Porovnávacia štúdia účinku lokálnych anestetík.

17. Lokálne anestetiká: klasifikácia, mechanizmus účinku, porovnávacia charakteristika. Resorpčné pôsobenie lokálnych anestetík. Aplikácia.

M lokálna anestézia - vypnutie citlivosti pri priamom kontakte liečiva s nervovými vodičmi a receptormi bez vypnutia vedomia, reflexov a svalového tonusu (na rozdiel od anestézie). Lokálne anestetiká - sú to lieky, ktoré pri aplikácii na receptory a vodiče spôsobujú reverzibilnú inhibíciu vodivosti a excitability.

Klasifikácia podľa chemickej štruktúry : 1) komplexné Estery aminoalkoholov a aromatických kyselín kokaín (derivát kyseliny benzoovej), novokaín, dikaín, anestezín (deriváty kyseliny para-aminobenzoovej) , 2) substituované amidy kyselín .- xikaín (lidokaín) a trimekaín (deriváty xylidínu), sovkaín (derivát kyseliny cholínkarboxylovej). Lieky s amidovou väzbou majú dlhšiu dobu účinku ako anestetiká s éterovou väzbou, ktorá je zničená krvnými a tkanivovými esterázami.

Aby sa anestetický účinok prejavil, musia anestetiká podstúpiť nasledujúce kroky transformácie: 1) použitá anestetická soľ je vysoko rozpustná vo vode, ale zle v lipidoch, preto slabo steká cez membrány a nemá anestetický účinok; 2) v tkanivovej tekutine sa anestetická soľ mení na neionizovanú lipofilnú bázu, ktorá dobre preniká cez membrány; 3) základ anestetika nadobúda katiónovú formu, ktorá interaguje s receptormi vo vnútri sodíkových kanálov membrán, v dôsledku čoho je narušený prechod sodíkových (a draselných) iónov cez kanály membrán. To zabraňuje vzniku akčného potenciálu a spôsobuje blokovanie vedenia a generovania impulzov. Dôležitá je aj konkurenčná interakcia s iónmi vápnika, ktoré regulujú „otváranie-zatváranie“ iónových kanálov. To ukazuje analógiu s pôsobením lokálnych a všeobecných anestetík: obe blokujú vytváranie excitácie v membránach. Preto omamné látky (éter a pod.) môžu spôsobiť lokálnu anestéziu a lokálne anestetiká pri intravenóznom podaní môžu spôsobiť celkovú anestéziu. S tým je samozrejme potenciačný účinok spojený s kombinovaným použitím lokálnych anestetík. narkotické, hypnotické a analgetické lieky.

Lokálne anestetiká blokujú vedenie vzruchu vo všetkých typoch nervových vlákien: citlivý, motorický, vegetatívny, ale v rôznych rýchlostiach a v rôznych koncentráciách. Najcitlivejšie na ne sú tenké nemenité vlákna, pozdĺž ktorých prebieha bolestivá, hmatová a teplotná citlivosť, ďalej sú blokované sympatické vlákna sprevádzané vazodilatáciou a nakoniec motorické vlákna. Obnova vedenia impulzov prebieha v opačnom poradí.

Lokálna anestézia sa vyvíja iba pri priamom kontakte s anestetikom. Pri resorpčnom pôsobení je centrálny nervový systém paralyzovaný pred odstránením lokálnej citlivosti.

Neutralizácia anestetík vykonávané biotransformáciou. Látky s éterovou väzbou sú hydrolyzované esterázami: novokaín plazmatickou cholínesterázou, kokaín, dikaín, anestezín pečeňovými esterázami. Biotransformácia anestetík s amidovou väzbou prebieha v pečeni jej deštrukciou (napr. lidokaín). Produkty rozpadu sa vylučujú pečeňovým obehom. Znížený prietok krvi pečeňou vedie k predĺženiu polčasu a zvýšeniu koncentrácie krvi, čo môže viesť k intoxikácii. Anestetiká ľahko prenikajú do pľúc, pečene, obličiek, centrálneho nervového systému, cez placentu. Ak sa do krvi dostane významné množstvo látky, existuje toxický účinok: excitácia, potom paralýza centier medulla oblongata. To sa prejavuje najprv úzkosťou, dýchavičnosťou, zvýšeným krvným tlakom, bledosťou kože, horúčkou a potom - útlmom dýchania a krvného obehu. V prípade intoxikácie sa používa kyslík, umelá ventilácia pľúc, intravenózne podanie barbiturátov, sibazónu, adrenalínu, norepinefrínu. Alergické reakcie sú najčastejšie spôsobené anestetikami spojenými s esterom, najmä novokaínom. Najnebezpečnejším z nich je anafylaktický šok.

Lokálne anestetiká sa používajú na nasledujúce typy anestézie:

Terminál (terminál, povrch, aplikácia) - aplikáciou anestetika na sliznice. Aplikujte anestetiká, ktoré sa dobre vstrebávajú cez sliznice (kokaín, dikaín, lidokaín, anestezín). Používajú sa v otorinolaryngológii, oftalmológii, urológii, stomatológii, pri liečbe popálenín, rán, vredov a pod. Dirigent (regionálny) - blokáda nervových vlákien. V tomto prípade dochádza k narušeniu vedenia impulzov do centrálneho nervového systému a strate citlivosti v oblasti, ktorá je inervovaná týmto nervom. Používa sa novokaín, lidokaín, trimekaín. Jednou z možností tejto anestézie je spinálna, ktorá sa vykonáva zavedením anestetika do subdurálneho priestoru. infiltrácia anestézia sa vykonáva vrstvenou impregnáciou tkanív anestetickým roztokom. Tým sa vypnú receptory a vodiče. Používa sa novokaín, lidokaín a trimekaín. Tento typ anestézie je široko používaný v chirurgii. Vnútrokostné anestézia sa vykonáva zavedením anestetika do hubovitej hmoty kosti, nad miestom vpichu sa aplikuje turniket. Distribúcia anestetika sa vyskytuje v tkanivách končatiny. Trvanie anestézie je určené prípustnou dobou aplikácie turniketu. Tento typ anestézie sa používa v ortopédii a traumatológii. Výber typu anestézie závisí od povahy, objemu a traumy chirurgického zákroku. Pre každý typ anestézie existujú lieky podľa výberu a technika vykonania. Výber anestetika závisí od schopnosti preniknúť do slizníc, od sily a trvania účinku a toxicity. Pri diagnostických a nízkotraumatických zákrokoch na povrchovo umiestnených oblastiach sa používa terminálna anestézia. Na infiltráciu, vedenie a intraoseálnu anestéziu sa používajú nízkotoxické a relatívne bezpečné prostriedky. Na spinálnu anestéziu sa zvyčajne používa scowcain, ktorý má silný a dlhotrvajúci účinok, ako aj lidokaín. Je dôležité zvoliť správnu koncentráciu roztoku. Slabo koncentrované roztoky, zavádzané vo veľkých množstvách, sa široko šíria v tkanivách, ale zle difundujú cez membrány, zatiaľ čo koncentrované roztoky v malých množstvách sa šíria horšie, ale difundujú lepšie. Účinok nezávisí od celkového množstva anestetika, ale od tej jeho časti, ktorá preniká do nervových útvarov. Zvýšenie množstva roztoku teda ešte neznamená zvýšenie anestetického účinku, často to vedie len k zvýšeniu toxického účinku.

Keď je anestézia dobre vaskularizované tkanivá (tvár, ústna dutina, hltan, hrtan atď.), Anestetikum sa rýchlo vstrebáva, čo môže viesť k intoxikácii. Na zníženie tohto účinku a predĺženie účinku lieku sa pridávajú vazokonstrikčné lieky (adrenalín, norepinefrín). V tomto prípade by koncentrácia adrenalínu nemala prekročiť 1:200 000 (1 ml na 200 ml anestetika), pretože adrenalín samotný môže spôsobiť tachykardiu, hypertenziu, bolesť hlavy a úzkosť.

Charakteristika jednotlivých anestetík. Kokaín - alkaloid z listov Erythroxylon Coca, pôvodom z Južnej Ameriky. Dobre sa vstrebáva, anestézia nastáva za 3-5 minút, trvanie účinku je 30-60 minút. Má výrazný sympatomimetický účinok, inhibuje reverzné neurónové vychytávanie norepinefrínu, dopamínu a serotonínu v synapsiách. To je sprevádzané stimuláciou kardiovaskulárneho systému a centrálneho nervového systému a rozvojom závislosti. Vplyv na centrálny nervový systém sa prejavuje eufóriou, úzkosťou, nepokojom, ktorý môže prejsť až do psychózy s halucináciami, zmätenosťou, paranoidným myslením, kŕčmi, vracaním, srdcovými arytmiami. Je to spôsobené dopaminergnými a serotonergnými účinkami kokaínu. Cievne kŕče, zvýšený krvný tlak, tachykardia, znížená chuť do jedla sú výsledkom adrenomimetického účinku. Symptómy excitácie počas intoxikácie sú rýchlo nahradené depresiou centrálneho nervového systému, dýchania a krvného obehu. Deti sú obzvlášť citlivé na kokaín. Smrť zvyčajne nastáva paralýzou dýchacieho centra. Na poskytnutie núdzovej starostlivosti sa intravenózne podáva tiolental sodný, diazepam, chlórpromazín, vykonáva sa umelá ventilácia pľúc. Kokainizmus sa vyskytuje pri dlhodobom užívaní kokaínu a vedie k intelektuálnej a morálnej degradácii. Abstinencia (abstinenčná choroba) sa prejavuje psychickými a vegetatívnymi poruchami. Novocaine z hľadiska sily anestetického účinku je 2-krát nižší ako kokaín, ale 4-krát menej toxický. Používa sa na infiltráciu (0,25-0,5%), vedenie (1-2%) anestézie a na rôzne typy blokád. Platí asi 30 minút. V prípade predávkovania spôsobuje zvýšenie reflexnej excitability, nevoľnosť, vracanie, pokles krvného tlaku, slabosť a zlyhanie dýchania. Často sa vyskytuje idiosynkrázia (vyrážka, svrbenie, opuch podkožného tkaniva, závraty). V prípade intoxikácie sa predpisuje tiopental sodný, diazepam, efedrín, strofantín a umelé dýchanie.

