Analeptikët. barna

Drogat analeptike përfshijnë nalorfinën, bemegridin, kordiaminën, korazolin, lobelinën, prozerinën, citonin, tensilonin, sugaminën.

NALORFINA. Ky medikament analeptik është një antagonist i morfinës dhe analgjezikëve të tjerë opioidë. Sinonimet: Lethidron, Nalorphini, Naline. Për sa i përket strukturës së saj kimike, antorfina është afër morfinës; ajo ndryshon në atë që atomi i azotit ka një grup alilik në vend të një grupi metil.

Dobëson ose largon efektet e morfinës, fentanilit, promedolit, izopromedolit, si depresioni i frymëmarrjes, të vjellat, hipotensioni, arresti kardiak. Redukton reaksionin hiperglicemik pas administrimit të morfinës. Në personat që nuk kanë marrë morfinë, antorfina në doza klinike nuk ndikon në frymëmarrje ose në qarkullimin e gjakut. Shumë shpesh pas administrimit të tij, veçanërisht pas dozave të mëdha, vërehet miozë, djersitje e shtuar, përgjumje, nauze ose halucinacione vizuale.

Mekanizmi i veprimit të nalorfinës: përshpejton largimin e morfinës nga trupi 100 herë, pengon formimin e faktorit antidiuretik të hipofizës, i cili stimulohet nga morfina.

Përdoret si antidot ndaj morfinës dhe analgjezikëve opioidë kur ka depresion të rëndë të frymëmarrjes me këto barna, si dhe shenja të tjera helmimi, mbidozë. Gjithashtu indikohet për asfiksinë e të porsalindurve, nëse gjatë lindjes gruaja në lindje ka marrë një sasi të madhe analgjezikësh.

Në rast të depresionit respirator, shenjave të mbidozimit me barbiturate, eter, ciklopropan dhe morfinizëm kronik, antorfina është e paefektshme. Përdorimi i tij mund të shkaktojë një sulm të tërheqjes (ankth, melankoli, të vjella, dobësi të rëndë dhe ndonjëherë agjitacion që ndodh kur një përdorues i morfinës abstenon nga morfina).

Doza e vetme e vetme për të rriturit 5-10 mg. Nëse nuk ka efekt, përsërisni të njëjtën dozë pas 8-10 minutash. Për të marrë një efekt, mund të administrohen deri në 50 mg antorfinë. Efektiviteti i ilaçit përcaktohet kryesisht nga efekti i tij në frymëmarrje. Brenda pak sekondash pas administrimit të nalorfinës, frymëmarrja qetësohet dhe bëhet mjaft e thellë.

Për të sapolindurit, nalorfina administrohet në venën e kërthizës në një dozë prej 5 mg. Nëse nuk ka efekt, injeksionet e drogës përsëriten. Si masë profilaktike, grave në lindje që kanë marrë doza të mëdha analgjezikësh u jepen 10-20 mg në mënyrë intramuskulare 10-12 minuta para fillimit të lindjes.

BEMEGRID(MEGIMID). Ky medikament analeptik është një antagonist barbiturate dhe një stimulues i frymëmarrjes. Pluhur i bardhë me pikë shkrirjeje 124-125°. Shkrihet në 200 vëllime ujë. Stimulon sistemin nervor qendror, ul ndjeshëm depresionin e sistemit nervor të shkaktuar nga barbituratet (hexenal, natriumi tiopental, luminal). Në një masë më të vogël, zvogëlon depresionin e sistemit nervor qendror të shkaktuar nga eteri dhe disa ilaçe të tjera.

Dobëson ndjeshëm thellësinë e anestezisë barbiturike dhe përshpejton zgjimin. Tregohet kur është e dëshirueshme ndërprerja e anestezisë me barbiturate, për të përshpejtuar zgjimin pas saj, si dhe pas anestezisë së kombinuar me përdorimin e barbiturateve dhe substancave të tjera narkotike, në rast helmimi me barbiturate. Shfaqja e ngërçeve në gjymtyrë (duhet dalluar nga lëvizjet që lidhen me zgjimin) është një sinjal për të ndaluar administrimin e bemegride.

Efektiviteti i ilaçit varet nga thellësia e anestezisë dhe shkalla e helmimit me barbiturate. Në varësi të gjendjes fillestare të pacientit në të cilin është administruar ilaçi, ai shkakton shfaqjen ose forcimin e reflekseve të syrit, thellimin e frymëmarrjes, lëvizjet e kokës dhe gjymtyrëve dhe rivendosjen e vetëdijes. Bemegride nuk shkakton efekte anësore serioze. Ndryshimet në pulsin dhe frymëmarrjen, të vërejtura ndonjëherë pas administrimit të tij, shoqërohen me fillimin e zgjimit të pacientëve.

CORAZOL. Analeptik respirator, stimulues i sistemit kardiovaskular dhe nervor qendror. Sinonimet: Apgiazol, Cardiazol, Centrazol, Pentamethazolum. Pluhur i bardhë kristalor. Pika e shkrirjes 60°. Për përdorim klinik, ky ilaç analeptik është i disponueshëm në tableta, pluhur dhe ampula. Më shpesh, përdoret një zgjidhje e korazolit dhe administrohet në mënyrë intramuskulare ose intravenoze.

Përsa i përket veprimit farmakologjik, korazoli është afër kamforit dhe kafeinës. Megjithatë, për shkak të tretshmërisë dhe përthithjes së mirë, efekti i tij ndodh më shpejt dhe për më pak kohëzgjatje.

Përdoret kur ka rënie të aktivitetit kardiak, dobësim të frymëmarrjes që shoqërohet me depresion të qendrës së frymëmarrjes gjatë zgjimit të zgjatur pas anestezisë, në rast helmimi me ilaçe ose analgjezik.

Në rast të zgjimit të zgjatur dhe mbidozimit të drogës, Corazol administrohet në mënyrë intravenoze, 200-300 mg, ngadalë, 1 ml në minutë, mund të pikohet me tretësirë ​​glukoze ose me gjak. Për veprim afatgjatë, e njëjta dozë e barit analeptik mund të administrohet në mënyrë intramuskulare. Për të stimuluar aktivitetin kardiak, korazoli administrohet në mënyrë intravenoze, 1-2 ml tretësirë ​​10%.

