Një listë e të gjithë antibiotikëve penicilinë dhe një det të dhënash rreth tyre. Seria e antibiotikëve penicilinë: klasifikimi i antibiotikëve penicilinë Emrat e barnave në tableta

Analogët e penicilinës kanë hapur mundësi të reja për mjekët në trajtimin e sëmundjeve infektive. Janë më rezistente ndaj mjedisit agresiv të stomakut dhe kanë më pak efekte anësore.

Rreth penicilinave

Penicilina janë antibiotikët më të vjetër të njohur. Ata kanë shumë lloje, por disa prej tyre kanë humbur rëndësinë e tyre për shkak të rezistencës. Bakteret ishin në gjendje të përshtateshin dhe u bënë të pandjeshëm ndaj efekteve të këtyre barnave. Kjo i detyron shkencëtarët të krijojnë lloje të reja myku, analoge të penicilinës, me veti të reja.

Penicilina kanë toksicitet të ulët për trupin, përdoren gjerësisht dhe kanë një efekt të mirë baktericid, por ato gjenden shumë më shpesh sesa do të donin mjekët. Kjo shpjegohet me natyrën organike të antibiotikëve. Një cilësi tjetër negative është vështirësia në kombinimin e tyre me medikamente të tjera, veçanërisht ato të një klase të ngjashme.

Histori

Përmendja e parë e penicilinës në literaturë u bë në vitin 1963, në një libër për shëruesit indianë. Ata përdorën përzierje kërpudhash për qëllime mjekësore. Për herë të parë në botën e shkolluar, Alexander Fleming arriti t'i marrë ato, por kjo nuk ndodhi me qëllim, por rastësisht, si të gjitha zbulimet e mëdha.

Para Luftës së Dytë Botërore, mikrobiologët anglezë kanë punuar në çështjen e prodhimit industrial të ilaçeve në vëllimet e kërkuara. I njëjti problem u zgjidh paralelisht në SHBA. Që nga ai moment, penicilina u bë ilaçi më i zakonshëm. Por me kalimin e kohës, të tjerët u izoluan dhe u sintetizuan, gjë që e zhvendosi gradualisht nga podiumi. Përveç kësaj, mikroorganizmat filluan të zhvillojnë rezistencë ndaj këtij ilaçi, gjë që e ndërlikoi trajtimin e infeksioneve të rënda.

Parimi i veprimit antibakterial

Muri qelizor i baktereve përmban një substancë të quajtur peptidoglikan. Grupi i antibiotikëve penicilinë ndikon në procesin e sintezës së kësaj proteine, duke shtypur formimin e enzimave të nevojshme. Mikroorganizmi vdes për shkak të pamundësisë për të rinovuar murin qelizor.

Megjithatë, disa baktere kanë mësuar t'i rezistojnë një pushtimi të tillë brutal. Ata prodhojnë beta-laktamazë, e cila shkatërron enzimat që ndikojnë në peptidoglikanet. Për të kapërcyer këtë pengesë, shkencëtarët duhej të krijonin analoge të penicilinës që mund të shkatërronin gjithashtu beta-laktamazën.

Rrezik për njerëzit

Në fillim të epokës së antibiotikëve, shkencëtarët filluan të mendonin se sa toksikë do të bëheshin për trupin e njeriut, sepse pothuajse e gjithë lënda e gjallë përbëhet nga proteina. Por pas kryerjes së një sasie të mjaftueshme kërkimi, zbuluam se praktikisht nuk ka peptidoglikan në trupin tonë, që do të thotë se ilaçi nuk mund të shkaktojë ndonjë dëm serioz.

Spektri i veprimit

Pothuajse të gjitha llojet e penicilinave veprojnë në bakteret gram-pozitive të gjinisë stafilokoku, streptokoku dhe agjenti shkaktar i murtajës. Gjithashtu, spektri i veprimit të tyre përfshin të gjithë mikroorganizmat gram-negativë, gonokokët dhe meningokoket, bacilet anaerobe dhe madje edhe disa kërpudha (për shembull, aktinomicetet).

Shkencëtarët po shpikin gjithnjë e më shumë lloje të reja të penicilinave, duke u përpjekur të parandalojnë që bakteret të mësohen me vetitë e tyre baktericid, por ky grup ilaçesh nuk është më i përshtatshëm për trajtim. Një nga vetitë negative të këtij lloji të antibiotikëve është dysbioza, pasi zorrët e njeriut janë të kolonizuara nga bakteret që janë të ndjeshme ndaj efekteve të penicilinës. Kjo vlen të mbahet mend kur merrni ilaçe.

Llojet kryesore (klasifikimi)

Shkencëtarët modernë propozojnë një ndarje moderne të penicilinave në katër grupe:

1. Natyrale, të cilat sintetizohen nga kërpudhat. Këto përfshijnë benzilpenicilinat dhe fenoksimetilpenicilinën. Këto barna kanë një spektër të ngushtë veprimi, kryesisht në
2. Medikamente gjysmë sintetike që janë rezistente ndaj penicilinazës. Përdoret për të trajtuar një gamë të gjerë të patogjenëve. Përfaqësuesit: meticilinë, oksacilinë, nafcilinë.
3. Karboksipenicilinat (karbpenicilina).
4. Një grup barnash me një spektër të gjerë veprimi:
   - ureidopenicilinat;
   - amidopenicilinat.

Format biosintetike

Si shembull, vlen të përmenden disa nga medikamentet aktualisht më të zakonshme që korrespondojnë me këtë grup. Ndoshta më i famshmi nga penicilinat mund të konsiderohet "Bicillin-3" dhe "Bicillin-5". Ata zbuluan një grup antibiotikësh natyralë dhe ishin liderët në kategorinë e tyre derisa u shfaqën forma më të avancuara të barnave antimikrobike.

1. "Extencillin". Në udhëzimet e përdorimit thuhet se është një antibiotik beta-laktam me veprim të gjatë. Indikacionet për përdorimin e tij janë përkeqësimet e sëmundjeve reumatizmale dhe sëmundjet e shkaktuara nga treponemet (sifilizi, gërvishtja dhe pinta). Në dispozicion në pluhur. Udhëzimet për përdorim "Extencillin" nuk rekomandojnë kombinimin e tij me ilaçe anti-inflamatore jo-steroide (NSAIDs), pasi një ndërveprim konkurrues është i mundur. Kjo mund të ndikojë negativisht në efektivitetin e trajtimit.
2. "Penicilina-V" i përket grupit të fenoksimetilpenicilinave. Përdoret për trajtimin e sëmundjeve infektive të organeve të ORL, lëkurës dhe mukozave, gonorresë, sifilizit, tetanozit. Përdoret si masë parandaluese pas operacionit, për të ruajtur remisionin në reumatizëm, korea minore dhe endokardit bakterial.
3. Antibiotiku "Ospen" është një analog i ilaçit të mëparshëm. Është në dispozicion në formën e tabletave ose granulave. Nuk rekomandohet të kombinohet me NSAID dhe kontraceptivë oralë. Shpesh përdoret në trajtimin e sëmundjeve të fëmijërisë.

Forma gjysmë sintetike

Ky grup barnash përfshin antibiotikë të modifikuar kimikisht të marrë nga myku.

1. E para në këtë listë është Amoxicillin. Udhëzimet për përdorim (çmimi - rreth njëqind rubla) tregojnë se ilaçi ka një spektër të gjerë veprimi dhe përdoret për infeksione bakteriale të pothuajse çdo lokalizimi. Avantazhi i tij është se është i qëndrueshëm në mjedisin acidik të stomakut dhe pas përthithjes përqendrimi në gjak është më i lartë se ai i përfaqësuesve të tjerë të këtij grupi. Por nuk duhet ta idealizoni amoksicilinën. Udhëzimet për përdorim (çmimi mund të ndryshojë në rajone të ndryshme) paralajmërojnë se ilaçi nuk duhet t'u përshkruhet pacientëve me mononukleozë, pacientëve me alergji dhe grave shtatzëna. Përdorimi afatgjatë nuk është i mundur për shkak të një numri të konsiderueshëm të reaksioneve anësore.
2. Kripa e natriumit të oksacilinës përshkruhet kur bakteret prodhojnë penicilinazë. Ilaçi është rezistent ndaj acidit, mund të merret nga goja dhe absorbohet mirë në zorrë. Ekskretohet shpejt nga veshkat, prandaj është e nevojshme të ruhet vazhdimisht përqendrimi i dëshiruar në gjak. Kundërindikimi i vetëm është një reaksion alergjik. Në dispozicion në formë tabletash ose në shishe si lëng për injeksion.
3. Përfaqësuesi i fundit i penicilinave gjysmë sintetike është trihidrati i ampicilinës. Udhëzimet për përdorim (tableta) tregojnë se ka një spektër të gjerë veprimi, duke prekur bakteret gram-negative dhe gram-pozitive. Ai tolerohet mirë nga pacientët, por duhet të përshkruhet me kujdes për ata që marrin antikoagulantë (për shembull, njerëzit me patologji të sistemit kardiovaskular), pasi ilaçi fuqizon efektin e tyre.

Tretës

Penicilina shiten në barnatore në formë pluhuri për injeksion. Prandaj, për administrim intravenoz ose intramuskular ato duhet të shpërndahen në lëng. Në shtëpi, mund të përdorni ujë të distiluar për injeksion, klorur natriumi ose një zgjidhje prej dy përqind novokaine. Duhet mbajtur mend se tretësi nuk duhet të jetë shumë i ngrohtë.

Indikacionet, kundërindikacionet dhe efektet anësore

Indikacionet për trajtimin me antibiotikë janë këto diagnoza: pneumoni lobare dhe fokale, empiema pleurale, sepsë dhe septicemia, endokardit septik, meningjiti, osteomielit. Fusha e veprimit përfshin bajamet bakteriale, difterinë, skarlatinën, antraksin, gonorrenë, sifilizin, infeksionet purulente të lëkurës.

Ka pak kundërindikacione për trajtimin me grupin e penicilinës. Së pari, prania e mbindjeshmërisë ndaj ilaçit dhe derivateve të tij. Së dyti, një diagnozë e vendosur e epilepsisë, e cila nuk bën të mundur administrimin e ilaçit brenda shtyllës kurrizore. Sa i përket shtatzënisë dhe laktacionit, në këtë rast përfitimet e pritshme duhet të tejkalojnë ndjeshëm rreziqet e mundshme, sepse pengesa placentare është e përshkueshme nga penicilinat. Gjatë marrjes së ilaçit, fëmija duhet të kalojë përkohësisht në një mënyrë tjetër të të ushqyerit, pasi ilaçi kalon në qumësht.

Efektet anësore mund të ndodhin në disa nivele në të njëjtën kohë.

Nga sistemi nervor qendror, të përziera, të vjella, ngacmueshmëri, meningizëm, konvulsione dhe madje edhe koma janë të mundshme. Reaksionet alergjike manifestohen në formën e skuqjeve të lëkurës, etheve, dhimbjeve të kyçeve dhe ënjtjes. Ka pasur raste të shokut anafilaktik dhe vdekjeve. Për shkak të efektit baktericid, kandidiaza e vaginës dhe zgavrës me gojë, si dhe dysbakterioza, është e mundur.

Veçoritë e përdorimit

Kujdes duhet të përdoret në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë dhe veshkave dhe me dështim të zemrës. Nuk rekomandohet përdorimi i tyre për njerëzit e prirur ndaj reaksioneve alergjike, si dhe për ata që janë të mbindjeshëm ndaj cefalosporinave.

