Makrolidet Makrolidet janë barna të këtij grupi. Përdorimi klinik i makrolideve

Makrolidet janë pjesë e grupit farmakologjik të antibiotikëve me spektër të gjerë që synojnë të shtypin patogjenët që shkaktojnë lloje të ndryshme të sëmundjeve infektive. Lista e barnave makrolide përfshin disa medikamente të miratuara për përdorim gjatë shtatzënisë dhe laktacionit, gjë që është një avantazh i pamohueshëm i antibiotikëve në këtë grup.

Gjenerata e fundit e makrolideveSot ajo konsiderohet më efektive. Kjo shprehet në një efekt më të butë në sistemin imunitar të njeriut dhe traktin gastrointestinal me aktivitet të lartë antimikrobik. Efekti kryesor i makrolideve është aftësia për të ndikuar në mikroorganizmat e dëmshëm ndërqelizor duke prishur sintezën e tyre të proteinave ndërqelizore. Në doza të vogla terapeutike, ilaçet reduktojnë në mënyrë efektive përhapjen e baktereve patogjene dhe në doza të larta të përqendrimit ka një efekt të fortë baktericid.

Lista aktuale e barnave makrolide

1. "Sumamed".A Substanca aktive: Azitromicina. Prodhuesi: Teva, Izrael. Në mënyrë efektive shtyp infeksionet e traktit respirator, indeve të buta dhe sistemit gjenitourinar. Një tipar i veçantë i ilaçit makrolid është pragu i ulët i efekteve anësore, më pak se 1%. Prodhohet në formën e kapsulave, tabletave, pluhurit dhe suspensionit. Më të njohurat janë tabletat dhe kapsulat. Të rriturit marrin 500 mg në të njëjtën kohë. Kostoja e një pakete (3 copë x 500 mg) është 480 rubla.

Analogët e "Sumamed" janë(për krahasim, çmimi tregohet për një paketë prej 3 copë x 500 miligramë në kapsula ose tableta):

• "Azitral"- (Indi) 290 rubla;
• "Azitrus Forte"(Rusi) - 130 rubla;
• "Azitrox"(Rusi) - 305 fshij.
• "Azitromicina"(Rusi) - 176 fshij.

2. "Rulid"(përbërës aktiv: "Roksitromicina"). Ilaç i prodhuar nga: Sanofi-Aventis, Francë. Antibiotik me spektër të gjerë. Në dispozicion në tableta prej 150 mg dhe 10 copë për paketë. Norma ditore është 300 miligramë, të rriturit mund ta marrin sipas udhëzimeve një ose dy herë në ditë. Ndër avantazhet, mund të vërehet një listë e vogël e efekteve anësore; ndër disavantazhet, kostoja e lartë e ilaçit është 1371 rubla.

Analog "Roxithromycin" dukshëm më e ulët në kosto dhe arrin në 137 rubla. Prodhohet në një paketë të ngjashme me "Rulid" për sa i përket sasisë dhe përmbajtjes së substancës aktive në 1 tabletë (10 copë x 150 mg), por ka një listë mbresëlënëse të ndalimeve të barnave dhe efekteve anësore.

3. Klaritromicina(substanca aktive: Klaritromicina). Në dispozicion në tableta prej shtatë, dhjetë dhe katërmbëdhjetë copë. Fusha kryesore e efektit është shtypja e infeksioneve të frymëmarrjes, gjithashtu efektive kundër sëmundjeve infektive të lëkurës. Përdoret në kombinim me barna të tjera për ulcerat peptike të stomakut dhe duodenit të shkaktuar nga Helicobacter pylori.

Ekziston një listë e vogël e kundërindikacioneve. Doza e zakonshme për të rriturit është 500 miligramë, e ndarë në dy doza. Prodhuar nga disa ndërmarrje farmakologjike. Për të krahasuar çmimet, kostoja e një pakete tabletash (14 x 500) nga prodhuesi:

• Rusia - 350 rubla;
• Izrael - 450 fshij.

4. "ECOSitrine"("Klaritromicina"). "Avva Rus" prodhohet në Rusi. Përdoret për trajtimin e infeksioneve të frymëmarrjes, pneumonisë dhe disa sëmundjeve të lëkurës. Ka një listë të vogël kundërindikacionesh. Norma ditore është 500 ml në ditë.

Prodhuesi i këtij ilaçi e pozicionon atë si "eko-antibiotikun e parë", përdorimi i të cilit nuk shkakton disbakteriozë. Ilaçi përmban substancën aktive që pengon bakteret patogjene plus prebiotikun laktulozë "anhydro" në një formë të veçantë. Ky ilaç makrolid nga e gjithë lista e paraqitur ka një shkallë të lartë sigurie. Prania e një prebiotiku të dobishëm në përbërje siguron ruajtjen e mikroflorës së shëndetshme gastrointestinale.

Ajo funksionon kështu: klaritromicina pengon florën e zorrëve, por "anhidro" njëkohësisht rikthen dhe nxit rritjen e florës normale të zorrëve.

Ndoshta prefiksi "ECO" është një teknikë marketingu, por në internet mund të gjeni shumë vlerësime pozitive të njerëzve që i janë nënshtruar trajtimit me "Ecositrin", ata që më parë vuanin vazhdimisht nga sindroma e zorrës së irrituar dhe dysbioza pas marrjes së ilaçeve antibakteriale. Në dispozicion në tableta (paketë 14 x 500 ml). Kostoja 635 rubla.

5. "EKOmed". A Substanca aktive: "Azithromycin". P Prodhuar nga: Avva Rus, Rusi. Ky ilaç prodhohet nga disa ndërmarrje farmakologjike dhe të gjitha janë analoge absolute "Sumamed", Por"EKOmed" ndryshon prej tyre në atë që përmban një "prebiotik" që rikthen florën e zorrëve. Në pikën e katërt të listës sonë të makrolideve, mund të lexoni në detaje se si ilaçi ndihmon në ruajtjen e mikroflorës së shëndetshme gastrointestinale, pasi ky ilaç prodhohet nga i njëjti prodhues si "ECOSitrine" dhe përmban të njëjtin kompleks “prebiotik”.

Kostoja e një pakete prej tre copash prej 500 miligramësh është 244 rubla, që është dukshëm më e lartë se analogët. Nga njëra anë, medikamente të ngjashme janë më të lira, por janë më agresive dhe mund të shkaktojnë sindromën e zorrës së irrituar. Nga ana tjetër, nëse problemi i dysbiozës nuk është i rëndësishëm, mund të kurseni shumë: Azitromicina e prodhuar nga Kern Pharma do të kushtojë vetëm 85 rubla dhe është ilaçi më i përballueshëm nga e gjithë lista e barnave makrolide.

Makrolidet për fëmijët dhe gratë shtatzëna

"Vilprafen solutab" . Përbërësi aktiv: "Josamycin". Antibiotik me një gamë të gjerë aplikimesh. Prodhuesi: Astellas, Holandë. Ky medikament makrolid mund të përdoret për trajtimin e të porsalindurve, si dhe kur indikohet gjatë shtatzënisë dhe laktacionit. Kostoja e një pakete (10 x 500) është 540 rubla.

Të gjitha çmimet janë të shënuara që nga data e shkrimit. Është përpiluar një përmbledhje e antibiotikëve vetëm për qëllime informative. Të gjitha barnat kanë një numër kundërindikacionesh. Mos u vetë-mjekoni - është e rrezikshme!

Artikulli ofron një listë të antibiotikëve makrolidë, njohja me të cilat do ta ndihmojë pacientin të ndihet më i sigurt kur përballet me nevojën për t'i marrë ato. Ky artikull do të japë një përshkrim të përgjithshëm të makrolideve, do të listojë përfaqësuesit kryesorë të këtij grupi të barnave dhe gjithashtu do të japë rekomandime të përgjithshme për marrjen e antibiotikëve.

Informacione të përgjithshme rreth makrolideve

Antibiotikët janë një klasë e gjerë barnash të marra në mënyrë sintetike ose natyrale që mund të shtypin aktivitetin e baktereve në trupin e njeriut. Fokusi kryesor i mekanizmit të veprimit të tyre është pikërisht shkatërrimi i infeksioneve bakteriale, por ka edhe antibiotikë që janë efektivë kundër kërpudhave, viruseve, helminthëve madje edhe kundër tumoreve.

Lista e barnave që klasifikohen si antibiotikë është shumë e gjerë. Substancat kanë struktura dhe veti të ndryshme, dhe gjithashtu përfshijnë disa breza. Një nga arritjet më të fundit mjekësore në luftën kundër infeksioneve bakteriale është zbulimi i antibiotikëve makrolidë.

Makrolidet janë kimikate që në shumicën e rasteve kanë veti antibiotike. Grupi makrolid ka një strukturë komplekse ciklike, e cila është një unazë polinomiale me mbetje karboni të bashkangjitura.

Makrolidet konsiderohen si antibiotikë të gjeneratës së re. Përdorimi i tyre, në varësi të ndjeshmërisë së shtameve, është i preferueshëm, sepse Antibiotikët makrolidë kanë një sërë përparësish të rëndësishme ndaj barnave të tjera:

• spektër i gjerë veprimi, duke lejuar përdorimin e një ilaçi për infeksione të kombinuara;
• toksicitet i ulët për trupin e pacientit, për shkak të të cilit ilaçi mund të përdoret edhe në pacientët e dobësuar;
• përqëndrime të larta në inde, duke ju lejuar të zgjidhni një dozë më të ulët për të arritur efektin e dëshiruar.

