Koncentrat amiodaroni për përgatitjen e solucionit për administrim intravenoz "Borisovsky. Injeksione amiodaroni: udhëzime për përdorim Sinonime të grupeve nozologjike

Medikament antiaritmik

Substanca aktive

Forma e lëshimit, përbërja dhe paketimi

Zgjidhje për administrim intravenoz transparente, e verdhë e lehtë.

Përbërësit ndihmës: alkool benzil - 60 mg, polisorbat 80 - 300 mg, ujë për injeksion - deri në 3 ml.

3 ml - ampula qelqi pa ngjyrë (tipi I) me një pikë thyerjeje dhe dy unaza shënjuese në pjesën e sipërme (6) - paketim me qeliza plastike konturore (1) - pako kartoni.

efekt farmakologjik

Medikament antiaritmik. Amiodaroni i përket klasës III (klasa e frenuesve të repolarizimit) dhe ka një mekanizëm unik të veprimit antiaritmik, sepse përveç vetive të antiaritmikëve të klasës III (bllokada e kanalit të kaliumit), ai ka efektet e antiaritmikëve të klasës I (bllokada e kanalit të natriumit), antiaritmikët e klasës IV (bllokada e kanalit të kalciumit) dhe një efekt beta-bllokues jo konkurrues.

Përveç efektit antiaritmik, ilaçi ka efekte bllokuese antianginale, koronare, alfa dhe beta adrenergjike.

Veprimi antiaritmik:

një rritje në kohëzgjatjen e fazës 3 të potencialit të veprimit të kardiomiociteve, kryesisht për shkak të bllokimit të rrymës jonike në kanalet e kaliumit (efekti i antiaritmikëve të klasës III sipas klasifikimit Williams);
ulje e automatizmit të nyjës së sinusit, duke çuar në një ulje të rrahjeve të zemrës;
bllokadë jo konkurruese e receptorëve α- dhe β-adrenergjikë;
ngadalësimi i përçueshmërisë sinoatriale, atriale dhe AV, më e theksuar me takikardi;
nuk ka ndryshime në përçueshmërinë ventrikulare;
një rritje në periudhat refraktare dhe një rënie në ngacmueshmërinë e miokardit të atriumeve dhe ventrikujve, si dhe një rritje në periudhën refraktare të nyjes AV;
ngadalësimi i përçueshmërisë dhe rritja e kohëzgjatjes së periudhës refraktare në tufat shtesë të përcjelljes AV.

Efekte të tjera:

reduktimi i konsumit të oksigjenit nga miokardi për shkak të një rënie të moderuar të rezistencës periferike dhe ritmit të zemrës, si dhe një ulje të kontraktueshmërisë së miokardit për shkak të efektit bllokues beta-adrenergjik;
një rritje në rrjedhën koronare të gjakut për shkak të një efekti të drejtpërdrejtë në muskujt e lëmuar të arterieve koronare;
ruajtja e ejeksionit, megjithë një rënie të lehtë të kontraktueshmërisë së miokardit, për shkak të një rënie të presionit në aortë dhe një ulje të rezistencës periferike;
ndikimi në shkëmbimin e hormoneve të tiroides: frenimi i shndërrimit të T3 në T4 (bllokimi i tiroksinë-5-deiodinazës) dhe bllokimi i marrjes së këtyre hormoneve nga kardiocitet dhe hepatocitet, duke çuar në një dobësim të efektit stimulues të hormoneve tiroide në miokardi;
restaurimi i aktivitetit kardiak në arrest kardiak të shkaktuar nga fibrilacioni ventrikular rezistent ndaj defibrilimit.

Kur ilaçi administrohet në mënyrë intravenoze, aktiviteti i tij arrin maksimumin pas 15 minutash dhe zhduket afërsisht 4 orë pas administrimit.

Farmakokinetika

Thithja

Pas administrimit intravenoz të amiodaronit, përqendrimi i tij në gjak zvogëlohet me shpejtësi për shkak të hyrjes së ilaçit në inde. Në mungesë të injeksioneve të përsëritura, amiodaroni eliminohet gradualisht. Kur rifillohet në mënyrë intravenoze ose kur ilaçi përshkruhet nga goja, amiodaroni grumbullohet në inde.

Shpërndarja

Lidhja e proteinave është 95% (62% me albuminën, 33.5% me beta-lipoproteinat). Amiodaroni ka një Vd të madhe dhe mund të grumbullohet pothuajse në të gjitha indet, veçanërisht në indin dhjamor dhe përveç tij në mëlçi, mushkëri, shpretkë dhe kornea.

Metabolizmi

Amiodaroni metabolizohet në mëlçi nëpërmjet izoenzimave CYP3A4 dhe CYP2C8. Metaboliti i tij kryesor, desethylamiodarone, është farmakologjikisht aktiv dhe mund të përmirësojë efektin antiaritmik të përbërjes kryesore. Amiodaroni dhe metaboliti i tij aktiv desethylamiodarone in vitro kanë aftësinë për të frenuar izoenzimat CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 dhe CYP2C8. Amiodaroni dhe dezetilamiodaroni gjithashtu kanë demonstruar aftësinë për të frenuar disa transportues, të tillë si P-gp dhe transportuesin e kationeve organike (POK2). In vivo, u vërejtën ndërveprime të amiodaronit me substrate të izoenzimave CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 dhe P-gp.

Largimi

Kryesisht ekskretohet me biliare dhe feçe përmes zorrëve. Eliminimi i amiodaronit është shumë i ngadaltë. Amiodaroni dhe metabolitët e tij zbulohen në plazmën e gjakut për 9 muaj pas ndërprerjes së trajtimit.

Amiodaroni dhe metabolitët e tij nuk mund të dializohen.

Indikacionet

Lehtësimi i sulmeve të takikardisë paroksizmale:

lehtësimi i sulmeve të takikardisë paroksizmale ventrikulare;
lehtësimi i sulmeve të takikardisë paroksizmale supraventrikulare me një frekuencë të lartë të kontraktimeve ventrikulare, veçanërisht në sfondin e sindromës Wolff-Parkinson-White;
lehtësim i formave paroksizmale dhe të qëndrueshme të fibrilacionit atrial (fibrilacioni atrial) dhe flutterit atrial.

Reanimacion kardiak për arrest kardiak të shkaktuar nga fibrilacioni ventrikular rezistent ndaj defibrilimit.

Kundërindikimet

mbindjeshmëria ndaj amiodaronit ose eksipientëve të ilaçit;
SSS (bradikardia sinusale, bllokimi sinoatrial) në mungesë të një stimuluesi kardiak artificial (rreziku i "ndalimit" të nyjes sinusale);
Bllokada AV e shkallës II dhe III në mungesë të një stimuluesi kardiak artificial të përhershëm (pacemaker);
çrregullime të përçueshmërisë intraventrikulare (bllokada me dy dhe tre fasikula) në mungesë të një stimuluesi kardiak artificial të përhershëm (pacemaker). Në rast të çrregullimeve të tilla të përcjelljes, përdorimi i ilaçit Cordarone në mënyrë intravenoze është i mundur vetëm në departamente të specializuara nën mbulimin e një stimuluesi kardiak të përkohshëm (pacemaker);
hipokalemia, hipomagnesemia;
hipotension i rëndë arterial, kolaps, shoku kardiogjen;
mosfunksionimi i tiroides (hipotiroidizëm, hipertiroidizëm);
zgjatje kongjenitale ose e fituar e intervalit QT;
kombinim me barna që mund të zgjasin intervalin QT dhe të shkaktojnë zhvillimin e takikardive paroksizmale, duke përfshirë torsades de pointes: barnat antiaritmike të klasës I A (kinidina, hidrokinidina, dizopiramidi, prokainamidi); barna antiaritmike të klasës III (dofetilide, ibutilide, bretilium tosylate); ; barna të tjera (jo antiaritmike) si bepridil; vincamine; disa neuroleptikë fenotiazina (klorpromazinë, ciamemazinë, levomepromazinë, tioridazine, trifluoperazinë, flufenazinë), benzamide (amisulpride, sultopride, sulpiride, tiapride, veralipride), butirofenone (droperidol, serroperidol, haloperidol; cisapride; ilaqet kundër depresionit triciklik; antibiotikë të grupit makrolid (në veçanti eritromicina me administrim intravenoz, spiramicinë); azole; barna antimalariale (kininë, klorokinë, meflokuinë, halofantrinë); pentamidinë për administrim parenteral; metil sulfat difemanil; mizolastinë; astemizol, terfenadinë; fluorokinolone;
shtatzënia;
periudha e ushqyerjes me gji;
mosha nën 18 vjeç (efikasiteti dhe siguria nuk janë vërtetuar).

Administrimi intravenoz jet është kundërindikuar në rastin e hipotensionit arterial, dështimit të rëndë të frymëmarrjes, kardiomiopatisë ose dështimit të zemrës (këto gjendje mund të përkeqësohen).

Të gjitha kundërindikacionet e mësipërme nuk vlejnë për përdorimin e Cordarone gjatë ringjalljes kardiake për arrest kardiak të shkaktuar nga fibrilacioni ventrikular rezistent ndaj defibrilimit.

Me kujdes

Për hipotension arterial, të dekompensuar ose të rëndë (klasat funksionale III-IV sipas klasifikimit NYHA) dështimi i zemrës, dështimi i rëndë i frymëmarrjes, dështimi i mëlçisë, astma bronkiale, në pacientët e moshuar (rrezik i lartë për të zhvilluar bradikardi të rëndë), me bllokadë AV të së parës shkallë.

Dozimi

Cordarone për administrim intravenoz është menduar për përdorim në rastet kur kërkohet arritja e shpejtë e një efekti antiaritmik, ose nëse është e pamundur të administrohet ilaçi nga goja.

Me përjashtim të situatave klinike urgjente, ilaçi duhet të përdoret vetëm në një spital në një njësi të kujdesit intensiv nën monitorimin e vazhdueshëm të EKG-së dhe presionit të gjakut.

Kur administrohet intravenoz, Cordarone nuk duhet të përzihet me barna të tjera. Barnat e tjera nuk duhet të administrohen në të njëjtën linjë infuzioni si Cordarone. Përdorni vetëm në formë të holluar. Për të holluar ilaçin Cordarone, duhet të përdorni vetëm një zgjidhje 5% dekstrozë (glukozë). Për shkak të karakteristikave të formës së dozimit të barit, nuk rekomandohet përdorimi i përqendrimeve të tretësirës së infuzionit më pak se ato të marra nga hollimi i 2 ampulave në 500 ml dekstrozë 5% (glukozë).

Për të shmangur reaksionet në vendin e injektimit, amiodaroni duhet të administrohet përmes një kateteri venoz qendror, me përjashtim të rasteve të ringjalljes kardiake për fibrilacion ventrikular rezistent ndaj defibrilimit, kur, në mungesë të aksesit venoz qendror, venat periferike (vena më e madhe periferike me rrjedhje maksimale të gjakut ) mund të përdoret për administrimin e barit).

Aritmi të rënda kardiake, në rastet kur është e pamundur të merret ilaçi nga goja (përveç rasteve të ringjalljes kardiake për arrest kardiak të shkaktuar nga fibrilacioni ventrikular rezistent ndaj defibrilimit)

Administrimi intravenoz me pika përmes një kateteri venoz qendror

Në mënyrë tipike, doza e ngarkimit është 5 mg/kg peshë trupore në 250 ml tretësirë dekstroze (glukozë) 5%, e administruar duke përdorur një pompë elektronike kurdoherë që është e mundur për 20-120 minuta. Administrimi intravenoz me pika mund të përsëritet 2-3 herë brenda 24 orëve.Shpejtësia e administrimit të barit rregullohet në varësi të efektit klinik. Efekti terapeutik shfaqet brenda minutave të para të administrimit dhe gradualisht zvogëlohet pas ndërprerjes së infuzionit, prandaj, nëse është e nevojshme të vazhdoni trajtimin me ilaçin injeksion Cordarone, rekomandohet të kaloni në administrimin e vazhdueshëm me pika intravenoze të barit.

Dozat e mirëmbajtjes: 10-20 mg/kg/24 orë (zakonisht 600-800 mg, por mund të rritet në 1200 mg gjatë 24 orëve) në 250 ml tretësirë dekstroze (glukozë) 5% për disa ditë. Që nga dita e parë e infuzionit, duhet të fillojë një kalim gradual në marrjen e ilaçit Cordarone nga goja (3 tableta 200 mg/ditë). Doza mund të rritet në 4 ose edhe 5 tableta. 200 mg/ditë.

Administrimi intravenoz i avionit duhet të kryhet vetëm në raste urgjente kur llojet e tjera të trajtimit janë joefektive dhe vetëm në njësinë e kujdesit intensiv nën monitorimin e vazhdueshëm të EKG-së dhe presionit të gjakut.

Doza është 5 mg/kg peshë trupore. Me përjashtim të rasteve të ringjalljes kardiake për fibrilacion ventrikular rezistent ndaj defibrilimit, administrimi intravenoz bolus i amiodaronit duhet të administrohet për të paktën 3 minuta. Administrimi i përsëritur i amiodaronit nuk duhet të kryhet më herët se 15 minuta pas injektimit të parë, edhe nëse përmbajtja e vetëm një ampule është administruar gjatë injektimit të parë (mundësia e kolapsit të pakthyeshëm).

Nëse ka nevojë për administrim të vazhdueshëm të amiodaronit, ai duhet të administrohet si infuzion.

