Sulfametoksazoli është një agjent efektiv antimikrobik. Sulfametoksazol (Sulfametoksazol)

Shumë ilaçe as nuk ia vlen të blihen dhe të kuptohen udhëzimet e tyre pa rekomandimet e mjekut që merr pjesë, sepse shpjegimet në udhëzime as nuk do të japin një kuptim se çfarë janë këto barna, dhe receta e tyre vetë mund të dëmtojë shumë shëndetin tuaj.

ilaçe të tilla është Sulfamethoxazole, i cili është një agjent i kombinuar antimikrobik në formën e një koncentrati për përgatitjen e një solucioni në formën e infuzioneve, shurupit, tabletave, suspensioneve.

Sulfametoksazoli është i destinuar për trajtimin e infeksioneve të organeve gjenitourinar, traktit respirator, organeve ORL, infeksioneve të traktit gastrointestinal. Është i domosdoshëm për bronkitin akut dhe kronik, si një agjent parandalues ​​dhe terapeutik për pneumoninë. Sa i përket sistemit gjenitourinar, sulfametoksazoli do të ndihmojë në përballimin e uretritit, pyelonefritit, prostatitit, pielitit. Nga infeksionet urogjenitale, ky ilaç do të përballojë gonorrenë, limfogranulomën veneriane, granulomën inguinale.

Ilaçi është vendosur si një trajtim efektiv për sëmundjet gastrointestinale si diarreja bakteriale, shigeloza, kolera, ethet tifoide dhe paratifoja. Është përshkruar për kolengit, gastroenterit, të cilat shkaktohen nga shtamet enterotoksike.

Për më tepër, përdorimi i sulfametoksazolit është i nevojshëm për aknet, furunkulozën, erizipelën, infeksionet e plagëve, absceset e indeve të buta. Otiti dhe laringiti trajtohen gjithashtu me këtë ilaç. Me abscese të trurit, osteomielitin akut dhe kronik, meningjitin, septiceminë, brucelozën, malarinë, toksoplazmozën dhe blastomikozën e Amerikës së Jugut, mjekët gjithashtu përshkruajnë një kurs të këtij ilaçi antimikrobik.

Kjo do të thotë, përdorimi i këtij ilaçi është shumë i gjerë, që do të thotë se para se ta përdorni, thjesht duhet të konsultoheni me një mjek. Në fund të fundit, efektet anësore nga marrja e këtij ilaçi mund të prekin edhe të gjitha sistemet e mësipërme, si dhe sistemin nervor, sistemin e frymëmarrjes, sistemin hematopoietik, sistemin muskuloskeletor, të manifestuara si reaksione alergjike etj.

Në këtë rast, përdorimi i këtij ilaçi duhet domosdoshmërisht të bëhet nën mbikëqyrjen e një mjeku, sepse gjatë trajtimit me sulfametoksazol është shumë e rëndësishme të kontrollohet përqendrimi i tij në plazmën e gjakut. Këto indikacione maten çdo 2-3 orë, dhe nëse përqendrimi i tij është mbi nivelin e lejuar, atëherë trajtimi me ilaçin shtyhet derisa përqendrimi të bjerë në nivelin e dëshiruar.

Përveç kësaj, gjatë trajtimit me këtë ilaç, është shumë e rëndësishme të merret parasysh ndërveprimi i tij me ilaçe të tjera, të cilat thjesht mund të mos jenë të krahasueshme me sulfametoksazol.

Sulfametoksazoli i referohet barnave antibakteriale me një spektër të gjerë veprimi. Është aktiv kundër shumë mikroorganizmave gram-pozitiv dhe gram-negativ. Mekanizmi i veprimit të tij bazohet në faktin se bllokon në mënyrë të besueshme metabolizmin e baktereve, pengon rritjen dhe riprodhimin e tyre të mëtejshëm. Për shkak të frenimit të aktivitetit të Escherichia coli, nga ana tjetër, zvogëlohet prodhimi i tiaminës, riboflavinës, kompleksit të vitaminës B dhe acidit nikotinik direkt në zorrë.

Është e rëndësishme që pas administrimit oral, substancat aktive të përthithen shpejt në traktin gastrointestinal. Prandaj, përqendrimi maksimal në gjak arrihet brenda katër orëve të para pas gëlltitjes.

Efekti antibakterial i ilaçit zgjat shtatë orë. Dhe pas një dite, vetëm një sasi e vogël e barit mbetet në plazmë. Por kjo është vetëm në rastin e një doze të vetme.

Trajtimi me sulfametoksazol është kundërindikuar në rastet kur pacienti është i mbindjeshëm ndaj sulfonamideve ose trimethoprimit, si dhe nëse pacienti është diagnostikuar me insuficiencë renale ose hepatike.

Për më tepër, përdorimi i tij është i ndaluar në prani të mungesës, agranulocitozës, leukopenisë, me mungesë të glukozës-6-fosfat dehidrogjenazës. Ilaçi nuk rekomandohet për gratë shtatzëna, nënat me gji, fëmijët nën 2 muaj për administrim oral, deri në 6 vjeç për përdorim parenteral, me hiperbilirubinemi tek fëmijët.

