Najinovatívnejšie: ACE inhibítory novej generácie a nuansy ich použitia. ACE inhibítory: zoznam liekov Aké lieky sú ACE inhibítory

ACE inhibítory (z lat. APF, ACE inhibítory alebo inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu) sú širokou skupinou liekov, ktoré blokujú chemickú látku, ktorá pôsobí na zužovanie stien krvných ciev a zvyšovanie krvného tlaku.

Použitie inhibítorov sa vyskytuje pri patológiách cievneho a srdcového systému, najčastejšie pri hypertenzii.

Dnes sú lieky z tejto skupiny najbežnejšie a cenovo dostupné lieky, ktoré odolávajú vysokému krvnému tlaku.

ACEI, čo to je?

Ľudská oblička produkuje určitý enzým nazývaný renín. Práve z toho sa začína séria chemických reakcií, ktoré vedú k vytvoreniu ďalšieho prvku v krvnej plazme a tkanivách, nazývaného angiotenzín-konvertujúci enzým.

Identický názov druhého je angiotenzín - práve ten si zachováva vlastnosť zužovania stien krvných ciev, čím zvyšuje rýchlosť prietoku krvi a krvný tlak.

Spolu s tým zvýšenie jeho hladín v krvi vedie k produkcii rôznych hormónov nadobličkami, ktoré zadržiavajú sodík v tkanivách, čo zvyšuje zúženie cievnych stien, zvyšuje počet srdcových kontrakcií a zväčšuje objem tekutiny vo vnútri ľudského tela.

Keď nastanú vyššie uvedené procesy, vytvorí sa začarovaný kruh chemických reakcií, ktoré vedú k trvalému vysokému tlaku a poškodeniu stien krvných ciev. Takéto procesy v konečnom dôsledku vedú k progresii chronického zlyhania obličiek a srdca.

Práve lieky zo skupiny ACE inhibítorov pomáhajú prelomiť začarovaný reťazec, blokujúci procesy v štádiu enzýmu konvertujúceho angiotenzín.

Inhibítor podporuje akumuláciu látky ako je bradykinín, ktorá zabraňuje progresii patologických reakcií v bunkách pri zlyhaní obličiek a srdca (rýchle delenie, vývoj a nekróza buniek srdcového svalu, obličiek a cievnych stien).

Vďaka svojim vlastnostiam sa ACE inhibítory liečia nielen na hypertenziu, ale používajú sa aj na preventívne účely, aby sa zabránilo odumieraniu tkaniva srdcového svalu, mŕtvici a zlyhaniu srdca a obličiek.

Lieky tiež pomáhajú zlepšiť metabolizmus lipidov a uhľohydrátov, čo im umožňuje celkom úspešne ich používať pri diabetes mellitus a u starších ľudí s léziami iných orgánov.

Moderné ACE inhibítory patria medzi najúčinnejšie lieky v boji proti hypertenzii. Na rozdiel od iných liekov, ktoré rozširujú cievy, zabraňujú vazokonstrikcii a majú miernejší účinok.

Inhibítory novej generácie sa dobre kombinujú s liekmi z iných skupín, zlepšujú krvný obeh v koronárnych artériách a normalizujú metabolické procesy.

Samoliečba môže viesť ku komplikáciám.

Klasifikácia ACE inhibítorov podľa generácie

Klasifikácia liekov v tejto skupine je založená na viacerých faktoroch.

K primárnemu deleniu na podtypy dochádza podľa východiskovej látky obsiahnutej v lieku (hlavnú úlohu zohráva aktívna časť molekuly, ktorá zabezpečuje trvanie účinku na organizmus).

To pomáha počas obdobia predpisovania správne vypočítať dávku a presne určiť časové obdobie, po ktorom musíte liek znovu užívať.

Porovnávacie charakteristiky podľa generovania ACE inhibítorov sú uvedené v tabuľke nižšie.

Aktívna skupina molekúl	názov	Charakteristický
Prvá generácia (sulfhydrylová skupina)	Captopril, Pivalopril, Zofenopril	Mechanizmus účinku tejto skupiny sa prejavuje v zosilnení účinku ACE inhibítorov, ale je celkom jednoducho oxidovaný, čo jej umožňuje pôsobiť krátkodobo.
Druhá generácia (karboxylová skupina)	Perindopril, Enalapril, Lizinopril	Charakterizované priemerným trvaním účinku, ale vyznačujú sa vysokou priepustnosťou v tkanive
Najnovšia generácia (fosfinylová skupina)	Fosinopril, Ceronapril	Lieky sú dlhodobo pôsobiace a majú vysokú mieru priepustnosti do tkaniva a ďalšej akumulácie v nich

Mechanizmus premeny chemickej látky na účinnú látku tiež pomáha klasifikovať ACE inhibítory do podskupín.

ACEI	Drogová aktivita
Lieky prvej triedy (Captopril)	Rozpúšťajú sa tukmi, v aktívnej forme sa dostávajú do ľudského tela, premieňajú sa na pečeňové dutiny a vylučujú sa v modifikovanej forme a dokonale prechádzajú cez bunkové bariéry
Lieky druhej triedy (fosinopril)	Rozpúšťajú sa v tukoch, aktivujú sa pri chemických procesoch v dutinách pečene alebo obličiek a vylučujú sa v upravenej forme. Dokonale sa vstrebáva cez bunkové bariéry
Lieky tretej triedy (Lisinopril, Ceronapril)	Rozpúšťajú sa vo vode, pri vstupe do tela sa vyskytujú v aktívnej forme, nepremieňajú sa v pečeni a vylučujú sa neporušené. Prechádzajú horšie cez bunkové bariéry

Konečná klasifikácia nastáva podľa metód eliminácie telom.

Existuje niekoľko rôznych metód:

• Vylučovanie prebieha predovšetkým pečeňou (asi šesťdesiat percent). Príkladom takéhoto liečiva je Trandolapril;
• Vylučovanie prebieha obličkami. Príklady takýchto ACE inhibítorov sú Lizinopril a Captopril;
• Vylučovanie prebieha predovšetkým obličkami (asi šesťdesiat percent). Príklady takýchto liekov sú Enalapril a Perindopril;
• Vylučovanie prebieha obličkami a pečeňou. Príkladmi sú Fozinopril a Ramipril.

Táto klasifikácia pomáha vybrať najvhodnejší ACE inhibítor pre ľudí trpiacich závažnými patológiami pečeňového alebo obličkového systému.

Vzhľadom na skutočnosť, že generácia a trieda inhibítora ACE sa môžu líšiť, lieky z rovnakej série môžu mať mierne odlišné mechanizmy účinku.

Najčastejšie návod na použitie, ktorý obsahuje všetky potrebné informácie o lieku, naznačuje jeho mechanizmus účinku.

Aký je mechanizmus účinku pri rôznych chorobách?

Mechanizmus účinku ACE inhibítorov pri hypertenzii

Lieky interferujú s transformáciou angiotenzínu, ktorý má jasný vazokonstrikčný účinok. Účinok je distribuovaný na plazmové a tkanivové enzýmy, čo má mierny a dlhodobý výsledok v znižovaní tlaku. Toto je hlavný mechanizmus účinku ACE inhibítorov.

Mechanizmus účinku pri zlyhaní obličiek

Lieky blokujú produkciu nadobličkových enzýmov, ktoré zadržiavajú sodík a tekutiny v tele.

ACE inhibítory pomáhajú znižovať opuchy, obnovujú steny ciev v obličkových glomerulách, znižujú tlak v nich a čistia bielkoviny v obličkách.

Mechanizmus účinku pri srdcovom a cievnom zlyhaní, ischémii, mŕtvici, odumieraní srdcového svalového tkaniva

Keďže vďaka ACE inhibítorom sa angiotenzín znižuje, zvyšuje sa množstvo bradykinínu, čo zabraňuje patologickej progresii buniek myokardu a cievnych stien v dôsledku nedostatku kyslíka v srdci.

Pravidelné užívanie ACE inhibítorov výrazne spomaľuje proces zväčšovania hrúbky srdcového svalu a ciev, zväčšovanie veľkosti srdcových komôr, ktoré sa prejavujú v dôsledku hypertenzie.

Mechanizmus účinku ACE inhibítorov pri chronickom srdcovom zlyhaní

Mechanizmus účinku pri aterosklerotických depozitoch a vysokej zrážanlivosti krvi

Keďže ACE inhibítory uvoľňujú oxid dusnatý do krvnej plazmy, vyvoláva sa zhlukovanie krvných doštičiek a obnovuje sa hladina fibrínov (proteíny, ktoré sa podieľajú na tvorbe krvných zrazenín).

Lieky majú schopnosť potláčať tvorbu hormónov nadobličiek, ktoré zvyšujú hladinu „negatívneho“ cholesterolu v krvi, čo im dodáva antisklerotické vlastnosti.

