. Për trajtimin e plagëve purulente, djegiet, për larje dhe shpëlarje, përdoret një zgjidhje e solucionit izotonik të klorurit të natriumit.

Furazolidoni pengon rritjen dhe riprodhimin e mikroorganizmave gram-pozitiv dhe gram-negativ. Përthithet dobët nga trakti gastrointestinal. Veçanërisht aktive kundër mikrobeve gram-negative, veçanërisht patogjenëve të infeksioneve të zorrëve. Ka aktivitet anti-trichomonas dhe anti-giardiasis.

Përdoret për infeksione të zorrëve, sepsë, trichomonas colpitis, giardiasis, djegie të infektuara etj. Ndonjëherë përdoret për trajtimin e alkoolizmit. Nifuroxazide ka të njëjtin efekt.

Nitrofural (furatsilin) ​​përdoret në formën e solucioneve ujore, alkoolike, pomadave si një antiseptik për trajtimin e plagëve, shpëlarjen dhe larjen e kaviteteve dhe për proceset purulente-inflamatore në lëkurë. Oral në tableta mund të përdoret për trajtimin e dizenterisë dhe infeksioneve të traktit urinar.

Derivatet e nitroimidazolit

Ata shfaqin një efekt baktericid kundër të gjithë anaerobeve, protozoarëve, Helicobacter pylori. Joaktiv ndaj baktereve dhe kërpudhave aerobe. Ata janë agjentë universalë antiprotozoalë. Kur merren nga goja, ato përthithen shpejt dhe plotësisht, depërtojnë në të gjitha indet, duke përfshirë kalimin përmes barrierave gjaku-truri dhe placental. Metabolizohet në mëlçi, ekskretohet në urinë të pandryshuar dhe në formën e metabolitëve, duke e ngjyrosur atë në të kuqe-kafe.

Metronidazoli (Trichopol, Flagyl, Klion, Metrogyl) përshkruhet për trikomoniazën, giardiazën, amebiazën jashtëqelizore, ulçerën e stomakut dhe sëmundje të tjera. Përshkruhet nga goja, parenteralisht, rektale, lokale.

Efektet anësore më të zakonshme janë dispepsia (oreks i dëmtuar, shije metalike, diarre, vjellje), të cilat mund të shkaktojnë shqetësime në sistemin nervor qendror (dëmtim i koordinimit të lëvizjeve, konvulsione). Ka një efekt të ngjashëm me teturamin dhe nuk është i pajtueshëm me alkoolin.

Derivatet e nitroimidazolit përfshijnë gjithashtu Tinidazole (Fazizhin), Ornidazole (Tiberal), Nimorazole (Naxodzhin). Ato veprojnë më gjatë se metronidazoli. Tinidazole është pjesë e një ilaçi kompleks në kombinim me norfloxacin "N-Flox-T". Ka aktivitet antibakterial dhe antiprotozoal.

Kinolonet

Gjenerata e parë - e pa fluorizuar

Derivatet e 8-hidroksinolinës

Intetrix

Nitroxoline

Ilaçet kanë një spektër të gjerë veprimi antimikrobik, si dhe aktivitet antifungal dhe antiprotozoal.

Mekanizmi i veprimit antibakterial është të prishë sintezën e proteinave të qelizave mikrobike. Ilaçet hidroksikuinoline përdoren për infeksionet e zorrëve, infeksionet e sistemit gjenitourinar etj.

Ekzistojnë derivate të 8-hidroksikuinolinës që përthithen dobët dhe ato që absorbohen mirë nga trakti gastrointestinal.

Intetrix absorbohet dobët nga kanali tretës. Efektive kundër shumicës së baktereve patogjene të zorrëve gram-pozitive dhe gram-negative dhe kërpudhave të gjinisë Candida. Merret për diarre akute, amebiazë të zorrëve. Toksike e ulët.

Nitroksolina (5-NOK, 5-nitrox) absorbohet me shpejtësi nga trakti gastrointestinal dhe ekskretohet e pandryshuar nga veshkat. Përdoret për infeksionet e traktit urinar të shkaktuara nga mikroorganizma të ndryshëm gram-pozitiv dhe gram-negativ. Aktiv kundër disa kërpudhave të ngjashme me majanë. Të përshkruara nga brenda. Efektet anësore përfshijnë dispepsi dhe neurit. Kur merrni nitroxoline, urina bëhet e verdhë e ndezur.

Derivatet e 8-hidroksikuinolinës janë kundërindikuar në rast të mbindjeshmërisë ndaj tyre, funksionit të dëmtuar të veshkave, funksionit të mëlçisë ose dëmtimit të sistemit nervor periferik.

Derivatet e naftiridinës

Acidi nalidiksik

Acidi pipemidik

Acidi nalidiksik (nevigramon, negram) shfaq një efekt të fortë antibakterial kundër mikroorganizmave gram-negativ. Pseudomonas aeruginosa, patogjenët gram-pozitiv dhe anaerobet janë rezistente ndaj acidit nalidiksik.

Në varësi të përqendrimit, ai vepron baktericid dhe bakteriostatik. Përthithet mirë kur merret nga goja, ekskretohet i pandryshuar në urinë. Përdoret për infeksionet e traktit urinar, veçanërisht për format akute, si dhe për kolecistitin, otitisin, enterokolitin.