Vlen të përmendet se ky medikament duhet të përdoret me kujdes nga njerëzit që kanë mungesë të acidit folik. E njëjta gjë vlen edhe për pacientët e moshuar, alkoolistët kronikë, pacientët me peshë të ulët trupore. Përdorimi i sulfametoksazolit në pacientët që janë shumë të ndjeshëm ndaj alergjive, me funksion të dëmtuar të mëlçisë dhe tiroides, gjithashtu kërkon vëmendje dhe kujdes të veçantë.

Sulfametoksazoli gjithashtu përshkruhet me kujdes për pacientët që kanë funksion të dëmtuar të veshkave me kreatininë Cl 15-25 ml / min, rekomandohet të merret doza mesatare e barit për jo më shumë se tre ditë, pastaj gjysma e dozës ditore. Nëse kreatinina Cl është nën 15 ml/min, caktoni gjysmën e dozës mesatare për hemodializë.

Në rast se pacienti zhvillon një kollë, skuqje, artralgji ose simptoma të tjera, sulfametoksazoli duhet të ndërpritet menjëherë. Trajtimi afatgjatë me këtë ilaç është i mundur vetëm me monitorim të vazhdueshëm të përbërjes qelizore të gjakut periferik, dhe është gjithashtu e rëndësishme të monitorohet se si funksionojnë veshkat dhe mëlçia.

Për të mos provokuar tharje të urinës, duhet të pini shumë. Sasia e pijeve alkaline të konsumuar duhet të jetë së paku dy deri në tre litra në ditë.

Vlen të theksohet se gjatë trajtimit me sulfametoksazol, ekspozimi i zgjatur në diell është kundërindikuar, rrezatimi i tepërt diellor dhe ultravjollcë është i padëshirueshëm. Efektet anësore më së shpeshti zhvillohen tek njerëzit me SIDA.

Mos e merrni këtë ilaç nëse keni bajame ose faringjit të shkaktuar nga streptokoku beta-hemolitik i grupit A, pasi shtamet rezistente janë të zakonshme.

Efekte anësore

Duke qenë se spektri i veprimit të këtij ilaçi është mjaft i gjerë, vlen të përmenden reaksionet e mundshme negative të trupit të njeriut. Komplikimet e mëposhtme nga marrja e ilaçit mund të ndodhin:

• Sistemi nervor mund të reagojë me dhimbje koke, konvulsione, halucinacione. Pacienti ankohet për dobësi, lodhje, lodhje. Është e mundur, pacienti bëhet edhe më nervoz, shfaqet një ndjenjë apatie.
• Një efekt anësor nga trakti gastrointestinal shprehet me të përziera, të vjella, diarre, dhimbje në bark. Për më tepër, zhvillimi i hepatitit kolestatik dhe nekrotik, anoreksisë, pankreatitit, stomatitit është i mundur. Pacienti ka nivele të rritura të bilirubinës dhe transaminazave.
• Nga ana e sistemit të frymëmarrjes mund të shfaqen gulçim, kollë alergjike, infiltrate në mushkëri.
• Sistemi i qarkullimit të gjakut mund të dështojë në formën e agranulocitozës, anemisë aplastike, trombocitopenisë, leukopenisë, neutropenisë, anemisë hemolitike, anemisë megaloblastike, hipoprotrombinemisë, methemoglobinemisë, eozinofilisë.
• Efektet anësore të mundshme që lidhen me sistemin gjenitourinar. Zakonisht manifestohen si insuficiencë renale, nefrit intersticial, kreatininë e ngritur plazmatike, nefropati toksike me oliguri dhe anuri.

Përveç të gjitha efekteve anësore të mësipërme nga veprimi i ilaçit, mund të ndodhin reaksione alergjike. Ata e ndjejnë veten në formën e një skuqjeje, urtikarie, nekrolize toksike epidermale (sindroma e Lyell), sindroma Stevens-Johnson, anafilaksia, miokarditi alergjik, eritema multiforme, dermatiti eksfoliativ, edema e Quincke-s, ethe medikamentoze, sëmundje të dridhura sëmundje serum, reaksione alergjike të përgjithësuara, skuqje të përgjithësuar të lëkurës, fotondjeshmëri, kruajtje, skuqje të sklerës. Ka pasur raste me periarteritis nodoza dhe lupus eritematoz sistemik.

Duke përdorur sulfametoksazol në terapi komplekse, është e rëndësishme t'i kushtohet vëmendje mënyrës se si ndërvepron me barna të tjera. Në fund të fundit, përdorimi i barnave njëkohësisht të papajtueshme jo vetëm që nuk mund të japë absolutisht asnjë rezultat, por edhe të çojë në pasoja të trishtueshme.

Kur përdoret me ilaçe antidiabetike, efekti terapeutik i sulfametoksazolit rritet, por rritet edhe rreziku i efekteve anësore. Kur përdoret së bashku me acid askorbik ose urotropinë, kristalurgjia rritet, domethënë urina acidifikohet.

Kombinimi i sulfametoksazolit me Co-trimoxazole çon në një rritje të përqendrimit në serum të digoksinës. Vlen veçanërisht të tregohet kujdes te pacientët e grupmoshës më të madhe, pasi për ta kontrolli i përqendrimit të digoksinës në serum është shumë i rëndësishëm. Përdorimi i njëkohshëm i këtyre barnave zvogëlon efektivitetin e antidepresantëve triciklikë.