Reanimacion kardiak për arrest kardiak të shkaktuar nga fibrilacioni ventrikular rezistent ndaj defibrilimit

Administrimi intravenoz i avionit

Doza e parë është 300 mg (ose 5 mg/kg e barit Cordarone) pas hollimit në 20 ml tretësirë dekstroze (glukozë) 5% dhe administrohet në mënyrë intravenoze.

Nëse fibrilacioni nuk ndalet, atëherë është e mundur administrimi shtesë intravenoz i ilaçit Cordarone në një dozë prej 150 mg (ose 2.5 mg/kg).

Efekte anësore

Përcaktimi i shpeshtësisë së reaksioneve anësore: shumë shpesh (≥10%); shpesh (≥1%,<10); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Nga sistemi kardiovaskular: shpesh - bradikardia (zakonisht një ulje e moderuar e rrahjeve të zemrës), një ulje e presionit të gjakut, zakonisht e moderuar dhe kalimtare (raste të hipotensionit arterial të rëndë ose kolapsit janë vërejtur me një mbidozë ose administrim shumë të shpejtë të barit); shumë rrallë - efekt aritmogjenik (/ka raportime për shfaqjen e aritmive të reja, duke përfshirë takikardinë ventrikulare "piruetë", ose përkeqësim të atyre ekzistuese, në disa raste - me arrest kardiak të mëvonshëm/, megjithatë, me amiodaron është më pak i theksuar sesa me shumica e barnave antiaritmikë. Këto efekte vërehen kryesisht në rastet e përdorimit të barit Cordarone në kombinim me barna që zgjasin periudhën e repolarizimit të ventrikujve të zemrës / intervali QT / ose me çrregullime të përmbajtjes së elektroliteve në gjak. Sipas të dhënave të disponueshme, është e pamundur të përcaktohet nëse shfaqja e këtyre çrregullimeve të ritmit është shkaktuar nga veprimi i ilaçit Cordarone, ashpërsia e patologjisë kardiake ose është pasojë e dështimit të trajtimit), bradikardia e rëndë ose, në raste të jashtëzakonshme, sinusi. ndalimi i nyjeve, që kërkon ndërprerjen e trajtimit me amiodaron, veçanërisht në pacientët me mosfunksionim të nyjeve sinusale dhe/ose pacientë të moshuar), skuqje të lëkurës së fytyrës; frekuencë e panjohur - takikardi ventrikulare e tipit "piruetë".

Nga sistemi endokrin: frekuenca e panjohur - hipertiroidizëm.

Nga sistemi i frymëmarrjes: shumë rrallë - kollë, gulçim, pneumoni intersticiale, bronkospazmë dhe/ose apnea (në pacientët me insuficiencë të rëndë të frymëmarrjes, veçanërisht në pacientët me astmë bronkiale), sindroma e shqetësimit respirator akut (ndonjëherë fatale).

Nga sistemi tretës: shumë rrallë - të përzier.

Nga mëlçia dhe trakti biliar: shumë rrallë - një rritje e izoluar e aktivitetit të transaminazave hepatike në serumin e gjakut (zakonisht e moderuar, që tejkalon vlerat normale me 1,5-3 herë, zvogëlohet me uljen e dozës ose edhe spontanisht), dëmtim akut i mëlçisë (brenda 24 orëve pas administrimit të amiodarone) me një rritje të transaminazave dhe/ose verdhëz, duke përfshirë zhvillimin e dështimit të mëlçisë, ndonjëherë fatale.

Për lëkurën dhe indet nënlëkurore: shumë rrallë - ndjenja e nxehtësisë, djersitje e shtuar; frekuenca e panjohur - urtikaria.

Nga sistemi nervor: shumë rrallë - hipertension beninj intrakranial (pseudotumor cerebri), dhimbje koke.

Nga sistemi imunitar: shumë rrallë - shoku anafilaktik; i panjohur - angioedema (edema e Quincke).

Nga sistemi muskuloskeletor: frekuenca e panjohur - dhimbje në shpinë mesit dhe lumbosakral.

Reagimet lokale: shpesh - reaksione në vendin e injektimit, të tilla si dhimbje, eritema, ënjtje, nekrozë, ekstravazim, infiltrim, inflamacion, ngurtësim, tromboflebitis, flebit, celulit, infeksion, pigmentim.

Mbidozimi

Nuk ka asnjë informacion për mbidozimin e amiodaronit IV. Ka disa informacione në lidhje me mbidozën akute të amiodaronit të marrë nga goja në formë tabletash. Janë përshkruar disa raste të bradikardisë sinusale, arrestit kardiak, sulmeve të takikardisë ventrikulare, takikardisë ventrikulare paroksizmale të tipit "piruette", çrregullimeve të qarkullimit të gjakut dhe funksionit të mëlçisë dhe një rënie të theksuar të presionit të gjakut.

Mjekimi duhet të jetë simptomatike (për bradikardinë - përdorimi i agonistëve beta-adrenergjikë ose instalimi i një stimuluesi kardiak, për takikardinë ventrikulare të tipit "piruette" - administrimi intravenoz i kripërave të magnezit, duke zvogëluar ritmin kardiak). As amiodaroni dhe as metabolitët e tij nuk hiqen gjatë hemodializës. Nuk ka antidot specifik.

Ndërveprimet e drogës

Barnat që mund të shkaktojnë torsade de pointes (TdP) ose të zgjasin intervalin QT

Barnat që mund të shkaktojnë torsade de pointes (TdP)

Terapia e kombinuar me barna që mund të shkaktojnë takikardi ventrikulare të llojit "piruetë" është kundërindikuar, sepse. rreziku i zhvillimit të torsade de pointes (TdP) potencialisht fatale rritet.

barna antiaritmike: klasa I A (kinidinë, hidrokinidinë, disopiramid, prokainamid), sotalol, bepridil;
barna të tjera (jo antiaritmike) si p.sh. vincamine; disa neuroleptikë: fenotiazinat (klorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina, flufenazina), benzamidet (amisulprid, sultopridi, sulpridi, tiapridi, veralipridi), butirofenone (droperidol, haloperid); ilaqet kundër depresionit triciklik; cisapride; antibiotikë makrolidë (eritromicinë me administrim intravenoz, spiramicinë); azole; barna antimalariale (kininë, klorokinë, meflokuinë, halofantrinë, lumefantrinë); pentamidinë për administrim parenteral; metil sulfat difemanil; mizolastinë; astemizol; terfenadina

Barnat që mund të zgjasin intervalin QT

Përdorimi i njëkohshëm i amiodaronit me barna që mund të zgjasin intervalin QT duhet të bazohet në një vlerësim të kujdesshëm për secilin pacient të raportit të përfitimit të pritur dhe rrezikut të mundshëm (mundësia e rritjes së rrezikut të zhvillimit të torsade de pointes); kur përdoren kombinime të tilla , është e nevojshme të monitorohet vazhdimisht EKG e pacientëve (për zbulimin e zgjatjes së intervalit QT), përmbajtja e kaliumit dhe magnezit në gjak.

Fluoroquinolones, duke përfshirë moxifloxacin, duhet të shmangen në pacientët që marrin amiodarone.

Medikamente që ulin rrahjet e zemrës ose shkaktojnë çrregullime të automatizmit ose përcjelljes

Terapia e kombinuar me këto barna nuk rekomandohet.

Beta-bllokuesit, bllokuesit e ngadaltë të kanaleve të kalciumit që ulin rrahjet e zemrës (verapamil, diltiazem) mund të shkaktojnë çrregullime në automatizimin (zhvillimin e bradikardisë së tepërt) dhe përçueshmërinë.

Barnat që mund të shkaktojnë hipokaleminë

me laksativë që stimulojnë lëvizshmërinë e zorrëve, të cilat mund të shkaktojnë hipokaleminë, e cila rrit rrezikun e shfaqjes së takikardisë ventrikulare të tipit "priuet". Kur kombinohet me amiodaronin, duhen përdorur laksativë nga grupet e tjera.

Kombinimet që kërkojnë kujdes gjatë përdorimit

me diuretikë që shkaktojnë hipokaleminë (në monoterapi ose në kombinim me barna të tjera);
me kortikosteroide sistemike (glukokortikoidet, mineralokortikoidet), tetrakozaktidet;
me amfotericin B (administrim iv).

Është e nevojshme për të parandaluar zhvillimin e hipoglikemisë, dhe nëse ndodh, të rivendosni përmbajtjen e kaliumit në gjak në nivele normale, të monitoroni përqendrimin e elektroliteve në gjak dhe EKG (për zgjatjen e mundshme të intervalit QT) dhe në rast të takikardisë ventrikulare të tipit “piruetë” nuk duhet të përdoren barna antiaritmike (duhet të fillohet ritmi ventrikular; është i mundur administrimi intravenoz i kripërave të magnezit).

Preparate për anestezi inhaluese

Është raportuar mundësia e zhvillimit të komplikimeve të rënda të mëposhtme në pacientët që marrin amiodarone gjatë marrjes së anestezisë: bradikardi (rezistente ndaj atropinës), hipotension arterial, çrregullime të përcjellshmërisë, ulje të prodhimit kardiak.

Ka pasur raste shumë të rralla të komplikimeve të rënda nga sistemi i frymëmarrjes, ndonjëherë fatale (sindroma e shqetësimit respirator akut tek të rriturit), të cilat janë zhvilluar menjëherë pas operacionit, shfaqja e të cilave shoqërohet me përqendrime të larta të oksigjenit.

Barnat që ulin rrahjet e zemrës (klonidina, guanfacina, frenuesit e kolinesterazës (donepezil, galantaminë, rivastigmine, takrinë, klorur ambenoniumi, bromidi neostigmine), pilokarpina

Rreziku i zhvillimit të bradikardisë së tepërt (efektet kumulative).

Efekti i amiodaronit në barna të tjera

Amiodaroni dhe/ose metaboliti i tij desethylamiodarone frenojnë izoenzimat CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 dhe P-glikoproteinën dhe mund të rrisin ekspozimin sistemik të barnave që janë substrate të tyre. Për shkak të gjysmëjetës së gjatë të amiodaronit, ky ndërveprim mund të vërehet edhe disa muaj pas ndërprerjes së përdorimit të tij.

Barnat që janë substrate P-gp

Amiodaroni është një frenues i P-gp. Pritet që përdorimi i kombinuar i tij me barna që janë substrate P-gp do të çojë në rritjen e ekspozimit sistemik të kësaj të fundit.

Glikozidet kardiake (preparatet digitalis)

Mundësia e shqetësimeve në automatizëm (bradikardi të rëndë) dhe përcjellje atrioventrikulare. Për më tepër, kur kombinoni digoksinën me amiodaronin, është e mundur një rritje në përqendrimin e digoksinës në plazmën e gjakut (për shkak të një rënie në pastrimin e saj). Prandaj, kur kombinohet digoksina me amiodaronin, është e nevojshme të përcaktohet përqendrimi i digoksinës në gjak dhe të monitorohen manifestimet e mundshme klinike dhe elektrokardiografike të intoksikimit me digitalis. Dozat e digoksinës mund të kenë nevojë të reduktohen.

Dabigatran

Duhet treguar kujdes kur amiodaroni përdoret njëkohësisht me dabigatran për shkak të rrezikut të gjakderdhjes. Doza e dabigatran mund të ketë nevojë të rregullohet në përputhje me udhëzimet në udhëzimet e tij për përdorim.

Barnat që janë substrate të izoenzimës CYP2C9

Amiodaroni rrit përqendrimin në gjak të barnave që janë substrate të izoenzimës CYP2C9, të tilla si warfarina ose fenitoina për shkak të frenimit të citokromit P450 2C9.

Warfarin

Kur varfarina kombinohet me amiodaronin, efektet e antikoagulantit indirekt mund të rriten, gjë që rrit rrezikun e gjakderdhjes. Koha e protrombinës (MHO) duhet të monitorohet më shpesh dhe të rregullohen dozat e antikoagulantëve, si gjatë trajtimit me amiodaron ashtu edhe pas ndërprerjes së përdorimit të tij.

Fenitoina

Kur kombinohet fenitoina me amiodaronin, mund të zhvillohet një mbidozë e fenitoinës, e cila mund të çojë në shfaqjen e simptomave neurologjike; monitorimi klinik është i nevojshëm dhe, në shenjat e para të mbidozimit, një reduktim i dozës së fenitoinës; këshillohet të përcaktohet përqendrimi i fenitoinës në plazmën e gjakut.

Barnat që janë substrate të izoenzimës CYP2D6

Flecainide

Amiodaroni rrit përqendrimin plazmatik të flekainidit për shkak të frenimit të izoenzimës CYP2D6. Prandaj, kërkohet rregullimi i dozës së flekainidit.

Barnat që janë substrate të izoenzimës CYP3A4

Kur amiodaroni, një frenues i izoenzimës CYP3A4, kombinohet me këto barna, përqendrimet e tyre plazmatike mund të rriten, gjë që mund të çojë në rritjen e toksicitetit dhe/ose rritjen e efekteve farmakodinamike dhe mund të kërkojë një reduktim të dozave të tyre. Droga të tilla janë renditur më poshtë.

Ciklosporina

Kombinimi i ciklosporinës me amiodaronin mund të rrisë përqendrimet plazmatike të ciklosporinës; rregullimi i dozës është i nevojshëm.

Fentanil

Kombinimi me amiodaronin mund të rrisë efektet farmakodinamike të fentanilit dhe të rrisë rrezikun e zhvillimit të efekteve toksike të tij.

Frenuesit e reduktazës HMG-CoA (statinat) (simvastatin, atorvastatin dhe lovastatin)

Rritja e rrezikut të toksicitetit të muskujve të statinave kur përdoret njëkohësisht me amiodaron. Rekomandohet përdorimi i statinave që nuk metabolizohen nga izoenzima CYP3A4.