Ilaçi zakonisht tolerohet mirë, ndonjëherë janë të mundshme çrregullime dispeptike, reaksione alergjike dhe fotodermatoza.

Acidi nalidiksik është kundërindikuar në rastet e funksionit të dëmtuar të mëlçisë, funksionit të veshkave, shtatzënisë dhe fëmijëve nën 2 vjeç.

Acidi pipemidik (palin, pimidel, pipemidin, pipem) ka një efekt baktericid kundër shumicës së mikroorganizmave gram-negativ dhe disa gram-pozitiv. Përthithet mirë nga trakti gastrointestinal dhe ekskretohet i pandryshuar nga veshkat, duke krijuar përqendrime të larta në urinë. Përdoret për sëmundjet akute dhe kronike të traktit urinar dhe veshkave.

Simptomat dispeptike dhe reaksionet alergjike në formën e një skuqjeje janë të mundshme.

Gjenerata e dytë - fluorinuara (fluoroquinolones)

Këto barna janë derivate të kinolonit që përmbajnë atome fluori në strukturën e tyre. Ata janë agjentë antibakterialë shumë aktivë me një spektër të gjerë veprimi. Ndikon në metabolizmin e ADN-së bakteriale. Ata kanë një efekt baktericid në bakteret gram-negative aerobe, por kanë një efekt disi më të dobët në patogjenët gram-pozitiv. Aktiv kundër mycobacterium tuberculosis dhe klamidia.

Fluoroquinolones absorbohen mirë dhe janë efektive kur merren nga goja dhe ekskretohen nga veshkat më shpesh të pandryshuara. Ata depërtojnë në organe dhe inde të ndryshme dhe kalojnë nëpër barrierën gjak-tru.

Përdoren për infeksione të rënda të traktit urinar, veshkave, traktit respirator, traktit gastrointestinal, infeksioneve ORL, meningjitit, tuberkulozit, sifilizit dhe sëmundjeve të tjera të shkaktuara nga mikroorganizmat e ndjeshëm ndaj fluorokinoloneve.

Përshtatja e mikroorganizmave me fluorokinolonet zhvillohet relativisht ngadalë.

Mund të shkaktojë efekte anësore të padëshiruara: marramendje, pagjumësi, fotondjeshmëri, leukopeni, ndryshime në kërc, disbakteriozë.

Kundërindikuar gjatë shtatzënisë, laktacionit dhe nën 18 vjeç.

Gjenerata e parë – veprim sistemik:

Ciprofloxacin (tsiprobay, tsifran, tsiprinol), Pefloxacin (abactal), Norfloxacin (norbactin, nolitsin), Ofloxacin (tarivid, oflomax), Lomefloxacin (maxaquin, lomitas) përdoren gjerësisht në urologji, pulmonologji, oftalmologji, mjekim dermatologjie. të sëmundjeve infektive të kurseve të ndryshme. Përdoret nga goja, me injeksion, lokalisht.

Gjenerata e dytë - fluorokinolonet respiratore:

Ato grumbullohen në mënyrë selektive në traktin respirator. Levofloxacin (Tavanic), Moxifloxacin (Avelox) përdoren për infeksionet e rrugëve të frymëmarrjes, tuberkulozin pulmonar, lëkurën dhe indet e buta një herë në ditë. Efektive për infeksionet rezistente ndaj antibiotikëve β-laktam, makrolideve dhe agjentëve të tjerë kimioterapeutikë. Më pak gjasa për të shkaktuar efekte të padëshiruara.

Emri i drogës, sinonime, kushtet e ruajtjes	Formularët e lëshimit	Metodat e aplikimit
Sulfadimidinum (Sulfadimezinum) (B)		Doza e parë 4 tableta, pastaj 2 tavolina. në 4 orë
Sulfanilamidum (Streptocidum) (B)	Tabela 0.3; 0.5 Pomadë 10% – 15,0; 20.0; 30.0; 50.0 Liniment 5% – 30.0	1-2 tavolina secila. 5-6 herë në ditë Në zgavrën e plagës Jashtë ndezur zonat e prekura të lëkurës Jashtë ndezur zonat e prekura të lëkurës
Sulfaaetiltiadizolum (Aethazolum) (B)	Tabela 0.5	2 tavolina secila 4-6 herë në ditë Në zgavrën e plagës
Aethazolum-natrium (B)	amp. Zgjidhje 10% dhe 20% - 5 ml dhe 10 ml	Në një muskul (në një venë) ngadalë) 3 herë në ditë
(Sulfacil-natrium) (B)	Flak. (tub- pikatore) 10%, Zgjidhje 20%, 30% - 1,5 ml, 5 ml dhe 10 ml Pomadë 30% - 10.0 amp. tretësirë ​​30% - 5 ml	2 pika për zgavër konjuktiva 3 herë në ditë Vendoseni pas qepallës 3 herë në ditë Në venë ngadalë 2 herë në ditë
Sulfadimetoksinum (Madribonum) (B)	Tabela 0.5	1-2 tavolina secila. 1 herë për ditë (1 ditë - 4 tableta)
		1 tavolinë secila 1 herë në ditë (1 ditë 5 tableta). në infeksion kronik 1 tavolinë secila 1 herë në javë
Ftalilsulfatiazidum (Phtalazolum)	Tabela 0.5	2 tavolina secila 4-6 herë në ditë
Sulraguanidinum (Sulginum)	Tabela 0.5	2 tableta 4-6 herë në ditë
Ko-Trimoxazolum Biseptolum, Septrinum, Oriprinum)	Tabela 0,12; 24; 0,48; 0,96 Susp. 80 ml dhe 100 ml	Pa 2 skedë. në mëngjes dhe në mbrëmje pas ngrënies 2 lugë çaji secila lugë 2 herë në ditë 10 ml në venë 2 herë në ditë
Salazopyridazinum (Salazodinum)

