Udhëzimet për përdorim të pikave të Risperidone. Kur nevojitet ilaçi? Efektet anësore të risperidonit

LSR-004845/10-270510

Emer tregtie: Risperidoni

Emri ndërkombëtar jopronar:

risperidoni

Forma e dozimit:

tableta të veshura me film

Komponimi:

1 tabletë e veshur me film përmban:
Substancat aktive: risperidone 1 mg, 2 mg dhe 4 mg;
Përbërësit ndihmës: kalcium hidrogjen fosfat dihidrat, povidon (plasdon K 29/32 ose kollidon 30), niseshte i paraxhelatinizuar (amidon C*Pharm), stearat magnezi, celulozë mikrokristaline;
Përbërja e guaskës së filmit: selekoat AQ-02003 (hipromelozë 2910 (hidroksipropil metilcelulozë 2910), makrogol-6000 (polietilene glikol 6000), dioksid titani).

Përshkrim: Tableta të bardha ose pothuajse të bardha, të veshura me film, të rrumbullakëta, bikonvekse. Në një seksion kryq është pothuajse i bardhë.

Grupi farmakoterapeutik:

antipsikotik (neuroleptik)

Kodi ATX:[N05AX08]

Vetitë farmakologjike

Farmakodinamika.
Medikament antipsikotik (neuroleptik), derivat i benzizoksazolit. Ajo gjithashtu ka një efekt qetësues. efekt antiemetik dhe hipotermik. Një antagonist selektiv monoaminergjik me afinitet të lartë për receptorët serotonergjikë 5-HT 2 dhe dopaminergjikë D 2. Ai gjithashtu lidhet me receptorët alfa1-adrenergjikë me afinitet pak më të ulët ndaj receptorëve H1-histamine dhe alfa2-adrenergjikë. Nuk ka tropizëm për receptorët kolinergjikë.
Efekti antipsikotik është për shkak të bllokimit të receptorëve të dopaminës D 2 të sistemeve mesolimbike dhe mesokortikale. Efekti qetësues është për shkak të bllokimit të receptorëve adrenergjikë në formimin retikular të trungut të trurit; efekti antiemetik - bllokimi i receptorëve të dopaminës D 2 në zonën trepalëshe të qendrës së të vjellave; Efekti hipotermik - bllokimi i receptorëve të dopaminës të hipotalamusit.
Shtyp simptomat prodhuese (iluzionet, halucinacionet, agresivitetin), automatizmin. Shkakton më pak shtypje të aktivitetit motorik dhe shkakton katalepsi në një masë më të vogël sesa ilaçet klasike antipsikotike (neuroleptikët). Antagonizmi qendror i balancuar i serotoninës dhe dopaminës mund të zvogëlojë prirjen për efekte anësore ekstrapiramidale dhe të zgjerojë efektin terapeutik të ilaçit për të mbuluar simptomat negative dhe afektive të skizofrenisë.
Mund të shkaktojë një rritje të përqendrimit të prolaktinës plazmatike të varur nga doza.

Farmakokinetika
Thithja është e shpejtë dhe e plotë. Ushqimi nuk ndikon në plotësinë dhe shpejtësinë e përthithjes. TC max i risperidonit - 1 orë, 9-hidroksirisperidoni - 3 orë (me aktivitet të lartë të izoenzimës CYP2D6) dhe 17 orë (me aktivitet të ulët të izoenzimës CYP2D6). Përqendrimet plazmatike të risperidonit janë proporcionale me dozën e barit. Përqendrimi ekuilibër i risperidonit në shumicën e pacientëve arrihet brenda 1 dite, 9-hidroksi-risperidoni - pas 4-5 ditësh.
Risperidoni shpërndahet me shpejtësi në trup. Depërton në sistemin nervor qendror (SNQ), qumështin e gjirit. Vëllimi i shpërndarjes 1-2 l/kg. Lidhja me proteinat e plazmës (me glikoproteinën alfa1-acid dhe albuminën) e risperidonit është 90%, 9-hidroksirisperidoni është 77%.
Metabolizuar nga izoenzima CYP2D6 në metabolitin aktiv - 9-hidroksirisperidon (risperidoni dhe 9-hidroksirisperidoni përbëjnë fraksionin aktiv antipsikotik). Një tjetër rrugë e metabolizmit për risperidonin është N-dealkilimi.
Gjysma e jetës së risperidonit është 3 orë; 9-hidroksirisperidoni dhe fraksioni aktiv antipsikotik - 20-24 orë.
Ekskretohet nga veshkat (70%: nga të cilat 35-45% është në formën e një fraksioni farmakologjikisht aktiv) dhe zorrët (14%).
Një studim me një dozë të vetme tregoi përqendrime më të larta plazmatike dhe eliminim më të ngadaltë në pacientët e moshuar dhe në pacientët me dëmtim të veshkave. Eliminimi ngadalësohet në pacientët e moshuar dhe në pacientët me insuficiencë renale.
Në rast të dështimit të mëlçisë, niveli plazmatik i risperidonit rritet me 35%.

Indikacionet për përdorim

• skizofrenia (akute dhe kronike) dhe gjendje të tjera psikotike me simptoma produktive dhe/ose negative;
• çrregullime afektive në sëmundje të ndryshme mendore;
• çrregullime të sjelljes në pacientët me çmenduri me simptoma agresiviteti (shpërthime zemërimi, dhunë fizike), çrregullime mendore (agjitacion, deluzione) ose simptoma psikotike;
• si një terapi ndihmëse në trajtimin e manisë në çrregullimet bipolare;
• si terapi ndihmëse për çrregullimet e sjelljes tek adoleshentët mbi 15 vjeç dhe pacientët e rritur me nivel të reduktuar intelektual ose prapambetje mendore, në rastet kur sjellja destruktive (agresiviteti, impulsiviteti, vetë-agresiviteti) është prijëse në pasqyrën klinike të sëmundjes.

Kundërindikimet

• mbindjeshmëria;
• periudha e laktacionit;
• mosha e fëmijëve (deri në 15 vjeç) - efektiviteti dhe siguria nuk janë vërtetuar.

Me kujdes përdoret për tumoret e trurit, obstruksionin e zorrëve, mbidozën e drogës, sindromën Reye (efekti antiemetik i risperidonit mund të maskojë simptomat e këtyre gjendjeve), sëmundjet e sistemit kardiovaskular (dështimi kronik i zemrës, blloku atrioventrikular, infarkti i miokardit), dehidratimi, aksidentet cerebrovaskulare, hipovolemia, sëmundja e Parkinsonit, konvulsionet (përfshirë një histori), abuzimi me drogën, varësia nga droga, dështimi i rëndë i veshkave, dështimi i rëndë i mëlçisë, kushtet që predispozojnë për zhvillimin e takikardisë së tipit "piruetë" (bradikardi, çekuilibër elektrolitik, përdorimi i njëkohshëm i barnave, zgjatja e intervalit QT), shtatzënia.

Udhëzime për përdorim dhe doza
Përdoret brenda. Të rriturit dhe fëmijët mbi 15 vjeç përshkruhen 1 ose 2 herë në ditë.
Skizofrenia. Doza fillestare është 2 mg/ditë. Në ditën e dytë - deri në 4 mg / ditë. Nga kjo pikë e tutje, nëse është e nevojshme, doza mund të mbahet në të njëjtin nivel ose të rregullohet individualisht në intervalin 4-6 mg/ditë.
Dozat mbi 10 mg/ditë nuk janë treguar të jenë më efektive se dozat më të ulëta dhe mund të shkaktojnë simptoma ekstrapiramidale. Doza maksimale ditore është 16 mg.
Çrregullime të sjelljes në pacientët me demencë: Doza optimale është 1 mg 1 herë në ditë.
Çrregullimet bipolare me mani: doza fillestare - 2 mg/ditë për 1 dozë. Rriteni dozën (me 2 mg/ditë) - jo më shumë se çdo ditë tjetër. Doza optimale është 2-6 mg/ditë.
Çrregullime të sjelljes te pacientët me prapambetje mendore ose me tendenca destruktive dominuese në tablonë klinike. Pacientët që peshojnë 50 kg ose më shumë. Doza optimale është 1 mg/ditë.
Rekomandohet përgjysmimi i dozës fillestare dhe rritjes së dozës pasuese në pacientët e moshuar dhe në pacientët me insuficiencë renale ose hepatike (nëse është e nevojshme, përdorni një formë dozimi adekuate).

Efekte anesore
Nga sistemi nervor qendror: pagjumësi, agjitacion, ankth, dhimbje koke, përgjumje, lodhje e shtuar, marramendje, ulje e aftësisë për t'u përqendruar, turbullim i shikimit, simptoma ekstrapiramidale (dridhje, ngurtësi, hipersalivim, bradikinezi, akathisia, dystonia akute), mania ose hipomania (pacientët me ellyderke). me faktorë predispozues). Në pacientët me skizofreni - hipervolemi (qoftë për shkak të polidipsisë ose për shkak të sindromës së sekretimit të papërshtatshëm të hormonit antidiuretik), diskinezi të vonuar (lëvizje ritmike të pavullnetshme, kryesisht të gjuhës dhe/ose fytyrës), sindroma malinje neuroleptike (hipertermi, ngurtësi muskulore, paqëndrueshmëria e funksioneve autonome, vetëdija e dëmtuar dhe aktiviteti i shtuar i kreaginës fosfokinazës), çrregullimet e termorregullimit, krizat epileptike.
Nga sistemi tretës: kapsllëk, dispepsi, nauze ose të vjella, dhimbje barku, rritje e aktivitetit të transaminazave të mëlçisë, tharje e gojës, hiposalivim ose hipersalivim, anoreksi.
Nga sistemi kardiovaskular: hipotension ortostatik, takikardi reflekse ose rritje e presionit të gjakut (BP).
Nga organet hematopoietike: neutropenia, trombocitopeni.
Nga sistemi endokrin: galaktore, gjinekomasti, parregullsi menstruale, amenorre, shtim ose humbje peshe, hiperglicemia ose përkeqësim i diabetit mellitus para-ekzistues.
Nga sistemi gjenitourinar: priapizëm, mosfunksionim erektil, çrregullime të derdhjes, çrregullime të orgazmës, duke përfshirë anorgazminë, mosmbajtjen e urinës.
Reaksionet alergjike: kruajtje, skuqje, angioedemë.
Nga lëkura: lëkurë të thatë, hiperpigmentim, seborre, fotosensitivitet.
Të tjerët: artralgji, rinit.

Mbidozimi
Simptomat: përgjumje, qetësim, takikardi, ulje të presionit të gjakut, çrregullime ekstrapiramidale, rrallë - zgjatje e intervalit QT.
Trajtimi: Siguroni një rrugë ajrore të hapur për të siguruar furnizim dhe ventilim adekuat të oksigjenit, lavazh stomaku (pas intubimit, nëse pacienti është pa ndjenja) dhe merrni qymyr aktiv së bashku me një laksativ. Filloni menjëherë monitorimin e EKG-së për të identifikuar aritmitë e mundshme. Nuk ka antidot specifik. Është e nevojshme të kryhet terapi simptomatike që synon ruajtjen e funksioneve jetësore të trupit. Nëse presioni i gjakut zvogëlohet dhe ndodh kolaps vaskular, solucionet e infuzionit dhe/ose stimuluesit adrenergjikë duhet të administrohen në mënyrë intravenoze. Në rast të zhvillimit të simptomave akute ekstrapiramidale, ilaçe antikolinergjike. Vëzhgimi dhe monitorimi i vazhdueshëm mjekësor duhet të vazhdohet derisa simptomat e dehjes të zhduken.