Barna të tjera të metabolizuara nga izoenzima CYP3A4: lidokainë(rreziku i zhvillimit të bradikardisë së sinusit dhe simptomave neurologjike), tacrolimus(rreziku i nefrotoksicitetit), sildenafil(rreziku i rritjes së efekteve anësore), midazolam(rreziku i zhvillimit të efekteve psikomotorike), triazolam, dihidroergotamine, ergotamine, colchicine.

Një medikament që është një substrat i izoenzimave CYP2D6 dhe CYP3A4 - dekstrometorfan

Amiodaroni frenon CYP2D6 dhe CYP3A4 dhe teorikisht mund të rrisë përqendrimet plazmatike të dektrometorfanit.

Klopidogreli

Klopidogrel, i cili është një medikament i tienopirimidinës joaktiv, metabolizohet në mëlçi për të formuar metabolitë aktivë. Ekziston një ndërveprim i mundshëm midis klopidogrelit dhe amiodaronit, i cili mund të çojë në një ulje të efektivitetit të klopidogrelit.

Efekti i barnave të tjera në amiodarone

Frenuesit e izoenzimave CYP3A4 dhe CYP2C8 mund të ketë potencialin të pengojë metabolizmin e amiodaronit dhe të rrisë përqendrimin e tij në gjak dhe, në përputhje me rrethanat, efektet farmakodinamike dhe anësore të tij.

Rekomandohet shmangia e frenuesve të CYP3A4 (p.sh. lëngu i grejpfrutit dhe barna të caktuara si cimetidina dhe frenuesit e proteazës HIV (përfshirë indinavirin)) gjatë terapisë me amiodaron. Inhibitorët e proteazës HIV, kur përdoren njëkohësisht me amiodaronin, mund të rrisin përqendrimin e amiodaronit në gjak.

Induktorët e izoenzimës CYP3A4

Rifampicina

Rifampicina është një nxitës i fuqishëm i izoenzimës CYP3A4; kur përdoret në kombinim me amiodaronin, mund të zvogëlojë përqendrimet plazmatike të amiodaronit dhe dezetilamiodaronit.

Përgatitjet e kantarionit

Kantarioni është një nxitës i fuqishëm i izoenzimës CYP3A4. Në këtë drejtim, teorikisht është e mundur të zvogëlohet përqendrimi plazmatik i amiodaronit dhe të zvogëlohet efekti i tij (të dhënat klinike nuk janë të disponueshme).

udhëzime të veçanta

Me përjashtim të rasteve urgjente, administrimi intravenoz i Cordarone duhet të kryhet vetëm në njësinë e kujdesit intensiv me monitorim të vazhdueshëm të EKG-së (për shkak të mundësisë së zhvillimit të bradikardisë dhe efekteve aritmogjene) dhe presionit të gjakut (për shkak të mundësisë së uljes së presionin e gjakut).

Duhet mbajtur mend se edhe me administrimin e ngadaltë intravenoz të ilaçit Cordarone, është e mundur zhvillimi i një uljeje të tepruar të presionit të gjakut dhe kolapsit të qarkullimit të gjakut.

Për të shmangur reaksionet në vendin e injektimit, forma injektuese e ilaçit Cordarone rekomandohet të administrohet përmes një kateteri venoz qendror. Vetëm në rastin e ringjalljes kardiake për arrest kardiak të shkaktuar nga fibrilacioni ventrikular rezistent ndaj defibrilimit, në mungesë të aksesit venoz qendror (nuk ka kateter venoz qendror), forma injektuese e drogës Cordarone mund të administrohet në një venë të madhe periferike me rrjedhjen maksimale të gjakut.

Nëse është e nevojshme të vazhdohet trajtimi me Cordarone pas ringjalljes kardiake, Cordarone duhet të administrohet në mënyrë intravenoze përmes një kateteri venoz qendror nën monitorimin e vazhdueshëm të presionit të gjakut dhe EKG.

Cordarone nuk duhet të përzihet në të njëjtën shiringë ose pikatore me medikamente të tjera. Barnat e tjera nuk duhet të administrohen në të njëjtën linjë infuzioni si Cordarone.

Edhe pse është raportuar shfaqja e aritmive ose përkeqësimi i aritmive ekzistuese, ndonjëherë fatale, efekti proaritmogjenik i amiodaronit është i dobët në krahasim me shumicën e barnave antiaritmike dhe zakonisht ndodh në kontekstin e faktorëve që zgjasin intervalin QT, siç janë ndërveprimet me barna të tjera. dhe/ose çrregullime të elektroliteve në gjak. Megjithë aftësinë e amiodaronit për të zgjatur intervalin QT, amiodaroni ka treguar pak aktivitet në nxitjen e torsade de pointes (TdP).

Për shkak të mundësisë së zhvillimit në raste shumë të rralla të pneumonitit intersticial pas administrimit IV të ilaçit Cordarone, nëse shfaqet gulçim i rëndë ose kollë e thatë pas administrimit të tij IV, të shoqëruara dhe jo të shoqëruara me një përkeqësim të gjendjes së përgjithshme ( lodhje e shtuar, ethe), kërkohet kryerja e një radiografie të gjoksit dhe, nëse është e nevojshme, ndërpritet ilaçi, sepse pneumoniti intersticial mund të çojë në zhvillimin e fibrozës pulmonare. Megjithatë, këto dukuri janë kryesisht të kthyeshme me tërheqjen e hershme të amiodaronit me ose pa përdorimin e kortikosteroideve. Manifestimet klinike zakonisht zhduken brenda 3-4 javësh. Rimëkëmbja e fotografisë me rreze X dhe funksioni i mushkërive ndodh më ngadalë (disa muaj).

Pas ventilimit mekanik (p.sh. kirurgjia) në pacientët e trajtuar me Cordarone, janë raportuar raste të rralla të sindromës së shqetësimit akut të frymëmarrjes tek të rriturit, ndonjëherë fatale (ndërveprim i mundshëm me doza të larta oksigjeni). Prandaj, rekomandohet të monitorohet rreptësisht gjendja e pacientëve të tillë.

Gjatë 24 orëve të para pas fillimit të përdorimit të formës së injektimit të ilaçit Cordarone, mund të zhvillohen dëmtime të rënda akut të mëlçisë me zhvillimin e dështimit të mëlçisë, ndonjëherë me vdekje. Monitorimi i kujdesshëm i testeve të funksionit të mëlçisë (përcaktimi i aktivitetit të transaminazave) rekomandohet përpara se të filloni të merrni Cordarone dhe rregullisht gjatë trajtimit me ilaçin. Disfunksioni akut i mëlçisë (përfshirë dështimin hepatoqelizor ose dështimin e mëlçisë, ndonjëherë fatale) dhe dëmtimet kronike të mëlçisë mund të ndodhin brenda 24 orëve të para pas administrimit IV të amiodaronit. Prandaj, trajtimi me amiodaron duhet të ndërpritet kur aktiviteti i transaminazave rritet në 3 herë më shumë se ULN.

Para operacionit, anesteziologu duhet të informohet se pacienti po merr Cordarone. Trajtimi me Cordarone mund të rrisë rrezikun hemodinamik të natyrshëm në anestezinë lokale ose të përgjithshme. Kjo vlen veçanërisht për efektet e tij bradikardike dhe hipotensive, uljen e prodhimit kardiak dhe shqetësimet e përcjelljes.

Nuk rekomandohet përdorimi i njëkohshëm me beta-bllokues; bllokuesit e kanaleve të kalciumit që reduktojnë rrahjet e zemrës (verapamil dhe diltiazem); laksativë që stimulojnë lëvizshmërinë e zorrëve, të cilat mund të shkaktojnë zhvillimin e hipokalemisë.

Çrregullimet e elektroliteve, veçanërisht hipokalemia: Është e rëndësishme të merren parasysh situatat që mund të shoqërohen me hipokalemi si predispozuese për ngjarje proaritmike. Hipokalemia duhet të korrigjohet përpara përdorimit të Cordarone.

Para fillimit të trajtimit me Cordarone, rekomandohet regjistrimi i një EKG dhe përcaktimi i përmbajtjes së kaliumit në serumin e gjakut dhe, nëse është e mundur, përcaktimi i përqendrimeve serike të hormoneve tiroide (T3, T4 dhe TSH). Efektet anësore të barit zakonisht varen nga doza; Prandaj, duhet pasur kujdes gjatë përcaktimit të dozës minimale efektive të mirëmbajtjes për të shmangur ose minimizuar shfaqjen e efekteve anësore.

Amiodaroni mund të shkaktojë mosfunksionim të tiroides, veçanërisht në pacientët me një histori personale ose familjare të mosfunksionimit të tiroides. Prandaj, nëse kaloni në marrjen e ilaçit Cordarone nga goja gjatë trajtimit dhe disa muaj pas përfundimit të trajtimit, duhet të kryhet monitorim i kujdesshëm klinik dhe laboratorik. Nëse dyshohet për mosfunksionim të tiroides, duhet të përcaktohet përqendrimi i TSH në serum (duke përdorur një test TSH ultrasensitiv).

Siguria dhe efektiviteti i amiodaronit nuk janë studiuar tek fëmijët. Ampulat e ilaçit për injeksion Cordarone përmbajnë alkool benzil. Mbytje e rëndë me rezultat fatal është raportuar tek të sapolindurit pas administrimit intravenoz të solucioneve që përmbajnë alkool benzil. Simptomat e zhvillimit të këtij komplikacioni janë: zhvillimi akut i mbytjes, ulje e presionit të gjakut, bradikardia dhe kolaps kardiovaskular.

Amiodaroni përmban jod dhe për këtë arsye mund të ndërhyjë në përthithjen e jodit radioaktiv, gjë që mund të shtrembërojë rezultatet e një studimi radioizotop të gjëndrës tiroide, por përdorimi i tij nuk ndikon në besueshmërinë e përcaktimit të përmbajtjes së T3, T4 dhe TSH në plazmën e gjakut. .

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe për të përdorur makineri

Bazuar në të dhënat e sigurisë, nuk ka asnjë provë që amiodaroni dëmton aftësinë për të drejtuar makinën ose për t'u përfshirë në aktivitete të tjera potencialisht të rrezikshme. Megjithatë, si masë paraprake, këshillohet që pacientët me paroksizma të çrregullimeve të rënda të ritmit gjatë trajtimit me Cordarone të përmbahen nga drejtimi i automjeteve dhe përfshirja në aktivitete potencialisht të rrezikshme që kërkojnë përqendrim të shtuar dhe shpejtësi të reaksioneve psikomotore.

Shtatzënia dhe laktacioni

Shtatzënia

Informacioni klinik i disponueshëm aktualisht është i pamjaftueshëm për të përcaktuar mundësinë ose pamundësinë e defekteve zhvillimore në embrion kur përdoret amiodarone në tremujorin e parë të shtatzënisë.

Duke qenë se gjëndra tiroide fetale fillon të lidh jodin vetëm nga java e 14-të e shtatzënisë (amenorrea), amiodaroni nuk pritet të ndikojë në të nëse përdoret më herët. Jodi i tepërt gjatë përdorimit të ilaçit pas kësaj periudhe mund të çojë në shfaqjen e simptomave laboratorike të hipotiroidizmit tek të porsalindurit ose edhe në formimin e një gusha klinikisht të rëndësishme.

Për shkak të efektit të barit në gjëndrën tiroide të fetusit, amiodaroni është kundërindikuar gjatë shtatzënisë, me përjashtim të rasteve të veçanta kur përfitimi i pritur tejkalon rreziqet (në rast të aritmive ventrikulare të rrezikshme për jetën).

Periudha e ushqyerjes me gji

Amiodaroni ekskretohet në qumështin e gjirit në sasi të konsiderueshme, kështu që është kundërindikuar gjatë ushqyerjes me gji (prandaj, gjatë kësaj periudhe, ilaçi duhet të ndërpritet ose ushqyerja me gji duhet të ndërpritet).

Përdorimi në fëmijëri

Kundërindikimet: fëmijët dhe adoleshentët nën 18 vjeç (efikasiteti dhe siguria nuk janë vërtetuar).

Për funksionin e dëmtuar të veshkave

Ekskretimi i parëndësishëm i ilaçit në urinë lejon që ilaçi të përshkruhet në doza të moderuara për dështimin e veshkave. Amiodaroni dhe metabolitët e tij nuk mund të dializohen.

Për mosfunksionimin e mëlçisë

Përdorni me kujdes në rast të dështimit të mëlçisë.

Përdorni në pleqëri

ME kujdes duhet të përdoret në pacientët e moshuar (rrezik i lartë i zhvillimit të bradikardisë së rëndë).

Kushtet për dispenzim nga farmacitë

Ilaçi është në dispozicion me recetë.

Kushtet dhe periudhat e ruajtjes

Ilaçi duhet të ruhet jashtë mundësive të fëmijëve në një temperaturë jo më të madhe se 25°C. Afati i ruajtjes - 2 vjet.

Në këtë artikull mund të lexoni udhëzimet për përdorimin e drogës Amiodaroni. Janë paraqitur komentet e vizitorëve të faqes - konsumatorët e këtij ilaçi, si dhe mendimet e mjekëve specialistë për përdorimin e Amiodarone në praktikën e tyre. Ne ju kërkojmë të shtoni në mënyrë aktive komentet tuaja në lidhje me ilaçin: nëse ilaçi ndihmoi apo nuk ndihmoi në eliminimin e sëmundjes, cilat komplikime dhe efekte anësore u vërejtën, mbase nuk deklarohen nga prodhuesi në shënim. Analogët e amiodaronit në prani të analogëve strukturorë ekzistues. Përdoret për trajtimin e aritmive dhe ekstrasistolave tek të rriturit, fëmijët, si dhe gjatë shtatzënisë dhe laktacionit. Përbërja dhe ndërveprimi i drogës me alkoolin.