A. Veprimi sistemik: (etazol, sulfadimezin, sulfapiridazinë, sulfamonometoksinë, sulfalen);

B. Barnat e kombinuara: groseptol (sulfamerazinë + trimetoprim), ko-trimoksazol (sulfametoksazol + trimetoprim), sulfaton (sulfamonometoksinë + trimetoprim).

B. Veprim lokal: ftalazol, sulgin, ftazin, sulfacil natriumi.

D. Barna për trajtimin e kolitit ulceroz: sulfasalazinë, salazopiridazinë.

1. Derivatet e nitrofuranit:

- veprim sistemik: furagina, furazolidone, nitrofurantoin (furadonin), furazolin.

- veprim lokal: nifuroxazide (ercefuril).

— për përdorim të jashtëm: furatsilin.

1. Derivatet e kinolonit: acid nalidiksik (nevigramone), acid oksolinik (gramurin), acid pipemidik (palin).
2. 4 . Derivatet e 8-hidroksikuinolinës: nitroxoline, intestopan.
3. Derivatet e fluorokinoloneve: ciprofloxacin, ofloxacin (tarivid), pefloxacin, nofloxacin, lomefloxacin.
4. Derivatet e nitroimidazolit: metronidazol, tinidazol

Përshkruani barnat e secilit grup: mekanizmi i veprimit, spektri i aktivitetit antimikrobik, veçoritë farmakokinetike (përthithja, shpërndarja, metabolizmi, eliminimi), indikacionet për përdorim, efektet anësore, kundërindikimet.

Punë e pavarur

Krijo tabela mbi efikasitetin farmako-klinik dhe sigurinë e barnave: sulfadimezin, sulfapiridazinë, sulfasalazinë, ko-trimoksazol, furagin, furazolidone, acid nalidiksik, palin, nitroxoline, tarivid, ciprofloxacin, metronidazol.