Nëse pesë ditë pas fillimit të terapisë nuk ka ndryshime në gjendjen e pacientit, atëherë është e nevojshme përdorimi i analogëve të penicilinës ose zëvendësimi i grupit të antibiotikëve. Në të njëjtën kohë me përshkrimin, për shembull, të substancës "Bicillin-3", duhet pasur kujdes për të parandaluar superinfeksionin mykotik. Për këtë qëllim, janë të përshkruara barna antifungale.

Është e nevojshme t'i shpjegohet qartë pacientit se ndërprerja e mjekimit pa arsye të mirë shkakton rezistencë të mikroorganizmave. Dhe për ta kapërcyer atë, do t'ju nevojiten ilaçe më të forta që shkaktojnë efekte anësore të rënda.

Analogët e penicilinës janë bërë të domosdoshëm në mjekësinë moderne. Edhe pse ky është grupi më i hershëm i zbuluar i antibiotikëve, ai ende mbetet i rëndësishëm për trajtimin e meningjitit, gonorresë dhe sifilizit dhe ka një spektër mjaft të gjerë veprimi dhe efekte anësore të lehta që mund t'u përshkruhet fëmijëve. Natyrisht, si çdo ilaç, penicilina ka kundërindikacione dhe efekte anësore, por ato kompensohen më shumë nga mundësitë për përdorim.

Do të duket - çfarë janë kërpudhat? Përfaqësues të natyrës së planetit tonë, që rriten në çdo pyll dhe jo vetëm: rriten edhe në një mjedis industrial; ne i hamë si ushqim, dhe disa nga llojet e tyre përmbajnë një sasi të madhe helmesh - ato mund të vrasin çdo të rritur. Përveç kësaj, ata janë fajtorët e një grupi të madh sëmundjesh të lëkurës dhe lezioneve të mukozës së njeriut.

Por në këtë mbretëri të organizmave të gjallë ekziston një përfaqësues unik i kësaj specie - një kërpudhat e gjinisë Penicillium, e cila ka shpëtuar jetën e miliona e miliona njerëzve për gati njëqind vjet. I gjithë njerëzimi është mirënjohës për zbulimin e tij tek shkencëtari i talentuar nga Skocia Alexander Flemming.

Ky zbulim botëror ndodhi pothuajse rastësisht: shkencëtari, pas një udhëtimi të gjatë, u kthye në laboratorin e tij dhe zbuloi një pjatë Petri të harruar në tryezën e tij. Gjatë mungesës së tij, myku u rrit në të - dhe rreth tij u shfaq një unazë mikrobesh të vdekura. Mikrobiologu filloi menjëherë studimin e këtij fenomeni, por penicilina e pastër u mor vetëm 13 vjet më vonë. Ishte atëherë që ata filluan ta përdorin atë në praktikën mjekësore dhe e futën në prodhim masiv. Në vitet 40 të shekullit të kaluar, antibiotikët e parë tashmë po trajtonin një larmi të madhe sëmundjesh.

Shtrirja e veprimit të antibiotikëve penicilinë

Çdo antibiotik penicilinë lufton pa mëshirë dhe në mënyrë efektive kundër patogjenëve bakterialë: ilaçet që veprojnë sipas një skeme baktericid veprimi ndaj mikroorganizmave patogjenë dëmtojnë strukturën e mureve të tyre qelizore dhe për shkak të ndryshimit në presionin e mjedisit të jashtëm dhe të brendshëm, ato vdesin.

Penicilinat reagojnë ndaj një substance specifike në muret qelizore të baktereve ka peptidoglikan, për shkak të të cilit ndodh procesi i shkatërrimit. Në trupin e njeriut, qelizat nuk përmbajnë një substancë të tillë në strukturën e tyre, prandaj penicilinat nuk kanë një efekt negativ në materialin ndërtimor të qelizës.

Prandaj, mjekët dhe shkencëtarët që nga fillimi i përdorimit të penicilinës argumentuan se ky ilaç nuk ka toksicitet ose efekte të dëmshme. . Një efekt bakteriostatik Antibiotikët janë si më poshtë: procesi i riprodhimit të mikroflorës patogjene pengohet përkohësisht, për shkak të së cilës sistemi imunitar i njeriut është në gjendje të shkatërrojë mjedisin ekzistues patogjen. Lista e patogjenëve që lufton grupi i antibiotikëve penicilinë është i konsiderueshëm. Midis tyre, vlen të përmendet më e zakonshme:

• streptokoke,
• meningokoket,
• stafilokoku,
• gonokokët,
• pneumokoket,
• shkop tetanozi,
• shkop botulizmi,
• bakteret e antraksit,
• bakteret e difterisë dhe shumë të tjera

Lista e antibiotikëve penicilinë

Nuk ka kuptim të pyesësh se cili antibiotik është më i mirë - agjenti aktiv në çdo ilaç funksionon sipas një modeli të ngjashëm. Por kështu ndodhi se në mesin e mjekëve ka më shumë barna të përshkruara në këtë grup. Kjo mund të jetë për shkak të lehtësisë së administrimit, një kursi të shkurtër trajtimi dhe një prodhuesi të besuar. Prandaj, barna të tilla janë më të famshmet në mesin e popullatës dhe besohen kur përshkruhen. Më poshtë mund të shihni një listë të antibiotikëve penicilinë.

Nuancat e përdorimit të antibiotikëve me bazë penicilinë në pediatri

Trupi i një fëmije është dukshëm i ndryshëm nga një i rritur: shumë nga sistemet dhe organet e tij ende nuk janë formuar plotësisht dhe nuk funksionojnë me efikasitet qind për qind. Efekti i çdo droge në trupin e një fëmije është shumë herë më i fortë se tek një i rritur. Prandaj, çdo pediatër i qaset recetës së antibiotikëve për foshnjat dhe fëmijët në rritje me shumë kujdes.

Droga të këtij grupi përdoret në trajtimin e foshnjave me sepsë dhe lezione toksike; në 3 vitet e para pas lindjes trajtojnë edhe otitisin, meningjitin, pleuritin dhe pneumoninë. Efekti më pak toksik në trupin ende të paformuar plotësisht të një fëmije ushtrohet nga amoxicillin, amoxiclav ose flemoxin - këto barna janë më efektive në praktikën pediatrike midis ilaçeve penicilinë.

Receta dhe rregullimi i dozës Kjo bëhet ekskluzivisht nga një pediatër; në asnjë rast nuk duhet të përshkruani ilaçe vetë: kjo mund të dëmtojë shëndetin e fëmijës. Gjatë shtatzënisë, trajtimi me penicilina duhet gjithashtu të kryhet me kujdes ekstrem - pasi të konsultoheni me mjekun tuaj. Në këtë rast, antibiotiku ka qasje të lirë në fetus, gjë që mund të dëmtojë organizmin e vogël në zhvillim. Gjatë periudhës së ushqyerjes, rekomandohet kalimi në formulën e foshnjave, pasi antibiotikët kanë tendencë të depërtojnë në qumështin e gjirit.

Fushat e praktikës mjekësore ku përdoren antibiotikët penicilinë

Që nga fillimi i saj, terapia antibakteriale në formën e antibiotikëve penicilinë ka depërtuar fjalë për fjalë në të gjitha fushat e mjekësisë moderne. Edhe pse se gjatë disa dekadave të përdorimit të tyre, shumë patogjenë kanë zhvilluar rezistencë ndaj penicilinave; ato janë ende lidhja kryesore në terapinë antibakteriale në shumë degë të mjekësisë.

Rekomandime për terapi me antibiotikë penicilinë

Edhe antibiotikët e gjeneratës së fundit, për fat të keq, kanë efekte anësore në trupin e një të rrituri dhe veçanërisht të një fëmije. Ata në mënyrë mjaft efektive shkatërrojnë shkakun e sëmundjes - mikrobet patogjene që kanë hyrë në trup, por ato gjithashtu kanë një efekt të dëmshëm në mikroflora e zorrëve. Prandaj, një efekt anësor i zakonshëm Përdorimi i antibiotikëve është një ulje e mbrojtjes imune të trupit.

Pas një kursi trajtimi me ilaçe penicilinë, trupit i duhet kohë për t'u rikuperuar, dhe në rastin e simptomave të rënda të efekteve të tilla anësore, një dietë e veçantë. Ai konsiston në konsumimin e një sasie të madhe të produkteve të qumështit të fermentuar, gjë që rikthen në mënyrë të përsosur funksionimin normal të mikroflorës gastrointestinale. Për disa javë, duhet të kufizoni konsumin e ushqimeve të kripura, pikante, si dhe ushqimeve të yndyrshme dhe me kalori.

Gjatë marrjes së antibiotikëve dhe për dy javë më pas, mjekët rekomandojnë marrjen e prebiotikëve dhe probiotikëve, të cilët do të mbrojnë bakteret e dobishme. Traktit gastrointestinal dhe do të kontribuojë kolonizimi i tyre në stomak dhe zorrë.

Nëse një antibiotik penicilinë efektet toksike në qelizat e mëlçisë janë konfirmuar, atëherë duhet të merret një kurs trajtimi me hepatoprotektorë. Ata do të mbrojnë mëlçinë dhe do të rivendosin materialin qelizor të dëmtuar.

Pasoja e uljes së imunitetit gjatë marrjes së antibiotikëve është rritja e ndjeshmërisë ndaj ftohjes, kështu që nuk duhet ta ekspozoni trupin ndaj hipotermisë. Në këtë rast, ia vlen të merrni një kurs imunomodulatorësh (imunal, preparate echinacea).

Dhe më e rëndësishmja, mos u vetë-mjekoni: Nëse është e nevojshme të përdorni antibiotikë penicilinë, duhet të konsultoheni me mjekun tuaj për të zgjedhur dhe rregulluar dozën e një antibiotiku të caktuar.

Penicilina (penicilinë)- një grup antibiotikësh të prodhuar nga shumë lloje myku të gjinisë Penicilium, aktive kundër shumicës së mikroorganizmave gram-pozitiv, si dhe ndaj disa mikroorganizmave gram-negativë (gonokokët, meningokoket dhe spiroketet). Penicilinat klasifikohen si të ashtuquajturat. antibiotikët beta-laktam (beta-laktamet).

Beta-laktamat janë një grup i madh antibiotikësh, të cilët kanë të përbashkët praninë e një unaze beta-laktamike me katër anëtarë në strukturën e molekulës. Beta-laktamet përfshijnë penicilinat, cefalosporinat, karbapenemet dhe monobactamët. Beta-laktamat janë grupi më i madh i barnave antimikrobiale të përdorura në praktikën klinike, duke zënë një vend kryesor në trajtimin e shumicës së sëmundjeve infektive.

Informacion historik. Në vitin 1928, shkencëtari anglez A. Fleming, i cili punonte në Spitalin St. Mary në Londër, zbuloi aftësinë e një myku të gjelbër filamentoz. (Penicillium notatum) shkaktojnë vdekjen e stafilokokut në kulturën qelizore. A. Fleming e quajti substancën aktive të kërpudhave, e cila ka aktivitet antibakterial, penicilinë. Në vitin 1940, në Oksford, një grup studiuesish të udhëhequr nga H.W. Flory dhe E.B. Cheyna izoloi sasi të konsiderueshme të penicilinës së parë nga kultura në formë të pastër. Penicillium notatum. Në vitin 1942, studiuesi i shquar vendas Z.V. Ermolyeva mori penicilinë nga një kërpudha Penicillium crustosum. Që nga viti 1949, sasi praktikisht të pakufizuara të benzilpenicilinës (penicilina G) janë bërë të disponueshme për përdorim klinik.

Grupi i penicilinës përfshin përbërje natyrale të prodhuara nga lloje të ndryshme myku. Penicilium, dhe një sërë gjysëm sintetike. Penicilina (si beta-laktamat e tjera) kanë një efekt baktericid mbi mikroorganizmat.