KORDIAMINË. Analeptik respirator, stimulues i sistemit nervor qendror dhe kardiovaskular. Sinonimet: Anacardon, Cardiamidum, Coramin, Cowitol. Pesha specifike 1.023; përzieni mirë me ujë dhe alkool. Për përdorim klinik është në dispozicion në ampula 1-2 ml. Në veprimin e tij farmakologjik është shumë afër korazolit. Indikacionet për përdorim dhe dozat janë të njëjta me Corazole.

LOBELIN. Një ilaç analeptik, një stimulues i frymëmarrjes. Në mjekësinë klinike, përdoret një zgjidhje 1% e hidroklorurit lobeline në ampula 1 ml. Megjithëse ilaçi është një analeptik respirator, ai nuk përshpejton zgjimin dhe nuk stimulon sistemin kardiovaskular. Veprimi është afatshkurtër. Përdoret për depresion, ndërprerje refleksive të frymëmarrjes. Më efektive është administrimi intravenoz i 10 mg. Është e nevojshme të administrohet ngadalë, 1 ml në minutë, pasi administrimi i shpejtë mund të shkaktojë ndryshime kardiovaskulare.

PROZERIN. Një ilaç analeptik që frenon enzimën kolinesterazë. Ky analeptik përdoret si antagonist i relaksuesve të muskujve. Sinonimet: Eustigmin, Myostegmin, Neostegmini, Prostigmin. E disponueshme në tableta, pluhur, pika syri, ampula 1 ml për administrim intravenoz, intramuskular ose nënlëkuror.

Dobëson dhe ndonjëherë ndërpret plotësisht efektin e relaksuesve të muskujve jo-depolarizues ose relaksuesve depolarizues.

Efekti antagonist i këtij ilaçi analeptik në relaksuesit e muskujve bazohet kryesisht në faktin se prozerina pengon prodhimin e kolinesterazës. Si rezultat, acetilkolina grumbullohet shpejt, e cila zhvendos relaksuesit e muskujve nga receptorët e pllakës fundore dhe bën të mundur transferimin e ngacmimit nga mbaresa nervore në muskul dhe, rrjedhimisht, tkurrjen e muskujve. Më pak i theksuar është i ashtuquajturi efekti i drejtpërdrejtë, i menjëhershëm i prozerinës në fibrën muskulore, i cili përmirëson reagimin e muskujve ndaj stimulimit.

Përdorimi i prozerinës si një antidot për relaksuesit e muskujve tregohet kur vërehet dobësi muskulore pas përfundimit të veprimit të relaksantëve jo-depolarizues të muskujve, një dobësim i amplitudës së frymëmarrjes pas relaksuesve të muskujve jo-depolarizues, një ndryshim në veprimin e depolarizimit. relaksues (duke shkaktuar bllokim jo-depolarizues, dobësim të tonit të muskujve ose frymëmarrje).

Proserina nuk duhet të përdoret për të ndaluar veprimin e relaksuesve kur frymëmarrja mungon plotësisht, pasi përqendrimi i relaksuesve është i lartë dhe do të kërkohen doza tepër të mëdha të proserinës, të cilat vetë mund të shkaktojnë një bllok neuromuskular. Përveç kësaj, nëse ka një përqendrim të lartë të relaksantëve në gjak pasi efekti i prozerinës kalon, mund të ndodhë përsëri relaksim i plotë i muskujve (rekurarizimi).

Mënyra e aplikimit: së pari, 0,5 mg atropine administrohet në mënyrë intravenoze. Nëse pas administrimit të atropinës pulsi shpejtohet ose mbetet i pandryshuar, atëherë 2 minuta pas atropinës, 2 mg proserinë administrohet në mënyrë intravenoze. Kur efekti pas dozës së parë është i pamjaftueshëm, një dozë e ngjashme riadministrohet pas 3 minutash. Një total prej 5 mg prozerinë mund të administrohet në 20 minuta. Zakonisht, 2 minuta pas administrimit të ilaçit analeptik, vërehet restaurimi i aktivitetit të muskujve, forca e lëvizjes së gjymtyrëve shfaqet ose rritet ndjeshëm dhe amplituda e frymëmarrjes rritet. Prozerin rrit efektin e relaksuesve depolarizues si ditilina. Sidoqoftë, kur ditilina shkakton relaksim tepër të zgjatur dhe nuk ka arsye të dukshme për këtë (hiperventilim, rraskapitje e rëndë dhe dehidratim i pacientit), mund të supozohet prania e një "blloku të dyfishtë" dhe të përdoret proserina për ta dobësuar atë. Në praktikë, nëse 30 minuta pas administrimit të fundit të ditilinës (nëse është administruar disa herë) ka ende relaksim muskulor, frymëmarrja spontane dobësohet dhe aktiviteti i muskujve rikthehet gradualisht, siç ndodh kur përdoren relaksues jo depolarizues, mund të supozojmë se ditilina vepron si relaksues jo-depolarizues.

Administrimi i dozave relativisht të mëdha të proserinës, të cilat përdoren për të lehtësuar efektin e relaksuesve të muskujve, mund të shkaktojë rritje të pështymës, të provokojë laringospazëm ose bronkospazmë, bradikardi deri në arrest kardiak. Prandaj, prozerina nuk duhet të përdoret në pacientët me astmë ose sëmundje. Për të parandaluar bradikardinë, është e nevojshme të administrohet atropina përpara përdorimit të prozerinës dhe të siguroheni që ilaçi të mos shkaktojë të ashtuquajturin efekt vagotonik (ulje pulsi). Për më tepër, masa parandaluese më e besueshme për të parandaluar bradikardinë dhe aritminë është ruajtja e ventilimit të nevojshëm pulmonar (nëse është e nevojshme, frymëmarrje artificiale) gjatë gjithë kohës që proserina është në fuqi.

Pas administrimit të proserinës, pacienti duhet të monitorohet për 45-60 minuta, pasi pas përfundimit të efektit të proserinës, mund të ndodhë rekurarizimi me një përqendrim të mjaftueshëm të relaksuesve në gjak.

