Na čo je cefazolín? Opis liekovej formy

Recept v latinčine hovorí, že jedna fľaštička produktu obsahuje cefazolín bez prímesí ďalších komponentov.

Formulár na uvoľnenie

Liečivo je dostupné vo forme žlto-bieleho alebo bieleho prášku, ktorý sa rozpúšťa na intramuskulárne alebo intravenózne injekcie . Liek je balený vo fľaštičkách. Takáto forma uvoľňovania ako Cefazolin v tabletách nie je na predaj.

farmakologický účinok

Tento liek je Polo syntetický s antibakteriálne širokospektrálne pôsobenie.

Farmakodynamika a farmakokinetika

farmakologický účinok Liečivo je založené na blokovaní biosyntézy bunkových stien mikróbov. Antibiotikum Cefazolin je účinný proti gram pozitívne (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.) a gram negatívny baktérie (Klebsiella spp., Escherichia coli, Treponema spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter aerogenes).

Liečivo sa pri vnútornom podaní zle vstrebáva z tráviaceho traktu, preto sa používa na intravenózne A intramuskulárne injekcie . Po intramuskulárne injekcie v dávke 0,5 g, maximálna koncentrácia sa pozoruje po 1-2 hodinách. Komunikácia s proteínmi - približne 85 %.

Účinná látka liečiva preniká do kostného tkaniva, ako aj pleurálna , ascitický A synoviálna tekutina , ale nie sú definované v nervovom systéme.

Polčas rozpadu lieku je približne 1,8 hodiny. Liek sa vylučuje močom v nezmenenej forme.

o intramuskulárne injekcie, asi 80 % dávky sa vylúči po dni. Kedy dysfunkcia obličiek plazmatický polčas je zvýšený.

Indikácie pre použitie Cefazolinu

Indikácie na použitie Cefazolin má nasledujúce:

• infekcie žlčových ciest A močové cesty ;
• infekčné ochorenia dýchacích ciest ;
• zápal v brušnej dutine a panvových orgánoch;
• infekcia ;
• zápal pobrušnice A sepsa ;
• kožné infekcie po popáleninách, chirurgických zákrokoch a ranách;
• zápal sliznice srdca;
• infekcie kostí A kĺbov ;
• infekčné ochorenia kože ;

Z toho, čo bude liek účinný v každom jednotlivom prípade, je potrebné poradiť sa s odborníkom. Presné indikácie na použitie Cefazolinu pozná iba lekár. Napríklad môže odporučiť liek na , kožné infekcie alebo otrava krvi .

Liek sa používa aj vo veterinárnej praxi pre mačky. Pomáhajú injekcie infekcií , zápal pobrušnice , , ako aj mnohé infekčné choroby .

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie užívania lieku: individuálna intolerancia a vek do 1 mesiaca.

Vedľajšie účinky

Použitie lieku môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• orgánov tráviaceho systému: , nevoľnosť, vracanie;
• chemoterapeutický účinok: , pseudomembranózne ;
• : , eozinofília , , ;
• lokálne reakcie: bolesť na mieste intramuskulárne úvody.

V zriedkavých prípadoch dochádza k prechodnému zvýšeniu aktivity pečeňové transaminázy , , artralgia , , leukopénia (v reverzibilnej forme), trombocytopénia , neutropénia , dysfunkcia obličiek .

Návod na použitie injekcií Cefazolinu (metóda a dávkovanie)

Keď sú predpísané injekcie Cefazolinu, návod na použitie naznačuje, že dávkovanie a trvanie kurzu sa môžu líšiť v závislosti od ochorenia a individuálnej citlivosti pacientov. Denná dávka pre dospelých od 1 do 6 g. Injekcie robiť 2-3 krát denne. Terapia je určená na maximálne 7-10 dní.

Liečivo sa podáva i/m alebo i/v . V závislosti od toho sa rozhodnú, ako zriediť Cefazolin. o intramuskulárne zavedenie lieku sa zriedi vodou alebo roztokom chloridu sodného. Pre intravenózne injekcie sa používajú hlavne chlorid sodný. V tomto prípade sa liek podáva pomaly. Čas vstrekovania je približne 5 minút.

Ak sa pacientovi podá kvapkať , antibiotikum spravidla sa riedi glukózou a chlorid sodný sa používa iba v zriedkavých prípadoch.

Na liečbu zápalu výstelky srdca, kĺbov, hnisavý zápal pohrudnice , kosti, brucho, otrava krvi 1 g liečiva sa podáva 3-krát denne. o dysfunkcia obličiek dávka sa má znížiť na polovicu.

Liek nie je možné kombinovať v tej istej injekčnej striekačke s inými antibiotiká .

Okrem vody a chloridu sodného sa liek niekedy riedi . Toto na lokálne použitie, s ktorým môžete znížiť bolesť pri podávaní. V lekárskej praxi sa tento liek používa už dlho, takže existuje zavedená schéma, ako riediť Cefazolin Novocaine . Ten sa odoberá v koncentrácii 0,25 %. Pred rozpustením Novocaine tento liek, nie sú potrebné žiadne ďalšie manipulácie. Stačí vstreknúť 2-3 ml antibiotikum a potom dobre pretrepte. Výsledkom je hotové riešenie na jedno použitie.

