Antikoagulanciá nepriameho účinku: indikácie a kontraindikácie. Prehľad fondov

Najnovšia generácia antikoagulancií

Antikoagulanciá sú lieky, ktoré znižujú viskozitu krvi a tvorbu krvných zrazenín v cievach. Tieto lieky sú neoddeliteľnou súčasťou liečby kŕčových žíl, rôznych trombóz, flebotrombóz a súvisiacich patológií.

Krvné zrazeniny sa tvoria v krvných cievach zlepením bielych krviniek nazývaných krvné doštičky a voľne cirkulujúcich proteínov nazývaných zrážacie faktory. Niektoré lieky majú priamy vplyv na činnosť krvných buniek a niektorých enzýmov, iné zase ovplyvňujú pečeň a inhibujú syntézu látok, ktoré regulujú krvné zrazeniny. Zvážte, čo sú antikoagulanciá, ich dávkové formy, analyzujte výhody a vlastnosti ich použitia.

Keď sú predpísané lieky

Pred začatím liečby je veľmi ťažké vybrať si - trh ponúka rôzne lieky, od injekcií na intravenóznu infúziu až po perorálne antikoagulanciá. Napriek rôznorodosti foriem sú indikácie na použitie týchto prostriedkov rovnaké. Tie obsahujú:

• Prítomnosť aterosklerotických plakov;
• Tromboflebitída žíl;
• Akútna a chronická trombóza;
• Krvácanie akejkoľvek etiológie;
• Rôzne lézie membrán srdca;
• Poruchy mitrálnej chlopne;
• poškodenie aorty;
• Nedostatočnosť žilových chlopní a stagnácia krvi;
• Tromboembolizmus alebo upchatie krvných ciev;
• DIC;
• Poruchy srdcového rytmu;

Uvedené ochorenia priamo alebo nepriamo ovplyvňujú krv, tvoria komplikácie v podobe zvýšenej zrážanlivosti a tvorby krvných zrazenín – tento stav si vyžaduje vhodnú terapiu. Antikoagulanciá sa predpisujú nielen na liečbu, ale aj na prevenciu chorôb krvi, ako aj kardiovaskulárneho systému.

Napriek vysokej účinnosti majú lieky niektoré kontraindikácie:

• Ulcerózne lézie horných častí tráviaceho systému;
• vnútorné krvácanie;
• Choroby pankreasu, pečene, obličiek a srdca;
• Nedostatok vitamínov;
• Zápalové ochorenia pľúc a srdca;
• infarkty a mŕtvice;
• trombocytopenická purpura;
• Aneuryzma mozgových ciev;
• Hemoragická retinopatia;
• Crohnova choroba;
• Rôzne formy leukémie;
• Vek nad 65 rokov;
• Obdobie nosenia dieťaťa a dojčenia.

Tehotenstvo je absolútnou kontraindikáciou predpisovania týchto liekov, pretože akýkoľvek antikoagulant je liek, ktorý mení kvalitatívne vlastnosti krvi, čo môže ovplyvniť vývoj plodu.

Zoznam hlavných vedľajších účinkov užívania antikoagulancií:

• Alergická reakcia;
• Kožné lézie;
• Poruchy trávenia;
• Postupná deštrukcia kostného tkaniva;
• Strata vlasov.

Vo väčšine klinických prípadov sa komplikácie vyvíjajú s predávkovaním - keď denná dávka lieku presahuje maximálnu prípustnú dávku, čo vedie k najrôznejším poruchám.

Klasifikácia a mechanizmus účinku

Krv je telesná tekutina, ktorá je tkanivom. Jednou z jeho buniek sú ochranné telieska – krvné doštičky, ktorých funkciou je zabrániť rozvoju krvácania. Normálne je ich životne dôležitá aktivita regulovaná špeciálnymi enzýmami, ktoré sa prirodzene syntetizujú v tele.

Keď dôjde k poškodeniu, krvné doštičky dostanú signál, vtiahnu sa do patologickej zóny a upchajú ranu. Ak sa neporuší celistvosť tkanív, biele telieska voľne cirkulujú krvným obehom bez toho, aby sa zlepili a nevytvorili zrazeninu. Užívanie antikoagulancií je potrebné pri niektorých ochoreniach, kedy sa zvyšuje zrážanlivosť krvi – znižuje sa koncentrácia účinných látok, krvné doštičky sa začínajú zlepovať, odumierať a vytvárať krvné zrazeniny.

Klasifikácia antikoagulancií je založená na mechanizme ich účinku. Podľa tohto kritéria sa rozlišujú dve skupiny liekov:

• Priame antikoagulanciá – majú priamy vplyv na proces trombózy – inhibujú tvorbu trombínu, spomaľujú aktivitu fibrinogénu a zabraňujú jeho degenerácii na fibrín. Stručne povedané, tento mechanizmus účinku antikoagulancií znižuje schopnosť krvných doštičiek vytvárať zrazeniny;
• Antikoagulanciá nepriameho účinku – sú schopné znižovať tvorbu faktorov zrážania krvi v pečeni. V dôsledku toho sa krvné doštičky stávajú menej aktívnymi a znižuje sa pravdepodobnosť vzniku krvných zrazenín.