Efektiviteti klinik dhe farmakologjik i barnave

Grupi	Spektri i aktivitetit antimikrobik	Indikacionet për aplikacionet	Droga
Sulfonamidet sistemike veprimet	Aktiv në lidhje me Koke gram-pozitive dhe gram-negative, Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Vibrio cholerae, agjentë shkaktarë të gangrenës gazore, antraksit, difterisë, pneumonisë katarale, murtajës, si dhe klamidia, aktinomicetet e toksozës shkaktare.		Sulfadimezin
	Aktiv në lidhje me mikroorganizma gram-pozitiv dhe gram-negativ, si dhe klamidia, aktinomicet.	Pneumonia, bronkiti, otiti media purulent, infeksionet gjenitourinar dhe të tëmthit, dizenteria, enterokoliti, meningjiti purulent (meningokokal dhe pneumokokal), infeksione purulente kirurgjikale; forma të malaries rezistente ndaj ilaçeve (në kombinim me barna antimalariale, përfshirë kloridinën); lebra; sëmundjet infektive të syrit (konjuktiviti, blefariti, keratiti, trakoma, etj.); furunculosis, djegie, plagë në shtrat, ekzemë, abscesi. Infeksionet e rrugëve të sipërme dhe të poshtme të frymëmarrjes, veshit, fytit, hundës, traktit gjenitourinar, traktit gastrointestinal të shkaktuara nga mikroflora e specifikuar.	Sulfapiridazinë
të kombinuara	Aktiv kundër mikroorganizmave të mëposhtëm: Streptokokët (streptokokët hemolitikë janë më të ndjeshëm ndaj penicilinës), stafilokoku, pneumokoku, meningokoku, gonokoku, E. coli (duke përfshirë shtamet enterotoksigjene), salmonelat (përfshirë S. typhi dhe paratifi), Vibrio choleranthraemlukseil, Vibrio choleranthraembaceille, picilinë- shtame rezistente ), Listeria, Norcardia, Bordetella pertussis, Enterococcus, Klebsiella, Proteus, Clostridia, Pasteurella (duke përfshirë agjentin shkaktar të tularemisë), Brucella, Mycobacteria, lebra, Citrobacter, Enterobacter, Psecia, disa, Legionella species Ps. aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella (flexneri dhe sonnei), Yersinia, Morganella, Pneumocystis carini; viruse të mëdha - patogjenë, trachoma, psittakosis, ornithosis, limfogranulomatoza inguinale; protozoarët: plazmodia malaria, toksoplazma, kërpudhat patogjene, aktinomicetet, kokcidia, histoplazma, leishmania. Rezistente ndaj barit: korinebakteret, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, spirochetes, leptospira, viruse.	Infeksionet bakteriale të shkaktuara nga mikroflora e ndjeshme: infeksionet e traktit gjenitourinar - uretriti, cystitis, pyelitis, pyelonephritis, prostatitis, gonorrea (mashkull dhe femër). Infeksionet e rrugëve të frymëmarrjes: bronkit (akute dhe kronike), bronkektazi, pneumoni lobar, bronkopneumoni, pneumoni pneumocistis, otitis media, sinusit. Infeksionet e traktit gastrointestinal: ethet tifoide, ethet paratifoide, transportimi i salmonelës, kolera dhe dizenteria. Infeksionet e lëkurës dhe të indeve të buta: pyoderma, abscese dhe infeksione të plagëve. Osteomyelitis (akute dhe kronike), bruceloza (akute), septicemia, sepsis intra-abdominale, meningjiti, infeksionet osteoartikulare, indet e buta të fëmijërisë dhe infeksionet skeletore.	Ko-trimoksazol
-për trajtimin e kolitit ulceroz jospecifik:	-ka efekt antimikrobik dhe anti-inflamator. Ai është i aftë të grumbullohet në mënyrë selektive në indin lidhës të murit të zorrëve me çlirimin e acidit 5-aminosalicilik, i cili ka aktivitet anti-inflamator dhe sulfapiridinës, i cili ka aktivitet bakteriostatik antimikrobik, një antagonist konkurrues i acidit para-aminobenzoik.		Sulfasalazinë
veprim lokal	Aktiv kundër kokeve gram-pozitive dhe gram-negative, Escherichia coli, si dhe klamidia, aktinomicet, etj.		Sulfacil natriumi
Nitrofuranet veprim sistemik	Ka aktivitet antibakterial kundër mikrobeve gram-pozitive dhe gram-negative. Ilaçi mbetet aktiv kundër shtameve patogjene të stafilokokut dhe mikroorganizmave të tjerë rezistent ndaj antibiotikëve dhe agjentëve të tjerë kimioterapeutikë.	Furagin i tretshëm përdoret tek të rriturit për forma të rënda të sëmundjeve infektive dhe inflamatore të shkaktuara nga stafilokoku patogjen, streptokoku dhe patogjenët e tjerë të ndjeshëm ndaj ilaçit. Furazidina në kapsula përdoret gjithashtu për parandalimin e infeksioneve gjatë operacioneve urologjike, citoskopisë, kateterizimit, etj. Sëmundjet infektive dhe inflamatore: plagë purulente, djegie, cystitis akut dhe kronik, uretrite, pielonefrit; infeksionet e organeve gjenitale femërore; konjuktiviti.	Furagin
	Efektive kundër mikrobeve gram-pozitive dhe gram-negative, Trichomonas, Giardia. Patogjenët më të ndjeshëm ndaj furazolidonit janë dizenteria, ethet abdominale dhe paratifoide. Ka pak efekt në patogjenët e infeksionit purulent dhe infeksionit anaerobik. Rezistenca mikrobike zhvillohet ngadalë.		Furazolidoni
veprim lokal	Efektive kundër mikroorganizmave gram-pozitiv (stafilokokë, streptokokë) dhe gram-negativë (salmonela, shigella, proteus).	Diarre me origjinë të ndryshme (bakteriale, kolit kronik, enzima të dëmtuara të zorrëve).	Nifuroxazide (ercefuril)
për përdorim të jashtëm	Aktiv kundër baktereve gram-pozitive dhe gram-negative (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Escherichia coli, Clostridium perfringens, etj., etj. .).	Nga jashtë: plagë purulente, plagë të shtratit, djegie të fazës II-III, blefarit, konjuktivit, çiban i kanalit të jashtëm të dëgjimit; osteomieliti, empiema e sinuseve paranazale, pleura (larja e kaviteteve); akut i jashtëm dhe otitis media, stomatiti, gingiviti; dëmtime të vogla të lëkurës (përfshirë gërvishtjet, gërvishtjet, çarjet, prerjet). Brenda: dizenteri me origjinë bakteriale.	Furacilin
Derivatet e kinolonit	Efektive kundër mikroorganizmave gram-negativë: Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, bacil i Friedlander. Ai vepron baktericid ose bakteriostatik në varësi të ndjeshmërisë së mikroorganizmit dhe përqendrimit. Llojet e mikroorganizmave që janë rezistente ndaj antibiotikëve dhe sulfonamideve janë të ndjeshme ndaj ilaçit. Ilaçi nuk është aktiv kundër mikroorganizmave gram-pozitiv dhe anaerobeve.
	Ka një efekt baktericid në shumicën e mikroorganizmave gram-negativë (Pseudomonas aeruginosa dhe Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Shigella, Salmonella). Aktiv kundër disa mikroorganizmave gram-pozitiv, në veçanti Staphylococcus aureus.
Derivatet e 8-hidroksikuinolinës	Ilaçi ka një efekt në mikrobet gram-pozitive (stafilokokë, streptokokë, korinebaktere, etj.) dhe gram-negativë (Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigela, Enterobacteriaceae, patogjenët e gonorresë), është efektiv kundër disa llojeve të kërpudhave ( Candida, dermatofite, myk, disa patogjenë të mykozave të thella).		Nitroxoline
Fluorokinolonet	Aktiv kundër mikroorganizmave që prodhojnë beta-laktamaza. The following are sensitive to the drug: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacteriaceae, Hafnia, Proteus (indole-positive and indole-negative), Salmonella, Shigella, Yersinis enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas Plesio monas, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, klamidia, legionella. Kanë ndjeshmëri të ndryshme ndaj ilaçit: enterokoket, Streptococcus pyogenes, pneumoniae dhe viridans, Serrratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis dhe pneumoniae, mycobacterium tuberculosis, si dhe për Mycobacterium. Në shumicën e rasteve, të pandjeshme: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, bakteret anaerobe (për shembull, Bacteroides spp., peptococci, peptostreptococci, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Nuk ndikon në Treponema pallidum.		Tarivid
	Mikroorganizmat patogjenë të mëposhtëm janë shumë të ndjeshëm ndaj ciprofloksacinës: E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (indol-pozitiv dhe indol-negativ), Providencia, Morganella, Yers; Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Acinobacter, Brucella; Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia. Mikroorganizmat e mëposhtëm janë mesatarisht të ndjeshëm ndaj ciprofloksacinës: Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Viridans tube, grupi i streptocoplazmës, mykobakteri dhe mykobakteri. ium fortuitum. Mikroorganizmat e mëposhtëm konsiderohen zakonisht të ndjeshëm ndaj ciprofloksacinës: Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. Me disa përjashtime, mikroorganizmat anaerobe janë mesatarisht të ndjeshëm (p.sh., Peptococcus, Peptostreptococcus) ose rezistent (p.sh., Bacteroides) ndaj ciprofloxacin. Ciprofloxacina nuk është efektive kundër Treponema pallidum.		Ciprofloxacin
Derivatet e nitroimidazolit	Një ilaç baktericid antimikrobik me aktivitet të lartë kundër baktereve të detyrueshme anaerobe (sporore-formuese dhe jo-sporore), agjentë shkaktarë të disa infeksioneve protozoale - Trichomonas, Giardia, ameba dizenterike. Jo aktiv kundër baktereve aerobe. Kur kombinohet me amoksicilinë, është aktiv kundër Helicobacter pylori (amoksicilina shtyp zhvillimin e rezistencës ndaj metronidazolit).	Sëmundjet e shkaktuara nga protozoarët (amebiaza, trikomoniaza, giardiaza, balantiaza), vaginiti trichomonas, uretriti trichomonas, dizenteria amebike) dhe bakteret anaerobe (Bac.fragilis dhe bakteroidet e tjera, fusobakteret, eubakteret, clostridia, anaerobe), pas ndërhyrjeve kirurgjikale në organet e barkut, në praktikën gjinekologjike: infeksionet intraabdominale, apendiksit, kolecistitit, peritonitit, absceseve të mëlçisë, infeksioneve të plagëve postoperative, sepsë pas lindjes, abscese pelvike, peritonit; infeksionet e rrugëve të frymëmarrjes - pneumoni nekrotizuese, abscesi i mushkërive; infeksione të tjera - septicemia, gangrena e gazit, osteomieliti, tetanozi, meningjiti, abscesi i trurit; parandalimi i infeksioneve anaerobe postoperative. Alkoolizmi. Si agjent radiosensibilizues - terapia me rrezatim për pacientët me tumore (kancer, sarkoma) në rastet kur rezistenca e tumorit është për shkak të hipoksisë në qelizat tumorale. Për xhelin: rosacea, akne vulgaris, vaginoza bakteriale (përdorim intravaginal), plagë afatgjata jo shëruese, ulçera trofike.	Metronidazoli