Indikácie pre použitie ACE inhibítorov

Inhibícia sa v medicíne používa už tridsať rokov. Ich aktívne šírenie na postsovietskom území sa začalo v roku 2000. Je charakteristické, že od tej doby ACE inhibítory zaujali popredné miesto medzi všetkými liekmi na zníženie krvného tlaku.

Hlavnou indikáciou na použitie inhibítorov najnovšej generácie je hypertenzia a hlavnou výhodou je účinné zníženie rizika progresie komplikácií srdca a ciev.

Lieky z tejto skupiny sa používajú na liečbu nasledujúcich ochorení:

• Dlhodobý a pretrvávajúci vysoký krvný tlak;
• Pre príznaky vysokého krvného tlaku;
• S vysokým krvným tlakom, ktorý je sprevádzaný cukrovkou;
• Porušenie metabolických procesov;
• ischemické lézie;
• Obliterujúca ateroskleróza končatín;
• Vysoký krvný tlak v dôsledku srdcového zlyhania spôsobeného stagnáciou krvi;
• Patológie obličiek, ktoré sú sprevádzané zvýšeným krvným tlakom;
• Stav po mŕtvici s vysokým krvným tlakom;
• aterosklerotické depozity v krčnej tepne;
• Smrť srdcového svalového tkaniva akútnej povahy po normalizácii tlaku alebo po infarktovom stave, keď je vytlačenie krvi z ľavej komory menej ako štyridsať percent, alebo sú príznaky systolickej dysfunkcie, ktoré sa prejavujú na pozadí smrti tkaniva srdcového svalu;
• Obštrukčná bronchiálna choroba;
• Dysfunkcia ľavej komory systolickej povahy bez zohľadnenia hladín krvného tlaku a zaznamenávania alebo absencie klinických príznakov srdcovej dysfunkcie;
• Fibrilácia predsiení.

Dlhodobé užívanie ACE inhibítorov znamená významné zníženie rizika komplikácií pri patologických stavoch mozgových ciev, odumieraní srdcového svalového tkaniva, srdcového zlyhania a cukrovky.

To ich robí výhodnejšími ako lieky, ako sú antagonisty vápnika a diuretiká.

Pri dlhodobom používaní ako jedinej liečby, ktorá nahrádza betablokátory a diuretiká, sa ACE inhibítory odporúčajú pre nasledujúce skupiny pacientov:

• Pacienti s diagnostikovanou cukrovkou 2. typu;
• Ľudia náchylní na cukrovku;
• Pacienti, u ktorých betablokátor alebo diuretikum spôsobili vedľajšie účinky alebo nemali požadovaný účinok.

Pri použití ACE inhibítorov ako jediného terapeutického lieku sa účinnosť pozoruje v prvých dvoch štádiách hypertenzie a u väčšiny mladých pacientov.

Účinnosť takejto terapie je asi päťdesiat percent, čo si vyžaduje súbežné užívanie betablokátorov, diuretík alebo antagonistov vápnika.

Komplexná terapia sa používa v treťom štádiu hypertenzie a u starších ľudí so sprievodnými patologiami.

Aby sa predišlo tlakovým skokom od veľmi nízkych po extrémne vysoké, je použitie lieku rozdelené počas dňa.

Lekári neodporúčajú používať extrémne vysoké dávky ACE inhibítorov, pretože sa zvyšuje riziko progresie vedľajších účinkov a znižuje sa znášanlivosť liečby.

Ak priemerné dávky ACE inhibítorov nie sú účinné, najlepšou možnosťou je pridať k liečbe diuretikum alebo antagonistu vápnika.

Kontraindikácie pre ACE inhibítory

Môžu progredovať komplikácie, ktoré priamo ovplyvňujú vývoj embrya: potrat, smrť v maternici, vrodené chyby. Taktiež sa neodporúča používať ACE inhibítory počas dojčenia.

ACEI sú kontraindikované na použitie u pacientov s nasledujúcimi faktormi, ako sú uvedené v tabuľke nižšie.

Kontraindikácie pre použitie ACE inhibítorov v prítomnosti patológií	Faktory, za ktorých nie sú ACE inhibítory predpísané
Ťažká forma zúženia aorty	Obdobie tehotenstva a laktácie
Zúženie oboch tepien obličiek	Individuálna intolerancia určitých zložiek lieku
Zvýšené hladiny draslíka v krvi	Veková skupina detí
Leukopénia	Aterosklerotické lézie koronárnych artérií dolných končatín
Systolický tlak je nižší ako sto mmHg.	Použitie alopurinolu, indometacínu a rifampicínu
Smrť pečeňového tkaniva
Aktívna hepatitída

Vedľajšie účinky ACE inhibítorov

ACE inhibítory vyvolávajú vedľajšie účinky v obzvlášť zriedkavých prípadoch.

Najčastejšie vedľajšie účinky sú uvedené v tabuľke nižšie.

Vedľajší účinok	Charakteristický
Zhoršená funkcia obličiek	Zvyšuje sa kreatinín v krvi, cukor v moči, môže dôjsť k akútnemu zlyhaniu obličiek (v starobe pri zlyhaní srdca môžu obličky zlyhať úplne)
Alergické reakcie	Vyskytuje sa vyrážka, žihľavka, začervenanie, svrab, opuch
Suchý kašeľ	Bez ohľadu na dávkovanie sa suchý kašeľ pozoruje u dvadsiatich percent pacientov
Nízky tlak	Charakterizovaná slabosťou, letargiou, zníženými hladinami krvného tlaku, regulovanými znížením dávky ACE inhibítorov a vysadením diuretík
Účinky na pečeň	Stagnácia žlče v dutine žlčníka postupuje
Zmeny chuti	Dochádza k porušeniu citlivosti alebo k úplnej strate chuti
Abnormality krvného obrazu	Dochádza k zvýšeniu počtu neutrofilov
Dyspepsia	Nevoľnosť, dávivý reflex, hnačka
Odchýlky v rovnováhe elektrolytov	Zvýšené hladiny draslíka pri používaní diuretík a liekov šetriacich draslík

Aké lieky sú inhibítory?

Zoznam ACE inhibítorov je známy veľkému počtu pacientov. Niektorí pacienti sú indikovaní na užívanie jedného lieku, zatiaľ čo iní vyžadujú kombinovanú liečbu.

Pred predpísaním ACE inhibítorov sa vykoná podrobná diagnostika a posúdenie rizika progresie komplikácií. Ak neexistujú žiadne riziká a nie je potrebné používať lieky, je predpísaný priebeh terapie.

Dávka sa určuje individuálne testovaním. Všetko to začína malou dávkou, po ktorej sa odstráni na strednú. Na začiatku užívania a počas celej fázy úpravy priebehu liečby je potrebné sledovať krvný tlak, kým sa jeho hodnoty nenormalizujú.

ACE inhibítory Zocardis

Zoznam liekov a analógov ACE inhibítorov

Zoznam je uvedený v tabuľke nižšie a obsahuje najbežnejšie lieky a ich analógy.

Generovanie ACE inhibítorov	názov	Podobné lieky
Prvá generácia	zofenopril
	Captopril	Capoten, Angiopril, Katopil
	Benazepril	Benzapril
Druhá generácia		Irumed, Diroton, Dapril, Prinivil
	Ramipril	Hartil, Capryl, Dilaprel, Vazolong
	Enalapril	Enap, Renitek, Renipril, Vazolapril, Invoril
	Perindopril	Stoppress, Parnavel, Hypernik, Prestarium
	Cilazapril	Inhibase, Prilazid
	Quinapril	Accupro
	Trandolapril	Gopten
	Spirapril	Quadropril
	Moexipril	Moex
Tretia generácia	Ceronapril
	fosinopril	Fosicard, Monopril, Fosinap

Prírodné ACE inhibítory

Pri štúdiu peptidov, ktoré sú koncentrované v jede jararaki, boli identifikované lieky zo skupiny ACE inhibítorov prírodného pôvodu. Tieto lieky pôsobia ako koordinátori, ktorí obmedzujú procesy silného rozťahovania buniek.

Krvný tlak klesá v dôsledku zníženia periférneho odporu stien krvných ciev.

Prírodné ACE inhibítory vstupujú do ľudského tela spolu s mliečnymi výrobkami.

Môžu byť koncentrované v malom množstve v srvátke, cesnaku a ibišteku.

Ako užívať ACE inhibítory?

Pred použitím akýchkoľvek liekov zo skupiny ACE inhibítorov sa poraďte so svojím lekárom. Vo väčšine prípadov sa ACE inhibítory užívajú šesťdesiat minút pred jedlom.

Dávkovanie a frekvenciu užívania, ako aj interval medzi užívaním tabliet by mal určiť kvalifikovaný odborník.

Pri liečbe inhibítormi je potrebné vylúčiť nesteroidné protizápalové lieky (Nurofen), náhrady soli a potraviny bohaté na draslík.