Për më tepër, fakti që makrolidet janë antibiotikë të një gjenerate të re i jep përparësi këtij grupi barnash, sepse shumica e shtameve bakteriale kanë fituar rezistencë ndaj tyre gjatë viteve të përdorimit të gjeneratave të vjetra të antibiotikëve, ndërsa makrolidet janë efektive në shumicën dërrmuese të. rastet.

Llojet e barnave dhe efektiviteti i tyre

Të gjitha makrolidet mund të klasifikohen në bazë të karakteristikave të ndryshme. Para së gjithash, ky grup substancash ka 3 gjenerata, dhe ketolidet janë të ndara prej tyre. Të gjitha këto grupe barnash ndryshojnë në strukturën e tyre kimike dhe disa nga vetitë e tyre.

Përveç kësaj, makrolidet mund të klasifikohen sipas origjinës së tyre. Ka ilaçe të marra nga përbërës natyralë dhe të sintetizuar. Në bazë të kohëzgjatjes së veprimit, dallohen barnat me efekt të shkurtër, të mesëm dhe të gjatë.

Objektivat kryesore të kontrollit për makrolidet janë stafilokokët dhe streptokokët gram-pozitiv. Patogjenët më të zakonshëm kundër të cilëve përshkruhen antibiotikët makrolidë janë disa lloje të tuberkulozit, kolla e mirë, infeksioni me Haemophilus influenzae, infeksioni klamidial etj.

Përparësitë shtesë të ilaçit, përveç atyre të përmendura tashmë, përfshijnë mungesën e efekteve anësore në sistemin e tretjes. Thithja e këtyre substancave nga trakti gastrointestinal është më shumë se 75%. Për më tepër, antibiotiku i grupit makrolid është në gjendje të ketë një efekt të synuar në vendin e infeksionit, duke u transferuar në të me transportin e leukociteve.

Një fakt tjetër që lidhet me avantazhet e grupit të makrolideve është gjysma e jetës së tij të gjatë, e cila ju lejon të bëni pauza të gjata midis marrjes së tabletave. E shoqëruar me një përthithje të mirë nga trakti gastrointestinal, kjo e bën opsionin oral të përdorimit të barit optimal dhe më të përshtatshëm për pacientin.

Kundërindikimet dhe efektet anësore

Për shkak të faktit se makrolidet janë më pak toksike nga të gjitha grupet e antibiotikëve, janë vërejtur shumë pak kundërindikacione dhe efekte anësore për to. Efekte të tilla anësore të zakonshme si diarreja, reaksionet anafilaktike, fotosensitiviteti dhe efektet negative në sistemin nervor nuk janë tipike për ta.

Sidoqoftë, gratë shtatzëna, si dhe nënat gjatë laktacionit dhe fëmijët nën 6 muaj duhet të përmbahen nga marrja e ilaçit. Përveç kësaj, nuk rekomandohet përdorimi i barnave në pacientët që kanë dështim të mëlçisë ose veshkave.

Në rast të mbidozimit dhe rasteve të përdorimit të pakontrolluar të barit, mund të shfaqen efekte toksike si dhimbje koke, dëmtim dëgjimi, nauze, të vjella dhe diarre. Mund të shfaqen reaksione të lëkurës si kruajtje ose urtikarie.

Eritromicina

Eritromicina i referohet barnave të marra nga përbërës natyralë. Është në dispozicion në forma të ndryshme dozimi: pluhur për injeksion, tableta, supozitorë rektal. Në disa raste, përdorimi i tij është i lejueshëm edhe në rast shtatzënie, por trajtimi duhet të kryhet nën mbikëqyrjen e rreptë të mjekut. Përdorimi i Eritromicinës tek pacientët e porsalindur është i rrezikshëm sepse mund të çojë në zhvillimin e anomalive të traktit gastrointestinal.

Roksitromicina

Roksitromicina është një ilaç gjysmë sintetik i disponueshëm në formë tabletash. Ka një përqindje më të lartë të biodisponueshmërisë, e cila nuk varet nga marrja e ushqimit në traktin gastrointestinal. Përveç kësaj, ilaçi ruan përqendrimin e tij në inde shumë më gjatë, tolerohet shumë më mirë nga pacientët dhe nuk ndërvepron me antibiotikë të tjerë, të cilët mund të shkaktojnë reaksione toksike ose alergjike.

Klaritromicina

Ashtu si ilaçi i mëparshëm, ai është një antibiotik gjysmë sintetik. Mund të futet në trup ose me gojë ose me injeksion. Ilaçi ka biodisponibilitet të lartë dhe shpesh përdoret në luftën kundër infeksioneve atipike. Nuk përdoret për të trajtuar gratë shtatzëna dhe laktuese, si dhe të porsalindurit.

Përdorimet e klaritromicinës janë shumë të gjera - mund të përdoret si për trajtimin e infeksioneve të frymëmarrjes ashtu edhe për trajtimin e ulcerave të stomakut dhe zorrëve, absceseve dhe vlimeve të lëkurës, si dhe infeksioneve klamidiale. Efektet anësore shumë të rralla janë të mundshme, duke përfshirë reagimet e sistemit nervor - makthe, dhimbje koke, marramendje, etj.

Azitromicina

Azitromicina është një azalid gjysmë sintetik. Përfaqësuesi më i famshëm i tregut farmaceutik, i prodhuar në bazë të këtij ilaçi, është Sumamed. Ilaçi është i disponueshëm në shumë variacione të formave farmaceutike - tableta, shurupe, pluhura, kapsula, si dhe pluhura për injeksion.

Azitromicina konsiderohet optimale për trajtimin e shumë infeksioneve të frymëmarrjes, sepse. ka biodisponibilitet më të lartë krahasuar, për shembull, me Eritromicinën dhe është më pak i varur nga vaktet. Avantazhi kryesor i këtij ilaçi është se ka një efekt imunomodulues dhe ka një efekt mbrojtës edhe disa kohë pas përfundimit të trajtimit.

Spiramicina

Spiramicina u izolua nga përbërësit natyralë (mbeturinat e kulturës bakteriale). Përdoret gjerësisht në praktikën otolaringologjike, sepse efektive në luftimin e formave rezistente të pneumonisë. Përveç kësaj, është efektiv në trajtimin e meningjitit, reumatizmit, artritit dhe infeksioneve të traktit urinar.

Mund të përdoret edhe për trajtimin e grave shtatzëna, por është më mirë të ndërpritet ushqyerja me gji gjatë trajtimit. E disponueshme në forma orale, si dhe pluhura për infuzion intravenoz. Efektet anësore gjatë përdorimit të ilaçit u regjistruan jashtëzakonisht rrallë, por ato të vërejtura përfshinin skuqje të lëkurës, nauze dhe të vjella.

Midekamicina (Macropen)

Ashtu si paraardhësi i tij, është një substancë me origjinë natyrore. I përshkruar për të luftuar infeksionet e frymëmarrjes, infeksionet e lëkurës, si dhe infeksionet e traktit urinar dhe gastrointestinal. Në dispozicion në formën e tabletave, suspensioneve të gatshme, si dhe pluhurit për përgatitjen e tyre. Përdoret për trajtimin e fëmijëve nga 2 muajsh, përthithet mirë, shpejt dhe për një kohë të gjatë arrin një përqendrim efektiv.

Telitromicina

Telitromicina është përfaqësuesi i vetëm i ketolideve të marra me një metodë gjysmë sintetike. Ai ndryshon në strukturën e tij kimike nga të gjitha makrolidet e tjera. Ilaçi përdoret për trajtimin e infeksioneve të rrugëve të sipërme të frymëmarrjes - pneumoni, bronkit, faringjit, bajame, etj. Për shkak të faktit se ilaçi është studiuar në një masë më të vogël, nuk u përshkruhet fëmijëve nën 12 vjeç, grave shtatzëna dhe laktuese.

Përveç kësaj, Telithromycin është kundërindikuar për përdorim në pacientët me patologji të rënda të mëlçisë, veshkave dhe zemrës, si dhe në pacientët që vuajnë nga intoleranca e galaktozës ose mungesa e laktazës.

Antibiotikët janë një grup ilaçesh që kërkojnë një qasje të përgjegjshme ndaj përdorimit të tyre. Përkundër faktit se makrolidet janë më të sigurtat prej tyre, ato ende mund të kenë efekte toksike në trup nëse nuk merren parasysh rregullat për marrjen e tyre.

Rreziku kryesor i përdorimit të antibiotikëve qëndron në përshtatshmërinë e shpejtë të baktereve. Përdorimi i pakontrolluar i barnave çon në formimin e shtameve rezistente, të cilat përhapen mjaft shpejt nga trupi i një pacienti në përmasa epidemike. Kjo është arsyeja pse është kaq e rëndësishme që antibiotikët të përshkruhen nga një profesionist.

Përveç kësaj, sado i gjerë të jetë spektri i veprimit të çdo bari individual, asnjë antibiotik nuk mund të mbulojë të gjitha llojet e mundshme të baktereve. Prandaj, para se të filloni të merrni medikamente, është e nevojshme t'i nënshtroheni testeve për të identifikuar patogjenin specifik. Përdorimi i antibiotikut të gabuar është jo vetëm i pakuptimtë, por edhe i rrezikshëm.