Vetitë më të zakonshme të penicilinës përfshijnë: toksicitetin e ulët, një gamë të gjerë dozash, alergji të kryqëzuar midis të gjitha penicilinave dhe disa cefalosporinave dhe karbapenemeve.

Efekt antibakterial beta-laktamat shoqërohen me aftësinë e tyre specifike për të prishur sintezën e mureve qelizore bakteriale.

Muri qelizor i baktereve ka një strukturë të ngurtë; ai u jep mikroorganizmave formën e tyre dhe i mbron ata nga shkatërrimi. Baza e tij është një heteropolimer - peptidoglikan, i përbërë nga polisaharide dhe polipeptide. Struktura e saj e rrjetit të ndërlidhur i jep forcë murit qelizor. Polisakaridet përfshijnë amino sheqerna si N-acetilglukozamina, si dhe acidin N-acetilmuramic, i cili gjendet vetëm te bakteret. Të lidhura me amino sheqernat janë zinxhirë të shkurtër peptidikë, duke përfshirë disa aminoacide L- dhe D. Në bakteret gram-pozitive, muri qelizor përmban 50-100 shtresa të peptidoglikanit, në bakteret gram-negative - 1-2 shtresa.

Rreth 30 enzima bakteriale janë të përfshira në procesin e biosintezës së peptidoglikanit; ky proces përbëhet nga 3 faza. Besohet se penicilinat prishin fazat e vona të sintezës së murit qelizor, duke parandaluar formimin e lidhjeve peptide duke frenuar enzimën transpeptidazë. Transpeptidaza është një nga proteinat që lidhin penicilinë me të cilën ndërveprojnë antibiotikët beta-laktam. Proteinat që lidhin penicilinë - enzimat që marrin pjesë në fazat përfundimtare të formimit të murit qelizor bakterial - përveç transpeptidazave, përfshijnë karboksipeptidazat dhe endopeptidazat. Të gjitha bakteret i kanë ato (për shembull, Staphylococcus aureus janë 4 prej tyre, Escherichia coli- 7). Penicilinat lidhen me këto proteina me shpejtësi të ndryshme për të formuar një lidhje kovalente. Në këtë rast, ndodh inaktivizimi i proteinave që lidhin penicilinë, forca e murit qelizor bakterial prishet dhe qelizat i nënshtrohen lizës.

Farmakokinetika. Kur merren nga goja, penicilina absorbohet dhe shpërndahet në të gjithë trupin. Penicilinat depërtojnë mirë në inde dhe lëngje trupore (sinoviale, pleurale, perikardiale, biliare), ku arrijnë shpejt përqendrimet terapeutike. Përjashtim bëjnë lëngu cerebrospinal, media e brendshme e syrit dhe sekretimi i gjëndrës së prostatës - këtu përqendrimet e penicilinave janë të ulëta. Përqendrimi i penicilinave në lëngun cerebrospinal mund të ndryshojë në varësi të kushteve: normalisht - më pak se 1% në serum, me inflamacion mund të rritet në 5%. Përqendrimet terapeutike në lëngun cerebrospinal krijohen gjatë meningjitit dhe administrimit të barnave në doza të larta. Penicilina eliminohet shpejt nga trupi, kryesisht nga veshkat përmes filtrimit glomerular dhe sekretimit tubular. Gjysma e jetës së tyre është e shkurtër (30-90 min), përqendrimi në urinë është i lartë.

Ka disa klasifikimet Barnat që i përkasin grupit të penicilinës: nga struktura molekulare, nga burimet e prodhimit, nga spektri i aktivitetit, etj.

Sipas klasifikimit të paraqitur nga D.A. Kharkevich (2006), penicilinat ndahen si më poshtë (klasifikimi bazohet në një numër karakteristikash, duke përfshirë dallimet në rrugët e prodhimit):

I. Preparate peniciline të marra nga sinteza biologjike (penicilinat biosintetike):

I.1. Për administrim parenteral (të shkatërruar në mjedisin acidik të stomakut):

Aktrim i shkurtër:

benzilpenicilinë (kripë natriumi),

benzilpenicilinë (kripë kaliumi);

Qëndrueshme:

benzilpenicilinë (kripë novokaine),

Bicilinë-1,

Bicilinë-5.

I.2.

fenoksimetilpenicilina (penicilina V).

II. Penicilina gjysmë sintetike

II.1. Për administrim parenteral dhe enteral (rezistent ndaj acidit):

Rezistent ndaj penicilinazës:

oksacilinë (kripë natriumi),

nafcilinë;

Spektri i gjerë i veprimit:

ampicilina,

amoksicilinë.

II.2. Për administrim parenteral (të shkatërruar në mjedisin acidik të stomakut)

Spektri i gjerë i veprimit, duke përfshirë Pseudomonas aeruginosa:

karbenicilinë (kripë dinatriumi),

tikarcilinë,

azlocillin.

II.3. Për administrim enteral (rezistent ndaj acidit):

karbenicilinë (indanil natrium),

karfecilinë.

Sipas klasifikimit të penicilinave të dhëna nga I.B. Mikhailov (2001), penicilinat mund të ndahen në 6 grupe:

1. Penicilina natyrale (benzilpenicilina, bicilina, fenoksimetilpenicilina).

2. Izoksazolepenicilinat (oksacilina, kloksacilina, flukloksacilina).

3. Amidinopenicilinat (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin).

4. Aminopenicilinat (ampicilin, amoxicillin, talampicillin, bacampicillin, pivampicillin).

5. Karboksipenicilinat (karbenicilina, karfecilina, karindacilina, tikarcilina).

6. Ureidopenicilina (azlocilina, mezlocillin, piperacillin).

Burimi i prodhimit, spektri i veprimit, si dhe kombinimi me beta-laktamazat janë marrë parasysh gjatë krijimit të klasifikimit të dhënë në Udhëzuesin Federal (sistemi formular), numri VIII.

1. Natyrore:

benzilpenicilinë (penicilina G),

fenoksimetilpenicilinë (penicilina V),

benzatinë benzilpenicilinë,

benzilpenicilinë prokainë,

benzatinë fenoksimetilpenicilinë.

2. Antistaphylococcal:

oksacilinë.

3. Spektri i zgjeruar (aminopenicilinat):

ampicilina,

amoksicilinë.

4. Aktiv në lidhje Pseudomonas aeruginosa:

Karboksipenicilinat:

tikarcilinë.

Ureidopenicilina:

azlocillin,

piperacillin.

5. I kombinuar me frenuesit beta-laktamazë (të mbrojtur nga frenuesit):

amoksicilinë/klavulanat,

ampicilinë/sulbaktam,

tikarcilinë/klavulanat.

Penicilina natyrale (natyrale). - Këta janë antibiotikë me spektër të ngushtë që prekin bakteret dhe koket gram-pozitive. Penicilina biosintetike përftohen nga mjedisi i kulturës në të cilin rriten disa lloje myku (Penicilium). Ekzistojnë disa lloje të penicilinave natyrale, një nga më aktivet dhe më të qëndrueshmet prej tyre është benzilpenicilina. Në praktikën mjekësore, benzilpenicilina përdoret në formën e kripërave të ndryshme - natriumi, kaliumi dhe novokaina.

Të gjitha penicilinat natyrale kanë aktivitet të ngjashëm antimikrobik. Penicilinat natyrale shkatërrohen nga beta-laktamazat, dhe për këtë arsye janë joefektive për trajtimin e infeksioneve stafilokokale, sepse në shumicën e rasteve stafilokokët prodhojnë beta-laktamaza. Ato janë efektive kryesisht kundër mikroorganizmave gram-pozitiv (përfshirë. Streptococcus spp., duke përfshirë Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, koke gram-negative (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), disa anaerobe (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spiroket (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Mikroorganizmat gram-negativë janë zakonisht rezistent, me përjashtim të Haemophilus ducreyi Dhe Pasteurella multocida. Penicilinat janë joefektive kundër viruseve (agjentët shkaktarë të gripit, poliomielitit, lisë, etj.), mykobakteriumit të tuberkulozit, agjentit shkaktar të amebiazës, rikecisë dhe kërpudhave.

Benzilpenicilina është aktive kryesisht kundër kokeve gram-pozitive. Spektrat e veprimit antibakterial të benzilpenicilinës dhe fenoksimetilpenicilinës janë pothuajse identike. Megjithatë, benzilpenicilina është 5-10 herë më aktive se fenoksimetilpenicilina kundër ndjeshmërisë. Neisseria spp. dhe disa anaerobe. Fenoksimetilpenicilina është përshkruar për infeksione të moderuara. Aktiviteti i preparateve të penicilinës përcaktohet biologjikisht nga efekti i tyre antibakterial në një lloj specifik të Staphylococcus aureus. Aktiviteti prej 0,5988 mcg kripë natriumi kristalore kimikisht e pastër e benzilpenicilinës merret si njësi veprimi (1 njësi).

Disavantazhet e rëndësishme të benzilpenicilinës janë paqëndrueshmëria e saj ndaj beta-laktamazave (me ndarje enzimatike të unazës beta-laktame nga beta-laktamazat (penicilinazat) për të formuar acid penicilanik, antibiotiku humbet aktivitetin e tij antimikrobik në stomak), mungesa e absorbimit të rrugëve të vogla. të administrimit) dhe aktivitet relativisht të ulët ndaj shumicës së mikroorganizmave gram-negativë.

Në kushte normale, përgatitjet e benzilpenicilinës depërtojnë dobët në lëngun cerebrospinal, por me inflamacion të meninges, përshkueshmëria përmes BBB rritet.

Benzilpenicilina, e përdorur në formën e kripërave shumë të tretshme të natriumit dhe kaliumit, vepron për një kohë të shkurtër - 3-4 orë, sepse eliminohet shpejt nga trupi dhe kërkon injeksione të shpeshta. Në këtë drejtim, kripërat e dobëta të tretshme të benzilpenicilinës (përfshirë kripën e novokainës) dhe benzatinë benzilpenicilinë u propozuan për përdorim në praktikën mjekësore.

Format e zgjatura të gazilpenicilinës, ose depo-disylinës: Bicillin-1 (benzatin benzatinë), si dhe barna të kombinuara të bazuara në to-bicillin-3 (Benzatin gasylpenicillin sodium + gasylpenicillin Novokaina SC), bicillin-5 (gasolinë-gasolinilpenicillin gazolinet. kripë novokaine), janë suspensione që mund të administrohen vetëm në mënyrë intramuskulare. Ato thithen ngadalë nga vendi i injektimit, duke krijuar një depo në indet e muskujve. Kjo ju lejon të ruani përqendrimin e antibiotikut në gjak për një kohë të konsiderueshme dhe në këtë mënyrë të zvogëloni shpeshtësinë e administrimit të barit.

Të gjitha kripërat e benzilpenicilinës përdoren parenteralisht, sepse ato shkatërrohen në mjedisin acidik të stomakut. Nga penicilinat natyrale, vetëm fenoksimetilpenicilina (penicilina V) ka veti të qëndrueshme ndaj acidit, megjithëse në një masë të dobët. Fenoksimetilpenicilina ndryshon në strukturën kimike nga benzilpenicilina në praninë e një grupi fenoksimetil në molekulë në vend të një grupi benzil.

Benzilpenicilina përdoret për infeksionet e shkaktuara nga streptokokët, duke përfshirë Streptococcus pneumoniae(pneumonia e fituar nga komuniteti, meningjiti), Streptococcus pyogenes(tonsilitet streptokoksik, impetigo, erizipelë, skarlatinë, endokardit), me infeksione meningokokale. Benzilpenicilina është antibiotiku i zgjedhur në trajtimin e difterisë, gangrenës së gazit, leptospirozës dhe sëmundjes Lyme.

