Nitroglicerina ilaçe për zemrën. Udhëzime për përdorim dhe doza

Klasa e sëmundjes

• Angina [angina pectoris]
• Infarkti akut i miokardit
• Dështimi kongjestiv i zemrës
• Dështimi i ventrikulit të majtë

Grupi klinik dhe farmakologjik

• Nuk tregohet. Shih udhëzimet

Veprim farmakologjik

• Antianginale
• Vazodilatator (vazodilatator)
• Koronodiluese

Grupi farmakologjik

• Nitratet dhe agjentët e ngjashëm me nitratin

Kapsula e nitroglicerinës

Udhëzime për përdorimin mjekësor të ilaçit

• Indikacionet për përdorim
• Formulari i lëshimit
• Farmakodinamika e barit
• Farmakokinetika e barit
• Kundërindikimet për përdorim
• Efekte anësore
• Udhëzime për përdorim dhe doza
• Mbidozimi
• Udhëzime të veçanta për përdorim
• Kushtet e ruajtjes
• Më e mira para datës

Indikacionet për përdorim

Lehtësimi i sulmeve të anginës.

Formulari i lëshimit

kapsula sublinguale 0,5 mg; paketim konturor 20, pako kartoni 1.2;

Farmakodinamika

Vazodilatator periferik me një efekt mbizotërues në enët venoze. Efekti i nitroglicerinës shoqërohet kryesisht me një ulje të kërkesës së miokardit për oksigjen për shkak të uljes së parangarkesës (zgjerimi i venave periferike dhe zvogëlimi i rrjedhjes së gjakut në atriumin e djathtë) dhe pas ngarkesës (ulja e rezistencës vaskulare periferike). Ka një efekt qendror frenues në tonin simpatik të enëve të gjakut, duke penguar përbërësin vaskular të formimit të dhimbjes. Shkakton zgjerim të enëve meningeale, gjë që shpjegon dhimbjen e kokës gjatë përdorimit të tij.

Kur përdorni forma sublinguale, një sulm i anginës zakonisht ndalet pas 1.5 minutash, efekti hemodinamik dhe antianginal zgjat nga 30 në 60 minuta.

Farmakokinetika

Përthithet shpejt dhe plotësisht nga sipërfaqja e mukozës. Kur administrohet në mënyrë sublinguale, ai menjëherë hyn në qarkullimin sistemik të gjakut. Kur merret nën gjuhë në një dozë prej 0,5 mg, biodisponibiliteti është 100%, Cmax në plazmën e gjakut përcaktohet pas 5 minutash. Ka një vëllim shumë të madh të shpërndarjes. Lidhja me proteinat e plazmës së gjakut - 60%.

Përdorni gjatë shtatzënisë

Gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji, marrja e drogës është e mundur vetëm për arsye shëndetësore.

Kundërindikimet për përdorim

rritja e ndjeshmërisë ndaj nitrateve;

hipertensioni kranial;

tamponadë kardiake;

stenozë e izoluar mitrale;

perikarditi konstriktiv (kushte të shoqëruara me një ulje të presionit të mbushjes së ventrikulit të majtë);

hipovolemia e pakontrolluar;

dështimi i zemrës me presion normal ose të ulët të arteries pulmonare;

goditje hemorragjike;

hemorragji subaraknoidale;

dëmtimi i fundit i kokës;

edemë pulmonare toksike;

stenozë idiopatike hipertrofike subaortike;

glaukoma e mbylljes së këndit me presion të lartë intraokular;

anemi e rëndë;

hipertiroidizmi;

mosha nën 18 vjeç (siguria e përdorimit nuk është vendosur);

aksident cerebrovaskular;

hipotension arterial (sBP<90 мм рт.ст.);

përdorimi i njëkohshëm i sildenafil (Viagra);

shtatzënia;

periudha e ushqyerjes me gji.

Me kujdes (duke peshuar rreziqet dhe përfitimet):

dështimi i rëndë i veshkave;

dështimi i mëlçisë (rreziku i zhvillimit të methemoglobinemisë).

Efekte anësore

Nga sistemi kardiovaskular: marramendje, dhimbje koke “nitrate”, takikardi, skuqje të lëkurës, ethe, ulje të presionit të gjakut; rrallë (veçanërisht në rast mbidozimi) - kolaps ortostatik, cianozë.

Nga trakti gastrointestinal: goja e thatë, nauze, të vjella, dhimbje barku.

Nga ana e sistemit nervor qendror: rrallë (veçanërisht në rast mbidozimi) - ankth, reaksione psikotike, letargji, çorientim, shikim të paqartë, dhimbje koke (veçanërisht në fillim të trajtimit, zvogëlohet me terapi afatgjatë), marramendje dhe ndjenjë dobësie. Reagimet alergjike janë të mundshme.

Udhëzime për përdorim dhe doza

Tableta mbahet nën gjuhë derisa të përthithet plotësisht, pa gëlltitur, menjëherë pas shfaqjes së dhimbjes - 0,5–1 mg për dozë. Në shumë pacientë me anginë të qëndrueshme, efekti ndodh me një dozë më të vogël (1/2–1/3 tabletë), prandaj, nëse dhimbja largohet shpejt, rekomandohet të pështyhet pjesa e mbetur e tabletës që nuk ka pasur kohë. të shpërndahet. Në mënyrë tipike, efekti antianginal shfaqet brenda 0,5-2 minutave; 75% e pacientëve shënojnë përmirësim brenda 3 minutave të para dhe 15% të tjerë brenda 4-5 minutave. Nëse nuk ka efekt antianginal, gjatë 5 minutave të para duhet të merrni edhe 1 tabletë. nitroglicerina. Në mungesë të një efekti terapeutik pas marrjes së 2-3 tabletave. duhet të telefononi menjëherë një mjek. Kohëzgjatja e veprimit pas administrimit nëngjuhësor është rreth 45 minuta. Për sulmet e shpeshta të anginës, është e zakonshme të përshkruhen medikamente nitroglicerine me veprim të gjatë. Toleranca ndaj formave nëngjuhësore të nitroglicerinës zhvillohet rrallë, megjithatë, nëse shfaqet në disa pacientë, doza e barit duhet të rritet gradualisht, duke e çuar atë në 2-3 tableta.

Mbidozimi

Simptomat: ulje e presionit të gjakut (<90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 mk/kg) - kolaps, cianozë, methemoglobinemi, dispne dhe takipne.

Trajtimi: nëse shfaqen simptoma të mbidozës, menjëherë shtrijeni pacientin, ngrini këmbët lart dhe telefononi urgjentisht një mjek.

Ndërveprimet me barna të tjera

Përdorimi i njëkohshëm me vazodilatorë, ilaçe antihipertensive, ACE frenues, beta-bllokues, CCB, prokainamide, antidepresantë triciklikë, frenues MAO, frenues të fosfodiesterazës, si dhe etanol, rrit efektin hipotensiv.

Receta me dihidroergotaminë mund të çojë në një rritje të përmbajtjes së saj në gjak dhe një rritje të presionit të gjakut (për shkak të rritjes së biodisponibilitetit të dihidroergotaminës).

Administrimi i njëkohshëm i nitroglicerinës dhe heparinës zvogëlon efektivitetin e kësaj të fundit (pas ndërprerjes së ilaçit, është e mundur një ulje e ndjeshme e koagulimit të gjakut, gjë që mund të kërkojë një ulje të dozës së heparinës).