Ndërveprimi me barna të tjera
Risperidoni zvogëlon efektivitetin e levodopës dhe agonistëve të dopaminës. Fenotiazinat, antidepresantët triciklikë dhe beta-bllokuesit rrisin përqendrimin e risperidonit në plazmë (nuk ndikojnë në përqendrimin e fraksionit aktiv antipsikotik).
Me administrimin e njëkohshëm të karbamazepinës dhe induktorëve të tjerë të enzimave mikrosomale, vërehet një rënie në përqendrimin e fraksionit aktiv antipsikotik të risperidonit në plazmë. Klozapina redukton pastrimin e risperidonit.
Kur përdoret njëkohësisht me risperidon, etanol, barna që depresojnë sistemin nervor qendror (SNQ), çojnë në depresion shtesë të funksionit të SNQ.
Ilaçet antihipertensive rrisin ashpërsinë e uljes së presionit të gjakut gjatë përdorimit të risperidonit.
Fluoksetina mund të rrisë përqendrimet plazmatike të risperidonit (në një masë më të vogël, fraksionin e tij aktiv antipsikotik).

udhëzime të veçanta
Në skizofreninë, në fillim të trajtimit me risperidone, rekomandohet të anulohet gradualisht terapia e mëparshme nëse justifikohet klinikisht. Nëse pacientët transferohen nga terapia me forma depo të barnave antipsikotike, rekomandohet fillimi i marrjes së tyre në vend të injektimit të ardhshëm të planifikuar. Nevoja për të vazhduar terapinë aktuale me barna antiparkinsoniane duhet të vlerësohet periodikisht.
Rreziku i zhvillimit të manisë ose hipomanisë mund të reduktohet ndjeshëm duke përdorur doza të ulëta të risperidonit ose duke i rritur gradualisht ato.
Nëse shfaqet hipotensioni ortostatik, veçanërisht në periudhën fillestare të përzgjedhjes së dozës, duhet të merret parasysh reduktimi i dozës. Në pacientët me sëmundje kardiovaskulare, si dhe në rastet e dehidrimit, hipovolemisë ose çrregullimeve cerebrovaskulare, doza e risperidonit duhet të rritet gradualisht. Nëse shfaqen shenja dhe simptoma të diskinezisë tardive, duhet të merret parasysh ndërprerja e të gjitha medikamenteve antipsikotike. Në rast të sindromës malinje neuroleptike, është e nevojshme të ndërpriten të gjitha barnat antipsikotike, përfshirë risperidonin.
Kur ndërpritet karbamazepina dhe induktorët e tjerë të enzimës mikrosomale, doza e risperidonit duhet të reduktohet.
Pacientët duhet të këshillohen të përmbahen nga ngrënia e tepërt për shkak të mundësisë së shtimit të peshës.
Gjatë periudhës së trajtimit, duhet pasur kujdes kur drejtoni automjete dhe përfshiheni në aktivitete të tjera potencialisht të rrezikshme që kërkojnë përqendrim të shtuar dhe shpejtësi të reaksioneve psikomotore.

Formulari i lëshimit:

Tableta të veshura me film, 1 mg, 2 mg dhe 4 mg.
10, 20 ose 30 tableta në një paketë flluskë të bërë me film polivinilklorur dhe fletë alumini të llakuar. 1, 2, 3, 5, 6, 10 pako blister me 10 tableta secila ose 1, 3, 5 pako me 20 tableta secila, ose 1, 2, 3 pako blister me 30 tableta secila së bashku me udhëzimet për përdorim të vendosura në pako kartoni.

Kushtet e ruajtjes
Lista B. Në një vend të thatë, të mbrojtur nga drita, në një temperaturë jo më të madhe se 25°C. Mbajeni jashtë mundësive të fëmijëve.

Më e mira para datës:

2 vjet.
Mos e përdorni pas datës së skadencës. Kushtet e dhënies: me recetë.

Prodhuesi:

CJSC "Canonpharma Production" Adresa: 141100 Shchelkovo, rajoni i Moskës, rr. Zarechnaya, 105

Kompleksi

Një tabletë përmban: përbërës aktiv - risperidone - 1 mg dhe 2 mg; eksipientë - monohidrat laktozë, niseshte 1500, dioksid silikoni koloidal anhidrik, stearat magnezi, opadry II (përfshirë alkoolin polivinil, talk, makrogol 3350, pigment ngjyrues rozë (përmban dioksid titani E 171, oksid hekuri i kuq E 171, oksid hekuri i kuq E117) ose një pigment ngjyrues jeshil (përmban llak alumini me bazë kinolinën e verdhë E 104, llak alumini me bazë të verdhë dielli E 110, llak alumini me bazë karmine indigo E 132)).

Përshkrim

Tableta të veshura me film, doza 1 mg - jeshile e çelur dhe doza 2 mg - rozë, me sipërfaqe dykonvekse, me pikë.

Indikacionet për përdorim

Risperidoni indikohet për trajtimin e skizofrenisë, manisë së moderuar deri në të rëndë në çrregullimin bipolar dhe për trajtimin afatshkurtër (deri në 6 javë) të agresionit të vazhdueshëm në pacientët me demencë të moderuar deri në të rëndë të sëmundjes Alzheimer, të cilët nuk reagojnë ndaj trajtimeve jofarmakologjike në rrezik. e dëmit, veten apo të tjerët.

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti ndaj risperidonit ose ndaj ndonjë prej ekscipientëve. Pacientët me intolerancë trashëgimore të galaktozës, mungesë laktaze ose keqpërthithje të glukozës-galaktozës.

Me kujdes

Tumori i trurit, obstruksioni i zorrëve, mbidoza e drogës, sindroma e Reye, sëmundjet e sistemit kardiovaskular (dështimi kronik i zemrës, infarkti i mëparshëm i miokardit, blloku AV), dehidratimi, aksidenti cerebrovaskular, hipovolemia, sëmundja e Parkinsonit, krizat (përfshirë një histori të ), varësia nga droga , insuficiencë e rëndë renale/mëlçi, gjendje predispozuese për zhvillimin e takikardisë së tipit piruetë (bradikardi, çekuilibër elektrolitik, përdorimi i njëkohshëm i barnave që zgjasin intervalin QT), shtatzënia.

Udhëzime për përdorim dhe doza

Brenda. Është e papranueshme të ndahet një tabletë 1 mg. Nëse është e nevojshme të përdoren doza më të vogla se 1 mg, duhet të përshkruhen forma të tjera dozimi të risperidonit.

Skizofrenia Të rriturit: Doza fillestare për të gjithë pacientët është 2 mg në ditë një ose dy herë në ditë. Doza mund të rritet në 4 mg në ditë në ditën e dytë të përdorimit. Më pas, doza mund të rregullohet individualisht nëse është e nevojshme.

Doza e zakonshme optimale është 4-6 mg në ditë. Dozat mbi 10 mg nuk e rrisin efektin, por mund të rrisin rrezikun e simptomave ekstrapiramidale. Nuk rekomandohen doza më të mëdha se 16 mg/ditë.

Pacientët e moshuar:

Fazat maniake në çrregullimet bipolare.

Të rriturit: Doza fillestare është 2 mg një herë në ditë. Doza duhet të rritet jo më shpesh se çdo 24 orë dhe duhet të jetë 1 mg në ditë. Gama e rekomanduar e dozës është nga 1 deri në 6 mg në ditë, në varësi të shkallës së efektivitetit dhe tolerancës individuale. Këshillueshmëria e përdorimit të vazhdueshëm të risperidonit duhet të vlerësohet rregullisht.

Pacientët e moshuar: Për trajtimin fillestar, duhet të përdoren forma të tjera dozimi që lejojnë dozimin e risperidonit në rritje prej 0,5 mg. Kjo formë përdoret për trajtimin e mirëmbajtjes, 1-2 mg dy herë në ditë.

Agresioni i vazhdueshëm në pacientët me demencë të moderuar deri në të rëndë të sëmundjes Alzheimer Për trajtimin fillestar, duhet të përdoren forma të tjera dozimi që lejojnë dozimin e risperidonit në rritje prej 0,5 mg. Kjo formë përdoret për trajtimin e mirëmbajtjes, 1 mg dy herë në ditë. Nuk rekomandohet përdorimi i Risperidonit për më shumë se 6 javë. Gjatë trajtimit, është e nevojshme të monitorohet gjendja e pacientit dhe të vlerësohet këshillueshmëria e përdorimit të mëtejshëm të barit.

Dështimi i veshkave dhe i mëlçisë Pavarësisht nga ashpërsia, dozat fillestare dhe ato pasuese duhet të përgjysmohen dhe titrimi duhet të jetë më i ngadalshëm.

Konsumimi i ushqimit nuk ndikon në përthithjen e Risperidonit. Rekomandohet një ndërprerje graduale e barit. Manifestimet akute të sindromës së tërheqjes, duke përfshirë nauze, të vjella, djersitje dhe pagjumësi, janë vërejtur shumë rrallë. Përsëritja e simptomave psikotike është e mundur. Janë raportuar raste të çrregullimeve të lëvizjes së pavullnetshme (si akathisia, dystonia dhe diskinezia).

Kalimi nga barna të tjera antipsikotike në trajtimin me Risperidone. Rekomandohet që gradualisht të ndërpritet përdorimi i një ilaçi tjetër kur kaloni në trajtimin me Risperidone. Kur kaloni nga antipsikotikët depo, rekomandohet fillimi i terapisë me risperidone në vend të injektimit tjetër të planifikuar.

Efekte anesore

Ngjarjet anësore më të zakonshme me barin (AE) (incidenca > 10%) janë: parkinsonizmi, dhimbja e kokës dhe pagjumësia. Më poshtë janë AE që janë raportuar në praktikën mjekësore. Në këtë rast, zbatohet klasifikimi i mëposhtëm i AE-ve sipas shpeshtësisë së shfaqjes: shumë shpesh (> 1/10); shpesh (nga > 1/100 në<1 / 10); нечасто (от >1/1000 deri<1/ 100), редко (от >1/10000 deri<1 / 1000); очень редко (<1 / 10000), неизвестно (не может быть оценена исходя из имеющихся данных). Внутри каждой группы, нежелательные явления представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

Nga ana e të dhënave laboratorike:

Të zakonshme: Rritje e prolaktinës në gjak, shtim në peshë.

Të rralla: Zgjatja e intervalit QT dhe ndryshime të tjera në elektrokardiogramë, rritje e glukozës në gjak, transaminazave, eozinofileve, ulje e numrit të leukociteve, hemoglobinës, kreatinfosfokinazës në gjak, rritje e temperaturës së trupit.

Rrallë: ulje e temperaturës së trupit.

Çrregullime kardiake:

E zakonshme: Takikardi.

Të rralla: Blloku atrioventrikular, bllokimi i degëve, fibrilacioni atrial, bradikardia sinusale, palpitacionet.

Çrregullime të sistemit hematopoietik dhe limfatik:

Të rralla: Anemi, trombocitopeni.

Të rralla: Granulocitopeni.

E panjohur: Agranulocitoza.

Çrregullime të sistemit imunitar:

Të rralla: Hipersensitiviteti ndaj barit.

E panjohur: Reaksion anafilaktik.

Çrregullime metabolike dhe ushqimore:

Të zakonshme: Rritje e oreksit, ulje e oreksit.

Të rralla: Anoreksi, polidipsi.

Shumë të rralla: Ketoacidoza diabetike.

E panjohur: Intoksikim me ujë.

Çrregullime mendore:

Shumë e zakonshme: Pagjumësi.

Të zakonshme: shqetësim, agjitacion, shqetësime të gjumit.

Të rralla: Konfuzion, mani, ulje e dëshirës seksuale, apati, rritje të ngacmueshmërisë.

Rrallë: Anorgazmia, rrafshimi emocional.

Çrregullime të sistemit nervor:

Shumë e zakonshme: Parkinsonizëm, dhimbje koke.

Të zakonshme: Akathisia 2, marramendje, dridhje 2, dystonia 2, përgjumje, qetësim, letargji, diskinezi.

Të pazakonta: Mungesa e përgjigjes ndaj stimujve, humbje e vetëdijes, të fikët, depresioni i vetëdijes, atak ishemik kalimtar, disartri, shqetësime të vëmendjes, përgjumje e shtuar, marramendje posturale, çekuilibër, diskinezi tardive, moskoordinim i lëvizjeve, hipoestezi.

Të rralla: sindroma malinje neuroleptike, koma diabetike, çrregullime cerebrovaskulare, ishemi cerebrale, çrregullime të lëvizjes.

Çrregullime të shikimit:

E zakonshme: Pamje e paqartë.

Të rralla: konjuktiviti, hiperemia e syrit, sekrecionet, ënjtja e syve, sytë e thatë, lakrimimi i shtuar, fotofobia.

Të rralla: Zvogëlimi i mprehtësisë vizuale, rrotullimi i syve, glaukoma.