Bicilinat tregohen, para së gjithash, kur është e nevojshme të ruhen përqendrimet efektive në trup për një kohë të gjatë. Ato përdoren për sifilisin dhe sëmundjet e tjera të shkaktuara nga Treponema pallidum (yaws), infeksionet streptokoksike (duke përjashtuar infeksionet e shkaktuara nga streptokokët e grupit B) - bajamet akute, skarlatina, infeksionet e plagëve, erizipelat, reumatizmat, leishmanioza.

Në vitin 1957, acidi 6-aminopenicilanik u izolua nga penicilinat natyrale dhe mbi bazën e tij filloi zhvillimi i barnave gjysmë sintetike.

6-Acidi aminopenicilanik është baza e molekulës së të gjitha penicilinave ("bërthama penicilinë") - një përbërje komplekse heterociklike e përbërë nga dy unaza: tiazolidina dhe beta-laktam. Një radikal anësor lidhet me unazën beta-laktame, e cila përcakton vetitë thelbësore farmakologjike të molekulës së barit që rezulton. Në penicilinat natyrale, struktura e radikalit varet nga përbërja e mediumit në të cilin ato rriten Penicillium spp.

Penicilina gjysmë sintetike fitohen me modifikim kimik duke shtuar radikale të ndryshme në molekulën e acidit 6-aminopenicilanik. Në këtë mënyrë, penicilinat u përftuan me veti të caktuara:

Rezistent ndaj penicilinazës (beta-laktamazës);

Acid-rezistente, efektive kur administrohet nga goja;

Duke pasur një spektër të gjerë veprimi.

Izoksazolepenicilinat (penicilina izoksazolil, penicilina të qëndrueshme ndaj penicilinazës, antistafilokokale). Shumica e stafilokokut prodhojnë një enzimë specifike beta-laktamazë (penicilinazë) dhe janë rezistente ndaj benzilpenicilinës (80-90% e shtameve formojnë penicilinazë Staphylococcus aureus).

Ilaçi kryesor antistafilokok është oksacilina. Në grupin e barnave rezistente ndaj penicilinazës bëjnë pjesë edhe kloksacilina, flukloksacilina, meticilina, nafcilina dhe dikloksacilina, të cilët për shkak të toksicitetit të lartë dhe/ose efektivitetit të ulët nuk kanë gjetur përdorim klinik.

Spektri i veprimit antibakterial të oksacilinës është i ngjashëm me atë të benzilpenicilinës, por për shkak të rezistencës së oksacilinës ndaj penicilinazës, ai është aktiv kundër stafilokokut që formon penicilinazë, të cilët janë rezistent ndaj benzilpenicilinës dhe fenoksimetilpenicilinës, si dhe ndaj rebiotikëve të tjerë.

Për sa i përket aktivitetit kundër kokeve gram-pozitive (përfshirë stafilokokët që nuk prodhojnë beta-laktamazë), izoksazolepenicilinat, përfshirë. oksacilina janë dukshëm inferiore ndaj penicilinave natyrale, prandaj, për sëmundjet e shkaktuara nga mikroorganizmat e ndjeshëm ndaj benzilpenicilinës, ato janë më pak efektive në krahasim me këtë të fundit. Oxacillin nuk tregon aktivitet ndaj baktereve gram-negative (përveç Neisseria spp.), anaerobe. Në këtë drejtim, barnat e këtij grupi indikohen vetëm në rastet kur dihet se infeksioni shkaktohet nga shtame stafilokoke që formojnë penicilinazë.

Dallimet kryesore farmakokinetike midis izoksazolepenicilinave dhe benzilpenicilinës:

Përthithje e shpejtë, por jo e plotë (30-50%) nga trakti gastrointestinal. Këta antibiotikë mund të përdoren si parenteral (IM, IV) dhe oral, por 1-1.5 orë para ngrënies, sepse kanë rezistencë të ulët ndaj acidit klorhidrik;

Shkalla e lartë e lidhjes me albuminën e plazmës (90-95%) dhe pamundësia e largimit të izoksazolepenicilinave nga trupi gjatë hemodializës;

Jo vetëm ekskretimi renale, por edhe hepatik, nuk ka nevojë të rregulloni regjimin e dozimit për dështimin e lehtë të veshkave.

Vlera kryesore klinike e oksacilinës është trajtimi i infeksioneve stafilokokale të shkaktuara nga shtame rezistente ndaj penicilinës. Staphylococcus aureus(përveç infeksioneve të shkaktuara nga Staphylococcus aureus rezistent ndaj meticilinës, MRSA). Duhet pasur parasysh se shtamet janë të zakonshme në spitale Staphylococcus aureus, rezistente ndaj oksacilinës dhe meticilinës (meticilina - penicilina e parë rezistente ndaj penicilinazës, e ndërprerë). Llojet spitalore dhe të fituara nga komuniteti Staphylococcus aureus rezistente ndaj oksacilinës/meticilinës, zakonisht janë rezistente ndaj shumë barnave - ato janë rezistente ndaj të gjitha beta-laktamave të tjera, dhe shpesh edhe ndaj makrolideve, aminoglikozideve dhe fluorokinoloneve. Barnat e zgjedhura për infeksionet MRSA janë vankomicina ose linzolidi.

Nafcilina është pak më aktive se oksacilina dhe penicilina të tjera rezistente ndaj penicilinazës (por më pak aktive se benzilpenicilina). Nafcilina depërton në BBB (përqendrimi i saj në lëngun cerebrospinal është i mjaftueshëm për të trajtuar meningjitin stafilokokal), ekskretohet kryesisht në biliare (përqendrimi maksimal në biliare është shumë më i lartë se përqendrimi në serum) dhe në një masë më të vogël nga veshkat. Mund të përdoret nga goja dhe parenteralisht.

Amidinopenicilinat - Bëhet fjalë për penicilinat me spektër të ngushtë veprimi, por me aktivitet mbizotërues ndaj enterobaktereve gram-negative. Përgatitjet e amidinopenicilinës (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin) nuk janë të regjistruara në Rusi.

Penicilina me një spektër të zgjeruar aktiviteti

Në përputhje me klasifikimin e paraqitur nga D.A. Kharkevich, antibiotikët gjysmë sintetikë me spektër të gjerë ndahen në grupet e mëposhtme:

I. Barnat që nuk ndikojnë në Pseudomonas aeruginosa:

Aminopenicilinat: ampicilina, amoksicilina.

II. Barnat aktive kundër Pseudomonas aeruginosa:

Karboksipenicilinat: karbenicilina, tikarcilina, karfecilina;

Ureidopenicilina: piperacillin, azlocillin, mezlocillin.

Aminopenicilinat - antibiotikë me spektër të gjerë. Të gjitha ato shkatërrohen nga beta-laktamazat e baktereve gram-pozitive dhe gram-negative.

Amoksicilina dhe ampicilina përdoren gjerësisht në praktikën mjekësore. Ampicilina është themeluesi i grupit të aminopenicilinës. Në lidhje me bakteret gram-pozitive, ampicilina, si të gjitha penicilinat gjysmë sintetike, është inferiore në aktivitet ndaj benzilpenicilinës, por superiore ndaj oksacilinës.

Ampicilina dhe amoksicilina kanë spektra veprimi të ngjashëm. Krahasuar me penicilinat natyrale, spektri antimikrobik i ampicilinës dhe amoksicilinës shtrihet në shtame të ndjeshme të enterobaktereve, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; veprojnë më mirë se penicilina natyrale Listeria monocytogenes dhe enterokoket e ndjeshme.

Nga të gjitha beta-laktamat orale, amoksicilina ka aktivitetin më të madh kundër Streptococcus pneumoniae, rezistente ndaj penicilinave natyrale.

Ampicilina nuk është efektive kundër shtameve që formojnë penicilinazë Staphylococcus spp., të gjitha llojet Pseudomonas aeruginosa, shumica e shtameve Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indol pozitiv).

Droga të kombinuara janë në dispozicion, për shembull Ampiox (ampicilin + oksacillin). Kombinimi i ampicilinës ose benzilpenicilinës me oksacilinë është racional, sepse spektri i veprimit me këtë kombinim bëhet më i gjerë.

Dallimi midis amoksicilinës (i cili është një nga antibiotikët kryesorë oral) dhe ampicilinës është profili i saj farmakokinetik: kur merret nga goja, amoksicilina përthithet më shpejt dhe më mirë në zorrë (75-90%) sesa ampicilina (35-50%). biodisponibiliteti nuk varet nga marrja e ushqimit. Amoksicilina depërton më mirë në disa inde, përfshirë. në sistemin bronkopulmonar, ku përqendrimet e tij janë 2 herë më të larta se ato në gjak.

Dallimet më domethënëse në parametrat farmakokinetikë të aminopenicilinës nga benzilpenicilina:

Mundësia e administrimit nga brenda;

Lidhja e parëndësishme me proteinat e plazmës - 80% e aminopenicilinave mbeten në gjak në formë të lirë - dhe depërtim i mirë në inde dhe lëngje trupore (me meningjitin, përqendrimet në lëngun cerebrospinal mund të jenë 70-95% të përqendrimeve në gjak);

Frekuenca e administrimit të barnave të kombinuara është 2-3 herë në ditë.

Indikacionet kryesore për përshkrimin e aminopenicilinave janë infeksionet e traktit të sipërm respirator dhe organeve të ORL, infeksionet e veshkave dhe të traktit urinar, infeksionet gastrointestinale, çrrënjosja. Helicobacter pylori(amoksicilinë), meningjiti.

Një tipar i efektit të padëshiruar të aminopenicilinave është zhvillimi i një skuqjeje "ampiciline", e cila është një skuqje makulopapulare e një natyre jo alergjike, e cila zhduket shpejt kur ilaçi ndërpritet.

Një nga kundërindikacionet për administrimin e aminopenicilinave është mononukleoza infektive.

Penicilinat antipseudomonas

Këto përfshijnë karboksipenicilinat (karbenicilina, tikarcilina) dhe ureidopenicilina (azlocillin, piperacillin).

Karboksipenicilinat janë antibiotikë që kanë një spektër veprimi antimikrobik të ngjashëm me aminopenicilinat (me përjashtim të efektit në Pseudomonas aeruginosa). Karbenicilina është penicilina e parë antipseudomonas dhe është inferiore në aktivitet ndaj penicilinave të tjera antipseudomonas. Karboksipenicilinat veprojnë në Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) dhe speciet Proteus indol-pozitive (Proteus spp.) rezistente ndaj ampicilinës dhe aminopenicilinave të tjera. Rëndësia klinike e karboksipenicilinave aktualisht është në rënie. Megjithëse kanë një spektër të gjerë veprimi, ato janë joaktive ndaj shumicës së shtameve Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Pothuajse mos kaloni nëpër BBB. Frekuenca e administrimit është 4 herë në ditë. Rezistenca sekondare e mikroorganizmave zhvillohet shpejt.

Ureidopenicilinat - Edhe këta janë antibiotikë antipseudomonas, spektri i veprimit të tyre përkon me karboksipenicilinat. Droga më aktive nga ky grup është piperacillin. Nga barnat e këtij grupi, vetëm azlocilina ruan rëndësinë e saj në praktikën mjekësore.

Ureidopenicilinat janë më aktive se karboksipenicilinat kundër Pseudomonas aeruginosa. Ato përdoren gjithashtu në trajtimin e infeksioneve të shkaktuara nga Klebsiella spp.

Të gjitha penicilinat antipseudomonas shkatërrohen nga beta-laktamazat.

Karakteristikat farmakokinetike të ureidopenicilinave:

Administrohet vetëm parenteralisht (i.m. dhe i.v.);

Jo vetëm veshkat, por edhe mëlçia marrin pjesë në sekretim;

Frekuenca e aplikimit - 3 herë në ditë;

Rezistenca dytësore bakteriale zhvillohet me shpejtësi.