Amiodaroni- ilaç antiaritmik i klasës 3, ka një efekt antianginal.

Efekti antiaritmik shoqërohet me aftësinë për të rritur kohëzgjatjen e potencialit të veprimit të kardiomiociteve dhe periudhën efektive refraktare të atriumeve, barkusheve të zemrës, nyjes AV, tufës së tij dhe fibrave Purkinje. Kjo shoqërohet me një ulje të automatizmit të nyjës sinusale, një ngadalësim të përçueshmërisë AV dhe një ulje të ngacmueshmërisë së kardiomiociteve. Besohet se mekanizmi për rritjen e kohëzgjatjes së potencialit të veprimit shoqërohet me bllokimin e kanaleve të kaliumit (ekskretimi i joneve të kaliumit nga kardiomiocitet zvogëlohet). Duke bllokuar kanalet e natriumit "të shpejta" të inaktivizuara, ai ka efekte karakteristike të barnave antiaritmike të klasës 1. Frenon depolarizimin e ngadaltë (diastolik) të membranës qelizore të nyjës sinusale, duke shkaktuar bradikardi, pengon përcjelljen AV (efekti i antiaritmikëve të klasës 4).

Efekti antianginal është për shkak të zgjerimit koronar dhe efekteve antiadrenergjike, duke reduktuar kërkesën e miokardit për oksigjen. Ka një efekt frenues në receptorët alfa dhe beta adrenergjikë të sistemit kardiovaskular (pa bllokimin e tyre të plotë). Redukton ndjeshmërinë ndaj hiperstimulimit të sistemit nervor simpatik, tonin vaskular koronar; rrit qarkullimin koronar të gjakut; zvogëlon rrahjet e zemrës; rrit rezervat energjetike të miokardit (duke rritur përmbajtjen e sulfatit të kreatinës, adenozinës dhe glikogjenit). Redukton rezistencën vaskulare periferike dhe presionin sistemik të gjakut (me administrim intravenoz).

Besohet se amiodaroni mund të rrisë nivelin e fosfolipideve në inde.

Përmban jod. Ndikon në metabolizmin e hormoneve të tiroides, pengon shndërrimin e T3 në T4 (bllokada e tiroksinë-5-deiodinazës) dhe bllokon marrjen e këtyre hormoneve nga kardiocitet dhe hepatocitet, gjë që çon në një dobësim të efektit stimulues të hormoneve tiroide në miokard. (Mungesa e T3 mund të çojë në mbiprodhim të tij dhe tirotoksikozë).

Kur merret nga goja, fillimi i veprimit varion nga 2-3 ditë në 2-3 muaj, kohëzgjatja e veprimit është gjithashtu e ndryshueshme - nga disa javë në disa muaj.

Pas administrimit intravenoz, efekti maksimal arrihet brenda 1-30 minutave dhe zgjat 1-3 orë.

Kompleksi

Amiodarone hydrochloride + eksipientë.

Farmakokinetika

Pas administrimit oral, absorbohet ngadalë nga trakti gastrointestinal, përthithja është 20-55%. Depërton në barrierën gjaku-tru (BBB) dhe në barrierën placentare (10-50%), të ekskretuar në qumështin e gjirit (25% e dozës së marrë nga nëna). Metabolizohet intensivisht në mëlçi për të formuar metabolitin aktiv desethylamiodarone, dhe gjithashtu, me sa duket, nga dejodimi. Me trajtim të zgjatur, përqendrimet e jodit mund të arrijnë 60-80% të përqendrimeve të amiodaronit. Është një frenues i izoenzimave CYP2C9, CYP2D6 dhe CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 në mëlçi. Ekskretohet kryesisht në biliare përmes zorrëve; mund të ndodhë një riqarkullim i lehtë enterohepatik. Amiodaroni dhe dezetilamiodaroni ekskretohen në urinë në sasi shumë të vogla. Amiodaroni dhe metabolitët e tij nuk eliminohen me dializë.

Indikacionet

aritmi ventrikulare kërcënuese për jetën (përfshirë takikardinë ventrikulare);
parandalimi i fibrilacionit ventrikular (përfshirë pas kardioversionit);
aritmitë supraventrikulare (zakonisht kur terapia tjetër është joefektive ose e pamundur, veçanërisht e lidhur me sindromën WPW), përfshirë. paroksizmi i fibrilacionit atrial dhe flutterit;
ekstrasistolia atriale dhe ventrikulare;
aritmi për shkak të pamjaftueshmërisë koronare ose dështimit kronik të zemrës;
parasistole;
aritmitë ventrikulare në pacientët me miokardit Chagas;
angina pectoris.

Formularët e lëshimit

Tableta 200 mg.

Tretësirë për administrim intravenoz 5% (injeksione në ampula injeksioni).

Udhëzime për përdorim dhe doza

Kur merret nga goja për të rriturit, doza fillestare e vetme është 200 mg. Për fëmijët, doza është 2.5-10 mg në ditë. Regjimi dhe kohëzgjatja e trajtimit përcaktohen individualisht.

Për administrim intravenoz (rrjedhë ose me pika (në formën e një pikatore)), një dozë e vetme është 5 mg/kg, doza ditore është deri në 1.2 g (15 mg/kg).

Efekte anesore

bradikardia sinusale (rezistente ndaj barnave m-antikolinergjike);
bllok AV;
përparimi i CHF;
aritmia ventrikulare e tipit "piruetë";
forcimi i aritmisë ekzistuese ose shfaqja e saj;
ulje e presionit të gjakut;
zhvillimi i hipo- ose hipertiroidizmit;
kollë;
dispnea;
pneumoni intersticiale ose alveoliti;
fibroza pulmonare;
pleurit;
bronkospazma;
apnea (në pacientët me dështim të rëndë të frymëmarrjes);
nauze, të vjella;
ulje e oreksit;
mërzitje ose humbje e shijes;
ndjenja e rëndimit në epigastrium;
dhimbje barku;
kapsllëk, diarre;
fryrje;
hepatiti toksik;
kolestaza;
verdhëza;
cirroza e mëlçisë;
dhimbje koke;
dobësi;
marramendje;
depresioni;
ndjenja e lodhjes;
parestezi;
halucinacione dëgjimore;
neuropati periferike;
dridhje;
çrregullime të kujtesës dhe gjumit;
neuriti optik;
hipertensioni intrakranial;
uveitis;
depozitimi i lipofuscinës në epitelin e kornesë (nëse depozitat janë të rëndësishme dhe mbushin pjesërisht bebëzën - ankesa për njolla të ndritshme ose një vello para syve në dritë të ndritshme);
mikroshkëputja e retinës;
trombocitopeni;
anemi hemolitike dhe aplastike;
skuqje të lëkurës;
dermatit eksfoliativ;
fotosensitiviteti;
alopecia;
ngjyrimi gri-blu i lëkurës;
tromboflebiti;
epididymitis;
miopatia;
potencë e zvogëluar;
vaskuliti;
djersitje e shtuar.

Kundërindikimet

bradikardia sinusale;
sindromi i sinusit të sëmurë (SSNS);
blloku sinoatrial;
Blloku AV 2-3 gradë (pa përdorur një stimulues kardiak);
shoku kardiogjen;
hipokalemia;
kolaps;
hipotension arterial;
hipotiroidizmi;
tirotoksikoza;
sëmundjet intersticiale të mushkërive;
marrja e frenuesve MAO;
shtatzënia;
periudha e laktacionit;
mbindjeshmëria ndaj amiodaronit dhe jodit.

Përdorimi gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji

Kundërindikuar për përdorim gjatë shtatzënisë dhe laktacionit.

Amiodaroni dhe desmetilamiodaroni depërtojnë në barrierën placentare, përqendrimet e tyre në gjakun e fetusit janë përkatësisht 10% dhe 25% të përqendrimit në gjakun e nënës.

Amiodaroni dhe desmetilamiodaroni ekskretohen në qumështin e gjirit.

Përdorimi tek fëmijët

Përdorni me kujdes tek personat nën 18 vjeç (efikasiteti dhe siguria e përdorimit nuk janë vërtetuar).

Përdorimi në pacientët e moshuar

Përdorni me kujdes në pacientët e moshuar (rrezik i lartë i zhvillimit të bradikardisë së rëndë).

udhëzime të veçanta

Nuk duhet të përdoret në pacientët me dështim të rëndë të frymëmarrjes.

Para fillimit të përdorimit të amiodaronit, duhet të kryhet një ekzaminim me rreze X i mushkërive dhe funksionit të tiroides dhe, nëse është e nevojshme, duhet të bëhet korrigjimi i çrregullimeve të elektrolitit.

Me trajtim afatgjatë është i nevojshëm monitorimi i rregullt i funksionit të tiroides, konsultimi me një okulist dhe ekzaminimi me rreze X të mushkërive.

Parenteralisht mund të përdoret vetëm në departamente të specializuara spitalore nën monitorimin e vazhdueshëm të presionit të gjakut, rrahjeve të zemrës dhe EKG-së.

Pacientët që marrin amiodarone duhet të shmangin ekspozimin e drejtpërdrejtë në rrezet e diellit.

Kur ndërpritet amiodaroni, janë të mundshme rikthimet e aritmive kardiake.

Mund të ndikojë në rezultatet e testit për akumulimin e jodit radioaktiv në gjëndrën tiroide.

Amiodaroni nuk duhet të përdoret njëkohësisht me kinidinë, beta-bllokues, bllokues të kanaleve të kalciumit, digoksinë, kumarinë, doksepinë.

Ndërveprimet e drogës

Ndërveprimet e barnave ndërmjet amiodaronit dhe barnave të tjera janë të mundshme edhe disa muaj pas përfundimit të përdorimit të tij për shkak të gjysmëjetës së gjatë.

Me përdorimin e njëkohshëm të amiodaronit dhe ilaçeve antiaritmike të klasës 1 A (përfshirë disopiramidin), intervali QT rritet për shkak të një efekti shtesë në vlerën e tij dhe rritet rreziku i zhvillimit të takikardisë ventrikulare të llojit "piruette".

Kur amiodaroni përdoret njëkohësisht me laksativë që mund të shkaktojnë hipokaleminë, rreziku i zhvillimit të aritmisë ventrikulare rritet.

Ilaçet që shkaktojnë hipokaleminë, duke përfshirë diuretikët, kortikosteroidet, amfotericinën B (iv), tetrakozaktidin, kur përdoren njëkohësisht me amiodaronin, shkaktojnë një rritje të intervalit QT dhe një rrezik të shtuar të zhvillimit të aritmive ventrikulare (përfshirë torsade de pointes).

Me përdorimin e njëkohshëm të anestezisë së përgjithshme dhe terapisë me oksigjen, ekziston rreziku i zhvillimit të bradikardisë, hipotensionit arterial, çrregullimeve të përcjellshmërisë dhe uljes së vëllimit të goditjes, e cila me sa duket është për shkak të efekteve shtesë kardiodepresive dhe vazodiluese.

Kur përdoren njëkohësisht, antidepresantët triciklikë, fenotiazinat, astemizoli, terfenadina shkaktojnë një rritje të intervalit QT dhe një rrezik të shtuar të zhvillimit të aritmisë ventrikulare, veçanërisht të tipit piruetë.

Me përdorimin e njëkohshëm të warfarinës, fenprokumonit, acenokumarolit, efekti antikoagulant rritet dhe rreziku i gjakderdhjes rritet.

Me përdorimin e njëkohshëm të vincaminës, sultopridit, eritromicinës (intravenoz), pentamidinës (intravenoz, intramuskular), rreziku i zhvillimit të aritmisë ventrikulare të llojit "piruetë" rritet.

Me përdorim të njëkohshëm, është e mundur të rritet përqendrimi i dekstrometorfanit në plazmën e gjakut për shkak të një rënie në shkallën e metabolizmit të tij në mëlçi, e cila shkaktohet nga frenimi i aktivitetit të izoenzimës CYP2D6 të sistemit të citokromit P450 nën ndikimi i amiodaronit dhe një ngadalësim në nxjerrjen e dekstrometorfanit nga trupi.

Me përdorimin e njëkohshëm të digoksinës, përqendrimi i digoksinës në plazmën e gjakut rritet ndjeshëm për shkak të një ulje të pastrimit të saj dhe, si rezultat, rritet rreziku i zhvillimit të intoksikimit me digitalis.

Me përdorimin e njëkohshëm të diltiazemit dhe verapamilit, rritet efekti negativ inotropik, bradikardia, çrregullimet e përcjellshmërisë dhe bllokimi AV.

Është përshkruar një rast i rritjes së përqendrimeve plazmatike të amiodaronit gjatë përdorimit të tij të njëkohshëm me indinavir. Besohet se ritonavir, nelfinavir dhe saquinavir do të kenë një efekt të ngjashëm.

Me përdorimin e njëkohshëm të kolestiraminës, përqendrimi i amiodaronit në plazmën e gjakut zvogëlohet për shkak të lidhjes së tij me kolestiraminë dhe përthithjes së reduktuar nga trakti gastrointestinal.

Ka raporte për një rritje të përqendrimit të lidokainës në plazmën e gjakut kur përdoret njëkohësisht me amiodaron dhe zhvillimi i konfiskimeve, me sa duket për shkak të frenimit të metabolizmit të lidokainës nën ndikimin e amiodaronit.