Përdorimi i sulfametoksazolit njëkohësisht me indometacinë është i mbushur me një rritje të përqendrimit të të parës në gjakun e pacientit. Nuk rekomandohet marrja e tij me ciklosporinë në të njëjtën kohë, veçanërisht pas një operacioni të transplantimit të veshkave, pasi funksioni i veshkave mund të përkeqësohet, gjë që do të shfaqet në formën e hiperkreatininemisë.

Kur përdorni sulfametoksazol së bashku me kontraceptivë oralë, besueshmëria e këtyre të fundit zvogëlohet, pasi mikroflora e zorrëve frenohet dhe qarkullimi enterohepatik i përbërjeve hormonale zvogëlohet.

Mbidozimi

Në rast të tejkalimit të dozës së lejuar të barit, mund të shfaqen pasoja të ndryshme të padëshiruara dhe me fuqi të ndryshme. Në rast të mbidozimit akut, mund të shfaqen të vjella dhe të përziera, pacienti ankohet për dobësi të përgjithshme dhe dhimbje barku. Përveç kësaj, ekziston një dëshirë e vazhdueshme për të fjetur. Ndonjëherë ka anoreksi, pireksi, hematuri dhe kristaluri.

Në raste të tilla, është e nevojshme të lani stomakun, të futni një sasi të madhe lëngu, të korrigjoni çrregullimet e elektrolitit. Në disa raste rekomandohet hemodializa.

Disa pacientë kanë pasur raste të mbidozimit kronik. Simptoma kryesore është depresioni i palcës kockore, i cili shprehet në trombocitopeni, leukopeni dhe anemi megaloblastike.

Brenda, në / në, në / m. Në çdo formë dozimi, raporti sasior i trimetoprimit dhe sulfametoksazolit është 1:5.

Brenda (tableta), të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç - 960 mg një herë, ose 480 mg 2 herë në ditë. Në infeksionet e rënda - 480 mg 3 herë në ditë, në infeksionet kronike, doza mbajtëse është 480 mg 2 herë në ditë. Fëmijët 1-2 vjeç - 120 mg 2 herë në ditë, 2-6 vjeç - 120-240 mg 2 herë në ditë, 6-12 vjeç - 240-480 mg 2 herë në ditë.

Pezullimi: fëmijët 3-6 muaj - 120 mg 2 herë në ditë, 7 muaj-3 vjet - 120-240 mg 2 herë në ditë, 4-6 vjeç - 240-480 mg 2 herë në ditë, 7-12 vjeç - 480 mg 2 herë në ditë, të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç - 960 mg 2 herë në ditë. Shurup për fëmijët: fëmijët 1-2 vjeç - 120 mg 2 herë në ditë, 2-6 vjeç - 180-240 mg 2 herë në ditë, 6-12 vjeç - 240-480 mg 2 herë në ditë.

Kohëzgjatja minimale e trajtimit është 4 ditë; pas zhdukjes së simptomave, terapia vazhdon për 2 ditë. Për infeksionet kronike, kursi i trajtimit është më i gjatë. Me brucelozë akute - 3-4 javë, me ethe tifoide dhe paratifo - 1-3 muaj.

Për parandalimin e përsëritjes së infeksioneve kronike të traktit urinar tek të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç - 480 mg 1 herë në ditë gjatë natës, fëmijët nën 12 vjeç - 12 mg / kg / ditë. Kohëzgjatja e trajtimit është 3-12 muaj. Kursi i trajtimit të cistitit akut tek fëmijët e moshës 7-16 vjeç është 480 mg 2 herë në ditë për 3 ditë.

Me gonorre - 1920-2880 mg / ditë për 3 doza.

Me faringjit gonorreal (me ndjeshmëri të shtuar ndaj penicilinës) - 4320 mg 1 herë në ditë për 5 ditë. Me pneumoni të shkaktuar nga Pneumocystis carinii - 120 mg / kg / ditë me një interval prej 6 orësh për 14 ditë.

Parenteralisht: in / m të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç - 480 mg çdo 12 orë, fëmijët 6-12 vjeç - 240 mg çdo 12 orë.

In / me pika, të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç - 960-1920 mg çdo 12 orë, fëmijët 6-12 vjeç - 480 mg 2 herë në ditë; 6 muaj-5 vjet - 240 mg 2 herë në ditë; 6 javë-5 muaj - 120 mg 2 herë në ditë.

Për efikasitet maksimal, një përqendrim konstant i trimetoprimit në plazmë ose serum duhet të mbahet në ose mbi 5 μg/mL.

Malaria e shkaktuar nga Plasmodium falciparum - në / infuzion (1920 mg 2 herë në ditë) për 2 ditë. Fëmijët do të kenë nevojë për një dozë të reduktuar përkatësisht.

Për të arritur përqendrime më të larta në CSF, administrohet në mënyrë intravenoze (i tretur në 200 ml tretës) për 1 orë 2 herë në ditë.

Në dështimin e veshkave, doza varet nga madhësia e CC: me CC mbi 25 ml / min - doza standarde; në 15-25 ml / min - një dozë standarde për 3 ditë, pastaj gjysma e dozës standarde. Me CC më pak se 15 ml / min, gjysma e dozës standarde përshkruhet vetëm në sfondin e hemodializës.

