Sulfametoksazol
- trimetoprim (trimetoprim)

Përbërja dhe forma e lirimit të barit

20 copë. - kanaçe (1) - pako kartoni.
10 copë. - paketim me qeliza konturore (3) - pako kartoni.
10 copë. - pako konturore pa qeliza (100) - kuti kartoni.

efekt farmakologjik

Agjent i kombinuar me spektër të gjerë.

Sulfametoksazoli ka një efekt bakteriostatik, i cili shoqërohet me frenimin e procesit të përdorimit të PABA dhe prishjen e sintezës së acidit dihidrofolik në qelizat bakteriale.

Trimetoprim pengon enzimën që është e përfshirë në metabolizmin e dihidrofolatit në tetrahidrofolat. Kështu bllokohen 2 faza të njëpasnjëshme të biosintezës së purinave dhe rrjedhimisht të acideve nukleike, të nevojshme për rritjen dhe riprodhimin e baktereve. Përqendrimet e larta krijohen në indet e mushkërive, veshkave, gjëndrës së prostatës, lëngut cerebrospinal, biliare dhe kockave.

Kombinimi sulfometoksazol + trimetoprim tregon aktivitet kundër baktereve gram-pozitive: Staphylococcus spp. (përfshirë shtamet që prodhojnë penicilinazë), Streptococcus spp. (përfshirë Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; Bakteret gram-negative: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; bakteret anaerobe që nuk formojnë spore- Bacteroides spp; Gjithashtu është aktive edhe në lidhje me Chlamydia spp.

Për këtë kombinim të qëndrueshme Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, si dhe viruse dhe kërpudha.

Farmakokinetika

Kur merret nga goja, përthithja është 90%. T Cmax - 1-4 orë, niveli terapeutik i përqendrimit mbetet për 7 orë pas një doze të vetme. Shpërndarë mirë në trup. Depërton përmes barrierës gjaku-truri, barrierës placentare dhe në qumështin e gjirit. Në mushkëri dhe urinë krijon përqendrime që tejkalojnë përmbajtjen në. Në një masë më të vogël, grumbullohet në sekrecionet bronkiale, sekrecionet vaginale, sekrecionet dhe indet e gjëndrës së prostatës, lëngu i veshit të mesëm (me inflamacion), lëngu cerebrospinal, biliare, kockat, pështyma, humori ujor i syrit, qumështi i gjirit, lëngu intersticial. Lidhja me proteinat e plazmës është 66% për sulfametoksazol dhe 45% për trimethoprim.

Sulfametoksazoli metabolizohet në një masë më të madhe me formimin e derivateve të acetiluar. Metabolitet nuk kanë aktivitet antimikrobik.

Ekskretohet nga veshkat në formën e metabolitëve (80% brenda 72 orëve) dhe i pandryshuar (20% sulfametoksazol, 50% trimethoprim); një sasi e vogël - përmes zorrëve. T1/2 e sulfametoksazolit - 9-11 orë, trimethoprim - 10-12 orë, tek fëmijët - dukshëm më pak dhe varet nga mosha: deri në 1 vit - 7-8 orë, 1-10 vjet - 5-6 orë. të moshuarit dhe pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave rritet T1/2.

Indikacionet

Sëmundjet infektive dhe inflamatore të shkaktuara nga mikroorganizma të ndjeshëm, duke përfshirë: infeksionet e traktit urinar (uretriti, cistiti, pieliti, pielonefriti), infeksionet gjenitale (prostatiti, epididimiti, gonorrea, kankroidi, limfogranuloma venereum, granuloma inguinale); infeksionet e traktit respirator (bronkit akut dhe kronik, bronkektazi, pneumoni lobar, bronkopneumoni, pneumoni pneumocystis); infeksionet e organeve të ENT (otitis media, sinusit, laringit, bajamet); fruth i keq; infeksionet gastrointestinale (ethet tifoide, ethet paratifoide, transportimi i salmonelës, kolera, dizenteria, kolecistiti, kolengiti, gastroenteriti i shkaktuar nga shtamet enterotoksike të Escherichia coli); infeksione të lëkurës dhe indeve të buta (akne, furunculosis, pyoderma, infeksione të plagëve); osteomieliti (akute dhe kronike) dhe infeksione të tjera osteoartikulare; bruceloza (akute), blastomikoza e Amerikës së Jugut, malaria (Plasmodium falciparum), toksoplazmoza (si pjesë e terapisë komplekse).

Kundërindikimet

Dëmtimi i parenkimës së mëlçisë; mosfunksionim i rëndë i veshkave në mungesë të aftësisë për të kontrolluar përqendrimin e sulfamethoxazole dhe trimethoprim në plazmën e gjakut; dështimi i rëndë i veshkave (CK<15 мл/мин); тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); гипербилирубинемия у детей; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) - для суспензии и в/в инфузии; детский возраст до 2 лет - для таблеток; одновременное применение с дофетилидом; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.

Me kujdes

Mungesa e acidit folik në organizëm, astma bronkiale, sëmundjet e tiroides.

Dozimi

Instaluar individualisht. Dozat bazohen në sulfametoksazol. Nga goja për të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç, doza mesatare është 0.4-2 g çdo 12 orë (2 herë në ditë), kursi i trajtimit është 5-14 ditë. Oral për fëmijët 2-5 muajsh - 100 mg 2 herë në ditë; nga 6 muaj deri në 5 vjet - 200 mg 2 herë në ditë; nga 6 deri në 12 vjeç - 400 mg 2 herë në ditë.

Nëse është e nevojshme, përdorni 0,8-1,6 g në mënyrë intravenoze çdo 12 orë (2 herë në ditë) për 5 ditë. Për fëmijët mbi 6 javë, doza caktohet individualisht, në varësi të peshës trupore dhe situatës klinike.

Pas terapisë parenteral, nëse është e nevojshme, kaloni në administrim oral.

Doza maksimale ditore për të rriturit kur merret nga goja është 3.6 g.

Efekte anësore

Nga sistemi tretës: nauze, të vjella, diarre, glositet, kolit pseudomembranoz, hepatiti kolestatik.

Reaksionet alergjike: skuqje të lëkurës, angioedema, sindroma Stevens-Johnson, sindroma e Lyell.

Nga sistemi hematopoietik: leukopeni, neutropeni, trombocitopeni, agranulocitozë, anemi megaloblastike.

Nga sistemi urinar: kristaluria, hematuria, nefriti intersticial.

Reagimet lokale: flebiti (me administrim intravenoz).

Të tjerët: purpura, mosfunksionimi i tiroides.

Ndërveprimet e drogës

Me përdorimin e njëkohshëm të këtij kombinimi, efekti i veprimit indirekt rritet ndjeshëm për shkak të ngadalësimit të inaktivizimit të këtij të fundit, si dhe çlirimit të tyre nga shoqërimi me proteinat plazmatike.

Kur përdoret njëkohësisht me disa derivate të sulfoniluresë, efekti hipoglikemik mund të rritet.

Përdorimi i njëkohshëm i këtij kombinimi mund të çojë në rritjen e toksicitetit të këtij të fundit (në veçanti, shfaqjen e pancitopenisë) për shkak të lirimit të tij nga proteinat plazmatike.

Nën ndikimin e indometacinës, naproksenit, salicilateve dhe disa NSAID-ve të tjera, është e mundur të rritet efekti i këtij kombinimi me zhvillimin e efekteve të padëshiruara, pasi substancat aktive çlirohen nga lidhja me proteinat e gjakut dhe përqendrimi i tyre rritet.

Përdorimi i njëkohshëm i diuretikëve dhe ky kombinim rrit mundësinë e zhvillimit të trombocitopenisë së shkaktuar nga kjo e fundit, veçanërisht në pacientët e moshuar.

Në rastin e administrimit të njëkohshëm të kloridinës me këtë kombinim, efekti antimikrobik rritet, pasi kloridina pengon formimin e acidit tetrahidrofolik, i nevojshëm për sintezën e acideve nukleike dhe proteinave. Nga ana tjetër, sulfonamidet pengojnë formimin e acidit dihidrofolik, i cili është një pararendës i acidit tetrahidrofolik. Ky kombinim përdoret gjerësisht në trajtimin e toksoplazmozës.

Thithja e sulfametoksazolit dhe trimetoprimit kur merren së bashku me kolestiraminë zvogëlohet si rezultat i formimit të komplekseve të patretshme, gjë që çon në një ulje të përqendrimit të tyre në gjak.

Redukton intensitetin e metabolizmit hepatik të fenitoinës (zgjat T1/2 me 39%), duke rritur efektin e saj dhe efektin toksik.