Për shkak të shfaqjes së shtameve me rezistencë të lartë ndaj penicilinave antipseudomonas dhe mungesës së përparësive ndaj antibiotikëve të tjerë, penicilinat antipseudomonas praktikisht e kanë humbur rëndësinë e tyre.

Indikacionet kryesore për këto dy grupe të penicilinave antipseudomonas janë infeksionet spitalore të shkaktuara nga shtame të ndjeshme. Pseudomonas aeruginosa, në kombinim me aminoglikozidet dhe fluorokinolonet.

Penicilinat dhe antibiotikët e tjerë beta-laktam kanë aktivitet të lartë antimikrobik, por rezistenca mikrobike ndaj shumë prej tyre mund të zhvillohet.

Kjo rezistencë është për shkak të aftësisë së mikroorganizmave për të prodhuar enzima specifike - beta-laktamaza (penicilinaza), të cilat shkatërrojnë (hidrolizojnë) unazën beta-laktame të penicilinave, gjë që i privon ata nga aktiviteti antibakterial dhe çon në zhvillimin e shtameve rezistente të mikroorganizmave. .

Disa penicilina gjysmë sintetike janë rezistente ndaj beta-laktamazave. Përveç kësaj, për të kapërcyer rezistencën e fituar, janë zhvilluar komponime që mund të pengojnë në mënyrë të pakthyeshme aktivitetin e këtyre enzimave, të ashtuquajturat. frenuesit e beta-laktamazës. Ato përdoren për të krijuar penicilina të mbrojtura nga frenuesit.

Frenuesit e beta-laktamazës, si penicilina, janë komponime beta-laktame, por kanë aktivitet minimal antibakterial më vete. Këto substanca lidhen në mënyrë të pakthyeshme me beta-laktamazat dhe i çaktivizojnë këto enzima, duke mbrojtur kështu antibiotikët beta-laktamë nga hidroliza. Frenuesit e beta-laktamazës janë më aktivë kundër beta-laktamazave të koduara nga gjenet plazmide.

Penicilina të mbrojtura nga frenuesit janë një kombinim i një antibiotiku penicilinë me një frenues specifik beta-laktamazë (acidi klavulanik, sulbactam, tazobactam). Frenuesit e beta-laktamazës nuk përdoren vetëm, por përdoren në kombinim me beta-laktamat. Ky kombinim bën të mundur rritjen e qëndrueshmërisë së antibiotikut dhe aktivitetit të tij kundër mikroorganizmave që prodhojnë këto enzima (beta-laktamaza): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaerobe, përfshirë. Bacteroides fragilis. Si rezultat, shtamet e mikroorganizmave rezistente ndaj penicilinave bëhen të ndjeshme ndaj ilaçit të kombinuar. Spektri i aktivitetit antibakterial të beta-laktamave të mbrojtura nga frenuesit korrespondon me spektrin e penicilinave që ato përmbajnë, vetëm niveli i rezistencës së fituar ndryshon. Penicilinat e mbrojtura nga frenuesit përdoren për të trajtuar infeksionet e vendeve të ndryshme dhe për profilaksinë perioperative në kirurgjinë abdominale.

Penicilinat e mbrojtura nga frenuesit përfshijnë amoxicillin/clavulanate, ampicillin/sulbactam, amoxicillin/sulbactam, piperacillin/tazobactam, ticarcillin/clavulanate. Ticarcilina/klavulanati ka aktivitet antipseudomonal dhe është aktiv kundër Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam ka aktivitetin e vet antibakterial kundër kokeve gram-negative të familjes Neisseriaceae dhe familjet e baktereve jofermentuese Acinetobacter.

Indikacionet për përdorimin e penicilinave

Penicilinat përdoren për infeksionet e shkaktuara nga patogjenë të ndjeshëm ndaj tyre. Përdoren kryesisht për infeksionet e rrugëve të sipërme të frymëmarrjes, në trajtimin e dhimbjeve të fytit, skarlatinës, otitit, sepsës, sifilisit, gonorresë, infeksioneve gastrointestinale, infeksioneve të traktit urinar etj.

Penicilina duhet të përdoret vetëm sipas udhëzimeve dhe nën mbikëqyrjen e një mjeku. Duhet mbajtur mend se përdorimi i dozave të pamjaftueshme të penicilinave (si dhe antibiotikëve të tjerë) ose ndërprerja e trajtimit shumë herët mund të çojë në zhvillimin e shtameve rezistente të mikroorganizmave (kjo është veçanërisht e vërtetë për penicilinat natyrale). Nëse shfaqet rezistencë, terapia me antibiotikë të tjerë duhet të vazhdohet.

Përdorimi i penicilinave në oftalmologji. Në oftalmologji, penicilinat përdoren në mënyrë topike në formën e instilacioneve, injeksioneve subkonjuktivale dhe intravitreale. Penicilinat nuk kalojnë mirë në barrierën gjako-oftalmike. Në sfondin e procesit inflamator, depërtimi i tyre në strukturat e brendshme të syrit rritet dhe përqendrimet e tyre arrijnë nivele të rëndësishme terapeutike. Kështu, kur futen në qesen konjuktivale, përqendrimet terapeutike të penicilinave përcaktohen në stromën e kornesë; kur aplikohen në mënyrë topike, ato praktikisht nuk depërtojnë në lagështinë e dhomës së përparme. Me administrimin subkonjuktival, ilaçet zbulohen në kornea dhe humorin e dhomës së përparme të syrit, dhe në trupin qelqor - përqendrimet nën ato terapeutike.

Përgatiten solucione për përdorim aktual ex tempore. Penicilinat përdoren për trajtimin e konjuktivitit gonokokal (benzilpenicilinë), keratitit (ampicilin, benzilpenicilinë, oksacilinë, piperacillin, etj.), Kanalikulitin, veçanërisht të shkaktuar nga aktinomicetet (benzilpenicilina, fenoksimetilpenicilina), abscesi i picilinës, picilina dhe aktam , fenoksimetilpenicilina etj.) dhe sëmundje të tjera të syrit. Përveç kësaj, penicilina përdoren për të parandaluar komplikimet infektive në dëmtimet e qepallave dhe orbitës, veçanërisht kur një trup i huaj depërton në indin orbital (ampicilina/klavulanat, ampicilina/sulbactam, etj.).

Përdorimi i penicilinave në praktikën urologjike. Në praktikën urologjike, medikamentet e mbrojtura nga frenuesit përdoren gjerësisht në mesin e antibiotikëve penicilinë (përdorimi i penicilinave natyrale, si dhe përdorimi i penicilinave gjysmë sintetike si barna të zgjedhura konsiderohet i pajustifikuar për shkak të nivelit të lartë të rezistencës së shtameve uropatogjene.

Efektet anësore dhe toksike të penicilinave. Penicilina kanë toksicitetin më të ulët midis antibiotikëve dhe një gamë të gjerë efektesh terapeutike (veçanërisht ato natyrore). Shumica e efekteve anësore serioze lidhen me mbindjeshmërinë. Reaksionet alergjike vërehen në një numër të konsiderueshëm pacientësh (sipas burimeve të ndryshme, nga 1 në 10%). Penicilinat kanë më shumë gjasa se barnat e grupeve të tjera farmakologjike të shkaktojnë alergji ndaj ilaçeve. Në pacientët që kanë pasur një histori të reaksioneve alergjike ndaj administrimit të penicilinës, me përdorim të mëvonshëm, këto reaksione vërehen në 10-15% të rasteve. Më pak se 1% e njerëzve që nuk kanë përjetuar më parë reaksione të tilla kanë një reaksion alergjik ndaj penicilinës kur i jepet përsëri.

Penicilina mund të shkaktojë një reaksion alergjik në çdo dozë dhe në çdo formë dozimi.

Kur përdorni penicilinat, janë të mundshme reaksione alergjike të menjëhershme dhe të vonuara. Besohet se një reaksion alergjik ndaj penicilinës shoqërohet kryesisht me një produkt të ndërmjetëm të metabolizmit të tyre - grupin e penicilinës. Quhet një përcaktues i madh antigjenik dhe formohet kur unaza beta-laktame çahet. Përcaktuesit e vegjël antigjenikë të penicilinës përfshijnë, në veçanti, molekulat e penicilinës të pandryshuara dhe benzil penicilloat. Ato janë formuar in vivo, por përcaktohen edhe në tretësirat e penicilinës të përgatitura për administrim. Besohet se reaksionet e hershme alergjike ndaj penicilinave ndërmjetësohen kryesisht nga antitrupat IgE ndaj përcaktuesve të vegjël antigjenikë, të vonuar dhe të vonuar (urtikaria) - zakonisht nga antitrupat IgE ndaj përcaktuesve të mëdhenj antigjenikë.

Reaksionet e mbindjeshmërisë shkaktohen nga formimi i antitrupave në trup dhe zakonisht ndodhin brenda pak ditësh nga fillimi i përdorimit të penicilinës (kohët mund të variojnë nga disa minuta në disa javë). Në disa raste, reaksionet alergjike manifestohen në formën e skuqjes së lëkurës, dermatitit dhe temperaturës. Në rastet më të rënda, këto reaksione manifestohen me ënjtje të mukozave, artrit, artralgji, dëmtim të veshkave dhe çrregullime të tjera. Shoku anafilaktik i mundshëm, bronkospazma, dhimbje barku, edemë cerebrale dhe manifestime të tjera.

Një reaksion i rëndë alergjik është një kundërindikacion absolut për administrimin e ardhshëm të penicilinave. Pacientit duhet t'i shpjegohet se edhe një sasi e vogël peniciline që hyn në trup me ushqim ose gjatë një testi të lëkurës mund të jetë fatale për të.

Ndonjëherë e vetmja simptomë e një reaksioni alergjik ndaj penicilinës është ethet (e cila mund të jetë konstante, e vazhdueshme ose me ndërprerje, ndonjëherë e shoqëruar me të dridhura). Temperatura zakonisht zhduket 1-1,5 ditë pas ndërprerjes së barit, por ndonjëherë mund të zgjasë për disa ditë.

Të gjitha penicilinat karakterizohen nga ndërsensibilizimi dhe reaksione alergjike ndër-alergjike. Çdo preparat që përmban penicilinë, duke përfshirë kozmetikën dhe ushqimet, mund të shkaktojë sensibilizimin.

Penicilina mund të shkaktojë efekte të ndryshme anësore dhe toksike të një natyre jo alergjike. Këto përfshijnë: kur merren nga goja - efekte irrituese, përfshirë. glossitis, stomatit, nauze, diarre; me injeksion intramuskular - dhimbje, infiltrim, nekrozë aseptike të muskujve; me administrim intravenoz - flebiti, tromboflebiti.

Mund të ketë një rritje të ngacmueshmërisë refleksive të sistemit nervor qendror. Kur përdorni doza të larta, mund të shfaqen efekte neurotoksike: halucinacione, deluzione, disrregullim i presionit të gjakut, konvulsione. Konvulsionet janë më të mundshme në pacientët që marrin doza të larta të penicilinës dhe/ose në pacientët me funksion të rëndë të dëmtuar të mëlçisë. Për shkak të rrezikut të reaksioneve të rënda neurotoksike, penicilinat nuk mund të administrohen në mënyrë endolumbare (me përjashtim të kripës së natriumit të benzilpenicilinës, e cila administrohet me shumë kujdes, për arsye shëndetësore).

Kur trajtohet me penicilina, është i mundur zhvillimi i superinfeksionit, kandidiazës së zgavrës me gojë, vaginës dhe dysbiozës së zorrëve. Penicilina (zakonisht ampicilina) mund të shkaktojë diarre të lidhur me antibiotikët.