Karakteristikat e sigurisë të përdorimit të barnave

				Kundërindikimet për përdorim
Sulfadimezin
Sulfapiridazinë			Leukopenia. Shoku anafilaktik. Edema e Quincke. Formimi i sulfo- dhe methemoglobinës. Agranulocitoza. Tonsiliti nekrotizues. Dështimi akut i veshkave (me marrje të përsëritur të dozave të mëdha mbi 10 g, në sfondin e diurezës së ulët dhe kristalurisë acidike të urinës).
Ko-trimoksazol (biseptol)
Sulfasalazinë
Sulfacil natriumi
Furagin
Furazolidoni
Nifuroxazide (ercefuril)
Furacilin
Acidi nalidiksik (neviramone)
Acidi pipemidik (palin)
Nitroxoline
Tarivid (ofloxacin)	Nauze. shqetësimet e shijes dhe erës.
Ciprofloxacin	Nauze. shqetësimet e shijes dhe erës.
Metronidazoli	Nauze. shije "metalike" në gojë

Të jetë në gjendje të zgjedhë grupi dhe ilaçi specifik, forma e tij e dozimit, doza, mënyra e administrimit, regjimi i dozimit për trajtimin e sëmundjeve infektive dhe shkruani në receta: ko-trimoxazol, sulfadimezin, furazolidone, palin, nevigramon, nitroxoline, sulfasalazine, tarivid, ciprofloxacin, sodium sulfacyl.

