Udhëzime për përdorim në skedë Ciprofloxacin. Cili është antibiotiku ciprofloxacin

INN: Ciprofloxacin

Prodhuesi: Dr. Reddy's Laboratories Limited

Klasifikimi anatomik-terapeutik-kimik: Ciprofloxacin

Numri i regjistrimit në Republikën e Kazakistanit: Nr RK-LS-5 Nr 016507

Periudha e regjistrimit: 22.01.2016 - 22.01.2021

Udhëzim

Emer tregtie

Ciprolet®

Emër jopronar ndërkombëtar

Ciprofloxacin

Forma e dozimit

Tableta të veshura, 250 mg, 500 mg

Kompleksi

Një tabletë përmban

substancë aktive- ciprofloxacin 250 mg ose 500 mg,

Eksipientë: niseshte misri, celulozë mikrokristaline, natrium kroskarmelozë, dioksid silikoni koloidal, talk i pastruar, stearat magnezi,

Përbërja e guaskës: hipromelozë, acid sorbik, dioksid titani, talk i pastruar, makrogol (6000), polisorbat 80, dimetikoni.

Përshkrim

Tableta të bardha të veshura me film, të rrumbullakëta, bikonvekse dhe të lëmuara nga të dyja anët, lartësia (4,10  0,20) mm dhe diametri (11,30  0,20) mm (për një dozë prej 250 mg) ose lartësia (5,50  0,20) mm dhe diametri ( 12,6  0.20) mm (për një dozë prej 500 mg).

Grupi farmakoterapeutik

Barna antibakteriale për përdorim sistemik. Antimikrobikët janë derivate të kinolonit. Fluorokinolonet. Ciprofloxacin.

Kodi ATSJ01MA02

Vetitë farmakologjike

Farmakokinetika

Përthithet shpejt nga trakti gastrointestinal. Biodisponibiliteti pas administrimit oral është 70%. Marrja e ushqimit ka pak efekt në përthithjen e ciprofloksacinës. Profili i përqendrimit plazmatik të ciprofloxacinës orale është i ngjashëm me atë të administrimit intravenoz, kështu që mënyra e administrimit oral dhe intravenoz mund të konsiderohen të këmbyeshme. Komunikimi me proteinat e plazmës është 20 - 40%. Gjysma e jetës mesatare të ciprofloxacin është 6 deri në 8 orë pas një doze të vetme ose të shumëfishtë. Ciprofloxacin depërton mirë në organe dhe inde: mushkëri, mukozën bronkiale dhe pështymë; organet e sistemit gjenitourinar, duke përfshirë gjëndrën e prostatës; ind kockor, lëng cerebrospinal, leukocite polimorfonukleare, makrofagë alveolarë. Ekskretohet kryesisht në urinë dhe biliare.

Farmakodinamika

Ciprolet® është një antibiotik me spektër të gjerë nga grupi i fluorokinoloneve. Supreson gyrazën e ADN-së bakteriale (topomeraza II dhe IV, përgjegjëse për procesin e mbimbështjelljes së ADN-së kromozomale rreth ARN-së bërthamore, e cila është e nevojshme për leximin e informacionit gjenetik), prish sintezën e ADN-së, rritjen dhe ndarjen e baktereve; shkakton ndryshime të theksuara morfologjike (përfshirë murin qelizor dhe membranat) dhe vdekjen e shpejtë të qelizës bakteriale. Vepron bakteriostatikisht në mikroorganizmat gram-negativë gjatë periudhës së fjetjes dhe baktericid gjatë periudhës së ndarjes (sepse ndikon jo vetëm gyrazën e ADN-së, por shkakton edhe lizën e murit qelizor), mbi mikroorganizmat gram-pozitiv është baktericid vetëm gjatë periudhës së ndarjes. Toksiciteti i ulët ndaj qelizave të makroorganizmave shpjegohet me mungesën e gyrazës së ADN-së në to. Tsiprolet® është aktiv kundër shumicës së llojeve të mikroorganizmave në vitro Dhe në vivo:

- mikroorganizma gram-pozitiv aerobe: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., duke përfshirë Staphylococcus aureus, epidermidis, Streptococcus pyogenes, agalactiae, pneumoniae, Streptococcus (grupet C, G streptococcis),

- mikroorganizma gram-negativ aerobe: Acinetobacter spp., duke përfshirë Acinetobacter anitratus, baumannii, calcoaceticus, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, diversus, Enterobacter spp., duke përfshirë Enterobacter aerogenes, aggloaskaericheilla, aggloaskaerich, gina lis, Haemophilus ducreyi, influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., duke përfshirë Klebsiella oxytoca, pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, duke përfshirë Pasteurellamacitomularis, Provinca, Provinca, dencia spp., duke përfshirë Pseudomonas aeruginoza, fluorescens , Salmonella spp., Serratia spp., duke përfshirë Serratia marcescens;

- mikroorganizmave anaerobe: Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.;

- mikroorganizmave brendaqelizore: Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Chlamydia pneumoniae, psittaci, trachomatis, Legionella spp., duke përfshirë Legionella pneumophila, Mycobacterium spp., duke përfshirë Mycobacterium leprae, tuberculosis, Mycooniaplasma pneum; Rickettsia spp.,

Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, asteroidet Nocardia, Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepatica, Pseudomonas maltophilia, Treponema pallidum janë rezistente ndaj Ciprolet®.

Indikacionet për përdorim

Infeksione të pakomplikuara dhe të komplikuara të shkaktuara nga mikroorganizma të ndjeshëm ndaj ciprofloksacinës:

të rriturit

Infeksionet e ENT (otitis media, sinusiti, sinusiti frontal, mastoiditi, bajamet)

Infeksionet e rrugëve të poshtme të frymëmarrjes të shkaktuara nga bakteret gram-negative të shkaktuara nga Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas spp., Haemophilus spp., Branhamella spp., Legionella spp., Staphylococcus spp. (përkeqësimi i sëmundjes kronike obstruktive pulmonare, infeksion bronkopulmonar në fibrozë cistike ose bronkiektazi, pneumoni)

Infeksionet e traktit urinar (uretriti gonokokal dhe cerviciti)

Infeksionet seksualisht të transmetueshme të shkaktuara nga Neisseria gonorrea (gonorre, shankre, klamidia urogjenitale)

Epidemit-orkit, përfshirë rastet e shkaktuara nga Neisseria gonorrea.

Sëmundja inflamatore e legenit tek gratë (sëmundja inflamatore e legenit), duke përfshirë rastet e shkaktuara nga Neisseria gonorrhoeae

Infeksionet e barkut (infeksionet bakteriale të traktit gastrointestinal ose traktit biliar, peritonit)

Infeksionet e lëkurës dhe indeve të buta

Septicemia, bakteremia, infeksionet ose profilaksia e infeksioneve në pacientët me imunitet të kompromentuar (p.sh., pacientët që marrin ilaçe imunosupresuese ose ata me neuropeni)

Infeksionet e kockave dhe kyçeve

- në trajtimin e komplikimeve të shkaktuara nga Pseudomonas aeruginosa tek fëmijët mbi 6 vjeç me fibrozë cistike

Infeksionet e komplikuara të traktit urinar dhe pielonefriti

Parandalimi dhe trajtimi i antraksit pulmonar (infeksioni me Bacillus anthracis)

Dozimi dhe administrimi

Ciprolet® në tableta u përshkruhet të rriturve brenda, para ngrënies ose ndërmjet vakteve, pa përtypur, pirë shumë lëngje. Kur merret me stomak bosh, substanca aktive përthithet më shpejt. Tabletat Ciprofloxacin nuk duhet të merren me produkte qumështi (p.sh. qumësht, kos) ose lëngje frutash me minerale të shtuara.

Dozat përcaktohen nga natyra dhe ashpërsia e infeksionit, si dhe nga ndjeshmëria e patogjenit të dyshuar, funksioni i veshkave të pacientit dhe te fëmijët dhe adoleshentët merret parasysh pesha trupore e pacientit.

Doza përcaktohet në bazë të indikacioneve, llojit dhe ashpërsisë së infeksionit, ndjeshmërisë ndaj ciprofloksacinës, trajtimi varet nga ashpërsia e sëmundjes, si dhe nga proceset klinike dhe bakteriologjike.

Në trajtimin e infeksioneve të shkaktuara nga baktere të caktuara (p.sh. , Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter ose Stafilokoku) kërkojnë doza më të larta të ciprofloksacinës dhe mund të kombinohen me një ose më shumë agjentë të tjerë të përshtatshëm antibakterialë.

Në trajtimin e disa infeksioneve (p.sh., sëmundjet inflamatore të legenit tek gratë, infeksionet intra-abdominale, infeksionet në pacientët neutropenikë, infeksionet e kockave dhe kyçeve), është i mundur kombinimi i një ose më shumë barnave antibakteriale të pajtueshme, në varësi të patogjenëve që i shkaktojnë ato. . Ilaçi rekomandohet të përshkruhet në dozat e mëposhtme:

të rriturit

Indikacionet		Doza ditore mg	Kohëzgjatja e trajtimit total (duke përfshirë mundësinë e trajtimit fillestar parenteral me ciprofloxacin)
infeksionet e skajit të poshtëm traktit respirator		2 x 500 mg në	7 deri në 14 ditë
Infeksionet e rrugëve të sipërme të frymëmarrjes	Përkeqësimi i sinusitit kronik	2 x 500 mg në	7 deri në 14 ditë
	Otiti media kronik suppurativ	2 x 500 mg në	7 deri në 14 ditë
	Otiti i jashtëm malinj		Nga 28 ditë deri në 3 muaj
Infeksionet e traktit urinar	Cistiti i pakomplikuar	Nga 2 x 500 mg në 2 x 750 mg
		gratë gjatë menopauzës - një herë 500 mg
	Pyelonefriti i komplikuar	Nga 2 x 500 mg në 2 x 750 mg	Të paktën 10 ditë në disa raste (për shembull, me abscese) - deri në 21 ditë
	Prostatiti	Nga 2 x 500 mg në 2 x 750 mg	2-4 javë (akute), 4-6 javë (kronike)
infeksionet gjenitale	Uretriti fungal dhe cerviciti	500 mg dozë të vetme	doza e vetme 500 mg
	Orchiepididymitis dhe sëmundje inflamatore pelvike	Nga 2 x 500 mg në 2 x 750 mg	të paktën 14 ditë
Infeksionet e traktit gastrointestinal dhe infeksionet intra-abdominale	Diarre e shkaktuar nga një infeksion bakterial, duke përfshirë Shigella spp., përveç Shigella dysenteriae lloji I dhe trajtimi empirik i diarresë së rëndë të udhëtarëve
	diarre e shkaktuar nga Shigella dysenteriae lloji I
	diarre e shkaktuar nga Vibrio kolera
	Ethet tifoide
	Infeksionet intra-abdominale të shkaktuara nga organizmat gram-negativë	Nga 2 x 500 mg në 2 x 750 mg	5 deri në 14 ditë
Infeksionet e lëkurës dhe indeve të buta		Nga 2 x 500 mg në 2 x 750 mg	7 deri në 14 ditë
Infeksionet e kyçeve dhe kockave		Nga 2 x 500 mg në 2 x 750 mg	Maks. 3 muaj
Parandalimi dhe trajtimi i infeksioneve në pacientët me neutropeni: rekomandohet të përshkruhet së bashku me barna të tjera		Nga 2x500 mg në 2x750 mg	terapia vazhdon deri në fund të periudhës së neutropenisë
Parandalimi i infeksioneve invazive të shkaktuara nga Neisseria meningitides			një herë
Profilaksia pas ekspozimit dhe trajtimi për antraksin: trajtimi duhet të fillohet sa më shpejt që të jetë e mundur pas një infeksioni të dyshuar ose të konfirmuar			60 ditë nga konfirmimi i infeksionit

Doza maksimale e vetme - 750 mg.