Napriek rôznym mechanizmom sa priame a nepriame antikoagulanciá rovnako používajú na liečbu ochorení krvi a krvných ciev.

Na poznámku!

Patogenéza chorôb, znaky klinických prejavov a závažnosť symptómov zohrávajú kľúčovú úlohu pri výbere lieku, ktorý ošetrujúci lekár predpíše.

Priamo pôsobiace antikoagulanciá

Priamo pôsobiace antikoagulanciá majú priamy účinok na krvné doštičky a ich enzýmy, znižujú percento precipitácie a zrazenín. Na tento účel sa používajú prípravky na báze heparínu, selektívne inhibítory faktora XA (cholínesteráza) a hirudínové prípravky. Nebudeme zostavovať zoznam antikoagulačných liekov, ale postupne rozoberieme hlavných predstaviteľov.

heparín

Pôsobí priamo na trombín, znižuje jeho aktivitu a tiež zabraňuje prechodu fibrinogénu na fibrín. Pri použití veľkých dávok podporuje rozširovanie ciev, znižuje ich priepustnosť, zlepšuje prietok krvi cez bypassové cievy a znižuje zhlukovanie krvných doštičiek. Najoptimálnejšie je použitie intravenóznych injekcií, ako aj subkutánne alebo intramuskulárne.

Vzhľadom na veľký počet vedľajších účinkov sa injekcie vykonávajú v lekárskej inštitúcii pod dohľadom lekára. Široko používané sú masti a gély na vonkajšie použitie. Cena lieku je 250-400 rubľov.

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou

Ide o antikoagulanciá najnovšej generácie, ktoré inhibujú cholínesterázu (XA) a angiotenzín-III a poskytujú vysoký terapeutický účinok. Dôležitým pozitívnym bodom je selektivita účinku - lieky inhibujú aktivitu krvných doštičiek, ale majú malý vplyv na zrážanie krvi. Preto majú lieky minimum vedľajších účinkov, nespôsobujú krvácanie a sú široko používané v klinickej praxi.

Hlavní predstavitelia tejto skupiny liekov:

• Dalteparin (Fragmin) - je dostupný vo forme injekčných roztokov, ktoré sa podávajú intravenózne alebo subkutánne. Intramuskulárne injekcie sú prísne zakázané. Slabo ovplyvňuje zrážanlivosť krvi, ale znižuje sedimentáciu krvných doštičiek. Vo významných dávkach znižuje zápal a imunitnú aktivitu. Priemerná cena je 2500-3000 rubľov;
• Enoxaparín (Flenox, Novoparin, Clexane) - injekcie tohto lieku sa podávajú subkutánne, po ktorých sa takmer úplne absorbuje do krvi. Akcia začína takmer okamžite a trvá niekoľko hodín. Cena lieku je od 800 do 1200 rubľov;

• Nadroparín (Fraksiparin) - je široko používaný pri ateroskleróze, pretože účinok lieku je zameraný nielen na zníženie trombózy, ale aj na boj proti zápalu a zníženie krvných lipidov. Najčastejšie sa liek podáva subkutánne, ale pod dohľadom ošetrujúceho lekára sú povolené aj intravenózne infúzie. Môžete si kúpiť riešenie za 2-2,5 tisíc rubľov;
• Bemiparín (Cibor) - klasický antikoagulant, dobre znižuje priľnavosť bielych krviniek a tvorbu sedimentu. Dostupné vo forme injekčného roztoku, najúčinnejšie podanie je subkutánne.

Odborný názor!

Lekári dôrazne neodporúčajú používať niekoľko typov antikoagulancií súčasne - účinok liekov sa tým nezvýši a zvyšuje sa riziko komplikácií. Liečba sa odporúča začať injekciami, plynulo prechádzajúcimi na tabletové formy.

heparinoidy

Tieto lieky selektívne inhibujú CA bez ovplyvnenia angiotenzínu-III. Lieky majú fibrinolytický účinok, znižujú tvorbu usadenín v krvi, znižujú aj koncentráciu tukov.

Klasickí predstavitelia tejto skupiny:

• Pentosan Polysulfate - predáva sa v tabletách a ampulkách za cenu 2-2,5 tisíc rubľov. Najväčšia účinnosť sa pozoruje pri použití injekcií;
• Wessel Due F (Sulodexin) - je dostupný vo forme injekčného roztoku, ako aj kapsúl na vnútorné použitie. Počiatočný kurz zahŕňa injekcie počas 15-20 dní, potom prejdú na kapsuly, ktoré sa užívajú 1-2 mesiace. Priemerná cena je 2 000 rubľov.

Antikoagulanciá na báze hirudínu

Účinok účinnej látky je zameraný na zníženie tvorby krvných zrazenín. Na liečbu chorôb sa používajú dve skupiny liekov:

• Xarelto (Rivaroxaban) - predáva sa v tabletách, cena 1 500 rubľov za balenie. Liečivo selektívne inhibuje cholínesterázu;
• Arixtra (Fondaparinux) - injekcie sa podávajú intravenózne alebo subkutánne, je kontraindikované robiť intramuskulárne. Droga je drahá, priemerná cena je 7000 rubľov.

Nepriame antikoagulanciá

Nepriame antikoagulanciá pôsobia na pečeň, po ktorých sa spúšťajú zložité mechanizmy, ktoré ovplyvňujú aktivitu enzýmov zrážania krvi. Najpopulárnejšie sú: Fenylín a kumarínové antikoagulanciá.