Pre niektoré indikácie sa liek používa aj vo veterinárnej praxi namiesto užívania tabliet. V tomto prípade je chovaný v alebo novokaín . Dávkovanie pre mačky závisí od hmotnosti zvieraťa, je vypočítané tak, že 10 mg je na 1 kg. Terapia trvá 5-10 dní. Pred použitím lieku sa musíte poradiť s veterinárnym lekárom.

Často sa používa ako analóg lieku pre ľudí Cefazolin Akos . Zavádza sa aj cez intramuskulárne A intravenózne injekcie (prúd a kvapkanie). Inštrukcie na používanie Cefazolin Akos uvádza, že priemerná denná dávka pre dospelých je 1 g. Treba ich podávať 2-krát denne. Maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 6 g. V prípade potreby možno frekvenciu užívania zvýšiť až na 3-4 krát denne. Priemerná dĺžka liečby je 7-10 dní.

Priemerná denná dávka pre deti je 25-30 mg / kg av prípade závažných ochorení infekcií - 100 mg/kg.

o dysfunkcia obličiek dávky sa upravujú.

Pre intramuskulárna injekcia antibiotika v dávke 500 mg zmiešanej s 2 ml vody sa 1 g zriedi v 2,5 ml vody. Pre intravenózne podaní sa liek zmieša s 5 ml vody a vstrekuje sa 3-5 minút.

Predávkovanie

Zavedenie lieku vo vysokých dávkach môže spôsobiť , A . U ľudí s sa môže objaviť v chronickej forme neurotoxické javy . Zaznamenávajú sa záchvaty a zvracanie.

V prípade vzhľadu toxické reakcie a príznakmi predávkovania sa môže eliminácia lieku urýchliť použitím .

Interakcia

Pri kombinácii s liekom aminoglykozidy , , poznamenal synergia antimikrobiálneho účinku . Aminoglykozidy zvýšiť riziko poškodenia obličiek. Liek je s nimi nezlučiteľný.

Liek by sa nemal kombinovať s antikoagulanciá A diuretiká .

Interakcia s látkami, ktoré inhibujú tubulárna sekrécia , zvyšuje hladinu účinnej látky lieku v krvi, zvyšuje pravdepodobnosť toxické reakcie a spomaliť čas stiahnutia.

Podmienky predaja

Liek sa predáva iba na lekársky predpis od špecialistu.

Podmienky skladovania

Optimálne skladovacie podmienky sú suché a tmavé miesto. Teplota nie je vyššia ako 5°C.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Analógy cefazolínu

Zhoda v kóde ATX 4. úrovne:

Sú známe nasledujúce analógy cefazolínu:

• cefazex ;
• Cefazolin-Astrapharm ;
• Cefazolin Akos ;
• Reflin ;
• Cesolin ;
• Cefazolin-Pharmex ;
• Cefamesin .

Všetky uvedené lieky sa predávajú vo forme prášku. Bežné analógy v tabletách nie sú dostupné.

Cefazolin pre deti

Cefazolin pre deti sa riedi iba v roztokoch novokaín alebo lidokaín v závislosti od individuálnej tolerancie. Spravidla má výraznejší analgetický účinok lidokaín .

Roztok sa pripravuje bezprostredne pred použitím. Dávka Cefazolinu pre deti sa vypočíta na základe povahy ochorenia a individuálnej tolerancie lieku.

Cefazolin počas tehotenstva (a laktácie)

Kedy sa cefazolín používa , nemá takmer žiadny negatívny vplyv na plod a zdravie ženy. Mal by sa však predpisovať iba pod dohľadom špecialistu. Použite Cefazolin na tehotenstva A nebezpečné bez dozoru lekára.

Cefazolin je antibiotikum so širokým spektrom účinku. Liek je predpísaný na liečbu zápalových ochorení u pacientov starších a mladších vekových kategórií. Liek ničí patogény, inhibuje ich ďalší vývoj, v dôsledku čoho sa dieťa zotavuje.

Cefazolin pomáha bojovať proti zápalovým ochoreniam dýchacieho, tráviaceho, urogenitálneho a kostného systému. Účinok lieku je spôsobený vlastnosťami zložiek, ktoré tvoria jeho zloženie. Počas liečby je dôležité dodržiavať liečebný režim a pravidlá používania injekčného roztoku.

Opis liekovej formy

Cefazolin je antibiotikum, ktoré je zástupcom cefalsporínov. Liečivo sa predáva vo forme bieleho prášku so žltkastým nádychom. Pred použitím sa zmieša s rozpúšťadlom. Prášok je balený v sklenených fľaštičkách s objemom 0,5, 1, 2 ml. Pre deti sa liek používa v dávke 0,5 a 1 ml.

Liečivo pozostáva z jedinej zložky - cefazolínu vo forme sodnej soli.

Polosyntetické antibiotikum ničí patogény zničením ich bunkovej membrány. Cefazolin má široké spektrum účinku, a preto zabíja rôzne druhy baktérií. Liečivo je najmenej toxické cefalsporínové antibiotikum.

Liečivo ničí škodlivé mikroorganizmy, ktoré vyvolávajú infekčné a zápalové ochorenia. Liečivo je účinné proti stafylokokom, streptokokom, proteusom, enterobaktériám, salmonele atď.