Doza maksimale ditore - 1500 mg

Fëmijëria dhe adoleshenca

Indikacionet	Doza ditore mg	Kohëzgjatja e trajtimit total (duke përfshirë mundësinë e trajtimit fillestar parenteral me ciprofloxacin)
fibroza cistike	20 mg/kg peshë trupore 2 herë deri në 750 mg në ditë.	10 deri në 14 ditë
Cistiti i komplikuar, pielonefriti i pakomplikuar	Nga 10 mg/kg peshë trupore 2 herë në 20 mg/kg 2 herë dhe maksimumi 750 mg në ditë.	10 deri në 14 ditë
Profilaksia pas ekspozimit dhe trajtimi kurativ i antraksit inhalator tek individët që mund të marrin trajtim oral nëse është klinikisht e nevojshme. Përdorimi i barit duhet të fillojë sa më shpejt që të jetë e mundur pas kontaktit të dyshuar ose të konfirmuar.	10 mg/kg peshë trupore 2 herë në ditë deri në 15 mg/kg peshë trupore me një dozë maksimale prej 750 mg në ditë.	60 ditë nga ekspozimi i konfirmuar ndaj Bacillus anthracis
Infeksione të tjera të rënda	20 mg / kg peshë trupore 2 herë në ditë me një dozë maksimale prej 750 mg në ditë.	sipas llojit të infeksionit

Doza maksimale ditore për fëmijët mbi 6 vjeç dhe adoleshentët është 750 mg.

Pacientë të moshuar

Pacientët e moshuar duhet të marrin një dozë të zgjedhur sipas ashpërsisë së infeksionit dhe pastrimit të kreatininës.

Dështimi i veshkave dhe i mëlçisë

Në pacientët me insuficiencë hepatike, nuk ka nevojë të ndryshohet doza e ciprofloxacin.

Studime në lidhje me dozën e barit për fëmijët me funksion të dëmtuar të veshkave dhe / ose hepatike nuk janë kryer.

Nëse ashpërsia e sëmundjes së pacientit ose arsye të tjera (për shembull, nëse pacienti merr ushqim enteral) nuk lejojnë marrjen e tabletave të veshura me ciprofloxacin, rekomandohet të kaloni në terapi me një formë dozimi intravenoze të ciprofloksacinës. Pas administrimit intravenoz, trajtimi me një formë tablete të barit mund të vazhdojë.

Efekte anësore

Lodhje, djersitje, ethe

Dhimbje koke, marramendje, migrenë, ankth, dridhje, përgjumje, makthe, konfuzion, depresion, halucinacione, reaksione psikotike

Çrregullime të shikimit dhe dëgjimit, nuhatje, ndjeshmëri prekëse, çrregullime të shijes, duke përfshirë humbjen e tyre (shërimi ndodh brenda disa javësh pas ndërprerjes së trajtimit)

Zgjatja e intervalit QT, takikardia, rënia e presionit të gjakut, sinkopia

Humbje oreksi, nauze, ndjenjë e ngopjes në stomak, dhimbje të lehta barku, fryrje, diarre

Pruritus, urtikarie, eritema multiforme, pneumonite alergjike, sindroma Steven-Johnson, sindroma e Lyell ose nekroliza epidermale toksike, angioedema, fotosensitiviteti

Dhimbje të kyçeve dhe muskujve, dobësi muskulore, lezione të tendinit (përfshirë tendovaginitin), lezione të muskujve (rabdomiolizë)

Kolestaza, dështimi i mëlçisë, rritja e aktivitetit të enzimave të mëlçisë, rritja e niveleve të bilirubinës, kreatininës në serum

Neutropenia, agranulocitoza, trombocitopeni, eozinofili, leukopeni, anemi hemolitike

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti ndaj ciprofloksacinës, barnave të tjera të grupit fluoroquinolone ose ndaj ndonjë prej përbërësve ndihmës të ilaçit

Epilepsia

Historia e dëmtimit të tendinit pas trajtimit me antibiotikë

Mungesa e glukozës-6-fosfat dehidrogjenazës

Koliti pseudomembranoz

Përdorimi i njëkohshëm i ciprofloxacin dhe tizanidine

Shtatzënia dhe laktacioni

Fëmijët dhe adoleshentët nën 6 vjeç

Ndërveprimet e drogës

Me përdorimin e njëkohshëm të ciprofloksacinës me didanozinë, përthithja e ciprofloxacinës zvogëlohet për shkak të formimit të kelatorëve të ciprofloksacinës me kripërat e aluminit dhe magnezit që përmbahen në didanozinë.

Me përdorim të njëkohshëm me warfarin, rreziku i gjakderdhjes rritet.

Administrimi i njëkohshëm i ciprofloksacinës dhe teofilinës mund të çojë në një rritje të përqendrimit të teofilinës në plazmën e gjakut, për shkak të frenimit konkurrues në vendet e lidhjes së citrokromit P450, gjë që çon në një rritje të gjysmës së jetës së teofilinës dhe një rritje të rreziku i zhvillimit të efekteve toksike të shoqëruara me teofilinë. Administrimi i njëkohshëm i antacideve, si dhe i preparateve që përmbajnë jone alumini, zinku, hekuri ose magnezi, mund të shkaktojë një ulje të përthithjes së ciprofloxacin, kështu që intervali midis administrimit të këtyre barnave duhet të jetë së paku 4 orë.

udhëzime të veçanta

Trajtimi mund të përshkruhet vetëm nga mjekë me përvojë në trajtimin e fibrozës cistike. Ciprofloxacin mund të përdoret për trajtimin e infeksioneve të rënda tek fëmijët dhe adoleshentët sipas nevojës.

Në pacientët e moshuar, ilaçi duhet të përdoret me kujdes.

Gjatë trajtimit, rrezatimi i tepërt diellor dhe artificial ultravjollcë duhet të shmanget për të shmangur fotosensitivitetin. Nëse dyshohet për kolit pseudomembranoz, ciprofloxacina duhet të ndërpritet menjëherë dhe të fillohet trajtimi i duhur. Kur përdorni ilaçin, mund të vërehet inflamacioni i tendinave dhe këputja e tyre. Reaksione të tilla janë vërejtur kryesisht në pacientët e moshuar që kanë përdorur kortikosteroide njëkohësisht. Në shenjën e parë të dhimbjes ose inflamacionit, ilaçi duhet të ndërpritet menjëherë. Duhet të kihet parasysh se në pacientët me një histori të dëmtimit të trurit (goditje në tru, trauma të rënda), mund të zhvillohen konvulsione dhe me mungesë të glukozës-6-fosfat dehidrogjenazës, ekziston rreziku i hemolizës. Në këtë drejtim, trajtimi i pacientëve të tillë me ciprofloxacin duhet të kryhet me shumë kujdes. Duhet pasur kujdes gjatë përshkrimit të ciprofloxacin për pacientët me diabet mellitus. Përdorimi i ciprofloxacin duhet të ndërpritet në shenjën e parë të një skuqjeje të lëkurës ose ndonjë reaksion tjetër alergjik.

Përdoret në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë dhe veshkave

Ilaçi duhet të përdoret me kujdes në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, pasi në pacientë të tillë rritet gjysma e jetës së ciprofloxacin.

Pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë nuk kanë nevojë për rregullim të dozës. Farmakokinetika e ciprofloxacin në pacientët me cirrozë të mëlçisë nuk ka ndryshuar. Ndryshimet në farmakokinetikën e barit në pacientët me hepatit akut nuk janë studiuar.

Karakteristikat e ndikimit të ilaçit në aftësinë për të drejtuar një automjet ose mekanizma potencialisht të rrezikshëm

Ciprofloxacin mund të shkaktojë marramendje dhe një reagim të shtuar ndaj dritës, aftësia për t'u përqendruar gjatë drejtimit të makinerive dhe shpejtësia e reaksioneve psikomotore zvogëlohet.

Mbidozimi

Simptomat: konfuzion, marramendje, ndërgjegje e dëmtuar, konvulsione; çrregullime gastrointestinale, lezione të mukozave; zgjatja e intervalit QT.

Antibiotiku ciprofloxacin është një agjent antimikrobik me spektër të gjerë. Ka një nuancë të bardhë dhe një strukturë pluhuri; praktikisht nuk tretet në ujë dhe etanol. E veçanta e tij qëndron në faktin se është në gjendje të largojë të gjitha bakteret në trup, jo vetëm ato aktive, por edhe ato që ndodhen në periudhën e inkubacionit.

Pra, le të shohim më konkretisht se në cilat baktere ndikon antibiotiku ciprofloxacin, cilat janë indikacionet për përdorimin e tij dhe si duhet marrë në një rast të veçantë.

Çfarë bakteresh eliminon ciprofloxacina nga trupi?

Ky antibiotik është i ndryshëm në atë që mund të përdoret për të trajtuar një gamë të gjerë sëmundjesh infektive dhe jo vetëm. Kjo ju lejon të pastroni trupin nga mikrobet e tilla të dëmshme si:

• patogjenët ndërqelizor;
• bakteret aerobike gram-pozitive dhe gram-negative;
• stafilokokë;
• eterobakteret.

Sëmundjet për të cilat është përshkruar ky antibiotik dhe kursi i trajtimit

Një antibiotik si ciprofloxacin ose analogët e tij përshkruhet nga mjekët për sëmundjet dhe sëmundjet e mëposhtme:

• sëmundjet e fytit;
• infeksionet në lëkurë, organet e ORL dhe organet e brendshme;
• infeksionet gjinekologjike;
• infeksionet e syve;
• sepsë;
• peritonit;
• sëmundjet infektive të eshtrave dhe nyjeve;
• meningjiti;
• bakteremia;
• septicemia;
• sëmundjet e shkaktuara nga gonokoku, salmonela dhe shigella;
• infeksione në sfondin e sëmundjeve onkologjike;
• infeksionet urinare.

Kursi i trajtimit me antibiotikun ciprofloxacin varion nga pesë ditë deri në dy javë. Nëse infeksioni është i rëndë dhe marrja e barit në formë tabletash nuk është e mundur, por mjeku mund ta përshkruajë atë në mënyrë intravenoze. Gjatë trajtimit me ciprofloxacin duhet të pini shumë ujë, vetë tabletat merren me stomakun bosh në mënyrë që substanca aktive të hyjë më shpejt në trup.

Është shumë e dëshirueshme që të kontrollohet rreptësisht procesi i marrjes së një antibiotiku për të parandaluar mbidozimin. Nëse ndodh një mbidozë, atëherë shpëlajeni menjëherë përmbajtjen e stomakut dhe pini shumë ujë.

Forma e çlirimit të ciprofloksimit

Në varësi të ashpërsisë së sëmundjes dhe dozës, ciprofloxacina përdoret në format e mëposhtme:

• tableta të veshura;
• zgjidhje për infuzion;
• ampula për injeksion;
• pomadë dhe pezullim;
• pika për sy dhe vesh.

Forma më e zakonshme dhe më e përshtatshme e këtij antibiotiku janë tabletat. Është më e përshtatshme për vetë pacientin, përveç kësaj, kjo metodë, ndryshe nga injeksioni, zvogëlon rrezikun e komplikimeve nga veprimi i ciprofloxacin. Duhet të theksohet se për sa i përket veprimit, tabletat ciprofloxacin nuk janë inferiore ndaj ampulave të injektimit. Në disa raste, marrja e pilulave do të jetë forma e preferuar e përdorimit të antibiotikëve, veçanërisht për sëmundjet e zorrëve, kur substanca aktive duhet të drejtohet menjëherë në vendin e infeksionit.

Kërkohet mbulimi i tabletave të ciprofloxacinës për të mbrojtur lëngun e stomakut kur përthithet, edhe disa analoge të ciprofloksacinës i mbulojnë tabletat me kapsula speciale për mbrojtje.

Një formë tjetër e njohur e lëshimit të këtij antibiotiku janë pikat. Ata janë shumë shpesh të përshkruara për sëmundjet okulistike, në veçanti, me sëmundjet purulente të syrit, si dhe në rastet e mëposhtme:

• konjuktivit bakterial;
• ulçera korneale;
• blefariti;
• komplikime në kirurgjinë oftalmike;
• sëmundjet kronike të syve.