Çrregullime të dëgjimit dhe veshit të brendshëm:

Të rralla: dhimbje veshi, tringëllimë në veshët

Çrregullime të sistemit të frymëmarrjes, gjoksit dhe organeve mediastinale:

Të zakonshme: Dispne, gjakderdhje nga hunda, kollë, kongjestion i hundës, dhimbje faringolaringeale.

Të rralla: gulçim, pneumoni aspiruese, edemë pulmonare, shqetësim i frymëmarrjes, gulçim, pengim i rrugëve të frymëmarrjes, disfoni.

Të rralla: sindroma e apnesë së gjumit, hiperventilimi

Çrregullime gastrointestinale:

Të zakonshme: Të vjella, diarre, kapsllëk, nauze, dhimbje barku, dispepsi, goja e thatë, parehati në stomak.

Të rralla: Vështirësi në gëlltitje, gastrit, mosmbajtje fekale, koprolitus.

Rrallë: Obstruksion i zorrëve, pankreatiti, ënjtje e buzëve, cheilitis.

Çrregullime të veshkave dhe traktit urinar:

E zakonshme: Enurezë.

Të rralla: Dizuria, mosmbajtje stresi, polakiuria.

Çrregullime të sistemit riprodhues dhe gjëndrave të qumështit:

Të rralla: Amenorrea, mosfunksionim seksual, mosfunksionim erektil, çrregullime të derdhjes, galaktore, gjinekomasti, parregullsi menstruale, sekrecione vaginale.

E panjohur: Priapizmi.

Çrregullime të lëkurës dhe indeve nënlëkurore:

Të zakonshme: Skuqje, eritemë.

Të rralla: Angioedema, lezione të lëkurës, inflamacion i lëkurës, kruajtje, puçrra, njollë e lëkurës, alopecia, dermatit seborrheik, lëkurë e thatë, hiperkeratozë.

Të rralla: Zbokth.

Çrregullime muskulore, indi lidhor dhe kockor:

Të zakonshme: Artralgji, dhimbje shpine, dhimbje në gjymtyrë.

Të rralla: Dobësi muskulore, mialgji, dhimbje qafe, ënjtje të kyçeve, qëndrim jo i mirë, ngurtësi e kyçeve, dhimbje muskuloskeletore në gjoks.

Të rralla: Rhabdomioliza.

Çrregullime të sistemit endokrin:

Të rralla: Çrregullime të sekretimit të hormonit antidiuretik.

Çrregullime të mëlçisë dhe traktit biliar:

Të rralla: Verdhëza.

Të zakonshme: Pneumoni, grip, bronkit, infeksione të rrugëve të sipërme të frymëmarrjes, infeksione të traktit urinar.

Të rralla: Sinusiti, infeksioni viral, infeksioni i veshit, bajamet, pannikuliti, otitis media, inflamacioni i syve, infeksioni lokal, akarodermatiti, infeksionet e rrugëve të frymëmarrjes, inflamacioni i fshikëzës, onikomikoza.

Të rralla: otitis media kronike e veshit të mesëm.

Çrregullime vaskulare:

Të rralla: Hipotension, hipotension ortostatik, hiperemi.

Komplikime dhe reaksione të përgjithshme në vendin e injektimit

Të zakonshme: Hipertermi, lodhje, edemë periferike, dobësi e përgjithshme, dhimbje gjoksi.

Të rralla: ënjtje të fytyrës, shqetësime në ecje, siklet, plogështi, sëmundje të ngjashme me gripin, etje, shqetësim në gjoks, të dridhura.

Të rralla: Edemë e gjeneralizuar, hipotermi, sindroma e tërheqjes, ekstremitete të ftohta.

Shtim në peshë

Shtim në peshë (>7% të peshës trupore) është gjetur në pacientët me skizofreni që kanë marrë risperidone.

Informacion shtesë mbi përdorimin e barit në grupe të veçanta pacientësh

Në pacientët e moshuar me demencë ose fëmijë, krahasuar me pacientët e rritur, janë vërejtur më shpesh: sulmi ishemik kalimtar dhe goditje në tru në 1.4% dhe 1.5% të rasteve, përkatësisht. AE-të e mëposhtme janë raportuar në >5% të rasteve: infeksione të traktit urinar, edemë periferike, përgjumje, kollë.

Përdorimi i barnave antipsikotike atipike në pacientët e moshuar me demencë është shoqëruar me rritje të vdekshmërisë.

Mbidozimi

Simptomat Përgjumje/letargji, takikardi, hipotension dhe simptoma ekstrapiramidale. Në raste të rralla, zgjatje QT, aritmi ventrikulare dhe konvulsione.

Mjekimi Siguroni dhe ruani kalueshmërinë e rrugëve të frymëmarrjes, si dhe oksigjenimin dhe ventilimin e nevojshëm. Lavazh gastrik (pas intubimit, nëse pacienti është pa ndjenja) dhe përdorimi i qymyrit të aktivizuar së bashku me një laksativ jo më shumë se një orë pas përdorimit të ilaçit. Monitorimi i sistemit kardiovaskular, duke përfshirë monitorimin e vazhdueshëm elektrokardiografik. Nuk ka antidot specifik. Për hipotension dhe kolaps vaskular, përdorni lëngje intravenoze dhe/ose simpatomimetikë; në rast të simptomave të rënda ekstrapiramidale, përdorni barna antikolinergjike.

Ndërveprimi me barna të tjera

Rekomandohet kujdes kur përshkruani risperidonin me barna që zgjasin intervalin QT, për shembull, me klasën 1a (kinidinë, dizopiramid, prokainamid), me ilaçe antiaritmike të klasës III (amiodarone, sotalol), antidepresantë triciklikë (amitriptilinë), antidepresantë tetraciklikë protiline (ma). disa antihistamine, barna të tjera antipsikotike, disa antimalariale (kinocide dhe mefloquine) dhe barna që shkaktojnë çekuilibër elektrolitik (hipokalemi, hipomagnesemi), bradikardi ose shtypin metabolizmin hepatik të risperidonit.

Risperidoni duhet të përdoret me kujdes në kombinim me substanca të tjera me veprim qendror: alkool, opiate, antihistamine dhe benzodiazepina.

Risperidoni mund të bllokojë efektin e levodopës dhe barnave të tjera antiparkinsoniane.

Hipotensioni është i mundur me përdorimin e njëkohshëm të risperidonit me barna antihipertensive.

Risperidoni nuk ka një efekt klinikisht të rëndësishëm në farmakokinetikën e litiumit, valproatit, digoksinës ose topiramatit.

Karbamazepina, rifampicina, fenitoina dhe fenobarbitali reduktojnë përqendrimin e fraksionit aktiv antipsikotik të risperidonit në plazmë.

Fluoksetina, paroksetina, kinidina, verapamili, fenotiazinat, antidepresantët triciklikë dhe beta-bllokuesit, cimetidina dhe ranitidina rrisin përqendrimin plazmatik të risperidonit (në një masë më të vogël ose pak përqendrimin e fraksionit aktiv antipsikotik).

Galantamina dhe donepezil nuk kanë një efekt klinikisht të rëndësishëm në farmakokinetikën e risperidonit dhe fraksionit aktiv antipsikotik.

Amitriptilina dhe eritromicina nuk ndikojnë në farmakokinetikën e risperidonit ose të fraksionit aktiv antipsikotik.

Eritromicina nuk ndikon në farmakokinetikën e risperidonit dhe fraksionit aktiv antipsikotik.

Masat paraprake

Përdorimi i njëkohshëm me Furosemide Një rritje e vdekshmërisë u vu re në pacientët që merrnin furosemid me risperidone. Përdorimi i njëkohshëm i risperidonit me diuretikë të tjerë (kryesisht diuretikë tiazidë me dozë të ulët) nuk u shoqërua me një rritje të vdekshmërisë. Duhet treguar kujdes dhe duhet vlerësuar raporti përfitim/rrezik kur përdoret ilaçi në kombinimin e përshkruar më sipër. Gjatë trajtimit të pacientëve të moshuar me demencë, dehidratimi duhet të shmanget sepse ishte një faktor rreziku i zakonshëm për vdekjen.

Ngjarjet anësore cerebrovaskulare (CV AE) Pati një rritje të konsiderueshme (afërsisht 3-fish) në incidencën e CV AE të tilla si goditje në tru (përfshirë fatale) dhe sulm ishemik kalimtar. Risperidoni duhet të përdoret me kujdes në pacientët me faktorë rreziku për goditje në tru. Pacientët ose kujdestarët duhet të paralajmërohen që të njoftojnë menjëherë mjekun e tyre për shenjat dhe simptomat e AE-ve të mundshme CV, të tilla si dobësi ose mpirje e papritur e fytyrës, krahëve ose këmbëve, probleme me të folurit ose shikimin. Të gjitha opsionet e trajtimit duhet të merren parasysh menjëherë, duke përfshirë ndërprerjen e risperidonit.

Hipotensioni ortostatik Zhvillimi i mundshëm i hipotensionit (ortostatik), veçanërisht gjatë titimit të dozës fillestare. Hipotension i rëndësishëm klinik është vërejtur me përdorimin e njëkohshëm të risperidonit me agjentë antihipertensivë. Risperidoni duhet të përdoret me kujdes në pacientët me sëmundje kardiovaskulare (p.sh. insuficiencë kardiake, infarkt miokardi, çrregullime të përcjellshmërisë, dehidratim, hipovolemi ose sëmundje cerebrovaskulare) dhe doza duhet të titrohet gradualisht sipas rekomandimeve. Nëse zhvillohet hipotensioni, doza e barit duhet të zvogëlohet.

Diskinezi tardive/simptoma ekstrapiramidale Përdorimi i risperidonit shoqërohet me induktimin e diskinezisë së vonuar, e karakterizuar nga lëvizje ritmike të pavullnetshme, kryesisht të gjuhës dhe/ose të fytyrës. Shfaqja e simptomave ekstrapiramidale është një faktor rreziku për zhvillimin e diskinezisë tardive. Nëse shfaqen shenja, të gjitha medikamentet antipsikotike duhet të ndërpriten.

Sindroma malinje neuroleptike Me përdorimin e barnave antipsikotike është raportuar zhvillimi i sindromës malinje neuroleptike, e karakterizuar nga hipertermi, ngurtësi muskulore, çrregullime të sistemit nervor autonom, gjendje të ndryshuar të vetëdijes dhe nivele të larta të kreatinë fosfokinazës. Karakteristikat shtesë mund të përfshijnë mioglobinuri (rabdomiolizë) dhe insuficiencë renale akute. Të gjitha barnat antipsikotike, përfshirë risperidonin, duhet të ndërpriten.

Sëmundja e Parkinsonit dhe demenca me trupat Lewy Sëmundja e Parkinsonit dhe demenca mund të përkeqësohen me risperidon. Manifestimet e mbindjeshmërisë mund të përfshijnë konfuzion, mërzitje të ndjeshmërisë ndaj dhimbjes, paqëndrueshmëri posturale me rënie të shpeshta, përveç simptomave ekstrapiramidale.

Hiperglicemia Janë raportuar raste shumë të rralla të hiperglicemisë ose përkeqësimit të diabetit ekzistues. Këshillohet që të kryhet monitorimi i duhur klinik i gjendjes së pacientëve.

Hiperprolaktinemia Risperidoni duhet të përdoret me kujdes në pacientët me hiperprolaktinemi dhe në pacientët me tumore të varur nga prolaktina.

Zgjatja e intervalit OT Janë raportuar raste shumë të rralla të zgjatjes së QT. Duhet treguar kujdes kur u përshkruhet risperidoni pacientëve me sëmundje kardiovaskulare ose me histori familjare të zgjatjes së QT, bradikardisë ose çrregullimeve të elektroliteve (hipokalemia, hipomagnesemia).

Konvulsione Risperidoni duhet të përdoret me kujdes në pacientët me një histori konvulsionesh dhe faktorë të tjerë që ulin pragun e konvulsioneve.

Priapizmi Priapizmi mund të zhvillohet kur përdorni Risperidone.