Záver

Lieky zo skupiny ACE inhibítorov sú najbežnejšími prostriedkami na boj s hypertenziou, ale možno ich použiť aj na liečbu iných ochorení. Široký výber liekov vám umožňuje vybrať si produkt individuálne pre každého pacienta.

Okrem toho, že lieky účinne odolávajú hypertenzii, majú množstvo vedľajších účinkov. Preto sa neodporúča užívať ACE inhibítory len po konzultácii s lekárom.

Nevykonávajte samoliečbu a buďte zdraví!

Inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE) sú skupinou liekov na liečbu srdcových a cievnych ochorení. Liečba nimi výrazne znižuje riziko patológií v tejto a príbuzných oblastiach a znižuje úmrtnosť. Zoznámenie sa so zoznamom ​liekov​​ ​ACE inhibítorov​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​ vám umožňuje vykonávať účinnú liečbu chorôb a vyhnúť sa závažným komplikáciám.

Čo sú ACE inhibítory

ACE inhibítory (ACE inhibítory) sú prírodné a syntetické chemikálie, ktoré ovplyvňujú biologicky aktívne zlúčeniny krvi (systém renín-angiotenzín-aldosterón). Lieky tejto skupiny liekov sa používajú na liečbu a prevenciu arteriálnej hypertenzie, zlyhania obličiek, srdcového zlyhania, iných vaskulárnych a srdcových patológií a diabetes mellitus.

Ich účinnosť a široké využitie v medicíne je spôsobené širokou škálou liečivých vlastností:

• Antihypertenzívne vlastnosti vedú k trvalému zníženiu krvného tlaku. Pri hypertenzii sa inhibítory ACE považujú za hlavné liečivá v terapii.
• Podporujte regresiu hypertrofie a dilatáciu myokardu ľavej komory. ACEI lieky sú 2-krát účinnejšie ako iné lieky pri znižovaní hmoty ľavej komory.
• Zlepšenie koronárneho, cerebrálneho, renálneho prietoku krvi.
• Ochrana srdcového svalu, zlepšenie jeho diastolickej funkcie. Dochádza k poklesu fibrózy myokardu. Pri liečbe ACE inhibítorom došlo k zníženiu rizika náhlej smrti v dôsledku infarktu myokardu.
• Priaznivý účinok na elektrické vlastnosti srdcového svalu, ktorý znižuje frekvenciu a závažnosť extrasystoly. Znižuje sa počet komorových a reperfúznych arytmií.
• Angioprotektívny účinok je spôsobený priaznivým účinkom na tepny, podporuje regresiu hypertrofie cievnej steny hladkého svalstva, bráni jej hyperplázii a proliferácii.
• Antisklerotický účinok na cievy inhibíciou procesov ich zužovania a zvýšením tvorby oxidu dusnatého.
• Zlepšujú metabolizmus v tele: podporujú lepšiu absorpciu glukózy prostredníctvom metabolizmu uhľohydrátov, majú vlastnosti šetriace draslík, zvyšujú koncentráciu „dobrého“ cholesterolu v krvi, normalizujú rovnováhu lipidov.
• Zvýšená diuréza, stabilizácia metabolizmu vody.
• Zníženie proteinúrie, čo je dôležité pre pacientov s cukrovkou a chronickými obličkovými patológiami. Liečba hypertenzie pomocou ACE inhibítorov pri diabetes mellitus ako sprievodnej patológie je účinná.
• Použitie v plastickej chirurgii za účelom ochranného pôsobenia proti ionizujúcemu žiareniu.

ACE inhibítory môžu byť predpísané v kombinácii s niekoľkými liekmi alebo môžu byť jediným liekom na liečbu chorôb. Syntetické lieky v tejto skupine sú zastúpené rozsiahlym zoznamom farmakologických činidiel.

Medzi prírodné ACE inhibítory patria potraviny a rastliny, ktoré majú antihypertenzívne vlastnosti: mliečne výrobky (kvôli laktokinínu a cazokinínu), cesnak, hloh atď.

Klasifikácia

Neexistuje všeobecne akceptovaná klasifikácia týchto liekov, pretože nemá klinický význam. Je bežné rozdeliť lieky ACE inhibítory do kategórií na základe ich chemickej štruktúry a povahy skupiny, ktorá sa viaže na atóm zinku v molekule ACE:

• sulfhydryl(katopril, zofenopril);
• karboxyl(enalapril, lisinopril, quinapril, atď.);
• fosfonyl(fosinopril);
• prirodzené.

ACE inhibítory sa líšia aj dĺžkou účinku, ktorá je určená frekvenciou dávkovania (väčšina sa užíva raz) a biologickou dostupnosťou (rozmedzie rozdielov v priemere nie je široké).

Existuje klasifikácia založená na molekulárnych vlastnostiach:

• Hydrofilné drogy. Rýchlejší terapeutický účinok je zaznamenaný v dôsledku ich rýchleho rozpustenia v krvnej plazme.
• Hydrofóbne(lipofilné). Najvýraznejší výsledok sa pozoruje po podaní vďaka lepšiemu vstupu do buniek. Väčšina ACE inhibítorov patrí do tejto skupiny.

ACE inhibítory môžeme tiež rozdeliť na aktívne lieky (málo metabolizované pečeňou, biologicky aktívne) a proliečivá (pôsobia po absorpcii v tráviacom trakte).

Zoznam liekov

Vysoká účinnosť skupiny inhibítorov ACE určuje ich široké použitie v medicíne a určuje rozsiahly farmakologický zoznam liekov, ktoré sú inhibítormi ACE. Liek sa predpisuje ihneď po stanovení diagnózy, posúdení možných kontraindikácií a interakcií s inými užívanými liekmi.

Výber ACE inhibítora, jeho dávkovanie a trvanie liečby vykonáva lekár na základe klinickej situácie.

alacepril

Dlhodobo pôsobiaci ACE inhibítor (analóg kaptoprilu) inhibuje ACE blokovaním prechodu angiotenzínu I na angiotenzín II, čo zabraňuje jeho vazokonstrikčnému účinku, podporuje vazodilatáciu a znižuje krvný tlak. Znižuje sa tvorba aldosterónu II, zvyšuje sa vylučovanie sodíka a tekutín. Neovplyvňuje kontraktilitu srdca a srdcovú frekvenciu.

Kontraindikácie: precitlivenosť, stenóza renálnej artérie, obdobie po transplantácii obličky, kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne patológie, primárny hyperaldosteronizmus, tehotenstvo, dojčenie, deti do 14 rokov.

Vedľajšie účinky: dysgeúria, proteinúria, vyrážka, zvýšený kreatinín v krvi, leukopénia, agranulocytóza, dyspepsia, hypotenzia, tachykardia, kašeľ.

Altiopril

Lipofilné liečivo je analógom Captoprilu. Stimuluje aktivitu biologických látok, ktoré majú vazodilatačné a natriuretické účinky. Pri dlhodobej liečbe znižuje hypertrofiu srdcového svalu a arteriálnych stien, zvyšuje krvný obeh v ischemickom myokarde.

Kontraindikácie: primárny hyperaldosteronizmus, precitlivenosť, sklon k angioedému pri užívaní ACE inhibítorov, gravidita, laktácia.

Vedľajšie účinky: bolesť hlavy, závraty, depresia centrálneho nervového systému, dysfunkcia zraku, čuchu, hypotenzia, parestézia, arytmie, bronchospazmus, neproduktívny kašeľ, bronchitída, dyspepsia, dysgeúzia, bolesť brucha, dysfunkcia pečene, dysfunkcia obličiek, stomatitída, reakcie z precitlivenosti.

Benazepril

Liečivo je prezentované vo forme tabliet. Toto proliečivo sa hydrolýzou premieňa na účinnú látku, ktorá znižuje vazokonstrikčný účinok angiotenzínu II a sekréciu aldosterónu. Dochádza k poklesu pre- a afterloadu srdcového svalu, celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie a kŕčových žíl. Hypotenzný účinok sa stáva maximálnym po týždni liečby.

Kontraindikácie: precitlivenosť na ACE inhibítory, stenóza renálnej artérie, obdobie po transplantácii obličky, primárny hyperaldosteronizmus, precitlivenosť, hyperkaliémia.

Vedľajšie účinky: suchý kašeľ, dysfunkcia obličiek, bolesť hlavy, závraty, dyspepsia, hyperkaliémia, neutropénia, reakcie z precitlivenosti.

Dynapres

Liečivo je prezentované vo forme tabliet. Je to proliečivo, po absorpcii sa premieňa na 2 metabolity, ktoré inhibujú ACE, čím bránia vazokonstrikčnému účinku angiotenzínu II. Pod vplyvom lieku sa znižuje produkcia aldosterónu a zvyšuje sa odstraňovanie tekutín a sodíka z tela. Je možná kombinácia tohto ACE inhibítora a diuretika. V tomto prípade sa liek nazýva Dynapres (Delapril / Indapamid). Existuje aj kombinácia tohto ACE inhibítora a blokátora vápnikových kanálov - SUMMA (Delapril/Manidipin).