Dekain je 15-krát účinnejší ako novokaín, ale 10-krát toxickejší ako on a 2-krát toxickejší ako kokaín. Používa sa na povrchovú anestéziu slizníc, deti do 10 rokov sú kontraindikované. Lidokaín (Xykaín) pôsobí silnejšie a dlhšie ako novokaín 2-3 krát. Používa sa na všetky typy anestézie. Dobre tolerovaný, ale pri rýchlej absorpcii môže spôsobiť kolaps. trimekaín 2,5-3 krát silnejší ako novokaín a menej toxický. Jeho vlastnosti sú blízke lidokaínu. Používa sa na infiltračnú a kondukčnú anestéziu, niekedy na terminálnu (2-5%). kopčeky 15-20-krát silnejší ako novokaín a 6-8-krát dlhší ako jeho trvanie účinku, preto je vhodný na spinálnu anestéziu. Toxicita však novokaín prevyšuje 15-20-krát, a preto je nebezpečný pre infiltračnú a kondukčnú anestéziu.

Droga	Relatívna sila	Systémové toxicita	akcie	Trvanie anestézie
Novocaine			Pomaly	Skratka
			Pomaly	dlhý
trimekaín
lidokaín
Artikain
bupivakaín				dlhý
ropivakaín				dlhý

1. Porovnajte prokaín a trimekaín z hľadiska chemickej štruktúry, metabolických vlastností,

dĺžka účinku, aktivita, toxicita, použitie v rôznych typoch

lokálna anestézia.

Čo porovnávame?		trimekaín
Chemická štruktúra	Ester aromatických kyselín	Aromatický amín amid
Zvláštnosť metabolizmus	Rýchlo zničené v krvi butyrylcholínesterázami (pseudocholinesterázami alebo falošnými esterázami)	Oveľa pomalšie sa rozkladá mikrozomálnymi enzýmami v pečeni
Čas pôsobenia	0,5 - 1 hodina	2 – 3 hodiny
Aktivita
Toxicita
Aplikácia pre rôzne typy lokálnej anestézie	1. Infiltrácia 0,25-0,5%% 3. Spinálna – 5 % 4. Terminál – 10 %	1. Infiltrácia - 0,125- 2. Kondukcia a epidurálna 3. Spinálna – 5 % 4. Terminál – 2 – 5 %%

Z učebnice anestéziológie

lokálne anestetiká. Tieto prostriedky sú v závislosti od charakteristík chemickej štruktúry rozdelené do dvoch skupín: estery aromatických kyselín s aminoalkoholmi (novokaín, dikaín) a amidy, najmä xylidínovej série (lidokaín, trimekaín, bupivakaín atď.). Anestetiká druhej skupiny majú silnejší a dlhodobejší účinok s relatívne nízkou toxicitou a možnosťou dlhodobého zachovania ich vlastností pri skladovaní v roztokoch. Tieto vlastnosti prispievajú k ich širokému uplatneniu.

Novocaine je hydrochlorid dietylaminoetylesteru kyseliny para-aminobenzoovej. Na infiltračnú anestéziu sa používa 0,25 - 0,5% novokaínu. Na kondukčnú anestéziu sa novokaín používa zriedkavo v 1-2% roztokoch. Maximálne povolené bolusové dávky novokaínu: 500 mg bez adrenalínu, 1 000 mg s adrenalínom.

lidokaín(xikaín ) v porovnaní s novokainom má výraznejší anestetický účinok, krátke latentné obdobie a dlhšie trvanie účinku. Toxicita v aplikovaných dávkach je malá, biotransformuje sa pomalšie ako novokaín. Používajú sa tieto roztoky xykaínu: na infiltračnú anestéziu - 0,25%, kondukčnú, epidurálnu a spinálnu - 1 - 2%, terminálnu - 5 - 10%. Xikaín, podobne ako iné lokálne anestetiká amidovej skupiny, má menej alergénne vlastnosti ako novokaín. Lidokaín sa ničí v pečeni a len 17 % z neho sa vylučuje v nezmenenej forme močom a žlčou. Maximálne prípustné dávky lidokaínu: 300 mg bez adrenalínu, 1000 mg s adrenalínom.

trimekaín(mezokaín), pokiaľ ide o anestetický účinok, je o niečo horší ako lidokaín. Podľa hlavných vlastností, ako aj indikácií na použitie, je to takmer podobné. Maximálne prípustné dávky: bez adrenalínu 300 mg, s adrenalínom -1000 mg.

Pyromecaine je tiež zástupcom anestetík amidovej skupiny. Má silný anestetický účinok na sliznice, nie je horší ako dikain a výrazne prevyšuje kokaín. Jeho toxicita je nižšia ako u menovaných anestetík. Na konečnú anestéziu sa používa vo forme 2% roztoku, nie viac ako 20 ml.

bupivakaín(marcain) tiež označuje anestetiká amidovej skupiny. V porovnaní s lidokaínom a trimekaínom má silnejší a dlhodobejší účinok, je však toxickejší. Anestetikum sa používa vo forme 0,5% roztoku na metódy vedenia, epidurálnej a spinálnej anestézie. On, rovnako ako ostatné anestetiká tejto skupiny, sa biotransformuje pomerne pomaly.

Bupivakaín patrí medzi anestetiká s najdlhším (až 12 hodín) trvaním analgetického účinku. Použitím rôznych koncentrácií bupivakaínu na liekovú blokádu kmeňových nervových plexusov je možné dosiahnuť rôzne hĺbky blokády: napríklad pri blokáde brachiálneho plexu 0,25 % roztokom bupivakaínu kompletná „chirurgická“ analgézia končatina je dosiahnutá so zachovaným svalovým tonusom. Na anestéziu so súčasnou úplnou svalovou relaxáciou sa používa bupivakaín v koncentrácii 0,5 %.

ropivakaín(naropín) sa chemickou štruktúrou len málo líši od bupivakaínu. Ale na rozdiel od toho posledného má oveľa menšiu toxicitu. Medzi pozitívne vlastnosti lieku patrí aj rýchle zastavenie motorického bloku s predĺženým zachovaním senzorického. Používa sa vo forme 0,5% roztoku na vedenie, epidurálnu a spinálnu anestéziu.

Mechanizmus účinku lokálnych anestetík je v súčasnosti vysvetlený z hľadiska membránovej teórie. V súlade s ním anestetiká v zóne kontaktu s nervovými vláknami porušujú transmembránovú priepustnosť pre sodíkové a draselné ióny. V dôsledku toho je depolarizácia v tejto časti membrány nemožná a v dôsledku toho sa uhasí excitácia šíriaca sa pozdĺž vlákna. V nervových vláknach, ktoré vedú excitačné impulzy rôznych modalít, sa pri kontakte nervu s anestetickým roztokom neobjaví blokujúci účinok súčasne. Čím menej výrazný je myelínový obal vlákna, tým rýchlejšie dochádza k porušeniu jeho vedenia a naopak. Najskôr sa zablokujú tenké nemyelinizované vlákna, medzi ktoré patria najmä sympatické. Po nich nasleduje blokáda vlákien, ktoré nesú citlivosť na bolesť, potom postupne na teplotu a protopatickú. Nakoniec sa preruší vedenie impulzov v motorických vláknach. Obnova vodivosti prebieha v opačnom poradí. Čas od momentu aplikácie anestetického roztoku na nerv do začiatku blokujúceho účinku sa pri rôznych anestetikách líši. Závisí to najmä od ich lipoidotropie. Dôležitá je aj koncentrácia roztoku: s jeho zvýšením vo všetkých anestetikách sa toto obdobie znižuje. Trvanie blokujúceho účinku je priamo závislé od afinity anestetika k lipidom a nepriamo od prekrvenia tkanív v oblasti injekcie anestetika. Pridanie adrenalínu do anestetického roztoku predlžuje jeho špecifický účinok v dôsledku zníženia prekrvenia tkanív a spomalenia resorpcie liečiva z nich.

Osud podaných lokálnych anestetík dvoch uvažovaných skupín v organizme je výrazne odlišný. Anestetiká esterovej série podliehajú hydrolýze za účasti cholínesterázy. Mechanizmus biotransformácie v tejto skupine je dobre študovaný vo vzťahu k novokaínu. V dôsledku jeho rozkladu vzniká kyselina para-aminobenzoová a dietylaminoetanol, ktorý má určitý lokálny anestetický účinok.