Pikat e syve janë në dispozicion si një zgjidhje prej 0,3% të verdhë ose të verdhë-jeshile, përbërësi aktiv i ilaçit - hidroklorur ciprofloxacin përmbahet në pika prej 3 mg.

Renditja e dozimit të Ciprofloxacin

Doza e këtij ilaçi përshkruhet në varësi të sëmundjes dhe gjendjes së pacientit. Si rregull, marrja ditore është nga 250 në 750 mg deri në dy herë në ditë, ndërsa kursi i trajtimit mund të jetë nga dhjetë ditë në një muaj.

Me administrim të brendshëm, një dozë e vetme është deri në 400 mg, ajo duhet të administrohet dy herë në ditë për një ose dy javë ose më shumë sipas nevojës. Zakonisht, praktikohet administrimi i një antibiotiku në formën e pikave brenda gjysmë ore.

Përdorimi lokal i ciprofloxacin përfshin futjen e deri në dy pika çdo disa orë, ndërsa intervali zvogëlohet kur gjendja e pacientit përmirësohet.

Në përgjithësi, pavarësisht nga forma e përdorimit të ciprofloxacin, marrja e saj ditore për një të rritur nuk është më shumë se 1.5 gram.

Efektet anësore dhe udhëzimet për marrjen e ciprofloxacin

Efektet anësore më të zakonshme të vërejtura kur merrni ciprofloxacin janë:

Përveç kësaj, për të parandaluar diarrenë gjatë marrjes së këtij antibiotiku, duhet të shoqërohet me thithjen e një sasie të madhe lëngu.

gjatë marrjes së ciprofloksacinës duhet të jeni shumë të kujdesshëm gjatë vozitjes, si dhe gjatë kryerjes së aktiviteteve potencialisht të rrezikshme që kërkojnë reagim të shpejtë dhe përqendrim të shtuar.

Ju lutemi vini re se ciprofloxacin u përshkruhet pacientëve që vuajnë nga epilepsia, sëmundjet vaskulare, lezione të trurit dhe një histori konvulsionesh, me kujdes ekstrem dhe vetëm në raste emergjence, këto janë kategoritë më të “rrezikshme”.

Ilaçi duhet të ndërpritet në rastet e mëposhtme:

• me shfaqjen e diarresë së rëndë dhe kolitit pseudomembranoz;
• me dhimbje në tendinat;
• me tendovaginitis.

Gjithashtu gjatë trajtimit duhet të jetë sa më pak kohë të jetë e mundur nën rrezet e drejtpërdrejta të diellit.

• gratë shtatzëna;
• nënat me gji;
• fëmijët nën 15 vjeç;
• personat e predispozuar për epilepsi.

Për të maksimizuar efektivitetin e ilaçit, nuk duhet të merret së bashku me ato ilaçe që ndihmojnë në uljen e aciditetit të stomakut. Gjithashtu jashtëzakonisht duhet të merret me kujdes në aterosklerozën e enëve të gjakut, dështimi i mëlçisë dhe veshkave, si dhe çrregullimet mendore.

Nëse nuk e keni gjetur ciprofloxacin në farmaci, atëherë mund të blini analoge të saj, të cilat kanë të njëjtin përbërës aktiv si vetë antibiotiku:

• C-phlox;
• Ciprolen;
• Floximed;
• Mikrofloks;
• Cypronol.

Merrni vetë ilaçin dhe analogët e tij duhet të jenë vetëm pas konsultimit me mjekun tuaj Vetë-mjekimi me këtë antibiotik mund të shkaktojë një sërë komplikimesh komplekse.

Për të mos provokuar dysbakteriozë kur përdorni ciprofloxacin, është e nevojshme të përdorni ilaçe për të përmirësuar mikroflora të zorrëve, duke përfshirë Linex, Bifiform, Kos dhe të tjerë.

Përputhshmëria e ciprofloksacinës dhe alkoolit

Shumë pacientë të cilëve u është përshkruar ciprofloxacin janë të interesuar nëse është e mundur të pinë alkool gjatë rrjedhës së trajtimit. Natyrisht, nuk po flasim për forma të rënda të sëmundjeve të caktuara.

Sidoqoftë, nuk duhet të harrojmë se ciprofloxacin është një ilaç mjaft i fortë dhe nuk rekomandohet të merrni antibiotikë me alkool.

Ka shumë arsye pse rekomandohet të përmbahen nga pirja e pijeve alkoolike gjatë marrjes së drogës. Në veçanti, këto janë arsyet:

• antibiotiku e bën më të fortë efektin e alkoolit, dhe alkooli zvogëlon efektin e ilaçit;
• alkooli dhe droga janë jashtëzakonisht toksike, ndikon në mëlçi në të njëjtën kohë me forcë të dyfishtë;
• pirja e alkoolit gjatë marrjes së ciprofloksacinës rrit rrezikun e efekteve anësore.

Gjithashtu pas përfundimit të trajtimit mjekët rekomandojnë që të përmbahen nga pirja e alkoolit për dy ditë të tjera, në mënyrë që ilaçi të hiqej përfundimisht nga trupi.

Mos mendoni se nuk do të ketë asgjë nga pirja e alkoolit në doza të vogla gjatë trajtimit. Edhe një gotë verë apo një gotë birrë mund të bëjë truk dhe të përkeqësojë problemin. Prandaj, nëse ekziston dhe ju është përshkruar ciprofloxacina, është më mirë ta kuroni fillimisht dhe vetëm më pas të kënaqeni me pijet tuaja të preferuara.

INN: Ciprofloxacin

Prodhuesi: Biosinteza OJSC

Klasifikimi anatomik-terapeutik-kimik: Ciprofloxacin

Numri i regjistrimit në Republikën e Kazakistanit: Nr RK-LS-5 Nr.013776

Periudha e regjistrimit: 15.10.2014 - 15.10.2019

Udhëzim

Emer tregtie

CIPROFLOXACIN

Emër jopronar ndërkombëtar

Ciprofloxacin

Forma e dozimit

Tableta të veshura, 0,25 g dhe 0,5 g

Kompleksi

Një tabletë përmban

Substanca aktive - monohidrat hidroklorur i ciprofloksacinës 295 mg dhe 590 mg, (për sa i përket ciprofloksacinës) 250 mg dhe 500 mg,

Përbërësit ndihmës:

përbërja bazë: niseshte misri, niseshte e paraxhelatinizuar, krospovidon, monohidrat laktozë, celulozë mikrokristaline, talk, stearat magnezi.

Përbërja e guaskës: hipromelozë, makrogol-4000, propilen glikol, talk, kopovidon, dioksid titani E171.

Përshkrim

Tableta të bardha ose pothuajse të bardha, bikonvekse, të veshura me film, një shtresë e bardhë është e dukshme në seksionin kryq. Tabletat 250 mg janë të rrumbullakëta, tabletat 500 mg janë ovale.

Grupi farmakoterapeutik

Antimikrobikë për përdorim sistemik. Antimikrobikët janë derivate të kinolonit. Fluorokinolonet. Ciprofloxacin.

Kodi ATXJ01MA02

Vetitë farmakologjike

Farmakokinetika

Kur merret nga goja, ciprofloxacina absorbohet shpejt dhe mjaft plotësisht nga trakti gastrointestinal (GIT) (kryesisht në duodenum dhe jejunum). Ushqimi ngadalëson përthithjen, por nuk ndryshon përqendrimin maksimal (Cmax) dhe biodisponueshmërinë. Disponueshmëria biologjike - 50-85%, vëllimi i shpërndarjes - 2-3,5 l / kg, lidhja me proteinat e plazmës - 20-40%. Koha për të arritur përqendrimin maksimal (TCmax) kur merret nga goja është 60-90 minuta, Cmax në mënyrë lineare varet nga madhësia e dozës së marrë dhe është 1.2 dhe 2.4 μg / ml në dozat përkatësisht 250 dhe 500 mg. 12 orë pas administrimit oral të 250 dhe 500 mg, përqendrimi plazmatik i barit zvogëlohet në 0,1 dhe 0,2 μg / ml, përkatësisht.

Ciprofloxacin shpërndahet mirë në indet e trupit (duke përjashtuar indet e pasura me yndyrna, si p.sh. indet nervore). Përqendrimi në inde është 2-12 herë më i lartë se në plazmë. Përqendrimet terapeutike arrihen në pështymë, bajamet, mëlçi, fshikëzën e tëmthit, biliare, zorrët, organet e barkut dhe legenit (endometrium, tubat fallopiane dhe vezoret, mitra), lëngu seminal, indet e prostatës, veshkat dhe organet urinare, indet e mushkërive, sekrecionet bronkiale, kockat. indet, muskujt, lëngu sinovial dhe kërci artikular, lëngu peritoneal, lëkura. depërton në lëngun cerebrospinal (CSF) në një sasi të vogël, ku përqendrimi i tij në mungesë të inflamacionit të meninges është 6-10% e atij në gjak. serum, dhe me të përflakur - 14-37%. Ciprofloxacina depërton mirë edhe në lëngun e syrit, në sekretimin bronkial, në pleurë, në peritoneum, në limfë, përmes placentës.Përqendrimi i ciprofloksacinës në neutrofilet e gjakut është 2-7 herë më i lartë se në serumin e gjakut.

Aktiviteti zvogëlohet disi në vlerat e pH më pak se 6.

Ciprofloxacin metabolizohet në mëlçi (15-30%) me formimin e metabolitëve joaktivë (dietilciprofloksacina, sulfociprofloxacina, oksociprofloksina, formilciprofloxacina).

Gjysma e jetës (T1/2) është rreth 4 orë, në insuficiencën renale kronike (CRF) - deri në 12 orë. Ekskretohet kryesisht nga veshkat me filtrim tubular dhe sekretim tubular i pandryshuar (40-50%) dhe në forma e metabolitëve (15%), pjesa tjetër me feces.

Pastrimi i veshkave - 3-5 ml / min / kg; pastrimi total - 8-10 ml / min / kg. Me dështimin kronik të veshkave (pastrimi i kreatininës (CC) mbi 20 ml / min), përqindja e barit të ekskretuar përmes veshkave zvogëlohet, por grumbullimi në trup nuk ndodh për shkak të një rritjeje kompensuese të metabolizmit të drogës dhe sekretimit përmes traktit gastrointestinal. .

Farmakodinamika

Ciprofloxacin - një ilaç antimikrobik me spektër të gjerë, një derivat i kinolinës, frenon gyrazën e ADN-së bakteriale (topoizomerazat II dhe IV, përgjegjëse për procesin e mbimbështjelljes së ADN-së kromozomike rreth ARN-së bërthamore, e cila është e nevojshme për leximin e informacionit gjenetik), prish sintezën e ADN-së, rritjen dhe ndarja e baktereve; shkakton ndryshime të theksuara morfologjike (përfshirë murin qelizor dhe membranat) dhe vdekjen e shpejtë të qelizës bakteriale.

Ai vepron baktericid në organizmat gram-negativë gjatë periudhës së pushimit dhe ndarjes (sepse ndikon jo vetëm në gyrazën e ADN-së, por gjithashtu shkakton lizën e murit qelizor), në mikroorganizmat gram-pozitiv - vetëm gjatë gjysmës së jetës.

Toksiciteti i ulët ndaj qelizave të makroorganizmave shpjegohet me mungesën e gyrazës së ADN-së në to. Gjatë marrjes së ciprofloksacinës, nuk ka zhvillim paralel të rezistencës ndaj antibiotikëve të tjerë që nuk i përkasin grupit të frenuesve të gyrazës, gjë që e bën atë shumë efektive kundër baktereve që janë rezistente, për shembull, ndaj aminoglikazideve, penicilinave, cefalosporinave, tetraciklinave dhe shumë të tjera. antibiotikët.