Kur merrni antibiotikë, është e rëndësishme të ndiqni udhëzimet e përfshira me ilaçin. Disa medikamente janë të ndjeshme ndaj sekuencës në lidhje me marrjen e ushqimit - kjo ndikon në mënyrën se si ato absorbohen dhe grumbullojnë përqendrimet në trup, gjë që nga ana tjetër është një faktor përcaktues në efektivitetin e tyre.

Është gjithashtu e rëndësishme të vëzhgoni kohëzgjatjen e marrjes së barit, e cila përcaktohet nga mjeku në bazë të analizave dhe ashpërsisë së infeksionit. Kohëzgjatja e pamjaftueshme e përdorimit të antibiotikëve mund të çojë në formimin e një superinfeksioni, i cili është shumë më i vështirë për t'u trajtuar dhe mund të formojë një lloj të ri, rezistent ndaj ilaçeve.

Antibiotikët, madje edhe më të sigurtit, kanë një efekt negativ në organet sekretuese - mëlçinë dhe veshkat. Prandaj, do të jetë shumë më mirë që pacienti të ndjekë një regjim dietik gjatë trajtimit.

Është më mirë të përjashtoni nga dieta mishin e kuq, ushqimet yndyrore dhe pikante - këto ushqime dëmtojnë mukozën, duke ndërhyrë në përthithjen e ilaçit dhe gjithashtu ngarkojnë mëlçinë. Sigurisht, pirja e alkoolit është e ndaluar gjatë trajtimit.

Kështu, grupi i makrolideve është një nga mjetet më të sigurta dhe më efektive për të luftuar infeksionet bakteriale, por kjo nuk e heq përgjegjësinë për përdorimin e tyre as nga mjeku, as nga pacienti.

Një drogë	Emrat komercialë	Rrugët e administrimit dhe dozat
ERITROMICINË	GRUNAMICIN	I çaktivizuar në një mjedis acid, ushqimi redukton ndjeshëm biodisponibilitetin, frenon citokromin R-450 mëlçia, preparatet e eritromicinës (përveç estolatit) mund të përshkruhen gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji
KLARITHRO-MICIN*	KLABAKS, KLATSID, FROMILID	Ka një efekt të theksuar në Helicobacter pylori dhe mykobakteret atipike, rezistente në një mjedis acid, i nënshtrohet eleminimit presistemik, formon një metabolit aktiv, ekskretohet në urinë, kundërindikuar tek fëmijët nën 6 muaj, gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji.
ROSKISTRO-MITSIN	RULID	Shtyp protozoarët, të qëndrueshëm në mjedis acid, nuk ndikon në aktivitetin e citokromit R-450
AZITROMICINA	SUMAMED	Më shumë se makrolidet e tjera, ai shtyp Haemophilus influenzae, është aktiv kundër protozoarëve dhe disa enterobaktereve (Shigella, Salmonella, Vibrio cholerae), është i qëndrueshëm në një mjedis acid, i nënshtrohet eliminimit parasistemik, krijon përqendrimet më të larta në qeliza dhe ka një gjysmë të gjatë. jeta.
JOSAMICINA	VILPRAFEN	Shtyp disa shtame streptokokesh dhe stafilokoke rezistente ndaj eritromicinës, nuk ndikon në aktivitetin e citokromit R-450, kundërindikuar gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji

Fundi i tabelës 6

* Klatritromicina SR(klacid SR) disponohet në tableta matricë me çlirim të ngadaltë të antibiotikut, të përshkruar një herë në ditë.

Makrolidet, në varësi të llojit të mikroorganizmave dhe dozës, kanë një efekt bakteriostatik ose baktericid. Ata shtypin bakteret gram-pozitive që prodhojnë β-laktamazë, si dhe mikroorganizmat e lokalizuar brendaqelizor - listeria, kampilobakteri, mykobakteret atipike, legjionella, spiroketat, mikoplazma, ureaplazma. Klaritromicina është superiore ndaj makrolideve të tjera në aktivitetin kundër Helicobacter pylori dhe mykobakteret atipike, azitromicina ka një efekt më të fortë në Haemophilus influenzae. Roksitromicina, azitromicina dhe spiromicina shtypin protozoarët - toksoplazma dhe kriptosporidiumi.

Spektri antimikrobik i makrolideve: Staphylococcus aureus (i ndjeshëm ndaj meticilinës), streptokoket hemolitike, pneumokokët, viridanët streptococcus, meningokokët, gonokokët, kori i corynebacterium Helicobacter pylori, agjenti shkaktar i kollës së mirë, mikrobaktereve atipike (përveç Mycobacterium fortuitum), bakteroidet ( Bacteroides melaninogenicus, B. oralis), legjionela, mikoplazma, ureaplazma, klamidia, spiroketat.

Rezistenca natyrore ndaj makrolideve është karakteristikë e enterokokeve, mikroflora intestinale, Pseudomonas aeruginosa dhe një sërë patogjenësh anaerobe që shkaktojnë procese të rënda purulente-inflamatore. Makrolidet, pa ndërhyrë në aktivitetin e kolonizimit të baktereve të zorrëve, nuk çojnë në zhvillimin e dysbiozës.

Rezistenca sekondare e mikroorganizmave ndaj makrolideve zhvillohet shpejt, kështu që kursi i trajtimit duhet të jetë i shkurtër (deri në 7 ditë), përndryshe ato duhet të kombinohen me antibiotikë të tjerë. Veçanërisht duhet theksuar se nëse shfaqet rezistenca dytësore ndaj njërit prej makrolideve, ajo shtrihet në të gjithë antibiotikët e tjerë të këtij grupi, madje edhe te barnat e grupeve të tjera: linkomicina dhe penicilinat.

Farmakokinetika. Disa makrolide mund të administrohen në mënyrë intravenoze (eritromicina fosfat, spiramicina). Rrugët nënlëkurore dhe intramuskulare nuk përdoren, pasi injeksionet janë të dhimbshme dhe vërehen dëmtime lokale të indeve.

Të gjitha makrolidet mund të administrohen nga goja. Oleandomycin dhe antibiotikët e gjeneratës së dytë dhe të tretë janë më rezistente ndaj acidit, kështu që ato mund të merren pavarësisht nga marrja e ushqimit.

Pavarësisht nga efekti antimikrobik, makrolidet kanë efektet e mëposhtme:

Parandalon hipersekretimin e mukusit bronkial, duke ushtruar një efekt mukorregullues (për kollën e thatë, joproduktive, rekomandohet të merrni edhe agjentë mukolitikë);

Ato dobësojnë përgjigjen inflamatore si rezultat i efektit antioksidant dhe frenimit të sintezës së prostaglandinave, leukotrieneve dhe interleukinave (të përdorura për trajtimin e panbronkitit dhe astmës bronkiale të varur nga steroidet);

Ata shfaqin veti imunomoduluese.

Një veçori unike e klaritromicinës është efekti i saj antitumor.

Makrolidet absorbohen në gjak nga duodeni. Baza e eritromicinës shkatërrohet kryesisht nga lëngu gastrik, kështu që përdoret në formën e estereve, si dhe në tableta dhe kapsula të veshura me zorrë. Makrolidet e reja janë rezistente ndaj kushteve acidike dhe përthithen shpejt dhe plotësisht, megjithëse shumë barna i nënshtrohen eliminimit parasistemik. Ushqimi redukton biodisponibilitetin e makrolideve me 40-50% (me përjashtim të josamicinës dhe spiramicinës).

Lidhja e makrolideve me proteinat e gjakut varion nga 7 në 95%. Ata depërtojnë dobët në barrierat gjako-truore dhe gjako-oftalmike, grumbullohen në sekretimin e gjëndrës së prostatës (40% e përqendrimit në gjak), eksudatit të veshit të mesëm (50%), bajameve, mushkërive, shpretkës, mëlçisë, veshkat, kockat, dhe kapërcejnë barrierën placentare (5 - 20 %), hyn në qumështin e gjirit (50%). Përmbajtja e antibiotikëve është shumë më e lartë brenda qelizave sesa në gjak. Neutrofilet e pasuruar me makrolide i dërgojnë këta antibiotikë në vendet e infeksionit.

Makrolidet përdoren për infeksione të traktit respirator, lëkurës dhe indeve të buta, zgavrës me gojë dhe sistemit gjenitourinar të shkaktuara nga patogjenët ndërqelizor dhe bakteret gram-pozitive rezistente ndaj penicilinave dhe cefalosporinave. Indikacionet kryesore për përdorimin e tyre janë si më poshtë:

Infeksionet e traktit të sipërm respirator - tonsillopharyngitis streptokoksik, sinusit akut;

Infeksionet e rrugëve të poshtme të frymëmarrjes - përkeqësimi i bronkitit kronik, pneumonia e fituar nga komuniteti, përfshirë atipike (në 20 - 25% të pacientëve, pneumonia shkaktohet nga mykoplazma ose infeksioni klamidial);

Difteria (eritromicina në kombinim me serumin kundër difterisë);

Infeksionet e lëkurës dhe indeve të buta;

Infeksionet orale – periodontiti, periostiti;

Gastroenteriti i shkaktuar nga Campylobacter (eritromicina);

Çrrënjosjen Helicobacter pylori për ulcerat peptike (klaritromicinë, azitromicinë);

Trachoma (azitromicinë);

Infeksionet seksualisht të transmetueshme - klamidia, limfogranuloma venereum, sifilizi pa dëmtim të sistemit nervor, shankroid;

Sëmundja Lyme (azitromicina);

Infeksionet e shkaktuara nga mikrobakteret atipike në pacientët me SIDA (klaritromicinë, azitromicinë);

Parandalimi i kollës së mirë te njerëzit në kontakt me pacientët (eritromicina);

Higjiena e bartësve të meningokokëve (spiramicina);

Parandalimi gjatë gjithë vitit i reumatizmit në rast të alergjisë ndaj benzilpenicilinës (eritromicinë);

Parandalimi i endokarditit në stomatologji (klaritromicinë, azitromicinë).