Masat paraprake për përdorim

Në periudhën akute të infarktit të miokardit dhe me zhvillimin e dështimit akut të zemrës, përshkruhet nën monitorim të rreptë hemodinamik. Përdorni me kujdes në stenozën e aortës dhe mitrale, në pacientët me hipovolemi dhe presion të ulët të gjakut (më pak se 90 mm Hg). Në kardiomiopatinë hipertrofike, mund të shkaktojë rritje të shpeshtësisë dhe/ose përkeqësim të sulmeve të anginës. Me përdorim afatgjatë të pakontrolluar të nitroglicerinës, duke përshkruar doza të larta për pacientët me dështim të mëlçisë dhe fëmijët, rritet rreziku i methemoglobinemisë, i manifestuar me cianozë dhe shfaqjen e një ngjyre kafe në gjak. Në rastet e methemoglobinemisë, ilaçi duhet të ndërpritet menjëherë dhe të administrohet një antidot - klorur metilthioninium (Methylene blu). Nëse përdorimi i mëtejshëm i nitrateve është i nevojshëm, monitorimi i nivelit të methemoglobinës në gjak ose zëvendësimi i nitrateve me sidnonimine është i detyrueshëm.

Për të zvogëluar rrezikun e efekteve anësore, duhet treguar kujdes kur merren njëkohësisht me barna që kanë veti të theksuara hipotensive dhe vazodiluese; Nuk rekomandohet marrja e barit gjatë pirjes së alkoolit, në dhoma me temperatura të larta të ambientit (banjë, sauna, dush i nxehtë), si dhe marrja e disa tabletave në të njëjtën kohë ose në vazhdimësi në një periudhë të shkurtër kohore në dozën e parë.

Nuk duhet të përtypni tableta dhe kapsula për të ndaluar një sulm të anginës pectoris, sepse Një sasi e tepërt e barit nga mikrokapsulat e shkatërruara mund të hyjë në qarkullimin sistemik përmes mukozës orale. Nëse ndodhin dhimbje koke dhe ndjesi të tjera të pakëndshme në zonën e kokës, përmirësimi arrihet duke përshkruar validol ose pika të mentolit në mënyrë sublinguale. Shpesh vetëm dozat e para tolerohen dobët, pastaj efektet anësore zhduken.

Kur përdoret njëkohësisht me heparin, është e nevojshme të rritet doza e heparinës dhe të monitorohet rreptësisht koha e tromboplastinës pjesërisht e aktivizuar. Përdorni me kujdes në pacientët e moshuar. Nuk rekomandohet përshkrimi i formave bukale për pacientët me stomatit aftoz, gingivit, sëmundje periodontale dhe të sistemit rrënjor dhe proteza të sipërme të lëvizshme.

Përdorimi i pakontrolluar mund të çojë në zhvillimin e tolerancës, e cila shprehet në një ulje të kohëzgjatjes dhe ashpërsisë së efektit me përdorim të rregullt ose nevojës për të rritur dozën për të arritur të njëjtin efekt. Me përdorim të rregullt të formave të zgjatura të nitroglicerinës, veçanërisht arnave dhe pomadave, ilaçi është i pranishëm në gjak pothuajse gjatë gjithë kohës, kështu që rreziku i zhvillimit të tolerancës rritet ndjeshëm. Për të parandaluar shfaqjen e rezistencës, është i nevojshëm dozimi me ndërprerje gjatë ditës ose administrimi i njëkohshëm i antagonistëve të kalciumit, frenuesve ACE ose diuretikëve. Format transdermale të nitroglicerinës rekomandohen të hiqen nga trupi gjatë natës, duke lënë kështu një periudhë të lirë nga veprimi i barit. Në këtë rast, duhet të keni kujdes nga zhvillimi i sindromës së tërheqjes që shoqërohet me një ndërprerje të papritur të hyrjes së nitroglicerinës në trup dhe që manifestohet nga zhvillimi i papritur i sulmeve të anginës.

Me administrim intravenoz, mund të zhvillohet takifilaksi, e cila kërkon një rritje të dozës. Shkalla e tolerancës mund të gjykohet nga dinamika e presionit në atriumin e djathtë. Afrimi i treguesit të tolerancës në 25% kërkon ndalimin e administrimit të solucionit. Zhvillimi i tolerancës gjatë administrimit intravenoz mund të simulohet me një ulje të përmbajtjes së nitroglicerinës në tretësirë ​​për shkak të shkeljes së teknikës së administrimit, shkatërrimit të nitroglicerinës nën ekspozimin e drejtpërdrejtë ndaj rrezeve të dritës ose thithjes së saj në muret e një sistemi të infuzionit plastik ( 20–80% kur përdoren sisteme të përbëra nga klorur polivinil, polistiren-butadien, celulozë-propionat, latex ose poliuretani). Rekomandohet përdorimi i sistemeve të bëra nga qelqi kimikisht i pastër, polietileni, najloni, teflon dhe silikoni. Nuk rekomandohet përdorimi i linjave hidraulike shumë të gjata. Gjatë administrimit intravenoz të nitroglicerinës, është e nevojshme të kihet parasysh se pas ndërprerjes së infuzionit dhe gjatë transferimit të pacientit në nitrate me tableta (madje edhe me veprim të gjatë), mund të ndodhë sindroma e tërheqjes ose doza e pamjaftueshme dhe një rritje në frekuencën e komplikimeve në Periudha akute e infarktit të miokardit është e mundur - një rritje e sulmeve të anginës, një rritje e fenomeneve të dështimit të qarkullimit të gjakut, rikthimi i infarktit të miokardit, formimi i aneurizmës akute të zemrës, rritja e frekuencës së këputjeve të miokardit.

Udhëzime të veçanta për përdorim

Gjatë marrjes së nitroglicerinës, mund të ketë një rënie të ndjeshme të presionit të gjakut dhe shfaqjen e marramendjes gjatë një kalimi të papritur në një pozicion vertikal nga një pozicion "shtrirë" ose "ulur", kur pini alkool, bëni ushtrime fizike dhe në mot të nxehtë. Nitroglicerina, si të gjitha nitratet organike, zhvillon varësi me përdorim të shpeshtë dhe kërkon rritjen e dozës.

Kur drejtoni automjete dhe përdorni makineri që kërkojnë vëmendje të shtuar, duhet të kihet parasysh se marrja e nitroglicerinës mund të çojë në një ulje të shpejtësisë së reaksioneve motorike dhe mendore.

Ashpërsia e dhimbjes së kokës gjatë marrjes së nitroglicerinës mund të reduktohet duke ulur dozën e saj dhe/ose administrimin e njëkohshëm të validolit.

Kushtet e ruajtjes

Lista B: Në një vend të thatë, të freskët, të errët, larg burimeve të zjarrit. (larg zjarrit).

Më e mira para datës

Klasifikimi ATX:

C Sistemi kardiovaskular

C01 Barna për trajtimin e sëmundjeve të zemrës

C01D Vazodilatatorët periferikë që përdoren për trajtimin e sëmundjeve të zemrës

C01DA Nitratet organike

• I20 Angina [angina pectoris]

Përbërja dhe forma e lëshimit

në pako blister 10 ose 20 copë; në një paketë kartoni prej 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 ose 10 pako ose në enë polimer prej 10, 20, 30, 40, 50 ose 100 copë; 1 enë në një paketë kartoni.