Rregullimi i temperaturës së trupit Rekomandohet të tregohet kujdes kur u jepet recetë pacientëve që mund të pësojnë rritje të temperaturës së trupit për shkak të rritjes së aktivitetit fizik, ekspozimit ndaj nxehtësisë, përdorimit të njëkohshëm të barnave antikolinergjike ose dehidrimit.

Pacientët me intolerancë të trashëguar ndaj galaktozës, mungesë të laktazës Lapp ose keqpërthithje të glukozës-galaktozës nuk duhet të marrin risperidone.

Shtatzënia dhe ushqyerja me gji

Shtatzënia Kur përshkruhet, çrregullimet ekstrapiramidale dhe/ose sindroma e tërheqjes mund të zhvillohen tek të porsalindurit, nënat e të cilëve kanë marrë Risperidone gjatë tremujorit të tretë të shtatzënisë.

Laktacioni

Risperidoni dhe 9-hidroksi-risperidoni mund të ekskretohen në qumështin e gjirit në sasi të vogla. Përfitimet e ushqyerjes me gji dhe rreziqet e mundshme për foshnjën duhet të vlerësohen rast pas rasti.

Më e mira para datës

2 vjet. Mos e përdorni pas datës së skadencës.

Risperidoni është një ilaç që ndihmon në normalizimin e gjendjes së përgjithshme mendore të trupit.

Ilaçi prodhohet në formën e tabletave të rrumbullakëta, të cilat janë të veshura me film dhe vendosen në paketim të tipit blister prej 10 copë. Paketimi kontur vendoset në një kuti kartoni. Një paketë mund të përmbajë 1, 2, 3, 5, 6, 10 pako konturore.

Komponentët:

• element aktiv- risperidone;
• komponentë shtesë- povidon, niseshte, dihidrat hidrogjen fosfat kalciumi, stearat magnezi, celulozë, si lëndë ndihmëse.

Vetitë farmakologjike

Risperidoni është një ilaç atipik që ka një efekt anksiolitik. I përket grupit të barnave antipsikotike.

Substanca aktive e barit shkakton bllokimin selektiv të receptorëve të serotoninës 5-HT2 dhe dopaminës D2. Gjithashtu ajo lidhet me receptorët alfa1 dhe alfa2 adrenergjikë. Nuk ndikon në receptorët kolinergjikë.

Përkundër faktit se përbërësi kryesor i ilaçit shkakton bllokimin e receptorëve D2, ai nuk ka një efekt dëshpërues në aktivitetin motorik në krahasim me antipsikotikët e tjerë dhe shkakton më së paku.

Efekti antipsikotik shoqërohet me bllokimin e receptorëve D2, efekti qetësues shoqërohet me bllokimin e receptorëve adrenergjikë në trungun e trurit të kokës dhe efekti antiemetik shoqërohet me bllokimin e receptorëve D2 përgjegjës për qendrën e të vjellave.

Si rezultat i përdorimit të drogës eliminohen halucinacionet, automatizmi, gjendjet e agresivitetit dhe deliri. Në varësi të dozës, mund të shkaktojë një rritje të nivelit të prolaktinës në gjak.

Farmakokinetika e barit

Ilaçi ka përthithje të shpejtë dhe të plotë. Ngrënia e ushqimit nuk ndikon në shkallën e përthithjes. Niveli maksimal i përqendrimit mund të përcaktohet 60 minuta pas marrjes së ilaçit.

Ilaçi shpërndahet në të gjithë trupin, pjesa kryesore e tij depërton në sistemin nervor qendror, niveli i përqendrimit në trup është drejtpërdrejt proporcional me dozën. Pothuajse 90% lidhet me proteinat. Gjysma e jetës është afërsisht 3 orë. Përafërsisht 14% e ilaçit ekskretohet përmes zorrëve, dhe pothuajse 70% ekskretohet përmes veshkave.

Në cilat situata rekomandohet ilaçi?

Risperidoni merret për indikacionet e mëposhtme:

Kufizimet dhe kundërindikacionet për përdorim

• gjatë çrregullimeve të rënda të mëlçisë dhe veshkave;
• mbindjeshmëria ose intoleranca ndaj përbërësve përbërës të ilaçit;
• laktacioni;
• në ;
• gjatë adenomës së prostatës;
• nëse keni glaukoma;
• mosha deri ne 15 vjec.

Ilaçi përdoret me kujdes për çrregullimet dhe kushtet e mëposhtme:

• nëse në dispozicion;
• për dështimin kronik të zemrës;
• nëse ka zgjatje të intervalit QT;
• me infarkt miokardi;
• kur ndodhin konvulsione;
• gjatë infarktit të miokardit;
• nëse ka konvulsione;
• gjatë dehidrimit;
• gratë shtatzëna;
• gjatë obstruksionit të zorrëve.

Si ta merrni ilaçin në mënyrë të sigurt dhe efektive

Ilaçi merret nga goja. Të rriturit dhe fëmijët mbi 15 vjeç duhet ta marrin ilaçin dy herë në ditë. Duhet të filloni ta merrni me 2 mg në ditë me një kalim të mëtejshëm në 4-6 mg. Pacientët e moshuar duhet të marrin 0.5 mg dy herë në ditë.

Gjatë manive që shoqërohen me çrregullim bipolar, duhet të merrni 2 mg në ditë, pas një dite doza rritet me 2 mg dhe më pas rritet me 4-6 mg në ditë.

Gjatë demencës, e cila shoqërohet me çrregullime të sjelljes, duhet të merrni 0,25 mg të barit 2 herë në ditë. Më pas, doza rritet me 0,25 mg në 0,5 mg në ditë ose 1 mg 2 herë në ditë.

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Gjatë shtatzënisë, ilaçi mund të përshkruhet vetëm nga një mjek dhe në rast nevoje urgjente, vetëm në rastet kur përfitimi i pritur për nënën është më i lartë se rreziku i pritur për fëmijën.

Meqenëse përbërësit e ilaçit kalojnë në qumështin e gjirit, është mirë që të ndaloni ushqyerjen me gji gjatë periudhës së trajtimit.

Ilaçi mund të jetë i rrezikshëm: mbidozë dhe efekte anësore

• gjendja e takikardisë;
• qetësim i rritur;
• shfaqja e përgjumjes së shtuar;
• hipotension;
• shkeljet

Kur shfaqen simptomat e mësipërme, bëhet lavazh stomaku dhe përshkruhet përdorimi i sorbentëve dhe laksativëve. Nëse pacienti është pa ndjenja, atëherë përshkruhet intubimi. Monitorimi i EKG-së bëhet sepse aritmia është e mundur.

Efektet anësore të mëposhtme mund të ndodhin gjatë përdorimit të Risperidone:

Udhëzime speciale - kjo është e rëndësishme!

Kur përdorni ilaçin, duhet t'i kushtoni vëmendje udhëzimeve të mëposhtme:

1. Ilaçi përdoret me kujdes ekstrem nga pacientët me probleme me funksionimin e zemrës dhe enëve të gjakut, si dhe me dehidrim, çrregullime cerebrovaskulare dhe hipovolemi. Kur merret, doza rritet gradualisht.
2. Nëse shfaqet hipotension, doza duhet të reduktohet.
3. Ilaçi përdoret me kujdes për trajtimin e pacientëve me, sepse ilaçi mund të përkeqësojë gjendjen e pacientit.
4. Nuk duhet të përdoret së bashku me medikamente me veprim qendror.
5. Gjatë periudhës së trajtimit, është mirë që të mos e teproni, sepse ilaçi mund të shkaktojë shtim të menjëhershëm në peshë.
6. Gjatë trajtimit, duhet të përmbaheni nga drejtimi i një makine, si dhe nga kryerja e punës që kërkon vëmendje të shtuar.

Risperidone Organica - një zëvendësim vendas për analogët e huaj

• Tableta bikonvekse të rrumbullakëta, të veshura me film, të bardha ose pothuajse të bardha. Në një seksion kryq, thelbi është i bardhë ose pothuajse i bardhë. Tableta të veshura me film Tabletat e veshura me film janë të bardha ose pothuajse të bardha, të rrumbullakëta, bikonvekse, të shënuara në njërën anë. Tableta të bardha ose pothuajse të bardha, të veshura me film, të rrumbullakëta, bikonvekse. Në një seksion kryq është pothuajse i bardhë. Tableta, të veshura me film, të verdhë, të rrumbullakët, bikonveks (doza 2 mg). Tabletat janë të bardha ose pothuajse të bardha kur thyhen. Tableta të verdha të veshura me film, të rrumbullakëta, bikonvekse; në frakturë, e bardhë ose pothuajse e bardhë. Tableta të veshura me film të gjelbër të hapur në të gjelbër, të rrumbullakëta, bikonvekse; në frakturë, e bardhë ose pothuajse e bardhë. Tableta të veshura me film të gjelbër të hapur në të gjelbër, të rrumbullakëta, bikonvekse (doza 4 mg). Tabletat janë të bardha ose pothuajse të bardha kur thyhen. Tableta, të veshura me film, rozë ose rozë e zbehtë, të rrumbullakëta, bikonvekse, të shënuara në njërën anë.

efekt farmakologjik

Risperidoni është një ilaç antipsikotik, një derivat i benzisoksazolit, i cili gjithashtu ka efekte qetësuese, antiemetike dhe hipotermike. Risperidoni është një antagonist selektiv monoaminergjik me afinitet të lartë për receptorët serotonergjikë 5-HT2 dhe dopaminergjikë D2. Risperidoni gjithashtu lidhet me receptorët β1-adrenergjikë dhe, disi më të dobët, me receptorët H1-histamine dhe β2-adrenergjikë. Risperidoni nuk ka tropizëm për receptorët kolinergjikë. Efekti antipsikotik është për shkak të bllokimit të receptorëve D2-dopaminergjikë të sistemeve mesolimbike dhe mesokortikale. Risperidoni redukton simptomat produktive të skizofrenisë (iluzionet, halucinacionet), agresivitetin, automatizmin dhe shkakton katalepsi në një masë më të vogël sesa antipsikotikët tipikë. Antagonizmi qendror i balancuar i serotoninës dhe dopaminës mund të zvogëlojë prirjen për efekte anësore ekstrapiramidale dhe të zgjerojë efektin terapeutik të ilaçit për të mbuluar simptomat negative dhe afektive të skizofrenisë. Të dhënat klinike Skizofrenia Efektiviteti i risperidonit në trajtimin afatshkurtër të skizofrenisë u demonstrua në katër studime që zgjatën 4 deri në 8 javë, të cilat përfshinin 2500 pacientë që plotësonin kriteret DSM-IV për skizofreninë. Në një studim 6-javor të kontrolluar me placebo, kur u titrua në një dozë prej 10 mg/ditë dy herë në ditë, risperidoni ishte superior ndaj placebo në Shkallën e Shkurtër të Vlerësimit Psikiatrik (BPRS). Në një studim 6-javor të kontrolluar nga placebo duke përdorur risperidon në katër doza fikse (2, 6, 10 dhe 16 mg/ditë, 2 herë në ditë), në grupin 4, risperidoni ishte më efektiv se placebo në shkallën e sindromës pozitive dhe negative. (PANSS). Në një studim krahasues 8-javor të pesë dozave fikse të risperidonit (1, 4, 8, 12 dhe 16 mg/ditë, dy herë në ditë), risperidoni në grupet 4, 8 dhe 16 mg/ditë ishte më efektiv se risperidoni 1 mg. /ditë në një shkallë PANSS. Në një studim 4-javor krahasues të kontrolluar nga placebo i dy dozave fikse të risperidonit (4 dhe 8 mg/ditë, një herë në ditë), risperidoni në të dy grupet ishte më efektiv se placebo në disa artikuj të shkallës PANSS. Episodet maniake në çrregullimin bipolar Efektiviteti i risperidonit si monoterapi për episodet akute maniake në çrregullimin bipolar I u demonstrua në tre studime të dyfishta të verbëra, të kontrolluara nga placebo, që përfshinin afërsisht 820 pacientë me çrregullim bipolar I DSM-IV. Në këto tre studime, risperidoni në doza 1-6 mg/ditë (doza fillestare 3 mg në dy studime dhe 2 mg në një studim) ishte statistikisht superiore ndaj placebo në pikën kryesore të ndryshimit në shkallën e vlerësimit të Manisë së Re (YMRS). pas 3 javësh në krahasim me bazën. Rezultatet për pikat përfundimtare të efikasitetit dytësor ishin përgjithësisht në përputhje me rezultatet për pikën përfundimtare parësore. Përqindja e pacientëve me një reduktim >50% në rezultatin YMRS në 3 javë nga fillimi ishte dukshëm më i lartë për risperidonin sesa për placebo. Efektiviteti i risperidonit në kombinim me rregullatorët e humorit në trajtimin e manisë u demonstrua në dy studime tre-javore, dy të verbëra në afërsisht 300 pacientë që plotësonin kriteret DSM-IV për çrregullimin bipolar tip 1. Në një studim 3-javor, risperidoni në doza që varionin nga 1 deri në 6 mg/ditë, duke filluar nga 2 mg/ditë, në kombinim me litium ose valproat ishte më efektiv se litium ose valproat vetëm në fund të studimit në pikën përfundimtare parësore. , d.m.th., ndryshimi në pikë. Shkalla YMRS krahasuar me bazën në javën e tretë. Agresioni afatgjatë në demencë Efektiviteti i risperidonit në trajtimin e simptomave psiko-sjellëse të demencës, duke përfshirë problemet e sjelljes si agresioni, agjitacioni, psikoza, aktiviteti dhe çrregullimet e humorit, u demonstrua në tre studime të dyfishta të verbëra, të kontrolluara nga placebo në 1150 pacientë me demencë të moderuar deri në të rëndë. Një studim u krye në doza fikse prej 0,5, 1 dhe 2 mg/ditë. Dy studime ekzaminuan doza jo fikse, duke përfshirë grupet me doza risperidone prej 0,5 deri në 4 mg/ditë dhe 0,5 deri në 2 mg/ditë, respektivisht. Risperidoni është treguar të jetë klinikisht dhe statistikisht shumë efektiv në trajtimin e agresionit dhe, në një masë më të vogël, agjitacionit dhe psikozës në pacientët e moshuar me çmenduri (siç matet nga shkalla e Patologjisë së Sjelljes në Sëmundjen e Alzheimerit (BEHAVE-AD) dhe Inventari Cohen Mansfield Agjitacion (CMAI)). Çrregullime të sjelljes Efektiviteti i risperidonit në trajtimin afatshkurtër të sjelljes agresive është demonstruar në studime të kontrolluara nga placebo në afërsisht 240 pacientë të moshës 5 deri në 12 vjeç me çrregullim të sjelljes përçarëse DSM-IV dhe me funksionim intelektual nën mesataren ose me prapambetje mendore të lehtë deri në mesatare. Çrregullime të të nxënit. Në të dy studimet, risperidoni në doza prej 0,02 deri në 0,06 mg/kg/ditë ishte dukshëm më efektiv se placebo në pikën përfundimtare të paracaktuar të efikasitetit parësor.