Kontraindikácie: sklon k Quinckeho edému pri užívaní ACE inhibítorov, stenóza aortálnej chlopne, závažná renálna dysfunkcia, dehydratácia, hyperkaliémia.

Vedľajšie účinky: hypotenzia, kašeľ, hyperkaliémia, bolesť hlavy, renálna dysfunkcia, dyspepsia.

zofenopril

Liečivo je prezentované vo forme tabliet a patrí k najnovšej generácii moderných ACE inhibítorov. Prekurzor uvoľňuje účinnú látku hydrolýzou. Účinne znižuje systolický a diastolický krvný tlak bez ovplyvnenia cerebrálnej cirkulácie. Opis lieku zaznamenáva zníženie celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie pacientov, post- a preload na myokarde, agregáciu krvných doštičiek a zlepšenie koronárneho a renálneho prietoku krvi.

Kontraindikácie: sklon k Quinckeho edému pri užívaní ACE inhibítorov, porfýria, ťažká dysfunkcia pečene, obličiek, tehotenstvo, laktácia, precitlivenosť, vek do 18 rokov.

Vedľajšie účinky: hypotenzia, srdcový infarkt, arytmie, pľúcna embólia, bolesť hlavy, parestézia, dysfunkcia sluchu a zraku, dyspepsia, dysfunkcia pečene a obličiek, neproduktívny kašeľ, stomatitída, reakcie z precitlivenosti.

Imidapril

Vzťahuje sa na nové ACE inhibítory, ktoré ovplyvňujú systém renín-angiotenzín-aldosterón. Zaznamenala sa účinnosť lieku pri liečbe miernej a strednej hypertenzie a iných ochorení srdca a krvných ciev.

Kontraindikácie: tehotenstvo a laktácia, závažná dysfunkcia obličiek a pečene, anamnéza angioedému pri užívaní ACE inhibítora.

Vedľajšie účinky: neproduktívny suchý kašeľ nesúvisiaci s prechladnutím, tachykardia, zvýšená srdcová frekvencia, bolesť hlavy, dysfunkcia pečene a obličiek, dyspepsia, nevoľnosť, bolesť brucha, závraty, reakcie z precitlivenosti.

Captopril

Liečivo je prezentované vo forme tabliet. Spôsobuje zníženie angiotenzínu II, zvýšenie aktivity renínu v krvi a zníženie produkcie aldosterónu. ACE inhibítor s hypotenzívnym účinkom znižuje krvný tlak, zlepšuje renálny a koronárny prietok krvi a prekrvenie myokardu pri ischémii.

Kontraindikácie: precitlivenosť na ACE inhibítory, výrazná renálna dysfunkcia, hyperkaliémia, obdobie po transplantácii obličky, stenóza renálnej artérie, primárny hyperaldosteronizmus, dysfunkcia pečene, hypotenzia, kardiogénny šok, gravidita, laktácia, vek do 18 rokov.

Vedľajšie účinky: výrazný pokles krvného tlaku, dyspepsia, tachykardia, proteinúria, renálna dysfunkcia, bolesť hlavy, závraty, kašeľ, bronchospazmus, reakcie z precitlivenosti.

Quinapril

Opis lieku naznačuje jeho hypotenzívne a kardioprotektívne vlastnosti. Je to dlhodobo pôsobiaci liek, predpisovaný na liečbu hypertenzie a srdcového zlyhania. Pri pravidelnom používaní znižuje celkový periférny cievny odpor, krvný tlak a pľúcny kapilárny tlak a zároveň zvyšuje srdcový výdaj. Kombinovaná liečba s tiazidovými diuretikami zvyšuje hypotenzný účinok.

Kontraindikácie: precitlivenosť na ACE inhibítory, gravidita, laktácia, detstvo.

Vedľajšie účinky: anémia, trombocytopénia, leukopénia, dysfunkcia kostnej drene, parestézia, bolesť hlavy, závrat, arytmia, srdcový záchvat, mŕtvica, patologické stavy pečene a obličiek, kašeľ, bronchospazmus, dyspepsia, bolesť brucha, reakcie z precitlivenosti.

Libenzapril

Tento ACE inhibítor je hydrofilné liečivo. Vyznačuje sa rýchlym rozpustením v krvnej plazme, čo poskytuje rýchly hypotenzívny účinok. Táto skupina inhibítorov s vysokou biologickou aktivitou zahŕňa iba 4 liečivá. Libenzapril sa nemetabolizuje a bez zmeny sa vylučuje obličkami. Systémová biologická dostupnosť liečiv v tejto skupine je však v porovnaní s lipofilnými liečivami nižšia.

Kontraindikácie: hypotenzia, hyperkaliémia, ťažká aortálna stenóza, gravidita a laktácia, stenóza renálnej artérie, chronické zlyhanie obličiek, precitlivenosť na ACE inhibítory.

Vedľajšie účinky: reakcie z precitlivenosti, zvýšený kreatinín, proteinúria, hyperkaliémia, paradoxné zvýšenie krvného tlaku (s jednostrannou stenózou renálnej artérie), dyspepsia, bolesť brucha, dysfunkcia obličiek.

Lizinopril

Liek je indikovaný na rôzne formy hypertenzie a v kombinovanej terapii srdcového zlyhania. Hypotenzný účinok sa pozoruje hodinu po aplikácii a dosiahne maximum po 6 hodinách. Doba jeho uloženia je deň. Pri liečbe hypertenzie sa stabilný výsledok vyvíja postupne počas 1-2 mesiacov. Dlhodobé užívanie lieku zlepšuje stav pacienta, prognózu ochorenia, znižuje úmrtnosť.

Kontraindikácie: precitlivenosť na ACE inhibítory, koronárna insuficiencia, aortálna stenóza, ischemická choroba srdca, cerebrovaskulárne patológie, stenóza renálnej artérie, vek do 18 rokov.

Vedľajšie účinky: hypotenzia, arytmie, bolesti hlavy, závraty, dyspepsia, bolesti brucha, dysgeúzia, hyperkaliémia, kašeľ, reakcie z precitlivenosti.

Moexipril

Liečivo má hypotenzívne a vazodilatačné vlastnosti. Znižuje celkovú periférnu vaskulárnu rezistenciu, afterload na srdce, riziko ischémie a náhlej smrti. Pri dlhodobej liečbe dochádza k regresii hypertrofie a remodelácie myokardu ľavej komory. Zároveň liek nemá negatívny vplyv na metabolizmus lipidov, sacharidov a elektrolytov. Používa sa na liečbu hypertenzie v postmenopauze.

Kontraindikácie: precitlivenosť na ACE inhibítory, gravidita, laktácia. Používa sa opatrne v prípadoch aortálnej stenózy, kardiovaskulárnych a cerebrovaskulárnych patológií, stenózy renálnej artérie, ťažkého zlyhania obličiek a pečene a mladších ako 18 rokov.

Vedľajšie účinky: hypotenzia, arytmie, ischemická choroba srdca, bolesť hlavy, závraty, mŕtvica, bronchospazmus, kašeľ, dyspepsia, bolesť brucha, poruchy stolice, črevná obštrukcia, hyperkaliémia, myalgia, dysfunkcia obličiek, reakcie z precitlivenosti.

Perindopril

Liečivo má vazodilatačné, kardioprotektívne a natriuretické vlastnosti. Znižuje celkový periférny vaskulárny odpor, dodatočné zaťaženie srdcového svalu a odpor v pľúcnych cievach. Dochádza k zvýšeniu srdcového výdaja, rozvoju tolerancie na fyzickú aktivitu a senzibilizácii periférnych tkanív na inzulín. Pozoruje sa antioxidačný účinok lieku.

Kontraindikácie: precitlivenosť na ACE inhibítory, gravidita, laktácia, detstvo, používa sa s opatrnosťou v prípade kardiovaskulárnych a cerebrovaskulárnych patológií, v období po transplantácii obličky, s bilaterálnou stenózou renálnych artérií, hyperkaliémiou, dehydratáciou.

Vedľajšie účinky: kašeľ, bolesť hlavy, dyspepsia, dysgeúzia, pankreatitída, hypotenzia, bronchospazmus, renálna dysfunkcia, stomatitída, reakcie z precitlivenosti.

Ramipril

Liečivo je prezentované vo forme tabliet, ktoré sa užívajú raz denne. Inhibuje vazokonstrikčný účinok angiotenzínu II, znižuje tvorbu aldosterónu. Zvyšuje účinok renínu v plazme. Je indikovaný na liečbu pretrvávajúceho zvýšenia krvného tlaku, kongestívneho zlyhania srdca a na prevenciu náhlej smrti v období po infarkte.