Përshkrimi i formës së dozimit

Tabletat janë me ngjyrë të bardhë ose pothuajse të bardhë me një sipërfaqe të sheshtë, të prerë dhe të zbehur.

efekt farmakologjik

Veprimi farmakologjik: vazodilatues periferik.

Farmakokinetika

Përthithet shpejt dhe plotësisht nga sipërfaqja e mukozës. Kur administrohet në mënyrë sublinguale, ai menjëherë hyn në qarkullimin sistemik të gjakut. Kur merret nën gjuhë në një dozë prej 0,5 mg, biodisponibiliteti është 100%, Cmax në plazmën e gjakut përcaktohet pas 5 minutash. Ka një vëllim shumë të madh të shpërndarjes. Lidhja me proteinat e plazmës së gjakut është 60%.

Farmakodinamika

Vazodilatator periferik me një efekt mbizotërues në enët venoze. Efekti i nitroglicerinës shoqërohet kryesisht me një ulje të kërkesës së miokardit për oksigjen për shkak të uljes së parangarkesës (zgjerimi i venave periferike dhe zvogëlimi i rrjedhjes së gjakut në atriumin e djathtë) dhe pas ngarkesës (ulja e rezistencës vaskulare periferike). Ka një efekt qendror frenues në tonin simpatik të enëve të gjakut, duke penguar përbërësin vaskular të formimit të dhimbjes. Shkakton zgjerim të enëve meningeale, gjë që shpjegon dhimbjen e kokës gjatë përdorimit të tij.

Kur përdorni forma sublinguale, një sulm i anginës zakonisht ndalet pas 1.5 minutash, efekti hemodinamik dhe antianginal zgjat nga 30 në 60 minuta.

Indikacionet

Lehtësimi i sulmeve të anginës.

Kundërindikimet

rritja e ndjeshmërisë ndaj nitrateve;

hipertensioni kranial;

tamponadë kardiake;

stenozë e izoluar mitrale;

perikarditi konstriktiv (kushte të shoqëruara me një ulje të presionit të mbushjes së ventrikulit të majtë);

hipovolemia e pakontrolluar;

dështimi i zemrës me presion normal ose të ulët të arteries pulmonare;

goditje hemorragjike;

hemorragji subaraknoidale;

dëmtimi i fundit i kokës;

edemë pulmonare toksike;

stenozë idiopatike hipertrofike subaortike;

glaukoma e mbylljes së këndit me presion të lartë intraokular;

anemi e rëndë;

hipertiroidizmi;

mosha nën 18 vjeç (siguria e përdorimit nuk është vendosur);

aksident cerebrovaskular;

hipotension arterial (sBP<90 мм рт.ст.);

përdorimi i njëkohshëm i sildenafil (Viagra);

shtatzënia;

periudha e ushqyerjes me gji.

Me kujdes (duke peshuar rreziqet dhe përfitimet):

dështimi i rëndë i veshkave;

dështimi i mëlçisë (rreziku i zhvillimit të methemoglobinemisë).

Përdorimi gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji

Gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji, marrja e drogës është e mundur vetëm për arsye shëndetësore.

Efekte anësore

Nga sistemi kardiovaskular: marramendje, dhimbje koke “nitrate”, takikardi, skuqje të lëkurës, ethe, ulje të presionit të gjakut; rrallë (veçanërisht në rast mbidozimi) - kolaps ortostatik, cianozë.

Nga trakti gastrointestinal: goja e thatë, nauze, të vjella, dhimbje barku.

Nga ana e sistemit nervor qendror: rrallë (veçanërisht në rast mbidozimi) - ankth, reaksione psikotike, letargji, çorientim, shikim të paqartë, dhimbje koke (veçanërisht në fillim të trajtimit, zvogëlohet me terapi afatgjatë), marramendje dhe ndjenjë dobësie. Reagimet alergjike janë të mundshme.

Ndërveprim

Përdorimi i njëkohshëm me vazodilatorë, ilaçe antihipertensive, ACE frenues, beta-bllokues, CCB, prokainamide, antidepresantë triciklikë, frenues MAO, frenues të fosfodiesterazës, si dhe etanol, rrit efektin hipotensiv.

Receta me dihidroergotaminë mund të çojë në një rritje të përmbajtjes së saj në gjak dhe një rritje të presionit të gjakut (për shkak të rritjes së biodisponibilitetit të dihidroergotaminës).

Administrimi i njëkohshëm i nitroglicerinës dhe heparinës zvogëlon efektivitetin e kësaj të fundit (pas ndërprerjes së ilaçit, është e mundur një ulje e ndjeshme e koagulimit të gjakut, gjë që mund të kërkojë një ulje të dozës së heparinës).

Mbidozimi

Simptomat: ulje e presionit të gjakut (<90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 mk/kg) - kolaps, cianozë, methemoglobinemi, dispne dhe takipne.

Trajtimi: nëse shfaqen simptoma të mbidozës, menjëherë shtrijeni pacientin, ngrini këmbët lart dhe telefononi urgjentisht një mjek.

Udhëzime për përdorim dhe doza

Tableta mbahet nën gjuhë derisa të përthithet plotësisht, pa gëlltitur, menjëherë pas shfaqjes së dhimbjes - 0,5-1 mg për dozë. Në shumë pacientë me anginë të qëndrueshme, efekti ndodh me një dozë më të vogël (1/2-1/3 tabletë), prandaj, nëse dhimbja largohet shpejt, rekomandohet të pështyhet pjesa e mbetur e tabletës që nuk ka pasur kohë. të shpërndahet. Në mënyrë tipike, efekti antianginal shfaqet brenda 0,5-2 minutash; 75% e pacientëve shënojnë përmirësim brenda 3 minutave të para dhe 15% të tjerë brenda 4-5 minutave. Nëse nuk ka efekt antianginal, gjatë 5 minutave të para duhet të merrni edhe 1 tabletë. nitroglicerina. Në mungesë të një efekti terapeutik pas marrjes së 2-3 tabletave. duhet të telefononi menjëherë një mjek. Kohëzgjatja e veprimit pas administrimit nëngjuhësor është rreth 45 minuta. Për sulmet e shpeshta të anginës, është e zakonshme të përshkruhen medikamente nitroglicerine me veprim të gjatë. Toleranca ndaj formave nëngjuhësore të nitroglicerinës zhvillohet rrallë, megjithatë, nëse shfaqet në disa pacientë, doza e barit duhet të rritet gradualisht, duke e çuar atë në 2-3 tableta.

udhëzime të veçanta

Gjatë marrjes së nitroglicerinës, mund të ketë një rënie të ndjeshme të presionit të gjakut dhe shfaqjen e marramendjes gjatë një kalimi të papritur në një pozicion vertikal nga një pozicion "shtrirë" ose "ulur", kur pini alkool, bëni ushtrime fizike dhe në mot të nxehtë. Nitroglicerina, si të gjitha nitratet organike, zhvillon varësi me përdorim të shpeshtë dhe kërkon rritjen e dozës.

Kur drejtoni automjete dhe përdorni makineri që kërkojnë vëmendje të shtuar, duhet të kihet parasysh se marrja e nitroglicerinës mund të çojë në një ulje të shpejtësisë së reaksioneve motorike dhe mendore.