№	Receta	Indikacionet për përdorimin e drogës
1	Rp.: Tab. “Co-trimoxazoli” N.20 D.S. 2 tableta 2 herë në ditë. Për bronkitin akut bakterial	Infeksionet bakteriale të shkaktuara nga mikroflora e ndjeshme: infeksionet e traktit gjenitourinar - uretriti, cystitis, pyelitis, pyelonephritis, prostatitis, gonorrea (mashkull dhe femër). Infeksionet e rrugëve të frymëmarrjes: bronkit (akute dhe kronike), bronkektazi, pneumoni lobar, bronkopneumoni, pneumoni pneumocistis, otitis media, sinusit. Infeksionet e traktit gastrointestinal: ethet tifoide, ethet paratifoide, transportimi i salmonelës, kolera dhe dizenteria. Infeksionet e lëkurës dhe të indeve të buta: pyoderma, abscese dhe infeksione të plagëve. Osteomyelitis (akute dhe kronike), bruceloza (akute), septicemia, sepsis intra-abdominale, meningjiti, infeksionet osteoartikulare, indet e buta të fëmijërisë dhe infeksionet skeletore.
2	Rp.:Tab.Sulfadimezini 0.5 S. 2 tableta 6 herë në ditë. Për trajtimin e pneumonisë.	Sëmundjet infektive dhe inflamatore të shkaktuara nga mikroflora e ndjeshme: pneumonia, infeksionet meningokokale, gonorrea, sepsa, dizenteria, toksoplazmoza, etj.
3	Rp.: Tab. Furazolidoni 0.05 N.20 D.S. 2 tableta 4 herë në ditë. Për dizenteri.	Dizenteri, ethe paratifoide, giardiasis, infeksione toksike ushqimore; trichomonas colpitis, uretriti; plagët dhe djegiet e infektuara
4	Rp.:Palini 0.2 D.t.d. N.20 me kapak. S. 2 kapsula 2 herë në ditë.	Pyelonephritis, urethritis, cystitis, prostatitis.
5	Rp.:Nevigramoni 0.5 D.t.d. N.56 me kapak. S. Nga goja, 2 kapsula 4 herë në ditë në brenda 7 ditëve. Për trajtimin e cistitit.	Pyelonephritis, cystitis, urethritis, prostatitis; infeksionet gastrointestinale, kolecistiti, etj - të shkaktuara nga mikroorganizma të ndjeshëm ndaj ilaçit. Parandalimi i infeksioneve gjatë operacioneve në veshka, uretër dhe fshikëz.
6	Rp.:Tab.Nitroksolini 0.05 N.100 S. Pas ngrënies, 2 tableta 4 herë në ditë. Kursi është 2 javë. Për pielonefritin kronik.	Infeksionet akute dhe kronike të traktit urogjenital: pielonefrit, cistit, uretrit, epididymitis, adenoma ose karcinoma e infektuar e gjëndrës së prostatës, parandalimi i infeksioneve gjatë ndërhyrjeve të ndryshme (kateterizimi, citoskopia; parandalimi i infeksioneve postoperative gjatë operacioneve në veshkat dhe organet gjenitale) .
7	Rp.:Tab.Sulfasalazini 0.5 N.100 D.S. 2 tableta 5 herë në ditë, për 2 javë të ndjekura gradualisht duke ulur dozën me 0,5 g çdo 5-7 ditë; Kursi është 3 muaj.	Koliti ulceroz jospecifik; sëmundjet e sistemit bronkopulmonar dhe kyçeve.
8	Rp.: Tab. Tarvidi 0.2 N.20 D.S. 1 tabletë 2 herë në ditë. NË brenda 7 ditëve. Për infeksionet akute traktit urinar.	Sëmundjet e shkaktuara nga mikroorganizmat e ndjeshëm ndaj ofloxacin: infeksionet e traktit respirator, veshit, fytit, hundës, lëkurës, indeve të buta, kockave, kyçeve, sëmundjeve infektive dhe inflamatore të zgavrës së barkut (me përjashtim të enteritit bakterial), veshkave, traktit urinar. , organet e legenit, organet gjenitale, gonorreja.
9	Rp.:Tab.Ciprofloxacini 0.25 N.20 D.S. 1 tabletë 2 herë në ditë. Kursi Për infeksionet e traktit urinar.	Infeksionet e rrugëve të frymëmarrjes. Përdorimi i ciprofloksacinës tregohet për të ashtuquajturat patogjenë të vështirë (për shembull, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, Escherichia coli). Infeksionet e veshit të mesëm dhe sinuseve paranazale, veçanërisht nëse ato shkaktohen nga patogjenë gram-negativë, duke përfshirë Pseudomonas ose Staphylococcus. Infeksionet e syve, veshkave dhe (ose) traktit urinar, organeve gjenitale, duke përfshirë inflamacionin e shtojcave, gonorrenë, prostatitin; infeksione të zgavrës së barkut (për shembull, infeksione bakteriale të traktit gastrointestinal, traktit biliar, peritonit), lëkurës dhe indeve të buta, kockave dhe nyjeve (për shembull, osteomieliti), sepsë. Trajtimi dhe parandalimi i infeksioneve kërcënuese në pacientët me funksione mbrojtëse të dobësuara të trupit, për shembull, gjatë trajtimit me ilaçe imunosupresive ose në pacientët me neutropeni. Dekontaminimi selektiv i zorrëve në pacientët që marrin trajtim me barna imunosupresive.
10	Rp.: Sol. Sulfacili-natrii 20% -10.0ml. D.S. Pika për sy, 2 pika 4 herë në ditë ditë. Për konjuktivitin.	Konjuktiviti, blefariti, si dhe disa sëmundje të tjera të syrit, parandalimi i blenorresë tek të porsalindurit.