Bakteret aerobike gram-negative janë të ndjeshme ndaj ciprofloxacinës: enterobakteret (Escherichiacoli, Salmonellaspp., Shigellaspp., Citrobacterspp., Klebsiellaspp., Enterobacterspp., Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Serratiamarcescens, Edwardniellam. i, Vibri ospp., Yersiniaspp. ), baktere të tjera gram-negative (Haemophilusspp., Pseudomonasaeruginosa, Moraxellacatarrhalis, Aeromonasspp., Pasteurellamultocida, Plesiomonasshigelloides, Campylobacterjejuni, Neisseriaspp.), disa patogjene ndërqelizore - Legimonophacinetryte, Brugge. iumtuberculosis, Mycobact eriumkansasii;

Bakteret aerobike Gram-pozitive: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (St reptococcus pyogenes, St reptococcus agalactiae). Aktiv kundër Bacillus anthracis in vitro.

Shumica e stafilokokut rezistent ndaj meticilinës janë gjithashtu rezistent ndaj ciprofloksacinës. Ndjeshmëria e Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (e vendosur brendaqelizore) është e moderuar (për t'i shtypur ato kërkohen përqendrime të larta).

Rezistente ndaj barit: Bacteroidesfragilis, Pseudomonascepacia, Pseudomonasmaltophilia, Ureaplasmaurealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids. Jo efektive kundër Treponemapallidum.

Rezistenca zhvillohet jashtëzakonisht ngadalë, sepse, nga njëra anë, pas veprimit të ciprofloksacinës, praktikisht nuk ka mbetur asnjë mikroorganizëm i qëndrueshëm dhe nga ana tjetër, qelizat bakteriale nuk kanë enzima që e çaktivizojnë atë.

Indikacionet për përdorim

Bronkit akut dhe kronik (në fazën akute), pneumoni, bronkektazi, komplikime infektive të fibrozës cistike

Sinusiti akut

cystitis, pyelonephritis

Infeksione të komplikuara intra-abdominale (në kombinim me metronidazolin)

Prostatiti bakterial kronik

Gonorrea e pakomplikuar

Ethet tifoide, kampilobakterioza, shigeloza, diarreja e udhëtarëve

Ulçera të infektuara, plagë, djegie, abscese, gëlbazë

Osteomieliti, artriti septik

Infeksionet në pacientët neutropenikë

Fëmijët

Terapia e komplikimeve të shkaktuara nga Pseudomonasaeruginosa tek fëmijët me fibrozë cistike pulmonare të moshës 6 deri në 17 vjeç

Parandalimi dhe trajtimi i antraksit pulmonar (infeksioni Bacillus anthracis)

Rruga e administrimit dhe doza

brenda. Tabletat duhet të gëlltiten të plota me një sasi të vogël lëngu pas ngrënies. Kur merrni tabletën në stomak bosh, substanca aktive përthithet më shpejt.

Për infeksionet e traktit të poshtëm të frymëmarrjes me ashpërsi të butë dhe të moderuar - 500 mg 2 herë në ditë, në raste të rënda - 750 mg 2 herë në ditë. Kursi i trajtimit është 7-14 ditë.

Në sinusit akut - 500 mg 2 herë në ditë. Kursi i trajtimit është 7-14 ditë.

Në rast të infeksionit të lëkurës dhe indeve të buta të shkallës së butë deri në mesatare - 500 mg 2 herë në ditë, në raste të rënda - 750 mg 2 herë në ditë. Kursi i trajtimit është 7-14 ditë.

Me infeksione të eshtrave dhe nyjeve të shkallës së butë dhe të moderuar - 500 mg 2 herë në ditë, me kurs të rëndë - 750 mg 2 herë në ditë. Kursi i trajtimit - deri në 4-6 javë.

Me infeksione të traktit urinar - 250-500 mg 2 herë në ditë, kursi i trajtimit është 7-14 ditë, me cistit të pakomplikuar tek gratë - 3 ditë.

Në prostatitin bakterial kronik - 500 mg 2 herë në ditë, kursi i trajtimit është 28 ditë.

Me gonorre të pakomplikuar - 250-500 mg një herë.

Diarre infektive - 500 mg 2 herë në ditë, kursi i trajtimit është 5-7 ditë.

Me ethe tifoide - 500 mg 2 herë në ditë, kursi i trajtimit është 7 ditë.

Me infeksione të komplikuara intra-abdominale - 500 mg çdo 12 orë për 7-14 ditë.

Për parandalimin dhe trajtimin e formës pulmonare të antraksit - 500 mg 2 herë në ditë.

Kohëzgjatja e trajtimit varet nga ashpërsia e sëmundjes, rezultatet klinike dhe bakteriologjike.

CRF: me CC më shumë se 60 ml / min, rregullimi i dozës nuk kërkohet; me CC 30-50 ml / min - 250-500 mg çdo 12 orë; në QC< 30 мл/мин - 250-500 мг каждые 18 ч. Если больному проводится гемодиализ или перитонеальный диализ - 250-500 мг/сут, но принимать следует после сеанса гемодиализа.

Në pediatri:

në trajtimin e komplikimeve të shkaktuara nga Pseudomonasaeruginosa tek fëmijët me fibrozë cistike të mushkërive nga 6 deri në 17 vjeç - 20 mg / kg 2 herë në ditë (doza maksimale 1.5 g). Kohëzgjatja e trajtimit është 10-14 ditë.

me formën pulmonare të antraksit (parandalimi dhe trajtimi) - 15 mg / kg 2 herë në ditë. Doza maksimale e vetme është 500 mg, doza ditore është 1 g. Kohëzgjatja totale e marrjes së ciprofloxacin është 60 ditë.

Efekte anësore

shpeshherë

Nauze, diarre

Ndonjehere

Të vjella, dhimbje barku, humbje oreksi

Marramendje, dhimbje koke, lodhje, ankth,

Shkelje e shijes dhe erës

Leukopenia, eozinofilia

Rrallë

Ndjenja e dobët dhe përdorimi afatgjatë i antibiotikëve mund të shkaktojë zhvillimin e llojeve rezistente të baktereve dhe kërpudhave

Fryrja e barkut

Takikardi, aritmi kardiake, edemë periferike

Trombocitopeni

Hipoprotrombinemia, rritja e aktivitetit të transaminazave të "mëlçisë" dhe fosfatazës alkaline, kreatininës, bilirubinës dhe uresë

Vaskuliti

Shume ralle

Dhimbje kyçesh, inflamacion të kyçeve

Verdhëza kolestatike (veçanërisht në pacientët me sëmundje të mëparshme të mëlçisë), hepatiti, hepatonekroza, koliti pseudomembranoz

Dridhja, pagjumësia, ëndrrat "makthi", paraalgjezia periferike (anomalia në perceptimin e dhimbjes), djersitja, presioni i rritur intrakranial, paqëndrueshmëria gjatë ecjes, ankthi, konfuzioni, depresioni, halucinacionet, si dhe manifestime të tjera të reaksioneve psikotike (herë pas here që përparojnë në kushtet në të cilat pacienti mund të dëmtojë veten), migrenë, të fikët

Dëmtimi i shikimit (diplopi, ndryshim në perceptimin e ngjyrave), tringëllimë në veshët, humbje dëgjimi

Rritja e përqendrimeve të lipazës, amilazës

Ulje e presionit të gjakut, trombozë e arteries cerebrale

Granulocitopeni, anemi, leukocitozë, agranulocitoz, trombocitozë, pancitopeni, anemi hemolitike, depresion të palcës kockore, ndryshime në nivelet e protrombinës

Hiperkreatininemia, hiperbilirubinemia, hiperglicemia

Neuropatia periferike

Dispnea, edemë e laringut

Psikozë, herë pas here me tendenca vetëvrasëse

Hematuria, kristaluria (veçanërisht me urinë alkaline dhe diurezë të ulët), insuficiencë renale akute, kandidiazë vaginale, glomerulonefriti, disuria, poliuria, mbajtje urinare, albuminuri, gjakderdhje uretrale, hematuria, zvogëlim i ekskretimit të azotit të funksionit të nefrit të veshkave, interstitial

-reaksione alergjike: ndonjëherë- kruarje e lëkurës, rrallë- urtikarie, ënjtje e fytyrës ose laringut, shoku anafilaktik, shume ralle - flluska e shoqëruar me gjakderdhje dhe shfaqja e nyjeve të vogla që formojnë kore, ethe medikamentoze, hemorragji të theksuara në lëkurë (petechiae), gulçim, eozinofili, vaskulit, eritemë nodosum, eritemë shumëforme eritemë eksudative (përfshirë sindromën Stevens-Johnson), nekroliza epidermale toksike (sindroma e Lyell), reaksionet e fotosensitivitetit

- të tjerët: astenia, rritja e ndjeshmërisë ndaj fotos, superinfeksionet (kandidiaza, koliti pseudomembranoz), skuqja e fytyrës, djersitja e shtuar, artralgjia, artriti, tendovaginiti, këputjet e tendinit, mialgjia, reaksionet e llojit të sëmundjes serike

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti ndaj barit

Marrja e njëkohshme me tizanidinën (rreziku i një rënie të theksuar të presionit të gjakut (BP), përgjumje)

Shtatzënia dhe laktacioni

Adoleshenca deri në 18 vjeç (me përjashtim të trajtimit të komplikimeve të shkaktuara nga Pseudomonasaeruginosa tek fëmijët me fibrozë cistike të mushkërive nga 6 deri në 17 vjeç; parandalimi dhe trajtimi i antraksit pulmonar të infektuar me Bacillusanthracis)

intoleranca ndaj laktozës

Mungesa e laktazës

Malabsorbimi i glukozës-galaktozës

Epilepsia

Ndërveprimet e drogës

Për shkak të uljes së aktivitetit të proceseve të oksidimit mikrozomal në hepatocitet, ciprofloxacina rrit përqendrimin dhe zgjat T1/2 të teofilinës (dhe ksantinave të tjera, si kafeina), ilaçeve hipoglikemike orale, antikoagulantëve indirektë dhe ndihmon në uljen e indeksit të protrombinës. .

Kur kombinohet me barna të tjerë antimikrobikë (antibiotikë beta-laktam, aminoglikazide, klindamicinë, metronidazol), zakonisht vërehet sinergjia; mund të përdoret me sukses në kombinim me azlocillin dhe ceftazidime për infeksionet e shkaktuara nga Pseudomonasspp.; me mezlocillin, azlocillin dhe antibiotikë të tjerë beta-laktam - për infeksionet streptokoksike; me izoksazolilpenicilinat dhe vankomicinën - me infeksione stafilokoke; me metronidazol dhe klindamicinë - për infeksione anaerobe.

Ciprofloxacin rrit efektin nefrotoksik të ciklosporinës, ka një rritje të kreatininës në serum, në pacientë të tillë është e nevojshme të kontrollohet ky tregues 2 herë në javë.

Kur merret njëkohësisht, rrit efektin e agjentëve antikoagulantë me veprim indirekt.

Administrimi oral së bashku me barnat që përmbajnë hekur, sukralfat dhe barnat antacidë që përmbajnë jone magnez, kalcium dhe alumini çon në një ulje të përthithjes së ciprofloxacin, kështu që duhet të administrohet 1-2 orë para ose 4 orë pas marrjes së barnave të mësipërme.

Ilaçet anti-inflamatore jo-steroide (me përjashtim të acidit acetilsalicilik) rrisin rrezikun e krizave.

Didanozina uli përthithjen e ciprofloksacinës për shkak të formimit të komplekseve me të me jonet e aluminit dhe magnezit që përmbahen në didanozinë.

Metoklopramid përshpejton përthithjen, gjë që çon në një ulje të kohës për të arritur Cmax.

Përdorimi i kombinuar i barnave urikosurike çon në një ngadalësim të sekretimit (deri në 50%) dhe një rritje të përqendrimit plazmatik të ciprofloxacin.

Rrit Cmax me 7 herë (nga 4 në 21 herë) dhe zonën nën kurbën e përqendrimit-kohë (AUC) me 10 herë (nga 6 në 24 herë) të tizanidinës, gjë që rrit rrezikun e një rënie të theksuar të presionit të gjakut dhe përgjumjes. .