Cefazolin teda dokáže vyliečiť všetky choroby spôsobené patogénnou mikroflórou. Na prevenciu infekčných ochorení pred a po operáciách na rôznych orgánoch sa používa antibakteriálny liek.

Liečivo sa pri perorálnom podaní zle vstrebáva do stien tráviaceho traktu, a preto sa vstrekuje do svalu a žily. Antibiotikum začína pôsobiť 60-120 minút po podaní. Liek sa vylučuje obličkami nezmenený.

Indikácie

Ako je uvedené v návode na použitie, injekcie Cefazolinu pre deti sú predpísané pre tieto ochorenia:

• Infekčné lézie žlčových ciest (cholecystitída);
• Genitourinárne infekcie (zápal obličiek, močového mechúra);
• brušné infekcie (peritonitída);
• Hnisavá infekcia tkanív alebo orgánov;
• Infekčné lézie kože a mäkkých tkanív (v dôsledku prenikania mikróbov do popálenín, rán, stehov po operáciách);
• Zápalové ochorenie kĺbov alebo kostí (artritída, osteomyelitída);
• Sexuálne infekcie (kvapavka, chlamýdie);
• Zápal endokardu;
• Infekčné.

Pred podaním injekcie Cefazolinu deťom sa musíte poradiť s lekárom.

Aplikácia a dávkovanie

Ak je dieťa mladšie ako 1 mesiac, potom sa liek používa iba v nevyhnutných prípadoch. Dávkovanie lieku pre deti od 1 mesiaca do 15 rokov závisí od telesnej hmotnosti a závažnosti ochorenia. Štandardná denná dávka je 20 až 50 mg/kg trikrát alebo štyrikrát.

Liečivo sa vstrekuje do svalu alebo žily, je zakázané ho užívať perorálne alebo intranazálne.

Terapeutický účinok sa prejaví 15 minút po intravenóznom podaní. Liečivo pokračuje v účinku 2-4 hodiny. Aktívna zložka ničí prítomné patogénne mikroorganizmy a zabraňuje tvorbe nových baktérií.

Po intramuskulárnej injekcii sa terapeutický účinok objaví po hodine a trvá od 8 do 12 hodín.

Technológia prípravy roztoku:

1. Do injekčnej striekačky sa natiahne 5 ml Novocainu (1 %).
2. Odstráňte ochrannú fóliu z hrdla fľaše.
3. Namočte vatový tampón do alkoholu a utrite uzáver na fľaši.
4. Roztok Novocainu sa vstrekne do fľaše s práškom.
5. Roztok sa pretrepáva, kým sa prášok úplne nerozpustí.
6. Hotový liek sa natiahne do injekčnej striekačky.

Denná dávka lieku závisí od závažnosti infekcie a lokalizácie zápalového zamerania.

Cefazolin pre deti prvého roku života s infekčnými ochoreniami dýchacích orgánov alebo urogenitálneho systému sa podáva v nasledujúcej dávke - od 25 do 50 mg / kg celkovej hmotnosti. Toto dávkovanie je relevantné pre choroby miernej alebo strednej závažnosti.

Pri purulentnej infekcii (napríklad osteomyelitída), zápale endokardu alebo pľúc sa dávka zvyšuje - 100 ml / kg. Injekcia sa podáva v intervaloch 6-8 hodín.

V prípade porušenia funkčnosti obličiek lekár nezávisle upraví dávkovanie a frekvenciu podávania lieku.

Pravidlá používania riešenia:

• Pred podaním lieku lekár vykoná test na citlivosť na cefazolín. Na tento účel sa prášok zriedi novokaínom a lidokaínom.
• Vnútorná strana predlaktia je mierne poškriabaná, na poškodenú pokožku sa aplikujú 2-3 kvapky lieku.
• Ak po 10-25 minútach nedôjde k žiadnej reakcii, potom sa môže podať antibiotikum. Ak sa vyskytne alergia vo forme začervenania alebo svrbenia, liek sa má zlikvidovať a má sa zvoliť vhodný analóg.
• Na intramuskulárne použitie sa ihla zasunie čo najhlbšie do sedacieho svalu alebo ramena.
• Pri intravenóznych injekciách sa liek pomaly vstrekuje do žily (3-5 minút). Podávanie kvapiek sa vykonáva počas 30 minút.

Konečné dávkovanie a liečebný režim určuje ošetrujúci lekár po stanovení diagnózy.

špeciálne pokyny

Antibakteriálny liek by sa nemal používať v prítomnosti precitlivenosti na cefazolín. Okrem toho je liek zakázané používať pre dieťa mladšie ako 1 mesiac, oslabené alebo predčasne narodené deti.

Pri neprimeranom zvýšení dávky alebo prítomnosti precitlivenosti na cefazolín sa vyskytujú negatívne reakcie:

• Alergia vo forme začervenania, opuchu, svrbenia kože, žihľavovej horúčky.
• Funkčnosť pečene je narušená.
• Poruchy trávenia: hnačka, nevoľnosť, záchvaty zvracania. Pri dlhodobom používaní je narušená prirodzená bakteriálna flóra čreva. V dôsledku dysbakteriózy sa vyskytuje drozd alebo pseudomembranózna kolitída.
• Zápal krvných ciev (pri injekcii do žily).
• Bolesť v mieste vpichu.