Ashpërsia e dhimbjes së kokës gjatë marrjes së nitroglicerinës mund të reduktohet duke ulur dozën e saj dhe/ose administrimin e njëkohshëm të validolit.

Kushtet e ruajtjes

Lista B: Në një vend të thatë, të mbrojtur nga drita, në një temperaturë jo më të madhe se 25 °C.

Nitroglicerina është një nga barnat më të njohura që përdoret shpesh për të lehtësuar sulmet e anginës dhe gjendjet ishemike. Ilaçi i përket grupit të barnave antianginale me efekte të theksuara vazodilatuese.

Format farmakologjike

Ilaçi është i disponueshëm në forma të ndryshme farmakologjike, gjë që rrit më tej shkallën e kërkesës për këtë bar:

1. Nitroglicerina në tableta (më shpesh ilaçi vendoset nën gjuhë, ku substanca aktive depërton shumë shpejt në qarkullimin e gjakut përmes mukozës dhe venave);
2. Spërkatja e nitroglicerinës (një formë më moderne që ju lejon të shpërndani shpejt sasinë e kërkuar të substancave aktive);
3. Përgatitje për injeksion në ampula;
4. Tretësirë ​​alkoolike me formulë nitroglicerine;
5. Filmat në mishrat e dhëmbëve me nitroglicerinë (indikacionet kryesore për përdorim janë për presionin e lartë të gjakut dhe sulmet e anginës).

Cilësitë farmakologjike të barit

Nitroglicerina, sipas udhëzimeve për përdorim, është një vazodilatator periferik. Ka një efekt të drejtpërdrejtë në strukturat e mureve venoze. Nën ndikimin e ilaçit, arteriolat relaksohen shumë më pak, por arteriet dhe venat e mëdha janë më besnike ndaj substancës kryesore aktive.

Tabletat e nitroglicerinës, siç thonë udhëzimet për përdorim, zvogëlojnë nevojën për oksigjen në indet e miokardit. Rishpërndarja e fluksit koronar të gjakut lehtëson zemrën. Presioni zvogëlohet në qarkullimin pulmonar.

Indikacionet kryesore për përdorimin e drogës

Indikacionet kryesore për përdorimin e nitroglicerinës:

1. IJBS (si për trajtim ashtu edhe si agjent profilaktik);
2. Angina pectoris e tipit vazospastik;
3. Angina e paqëndrueshme;
4. Spazma e arterieve koronare;
5. Sindroma akute koronare;
6. Infarkti i miokardit në çdo fazë të zhvillimit;
7. Astma kardiake;
8. Të gjitha llojet e edemës pulmonare;
9. Hipotensioni, i cili mund të kontrollohet me ilaçe;
10. Parandalimi i komplikimeve nga sistemi kardiovaskular gjatë intubimit të trakesë;
11. Diskinezi e rëndë e kanalit të tretjes;
12. Kolecistiti funksional në fazën akute;
13. Kolika biliare.

Siç mund ta shihni, indikacionet për marrjen e Nitroglicerinës nuk kufizohen vetëm në efektin në funksionimin e zemrës dhe enëve të gjakut. Për shkak të vetive të tij të jashtëzakonshme farmakologjike, ilaçi është i aftë të zgjidhë një sërë problemesh specifike terapeutike.

Kundërindikimet kryesore

Përdorimi i përhapur i nitroglicerinës ende nuk është gjithmonë i justifikuar. Ka disa situata, kushte të veçanta patologjike, kur nuk është e mundur të përdoret një produkt medicinal:

• Intoleranca individuale ndaj një produkti të caktuar farmakologjik (një kundërindikacion bazë që gjendet në listën e kundërindikacioneve për të gjitha barnat);
• Goditja e tipit hemorragjik;
• Dështimi akut i zemrës;
• Kolapsi;
• Gjendja e anemisë akute;
• Stenoza e aortës;
• Stenoza mitrale;
• Hemorragji në indin e trurit;
• Edemë toksike e strukturave pulmonare;
• Hipotension i rëndë dhe i pakontrolluar;
• Niveli i ulët i gjakut që qarkullon në trup;
• Dështimi akut i veshkave;
• Dështimi akut i mëlçisë;
• Shtatzënia;
• Periudha aktive e laktacionit;
• Glaukoma me kënd të mbyllur, e prirur për kërcime të papritura të presionit të gjakut.

Si ta merrni ilaçin në mënyrë korrekte

Njerëzit me sëmundje kronike të sistemit kardiovaskular shpesh hasin ilaçin. Në shumicën dërrmuese të rasteve, mjekët rekomandojnë mbajtjen e Nitroglicerinës pranë jush ose të paktën të rimbushni kabinetin e ilaçeve në shtëpi me këtë ilaç.

Përgjegjësitë e mjekut që merr pjesë përfshijnë konsultime të hollësishme me pacientët: si të merrni tableta Nitroglicerin, nëse ia vlen të përdorni Nitroglicerin në formën e një llak, cili është çmimi i këtyre barnave dhe shumë më tepër.

Në praktikën moderne, solucionet e alkoolit (1%) përdoren shumë rrallë në mënyrë sublinguale. Tabletat dhe kapsulat janë më të përshtatshme për t'u përdorur. Nëse keni nevojë të përdorni një tretësirë ​​alkooli, hidhni 2 pika Nitroglicerinë nën gjuhë.

Gjithashtu, forma e lëngshme e ilaçit mund të kombinohet me kubikë të rregullt sheqeri. Pacientët me "përvojë" dinë të marrin nitroglicerinë me sheqer - një copë vendoset thjesht nën gjuhë, si një tabletë.

Pilula

Vendosni 1 ose 1/5 e tabletës nën gjuhë dhe prisni derisa të tretet plotësisht. Kapsulat ose ilaçet në formë tabletash nuk duhet të gëlltiten ose të përtypen intensivisht. Përndryshe, efekti i tij terapeutik zvogëlohet ndjeshëm.

Doza maksimale e lejueshme ditore e barit është 16 pika të një solucioni alkooli me sheqer (si ta bëni nitroglicerinën me sheqer për administrim nëngjuhësor është diskutuar tashmë më lart) ose 6 tableta.

Efekte anësore

Në një sërë situatash, për shkak të sëmundjes dhe marrjes së Nitroglicerinës, mund të ndodhin disa efekte anësore. Më shumë detaje për të gjitha reagimet negative mund të gjenden në tabelë.

Organet dhe sistemet e organeve	Efektet anësore dhe reagimet specifike të trupit të pacientit
Sistemi nervor dhe organet shqisore	cefalalgji e rëndë; Një ndjenjë e parehatisë së rëndë në kafkë, një ndjenjë "fryrjeje"; Dobësi e rëndë; Shqetësim motorik; Gjendje emocionale e paqëndrueshme; Pamje e paqartë (e përkohshme); Përkeqësimi i simptomave karakteristike të glaukomës
Zemra, enët e gjakut, gjaku	Skuqje gjaku në fytyrë; Palpitacionet; Hipotension i rëndë; Kolapsi ortostatik
Trakti tretës	Goje e thate; Një ndjenjë obsesive e të përzierave; Të vjella; Jashtëqitje e lirshme
Derma	Cianozë e rëndë; Hiperemia e fytyrës
Statusi alergjik	Kruarje në lëkurë; Skuqje; Dermatiti alergjik (nëse format e kontaktit të barit janë përdorur për regjimin terapeutik)

Mbidozimi: si ta parandaloni

Shqyrtimet rreth nitroglicerinës janë kryesisht pozitive. Përvojat e këqija me këtë bar zakonisht shoqërohen me tejkalimin e dozës së lejuar të barit.