Punë në klasë

1. Përfundoni detyrat e testimit

1. Sulfonamidet sistemike me efekte afatgjata përfshijnë:

A. Etazol B. Sulfadimetoksinë C. Ftalazol D. Urosulfan D. Sulfacil natrium

1. Mekanizmi i veprimit të derivateve të hidroksikuinolinës është:

A. Formimi i komponimeve komplekse me jonet metalike B. Bllokimi i dehidrofolat reduktazës C. Konkurrenca me acidin para-aminobenzoik D. Shkelja e sintezës së proteinave të murit mikrobik E. Lidhja e acidit para-aminobenzoik

1. Sulfonamidet bllokojnë sintezën e acidit folik në qelizën bakteriale sepse ato:

A. Konkurroni me acidin para-aminobenzoik B. Forconi efektin e acidit para-aminobenzoik C. Lidhni acidin para-aminobenzoik D. Shqetësoni sintezën e proteinave të murit mikrobik E. Rritni presionin osmotik brenda qelizës mikrobike

1. Sulfonamidet për trajtimin e kolitit ulceroz përfshijnë:

A. Etazol B. Ko-trimoksazol C. Ftalazol D. Salazopiridazinë D. Sulfacil natriumi

1. Aktiviteti antitrichomonasal dhe antigiardiasis ka:

A. Furazolidone B. Etazol C. Ofloxacin G. Ampicilinë D. Ketokonazol

1. Përcaktoni pikat e veprimit të sulfonamideve dhe trimetoprimit

Para-aminobenzoike

Dihidropteridina

Dihidroteorate sintetaza

Acidi dihidropteroik

Dehidrofolat reduktaza

Sinteza e purinës

Sinteza

Topoizomerazat Replikimi i ADN-së qelizore

muret

Sinteza e nukleotideve Sinteza e proteinave

Muri qelizor

Membrana citoplazmike

1. Zgjidh probleme

Detyra nr. 1

Aktiviteti i dihidrofolat reduktazës frenon:

Detyra nr. 2

Aktiviteti i dihidropteroat sintetazës frenon:

1. Sulfadimezine 2. Trimethoprim 3. Sulfamethoxazol 4. Norsulfazol

Detyra nr. 3

Aktiviteti i gyrazës së ADN-së në bërthamat bakteriale pengon:

1. Dioksidine 2. Ciprofloxacin 3. Lomefloxacin 4. Metronidazol 5. Entefuril.

Detyra nr 4

Sulfonamidet bllokojnë sintezën e acidit folik në muret e baktereve sepse:

1. Ata konkurrojnë me acidin para-aminobenzoik, i cili është një pararendës i folatit
2. Ato fuqizojnë veprimin e acidit para-aminobenzoik, i cili është një antagonist natyror i acidit folik.
3. Ata lidhin acidin para-aminobenzoik dhe formojnë një kompleks joaktiv

Problemi numër 5

Bëni një zgjedhje racionale të një agjenti sintetik antimikrobik:

A. Pneumonia lobare ambulatore: 1. Ko-trimoxazol 2. Ofloxacin. 3. Ercefuril

B. Pneumonia lobare spitalore: 1. Ko-trimoxazol 2. Ofloxacin. 3. Ercefuril

Sugjeroni teknologjinë për përdorimin e produkteve të përzgjedhura.

1. Zgjidh problemet në përzgjedhja e agjentëve sintetikë antimikrobikë, duke marrë parasysh gjendjen e organeve dhe sistemeve të pacientit, efektet anësore dhe toksike të barnave

Problemi numër 6

Deklaratat e mëposhtme në lidhje me sulfonamidet janë të vërteta:

1. Sulfadimetoksina ka një gjysmë jetë të gjatë 2. Salazosulfopiridina përdoret zakonisht për infeksionet e traktit urinar 3. Sulgini përthithet dobët nga trakti gastrointestinal 4. Sulfacil-Na është i përshtatshëm për përdorim topik në sy 5. Nëse shfaqet një reaksion alergjik gjatë trajtimit, doza duhet të reduktohet me kalimin e kohës 2-3 ditë

Problemi nr. 7

Sulfonamidet:

1. Përgjithësisht më i tretshëm në urinën alkaline 2. Arrijnë përqendrime më të larta në gjak sesa në urinë 3. Janë më aktivë pas metabolizmit dhe acetilimit në urinë 4. Janë më aktivë në urinën alkaline 5. Mund të precipitojnë në urinë për të formuar kristale

Problemi nr. 8

Sulfonamidet mund të shkaktojnë dëmtim të veshkave, të cilat mund të rezultojnë nga reshjet kristalore në tubulat grumbulluese të veshkave. Faktorët që predispozojnë për formimin e një precipitati kristalor janë:

1. Përqendrimi i lartë i barit në urinë 2. Tretshmëria e dobët e barit në urinë 3. PH i urinës është rreth 5.0 4. Administrimi i njëkohshëm i disa sulfonamideve

Problemi nr. 9

Shkaktari më i zakonshëm i infeksioneve të traktit urinar është Proteus, i cili është shumë i ndjeshëm ndaj nitrofurantoinës.