Menej často sa zvyšuje aktivita pečeňových transamináz (pečeňových enzýmov), objavuje sa anafylaxia, bolesti kĺbov, Quinckeho edém. Okrem toho je pomocou testov možné zistiť zníženie koncentrácie leukocytov, krvných doštičiek, neutrofilov v krvi. U niektorých pacientov je v dôsledku užívania lieku narušená funkčnosť obličiek.

Pri intramuskulárnej injekcii príliš veľkej dávky lieku je narušená bolesť hlavy, závrat, citlivosť kože (necitlivosť, brnenie).

Ak malo dieťa problémy s obličkami, potom v dôsledku predávkovania antibiotikami dochádza k nedobrovoľným svalovým kŕčom, vracaniu a zrýchleniu srdcovej frekvencie.

Podobné lieky

Cefazolin patrí medzi cefalosporínové antibakteriálne látky 1. generácie. Ďalší členovia tejto skupiny:

• Cefalotín je tiež komerčne dostupný ako prášok na injekciu. Predpisuje sa na liečbu infekcií močových ciest, dýchacích orgánov, kardiovaskulárneho, pohybového aparátu atď.
• Ecocephron je antibakteriálna látka na báze cefalexínu. Používa sa na liečbu chorôb mikroorganizmov citlivých na cefaloxín.
• Cephalexin je dostupný vo forme prášku a kapsúl. Používa sa na liečbu infekcií genitourinárnych, respiračných orgánov, orgánov ORL atď.

Sú to analógy Cefazolinu, ktoré majú podobný mechanizmus účinku.

Cefazolin je teda účinné antibiotikum so širokým spektrom účinku, ktoré odstraňuje infekčné ochorenia rôznych systémov tela (respiračné, urogenitálne, kardiovaskulárne, tráviace atď.). Liek sa používa iba intravenózne a intramuskulárne. Aby sa predišlo negatívnym reakciám u dieťaťa, rodičia by mali prísne dodržiavať odporúčania lekára týkajúce sa užívania lieku.

Choroby spôsobené rôznymi mikróbmi a infekciami sú v súčasnosti veľmi rozšírené. Preto sa dnes špeciálne lekárske lieky založené na antimikrobiálnych vlastnostiach stali veľmi populárnymi.

Zloženie a forma uvoľňovania

Medzi tieto špeciálne terapeutické činidlá patrí Cefazolin. Indikácie na použitie tohto lieku pokrývajú širokú škálu baktericídnych a antimikrobiálnych účinkov. Cefazolin zahŕňa cefazolín sodný, čo je polosyntetické cefalosporínové antibiotikum prvej generácie. Tento liek je dostupný vo forme bieleho prášku na výrobu špeciálneho injekčného roztoku.

Princíp lieku

Cefazolin aktívne reaguje na grampozitívne a gramnegatívne mikroorganizmy, je odolný voči antibiotikám, neovplyvňuje rickettsie a iné protozoálne vírusy. Tento liek, podobne ako známy penicilín, ľahko ničí syntézu bakteriálnej bunkovej steny. Dôležitá vlastnosť lieku Cefazolin, vzhľadom na rýchlu absorpciu lieku, nezostáva bez povšimnutia. Takmer 90 % prijatého lieku sa viaže na bielkoviny v krvnej plazme.

Pri použití Cefazolinu sa uvádzajú indikácie na použitie tohto lieku, že po intramuskulárnom podaní sa maximálna koncentrácia lieku dosiahne do hodiny a po intravenóznej injekcii - takmer okamžite. Cefazolin má schopnosť ľahko prenikať do tkanív cez synoviálnu membránu v kĺboch. Zvláštna hodnota použitia tohto lieku spočíva v tom, že terapeutická koncentrácia lieku zostáva v ľudskej krvi takmer 8-12 hodín.

Indikácie na použitie

Špecializovaní lekári pomerne často predpisujú Cefazolin, ktorého indikácie na použitie naznačujú jeho jedinečné farmakokinetické vlastnosti. Cefazolin je predovšetkým určený na liečbu mnohých infekcií spôsobených patogénnymi gramnegatívnymi a grampozitívnymi mikroorganizmami citlivými na tento liek. Hlavnými indikáciami na použitie lieku Cefazolin sú infekčné ochorenia dýchacích ciest, ako je bronchitída, infikovaná bronchiektázia, bronchopneumónia, bakteriálne. Tento liek sa používa na liečbu pooperačných infekcií hrudníka, pľúcneho abscesu, tonzilitídy, zápalu stredného ucha a iných ochorení horných dýchacích ciest podobného charakteru.

Cefazolin pomáha aj pri infekciách urogenitálneho systému. Indikácie na použitie tohto lieku sú zamerané na účinnú liečbu chorôb, ako je akútna a chronická pyelonefritída, prostatitída, uretritída, cystitída. Infekčné ochorenia kože, mäkkých tkanív vrátane celulitídy, mastitídy, erysipelu, infikovanej gangrény, popálenín, rán a pooperačných infekcií sú tiež indikáciami na použitie Cefazolinu. Použite tento liek v oftalmológii na infekciu tkanív oka. Cefazolin je indikovaný na liečbu infekčných ochorení kostí a kĺbov, vrátane septickej artritídy, osteomyelitídy.