Kur ky kombinim përdoret njëkohësisht me pirimetaminë në doza që tejkalojnë 25 mg/javë, rreziku i zhvillimit të anemisë megaloblastike rritet.

Mund të rrisë përqendrimin e digoksinës në serum, veçanërisht në pacientët e moshuar; monitorimi i përqendrimit të digoksinës në serum është i nevojshëm.

Efektiviteti i antidepresantëve triciklikë mund të reduktohet kur merren me këtë kombinim.

Pacientët që marrin këtë kombinim dhe pas transplantimit të veshkave mund të përjetojnë një përkeqësim të kthyeshëm të funksionit të veshkave, i manifestuar nga një rritje e niveleve të kreatininës.

Kur përdoret njëkohësisht me frenuesit ACE, veçanërisht në pacientët e moshuar, mund të zhvillohet hiperkalemia.

Trimethoprim, duke frenuar sistemin e transportit renal, rrit AUC të dofetilidit me 103% dhe Cmax të dofetilidit me 93%. Me rritjen e përqendrimeve, dofetilide mund të shkaktojë aritmi ventrikulare me zgjatje të intervalit QT, duke përfshirë torsade de pointes (TdP). Përdorimi i njëkohshëm është kundërindikuar.

udhëzime të veçanta

Fëmijëve duhet t'u përshkruhen vetëm ato preparate të sulfametoksazolit në kombinim me trimethoprim që janë të destinuara për përdorim në pediatri.

Këshillohet që të përcaktohet përqendrimi plazmatik i sulfametoksazolit çdo 2-3 ditë, menjëherë para infuzionit të ardhshëm. Nëse përqendrimi i sulfametoksazolit kalon 150 mcg/ml, trajtimi duhet të ndërpritet derisa të ulet nën 120 mcg/ml.

Me kurse trajtimi afatgjatë (më shumë se një muaj), nevojiten analiza të rregullta të gjakut, pasi ekziston mundësia e ndryshimeve hematologjike (më shpesh asimptomatike). Këto ndryshime mund të jenë të kthyeshme me administrimin e acidit folik (3-6 mg/ditë), i cili nuk dëmton ndjeshëm aktivitetin antimikrobik të barit. Kujdes i veçantë duhet të ushtrohet kur trajtohen pacientët e moshuar ose pacientët me mungesë të dyshuar themelore të folatit. Administrimi i acidit folik është gjithashtu i këshillueshëm për trajtim afatgjatë në doza të larta.

Gjithashtu gjatë trajtimit nuk këshillohet konsumimi i ushqimeve që përmbajnë sasi të mëdha PABA – pjesë të gjelbra të bimëve (lulelakra, spinaq, bishtajore), karota, domate.

Duhet të shmanget ekspozimi i tepërt i diellit dhe ultravjollcës.

Rreziku i efekteve anësore është dukshëm më i lartë në pacientët me SIDA.

Shtatzënia dhe laktacioni

Kundërindikuar për përdorim gjatë shtatzënisë dhe laktacionit (ushqyerja me gji).

Përdorimi në fëmijëri

Për fëmijët, ilaçi përshkruhet sipas indikacioneve dhe sipas regjimit të rekomanduar të dozimit. Administrimi IM është kundërindikuar për fëmijët nën 6 vjeç; administrimi oral është kundërindikuar për fëmijët nën 3 muaj.

Për funksionin e dëmtuar të veshkave

Në insuficienca renale doza varet nga vlera e CC: me CC mbi 25 ml/min- doza standarde; në 15-25 ml/min- doza standarde për 3 ditë, pastaj gjysma e dozës standarde. Në CC më pak se 15 ml/m në është përshkruar gjysma e dozës standarde vetëm në sfondin e hemodializës.

Për mosfunksionimin e mëlçisë

Kundërindikuar në dështimin e mëlçisë.

Përdorni në pleqëri

Tek të moshuarit dhe pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, T1/2 rritet.

Grupi klinik dhe farmakologjik

06.035 (Ilaç sulfonamid antibakterial)

efekt farmakologjik

Një ilaç i kombinuar antimikrobik i përbërë nga sulfametoksazol dhe trimethoprim. Sulfametoksazoli, i ngjashëm në strukturë me acidin para-aminobenzoik (PABA), prish sintezën e acidit dihidrofolik në qelizat bakteriale, duke parandaluar përfshirjen e PABA në molekulën e tij. Trimethoprim rrit efektin e sulfametoksazolit duke ndërhyrë në reduktimin e acidit dihidrofolik në acid tetrahidrofolik, forma aktive e acidit folik përgjegjës për metabolizmin e proteinave dhe ndarjen e qelizave mikrobike.

Është një ilaç baktericid me spektër të gjerë, aktiv kundër mikroorganizmave të mëposhtëm: Streptococcus spp. (shtimet hemolitike janë më të ndjeshme ndaj penicilinës), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (përfshirë shtamet enterotoksogjene), Salmonella spp. (përfshirë Salmonella typhi dhe Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (përfshirë shtamet rezistente ndaj ampicilinës), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus sp.p.p., sp., sp. Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (përfshirë Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, disa lloje të Pseudomonas (përveç Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella careisp. Chlamydia spp. (përfshirë Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); protozoarët: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, kërpudhat patogjene, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Rezistente ndaj barit: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., viruset.

Pengon aktivitetin jetësor të E. coli, i cili çon në një ulje të sintezës së timinës, riboflavinës, acidit nikotinik dhe vitaminave të tjera B në zorrë.

Farmakokinetika

Kur merret nga goja, përthithja është 90%. T Cmax - 1-4 orë, niveli terapeutik i përqendrimit mbetet për 7 orë pas një doze të vetme. Shpërndarë mirë në trup. Depërton përmes barrierës gjaku-truri, barrierës placentare dhe në qumështin e gjirit. Në mushkëri dhe urinë krijon përqendrime që tejkalojnë përmbajtjen në plazmë. Në një masë më të vogël, grumbullohet në sekrecionet bronkiale, sekrecionet vaginale, sekrecionet dhe indet e gjëndrës së prostatës, lëngu i veshit të mesëm (me inflamacion), lëngu cerebrospinal, biliare, kockat, pështyma, humori ujor i syrit, qumështi i gjirit, lëngu intersticial. Lidhja me proteinat e plazmës është 66% për sulfametoksazol dhe 45% për trimethoprim.

Sulfametoksazoli metabolizohet në një masë më të madhe me formimin e derivateve të acetiluar. Metabolitet nuk kanë aktivitet antimikrobik.

Dozimi

Brenda, në mënyrë intravenoze, intramuskulare. Në çdo formë dozimi, raporti sasior i trimetoprimit dhe sulfametoksazolit është 1:5.

brenda ( pilula), - 960 mg një herë, ose 480 mg 2 herë në ditë. Në rast të rëndë kursi i infeksioneve- 480 mg 3 herë në ditë, me infeksionet kronike doza e mirëmbajtjes - 480 mg 2 herë në ditë. Fëmijët 1-2 vjeç- 120 mg 2 herë në ditë, 2-6 vjet- 120-240 mg 2 herë në ditë, 6-12 vjet- 240-480 mg 2 herë në ditë.

Pezullimi Fëmijët 3-6 muajsh - 120 mg 2 herë në ditë, 7 muaj-3 vjet - 120-240 mg 2 herë në ditë, 4-6 vjeç - 240-480 mg 2 herë në ditë, 7-12 vjeç - 480 mg 2 herë në ditë, të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç - 960 mg 2 herë në ditë. Shurup për fëmijët: fëmijët 1-2 vjeç - 120 mg 2 herë në ditë, 2-6 vjeç - 180-240 mg 2 herë në ditë, 6-12 vjeç - 240-480 mg 2 herë në ditë.

Kohëzgjatja minimale e trajtimit është 4 ditë; pas zhdukjes së simptomave, terapia vazhdohet për 2 ditë. Për infeksionet kronike, kursi i trajtimit është më i gjatë. Në bruceloza akute- 3-4 javë, me ethet tifoide dhe ethet paratifoide- 1-3 muaj

Për parandalimi i rikthimit të infeksioneve kronike të traktit urinar të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç- 480 mg 1 herë në ditë gjatë natës, fëmijët nën 12 vjeç- 12 mg/kg/ditë. Kohëzgjatja e trajtimit është 3-12 muaj. Kursi i trajtimit për cistitin akut tek fëmijët 7-16 vjeç është 480 mg 2 herë në ditë për 3 ditë.

Në gonorreja- 1920-2880 mg/ditë për 3 doza.

Në faringjiti gonorreal(me mbindjeshmëri ndaj penicilinës) - 4320 mg 1 herë në ditë për 5 ditë. Në pneumonia e shkaktuar nga Pneumocystis carinii, - 120 mg/kg/ditë me një interval prej 6 orësh për 14 ditë.