Probenecidi: probenecidi ndërhyn në ekskretimin renal të ciprofloksacinës. Përdorimi i kombinuar i probenecidit dhe ciprofloksacinës rrit përqendrimin e ciprofloksacinës në plazmë.

Omeprazoli: Përdorimi i njëkohshëm i ciprofloxacinës dhe omeprazolit çon në një ulje të lehtë të përqendrimit maksimal të plazmës dhe përqendrimit mesatar në urinë të ciprofloxacin.

Teofilina: me përdorimin e njëkohshëm të sifloksit dhe teofilinës, është e mundur një rritje e përqendrimit në gjakun e kësaj të fundit. Në raste të tilla, është e nevojshme të rregullohet doza e teofilinës.

Tizanidine: Përdorimi i njëkohshëm me tizanidinën çon në një rritje të përqendrimit të tizanidinës në serumin e gjakut, hipotension të përkeqësuar dhe rritje të qetësimit.

Kafeina: Disa kinolone, duke përfshirë ciprofloxacinën, reduktojnë pastrimin e kafeinës dhe mund të zgjasin gjysmën e jetës së saj në serum.

Metotreksat: Transporti tubular i veshkave i metotreksatit mund të frenohet gjatë marrjes së ciprofloxacinës, gjë që mund të çojë në një rritje të niveleve plazmatike të metotreksatit. Si rezultat, rreziku i reaksioneve toksike të lidhura me përdorimin e metotreksatit mund të rritet. Prandaj, pacientët që marrin metotreksat duhet të monitorohen nga afër gjatë marrjes së terapisë me ciprofloxacin.

Fenitoina: Përdorimi i njëkohshëm i ciprofloxacinës dhe fenitoinës mund të çojë në një rritje ose ulje të niveleve plazmatike të fenitoinës, prandaj rekomandohet monitorimi i tyre.

Antibiotikët: përdorimi i njëkohshëm i ciprofloksacinës dhe aminoglikozideve dhe antibiotikëve beta-laktam jep një efekt aditiv dhe sinergjik.

Efektet në CYP: Ciprofloxacin është një frenues i fortë i CYP1A2 dhe një frenues i dobët i CYP3A4.

Ciklosporina: me përdorimin e njëkohshëm të barnave që përmbajnë ciprofloxacin dhe ciklosporinë, u vërejt një rritje kalimtare e përqendrimit të kreatininës plazmatike. Prandaj, është e nevojshme të monitorohen përqendrimet e kreatininës plazmatike shpesh (dy herë në javë) në pacientë të tillë.

Antagonistët e vitaminës K: Përdorimi i njëkohshëm i ciprofloxacin me antagonistët e vitaminës K mund të përmirësojë efektin e tij antikoagulant.

Glibenklamidi: në disa raste, përdorimi i njëkohshëm i ciprofloksacinës dhe glibenklamidit mund të përmirësojë efektin e glibenklamidit (hipoglicemia).

Duloxetine: Në studimet klinike, u zbulua se përdorimi i njëkohshëm i duloxetine me frenues të fortë të izoenzimës citokrom P450 1A2, siç është fluvoxamine, mund të çojë në një rritje të përqendrimit mesatar në urinë dhe në përqendrimin maksimal plazmatik të duloxetine. Megjithëse nuk ka të dhëna klinike për një ndërveprim të mundshëm me ciprofloxacin, efekte të ngjashme mund të priten me përdorimin e tyre të njëkohshëm.

Ropinirol: Në një studim klinik u zbulua se përdorimi i njëkohshëm i ropinirolit, i cili është një frenues i izoenzimës së citokromit P450 1A2 me fuqi mesatare, me ciprofloxacin çon në një rritje të përqendrimit mesatar në urinë dhe në përqendrimin maksimal plazmatik të ropinirolit me 84. % dhe 60%, respektivisht. Rekomandohet monitorimi i efekteve anësore për shkak të ropinirolit dhe rregullimi i dozës gjatë dhe pas bashkëadministrimit me ciprofloxacin.

Lidokaina: te njerëzit e shëndetshëm, u zbulua se përdorimi i njëkohshëm i barnave që përmbajnë lidokainë, i cili është një frenues i izoenzimës së citokromit P450 1A2 me fuqi mesatare, me ciprofloxacin, redukton pastrimin e lidokainës së administruar në mënyrë intravenoze me 22%. Megjithëse terapia me lidokainë tolerohej mirë, ndërveprimet e mundshme me ciprofloxacin mund të ndodhin gjatë përdorimit të vetëm, duke çuar në efekte anësore.

Klozapina: në fund të një aplikimi të vetëm prej 250 mg ciprofloxacin me clozapine për 7 ditë, përqendrimet plazmatike të clozapine dhe N-desmetilclozapine u rritën përkatësisht me 29% dhe 31%. Rekomandohet vëzhgimi klinik dhe rregullimi adekuat i dozës së clozapinës gjatë dhe pas bashkëadministrimit me ciprofloxacin.

Sildenafil: Përdorimi i njëkohshëm i sildenafilit me ciprofloxacin çon në një rritje të përqendrimit mesatar në urinë dhe në përqendrimin maksimal të plazmës së sildenafil afërsisht dy herë pas një doze orale prej 50 mg në të njëjtën kohë me 500 mg ciprofloxacin. Prandaj, duhet treguar kujdes kur përshkruani terapinë e kombinuar, duke marrë parasysh rreziqet dhe përfitimet e mundshme.

Ushqimi dhe produktet e qumështit: kalciumi në formën e lëndës ushqyese nuk ndikon ndjeshëm në përthithje. Sidoqoftë, përdorimi i njëkohshëm i produkteve të qumështit ose pijeve të fortifikuara me minerale (p.sh. qumësht, kos, lëng portokalli i fortifikuar me minerale) me ciprofloxacin duhet të shmanget për shkak të një uljeje të mundshme të përthithjes së ciprofloxacin.

udhëzime të veçanta

Me kujdes: aterosklerozë e rëndë e enëve cerebrale, aksident cerebrovaskular, sëmundje mendore, epilepsi, insuficiencë të rëndë renale dhe/ose hepatike, moshë të shtyrë, lezione të tendinit me terapi të mëparshme me fluorokinolone.

Ciprofloxacin nuk është ilaçi i zgjedhur për pneumoni të dyshuar ose të krijuar të shkaktuar nga Streptococcus pneumoniae.

Për të shmangur zhvillimin e kristalurisë, është e papranueshme tejkalimi i dozës së rekomanduar ditore, gjithashtu është e nevojshme të keni marrje të mjaftueshme të lëngjeve dhe të ruani një reaksion acidik të urinës.

Pacientët me epilepsi, një histori konvulsionesh, sëmundje vaskulare dhe lezione organike të trurit, për shkak të kërcënimit të reaksioneve anësore nga sistemi nervor qendror (SNQ), ciprofloxacina duhet të përshkruhet vetëm për indikacione "jetike".

Nëse gjatë ose pas trajtimit shfaqet diarre e rëndë dhe e zgjatur, diagnoza e kolitit pseudomembranoz duhet të përjashtohet, gjë që kërkon ndërprerjen e menjëhershme të barit dhe caktimin e trajtimit të duhur.

Rastet e polineuropatisë (bazuar në simptoma neurologjike si dhimbje, djegie, shqetësime shqisore ose dobësi muskulore, të vetme ose të kombinuara) kanë ndodhur në pacientët e trajtuar me ciprofloxacin. Ilaçi duhet të ndërpritet në pacientët me simptoma të neuropatisë, duke përfshirë dhimbje, djegie, ndjesi shpimi gjilpërash, mpirje dhe/ose dobësi, në mënyrë që të parandalohet zhvillimi i çrregullimeve të pakthyeshme.

Ka raste të reaksioneve serioze dhe fatale në pacientët që përdorin njëkohësisht ciprofloxacin dhe teofilinë. Këto reagime përfshinin arrest kardiak, konvulsione, një gjendje epileptike dhe dështim të frymëmarrjes. Edhe pse këto raporte kanë të bëjnë me efekte të ngjashme serioze negative në pacientët që marrin vetëm teofilinë, mundësia që këto reaksione mund të shkaktohen nga ciprofloxacina nuk është përjashtuar. Nëse përdorimi i njëkohshëm nuk mund të shmanget, atëherë duhet të kontrollohen nivelet e teofilinës në serum dhe të bëhen rregullimet e duhura të dozës.

Terapia me kinolone mund të shoqërohet me reaksione të mbindjeshmërisë, edhe pas një doze të vetme. Terapia me ilaçin duhet të ndërpritet në shenjën e parë të një reaksioni alergjik. Reaksionet e rënda anafilaktike kërkojnë kujdes të menjëhershëm urgjent.

Ashtu si me antimikrobikët e tjerë me spektër të gjerë, përdorimi afatgjatë i ilaçit mund të çojë në rritje të tepërt të organizmave jo të ndjeshëm dhe superinfeksion. Ashtu si me barnat e tjera të fuqishme, gjatë terapisë afatgjatë rekomandohet vlerësimi periodik i funksioneve të organeve dhe sistemit, duke përfshirë funksionet renale, hepatike dhe hematopoietike.

CYP450: Ciprofloxacin është një frenues i rrugës hepatike të enzimës CYP1A2. Përdorimi i njëkohshëm i ciprofloxacin me barna të tjera që metabolizohen kryesisht nga CYP1A2 (p.sh. teofilina, metilksantina, tizanidina) rezulton në rritjen e përqendrimit plazmatik të barnave të bashkëadministruara dhe mund të rezultojë në efekte anësore farmakodinamike klinikisht të rëndësishme të barnave të bashkëadministruara.

Infeksione të rënda dhe infeksione të përziera me patogjenë gram-pozitive dhe anaerobe.

Monoterapia me ciprofloxacin nuk indikohet për trajtimin e infeksioneve të rënda dhe infeksioneve që mund të shkaktohen nga patogjenë gram-pozitiv ose anaerobë. Në infeksione të tilla, ciprofloxacina duhet të përdoret së bashku me barna të tjera adekuate antibakteriale.

Infeksionet streptokokale (përfshirë ato të shkaktuara nga Streptococcus pneumoniae).

Infeksionet e traktit urinar.

Uretriti gonokokal rezistent ndaj fluorokinolonit, cerviciti, epididimo-orkiti dhe sëmundja inflamatore e legenit mund të shkaktohen nga shtame të izoluara të Neisseria Gonorrhoeae.

Prandaj, ciprofloxacina duhet të përdoret për trajtimin e uretritit gonokokal ose cervicitit vetëm nëse janë përjashtuar organizmat rezistente ndaj ciprofloksacinës.

Për trajtimin e epididimo-orkitit dhe sëmundjes inflamatore të legenit, përdorimi empirik i ciprofloksacinës duhet të konsiderohet vetëm në kombinim me agjentë të tjerë adekuat antibakterialë (p.sh. cefalosporina), përveç rasteve kur në bazë të të dhënave janë përjashtuar organizmat rezistente ndaj ciprofloxacinës. Nëse nuk ka përmirësim klinik në ditën e tretë të terapisë, ajo duhet të anulohet.

Infeksionet e traktit urinar.

Rezistenca ndaj fluorokinoloneve në Escherichia coli, patogjeni më i zakonshëm i përfshirë në zhvillimin e infeksioneve të traktit urinar. Mjekët këshillohen të marrin në konsideratë prevalencën lokale të Escherichia coli rezistente ndaj fluorokinolone.

Administrimi i vetëm i ciprofloxacin është vlerësuar të shoqërohet me efikasitet më të ulët sesa terapia afatgjatë. Kjo duhet të merret parasysh edhe në lidhje me rritjen e nivelit të rezistencës së E. coli ndaj kinoloneve.

Infeksionet intra-abdominale.

Ka të dhëna të kufizuara për efektivitetin e trajtimit të infeksioneve intra-abdominale postoperative.

Diarre e udhëtarit.