Treteni në përmasat e mëposhtme menjëherë para administrimit: 480 mg (5 ml tretësirë ​​për infuzion) për 125 ml, 960 mg (10 ml) për 250 ml, 1440 mg (15 ml) për 500 ml tretësirë ​​infuzioni.

Nëse turbullira ose kristalizimi i tretësirës shfaqet para ose gjatë infuzionit, përzierja nuk duhet të përdoret. Kohëzgjatja e administrimit është 1-1,5 orë (duhet të jetë në përputhje me nevojat e pacientit për lëngje).

Nëse është e nevojshme, kufizimet në vëllimin e lëngut të administruar administrohen në përqendrime më të larta - 5 ml shpërndahet në 50-75 ml të një zgjidhje dekstroze 5% në ujë. Në infeksionet e rënda në të gjitha grupmoshat, doza mund të rritet me 50%.

Sulfametoksazol (sulfametoksazol)
- trimetoprim (trimetoprim)

Përbërja dhe forma e lëshimit të barit

20 copë. - kanaçe (1) - pako kartoni.
10 copë. - ambalazhe me kontur qelizore (3) - pako kartoni.
10 copë. - Kontur i paketimit joqelizor (100) - kuti kartoni.

efekt farmakologjik

Mjetet e kombinuara të një spektri të gjerë veprimi.

Sulfametoksazoli ka një efekt bakteriostatik, i cili shoqërohet me frenimin e procesit të përdorimit të PABA dhe një shkelje të sintezës së acidit dihidrofolik në qelizat bakteriale.

Trimetoprim frenon një enzimë që është e përfshirë në metabolizëm duke shndërruar dihidrofolatin në tetrahidrofolat. Kështu bllokohen 2 faza të njëpasnjëshme të biosintezës së purinave dhe rrjedhimisht të acideve nukleike, të nevojshme për rritjen dhe riprodhimin e baktereve. Përqendrime të larta krijohen në indet e mushkërive, veshkave, gjëndrës së prostatës, lëngut cerebrospinal, biliare, kockave.

Kombinimi sulfametoksazol + trimetoprim është aktiv kundër baktereve gram-pozitive: Staphylococcus spp. (përfshirë shtamet që prodhojnë penicilinazë), Streptococcus spp. (përfshirë Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; Bakteret gram-negative: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; bakteret anaerobe që nuk formojnë spore- Bacteroides spp. Gjithashtu është aktive edhe në lidhje me Chlamydia spp.

Për këtë kombinim rezistente Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, si dhe viruse dhe kërpudha.

Farmakokinetika

Kur merret nga goja, përthithja është 90%. T Cmax - 1-4 orë, niveli terapeutik i përqendrimit mbahet për 7 orë pas një doze të vetme. Shpërndarë mirë në trup. Depërton përmes BBB, barrierës placentare dhe në qumështin e gjirit. Në mushkëri dhe urinë krijohen përqendrime që tejkalojnë përmbajtjen në. Në një masë më të vogël, akumulohet në sekrecionet bronkiale, sekrecionet vaginale, sekrecionet dhe indet e prostatës, lëngu i veshit të mesëm (me inflamacion), lëngu cerebrospinal, biliare, kockat, pështyma, humori ujor i syrit, qumështi i gjirit, lëngu intersticial. Komunikimi me proteinat e plazmës - 66% për sulfametoksazol, për trimethoprim - 45%.

Sulfametoksazoli metabolizohet në një masë më të madhe me formimin e derivateve të acetiluar. Metabolitet nuk kanë aktivitet antimikrobik.

Ekskretohet nga veshkat si metabolitë (80% brenda 72 orëve) dhe i pandryshuar (20% sulfametoksazol, 50% trimethoprim); një sasi e vogël - përmes zorrëve. T 1/2 sulfametoksazol - 9-11 orë, trimethoprim - 10-12 orë, tek fëmijët - dukshëm më pak dhe varet nga mosha: deri në 1 vit - 7-8 orë, 1-10 vjet - 5-6 orë. të moshuarit dhe pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave rritet T 1/2.

Indikacionet

Sëmundjet infektive dhe inflamatore të shkaktuara nga mikroorganizmat e ndjeshëm, duke përfshirë: infeksionet e traktit urinar (uretriti, cistiti, pieliti, pyelonefriti), infeksionet gjenitale (prostatiti, epididymitis, gonorreja, kankroidi, limfogranuloma venereum, granuloma inguinale); infeksionet e traktit respirator (bronkit akut dhe kronik, bronkektazi, pneumoni lobar, bronkopneumoni, pneumoni pneumociste); infeksionet e organeve të ENT (otitis media, sinusit, laringit, bajamet); fruth i keq; infeksionet gastrointestinale (ethet tifoide, paratifoja, salmoneloza, kolera, dizenteria, kolecistiti, kolengiti, gastroenteriti i shkaktuar nga shtamet enterotoksike të Escherichia coli); infeksionet e lëkurës dhe të indeve të buta (aknet, furunkuloza, pyoderma, infeksionet e plagëve); osteomieliti (akute dhe kronike) dhe infeksione të tjera osteoartikulare; bruceloza (akute), blastomikoza e Amerikës së Jugut, malaria (Plasmodium falciparum), toksoplazmoza (si pjesë e terapisë komplekse).