Tento liek našiel široké uplatnenie v gynekológii, najmä v pôrodníctve. Cefazolínové injekcie sa používajú na infekcie maternice, panvové abscesy, salpingitídu. Ľudia sa nezaobídu bez injekcií tohto lieku pri liečbe pohlavne prenosných chorôb - syfilis, kvapavka. Chirurgovia vedia, že predoperačné podanie lieku Cefazolin pomáha účinne znižovať výskyt pooperačných infekcií. Injekcie Cefazolinu sa spravidla uskutočňujú prúdom alebo kvapkaním, intravenózne alebo intramuskulárne. Požadované dávkovanie predpisuje iba ošetrujúci lekár.

Kontraindikácie

Cefazolin so svojou vysokou účinnosťou má určité kontraindikácie. Cefazolin je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na cefalosporínové antibiotiká, ak nie sú vnímané iné beta-laktámové antibiotiká, počas tehotenstva. Pre malé deti mladšie ako jeden mesiac sa Cefazolin predpisuje iba v nevyhnutných prípadoch.

Predpokladá sa, že liek Cefazolin má pomerne vysoký stupeň bezpečnosti. Napriek tomu si užívanie akéhokoľvek lieku, najmä antibiotika, vyžaduje povinnú predbežnú konzultáciu s kvalifikovaným lekárom. Akákoľvek samoliečba hrozí nebezpečnými komplikáciami. Dodržiavajte zásadu rozumnosti, nikdy neužívajte lieky sami. Veľa zdravia vám!

Polosyntetické antibiotikum cefalosporínovej skupiny 1. generácie na parenterálne použitie.

Mechanizmus akcie

Mechanizmus účinku cefazolínu je založený na potlačení syntézy bakteriálnej bunkovej steny baktérie v rastovej fáze v dôsledku blokovania proteínov viažucich penicilín (PBP), ako sú transpeptidázy. To vedie k baktericídnemu účinku.

Vzťah medzi farmakokinetikou a farmakodynamikou

Účinnosť cefazolínu závisí v podstate od dĺžky času, počas ktorého sa koncentrácia liečiva udržiava nad minimálnou inhibičnou koncentráciou (MIC) pre daný patogén.

Spektrum aktivity:

Zvyčajne citlivé mikroorganizmy:

Staphylococcusaureus (meticilín-senzibil)

Staphylococcus saprophyticus

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumoniae

Streptococcuspyogenes

Proteusmirabilis

Mikroorganizmy, u ktorých sa môže vyvinúť získaná rezistencia:

Aeróbne grampozitívne mikroorganizmy:

Staphylococcusaureus

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus hominis

Streptococcus pneumoniae (prechodný penicilín)

Aeróbne gramnegatívne mikroorganizmy:

Escherichia coli

haemophilus influenzae

Mikroorganizmy s prirodzenou rezistenciou:

Aeróbne grampozitívne mikroorganizmy:

Enterococcusspp.

Staphylococcus aureus (rezistentný na meticilín)

Streptococcus pneumoniae (rezistentný na penicilín)

Aeróbne gramnegatívne mikroorganizmy:

Acinetobacterbaumannii

Citrobacter freundii

Enterobacter spp.

Morganella morganii

Moraxella catarrhalis

Proteus vulgaris

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens

Stenotrophomonas maltophilia

Anaeróbnemikroorganizmy:

Bacteroides fragilis

Inémikroorganizmy:

Chlamydia spp.

Chlamydophila spp.

Legionella spp.

Mycoplasma spp.

Farmakokinetika

Pri perorálnom užívaní sa liek ničí v gastrointestinálnom trakte, preto sa cefazolín podáva iba parenterálne. Po zavedení / m sa rýchlo vstrebáva; asi 90 % podanej dávky sa viaže na krvné bielkoviny. Maximálna koncentrácia cefazolínu v krvi pri intramuskulárnom podaní sa pozoruje 1 hodinu po injekcii. Pri intramuskulárnom podaní v dávkach 0,5 g alebo 1 g je C max 37 a 64 μg/ml, po 8 hodinách sú sérové ​​koncentrácie 3 a 7 μg/ml. S a / v úvode v dávke 1 g C max - 185 mcg / ml, sérová koncentrácia po 8 hodinách - 4 mcg / ml. T 1/2 z krvi je približne 1,8 hodiny pri intravenóznom podaní a 2 hodiny po intramuskulárnom podaní. Terapeutické koncentrácie zostávajú v krvnej plazme 8-12 hodín.Preniká do kĺbov, tkanív kardiovaskulárneho systému, do brušnej dutiny, obličiek a močových ciest, placenty, stredného ucha, dýchacích ciest, kože a mäkkých tkanív. Koncentrácia v tkanive žlčníka a žlče je oveľa vyššia ako v krvnom sére. V synoviálnej tekutine sa hladina cefazolínu stane porovnateľnou so sérovou hladinou približne 4 hodiny po podaní. Zle prechádza cez BBB. Prechádza cez placentárnu bariéru, nachádza sa v plodovej vode. Vylučuje sa (v malých množstvách) do materského mlieka. Distribučný objem je 0,12 l/kg.