Në të ardhmen, makrolidet do të gjejnë përdorim në trajtimin e aterosklerozës, pasi faktori etiologjik i kësaj sëmundjeje në 55% të rasteve është Chlamydia pneumonae.

Makrolidet vlerësohen si agjentë antimikrobikë me toksikë të ulët. Herë pas here, ato shkaktojnë reaksione alergjike në formën e etheve, skuqjes së kodit, urtikarisë dhe eozinofilisë.

Eritromicina dhe, në një masë më të vogël, josamicina dhe spiramicina shkaktojnë çrregullime dispeptike. Pas 10 deri në 20 ditë trajtimi me eritromicinë dhe klaritromicinë, hepatiti kolestatik mund të zhvillohet me nauze, të vjella, dhimbje barku ngërçe, ethe, verdhëz dhe rritje të aktivitetit të aminotransferazës në gjak. Biopsia e mëlçisë zbulon kolestazën, nekrozën parenkimale dhe infiltrimin qelizor periportal. Me infuzion intravenoz të makrolideve, mund të ndodhë tromboflebiti, dëmtim i kthyeshëm i dëgjimit dhe zgjatje e intervalit. Q–T dhe forma të tjera të aritmive.

Eritromicina dhe klaritromicina, duke frenuar citokromin R-450 mëlçisë, zgjasin dhe rrisin efektin e barnave me pastrim metabolik (qetësues, karbamazepinë, valproat, teofilinë, disopiramide, ergometrinë, kortikosteroide, astemizol, terfenadinë, ciklosporinë). Makrolidet e reja vetëm pak ndryshojnë metabolizmin e ksenobiotikëve.

Makrolidet janë kundërindikuar në rast të mbindjeshmërisë, shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji. Në pacientët me insuficiencë renale, doza e klaritromicinës zvogëlohet në përputhje me pastrimin e kreatininës. Në rast të sëmundjeve të rënda të mëlçisë, rregullimi i dozës së të gjitha makrolideve është i nevojshëm. Gjatë terapisë me antibiotikë, duhet të shmangni pirjen e pijeve alkoolike.

AMINOGLIKOZIDET

Antibiotikët aminoglikozidë janë amino sheqerna të lidhura nga një lidhje glikozidike me një heksoze (unaza aminociklitol). Ato përdoren vetëm parenteralisht, depërtojnë dobët në qeliza dhe lëngun cerebrospinal dhe ekskretohen të pandryshuara nga veshkat. Aminoglikozidet konsiderohen si barnat e zgjedhura për infeksionet e shkaktuara nga bakteret anaerobe gram-negative (tuberkulozi, infeksionet spitalore, endokarditi septik). Përdorimi i gjerë i tyre pengohet nga oto-, vestibulo- dhe nefrotoksiciteti i rëndë.

Historia e përdorimit klinik të aminoglikozideve shkon rreth 60 vjet më parë. Në fillim të viteve 1940, mikrobiologu amerikan dhe fituesi i ardhshëm i çmimit Nobel, Selman Waksman, i frymëzuar nga zbulimi i benzilpenicilinës, e cila shtyp mikroflora piogjene, u përpoq të krijonte një antibiotik efektiv kundër tuberkulozit. Për ta bërë këtë, ai studioi efektet antimikrobike të një numri të madh të kërpudhave të tokës. Në vitin 1943, nga lëngu i kulturës Streptomyces griseus U izolua streptomicina, e cila ka një efekt të dëmshëm në bakteret e tuberkulozit dhe shumë baktere anaerobe gram-pozitive dhe gram-negative. Që nga viti 1946, streptomicina është përdorur gjerësisht në praktikën klinike.

Në vitin 1949, Z. Waksman dhe punonjësit e tij morën neomicinë nga një kulturë Streptomyces fradie. Në vitin 1957, shkencëtarët në Qendrën Kombëtare të Shëndetit Japonez izoluan kanamicinën nga Streptomyces kanamyceticus.

Gentamicina (e përshkruar në 1963) dhe netilmicina prodhohen nga aktinomicet Mikrospora.

Tobramicina dhe amikacina janë njohur që nga fillimi i viteve 1970. Tobramicina është pjesë e nebramicinës aminoglikozide, e prodhuar Streptomyces tenebrarius. Amikacina është një derivat gjysmë sintetik i aciluar i kanamicinës. Kërkimi për antibiotikë të rinj aminoglikozidë u pezullua për shkak të shfaqjes së β-laktamave dhe fluorokinoloneve më pak toksike me të njëjtin aktivitet antimikrobik si aminoglikozidet.

Ekzistojnë 3 gjenerata të antibiotikëve aminoglikozidë:

Brezi I - streptomicina, kanamicina, neomicina (përdoret vetëm për veprim lokal);

brezi II – gentamicina, tobramicina, amikacina;

Brezi III - netilmicina (ka më pak oto- dhe vestibulotoksicitet).

Streptomicina dhe kanamicina shtypin Mycobacterium tuberculosis, streptomicina është aktive kundër Brucellës, agjentët shkaktarë të murtajës dhe tularemisë. Më të ndjeshmet ndaj neomicinës janë speciet Escherichia coli, Klebsiella, Enterococcus, Proteus dhe Enterobacter. Antibiotikët e gjeneratës 2-3 janë toksikë për Escherichia coli, Klebsiella, Serracia, Pseudomonas aeruginosa, speciet Proteus, Enterobacter dhe Acinetobacter. Të gjitha aminoglikozidet frenojnë 90% të shtameve të Staphylococcus aureus. Rezistenca ndaj aminoglikozideve është karakteristikë e baktereve anaerobe, streptokokeve hemolitike dhe pneumokokeve.

Efekti baktericid i aminoglikozideve është për shkak të formimit të proteinave jonormale dhe efektit detergjent në membranën citoplazmike lipoproteinike të mikroorganizmave.

Antibiotikët e grupit β-laktam, duke frenuar sintezën e murit qelizor, fuqizojnë efektin antimikrobik të aminoglikozideve. Përkundrazi, kloramfenikoli, duke bllokuar sistemet e transportit në membranën citoplazmike, dobëson efektin e tyre.

Mekanizmat e rezistencës së fituar të mikroorganizmave ndaj aminoglikozideve janë si më poshtë:

Sintezohen enzimat që inaktivizojnë antibiotikët;

Përshkueshmëria e kanaleve porinike në murin qelizor të baktereve gram-negative ulet;

Lidhja e aminoglikozideve me ribozomet është ndërprerë;

Lirimi i aminoglikozideve nga qeliza bakteriale përshpejtohet.

Streptomicina dhe gentamicina humbasin aktivitetin nën ndikimin e enzimave të ndryshme, kështu që shtamet e mikroorganizmave rezistente ndaj streptomicinës mund të reagojnë ndaj gentamicinës. Kanamicina, gentamicina, tobramicina, amikacina dhe netilmicina inaktivizohen nga enzimat polifunksionale, duke rezultuar në një rezistencë të kryqëzuar ndërmjet tyre.

1% e dozës së aminoglikozideve absorbohet nga zorrët, pjesa tjetër ekskretohet e pandryshuar në feces. Thithja e gentamicinës rritet në ulcerat peptike dhe kolitin ulceroz jospecifik. Aminoglikozidet mund të krijojnë përqendrime toksike në gjak kur merren nga goja për një kohë të gjatë në sfondin e dështimit të veshkave, futen në zgavrat e trupit ose aplikohen në sipërfaqe të mëdha të djegura dhe plagë. Kur injektohen në muskuj, ato kanë biodisponibilitet të lartë, duke krijuar një nivel maksimal në gjak pas 60 – 90 minutash.

Aminoglikozidet shpërndahen në lëngun jashtëqelizor, lidhen në një masë të vogël (10%) me albuminën e gjakut, depërtojnë dobët qelizat, lëngun cerebrospinal, mediat e syve, mukozën e frymëmarrjes, ngadalë hyjnë në lëngun pleural dhe sinovial, grumbullohen në korteksin renal, endolimfën dhe. perilimfa e veshit të brendshëm. Me meningjitin dhe tek të sapolindurit, niveli i aminoglikozideve në tru arrin 25% të përmbajtjes në gjak (normalisht 10%). Përqendrimi i tyre në biliare është 30% e përqendrimit në gjak. Kjo është për shkak të sekretimit aktiv të antibiotikëve në kanalet biliare të mëlçisë.

Marrja e aminoglikozideve nga gratë në shtatzëninë e vonë shoqërohet me hyrje intensive të barit në gjakun e fetusit, gjë që mund të shkaktojë humbje të dëgjimit sensorineural tek fëmija. Aminoglikozidet kalojnë në qumështin e gjirit.