TENSILON(edrofonium). Ky është një ilaç analeptik, një antagonist i relaksuesve jo-depolarizues. Në të kundërt, proserin ka kryesisht një efekt të drejtpërdrejtë të drejtpërdrejtë në muskul, duke rritur amplituda e potencialit të pllakës fundore dhe duke nxitur tkurrjen e muskujve.

Një tipar i rëndësishëm i Tensilone është kohëzgjatja e tij e shkurtër e veprimit. Pra, 5-8 minuta pas administrimit të Tensilon, efekti i tij përfundon plotësisht. Një kohëzgjatje kaq e shkurtër veprimi bën të mundur përdorimin e tij për të zbuluar nëse ka një "bllokim të dyfishtë" pas përdorimit të ditilinës: nëse, në sfondin e veprimit të ditilinës, administrimi i tensilinës rrit relaksimin, prandaj, atje është një efekt depolarizues i zakonshëm për një relaksues dhe nuk duhet të përdoret prozerina dhe tensilina. Administrimi diagnostik i Tensilon nuk do të jetë i rrezikshëm, pasi efekti i tij do të përfundojë shpejt. Nëse tenzilon ka reduktuar relaksimin e shkaktuar nga ditilina, atëherë proserin mund të administrohet në mënyrë të sigurt, pasi është e qartë se ka një bllokadë jo-depolarizuese.

Tenzilon administrohet në mënyrë intravenoze, një dozë e vetme prej 5-10 mg. 0.5 mg atropine administrohet gjithashtu në mënyrë intravenoze.

QYTET. Një ilaç analeptik respirator, është një zgjidhje e alkaloidit citizinë. Lëng transparent. Përdoret një tretësirë ​​0.15% në ampula 1 ml.

Indikacioni për përdorimin e citonit është depresioni refleks i frymëmarrjes, dobësimi i aktivitetit respirator dhe kardiovaskular në rast të mbidozimit të drogës. Në këto raste zakonisht administrohet 1 ml në mënyrë intravenoze.

Citoni rrit pak presionin e gjakut, kështu që administrimi i këtij ilaçi analeptik indikohet për një rënie të aktivitetit kardiovaskular; është kundërindikuar për hipertensionin dhe aterosklerozën.

Artikulli është përgatitur dhe redaktuar nga: kirurg

Departamenti i Farmakologjisë

Ligjërata në lëndën “Farmakologjia”

Tema: Barnat që ndikojnë në funksionin e frymëmarrjes

Asoc. NË TË. Anisimova

Në trajtimin e sëmundjeve akute dhe kronike të frymëmarrjes, të cilat janë të përhapura në praktikën mjekësore, mund të përdoren barna nga grupe të ndryshme, duke përfshirë antimikrobikë, antialergjikë dhe antiviralë të tjerë.

Në këtë temë, ne do të shqyrtojmë grupet e substancave që ndikojnë në funksionet e aparatit të frymëmarrjes:

1. Stimulues të frymëmarrjes;

2. Bronkodilatorët;

3. Ekspektorët;

4. Antitusivë.

I. Stimuluesit e frymëmarrjes (analeptikët respiratorë)

Funksioni i frymëmarrjes rregullohet nga qendra e frymëmarrjes (medulla oblongata). Aktiviteti i qendrës së frymëmarrjes varet nga përmbajtja e dioksidit të karbonit në gjak, i cili stimulon qendrën e frymëmarrjes drejtpërdrejt (drejtpërsëdrejti) dhe në mënyrë refleksive (nëpërmjet receptorëve të glomerulit karotid).

Shkaqet e ndalimit të frymëmarrjes:

a) bllokimi mekanik i rrugëve të frymëmarrjes (trupi i huaj);

b) relaksim i muskujve të frymëmarrjes (muskulare relaksues);

c) efekt frenues i drejtpërdrejtë në qendrën e frymëmarrjes të substancave kimike (anestetikë, analgjezik opioid, hipnotikë dhe substanca të tjera që shtypin sistemin nervor qendror).

Stimuluesit e frymëmarrjes janë substanca që stimulojnë qendrën e frymëmarrjes. Disa mjete stimulojnë qendrën drejtpërdrejt, të tjera në mënyrë refleksive. Si rezultat, frekuenca dhe thellësia e frymëmarrjes rritet.

Substancat e veprimit të drejtpërdrejtë (qendror).

Ata kanë një efekt të drejtpërdrejtë stimulues në qendrën e frymëmarrjes të palcës së zgjatur (shih temën "Analeptikët"). Droga kryesore është etimizol . Etimizoli ndryshon nga analeptikët e tjerë:

a) një efekt më i theksuar në qendrën e frymëmarrjes dhe një efekt më i vogël në vazomotor;

b) veprim më i gjatë – intravenoz, intramuskular – efekti zgjat disa orë;

c) më pak komplikime (më pak tendencë për zbrazje të funksionit).

Kafeina, kamfori, kordiamina, sulfocamfokaina.

Substancat e veprimit refleks.

Citon, lobeline – stimulojnë qendrën e frymëmarrjes në mënyrë refleksive për shkak të aktivizimit të N-XP të glomerulit karotid. Ato janë efektive vetëm në rastet kur ruhet ngacmueshmëria refleksive e qendrës së frymëmarrjes. Me administrim intravenoz, kohëzgjatja e veprimit është disa minuta.

Ilaçi mund të përdoret si një stimulues i frymëmarrjes karbogjeni (një përzierje prej 5-7% CO 2 dhe 93-95% O 2) me inhalim.

Kundërindikimet:

Asfiksia e të porsalindurve;

Depresioni i frymëmarrjes për shkak të helmimit me substanca që depresojnë sistemin nervor qendror, CO, pas lëndimeve, operacioneve, anestezisë;

Rivendosja e frymëmarrjes pas mbytjes, relaksuesit e muskujve, etj.

Aktualisht, stimuluesit e frymëmarrjes përdoren rrallë (sidomos ato refleks). Ato përdoren nëse nuk ka mundësi të tjera teknike. Dhe më shpesh ata përdorin ndihmën e një aparati të frymëmarrjes artificiale.