Farmakokinetika

Absorbimi Risperidoni absorbohet plotësisht pas administrimit oral, duke arritur përqendrimet maksimale të plazmës pas 1-2 orësh. Ushqimi nuk ndikon në përthithjen e risperidonit, kështu që mund të administrohet pavarësisht nga marrja e ushqimit. Shpërndarja Risperidoni shpërndahet me shpejtësi në trup, duke depërtuar në sistemin nervor qendror dhe në qumështin e gjirit. Vëllimi i shpërndarjes është 1-2 l/kg. Në plazmën e gjakut, risperidoni lidhet me albuminën dhe glikoproteinën α1-acid. Risperidoni lidhet 88% me proteinat e plazmës, 9-hidroksirisperidoni lidhet 77%. Përqendrimi ekuilibër i risperidonit në trup arrihet brenda një dite në shumicën e pacientëve. Përqendrimi ekuilibër i 9-hidroksirisperidonit arrihet pas 4-5 ditësh. Përqendrimi i risperidonit në plazmën e gjakut është proporcional me dozën e barit (brenda dozave terapeutike). Metabolizmi Risperidoni metabolizohet nga izoenzima CYP2D6 në 9-hidroksirisperidon, i cili ka një efekt farmakologjik të ngjashëm me risperidonin. Risperidoni dhe 9-hidroksirisperidoni përbëjnë fraksionin aktiv antipsikotik. Izoenzima CYP2D6 i nënshtrohet polimorfizmit gjenetik. Në pacientët që janë metabolizues të gjerë nëpërmjet izoenzimës CYP2D6, risperidoni konvertohet me shpejtësi në 9-hidroksirisperidon, ndërsa në pacientët me metabolizues të dobët, ky transformim ndodh shumë më ngadalë. Megjithëse metabolizuesit ekstensiv kanë përqendrime më të ulëta të risperidonit dhe përqendrime më të larta të 9-hidroksirisperidonit sesa metabolizuesit e dobët, farmakokinetika totale e risperidonit dhe 9-hidroksirisperidonit (fraksioni aktiv antipsikotik) pas një ose më shumë dozave është i ngjashëm në metabolizmin e gjerë dhe të dobët nëpërmjet metabolizuesve. Izoenzima CYP2D6. Një tjetër rrugë e metabolizmit për risperidonin është N-dealkilimi. Eliminimi Gjysma e jetës (T1/2) e risperidonit pas administrimit oral në pacientët me psikozë është rreth 3 orë. T1/2 e 9-hidroksirisperidonit dhe fraksionit aktiv antipsikotik është 24 orë. Pas një jave nga marrja e barit, 70% e dozës së marrë ekskretohet nga veshkat, 14% përmes zorrëve. Në urinë, risperidoni dhe 9-hidroksirisperidoni përbëjnë 35-45% të dozës së marrë. Sasia e mbetur përbëhet nga metabolitë joaktive. Një studim me një dozë të vetme të risperidonit zbuloi përqendrime më të larta plazmatike dhe eliminim më të ngadaltë në pacientët e moshuar dhe në pacientët me dëmtim të veshkave. Përqendrimi i risperidonit në plazmën e gjakut në pacientët me insuficiencë kronike të mëlçisë nuk ndryshoi, por përqendrimi mesatar i fraksionit të lirë të risperidonit u rrit me 35%.