• Syncumar (Acenokumarol) je dobrý liek, ale účinok tabliet nastupuje 1-2 dni po požití. Pri výbere dávkovania sa odporúča konzultovať s lekárom. Priemerná cena je 600-800 rubľov;
• Trombarín (Pelentan, Dicoumarin, Neodicumarin) - predáva sa v tabletách, účinok začína o 2-3 hodiny. Dávka a priebeh liečby sa vyberajú po absolvovaní lekárskych testov. Cena 700-1000 rubľov;
• Warfarín sa dobre vstrebáva v črevách, rýchlo pôsobí na pečeň a zlepšuje krvný obraz. Tablety sú lacné - môžete si ich kúpiť za 80-100 rubľov;
• Fenilín (Fenindion) - forma uvoľňovania je podobná predchádzajúcim liekom, účinok začína 7-12 hodín po požití. Dávku predpisuje a upravuje ošetrujúci lekár v závislosti od laboratórnych parametrov. Priemerná cena lieku je 100-150 rubľov.

Terapeutický účinok antikoagulancií nepriameho účinku sa na rozdiel od liekov s priamym účinkom pozoruje po niekoľkých hodinách - na to je potrebné, aby sa hromadili v pečeňových bunkách. Nedá sa povedať, že to boli najlepšie antikoagulanciá v tabletách – ale liečba sa dá robiť doma.

Väčšina liekov by sa nemala užívať s alkoholom - alkohol zvyšuje terapeutický účinok, spôsobuje riziko krvácania a iných nežiaducich reakcií.

Antikoagulanciá novej generácie

Vedci sa v poslednom čase snažia vyvinúť nové lieky s lepšou účinnosťou, ktorých pôsobenie bude priamo smerovať k blokovaniu potrebných enzýmov spôsobujúcich ochorenie. Dôležitým cieľom je vytvoriť lieky, ktoré majú minimum vedľajších účinkov, ktorých liečbu môžu nezávisle vykonávať dospelí aj deti.

V poslednej dobe získali veľkú popularitu nové perorálne antikoagulanciá, tabletové formy. Tieto lieky zahŕňajú:

• apixaban;
• dabigatran;
• rivaroxaban;
• Edoxaban.

Lieky sú priame antikoagulanciá – ovplyvňujú krvné doštičky a ich enzýmy. V súčasnosti neexistujú žiadne lieky na nepriamu akciu.

Pomoc pri predávkovaní

Najčastejšou komplikáciou je otrava, ktorá môže byť spôsobená porušením dávky lieku alebo v dôsledku jeho použitia s alkoholom.

V tejto situácii je potrebné urýchlene prijať tieto opatrenia:

• Zavolajte sanitku;
• Dajte pacientovi polohu na chrbte;
• Ak dôjde k predávkovaniu užívaním tabliet, urýchlene vypláchnite žalúdok vypitím veľkého množstva vody a vyvolajte umelé zvracanie.

Lekár vyšetrí pacienta, ak je to potrebné, dá kvapkadlo s fyziologickým roztokom alebo vitamínom K, čo spôsobuje opačný účinok. Ak je stav pacienta ťažký, bude potrebná hospitalizácia a transfúzia krvnej plazmy.

Antikoagulanciá sú vynikajúce lieky používané na liečbu väčšiny ochorení krvi a kardiovaskulárneho systému. Lieky môžu pôsobiť priamo inhibíciou aktivity krvných doštičiek alebo nepriamo cez pečeň. Pri ich používaní sa oplatí byť opatrnejší - dodržujte dávkovanie, nekombinujte terapiu s alkoholom a nevykonávajte počas tehotenstva a dojčenia. Ak sa objavia príznaky otravy, poraďte sa s lekárom.

Zrážanie krvi je pomerne zložitý, viacstupňový proces, v ktorom zohrávajú hlavnú úlohu enzýmy. Pri nedostatku špecifického proteínu sa zrážanlivosť zhoršuje. To môže naznačovať prítomnosť patológie a zhoršenie fungovania celého organizmu. Aby bolo možné v prvom rade podstúpiť vyšetrenie a zistiť príčinu ochorenia. Potom odborník vyberie optimálny spôsob liečby.

možné dôvody

Za normálne sú zodpovedné špecifické proteíny, fibrinogény, ktoré sa podieľajú na tvorbe fibrínových trombov. Hladinu tejto látky môžu ovplyvniť rôzne faktory. Hlavnými dôvodmi tohto patologického stavu odborníci nazývajú tieto odchýlky:

• poruchy vo fungovaní pečene (nádory, infekčné patológie);
• nesprávne fungovanie imunitného systému;
• DIC syndróm (patológia hemostázy);
• trombofília;
• anémia z nedostatku železa;
• trombocytopénia;
• nedostatok vitamínov;
• dedičná predispozícia;
• dlhodobé užívanie liekov zo skupiny antikoagulancií, inhibítorov angiogenézy.