Parenteralisht: une jam të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç - 480 mg çdo 12 orë, fëmijët 6-12 vjeç - 240 mg çdo 12 orë.

IV pikim, të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç - 960-1920 mg çdo 12 orë, fëmijët 6-12 vjeç - 480 mg 2 herë në ditë; 6 muaj-5 vjet - 240 mg 2 herë në ditë; 6 javë-5 muaj - 120 mg 2 herë në ditë.

Për të arritur efektivitetin maksimal, përqendrimet konstante të plazmës ose serumit të trimetoprimit duhet të mbahen në ose mbi 5 mcg/ml.

Malaria e shkaktuar nga Plasmodium falciparum, - infuzion intravenoz (1920 mg 2 herë në ditë) për 2 ditë. Fëmijët do të kenë nevojë për një dozë të reduktuar përkatësisht.

Për të arritur përqendrime më të larta në CSF, administrohet intravenoz (i tretur në 200 ml tretës) për 1 orë 2 herë në ditë.

Shpërndahet në përmasat e mëposhtme menjëherë para administrimit: 480 mg (5 ml tretësirë për infuzion) për 125 ml, 960 mg (10 ml) për 250 ml, 1440 mg (15 ml) për 500 ml tretësirë infuzioni.

Nëse shfaqet turbullira ose kristalizimi i tretësirës para ose gjatë infuzionit, përzierja nuk mund të përdoret. Kohëzgjatja e administrimit është 1-1,5 orë (duhet të jetë në përputhje me nevojat e pacientit për lëngje).

Nëse është e nevojshme të kufizohet vëllimi i lëngut të injektuar, ai administrohet në përqendrime më të larta - 5 ml shpërndahet në 50-75 ml të një zgjidhje dekstroze 5% në ujë. Për infeksionet e rënda në të gjitha grupmoshat, doza mund të rritet me 50%.

Mbidozimi

Simptomat: nauze, të vjella, dhimbje barku të zorrëve, marramendje, dhimbje koke, përgjumje, depresion, të fikët, konfuzion, shikim të paqartë, ethe, hematuri, kristaluri; me mbidozë të zgjatur - trombocitopeni, leukopeni, anemi megaloblastike, verdhëz.

Trajtimi: lavazhi i stomakut, acidifikimi i urinës rrit ekskretimin e trimetoprimit, marrja e lëngjeve nga goja, IM - 5-15 mg/ditë folinat kalciumi (eliminon efektin e trimetoprimit në palcën e eshtrave), nëse është e nevojshme, hemodializë.

Ndërveprimet e drogës

I pajtueshëm farmaceutikisht me barnat e mëposhtme: dekstrozë për infuzion IV 5 dhe 10%, levulozë për infuzion IV 5%, klorur natriumi për infuzion IV 0,9%, një përzierje prej 0,18% klorur natriumi dhe 4% dekstrozë për infuzione IV, 6% dext për infuzion intravenoz në tretësirë 5% dekstrozë ose 0,9% solucion klorur natriumi, 10% dekstran 40 për infuzion intravenoz në tretësirë dekstrozë 5% ose 0,9% solucion klorur natriumi, tretësirë për injeksion Ringer.

Rrit aktivitetin antikoagulant të antikoagulantëve indirekt, si dhe efektin e barnave hipoglikemike dhe metotreksatit.

Redukton intensitetin e metabolizmit hepatik të fenitoinës (zgjat T1/2 me 39%) dhe warfarin, duke rritur efektin e tyre.

Zvogëlon besueshmërinë e kontracepsionit oral (frenon mikroflora intestinale dhe zvogëlon qarkullimin enterohepatik të përbërjeve hormonale).

Rifampicina redukton gjysmën e jetës së trimetoprim.

Pirimetamina në doza mbi 25 mg/javë rrit rrezikun e zhvillimit të anemisë megaloblastike.

Diuretikët (zakonisht tiazidet) rrisin rrezikun e trombocitopenisë.

Efekti i benzokainës, prokainës, prokainamidit (dhe ilaçeve të tjera, si rezultat i hidrolizës së të cilave formohet PABA), zvogëlohet.

Ndërmjet diuretikëve (tiazide, furosemide, etj.) dhe ilaçeve hipoglikemike orale (derivatet e sulfoniluresë), nga njëra anë, dhe sulfonamidet antimikrobike, nga ana tjetër, është i mundur zhvillimi i një reaksioni alergjik ndër-alergjik.

Fenitoina, barbituratet, PAS rrisin manifestimet e mungesës së acidit folik.

Derivatet e acidit salicilik rrisin efektin.

Kolestiramina redukton përthithjen, kështu që duhet të merret 1 orë pas ose 4-6 orë para marrjes së ko-trimoksazolit.

Barnat që pengojnë hematopoiezën e palcës kockore rrisin rrezikun e mielosupresionit.

Shtatzënia dhe laktacioni

Kundërindikuar gjatë shtatzënisë dhe laktacionit.

Efekte anësore

Nga sistemi nervor: dhimbje koke, marramendje; në disa raste - meningjiti aseptik, depresioni, apatia, dridhja, neuriti periferik.

Nga sistemi i frymëmarrjes: bronkospazma, infiltrate pulmonare.

Nga sistemi tretës: nauze, të vjella, humbje oreksi, diarre, gastrit, dhimbje barku, glositet, stomatit, kolestazë, rritje të aktivitetit të transaminazave të mëlçisë, hepatit, hepatonekrozë, enterokoliti pseudomembranoz.

Nga organet hematopoietike: leukopeni, neutropeni, trombocitopeni, agranulocitozë, anemi megaloblastike.

Nga sistemi urinar: poliuria, nefriti intersticial, mosfunksionimi i veshkave, kristaluria, hematuria, përqendrimi i shtuar i uresë, hiperkreatininemia, nefropatia toksike me oliguri dhe anuri.

Nga sistemi musculoskeletal: artralgji, mialgji.

Reaksionet alergjike: kruajtje, fotosensitivitet, skuqje, eritema multiforme eksudative (përfshirë sindromën Stevens-Johnson), nekrolizë epidermale toksike (sindroma e Lyell), dermatit eksfoliativ, miokarditi alergjik, ethe, angioedema, hiperemia sklerale.

Reagimet lokale: tromboflebiti (në vendin e venipunkturës), dhimbje në vendin e injektimit.

Të tjerët: hipoglicemia.

Indikacionet

- infeksionet e organeve gjenitourinar: uretriti, cistiti, pieliti, pielonefriti, prostatiti, epididymiti, gonorreja (mashkull dhe femër), kankroide, limfogranuloma venereum, granuloma inguinale;

- infeksionet e rrugëve të frymëmarrjes: bronkit (akute dhe kronike), bronkektazi, pneumoni lobar, bronkopneumoni, pneumoni Pneumocystis;

— infeksionet e organeve të ORL: otitis media, sinusiti, laringiti, bajamet; fruth i keq;

- Infeksionet gastrointestinale: ethet tifoide, paratifoide, barte salmonela, kolera, dizenteria, kolecistiti, kolengiti, gastroenteriti i shkaktuar nga shtamet enterotoksike të Escherichia coli;

- infeksionet e lëkurës dhe të indeve të buta: aknet, furunkuloza, pioderma, infeksionet e plagëve;

- osteomieliti (akute dhe kronike) dhe infeksione të tjera osteoartikulare, bruceloza (akute), blastomikoza e Amerikës së Jugut, malaria (Plasmodium falciparum), toksoplazmoza (si pjesë e terapisë komplekse).

Kundërindikimet

- mbindjeshmëria (përfshirë sulfonamidet);

- dështimi i mëlçisë;

- dështimi i veshkave (pastrimi i kreatininës më pak se 15 ml/min);

- anemi aplastike;

— B 12 - anemia e mungesës;

- agranulocitoza, leukopenia;

- mungesa e glukoz-6-fosfat dehidrogjenazës;

- shtatzënia;

- periudha e laktacionit;

- mosha deri në 6 vjet (për administrim intramuskular);

- mosha e fëmijëve (deri në 3 muaj - për administrim oral);

- hiperbilirubinemia tek fëmijët.

ME kujdes: mungesë e acidit folik, astma bronkiale, sëmundje tiroide.

udhëzime të veçanta

Gjithashtu gjatë trajtimit nuk këshillohet konsumimi i ushqimeve që përmbajnë sasi të mëdha PABA – pjesë të gjelbra të bimëve (lulelakra, spinaq, bishtajore), karota, domate.

Duhet të shmanget ekspozimi i tepërt i diellit dhe ultravjollcës.

Rreziku i efekteve anësore është dukshëm më i lartë në pacientët me SIDA.