Kontraindikácie: precitlivenosť na ACE inhibítory, stenóza renálnych artérií, obdobie po ich transplantácii, kardio- a cerebrovaskulárne patológie, primárny hyperaldosteronizmus, gravidita, laktácia, ťažká dysfunkcia obličiek a pečene, vek do 14 rokov.

Vedľajšie účinky: hypotenzia, arytmia, kolaps, exacerbácia ischemickej choroby srdca, renálna dysfunkcia, dyspepsia, neurologické patológie (bolesť hlavy, parestézia, závraty a iné), reakcie z precitlivenosti.

Spirapril

Aktívnym metabolitom po biotransformácii liečiva v pečeni je spiraprilát, ktorý má hypotenzívne, natriuretické a kardioprotektívne vlastnosti. Droga zlepšuje činnosť srdcového svalu a rozvíja jeho toleranciu voči fyzickej aktivite. Kardioprotektívny účinok podporuje regresiu hypertrofie a dilatáciu ľavej komory.

Kontraindikácie: precitlivenosť na ACE inhibítory, hypotenzia, hyperkaliémia, gravidita, laktácia, vek do 18 rokov.

Vedľajšie účinky: hypotenzia, anémia, leukopénia, trombocytopénia, dyspepsia, dysgeúzia, stomatitída, glositída, sinusitída, dysfunkcia pečene a obličiek, bolesť hlavy, závrat, parestézia, kašeľ, bronchospazmus, reakcie z precitlivenosti.

Temocapril

Liečivo má výrazné antihypertenzívne vlastnosti. Podporuje regresiu hypertrofie ľavej komory, zlepšuje elektrické parametre myokardu, upravuje srdcový rytmus. Dochádza k zvýšeniu koronárneho prietoku krvi a krvného zásobenia ischemického srdcového svalu.

Kontraindikácie: precitlivenosť na ACE inhibítory, ťažká aortálna stenóza, hypotenzia, gravidita, laktácia, hyperkaliémia, stenóza renálnej artérie.

Vedľajšie účinky: dysfunkcia kostnej drene, reakcie z precitlivenosti, dyspepsia, dysfunkcia pečene, porucha stolice, dysgeúzia, aktivácia produkcie prostaglandínov, kašeľ, hyperkaliémia.

Trandolapril

Proliečivo, ktorého aktívnym metabolitom je po hydrolýze trandolaprilát. Účinne znižuje krvný tlak, celkový periférny vaskulárny odpor, afterload na srdcový sval, do určitej miery rozširuje žily a znižuje preload. Nedochádza k reflexnému zvýšeniu srdcovej frekvencie. Zlepšuje renálny a koronárny prietok krvi, diurézu a má vlastnosti šetriace draslík.

Kontraindikácie: precitlivenosť na ACE inhibítory, gravidita, laktácia.

Vedľajšie účinky: neproduktívny kašeľ, rinitída, sinusitída, bolesť hlavy, dysgeúzia, kardio- a cerebrovaskulárne patológie, dyspepsia, bolesť brucha, dysfunkcia pečene a obličiek, znížená potencia, hyperkaliémia, reakcie z precitlivenosti.

fosinopril

Po vstupe do tela sa metabolizuje na fosinoprilát, ktorý má antihypertenzívne, natriuretické, vazodilatačné a kardioprotektívne vlastnosti. Hypotenzívny účinok sa pozoruje počas dňa. Počas liečby týmto liekom je menej pravdepodobný výskyt suchého, neproduktívneho kašľa.

Kontraindikácie: precitlivenosť na ACE inhibítory, hypotenzia, ťažká renálna dysfunkcia, hyperkaliémia, gravidita, laktácia. Používajte opatrne pri kardiovaskulárnych a cerebrovaskulárnych ochoreniach, útlme kostnej drene, chronickej obštrukčnej chorobe pľúc, hepatitíde, cirhóze, v detstve a starobe.

Vedľajšie účinky: kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne patológie, arytmia, hypotenzia, dyspepsia, poruchy stolice, bolesť brucha, bolesť hlavy, parestézia, kašeľ, bronchospazmus, reakcie z precitlivenosti.

Quinapril

Liečivo má antihypertenzívne, kardioprotektívne, natriuretické vlastnosti. Inhibuje ACE v plazme, tkanivách pľúc, srdca, krvných ciev, obličiek, ale neovplyvňuje aktivitu enzýmu v mozgu a semenníkoch. Podporuje expanziu periférnej vaskulárnej siete, zlepšuje regionálny prietok krvi, znižuje celkový periférny vaskulárny odpor a následné zaťaženie srdcového svalu. Inhibuje tvorbu nefrosklerózy (najmä pri sprievodnej cukrovke).

Kontraindikácie: precitlivenosť na ACE inhibítory, gravidita, laktácia. Používajte opatrne v prípade kardiovaskulárnych a cerebrovaskulárnych patológií, ťažkej renálnej dysfunkcie, chronickej obštrukčnej choroby pľúc, dehydratácie, hypotenzie.

Vedľajšie účinky: hypotenzia, kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne patológie, dyspepsia, dysfunkcia pečene a obličiek, bolesť hlavy, reakcie z precitlivenosti.

Cilazapril

Farmakologicky aktívnym metabolitom je cilazaprilát, ktorý má výrazný hypotenzívny účinok. Pozoruje sa hodinu po podaní, maximum sa stanoví po 3-7 hodinách a trvá jeden deň. Stabilný terapeutický účinok sa pozoruje po 2-4 týždňoch liečby. Pri chronickom srdcovom zlyhaní znižuje pre- a afterload na myokard, keď sa užíva spolu s diuretikami. Zvyšuje dĺžku života a kvalitu života.

Kontraindikácie: precitlivenosť na ACE inhibítory, ascites, aortálna stenóza, gravidita, laktácia.

Vedľajšie účinky: kašeľ, bolesť hlavy, závraty, anémia, leukopénia, zvýšený kreatinín, draslík, močovina v krvi, reakcie z precitlivenosti.

Enalapril

Bežný, často predpisovaný liek s antihypertenzívnymi a vazodilatačnými vlastnosťami. Účinne blokuje ACE, inhibuje produkciu aldosterónu nadobličkami. Vzťahuje sa na proliečivá; počas procesu hydrolýzy sa tvorí účinná látka - enalaprilát. Zaznamenávajú sa niektoré diuretické vlastnosti lieku. Zlepšuje dýchacie funkcie, krvný obeh v pľúcnom obehu, znižuje pre- a afterload srdcového svalu a odpor v cievach obličiek.

Kontraindikácie: precitlivenosť na ACE inhibítory, renálna dysfunkcia, primárny hyperaldosteronizmus, hyperkaliémia, stenóza renálnej artérie, azotémia, gravidita, laktácia, detstvo.

Vedľajšie účinky: hypotenzia, kašeľ, bolesť hlavy, dyspepsia, bolesť srdca, bolesť brucha, dysfunkcia obličiek a pečene, reakcie z precitlivenosti.

Indikácie

ACE inhibítory sú predpísané pre nasledujúce indikácie:

• Arteriálna hypertenzia a hypertenzia, najmä v prítomnosti diabetes mellitus, srdcového zlyhania, bronchiálnej obštrukcie, obliterujúcej aterosklerózy ciev nôh, hyperlipidémie.
• Koronárna choroba srdca vrátane poinfarktovej kardiosklerózy.
• Porucha funkcie ľavej komory, vrátane asymptomatických.
• Chronické srdcové zlyhanie.
• Sekundárne poškodenie obličiek pri cukrovke, chronickej pyelonefritíde, glomerulonefritíde, hypertenznej nefropatii.

Mechanizmus akcie

Terapeutický účinok liekov tejto skupiny liekov je spôsobený ich účinkom na systém renín-angiotenzín-aldosterón. Účelom užívaného lieku je blokovať ACE, enzým konvertujúci angiotenzín, ktorý premieňa hormón angiotenzín I na angiotenzín II. Ten má negatívny vplyv na ľudské telo:

• vyvoláva zúženie krvných ciev;
• spôsobuje, že nadobličky uvoľňujú aldosterón, pod vplyvom ktorého sa tekutina a soli zadržiavajú v tkanivách.

Keď ACE premieňa angiotenzín I na angiotenzín II, dochádza k zvýšeniu krvného tlaku. Mechanizmus účinku ACE inhibítorov je zameraný na zabránenie tvorby a redukcie tohto hormónu v krvi a tkanivách potlačením ACE. ACE inhibítory môžu zvýšiť účinok diuretík, znížiť schopnosť tela produkovať aldosterón v podmienkach zníženej hladiny tekutín a solí. ACE inhibítory pozitívne menia rovnováhu biologicky aktívnych látok v organizme, znižujú hyperaktivitu sympatiku, účinne znižujú krvný tlak, zabraňujú vzniku nebezpečných chorôb a stavov.