Nebiotransformuje sa. Vylučuje sa hlavne obličkami v nezmenenej forme: počas prvých 6 hodín - približne 60%, po 24 hodinách - 70-80%. Po intramuskulárnom podaní v dávkach 0,5 g a 1,0 g je maximálna koncentrácia v moči 2 400 μg / ml a 4 000 μg / ml. Malé množstvo lieku sa vylučuje žlčou.

Indikácie na použitie

Cefazolin Injection je indikovaný na liečbu nasledujúcich infekcií spôsobených citlivými organizmami:

Infekcie dýchacích ciest: spôsobil S.pneumoniae,S.aureus(vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu) a S.pyogenes.

Injekčný benzatínpenicilín sa považuje za liek voľby v liečbe a prevencii streptokokových infekcií, vrátane prevencie reumatizmu.

Cefazolin je účinný pri eradikácii streptokoka z nosohltanu, ale údaje o účinnosti cefazolínu v následnej prevencii reumatizmu nie sú dostupné.

Infekcie močových ciest: spôsobil E.coli,P.mirabilis.

Infekcie kože a jej štruktúr: spôsobil S.aureus S.pyogenes a iné kmene streptokokov.

Infekcie žlčových ciest: spôsobil E.coli, rôzne kmene streptokokov, P.mirabilis A S.aureus.

Infekcie kostí a kĺbov: spôsobil S.aureus.

Genitálne infekcie (vrátane prostatitídy, epididymitídy): spôsobil E.coli,P.mirabilis.

Septikémia: spôsobil S.pneumoniae,S.aureus(vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu), P.mirabilis,E.coli.

Endokarditída: spôsobil S.pyogenes(vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu) . Na stanovenie citlivosti patogénu na cefazolín sa majú vykonať príslušné štúdie kultivácie a citlivosti.

Peroperačná profylaxia: profylaktické podávanie cefazolínu pred, počas a po operácii môže znížiť výskyt niektorých pooperačných infekcií u pacientok podstupujúcich operáciu klasifikovaných ako kontaminované alebo potenciálne kontaminované (napr. vaginálna hysterektómia a cholecystektómia u vysokorizikových pacientok: staršie ako 70 rokov, súbežné akútne cholecystitída, obštrukčná žltačka alebo prítomnosť žlčových kameňov).

Perioperačné použitie cefazolínu môže byť účinné aj u chirurgických pacientov, u ktorých by infekcia v mieste chirurgického zákroku predstavovala vážne riziko (napr. pri operácii na otvorenom srdci a kĺbových náhradách).

Profylaktické podávanie cefazolínu sa má zvyčajne prerušiť do 24 hodín po chirurgickom zákroku. Pri chirurgickom zákroku, kde môže byť nástup infekcie obzvlášť zničujúci (napr. počas operácie na otvorenom srdci a kĺbových náhrad), môže profylaktické podávanie cefazolínu pokračovať ešte 3 až 5 dní po ukončení operácie.

Aby sa znížil vývoj baktérií rezistentných na lieky a zachovala sa účinnosť cefazolínu a iných antibakteriálnych liekov, cefazolín sa má používať len na liečbu alebo prevenciu infekcií s preukázaným alebo podozrivým citlivým mikroorganizmom. Keď sú dostupné informácie o kultivácii a citlivosti, treba zvážiť podmienky výberu alebo zmeny antibiotickej liečby. Pri absencii takýchto údajov môžu pri empirickom výbere terapie pomôcť informácie o miestnej epidemiológii a citlivosti.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na cefalosporínové antibiotiká; tehotenstva. Liek nie je predpísaný predčasne narodeným deťom a deťom v prvom mesiaci života.

Opatrne: zlyhanie obličiek, ochorenie čriev (vrátane kolitídy v anamnéze).

Tehotenstvo a laktácia

Počas laktácie sa liek používa s opatrnosťou a počas liečby sa preruší dojčenie. Použitie počas tehotenstva je povolené len zo zdravotných dôvodov.

Dávkovanie a podávanie

Liečivo sa podáva intramuskulárne a intravenózne (prúd alebo kvapkanie). Dávkovací režim sa nastavuje individuálne, berúc do úvahy závažnosť priebehu ochorenia, typ patogénu a jeho citlivosť na cefazolín.

Príprava roztokov na injekcie a infúzie

Na intramuskulárnu injekciu sa obsah injekčnej liekovky s 0,5 g liečiva rozpustí v 2 ml, 1 g v 4 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo sterilnej vody na injekciu, pričom sa dôkladne pretrepe až do úplného rozpustenia. Výsledný roztok sa vstrekuje hlboko do svalu.

Na intravenózne podanie prúdom sa jedna dávka liečiva zriedi v 10 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo sterilnej vody na injekciu a vstrekuje sa pomaly počas 3-5 minút. Pri intravenóznom kvapkaní sa liek 0,5 g alebo 1 g zriedi v 50-100 ml vody na injekciu alebo izotonického roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku dextrózy a podáva sa počas 20-30 minút (rýchlosť podávania je 60-80 kvapiek na 1 minúta).

Na použitie sú vhodné iba číre, čerstvo pripravené roztoky liečiva.