V prípade porušenia takého procesu, ako je zrážanie krvi, dochádza k častému krvácaniu z nosa, bezdôvodným podliatinám na tele. Jedným z príznakov je aj krvácanie ďasien. Pomocou liekov systémového a lokálneho účinku je možné zvýšiť zrážanlivosť krvi. Po diagnostikovaní by mal lekár predpísať takéto lieky. Pacient musí bez problémov absolvovať laboratórne testy a podstúpiť ultrazvukové vyšetrenie pečene, aby sa vylúčil rozvoj cirhózy.

Čo robiť so zlou zrážanlivosťou krvi?

Pacienti, ktorí majú v anamnéze takúto diagnózu, by mali vedieť, ako sa chrániť pred rozvojom rôznych druhov komplikácií. Je veľmi nežiaduce užívať akékoľvek lieky alebo zažiť recepty tradičnej medicíny na sebe. Až po zistení príčin odchýlky a po obdržaní odporúčaní lekára týkajúcich sa liečby by sa malo pristúpiť k terapii.

Okrem expozície lieku je potrebné venovať pozornosť systému výživy. Konzumácia určitých potravín pomôže zvýšiť zrážanlivosť krvi. Negatívny psycho-emocionálny stav a porušenie správnej výživy vedú k zmenám v produkcii fibrinogénového proteínu.

Liečba liekmi

V závislosti od etiológie patologického stavu špecialista predpisuje pacientovi určité lieky, ktoré zvyšujú zrážanlivosť krvi. Tieto lieky zahŕňajú:

• koagulanty - priamo ovplyvňujú produkciu fibrinogénu ("Vikasol", "Thrombín");
• syntetické lieky, ktoré zlepšujú zrážanlivosť krvi (kyselina aminokaprónová);
• prostriedky, ktoré stimulujú tvorbu krvných zrazenín;
• prípravky živočíšneho pôvodu ("Aprotinín", "Pantripín");
• lieky syntetického pôvodu, ktoré znižujú priepustnosť stien krvných ciev ("Rutin", "Androxon");
• bylinné prípravky, ktoré znižujú priepustnosť ciev (žihľava, arnika).

Pred užitím akéhokoľvek lieku musíte starostlivo preštudovať anotáciu a uistiť sa, že neexistujú žiadne kontraindikácie.

Liečivo "Vikasol"

Antihemoragické látky, ktoré zvyšujú zrážanlivosť krvi, sú schopné vytvoriť produkciu protrombínu v pečeni a zvýšiť produkciu hemokoagulačných faktorov. Lekár by mal predpísať takéto lieky, určiť vhodné dávkovanie a trvanie liečby pre konkrétneho pacienta.

Hemostatický liek "Vikasol" sa týka koagulantov nepriameho účinku a je predpísaný na zvýšenie zrážanlivosti krvi. Ide o vitamínový prípravok, ktorý je analógom (syntetický, vo vode rozpustný) vitamínu K. Účinnou látkou v kompozícii je menadión bisulfit sodný (15 mg). Liečivo je dostupné vo forme injekčného roztoku a tabliet.

Indikácie

Liek sa môže použiť ako súčasť komplexnej liečby krvácania z maternice, hemoragických ochorení (vrátane novorodencov), menorágie.

Indikácie pre vymenovanie "Vikasol" sú tiež tieto podmienky:

• časté krvácanie z nosa;
• hypovitaminóza vitamínu K;
• hepatitída;
• krvácanie na pozadí chirurgického zákroku;
• cirhóza pečene.

Na prevenciu krvácania je liek predpísaný na dlhodobú liečbu antikoagulanciami a pre tehotné ženy v poslednom trimestri.

Liek "Rutin"

Lieky, ktoré zvyšujú zrážanlivosť krvi zo skupiny flavonoidov, majú terapeutický účinok znížením krehkosti kapilár. Jedným z týchto liekov je Rutín. Účinná látka - rutozid - kompenzuje nedostatok, spevňuje cievne steny, zmierňuje zápaly a opuchy. Liečivo je dostupné vo forme tabliet a prášku, ktoré obsahujú 20 mg rutozidu.

Liečivo bude účinné pri rôznych patologických stavoch: hemoroidy, nedostatok vitamínu P, lymfostáza, povrchová tromboflebitída, chronická venózna insuficiencia.Ukazuje sa, že užíva Rutin trikrát denne, 20-50 mg naraz.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Liek je zakázané predpisovať tehotným ženám v prvom trimestri, ako aj pacientom s precitlivenosťou na zložky v kompozícii. V zriedkavých prípadoch sa vyskytujú vedľajšie účinky vo forme bolesti hlavy, kožnej alergickej reakcie, pálenia záhy, hnačky, grgania.

Recepty tradičnej medicíny

Rastliny pomôžu zabrániť krvácaniu v prípade poškodenia kože. Na prípravu odvarov, pleťových vôd a obkladov sa používajú liečivé byliny, ktoré zvyšujú zrážanlivosť krvi.

Rebríček má potrebnú vlastnosť. Rastlina priaznivo pôsobí na stav ciev, zastavuje zápalový proces, urýchľuje regeneráciu tkanív. Suchá tráva (15 g) sa naleje s teplou vodou (200 ml) a varí sa 15 minút. Potom by sa mal vývar trvať na tom, prefiltrovať a odobrať 1 polievkovú lyžičku. lyžica pred jedlom trikrát denne.