Nuk rekomandohet për përdorim në bajamet dhe faringjitin e shkaktuar nga streptokoku beta-hemolitik i grupit A për shkak të rezistencës së përhapur të shtameve.. tab. 480 mg: 20, 30, 40, 50 ose 100 copë. P Nr. 013806/02-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. skedën. 480 mg: 20 copë. P Nr. 014257/02-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. skedën. 480 mg: 20, 30 ose 1000 copë. R Nr. 000908/01 (2013-04-09 - 2013-04-14)
. skedën. 480 mg: 1000 copë. P Nr. 014522/01-2002 (2019-11-02 - 2019-11-07)
. susp. për administrim oral 480 mg/5 ml: flakon. 60 ml ose 120 ml P Nr. 013806/01-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. skedën. 480 mg: 20 ose 50 copë. P Nr. 014141/01-2002 (2018-06-02 - 2018-06-07)
. susp. për administrim oral për fëmijë 240 mg: flakon. 100 ml P Nr. 014257/01-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. skedën. 480 mg: 20 copë. R Nr. 002616/01-2003 (2030-06-03 - 2030-06-08)
. skedën. 480 mg: 20 copë. P Nr. 014658/01-2002 (2020-12-02 - 2020-12-07)
. skedën. 120 mg: 20 copë. P N013420/01 (2012-12-07 - 0000-00-00)
. skedën. 480 mg: 10, 20, 30 ose 40 copë. R Nr. 003300/01 (2023-12-05 - 2023-12-10)
. koncentrat për përgatitje. r-ra d/inf. 96 mg/1 ml: amp. 5 ml 10 copë. P N015943/01 (2005-02-10 - 2005-02-15)
. zgjidhje d/inf. i koncentruar 480 mg/5 ml: amp. 10 copë. Р N001575/01-2002 (2026-07-02 - 2026-07-07)
. susp. nga goja 240 mg/5 ml: flakon. 80 ml P N014891/01-2003 (2024-06-08 - 0000-00-00)
. susp. për administrim oral 240 mg/5 ml: flakon. 100 ml për grup me lugë matëse P Nr. 001227/02-2002 (2020-08-02 - 2020-08-07)
. skedën. 480 mg: 20 copë. R Nr. 000908/01-2001 (2017-11-08 - 2017-11-13)
. skedën. 120 mg: 20 copë. Р N000681/02-2003 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. skedën. 120 mg: 2, 4, 6, 12, 14 ose 20 copë. P N014348/01 (2029-12-06 - 2029-12-11)
. skedën. 480 mg: 20 copë. Р N000743/01 (2017-10-07 - 0000-00-00)
. skedën. 120 mg: 20, 30 ose 1000 copë. R Nr. 000908/01 (2013-04-09 - 2013-04-14)
. susp. për administrim oral për fëmijë 240 mg/5 ml: flakon. 50 ml ose 100 ml P Nr. 014378/01-2002 (2017-09-02 - 2017-09-07)
. skedën. 480 mg: 10, 20, 30 ose 100 copë. P Nr. 014378/02-2002 (2017-09-02 - 2017-09-07)
. skedën. 480 mg: 20 copë. Р N000681/02-2003 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. skedën. 960 mg: 20, 30, 40, 50 ose 100 copë. P Nr. 013806/02-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. tab., mbulesë të veshura, 960 mg: 10, 20 ose 50 copë. P N014158/01 (2012-09-08 - 0000-00-00)
. susp. për administrim oral 240 mg/5 ml: flakon. 50 ml ose 100 ml P N014160/01 (2029-09-08 - 0000-00-00)
. skedën. 480 mg: 20 copë. P Nr. 014628/02-2003 (2001-04-03 - 2001-04-08)
. skedën. 120 mg: 20 copë. R Nr. 002616/01-2003 (2030-06-03 - 2030-06-08)
. shurup 120 mg/4 ml: fl. 100 ml për grup me dozimin kapak P nr. 014628/01-2002 (2018-12-02 - 2018-12-07)
. skedën. 480 mg: 10 ose 20 copë. R Nr. 000700/01 (2027-12-07 - 2027-12-12)
. skedën. 960 mg: 10 copë. P Nr. 014260/01-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. susp. për administrim oral 240 mg/5 ml: flakon. 60 ml ose 120 ml P Nr. 013806/01-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. skedën. 480 mg: 20 copë. R Nr. 001227/01-2002 (2025-03-02 - 2025-03-07)

SULPHAMETHOXAZOLE + TRIMETHOPRIM - përshkrimi dhe udhëzimet e dhëna nga libri i referencës së barit Vidal.

Co-trimoxazole: udhëzime për përdorim dhe rishikime

Emri latin: Ko-trimoxazol

Kodi ATX: J01EE01

Substanca aktive: ko-trimoksazol [sulfametoksazol + trimetoprim] (ko-trimoksazol)

Prodhuesi: Biosintez OJSC, Pharmstandard-Leksredstva OJSC, Rusi

Përditësimi i përshkrimit dhe fotografisë: 31.07.2017

Co-trimoxazole është një ilaç i kombinuar antimikrobik sulfonamid.

Forma dhe përbërja e lëshimit

Format e dozimit të Co-trimoxazole:

Tableta 120 mg (10 copë në pako blister, 3 pako në një paketë kartoni; 20 copë në kanaçe, 1 kuti në një paketë kartoni; 10 copë në pako blister, 100 pako në një kuti kartoni);
Tableta 480 mg (10 copë në blistera, 1 ose 2 blistera në një paketë kartoni; 10 copë në pako blistera, 3 pako në një paketë kartoni; 20 copë. në kanaçe, 1 kuti në një paketë kartoni; 10 copë. . në pako konturore pa qeliza, 100 pako në një kuti kartoni);
Tableta 960 mg (në pako 10, 20, 100 ose 500 copë.);
Suspension për administrim oral (50, 100 ose 125 mg secila në shishe qelqi të errët, 1 shishe e kompletuar me një lugë dozimi në një paketë kartoni);
Granulat për përgatitjen e një suspensioni për administrim oral (4,8 g në shishe 100 ml, 1 ose 20 shishe në një paketë).

Substancat aktive në Co-trimoxazole:

1 tabletë 120 mg: sulfametoksazol – 100 mg dhe trimethoprim – 20 mg;
1 tabletë 480 mg: sulfametoksazol – 400 mg dhe trimethoprim – 80 mg;
1 tabletë 960 mg: sulfametoksazol – 800 mg dhe trimethoprim – 160 mg;
5 ml suspension: sulfametoksazol – 200 mg dhe trimethoprim – 40 mg;
5 ml suspension i përgatitur nga granula: sulfametoksazol - 200 mg dhe trimethoprim - 40 mg.

Vetitë farmakologjike

Farmakodinamika

Sulfametoksazoli është i ngjashëm në strukturë me acidin para-aminobenzoik dhe ndërhyn në prodhimin e acidit dihidrofolik në qelizat bakteriale duke parandaluar përfshirjen e acidit para-aminobenzoik në molekulën e tij. Trimethoprim rrit vetitë e sulfametoksazolit duke ndërhyrë në procesin e reduktimit të acidit dihidrofolik në acid tetrahidrofolik. Kjo e fundit është forma aktive e acidit folik, i cili është përgjegjës për ndarjen e qelizave mikrobike dhe metabolizmin e proteinave në to.

Co-trimoxazole është një agjent baktericid me spektër të gjerë. Karakterizohet me aktivitet të lartë ndaj mikroorganizmave të mëposhtëm: Chlamydia spp. (përfshirë Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (veçanërisht shtamet hemolitike me ndjeshmëri të shtuar ndaj penicilinës), Pneumocystis carinii, Staphylococcus spp., Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Escherichia coli (përfshi shtamet e natyrës. (përfshirë Salmonella paratyphi dhe Salmonella typhi), Serratia marcescens, Vibrio cholerae, disa lloje të Pseudomonas (me përjashtim të Pseudomonas aeruginosa), Bacillus anthracis, Providencia, Haemophilus influenzae (përfshirë shtamet amonillap, p. Enterobacter spp. , Nocardia asteroides, Citrobacter, Bordetella pertussis, Mycobacterium spp. (përfshirë Mycobacterium leprae), Enterococcus faecalis, Brucella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Pasteurella spp., Proteus spp.

Ko-trimoxazoli vepron edhe mbi protozoarët: Leishmania spp., Plasmodium spp., Histoplasma capsulatum, Toxoplasma gondii, Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, kërpudhat patogjene. Viruset që tregojnë rezistencë ndaj barit janë Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.