Lokálne anestetiká amidovej skupiny sa inaktivujú pomerne pomaly. Mechanizmus ich transformácie nie je dobre známy. Predpokladá sa, že k biotransformácii dochádza pod vplyvom pečeňových enzýmov. V nezmenenej forme sa uvoľňuje len malé množstvo týchto anestetík.

Pri všetkých metódach lokálnej a regionálnej anestézie sa anestetikum z miesta vpichu neustále dostáva do krvného obehu. V závislosti od koncentrácie v ňom vytvorenej má viac alebo menej výrazný všeobecný účinok na telo, čo sa prejavuje inhibíciou funkcie interoreceptorov, synapsií, neurónov a iných buniek. Pri použití prijateľných dávok nepredstavuje resorpčný účinok anestetík nebezpečenstvo. Okrem toho malý všeobecný účinok, ktorý sa zhrnie s lokálnym, zvyšuje anestetický účinok. V prípadoch, keď nie je dodržané predpísané dávkovanie alebo je zvýšená citlivosť pacienta na anestetikum, môžu sa prejaviť známky intoxikácie v tej či onej miere.

CHARAKTERISTIKA LOKÁLNYCH Anestetík

Lokálne anestetiká esterovej skupiny

Anestetiká esterovej skupiny sa rýchlejšie hydrolyzujú v tkanivách, pretože esterové väzby sú nestabilné. V krvi ich hydrolýzu urýchľuje pseudocholínesteráza. Anestetiká tejto skupiny pôsobia krátko.

DIKAIN. Synonymá: Ametokaín, Anethaín, Decikaín, Felikaín, Fonkaín, Interkaín, Medikaín, Pantokaín, Pontokaín hydrochlorid, Rexokaín, Tetracaini hydrochloridum, Tetrakaín hydrochlorid atď.

Pre svoju vysokú toxicitu (10-krát toxickejší ako novokaín) sa liek používa len na aplikáciu anestézie ústnej a nosovej sliznice. Je vhodné použiť 0,25%, 0,5% a
1% roztokov. V niektorých prípadoch, najčastejšie pri anestézii malých plôch, možno použiť 2-3% roztoky dikaínu. Najvyššia jednotlivá dávka lieku pre dospelých je 0,09 g (3 ml 3 % roztoku). Keďže sa liek ľahko vstrebáva a mierny prebytok terapeutickej dávky môže spôsobiť ťažkú intoxikáciu a dokonca smrť, nepoužíva sa v pediatrickej stomatológii.

ANESTÉZÍN. Synonymá: Benzokaín, Aetylis aminobenzoas, Anaesthalgin, Anaesticin, Anaestin, Benzocain, Ethoforme, Ethylis aminobenzoas, Ethyl aminobenzoate, Norcain, Parathesine, Rhaetocain, Topanalgin, atď.

Látka je nerozpustná vo vode. Môže sa použiť na povrchovú anestéziu vo forme práškov alebo 5–20% olejových roztokov. Na anestéziu rán a ulceróznych povrchov sa môže použiť vo forme 5-10% masti. Najvyššia dávka pre dospelých: jednotlivo 0,5 g, denne 1,5 g.

NOVOCAINE. Synonymá: Aethocain, Allokain, Ambocain, Aminokain, Anesthocaine, Atoxicain, Cerocain, Chemocain, Citocain, Ethocaine, Genocaine, Herocaine, Isocain, Jenacain, Marecaine, Minocain, Naucain, Pancain, Neocaini Plane, Procain, Promcaine, Promcaine , prokaín hydrochlorid, protokaín, sevicaín, synkaín, syntokaín, topokaín atď.

Pokiaľ ide o aktivitu, novokaín je 4-5 krát nižší ako dikaín. Na infiltračnú anestéziu sa používajú 0,25%, 0,5% a 1% roztoky a na kondukčnú anestéziu 1% a 2% roztoky. Treba mať na pamäti, že pri rovnakej celkovej dávke liečiva platí, že čím vyššia je koncentrácia použitého roztoku, tým vyššia je toxicita. Liečivo má mierne vazodilatačné vlastnosti.

Najvyššia jednotlivá dávka pre dospelých: pri použití 0,25 % roztoku nie viac ako 500 ml (1,25 g); 0,5% roztok - 150 ml (0,75 g); 1% roztok - 75-100 ml (0,75 g) a 25-30 ml 2% roztoku (0,5 g). Celková dávka by nemala presiahnuť 2 g.

S resorpčným účinkom (účinok liekov alebo toxických látok, ktoré sa prejavia po ich absorpcii do krvi) má novokaín útlm centrálneho nervového systému, mierny analgetický, protišokový účinok. Liečivo má ganglioblokačný, vazodilatačný, antiarytmický účinok, zlepšuje mikrocirkuláciu. Novokaín má nízku toxicitu, ale často spôsobuje alergické reakcie (stomatitída, dermatitída, Quinckeho edém a dokonca anafylaktický šok). So zvýšenou citlivosťou na novokaín má pacient závraty, slabosť, pokles krvného tlaku, kolaps a šok. Preto by sa pri anamnéze mala venovať pozornosť tolerancii pacienta nielen na novokaín, ale aj na iné anestetiká podobné novokaínu v štruktúre (anestezín a dikaín), pretože na ne môže existovať krížová alergia. Novokaín znižuje aktivitu sulfátových liečiv, pretože jedným z jeho metabolitov je kyselina para-aminobenzoová a antimikrobiálny účinok sulfónamidov je založený na kompetitívnom antagonizme s kyselinou para-aminobenzoovou.

Lokálne anestetiká komplexnej amidovej skupiny

Lokálne anestetiká amidovej skupiny sa v organizme pomalšie inaktivujú, neničia sa krvnou cholínesterázou, pôsobia dlhšie, a preto sú účinnejšie. Ich hlavnou výhodou je, že lepšie difundujú do tkanív v mieste vpichu, účinkujú rýchlejšie, majú väčšiu plochu anestézie a silnejšiu interakciu s tkanivami, čo zabraňuje prenikaniu lokálneho anestetika do krvného obehu.

LIDOKAÍN. Synonymá: Xikaín, Xylokaín, Lidokaín, Acetoxylín, Alokaín, Anestakon, Anestekaín, Astrakaín, Dolikaín, Dulcikaín, Esracaín, Fastokaín, Leostesín, Lidestin, Lidokaín, Lidocard, Lidokaton, Lignokain, Maricain, Solikain, Nulicain, Solikain, Nulicain, Nulicain Xycain, Xylesin, Xylocain, Xylocard, Xylocitin, Xyloton, Xylotox, atď.

Lidokaín je prvé amidové anestetikum používané v stomatológii, je štyrikrát účinnejšie ako novokaín a približne dvakrát toxickejšie, má hlbší a dlhší anestetický účinok ako novokaín. To mu umožnilo v 50. rokoch stať sa jedným z najpopulárnejších anestetík používaných v zubnom lekárstve.

Podľa chemickej štruktúry patrí lidokaín k derivátom acetanilidu. Na rozdiel od novokaínu to nie je ester, v tele sa metabolizuje pomalšie a pôsobí dlhšie ako novokaín. Vzhľadom na to, že pri jej metabolizme v organizme nedochádza k tvorbe kyseliny para-aminobenzoovej, nemá antisulfanilamidový účinok a na rozdiel od novokaínu sa môže použiť u pacientov užívajúcich sulfanilamidové prípravky.

Spolu s lokálnou anestetickou aktivitou má lidokaín výrazné antiarytmické vlastnosti.

Lidokaín je silné lokálne anestetikum, ktoré spôsobuje všetky typy lokálnej anestézie: terminálnu, infiltračnú, vodivosť a je považovaný za predchodcu všetkých amidových liekov. V porovnaní s novokainom pôsobí rýchlejšie, silnejšie a dlhšie. Relatívna toxicita lidokaínu závisí od koncentrácie roztoku. V nízkych koncentráciách (0,5%) sa významne nelíši v toxicite od novokaínu; so zvýšením koncentrácie (1 % a 2 %) sa zvyšuje toxicita (o 40–50 %).

Na infiltračnú a kondukčnú anestéziu v zubnom lekárstve sa používa 2% anestetický roztok a na terminálnu (aplikačnú) anestéziu ústnej sliznice 10% aerosólový roztok vyrobený v zahraničí (lidestin), v chirurgii sa pri výmene používa aerosól. obväzy, otváranie abscesov atď. Aerosólová nádobka obsahuje 750 dávok 10 mg lidokaínu. Množstvo rozprášeného liečiva závisí od povrchu, ktorý sa má anestetizovať. U dospelých neprekračujte dávku 200 mg, t.j. 20 vstrekov; u detí starších ako 2 roky sa predpisujú 1-2 dávky lieku raz.

Aerosól by sa nemal dostať do očí.

Lidokaín, používaný v dávkach, ktoré nespôsobujú záchvaty, má sedatívny účinok. Liek je kontraindikovaný u pacientov so závažným ochorením pečene. Najvyššia jednotlivá dávka pre dospelých je 2% roztok do 20 ml. Pri rýchlom vstupe lieku do krvného obehu môže dôjsť k zníženiu krvného tlaku a kolapsu; zníženie hypotenzného účinku sa dosiahne zavedením vazokonstriktorov.