Pri akomkoľvek krvácaní je užitočné vziať si odvar zo žihľavy. Na jeho prípravu je potrebné vziať 10 g suchej trávy a naliať pohár vriacej vody. Nápoj sa naparuje 20 minút, potom sa filtruje a užíva sa 3 krát denne na polievkovú lyžicu.

Arnika pomôže zvýšiť zrážanlivosť krvi. Prípravok na báze kvetov rastliny je možné zakúpiť vo forme kvapiek alebo si pripraviť infúziu doma. Na pohár vriacej vody (200 ml) musíte vziať 2 polievkové lyžice. lyžice sušených kvetov a dusíme 40 minút. Vezmite 1 polievkovú lyžičku. lyžice 2-3 krát denne.

Diéta

Odborníci odporúčajú zaradiť do jedálnička potraviny, ktoré zvyšujú zrážanlivosť krvi. Patria sem špenát, kapusta (normálna a karfiol), kukurica, mrkva, červené bobule, banány, vlašské orechy. Použitie pohánkovej kaše, strukovín, živočíšnych tukov, bieleho chleba, pečene prinesie výhody.

Aby sa zvýšila zrážanlivosť krvi, tieto produkty musia byť prítomné v dennom menu. Strava by mala byť pestrá. Uvedené produkty by ho mali len dopĺňať. Diétna výživa a recepty tradičnej medicíny na problémy so zrážanlivosťou krvi pomôžu ľuďom, ktorí majú kontraindikácie na liekovú terapiu. Tento spôsob udržiavacej liečby je pre deti úplne bezpečný.

Abnormálna tachykardia vyžaduje lekársku alebo chirurgickú liečbu

Komplikácie spôsobené vaskulárnou trombózou sú hlavnou príčinou smrti pri kardiovaskulárnych ochoreniach. Preto sa v modernej kardiológii prikladá veľký význam prevencii rozvoja trombózy a embólie (upchatia) ciev. Koaguláciu krvi vo svojej najjednoduchšej forme možno znázorniť ako interakciu dvoch systémov: krvných doštičiek (bunky zodpovedné za tvorbu krvnej zrazeniny) a proteínov rozpustených v krvnej plazme - koagulačných faktorov, pri pôsobení ktorých sa tvorí fibrín. Výsledný trombus pozostáva z konglomerátu krvných doštičiek zapletených do fibrínových vlákien.

Na prevenciu krvných zrazenín sa používajú dve skupiny liekov: protidoštičkové látky a antikoagulanciá. Protidoštičkové látky zabraňujú tvorbe krvných doštičiek. Antikoagulanciá blokujú enzymatické reakcie vedúce k tvorbe fibrínu.

V našom článku zvážime hlavné skupiny antikoagulancií, indikácie a kontraindikácie na ich použitie, vedľajšie účinky.

V závislosti od miesta aplikácie sa rozlišujú antikoagulanciá priameho a nepriameho účinku. Antikoagulanciá priameho účinku inhibujú syntézu trombínu, inhibujú tvorbu fibrínu z fibrinogénu v krvi. Nepriame antikoagulanciá inhibujú tvorbu faktorov zrážanlivosti v pečeni.

Priame koagulanty: heparín a jeho deriváty, priame inhibítory trombínu, ako aj selektívne inhibítory faktora Xa (jeden z faktorov zrážania krvi). Nepriame antikoagulanciá zahŕňajú antagonisty vitamínu K.

Antagonisty vitamínu K

Antikoagulanciá nepriameho účinku sú základom prevencie trombotických komplikácií. Ich tabletové formy je možné užívať dlhodobo ambulantne. Použitie nepriamych antikoagulancií preukázateľne znižuje výskyt tromboembolických komplikácií (mŕtvica) v prítomnosti umelej srdcovej chlopne.

Fenylín sa v súčasnosti nepoužíva kvôli vysokému riziku nežiaducich účinkov. Sinkumar má dlhú dobu účinku a hromadí sa v tele, preto sa používa zriedkavo kvôli ťažkostiam pri kontrole terapie. Warfarín je najčastejšie používaný antagonista vitamínu K.

Warfarín sa od ostatných nepriamych antikoagulancií líši skorým účinkom (10-12 hodín po podaní) a rýchlym zánikom nežiaducich účinkov pri znížení dávky alebo vysadení lieku.

Mechanizmus účinku je spojený s antagonizmom tohto lieku a vitamínu K. Vitamín K sa podieľa na syntéze niektorých faktorov zrážania krvi. Pod vplyvom warfarínu je tento proces narušený.

Warfarín je predpísaný na prevenciu tvorby a rastu žilových krvných zrazenín. Používa sa na dlhodobú terapiu pri fibrilácii predsiení a v prítomnosti intrakardiálneho trombu. Pri týchto stavoch sa výrazne zvyšuje riziko srdcového infarktu a mozgovej príhody spojené s upchatím ciev oddelenými časticami krvných zrazenín. Užívanie warfarínu pomáha predchádzať týmto závažným komplikáciám. Tento liek sa často používa po infarkte myokardu, aby sa zabránilo opakovanej koronárnej katastrofe.

Po výmene chlopne je potrebný warfarín aspoň niekoľko rokov po operácii. Je to jediný antikoagulant používaný na prevenciu krvných zrazenín na umelých srdcových chlopniach. Pri niektorých trombofíliách, najmä antifosfolipidovom syndróme, je potrebné tento liek neustále užívať.