1. E vërtetë 2. E gabuar

Problemi nr. 10

Shkaktarët më të zakonshëm të infeksioneve të zorrëve janë Escherichia coli, Salmonella, kolera, Enterobacter, bacil i dizenterisë: 1. E vërtetë 2. E gabuar

Problemi nr. 11

Patogjenët e infeksioneve të zorrëve janë shumë të ndjeshëm ndaj:

1. Ciprofloxacin 2. Nitroxaline 3. Entefuril.

Problemi nr. 12

Sulfonamidet metabolizohen nga:

1. Acetilimi 2. Konjugimi me acidin glukuronik 3. Konjugimi me sulfate

Problemi nr. 13

Ngadalësimi dhe përshpejtimi i acetilimit të sulfonamideve:

1. Gjenetikisht i përcaktuar 2. Varet nga temperatura e trupit. 3. Varet nga doza e barit. 4. Varet nga mosha e pacientit

Problemi nr. 14

Në sulfonamidet alkaline të urinës:

1. Më pak i tretshëm 2. Më i tretshëm 3. I patretshëm 4. Stabiliteti i sulfonamideve nuk varet nga pH i urinës

Problemi nr. 15

Për trajtimin e infeksioneve të traktit urinar, doza e sulfonamideve duhet të jetë:

1. Dyfishi i dozës së nevojshme për trajtimin e një infeksioni sistemik 2. E barabartë me dozën e nevojshme për trajtimin e një infeksioni sistemik 3. Më pak se doza e nevojshme për trajtimin e një infeksioni sistemik 4. Sulfonamidet nuk janë efektive për trajtimin e infeksionit të traktit urinar

Problemi nr. 16

Rreziku i zhvillimit të kristalurisë gjatë terapisë me sulfonamide mund të reduktohet nga:

1. Recetat e sulfonamideve më të tretshme 2. Alkalinizimi i urinës 3. Trajtimi në sfondin e rritjes së ngarkesës me ujë (diurezë deri në 2 litra në ditë) 4. Asnjë nga sa më sipër.

1. Arsyetoni farmakoterapinë e kombinuar racional duke marrë parasysh ndërveprimet farmakologjike dhe farmaceutike të barnave

Problemi nr. 17

Kombinimi i sulfonamideve me trimetoprim:

1. Efektive sepse reaksionet e ndjeshme të enzimës frenohen

sinteza e acidit folik 2. E sigurt, sepse njerëzit nuk përjetojnë reaksione frenuese

1. Mund të shkaktojë anemi të shkaktuar nga barnat, e cila mund të trajtohet me sukses me acid folik pa frenuar efektin antibakterial 4. Baktericid, megjithëse përbërësit e tij kanë një efekt bakteriostatik 5. Lehtësisht çon në rezistencë ndaj ilaçeve

Problemi nr. 18

Në ko-trimoksazol, sulfametoksazoli preferohet mbi sulfonamidet e tjera sepse:

1. Është më pak toksik 2. Vepron në të njëjtën mënyrë si trimetoprimi 3. Ka më pak gjasa të zhvillojë rezistencë 4. Gjysma e jetës së tij është e ngjashme me trimetoprimin

Problemi nr. 19

Në rast të infeksionit akut të traktit urinar, me reaksion acidik të urinës, kur patogjeni nuk është identifikuar, trajtimi mund të fillojë me:

1. Kloramfenikoli 2. Tetraciklina 3. Ko-trimoksazol 4. Furazolidoni

Problemi nr. 20

Në rast të infeksionit akut të traktit urinar, me reaksion alkalin të urinës dhe mungesë të identifikimit të patogjenit, trajtimi mund të fillojë me:

1. Ko-trimoksazol 2. Nitrofurane 3. Sulfonamide 4. Entefuril

Problemi nr. 21

Specifikoni barnat e zgjedhura për infeksionin e traktit urinar të shkaktuar nga Pseudomonas aeruginosa:

1. Nitrofurane 2. Acidi nalidiksik 3. Ciprofloxacin 4. Ofloxacin

Problemi nr. 22

Cilat barna tregohen për trajtimin e infeksioneve klamidiale të traktit gjenitourinar:

1. Nitroxoline 2. Palin 3. Ofloxacin

Problemi nr. 23

Me përdorimin afatgjatë të cilët uroantiseptikëve është e mundur të zhvillohet polineuriti?

1. Biseptol 2. Furagin 3. Nitroxoline

Problemi nr. 24

Specifikoni një uroantiseptik që nuk shkakton disbiozë të zorrëve:

1. Sulfadimezin 2. Palin 3. Furagin