Kundërindikimet

Dëmtimi i parenkimës së mëlçisë; mosfunksionim i rëndë i veshkave në mungesë të aftësisë për të kontrolluar përqendrimin e sulfamethoxazole dhe trimethoprim në plazmën e gjakut; insuficienca e rëndë renale (KK<15 мл/мин); тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); гипербилирубинемия у детей; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) - для суспензии и в/в инфузии; детский возраст до 2 лет - для таблеток; одновременное применение с дофетилидом; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.

Me kujdes

Mungesa e acidit folik në trup, astma bronkiale, sëmundjet e tiroides.

Dozimi

Instaluar individualisht. Dozat jepen në bazë të sulfametoksazolit. Brenda për të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç, doza mesatare është 0,4-2 g çdo 12 orë (2 herë në ditë), kursi i trajtimit është 5-14 ditë. Brenda për fëmijët 2-5 muajsh - 100 mg 2 herë në ditë; nga 6 muaj deri në 5 vjet - 200 mg 2 herë në ditë; nga 6 deri në 12 vjeç - 400 mg 2 herë në ditë.

Nëse është e nevojshme, aplikoni në / në pikim 0,8-1,6 g çdo 12 orë (2 herë / ditë) për 5 ditë. Për fëmijët mbi 6 javë, doza caktohet individualisht, në varësi të peshës trupore dhe situatës klinike.

Pas terapisë parenteral, nëse është e nevojshme, ato kalojnë në administrim oral.

Doza maksimale ditore për të rriturit kur merret nga goja është 3.6 g.

Efekte anësore

Nga sistemi tretës: nauze, të vjella, diarre, glositet, kolit pseudomembranoz, hepatiti kolestatik.

Reaksionet alergjike: skuqje të lëkurës, angioedema, sindroma Stevens-Johnson, sindroma e Lyell.

Nga sistemi hematopoietik: leukopeni, neutropeni, trombocitopeni, agranulocitozë, anemi megaloblastike.

Nga sistemi urinar: kristaluria, hematuria, nefriti intersticial.

Reagimet lokale: flebiti (me një / në hyrje).

Të tjerët: purpura, mosfunksionimi i tiroides.

ndërveprimin e drogës

Me përdorimin e njëkohshëm të këtij kombinimi, efekti i veprimit indirekt rritet ndjeshëm për shkak të ngadalësimit të inaktivizimit të këtyre të fundit, si dhe çlirimit të tyre nga shoqërimi me proteinat plazmatike.

Me përdorim të njëkohshëm me disa derivate të sulfoniluresë, është e mundur një rritje e efektit hipoglikemik.

Përdorimi i njëkohshëm i këtij kombinimi mund të çojë në një rritje të toksicitetit të këtij të fundit (në veçanti, në shfaqjen e pancitopenisë) për shkak të çlirimit të tij nga lidhja e tij me proteinat plazmatike.

Nën ndikimin e indometacinës, naproksenit, salicilateve dhe disa NSAID-ve të tjera, është e mundur të përmirësohet veprimi i këtij kombinimi me zhvillimin e efekteve të padëshiruara, pasi substancat aktive çlirohen nga lidhja me proteinat e gjakut dhe përqendrimi i tyre rritet.

Përdorimi i njëkohshëm i diuretikëve dhe i këtij kombinimi rrit mundësinë e zhvillimit të trombocitopenisë së shkaktuar nga kjo e fundit, veçanërisht në pacientët e moshuar.

Në rastin e administrimit të njëkohshëm të kloridinës me këtë kombinim, efekti antimikrobik rritet, pasi kloridina pengon formimin e acidit tetrahidrofolik, i cili është i nevojshëm për sintezën e acideve nukleike dhe proteinave. Nga ana tjetër, sulfonamidet pengojnë formimin e acidit dihidrofolik, i cili është një pararendës i acidit tetrahidrofolik. Ky kombinim përdoret gjerësisht në trajtimin e toksoplazmozës.

Thithja e sulfametoksazolit dhe trimetoprimit kur merren së bashku me kolestiraminë zvogëlohet si rezultat i formimit të komplekseve të patretshme, gjë që çon në një ulje të përqendrimit të tyre në gjak.

Redukton intensitetin e metabolizmit hepatik të fenitoinës (zgjat T 1/2 me 39%), duke rritur efektin e saj dhe efektet toksike.

Me përdorimin e njëkohshëm të këtij kombinimi me pirimetaminë në doza që tejkalojnë 25 mg / javë, rreziku i zhvillimit të anemisë megaloblastike rritet.

Mund të rrisë përqendrimet serike të digoksinës, veçanërisht në pacientët e moshuar, monitorimi i përqendrimit të digoksinës në serum është i nevojshëm.

Efektiviteti i antidepresantëve triciklikë kur merren me këtë kombinim mund të reduktohet.

Në pacientët që marrin këtë kombinim dhe pas transplantimit të veshkave, mund të ketë një përkeqësim të kthyeshëm të funksionit të veshkave, i manifestuar nga një rritje e niveleve të kreatininës.