Antikoagulanciá sú lieky, ktoré zabraňujú tvorbe krvných zrazenín v cievach. Táto skupina zahŕňa 2 podskupiny liekov: priame a nepriame antikoagulanciá. Už sme o tom hovorili skôr. V tom istom článku sme stručne opísali princíp normálneho fungovania systému zrážania krvi. Aby ste lepšie porozumeli mechanizmom účinku nepriamych antikoagulancií, dôrazne odporúčame, aby sa čitateľ oboznámil s informáciami, ktoré sú tam dostupné, s tým, čo sa bežne deje – keď to budete vedieť, bude pre vás jednoduchšie orientovať sa, ktoré fázy koagulácie sú ovplyvnené lieky opísané nižšie a aké majú účinky.

Mechanizmus účinku nepriamych antikoagulancií

Prípravky tejto skupiny sú účinné iba pri priamom podávaní do tela. Po zmiešaní s krvou v laboratóriu neovplyvňujú zrážanlivosť. Nepôsobia priamo na krvnú zrazeninu, ale ovplyvňujú koagulačný systém cez pečeň, čím spôsobujú množstvo biochemických reakcií, v dôsledku ktorých vzniká stav podobný hypovitaminóze K. V dôsledku toho klesá aktivita plazmatických koagulačných faktorov. , trombín sa tvorí pomalšie, čo znamená, že trombus.

Farmakokinetika a farmakodynamika nepriamych antikoagulancií

Dobre a pomerne rýchlo sa tieto lieky absorbujú v gastrointestinálnom trakte. S prietokom krvi sa dostávajú do rôznych orgánov, najmä do pečene, kde pôsobia.
Rýchlosť nástupu, trvanie účinku a polčas sa medzi liekmi v tejto triede líšia.

Vylučuje sa z tela hlavne močom. Jednotliví členovia triedy farbia moč na ružovo.

Antikoagulačný účinok liekov tejto skupiny sa prejavuje porušením syntézy faktorov zrážania krvi, čo postupne znižuje rýchlosť tohto procesu. Okrem antikoagulačného účinku tieto lieky znižujú tonus svalov priedušiek a čriev, zvyšujú priepustnosť cievnej steny, znižujú obsah lipidov v krvi, inhibujú reakciu interakcie antigénu s protilátkou. a stimulujú vylučovanie kyseliny močovej z tela.

Indikácie a kontraindikácie na použitie

Nepriame antikoagulanciá sa používajú na prevenciu a liečbu trombózy a tromboembolizmu v nasledujúcich stavoch:

• po chirurgických zákrokoch na srdci a krvných cievach;
• v ;
• PE - s pľúcnou embóliou;
• v ;
• s aneuryzmou ľavej komory;
• v ;
• s tromboangiitis obliterans;
• s obliterujúcou endarteritídou.

Kontraindikácie používania liekov v tejto skupine sú:

• hemoragická diatéza;
• hemoragická mŕtvica;
• iné choroby sprevádzané;
• zvýšená vaskulárna permeabilita;
• závažné poškodenie funkcie obličiek a pečene;
• perikarditída;
• infarkt myokardu, sprevádzaný vysokým krvným tlakom;
• obdobie tehotenstva;
• tieto lieky by sa nemali užívať v období (2 dni pred plánovaným začiatkom sa ich liek ruší) a v skorom popôrodnom období;
• s opatrnosťou vymenovať pacientov staršieho a senilného veku.

Vlastnosti účinku a použitia nepriamych antikoagulancií

Na rozdiel od priamo pôsobiacich antikoagulancií sa účinok liekov tejto skupiny neprejaví okamžite, ale až keď sa účinná látka hromadí v orgánoch a tkanivách, teda pomaly. Naopak, vydržia dlhšie. Rýchlosť, sila účinku a stupeň kumulácie (akumulácie) rôznych liečiv v tejto triede sa líšia.

Používajú sa výlučne vo vnútri, alebo ústne. Nemôžu byť použité intramuskulárne, intravenózne alebo subkutánne.

Zastavenie liečby nepriamymi antikoagulanciami by nemalo byť okamžite, ale postupne - pomaly znižovať dávku a zvyšovať čas medzi dávkami lieku (až 1 krát denne alebo dokonca každý druhý deň). Náhle vysadenie lieku môže viesť k náhlemu kompenzačnému zvýšeniu hladiny protrombínu v krvi, čo spôsobí trombózu.

V prípade predávkovania liekmi tejto skupiny alebo ich príliš dlhého užívania môžu spôsobiť, a to bude spojené nielen so znížením zrážanlivosti krvi, ale aj so zvýšením priepustnosti kapilárnej steny. Menej často sa v tejto situácii rozvinie krvácanie z ústnej dutiny a nosohltana, gastrointestinálne krvácanie, krvácanie do svalov a kĺbovej dutiny, objavuje sa aj mikro- alebo makrohematúria.