Aminoglikozidet ekskretohen të pandryshuara me anë të filtrimit në glomerulat e veshkave, duke krijuar një përqendrim të lartë në urinë (me urinë hiperosmotike humbet aktiviteti antimikrobik).

Farmakokinetika e aminoglikozideve ndryshon në kushte patologjike. Në rast të dështimit të veshkave, gjysma e jetës zgjatet me 20-40 herë. Përkundrazi, me fibrozë të fshikëzës, eliminimi përshpejtohet. Aminoglikozidet largohen lehtësisht nga trupi me hemodializë.

Aktualisht, antibiotikët aminoglikozidë rekomandohen të administrohen një herë në ditë në një dozë të llogaritur për kilogram të peshës trupore. Përshkrimi i barnave një herë në ditë, pa ndikuar në efektivitetin terapeutik, mund të zvogëlojë ndjeshëm nefrotoksicitetin. Për meningjitin, sepsën, pneumoninë dhe infeksionet e tjera të rënda, përshkruhen doza maksimale; për sëmundjet e traktit urinar, përshkruhen doza mesatare ose minimale. Në pacientët me insuficiencë renale, zvogëloni dozën e aminoglikozideve dhe zgjasni intervalet ndërmjet administrimit të tyre.

Rrugët kryesore të administrimit: në mënyrë intramuskulare, nëse pacienti nuk ka çrregullime të rënda hemodinamike; intravenoz ngadalë ose pikoj; lokalisht (në formë pomadash dhe linimentesh); instilacionet endotrakeale dhe nga goja.

Ilaçet nuk depërtojnë brenda qelizave. Ata kalojnë lehtësisht përmes placentës dhe hyjnë në indet e veshit të brendshëm dhe në korteksin renal.

Aminoglikozidet nuk i nënshtrohen biotransformimit, ato ekskretohen pothuajse plotësisht të pandryshuara nga veshkat. Efektive në mjedise alkaline.

Disavantazhi kryesor Ky grup ka një toksicitet mjaft të lartë, efekti i tyre neurotoksik, kryesisht ototoksik, është veçanërisht i theksuar, i manifestuar në zhvillimin e neuritit të nervit dëgjimor, si dhe në çekuilibër. Çrregullimet e rënda të dëgjimit dhe ekuilibrit shpesh çojnë në paaftësi të plotë dhe fëmijët e vegjël, pasi kanë humbur dëgjimin, shpesh harrojnë të folurin dhe bëhen shurdhmemecë. Antibiotikët aminoglikozidë gjithashtu mund të kenë një efekt nefrotoksik. Në këtë rast, nekroza zhvillohet në epitelin e tubulave renale, duke përfunduar me vdekjen e pacientit.

Çrregullimet dispeptike janë të zakonshme kur këta antibiotikë merren nga goja. Shoku anafilaktik shkaktohet kryesisht nga sulfati i streptomicinës, i cili në këtë drejtim renditet i dyti pas ilaçeve penicilinë.

Aminoglikozidet mund të dëmtojnë dëgjimin, ekuilibrin (në 10-25% të pacientëve), funksionin e veshkave dhe shkaktojnë bllokadë neuromuskulare. Në fillim të terapisë me aminoglikozide, shfaqet tringëllimë në veshët dhe perceptimi i tingujve me zë të lartë jashtë frekuencave të të folurit përkeqësohet ndërsa lezioni përparon nga kthesa bazale e koklesë, ku perceptohen tingujt me frekuencë të lartë, në pjesën apikale, e cila. i përgjigjet tingujve me frekuencë të ulët. Aminoglikozidet grumbullohen në një masë më të madhe në bazën e vaskularizuar mirë të koklesë. Në raste të rënda, kuptueshmëria e të folurit është e dëmtuar, veçanërisht të folurit me pëshpëritje me frekuencë të lartë.

Çrregullimet vestibulare paraprihen nga dhimbja e kokës për 1-2 ditë. Në fazën akute shfaqen nauze, të vjella, marramendje, nistagmus dhe paqëndrueshmëri posturale. Pas 1-2 javësh. faza akute kthehet në labirintit kronik (ecje e lëkundur, vështirësi në kryerjen e punës). Pas 2 muajsh të tjerë. fillon faza e kompensimit. Funksionet e analizatorit vestibular të dëmtuar merren përsipër nga shikimi dhe ndjeshmëria e thellë proprioceptive. Çrregullimet e lëvizjes ndodhin vetëm kur sytë janë të mbyllur.

Si rezultat, aminoglikozidet shkaktojnë degjenerim të nervit të dëgjimit, vdekjen e qelizave të flokëve në organin spirale (korti) të kokleës dhe ampulën e kanaleve gjysmërrethore. Çrregullimet dëgjimore dhe vestibulare në fazat e mëvonshme janë të pakthyeshme, pasi qelizat e ndjeshme të veshit të brendshëm nuk rigjenerohen.

Efektet toksike të aminoglikozideve në veshin e brendshëm janë më të theksuara tek të moshuarit dhe fuqizohen nga diuretikët - acidi etakrinik dhe furosemidi. Streptomicina dhe gentamicina më shpesh shkaktojnë çrregullime vestibulare, neomicina, kanamicina dhe amikacina përkeqësojnë kryesisht dëgjimin (në 25% të pacientëve). Tobramicina dëmton në mënyrë të barabartë analizuesit auditor dhe vestibular. Netilmicina është më pak e rrezikshme, duke shkaktuar komplikime ototoksike vetëm në 10% të pacientëve.

Në 8-26% të pacientëve, aminoglikozidet shkaktojnë mosfunksionim të lehtë të veshkave pas disa ditësh terapi. Ndërsa antibiotikët grumbullohen në korteksin renal, filtrimi dhe riabsorbimi përkeqësohen, shfaqet proteinuria dhe enzimat kufitare të furçës shfaqen në urinë. Rrallë zhvillohet nekroza akute e tubulave renale proksimale. Dëmtimi i veshkave mund të jetë i kthyeshëm, pasi nefronet janë të afta të rigjenerohen.

Është më pak e rrezikshme të administrohen antibiotikë një herë në ditë në një kurs të përhershëm. Neomicina ka nefrotoksicitet të lartë (përdoret ekskluzivisht topikisht); tobramicina, gentamicina dhe streptomicina ndjekin në rend zbritës të efekteve patogjene në veshka. Nefrotoksiciteti i aminoglikozideve rritet nga amfotericina B, vankomicina, ciklosporina, cisplatina dhe diuretikët e fuqishëm dhe dobësohet nga jonet e kalciumit. Në sfondin e dëmtimit të veshkave, sekretimi i aminoglikozideve zvogëlohet, gjë që fuqizon oto- dhe vestibulotoksicitetin e tyre.

Gjatë anestezisë me përdorimin e relaksuesve të muskujve antidepolarizues, aminoglikozidet, duke shkaktuar në mënyrë të pavarur bllokadë neuromuskulare, mund të zgjasin paralizën e muskujve të frymëmarrjes. Më të rrezikshmit në këtë drejtim janë injeksionet e antibiotikëve në zgavrën pleurale dhe peritoneale, megjithëse ndërlikimet zhvillohen edhe kur administrohen në venë dhe muskul. Bllokada e rëndë neuromuskulare shkaktohet nga neomicina; kanamicina, amikacina, gentamicina, tobramicina dhe streptomicina janë më pak toksike. Pacientët me myasthenia gravis dhe parkinsonizëm janë në rrezik.

Në sinapset neuromuskulare, aminoglikozidet dobësojnë efektin stimulues të joneve të kalciumit në çlirimin e acetilkolinës përmes membranës presinaptike dhe zvogëlojnë ndjeshmërinë e receptorëve kolinergjikë të ndjeshëm ndaj nikotinës të membranës postinaptike. Kloruri i kalciumit dhe agjentët antikolinesterazë futen në venë si antagonistë.

Streptomicina mund të dëmtojë nervin optik dhe fushat e ngushta vizuale, si dhe të shkaktojë parestezi dhe neurit periferik. Aminoglikozidet kanë alergji të ulët; vetëm herë pas here, kur ato administrohen, shfaqen ethe, eozinofili, skuqje të lëkurës, angioedema, dermatiti eksfoliativ, stomatiti dhe zhvillohet shoku anafilaktik.

Aminoglikozidet janë kundërindikuar në rastet e mbindjeshmërisë, botulizmit, miastenisë gravis, sëmundjes së Parkinsonit, parkinsonizmit të shkaktuar nga ilaçet, çrregullimeve të dëgjimit dhe ekuilibrit dhe sëmundjeve të rënda të veshkave. Përdorimi i tyre gjatë shtatzënisë lejohet vetëm për arsye shëndetësore. Ndaloni ushqyerjen me gji për kohëzgjatjen e trajtimit.

Makrolidet janë një klasë e antibiotikëve, struktura kimike e të cilëve bazohet në një unazë laktonike makrociklike. Në varësi të numrit të atomeve të karbonit në unazë, makrolidet ndahen në 14-anëtarësh (eritromicinë, roksitromicinë, klaritromicinë), 15-anëtarësh (azitromicinë) dhe 16-anëtarësh (midekamicinë, spiramicinë, josamicinë). Rëndësia kryesore klinike është aktiviteti i makrolideve kundër kokeve gram-pozitive dhe patogjenëve ndërqelizor (mikoplazma, klamidia, kampilobakteri, legjionella). Makrolidet janë ndër antibiotikët më pak toksikë.