Është e padëshirueshme të kombinohet Amiodarone me alkool dhe produkte që përmbajnë etanol.

Besohet se një efekt sinergjik në nyjen sinus është i mundur.

Me përdorimin e njëkohshëm të karbonatit të litiumit, zhvillimi i hipotiroidizmit është i mundur.

Me përdorimin e njëkohshëm të prokainamidit, intervali QT rritet për shkak të një efekti shtesë në vlerën e tij dhe rrezikut të zhvillimit të torsade de pointes (TdP). Rritja e përqendrimit plazmatik të prokainamidit dhe metabolitit të tij N-acetilprokainamid dhe rritja e efekteve anësore.

Me përdorimin e njëkohshëm të propranololit, metoprololit, sotalolit, hipotensioni arterial, bradikardia, fibrilacioni ventrikular dhe asistoli janë të mundshme.

Me përdorimin e njëkohshëm të trazodonit, është përshkruar një rast i zhvillimit të aritmisë së tipit piruetë.

Me përdorimin e njëkohshëm të kinidinës, intervali QT rritet për shkak të një efekti shtesë në vlerën e tij dhe rrezikut të zhvillimit të torsade de pointes (TdP). Rritja e përqendrimit të kinidinës në plazmën e gjakut dhe rritja e efekteve anësore të saj.

Me përdorim të njëkohshëm, është përshkruar një rast i rritjes së efekteve anësore të klonazepamit, i cili me sa duket është për shkak të akumulimit të tij për shkak të frenimit të metabolizmit oksidativ në mëlçi nën ndikimin e amiodaronit.

Me përdorimin e njëkohshëm të cisapridit, intervali QT rritet ndjeshëm për shkak të një efekti shtesë, rrezikut të zhvillimit të aritmisë ventrikulare (përfshirë llojin piruetë).

Me përdorim të njëkohshëm, përqendrimi i ciklosporinës në plazmën e gjakut rritet, rreziku i zhvillimit të nefrotoksicitetit.

Një rast i toksicitetit pulmonar është përshkruar me përdorimin e njëkohshëm të ciklofosfamidit me dozë të lartë dhe amiodaronit.

Përqendrimi i amiodaronit në plazmën e gjakut rritet për shkak të një ngadalësimi të metabolizmit të tij nën ndikimin e cimetidinës dhe frenuesve të tjerë të enzimave mikrosomale të mëlçisë.

Besohet se për shkak të frenimit nën ndikimin e amiodaronit të enzimave të mëlçisë, me pjesëmarrjen e të cilave metabolizohet fenitoina, është e mundur të rritet përqendrimi i kësaj të fundit në plazmën e gjakut dhe të rriten efektet e tij anësore.

Për shkak të induksionit të enzimave mikrosomale të mëlçisë nën ndikimin e fenitoinës, shkalla e metabolizmit të amiodaronit në mëlçi rritet dhe përqendrimi i tij në plazmën e gjakut zvogëlohet.

Analogët e ilaçit Amiodarone

Forma e dozimit

Tretësirë për injeksion 50 mg/ml

Kompleksi

Një ampulë (3 ml tretësirë) përmban

substancë aktive: hidroklorur amiodaroni - 150 mg;

Eksipientë: trihidrat acetat natriumi, acid acetik glacial, solucion acid acetik 1 M, polisorbat 80, alkool benzil, ujë për injeksion.

Përshkrim

Lëng transparent me një nuancë të verdhë ose të gjelbër.

Grupi farmakoterapeutik

Barna për trajtimin e sëmundjeve të zemrës. Barnat antiaritmike të klasës III. Amiodaroni.

Kodi ATX C01BD01.

Vetitë farmakologjike

Farmakokinetika

Sasia e amiodaronit të administruar parenteralisht në gjak zvogëlohet shumë shpejt për shkak të ngopjes së indeve me ilaçin dhe arritjes së tij në vendet e lidhjes; efekti arrin një maksimum 15 minuta pas administrimit dhe zhduket pas rreth 4 orësh.

Farmakodinamika

Vetitë antiaritmike të Amiodaronit.

Zgjerimi i fazës së tretë të potencialit të veprimit të kardiomiociteve pa ndryshuar lartësinë ose shkallën e ngritjes së tij (klasa III sipas klasifikimit Vaughan Williams). Zgjatja e izoluar e fazës 3 të potencialit të veprimit ndodh për shkak të një ngadalësimi të rrymave të kaliumit, pa ndryshuar rrymat e natriumit ose kalciumit.

Efekti bradikardik për shkak të uljes së automatizmit të nyjës sinusale. Ky efekt nuk eliminohet nga administrimi i atropinës.

Efekt frenues jo konkurrues në receptorët alfa dhe beta adrenergjikë, pa bllokimin e plotë të tyre.

Ngadalësimi i përçueshmërisë sinoatriale, atriale dhe atrioventrikulare, e cila është më e theksuar në sfondin e takikardisë.

Nuk ndryshon përcjelljen intraventrikulare.

Rrit periudhën refraktare dhe redukton ngacmueshmërinë e miokardit në nivelet sinoatriale, atriale dhe atrioventrikulare.

Ngadalëson përcjelljen dhe zgjat periudhën refraktare të rrugëve shtesë atrioventrikulare.

Nuk ka një efekt negativ inotropik.

Indikacionet për përdorim

Trajtimi i aritmive të rënda kardiake në rastet kur administrimi oral nuk është i mundur, përkatësisht:

Çrregullime të ritmit atrial me ritëm të lartë ventrikular

Takikardia e shoqëruar me sindromën Wolff-Parkinson-White

Çrregullime të ritmit ventrikular të aprovuara simptomatike, kërcënuese për jetën

Reanimacion kardiopulmonar për arrest kardiak të shkaktuar nga fibrilacioni ventrikular refraktar.

Udhëzime për përdorim dhe doza

Për shkak të veçorive të formës së dozimit të ilaçit, nuk mund të përdoret një përqendrim më i vogël se 2 ampula për 500 ml; përdoret vetëm një zgjidhje izotonike e glukozës. Mos shtoni barna të tjera në tretësirën e infuzionit.

Amiodaroni duhet të administrohet nëpërmjet një vene qendrore, përveç gjatë ringjalljes kardiopulmonare gjatë arrestit kardiak, kur venat periferike mund të përdoren në mungesë të aksesit venoz qendror (shih Masat paraprake).

Indikohet për aritmi të rënda në të cilat përdorimi i barnave orale nuk është i mundur, me përjashtim të ringjalljes kardiopulmonare për arrest kardiak të shkaktuar nga fibrilacioni ventrikular refraktar.

Infuzion i venave qendrore

Doza fillestare: zakonisht 5 mg/kg, në një tretësirë glukoze (nëse është e mundur, duke përdorur një pompë infuzioni), për 20 minuta deri në 2 orë; Infuzion mund të përsëritet 2-3 herë brenda 24 orëve. Efekti afatshkurtër i ilaçit kërkon administrim të vazhdueshëm.

Trajtimi i mirëmbajtjes: 10-20 mg/kg në ditë (mesatarisht 600-800 mg/ditë dhe deri në 1200 mg/ditë) në 250 ml tretësirë glukoze për disa ditë. Nga dita e parë e infuzionit, fillon një kalim gradual në administrimin oral (3 tableta në ditë). Doza mund të rritet në 4 ose edhe 5 tableta në ditë.

Infuzion venoz periferik gjatë ringjalljes kardiopulmonare për arrest kardiak të shkaktuar nga fibrilacioni ventrikular refraktar ndaj defibrilimit elektrik .

Duke pasur parasysh rrugën e administrimit dhe situatën në të cilën shfaqet ky indikacion, rekomandohet përdorimi i një kateteri venoz qendror nëse është i disponueshëm; përndryshe, ilaçi mund të injektohet në venën më të madhe periferike.

Doza fillestare intravenoze është 300 mg (ose 5 mg/kg), pas hollimit në 20 ml tretësirë glukoze 5%. Është futur në një rrymë.

Nëse fibrilacioni nuk ndalet, përdoret një injeksion shtesë intravenoz prej 150 mg (ose 2.5 mg/kg).

Mos përzieni me barna të tjera në të njëjtën shiringë!

Efekte anësore

Frekuenca e shfaqjes së reaksioneve të padëshiruara:

Shumë shpesh - > 10%;

Të rralla - >1%,<10%;

Rrallë - >0.1%,<1%;

Shumë e rrallë>0.01%,<0,1%;

Frekuenca nuk mund të përcaktohet nga të dhënat e disponueshme -<0,01% и менее.

Shpesh: bradikardi; rrallë - bradikardi e rëndë; rrallë - ndalim i nyjeve sinusale; në disa raste, veçanërisht në pacientët e moshuar, është vërejtur një efekt proaritmogjenik, zakonisht një rënie e moderuar dhe kalimtare e presionit të gjakut.

Shpesh: vjellje.

Reagimet lokale në vendin e injektimit: Reaksionet inflamatore (flebiti sipërfaqësor) janë të mundshme kur injektohet direkt në një venë periferike, reaksione në vendin e injektimit si dhimbje, eritema, ënjtje, nekrozë, ekstravazim, infiltrim, inflamacion, flebit dhe celulit.

Ka pasur raporte për raste të mosfunksionimit të mëlçisë; këto raste u diagnostikuan nga nivele të larta të transaminazave në serum. U vu re si më poshtë:

Shume ralle: zakonisht një rritje e moderuar dhe e izoluar e niveleve të transaminazave (1,5-3 herë më e lartë se normalja), që zhduket pas reduktimit të dozës dhe madje edhe spontanisht; hepatiti akut (disa raste të izoluara) me nivele të rritura të transaminazave në gjak dhe/ose verdhëz, ndonjëherë me vdekje; kërkohet ndërprerja e trajtimit; hepatiti kronik me trajtim afatgjatë (nga goja). Kuadri histologjik i korrespondon hepatitit pseudoalkoolik. Duke qenë se tabloja klinike dhe laboratorike e sëmundjes është shumë heterogjene (kalimi i hepatomegalisë, rritje e niveleve të transaminazave 1,5 - 5 herë mbi normale), kërkohet monitorim i rregullt i funksionit të mëlçisë. Edhe me një rritje të moderuar të nivelit të transaminazave në gjak, e vërejtur pas trajtimit që zgjat më shumë se 6 muaj, duhet të dyshohet për mosfunksionim kronik të mëlçisë. Anomalitë klinike dhe anomalitë laboratorike zakonisht zgjidhen pas ndërprerjes së barit. Janë vërejtur disa raste të progresionit të pakthyeshëm.

Shoku anafilaktik

Baticat

Hipertensioni beninj intrakranial (pseudotumor i trurit).

Janë vërejtur disa raste të sindromës së shqetësimit akut të frymëmarrjes, të shoqëruara kryesisht me pneumoni intersticiale, herë fatale dhe herë menjëherë pas operacionit (duke sugjeruar mundësinë e ndërveprimit me doza të larta të oksigjenit gjatë ventilimit mekanik). Duhet të merret parasysh mundësia e ndërprerjes së amiodaronit dhe këshillimi i përshkrimit të kortikosteroideve; bronkospazma dhe/ose apnea në dështimin e rëndë të frymëmarrjes, veçanërisht në pacientët me astmë bronkiale.

Djersitje, rënie flokësh.

Zakonisht një rënie e lehtë dhe kalimtare e presionit të gjakut. Janë raportuar raste të hipotensionit të rëndë ose shokut të qarkullimit të gjakut, veçanërisht pas mbidozimit ose për shkak të administrimit shumë të shpejtë.

Kundërindikimet

– sindromi i sinusit të sëmurë (përveç nëse pacienti përdor një stimulues kardiak), bradikardi sinusale, bllokim sinoatrial, përveç rasteve kur korrigjohet nga një stimulues kardiak artificial

– blloku atrioventrikular i shkallës II dhe III, çrregullime të përcjelljes intraventrikulare (bllokada e dy dhe tre këmbëve të tufës së His); në këto raste, amiodaroni intravenoz mund të përdoret në departamente të specializuara nën mbulimin e një stimuluesi kardiak artificial (pacemaker);

– shoku kardiogjen, kolaps

– hipotension arterial i rëndë

– përdorimi i njëkohshëm me barna që mund të shkaktojnë takikardi ventrikulare polimorfike të tipit “piruetë”

- mosfunksionim i tiroides (hipotiroidizëm, hipertiroidizëm)

– hipokalemia

– shtatzënia, periudha e laktacionit

- mbindjeshmëria ndaj jodit dhe/ose amiodaronit

- mosfunksionim i rëndë pulmonar (sëmundje intersticiale të mushkërive)

- kardiomiopati ose dështimi i dekompensuar i zemrës (përkeqësim i mundshëm i gjendjes së pacientit)

Për shkak të pranisë së alkoolit benzil, administrimi intravenoz i amiodaronit është kundërindikuar tek të porsalindurit, foshnjat dhe fëmijët nën 3 vjeç.

Ndërveprimet e drogës

Ilaçet që mund të shkaktojnë torsades de pointes janë kryesisht barnat antiaritmike të klasit Ia dhe të klasës III dhe disa antipsikotikë. Hipokalemia është një faktor predispozues, siç është bradikardia ose zgjatja kongjenitale ose e fituar e intervalit QT.

Kombinimet me

- barna që mund të shkaktojnë takikardi ventrikulare të llojit "piruetë".

- Klasa e barnave antiaritmikeIa (kinidinë, hidrokinidinë, izopiramide).