Me përdorim të njëkohshëm me frenuesit ACE, veçanërisht në pacientët e moshuar, mund të zhvillohet hiperkalemia.

Trimethoprim, duke frenuar sistemin e transportit të veshkave, rrit AUC të dofetilidit me 103% dhe Cmax të dofetilidit me 93%. Me rritjen e përqendrimeve, dofetilide mund të shkaktojë aritmi ventrikulare me zgjatje të intervalit QT, duke përfshirë torsades de pointes. Përdorimi i njëkohshëm është kundërindikuar.

udhëzime të veçanta

Fëmijëve duhet t'u përshkruhen vetëm ato preparate të sulfametoksazolit në kombinim me trimethoprim, të cilat janë të destinuara për përdorim në pediatri.

Është e dëshirueshme të përcaktohet përqendrimi i sulfametoksazolit në plazmë çdo 2-3 ditë menjëherë para infuzionit të ardhshëm. Nëse përqendrimi i sulfametoksazolit tejkalon 150 mcg / ml, trajtimi duhet të ndërpritet derisa të bjerë nën 120 mcg / ml.

Me kurse trajtimi afatgjatë (mbi një muaj), nevojiten analiza të rregullta të gjakut, pasi ekziston mundësia e ndryshimeve hematologjike (më shpesh asimptomatike). Këto ndryshime mund të jenë të kthyeshme me administrimin e acidit folik (3-6 mg / ditë), i cili nuk dëmton ndjeshëm aktivitetin antimikrobik të barit. Kujdes i veçantë duhet treguar në trajtimin e pacientëve të moshuar ose pacientëve me mungesë fillestare të dyshuar të folatit. Emërimi i acidit folik është gjithashtu i këshillueshëm për trajtim afatgjatë në doza të larta.

Është gjithashtu e papërshtatshme përdorimi i produkteve ushqimore që përmbajnë sasi të mëdha PABA gjatë trajtimit - pjesë të gjelbërta të bimëve (lulelakra, spinaq, bishtajore), karota, domate.

Duhet të shmanget ekspozimi i tepërt i diellit dhe ultravjollcës.

Rreziku i efekteve anësore është shumë më i lartë në pacientët me AIDS.

Shtatzënia dhe laktacioni

Përdorimi gjatë shtatzënisë dhe laktacionit (ushqyerja me gji) është kundërindikuar.

Aplikimi në fëmijëri

Për fëmijët, ilaçi përshkruhet sipas indikacioneve dhe sipas regjimit të rekomanduar të dozimit. Administrimi V/m është kundërindikuar nën moshën 6 vjeç, gëlltitja është kundërindikuar tek fëmijët nën 3 muaj.

Për funksionin e dëmtuar të veshkave

Në dështimi i veshkave doza varet nga madhësia e CC: me QC mbi 25 ml/min- doza standarde; në 15-25 ml/min- doza standarde për 3 ditë, pastaj gjysma e dozës standarde. Në CC më pak se 15 ml/m caktoni gjysmën e dozës standarde vetëm në sfondin e hemodializës.

Për funksionin e dëmtuar të mëlçisë

Kundërindikuar në dështimin e mëlçisë.

Përdorni tek të moshuarit

Tek të moshuarit dhe pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave rritet T 1/2.

Brenda, në / në, në / m. Në çdo formë dozimi, raporti sasior i trimetoprimit dhe sulfametoksazolit është 1:5.

Brenda (tableta), të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç - 960 mg një herë, ose 480 mg 2 herë në ditë. Në infeksionet e rënda - 480 mg 3 herë në ditë, në infeksionet kronike, doza mbajtëse është 480 mg 2 herë në ditë. Fëmijët 1-2 vjeç - 120 mg 2 herë në ditë, 2-6 vjeç - 120-240 mg 2 herë në ditë, 6-12 vjeç - 240-480 mg 2 herë në ditë.

Pezullimi: fëmijët 3-6 muaj - 120 mg 2 herë në ditë, 7 muaj-3 vjet - 120-240 mg 2 herë në ditë, 4-6 vjeç - 240-480 mg 2 herë në ditë, 7-12 vjeç - 480 mg 2 herë në ditë, të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç - 960 mg 2 herë në ditë. Shurup për fëmijët: fëmijët 1-2 vjeç - 120 mg 2 herë në ditë, 2-6 vjeç - 180-240 mg 2 herë në ditë, 6-12 vjeç - 240-480 mg 2 herë në ditë.

Kohëzgjatja minimale e trajtimit është 4 ditë; pas zhdukjes së simptomave, terapia vazhdon për 2 ditë. Për infeksionet kronike, kursi i trajtimit është më i gjatë. Me brucelozë akute - 3-4 javë, me ethe tifoide dhe paratifo - 1-3 muaj.

Për parandalimin e përsëritjes së infeksioneve kronike të traktit urinar tek të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç - 480 mg 1 herë në ditë gjatë natës, fëmijët nën 12 vjeç - 12 mg / kg / ditë. Kohëzgjatja e trajtimit është 3-12 muaj. Kursi i trajtimit të cistitit akut tek fëmijët e moshës 7-16 vjeç është 480 mg 2 herë në ditë për 3 ditë.

Me gonorre - 1920-2880 mg / ditë për 3 doza.