Futja e një analeptiku jep një fitim të përkohshëm në kohë, i cili është i nevojshëm për të eliminuar shkaqet e çrregullimit. Ndonjëherë kjo kohë është e mjaftueshme (asfiksia, mbytja). Por në rast helmimi ose lëndimi, kërkohet një efekt afatgjatë. Dhe pas analeptikëve, pas një kohe efekti shuhet dhe funksioni i frymëmarrjes dobësohet. Injeksione të përsëritura →PbD + dobësim i funksionit të frymëmarrjes.

II. Bronkodilatorët

Këto janë substanca që përdoren për eliminimin e bronkospazmave, pasi zgjerojnë bronket. Përdoret për gjendjet bronkospastike (BSS).

BSS i shoqëruar me rritjen e tonit bronkial mund të ndodhë në sëmundje të ndryshme të rrugëve të frymëmarrjes: bronkit kronik, pneumoni kronike, disa sëmundje të mushkërive (emfizemë); në rast helmimi me substanca të caktuara, thithja e avujve ose gazrave. Bronkospazma mund të shkaktohet nga barnat, kimioterapia, V-AB, reserpina, salicilatet, tubokurarina, morfina...

Bronkodilatorët përdoren në trajtimin kompleks të astmës bronkiale (dallohen sulmet e mbytjes për shkak të bronkospazmës; forma infektive-alergjike dhe jo-infektive-alergjike (atopike).

Substancat nga grupe të ndryshme kanë aftësinë të zgjerojnë bronket:

β2-AM (α,β-AM),

Antispazmatikë miotropikë,

Mjete të ndryshme.

Bronkodilatorët zakonisht përdoren me inhalim: aerosole dhe forma të tjera dozimi (kapsula ose disqe + pajisje speciale). Por ato mund të përdoren në mënyrë enterale dhe parenterale (tableta, shurupe, ampula).

1. Përdoret gjerësisht adrenomimetika , të cilat ndikojnë β 2 -AR , rritet aktiviteti i sistemit nervor simpatik, ka ulje të tonit të muskujve të lëmuar dhe zgjerim të bronkeve (+ ↓ çlirim i substancave spazmogjene nga mastocitet, pasi ↓ Ca ++ dhe nuk ka degranulim).

β2-AM-të selektive kanë rëndësinë më të madhe praktike:

Salbutamil (Ventolin),

Fenoterol (Berotek),

Terbutalina (Bricanil).

Më pak selektivitet: Sulfat orciprenalinë (asthmoent, alupent).

PC: lehtësim dhe parandalim i sulmeve të astmës bronkiale - 3-4 herë në ditë.

Kur përdoret inhalimi në formën e aerosoleve, si rregull, nuk ka efekte anësore. Por në doza të larta (nga goja), mund të shfaqen dhimbje koke, marramendje dhe takikardi.

Me trajtimin afatgjatë me β2-AM, mund të zhvillohet varësia, pasi ndjeshmëria e β2-AR zvogëlohet dhe efekti terapeutik dobësohet.

Përgatitjet komplekse: "Berodual", "Ditek", "Intal plus".

AM-të jo selektive mund të përdoren për të eliminuar bronkospazmën, por ato kanë shumë efekte anësore:

Izadrin – β 1 β 2 -AR – efekt në zemër, sistemin nervor qendror; zgjidhje / inhalim; pilula; aerosolet;

Adrenalina - α,β-AM – ampula (lehtësim i sulmeve);

Ephedrine - α,β-AM – ampula, tableta, aerosole të kombinuara.

PbD: presioni i gjakut, rrahjet e zemrës, sistemi nervor qendror.

Droga që ngacmojnë sistemin nervor qendror. Analeptikët. Ilaqet kundër depresionit.

Analeptikët (analeptica - agjentë rigjallërues) janë substanca medicinale që stimulojnë qendrat vitale të palcës së zgjatur - respiratore dhe vazomotore. Në doza të mëdha, analeptikët mund të stimulojnë pjesë të tjera të sistemit nervor qendror dhe të shkaktojnë konvulsione. Për këtë arsye, analeptikët nganjëherë quhen helme konvulsive.

Bemegride, Niketamide, kamfori, sulfocamfokaina dhe kafeina përdoren si analeptikë.

Analeptikët ndryshojnë në mekanizmin e tyre të veprimit. Disa barna (bemegride, kamfori) stimulojnë drejtpërdrejt qendrat e frymëmarrjes dhe vazomotore. Ato janë droga me veprim të drejtpërdrejtë. Një numër analeptikësh e kryejnë veprimin e tyre në mënyrë refleksive. Analeptikët refleks citoni (solucion 0,15% i citisinës) dhe lobelia ngacmojnë receptorët N-kolinergjikë në zonën sinokarotide; nga këta receptorë, impulset udhëtojnë përgjatë rrugëve aferente në palcën e zgjatur dhe stimulojnë qendrat e frymëmarrjes dhe vazomotore. Këto barna janë joefektive në shtypjen e ngacmueshmërisë refleksive të qendrës së frymëmarrjes me anestetikë dhe hipnotikë të llojit narkotik (për shembull, barbiturate). Lobelia dhe citizina mund të stimulojnë frymëmarrjen në rastet e asfiksisë së të porsalindurit dhe helmimit me monoksid karboni. Ilaçet administrohen në mënyrë intravenoze. Niketamidi ka një efekt të përzier (të drejtpërdrejtë dhe refleks).

Bemegrid(ahypnone) është një analeptik shumë aktiv me origjinë sintetike. Ka një efekt stimulues në frymëmarrje dhe qarkullimin e gjakut, duke shfaqur antagonizëm ndaj hipnotikëve (veçanërisht barbiturateve) dhe anestetikëve.

Ilaçi administrohet në mënyrë intravenoze për helmim të butë me barbiturate (për helmim të rëndë me barbiturate, bemegride nuk është shumë efektiv), si dhe për të përshpejtuar rikuperimin nga anestezia në periudhën pas operacionit. Në rast mbidozimi, bemegride shkakton konvulsione.