Klasifikimi i makrolideve

Mekanizmi i veprimit

Efekti antimikrobik është për shkak të shkeljes së sintezës së proteinave në ribozomet e qelizës mikrobike. Si rregull, makrolidet kanë një efekt bakteriostatik, por në përqendrime të larta ato mund të veprojnë baktericid kundër GABHS, pneumokokut, patogjenëve të kollës së mirë dhe difterisë. Makrolidet shfaqin PAE kundër kokëve gram-pozitiv. Përveç efektit antibakterial, makrolidet kanë aktivitet imunomodulues dhe të moderuar anti-inflamator.

Spektri i aktivitetit

Makrolidet janë aktive kundër kokeve gram-pozitive, si p.sh S.pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus(përveç MRSA). Vitet e fundit, është vërejtur një rritje e rezistencës, por makrolidet me 16 anëtarë në disa raste mund të mbeten aktive kundër pneumokokeve dhe streptokokeve piogjenike që janë rezistente ndaj barnave me 14 dhe 15 anëtarë.

Makrolidet veprojnë në patogjenët e kollës së mirë dhe difterisë, Moraxella, Legionella, Campylobacter, Listeria, spiroketat, klamidia, mikoplazma, ureaplazma, anaerobet (me përjashtim të B.fragilis).

Azitromicina është superiore ndaj makrolideve të tjera në aktivitetin kundër H.influenzae, dhe klaritromicina është kundër H. pylori dhe mikobakteret atipike ( M.avium dhe etj.). Efekti i klaritromicinës në H.influenzae dhe një numër i patogjenëve të tjerë rrisin metabolitin e tij aktiv - 14-hidroksiklaritromicina. Spiramicina, azitromicina dhe roksitromicina janë aktive kundër disa protozoarëve ( T. gondii, Kriptosporidiumi spp.).

Mikroorganizmat e familjes Enterobakteret, Pseudomonas spp. Dhe Acinetobacter spp. kanë rezistencë natyrale ndaj të gjitha makrolideve.

Farmakokinetika

Thithja e makrolideve në traktin gastrointestinal varet nga lloji i barit, forma e dozimit dhe prania e ushqimit. Ushqimi redukton ndjeshëm biodisponueshmërinë e eritromicinës, dhe në një masë më të vogël, roksitromicinës, azitromicinës dhe midekamicinës, dhe praktikisht nuk ka asnjë efekt në disponueshmërinë biologjike të klaritromicinës, spiramicinës dhe josamicinës.

Makrolidet klasifikohen si antibiotikë të indeve, pasi përqendrimet e tyre në serumin e gjakut janë dukshëm më të ulëta se përqendrimet në inde dhe ndryshojnë në medikamente të ndryshme. Përqendrimet më të larta në serum vërehen me roksitromicinën, më të ulëtat me azitromicinën.

Makrolidet lidhen me proteinat e plazmës në shkallë të ndryshme. Lidhja më e lartë me proteinat e plazmës vërehet për roksitromicinën (më shumë se 90%), më pak për spiramicinën (më pak se 20%). Ato shpërndahen mirë në organizëm, duke krijuar përqendrime të larta në inde dhe organe të ndryshme (përfshirë edhe gjëndrën e prostatës), veçanërisht gjatë inflamacionit. Në këtë rast, makrolidet depërtojnë në qeliza dhe krijojnë përqendrime të larta ndërqelizore. Ata kalojnë dobët përmes barrierës gjako-truore dhe barrierës gjako-oftalmike. Kalon nëpër placentë dhe futet në qumështin e gjirit.

Makrolidet metabolizohen në mëlçi me pjesëmarrjen e sistemit mikrozomal të citokromit P-450, metabolitët ekskretohen kryesisht në biliare. Një nga metabolitët e klaritromicinës ka aktivitet antimikrobik. Metabolitet ekskretohen kryesisht në biliare, sekretimi renale është 5-10%. Gjysma e jetës së barnave varion nga 1 orë (midekamicinë) deri në 55 orë (azitromicinë). Në rast të dështimit të veshkave, ky parametër nuk ndryshon për shumicën e makrolideve (përveç klaritromicinës dhe roksitromicinës). Në cirrozën e mëlçisë, është e mundur një rritje e konsiderueshme në gjysmën e jetës së eritromicinës dhe josamicinës.

Reaksione negative

Makrolidet janë një nga grupet më të sigurta të AMP-ve. ADR-të janë përgjithësisht të rralla.

Trakti gastrointestinal: dhimbje ose parehati në bark, nauze, të vjella, diarre (më shpesh të shkaktuara nga eritromicina, e cila ka një efekt prokinetik, më së paku nga spiramicina dhe josamicina).

Mëlçia: rritje kalimtare e aktivitetit të transaminazave, hepatit kolestatik, i cili mund të shfaqet si verdhëz, ethe, keqtrajtim të përgjithshëm, dobësi, dhimbje barku, nauze, të vjella (më shpesh kur përdorni eritromicinë dhe klaritromicinë, shumë rrallë kur përdorni spiramicinë dhe josamicinë).

CNS: dhimbje koke, marramendje, dëmtim të dëgjimit (rrallë me administrim intravenoz të dozave të mëdha të eritromicinës ose klaritromicinës).

Zemra: zgjatja e intervalit QT në elektrokardiogram (i rrallë).

Reagimet lokale: flebiti dhe tromboflebiti me administrim intravenoz, të shkaktuar nga një efekt irritues lokal (makrolidet nuk mund të administrohen në formë të koncentruar dhe në rrjedhë; ato administrohen vetëm me infuzion të ngadaltë).

Reaksionet alergjike(skuqje, urtikarie etj.) vërehen shumë rrallë.

Indikacionet

IST: klamidia, sifilizi (përveç neurosifilisit), kankroidi, limfogranuloma venereum.

Infeksionet orale: periodontiti, periostiti.

Akne të rënda (eritromicinë, azitromicinë).

Gastroenteriti Campylobacter (eritromicina).

Çrrënjosjen H. pylori për ulçerat gastrike dhe duodenale (klaritromicina në kombinim me amoksicilinë, metronidazol dhe medikamente antisekretuese).

Toksoplazmoza (zakonisht spiramicina).

Kriptosporidioza (spiramicina, roksitromicina).

Parandalimi dhe trajtimi i mykobakteriozës së shkaktuar nga M.avium në pacientët me SIDA (klaritromicinë, azitromicinë).

Përdorimi profilaktik:

parandalimi i kollës së mirë te njerëzit në kontakt me pacientët (eritromicina);

rehabilitimi i bartësve të meningokokut (spiramicina);

parandalimi gjatë gjithë vitit i reumatizmit në rast të alergjisë ndaj penicilinës (eritromicinë);

parandalimi i endokarditit në stomatologji (azitromicina, klaritromicina);

dekontaminimi i zorrëve para operacionit të zorrës së trashë (eritromicina në kombinim me kanamicinë).

Kundërindikimet

Reagimi alergjik ndaj makrolideve.

Shtatzënia (klaritromicina, midekamicina, roksitromicina).

Ushqyerja me gji (josamicina, klaritromicina, midekamicina, roksitromicina, spiramicina).

Paralajmërimet

Shtatzënia. Ka dëshmi të efekteve të padëshiruara të klaritromicinës në fetus. Nuk ka asnjë informacion që tregon sigurinë e roksitromicinës dhe midekamicinës për fetusin, kështu që ato nuk duhet të përshkruhen gjatë shtatzënisë. Eritromicina, josamicina dhe spiramicina nuk kanë një efekt negativ në fetus dhe mund t'u përshkruhen grave shtatzëna. Azitromicina përdoret gjatë shtatzënisë nëse është absolutisht e nevojshme.

Laktacioni. Shumica e makrolideve kalojnë në qumështin e gjirit (nuk ka të dhëna të disponueshme për azitromicinën). Informacioni i sigurisë për foshnjën me gji është i disponueshëm vetëm për eritromicinën. Përdorimi i makrolideve të tjera nga gratë që ushqehen me gji duhet të shmanget nëse është e mundur.

Pediatria. Siguria e klaritromicinës tek fëmijët nën 6 muaj nuk është vërtetuar. Gjysma e jetës së roksitromicinës tek fëmijët mund të rritet në 20 orë.

Geriatria. Nuk ka kufizime për përdorimin e makrolideve tek të moshuarit, megjithatë, është e nevojshme të merren parasysh ndryshimet e mundshme të lidhura me moshën në funksionin e mëlçisë, si dhe rreziku i shtuar i dëmtimit të dëgjimit gjatë përdorimit të eritromicinës.

Mosfunksionimi i veshkave. Kur pastrimi i kreatininës zvogëlohet në më pak se 30 ml/min, gjysma e jetës së klaritromicinës mund të rritet në 20 orë, dhe metabolitit të saj aktiv - deri në 40 orë. Gjysma e jetës së roksitromicinës mund të rritet në 15 orë kur pastrimi i kreatininës zvogëlohet në 10 ml/min. Në situata të tilla, mund të jetë i nevojshëm rregullimi i regjimit të dozimit të këtyre makrolideve.

Mosfunksionimi i mëlçisë. Në sëmundjet e rënda të mëlçisë, makrolidet duhet të përdoren me kujdes pasi gjysma e jetës së tyre mund të rritet dhe rreziku i hepatotoksicitetit mund të rritet, veçanërisht me barna të tilla si eritromicina dhe josamicina.