Kontraindikácie pre použitie lidokaínu sú nasledovné:

syndróm chorého sínusu u starších pacientov;

ťažká bradykardia;

kardiogénny šok;

závažné poruchy pečene;

precitlivenosť na liek.

Lidokaín sa má predpisovať tehotným a dojčiacim ženám podľa prísnych indikácií.

U detí mladších ako 2 roky je použitie aerosólu lidokaínu povolené až po jeho predchádzajúcej aplikácii na vatový tampón.

V prípade predávkovania sa pozoruje psychomotorická agitácia, tremor, klonicko-tonické kŕče, kolaps, útlm CNS. Na liečbu tejto komplikácie sa používajú krátkodobo pôsobiace barbituráty, benzodiazepínové trankvilizéry.

Pri súčasnom užívaní lidokaínu a betablokátorov (lieky používané na paroxyzmálnu tachykardiu, extrasystoly, angínu pectoris, hypertenziu - inderal, trazikorkor) sa môžu zvýšiť resorpčné účinky (vrátane toxických) lidokaínu v dôsledku oslabenia jeho inaktivácie v pečeň. Dávka lieku sa v tomto prípade zníži.

Je iracionálne predpisovať lidokaín súčasne s antiarytmikami - liekmi používanými na liečbu paroxyzmálnej tachykardie, fibrilácie predsiení a extrasystolu (aymalín, chinidín atď.) v dôsledku zvýšeného kardiodepresívneho účinku. Kombinované použitie s novokainamidom (antiarytmikom) môže spôsobiť excitáciu CNS a halucinácie. Kombinované podávanie lidokaínu s inhibítormi MAO (antidepresíva, napríklad iprazid), polymyxínom B (antibiotikum sa používa pri stafylo-, strepto-, pneumo-, gono- a meningokokových infekciách), difenínom (antikonvulzívum používané na liečbu epilepsie) je tiež kontraindikovaný.

Skladovanie: liek sa má skladovať na tmavom mieste pri izbovej teplote.

MEPIVAKÍN. Synonymá: Scandicain, Scandonest, Carbocain, Isocain, Mepivastesin, Mepicaton, Mepidont. Používa sa na infiltračnú a kondukčnú anestéziu vo forme 3% roztoku, 2% roztoku s adrenalínom (1/100 000) a norepinefrínom (1/100 000). Z hľadiska účinnosti a toxicity sa 2% roztok mepivakaínu približne rovná 2% roztoku lidokaínu (liek nespôsobuje alergickú skríženú reakciu s éterovými anestetikami). Na rozdiel od väčšiny účinných látok v anestetických roztokoch, ktoré majú vazodilatačné vlastnosti, má mepivakaín vazokonstrikčný účinok, čo umožňuje použitie roztoku so zníženým obsahom vazokonstriktorov. V tomto ohľade je dnes 3% roztok hydrochloridu mepivakaínu v terapeutickej stomatológii liekom voľby pre pacientov, ktorí sú kontraindikovaní pri použití vazokonstriktorov.

Kontraindikácie pre použitie mepivakaínu sú nasledovné:

alergia na lokálne anestetiká patriace do rovnakej skupiny;

ťažká myasténia;

nízke hladiny cholínesterázy v plazme;

závažné poruchy pečene: cirhóza, dedičná alebo získaná porfýria.

Maximálna jednotlivá dávka lieku je 2,7 mg na 1 kg telesnej hmotnosti alebo 162 mg (3 kapsuly) s hmotnosťou 60 kg. Pre deti by celková dávka nemala presiahnuť 1 kapsulu a je 1,33 mg na 1 kg telesnej hmotnosti.

V prípade predávkovania sa v dôsledku intoxikácie nervového systému objavia klonické kŕče.

ARTICAIN. Synonymá: ultracain, kartikain, septonest, ubistezin atď. Liek na lokálnu anestéziu v stomatológii. Articaine je lokálne anestetikum amidového typu tiafénovej skupiny. Liečivo poskytuje spoľahlivý anestetický účinok. Hojenie rán po chirurgických zákrokoch prebieha bez komplikácií vďaka dobrej tkanivovej tolerancii a minimálnemu vazokonstrikčnému účinku.

Vzhľadom na nízky obsah adrenalínu v artikaínových prípravkoch je jeho účinok na kardiovaskulárny systém málo vyjadrený: takmer nedochádza k zvýšeniu krvného tlaku a zvýšeniu srdcovej frekvencie.

Prípravky artikaínu majú nízku toxicitu. Artikaínové prípravky vyrábané rôznymi spoločnosťami pod rôznymi obchodnými názvami sa však do určitej miery navzájom líšia v zložení:

Ultracain D-S- 1 ml lieku obsahuje: hydrochlorid artikaínu 40 mg, hydrochlorid adrenalínu 6 mcg.

Ostatné ingrediencie:

Ultracain D-SForte

Ostatné ingrediencie: disiričitan sodný, chlorid sodný, voda na injekciu.

Ubistezin Forte- 1 ml lieku obsahuje: hydrochlorid artikaínu 40 mg, hydrochlorid adrenalínu 12 mcg.

Ostatné ingrediencie: disiričitan sodný, chlorid sodný, voda na injekciu

Septanest- 1 ml lieku obsahuje: hydrochlorid artikaínu 40 mg, hydrochlorid adrenalínu 10 mcg.

Ostatné ingrediencie: disiričitan sodný, chlorid sodný, EDTA, voda na injekciu

Artikaín pôsobí rýchlejšie ako lidokaín, účinok lieku začína po 1-3 minútach, trvanie anestézie je 60-180 minút. Má vysokú difúznu kapacitu a stupeň väzby na plazmatické bielkoviny (95 %), nízku rozpustnosť v tukoch. Artikaín dobre preniká do tkanív, môže poskytnúť úľavu od bolesti podnebia po bukálnej infiltračnej anestézii a úľavu od bolesti pulpy po infiltračnej anestézii v dolnej čeľusti od 35 do 45. Lipofilita artikaínu je menšia ako u iných amidových anestetík, avšak nízka toxicita v porovnaní s lidokaínom a mepivakaínom umožňuje použitie tohto lieku vo forme
4% roztok hydrochloridu artikaínu s adrenalínom (adrenalínom) v riedeniach 1:100 000 a 1:200 000. Pretože formulácie artikaínu vo všeobecnosti neobsahujú parabény (antibakteriálny konzervačný prostriedok), tieto anestetiká sa môžu použiť u pacientov, ktorí sú alergickí na parahydroxybenzoáty alebo chemicky príbuzné látky. Stabilita anestetika je dosiahnutá vysokou kvalitou balenia (ampúl a náplní) a vysokou chemickou čistotou účinnej látky. Malo by sa však pamätať na to, že "Ultracain", vyrobený v 20 ml injekčných liekovkách, obsahuje
0,05 mg metylparabénu.

Maximálna jednotlivá dávka roztoku lieku je 12,5 ml (7 náplní) pre dospelého s hmotnosťou 70 kg (7,0 mg/kg artikaínu).

Pri používaní artikaínových prípravkov sú možné nasledujúce vedľajšie účinky:

Zo strany centrálneho nervového systému: v závislosti od aplikovanej dávky sú popisované prípady poruchy vedomia až po jeho stratu; poruchy dýchania; svalový tremor, mimovoľné svalové zášklby, niekedy prechádzajúce do generalizovaných kŕčov; nevoľnosť, vracanie.

Na strane orgánov zraku: rozmazané videnie, prechodná slepota, diplopia (zriedkavo).

Zo strany kardiovaskulárneho systému: stredne závažné hemodynamické poruchy, prejavujúce sa znížením krvného tlaku, tachykardiou alebo bradykardiou.

Alergické reakcie: opuch alebo zápal v mieste vpichu; v iných oblastiach - začervenanie kože, svrbenie, konjunktivitída, nádcha, angioedém rôznej závažnosti (vrátane opuchu horných a/alebo dolných pier a/alebo líc, hlasiviek s ťažkosťami s prehĺtaním, žihľavky, ťažkostí s dýchaním). Všetky tieto javy môžu prejsť do rozvoja anafylaktického šoku.

Lokálne reakcie: opuch alebo zápal v mieste vpichu.

Iné: bolesti hlavy (pravdepodobne spojené s prítomnosťou adrenalínu v prípravku). Ďalšie vedľajšie účinky spôsobené pôsobením adrenalínu (tachykardia, arytmia, zvýšený krvný tlak) sú zriedkavé, pretože koncentrácia adrenalínu je zanedbateľná.

Liekové interakcie: Tricyklické antidepresíva a inhibítory MAO môžu zvýšiť hypertenzný účinok sympatomimetických amínov, ako je adrenalín. Interakcie tohto typu boli opísané pre epinefrín a noradrenalín, keď sa použili ako vazokonstriktory v koncentráciách 1:25 000, respektíve 1:80 000. Koncentrácia adrenalínu v artikaínových prípravkoch je síce výrazne nižšia, no aj tak treba počítať s touto možnosťou.

Niekedy môže náhodná intravaskulárna injekcia viesť k rozvoju ischemických zón v mieste vpichu, v niektorých prípadoch k nekróze tkaniva.

Poškodenie tvárového nervu až do rozvoja paralýzy tvárového nervu nastáva iba vtedy, ak je porušená injekčná technika.