Dospelí jednorazová dávka cefazolínu pri infekciách spôsobených grampozitívnymi mikroorganizmami je 0,25-0,5 g každých 8 hodín. Pri stredne ťažkých infekciách dýchacích ciest spôsobených pneumokokmi alebo infekciami močových ciest pre dospelých je liek predpísaný v dávke 0,5-1 g každých 12 hodín. Pri ochoreniach spôsobených gramnegatívnymi mikroorganizmami, liek je predpísaný v dávke 0,5-1 g každých 6-8 hodín.

Pri závažných infekciách (sepsa, endokarditída, peritonitída, deštruktívna pneumónia, akútna osteomyelitída, komplikované urologické infekcie) denná dávka lieku pre dospelých sa môže zvýšiť na maximálne 6 g / deň, s intervalom medzi injekciami 6-8 hodín.

Na prevenciu pooperačných infekcií- in / in, 1 g 0,5-1 hodinu pred operáciou, 0,5-1 g - počas operácie a 0,5-1 g - každých 8 hodín počas prvého dňa po operácii.

deti staršie ako 1 mesiac sa liek predpisuje v dennej dávke 20-50 mg / kg telesnej hmotnosti (v 3-4 dávkach); so závažnými infekciami - 90-100 mg / kg. Maximálna denná dávka pre deti je 100 mg/kg.

Priemerná dĺžka liečby je 7-10 dní.

Pri predpisovaní cefazolínu pacientov s poruchou funkcie obličiek je potrebné upraviť dávkovací režim. U dospelých sa dávka lieku zníži a interval medzi jeho injekciami sa zvýši. Počiatočná dávka lieku, bez ohľadu na stupeň poškodenia funkcie obličiek, je 0,5 g. Ďalej sa odporúčajú nasledujúce dávkovacie režimy cefazolínu u dospelých pacientov s poškodením funkcie obličiek:

- s klírensom kreatinínu 55 ml/min. a viac môžete zadať celú dávku;

- s klírensom kreatinínu 35-54 ml/min. môžete zadať celú dávku, ale intervaly medzi injekciami sa musia zvýšiť na 8 hodín;

- s klírensom kreatinínu menej ako 11-34 ml/min. zadajte ½ dávky s intervalom medzi injekciami 12 hodín;

- s klírensom kreatinínu 10 ml/min. a menej½ dávky sa podáva s intervalom medzi injekciami 18-24 hodín.

V prípade poruchy funkcie obličiek u detí sa najprv podáva zvyčajná jednorazová dávka lieku, ďalšie dávky sa upravia s prihliadnutím na stupeň zlyhania obličiek:

- s klírensom kreatinínu 70-40 ml/min. liek sa podáva v dennej dávke 12-30 mg/kg, rozdelených do 2 injekcií s intervalom 12 hodín;

- s klírensom kreatinínu 40-20 ml/min. liek sa podáva v dennej dávke 5-12,5 mg/kg, rozdelených do 2 injekcií s intervalom 12 hodín;

-s klírensom kreatinínu menej ako 5-20 ml/min. liek sa podáva v dennej dávke 2-5 mg / kg, rozdelených na 2 injekcie s intervalom 24 hodín.

Vedľajší účinok

Z imunitného systému: kožná vyrážka, svrbenie, začervenanie, dermatitída, žihľavka, hypertermia, angioedém, anafylaktický šok, exsudatívny multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), eozinofília, artralgia, sérová choroba, bronchospazmus.

Z krvi a lymfatického systému: hlásené prípady leukopénie, agranulocytózy, neutropénie; lymfopénia, hemolytická anémia, aplastická anémia, trombocytopénia/trombocytóza, hypoprotrombinémia, znížený hematokrit, zvýšený protrombínový čas, pancytopénia.

Z gastrointestinálneho traktu: anorexia, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, hnačka, plynatosť, príznaky pseudomembranóznej kolitídy, ktoré sa môžu objaviť počas alebo po liečbe, pri dlhodobom používaní, dysbakterióza, kandidóza gastrointestinálneho traktu (vrátane kandidóznej stomatitídy). V ojedinelých prípadoch došlo k zvýšeniu hladiny ALT a AST a alkalickej fosfatázy, extrémne zriedkavo - prechodná hepatitída a cholestatická žltačka, hyperbilirubinémia.

Z močového systému: zhoršená funkcia obličiek (zvýšené hladiny močovinového dusíka v krvi, hyperkreatininémia); v takýchto prípadoch sa dávka lieku zníži a liečba sa vykonáva pod kontrolou dynamiky týchto ukazovateľov. Zriedkavo bola hlásená intersticiálna nefritída a iná renálna dysfunkcia (nefropatia, nekróza papíl obličiek, zlyhanie obličiek).

Neurologické poruchy: bolesť hlavy, závraty, parestézia, úzkosť, nepokoj, hyperaktivita, kŕče.

Reakcie v mieste vpichu: bolesť, stvrdnutie, opuch v mieste vpichu, vyskytli sa prípady flebitídy pri intravenóznom podaní.