Sëmundjet e zemrës. Përdoreni me kujdes nëse intervali QT zgjatet në elektrokardiogramë.

Ndërveprimet e drogës

Shumica e ndërveprimeve të barnave ndërmjet makrolideve bazohen në frenimin e tyre të citokromit P-450 në mëlçi. Sipas ashpërsisë së frenimit të tij, makrolidet mund të shpërndahen në rendin e mëposhtëm: klaritromicinë > eritromicinë > josamicinë = midekamicinë > roksitromicinë > azitromicinë > spiramicinë. Makrolidet pengojnë metabolizmin dhe rrisin përqendrimin në gjak të antikoagulantëve indirektë, teofilinës, karbamazepinës, acidit valproik, dizopiramidit, barnave ergot, ciklosporinës, gjë që rrit rrezikun e zhvillimit të reaksioneve anësore karakteristike të këtyre barnave dhe mund të kërkojë rregullimin e regjimit të dozimit të tyre. Nuk rekomandohet kombinimi i makrolideve (përveç spiramicinës) me terfenadinë, astemizol dhe cisaprid për shkak të rrezikut të zhvillimit të çrregullimeve të rënda të ritmit të zemrës të shkaktuara nga zgjatja e intervalit QT.

Makrolidet mund të rrisin biodisponibilitetin e digoksinës kur merren nga goja duke reduktuar inaktivizimin e saj nga mikroflora e zorrëve.

Antacidet zvogëlojnë përthithjen e makrolideve, veçanërisht azitromicinës, nga trakti gastrointestinal.

Rifampina rrit metabolizmin e makrolideve në mëlçi dhe zvogëlon përqendrimin e tyre në gjak.

Makrolidet nuk duhet të kombinohen me linkosamide për shkak të mekanizmit të tyre të ngjashëm të veprimit dhe konkurrencës së mundshme.

Eritromicina, veçanërisht kur administrohet në mënyrë intravenoze, mund të përmirësojë përthithjen e alkoolit në traktin gastrointestinal dhe të rrisë përqendrimin e tij në gjak.

Informacioni i pacientit

Shumica e makrolideve duhet të merren nga goja 1 orë para ose 2 orë pas ngrënies, dhe vetëm klaritromicina, spiramicina dhe josamicina mund të merren pavarësisht vakteve.

Kur merret nga goja, eritromicina duhet të merret me një gotë të plotë ujë.

Format e lëngshme të dozimit për administrim oral duhet të përgatiten dhe merren në përputhje me udhëzimet e bashkangjitura.

Ndiqni rreptësisht regjimin dhe regjimin e trajtimit gjatë gjithë kursit të terapisë, mos e humbisni një dozë dhe merrni atë në intervale të rregullta. Nëse humbisni një dozë, merrni atë sa më shpejt të jetë e mundur; mos e merrni nëse është pothuajse koha për dozën tjetër; mos e dyfishoni dozën. Mbani kohëzgjatjen e terapisë, veçanërisht për infeksionet streptokoksike.

Mos përdorni barna që kanë skaduar.

Konsultohuni me mjekun tuaj nëse përmirësimi nuk ndodh brenda pak ditësh ose nëse shfaqen simptoma të reja.

Mos merrni makrolide së bashku me antacidet.

Mos pini alkool gjatë trajtimit me eritromicinë.

Tabela. Barnat e grupit makrolid.
Karakteristikat kryesore dhe veçoritë e aplikimit

INN	Lekforma LS	F (brenda), %	T ½, h *	Regjimi i dozimit	Karakteristikat e barnave
Eritromicina	Tabela 0,1 g; 0,2 g; 0,25 g dhe 0,5 g Gran. d/susp. 0,125 g/5 ml; 0,2 g/5 ml; 0,4 g/5 ml Qirinj, 0,05 g dhe 0,1 g (për fëmijë) Susp. d/marrje nga goja 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml Por. d/in. 0,05 g; 0,1 g; 0.2 g për shishe.	30-65	1,5-2,5	Oral (1 orë para ngrënies) Të rriturit: 0,25-0,5 g çdo 6 orë; për tonsillopharyngitis streptokoksik - 0,25 g çdo 8-12 orë; për parandalimin e reumatizmit - 0,25 g çdo 12 orë Fëmijët: deri në 1 muaj: shih seksionin "Përdorimi i AMP-ve tek fëmijët"; mbi 1 muaj: 40-50 mg/kg/ditë në 3-4 doza të ndara (mund të administrohen rektale) IV Të rriturit: 0,5-1,0 g çdo 6 orë Fëmijët: 30 mg/kg/ditë në 2-4 injeksione Para administrimit intravenoz, një dozë e vetme hollohet në të paktën 250 ml tretësirë ​​0,9% klorur natriumi dhe administrohet. brenda 45-60 minutave	Ushqimi redukton ndjeshëm biodisponibilitetin oral. Zhvillimi i shpeshtë i ngjarjeve të padëshiruara në traktin gastrointestinal. Ndërveprim klinikisht i rëndësishëm me barna të tjera (teofilinë, karbamazepinë, terfenadinë, cisaprid, disopiramid, ciklosporinë, etj.). Mund të përdoret gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji
Klaritromicina	Tabela 0,25 g dhe 0,5 g Tabela ngadalësoni vysv. 0,5 g Por. d/susp. 0,125 g/5 ml Port. d/in. 0,5 g për shishe.	50-55	3-7	Të rriturit: 0,25-0,5 g çdo 12 orë; për parandalimin e endokarditit - 0,5 g 1 orë para procedurës Fëmijët mbi 6 muaj: 15 mg/kg/ditë në 2 doza të ndara; për parandalimin e endokarditit - 15 mg/kg 1 orë para procedurës IV Të rriturit: 0,5 g çdo 12 orë Para administrimit intravenoz, një dozë e vetme hollohet në të paktën 250 ml tretësirë ​​0,9% klorur natriumi dhe administrohet për 45-60 minuta.	Dallimet nga eritromicina: - aktivitet më i lartë në raport me H. pylori dhe mykobakteret atipike; - biodisponibilitet më i mirë kur merret nga goja; - prania e një metaboliti aktiv; - në rast të dështimit të veshkave, është e mundur një rritje në T ½; - jo për përdorim tek fëmijët nën 6 muaj, gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji
Roksitromicina	Tabela 0,05 g; 0,1 g; 0,15 g; 0,3 g	50	10-12	Nga goja (1 orë para ngrënies) Të rriturit: 0.3 g/ditë në 1 ose 2 doza të ndara Fëmijët: 5-8 mg/kg/ditë në 2 doza të ndara	Dallimet nga eritromicina: - biodisponibilitet më i lartë; - përqëndrime më të larta në gjak dhe inde; - ushqimi nuk ndikon në përthithje; - në rast të dështimit të rëndë të veshkave, është e mundur një rritje në T ½; - tolerohet më mirë;
Azitromicina	Kapelet. Tabela 0,25 g. 0,125 g; 0,5 g Por. d/susp. 0,2 g/5 ml për shishe. 15 ml dhe 30 ml; 0,1 g/5 ml për shishe. 20 ml secila Shurup 100 mg/5 ml; 200 mg/5 ml	37	35-55	Oral (1 orë para ngrënies) Të rriturit: 0,5 g/ditë për 3 ditë ose në ditën e parë 0,5 g, ditët 2-5 - 0,25 g, në një dozë; për uretritin akut klamidial dhe cervicitin - 1.0 g një herë Fëmijët: 10 mg/kg/ditë për 3 ditë ose në ditën 1 - 10 mg/kg, ditët 2-5 - 5 mg/kg, në një dozë; në RSO - 30 mg/kg një herë ose 10 mg/kg/ditë për 3 ditë	Dallimet nga eritromicina: - më aktiv në lidhje me H.influenzae; - vepron në disa enterobaktere; - biodisponibiliteti është më pak i varur nga marrja e ushqimit, por këshillohet të merret me stomak bosh; - përqendrimet më të larta midis makrolideve në inde, por të ulëta në gjak; - tolerohet më mirë; - merret 1 herë në ditë; - janë të mundshme kurse të shkurtra (3-5 ditë); - për klamidia akute urogjenitale dhe AOM tek fëmijët mund të përdoret një herë
Spiramicina	Tabela 1.5 milion IU dhe 3 milion IU Gran. d/susp. 1.5 milion IU; 375 mijë IU; 750 mijë IU për paketë. Por. liof. d/in. 1.5 milion IU	10-60	6-12	Oral (pavarësisht nga marrja e ushqimit) Të rriturit: 6-9 milionë IU/ditë në 2-3 doza të ndara Fëmijët: pesha trupore deri në 10 kg - 2-4 pako. 375 mijë IU në ditë në 2 doza të ndara; 10-20 kg - 2-4 pako. 750 mijë IU në ditë në 2 doza të ndara; më shumë se 20 kg - 1.5 milion IU/10 kg/ditë në 2 doza IV Të rriturit: 4.5-9 milionë IU/ditë në 3 administrime Para administrimit intravenoz, një dozë e vetme shpërndahet në 4 ml ujë për injeksion dhe më pas shtohet 100 ml tretësirë ​​glukoze 5%; prezantoj brenda 1 ore	Dallimet nga eritromicina: - aktiv kundër disa streptokokeve rezistente ndaj makrolideve 14 dhe 15 anëtarësh; - krijon përqendrime më të larta në inde; - tolerohet më mirë; - ndërveprimet klinikisht të rëndësishme të barnave nuk janë vërtetuar; - përdoret për toksoplazmozë dhe kriptosporidiozë; - për fëmijët përshkruhet vetëm me gojë;
Josamicina	Tabela 0,5 g Susp. 0,15 g/5 ml për shishe. 100 ml dhe 0,3 g/5 ml për shishe. 100 ml secila	ND	1,5-2,5	Brenda Të rriturit: 0,5 g çdo 8 orë Për klamidia tek gratë shtatzëna - 0.75 mg çdo 8 orë për 7 ditë Fëmijët: 30-50 mg/kg/ditë në 3 doza të ndara	Dallimet nga eritromicina: - aktive kundër disa shtameve streptokoke dhe stafilokoke rezistente ndaj eritromicinës; - ushqimi nuk ndikon në biodisponueshmërinë; - tolerohet më mirë; - ndërveprimet me ilaçet janë më pak të mundshme; - jo i përshtatshëm për ushqyerjen me gji
Midekamicina	Tabela 0,4 g	ND	1,0-1,5	Nga goja (1 orë para ngrënies) Të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç: 0,4 g çdo 8 orë	Dallimet nga eritromicina: - biodisponibiliteti është më pak i varur nga ushqimi, por këshillohet të merret 1 orë para ngrënies; - përqëndrime më të larta në inde; - tolerohet më mirë; - ndërveprimet me ilaçet janë më pak të mundshme; - nuk përdoret gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji
Midekamicina acetat	Por. d/susp. për administrim oral 0.175 g/5 ml në një shishe. 115 ml secila	ND	1,0-1,5	Oral (1 orë para ngrënies) Fëmijët nën 12 vjeç: 30-50 mg/kg/ditë në 2-3 doza	Dallimet nga midekamicina: - më aktiv in vitro; - absorbohet më mirë në traktin gastrointestinal; - krijon përqendrime më të larta në gjak dhe inde