Spôsoby podávania

Dávkovanie lieku a frekvenciu podávania určuje lekár na základe stavu pacienta, výsledkov vyšetrení a reakcie organizmu na liečbu. Lieky tejto skupiny sa užívajú nalačno hodinu pred jedlom. Počas liečby sa odporúča obmedziť konzumáciu náhrad soli a veľkého množstva potravín bohatých na draslík.

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) môžu znižovať účinnosť ACE inhibítorov, z tohto dôvodu by ste ich nemali kombinovať. Priebeh terapie by sa nemal prerušovať, aj keď je stav stabilizovaný a nie sú žiadne príznaky. Pri liečbe chronického srdcového zlyhania je často potrebná dlhodobá medikácia.

Pri liečbe ACEI je potrebné pravidelne monitorovať krvný tlak, hodnotiť funkciu obličiek (kreatinín, draslík), klinický stav pacienta a vedľajšie účinky.

Kontraindikácie

Kontraindikácie užívania ACE inhibítorov zahŕňajú:

• výrazná individuálna precitlivenosť, tendencia k angioedému počas liečby ACE inhibítormi;
• stenóza renálnej artérie, znížená funkcia obličiek (kreatinín nad 300 µmol/l);
• ťažká aortálna stenóza, arteriálna hypotenzia;
• nadmerné zvýšenie draslíka v krvi (viac ako 5,5 mmol/l);
• tehotenstvo a dojčenie;
• detstva.

Lieky sa používajú s opatrnosťou v prípadoch nízkeho systolického tlaku (pod 90 mm ortuťového stĺpca), zlyhania obličiek (kreatinín do 300 µmol/l), s exacerbáciou hepatitídy, cirhózy, ťažkej anémie, agranulocytózy, trombocytopénie.

Vedľajšie účinky

ACE inhibítory sú dobre tolerované a majú nízku závažnosť negatívnych dôsledkov ich užívania.

Vedľajšie účinky terapie zahŕňajú:

• Závrat, slabosť. Zvyčajne sa pozoruje na začiatku liečby pri užívaní diuretík.
• Hypotenzia, tachykardia, zriedkavo kardio- a cerebrovaskulárne patológie.
• Dyspepsia, vracanie, poruchy stolice, dysfunkcia pečene.
• Prechodné poruchy chuti, slaná alebo kovová chuť v ústach.
• Zmeny parametrov periférnej krvi (trombopénia, anémia, leukopénia, neutropénia).
• Angioedém, vyrážka, hyperémia kože.
• Pri užívaní ACE inhibítorov sa môže objaviť kašeľ. Ak symptóm nie je spojený s inou príčinou, je potrebné prerušenie liečby alebo zmena lieku. Žiaľ, ACE inhibítor, ktorý nespôsobuje kašeľ, ešte nebol vyvinutý. Tento negatívny účinok sa môže vyvinúť pri užívaní akéhokoľvek lieku z tejto skupiny. V tomto ohľade sa však zaznamenala lepšia znášanlivosť fosinoprilu v porovnaní s inými ACE inhibítormi.
• Bolesť hrdla, hrudníka, bronchospazmus, zmena hlasu, stomatitída, horúčka, opuchy dolných končatín.
• Zvýšený draslík v krvi. Prejavuje sa ako zmätenosť, nepravidelný srdcový rytmus, necitlivosť alebo mravčenie končatín, pier, dýchavičnosť, tiaže v nohách.
• Zhoršená funkcia obličiek.
• Paradoxné zvýšenie krvného tlaku (s výrazným zúžením renálnej artérie).

V článku zvážime zoznam liekov inhibítorov ACE.

Hypertenzia je bežné ochorenie srdcového systému. Zvýšenie krvného tlaku môže byť často vyvolané vplyvom inaktívneho angiotenzínu I. Aby sa zabránilo jeho vplyvu, do liečebného režimu sú zahrnuté lieky, ktoré inhibujú účinok tohto hormónu. Tieto lieky sú inhibítory. Nasleduje zoznam najnovšej generácie ACE inhibítorov.

Čo sú to za drogy?

ACE inhibítory patria do skupiny syntetických a prírodných chemických zlúčenín, ktorých použitie prispelo k úspechu v liečbe pacientov s vaskulárnymi a srdcovými patológiami. ACE sa používajú už viac ako štyridsať rokov. Úplne prvým liekom bol Captopril. Ďalej boli syntetizované lizinopril a enalapril. Potom ich nahradili inhibítory novej generácie. V oblasti kardiológie sa takéto lieky používajú ako hlavné prostriedky, ktoré majú vazokonstrikčný účinok.

Benefitom najnovších ACE inhibítorov je dlhodobá blokáda špeciálneho hormónu, ktorým je angiotenzín II. Tento hormón je hlavným faktorom ovplyvňujúcim zvýšenie krvného tlaku človeka. Okrem toho môžu liečivá s enzýmom konvertujúcim angiotenzín zabrániť rozkladu bradykinínu, čím pomáhajú znižovať rezistenciu eferentných arteriol, uvoľňujú tiež oxid dusnatý a zvyšujú koncentráciu vazodilatačného prostaglandínu.

Nová generácia

Vo farmakologickej skupine ACE inhibítorov sa lieky, ktoré sa musia užívať opakovane (napríklad Enalapril), považujú za zastarané, pretože nemôžu poskytnúť požadovaný účinok. Je pravda, že Enalapril stále zostáva populárnym liekom, ktorý vykazuje vynikajúcu účinnosť pri liečbe hypertenzie. Okrem toho neexistuje žiadny potvrdený dôkaz o tom, že ACE lieky z najnovšej generácie (napríklad lieky ako Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril a Lisinopril) majú oveľa viac výhod oproti ich analógom, ktoré boli vydané pred štyridsiatimi rokmi.

Zoznam ACE inhibítorov je pomerne rozsiahly.

Vazodilatačné lieky ACE

Vazodilatačné lieky ACE v kardiológii sa často používajú na liečbu arteriálnej hypertenzie. Tu je porovnávací popis a zoznam ACE inhibítorov, ktoré sú medzi pacientmi najobľúbenejšie:

• Liek "Enalapril" je nepriamy kardioprotektor, ktorý rýchlo znižuje krvný tlak a znižuje zaťaženie srdca. Tento liek pôsobí na telo až šesť hodín a zvyčajne sa vylučuje obličkami. Zriedkavo môže spôsobiť zhoršenie videnia. Cena je 200 rubľov.
• "Captopril" je krátkodobo pôsobiace činidlo. Tento liek dobre stabilizuje krvný tlak, hoci tento liek môže vyžadovať viac dávok. Dávkovanie určuje lekár. Liečivo má antioxidačnú aktivitu. V zriedkavých prípadoch môže vyvolať tachykardiu. Jeho cena je 250 rubľov.
• Liečivo "Lisinopril" má dlhé trvanie účinku. Funguje úplne samostatne a nemusí sa metabolizovať v pečeni. Tento liek sa vylučuje obličkami. Liek je vhodný pre všetkých pacientov, aj tých, ktorí trpia obezitou. Môže sa použiť u pacientov s chronickým ochorením obličiek. Tento liek môže spôsobiť bolesti hlavy spolu s ataxiou, ospalosťou a tremorom. Cena je 200 rubľov.
• Liek "Lotensin" pomáha znižovať krvný tlak. Tento liek má vazodilatačný účinok. Vedie k zníženiu bradykinínu. Tento produkt je kontraindikovaný u dojčiacich a tehotných žien. Liek je zriedka schopný spôsobiť zvracanie s nevoľnosťou a hnačkou. Náklady na liek sú do 100 rubľov.
• Liečivo "Monopril" spomaľuje metabolické procesy bradykinínu. Účinok jeho použitia sa zvyčajne dosiahne po troch hodinách. Táto droga nie je návyková. Pacientom s chronickým ochorením obličiek sa má predpisovať opatrne. Cena je 500 rubľov.
• Liečivo "Ramipril" je kardioprotektor, ktorý produkuje ramiprilát. Tento liek znižuje periférnu vaskulárnu rezistenciu a je kontraindikovaný v prítomnosti arteriálnej stenózy. Cena je 350 rubľov.
• Liek "Accupril" môže pomôcť znížiť krvný tlak. Tento liek môže zmierniť rezistenciu v pľúcnych cievach. Pomerne zriedkavo môže tento liek spôsobiť vestibulárne poškodenie a stratu chuti (vedľajšie účinky ACE inhibítorov). Priemerná cena je 200 rubľov.
• Liek "Perindopril" pomáha vytvárať aktívny metabolit v ľudskom tele. Jeho maximálnu účinnosť možno dosiahnuť do troch hodín po aplikácii. Zriedkavo môže spôsobiť hnačku s nevoľnosťou a sucho v ústach. Cena je 400 rubľov. Zoznam liekov najnovšej generácie inhibítorov ACE tu nekončí.
• Liek "Trandolapril" s dlhodobým užívaním znižuje závažnosť hypertrofie myokardu. Predávkovanie liekom môže spôsobiť ťažkú ​​hypotenziu spolu s angioedémom. Cena je 100 rubľov.
• Liečivo "Quinapril" ovplyvňuje funkcie renín-angiotenzínu. Tento liek výrazne znižuje zaťaženie srdca. Veľmi zriedkavo je schopný spôsobiť alergickú reakciu a stojí 360 rubľov.