Simptomat kryesore që tregojnë se pacienti ka marrë shumë Nitroglicerinë dhe ka shkaktuar një mbidozë:

1. Kolaps i rëndë te njerëzit që nuk janë të prirur për kërcime të papritura të presionit të gjakut;
2. Dhimbje koke e fortë që nuk mund të lehtësohet;
3. Përgjumje;
4. Ndjenja e nxehtësisë; të vjella të rënda;
5. Methemoglobinemia;
6. Dispnea;
7. Takipnea.

Stafi mjekësor ul menjëherë kokën e shtratit dhe, përkundrazi, ngre këmbët e pacientit mbi nivelin e kokës. Administrimi i nitroglicerinës ndërpritet.

Antidotet e mundshme (të zgjedhura vetëm nga mjeku, duke vlerësuar gjendjen e pacientit):

• Acid Askorbik;
• Klorur metilthioninium;
• Terapia me oksigjen.

Në raste të rënda, pacienti mund të kërkojë transfuzion gjaku urgjent si dhe hemodializë.

Analogët, alternativat dhe politika e çmimeve

Çmimi për Nitroglicerin është minimal. Tabletat dhe alkooli janë më të lira. Spërkatja dhe kapsulat janë më të shtrenjta. Forma më e shtrenjtë e ilaçit është koncentrati i nitroglicerinës.

Analogët e nitroglicerinës përdoren në rastet kur ilaçi kryesor nuk mund të përdoret për ndonjë arsye.

Zëvendësuesit kryesorë:

1. Angiolingual;
2. Nitragin;
3. Nitroglicerol;
4. Nitrokardiol;
5. NItrong;
6. Trinitrol.

Rreth kombinimeve të barnave

Duke kuptuar se për çfarë përdoret Nitroglicerina, mund të identifikoni shpejt "partnerët" kryesorë me të cilët duhet të kombinohet vazodilatuesi. Të gjithë duhet të dinë për kombinime të veçanta farmakologjike.

Barbituratet përshpejtojnë përthithjen e substancave aktive të nitroglicerinës. Etanoli, kinidina, shumica e diuretikëve, ilaqet kundër depresionit dhe antagonistët e kalciumit rrisin efektin e përgjithshëm hipotensiv.

Efekti analgjezik rritet kur vazodilatuesi kombinohet me metioninë, frenues ACE dhe salicilate të të gjitha llojeve.

Unithiol është një ilaç specifik që mund të neutralizojë efektin terapeutik të marrjes së Nitroglicerinës.

Kortikosterolet, m-antikolinergjikët dhe stimuluesit e sistemit nervor qendror gjithashtu ndikojnë negativisht në fuqinë e ilaçit.

Nitroglicerina është një ilaç nga grupi i nitrateve organike, kryesisht një zgjerues venoz. Nitratet janë të afta të lëshojnë oksid nitrik nga molekula e tyre, e cila është një faktor natyral relaksues endotelial - një ndërmjetës i aktivizimit të drejtpërdrejtë të guanilate ciklazës. Një rritje në përqendrimin e cGMP çon në relaksim të fibrave të muskujve të lëmuar, kryesisht venulave dhe venave. Ka një efekt antianginal dhe antispazmatik, relakson qelizat e muskujve të lëmuar të mureve të enëve të gjakut, bronkeve, traktit tretës, kanaleve biliare dhe ureterëve. Kur administrohet në mënyrë intravenoze, shkakton një ulje të parangarkesës në zemër për shkak të zgjerimit të venave periferike. Redukton fluksin e gjakut në atriumin e djathtë, ndihmon në uljen e presionit në qarkullimin pulmonar dhe regresionin e simptomave në edemën pulmonare, zvogëlon ngarkesën e mëvonshme, kërkesën e miokardit për oksigjen (duke reduktuar parangarkesën, ngarkesën e mëtejshme dhe tensionin e mureve të ventrikulit për shkak të një rënie të vëllimit të zemrës). Promovon rishpërndarjen e fluksit koronar të gjakut në zonat me qarkullim të reduktuar të gjakut. Ka një efekt qendror frenues në tonin simpatik të enëve të gjakut, duke penguar përbërësin vaskular të formimit të dhimbjes. Shkakton zgjerimin e enëve meningeale, gjë që shpjegon shfaqjen e një dhimbje koke specifike "nitrat". Me përdorim të zgjatur ose të shpeshtë të nitrateve me veprim të gjatë, mund të zhvillohet toleranca. Pas një pushimi në trajtim, ndjeshmëria ndaj nitrateve rikthehet. Për të parandaluar zhvillimin e tolerancës, rekomandohet të ruhet një interval ditor në marrjen e nitrateve (8-12 orë), mundësisht gjatë natës. Për shumicën e pacientëve, kjo terapi është më efektive se trajtimi i vazhdueshëm. Kur përdorni forma sublinguale, një sulm i anginës ndalet pas 1.5 minutash, efekti hemodinamik dhe antianginal zgjat deri në 30 minuta. Tabletat retard mund të parandalojnë zhvillimin e sulmeve të anginës.
Nitroglicerina absorbohet shpejt dhe plotësisht nga sipërfaqja e mukozave dhe përmes lëkurës. Kur merret nga goja, biodisponibiliteti nuk është më shumë se 10% në krahasim me nitroglicerinën e administruar nëngjuhësore (efekti i parë i kalimit përmes mëlçisë). Me administrimin sublingual, bukal dhe intravenoz, metabolizmi i kalimit të parë përjashtohet dhe substanca aktive hyn drejtpërdrejt në qarkullimin sistemik. Kur merret nën gjuhë në një dozë prej 0,5 mg, biodisponibiliteti është pothuajse 100%, përqendrimi maksimal në plazmën e gjakut vërehet pas 5 minutash. Deri në 60% e nitroglicerinës lidhet me proteinat e plazmës së gjakut. Metabolizohet shpejt me pjesëmarrjen e nitrat reduktazës, me formimin e di- dhe mononitrateve (vetëm izosorbid-5-mononitrati është aktiv), metaboliti përfundimtar është glicerina. Ekskretohet në urinë në formën e metabolitëve. Pastrimi total është 25-30 l/min, gjysma e jetës është 4-5 minuta. Me administrim intravenoz, gjysma e jetës është 1-3 minuta, pastrimi total është 30-78 l/min. Substanca aktive metabolizohet me shpejtësi në mëlçi nga glutathione reduktaza, e cila vepron në nitratet organike. Përveç kësaj, nitroglicerina metabolizohet në eritrocite duke përdorur reaksione enzimatike që ndodhin me pjesëmarrjen e radikaleve sulfhidrile, si dhe përmes ndërveprimit me hemoglobinë të reduktuar.