Aby sa zabránilo rozvoju komplikácií opísaných vyššie, je potrebné počas liečby nepriamymi antikoagulanciami starostlivo sledovať stav pacienta a laboratórne parametre zrážania krvi. Raz za 2-3 dni, v niektorých prípadoch aj častejšie, je potrebné určiť protrombínový čas a vyšetriť moč na prítomnosť červených krviniek v moči (hematúria, teda prítomnosť krvi v moči, je jeden z prvých príznakov predávkovania liekom). Pre úplnejšiu kontrolu by sa okrem obsahu protrombínu v krvi mali určiť ďalšie ukazovatele: tolerancia na heparín, čas rekalcifikácie, protrombínový index, plazmatický fibrinogén, obsah protrombínu 2-stupňovou metódou.

Salicyláty (najmä kyselina acetylsalicylová) by sa nemali podávať súčasne s týmito liekmi, pretože zvyšujú koncentráciu voľného antikoagulantu v krvi.

V skutočnosti existuje len málo liekov zo skupiny antikoagulancií nepriameho účinku. Ide o neodikumarín, acenokumarol, warfarín a fenindión.
Zvážme každú z nich podrobnejšie.

Neodikumarín (pelentan, trombarín, dicumaril)

Pri perorálnom podaní sa pomerne rýchlo vstrebáva, polčas je 2,5 hodiny, močom sa vylučuje nie v pôvodnej forme, ale vo forme produktov látkovej premeny.

Predpokladaný účinok lieku sa začína prejavovať 2-3 hodiny po užití, maximum dosahuje v období 12-30 hodín a pokračuje ešte dva dni po vysadení lieku.

Používa sa samostatne alebo ako doplnok k liečbe heparínom.

Uvoľňovacia forma - tablety.

Dávka podľa schémy, maximálna denná dávka je 0,9 g Dávka sa vyberá v závislosti od ukazovateľov protrombínového času.

Acenokumarol (Sincumar)

Pri perorálnom podaní sa dobre vstrebáva. Má kumulatívny účinok (to znamená, že pôsobí vtedy, keď sa ho v tkanivách nazbiera dostatočné množstvo). Maximálny účinok sa pozoruje 24-48 hodín po začiatku liečby týmto liekom. Po jeho zrušení sa normálna hladina protrombínu stanoví po 48-96 hodinách.

Uvoľňovacia forma - tablety.

Vzaté dovnútra. Prvý deň je odporúčaná dávka 8-16 mg, v budúcnosti bude dávka lieku závisieť od hodnôt protrombínu. Udržiavacia dávka je spravidla 1-6 mg denne.
Možná zvýšená citlivosť tela pacienta na tento liek. V prípade alergických reakcií sa musí zrušiť.

fenindión (fenylín)

Zníženie zrážanlivosti krvi sa zaznamená 8-10 hodín po užití lieku, pričom maximum dosiahne asi za deň. Má výrazný kumulatívny účinok.

Uvoľňovacia forma - tablety.

Počiatočná dávka je v prvých 2 dňoch 0,03-0,05 g trikrát denne. Ďalšie dávky lieku sa vyberajú individuálne v závislosti od parametrov krvi: protrombínový index by nemal byť nižší ako 40-50%. Maximálna jednotlivá dávka je 0,05 g, denná dávka je 200 mg.

Na pozadí liečby fenylínom je možné sfarbenie kože a zmena farby moču. Ak sa tieto príznaky vyskytnú, fenindión sa má nahradiť iným antikoagulanciom.

Warfarín (warfarín)

Úplne absorbovaný v gastrointestinálnom trakte. Polčas rozpadu je 40 hodín. Antikoagulačný účinok nastupuje 3-5 dní po začiatku liečby a pretrváva 3-5 dní po vysadení lieku.

Dostupné v tabletách.
Liečba začína 10 mg 1-krát denne, po 2 dňoch sa dávka zníži 1,5-2-krát - až na 5-7,5 mg denne. Terapia sa vykonáva pod kontrolou krvného indexu INR (medzinárodný normalizovaný pomer). V určitých klinických situáciách, napríklad pri príprave na chirurgickú liečbu, sa odporúčané dávkovanie liečiva mení a určuje sa individuálne.

Čo sú perorálne antikoagulanciá? Ide o špeciálny typ liekov, ktorých pôsobenie je zamerané na elimináciu procesov trombózy. Spravidla sa tieto lieky predpisujú pacientom, ktorí majú vysoké riziko krvných zrazenín v cievach.

Stabilný stav obehového systému je možný pri rovnováhe koagulačnej a antikoagulačnej zložky. V tomto prípade odtok krvi prechádza hladko, rovnomerne a neexistujú žiadne predpoklady na tvorbu krvných zrazenín. Ak je táto rovnováha narušená, potom vzniká intravaskulárny koagulačný cider, v ktorom môže vzniknutý trombus spôsobiť náhlu smrť. V lekárskej praxi existuje veľa faktorov, ktoré prispievajú k zablokovaniu žíl:

• mŕtvica;
• infarkt myokardu;
• poranenia ciev a žíl rôzneho pôvodu;
• sepsa.

Protokol na liečbu týchto ochorení nevyhnutne predpokladá použitie antikoagulancií novej generácie. Poskytujú zriedenie krvi. Tieto lieky sú určené na obnovenie prietoku krvi cez žily a cievy, aby sa minimalizovalo riziko vzniku krvných zrazenín. Antikoagulanciá sa predpisujú profylakticky na prevenciu srdcových ochorení. Nestabilná angína pectoris, abnormálny srdcový rytmus, chlopňové chyby – všetkým týmto ochoreniam možno predchádzať alebo ich minimalizovať, ak pravidelne užívate lieky patriace do skupiny perorálnych antikoagulancií.