* Me funksion normal të veshkave

Makrolidet e gjeneratës së fundit janë një grup farmakologjik i barnave që lidhen me antibiotikët. Ata kanë një efekt jashtëzakonisht të butë, prandaj janë të domosdoshëm për trajtimin e pacientëve të prirur ndaj reaksioneve alergjike ndaj Ciposfarin ose Penicilinë, dhe gjithashtu përdoren gjerësisht në pediatri. Në thelbin e tyre, makrolidet janë antibiotikë që karakterizohen nga siguria maksimale për shëndetin e pacientit.

Makrolidet e gjeneratës së re janë të shkëlqyera në luftimin e patogjenëve dhe infeksioneve patogjene. Efekti terapeutik arrihet për shkak të aftësisë për të prishur sintezën e proteinave duke ndikuar në ribozomin qelizor të mikrobeve. Makrolidet kanë të ashtuquajturin aktivitet imunomodulues, i cili u lejon atyre të kenë një efekt të dobishëm në funksionimin e sistemit imunitar.

Llojet e makrolideve

Ekzistojnë tre gjenerata të makrolideve. Ilaçet e gjeneratës së tretë konsiderohen si më të rejat. Lista e këtyre barnave karakterizohet nga një shkallë e lartë e aktivitetit antimikrobik të shoqëruar me një efekt të butë:

1. Azitromicina.
2. Fuzidin.
3. Linkomicina.
4. Sumamed.
5. Klindamicina.
6. Zatrin.
7. Azithromax.
8. Zomax.

Makrolidet e gjeneratës së re kanë një spektër të gjerë veprimi dhe janë të sigurta për trupin.

Për këtë arsye, barnat e këtij grupi farmakologjik përdoren në mënyrë aktive për trajtimin e llojeve të ndryshme të sëmundjeve infektive tek fëmijët dhe të rriturit.

Të gjitha barnat e mësipërme të gjeneratës së fundit kanë aftësinë për të shtypur llojet e mëposhtme të baktereve patogjene:

1. Listeria.
2. Disa lloje mikrobakteresh.
3. Kampilobakter.
4. Gardnerelas.
5. Klamidia.
6. Shkop i kollës së mirë.
7. Stafilokokët.
8. Mikoplazma.
9. Haemophilus influenzae.
10. Streptokoket.
11. Agjentët shkaktarë të sifilizit.

Përparësitë shtesë të makrolideve të reja përfshijnë vetitë terapeutike:

1. Gjysmë jetë e gjatë.
2. Aftësia për t'u transportuar drejtpërdrejt në fokusin inflamator me ndihmën e leukociteve.
3. Mundësia e reduktimit të kohëzgjatjes së kursit të trajtimit dhe shpeshtësisë së dozave të barit. Në shumicën e rasteve, makrolidet merren një herë në ditë për 3-5 ditë.
4. Nuk ka reaksione të mundshme alergjike.
5. Nuk ka ndikim negativ në funksionimin e traktit gastrointestinal.

Për këtë arsye, ato kanë një gamë të kufizuar kundërindikacionesh dhe efekte anësore të mundshme dhe përdoren për trajtimin e fëmijëve të moshës 6 muajsh e lart. Barnat antibiotike të gjeneratës së fundit karakterizohen nga një shkallë e ulët toksiciteti dhe në shumicën e rasteve tolerohen mirë nga pacientët.

Indikacionet për përdorim dhe kundërindikacionet

Makrolidet, të cilat i përkasin gjeneratës së fundit të barnave, përdoren në mjekësinë moderne për trajtimin e sëmundjeve të mëposhtme:

1. Bronkit kronik.
2. Periodontiti.
3. Endokarditi.
4. Forma akute e sinusitit.
5. Reumatizma.
6. Mikobakterioza.
7. Periostiti.
8. Toksoplazmoza.
9. Gastroenteriti.
10. Dëmtime të rënda të lëkurës nga aknet.
11. Furunculosis.
12. Sifilizi.
13. Paronikia.
14. Klamidia.
15. Folikuliti.
16. Otitis.
17. Difteria.
18. Pneumoni.
19. Tuberkulozi.
20. Lezionet e traktit biliar.
21. Mastiti.
22. Konjuktiviti.
23. Lezionet ulcerative të traktit gastrointestinal.
24. Trakoma.
25. Sëmundjet infektive të natyrës urogjenitale.
26. Kollë e mirë.
27. Faringjiti.
28. Tonsiliti.

Lëshimi i fundit i makrolideve ndryshon nga dy të mëparshmet në shkallën e tyre të lartë të përthithjes në gjak dhe thithjen biologjike në traktin gastrointestinal përmes veprimit të zgjatur, pavarësisht nga vaktet.

Medikamentet gjithashtu kanë qëndrueshmëri të konsiderueshme kur ekspozohen ndaj një mjedisi acid.

Një nga avantazhet karakteristike të gjeneratës së fundit të barnave është aftësia për të shtypur mikrobakteret atipike dhe një shkallë e lartë e aktivitetit në luftën kundër shumicës së patogjenëve që shkaktojnë varësi ndaj llojeve të tjera të antibiotikëve.

Droga të tilla kanë efekte të theksuara antibakteriale dhe anti-inflamatore.

Megjithë efektivitetin dhe sigurinë ekstreme të barnave të gjeneratës së re, në disa raste përdorimi i makrolideve për qëllime terapeutike nuk rekomandohet kategorikisht.

Kundërindikimet për përdorimin e barnave nga ky grup farmakologjik janë:

1. Shtatzënia.
2. Periudha e laktacionit.
3. Mosha e pacientit është më pak se 6 muaj.
4. Intoleranca individuale ndaj përbërësve të caktuar të ilaçit.
5. Marrja e një kursi trajtimi me antihistamine.
6. Patologjitë e veshkave.
7. Sëmundje të rënda dhe dëmtime të mëlçisë.

Efektet anësore të mundshme

Makrolidet karakterizohen nga një listë minimale e efekteve anësore të mundshme në krahasim me llojet e tjera të antibiotikëve.

Megjithatë, në disa raste, kur trajtohen me këto barna, pacientët mund të përjetojnë manifestimet e mëposhtme negative:

1. Dhimbje koke.
2. Ndjenja e shqetësimit dhe rëndimit në zonën e barkut.
3. Acarim i stomakut.
4. Marramendje.
5. Nauze.
6. Sulmet e të vjellave.
7. Diarreja.
8. Dëmtimi i dëgjimit.
9. Kosheret.
10. Shfaqja e një skuqjeje në lëkurë.
11. Flebiti.
12. Hollestasis.
13. Dëmtimi i shikimit.
14. Dobësi.
15. Sëmundje e përgjithshme.

Si të merrni makrolide?

Le t'i shohim ato në mënyrë më të detajuar:

1. Mos u vetë-mjekoni dhe ndiqni rekomandimet e mjekut tuaj.
2. Ndiqni rreptësisht dozën e barit.
3. Gjatë kursit terapeutik, përmbahuni nga pirja e pijeve alkoolike.
4. Merrni ilaçin një orë para ngrënies ose dy orë pas ngrënies.
5. Tabletat duhet të merren me shumë ujë (të paktën një gotë për dozë).

Për të shmangur zhvillimin e efekteve anësore të mundshme dhe për të arritur rezultatet më të favorshme, gjatë trajtimit me makrolide, pacientët këshillohen të ndjekin disa rregulla në lidhje me përdorimin e medikamenteve.