Kushtet e veçanta

Kalimi nga terapia me barna të tjerë antipsikotikë Gjatë fillimit të trajtimit me Risperidone, rekomandohet që gradualisht të tërhiqet terapia e mëparshme nëse justifikohet klinikisht. Për më tepër, nëse pacientët transferohen nga terapia me forma depo të barnave antipsikotike, rekomandohet fillimi i terapisë me Risperidone në vend të injektimit të ardhshëm të planifikuar. Nevoja për të vazhduar terapinë aktuale me barna antiparkinsoniane duhet të vlerësohet periodikisht. Përdorimi në pacientët e moshuar me demencë Pacientët e moshuar me demencë të trajtuar me antipsikotikë atipikë kanë përjetuar rritje të vdekshmërisë krahasuar me placebo në studimet e antipsikotikëve atipikë, përfshirë risperidonin. Kur përdorni risperidon në këtë popullatë, incidenca e vdekjes ishte 4.0% për pacientët që merrnin risperidone krahasuar me 3.1% për placebo. Arsyeja e këtij rreziku në rritje është aktualisht e panjohur. Shkaqet e vdekjes ishin të ndryshme, arsyet kryesore ishin kardiovaskulare (çrregullime të ritmit, vdekje e papritur kardiake, rritje e rrezikut për goditje në tru, tromboembolizëm) dhe sëmundje infektive (pneumoni). Mosha mesatare e pacientëve që vdiqën ishte 86 vjeç (varg 67-100 vjeç). Për pacientët e moshuar me çmenduri, u vu re një rritje e vdekshmërisë me përdorimin e njëkohshëm të furosemidit dhe risperidonit (7.3%, mosha mesatare 89 vjeç, diapazoni 75-97 vjeç) krahasuar me grupin e vetëm risperidone (4.1%, mosha mesatare 84 vjeç, diapazoni 75- 96 vjeç) dhe grupi vetëm me furosemid (3.1%, mosha mesatare 80 vjeç, diapazoni 67-90 vjeç). Asnjë mekanizëm patofiziologjik nuk është krijuar për të shpjeguar këtë vëzhgim. Megjithatë, në raste të tilla, duhet pasur kujdes i veçantë gjatë përshkrimit të barit. Nuk pati rritje të vdekshmërisë në pacientët që merrnin diuretikë të tjerë njëkohësisht me risperidon. Pavarësisht nga trajtimi, dehidrimi është një faktor rreziku i zakonshëm për vdekshmërinë dhe duhet të monitorohet me kujdes në pacientët e moshuar me demencë. Ngjarjet cerebrovaskulare Në pacientët e moshuar me çmenduri, trajtimi me antipsikotikë atipikë është shoqëruar me një rrezik të shtuar të reaksioneve anësore cerebrovaskulare në provat klinike të randomizuara, të kontrolluara nga placebo. Një analizë e bashkuar e gjashtë studimeve të kontrolluara nga placebo të risperidonit kryesisht në pacientët e moshuar (mbi 65 vjeç) me demencë zbuloi se reaksionet anësore cerebrovaskulare (serioze, jo serioze, të kombinuara) ndodhën në 3.3% (33/1009) të pacientëve që merrnin risperidone dhe në 1.2% (8/712) të pacientëve që marrin placebo. Raporti i gjasave 2.96 (95% interval besimi). Mekanizmi i këtij rreziku nuk është studiuar. Një rrezik i shtuar nuk mund të përjashtohet për barnat e tjera antipsikotike dhe grupet e tjera të pacientëve. Risperidoni duhet të përdoret me kujdes në pacientët me faktorë rreziku për goditje në tru. Rreziku i zhvillimit të reaksioneve të padëshiruara cerebrovaskulare është dukshëm më i lartë në pacientët me demencë të përzier ose vaskulare sesa në pacientët me demencë Alzheimer. Prandaj, risperidoni nuk rekomandohet për pacientët me demencë të përzier ose vaskulare. Rreziqet dhe përfitimet terapeutike të risperidonit në pacientët e moshuar me çmenduri duhet të vlerësohen, duke marrë parasysh faktorët e rrezikut prognostik specifik të pacientit për goditje në tru. Pacienti dhe ata që e rrethojnë duhet të paralajmërohen për nevojën që të konsultohen urgjentisht me një mjek nëse shfaqen shenja të aksidentit cerebrovaskular, si dobësi ose mpirje e papritur e fytyrës, krahëve ose këmbëve, shqetësime në të folur ose shikim. Në këtë rast, të gjitha opsionet terapeutike, duke përfshirë ndërprerjen e risperidonit, konsiderohen urgjentisht. Risperidoni duhet të përdoret vetëm për trajtimin afatshkurtër të agresionit të vazhdueshëm në pacientët me demencë të moderuar deri në të rëndë të Alzheimerit, si një trajtim shtesë kur trajtimet jo-farmakologjike kanë dështuar ose kur ka potencial për dëmtim të vetes dhe/ose të tjerëve. Gjatë trajtimit me risperidone, është i nevojshëm vlerësimi i shpeshtë dhe i rregullt i gjendjes së pacientit për të përcaktuar nevojën për të vazhduar trajtimin. Hipotensioni ortostatik Për shkak të efektit bllokues β-adrenergjik të risperidonit, mund të ndodhë një ulje e theksuar e presionit të gjakut (hipotension, përfshirë ortostatik), veçanërisht gjatë periudhës fillestare të përzgjedhjes së dozës. Një rënie klinikisht e rëndësishme e presionit të gjakut vërehet kur risperidoni administrohet së bashku me barna antihipertensive. Nëse ndodh një ulje e presionit të gjakut, duhet të merret parasysh reduktimi i dozës. Në pacientët me sëmundje të sistemit kardiovaskular, si dhe në rastet e dehidrimit, hipovolemisë ose çrregullimeve cerebrovaskulare, doza duhet të rritet gradualisht, sipas rekomandimeve. Zgjatja e intervalit QT Ashtu si me barnat e tjera antipsikotike, duhet treguar kujdes kur përshkruhet risperidoni te pacientët me histori të aritmive, me zgjatje kongjenitale të intervalit QT dhe kur përdoret së bashku me barna që rrisin intervalin QT. Dhe gjithashtu në rast të bradikardisë ose çrregullimeve të elektroliteve (hipokalemia, hipomagnesemia), pasi kjo mund të rrisë rrezikun e zhvillimit të aritmisë. Diskinezia tardive dhe çrregullimet ekstrapiramidale Përdorimi i barnave që mund të bllokojnë receptorët e dopaminës mund të shoqërohet me induktimin e diskinezisë tardive (lëvizje ritmike të pavullnetshme, kryesisht të gjuhës dhe/ose të fytyrës). Shfaqja e simptomave ekstrapiramidale është raportuar të jetë një faktor rreziku për diskinezinë tardive. Nëse shfaqen shenja dhe simptoma të diskinezisë tardive, duhet të merret parasysh ndërprerja e të gjitha medikamenteve antipsikotike. Sindroma malinje neuroleptike Nëse shfaqet sindroma malinje neuroleptike, e karakterizuar nga hipertermi, ngurtësi muskulore, paqëndrueshmëri autonome, ndërgjegje e ndryshuar dhe rritje e aktivitetit të kreatinë fosfokinazës (mioglobinuria (për shkak të rabdomiolizës) dhe dështimi akut i veshkave mund të ndodhin gjithashtu, të gjitha medikamentet, duke përfshirë edhe perrisin. të ndërpritet. Sëmundja e Parkinsonit dhe demenca me trupa Lewy Kur përdoren antipsikotikë, përfshirë risperidonin, në pacientët me sëmundjen e Parkinsonit ose demencë me trupa Lewy, mjeku duhet të vlerësojë raportin përfitim/rrezik. Sëmundja e Parkinsonit mund të përkeqësohet me përdorimin e risperidonit. Të dy grupet e pacientëve janë në rrezik të zhvillimit të sindromës malinje neuroleptike, si dhe rritjes së ndjeshmërisë ndaj barnave neuroleptike. Manifestimet e mbindjeshmërisë, përveç simptomave ekstrapiramidale, mund të përfshijnë konfuzion, mërzitje të ndjeshmërisë, paqëndrueshmëri posturale me rënie të shpeshta. Pragu i konvulsioneve Në pacientët me një prag të ulët konvulsioni, Risperidoni duhet të përdoret me kujdes pasi rritet rreziku i krizave. Hiperglicemia dhe diabeti mellitus Kur trajtohet me Risperidone, mund të ndodhë hiperglicemia, diabeti mellitus ose përkeqësimi i diabetit mellitus ekzistues. Në raste të rralla mund të zhvillohet ketoacidoza dhe koma diabetike. Historia familjare e diabetit mellitus dhe obezitetit janë faktorë predispozues për hipergliceminë dhe diabetin mellitus. Të gjithë pacientët duhet të monitorohen klinikisht për simptoma të hiperglicemisë dhe diabetit mellitus dhe kontrollin e peshës trupore gjatë trajtimit me Risperidone. Rregullimi i temperaturës së trupit Gjatë përdorimit të barnave antipsikotike, rregullimi qendror i temperaturës së trupit mund të prishet. Rekomandohet monitorimi i pacientëve gjatë përdorimit të risperidonit, veçanërisht në prani të kushteve që rrisin temperaturën e trupit (për shembull, aktiviteti fizik, vizita në banjë/sauna), gjatë përdorimit të barnave me efekt antikolinergjik ose në pacientët me dehidrim. Efekti antiemetik Studimet paraklinike kanë demonstruar efektin antiemetik të risperidonit. Ky efekt, kur vërehet te njerëzit, mund të maskojë simptomat objektive dhe subjektive të mbidozimit të disa barnave antipsikotike, si dhe sëmundje të tilla si obstruksioni i zorrëve, sindroma Reye dhe tumoret e trurit. Tromboembolizmi venoz Rastet e tromboembolizmit venoz janë përshkruar gjatë përdorimit të barnave antipsikotike. Meqenëse pacientët që marrin ilaçe antipsikotike janë shpesh në rrezik të zhvillimit të tromboembolizmit venoz, të gjithë faktorët e mundshëm të rrezikut duhet të identifikohen para dhe gjatë trajtimit me Risperidone dhe duhet të merren masa parandaluese. Hiperprolaktinemia Studimet e kulturës indore kanë treguar se rritja e qelizave në tumoret e gjirit mund të stimulohet nga prolaktina. Risperidoni duhet të përdoret me kujdes në pacientët me hiperprolaktinemi dhe në pacientët me tumore potencialisht të varura nga prolaktina. Sindromi i irisit floppy intraoperativ Sindromi i irisit floppy intraoperativ (IFIS) është vërejtur gjatë operacionit për katarakt tek pacientët që marrin terapi me barna të grupit antagonist të receptorit α1-adrenergjik. ISDR rrit rrezikun e komplikimeve të lidhura me organin e shikimit gjatë dhe pas operacionit. Mjeku që kryen një operacion të tillë duhet të informohet paraprakisht se pacienti ka marrë ose po merr aktualisht barna që kanë aktivitet agonist të receptorit α1-adrenergjik. Përfitimet e mundshme të ndërprerjes së terapisë me antagonist β1-adrenergjik para operacionit nuk janë vërtetuar dhe duhet të peshohen kundrejt rreziqeve që lidhen me ndërprerjen e terapisë me barna antipsikotike. Gjatë trajtimit me Risperidone, rekomandohet ekzaminim i rregullt i funksionit të sistemit nervor qendror për çrregullime ekstrapiramidale dhe çrregullime të tjera të lëvizjes. Priapizmi Për shkak të efektit bllokues të risperidonit në receptorët β-adrenergjikë, priapizmi mund të shfaqet gjatë trajtimit me ilaçin. Leukopenia, neuropenia, agranulocitoza Kur përdorni barna antipsikotike, përfshirë. Risperidoni mund të shkaktojë leukopeni/neutropeni, si dhe agranulocitozë. Prandaj, para përdorimit të ilaçit Risperidone, veçanërisht në pacientët me faktorë rreziku për zhvillimin e leukopenisë/neutropenisë, është e nevojshme të kryhet një test klinik i gjakut me numërimin e leukociteve. Pacientët me një rënie klinikisht të rëndësishme të numrit të leukociteve në gjak ose me leukopeni/neutropeni të induktuar nga medikamentet duhet të vëzhgohen gjatë muajve të parë të trajtimit. Nëse tek një pacient zbulohet neutropenia e rëndë, ethet ose simptoma të tjera të infeksionit duhet të monitorohen me kujdes. Në pacientët me neutropeni të rëndë (numri absolut i neutrofileve më pak se 1000/mm3), në mungesë të shkaqeve të tjera, trajtimi me Risperidone rekomandohet të ndërpritet derisa të rikthehet plotësisht numri i qelizave të bardha të gjakut. Përgjumja Përgjumja është efekti anësor më i zakonshëm i risperidonit dhe ashpërsia e tij varet nga doza. Pneumonia aspirative Kur përdorni barna antipsikotike, përfshirë. Janë raportuar risperidone, çrregullime të lëvizshmërisë së ezofagut dhe aspirim. Pneumonia e aspiratës është shkaku më i zakonshëm i sëmundshmërisë dhe vdekshmërisë në pacientët me demencë për shkak të sëmundjes Alzheimer. Risperidoni duhet të përdoret me kujdes në pacientët në rrezik të zhvillimit të pneumonisë aspirative. Rritja e peshës trupore Për shkak të faktit se përdorimi i ilaçit Risperidone mund të çojë në një rritje të konsiderueshme të peshës trupore, është e nevojshme të monitorohet pesha trupore e pacientëve gjatë terapisë me ilaçin Risperidone dhe t'i jepen rekomandime pacientit për dietën. gjatë trajtimit. Nëse shfaqet hipotensioni ortostatik, veçanërisht në fillim të trajtimit, duhet të merret parasysh reduktimi i dozës së barit. Në pacientët me sëmundje të sistemit kardiovaskular, si dhe në rastet e dehidrimit, hipovolemisë ose çrregullimeve cerebrovaskulare, doza e barit duhet të rritet gradualisht. Kur ndërpritet karbamazepina dhe induktorët e tjerë të enzimave të mëlçisë, doza e risperidonit duhet të reduktohet. Sindroma e tërheqjes Rekomandohet tërheqja graduale e risperidonit sepse Pas ndërprerjes së menjëhershme të trajtimit me doza të larta të antipsikotikëve, mund të zhvillohet sindroma e tërheqjes. Simptomat e sindromës së tërheqjes: nauze, të vjella, djersitje, pagjumësi përshkruhen shumë rrallë. Fëmijët dhe adoleshentët Përpara se risperidoni t'i përshkruhet një fëmije ose adoleshenti me çrregullime të sjelljes, është e nevojshme të vlerësohen plotësisht shkaqet e sjelljes agresive, për të përjashtuar dhimbjet dhe problemet sociale. Efektet qetësuese të risperidonit duhet të monitorohen nga afër te fëmijët dhe adoleshentët për shkak të potencialit për ulje të të nxënit. Ndryshimi i kohës së përdorimit të risperidonit mund të rrisë qetësimin dhe të ulë vigjilencën tek fëmijët dhe adoleshentët. Për shkak të pasojave të mundshme të hiperprolaktinemisë afatgjatë në rritjen dhe pubertetin e fëmijëve dhe adoleshentëve, është i nevojshëm vlerësimi i rregullt klinik dhe laboratorik i gjendjes endokrinologjike: lartësia, pesha, puberteti, kontrolli i ciklit menstrual, si dhe efektet e tjera të mundshme të prolaktinës. Efekti në aftësinë për të drejtuar automjete dhe makineri Gjatë trajtimit me risperidon, duhet pasur kujdes kur drejtoni automjete dhe përfshiheni në aktivitete të tjera potencialisht të rrezikshme që kërkojnë përqendrim të shtuar dhe shpejtësi të reaksioneve psikomotorike. Simptomat e mbidozës Përgjumje, qetësim, takikardi, ulje të presionit të gjakut, simptoma ekstrapiramidale, depresion të vetëdijes. Rrallë - zgjatje e intervalit QT, konvulsione. Takikardi ventrikulare dydrejtimëshe është vërejtur kur doza të larta të risperidonit dhe paroksetinës janë administruar së bashku. Në rast mbidozimi, duhet të merret parasysh mundësia e mbidozimit nga disa barna. Trajtimi Në rast mbidozimi akut, rrugët e frymëmarrjes duhet të mbahen të lira për të siguruar furnizim dhe ventilim adekuat me oksigjen, monitorim EKG, terapi simptomatike që synon ruajtjen e funksioneve vitale të trupit dhe lavazh stomaku. Karboni i aktivizuar dhe laksativët duhet të përshkruhen vetëm nëse nuk ka kaluar më shumë se një orë nga marrja e ilaçit. Në rast të uljes së theksuar të presionit të gjakut ose kolapsit vaskular, duhet të përdoren solucione infuzioni intravenoz dhe/ose ilaçe simpatomimetike. Nëse shfaqen simptoma ekstrapiramidale, përshkruhen barna antikolinergjike (p.sh. triheksifenidil). Vëzhgimi i vazhdueshëm mjekësor duhet të vazhdohet derisa simptomat e dehjes të zhduken plotësisht. Nuk ka antidot specifik.