Nie každý vie, čo sú ACE inhibítory.

Klasifikácia

Existuje niekoľko inhibičných klasifikácií. Tieto lieky sú klasifikované v závislosti od spôsobu ich odstraňovania z tela a ich aktivity. Moderná medicína široko používa chemickú klasifikáciu ACE liekov, ktorá zahŕňa tieto skupiny:

• sulfhydrylová skupina;
• karboxylová skupina (hovoríme o liekoch obsahujúcich dikarboxyláty);
• fosfinylová skupina (lieky obsahujúce fosfonáty);
• skupina prírodných zlúčenín.

Sulfhydrylová skupina

ACE inhibítory tejto skupiny pôsobia ako antagonisty vápnika.

Tu je zoznam najznámejších liekov zo skupiny sulfhydryl:

• "Benazepril";
• "Captopril" spolu s "Epsitron", "Capoten" a "Alkadil";
• "Zofenopril" a "Zocardis".

Karboxylová skupina

Táto kategória liekov má pozitívny vplyv na život pacientov s hypertenziou. Tieto lieky sa používajú iba raz denne. Nemali by sa užívať, ak máte ischemickú chorobu srdca, diabetes mellitus alebo zlyhanie obličiek. Tu je zoznam najznámejších liekov z tejto skupiny: "Perindopril" spolu s "Enalapril", "Lisinopril", "Diroton", "Lisinoton", "Ramipril", "Spirapril", "Quinapril" atď. Väčšinou sa takéto lieky používajú na liečbu zlyhania obličiek a hypertenzie.

Inhibítory obsahujúce fosfonáty

Tieto lieky majú vysokú schopnosť prenikať do tkanív ľudského tela, vďaka ich použitiu je tlak zvyčajne dlhodobo stabilizovaný. Najpopulárnejšie lieky z tejto skupiny sú Fosinopril a Fosicard.

Váš lekár vám pomôže vybrať najlepšie ACE inhibítory.

Najnovšia generácia prírodných inhibítorov

Takýmito prostriedkami sú originálni koordinátori, ktorí obmedzujú proces silného rozťahovania buniek. Krvný tlak sa pri ich užívaní znižuje v dôsledku poklesu vaskulárneho periférneho odporu. Prírodné inhibítory, ktoré vstupujú do tela s mliečnymi výrobkami, sa nazývajú cazokiníny a laktokiníny. V malom množstve sa nachádzajú v cesnaku, srvátke a ibišteku.

Indikácie na použitie

Vyššie uvedené produkty najnovšej generácie sa dnes používajú aj v plastickej chirurgii. Je pravda, že sa častejšie predpisujú pacientom na zníženie krvného tlaku a pacientom s poruchami fungovania srdca a krvných ciev na liečbu arteriálnej hypertenzie. Neodporúča sa používať tieto lieky samostatne, pretože majú veľa kontraindikácií a vedľajších účinkov. Hlavnými indikáciami pre použitie týchto liekov sú nasledujúce patológie:

• pacient má diabetickú nefropatiu;
• s dysfunkciou ľavej komory srdca;
• na pozadí vývoja aterosklerózy karotických artérií;
• na pozadí infarktu myokardu;
• v prítomnosti diabetes mellitus;
• na pozadí obštrukčnej bronchiálnej choroby;
• v prítomnosti fibrilácie predsiení;
• na pozadí metabolického syndrómu.

Najnovšia generácia ACE inhibítorov sa dnes používa veľmi často.

Použitie pri hypertenzii

Tieto lieky účinne blokujú enzýmy konvertujúce angiotenzín. Tieto moderné lieky priaznivo ovplyvňujú zdravie človeka a chránia obličky a srdce. Inhibítory našli okrem iného široké využitie pri diabetes mellitus. Tieto lieky zvyšujú citlivosť buniek na inzulín, čím zlepšujú vychytávanie glukózy. Všetky nové lieky na hypertenziu sa spravidla užívajú raz denne. Tu je zoznam moderných inhibítorov, ktoré sa široko používajú na hypertenziu: "Moexzhril" spolu s "Lozhopril", "Ramipril", "Talinolol", "Fisinopril" a "Cilazapril".

Zoznam ACE inhibítorov najnovšej generácie pokračuje.

Inhibítory srdcového zlyhania

Liečba chronického srdcového zlyhania často zahŕňa použitie inhibítorov. Táto kategória kardioprotektorov v krvnej plazme zabraňuje transformácii neaktívneho angiotenzínu I na aktívny angiotenzín II. Vďaka tomu sa predchádza jeho nepriaznivým účinkom na obličky, srdce a periférne cievne riečisko. Tu je zoznam kardioprotektívnych liekov schválených na srdcové zlyhanie: Enalapril spolu s Captoprilom, Verapamilom, Lisinoprilom a Trandolaprilom.

Mechanizmus účinku inhibítorov

Mechanizmus účinku inhibítorov spočíva v znižovaní aktivity angiotenzín-konvertujúcich enzýmov, ktoré urýchľujú prechod neaktívneho angiotenzínu na aktívny. Tieto lieky inhibujú rozklad bradykinínu, ktorý sa považuje za silný vazodilatátor. Tieto lieky znižujú prietok krvi do srdca, znižujú námahu a chránia obličky pred účinkami cukrovky a hypertenzie.

Užívanie moderných inhibítorov

Mnoho pacientov s hypertenziou sa často zaujíma o to, ako správne užívať ACE inhibítory novej generácie? Pri odpovedi na túto otázku je potrebné povedať, že použitie akýchkoľvek liekov v tejto skupine musí byť nevyhnutne dohodnuté s lekárom. Inhibítory sa zvyčajne užívajú hodinu pred jedlom, to znamená na prázdny žalúdok. Dávkovanie, frekvenciu užívania a interval medzi dávkami určuje odborník. Počas liečby inhibítormi je potrebné vyhýbať sa protizápalovým nesteroidným liekom a potravinám bohatým na draslík.

Inhibítory a kontraindikácie ich použitia

Zoznam relatívnych kontraindikácií pre použitie inhibítorov je nasledujúci:

• pacient má strednú arteriálnu hypotenziu;
• prítomnosť chronického závažného zlyhania obličiek;
• v detstve;
• v prítomnosti ťažkej anémie.

Medzi absolútne kontraindikácie patrí hypersenzitivita, laktácia, bilaterálna stenóza renálnej artérie, ťažká hypotenzia, gravidita a hyperkaliémia.

Ľudia môžu pociťovať vedľajšie účinky ACE inhibítorov vo forme svrbenia, alergickej vyrážky, slabosti, hepatotoxicity, zníženého libida, stomatitídy, horúčky, zrýchleného tepu, opuchov nôh a pod.

Vedľajší účinok

Dlhodobé užívanie týchto liekov môže viesť k inhibícii hematopoézy. V dôsledku toho klesá obsah červených krviniek, leukocytov a krvných doštičiek v krvi. Preto sa počas obdobia liečby vyžaduje pravidelné opakovanie všeobecného krvného testu.

Môžu sa vyvinúť aj alergické reakcie a intolerancie. Zvyčajne sa to prejavuje ako svrbenie, začervenanie kože, žihľavka a fotosenzitivita.

Okrem toho môže byť narušená funkcia tráviaceho systému, čo povedie k narušeniu chuti, nevoľnosti a vracaniu a nepríjemným pocitom v žalúdku. Niekedy ľudia trpia hnačkou alebo zápchou a pečeň prestáva normálne fungovať. V niektorých prípadoch sa v ústach vyskytujú vredy (afty).

Tonus parasympatického nervového systému je možné zvýšiť liekmi a tiež sa môže aktivovať syntéza prostaglandínov. Objaví sa suchý kašeľ a zmení sa hlas. Príznaky možno zmierniť užívaním nesteroidných antiflogistík, nie však užívaním antitusík. Ak sa u pacientov výrazne zvýši krvný tlak, nemožno vylúčiť paradoxné zvýšenie krvného tlaku. V niektorých prípadoch sa vyskytuje hyperkaliémia a častejšie sa vyskytujú zlomeniny kostí končatín v dôsledku pádu.

Článok zhodnotil najnovšiu generáciu ACE inhibítorov.

Chemické zlúčeniny na liečbu a prevenciu srdcových chorôb sa nazývajú inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu(APF). Moderné inhibítory umožňujú efektívne liečiť mnohé ochorenia, od hypertenzie až po srdcové zlyhanie.