Ilaçi shtyp aktivitetin jetësor të E. coli, i cili shkakton një ulje të prodhimit të tiaminës, niacinës, riboflavinës dhe vitaminave të tjera B në zorrë. Efekti terapeutik zgjat të paktën 7 orë.

Farmakokinetika

Kur merret nga goja, Co-trimoxazole absorbohet me afërsisht 90%. Niveli maksimal i substancës në plazmë regjistrohet 1-4 orë pas administrimit, dhe përqendrimet terapeutike mbeten në nivelin e kërkuar për 7 orë pas një doze të vetme. Ko-trimoxazoli shpërndahet mirë në të gjithë indet dhe sistemet e trupit, depërton në barrierat placentare dhe gjaku-trurit, si dhe në qumështin e gjirit. Gjatë trajtimit, përqendrimet e substancës mbahen në urinë dhe mushkëri më shumë se ato në plazmë.

Në një masë më të vogël, Co-trimoxazole grumbullohet në lëngun intersticial, sekrecionet bronkiale, qumështin e gjirit, sekrecionet vaginale, humorin ujor të syrit, indet dhe sekrecionet e prostatës, pështymë, lëngun e veshit të mesëm (gjatë procesit inflamator), kockat, biliare, cerebrospinal. lëng. Sulfametoksazoli lidhet me proteinat e plazmës me 66%, trimethoprimi me 45%.

Të dy përbërësit aktivë të Co-trimoxazole metabolizohen, duke formuar derivate të acetiluar (kjo është më tipike për sulfametoksazol). Metabolitet nuk kanë aktivitet antibakterial.

Co-trimoxazole ekskretohet përmes veshkave i pandryshuar (trimethoprim - 50% e dozës së marrë, sulfamethoxazole - 20% e dozës së marrë) dhe në formën e metabolitëve (80% e dozës së marrë gjatë 72 orëve). Një sasi e vogël e substancës ekskretohet përmes zorrëve. Gjysma e jetës së trimetoprimit është 10-12 orë dhe ajo e sulfametoksazolit është 9-11 orë. Tek fëmijët, rezulton të jetë dukshëm më pak dhe përcaktohet nga mosha: deri në 1 vit, gjysma e jetës është 7-8 orë, nga 1 në 10 vjet - 5-6 orë. Në pacientët e moshuar dhe pacientët me mosfunksionim të veshkave, gjysma e jetës së ko-trimoxazolit rritet.

Indikacionet për përdorim

Monoterapia:

Infeksionet e rrugëve të frymëmarrjes: bronkit akut dhe kronik, bronkopneumoni, pneumoni lobar dhe pneumocisti, bronkektazi;
Infeksionet e traktit gastrointestinal: kolera, bari i salmonelës, kolengiti, dizenteria, ethet paratifoide, kolecistiti, ethet tifoide dhe gastroenteriti i shkaktuar nga shtamet enterotoksike të Escherichia coli;
Infeksionet e organeve të ORL: bajamet, laringit, sinusit, skarlatina, otitis media;
Infeksionet e organeve gjenitourinar: gonorrea (mashkull dhe femër), granuloma inguinale, limfogranuloma venereum, kankroide, epididymitis, prostatiti, pieliti, cistiti, pyelonefriti, uretriti;
Infeksionet e indeve të buta dhe të lëkurës: infeksionet e plagëve, furunkuloza, puçrrat, pyoderma.

Terapia komplekse:

Bruceloza akute;
Toksoplazmoza;
Malaria (Plasmodium falciparum);
Blastomikoza e Amerikës së Jugut;
osteomieliti akut dhe kronik;
Infeksione të tjera osteoartikulare.

Kundërindikimet

Absolute:

Dështimi i veshkave (pastrimi i kreatininës më pak se 15 ml/min);
Anemia e mungesës së B12;
Anemia aplastike;
Dështimi i mëlçisë;
Mungesa e glukozës-6-fosfat dehidrogjenazës;
Agranulocitoza, leukopenia;
Hiperbilirubinemia tek fëmijët;
Fëmijët deri në 3 muaj;
Shtatzënia dhe laktacioni;
Hipersensitiviteti ndaj Co-trimoxazole ose sulfonamideve të tjera.

I afërm:

Astma bronkiale;
Mungesa e acidit folik;
Sëmundjet e tiroides;
Funksioni i dëmtuar i veshkave dhe mëlçisë;
Historia e reaksioneve alergjike.

Udhëzime për përdorimin e Co-trimoxazole: metoda dhe dozimi

Sipas udhëzimeve, Co-trimoxazole duhet të merret nga goja gjatë ose pas ngrënies.

Nga granula përgatitet një pezullim. Për ta bërë këtë, shtoni 100 ml ujë të zier në shishe dhe përzieni plotësisht.

Të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç: 960 mg 1 herë / ditë ose 480 mg 2 herë / ditë, në raste të rënda - 480 mg 3 herë / ditë, për infeksionet kronike - 480 mg 2 herë / ditë;
Fëmijët 6-12 vjeç: 240-480 mg 2 herë/ditë;
Fëmijët 2-6 vjeç: 120-240 mg 2 herë/ditë;
Fëmijët 1-2 vjeç: 120 mg 2 herë në ditë.

Të rriturit dhe adoleshentët mbi 12 vjeç: 960 mg 2 herë/ditë;
Fëmijët 7-12 vjeç: 480 mg 2 herë në ditë;
Fëmijët 4-6 vjeç: 240-480 mg 2 herë/ditë;
Fëmijët nga 7 muaj deri në 6 vjeç: 120-240 mg 2 herë në ditë;
Fëmijët 3-6 muajsh: 120 mg 2 herë/ditë.

Kohëzgjatja e trajtimit varet nga indikacioni dhe pasqyra e përgjithshme klinike, zakonisht varion nga 5 deri në 10 ditë. Pas zhdukjes së simptomave klinike të sëmundjes, ilaçi duhet të vazhdohet edhe për 2 ditë të tjera. Terapia për brucelozën akute zgjat 3-4 javë, ethet paratifoide dhe tifoide - 1-3 muaj. Trajtimi i infeksioneve kronike zgjat më shumë.

Për të parandaluar rikthimet e infeksioneve kronike të traktit urinar, Co-trimoxazole u përshkruhet të rriturve dhe adoleshentëve mbi 12 vjeç në 480 mg një herë në ditë gjatë natës, për fëmijët nën 12 vjeç - 12 mg/kg/ditë. Kursi mund të zgjasë nga 3 deri në 12 muaj.

Për cistitin akut te fëmijët e moshës 7-16 vjeç, përshkruhen 480 mg 2 herë në ditë për 3 ditë.

Doza fillestare për tifo është 960 mg 3 herë në ditë, pas uljes së temperaturës, doza zvogëlohet në 960 mg 2 herë në ditë, trajtimi vazhdon për të paktën 2 javë. Për fëmijët, doza zvogëlohet me 2 herë.

Për pacientët me faringjit gonorreal, Co-trimoxazole përshkruhet në rast të mbindjeshmërisë ndaj penicilinës: në një dozë prej 4320 mg një herë në ditë për 5 ditë.

Për disa sëmundje tek të rriturit, mjeku mund të rekomandojë një dozë të vetme të barit ose kurse afatshkurtra. P.sh.

Cistiti i pakomplikuar tek gratë: 2400 mg një herë me shumë ujë;
Chancroid: 3840 mg një herë me shumë ujë;
Gonorreja akute e pakomplikuar: 2400 mg një herë, 8 orë më vonë - merrni një dozë të ngjashme.

Pacientët me insuficiencë renale me klirens të kreatininës (CL) më shumë se 25 ml/minutë nuk kanë nevojë për një rregullim të dozës së Co-trimoxazole; me një pastrim të kreatininës prej 15 deri në 25 ml/minutë, një dozë standarde përshkruhet gjatë 3 të parave. ditët e terapisë, pastaj ½ e dozës standarde. Për pacientët me CC më pak se 15 ml/minutë, ½ dozë standarde mund të përdoret vetëm nëse pacienti është nën hemodializë.

Efekte anësore

Nga organet hematopoietike: agranulocitoza, trombocitopeni, anemi megaloblastike, neutropeni, leukopeni;
Nga sistemi nervor: vertigo, dhimbje koke; në disa raste - dridhje, apati, neurit periferik, depresion, meningjiti aseptik;
Nga sistemi i frymëmarrjes: infiltrate pulmonare, bronkospazma;
Nga sistemi tretës: stomatiti, glositis, gastrit, diarre, dhimbje barku, humbje oreksi, kolestazë, nauze, të vjella, rritje e aktivitetit të transaminazave të mëlçisë, enterokoliti pseudomembranoz, hepatonekroza, hepatiti;
Nga sistemi urinar: hematuria, kristaluria, hiperkreatininemia, poliuria, përqendrimi i shtuar i uresë, funksioni i dëmtuar i veshkave, nefriti intersticial, nefropatia toksike me oliguri dhe anuri;
Nga sistemi muskuloskeletor: mialgji, artralgji;
Reaksionet alergjike: skuqje, kruajtje, dermatit eksfoliativ, hiperemia sklerale, angioedema, ethe, miokarditi alergjik, fotosensitiviteti, nekroliza epidermale toksike, eritema multiforme eksudative;
Të tjera: hipoglikemia.