Përdorimi i ampicilinës çon në shfaqjen e një skuqjeje "ampiciline" (në 5-10% të pacientëve), të shoqëruar me kruajtje dhe temperaturë. Ky efekt anësor më së shpeshti shfaqet në ditën e 5-10 të përdorimit të dozave të mëdha të ampicilinës tek fëmijët me limfadenopati dhe infeksione virale ose me përdorimin e njëkohshëm të alopurinolit, si dhe në pothuajse të gjithë pacientët me mononukleozë infektive.

Reagimet anësore specifike gjatë përdorimit të bicilinave janë infiltratet lokale dhe komplikimet vaskulare në formën e sindromës Aune (ishemia dhe gangrena e gjymtyrëve kur futen aksidentalisht në një arterie) ose sindroma Nicolau (embolia e enëve pulmonare dhe cerebrale kur hyn në venë).

Kur përdorni oksacilinë, hematuria, proteinuria dhe nefriti intersticial janë të mundshme. Përdorimi i penicilinave antipseudomonale (karboksipenicilina, ureidopenicilina) mund të shoqërohet me shfaqjen e reaksioneve alergjike, simptoma të neurotoksicitetit, nefrit akut intersticial, dysbakteriozë, trombocitopeni, neutropeni, leukopeni, eozinofili. Kur përdorni karbenicilinë, sindroma hemorragjike është e mundur. Barnat e kombinuara që përmbajnë acid klavulanik mund të shkaktojnë dëmtim akut të mëlçisë.

Përdorni gjatë shtatzënisë. Penicilina kalon përmes placentës. Megjithëse nuk janë kryer studime adekuate dhe të kontrolluara rreptësisht të sigurisë te njerëzit, penicilinat, përfshirë. të mbrojtura me frenues, përdoren gjerësisht në gratë shtatzëna, pa komplikime të regjistruara.

Në studimet mbi kafshët laboratorike, kur penicilinat u administruan në doza 2-25 (për penicilina të ndryshme) më të larta se ato terapeutike, nuk u gjetën çrregullime të fertilitetit dhe efekte në funksionin riprodhues. Vetitë teratogjene, mutagjene, embriotoksike nuk u zbuluan kur penicilinat u administruan kafshëve.

Në përputhje me rekomandimet e njohura ndërkombëtare të FDA (Food and Drug Administration), të cilat përcaktojnë mundësinë e përdorimit të barnave gjatë shtatzënisë, barnat e grupit të penicilinës për efektin e tyre në fetus i përkasin kategorisë B të FDA (studimet e riprodhimit në kafshë nuk zbuluan asnjë efektet negative të barnave në fetus, por adekuate dhe Nuk ka studime të kontrolluara rreptësisht në gratë shtatzëna).

Kur përshkruani penicilina gjatë shtatzënisë, duhet (si me çdo ilaç tjetër) të merret parasysh kohëzgjatja e shtatzënisë. Gjatë terapisë, është e nevojshme të monitorohet rreptësisht gjendja e nënës dhe fetusit.

Përdorni gjatë ushqyerjes me gji. Penicilina kalon në qumështin e gjirit. Edhe pse nuk janë raportuar komplikime të rëndësishme tek njerëzit, përdorimi i penicilinës nga nënat me gji mund të çojë në sensibilizimin e fëmijës, ndryshime në mikroflora të zorrëve, diarre, zhvillimin e kandidiazës dhe shfaqjen e skuqjeve të lëkurës tek foshnjat.

Pediatria. Kur përdorni penicilinat tek fëmijët, nuk janë raportuar probleme specifike pediatrike, megjithatë, duhet pasur parasysh se funksioni i pamjaftueshëm i zhvilluar i veshkave tek të porsalindurit dhe fëmijët e vegjël mund të çojë në akumulimin e penicilinave (dhe për këtë arsye ekziston një rrezik i rritur i neurotoksicitetit me zhvillimi i krizave).

Geriatria. Asnjë problem specifik geriatrik nuk është raportuar me përdorimin e penicilinave. Sidoqoftë, duhet të mbahet mend se tek njerëzit e moshuar, mosfunksionimi i veshkave i lidhur me moshën ka më shumë gjasa dhe për këtë arsye mund të kërkohet rregullimi i dozës.

Funksioni i dëmtuar i veshkave dhe i mëlçisë. Në rast të dështimit të veshkave/mëlçisë, kumulimi është i mundur. Në rast të pamjaftueshmërisë së moderuar dhe të rëndë të funksionit të veshkave dhe/ose të mëlçisë, kërkohet rregullimi i dozës dhe rritja e periudhave ndërmjet administrimit të antibiotikut.

Ndërveprimi i penicilinës me barna të tjera. Antibiotikët baktericid (përfshirë cefalosporinat, cikloserinën, vankomicinën, rifampicinën, aminoglikozidet) kanë një efekt sinergjik, antibiotikët bakteriostatikë (përfshirë makrolidet, kloramfenikolin, linkosamidet, tetraciklinat) kanë një efekt antagonist. Duhet treguar kujdes kur kombinohen penicilina aktive kundër Pseudomonas aeruginosa. (Pseudomonas aeruginosa), me antikoagulantë dhe agjentë antitrombocitar (rreziku i mundshëm i rritjes së gjakderdhjes). Nuk rekomandohet kombinimi i penicilinave me trombolitikët. Kur kombinohet me sulfonamide, efekti baktericid mund të dobësohet. Penicilina orale mund të zvogëlojë efektivitetin e kontraceptivëve oralë për shkak të ndërprerjes së qarkullimit enterohepatik të estrogjenit. Penicilinat mund të ngadalësojnë eliminimin e metotreksatit nga trupi (frenojnë sekretimin tubular të tij). Kur ampicilina kombinohet me alopurinol, gjasat për skuqje të lëkurës rriten. Përdorimi i dozave të larta të kripës së kaliumit të benzilpenicilinës në kombinim me diuretikët që kursejnë kaliumin, suplementet e kaliumit ose frenuesit ACE rrit rrezikun e hiperkalemisë. Penicilinat janë farmaceutikisht të papajtueshëm me aminoglikozidet.

Për shkak të faktit se administrimi afatgjatë oral i antibiotikëve mund të shtypë mikroflorën e zorrëve që prodhon vitaminat B1, B6, B12, PP, këshillohet që pacientëve t'u jepen vitamina B për të parandaluar hipovitaminozën.

Si përfundim, duhet theksuar se penicilinat janë një grup i madh antibiotikësh natyralë dhe gjysmë sintetikë që kanë një efekt baktericid. Efekti antibakterial shoqërohet me një shkelje të sintezës së peptidoglikanit të murit qelizor. Efekti është për shkak të inaktivizimit të enzimës transpeptidazë, një nga proteinat lidhëse me penicilinë e vendosur në membranën e brendshme të murit qelizor bakterial, e cila merr pjesë në fazat e mëvonshme të sintezës së saj. Dallimet midis penicilinave shoqërohen me karakteristikat e spektrit të veprimit të tyre, vetitë farmakokinetike dhe gamën e efekteve të padëshiruara.

Gjatë disa dekadave të përdorimit të suksesshëm të penicilinave, janë shfaqur probleme që lidhen me keqpërdorimin e tyre. Kështu, administrimi profilaktik i penicilinave në rrezik të infeksionit bakterial shpesh është i pajustifikuar. Regjimi i gabuar i trajtimit - zgjedhja e gabuar e dozës (shumë e lartë ose shumë e ulët) dhe shpeshtësia e administrimit mund të çojë në zhvillimin e efekteve anësore, uljen e efektivitetit dhe zhvillimin e rezistencës ndaj ilaçit.

Kështu, aktualisht shumica e shtameve Staphylococcus spp. rezistente ndaj penicilinave natyrale. Vitet e fundit, frekuenca e zbulimit të shtameve rezistente është rritur Neisseria gonorrhoeae.

Mekanizmi kryesor i rezistencës së fituar ndaj penicilinës lidhet me prodhimin e beta-laktamazave. Për të kapërcyer rezistencën e përhapur të fituar midis mikroorganizmave, janë zhvilluar komponime që mund të pengojnë në mënyrë të pakthyeshme aktivitetin e këtyre enzimave, të ashtuquajturat. Frenuesit e beta-laktamazës - acidi klavulanik (clavulanate), sulbactam dhe tazobactam. Ato përdoren për të krijuar penicilina të kombinuara (të mbrojtura nga frenuesit).

Duhet mbajtur mend se zgjedhja e një ose një tjetër ilaçi antibakterial, përfshirë. Penicilina duhet të përcaktohet, para së gjithash, nga ndjeshmëria e patogjenit që shkaktoi sëmundjen tek ai, si dhe nga mungesa e kundërindikacioneve për përdorimin e tij.

Antibiotikët penicilinë konsiderohen si AMP-të e para që u zhvilluan nga produktet e mbeturinave të baktereve të caktuara. Në klasifikimin e përgjithshëm janë në klasën e beta-laktamave. Përveç penicilinave, këtu përfshihen edhe karbapenemet, cefalosporinat dhe monobactamët. Ngjashmëria është për faktin se ekziston një unazë me katër anëtarë. Të gjitha barnat nga ky grup përdoren në kimioterapi. Ato luajnë një rol të rëndësishëm në trajtimin e sëmundjeve infektive.

Fillimisht, të gjitha barnat e grupit të penicilinës vinin nga penicilina e zakonshme. Është përdorur në mjekësi që nga vitet 1940. Në ditët e sotme janë krijuar shumë nëngrupe me origjinë natyrore dhe sintetike:

1. Penicilina natyrale.
2. Oksacilina.
3. Aminopenicilina.

Ilaçet natyrale të penicilinës përdoren në një sërë rastesh. Për shembull, medikamentet që i përkasin grupit natyral të penicilinave rekomandohen vetëm për trajtimin e atyre infeksioneve, etiologjia e të cilave tashmë dihet. Për shembull, kjo mund të konfirmohet gjatë procedurave diagnostikuese ose nga simptomat karakteristike. Në varësi të formës dhe shkallës së zhvillimit të sëmundjes, ilaçet përshkruhen për përdorim të brendshëm ose parenteral. Penicilinat nga grupi natyral ndihmojnë në trajtimin e reumatizmit, skarlatinës, bajameve, erizipelës, sepsës dhe pneumonisë.

Përveç kësaj, ilaçe të tilla janë të përshkruara për trajtimin e sëmundjeve të tjera që shkaktohen nga streptokoku. Për shembull, kjo vlen për endokarditin infektiv. Për këtë sëmundje nuk përdoren vetëm antibiotikë të këtij grupi, por edhe barna që kanë këto emra: streptomicinë, gentamicinë etj. Sëmundjet që shkaktohen nga infeksionet e tipit meningokoks mund të kurohen edhe me penicilinat natyrale. Indikacionet për përdorimin e tyre janë leptospiroza, gangrena, sëmundja Lyme, sifilizi, aktinomikoza.

Nga rruga, është e nevojshme të merret parasysh fakti që medikamentet me një efekt të zgjatur nuk kanë një përqendrim të lartë në gjak, kështu që ato nuk janë të përshkruara për trajtimin e formave të rënda të sëmundjes. Përjashtimet e vetme janë sifilizi, tonsilofaringiti, reumatizmi dhe ethet e kuqe. Nëse më parë medikamentet e këtij grupi përdoreshin për trajtimin e gonorresë, tani agjentët shkaktarë të sëmundjes u përshtatën shpejt dhe u bënë rezistente ndaj këtyre barnave.