Kompleksi

• 1 skedë. risperidone 2 mg Lëndë ndihmëse: laktozë monohidrat 155 mg, celulozë mikrokristaline 30 mg, povidone 7 mg, stearat magnezi 2 mg, dioksid silikoni koloidal 4 mg. 1 skedë. risperidone 2 mg 1 tab. risperidone 2 mg Lëndë ndihmëse: laktozë monohidrat 82 mg, celulozë mikrokristaline 12 mg, niseshte misri i prexhelatinizuar 2 mg, stearat magnezi 1 mg, niseshte patate 7 mg, povidon 4 mg. 1 skedë. risperidone 4 mg 1 tab. risperidone 4 mg Lëndë ndihmëse: laktozë monohidrat 153 mg, celulozë mikrokristaline 30 mg, povidone 7 mg, stearat magnezi 2 mg, dioksid silikoni koloidal 4 mg. Përbërja e guaskës së filmit: Opadry II 85F240012 Pink 6 mg, duke përfshirë alkoolin polivinil 2,4 mg, makrogol 3350 1,463 mg, bojë e kuqe oksid hekuri 0,024 mg, bojë oksid hekuri të verdhë 0,013 mg, talk 0,8212 mg dioksid ti1, ti1 1 tabletë e veshur me film përmban: përbërës aktivë: risperidone 4 mg; eksipientë: dihidrat hidrogjen fosfat kalciumi, povidon (plasdon K 29/32 ose kollidon 30), niseshte i paraxhelatinizuar (amidon C*Pharm), stearat magnezi, celulozë mikrokristaline; Përbërja e guaskës së filmit: selekoate AQ-02003 (hipromellozë 2910 (hidroksipropil metilcelulozë 2910), makrogol-6000 (polietilene glikol 6000), dioksid titani). Substanca aktive risperidone – 2 mg Eksipientë (bërthamë): laktozë monohidrat (sheqer qumështi) – 82,0 mg, celulozë mikrokristaline – 12,0 mg; niseshte misri i paraxhelatinizuar (Starch 1500) – 2,0 mg; stearat magnezi - 1,0 mg; niseshte patate - 7,0 mg; povidon (polvinilpirrolidoni me peshë molekulare të mesme) - 4,0 mg. Përbërja e guaskës: Opadry II – 3 mg (alkool polivinil, pjesërisht i hidrolizuar – 1,2000 mg; talk – 0,4440 mg; makrogol (polietileni glikol 3350) – 0,6060 mg; dioksid titani E 171 – 0,6561 mg, 0,6561 mg, varg 09, me bazë qulumini09 mg të verdhë; ; llak alumini me bazë të verdhë të perëndimit të diellit - 0,0021 mg; bojë oksid hekuri (II) e verdhë E 172 - 0,0009 mg; llak alumini me bazë karmine indigo - 0,0006 mg). substancë aktive risperidone – 4 mg Eksipientë (bërthamë): laktozë monohidrat (sheqer qumështi) – 114,0 mg; celulozë mikrokristaline – 19,7 mg; niseshte misri i paraxhelatinizuar (Starch 1500) – 3,0 mg; stearat magnezi - 1,0 mg; niseshte patate - 11,0 mg; povidon (polvinilpirrolidoni me peshë molekulare të mesme) - 7.3 mg. Përbërja e guaskës: Opadry II – 5 mg (alkool polivinil, i hidrolizuar pjesërisht – 2,2000 mg; talk – 1,0000 mg; makrogol (polietilene glikol 3350) – 0,6175 mg; dioksid titani E 171 – 0,6545 mg lelumini 0,6545 mg – 0,6545 mg aluminium; llak i bazuar në kinolinë të verdhë - 0,1010 mg, llak alumini me bazë karmine indigo - 0,2520 mg) substanca aktive: risperidone - 2,000 mg; eksipientë: monohidrat laktozë – 145,000 mg; celulozë mikrokristaline – 40,000 mg; niseshte misri - 10,000 mg; dioksid silikoni koloidal - 1000 mg; stearat magnezi - 2000 mg; veshja e filmit: [hipromellozë - 3,600 mg, talk - 1,200 mg, dioksid titani - 0,660 mg, makrogol 4000 (polietilene glikol 4000) - 0,540 mg] ose [përzierje e shtresës së thatë të filmit që përmban hipromellozë, (60%), dioksid titani (11%), makrogol 4000 (polietilene glikol 4000) (9%)] – 6000 mg. substanca aktive: risperidone – 4000 mg; eksipientë: monohidrat laktozë – 290,000 mg; celulozë mikrokristaline – 80,000 mg; niseshte misri - 20,000 mg; dioksid silikoni koloidal - 2000 mg; stearat magnezi - 4000 mg; risperidone 2 mg eksipientë: niseshte misri i prexhelatinizuar (niseshte 1500) - 43,3 mg; dioksid silikoni koloidal (Aerosil) - 0,5 mg; monohidrat stearat magnezi - 0,3 mg; acid stearik - 0,6 mg; MCC - 43,3 mg; Opadry II e bardhë (polivinil alkool - 2 mg, talk - 0,74 mg, makrogol (polietilene glikol) - 1,01 mg, dioksid titani - 1,25 mg) - 5 mg Risperidone 2 mg; Përbërësit ndihmës: MCC, monohidrat laktozë, povidon, niseshte natriumi karboksimetil, dioksid silikoni koloidal, risperidon stearat magnezi 4 mg Përbërësit ndihmës: monohidrat laktozë 114 mg, celulozë mikrokristaline 19,7 mg, 3 mg 1 mg yll misri i paraxhelatinizuar, 1 mg yll magar. , povidone 7.3 mg. Përbërja e lëvozhgës së filmit: Opadry II 5 mg (alkool polivinil, i hidrolizuar pjesërisht 2,2 mg, talk 1 mg, makrogol 0,6175 mg, dioksid titani 0,6545 mg, lecitinë soje 0,175 mg, llak alumini me bazë kinolinë të verdhë 1 mg vargomin 0,10 me bazë alumini, 0,10 mg, alumini, vargoli 1 mg, 0,10 mg. 0.252 mg). risperidone 4 mg eksipientë: niseshte misri i prexhelatinizuar (niseshte 1500) - 86,6 mg; dioksid silikoni koloidal (Aerosil) - 1 mg; monohidrat stearat magnezi - 0,6 mg; acid stearik - 1,2 mg; MCC - 86,6 mg; Opadry II e bardhë (polivinil alkool - 4 mg, talk - 1,48 mg, makrogol (polietilene glikol) - 2,02 mg, dioksid titani - 2,5 mg) - 10 mg Risperidone 4 mg; Përbërësit ndihmës: MCC, monohidrat laktozë, povidon, niseshte natriumi karboksimetil, dioksid silikoni koloidal, risperidone stearat magnezi 2 mg eksipientë: hidrogjen fosfat dihidrat i kalciumit, povidon (plasdon K 29/32 ose yll i kollidonit 30) stearat magnezi, përbërja e guaskës së filmit të celulozës mikrokristaline: selekoate AQ-02003 (hipromelozë 2910 (hidroksipropil metilcelulozë 2910), makrogol-6000 (polietilene glikol 6000), dioksid titani). risperidone 4 mg eksipientë: dihidrat kalciumi hidrogjen fosfat, povidon (plasdon K 29/32 ose collidon 30), niseshte i paraxhelatinizuar (amidon C*Pharm), stearat magnezi, mikrokristalin e filmit të celulozës përbërja e guaskës: selecoate 0selloproxhy0 metilcelulozë 2910), makrogol-6000 (polietilene glikol 6000), dioksid titani).

Indikacionet për përdorim të risperidonit

• trajtimi i skizofrenisë tek të rriturit dhe fëmijët e moshës 13 deri në 17 vjeç; trajtimi i episodeve maniake të moderuar deri në të rënda të shoqëruara me çrregullim bipolar tek të rriturit dhe fëmijët mbi 10 vjeç; trajtim afatshkurtër (deri në 6 javë) i agresionit të vazhdueshëm në pacientët me demencë të moderuar deri në të rëndë për shkak të sëmundjes Alzheimer që nuk i nënshtrohet metodave jofarmakologjike të korrigjimit dhe ku ekziston rreziku i dëmtimit të vetë pacientit dhe/ ose të tjera; trajtimi simptomatik afatshkurtër (deri në 6 javë) i agresionit të vazhdueshëm si pjesë e çrregullimit të sjelljes tek fëmijët e moshës 5 vjeç e lart dhe adoleshentët me prapambetje mendore të diagnostikuar në përputhje me DSM-IV, në të cilat, për shkak të ashpërsisë së agresionit ose të tjera sjellje destruktive, kërkohet trajtim medikamentoz. Farmakoterapia duhet të jetë pjesë e një programi më të gjerë trajtimi, duke përfshirë ndërhyrje psikologjike dhe edukative. Risperidoni duhet të përshkruhet nga një neurolog pediatrik

Kundërindikimet e risperidonit

• Hipersensitiviteti ndaj risperidonit. Hipersensitiviteti ndaj risperidonit. Përdorimi gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji Përdorimi gjatë shtatzënisë është i mundur nëse përfitimi i pritshëm i terapisë për nënën tejkalon rrezikun e mundshëm për fetusin. Nëse përdorimi është i nevojshëm gjatë laktacionit, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet. Përdorimi për mosfunksionimin e mëlçisë Në skizofreninë me sëmundje shoqëruese të mëlçisë, rekomandohet një dozë fillestare prej 500 mcg 2 herë në ditë. Nëse është e nevojshme, doza mund të rritet në 1-2 mg 2 herë në ditë. Përdorimi për funksionin e dëmtuar të veshkave Në skizofreninë me sëmundje shoqëruese të veshkave, rekomandohet një dozë fillestare prej 500 mcg 2 herë në ditë. Nëse është e nevojshme, doza mund të rritet në 1-2 mg 2 herë në ditë. Përdorimi tek fëmijët Nuk ka të dhëna për sigurinë e risperidonit tek fëmijët nën 15 vjeç. Përdorimi në pacientët e moshuar Për skizofreninë, për pacientët e moshuar rekomandohet një dozë fillestare prej 500 mcg 2 herë në ditë. Në

Doza e risperidonit

• 2 mg 4 mg

Efektet anësore të risperidonit

• Efektet anësore të ilaçit Risperidone në doza terapeutike jepen me një shpërndarje sipas frekuencës dhe klasave të sistemit-organeve. Frekuenca e efekteve anësore u klasifikua si më poshtë: shumë e zakonshme (?1/10 raste), e zakonshme (?1/100 dhe

  Ndërveprimet e drogës

  Duke qenë se Risperidoni ndikon kryesisht në sistemin nervor qendror, ai duhet të përdoret me kujdes me alkoolin, opiatet, antihistaminet dhe benzodiazepinat për shkak të rritjes së rrezikut të qetësimit. Risperidoni zvogëlon efektivitetin e levodopës dhe agonistëve të tjerë të receptorit të dopaminës. Megjithatë, nëse përdorimi i njëkohshëm është i nevojshëm, veçanërisht në fazën përfundimtare të sëmundjes së Parkinsonit, duhet të përshkruhet doza minimale efektive e çdo trajtimi. Duhet treguar kujdes kur bashkëadministrohet Risperidoni me barna që zgjasin intervalin QT, për shembull, me ilaçe antiaritmike të klasës Ia (për shembull, kinidinë, disopiramide, prokainamide), barna antiaritmike të klasës III (për shembull, amiodaroni, sotalol), antidepresivë triciklikë. (amitriptilina), ilaqet kundër depresionit tetraciklik (maprotiline), disa antihistamine, barna të tjera antipsikotike, disa antimalariale (kinina dhe meflokuina) dhe disa barna që shkaktojnë çrregullime të elektroliteve (hipokalemi, hipomagnesemi), bradikardi ose pengojnë metabolizmin hepatik të risperidit. Klozapina redukton pastrimin e risperidonit. Kur përdorni karbamazepinë, u vërejt një rënie në përqendrimin e fraksionit aktiv antipsikotik të risperidonit në plazmë. Efekte të ngjashme mund të vërehen kur përdoren induktorë të tjerë të izoenzimës CYP3A4 dhe P-glikoproteinës. Gjatë përshkrimit dhe pas ndërprerjes së karbamazepinës ose induktorëve të tjerë të izoenzimës CYP3A4/P-glikoproteinë, doza e Risperidonit duhet të rregullohet. Fluoksetina dhe paroxetina, frenuesit e izoenzimës CYP2D6, rrisin përqendrimin plazmatik të risperidonit, por në një masë më të vogël përqendrimin e fraksionit aktiv antipsikotik. Gjatë përshkrimit dhe pas ndërprerjes së fluoksetinës ose paroxetinës, doza e Risperidonit duhet të rregullohet. Frenuesit e tjerë të CYP2D6, të tilla si kinidina, mund të ndryshojnë përqendrimet plazmatike të risperidonit në një mënyrë të ngjashme. Verapamil, një frenues i izoenzimës CYP3A4 dhe P-glikoproteinës, rrit përqendrimin plazmatik të risperidonit. Topiramati redukton në mënyrë të moderuar biodisponibilitetin e risperidonit, por jo fraksionin aktiv antipsikotik. Ky ndërveprim nuk konsiderohet klinikisht i rëndësishëm. Derivatet e fenotiazinës, antidepresantët triciklikë dhe disa β-bllokues mund të rrisin përqendrimet plazmatike të risperidonit, por kjo nuk ndikon në përqendrimin e fraksionit aktiv antipsikotik. Amitriptilina nuk ndikon në farmakokinetikën e risperidonit dhe fraksionit aktiv antipsikotik. Cimetidina dhe ranitidina rrisin biodisponibilitetin e risperidonit, por kanë një efekt minimal në përqendrimin e fraksionit aktiv antipsikotik. Eritromicina, një frenues i izoenzimës CYP3A4, nuk ndikon në farmakokinetikën e risperidonit dhe fraksionit aktiv antipsikotik. Frenuesit e kolinesterazës (galantamina dhe donpezil) nuk kanë një efekt klinikisht të rëndësishëm në farmakokinetikën e risperidonit dhe fraksionit aktiv antipsikotik. Kur Risperidoni përdoret së bashku me barna të tjera që lidhen shumë me proteinat plazmatike, nuk vërehet një zhvendosje klinikisht domethënëse e ndonjë bari nga fraksioni i proteinave plazmatike. Ilaçet antihipertensive rrisin shkallën e uljes së presionit të gjakut në prani të risperidonit. Risperidoni nuk ka një efekt klinikisht të rëndësishëm në farmakokinetikën e litiumit, acidit valproik, digoksinës ose topiramatit. Ushqimi nuk ndikon në përthithjen e risperidonit.