- barna antiaritmike të klasës III (dofetilide, ibutilide, sotalol).

- barna të tjera, si bepridil, cisapride, difemanil, ritromicinë IV, mizolastinë, vincaminë IV, moxifloxacin, spiramicinë IV.

- sultoprid

Këto kundërindikacione nuk vlejnë për përdorimin e amiodaronit për ringjalljen kardiopulmonare në arrest kardiak refraktar ndaj defibrilimit elektrik.

Ciklosporina

Mund të ketë një rritje të nivelit të ciklosporinës në plazmë, e shoqëruar me një ulje të metabolizmit të barit në mëlçi, me manifestime të mundshme nefrotoksike.

Përcaktimi i nivelit të ciklosporinës në gjak, kontrolli i funksionit të veshkave dhe rishikimi i dozës gjatë trajtimit me amiodaron dhe pas ndërprerjes së barit.

Diltiazem për injeksion

Verapamil për injeksion

Rreziku i bradikardisë dhe bllokut atrioventrikular. Nëse një kombinim është i pashmangshëm, duhet të vendoset monitorim i rreptë klinik dhe i vazhdueshëm EKG.

Nëse kombinimi është i pashmangshëm, është i nevojshëm kontrolli paraprak i intervalit QT dhe monitorimi i EKG-së.

Neuroleptikët që mund të shkaktojnë takikardi ventrikulare të llojit "piruetë":

Disa antipsikotikë fenotiazinë (klorpromazinë, ciamemazinë, levomepromazinë, tioridazin, trifluoperazinë), benzamide (amisulpride, sulpiride, tiapride, veralipride), butirofenone (droperidol, haloperidol), antipsikotikë të tjerë (pimozide).

Rreziku i çrregullimeve të ritmit ventrikular (takikardi e tipit piruetë) rritet.

Metadoni

Rreziku i çrregullimeve të ritmit ventrikular (takikardi e tipit piruetë) rritet. Rekomandohet: EKG dhe vëzhgim klinik.

Kombinimet që kërkojnë masa paraprake kur përdorni Amiodarone me:

Antikoagulantët oralë:

Rritja e efektit antikoagulues dhe rreziku i gjakderdhjes, për shkak të rritjes së përqendrimit të antikoagulantëve në plazmë. Nevoja për monitorim më të shpeshtë të nivelit të protrombinës në gjak dhe MHO (INR), si dhe përshtatja e dozave të antikoagulantëve gjatë trajtimit me amiodaron dhe pas ndërprerjes së ilaçit.

Beta bllokuesit, me përjashtim të sotalolit (kombinimi i kundërindikuar) dhe esmololit (kombinimi që kërkon kujdes kur përdoret)

Beta-bllokuesit e përshkruar për dështimin e zemrës (bisoprolol, carvedilol, metoprolol)

Dëmtimi i kontraktueshmërisë dhe përcjellshmërisë (efekt sinergjik) me rrezikun e zhvillimit të bradikardisë së rëndë. Rritja e rrezikut të aritmive ventrikulare, veçanërisht torsade de pointes.

Është i nevojshëm monitorimi i rregullt klinik dhe elektrokardiografik.

Glikozidet kardiake

Çrregullime të automatizmit (bradikardia e tepërt) dhe përcjellshmërisë atrioventrikulare (sinergjia e veprimit). Gjatë përdorimit të digoksinës, përqendrimi i saj në plazmë rritet (për shkak të uljes së pastrimit të alkaloidit).

Është e nevojshme të kryhet monitorimi klinik dhe EKG, si dhe përcaktimi i niveleve të digoksinës plazmatike; Mund të jetë e nevojshme të ndryshoni dozën e digoksinës.

Diltiazem për administrim oral

Verapamil për administrim oral

Rreziku i bradikardisë dhe bllokut atrioventrikular, veçanërisht tek të moshuarit. Kontrolli klinik dhe EKG.

Kruajtëse Essex

Shkeljet e kontraktueshmërisë, automatizmit dhe përçueshmërisë (shtypja e mekanizmave simpatikë kompensues). Monitorimi klinik dhe EKG.

Medikamente hipokalemike: diuretikë që kursejnë kalium (në monoterapi ose kombinim), laksativë stimulues, amfotericin B (iv), glukokortikoidë (sistematikë), tetrakosaktidë.

Rritet rreziku i çrregullimeve të ritmit ventrikular, veçanërisht takikardia e tipit “piruetë” (hipokalemia është një faktor predispozues). Monitorimi klinik dhe EKG, testet laboratorike.

Lidokainë

Rreziku i rritjes së përqendrimeve plazmatike të lidokainës, me mundësinë e efekteve anësore neurologjike dhe kardiake, për shkak të uljes së metabolizmit të amiodaronit të lidokainës në mëlçi. Monitorimi klinik dhe EKG, nëse është e nevojshme, rregullimi i dozës së lidokainës gjatë trajtimit me amiodaron dhe pas ndërprerjes së tij.

Orlistat

Rreziku i uljes së përqendrimit plazmatik të amiodaronit dhe metabolitit të tij aktiv. Monitorimi klinik dhe, nëse është e nevojshme, EKG,

Fenitoina (dhe, sipas ekstrapolimit, fosfenitoina)

Rritja e nivelit të fenitoinës në plazmë me simptoma të mbidozimit, veçanërisht të natyrës neurologjike (ulje e metabolizmit të fenitoinës në mëlçi). Monitorimi klinik dhe përcaktimi i niveleve të fenitoinës në plazmë; nëse është e mundur, zvogëloni dozën e fenitoinës.

Simvastatin

Rritja e rrezikut të efekteve anësore (në varësi të dozës) si rabdomioliza (ulja e metabolizmit të simvastatinës në mëlçi). Doza e simvastatinës nuk duhet të kalojë 20 mg në ditë.

Nëse një efekt terapeutik nuk arrihet me këtë dozë, duhet të kaloni në një statinë tjetër që nuk ndërvepron me këtë lloj ndërveprimi.

Tacrolimus

Rritja e nivelit të takrolimusit në gjak për shkak të frenimit të metabolizmit të tij nga amiodaroni. Duhet të bëhet matja e niveleve të takrolimusit në gjak, monitorimi i funksionit të veshkave dhe nivelimi i niveleve të takrolimusit.

Barnat që shkaktojnë bradikardi:

Shumë ilaçe mund të shkaktojnë bradikardi. Kjo është veçanërisht e vërtetë për barnat antiaritmike të klasës Ia, beta-bllokuesit, disa ilaçe antiaritmike të klasës III, disa bllokues të kanaleve të kalciumit, dixhitalizimet, pilokarpinat dhe agjentët antikolinesterazë.

Rreziku i bradikardisë së tepërt (efekt kumulativ).

Kombinime për t'u marrë parasysh

Barnat që shkaktojnë bradikardi: bllokuesit e kanaleve të kalciumit me efekt bradikardik (verapamil), beta-bllokuesit (përveç sotalolit), klonidina, guanfacina, alkaloide dixhitale, mefloquine, frenuesit e kolinesterazës (donezepil, galantaminë, rivastigmine, amonostigmine, amanostigmine, amanostigmine, amanostigmine, rivastigmine, taksimine .

Rreziku i bradikardisë së tepërt (efektet kumulative).

Papajtueshmëritë

Kur përdoret materiali PVC ose pajisja mjekësore e plastifikuar me 2-dietilheksil ftalat (DEHP) në prani të tretësirës së injektimit të amiodaronit, DEHP mund të çlirohet. Për të minimizuar ekspozimin ndaj DEHP, rekomandohet që solucioni të hollohet përfundimtar përpara infuzionit në pajisje pa DEHP.

udhëzime të veçanta

Përveç rasteve të terapisë urgjente, Amiodaroni në formën e tretësirës për injeksion intravenoz mund të përdoret vetëm në spital dhe me monitorim të vazhdueshëm (EKG, presioni i gjakut).

ME kujdes përdoret për dështimin kronik të zemrës, dështimin e mëlçisë, astmën bronkiale dhe në pleqëri.

Anestezia

Para operacionit, anesteziologu duhet të informohet se pacienti merr amiodarone.

Trajtimi i zgjatur me amiodaron mund të rrisë rrezikun hemodinamik të natyrshëm në anestezinë lokale ose të përgjithshme (mund të shkaktojë bradikardi, hipotension, ulje të prodhimit kardiak ose çrregullime të përcjellshmërisë).

Kombinimet (shiko Ndërveprimet e barnave dhe format e tjera të ndërveprimit) me beta-bllokues të ndryshëm nga sotalol (një kombinim i kundërindikuar) dhe esmololit (një kombinim që kërkon kujdes të veçantë kur përdoret), verapamil dhe diltiazem duhet të merren parasysh vetëm në kontekstin e parandalimit të jetës. aritmitë kërcënuese ventrikulare dhe në rastin e reanimacionit kardiopulmonar për arrest kardiak të shkaktuar nga fibrilacioni ventrikular refraktar.

Shtatzënia dhe laktacioni

Testet e kafshëve nuk kanë zbuluar efektet teratogjene të Amiodarone. Prandaj, keqformimet tek njerëzit nuk duhet të priten pasi medikamentet që shkaktojnë keqformime janë treguar të shfaqin efekte teratogjene te kafshët në eksperimentet e kryera siç duhet në dy lloje të ndryshme të kafshëve.

Në praktikën klinike, informacioni aktualisht i disponueshëm është i pamjaftueshëm për të vlerësuar nëse amiodaroni shkakton keqformime kur përdoret në tremujorin e parë të shtatzënisë. Meqenëse gjëndra tiroide fetale fillon të lidh jodin vetëm nga java e 14-të e shtatzënisë, ilaçi nuk pritet të ndikojë në të nëse përdoret më herët. Jodi i tepërt gjatë përdorimit të medikamentit pas kësaj periudhe mund të çojë në shenja laboratorike të hipotiroidizmit tek fetusi apo edhe struma klinike.

Ilaçi është kundërindikuar gjatë shtatzënisë.

Amiodaroni, metaboliti i tij dhe jodi ekskretohen në qumështin e gjirit në përqendrime që tejkalojnë nivelin në plazmën e nënës. Nëse nëna është duke u trajtuar me këtë ilaç, ushqyerja me gji është kundërindikuar për shkak të rrezikut të zhvillimit të hipotiroidizmit tek fëmija.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe për të përdorur makineri

Forma e lëshimit dhe paketimi

3 ml në ampula qelqi me kapacitet 5 ml.

10 ampula së bashku me një thikë për hapjen e ampulave ose një skarifikues ampulash vendosen në një kuti kartoni me një astar të valëzuar të bërë nga letra të valëzuara.

Kutia është e mbuluar me një pako etikete të bërë nga letra printimi ose letra offset ose letra offset me cilësi të përmirësuar.

Kutitë, së bashku me udhëzimet për përdorim mjekësor në gjuhën shtetërore dhe ruse, vendosen në paketim grupor.

Numri i udhëzimeve për përdorim mjekësor në gjuhën shtetërore dhe ruse duhet të korrespondojë me numrin e paketave.

5 ampula për pako flluskë e bërë me film polivinilklorur. Në një paketë kartoni vendosen 2 pako me flluska filmi polivinilklorur së bashku me një thikë për hapjen e ampulave ose një pastrues ampulash dhe udhëzime për përdorim mjekësor në gjuhën shtetërore dhe ruse.

Prodhuesi

Shoqëria e hapur aksionare "Fabrika e përgatitjeve mjekësore Borisov", Republika e Bjellorusisë, rajoni i Minskut, Borisov, rr. Chapaeva, 64/27,

Forma e lirimit: Forma dozimi të lëngshme. Injeksion.

Karakteristikat e përgjithshme. Komponimi:

Përbërësi aktiv: 150 mg hidroklorur amiodaroni në 1 ml tretësirë.

Përbërësit ndihmës: trihidrat acetat natriumi, acid acetik glacial, polisorbat 80, alkool benzil, ujë për injeksion.

Droga antiaritmike e klasit III. Ka efekte antiaritmike dhe antianginale.

Vetitë farmakologjike:

Farmakodinamika. Vetitë antiaritmike: zgjatja e fazës së 3-të të potencialit të veprimit të kardiomiociteve pa ndryshuar lartësinë ose shkallën e ngritjes së tij (Klasa III sipas klasifikimit Vaughan Williams). Zgjatja e izoluar e fazës 3 të potencialit të veprimit ndodh për shkak të një ngadalësimi të rrymave të kaliumit, pa ndryshuar rrymat e natriumit ose kalciumit.

Efekti bradikardik për shkak të uljes së automatizmit të nyjës sinusale. Ky efekt nuk eliminohet nga administrimi i atropinës.

Efekt frenues jo konkurrues në receptorët alfa dhe beta adrenergjikë, pa bllokimin e plotë të tyre.

Ngadalësimi i përçueshmërisë sinoatriale, atriale dhe atrioventrikulare, e cila është më e theksuar në sfond.

Nuk ndryshon përcjelljen intraventrikulare.

Rrit periudhën refraktare dhe redukton ngacmueshmërinë e miokardit në nivelet sinoatriale, atriale dhe atrioventrikulare.

Ngadalëson përcjelljen dhe zgjat periudhën refraktare të rrugëve shtesë atrioventrikulare.

Nuk ka një efekt negativ inotropik.

Farmakokinetika. Sasia e amiodaronit të administruar parenteralisht në gjak zvogëlohet shumë shpejt për shkak të ngopjes së indeve me ilaçin dhe arritjes së tij në vendet e lidhjes; efekti arrin një maksimum 15 minuta pas administrimit dhe zhduket pas rreth 4 orësh.