Sa i përket oksacilinës, ajo përshkruhet vetëm kur sëmundja shkaktohet nga një infeksion stafilokok, dhe kjo nuk varet nga vendndodhja e saj. Infeksioni tashmë mund të jetë konfirmuar laboratorik ose vetëm i dyshuar.

Sidoqoftë, në çdo rast, përpara se t'i përshkruani ilaçe të tilla pacientit, është e nevojshme të kontrolloni nëse bakteret janë të ndjeshme ndaj veprimit të tyre. Ilaçet nga grupi i oksacilinës përshkruhen në rastet e sepsës, pneumonisë, meningjitit, endokarditit të shkaktuar nga infeksioni bakterial, si dhe lezioneve të ndryshme të kockave, lëkurës, kyçeve dhe indeve të buta të shkaktuara nga infeksionet.

Aminopenicilinat përshkruhen në rastet kur sëmundja shfaqet në një formë mjaft të lehtë dhe pa asnjë ndërlikim në formën e infeksioneve të tjera. Format frenuese-mbrojtëse të aminopenicilinave përdoren në rastet e rikthimit në sëmundje të rënda. Ka shumë ilaçe, duke përfshirë tabletat antibiotikë. Substancat administrohen nga goja ose parenteralisht. Droga të tilla janë të përshkruara për cistit akut, pyelonefrit, pneumoni, sinusit, përkeqësim të bronkitit kronik.

Përveç kësaj, indikacionet për përdorim janë sëmundjet e zorrëve që shkaktohen nga infeksionet, endokarditi, meningjiti. Ndonjëherë derivatet mbrojtëse të frenuesit përshkruhen nga mjekët për një formë paraoperative të parandalimit dhe në trajtimin e sëmundjeve infektive të lëkurës dhe indeve të buta.

Çfarë tjetër vlen?

Përdoren gjithashtu barnat e mëposhtme:

1. Karboksipenicilina. Barnat nga grupi i karboksipenicilinës tani përdoren gjithnjë e më pak në mjekësi. Ato mund të përshkruhen vetëm në rastet e infeksioneve spitalore. Medikamente të tilla duhet të përdoren vetëm në terapi komplekse, së bashku me medikamente që mund të ndikojnë në Pseudomonas aeruginosa. Sa i përket indikacioneve për përdorim, karboksipenicilinat përshkruhen për infeksione në lëkurë, kocka, inde të buta dhe nyje. Këto medikamente gjithashtu do të nevojiten për abscesin, pneumoninë, sepsën dhe infeksionet në organet e legenit.
2. Ureidopenicilina. Barnat nga grupi i ureidopenicilinës shpesh përshkruhen vetëm së bashku me aminoglikozidet. Ky kombinim ndihmon për të përballuar Pseudomonas aeruginosa. Indikacionet për përdorim janë sëmundjet infektive të organeve të legenit, indeve të buta dhe lëkurës (përfshihet edhe këmba diabetike). Për më tepër, fonde të tilla do të nevojiten për peritonitin, abscesin e mëlçisë, pneumoninë dhe abscesin e mushkërive.

Mekanizmi i veprimit

Ilaçet nga grupi i penicilinës kanë një efekt baktericid. Ato ndikojnë veçanërisht në proteinat që lidhin penicilinë, të cilat gjenden në të gjitha bakteret. Këto komponime veprojnë si enzima që marrin pjesë tashmë në fazën përfundimtare të sintezës së mureve të mikroorganizmit. Si rezultat, prodhimi i substancës bllokohet dhe bakteri vdes. Përveç kësaj, acidi klavulonik, tazobactam dhe sulbactam janë zhvilluar për të frenuar disa substanca enzimatike. Ato janë pjesë e barnave që i përkasin penicilinave komplekse.

Sa i përket efektit në trupin e njeriut, karboksipenicilinat, benzilpenicilinat dhe ureidopenicilina shkatërrohen në trupin e njeriut për shkak të acidit klorhidrik, i cili është pjesë e lëngut gastrik. Në këtë drejtim, ato mund të përdoren vetëm parenteralisht. Barnat që përmbajnë oksacilinë, fenoksimetilpenicilinë dhe aminopenicilinë, përkundrazi, janë rezistente ndaj kushteve acidike dhe mund të përdoren nga goja. Nga rruga, amoxicillin absorbohet më së miri përmes traktit gastrointestinal. Sa i përket treguesve më të këqij të tretshmërisë, oksacilina dhe ampicilina kanë parametra vetëm 30%.

Substancat që përbëjnë ilaçet e penicilinës përhapen mirë në të gjithë trupin, duke prekur indet, lëngjet biologjike dhe organet. Përqendrimet e larta do të ndodhin në veshkat, mukozën, zorrët, mushkëritë, organet gjenitale dhe lëngjet. Një dozë e vogël mund të kalojë përmes qumështit të gjirit dhe placentës. Ata praktikisht nuk hyjnë në gjëndrën e prostatës. Transformimi i rëndësishëm në mëlçi është karakteristik për ureidopenicilinat dhe oksacilinat. Substancat e tjera nga ky grup ekskretohen nga trupi praktikisht të pandryshuara. Në shumicën e rasteve, sekretimi kryhet nga veshkat. Koha që duhet për të hequr substancën është afërsisht një orë. Nëse pacienti diagnostikohet me dështim të veshkave, koha do të rritet. Pothuajse të gjitha llojet e penicilinave eliminohen nga trupi përmes hemodializës.

Kundërindikimet dhe efektet anësore

Si të gjitha barnat, ilaçet që përmbajnë penicilinë kanë kundërindikacionet e tyre. Në thelb, kjo vlen vetëm për alergjitë ndaj penicilinës. Njerëzit që janë në rrezik të një reaksioni alergjik për shkak të intolerancës ndaj disa komponentëve nuk duhet t'i përdorin këto ilaçe. E njëjta gjë vlen edhe për një reaksion alergjik ndaj novokainës.

Sa i përket efekteve anësore, nëse barnat mbidozohen ose përdoren gabimisht, ekziston rreziku i një reaksioni alergjik. Kjo mund të jetë dermatit, skuqje, urtikarie. Në raste të rralla shfaqen edema Quincke, shoku anafilaktik, bronkospazma dhe ethe. Nëse një person përjeton shok anafilaktik, atëherë do të kërkohen glukokortikoidet, adrenalina dhe terapia me oksigjen. Është gjithashtu urgjente të sigurohet funksionimi i organeve tubulare të frymëmarrjes.

Sa i përket problemeve me funksionimin e sistemit nervor qendror, në raste të rralla shfaqen dridhje dhe çrregullime mendore.

Ndonjëherë pacienti ka një dhimbje koke dhe konvulsione.

Në thelb, kjo ndodh tek ata njerëz që vuajnë nga dështimi i veshkave.

Problemet me funksionimin e aparatit tretës shfaqen më shpesh. Një person mund të ndihet i sëmurë, të ketë sulme të vjella, dhimbje barku dhe kolit. Në këtë rast, është e nevojshme të braktisni ilaçe të tilla. Përveç kësaj, nëse dyshohet për kolit, përshkruhet sigmoidoskopia. Për të rikthyer shëndetin tuaj, ju duhet të ktheni ekuilibrin e ujit dhe elektrolitit në normalitet. Ndonjëherë marrja e barnave nga grupi i penicilinës gjithashtu çon në ndërprerje të këtyre proceseve.

Kjo çon në hiperkalemi, hipernatremi. Si rezultat, presioni i gjakut ndryshon dhe shfaqet ënjtje. Në disa raste mund të shfaqen probleme në funksionimin e mëlçisë, veshkave, reaksione të ndryshme hematologjike dhe komplikime të gjendjes së enëve të gjakut. Në raste të rralla, zhvillohet kandidiaza orale ose vaginale.

Ilaçet antimikrobike të serisë së penicilinës karakterizohen nga toksiciteti i ulët dhe një spektër i gjerë ndikimi. Ata kanë një efekt antibakterial në një numër të madh të baktereve gram-pozitive dhe gram-negative.

Ndikimi i serisë së penicilinës përcaktohet nga aftësia e tyre për të provokuar vdekjen e mikroflorës patogjene. Antibiotikët penicilinë kanë një efekt baktericid duke ndërvepruar me enzimat bakteriale, duke prishur sintezën e murit bakterial.

Objektivi për agjentë të tillë antimikrobikë konsiderohet të jenë qelizat bakteriale në rritje. Këto barna janë të sigurta për njerëzit, pasi membranat e qelizave njerëzore nuk kanë peptidoglikan bakterial.

Klasifikimi

Ekzistojnë dy grupe kryesore të penicilinave:

• natyrore;
• gjysmë sintetike.

Një numër i penicilinave, të cilat përftohen nga mikrokërpudhat Penicillium, nuk janë rezistente ndaj enzimave bakteriale që kanë aftësinë të zbërthejnë substancat beta-laktam. Për shkak të kësaj, spektri i veprimit të serisë natyrale të penicilinës është zvogëluar në krahasim me grupin e barnave gjysmë sintetike. Cilat emra të antibiotikëve i përkasin serisë së penicilinës?

Spektri i veprimit të penicilinave

Agjentët natyralë antimikrobikë të këtij grupi shfaqin aktivitet të shtuar kundër baktereve të mëposhtme:

1. Stafilokoku.
2. Streptokoku.
3. Pneumokoku.
4. Listeria.
5. Bacilet.
6. Meningokoku.
7. Gonokoku.
8. Shkopi i Ducray-Unna-s.
9. Klostridia.
10. Fusobakteret.
11. Aktinomycete.
12. Leptospira.
13. Borrelia.
14. Spirochete pallidum.

Spektri i ndikimit të antibiotikëve penicilinë gjysmë sintetikë është disi më i gjerë se ai i antibiotikëve natyralë.

Barnat antimikrobike nga kjo listë klasifikohen sipas spektrit të tyre të efekteve si:

• jo aktive kundër Pseudomonas aeruginosa;
• barna antipseudomonas.

Kur përshkruhet penicilina?

Agjentët antimikrobikë të këtij grupi përdoren për të eliminuar:

1. Pneumonia (inflamacion akut i mushkërive, zakonisht me origjinë infektive, që prek të gjithë elementët e strukturës së organeve).
2. Bronkiti (dëmtimi i sistemit të frymëmarrjes, në të cilin bronket përfshihen në procesin inflamator).
3. Otitis (proces inflamator në pjesë të ndryshme të veshit).
4. Dhimbje fyti (një proces infektiv dhe alergjik që prek unazën limfoide të faringut).
5. Tonsilofaringiti (infeksion akut i faringut dhe i bajameve).
6. Skarlatina (sëmundje akute e karakterizuar nga dehja e trupit, skuqjet në të gjithë trupin, si dhe ethe dhe skuqje e gjuhës).
7. Cistiti (dëmtimi i fshikëzës).
8. Pielonefriti (inflamacion jospecifik me dëmtim të sistemit tubular të veshkave).
9. Gonorrea (sëmundje seksualisht e transmetueshme që shkakton dëmtim të mukozës së organeve).
10. Sifilizi (dëmtim kronik i lëkurës, si dhe mukozave dhe organeve të brendshme).
11. Infeksionet e lëkurës.
12. Osteomyelitis (një sëmundje infektive që prek jo vetëm kockat dhe palcën e eshtrave, por të gjithë trupin).
13. Blennorea e të porsalindurve (sëmundje e karakterizuar nga konjuktiviti purulent, hiperemia e qepallave dhe mbytja prej tyre).
14. Lezionet bakteriale të mukozave, indit lidhës.
15. Leptospiroza (sëmundje akute infektive e shkaktuar nga bakteret e gjinisë Leptospira).
16. Aktinomikoza (sëmundje kronike nga grupi i mykozave, e cila karakterizohet nga formimi i vatrave granulomatoze).
17. Meningjiti (sëmundje që shkaktohet nga dëmtimi i membranave të trurit dhe palcës kurrizore).