Absolútne kontraindikácie:

úvod deťom do 4 rokov;

nedávny infarkt myokardu;

paroxyzmálna tachykardia a iné tachyarytmie;

nekontrolované zvýšenie krvného tlaku;

glaukóm s uzavretým uhlom;

hypertyreóza nekontrolovaná liekmi;

diabetes mellitus nekontrolovaný liekmi;

bronchiálna astma, ktorá sa lieči kortikosteroidmi;

feochromocytóm (nádor nadobličiek);

alergické reakcie na siričitany alebo pomocné zložky anestetika.

Keď už hovoríme o alergických reakciách na artikaínové prípravky, treba poznamenať, že alergia na adrenalín je nemožná, pretože ide o hormón, ktorý produkuje každý človek. Čo sa týka artikaínu, podľa literatúry neboli zdokumentované žiadne prípady alergickej reakcie na liek v jeho čistej forme.

Relatívne kontraindikácie:

súčasné užívanie tricyklických antidepresív, inhibítorov MAO, ß-blokátorov, kokaínu.

špeciálne pokyny

Kvôli obsahu siričitanov sa u niektorých pacientov môže vyvinúť akútny záchvat dusenia, poruchy vedomia a šok. U pacientov s bronchiálnou astmou je riziko vzniku tejto komplikácie veľmi vysoké. Tehotným ženám sa tiež ukazuje šetrné používanie týchto liekov, pretože existujú dôkazy o ich malom prenikaní cez placentu. Roztoky artikaínu neprenikajú do materského mlieka vo významnom množstve, a preto sa používajú počas laktácie.

Pri vykonávaní infiltračnej a vodivej anestézie v zubnom lekárstve u pacientov s ochoreniami kardiovaskulárneho systému (chronické srdcové zlyhanie, patológia koronárnych ciev, angina pectoris, arytmie, infarkt myokardu v anamnéze, arteriálna hypertenzia), cerebrovaskulárne poruchy s ochrnutím v anamnéze , chronická bronchitída , emfyzém, diabetes mellitus, hypertyreóza a pri silnej úzkosti je vhodné užívať artikaínové prípravky s nízkym obsahom adrenalínu, ktorým je ultrakaín D-S (obsah adrenalínu 6 μg na 1 ml).

V špeciálnych testoch sa nezistil žiadny jasný účinok lieku na činnosť operátora. Avšak vzhľadom na to, že predoperačná úzkosť a stres pacienta spôsobený chirurgickým zákrokom môžu ovplyvniť efektivitu činnosti, musí zubný lekár v každom prípade individuálne rozhodnúť, či pacient smie viesť vozidlo alebo pracovať s mechanizmami.

Porovnávacie charakteristiky lokálnych anestetík

	Novocaine	lidokaín	mepivakaín	Artikain
Väzba na plazmatické bielkoviny
Polčas rozpadu v min.
Anestetická aktivita*
toxicita*
Trvanie anestézie (v minútach) bez vazokonstriktora
Trvanie anestézie (v minútach) s vazokonstriktorom
Maximálna prípustná dávka (mg/kg) s vazokonstriktorom
Maximálna prípustná dávka (mg/kg) bez vazokonstriktora
Rýchlosť akcie	Pomaly			vysoko rýchly

Použitie lokálnych anestetík v odporúčaných dávkach je relatívne bezpečné (s výnimkou alergických reakcií). Štatistika komplikácií a nežiaducich účinkov pri lokálnej anestézii nie je príliš presná a súvisí skôr s chybou pri výbere lieku a jeho dávkovaní.

Prax používania lokálnych anestetík by mala brať do úvahy individuálnu maximálnu dávku použitých liekov. Zvyčajne sa určuje podľa telesnej hmotnosti pacienta.

Zubný lekár by sa mal vždy snažiť dosiahnuť účinnú úľavu od bolesti s použitím minimálneho množstva anestetika. Odporúčania v tomto ohľade navrhujú použitie dávky nepresahujúcej 50 % maximálnej hodnoty toxickej dávky.

V prípadoch, keď si objem dentálneho zákroku vyžaduje použitie lokálnych anestetík v dávke presahujúcej 50 % maximálnej dávky, je potrebné poskytnúť pacientovi anestetický benefit, vrátane voľného prístupu na intravenózne injekcie, inhaláciu kyslíka, asistovanú alebo umelú pľúcna ventilácia.

Pred aplikáciou lokálnej anestézie je veľmi dôležité zozbierať nasledujúce anamnestické údaje:

POLIKLINIKA terapeutickézubné lekárstvo. 2 1.3.1.1. 1.3.1.4. 1.3.2.1. 1.3.2.3. 1.3.3.3. 1.3.4.1. 1.3.4.6. 2 Organizácia terapeutické zubná starostlivosť...

I ciele a ciele odboru "terapeutická stomatológia" 1 ciele výučby odboru 2 úlohy štúdia odboru

Dokument

Aplikácia, infiltrácia a vedenie anestézia za účelom bezbolestného ošetrenia ... 2. Doplnkové metódy vyšetrenia pacienta v POLIKLINIKAterapeutickézubné lekárstvo. Teplotná diagnostika a elektroodontodiagnostika. Pozorovanie...

1 Hlavné etapy rozvoja zubného lekárstva Účel a ciele Úloha domácich vedcov vo vývoji zubného lekárstva Zubné lekárstvo ako jeden odbor všeobecného lekárstva Hlavné problémy terapeutickej stomatológie

Dokument

Žiaci 2. ročníka Úlohy terapeutickézubné lekárstvo. Všeobecná znalosť POLIKLINIKAterapeutickézubné lekárstvo, jeho hlavným a... Fantómový kurz terapeutickézubné lekárstvo(atlas). - M.: Medicína, 1996.- 304s. 13. Petrikas A.Zh. Anestézia zuby. ...

Dental-revue IX Medzinárodná konferencia orálnych a maxilofaciálnych chirurgov a zubných lekárov "Nové technológie v zubnom lekárstve" Rusko Petrohrad 25. - 27. máj 2004

Program

Moskovets (Moskva) Aplikácia parodontálnych metód anestézia v POLIKLINIKAterapeutickézubné lekárstvo. - 10 min. A.K. Iordanishvili... a hodnotenie psycho-emocionálneho stavu pacientov v POLIKLINIKA chirurgické zubné lekárstvo. 34. A.P. Grigoryan, R.A. ...

MIESTNY ROZVOJ

ÚLEVA BOLESTI V

ZUBNÉ LEKÁRSTVO

Pred viac ako 100 rokmi bolo objavené lokálne anestetikum kokaín. (anestetikum prvej generácie) a, od roku 1884 sa používa vo všetkých oblastiach medicíny vrátane stomatológie. Od roku 1886 sa začala používať infiltračná anestézia zubov. Najprv sa kokaín používal vo vysokých koncentráciách – 10 – 20 % roztoky, ktoré pomerne často spôsobovali nežiaduce reakcie, vrátane smrteľných prípadov. Neskôr sa na úľavu od bolesti používal 0,5-1% roztok kokaínu, čím sa znížil počet komplikácií.

V roku 1901 bol syntetizovaný adrenalín a v roku 1902 ho Vgain začal pridávať do roztoku kokaínu. To umožnilo dosiahnuť lepšiu úľavu od bolesti v dôsledku pomalého vstrebávania kokaínu a výrazne znížilo jeho toxicitu.

Vzniklo špeciálne injekčné zariadenie: začiatkom 20. storočia sa objavili zubné striekačky, na ktoré bola naskrutkovaná kanyla ihly a boli tam zarážky na prsty a dlane. (obr. 1). V roku 1921 Cook navrhol karpulovú striekačku, ktorá bola naplnená cylindrickou karpulou (obr. 2).

Na anestéziu sa používal 0,5-1% roztok kokaínu, do ktorého sa neskôr pridal adrenalín.

V roku 1905 objavil A. Enpogp anestetikum éterovej série - novokaín (anestetikum druhej generácie). Začal sa „konkurenčný boj“ medzi kokaínom a novokaínom.

Kokaín je toxickejší ako novokaín a významnú úlohu zohrala aj jeho drogová závislosť. Vyhral novokaín, ktorý je oveľa bezpečnejší ako kokaín. Ale slabý novokain nemohol uspokojiť

Ryža. 1. Fisherova zubná striekačka (A.Zh. Petrikas, 1987)

Ryža. 2. Cookova zubná striekačka (naplnená karpulou cez zadnú časť sklopného tela) (A.Zh. Petrikas, 1987)

obradoví lekári, infiltrácia

Ním vykonaná žiadna anestézia bola neúčinná. Začala sa éra prevodovej anestézie, ktorej zakladateľom bol u nás S.N. Weissb-lat.

Dôležitým krokom vo vývoji lokálnej anestézie bol v roku 1943 objav N. bo^amidových anestetík tretia generácia -yashsh- ina a trimekaín. Lidokaín sa stal jedným z popredných anestetík a u nás anestetikum trimekaín, testovaný Yu.I. Vernadský (1972).

Ďalším krokom boli anestetiká. štvrtá generácia - prilokaín (C. Tegner, 1953), mepivakaín a bupivakaín (A.F. EkeShat, 1957), ktoré sú menej závislé od vazokonstriktora, majú lepší analgetický účinok.