Ďalšie vedľajšie účinky: celková slabosť, bledosť kože, tachykardia, krvácanie. V zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť anogenitálne svrbenie, genitálna kandidóza a vaginitída. Pozitívny Coombsov test. Pri dlhodobom používaní sa môže vyvinúť superinfekcia spôsobená patogénmi odolnými voči liekom.

Predávkovanie

Parenterálne podanie neprimerane vysokých dávok lieku môže spôsobiť závraty, parestézie a bolesti hlavy. V prípade predávkovania cefazolínom alebo jeho akumulácie u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek sa môžu vyskytnúť neurotoxické javy so zvýšenou pripravenosťou na kŕče, generalizované klonicko-tonické kŕče, vracanie, tachykardia.

Liečba: v prípade potreby prestaňte užívať liek - vykonajte antikonvulzívnu, desenzibilizačnú terapiu. V prípade závažného predávkovania sa odporúča podporná liečba a monitorovanie hematologických, renálnych, hepatálnych funkcií a systému zrážania krvi až do stabilizácie stavu pacienta. Liečivo sa vylučuje z tela počas hemodialýzy; peritoneálna dialýza je menej účinná.

Interakcia s inými liekmi

Neodporúča sa užívať súčasne s antikoagulanciami a diuretikami, vr. furosemid, kyselina etakrynová (pri súčasnom použití so slučkovými diuretikami dochádza k blokáde tubulárnej sekrécie cefazolínu).

Pri kombinácii s aminoglykozidovými antibiotikami je zaznamenaný synergický účinok antibakteriálneho účinku. Aminoglykozidy zvyšujú riziko poškodenia obličiek. Farmaceuticky inkompatibilný s aminoglykozidmi (vzájomná inaktivácia). Liek sa nesmie miešať v tej istej infúznej fľaši s inými antibiotikami (chemická inkompatibilita).

Pri súbežnom podávaní s probenecidom sa znižuje vylučovanie liečiva. Lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, spomaľujú vylučovanie, zvyšujú koncentráciu v krvi a zvyšujú riziko vzniku toxických reakcií.

Cefazolin je inkompatibilný s liekmi obsahujúcimi amikacín, amobarbital sodný, bleomycín sulfát, kalcium gluceptát, kalcium glukonát, cimetidín hydrochlorid, nátriumkolistimetát, erytromycín gluceptát, kanamycín sulfát, oxytetracyklín hydrochlorid, nátriumpentobarbital a polymycyklín B hydrochlorid

Pri súčasnom použití s ​​etanolom sú možné reakcie podobné disulfiramu.

Môže sa vyskytnúť skrížená reaktivita medzi cefazolínom a penicilínovými liekmi.

Cefazolin môže znížiť terapeutický účinok BCG vakcíny, vakcíny proti týfusu, preto sa táto kombinácia neodporúča.

Preventívne opatrenia

Pacienti s anamnézou alergických reakcií na penicilíny, karbapenémy, môžu byť precitlivení na cefalosporínové antibiotiká, preto by ste si mali byť vedomí možnosti skrížených alergických reakcií.

Počas liečby cefazolínom je možné získať pozitívne (priame a nepriame) Coombsove testy a falošne pozitívny test moču na glukózu. Liek neovplyvňuje výsledky glukosurických testov vykonaných pomocou enzýmových metód. Pri predpisovaní lieku je možná exacerbácia gastrointestinálnych ochorení, najmä kolitídy.

Liečba antibakteriálnymi liekmi, najmä pri ťažkých ochoreniach u starších ľudí, ako aj u oslabených pacientov, detí, môže viesť k hnačke spojenej s antibiotikami, kolitíde vrátane pseudomembranóznej kolitídy. Preto, ak sa hnačka objaví počas liečby cefazolínom alebo po nej, tieto diagnózy vrátane pseudomembranóznej kolitídy treba vylúčiť. V prípade závažnej a/alebo krvavej hnačky sa má užívanie cefazolínu prerušiť a má sa začať vhodná liečba. Pri absencii potrebnej liečby sa môže vyvinúť toxický megakolón, peritonitída a šok.

Úprava dávky u geriatrických pacientov s normálnou funkciou obličiek nie je potrebná.

Cefazolin sa nemá podávať intratekálne kvôli možnosti vzniku závažných toxických reakcií z centrálneho nervového systému vrátane záchvatov.

U pacientov s poruchou syntézy alebo nedostatočnosťou vitamínu K (napríklad chronické ochorenie pečene, ochorenie obličiek, vysoký vek, podvýživa, dlhodobá antibiotická liečba), s dlhodobou antikoagulačnou liečbou, ktorá predchádzala vymenovaniu cefazolínu, je potrebné sledovať protrombínový čas .

Pri intravenóznom podaní hypotonických roztokov s použitím vody na injekciu ako rozpúšťadla sa môže vyvinúť hemolýza.

Jedna fľaša Cefazolin-Belmed 500 mg obsahuje 1,05 mmol (24,1 mg) sodíka. Jedna fľaša Cefazolin-Belmed 1000 mg obsahuje 2,1 mmol (48,2 mg) sodíka. Toto je potrebné zvážiť u ľudí, ktorí kontrolujú príjem sodíka (tí, ktorí sú na diéte s nízkym obsahom sodíka).

Podmienky skladovania

Na mieste chránenom pred vlhkosťou a svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25°C.

Držte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti

3 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.