Mbidozimi

Simptomat e mbidozimit të Co-trimoxazole përfshijnë kristalurinë, hematurinë, dhimbje barku të zorrëve, nauze, të vjella, ethe, dhimbje koke, marramendje, shqetësime vizuale, përgjumje, vetëdije të turbullt, depresion, të fikët. Përdorimi afatgjatë i ilaçit në doza të larta mund të provokojë gjithashtu verdhëz, anemi megaloblastike, leukopeni, trombocitopeni.

Masat urgjente në rast mbidozimi përfshijnë lavazhin e stomakut. Trimethoprim eliminohet nga trupi më shpejt kur urina acidifikohet. Rekomandohet gjithashtu marrja orale e lëngjeve dhe administrimi intramuskular i folinatit të kalciumit në një dozë ditore prej 5-15 mg (neutralizon efektin e trimetoprimit në palcën e eshtrave). Nëse është e nevojshme, kryhet hemodializa.

udhëzime të veçanta

Gjatë trajtimit afatgjatë (më shumë se 1 muaj) është e nevojshme të bëhen analiza të rregullta të gjakut, sepse ekziston rreziku i ndryshimeve hematologjike (përfshirë ato asimptomatike). Këto ndryshime mund të jenë të kthyeshme duke marrë acid folik (doza ditore 3-6 mg), ndërkohë që aktiviteti antimikrobik i barit nuk është i dëmtuar ndjeshëm. Kujdes i veçantë duhet treguar kur trajtohen të moshuarit dhe pacientët me mungesë të dyshuar bazë të folatit. Administrimi shtesë i acidit folik është gjithashtu i këshillueshëm gjatë trajtimit afatgjatë me Co-trimoxazole në doza të larta. Përveç kësaj, gjatë trajtimit afatgjatë është e nevojshme të monitorohet gjendja funksionale e mëlçisë dhe veshkave.

Për të shmangur zhvillimin e kristalurisë, siguroni ngarkesën e duhur të lëngjeve dhe mbani një vëllim të mjaftueshëm të daljes së urinës. Me një ulje të funksionit të filtrimit të veshkave, rreziku i zhvillimit të komplikimeve alergjike dhe toksike të sulfonamideve rritet ndjeshëm.

Gjatë trajtimit, rekomandohet të shmangni rrezet e tepërta të diellit dhe ultravjollcës, si dhe të përjashtoni nga dieta ushqimet që përmbajnë sasi të mëdha të acidit paraaminobenzoik (PABA), si domatet, karotat, pjesët e gjelbra të bimëve (spinaqi, lulelakra dhe. bishtajore).

Pacientët me sindromën e fituar të mungesës së imunitetit (AIDS) janë në rrezik dukshëm më të lartë të zhvillimit të efekteve anësore.

Për shkak të rezistencës së gjerë të shtameve, Co-trimoxazole nuk rekomandohet për faringjitin dhe bajamet e shkaktuara nga streptokoku beta-hemolitik i grupit A.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizma komplekse

Gjatë terapisë, duhet pasur kujdes gjatë drejtimit të automjetit dhe kryerjes së llojeve potencialisht të rrezikshme të punës që kërkojnë përqendrim të shtuar dhe reaksione të menjëhershme psikomotore. Duhet të merret parasysh mundësia e efekteve anësore nga sistemi nervor qendror: marramendje, halucinacione, konvulsione, marramendje. Nëse ato zhvillohen, rekomandohet të ndaloni përfshirjen në aktivitetet e mësipërme.

Ndërveprimet e drogës

Derivatet e acidit salicilik: rrit efektin e Co-trimoxazole;
Metotreksat: rritet toksiciteti i tij;
Ilaçet hipoglikemike: efekti i tyre është rritur;
Antikoagulantët indirekt: aktiviteti i tyre rritet;
Fenitoina, warfarina: zvogëlohet intensiteti i metabolizmit të tyre hepatik, rriten efektet;
Kontraceptivët oralë: efektiviteti i tyre zvogëlohet;
Prokaina, benzokaina, prokainamidi dhe barna të tjera, si rezultat i hidrolizës së të cilave formohet PABA: zvogëlojnë efektin e Co-trimoxazole;
Rifampicina: gjysma e jetës së trimetoprimit është zvogëluar;
Pirimetamina në doza më të mëdha se 25 mg/javë: rritet rreziku i zhvillimit të anemisë megaloblastike;
Diuretikët (veçanërisht tiazidet): rritet rreziku i trombocitopenisë, veçanërisht te njerëzit e moshuar;
Acidi para-aminosalicilik, fenitoina, barbituratet: manifestimet e rritjes së mungesës së acidit folik;
Kolestiramina: përthithja e Co-trimoxazole zvogëlohet (në këtë drejtim, ilaçi duhet të merret 1 orë para ose 4-6 orë pas marrjes së kolestiraminës);
Barnat që pengojnë hematopoiezën e palcës kockore: rrit rrezikun e mielosupresionit;
Indometacina, butadion, naproxen, salicilatet dhe disa barna të tjera anti-inflamatore jo-steroide: efekti i Co-trimoxazole mund të rritet me zhvillimin e efekteve të padëshiruara;
Kloridina: efekti antimikrobik i barit është rritur.

Ndërmjet diuretikëve (furosemide, tiazide, etj.) dhe ilaçeve hipoglikemike orale (derivatet e sulfoniluresë), nga njëra anë, dhe sulfonamidet antimikrobike, nga ana tjetër, është i mundur zhvillimi i një reaksioni alergjik ndër-alergjik.

Analoge

Analogët e Co-trimoxazole janë: Berlocid 240, Biseptol, Bactrim, Groseptol, Brifeseptol, Duo-Septol, Dvaseptol, Co-trimoxazole-Acri, Cotrifarm 480, Co-trimoxazole-STI, Oriprim, Co-trimoxazole, Mezobolos Biloksazol, , Polseptol, Sinersul, Septrin, Sumetrolim, Sulotrim, Tsiplin.

Kushtet dhe kushtet e ruajtjes

Ruani në një vend të thatë, të mbrojtur nga drita dhe jashtë mundësive të fëmijëve. Tableta dhe granula - në një temperaturë prej 15-25 ºС, pezullim - në një temperaturë deri në 15 ºС.

Afati i ruajtjes së tabletave është 5 vjet, suspensioni dhe granula janë 2 vjet. Suspensioni i përgatitur nga granula mund të ruhet për 2 javë në temperaturën e dhomës dhe deri në 4 javë në frigorifer.

Ko-trimoksazol [Sulfametoksazol + Trimethoprim]

Emri latin

Ko-trimoksazol

Emri kimik

Trimetoprim* dhe sulfametoksazol* në një raport masiv prej 1:5

Grupi farmakologjik

Sulfonamidet

Klasifikimi nozologjik (ICD-10)

Farmakologjia

Veprimi farmakologjik: antibakterial me spektër të gjerë, baktericid, antiprotozoal.

Aktiv kundër një numri gram-pozitiv (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) dhe gram-negativëve (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia ducremophilyius; shtamet e H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., disa shtame të Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp. carinii, Toxoplasma gondii, përfshirë h. rezistente ndaj sulfonamideve.

Mekanizmi i veprimit është për shkak të një efekti të dyfishtë bllokues në metabolizmin bakterial. Sulfametoksazoli, i ngjashëm në strukturë me PABA, kapet nga qeliza mikrobike dhe parandalon përfshirjen e PABA në molekulën e acidit dihidrofolik. Trimetoprim frenon në mënyrë të kthyeshme reduktazën bakteriale dihidrofolate, prish sintezën e acidit tetrahidrofolik nga acidi dihidrofolik, formimin e bazave purine dhe pirimidine, acidet nukleike; pengon rritjen dhe riprodhimin e mikroorganizmave.

Për shkak të frenimit të aktivitetit jetësor të E. coli, sinteza e tiaminës, riboflavinës, acidit nikotinik dhe vitaminave të tjera të kompleksit B në zorrë zvogëlohet.