Indikacionet për përdorimin e drogës Nitroglycerin

IHD - angina pectoris, përfshirë në periudhën pas infarktit; për administrim intravenoz - periudha akute e infarktit të miokardit (përfshirë të komplikuar nga dështimi akut i ventrikulit të majtë), anginë e paqëndrueshme dhe pas infarktit, edemë pulmonare, hipotension arterial i kontrolluar gjatë operacionit për të zvogëluar gjakderdhjen në fushën kirurgjikale, mbyllje e arteries qendrore të retinës.

Përdorimi i drogës Nitroglicerin

Brenda, sublingualisht, intravenoz. Eliminimi i angina pectoris. Nënlingualisht (tableta ose kapsula me tretësirë ​​mbahet nën gjuhë derisa të përthithet plotësisht, pa gëlltitur), menjëherë pas fillimit të dhimbjes - 0,5-1 mg për dozë. Nëse është e nevojshme, për të arritur një efekt më të shpejtë, kapsula duhet të kafshohet menjëherë; kapsula mund të merret përsëri pas 30-40 minutash. Në mënyrë tipike, efekti antianginal shfaqet brenda 0,5-2 minutave, në disa raste brenda 4-5 minutave. Nëse nuk ka efekt antianginal brenda 5 minutave të para, duhet të përshkruhen edhe 0,5 mg nitroglicerinë. Në mungesë të një efekti terapeutik pas 2-3 dozave, duhet të merret parasysh mundësia e zhvillimit të infarktit të miokardit.
Kur përdorni një zgjidhje nitroglicerine 1% për të lehtësuar një sulm, 2-3 pika të tretësirës aplikohen në një copë të vogël sheqeri dhe mbahen në gojë pa gëlltitur derisa të përthithet plotësisht. Kohëzgjatja e veprimit pas administrimit nëngjuhësor është rreth 45 minuta.
Për sulmet e shpeshta të anginës, këshillohet të përshkruhen forma të zgjatura të nitrateve. Nëse një sulm i anginës zhvillohet gjatë trajtimit me forma të zgjatura të nitrateve, nitroglicerina duhet të merret në mënyrë nëngjuhore për të lehtësuar një atak akut. Toleranca ndaj formave nëngjuhësore të nitroglicerinës zhvillohet rrallë, megjithatë, kur zhvillohet në disa pacientë, doza duhet të rritet gradualisht, duke e çuar atë në 2-3 tableta.
Nitroglicerina me veprim të gjatë, e destinuar për parandalimin e angina pectoris, merret nga goja me ujë para ngrënies. Në raste të lehta - 0,0029-0,0058 g 2-3 herë në ditë. Në rastet më të rënda - 0,0052-0,01 g 2-3 herë në ditë. Doza maksimale ditore është 0,0348 g. Për shkak të faktit se biodisponibiliteti i nitroglicerinës nga tabletat retard është i ulët, rekomandohet, nëse tolerohet mirë, të merren 1-3 tableta në një kohë rregullisht 3-4 herë në ditë ose periodikisht - 30-40 minuta para aktivitetit të pritshëm fizik. Nëse efekti terapeutik është i pamjaftueshëm, doza mund të rritet gradualisht (por jo më shumë se 2 tableta për dozë), dhe pas fillimit të një efekti terapeutik, mund të zvogëlohet.
Aerosol për përdorim nëngjuhësor: për të lehtësuar sulmin e anginës - 0,4-0,8 mg, duke shtypur valvulën e dozimit, mundësisht në një pozicion ulur, duke mbajtur frymën tuaj në intervale prej 30 s; Pas kësaj, duhet të mbyllni gojën për disa sekonda. Nëse është e nevojshme, përsëritni administrimin, por jo më shumë se 1.2 mg për 15 minuta. Për të parandaluar një sulm - 0.4 mg 5-10 minuta para stërvitjes. Në rast të dështimit akut të ventrikulit të majtë, me zhvillimin e edemës pulmonare - 1.6 mg ose më shumë në një periudhë të shkurtër kohe.
Trajtimi me nitroglicerinë për administrim intravenoz duhet të kryhet duke vendosur individualisht shkallën e administrimit të solucionit. Administrohet nëpërmjet një shpërndarësi automatik ose nëpërmjet një sistemi konvencional IV. Kur përdorni një sistem tubash polivinilklorur, substanca aktive absorbohet dhe humbjet në muret e tubit janë deri në 60% (këshillohet përdorimi i tubave polietileni dhe qelqi). Tretësira shkatërrohet shpejt në dritë, kështu që shishet dhe sistemi i transfuzionit duhet të mbrohen me material rezistent ndaj dritës. Në mënyrë tipike, përdoret një tretësirë ​​infuzioni me një përqendrim prej 100 mcg/ml: tretësira e koncentruar hollohet me 0.9% solucion klorur natriumi ose tretësirë ​​dekstroze 5% dhe administrohet në mënyrë intravenoze me një shpejtësi fillestare prej 5 mcg/min. Shpejtësia e administrimit mund të rritet çdo 3-5 minuta me 5 mcg/min (në varësi të efektit, ritmit të zemrës, presionit venoz qendror dhe presionit sistolik të gjakut, i cili mund të reduktohet me 10-25% të origjinalit, por nuk duhet të jetë më e ulët se 90 mm Hg. Art.). Nëse efekti terapeutik nuk arrihet me një shkallë injeksioni prej 20 mcg/min, shkalla e injektimit mund të rritet me 10-20 mcg/min. Nëse ndodh një përgjigje (në veçanti, një ulje e presionit të gjakut), një rritje e mëtejshme e shkallës së infuzionit nuk kryhet ose kryhet në intervale më të gjata. Për të arritur një efekt të mirë, shkalla e administrimit të solucionit 0,01% të nitroglicerinës zakonisht nuk kalon 100 mcg/min (1 ml/min). Nëse nuk ka efekt për shkak të përdorimit të nitroglicerinës në doza më të ulëta dhe në një nivel të pranueshëm të presionit të gjakut, shkalla e administrimit të tretësirës 0,01% mund të arrijë 300-400 mcg/min (3-4 ml/min). Një rritje e mëtejshme e shkallës së infuzionit nuk këshillohet. Kohëzgjatja e përdorimit përcaktohet nga indikacionet klinike dhe mund të jetë 2-3 ditë.

Kundërindikimet për përdorimin e drogës Nitroglycerin

Hipersensitiviteti ndaj nitroglicerinës; për administrim intravenoz (kundërindikacionet relative) - dëmtim traumatik i trurit, rritje e presionit intrakranial, tamponadë kardiake, perikardit shtrëngues, hipovolemi (duhet korrigjuar para përdorimit të nitroglicerinës).

Efektet anësore të drogës Nitroglycerin

marramendje, dhimbje koke “nitrat”, takikardi, skuqje të lëkurës, ndjenjë e nxehtësisë, ulje e presionit të gjakut; rrallë (kryesisht në rast të mbidozimit) - kolaps ortostatik, cianozë; ndjenja e gojës së thatë, të përzier, të vjella, dhimbje barku; rrallë (kryesisht në rast të mbidozimit) - ankth, reaksione psikotike, letargji, çorientim; rrallë - reaksione alergjike (kruajtje në lëkurë, skuqje); reaksione lokale gjatë përdorimit transdermal: hiperemia dhe kruajtje e lëkurës, djegie, dermatiti alergjik i kontaktit; turbullim i shikimit, dobësi e përgjithshme, hipotermi, methemoglobinemi.