Niketamide(kordiamin) - tretësirë ​​25% e dietilamidit të acidit nikotinik - i referohet analeptikëve me veprim të përzier (të drejtpërdrejtë dhe refleks në të njëjtën kohë). Nga njëra anë, niketamidi ka një efekt analeptik, duke stimuluar drejtpërdrejt qendrat respiratore dhe vazomotore, veçanërisht kur toni i tyre është i reduktuar. Nga ana tjetër, efekti i tij analeptik plotësohet nga një efekt refleks - nga kemoreceptorët e glomerulave karotide.

Indikacionet për përdorimin e ilaçit janë çrregullime të qarkullimit të gjakut, ulje të tonit vaskular dhe frymëmarrje të dobësuar në pacientët me sëmundje infektive, kolaps dhe asfiksi (përfshirë asfiksinë e të porsalindurve), gjendje shoku. Niketamidi përdoret nga goja (me pika) ose parenteralisht, 15-40 pika merren nga goja 2-3 herë në ditë 30-40 minuta para ngrënies, me një sasi të mjaftueshme lëngu.

Ilaçi absorbohet mirë nga trakti gastrointestinal dhe nga vendet e administrimit parenteral, duke shkaktuar dhimbje në vendin e injektimit. Efektet anësore përfshijnë shtrëngime të muskujve, ankth, të vjella dhe aritmi. Në rast të mbidozimit të barit, ndodhin konvulsione toniko-klonike. Kundërindikohet në rastet e predispozicionit ndaj reaksioneve konvulsive ose epilepsisë.

Kamfori- një përbërje e përftuar nga pema e kamforit (izomeri dekstrorotator) ose nga vaji i bredhit (izomeri levorrotator). Të dy izomerët janë të ngjashëm në veti dhe përdoren në praktikën mjekësore. Kamfori ka një efekt resorbues dhe irritues lokal.

Një zgjidhje vajore e kamforit injektohet nën lëkurë. Për nga natyra e efektit të tij resorbues, kamfori është një analeptik tipik: stimulon qendrat e frymëmarrjes dhe vazomotore.

Kamfori stimulon aktivitetin e zemrës, duke rritur ndjeshmërinë e miokardit ndaj ndikimit stimulues të inervimit simpatik dhe veprimit të adrenalinës.

Me efektin resorbues të kamforit shfaqen vetitë e tij ekspektorante: e sekretuar pjesërisht nga gjëndrat bronkiale, kamfori stimulon sekretimin e tyre.

Kamfori përdoret për të ulur presionin e gjakut, depresionin e frymëmarrjes dhe për të stimuluar aktivitetin kardiak. Kur kamfori administrohet në mënyrë subkutane, mund të shfaqen infiltrate të dhimbshme në vendet e injektimit.

Kur kamfuri aplikohet në mënyrë topike në formë pomadash, vaji dhe solucionesh alkooli, përdoren vetitë e tij irrituese. Për shkak të këtyre vetive, kamfori mund të ketë një efekt shpërqendrues në dhimbjet e kyçeve, muskujve dhe nevralgjisë. Zgjidhjet e kamforit përdoren për të trajtuar lëkurën për të parandaluar plagët e shtratit.

Sulfocamfokainaështë një përbërje komplekse e përbërë nga acidi sulfokaforik dhe novokaina. Ilaçi është i ngjashëm në veprim me kamforin, por ndryshe nga ai, shpërndahet në ujë dhe përthithet shpejt kur administrohet nënlëkuror dhe intramuskular (nuk shkakton formimin e infiltrateve). Ilaçi përdoret për depresionin e qendrave të frymëmarrjes dhe vazomotore (për sëmundjet infektive, shokun kardiogjen, etj.).

Ilaçi ka një efekt pozitiv në ventilimin pulmonar, përmirëson rrjedhën e gjakut pulmonar dhe funksionin e miokardit.

Kafeina- alkaloid; gjendet në gjethet e çajit, farat e kafesë, kakao, arra kola. Struktura e saj kimike është trimetilxanthine. Kafeina ndryshon nga analeptikët e tjerë në atë që ka jo vetëm veti analeptike, por edhe psikostimuluese.

Vetitë psikostimuluese të kafeinës manifestohen në faktin se kafeina rrit performancën mendore dhe fizike, zvogëlon ndjenjën e lodhjes dhe nevojën për gjumë. Efekti i kafeinës varet nga lloji i aktivitetit nervor; Në disa njerëz, kafeina në doza të mëdha rrit proceset e frenimit.

Si një analeptik, kafeina administrohet parenteralisht. Efekti analeptik i kafeinës manifestohet me stimulimin e qendrave të frymëmarrjes dhe vazomotore. Duke stimuluar qendrën e frymëmarrjes, kafeina rrit frekuencën dhe vëllimin e frymëmarrjes. Duke stimuluar qendrën vazomotore, kafeina rrit efektin stimulues të inervimit simpatik në zemër dhe enët e gjakut.

Kafeina gjithashtu ka një efekt të drejtpërdrejtë në zemrën dhe enët e gjakut - rrit shpeshtësinë dhe forcën e kontraktimeve të zemrës dhe zgjeron enët e gjakut.

Mekanizmi i efektit stimulues të kafeinës në zemër lidhet me aftësinë e saj për të 1) frenuar fosfodiesterazën kardiomiocitare, 2) stimuluar receptorët e rianodinës.

Duke frenuar fosfodiesterazën kardiomiocitare, kafeina parandalon inaktivizimin e cAMP; cAMP aktivizon protein kinazën, e cila nxit fosforilimin (aktivizimin) e kanaleve Ca 2+ të membranës qelizore; Hyrja e Ca 2+ në kardiomiocite rritet.

Efekti kardiotonik i kafeinës shpjegohet edhe me aktivizimin e kanaleve Ca 2+ (receptorët e rianodinës) në membranën e retikulit sarkoplazmatik të kardiomiociteve. Në të njëjtën kohë, lirimi i Ca 2+ nga rrjeti sarkoplazmatik rritet dhe niveli i Ca 2+ citoplazmatik rritet.