Aminopenicilinat

Agjentët antibakterialë nga lista e aminopenicilinave tregojnë efikasitet të shtuar kundër një numri të madh infeksionesh që shkaktohen nga bakteret enterobakteriale, si dhe nga Helicobacter pylori dhe Haemophilus influenzae. Emrat e antibiotikëve penicilinë, lista e barnave:

1. "Ampicilin".
2. "Amoksicilinë".
3. "Flemoxin Solutab".
4. "Ospamox".
5. "Amosin".
6. "Ecoball".

Veprimi i barnave antibakteriale nga lista e ampicilinave dhe amoksicilinave, efektet e këtyre barnave janë të ngjashme.

Agjentët antimikrobikë të serisë së ampicilinës kanë një efekt shumë më të vogël në pneumokok, por aktiviteti i "Ampicillin" dhe gjenerikëve të tij me emrat e mëposhtëm të barnave - antibiotikët penicilinë "Ampicillin Akos", "Ampicilin trihydrate" është disi më i fortë në eliminimin e Shigellës.

Seria e amoksicilinës është më efektive kundër Pseudomonas aeruginosa, por disa anëtarë të grupit eliminohen nga penicilinazat bakteriale.

Lista e emrave të antibiotikëve penicilinë

Ilaçet më efektive në luftën kundër sëmundjeve:

1. "Oxacillin".
2. "Dicloxacillin".
3. "Nafcilin".
4. "Meticillin".

Ilaçet shfaqin rezistencë ndaj penicilinazave stafilokokale, të cilat eliminojnë barnat e tjera të kësaj serie. Më e popullarizuara është Oxacillin.

Penicilinat antipseudomonas

Barnat e këtij grupi barnash kanë një spektër të gjerë veprimi, ato janë efektive kundër Pseudomonas aeruginosa, e cila provokon cistitin, si dhe ndaj bajameve dhe infeksioneve të lëkurës. Cilët emra janë përfshirë në listën e barnave?

Antibiotikët penicilinë (emrat):

1. "Karbetzin".
2. "Piopen".
3. "Timentin".
4. "Securopen".
5. "Picilin".

Ilaçet e kombinuara

Penicilinat e mbrojtura nga frenuesit përfshijnë medikamente që përmbajnë një antibiotik dhe një komponent që bllokon aktivitetin e beta-laktamazave bakteriale.

Frenuesit janë:

• acid klavulanik;
• tazobactam;
• sulbactam.

Për të eliminuar infeksionet e frymëmarrjes dhe gjenitourinar, si rregull, përdoren emrat e mëposhtëm të antibiotikëve penicilinë:

1. "Augmentin".
2. "Amoxiclav".
3. "Amoxil".
4. "Unazin."

Ilaçet me efekte të kombinuara përfshijnë ilaçin antimikrobik Ampiox dhe gjenerik të tij Ampiox-sodium, i cili përmban Ampicillin dhe Oxacillin.

"Ampioks" prodhohet në formë tabletash dhe në formë pluhuri për injeksion. Ilaçi përdoret në trajtimin e fëmijëve dhe pacientëve të rritur për sepsë, si dhe endokardit septik.

Ilaçe për të rriturit

Lista e barnave gjysmë sintetike që janë të mira për bajamet, si dhe otitis, faringjit, sinusit dhe pneumoni, sëmundjet e sistemit gjenitourinar përfshin tableta dhe injeksione:

1. "Hiconcil".
2. "Ospamox".
3. "Amoxiclav".
4. "Amoxicar".
5. "Ampicilin".
6. "Augmentin".
7. "Flemoxin Solutab".
8. "Amoxiclav".
9. "Piperacillin"
10. "Tikarcilinë".

Agjentë të tillë antimikrobikë nuk përdoren kundër prostatitit, pasi ato nuk hyjnë në indin e prostatës. Në rast të manifestimeve alergjike ndaj penicilinës, pacienti mund të zhvillojë skuqje të hithrës, anafilaksë dhe gjatë terapisë me cefalosporina.

"Ampicilin"

Ilaçi pengon lidhjen e mureve qelizore bakteriale, gjë që është për shkak të efektit të tij antimikrobik. Ilaçi ndikon në mikroorganizmat kokale dhe një numër të madh të baktereve gram-negative. Nën ndikimin e penicilinazës, Ampicilina shkatërrohet, kështu që nuk është efektive kundër patogjenëve që formojnë penicilinazën.

"Flemoxin Solutab"

Njerëzit e prirur ndaj alergjive ndaj ilaçeve kanë nevojë për një test ndjeshmërie përpara terapisë. Ilaçi nuk u përshkruhet pacientëve që tashmë kanë pasur reaksione të rënda anësore ndaj penicilinës.

Trajtimi duhet të përfundojë deri në fund. Ndërprerja e terapisë përpara afatit mund të çojë në zhvillimin e rezistencës ndaj patogjenit ndaj substancës aktive dhe kalimin e sëmundjes në fazën kronike.

"Amoxiclav"

Ilaçi përmban gjithashtu amoxicillin, i cili konsiderohet një antibiotik penicilinë; molekula e tij përmban një unazë beta-laktam. Është aktiv kundër shumë baktereve dhe gjithashtu ka një efekt baktericid për shkak të prishjes së sintezës së murit qelizor. "Amoxiclav" është një antibiotik i ri penicilinë.

Për të ruajtur aktivitetin e agjentit antimikrobik në ilaç, përbërësi i dytë aktiv është acidi klavulanik. Ky përbërës neutralizon në mënyrë të pakthyeshme enzimën β-laktamazë, duke i bërë këta patogjenë të ndjeshëm ndaj amoksicilinës.

"Augmentin"

Ilaçi ka një efekt të zgjatur, i cili është dukshëm i ndryshëm nga barnat e tjera të bazuara në amoksicilinë. Me këtë ndihmë, ilaçi mund të përdoret për të eliminuar pneumoninë që është rezistente ndaj penicilinave.

Pas depërtimit, përbërësit aktivë - amoksicilina dhe acidi klavulanik - treten shpejt dhe përthithen në stomak dhe zorrë. Efekti maksimal farmakologjik manifestohet në situatën nëse pacienti e merr ilaçin para ngrënies.

Penicilina për trajtimin e fëmijëve

Antibiotikët penicilinë janë praktikisht jo toksikë, prandaj zakonisht rekomandohen për përdorim nga fëmijët për sëmundjet infektive. Në shumicën e rasteve, preferohen penicilinat e mbrojtura nga frenuesit, të cilat janë të destinuara për përdorim oral.

Lista e barnave antimikrobike të penicilinës të destinuara për trajtimin e fëmijëve përfshin Amoxicillin dhe gjenerikët, Augmentin, Amoxiclav, si dhe Flemoxin dhe Flemoclav Solutab. Ilaçet në formën e tabletave të shpërndara nuk janë më pak efektive se injeksionet dhe shkaktojnë më pak probleme gjatë trajtimit.

Që nga lindja, Ospamox dhe një numër i zëvendësuesve të tij, të cilët janë në dispozicion në tableta të tretshme, si dhe granula dhe pluhur për të bërë një suspension, përdoren për trajtimin e fëmijëve. Doza përshkruhet nga mjeku, bazuar në moshën dhe peshën trupore të fëmijës.

Tek fëmijët është i mundur akumulimi i penicilinave në organizëm, i cili shkaktohet nga anemia e sistemit urinar ose dëmtimi i veshkave. Një përmbajtje e shtuar e një lënde antimikrobike në gjak ka një efekt toksik në qelizat nervore, i cili manifestohet me spazma. Nëse shfaqen shenja të tilla, terapia ndërpritet dhe antibiotiku penicilinë zëvendësohet me një medikament nga një grup tjetër.

"Ospamox"

Ilaçi prodhohet në dy forma dozimi - tableta dhe granula. Doza e barit sipas udhëzimeve për përdorim varet nga vendndodhja e procesit infektiv. "Ospamox" është një antibiotik modern penicilinë për fëmijë.

Përqendrimi ditor ndahet në disa përdorime. Kohëzgjatja e terapisë: deri në zhdukjen e simptomave plus pesë ditë. Për të bërë një pezullim, një shishe me granula mbushet me ujë dhe më pas tundet. Doza e ilaçit për Ospamox do të jetë si më poshtë:

• foshnjave nën një vjeç u përshkruhet një suspension në përqendrim 125 mg/5 ml - 5 mililitra (1 lugë) dy herë në ditë;
• për fëmijët nga një deri në gjashtë vjeç - një pezullim nga 5 deri në 7,5 mililitra (1-1,5 lugë) dy herë në ditë;
• fëmijët nga gjashtë deri në dhjetë vjeç - një pezullim prej 7.5 deri në 10 ml dy herë në ditë;
• pacientëve nga dhjetë deri në katërmbëdhjetë vjeç tashmë u është përshkruar një formë tabletash e ilaçit - 1 tabletë prej 500 miligramësh dy herë në ditë;
• adoleshentët - 1,5 tableta nga 500 mg dy herë në ditë.

Kundërindikimet dhe efektet anësore

Kufizimet për përdorim përfshijnë alergjitë ndaj antibiotikëve penicilinë. Nëse gjatë terapisë shfaqen skuqje ose kruajtje të lëkurës, duhet të ndaloni marrjen e ilaçit dhe të konsultoheni me një mjek.

Alergjitë mund të shfaqen si angioedemë dhe anafilaksi. Lista e reaksioneve negative për penicilinat është e vogël. Fenomeni kryesor negativ është frenimi i mikroflorës së dobishme të zorrëve.

Diarreja, myku dhe skuqjet e lëkurës janë reagimet kryesore negative kur përdorni penicilinat. Efektet e mëposhtme ndodhin më rrallë:

1. Nauze.
2. Të vjella.
3. Migrenë.
4. Koliti pseudomembranoz.
5. Edema.

Përdorimi i benzilpenicilinave, si dhe i karbenicilinës, mund të provokojë çekuilibër elektrolitik me zhvillimin e hiperkalemisë ose hipernatremisë, e cila rrit gjasat për një atak në zemër dhe rritjen e presionit të gjakut.

Një listë e gjerë e efekteve negative të Oxacillin dhe zëvendësuesve:

1. Shfaqja e gjakut në urinë.
2. Temperatura.
3. Të vjella.
4. Nauze.

Për të parandaluar shfaqjen e efekteve negative, është e rëndësishme të ndiqni udhëzimet për përdorim, si dhe të përdorni ilaçin në dozën e përshkruar nga mjeku.

Opinionet

Sipas rishikimeve, antibiotikët penicilinë janë bërë një shpëtim i vërtetë për shumë njerëz. Falë tyre, ju mund të përballeni me shumicën e sëmundjeve, për shembull: pneumoninë, si dhe tuberkulozin, sepsë dhe sëmundje të tjera.

Por trajtimi i kushteve patologjike duke përdorur antibiotikë duhet të kryhet vetëm pasi të jetë vendosur një diagnozë dhe në mënyrë rigoroze siç përshkruhet nga mjeku. Agjentët antimikrobikë më efektivë përfshijnë Amoxiclav, Ampicillin dhe Flemoxin Solutab.

Shqyrtimet nga specialistët mjekësorë dhe njerëzit, si rregull, përmbajnë mendime pozitive për ilaçet e këtyre grupeve. Vërehet se agjentët antimikrobikë janë efektivë në trajtimin e sëmundjeve të frymëmarrjes dhe janë të përshtatshëm si për të rriturit ashtu edhe për fëmijët. Përgjigjet përmendin rritjen e efikasitetit të barnave për sinusitin, otitis media dhe infeksionet e traktit gjenital.