Zgjedhja e ciprofloksacinës duhet të marrë parasysh informacionin mbi rezistencën ndaj ciprofloksacinës në patogjenët përkatës në vendet e vizituara.

Patologjitë infektive të eshtrave dhe nyjeve.

Ciprofloxacin duhet të përdoret në kombinim me agjentë të tjerë antibakterialë, në varësi të rezultateve të studimit mikrobiologjik.

Sistemi skeleto - muskulor.

Në përgjithësi, ciprofloxacina nuk duhet të përdoret në pacientët me një histori të sëmundjes/çrregullimeve të tendinit të shoqëruara me përdorimin e ciprofloksacinës. Megjithatë, në raste shumë të rralla, pas testimit mikrobiologjik të agjentit shkaktar dhe një analize të kujdesshme rrezik-përfitim, ciprofloxacina mund të përdoret në këta pacientë për trajtimin e disa infeksioneve serioze, veçanërisht në rast të dështimit të terapisë standarde ose pranisë së rezistenca mikrobike, me kusht që testet mikrobiologjike të justifikojnë përdorimin e ciprofloxacin.

Në kontekstin e përdorimit të ciprofloksacinës, tendoniti dhe këputja e tendinit (veçanërisht tendina e Akilit) mund të zhvillohen, ndonjëherë në një variant bilateral, madje edhe në 48 orët e para pas fillimit të terapisë. Inflamacioni dhe këputja e tendinave mund të ndodhë edhe disa muaj pas ndërprerjes së terapisë me ciprofloxacin. Rreziku i tendinopatisë mund të rritet në pacientët e moshuar ose në pacientët që marrin terapi shoqëruese me kortikosteroide.

Nëse ka ndonjë simptomë të tendonitit (p.sh., ënjtje e dhimbshme, inflamacion), terapia me ciprofloxacin duhet të ndërpritet. Pjesa tjetër e gjymtyrës së prekur duhet të vëzhgohet.

Ciprofloxacin duhet të përdoret me kujdes në pacientët me myasthenia gravis të rëndë pseudoparalitike.

Fotosensibilizimi.

Ciprofloxacina është treguar se shkakton reaksione fotosenzitiviteti. Pacientët që marrin ciprofloxacin duhet të shmangin ekspozimin e drejtpërdrejtë ndaj rrezeve të diellit ose rrezatimit UV gjatë trajtimit.

Çrregullime kardiovaskulare.

Kinolonet duhet të përdoren me kujdes në pacientët me faktorë rreziku të njohur për zgjatjen e QT, si p.sh.

Sindromi i trashëguar QT i gjatë - interval;

Përdorimi i njëkohshëm i barnave që zgjasin intervalin QT (për shembull, ilaçe antiaritmike të klasave 1A dhe 3, antidepresantë triciklikë, makrolide, antipsikotikë).

Çrregullime të elektroliteve të pakorrigjuara (p.sh. hipokalemia, hipomagnesemia);

Patologjitë kardiake (p.sh. dështimi i zemrës, infarkti i miokardit, bradikardia).

Pacientët e moshuar dhe gratë mund të jenë më të ndjeshme ndaj barnave që zgjasin QT-në.

Prandaj, duhet treguar kujdes kur përdoren fluoroquinolones, duke përfshirë ciprofloxacin, në këto popullata.

Janë raportuar raste të kristalurisë së shoqëruar me ciprofloxacin. Pacientët që marrin ciprofloxacin duhet të pinë lëngje të mjaftueshme dhe duhet të shmangen urina tepër alkaline.

Mosfunksionim i veshkave.

Meqenëse ciprofloxacina ekskretohet kryesisht e pandryshuar përmes veshkave në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, kërkohet rregullimi i dozës për të shmangur përkeqësimin e efekteve anësore të ilaçit për shkak të akumulimit të ciprofloxacin.

Karakteristikat e ndikimit të ilaçit në aftësinë për të drejtuar një automjet ose mekanizma potencialisht të rrezikshëm

Gjatë trajtimit, duhet të përmbaheni nga drejtimi i automjeteve dhe servisimi i makinerive dhe mekanizmave që kërkojnë përqendrim të shtuar të vëmendjes dhe shpejtësisë së reaksioneve psikomotore.

Kur përdorni ciprofloxacin, duhet të shmanget rrezet e diellit direkte dhe rrezatimi intensiv ultravjollcë. Në rast të fotosensitivitetit (shfaqja e reaksioneve të lëkurës të ngjashme me djegiet), ilaçi duhet të ndërpritet.

Mbidozimi

Simptomat: rritjen e efekteve anësore të drogës.

Trajtimi: antidoti specifik është i panjohur. Lavazh gastrik dhe masa të tjera urgjente, monitorim i kujdesshëm i gjendjes së pacientit, sigurim i marrjes së mjaftueshme të lëngjeve. Me ndihmën e dializës hemo- ose peritoneale, vetëm një sasi e vogël (më pak se 10%) e barit mund të hiqet.

Forma e lëshimit dhe paketimi

Ciprofloxacin është një antibiotik që ka një efekt baktericid kundër një game të gjerë të mikroorganizmave patogjenë. Nuk ngadalëson dhe nuk ndalon zhvillimin dhe riprodhimin e objekteve të mikrobotës, siç bëjnë medikamentet bakteriostatike, por shkatërron plotësisht bakteret, duke shkaktuar vdekjen e tyre dhe eliminimin e mëvonshëm nga trupi. Mekanizmi i veprimit të këtij antibiotiku bazohet në frenimin e gyrazës bakteriale të ADN-së, një enzimë përgjegjëse për dyfishimin e ADN-së, pa të cilën procesi i sintezës së proteinave është i paimagjinueshëm.

Ndër bakteret ndaj të cilave ciprofloxacina shtrin veprimin e saj, ekzistojnë ekzemplarë gram-negativ dhe gram-pozitiv. Bakteret e gjinisë Staphylococcus, Streptococcus, Enterobacteria, Escherichia dhe Haemophilus influenzae, Klebsiella, Morganella, Neisseria, Salmonella, Shigella, Legionella, Providence, Yersinia, Chlamydia, Mycobacterium dhe shumë të tjera janë të ndjeshme ndaj saj.

Përdorimi i ciprofloxacin shoqërohet me një sërë kufizimesh. Pra, gjatë trajtimit me këtë ilaç, është e nevojshme të përmbaheni nga ekspozimi i tepërt në diell të hapur. Një kusht i rëndësishëm për funksionimin efektiv të ilaçit është konsumimi i një vëllimi të mjaftueshëm lëngu për të mbajtur diurezën në një nivel normal (përndryshe, mund të ndodhë hemato- dhe kristaluria).

Mënyra e administrimit dhe doza e ciprofloxacin përcaktohen në baza individuale, në varësi të ashpërsisë së rrjedhës dhe lokalizimit të infeksionit në trup, moshës dhe peshës trupore të pacientit, shëndetit të tij të përgjithshëm në përgjithësi dhe gjendjes funksionale të pacientit. në veçanti sistemin urinar.

Doza e vetme e rekomanduar për tableta është 250 mg për infeksione të pakomplikuara dhe 500 mg për infeksione komplekse, të marra dy herë në ditë. Ilaçi merret me stomak bosh së bashku me shumë lëngje. Kursi mesatar i trajtimit me ciprofloxacin është 7 deri në 10 ditë. Në infeksione të rënda, ilaçi mund të përdoret si infuzion intravenoz prej 400 mg dy herë në ditë (një listë e detajuar e dozave të antibiotikëve në varësi të sëmundjes jepet në paketimin). Në praktikën oftalmike dhe ORL, ciprofloxacin përdoret në mënyrë topike në formën e pikave për sy dhe vesh. Për infeksione të lehta dhe të moderuara të syrit, mjafton të futni 2 pika të barit në qesen konjuktivale çdo 4 orë, për të rënda - çdo orë. Pomada e syve, si një formë dozimi e ciprofloxacin, aktualisht nuk përdoret gjerësisht dhe prodhohet nga vetëm një bimë - SHA Ruse Tatkhimfarmpreparaty. Në otolaringologji, doza e rekomanduar e ciprofloksacinës është 3-4 pika të futura në kanalin e jashtëm të dëgjimit 2-4 herë në ditë.

Farmakologjia

Një agjent antimikrobik me spektër të gjerë të grupit fluoroquinolone. Ka një efekt baktericid. Shtyp gyrazën e ADN-së dhe pengon sintezën e ADN-së bakteriale.

Shumë aktiv kundër shumicës së baktereve gram-negative: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Aktiv kundër Staphylococcus spp. (përfshirë shtamet që prodhojnë dhe nuk prodhojnë penicilinazë, shtame rezistente ndaj meticilinës), disa shtame të Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp.

Ciprofloxacina është aktive kundër baktereve që prodhojnë beta-laktamazë.

Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, asteroidet Nocardia janë rezistente ndaj ciprofloksacinës. Veprimi kundër Treponema pallidum nuk është studiuar mjaftueshëm.

Farmakokinetika

Përthithet shpejt nga trakti gastrointestinal. Biodisponibiliteti pas administrimit oral është 70%. Marrja e ushqimit ka pak efekt në përthithjen e ciprofloksacinës. Lidhja me proteinat e plazmës është 20-40%. Shpërndarë në inde dhe lëngje trupore. Depërton në lëngun cerebrospinal: përqendrimi i ciprofloxacin në meningjet jo të inflamuara arrin 10%, në të përflakur - deri në 37%. Përqendrimet e larta arrihen në biliare. Ekskretohet në urinë dhe biliare.

Formulari i lëshimit

100 ml - shishe polietileni (1) - pako kartoni.
100 ml - shishe polietileni (50) - kuti kartoni.

Dozimi

Individual. Brenda - 250-750 mg 2 herë në ditë. Kohëzgjatja e trajtimit - nga 7-10 ditë në 4 javë.

Për administrim intravenoz, një dozë e vetme është 200-400 mg, frekuenca e administrimit është 2 herë në ditë; kohëzgjatja e trajtimit - 1-2 javë, nëse është e nevojshme, dhe më shumë. Mund të jepet me bolus intravenoz, por më i preferuar është pikimi mbi 30 minuta.

Kur aplikohet në mënyrë topike, çdo 1-4 orë hidhen 1-2 pika në qeskën e poshtme konjuktivale të syrit të prekur, ndërsa pas përmirësimit të gjendjes, intervalet ndërmjet instilacioneve mund të rriten.

Doza maksimale ditore për të rriturit kur merret nga goja është 1.5 g.

Ndërveprim

Me përdorimin e njëkohshëm të ciprofloksacinës me didanozinë, përthithja e ciprofloksacinës zvogëlohet për shkak të formimit të kelatorëve të ciprofloxacinës me tamponët e aluminit dhe magnezit që përmbahen në didanozinë.

Me përdorim të njëkohshëm me warfarin, rreziku i gjakderdhjes rritet.

Me përdorimin e njëkohshëm të ciprofloksacinës dhe teofilinës, është e mundur të rritet përqendrimi i teofilinës në plazmën e gjakut, të rritet T 1/2 e teofilinës, gjë që çon në një rrezik të shtuar të zhvillimit të efekteve toksike të lidhura me teofilinën.

Administrimi i njëkohshëm i antacideve, si dhe i preparateve që përmbajnë jone alumini, zinku, hekuri ose magnezi, mund të shkaktojë një ulje të përthithjes së ciprofloxacin, kështu që intervali midis administrimit të këtyre barnave duhet të jetë së paku 4 orë.

Efekte anësore

Nga sistemi tretës: nauze, të vjella, diarre, dhimbje barku, rritje e aktivitetit të transaminazave hepatike, fosfataza alkaline, LDH, bilirubina, koliti pseudomembranoz.

Nga ana e sistemit nervor qendror: dhimbje koke, marramendje, lodhje, çrregullime të gjumit, ankthe, halucinacione, të fikët, çrregullime të shikimit.

Nga sistemi urinar: kristaluria, glomerulonefriti, dizuria, poliuria, albuminuria, hematuria, rritje kalimtare e kreatininës në serum.