Indikacionet për përdorim:

Trajtimi i aritmive të rënda kardiake në rastet kur administrimi oral nuk është i mundur, përkatësisht:

Çrregullime të ritmit atrial me ritme të larta ventrikulare;

Takikardia e shoqëruar me sindromën Wolff-Parkinson-White;

Çrregullime të ritmit ventrikular të dokumentuara simptomatike, kërcënuese për jetën;

Reanimacion kardiopulmonar për arrest kardiak të shkaktuar nga fibrilacioni ventrikular refraktar.

E rëndësishme! Njihuni me trajtimin

Udhëzime për përdorim dhe doza:

Infuzion në venën qendrore. Doza fillestare: zakonisht 5 mg/kg, në një tretësirë glukoze (nëse është e mundur, duke përdorur një pompë infuzioni), për 20 minuta deri në 2 orë; Infuzion mund të përsëritet 2-3 herë brenda 24 orëve. Efekti afatshkurtër i ilaçit kërkon administrim të vazhdueshëm.

Infuzion i venave periferike gjatë ringjalljes kardiopulmonare për arrest kardiak të shkaktuar nga fibrilacioni ventrikular refraktar ndaj defibrilimit elektrik.

Doza fillestare intravenoze është 300 mg (ose 5 mg/kg), pas hollimit në 20 ml tretësirë glukoze 5%. Është futur në një rrymë.

Nëse fibrilacioni nuk ndalet, përdoret një injeksion shtesë intravenoz prej 150 mg (ose 2.5 mg/kg).

Mos përzieni me barna të tjera në të njëjtën shiringë!

Karakteristikat e aplikimit:

Çrregullimet e elektroliteve, veçanërisht hipokalemia: Është e rëndësishme të merren parasysh situatat që mund të shoqërohen me hipokalemi si predispozuese për ngjarje proaritmike. duhet të rregullohet para fillimit të amiodaronit

Përdorni me kujdes për astmën bronkiale dhe në pleqëri.

Anestezia. Para operacionit, anesteziologu duhet të informohet se pacienti merr amiodarone.

Trajtimi afatgjatë me amiodaron mund të rrisë rrezikun lokal ose sistemik hemodinamik (mund të shkaktojë bradikardi, hipotension, ulje të prodhimit kardiak ose çrregullime të përcjelljes).

Shtatzënia dhe ushqyerja me gji. Testet e kafshëve nuk kanë zbuluar efektet teratogjene të Amiodarone. Prandaj, keqformimet tek njerëzit nuk duhet të priten pasi medikamentet që shkaktojnë keqformime janë treguar të shfaqin efekte teratogjene te kafshët në eksperimentet e kryera siç duhet në dy lloje të ndryshme të kafshëve.

Në praktikën klinike, informacioni aktualisht i disponueshëm është i pamjaftueshëm për të vlerësuar nëse amiodaroni shkakton keqformime kur përdoret në tremujorin e parë të shtatzënisë. Meqenëse gjëndra tiroide fetale fillon të lidh jodin vetëm nga java e 14-të e shtatzënisë, ilaçi nuk pritet të ndikojë në të nëse përdoret më herët. Jodi i tepërt gjatë përdorimit të barit pas kësaj periudhe mund të çojë në shenja laboratorike tek fetusi apo edhe strumë klinike.

Ilaçi është kundërindikuar duke filluar nga tremujori i dytë i shtatzënisë. Amiodaroni, metaboliti i tij dhe jodi ekskretohen në qumështin e gjirit në përqendrime që tejkalojnë nivelin në plazmën e nënës. Nëse nëna është duke u trajtuar me këtë ilaç, ushqyerja me gji është kundërindikuar për shkak të rrezikut të zhvillimit të hipotiroidizmit tek fëmija.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe për të përdorur makineri. Aktualisht, nuk ka asnjë provë që amiodaroni ndikon në aftësinë për të drejtuar automjete dhe për të përdorur makineri.

Efekte anësore:

Frekuenca e shfaqjes së reaksioneve të padëshiruara:

Shumë shpesh - > 10%;

Të rralla - >1%,<10%;

Rrallë - >0.1%,<1%;

Shumë e rrallë>0.01%,<0,1%;

Frekuenca nuk mund të përcaktohet nga të dhënat e disponueshme -<0,01% и менее.

Nga sistemi kardiovaskular: shumë shpesh: ; rrallë - bradikardi e rëndë; rrallë - ndalim i nyjeve sinusale; në disa raste janë vërejtur efekte proaritmogjene, veçanërisht në pacientët e moshuar.

Nga sistemi tretës: shpesh: .

Reaksionet lokale në vendin e injektimit: shumë të shpeshta: reaksione inflamatore (sipërfaqësore) janë të mundshme kur injektohet direkt në një venë periferike, reaksione në vendin e injektimit si dhimbje, eritema, edemë, ekstravazim, infiltrim, inflamacion, flebit, etj.

Nga mëlçia: ka raportime për raste të mosfunksionimit të mëlçisë; këto raste u diagnostikuan nga nivele të larta të transaminazave në serum. U vu re si më poshtë:

Shumë e rrallë: zakonisht një rritje e moderuar dhe e izoluar e niveleve të transaminazave (1,5-3 herë më e lartë se normalja), që zhduket pas reduktimit të dozës dhe madje edhe spontanisht; (disa raste të izoluara) me nivele të rritura të transaminazave në gjak dhe/ose verdhëz, ndonjëherë me vdekje; kërkohet ndërprerja e trajtimit; për trajtim afatgjatë (oral). Kuadri histologjik i korrespondon hepatitit pseudoalkoolik. Meqenëse fotografia klinike dhe laboratorike e sëmundjes është shumë heterogjene (kaluese, një rritje e niveleve të transaminazave 1,5 - 5 herë mbi normale), kërkohet monitorim i rregullt i funksionit të mëlçisë. Edhe me një rritje të moderuar të nivelit të transaminazave në gjak, e vërejtur pas trajtimit që zgjat më shumë se 6 muaj, duhet të dyshohet për sëmundje kronike. Anomalitë klinike dhe anomalitë laboratorike zakonisht zgjidhen pas ndërprerjes së barit. Janë vërejtur disa raste të progresionit të pakthyeshëm.

Nga sistemi imunitar: shumë rrallë: .

Nga sistemi nervor: shumë rrallë: beninje (pseudotumor i trurit).

Nga sistemi i frymëmarrjes: shumë rrallë janë vërejtur disa raste të pneumonisë akute, të shoqëruara kryesisht me pneumoni intersticiale, herë me rezultat fatal dhe herë menjëherë pas operacionit (supozohet mundësia e ndërveprimit me doza të larta të oksigjenit gjatë ventilimit mekanik). Duhet të merret parasysh mundësia e ndërprerjes së amiodaronit dhe këshillimi i përshkrimit të kortikosteroideve; dhe/ose apnea në dështimin e rëndë të frymëmarrjes, veçanërisht në pacientët me astmë bronkiale.

Çrregullime të lëkurës dhe indit nënlëkuror: shumë rrallë, djersitje, rënie e flokëve.

Nga sistemi vaskular: shumë shpesh - zakonisht një rënie e moderuar dhe kalimtare e presionit të gjakut. Janë raportuar raste të hipotensionit të rëndë ose shokut të qarkullimit të gjakut, veçanërisht pas mbidozimit ose për shkak të administrimit shumë të shpejtë.

Shumë të rralla: ndezje të nxehta.

Ndërveprimi me barna të tjera:

Kombinimet me:

Barnat që mund të shkaktojnë takikardi ventrikulare të llojit "piruetë".

Barnat antiaritmike të klasës Ia (kinidina, hidrokinidina, izopiramidi).

Barnat antiaritmike të klasës III (dofetilide, ibutilide, sotalol).

Barna të tjera, si bepridil, cisapride, difemanil, ritromicinë IV, mizolastinë, vincamine IV, moxifloxacin, spiramycin IV.

Sultopridi.

Këto kundërindikacione nuk vlejnë për përdorimin e amiodaronit për ringjalljen kardiopulmonare në arrest kardiak refraktar ndaj defibrilimit elektrik.

Ciklosporina. Mund të ketë një rritje të nivelit të ciklosporinës në plazmë, e shoqëruar me një ulje të metabolizmit të barit në mëlçi, me manifestime të mundshme nefrotoksike. Përcaktimi i nivelit të ciklosporinës në gjak, kontrolli i funksionit të veshkave dhe rishikimi i dozës gjatë trajtimit me amiodaron dhe pas ndërprerjes së barit.

Diltiazem për injeksion. Rreziku i bradikardisë dhe bllokut atrioventrikular. Nëse një kombinim është i pashmangshëm, duhet të vendoset monitorim i rreptë klinik dhe i vazhdueshëm EKG.

Neuroleptikët që mund të shkaktojnë takikardi ventrikulare të tipit "piruetë": disa neuroleptikë fenotiazinë (klorpromazinë, ciamemazinë, levomepromazinë, tioridazine, trifluoperazinë), benzamide (amisulpride, sulpiride, tiapride, veraliprid (antiapridelomoperidol), (butrudollopikë të tjerë) ).

Rreziku i çrregullimeve të ritmit ventrikular (takikardi e tipit piruetë) rritet.

Metadoni. Rreziku i çrregullimeve të ritmit ventrikular (takikardi e tipit piruetë) rritet. Rekomandohet: EKG dhe vëzhgim klinik.

Kombinimet që kërkojnë masa paraprake kur përdorni Amiodarone me:

Antikoagulantët oralë: rritja e efektit antikoagulant dhe rreziku i gjakderdhjes për shkak të rritjes së përqendrimit plazmatik të antikoagulantëve. Nevoja për monitorim më të shpeshtë të nivelit të protrombinës në gjak dhe MHO (INR), si dhe përshtatja e dozave të antikoagulantëve gjatë trajtimit me amiodaron dhe pas ndërprerjes së ilaçit.

Beta bllokuesit, me përjashtim të sotalolit (kombinimi i kundërindikuar) dhe esmololit (kombinimi që kërkon kujdes kur përdoret)

Shkeljet e kontraktueshmërisë, automatizmit dhe përçueshmërisë (shtypja e mekanizmave simpatikë kompensues). Monitorimi klinik dhe EKG.

Beta-bllokuesit e përshkruar për dështimin e zemrës (bisoprolol, carvedilol, metoprolol). Dëmtimi i kontraktueshmërisë dhe përcjellshmërisë (efekt sinergjik) me rrezikun e zhvillimit të bradikardisë së rëndë. Rritja e rrezikut të aritmive ventrikulare, veçanërisht torsade de pointes.

Është i nevojshëm monitorimi i rregullt klinik dhe elektrokardiografik.

Glikozidet kardiake. Çrregullime të automatizmit (bradikardia e tepërt) dhe përcjellshmërisë atrioventrikulare (sinergjia e veprimit). Gjatë përdorimit të digoksinës, përqendrimi i saj në plazmë rritet (për shkak të uljes së pastrimit të alkaloidit).

Është e nevojshme të kryhet monitorimi klinik dhe EKG, si dhe përcaktimi i niveleve të digoksinës plazmatike); Mund të jetë e nevojshme të ndryshoni dozën e digoksinës.

Diltiazem për administrim oral. Rreziku i bradikardisë dhe bllokut atrioventrikular, veçanërisht tek të moshuarit. Kontrolli klinik dhe EKG.

Verapamil për administrim oral. Rreziku i bradikardisë dhe bllokut atrioventrikular, veçanërisht tek të moshuarit. Kontrolli klinik dhe EKG.

Kruajtëse Essex. Shkeljet e kontraktueshmërisë, automatizmit dhe përçueshmërisë (shtypja e mekanizmave simpatikë kompensues). Monitorimi klinik dhe EKG.

Medikamente hipokalemike: diuretikë që kursejnë kalium (në monoterapi ose kombinim), laksativë stimulues, amfotericin B (iv), glukokortikoidë (sistematikë), tetrakosaktidë.

Rritet rreziku i çrregullimeve të ritmit ventrikular, veçanërisht takikardia e tipit “piruetë” (hipokalemia është një faktor predispozues). Monitorimi klinik dhe EKG, testet laboratorike.

Lidokainë. Rreziku i rritjes së përqendrimeve plazmatike të lidokainës, me mundësinë e efekteve anësore neurologjike dhe kardiake, për shkak të uljes së metabolizmit të amiodaronit të lidokainës në mëlçi. Monitorimi klinik dhe EKG, nëse është e nevojshme, rregullimi i dozës së lidokainës gjatë trajtimit me amiodaron dhe pas ndërprerjes së tij.

Orlistat. Rreziku i uljes së përqendrimit plazmatik të amiodaronit dhe metabolitit të tij aktiv. Monitorimi klinik dhe, nëse është e nevojshme, EKG,

Fenitoina (dhe, sipas ekstrapolimit, fosfenitoina). Rritja e nivelit të fenitoinës në plazmë me simptoma të mbidozimit, veçanërisht të natyrës neurologjike (ulje e metabolizmit të fenitoinës në mëlçi). Monitorimi klinik dhe përcaktimi i niveleve të fenitoinës në plazmë; nëse është e mundur, zvogëloni dozën e fenitoinës.

Simvastatin. Rritja e rrezikut të efekteve anësore (në varësi të dozës) si rabdomioliza (ulja e metabolizmit të simvastatinës në mëlçi). Doza e simvastatinës nuk duhet të kalojë 20 mg në ditë.

Nëse një efekt terapeutik nuk arrihet me këtë dozë, duhet të kaloni në një statinë tjetër që nuk ndërvepron me këtë lloj ndërveprimi.