Jonet e Ca 2+ lidhin troponinën C dhe në këtë mënyrë parandalojnë efektin frenues të kompleksit troponin-tropomyosin në ndërveprimin e aktinës dhe miozinës.

Efektet vazodilatuese të kafeinës shoqërohen me frenimin e fosfodiesterazave dhe rritjen e niveleve të cAMP dhe cGMP në enët e muskujve të lëmuar. Në këtë rast aktivizohen proteina kinazat e varura nga cAMP dhe cGMP, gjë që çon në një ulje të nivelit të Ca 2+ dhe aktivitetit të kinazës së zinxhirit të lehtë të miozinës në citoplazmën e muskujve të lëmuar.

Efekti i kafeinës në presionin e gjakut varet nga niveli i presionit të gjakut. Me një ulje të ndjeshme të presionit të gjakut (shok, kolaps), mbizotëron efekti qendror i kafeinës - rritet presioni i gjakut. Kafeina nuk ndryshon presionin normal të gjakut (efekti qendror i kafeinës balancohet nga një efekt i drejtpërdrejtë vazodilues).

Duke bllokuar receptorët e adenozinës, e cila ka veti bronkokonstriktore, dhe gjithashtu për shkak të frenimit të fosfodiesterazës, kafeina relakson muskujt e lëmuar të bronkeve dhe mund të parandalojë bronkospazmën. Teofilina (dimetilksantina), parimi aktiv i aminofilinës, ka veti më të theksuara bronkodiluese.

Konsumimi sistematik i kafeinës, si dhe i sasive të mëdha të çajit dhe kafesë, mund të çojë në çrregullime neuropsikiatrike; Është e mundur të zhvillohet një varësi nga kafeina.

Kafeina ka veti të dobëta diuretike.

Kafeina përdoret për gjendjet e shoqëruara me depresion të frymëmarrjes dhe qarkullimit të gjakut. Në kombinim me analgjezikët jo-narkotikë dhe barna të tjera (për shembull, si pjesë e tabletave "Coffetamine", "Ietamine", "Pyramein", "Pentalgin", etj.), Kafeina përdoret për migrenë dhe dhimbje koke me origjinë të tjera.

Kafeina ka toksicitet të ulët, por në doza të mëdha mund të shkaktojë agjitacion. , pagjumësi, të përzier. Kafeina nuk duhet t'u përshkruhet personave që vuajnë nga pagjumësia ose rritja e ngacmueshmërisë mendore.

Kafeina është kundërindikuar në hipertension arterial, aterosklerozë, sëmundje të zemrës,

4.3.3.2. Antidepresantët(Timoanaleptikët)

Ilaqet kundër depresionit– medikamente që përdoren për trajtimin e depresionit.

Depresioni(nga lat. depresion - shtypja, shtypja) është një çrregullim mendor, manifestimi kryesor i të cilit është humor të ulët patologjikisht. Ai shprehet në mënyra të ndryshme - nga ndjenjat e mërzisë dhe trishtimit te anhedonia (ulja e aftësisë për të përjetuar kënaqësi), ndjenjat e dëshpërimit, ngërçi social dhe psikologjik. Pacientët zhvillojnë pesimizëm në vlerësimin e aftësive të tyre, mendimet për inferioritetin dhe pavlefshmërinë e tyre dhe idenë e fajit para të tjerëve. Përpjekjet për vetëvrasje janë të zakonshme.

Teoria më e zhvilluar biokimike e shfaqjes së depresionit. Sipas kësaj teorie, në këtë sëmundje ka një nivel të reduktuar patologjikisht të monoaminës norepinefrinë (NA) dhe serotoninës (5-hidroksitriptaminë - 5-HT) në tru, dhe ndjeshmëria e receptorëve që perceptojnë efektet e këtyre neurotransmetuesve është. reduktuar. Me fjalë të tjera, zhvillimi i depresionit shoqërohet me ndërprerja e transmetimit serotonergjik dhe noradrenergjik në sinapset e trurit.

Është vërtetuar se barnat që rrisin përmbajtjen e monoaminave (NA dhe serotonin) në tru kanë një efekt antidepresiv.

Ilaqet kundër depresionit kryesisht ndikojnë në humor të ulët patologjik (afekt depresiv). Ato nuk shkaktojnë përmirësim të humorit tek njerëzit e shëndetshëm.

Ilaqet kundër depresionit ndryshojnë në mekanizmin e tyre të veprimit dhe ndahen në grupet e mëposhtme:

Klasifikimi i ilaqet kundër depresionit sipas mekanizmit të veprimit

Procesi i frymëmarrjes dihet se rregullohet nga qendra e frymëmarrjes e vendosur në medulla oblongata. Aktiviteti i qendrës së frymëmarrjes varet nga përqendrimi i dioksidit të karbonit (CO2) në gjak. Kjo e fundit ndikon drejtpërdrejt dhe refleksivisht qendrën e frymëmarrjes, duke stimuluar receptorët e zonës sinokarotide.

Patologjia e sistemit të frymëmarrjes është shumë e larmishme. Arrestimi i frymëmarrjes është i rrezikshëm për jetën, që ndodh kryesisht si pasojë e depresionit të qendrës së frymëmarrjes (helmimi me alkool, monoksid karboni, pilula gjumi, asfiksia e të porsalindurve). Në këtë situatë aplikoni stimuluesit e frymëmarrjes, ose analeptikët respiratorë- barna që përmirësojnë frymëmarrjen.

Stimuluesit e frymëmarrjes janë substanca që ndikojnë në qendrën e frymëmarrjes, duke rezultuar në një rritje të shpeshtësisë dhe thellësisë së frymëmarrjes. Dozat terapeutike të këtyre barnave zakonisht janë afër dozave konvulsive, gjë që kufizon ndjeshëm përdorimin e tyre.

Përshkrimi i analeptikëve respiratorë duhet të shmanget për sëmundjet koronare të zemrës, hipertensionin, epilepsinë (për shkak të rrezikut të shfaqjes së krizave). Nuk rekomandohet përdorimi i stimuluesve të frymëmarrjes nëse hipoksemia nuk shoqërohet me hiperkapni, në rast të sëmundjeve neurologjike dhe patologjive të sistemit muskulor ose në rast të mbidozimit të drogës.