Zlepšenie vlastností lokálnych anestetík pokračovalo: objavili sa nové anestetiká piatej generácie- etidokaín (B. Takman, 1971) a artikaín (J.E. Winter, 1974) podľa ich údajov výrazne prevyšujú svojich predchodcov;

°| ................. .________________

stvennikov. Vývoj nových anestetík pokračuje aj dnes.

Ak zhrnieme 100-ročný vývoj lokálnej anestézie, možno ju rozdeliť do 3 etáp:

PRVÝ- použitie silného anestetika (kokaín), zubných a carpoolových striekačiek na kvalitnú infiltračnú anestéziu. Treba priznať, že technika infiltračnej anestézie a prototyp injekčných nástrojov boli vyvinuté začiatkom 20. storočia.

DRUHÝ- Slabý novokaín sa stal hlavným anestetikom, a preto sa široko používa vodivá anestézia. Už pri odstraňovaní zubov hornej čeľuste sa používa kondukčná (infraorbitálna a tuberálna) anestézia, pri ktorej sa pozoruje pomerne veľké množstvo komplikácií spojených s poškodením krvi a nervových kmeňov. Ale vodná anestézia novokainom nie vždy uspokojila zubných lekárov, najmä pri zložitých extrakciách zubov, liečbe pulpitídy v anestézii atď.

TRETIE OBDOBIE začala v 70-tych rokoch XX storočia. s použitím lidokaínu a iných silných anestetík. Široké používanie carpoolových striekačiek a moderných anestetík u nás začalo v 90. rokoch.

Perspektíva vývoja je zameraná na bezpečnosť a účinnosť lokálnej anestézie:

1) použitie silných anestetík novej generácie, ktoré možno použiť nezávisle (bez vazokonstriktorov);

2) zavedenie najmodernejších dizajnov injekčných striekačiek a ihiel do klinickej praxe;

3) vývoj a zlepšenie metód lokálnej anestézie, ktoré môžu poskytnúť kvalitná anestézia s minimálnymi dávkami anestetika.

V súčasnosti sa na zosilnenie účinku anestetika a exsangvináciu operačného poľa používa vazokonstrikčný adrenalín, ktorý spôsobuje množstvo bežných komplikácií.

Niekedy sa nahrádza syntetickými prípravkami zadnej hypofýzy: filipresín, ornipresín a iné, ktoré majú oveľa menší vplyv na celkový stav tela, ale častejšie používajú anestetikum s nízkym obsahom adrenalínu (1: 200 000). .

Vzhľadom na výrazný analgetický účinok štandardného anestetika sa bude v budúcnosti naďalej vyvíjať jednoduchší a bezpečnejší spôsob infiltračnej anestézie. Existuje perspektíva nahradenia anestézie infiltračného vedenia (mandibulárnej) anestézie za anestéziu dolných molárov.

Súbežne s vytváraním nových lokálnych anestetík sa zdokonaľujú aj injekčné nástroje: boli vyvinuté takzvané samonasávacie kazetové striekačky, ktorých konštrukcia zabraňuje zavedeniu anestetika do cievy. Existujú carpoolové injektory, ktoré vstrekujú malé množstvo anestetického roztoku (0,06 ml) pod vysokým tlakom a poskytujú kvalitný výkon intraligamentárnej a intrapulpálnej anestézie.

V súčasnosti je vytvorený injektor s dávkovacím kolieskom na intraligamentárnu anestéziu, ktorý poskytuje kvalitnú anestéziu zubov a zabraňuje vzniku poinjekčných komplikácií.

Vytvorené injekčné prístrojové vybavenie umožňuje anestéziu minimálne dávky anestetík, ktoré bránia vzniku bežných komplikácií, ako aj hospodárnejšie využitie drahých moderných anestetík, ktoré okrem medicínskeho dáva výrazný ekonomický efekt.

CHARAKTERISTIKA ANESTETIKY

Lokálne anestetiká

Lokálna anestézia- hlavná metóda anestézie, ktorá sa vykonáva počas ambulantnej návštevy zubára. Lokálne anestetiká podliehajú nasledujúcim požiadavkám:

1) musia mať silný analgetický účinok, musia ľahko difundovať do tkanív a zostať tam čo najdlhšie;

2) majú nízku toxicitu, a preto spôsobujú minimálny počet všeobecných aj lokálnych komplikácií.

V posledných rokoch sa objavilo asi 100 lokálnych anestetík, najmä na báze lidokaínu, mepivakaínu, artikaínu a bupivakaín hydrochloridu. To umožňuje vybrať najúčinnejší a najbezpečnejší liek na úľavu od bolesti.

Lokálne anestetiká sú rozdelené do 2 skupín podľa ich chemickej štruktúry: estery a amidy.

I. Estery:

1) anestezín; 2) dikain; 3) novokaín.

II. Amidy:

1) trimekaín; 2) pyromekaín; 3) lidokaín; 4) mepivakaín; 5) prilokaín; 6) artikaín; 7) bupivakaín; 8) etidokaín. Anestetické molekuly sú slabé bázy a skladajú sa z troch častí:

Lipofilný pól (aromatická skupina);

hydrofilný pól (aminoskupina);

Stredný reťazec s éterovou alebo amidovou zlúčeninou (s inými molekulami).

CHARAKTERISTIKA ANESTETIKY

Esenciálne zlúčeniny sú relatívne nestabilné. Rýchlo degradovaný v plazme, nízka toxicita. Amidové zlúčeniny sú oveľa stabilnejšie, lepšie odolávajú poklesu pH, ku ktorému dochádza pri zápale, majú vyšší stupeň prieniku do tkanív a poskytujú účinnejšiu úľavu od bolesti (tabuľka 1).

Stôl 1. Moderné zubné lokálne anestetiká

Aromatic Intermediate Amino Group

reťazová skupina

i^\ ESSENTIAL x.N,

! /k^Sr---- koaxiálny^----- m< на Тетрака

(O)""gmnsosn, n4 na -sn, s" n =

AMIDE
CH, / "- H

H,S \0)^ ~ TCHNSOSgG; NN

Na Meeokyann
"SN, CHn; (trvim: ■

@---- insoog-g/,

Na Mepiwhain ■sn,

sn, s, n "Bupivzhinp

\y^^~ mk fsn;m\ na

1CHNSOSN"; N4 ""Na Egndokani

sn, ^^ sn, s > n "

n, s-- p--- -p - knsosdg- m \ „

^coosn sn -

12 ______________ ^ = ^ == ________

Podobné informácie.

Lokálna anestézia sa vyvíja iba pri priamom kontakte s anestetikom. Pri resorpčnom pôsobení je centrálny nervový systém paralyzovaný pred odstránením lokálnej citlivosti.

Neutralizácia anestetík vykonávané biotransformáciou. Látky s éterovou väzbou sú hydrolyzované esterázami: novokaín plazmatickou cholínesterázou, kokaín, dikaín, anestezín pečeňovými esterázami. Biotransformácia anestetík s amidovou väzbou prebieha v pečeni jej deštrukciou (napr. lidokaín). Produkty rozpadu sa vylučujú pečeňovým obehom. Znížený prietok krvi pečeňou vedie k predĺženiu polčasu a zvýšeniu koncentrácie krvi, čo môže viesť k intoxikácii. Anestetiká ľahko prenikajú do pľúc, pečene, obličiek, centrálneho nervového systému, cez placentu. Ak sa do krvi dostane významné množstvo látky, existuje toxický účinok: excitácia, potom paralýza centier medulla oblongata. To sa prejavuje najprv úzkosťou, dýchavičnosťou, zvýšeným krvným tlakom, bledosťou kože, horúčkou a potom - útlmom dýchania a krvného obehu. V prípade intoxikácie sa používa kyslík, umelá ventilácia pľúc, intravenózne podanie barbiturátov, sibazónu, adrenalínu, norepinefrínu. Alergické reakcie sú najčastejšie spôsobené anestetikami spojenými s esterom, najmä novokaínom. Najnebezpečnejším z nich je anafylaktický šok.