Antitrombotiká a ich pôsobenie

Existuje ďalší smer v používaní antikoagulancií - stabilizácia zloženia krvi pred laboratórnymi testami alebo transfúziou. Podľa účinku sú lieky rozdelené do 2 typov: priame antikoagulanciá a nepriame antikoagulanciá.

Čo sú priamo pôsobiace koagulanty? Heparíny sú lokálne lieky, ktoré sa vyznačujú minimálnou permeabilitou a slabým účinkom. Prípravky tejto skupiny sa predpisujú na liečbu kŕčových žíl, hemoroidov alebo na rýchlu resorpciu hematómov. Skupina lokálnych heparínov zahŕňa:

• Lyoton;
• Venitan
• Laventum.

Ich cena je odlišná, takže si každý môže vybrať najvhodnejšiu možnosť pre seba. Existujú heparíny určené na injekciu. Mechanizmus účinku týchto liekov je založený na inhibícii rôznych faktorov zrážania krvi. Táto skupina liekov sa môže podávať subkutánne alebo intravenózne.

Rýchlo začnú interagovať s krvinkami, ich aktivita pretrváva 24 hodín.

Na elimináciu trombínu sa používajú priamo pôsobiace antitrombotiká. Táto skupina zahŕňa nasledujúce lieky: Desirudin, Lepirudin, Bivalirudin, Melagatran, Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran. Majú vysokú mieru účinnosti pri liečbe a prevencii mŕtvice. Závažné poruchy funkcie pečene sú možné len pri dlhodobom používaní lieku. Pôsobenie hydrocytartu sodného je založené na konzervácii krvných zložiek, preto sa liek používa ako konzervačný prostriedok krvi v laboratórnych štúdiách.

Kompozície nepriamej akcie

Pôsobenie liekov tejto skupiny je zamerané na zníženie tvorby bielkovín, vylučujú výskyt protrombínu v pečeni. Najpopulárnejším liekom v tejto skupine je Warfarín. Vyrába sa v tabletách po 2,3,5 mg. Maximálny terapeutický účinok sa dosiahne po 5 dňoch od začiatku liečby. Indikácie na použitie sú trombóza a tromboembolizmus. Je dôležité poznamenať množstvo možných vedľajších účinkov: nevoľnosť, vracanie, narušenie gastrointestinálneho traktu, svrbenie, ekzém, vypadávanie vlasov a rozvoj urolitiázy. Warfarín je prísne zakázané používať na ťažké ochorenia obličiek a pečene, akútne krvácanie, predispozíciu k pažerákovým žilám, hemoroidy, počas tehotenstva.

Je dôležité vedieť, ktoré potraviny je možné počas užívania Warfarínu konzumovať a ktoré potraviny treba z jedálneho lístka vylúčiť. Cesnak, šalvia, papája, cibuľa, kapusta, uhorka, mäta, špenát, petržlen, hrášok, repa, olivový olej, koriandr, pistácie, alkohol by mali byť odstránené z jedálnička. Pre tých, ktorí užívajú nepriame antikoagulanciá, sú dôležité nasledujúce opatrenia:

• každý deň presne vypočítajte príjem vitamínu K;
• kontrola INR;
• sledujte príznaky možného vnútorného krvácania, aby ste v prípade jeho výskytu mohli čo najskôr navštíviť lekára.

Lieky novej generácie

Každý rok špecialisti vykonávajú vývoj na zlepšenie kvality a účinnosti perorálnych antikoagulancií. Moderné lieky sa vyznačujú minimálnym zoznamom kontraindikácií na použitie a vedľajšími účinkami, ako aj absenciou potreby monitorovať ukazovatele zrážanlivosti krvi.

Mechanizmus účinku liekov novej generácie sa trochu líši od náprotivkov starého štýlu. Podarilo sa dosiahnuť:

• minimalizácia kontroly nad ukazovateľmi zrážanlivosti krvi;
• nedostatok konštantnej úpravy dávky lieku;
• rozšírenie zoznamu pacientov, u ktorých bolo použitie antikoagulancií predtým kontraindikované;
• užívanie 1 antikoagulancia na liečbu rôznych ochorení;
• možnosť liečby detí týmto typom liekov.

Napriek všetkým úspechom vývojárov nie sú lieky novej generácie dokonalé a majú svoje klady a zápory. Medzi pozitíva patrí:

• rýchle pôsobenie lieku;
• minimálny vplyv živín a iných liekov pri ich použití s ​​antikoagulantom;
• bezpečnosť používania.

Medzi negatívne body patria:

• na rozdiel od liekov starého štýlu by sa antikoagulanciá novej generácie mali brať striktne podľa plánu, bez medzier a zmien;
• neschopnosť vykonávať testy a monitorovať terapiu v prípade núdzového ukončenia liečby;
• množstvo vedľajších účinkov, ktoré predtým chýbali liekom staršej generácie;
• vysoké riziko gastrointestinálneho krvácania;
• vysoké náklady na lieky.