Klasifikimi i analeptikëve respiratorë

❶ Agjentë të aktrimit qendror: bemegrid; kafeinë; etimizol.

Mekanizmi i veprimit Këto barna duken kështu:
stimulimi i drejtpërdrejtë i qendrës së frymëmarrjes ➜ rrjedhja e impulseve nervore përgjatë pjesës eferente (zbritëse) të harkut refleks në muskujt e frymëmarrjes ➜ rritje e aktivitetit kontraktues të muskujve të frymëmarrjes: diafragma, muskujt ndër brinjëve dhe abdominal.

❷ Agjentët refleks: lobeline; citon.

Mekanizmi i veprimit: stimulimi i receptorëve N-kolinergjikë të sinusit karotid, rritja e impulseve përgjatë pjesës aferente (në ngjitje) të harkut refleks ➜ ngacmimi i qendrës së frymëmarrjes ➜ rrjedhja e impulseve nervore përgjatë pjesës eferente (në zbritje) të harkut refleks në atë respirator. muskujt ➜ rritje e aktivitetit kontraktues të muskujve të frymëmarrjes ➜ rritje e vëllimit të gjoksit, shtrirje e bronkeve ➜ Presioni në bronke bëhet më i ulët se presioni atmosferik, gjë që çon në hyrjen e ajrit në bronke.

Kjo klasë e stimuluesve të frymëmarrjes përdoret mjaft rrallë për shkak të efikasitetit të ulët (kryesisht për mbytje dhe asfiksi të të porsalindurve).

❸ Agjentët e veprimit të përzier: niketamide (kordiamin).

Mekanizmi i veprimit Ky ilaç përfshin një efekt të drejtpërdrejtë dhe refleks në qendrën e frymëmarrjes.

Burimet:
1. Ligjërata për farmakologji për arsimin e lartë mjekësor dhe farmaceutik / V.M. Bryukhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Shtëpia Botuese Spektr, 2014.
2. Farmakologjia me formulim / Gaevy M.D., Petrov V.I., Gaevaya L.M., Davydov V.S., - M.: ICC Mars, 2007.

Analeptikët përfshijnë medikamente që ndihmojnë në rivendosjen e funksionit të frymëmarrjes, aktivitetin e sistemit kardiovaskular dhe kanë një efekt stimulues në qendrat vitale të medulla oblongata - frymëmarrjes dhe vazomotore.Analeptikët stimulojnë pjesë të tjera të sistemit nervor qendror në një masë më të vogël: cerebrale korteksi, qendrat nënkortikale dhe palca kurrizore. Efekti stimulues i analeptikëve (efekti rigjallërues) manifestohet veçanërisht qartë kur funksionet e frymëmarrjes dhe aktiviteti i sistemit kardiovaskular janë në depresion, përfshirë ato që vijnë nga përdorimi i depresantëve të sistemit nervor qendror (anestetikë, hipnotikë).

Analeptikët përfshijnë bemegride, kamfor, kordiamine, etimizol etj. Kafeina, e cila ka një efekt psikostimulues, është gjithashtu analeptike, si dhe lobelia, citoni dhe barna të tjera me një mekanizëm refleks veprimi, kryesisht stimulues qendrën e frymëmarrjes për shkak të stimulimit të Receptorët H-kolinergjikë në zonën karotide sinokarotide.

BEMEGRID- analeptiku më i fuqishëm. Bemegride përdoret për të stimuluar frymëmarrjen dhe qarkullimin e gjakut, për t'u rikuperuar nga gjendja e anestezisë, në rast të mbidozimit të barnave narkotike; rekomandohet për helmim me barbiturate dhe pilula të tjera gjumi. Doza e bemegride është rreptësisht individuale në varësi të gjendjes së pacientit. Efektet anësore gjatë përdorimit të bemegride: të vjella, konvulsione. Bemegride është kundërindikuar nëse jeni të prirur për konvulsione. Forma e lirimit: ampula prej 10 ml tretësirë ​​0,5. Lista B.

Një shembull i një recete për bemegride në latinisht:

Rp.: Sol. Bemegridi 0.5% 10 ml

D.t. d. N. 10 në ampull.

S. Administroni 2-5 ml në mënyrë intravenoze për pacientët që nuk janë anestezuar; 5-10 ml - në rast helmimi me pilula gjumi, për shërim nga anestezia.

ETIMIZOL- ka një efekt të theksuar stimulues në qendrën e frymëmarrjes, përdoret si stimulues i frymëmarrjes (nën anestezi, etj.). Etimizoli përmirëson kujtesën afatshkurtër dhe rrit performancën mendore. Etimizoli stimulon sistemin hipofizë-veshkore, dhe për këtë arsye ka një efekt anti-inflamator, anti-alergjik. Etimizoli përdoret për poliartritin, astmën bronkiale etj. Akumulimi i cAMP në inde luan një rol në mekanizmin e veprimit të etimizolit. Efektet anësore gjatë përdorimit të etimizolit: nauze, dispepsi, ankth, shqetësime të gjumit, marramendje. Etimizoli është kundërindikuar në sëmundjet e shoqëruara me stimulim të sistemit nervor qendror. Etimizoli përshkruhet oral dhe parenteral (intramuskular, ngadalë intravenoz). Forma e lirimit të etimizolit: tableta 0,1 g dhe ampula 3 ml tretësirë ​​1,5%. Lista B.

Shembull i një recete për etimizol në latinisht:

Rp.: Sol. Aethimizoli 1.5% 3 ml

D.t. d. N. 10 në ampull.

S. 3-5 ml në mënyrë intramuskulare.

Rp.: Tab. Aethimizoli 0.1 N. 50

D.S. 1 tabletë 2-3 herë në ditë.