Nga sistemi hematopoietik: eozinofili, leukopeni, neutropeni, ndryshime në numrin e trombociteve.

Nga ana e sistemit kardiovaskular: takikardi, aritmi kardiake, hipotension arterial.

Reaksionet alergjike: pruritus, urtikarie, angioedema, sindroma Stevens-Johnson, artralgji.

Reagimet anësore të lidhura me veprimin kimioterapeutik: kandidiaza.

Reagimet lokale: hidhërim, flebit (me administrim intravenoz). Kur përdorni pika për sy, në disa raste, dhimbje të lehta dhe hiperemia e konjuktivës janë të mundshme.

Të tjera: vaskuliti.

Indikacionet

Sëmundjet infektive dhe inflamatore të shkaktuara nga mikroorganizma të ndjeshëm ndaj ciprofloxacin, përfshirë. sëmundjet e traktit respirator, zgavrën e barkut dhe organet e legenit, kockat, nyjet, lëkurën; septicemia; infeksione të rënda të rrugëve të sipërme të frymëmarrjes. Trajtimi i infeksioneve postoperative. Parandalimi dhe trajtimi i infeksioneve te pacientët me imunitet të reduktuar.

Për përdorim lokal: konjuktiviti akut dhe subakut, blefarokonjuktiviti, blefariti, ulçera bakteriale e kornesë, keratiti, keratokonjuktiviti, dakriocistiti kronik, meibomiti. Lezionet infektive të syve pas lëndimeve ose trupave të huaj. Profilaksia para operacionit në kirurgjinë okulistike.

Në studimet eksperimentale është gjetur se shkakton artropati.

Aplikim për shkelje të funksionit të veshkave

Për pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave kërkohet rregullimi i dozës.

Përdorimi tek fëmijët

Kundërindikuar tek fëmijët dhe adoleshentët nën 15 vjeç.

udhëzime të veçanta

Për pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave kërkohet rregullimi i dozës. Përdorni me kujdes në pacientët e moshuar, me aterosklerozë cerebrale, aksidente cerebrovaskulare, epilepsi, sindromë konvulsive me etiologji të paqartë.

Gjatë trajtimit, pacientët duhet të marrin lëngje të mjaftueshme.

Në rast të diarresë së vazhdueshme, ciprofloxacina duhet të ndërpritet.

Me administrimin e njëkohshëm intravenoz të ciprofloxacin dhe barbiturates, është i nevojshëm monitorimi i rrahjeve të zemrës, presionit të gjakut, EKG. Në procesin e trajtimit, është e nevojshme të kontrollohet përqendrimi i ure, kreatininës dhe transaminazave hepatike në gjak.

Gjatë periudhës së trajtimit, është e mundur një ulje e reaktivitetit (veçanërisht kur përdoret njëkohësisht me alkool).

Mos e administroni ciprofloxacin në mënyrë subkonjuktivale ose direkt në dhomën e përparme të syrit.

Formula: C17H18FN3O3, emri kimik: 1-Ciklopropil-6-fluoro-1,4-dihidro-4-okso-7-(1-piperazinil)-3-kuinolinekarboksilik acid (dhe si hidroklorur).

Efekti farmakologjik: baktericid, antibakterial me spektër të gjerë.

Vetitë farmakologjike

Ciprofloxacin frenon enzimën ADN-gyrase (topoizomerazat 2 dhe 4, të cilat janë përgjegjëse për grumbullimin e ADN-së kromozomale rreth ARN-së bërthamore në një mbimbështjellje), prish formimin, ndarjen dhe rritjen e mikroorganizmave të ADN-së; shkakton ndryshime të theksuara morfologjike në qeliza dhe vdekje të shpejtë të tyre. Ciprofloxacin vepron mbi mikroorganizmat gjatë gjumit dhe rritjes. Ciprofloxacin ka një spektër të gjerë të aktivitetit antimikrobik, është më aktivi kundër baktereve gram-negative, efekti në anaerobe është më pak i theksuar. Ciprofloxacina vepron në Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis, Campylobacter jejuni, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus, Escherichia coli, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzaellaeganeum, Kloazae, ella morganii, Proteus mirabilis, Ne isseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri Pseudomonas aeruginosa, Providencia stuartii, Salmonella typhi, Shigella flexneri, Serratia marcescens, Shigella sonnei, Acinetobacter spp., Staphylococcus hominis, Aeromonas caviae, Staphylococcus hydrophylococcus saprophyticus, Acinetobacter spp. ace ticus, Brucella melitensis, Edwardsiella tarda, Campylobacter coli , Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Haemophilus ducreyi, Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae, Salmonellamobriocoloritia vulnificus, Chlamydia tra chomatis.

Në një mjedis acid, aktiviteti i ciprofloxacin zvogëlohet. Shumica e stafilokokëve që janë rezistent ndaj meticilinës janë gjithashtu rezistent ndaj ciprofloksacinës. Mesatarisht të ndjeshëm ndaj ciprofloksacinës janë Streptococcus pneumoniae, Mycobacterium avium (që ndodhen brenda qelizave), Enterococcus faecalis. Disa shtame të Stenotrophomonas maltophilia dhe shumica e shtameve të Burkholderia cepacia, si dhe Pseudomonas cepacia, Bacteroides fragilis, Pseudomonas maltophilia, Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides janë rezistente ndaj ciprofloxacin. Ciprofloxacina kundër Treponema pallidum është joefektive. Rezistenca ndaj ciprofloksacinës zhvillohet gradualisht dhe ngadalë. Nuk ka rezistencë të kryqëzuar me cefalosporinat, penicilinat, aminoglikozidet.

Studimet dyvjeçare në minjtë dhe minjtë nuk treguan asnjë efekt kancerogjen të ciprofloxacin. Rezultatet negative dhe pozitive janë marrë në studimet in vitro të mutagjenitetit të ciprofloxacin.

Pas administrimit oral, ciprofloxacin absorbohet plotësisht dhe shpejt në traktin gastrointestinal (kryesisht në duodenum dhe jejunum). Biodisponibiliteti absolut i ciprofloksacinës është 60-80%. Përqendrimi maksimal kur merret 750, 500 dhe 250 mg është përkatësisht 0.4; 0,2 dhe 0,1 μg/ml dhe arrihet në 1-1,5 orë. Ushqimi nuk e ndryshon nivelin e përthithjes, por e ngadalëson atë. Me infuzion intravenoz për 1 orë, 400 dhe 200 mg të barit, përqendrimi maksimal është 4.6 dhe 2.1 μg / ml, dhe pas 12 orësh - përkatësisht 0.2 dhe 0.1 μg / ml. Ai lidhet me proteinat e plazmës me 20-40%. Ciprofloxacin depërton në lëngje, inde dhe qeliza, duke krijuar përqendrime të larta në qelizat fagocitare (makrofagët, qelizat polinukleare), fshikëzën e tëmthit, veshkat, mëlçinë, mukozën e sinusit dhe bronkeve, mushkëritë, organet gjenitale femërore, biliare, sputum, lëngun e fshikëzave të lëkurës, urinë; gjendet në lëngun cerebrospinal, prostatë, pështymë, indin dhjamor, lëkurë, muskuj, kërc, kocka, kalon placentën, ekskretohet në qumështin e gjirit. Gjysma e jetës së ciprofloxacin pas administrimit oral është 3.5-5 orë, me administrim intravenoz - 5-6 orë. Pastrimi total i ciprofloksacinës është afërsisht 35 l/h. 15 - 30% biotransformohet në mëlçi me formimin e metabolitëve joaktivë (sulfociprofloxacina, deetilciprofloxacina, formilciprofloksina, oksociprofloxacina). Ciprofloxacin ekskretohet kryesisht nga veshkat në formë të pandryshuar (nga 40 në 70%, në varësi të rrugës së administrimit) dhe në formën e metabolitëve (10-15%), pjesa tjetër ekskretohet nga trakti gastrointestinal (me feces dhe biliare. ). Përmbajtja e ciprofloksacinës në urinë është shumë më e lartë se MIC për shumë patogjenë të sëmundjeve infektive të traktit urinar. Asnjë grumbullim i ciprofloksacinës nuk u zbulua kur 500 mg të barit merrej nga goja 2 herë në ditë për 5 ditë ose kur administrohej intravenoz në 200, 150 dhe 100 2 herë në ditë për 1 javë. Në pacientët me insuficiencë renale, gjysma e jetës së barit rritet; në cirrozën kronike të mëlçisë, parametrat farmakokinetikë nuk ndryshojnë. Kur përdorni pika për sy që përmbajnë hidroklorur ciprofloxacin, në secilin sy çdo 2 orë për 2 ditë dhe më pas çdo 4 orë për 5 ditë, përqendrimi maksimal i plazmës ishte më pak se 5 ng / ml, përqendrimi mesatar ishte më pak se 2.5 ng / ml.

Indikacionet

Për përdorim të sistemit: infeksionet bakteriale të shkaktuara nga mikroorganizmat e ndjeshëm: organet e ORL (sinuzit, otitis media, sinusit frontal, mastoiditi, sinusit, faringjit, bajamet), organet e legenit (pielonefriti, cistiti, prostatiti, salpingiti, adnexitis, ooforiti, abscesi tubular, endoperititis), traktin e poshtëm të frymëmarrjes (akut dhe përkeqësim i bronkitit kronik, bronkektazisë, pneumonisë, fibrozës cistike), indeve të buta dhe lëkurës (plagë të infektuara, ulçera, djegie, gëlbazë, abscesi), nyje dhe kocka (artrit septik, osteomielit); infeksionet e organeve të barkut (trakti gastrointestinal, trakti biliar dhe fshikëza e tëmthit, peritoniti, abscesi intraperitoneal, salmoneloza, kampilobakterioza, ethet tifoide, yersinioza, kolera, shigelloza); sëmundjet veneriane (kankre i butë, gonorre, klamidia); septicemia, bakteremia; infeksione të rënda me neutropeni dhe mungesë imuniteti; parandalimi i infeksioneve gjatë ndërhyrjeve kirurgjikale. Në praktikën ORL: otitis externa, trajtimi i komplikimeve infektive postoperative.
Në oftalmologji: sëmundjet infektive dhe inflamatore të syve (blefariti, konjuktiviti subakut dhe akut, blefarokonjuktiviti, keratokonjuktiviti, keratiti, ulçera bakteriale e kornesë, meibomiti, dakriocistiti kronik, infeksionet e syve pas trupave të huaj ose lëndimeve), parandalimi pas dhe para operacionit i komplikimeve infektive infektive.

Dozimi dhe administrimi i Ciprofloxacin

Ciprofloxacin merret nga goja, përdoret në mënyrë topike dhe administrohet intravenoz. Regjimi i dozimit, në varësi të ashpërsisë së rrjedhës dhe lokalizimit të procesit infektiv, peshës trupore dhe moshës së pacientit, gjendjes së trupit, gjendjes funksionale të veshkave, përcaktohet individualisht. Brenda (pirja e sasisë së mjaftueshme të lëngjeve dhe mospërtypja, kur merret me stomakun bosh, ilaçi përthithet më shpejt) 2-3 herë në ditë, 250 mg secila (për infeksione të rënda, 500-750 mg secila); forma e zgjatur e ciprofloksacinës merret 1 herë në ditë. Infeksionet e traktit urinar - 500 mg në ditë në 2 doza, uretriti akut gonorreal - 500 mg një herë. Pikim intravenoz - 200 mg 2 herë në ditë (për infeksione të rënda - 400 mg), kohëzgjatja e administrimit në një dozë prej 200 mg është 0,5 orë, në një dozë prej 400 mg - 1 orë.