Udhëzime të veçanta për përdorimin e drogës Nitroglicerin

Përdorni me kujdes, duke pasur parasysh rrezikun e mundshëm, në rastet e dëmtimit të fundit traumatik të trurit, infarktit akut të miokardit (rreziku i uljes së presionit të gjakut dhe takikardisë, që mund të rrisë isheminë), glaukomës (rrezikut të rritjes së presionit intraokular), anemisë së rëndë, hipertiroidizmit, arterial hipotension me presion të ulët sistolik të gjakut (mund të përkeqësojë gjendjen, duke shkaktuar bradikardi paradoksale dhe sulme të anginës), kardiomiopati hipertrofike (frekuencë e mundshme e rritjes së sulmeve të anginës), dështimi i rëndë i veshkave, dështimi i mëlçisë (rreziku i zhvillimit të methemoglobinemisë), gjatë shtatzënisë dhe laktacionit, në fëmijët.
Në rast të infarktit akut të miokardit ose dështimit akut të zemrës, duhet të përdoret vetëm në kushtet e vëzhgimit të kujdesshëm klinik dhe monitorimit të parametrave hemodinamikë. Për të parandaluar një rritje të sulmeve të anginës, duhet të shmanget tërheqja e papritur.
Gjatë periudhës së trajtimit, është e nevojshme të përmbaheni nga drejtimi i automjeteve dhe përfshirja në aktivitete potencialisht të rrezikshme që kërkojnë përqendrim të shtuar dhe shpejtësi të reaksioneve psikomotorike.
Gjatë marrjes së nitroglicerinës, mund të ketë një rënie të ndjeshme të presionit të gjakut dhe shfaqjen e marramendjes kur papritmas lëvizni në një pozicion vertikal nga një pozicion i shtrirë ose ulur; kur pini etanol, duke ushtruar dhe në mot të nxehtë. Është gjithashtu e mundur që angina të rritet me një ulje të mprehtë të presionit të gjakut, ishemi deri në infarkt miokardi dhe vdekje të papritur. Me përdorim të shpeshtë pa intervale, mund të zhvillohet toleranca ndaj nitrateve, duke kërkuar një rritje të dozës. Ashpërsia e dhimbjeve të kokës gjatë marrjes së nitroglicerinës mund të reduktohet duke ulur dozën e nitroglicerinës dhe/ose duke marrë njëkohësisht validol.

Ndërveprimet e barnave Nitroglicerina

Përdorimi i njëkohshëm me vazodilatorë, ilaçe antihipertensivë, frenues ACE, bllokues beta-adrenergjikë, antagonistë të kalciumit, prokainamide, antidepresivë triciklikë, frenues MAO, frenues të fosfodiesterazës dhe etanol rrit efektin hipotensiv të nitroglicerinës. Receta me dihidroergotaminë mund të çojë në një rritje të përmbajtjes së saj në gjak dhe një rritje të presionit të gjakut (rritje e biodisponibilitetit të dihidroergotaminës). Nitroglicerina duhet të kombinohet me heparin me kujdes.

Mbidoza e nitroglicerinës, simptomat dhe trajtimi

Manifestohet me ulje të presionit të gjakut (nën 90 mm Hg), reaksione ortostatike, takikardi refleksore, dhimbje koke, marramendje, përgjumje, ndjenjë nxehtësie, të përzier, të vjella, me mbidozë të konsiderueshme (më shumë se 20 mg/kg) - kolaps, cianozë. , methemoglobinemia, dispnea dhe takipnea. Nëse shfaqen simptoma të mbidozimit, ndaloni administrimin e mëtejshëm dhe hiqni copëzën. Fundi i kokës së shtratit duhet të ulet dhe këmbët e pacientit duhet të ngrihen. Si rregull, presioni i gjakut normalizohet brenda 15-20 minutash pas ndërprerjes së administrimit të nitroglicerinës, pastaj administrimi mund të vazhdohet pasi të rivendoset shpejtësia e infuzionit. Për të korrigjuar presionin e gjakut, është e mundur të përdorni fenilefrinë, epinefrinë dhe vazokonstriktorë të tjerë. Për methemoglobineminë, në varësi të ashpërsisë, acidi askorbik 1 g përshkruhet nga goja ose në formën e një kripe natriumi në mënyrë intravenoze; IV metilen blu 0,1-0,15 ml/kg tretësirë ​​1% (deri në 50 ml), terapi me oksigjen, hemodializë, transfuzion gjaku shkëmbyes.

Lista e farmacive ku mund të blini Nitroglicerinë:

• Shën Petersburg

Në 1846, kimisti italian Sobrero sintetizoi nitroglicerinën si një eksploziv. Që nga viti 1879, medikamentet e nitroglicerinës janë përdorur për të lehtësuar sulmet e anginës.

Nitroglicerina(Nitroglicerina; gliceril trinitrat) është një lëng i pangjyrë, i trashë me veti të forta shpërthyese. Përgatitjet e nitroglicerinës që përdoren në praktikën mjekësore janë jo shpërthyese.

Nitroglicerina absorbohet mirë përmes mukozës së zgavrës me gojë dhe traktit gastrointestinal; depërton përmes lëkurës së paprekur.

Përgatitjet e nitroglicerinës janë shumë efektive për të gjitha format e anginës.

Për të lehtësuar sulmet e anginës përdoret në mënyrë nëngjuhëshe:

1) kapsula me një zgjidhje vaji 1% të nitroglicerinës (përmbajnë 0,0005 ose 0,001 g nitroglicerinë);

2) tableta nitroglicerinë, 0,0005 g;

3) sprej me dozë (një dozë – 0,0004 g nitroglicerinë);

4) tretësirë ​​alkoolike 1% e nitroglicerinës (1-2 pika për copë sheqer).

Nitroglicerina përthithet shpejt përmes mukozës së gojës dhe ka një efekt resorbues, i cili zhvillohet pas 1-2 minutash dhe zgjat rreth 30 minuta.

Kur administrohen nga goja, këto barna janë joefektive, pasi biodisponibiliteti i nitroglicerinës është jashtëzakonisht i ulët (rreth 2%).

Përgatitjet e nitroglicerinës për lehtësimin e sulmeve të anginës duhet të merren në një pozicion ulur (në një pozicion në këmbë, nitroglicerina mund të shkaktojë marramendje dhe hipotension ortostatik; në një pozicion shtrirë, ilaçet janë më pak efektive).

Për të parandaluar sulmet e anginës përdoren tableta me përmbajtje më të lartë të nitroglicerinës, në veçanti tabletat Sustak-forte, Nitrong (përmbajnë përkatësisht 0,0064 dhe 0,0065 g nitroglicerinë) etj. Këto tableta përshkruhen nga goja; nitroglicerina lëshohet gradualisht nga tabletat; Efekti i nitroglicerinës fillon pas 10 minutash dhe zgjat mesatarisht 6 orë.

Përveç kësaj, përdoret një sistem terapeutik transdermal (TTS) me nitroglicerinë - një copëz e veçantë me madhësi të ndryshme që ngjitet në një zonë të shëndetshme të lëkurës (zakonisht në zonën e zemrës); 1 cm2 patch çliron 0,0005 g nitroglicerinë në ditë, e cila përthithet përmes lëkurës dhe fillon të veprojë mesatarisht pas 30 minutash. Pas 8-12 orësh, efekti i nitroglicerinës pushon, pasi zhvillohet varësia ndaj saj; copëza hiqet. Një copëz e re mund të përdoret pas 12 orësh.