Tacrolimus. Rritja e nivelit të takrolimusit në gjak për shkak të frenimit të metabolizmit të tij nga amiodaroni. Duhet të bëhet matja e niveleve të takrolimusit në gjak, monitorimi i funksionit të veshkave dhe nivelimi i niveleve të takrolimusit.

Barnat që shkaktojnë bradikardi: Shumë ilaçe mund të shkaktojnë bradikardi. Kjo është veçanërisht e vërtetë për barnat antiaritmike të klasës Ia, beta-bllokuesit, disa ilaçe antiaritmike të klasës III, disa bllokues të kanaleve të kalciumit, dixhitalizimet, pilokarpinat dhe agjentët antikolinesterazë. Rreziku i bradikardisë së tepërt (efekt kumulativ).

Kombinimet për t'u marrë parasysh. Barnat që shkaktojnë bradikardi: bllokuesit e kanaleve të kalciumit me efekt bradikardik (verapamil), beta-bllokuesit (përveç sotalolit), klonidina, guanfacina, alkaloide dixhitale, mefloquine, frenuesit e kolinesterazës (donezepil, galantaminë, rivastigmine, amonostigmine, amanostigmine, amanostigmine, amanostigmine, rivastigmine, taksimine . Rreziku i bradikardisë së tepërt (efektet kumulative).

Papajtueshmëritë. Kur përdoret materiali PVC ose pajisja mjekësore e plastifikuar me 2-dietilheksil ftalat (DEHP) në prani të tretësirës së injektimit të amiodaronit, DEHP mund të çlirohet. Për të minimizuar ekspozimin ndaj DEHP, rekomandohet që solucioni të hollohet përfundimtar përpara infuzionit në pajisje pa DEHP.

Kundërindikimet:

SSS, bradikardi sinusale, bllokim sinoatrial, me përjashtim të rasteve të korrigjimit me stimulues kardiak artificial;

Blloku atrioventrikular i shkallës II dhe III, çrregullime të përcjelljes intraventrikulare (bllokada e dy dhe tre degëve të paketës së His); në këto raste, amiodaroni intravenoz mund të përdoret në departamente të specializuara nën mbulimin e një stimuluesi kardiak artificial (pacemaker);

Përdorimi i njëkohshëm me barna që mund të shkaktojnë takikardi ventrikulare polimorfike të llojit "piruette";

Hipokalemia;

Shtatzënia;

ushqyerja me gji;

Hipersensitiviteti ndaj jodit dhe/ose amiodaronit;

Mosfunksionim i rëndë pulmonar (sëmundje intersticiale të mushkërive);

Ose dështimi i dekompensuar i zemrës (gjendja e pacientit mund të përkeqësohet).

Për shkak të pranisë së alkoolit benzil, administrimi intravenoz i amiodaronit është kundërindikuar tek të porsalindurit, foshnjat dhe fëmijët nën 3 vjeç.

Mbidozimi:

Simptomat: bradikardi sinusale, takikardi ventrikulare paroksizmale, takikardi ventrikulare e tipit “piruetë”, çrregullime të qarkullimit të gjakut, mosfunksionim të mëlçisë, ulje të presionit të gjakut.

Trajtimi: kryhet terapi simptomatike (për bradikardi - stimulues beta-adrenergjikë ose instalim i një stimuluesi kardiak, për takikardi të tipit "piruetë" - administrim intravenoz i kripërave të magnezit, stimulues reduktues). Amiodaroni dhe metabolitët e tij nuk largohen nga hemodializa dhe dializa peritoneale.

Kushtet e ruajtjes:

Në një vend të mbrojtur nga drita, në një temperaturë prej 15 deri në 25 ºС. Mbajeni jashtë mundësive të fëmijëve. Afati i ruajtjes - 2 vjet. Mos e përdorni pas datës së skadencës.

Kushtet e pushimeve:

Me recetë

Paketa:

Në ampula 3 ml në paketimin nr.5x1,nr.5x2,nr.10.

Përshkrimi është i vlefshëm në 24.01.2015

Emri latin: Amiodaron
Kodi ATX: C01BD01
Substanca aktive: Amiodaroni
Prodhuesi: Balkanpharma-Dupnitza (Bullgari), North Star, Organics, Biokom CJSC, AVVA-RUS, Obolenskoye FP (Rusi)

Kompleksi

Një tabletë Amiodarone përmban 200 mg amiodaroni hidroklorur dhe eksipientë të tillë si laktoza, niseshte misri, acid alginik, povidone me peshë të ulët molekulare dhe stearat magnezi.

Formulari i lëshimit

Amiodaroni është i disponueshëm në tableta në blistera prej 10 copësh ose në një kavanoz qelqi mbrojtës ndaj dritës prej 30 copë. Ilaçi është i paketuar në pako kartoni që mund të mbajnë 30 ose 60 tableta.

Zgjidhje për administrim intravenoz (recetë në latinisht): Rp.: Sol. 300 mg Amiodaroni hollues Dekstrosum 5% - 20 ml.

efekt farmakologjik

Ka efekte antiaritmike, vazodilatuese koronare dhe antianginale.

Farmakodinamika dhe farmakokinetika

Amiodaroni - një substancë aktive që mund të lehtësojë punën e zemrës pa ndryshuar ndjeshëm prodhim kardiak dhe kontraktueshmëria e muskujve të zemrës miokardi . Në të njëjtën kohë, ilaçi rrit rrjedhën koronare të gjakut duke ulur rezistencën në arteriet e zemrës, si dhe zvogëlon rrahjet e zemrës dhe presionin e gjakut për shkak të periferisë. efekt vazodilues . Kjo ul ndjeshëm nivelin e konsumit të oksigjenit nga miokardi dhe në të njëjtën kohë rrit rezervat energjetike të miokardit duke rritur përmbajtjen kreatinë fosfat Dhe glikogjen .

Indikacionet për përdorimin e Amiodarone

Përdoret si për trajtim ashtu edhe për parandalim çrregullime të ritmit paroksizmal :

ventrikulare që janë kërcënuese për jetën, si dhe te pacientët me Miokarditi Chagas ;
ventrikulare ;
parandalimi fibrilacioni ventrikular , ndër të tjera - pas ngjarjeve kardioversioni ;
paroksizmi i dridhjes ;
dridhje atriale ;
ekstrasistolia atriale ose ventrikulare ;
aritmitë duke u shfaqur në sfond kronike kardiake ose insuficienca koronare ;
parasistole ;

Indikacionet për përdorimin e Amiodarone janë gjithashtu aritmi supraventrikulare në rastet e joefektivitetit ose pamundësisë së përdorimit të terapisë tjetër, e cila zakonisht shoqërohet me sindromën WPW.

Kundërindikimet

bradikardi sinusale ;
sindromi i sinusit të dobët ;
sinoatriale ose shkalla e dytë dhe e tretë (pa përdorur stimulues kardiak );
shoku kardiogjen ;
kolaps ;
hipokalemia ;
hipotension arterial ;
(tajitje e pamjaftueshme e hormoneve tiroide);
sëmundjet intersticiale të mushkërive ;
pritje Frenuesit MAO ;
periudha dhe ;
mbindjeshmëria ndaj komponentëve të Amiodarone ose ndaj;
duhet të përdoret me kujdes tek fëmijët dhe adoleshentët nën 18 vjeç.

Efekte anësore

Përdorimi i tabletave Amiodarone mund të shkaktojë efektet anësore të mëposhtme në lidhje me organe dhe sisteme të caktuara:

Sistemi kardiovaskular: bradikardi sinusale (refraktare ndaj m-antikolinergjikë ), Blloku AV , vaskuliti , me përdorim afatgjatë - progresi i CHF , aritmi ventrikulare si " piruetë “, duke forcuar ekzistuesen aritmitë ose shfaqja e tij, me përdorim parenteral - ulje e presionit të gjakut .
Sistemi endokrin: në zhvillim hipo - ose hipertiroidizmi .
Sistemi i frymëmarrjes: Përdorimi afatgjatë mund të çojë në kollë , pneumoni intersticiale ose dhe gjithashtu fibroza pulmonare , pleurit. Me përdorim parenteral është e mundur bronkospazma , veçanërisht te njerëzit me forma të rënda të dështimit të frymëmarrjes.
Sistemi i tretjes: ndodh më shpesh të përziera , të vjella , ose , rëndesë në epigastrium , zvogëlohet, ndjesitë e shijes bëhen të shurdhër, më rrallë - rritje e aktivitetit transaminazave të mëlçisë , në rast përdorimi afatgjatë - hepatiti toksik , kolestaza , njollosja ikterike e integritetit , dhe .
Sistemi nervor qendror dhe periferik: e mundur, astenia , dëgjimore Në rast të përdorimit afatgjatë - neuropatia periferike , manifestime ekstrapiramidale, memorie, shqetësime të gjumit, ataksi , neuriti nervi optik . Kur administrohet parenteral, mund të zhvillohet hipertensioni intrakranial .
Organet shqisore: uveitis (inflamacion i koroidit të syrit me lokalizim të ndryshëm), depozitime gliolipoproteina — lipofuscin V kornea , e cila mund të shfaqet në dritë të ndritshme në formën e shqetësimeve: ankesa për pikat e ndritshme ose të ashtuquajturat "vello para syve", përveç kësaj, është e mundur mikroshkëputja e retinës .
Organet gjakformuese: trombocitopeni , hemolitik ose aplastike aneminë .
Lëkura: skuqje , disfatë në formë eksfoliative , fotosensitiviteti , manifestimet në formën e njollës gri-blu të lëkurës kanë ndodhur rrallë.
Të tjerët: epididymitis dhe rënie, miopati , me përdorim parenteral është gjithashtu i mundur rritur djersitje .

Përdorimi i barit në pacientët e moshuar rrit ndjeshëm rrezikun e zhvillimit të formave të rënda bradikardi .

Tableta Amiodarone, udhëzime për përdorim (Metoda dhe doza)

Tabletat Amiodarone duhet të merren nga goja, para ngrënies, me sasinë e nevojshme të ujit për gëlltitje. Udhëzimet për përdorimin e Amiodarone kërkojnë një regjim dozimi individual, i cili duhet të përcaktohet dhe rregullohet nga mjeku që merr pjesë.

Regjimi standard i dozimit:

Doza fillestare ngarkuese (me fjalë të tjera ngopëse) për trajtimin spitalor, e cila ndahet në disa doza, është 600–800 mg në ditë, me dozën maksimale të lejuar ditore deri në 1200 mg. Duhet të kihet parasysh se doza totale duhet të jetë 10 g, zakonisht ajo arrihet në 5-8 ditë.
Për trajtimin ambulator, përshkruhet një dozë fillestare prej 600-800 mg në ditë, e cila ndahet në disa doza, duke arritur gjithashtu një dozë totale jo më shumë se 10 g, por në 10-14 ditë.
Për të vazhduar kursin e trajtimit me Amiodarone, mjafton të merrni 100-400 mg në ditë. Kujdes! Përdoret doza minimale efektive e mirëmbajtjes.
Për të shmangur akumulimin e barit, është e nevojshme të merren tableta çdo ditë të dytë ose me një pushim prej 2 ditësh, një herë në javë.
Doza mesatare e vetme me një efekt terapeutik është 200 mg.
Doza mesatare ditore është 400 mg.
Doza maksimale e lejuar nuk është më shumë se 400 mg në të njëjtën kohë, jo më shumë se 1200 mg në të njëjtën kohë.
Për fëmijët, doza zakonisht është në intervalin 2.5-10 mg në ditë.

Mbidozimi

Një dozë e vetme e rëndësishme mund të shkaktojë:

rënie ;
bradikardi ose ;
prishja e funksionimit normal të mëlçisë;
blloku atrioventrikular .

Të përshkruara si trajtim lavazh stomaku , masat simptomatike, gjatë zhvillimit bradikardi — , agonistët β1-adrenergjikë në raste ekstreme - stimulimi kardiak .

Specifike nuk ekziston, rezulton të jetë joefektive.

Ndërveprim

Kur ky ilaç përdoret njëkohësisht me barnat e mëposhtme, mund të ndodhin reaksione të ndryshme:

Barnat antiaritmike të klasës 1A dhe Disopiramide , Prokainamidi , Kinidina rrisin intervalin QT kardiak dhe rrisin rrezikun e zhvillimit të torsade de pointes (TdP).
Laksativët që shkaktojnë hipokalemia , dhe diuretikët , kortikosteroide, përfshirë. i.v., Tetrakosaktidi Në kombinim me Amiodaronin, rrisin rrezikun e zhvillimit të aritmisë ventrikulare.
Mjete të përgjithshme anestezi , terapia me oksigjen - rreziku i zhvillimit të bradikardisë, çrregullimeve të përcjellshmërisë kardiake, hipotensionit arterial dhe uljes së prodhimit kardiak.
Ilaqet kundër depresionit triciklik, fenotiazinat , Astemizoli Dhe

KATEGORITË

Shqyrtimi

Ekografia e ekstremiteteve

Llojet e ultrazërit

Ekografia e barkut

Ekografia e gjoksit

ARTIKUJ POPULLOR

	"Përplasja e qytetërimeve" Samuel Huntington Përplasja e qytetërimeve shkarko fb2
	Si të organizoni mësimin e gjuhës angleze për fëmijët gjatë verës?
	Fjalët shënjuese Present Continuous
	A është e mundur të përgatitet reçeli i murrizit?
	Receta për reçelin e shijshëm dhe të shëndetshëm të murrizit

2023 "kingad.ru" - ekzaminimi me ultratinguj i organeve të njeriut