Në pacientët me dëmtim të rëndë të gjendjes funksionale të veshkave, doza ditore zvogëlohet përgjysmë, në pacientët e moshuar - me 30%. Nëse është e pamundur të merren pilula me gojë dhe/ose infeksion të rëndë, terapia fillon me administrim intravenoz. Kohëzgjatja e trajtimit varet nga ashpërsia e sëmundjes. Kohëzgjatja mesatare e terapisë: gonorrea akute e pakomplikuar dhe cistiti - 1 ditë; infeksionet e organeve të barkut, veshkave, traktit urinar - deri në 7 ditë; në pacientët me mbrojtje të dobësuar të trupit - gjatë gjithë periudhës së fazës së neutropenisë, por jo më shumë se 2 muaj - me osteomielit; të gjitha infeksionet e tjera, 7-14 ditë. Me infeksionet streptokoksike, për shkak të rrezikut të zhvillimit të komplikimeve të vona, si dhe me infeksionet klamidiale, terapia duhet të vazhdojë për të paktën 10 ditë. Në pacientët me mungesë imuniteti, terapia kryhet gjatë gjithë periudhës së neutropenisë. Trajtimi duhet të kryhet për të paktën 3 ditë pas zhdukjes së simptomave klinike ose normalizimit të temperaturës së trupit.

Lokalisht: në rast infeksioni të rëndë, pikat e syrit hidhen 2 pika në qeskën konjuktivale të syrit të prekur çdo orë, në infeksione të lehta dhe të moderuara - 1-2 pika çdo 4 orë; kur gjendja përmirësohet, frekuenca e instilacioneve dhe doza zvogëlohen. Një pomadë oftalmike aplikohet në qepallën e poshtme të syrit të prekur. Pika veshi: 3 herë në ditë, hidhni 5 pika në veshin e prekur; me zhdukjen e simptomave të sëmundjes, përdorimi i ilaçit duhet të vazhdohet për 2 ditë të tjera.

Për shkak të kërcënimit të efekteve anësore nga sistemi nervor qendror, ciprofloxacin duhet të përdoret në rast të patologjisë së sistemit nervor qendror në histori (dëmtime organike të trurit, epilepsi, pragu i reduktuar i konfiskimeve, aterosklerozë e rëndë e enëve cerebrale), me shkelje të rënda të gjendjes funksionale të mëlçisë dhe veshkave, tek të moshuarit vetëm për arsye shëndetësore. Në pacientët që kanë një histori të reaksioneve alergjike ndaj derivateve të fluorokinoloneve, mund të ndodhin edhe reaksione ndaj ciprofloksacinës. Gjatë terapisë, është e nevojshme të shmanget sforcimi intensiv fizik, rrezatimi ultravjollcë dhe diellor, të kontrollohet pH e urinës, regjimi i pijes. Ka raste të zhvillimit të kristalurisë, veçanërisht në pacientët me një reaksion alkalik të urinës, për të shmangur këtë, nuk duhet të tejkalohet doza e rekomanduar ditore, gjithashtu është e nevojshme të ruhet një reaksion acid i urinës dhe marrja e mjaftueshme e lëngjeve. Me shfaqjen e dhimbjes në tendinat ose me shenjat e para të tendovaginitit, terapia me ciprofloxacin duhet të ndërpritet (ka raste të inflamacionit ose këputjes së tendinit gjatë terapisë me fluorokinolone). Ciprofloxacin mund të zvogëlojë shkallën e reaksioneve psikomotore, veçanërisht në sfondin e alkoolit, kjo duhet të merret parasysh nga pacientët që drejtojnë automjete ose punojnë me mekanizma potencialisht të rrezikshëm. Me zhvillimin e diarresë së rëndë, është e nevojshme të përjashtohet kolit pseudomembranoz. Administrimi i njëkohshëm i barbiturateve intravenoze kërkon monitorim të gjendjes funksionale të sistemit kardiovaskular (EKG, presioni i gjakut, pulsi). Për pacientët nën 18 vjeç, ilaçi përshkruhet vetëm kur ka rezistencë të patogjenit ndaj barnave të tjera kimioterapeutike. Për injeksion intraokular, tretësira në formën e pikave të syrit nuk është menduar. Kur përdorni barna të tjera oftalmike, intervali midis injeksioneve duhet të jetë së paku 5 minuta.

Kundërindikimet për përdorim

Hipersensitiviteti (përfshirë fluorokinolonet e tjera), mosha deri në 18 vjeç (fundi i periudhës së rritjes intensive), mungesa e glukozë-6-fosfat dehidrogjenazës; në oftalmologji: mosha deri në 2 vjet - për pomadën e syve, deri në 1 vit - për pikat e syve, keratiti viral.

Kufizimet e aplikimit

Shkelje e qarkullimit cerebral, aterosklerozë e rëndë cerebrale, sëmundje mendore, sindromë epileptike, epilepsi, insuficiencë të rëndë hepatike dhe/ose renale.

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Përdorimi i ciprofloxacin është kundërindikuar gjatë shtatzënisë (efikasiteti dhe siguria e përdorimit në gratë shtatzëna nuk është vërtetuar). Ciprofloxacin kalon placentën. U zbulua se ciprofloxacin shkakton artropati tek kafshët e reja. Në eksperimentet me minj dhe minjtë që morën doza nga goja të ciprofloxacin 6 herë më shumë se doza e zakonshme ditore për njerëzit, nuk u zbuluan asnjë efekt negativ në fetus. Në eksperimentet me lepujt që morën ciprofloxacin 30 dhe 100 mg/kg nga goja, u konstatua se medikamenti shkakton përçarje të traktit gastrointestinal, gjë që çon në uljen e peshës trupore tek femrat dhe një rritje të numrit të aborteve; por nuk janë identifikuar efekte teratogjene. Me administrimin intravenoz deri në 20 mg / kg të medikamentit, ciprofloxacin nuk kishte një efekt toksik në embrion dhe trupin e nënës, as nuk tregoi një efekt teratogjen. Përdorimi i formave lokale të barit gjatë shtatzënisë është i mundur nëse përfitimi i pritur për nënën është më i lartë se rreziku i mundshëm për fetusin. Ciprofloxacin ekskretohet në qumështin e gjirit, prandaj, gjatë laktacionit, është e nevojshme të vendoset nëse do të ndërpritet ushqyerja me gji ose marrja e barit, bazuar në rëndësinë e përdorimit të ciprofloxacin për nënën. Gjatë ushqyerjes me gji, është e nevojshme të përdoren me kujdes format lokale të ciprofloksacinës, pasi nuk dihet nëse ciprofloxacina ekskretohet në qumështin e gjirit kur përdoret topikisht.

Efektet anësore të ciprofloksacinës

Me përdorim sistematik - sistemi i tretjes: nauze, anoreksi, të vjella, diarre, kolit pseudomembranoz, kapsllëk, dhimbje barku dhe epigastrike, lemza, shqetësim abdominal, ulçera, fryrje, dhimbje dhe thatësi e mukozës së gojës, gjakderdhje në qelizat e traktit gastrointestinal, traktin e pangopur; hepatiti;
organet shqisore dhe sistemi nervor: dhimbje koke, agjitacion, marramendje, shqetësim, ankthe, pagjumësi, konfuzion, fobi, depresion, lodhje, dobësim të shqisave të nuhatjes dhe shijes, shqetësime vizuale (diplopi, ndryshim në shikimin e ngjyrave, dhimbje sysh, nistagmus), humbje kalimtare dëgjimi, tringëllimë në veshët, humor ndryshime, rritje e presionit intrakranial, shqetësim në ecje, parestezi, ataksi, djersitje, dridhje, psikozë toksike, konvulsione, halucinacione, paranoja, migrenë;
gjaku dhe sistemi i qarkullimit të gjakut: ulje e presionit të gjakut, aritmi, kolaps kardiovaskular, takikardi paroksizmale, trombozë cerebrale, leukopeni, anemi, leukocitozë, trombocitozë, trombocitopeni, ndryshime në nivelet e protrombinës;
Sistemi i frymëmarrjes: dispne, emboli pulmonare, shqetësim respirator, efuzion pleural, bronkospazmë; sistemi i mbështetjes dhe lëvizjes: mialgjia, artralgjia, tendovaginiti; sistemi gjenitourinar: kristaluria, urinimi i shpeshtë, hematuria, poliuria, cilindruria, proteinuria, retensioni urinar, acidoza, cistiti hemorragjik, vaginiti, nefriti, gjinekomastia;
reaksione alergjike: petekia, skuqje, flluska, vaskuliti i lëkurës, papulat, sindroma Stevens-Johnson, eritema multiforme eksudative, sindroma e Lyell-it, dermatiti eksfoliativ, ënjtje e ekstremiteteve, buzëve, qafës, fytyrës, konjuktivës, kruajtjes së lëkurës, shokut angiofilaktik, anafiemë angiomatike, urtikaria urtike;
të tjerët: eozinofili, hiperpigmentim, ethe, rritje kalimtare e transaminazave të mëlçisë, fosfatazës alkaline, uresë, kreatininës, triglicerideve serike, kaliumit, glukozës, bilirubinës; fotosensitiviteti, kandidiaza, disbakterioza; në vendin e injektimit intravenoz - ndjesi djegieje, dhimbje, flebiti.

Për përdorim lokal: reaksione alergjike, djegie, kruajtje, hiperemi dhe dhimbje të lehta në daulle të veshit ose konjuktivë; rrallë - fotofobi, edemë e qepallave, lakrimim, shije të pakëndshme në gojë menjëherë pas futjes, ndjesi e një trupi të huaj në sy, zvogëlim i mprehtësisë së shikimit, keratit, shfaqja e një precipitati kristalor të bardhë në pacientët me ulçerë korneale, keratopati, infiltrim ose shfaqja e njollave të kornesë, zhvillimi i superinfeksionit.

Ndërveprimi i ciprofloxacin me substanca të tjera

Aktiviteti i ciprofloxacin rritet kur kombinohet me aminoglikozide, antibiotikë beta-laktam, klindamicinë, vankomicinë, metronidazol. Preparatet bismut, sukralfat, antacidet që përmbajnë jone magnezi, alumini ose kalciumi, ranitidinë, cimetidinë, vitamina me mikroelemente, zink, sulfat hekuri, didanozinë reduktojnë përthithjen e ciprofloxacinës (rekomandohet të merret ciprofloxacin 4 orë pas ose 2 orë para barnat e listuara). Azlocillina, probenecidi rrisin nivelin e ciprofloksacinës në gjak. Ciprofloxacin redukton pastrimin dhe rrit nivelet plazmatike të aminofilinës, kafeinës dhe teofilinës (rritet rreziku i reaksioneve anësore). Ciprofloxacin rrit efektet e warfarinës dhe antikoagulantëve të tjerë oralë (rrit kohën e gjakderdhjes). Ciprofloxacin rrit nefrotoksicitetin e ciklosporinës, gjasat e rritjes së ngacmueshmërisë së sistemit nervor qendror dhe reaksioneve konvulsive gjatë marrjes së barnave anti-inflamatore jo-steroide. Mjetet që alkalinizojnë urinën (bikarbonat natriumi, citratet, frenuesit e anhidrazës karbonik), zvogëlojnë tretshmërinë e ciprofloxacin (rrit gjasat e kristalurisë). Tretësirat e infuzionit të ciprofloksacinës, të cilat janë gati për përdorim, mund të kombinohen me tretësirat e infuzionit: Ringer, 0,9% klorur natriumi, laktat Ringer, tretësirë ​​fruktozë 10%, tretësirë ​​dekstrozë 5% dhe 10%, si dhe një tretësirë ​​që përmban 5% dekstrozë. me 0,225 ose 0,45% klorur natriumi. Ciprofloxacina është e papajtueshme me tretësirat që kanë një nivel pH më të madh se 7.

Mbidozimi

Me një mbidozë të ciprofloxacin, simptoma specifike nuk vërehen; rritje e mundshme e reaksioneve anësore. Është e nevojshme: lavazhi i stomakut, marrja e emetikëve, futja e një sasie të madhe lëngu, krijimi i një reaksioni acidik të urinës, terapi mirëmbajtjeje; nuk ka antidot specifik; gjatë dializës peritoneale dhe hemodializës, vetëm 10% e barit mund të ekskretohet.