Më pak e përdorur përdoret pomada nitroglicerine 2%, e cila aplikohet në sipërfaqen e shëndetshme të lëkurës. Veprimi i nitroglicerinës fillon pas 30-40 minutash dhe zgjat 4-6 orë.

Për lehtësimin dhe parandalimin e sulmeve të anginës përdorni pllaka polimere që përmbajnë 0,001 ose 0,002 g nitroglicerinë (në veçanti, ilaçin Trinitrolong).

Pacienti ngjit një pjatë të tillë në çamçakëz; veprimi fillon pas 2 minutash dhe zgjat rreth 4 orë.

Për administrim intravenoz me pika Ata prodhojnë solucione nitroglicerine në ampula. Nitroglicerina intravenoze administrohet për sulme të rënda të anginës, infarkt akut të miokardit, dështim akut të zemrës dhe edemë pulmonare.

Mekanizmi i veprimit. Nitroglicerina është një antispazmatik me veprim miotropik. Relakson muskujt e lëmuar të enëve të gjakut, bronkeve, zorrëve, kanaleve biliare, ureterëve.

Efekti antianginal i nitroglicerinës përcaktohet nga vetitë e saj vazodiluese. Nitroglicerina zgjeron enët venoze dhe në një masë më të vogël enët arteriale (besohet se në enët venoze aktiviteti i enzimave është më i lartë, nën veprimin e të cilave NO lirohet nga nitroglicerina).

Efekti vazodilues i nitroglicerinës është për faktin se gjatë metabolizmit të nitroglicerinës nën ndikimin e enzimave të tiolit, lëshohet oksid nitrik (NO), identik me faktorin relaksues endotelial. NO ndërvepron me komponimet e tiolit (në veçanti, glutationin) dhe formon nitrozotiole, të cilat me sa duket veprojnë si depo e oksidit nitrik (NO ekziston në gjendje të lirë për 1-2 sekonda).

NO stimulon guanilate ciklazën; Formohet cGMP, e cila aktivizon proteina kinazën G. Proteina kinaza G nxit fosforilimin e fosfolambanit (një proteinë në membranën e retikulit sarkoplazmatik). Në të njëjtën kohë, aktiviteti i fosfolambanit zvogëlohet dhe efekti i tij frenues në Ca 2+ -ATPazën e membranës së retikulit sarkoplazmatik zvogëlohet. Ca 2+ -ATPaza nxit kalimin e joneve Ca 2+ nga citoplazma në rrjetin sarkoplazmatik; ulet niveli i Ca 2+ në citoplazmë. Me uljen e përqendrimit të Ca 2+ në citoplazmën e muskujve të lëmuar të enëve të gjakut, ndodh relaksimi i tyre, zgjerohen enët, pasi ulet efekti stimulues i kompleksit Ca 2+ -kalmodulin në kinazën e zinxhirit të lehtë të miozinës (Fig. 55).

Përveç kësaj, cGMP aktivizon kanalet K +, gjë që çon në hiperpolarizimin e membranës qelizore, parandalon hapjen e kanaleve Ca 2+ të varura nga tensioni dhe tkurrjen e fibrave të muskujve të lëmuar.

Oriz. 55. Mekanizmi i efektit vazodilues të nitroglicerinës.

Efekti antianginal i nitroglicerinës shpjegohet si më poshtë (Fig. 56):

1) Nitroglicerina zgjeron enët venoze dhe zvogëlon presionin venoz - rrjedhja e gjakut venoz në zemër zvogëlohet (prengarkimi në zemër zvogëlohet). Si rezultat, puna e zemrës dhe nevoja e saj për oksigjen ulet. Meqenëse me një ulje të furnizimit me gjak në dhomat e zemrës, tensioni i mureve të saj zvogëlohet, kompresimi ekstravazal i enëve koronare zvogëlohet dhe rrjedhja koronare e gjakut përmirësohet.

2) Nitroglicerina zgjeron enët arteriale, zvogëlon rezistencën totale periferike të enëve arteriale dhe presionin e gjakut - ngarkesa e pasme në zemër, prodhimi kardiak, funksioni i zemrës dhe nevoja e saj për oksigjen zvogëlohen. Ulja e presionit të gjakut është e dobishme vetëm në një masë të caktuar, sepse zvogëlon rrjedhjen e gjakut në enët koronare.

3) Nitroglicerina zgjeron enët e mëdha koronare dhe përmirëson qarkullimin kolateral (rrit shpërndarjen e oksigjenit). Në veçanti, enët kolaterale që lidhin arteriet e mëdha subepikardiale me arteriet e subendokardit zgjerohen (përmirësohet furnizimi me gjak i subendokardit).

Oriz. 56. Mekanizmi i veprimit antianginal të nitroglicerinës.

Fluksi total i gjakut koronar (90% i përcaktuar nga lumeni i enëve të vogla koronare) ndryshon pak. Ka një rishpërndarje të gjakut koronar në favor të zonës ishemike. Ndryshe nga nitroprusidi i natriumit, nitroglicerina nuk shkakton sindromën e vjedhjes.

Përveç anginës pectoris, nitroglicerina përdoret (administrohet në mënyrë intravenoze) për infarktin akut të miokardit, dështimin akut të ventrikulit të majtë dhe edemën pulmonare kardiogjene. Në dështimin e zemrës, nitroglicerina, duke reduktuar stresin e tepërt në zemër, rrit vëllimin e goditjes në zemër.

Efektet anësore të nitroglicerinës shoqërohen me efektin e saj vazodilues. Pra, kur merren nën gjuhë, këto janë të mundshme:

Hiperemia e fytyrës, qafës, ndjenja e nxehtësisë;

Dhimbje koke pulsuese, ndonjëherë shumë e rëndë (zgjerimi dhe pulsimi i enëve cerebrale);

Presioni i reduktuar i gjakut; mund të shoqërohet me takikardi, marramendje, tringëllimë në veshët; hipotensioni ortostatik është i mundur;

Djersitje, ankth, vjellje.

Një mbidozë e nitroglicerinës mund të rezultojë në kolaps vaskular (një rënie të mprehtë të presionit të gjakut) dhe të fikët, rritje të presionit intrakranial dhe methemoglobinemi. Nitroglicerina nuk duhet të përdoret nëse ka rritje të presionit intrakranial.

Me përdorimin sistematik të nitroglicerinës, ajo zhvillohet shpejt të varur; Para së gjithash, reduktohen efektet anësore, veçanërisht dhimbjet e kokës.

Mësimi (toleranca) ndaj nitroglicerinës shpjegohet me:

1) varfërim i përkohshëm i glutationit dhe komponimeve të tjera të cisteinës që janë të përfshirë në çlirimin e NO nga molekulat e nitroglicerinës (toleranca zvogëlohet me administrimin e N-acetilcisteinës);

2) formimi i anionit superoksid (O 2 ·–), i cili ndërvepron me NO, duke formuar anionin peroksinitrit (ONOO –).

Ju nuk duhet të ndaloni papritur marrjen e nitroglicerinës - mund të zhvillohet sindromi i rëndë i tërheqjes: sulmet e anginës intensifikohen, infarkti i miokardit është i mundur.