Pas administrimit oral, të dy komponentët absorbohen shpejt dhe pothuajse plotësisht nga trakti gastrointestinal. Cmax në gjak arrihet brenda 1-4 orësh, përqendrimi antibakterial mbahet për 7 orë; 24 orë pas një doze të vetme, sasi të vogla zbulohen në plazmë. Përqendrimi i ekuilibrit në plazmë regjistrohet pas 2-3 ditësh. 44% e trimetoprimit dhe 70% e sulfametoksazolit lidhen me proteinat e plazmës. Të dy substancat biotransformohen në mëlçi (acetilimi) për të formuar metabolitë joaktive. Ato shpërndahen në mënyrë të barabartë në trup, kalojnë nëpër barriera histohematike dhe krijojnë përqendrime në mushkëri dhe urinë që tejkalojnë përmbajtjen në plazmë. Në një masë më të vogël, ato grumbullohen në sekrecionet bronkiale, sekrecionet vaginale, sekrecionet dhe indet e prostatës, lëngun e veshit të mesëm, lëngun cerebrospinal, biliare, kockat, pështymë, humorin ujor të syrit, qumështin e gjirit, lëngun intersticial. Ata kanë të njëjtën shkallë eliminimi, T 1/2 - 10-11 orë.Tek fëmijët, T 1/2 është dukshëm më pak dhe varet nga mosha: deri në 1 vit - 7-8 orë, 1-10 vjet - 5-6. orë.Të moshuarit dhe pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave rritet T1/2. Ekskretohet nga veshkat në formën e metabolitëve dhe i pandryshuar (50-70% trimethoprim dhe 10-30% sulfamethoxazol) përmes filtrimit glomerular dhe sekretimit tubular.

Aplikacion

Infeksionet e rrugëve të frymëmarrjes: bronkit (akute dhe kronike, parandalimi i relapsave), bronkektazia, empiema pleurale, abscesi i mushkërive, pneumonia (trajtimi dhe parandalimi), përfshirë. shkaktuar nga Pneumocystis carinii te pacientët me SIDA; traktit urinar: uretriti, cystitis, pyelitis, pyelonephritis, prostatitis, epididymitis; urogjenital: gonorre, kankroide, limfogranuloma venereum, granuloma inguinale; Trakti gastrointestinal: diarre bakteriale, shigelozë, kolera (si pjesë e terapisë së kombinuar), ethet tifoide dhe paratifoide (përfshirë transportin bakterial), kolecistit, kolengit, gastroenterit të shkaktuar nga shtamet enterotoksike të E. coli; lëkura dhe indet e buta: aknet, furunkuloza, pioderma, erizipelat, infeksionet e plagëve, absceset e indeve të buta; Organet e ENT: otitis media, sinusit, laringit; kirurgjikale; septicemia, meningjiti, osteomieliti (akut dhe kronik), abscesi i trurit, bruceloza akute, blastomikoza e Amerikës së Jugut, malaria (Plasmodium falciparum), toksoplazmoza (si pjesë e terapisë komplekse).

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti (përfshirë sulfonamidet ose trimetoprimin), dështimi i mëlçisë ose veshkave, anemia me mungesë B12, agranulocitoza, leukopenia, mungesa e glukozës-6-fosfat dehidrogjenazës, shtatzënia, ushqyerja me gji, fëmijët (deri në 2 muaj - për administrim oral, deri në 6 vjet - për administrim parenteral), hiperbilirubinemia tek fëmijët.

Kufizimet në përdorim

Përdorni me kujdes në rastet e mungesës së mundshme të acidit folik (përfshirë të moshuarit, pacientët me alkoolizëm kronik, me sindromën e malabsorbimit - në këto raste, me peshë të ulët trupore, tregohet folat shtesë), një histori alergjike e ngarkuar, astma bronkiale, mëlçia e dëmtuar. dhe funksionin e gjëndrave tiroide.

Përdorimi gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji

Efekte anësore

Nga sistemi nervor dhe organet shqisore: meningjiti aseptik, dhimbje koke, konvulsione, neuriti periferik, ataksi, vertigo, tringëllimë në veshët, dhimbje koke, halucinacione, depresion, apati, nervozizëm, dobësi, lodhje, pagjumësi.

Nga trakti gastrointestinal: nauze, të vjella, diarre, dhimbje barku, anoreksi, hepatit kolestatik dhe nekrotizues, rritje të niveleve serike të transaminazave dhe bilirubinës, enterokoliti pseudomembranoz, pankreatiti, stomatiti, glositi.

Nga sistemi i frymëmarrjes: kollë alergjike dhe gulçim, infiltrate në mushkëri.

Nga organet hematopoietike: agranulocitoza, anemi aplastike, trombocitopeni, leukopeni, neutropeni, anemi hemolitike, anemi megaloblastike, hipoprotrombinemi, methemoglobinemi, eozinofili.

Nga sistemi urinar: insuficiencë renale, nefrit intersticial, rritje e kreatininës plazmatike, nefropati toksike me oliguri dhe anuri.

Reaksione alergjike: urtikarie, skuqje, nekrolizë epidermale toksike (sindroma e Lyell), sindroma Stevens-Johnson, anafilaksia, miokarditi alergjik, eritema multiforme, dermatiti eksfoliativ, edemë e Quincke-së, ethe medikamentoze, reaksione të përgjakshme, të dridhura, të dridhura të përgjithshme, , skuqje të përgjithshme të lëkurës, fotosensitivitet, kruajtje, skuqje të sklerës; Ka raportime për periarteritis nodoza dhe lupus eritematoz sistemik.

Të tjera: hiperkalemia, hiponatremia, artralgjia, mialgjia, raste të izoluara të rabdomiolizës (kryesisht te pacientët me SIDA).

Ndërveprim

NSAID-të, barnat antidiabetike (derivatet e sulfoniluresë), difenina, antikoagulantët indirekt, diuretikët tiazidë, barbituratet rrisin efektet terapeutike (dhe anësore) (i zhvendosin ato nga proteinat plazmatike dhe rrisin përqendrimin e gjakut). Heksametilentetramina (urotropina), acidi askorbik rrisin kristalurinë (shkaktojnë acidifikimin e urinës).

Co-trimoxazole rrit përqendrimin e digoksinës në serum, veçanërisht në pacientët e moshuar (monitorimi i përqendrimit të digoksinës në serum është i nevojshëm). Kur merren njëkohësisht, efektiviteti i antidepresantëve triciklikë zvogëlohet.

Kur përdoret njëkohësisht me indometacinë, është e mundur një rritje e përqendrimit të sulfametoksazolit në gjak.

Co-trimoxazole redukton intensitetin e metabolizmit hepatik të fenitoinës (zgjat T1/2 me 39% dhe zvogëlon pastrimin metabolik me 27%); në sfondin e ko-trimoxazolit, aktiviteti antiepileptik i fenitoinës rritet. Rrit efektin e agjentëve hipoglikemikë oralë. Në sfondin e ko-trimoxazolit, i cili konkurron për sekretimin e veshkave, sekretimi ngadalësohet, niveli në inde rritet dhe rreziku i zhvillimit të efekteve toksike të amantadinës rritet; Ne përshkruajmë një rast të psikozës akute në një pacient 84-vjeçar që ndodhi pas administrimit të kombinuar të ko-trimoxazolit dhe amantadinës. Kur përdoret njëkohësisht me frenuesit ACE, veçanërisht në pacientët e moshuar, mund të zhvillohet hiperkalemia.

Ko-trimoxazoli mund të zgjasë PT në pacientët që përdorin njëkohësisht warfarin (kërkohet rregullimi i dozës së warfarinës). Zvogëlon besueshmërinë e kontracepsionit oral (frenon mikroflora intestinale dhe zvogëlon qarkullimin enterohepatik të përbërjeve hormonale). Pirimetamina (më shumë se 25 mg/javë) rrit mundësinë e zhvillimit të anemisë megaloblastike.

Pacientët që marrin ko-trimoxazol dhe ciklosporinë pas transplantimit të veshkave mund të përjetojnë një përkeqësim të kthyeshëm të funksionit të veshkave, i manifestuar nga hiperkreatininemia.

Mbidozimi

Simptomat e mbidozës akute: anoreksi, nauze, të vjella, dobësi, dhimbje barku, marramendje, dhimbje koke, përgjumje, konfuzion; pireksia, hematuria dhe kristaluria janë të mundshme.

Trajtimi: lavazh stomaku, administrimi i lëngjeve, korrigjimi i çrregullimeve të elektroliteve. Nëse është e nevojshme, hemodializë.

Simptomat e mbidozimit kronik: shtypja e palcës së eshtrave (trombocitopeni, leukopeni dhe/ose anemi megaloblastike).

Trajtimi dhe parandalimi: administrimi i acidit folik (5-15 mg në ditë).