Me faringjit gonorreal (me ndjeshmëri të shtuar ndaj penicilinës) - 4320 mg 1 herë në ditë për 5 ditë. Me pneumoni të shkaktuar nga Pneumocystis carinii - 120 mg / kg / ditë me një interval prej 6 orësh për 14 ditë.

Parenteralisht: in / m të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç - 480 mg çdo 12 orë, fëmijët 6-12 vjeç - 240 mg çdo 12 orë.

In / me pika, të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç - 960-1920 mg çdo 12 orë, fëmijët 6-12 vjeç - 480 mg 2 herë në ditë; 6 muaj-5 vjet - 240 mg 2 herë në ditë; 6 javë-5 muaj - 120 mg 2 herë në ditë.

Për efikasitet maksimal, një përqendrim konstant i trimetoprimit në plazmë ose serum duhet të mbahet në ose mbi 5 μg/mL.

Malaria e shkaktuar nga Plasmodium falciparum - në / infuzion (1920 mg 2 herë në ditë) për 2 ditë. Fëmijët do të kenë nevojë për një dozë të reduktuar përkatësisht.

Për të arritur përqendrime më të larta në CSF, administrohet në mënyrë intravenoze (i tretur në 200 ml tretës) për 1 orë 2 herë në ditë.

Në dështimin e veshkave, doza varet nga madhësia e CC: me CC mbi 25 ml / min - doza standarde; në 15-25 ml / min - një dozë standarde për 3 ditë, pastaj gjysma e dozës standarde. Me CC më pak se 15 ml / min, gjysma e dozës standarde përshkruhet vetëm në sfondin e hemodializës.

Treteni në përmasat e mëposhtme menjëherë para administrimit: 480 mg (5 ml tretësirë ​​për infuzion) për 125 ml, 960 mg (10 ml) për 250 ml, 1440 mg (15 ml) për 500 ml tretësirë ​​infuzioni.

Nëse turbullira ose kristalizimi i tretësirës shfaqet para ose gjatë infuzionit, përzierja nuk duhet të përdoret. Kohëzgjatja e administrimit është 1-1,5 orë (duhet të jetë në përputhje me nevojat e pacientit për lëngje).

Nëse është e nevojshme, kufizimet në vëllimin e lëngut të administruar administrohen në përqendrime më të larta - 5 ml shpërndahet në 50-75 ml të një zgjidhje dekstroze 5% në ujë. Në infeksionet e rënda në të gjitha grupmoshat, doza mund të rritet me 50%.

Apo-sulfatrim (Apo-sulfatrim), Baktekod (Vastekod), Bactoreduct (Bactoreduct), Bactrim (Bactrim), Berlocid (Berlocid), Bicotrim (Bicotrim), Biseptol (Biseptol), Blackson (Blexon), Brifeseptol (Brifeseptol), Gene -ultrazol (Gen-ultrazole), Groseptol (Groseptol), Dvaseptol (Dvaseptol), Disepton (Disepton), Cotribene (Cotribene), Co-trimoxazole (Co-trimoxazole), Cotrim E (Cotrim E), Cotrimol (Cotrimol), Oriprim (Oriprim), Rancotrim (Rancotrim), Septrin (Septrin), Sinersul (Sinersul), Sulotrim (Sulotrim), Sumetrolim (Sumetrolim), Trimezol (Trimezol), Trimosul (Trimosul), Ciplin (Ciplin), Exazol (Exazol).

Përbërja dhe forma e lëshimit

Sulfametoksazol + trimetoprim. Tableta (400 mg + 80 mg; 800 mg + 160 mg); tableta forte (800 mg + 160 mg); suspension për administrim oral (në 5 ml - 200 mg + 40 mg); shurup (në 1 lugë matëse - 200 mg + 40 mg); granulat për përgatitjen e një solucioni për administrim oral (në 5 ml - 200 mg + 40 mg).

efekt farmakologjik

Agjent antimikrobik me spektër të gjerë. Vepron baktericid. Efekti shoqërohet me një efekt bllokues të dyfishtë të ilaçit në metabolizmin e baktereve.

Sulfametoksazoli prish sintezën e acidit dihidrofolik në qelizat bakteriale dhe trimethoprim parandalon shndërrimin e acidit dihidrofolik në acid tetrahidrofolik. Përqendrime të larta të barit krijohen në indet e mushkërive, veshkave, gjëndrës së prostatës, lëngut cerebrospinal, biliare, kockave.

Ilaçi është aktiv kundër mikroorganizmave gram-pozitiv: Staphylococcus cocci (përfshirë ata që prodhojnë penicilinazë), Streptococcus, duke përfshirë Str. pneumonia; shkopinj - Corynebacterium diphtheriae; Mikroorganizmat gram-negativë: koke - Neiss. gonorrea; shkopinj - Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Yersinia, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; Bakteret anaerobe që nuk formojnë spore - Bacteroides.

Ilaçi është gjithashtu aktiv kundër klamidias. Rezistent ndaj ilaçeve Pseudomonas aeruginosa, Treponema, Mycoplasma, Mycobacterium tuberculosis, si dhe ndaj viruseve dhe kërpudhave.