  Mbidozimi

  Simptomat: përgjumje, qetësim, takikardi, ulje e presionit të gjakut, simptoma ekstrapiramidale. Janë vërejtur zgjatje të QT dhe konvulsione. Takikardi ventrikulare dydrejtimëshe është vërejtur gjatë administrimit të njëkohshëm të dozave të rritura të risperidonit dhe paroksetinës. Në rast mbidozimi, duhet të merret parasysh mundësia e mbidozimit nga disa barna. Mjekimi. Duhet të arrihet dhe të mbahet një rrugë ajrore e hapur për të siguruar furnizim dhe ventilim adekuat të oksigjenit, duhet të kryhet lavazh stomaku (pas intubimit, nëse pacienti është pa ndjenja) dhe duhet të përshkruhet qymyr i aktivizuar së bashku me një laksativ. Monitorimi i EKG-së duhet të fillojë menjëherë për të identifikuar aritmitë e mundshme. Nuk ka antidot specifik; duhet të kryhet terapi e përshtatshme simptomatike. Ulja e presionit të gjakut dhe kolapsi duhet të trajtohen me infuzione intravenoze të lëngjeve dhe/ose barna simpatomimetike. Në rast të zhvillimit të simptomave akute ekstrapiramidale që vijojnë

  Kushtet e ruajtjes

  • ruajeni në një vend të thatë
  • ruajeni në temperaturën e dhomës 15-25 gradë
  • mbajeni larg fëmijëve
  • ruajeni në një vend të mbrojtur nga drita
  Informacioni i dhënë

Droga atipike Risperidone (nga latinishtja risperidonum) është një ilaç antipsikotik, d.m.th., i destinuar për trajtimin e çrregullimeve psikotike. Ky grup i barnave quhet edhe antipsikotikë. Mekanizmi i veprimit të barnave të tilla ka për qëllim lehtësimin e simptomave të psikozës. Risperidoni përdoret gjerësisht në mesin e pacientëve me demencë dhe agresivitet të tepruar, sindromë deluzionale dhe skizofreni.

Antipsikotiku u përshkruhet të rriturve, të moshuarve dhe fëmijëve duke filluar nga mosha 15 vjeç.

Trego të gjitha

Forma e lirimit dhe përbërja e Risperidonit

Prodhuesi i ilaçit në Rusi është kompania "Canonpharma Production". Neuroleptiku është në dispozicion në formë tabletash në 1, 2, 3 dhe 4 mg. Ata të gjithë ndryshojnë në ngjyrë dhe formë:

• stearat magnezi;
• laktozë;
• dioksid silikoni koloidal;
• celulozë mikrokristaline;
• lauril sulfat natriumi;
• niseshte misri;
• kroskarmeloza e natriumit.



Indikacionet

Një studim i vitit 2006 në SHBA te fëmijët dhe adoleshentët zbuloi se antipsikotiku ishte efektiv në lehtësimin e nervozizmit të lidhur me autizmin dhe mund të përdoret si terapi simptomatike. Risperidoni u përshkruhet pacientëve me psikozë akute me fillim të ri, një fillim të papritur të skizofrenisë ose një lloj skizofrenie kronike.

Indikacione të tjera për përdorimin e antipsikotikëve:

• mania e shoqëruar me çrregullime bipolare (droga vepron si një ndihmës dhe është një stabilizues i humorit);
• depresioni, ankthi, ndjenja e fajit te pacientët me skizofreni;
• çrregullime të sjelljes në pacientët me demencë (dhuna fizike, agresiviteti, shpërthimet e zemërimit);
• çrregullime mendore (agjitacion i tepruar, delirium);
• parandalimi i rikthimit të skizofrenisë kronike.

Një mjekim antipsikotik është i përshtatshëm për trajtimin e gjendjeve psikotike me simptoma të dukshme produktive ose negative. Të parat përfshijnë:

• dyshimi;
• halucinacione;
• armiqësi;
• çrregullime të të menduarit.

Simptomat negative përfshijnë:

• mungesë e të folurit;
• afekt i shurdhër;
• tërheqja sociale;
• mbyllje emocionale.



Dozimet dhe mënyra e administrimit

Risperidoni është një ilaç që ka shumë efekte anësore, kështu që dozat e treguara në udhëzimet për përdorim duhet të ndiqen rreptësisht. Në pacientët e moshuar, sasia e barit përgjysmohet. Tabletat merren nga fëmijët mbi 15 vjeç dhe të rriturit dy herë në ditë sipas skemës së mëposhtme: filloni me 2 mg dhe kaloni deri në 6 mg.

Për të moshuarit, tregohet 0,5 mg 2 herë në ditë. Në rastin e manisë me çrregullime bipolare, doza është 2 mg në ditë, duke u rritur gradualisht me 2 mg çdo ditë tjetër. Sasia maksimale është 4-6 mg në ditë.

Pacientëve me demencë të shoqëruar me çrregullime të sjelljes u përshkruhet 0,25 mg dy herë, duke u rritur me 0,25 mg çdo ditë tjetër në 0,5-2 mg në ditë. Nëse pesha e pacientit nuk është më shumë se 50 kg, atëherë doza është 0.25 mg një herë në ditë, duke u rritur në 0.5 mg.



Efekte anësore

Pas marrjes së Risperidonit, mund të shfaqen probleme të lëkurës, të tilla si thatësi, hiperpigmentim, kruajtje, skuqje dhe edema Quincke. Te pacientët e moshuar janë raportuar goditje në tru dhe hipotension. Efektet anësore përfshijnë rinitin, mosmbajtjen e urinës, ereksionin e pakontrolluar dhe çrregullimet e derdhjes. Gratë fillojnë të përjetojnë parregullsi në ciklin e tyre menstrual.

Efekte të tjera anësore përfshijnë:

• obeziteti;
• galaktorrea;
• nivele të rritura të sheqerit në gjak;
• hipersalivim (pështymë);
• nauze;
• kapsllëk;
• ulje e oreksit;
• dhimbje barku;
• thatësi e mukozës së gojës.

Vërehen çrregullimet e mëposhtme mendore:

• ankthi;
• përgjumje;
• pagjumësi;
• lodhje;
• dystonia akute;
• dridhje;
• ulje e përqendrimit.

Pacientët me skizofreni kanë më shumë gjasa të përjetojnë pasoja në formën e krizave epileptike, lëvizjeve të pavullnetshme të gjuhës, ngurtësisë së muskujve, termorregullimit të dëmtuar dhe hipertermisë.

Mbidozimi

Nëse sasia e barit tejkalohet, ndodh një mbidozë, e cila manifestohet me çrregullime ekstrapiramidale, rrahje të shpejta të zemrës, hipotension, përgjumje të tepërt dhe qetësim. Trajtimi përfshin lavazh stomaku, laksativë dhe sorbentë.

Nëse pacienti është pa ndjenja, atëherë intubimi është i indikuar. Pacienti duhet të bëjë EKG, pasi aritmitë janë të mundshme. Medikamentet antikolinergjike indikohen në rast të çrregullimeve akute ekstrapiramidale.

Kundërindikimet

Mos e përdorni ilaçin nëse ka mbindjeshmëri ndaj komponentit aktiv ose ndihmës të Risperidonit. Antipsikotikët duhet të përdoren me kujdes në prani të sëmundjeve të muskujve të zemrës dhe sistemit vaskular: çrregullime të përcjellshmërisë kardiake, dështim kronik i zemrës, një histori e infarktit të miokardit.

Ndalohet përdorimi i ilaçit pa u konsultuar më parë me mjekun në rast të tumorit të trurit, sindromës Reye (dështimi akut i mëlçisë), obstruksionit të zorrëve ose mbidozimit të drogës. Risperidoni ka një efekt antiemetik dhe mund të maskojë simptomat e gjendjeve të mësipërme, duke e bërë të vështirë diagnostikimin e secilës prej tyre.

Ilaçi përshkruhet me kujdes në situatat e mëposhtme:

• hipovolemia (ulja e vëllimit të gjakut qarkullues);
• dehidratim;
• kushtet që rrisin rrezikun e zhvillimit të takikardisë, të tilla si "pirueta" (kur pulsi është i ngritur dhe arrin 150-250 rrahje në minutë); kjo lehtësohet nga marrja e barnave që zgjasin intervalin QT, bradikardinë dhe çekuilibrin e elektroliteve;
• Semundja e Parkinsonit;
• varësia nga droga ose abuzimi me drogën;
• aksident cerebrovaskular;
• historia e epilepsisë;
• historia e konfiskimeve;
• dështimi i rëndë i mëlçisë dhe veshkave.

Përdoret në pediatri dhe shtatzëni

Antipsikotikët nuk duhet të merren nga fëmijët nën 18 vjeç për faktin se nuk ka të dhëna për sigurinë e efekteve të përbërësve të drogës në trup në këtë moshë. Përdorimi për gratë shtatzëna është i justifikuar nëse përfitimi i pritshëm i trajtimit për nënën është më i madh se rreziku i mundshëm për fetusin. Nuk ka të dhëna zyrtare për sigurinë e marrjes së Risperidone. Eksperimentet nuk zbuluan ndonjë efekt toksik në funksionin riprodhues, por u vu re se ilaçi ndikon në prolaktinën dhe sistemin nervor qendror. Risperidoni nuk ka një efekt teratogjenik (nuk ndërhyn në zhvillimin e duhur embrional).

Nëse një grua merr ilaçe antipsikotike në tremujorin e tretë, i porsalinduri mund të përjetojë sindromën e tërheqjes ose çrregullime ekstrapiramidale (çrregullime motorike):

• agjitacion;
• çrregullimi i të ushqyerit;
• hipertensioni;
• çrregullime të frymëmarrjes;
• përgjumje;
• hipotension;
• dridhje.

Para përdorimit, duhet të konsultoheni me mjekun tuaj. Nëse është e nevojshme të merrni ilaçe gjatë laktacionit, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet.

Ndërveprimi me barna të tjera

Komponenti aktiv i Risperidonit zvogëlon efektin e antagonistëve të dopaminës (Levodopa). Fenotiazinat dhe antidepresantët triciklikë rrisin sasinë e ilaçeve në gjak. Përmbajtja e fraksionit antipsikotik të ilaçit zvogëlohet nga Carbamazepina, një ilaç për epileptikët.

Përqendrimet plazmatike të Risperidonit rriten nga antidepresivi Fluoxetine. Ilaçet antihipertensive rritin efektin e tyre kur merren njëkohësisht me këtë antipsikotik. Shtypja e sistemit nervor qendror shkaktohet nga medikamentet që veprojnë në të dhe etanoli.

Lirimi nga farmacitë dhe kushtet e ruajtjes

Ilaçi shitet me recetë. Paketa e kartonit përmban 2-5 blistera, secila prej të cilave përmban 10 tableta. Kostoja e ilaçit është rreth 170 rubla.