Udhëzime për përdorim dhe doza

Brenda, në mënyrë intramuskulare, intravenoze. 2 herë në ditë (çdo 12 orë). Doza e vetme: të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç - 960 mg; fëmijët 2-6 muajsh - 120 mg (ose 2,5 ml suspension për fëmijë), 6 muaj - 5 vjeç - 240 mg (ose 5 ml suspension për fëmijë), 6-12 vjeç - 480 mg (ose 10 ml suspension për fëmijë ).

Trajtimi i infeksioneve akute vazhdon deri në zhdukjen e simptomave klinike dhe për 2 ditët e ardhshme, kohëzgjatja mesatare është të paktën 5 ditë; kohëzgjatja e kursit për infeksionet e traktit urinar, përkeqësimi i bronkitit kronik, otitis media akut, shankri, limfogranulomatoza inguinale - 10-14 ditë; shigelloza, diarre e udhëtarëve - 5 ditë; infeksione të pakomplikuara të traktit urinar të poshtëm - 1-3 ditë; bruceloza akute - 3-4 javë; ethe tifoide dhe ethe paratifoide - 1-3 muaj; prostatiti kronik - 3 muaj. Parenteral (për infeksione të rënda): të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç - 3 ml IM 2 herë në ditë; fëmijët 6-12 vjeç - 1,5 ml IM 2 herë në ditë, ose 10-20 ml IV me pika në 250 ml solucion klorur natriumi 0,9% ose tretësirë glukoze 5% 2 herë në ditë, fëmijët 6-12 vjeç - 18 mg ( 15 mg sulfametoksazol dhe 3 mg trimethoprim) për 1 kg peshë trupore 2 herë në ditë. Kohëzgjatja mesatare është 5 ditë, pastaj administrimi oral.

Për parandalimin e rikthimeve të infeksioneve kronike të traktit urinar pa bakteruri: të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç - 480 mg një herë në ditë gjatë natës, fëmijët nën 12 vjeç - 2 mg/kg peshë trupore trimetoprim në ditë dhe 10 mg. / kg sulfametoksazol në ditë, kohëzgjatja - 3-12 muaj.

Në trajtimin e pneumonisë së shkaktuar nga Pneumocystis carinii, përdoren doza më të larta: 15-20 mg/kg trimethoprim dhe 75-100 mg/kg sulfametoksazol në ditë në 4 doza, për 14-21 ditë nga goja ose parenteralisht. Për parandalimin e pneumonisë Pneumocystis - dozat e zakonshme gjatë periudhës së rikthimit të mundshëm.

Gonorrea e pakomplikuar - 480 mg 2 herë në ditë, 2 ditë, ose për dozën e parë - 2,4 g (5 tableta) dhe pas 8 orësh 2,4 g të tjera, ose një dozë e vetme prej 3,84 g (8 tableta).

Për infeksionin gonokokal të nazofaringit - 960 mg 3 herë në ditë për 7 ditë.

Për malarinë e shkaktuar nga Plasmodium falciparum, përshkruhet 1,92 g (4 tableta) 2 herë në ditë për 2 ditë.

Masat paraprake

Pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave me kreatininë Cl 15-25 ml/min nga goja përshkruhen në doza mesatare për 3 ditë, pastaj - 50% e dozës mesatare ditore; kur vlerat e Cl kreatininës janë më pak se 15 ml/min, ato përdoren (1/2 e dozës mesatare) vetëm në sfondin e hemodializës. Kur administrohet parenteral te pacientët me insuficiencë renale, përqendrimi i sulfametoksazolit në plazmën e gjakut duhet të përcaktohet çdo 2-3 ditë në mostrat e marra para administrimit tjetër (në përqendrime mbi 150 mcg/ml, trajtimi ndërpritet derisa niveli të arrijë 120 mcg. /ml).

Nëse shfaqen skuqje, kollë, artralgji ose simptoma të tjera, përdorimi duhet të ndërpritet menjëherë. Administrimi afatgjatë kryhet me monitorim sistematik të përbërjes qelizore të gjakut periferik, gjendjes funksionale të mëlçisë dhe veshkave. Për të parandaluar kristalurinë, rekomandohet të pini shumë lëngje alkaline (2-3 litra lëngje në ditë).

Duhet të shmanget ekspozimi i tepërt i diellit dhe ultravjollcës. Rreziku i efekteve anësore është dukshëm më i lartë në pacientët me SIDA. Administrimi i njëkohshëm i acidit folik te pacientët e infektuar me HIV rrit gjasat e zhvillimit të rezistencës ndaj sulfonamideve në shtamet Pneumocystis carinii.

Viti i rregullimit të fundit

2011

Ndërveprimet me përbërës të tjerë aktivë

Sulfametoksazoli është një agjent efektiv antimikrobik.

Paraqiten analoge të ilaçit ko-trimoksazol [sulfametoksazol + trimethoprim] (ko-trimoksazol), në përputhje me terminologjinë mjekësore, të quajtura "sinonime" - barna që janë të këmbyeshme në efektet e tyre në trup, që përmbajnë një ose më shumë përbërës aktivë identikë. Kur zgjidhni sinonimet, merrni parasysh jo vetëm koston e tyre, por edhe vendin e prodhimit dhe reputacionin e prodhuesit.

Përshkrimi i barit

Ko-trimoksazol [Sulfametoksazol + Trimethoprim] (Ko-trimoksazol)- Një medikament antimikrobik i kombinuar i përbërë nga sulfametoksazol dhe trimethoprim. Sulfametoksazoli, i ngjashëm në strukturë me acidin para-aminobenzoik (PABA), prish sintezën e acidit dihidrofolik në qelizat bakteriale, duke parandaluar përfshirjen e PABA në molekulën e tij. Trimethoprim rrit efektin e sulfametoksazolit duke ndërhyrë në reduktimin e acidit dihidrofolik në acid tetrahidrofolik, forma aktive e acidit folik përgjegjës për metabolizmin e proteinave dhe ndarjen e qelizave mikrobiale.

Rezistente ndaj barit: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., viruset.

Pengon aktivitetin jetësor të E. coli, i cili çon në një ulje të sintezës së timinës, riboflavinës, acidit nikotinik dhe vitaminave të tjera B në zorrë.

Lista e analogëve

Shënim! Lista përmban sinonime Co-trimoxazole [Sulfamethoxazole + Trimethoprim] (Co-trimoxazole), të cilat kanë një përbërje të ngjashme, kështu që ju mund të zgjidhni vetë një zëvendësues, duke marrë parasysh formën dhe dozën e ilaçit të përshkruar nga mjeku juaj. Jepni përparësi prodhuesve nga SHBA, Japonia, Evropa Perëndimore, si dhe kompanitë e njohura nga Evropa Lindore: KRKA, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Hexal, Teva, Zentiva.

Formulari i lëshimit(sipas popullaritetit)	çmimi, fshij.
Bactrim
Suspension për administrim oral 240 mg / 5 ml 100 ml (Senexy S.a.S. (Francë)	162.50
Bactrim forte
Berlocid 240
Berlocid 480
Bi-Septin
Biseptol
Tab 120 mg N20 Poloni (bimë POLFA Pabianicki (Poloni)	35.20
480 mg Nr. 28 skedë (bimë POLFA Pabianicki (Poloni)	96.80
Pezullim 80 ml Poloni (MEDANA Farma (Poloni)	138.50
Biseptol 480
Brifeseptol
Groseptol
Duseptol
Duo-Septol
Ko-trimoksazol
480 mg Nr. 10 skedë FST - LS (Pharmstandard - Leksredstva OJSC (Rusi)	25.20
Ko-trimoksazol
Ko-trimoksazol [Sulfametoksazol + Trimethoprim] (Ko-trimoksazol)
Ko-trimoksazol-Acree
Skeda 480 mg Nr. 20 (Akrikhin KhFK OJSC (Rusi)	36.90
Ko-trimoksazol-Biosinteza
Ko-trimoxazol-Rivopharm
Ko-trimoksazol-STI
Cotripharm 480
Metosulfabol
Oriprim
Polseptol
Septrin
Sinersul
Sulotrim
Sumetrolim
Trimezol
Tsiplin

Vlerësime

Më poshtë janë rezultatet e anketave të vizitorëve të faqes në lidhje me ilaçin ko-trimoksazol [sulfametoksazol + trimethoprim] (ko-trimoksazol). Ato pasqyrojnë ndjenjat personale të të anketuarve dhe nuk mund të përdoren si rekomandim zyrtar për trajtimin me këtë bar. Ne rekomandojmë fuqimisht që të konsultoheni me një profesionist të kualifikuar të kujdesit shëndetësor për të përcaktuar një kurs të personalizuar të trajtimit.