Farmakokinetika

Pas administrimit, përthithet mirë dhe plotësisht. Komunikimi me proteinat trimethoprim 50%, sulfametoksazol - 66%. Kalon nëpër placentë, futet në qumështin e nënës. T1/2 - trimethoprim 8-17 orë, sulfametoksazol - 9-11 orë Ekskretohet në urinë - trimethoprim 50% i pandryshuar, sulfamethoxazole 15-30%.

Indikacionet

Sëmundjet infektive dhe inflamatore të shkaktuara nga mikroorganizmat e ndjeshëm ndaj ilaçit, duke përfshirë bronkitin, pneumoninë, empiemën pleurale, abscesin e mushkërive, pielonefritin, prostatitin, sëmundjet e PS, brucelozën, plagët dhe infeksionet kirurgjikale.

Aplikacion

Dozat jepen në bazë të sulfametoksazolit. Brenda për të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç, doza mesatare është 400 mg çdo 12 orë (2 r / ditë), kursi i trajtimit është 5-14 ditë.

Me pneumoni -100 mg / kg / ditë, intervali midis dozave është 6 orë, kursi i trajtimit është 14 ditë. Për gonorre - 2 g sulfametoksazol 2 r / ditë me një interval prej 12 orësh.

Brenda për fëmijët e moshës 1 deri në 2 vjeç - 100 mg 2 r / ditë; nga 3 deri në 6 vjet - 200 mg 2 r / ditë; nga 6 deri në 12 vjet - 200-400 mg 2 r / ditë; në moshën 2 deri në 5 muaj - 100 mg sulfametoksazol 2 r / ditë (si suspension ose shurup).

Parenteralisht, ilaçi përshkruhet vetëm në mungesë të mundësisë së futjes së tij brenda. In / m të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç - 800 mg (3 ml injeksion) çdo 12 orë; fëmijët e moshës 6-12 vjeç - 30 mg / kg / ditë, intervali midis injeksioneve është 12 orë. Në infeksionet e rënda, ilaçi përshkruhet në mënyrë intravenoze në një dozë prej 800 mg - 1.6 g çdo 12 orë për 5 ditë. Doza maksimale është 1.2 g 2-3 r / ditë për 3 ditë.

Për fëmijët e moshës 6 deri në 12 vjeç, ilaçi administrohet në masën 15 mg / kg çdo 12 orë. Kohëzgjatja mesatare e infuzionit është 30-60 minuta, por jo më shumë se 1.5 orë. Kursi mesatar i trajtimit është 5 ditë; atëherë, nëse është e nevojshme, ilaçi administrohet nga goja. Në brucelozë akute kohëzgjatja e trajtimit është 4 javë. Gjatë rrjedhës së trajtimit, është e nevojshme të futni një sasi të mjaftueshme të lëngjeve në trup.

Ilaçi u përshkruhet me kujdes pacientëve me mungesë të mundshme të acidit folik, një histori të AR, BA, funksion të dëmtuar të mëlçisë, veshkave dhe tiroides. Me përdorim të zgjatur të ilaçit, duhet të kryhen studime sistematike të gjakut periferik, gjendjes funksionale të mëlçisë dhe veshkave.

Pacientët e moshuar këshillohen të marrin acid folik. Në rast të funksionit të dëmtuar të veshkave, doza duhet të zvogëlohet dhe intervalet ndërmjet dozave duhet të rriten. Për përdorim parenteral në pacientët me PN, përqendrimi i sulfametoksazolit në plazmën e gjakut duhet të përcaktohet çdo 2-3 ditë përpara injektimit të ardhshëm intramuskular. Në përqendrime më të mëdha se 150 µg/ml, trajtimi duhet të ndërpritet derisa përqendrimi të bjerë në 120 µg/ml.

Efekte anesore

Nauze, të vjella, AR (skuqje e lëkurës, angioedema), leukopeni, neutropeni, trombocitopeni. Rrallë - diarre, glositet, agranulocitozë, anemi megaloblastike, purpura, kolit pseudomembranoz, sindroma Stevens-Johnson, sindroma e Lyell. Me administrim parenteral, janë përshkruar raste të izoluara të infiltratit pulmonar. Me administrim intravenoz, flebiti në vendin e injektimit është i mundur.

Kundërindikimet

Lezionet e rënda të parenkimës së mëlçisë, funksioni i dëmtuar i veshkave, sëmundjet e gjakut, mungesa e glukozë-6-fosfat dehidrogjenazës, shtatzënia, laktacioni, mbindjeshmëria ndaj sulfonamideve dhe trimetoprimit.

Mbidozimi

Simptomat e mbidozimit akut.
Nauze, të vjella, diarre, dhimbje koke, marramendje, shqetësime të shikimit; në raste të rënda - kristaluria, hematuria, anuria. Simptomat e mbidozimit kronik. Frenimi i hematopoiezës, i manifestuar me trombocitopeni, leukopeni (për shkak të mungesës së acidit folik).

Mjekimi.
Diureza e detyruar, alkalinizimi i urinës, hemodializa. Monitoroni pamjen e gjakut periferik dhe gjendjen e metabolizmit të elektroliteve. Ndoshta caktimi i folinatit të kalciumit në një dozë prej 3-6 mg / m për 5-7 ditë.

Ndërveprimi me barna të tjera