Lokálne anestetiká sa používajú na nasledujúce typy anestézie:

Terminál (terminál, povrch, aplikácia) - aplikáciou anestetika na sliznice. Aplikujte anestetiká, ktoré sa dobre vstrebávajú cez sliznice (kokaín, dikaín, lidokaín, anestezín). Používajú sa v otorinolaryngológii, oftalmológii, urológii, stomatológii, pri liečbe popálenín, rán, vredov a pod. Dirigent (regionálny) - blokáda nervových vlákien. V tomto prípade dochádza k narušeniu vedenia impulzov do centrálneho nervového systému a strate citlivosti v oblasti, ktorá je inervovaná týmto nervom. Používa sa novokaín, lidokaín, trimekaín. Jednou z možností tejto anestézie je spinálna, ktorá sa vykonáva zavedením anestetika do subdurálneho priestoru. infiltrácia anestézia sa vykonáva vrstvenou impregnáciou tkanív anestetickým roztokom. Tým sa vypnú receptory a vodiče. Používa sa novokaín, lidokaín a trimekaín. Tento typ anestézie je široko používaný v chirurgii. Vnútrokostné anestézia sa vykonáva zavedením anestetika do hubovitej hmoty kosti, nad miestom vpichu sa aplikuje turniket. Distribúcia anestetika sa vyskytuje v tkanivách končatiny. Trvanie anestézie je určené prípustnou dobou aplikácie turniketu. Tento typ anestézie sa používa v ortopédii a traumatológii. Výber typu anestézie závisí od povahy, objemu a traumy chirurgického zákroku. Pre každý typ anestézie existujú lieky podľa výberu a technika vykonania. Výber anestetika závisí od schopnosti preniknúť do slizníc, od sily a trvania účinku a toxicity. Pri diagnostických a nízkotraumatických zákrokoch na povrchovo umiestnených oblastiach sa používa terminálna anestézia. Na infiltráciu, vedenie a intraoseálnu anestéziu sa používajú nízkotoxické a relatívne bezpečné prostriedky. Na spinálnu anestéziu sa zvyčajne používa scowcain, ktorý má silný a dlhotrvajúci účinok, ako aj lidokaín. Je dôležité zvoliť správnu koncentráciu roztoku. Slabo koncentrované roztoky, zavádzané vo veľkých množstvách, sa široko šíria v tkanivách, ale zle difundujú cez membrány, zatiaľ čo koncentrované roztoky v malých množstvách sa šíria horšie, ale difundujú lepšie. Účinok nezávisí od celkového množstva anestetika, ale od tej jeho časti, ktorá preniká do nervových útvarov. Zvýšenie množstva roztoku teda ešte neznamená zvýšenie anestetického účinku, často to vedie len k zvýšeniu toxického účinku.

Dekain je 15-krát účinnejší ako novokaín, ale 10-krát toxickejší ako on a 2-krát toxickejší ako kokaín. Používa sa na povrchovú anestéziu slizníc, deti do 10 rokov sú kontraindikované. Lidokaín (Xykaín) pôsobí silnejšie a dlhšie ako novokaín 2-3 krát. Používa sa na všetky typy anestézie. Dobre tolerovaný, ale pri rýchlej absorpcii môže spôsobiť kolaps. trimekaín 2,5-3 krát silnejší ako novokaín a menej toxický. Jeho vlastnosti sú blízke lidokaínu. Používa sa na infiltračnú a kondukčnú anestéziu, niekedy na terminálnu (2-5%). kopčeky 15-20-krát silnejší ako novokaín a 6-8-krát dlhší ako jeho trvanie účinku, preto je vhodný na spinálnu anestéziu. Toxicita však novokaín prevyšuje 15-20-krát, a preto je nebezpečný pre infiltračnú a kondukčnú anestéziu.

M-, N-cholinomimetiká: klasifikácia, mechanizmus účinku, hlavné účinky, použitie, vedľajšie účinky. Klinika akútnych otráv muskarínom a M-, N-cholinomimetikami nepriameho účinku. Pomocné opatrenia. Anticholínesterázové činidlá.

M -cholinergné receptory sú excitované muskarínovým jedom muchovníka a blokované atropínom. Sú lokalizované v nervovom systéme a vnútorných orgánoch, ktoré dostávajú parasympatickú inerváciu (spôsobujú útlm srdca, kontrakciu hladkého svalstva, zvyšujú sekrečnú funkciu exokrinných žliaz) (tabuľka 15 v prednáške 9). M-cholinergné receptory sú spojené s G-proteíny a majú 7 segmentov, ktoré pretínajú, ako had, bunkovú membránu.

Molekulárne klonovanie umožnilo izolovať päť typov M-cholinergných receptorov:

1. M 1 -cholinergné receptory CNS (limbický systém, bazálne gangliá, retikulárna formácia) a autonómne gangliá;

2. M2 -cholinergné receptory srdce (zníženie srdcovej frekvencie, atrioventrikulárneho vedenia a spotreby kyslíka myokardom, oslabenie predsieňových kontrakcií);

3. M3-cholinergné receptory:

hladké svaly (spôsobujú zovretie zreníc, spazmus akomodácie, bronchospazmus, spazmus žlčových ciest, močovodov, kontrakciu močového mechúra, maternice, zvyšujú črevnú motilitu, uvoľňujú zvierače);

žľazy (spôsobujú slzenie, potenie, veľké odlučovanie tekutín, sliny chudobné na bielkoviny, bronchoreu, sekréciu kyslej žalúdočnej šťavy).

· extrasynaptické M 3 -cholinergné receptory sa nachádzajú v cievnom endoteli a regulujú tvorbu vazodilatačného faktora – oxidu dusnatého (NO).

4. M 4 - a M 5 -cholinergné receptory majú menší funkčný význam.

M1-, M3- a M5-cholinergné receptory, aktivujúce cez Gq/11-proteínová fosfolipáza C bunkovej membrány, zvyšujú syntézu sekundárnych poslov - diacylglycerolu a inozitoltrifosfátu. Diacylglycerol aktivuje proteínkinázu C, inozitoltrifosfát uvoľňuje ióny vápnika z endoplazmatického retikula,

M 2 - a M 4 -cholinergné receptory s účasťou G i - a G 0-proteíny inhibujú adenylátcyklázu (inhibujú syntézu cAMP), blokujú vápnikové kanály a tiež zvyšujú vodivosť draslíkových kanálov sínusového uzla.

Ďalšie účinky M-cholinergných receptorov - mobilizácia kyseliny arachidónovej a aktivácia guanylátcyklázy.

· N-cholinergné receptory sú v malých dávkach excitované tabakovým alkaloidom nikotínom, blokované nikotínom vo veľkých dávkach.

Biochemická identifikácia a izolácia H-cholinergných receptorov bola možná vďaka objavu ich selektívneho vysokomolekulárneho ligandu -bungarotoxínu, jedu taiwanskej zmije. Bungarus multicintus a kobry Naja naja. H-cholinergné receptory sa nachádzajú v iónových kanáloch, v priebehu milisekúnd zvyšujú permeabilitu kanálov pre Na +, K + a Ca 2+ (5 - 10 7 sodíkových iónov prejde jedným kanálom membrány kostrového svalstva za 1 s).

1. Cholinomimetiká: a) m-n-cholinomimetiká priameho účinku (acetylcholín, karbachol); b) m-n-cholinomimetiká nepriameho účinku alebo anticholínesterázy (fyzostigmín, prozerín, galantamín, fosfakol); b) m-choliomimetiká (pilokarpín, aceklidín); c) n-cholinomimetiká (lobelín, cytitón).

2. Anticholinergné lieky: a) m-anticholinergiká (atropín, platifillin, scololamin, hyoscyamín, homatropín, metacín); b) n-anticholinergné blokátory ganglií (benzogexónium, pentamín, pahikarpín, arfonad, hygronium, pyrilén); svalové relaxanciá (tubokurarín, ditylín, anatruxónium).

Cholinomimetické lieky. Mn-cholinomimetiká priameho pôsobenia. ACH sa rýchlo ničí cholínesterázou, preto pôsobí krátkodobo (5-15 minút pri podaní s/c), karbacholín sa ničí pomaly a pôsobí až 4 hodiny.Tieto látky vyvolávajú všetky účinky spojené s excitáciou cholinergika nervy, t.j. podobné muskarínu a nikotínu.

Budenie m-XR vedie k zvýšeniu tonusu hladkých svalov, zvýšeniu sekrécie tráviacich, bronchiálnych, slzných a slinných žliaz. To sa prejavuje nasledujúcimi účinkami. Dochádza k zúženiu zrenice (mióza) v dôsledku kontrakcie kruhového svalu očnej dúhovky; zníženie vnútroočného tlaku, pretože keď sa sval dúhovky stiahne, prilbový kanál a priestory fontány sa rozšíria, čím sa zvyšuje odtok tekutiny z prednej komory oka; akomodačný kŕč ako dôsledok kontrakcie ciliárneho svalu a relaxácie zónového väziva, regulujúceho zakrivenie šošovky, ktorá sa stáva konvexnejšou a je nastavená do blízkeho bodu videnia. Zvyšuje sa sekrécia slzných žliaz. Na strane priedušiek dochádza k zvýšeniu tonusu hladkých svalov a rozvoju bronchospazmu, zvýšeniu sekrécie prieduškových žliaz. Zvyšuje sa tonus a zvyšuje sa peristaltika gastrointestinálneho traktu, zvyšuje sa sekrécia tráviacich žliaz, zvyšuje sa tonus žlčníka a žlčových ciest, zvyšuje sa sekrécia pankreasu. Zvyšuje sa tonus močového mechúra, močovodov, močovej trubice, zvyšuje sa sekrécia potných žliaz. Stimulácia m-ChR kardiovaskulárneho systému je sprevádzaná poklesom srdcovej frekvencie, spomalením vedenia, automatizáciou a kontraktilitou myokardu, vazodilatáciou kostrových svalov a panvových orgánov a poklesom krvného tlaku. Excitácia n-XR prejavuje sa zvýšeným a prehĺbeným dýchaním v dôsledku stimulácie receptorov karotického sínusu (karotických glomerulov), odkiaľ sa reflex prenáša do dýchacieho centra. Zvyšuje sa uvoľňovanie adrenalínu z drene nadobličiek do krvi, jeho kardiotonický a vazokonstrikčný účinok je však potlačený inhibíciou srdca a hypotenziou v dôsledku stimulácie m-ChR. Účinky spojené so zvýšeným prenosom impulzov cez sympatické gangliá (vazokonstrikcia, zvýšená funkcia srdca) sú maskované aj účinkami v dôsledku excitácie m-ChR. Ak najprv zadáte atropín, blokujúci m-XR, potom sa jasne prejaví účinok m-n-choliomimetík na n-ChR. ACH a karbacholín zvyšujú tonus kostrového svalstva a môžu spôsobiť fibriláciu. Tento efekt je spojený so zvýšeným prenosom impulzov z motorických nervových zakončení do svalov v dôsledku stimulácie n-ChR. Vo vysokých dávkach blokujú n-ChR, čo je sprevádzané inhibíciou gangliového a neuromuskulárneho vedenia a znížením sekrécie adrenalínu z nadobličiek. Tieto látky neprenikajú cez BBB, pretože majú ionizované molekuly, a preto v normálnych dávkach neovplyvňujú centrálny nervový systém. Karbacholín sa môže použiť na zníženie vnútroočného tlaku pri glaukóme s atóniou močového mechúra.