KORDIAMINË- tretësirë ​​zyrtare 25% e dietilamidit të acidit nikotinik, stimulon qendrat respiratore dhe vazomotore. Kordiamina përdoret për dështimin e zemrës (përmirëson qarkullimin e gjakut), shokun, asfiksinë, helmimet, sëmundjet infektive (për të përmirësuar funksionin e sistemit kardiovaskular dhe frymëmarrjen). Cordiamine përshkruhet me gojë dhe në mënyrë intravenoze ngadalë (për helmim, shoku), nënlëkuror, intramuskular. Forma e çlirimit të kordiaminës: shishe 15 ml dhe ampula 1 ml dhe 2 ml. Lista B.

Shembull i një recete kordiamine në latinisht:

Rp.: Cordiamini 15 ml

D.S. 20-25 pika 2-3 herë në ditë.

Rp.: Cordiamini 1 ml

D.t. d. N. 10 në ampull.

S. 1 ml subkutan 1-2 herë në ditë.

MIKOREN- ka një efekt të fuqishëm stimulues në qendrën e frymëmarrjes në rast të dështimit të frymëmarrjes me origjinë qendrore dhe periferike. Mykoren përdoret për helmimin me ilaçe që depresojnë sistemin nervor qendror (hipnotikë, anestetikë, alkool, etj.), Asfiksinë e të porsalindurve. Mykoren administrohet në mënyrë intravenoze 0,3-0,5 ml; në raste urgjente (komë, arrest respirator, helmim) - 3-4 ml (maksimumi - 10 ml), dhe më pas, nëse është e nevojshme, administrohet me një shpejtësi prej 3-9 ml/orë në tretësirë ​​izotonike të klorurit të natriumit ose dekstran. Efektet anësore të mikorenit: parestezi kalimtare, agjitacion, rrallë - të vjella, konvulsione. Forma e lirimit të mikorenit: ampula me 1,5 ml tretësirë ​​15% (që përmban 225 mg mycorene). Droga e huaj.

KAMFORA- stimulon qendrat respiratore dhe vazomotore, si dhe vepron drejtpërdrejt në zemër, duke normalizuar proceset metabolike në miokard. Është gjithashtu e mundur që të ketë një efekt refleks në qendrat e medulla oblongata për shkak të efektit irritues të kamforit. Kamfori ka një efekt më të qëndrueshëm se ilaçet e mëparshme. Kamfori përdoret për sëmundje të ndryshme infektive, helmime të shoqëruara me depresion të frymëmarrjes dhe funksionet e sistemit kardiovaskular, për hipotension arterial, kolaps dhe në terapinë komplekse të dështimit akut dhe kronik të zemrës. Efektet anësore gjatë përdorimit të kamforit: emboli kur tretësira e vajit futet në lumenin e enës, reagimi i lëkurës (skuqja), agjitacion, konvulsione. Kamfori është kundërindikuar në sëmundjet e karakterizuara nga ngacmimi i sistemit nervor qendror dhe konvulsione. Forma e lirimit të kamforit: pluhur; ampula prej 1 ml dhe 2 ml tretësirë ​​vaji 20%; shishe me 30 ml vaj kamfuri 10% dhe shishe 40 ml dhe 80 ml alkool kamfuri.

Shembull i një recete kamfori në latinisht:

Rp.: Sol. Camphorae oleosae 20% pro injectionibus 2 ml

D.t. d. N. 10 në ampull.

Rp.: Camphorae tritae 0,1 Sacchari 0,2

M.f. pulv.

D.t. d. N. 10 në charta cerata.

S. 1 pluhur 3 herë në ditë.

Rp.: Camphorae tritae 2.0

T-rae Valerianae 20 ml

M.D.S. 20 pika 3 herë në ditë (në ujë të nxehtë pas ngrënies).

Rp.: Spiritus camphorati 80 ml

D.S. Për fërkim.

SULFOKAMFOKAINË- një përbërje komplekse e acidit sulfokaforik dhe novokainës. Sulfokampokaina përdoret për dështimin akut kardiak dhe të frymëmarrjes; veprimi i saj është i ngjashëm me kamforin. Ky medikament (sulfocamfokaina) nuk përshkruhet për mbindjeshmëri ndaj novokainës dhe tregohet kujdes i madh kur u jepet pacientëve me hipotension arterial (për shkak të efektit të mundshëm hipotensiv të novokainës). Sulfokampokaina administrohet në mënyrë intramuskulare, ngadalë në mënyrë intravenoze dhe nënlëkurore. Formulari i lëshimit sulfocamfokainë: ampula prej 2 ml tretësirë ​​10%.

Shembull i një recete për sulfocamfokainë në latinisht:

Rp.: Sol. Sulfocamfokaini 10% 2 ml

D.t. d. N. 10 në ampull.

S. 2 ml nën lëkurë 2-3 herë në ditë.

DIOKSID KARBONI- ka një efekt të drejtpërdrejtë stimulues në qendrat e medulla oblongata dhe një efekt refleks përmes receptorëve të zonës sinokorotide. Dioksidi i karbonit formohet në procesin e metabolizmit dhe është një stimulues fiziologjik i qendrës së frymëmarrjes; Ai gjithashtu stimulon qendrën vazomotore, duke shkaktuar ngushtim të enëve periferike dhe rritjen e presionit të gjakut. Për të stimuluar frymëmarrjen, përdoret një përzierje e dioksidit të karbonit (5-7%) dhe oksigjenit (93-95%), e quajtur karbogjen. Karbogjeni përdoret për mbidozim me anestetikë, helmim me monoksid karboni, asfiksi të të porsalindurve, etj. Nëse pas 5-7 minutash nga fillimi i inhalimit me karbogjen nuk ka efekt, atëherë duhet të ndërpritet administrimi i dyoksidit të karbonit, sepse përndryshe është më i rëndë. mund të ndodhë depresioni i frymëmarrjes. Dioksidi i karbonit përdoret gjithashtu në balneologji (në banjat mjekësore) për sëmundjet e sistemit kardiovaskular, dermatologji (trajtimi me "borë dioksid karboni" të lythave, neurodermatiti, lupus eritematoz, etj.). Pijet e gazuara që përmbajnë dioksid karboni përdoren për të rritur aktivitetin sekretues dhe lëvizshmërinë e traktit gastrointestinal.

Stimuluesit e frymëmarrjes janë gjithashtu lobeline Dhe citon(shih nomimetikën N-hom).