· M-n-cholinomimetiká nepriameho účinku (anticholínesteoáza). Ide o látky, ktoré stimulujú m- a n-ChR v dôsledku akumulácie ACH v synapsiách. MD je spôsobená inhibíciou cholínesterázy, čo vedie k spomaleniu hydrolýzy ACh a zvýšeniu jeho koncentrácie v synapsiách. Akumulácia ACh pod ich vplyvom reprodukuje všetky účinky ACh (s výnimkou stimulácie dýchania). Vyššie uvedené účinky spojené so stimuláciou m- a n-ChR sú charakteristické pre všetky inhibítory cholínesterázy. Ich pôsobenie na centrálny nervový systém závisí od prieniku cez BBB. Látky obsahujúce terciárne dusíka(fyzostigmín, galantamín, fosfakol), dobre prenikajú do mozgu a zosilňujú cholinergné účinky a látky s kvartérnym dusíkom (prozerín) prenikajú slabo a pôsobia najmä na periférne synapsie.

Podľa povahy účinku na cholínesterázu sú rozdelené na vratné a nezvratné pôsobenie. Prvé sú fyzostigmín, galantamín a prozerín. Spôsobujú reverzibilnú inaktiváciu cholínesterázy, keďže s ňou vytvárajú nestabilnú väzbu. Druhú skupinu tvoria organofosfátové zlúčeniny (FOS), ktoré sa používajú nielen vo forme liekov (fosfakol), ale aj na ničenie hmyzu (chlorofos, dichlórvos, karbofos atď.), Ako aj chemických bojových nervových látok (sarín atď.) . vytvárajú silnú kovalentnú väzbu s cholínesterázou, ktorá je veľmi pomaly hydrolyzovaná vodou (asi 20 dní). Preto sa inhibícia cholínesterázy stáva nezvratnou.

Anticholínesterázové lieky uplatniť s nasledujúcimi ochoreniami: 1) reziduálne účinky po poliomyelitíde, poraneniach lebky, mozgových krvácaniach (galantamín); 2) myasténia - ochorenie charakterizované progresívnou svalovou slabosťou (prozerín, galantamín); 3) glaukóm (fosfakol, fyzostigmín); 4) atónia čriev, močového mechúra (prozerín); 5) predávkovanie svalovými relaxanciami (prozerín). Tieto látky sú kontraindikované pri bronchiálnej astme a srdcových ochoreniach s poruchou vedenia. otravy najčastejšie sa vyskytujú, keď FOS, ktoré majú nezvratný účinok, vstupujú do tela. Spočiatku sa vyvíja mióza, porucha akomodácie oka, slinenie a ťažkosti s dýchaním, zvýšený krvný tlak, nutkanie na močenie. Zvyšuje sa svalový tonus, zvyšuje sa bronchospazmus, sťažuje sa dýchanie, vzniká bradykardia, klesá krvný tlak, dochádza k zvracaniu, hnačkám, fibrilárnym svalovým zášklbom, záchvatom klonických kŕčov. Smrť je spravidla spojená s prudkým porušením dýchania. Prvá pomoc spočíva v zavedení atropínu, reaktivátorov cholínesteázy (diperoxím atď.), barbiturátov (na zmiernenie kŕčov), liekov na hypertenziu (mezatón, efedrín), umelej pľúcnej ventilácie (najlepšie kyslíkom). M-cholinomimetiká. Muskarín sa nepoužíva kvôli vysokej toxicite. Používa sa vo vedeckom výskume. Používa sa ako LS pilokarpín a aceklidín. MD týchto liekov je spojená s priamou stimuláciou m-ChR, ktorá je sprevádzaná farmakologickými účinkami v dôsledku ich excitácie. Prejavujú sa stiahnutím zrenice, poklesom vnútroočného tlaku, spazmom akomodácie, zvýšením tonusu hladkého svalstva priedušiek, tráviaceho traktu, žlčových a močových ciest, zvýšením sekrécie priedušiek. , tráviace žľazy, potné žľazy, zníženie automatizmu, excitability, vodivosti a kontraktility myokardu, vazodilatácia kostrových svalov, pohlavných orgánov, znížený krvný tlak. Z týchto účinkov má praktický význam zníženie vnútroočného tlaku a zvýšenie črevného tonusu. Zvyšné účinky spôsobujú najčastejšie nežiaduce následky: akomodačný kŕč narúša adaptáciu zraku, útlm srdca môže spôsobiť poruchy krvného obehu až náhlu zástavu srdca (synkopu). Preto sa neodporúča podávať tieto lieky intravenózne. Znižovanie krvného tlaku je tiež nežiaduce. bronchospazmus, hyperkinéza.

· Účinok m-cholinomimetík na oko má veľký význam pri liečbe glaukómu, ktorý často spôsobuje exacerbácie (krízy), ktoré sú častou príčinou slepoty, a preto vyžadujú urgentnú liečbu. Instilácia roztokov cholinomimetík do oka spôsobuje zníženie vnútroočného tlaku. Používajú sa aj pri črevnej atónii. Používa sa pri glaukóme pilokarpín, s atóniou aceklidín,čo má menej vedľajších účinkov. M-cholinomimetiká sú kontraindikované pri bronchiálnej astme, poruchách vedenia vzruchu v srdci, ťažkých srdcových ochoreniach, epilepsii, hyperkinéze, tehotenstve (kvôli riziku potratu). V prípade otravy m-cholinomimetiká(najčastejšie muchovník) prvá pomoc spočíva vo výplachu žalúdka a zavedení atropínu, ktorý je antagonistom týchto látok v dôsledku blokády m-ChR.

· N-holinominetika. Nikotín nemá žiadnu liečivú hodnotu. Pri fajčení spolu s produktmi spaľovania tabaku prispieva k rozvoju mnohých chorôb. Nikotín má vysokú toxicitu. Spolu s dymom pri fajčení sa vdychujú ďalšie toxické produkty: decht, fenol, oxid uhoľnatý, kyselina kyanovodíková, rádioaktívne polónium atď. Túžba po fajčení je spôsobená farmakologickými účinkami nikotínu spojenými s excitáciou n-ChR centrálneho nervového systému (kôra, predĺžená miecha a miecha), ktorá je sprevádzaná subjektívnym pocitom zvýšenej výkonnosti. Dôležité je aj uvoľňovanie adrenalínu z nadobličiek, ktorý zvyšuje krvný obeh. Veľkú úlohu pri rozvoji príťažlivosti zohráva zvyk a psychologický vplyv prostredia. Fajčenie prispieva k rozvoju kardiovaskulárnych ochorení (hypertenzia, angina pectoris, ateroskleróza atď.), bronchopulmonálnych ochorení (bronchitída, emfyzém, rakovina pľúc), gastrointestinálnych ochorení (peptický vred, gastritída). Zbaviť sa tohto zlozvyku závisí predovšetkým od samotného fajčiara. Niektoré lieky (napr. tabex) obsahujúce cytizín alebo lobelín môžu v tomto pomôcť.

· lobelín a cytitón selektívne stimulovať n-ChR. Praktický význam má excitácia n-XR karotických glomerulov, ktorá je sprevádzaná reflexnou excitáciou dýchacieho centra. Preto sa používajú ako stimulanty dýchania. Účinok je krátkodobý (2-3 minúty) a prejavuje sa len s / v úvode. Súčasne sa zvyšuje práca srdca a stúpa krvný tlak v dôsledku uvoľnenia adrenalínu z nadobličiek a zrýchlenia vedenia impulzov cez sympatické gangliá. Tieto lieky sú indikované na respiračnú depresiu spôsobenú otravou oxidom uhoľnatým, utopením, novorodeneckou asfyxiou, poranením mozgu, na prevenciu atelektázy a pneumónie. Ich medicínska hodnota je však obmedzená. Častejšie používané analeptiká priameho a zmiešaného účinku.

KATEGÓRIE

POPULÁRNE ČLÁNKY

	Chápeme, koľko Putin zarába
	Verbálna agresia a psychický nátlak: ako sa brániť kancovi alebo manipulátorovi Vlastnosti správania v situácii psychického nátlaku
	Ako nájsť sponzora a prečo dávajú peniaze
	vzor nájomnej zmluvy
	Psychologické techniky na ovplyvňovanie partnera Techniky na upútanie pozornosti v ústnom prejave

2022 "kingad.ru" - ultrazvukové vyšetrenie ľudských orgánov