Princíp účinku spočíva v tom, že liek blokuje angiotenzín, ktorý je zodpovedný za vazokonstrikciu. Angiotenzín spôsobuje, že nadobličky produkujú aldosterón, ktorý vo väčšine prípadov spôsobuje vyššie uvedené ochorenia.

Klasifikácia ACE inhibítorov

Všetky lieky v tejto skupine sú rozdelené do niekoľkých typov. Všetky sa od seba líšia a sú určené na liečbu konkrétneho ochorenia. Rozdiel je aj v generácii lieku, účinnejšie sú modernejšie verzie.

Celkovo existujú asi štyri typy inhibítorov, vyzerajú takto:

1. inhibítory sulfhydrylovej skupiny;
2. karboxylová skupina;
3. fosfinylová skupina;
4. prírodné inhibítory.

• Vyššie uvedené druhy sú označené ako aktívne, Pretože majú biologickú aktivitu, každý z týchto druhov vykonáva rovnakú funkciu inhibície angiotenzínu, ale robí tak s iným spôsobom vstupu a výstupu z tela.
• Môžu sa tiež rôzne hromadiť v bunkách. Každý liek má pozitívny vplyv na stav myokardu a celého tela ako celku.
• Existujú aj iné ACE lieky, ktoré sú neúčinnými látkami a nazývajú sa proliečivá. Ich pôsobenie sa aktivuje až po absorpcii z gastrointestinálneho traktu v dôsledku hydrolýzy a je tiež možné, že metabolizmus prebieha v pečeni.
• Patria sem všetky dávkové formy nezodpovedá popisu aktívnych skupín. Na základe toho sa vytvára niekoľko tried, ktoré sa líšia spôsobom absorpcie a rýchlosťou účinku.

Zoznam liekov

Existujú lieky s okamžitým účinkom, ktoré pomôžu pri záchvate hypertenzie, ako aj lieky, ktoré sa dajú použiť na dlhodobú terapiu bez negatívnych účinkov. Dosahuje sa to vďaka rôznym rýchlostiam absorpcie, napríklad bežné liečivo kapoten sa vstrebe z gastrointestinálneho traktu do hodiny, potom sa vylúči obličkami.

Podrobný zoznam liekov, ktoré môžu pomôcť na hypertenziu:

Tento zoznam je neúplný, pretože každým dňom sa vyrába stále viac účinných liekov novej generácie. Dodávané lieky boli testované, ale pred ich užívaním je potrebná konzultácia s odborníkom.

Majú tiež nasledujúce kontraindikácie: zhoršená funkcia obličiek, ťažká ateroskleróza ciev, s opatrnosťou sa používajú pri diabetes mellitus.

V podobnom článku nájdete ešte viac

Farmakologické vlastnosti

• Akýkoľvek ACE inhibítor je jedinečný liek, pretože pomáha normalizovať koncentráciu iónov draslíka a horčíka, čo následne vedie k zlepšeniu transportných systémov bunkových membrán.
• Zároveň aj srdcový sval začne aktívnejšie pracovať (ak bola predtým v depresívnom stave), umožňuje jej to lepšie znášať fyzickú aktivitu.
• Hlavnou vlastnosťou je vazodilatačný účinok. Pri dlhom priebehu arteriálnej hypertenzie, keď je myokard ľavého žalúdka mierne hypertrofovaný, môže pomôcť ACE inhibítor a hypertrofovaná časť ustúpi.
• Krvný obeh všetkých orgánov výrazne zlepšuje, ak mozog dlhodobo trpí nedostatkom kyslíka v dôsledku stiahnutých krvných ciev spojených s angiotenzínom, potom sa problém vyrieši.
• Je veľmi dôležité, aby tento liek môže interagovať s inými liekmi na komplexnú liečbu závažných ochorení.

Na základe vyššie uvedeného môžu inhibítory ovplyvniť približne 4 oblasti tela:

1. Vplyv na kardiovaskulárny systém v podobe zlepšenia fungovania a celkovej kondície.
2. Účinok na obličky, tu ACE zlepšuje diurézu, znižuje migráciu makrofágov a monocytov.
3. Neurohumorálne účinky vo forme supresie angiotenzínu, zníženej aktivity sympatiko-nadobličkového systému.
4. Účinky na bunky sa prejavujú zlepšením metabolizmu glukózy a protizápalovými účinkami.

Indikácie na použitie

Po prvé, akékoľvek diagnostikované vazokonstrikčné ochorenie, ktoré je spojené s angiotenzínom typu 1 alebo 2, je indikáciou na použitie.

Podrobnejší zoznam chorôb, pre ktoré je tento typ lieku predpísaný:

Pri mnohých ochoreniach pôsobí liek ako súčasť komplexnej terapie alebo ako liek na zmiernenie záchvatov. Pri pomerne jednoduchom priebehu ochorenia sa môže použiť ako monoterapia.

Je veľmi dôležité, aby osoba s periodickými záchvatmi hypertenzie mala tento liek, pretože môže výrazne uľahčiť priebeh záchvatu.

Zoznam liekov najnovšej generácie, ktoré pomôžu pri útoku:

• zofenopril;
• fosinopril;
• lasinopril

Ich výhodou je, že časť liečiva sa následne vylučuje pečeňou, čo umožňuje ich užívanie tým ľuďom, ktorým zlyhávajú obličky.

Kontraindikácie

Vo všeobecnosti je liek dobre tolerovaný, ale ako každý iný liek má svoje vlastné kontraindikácie.

Všeobecný zoznam kontraindikácií:

• tehotenstvo a dojčenie;
• aortálna stenóza;
• závažná diuréza (môže to viesť k prudkému poklesu krvného tlaku);
• zlyhanie obličiek (teraz je možné užívať inhibítory novej generácie);
• stenóza artérie jednej obličky;

Môžu existovať ďalšie kontraindikácie, ktoré môže určiť iba lekár.

Existujú aj choroby, pri ktorých by sa liek mal používať s veľkou opatrnosťou, medzi ktoré patria nasledujúce choroby:

1. rôzne autoimunitné ochorenia;
2. zhoršená funkcia obličiek a pečene;
3. starší vek.

Liek ACE si nemôžete predpísať sami, pretože na jeho zakúpenie je potrebný lekársky predpis. Pred predpísaním lekár vykoná úplné vyšetrenie a odoberie anamnézu.

Ak existujú kontraindikácie, ale prínos je väčší ako možné poškodenie, liek sa bude používať pod prísnou kontrolou.

Vedľajšie účinky

Ak dodržíte dávkovanie, ktoré je uvedené v návode alebo ho individuálne vybral váš lekár, frekvencia vedľajších účinkov je veľmi nízka. Tabletové formy sú charakterizované reakciami tela vo forme nevoľnosti a intolerancie.

V lekárskej praxi boli pri užívaní lieku zaznamenané nasledujúce vedľajšie účinky:

• počas užívania sa môže vyvinúť hypotenzia (stav opačný ako vysoký krvný tlak);
• môže byť narušená normálna funkcia obličiek;
• objavujú sa bolesti hlavy a závraty;
• nevoľnosť a strata chuti do jedla;
• rôzne alergické reakcie;
• Pri použití vyšších dávok je možná arteriálna hypotenzia.

Celkovo sa stav zhoršuje môže byť veľmi výrazné, ak mal človek pred užitím vážnu patológiu, napríklad vo väčšine prípadov bola dysfunkcia obličiek zaznamenaná u ľudí s ochorením, ktoré už existovalo pred užitím lieku.

ACE inhibítory pre diabetes mellitus S úlohou, ktorá im bola pridelená, odvádzajú vynikajúcu prácu, ale ak dôjde k vážnemu poškodeniu obličiek a iných orgánov v dôsledku primárneho ochorenia, ich prijatie môže spôsobiť vážne následky. Niektorí ľudia môžu tiež pociťovať kašeľ počas užívania inhibítorov.

Mechanizmus akcie

Mechanizmus účinku lieku je dobre študovaný, takže je možné ponoriť sa do podrobností o tom, ako liek funguje.

Inhibítory pôsobia nasledovne:

Jednoducho povedané, bráni hormónu angiotenzínu vo vytváraní vazokonstrikčného účinku.

Účinok na bradykinín vám tiež umožňuje výrazne rozšíriť krvné cievy, čím sa zvyšuje účinnosť lieku.

Bradykinín je peptid, ktorý vo veľkých množstvách znižuje krvný tlak.

Tento kombinovaný účinok je jedinečný, a preto sú ACE blokátory široko cenené pri liečbe a úľave od záchvatov mnohých chorôb. Keďže krvné cievy sa môžu pri užívaní lieku výrazne rozšíriť, mali by ste sa pripraviť na nízky krvný tlak, ak máte naň predispozíciu.

Výhody liekov a ich účinnosť

• Priame analógy tohto typu lieku prakticky žiadne, čo znamená, že ich nie je s čím porovnávať, no aj za takýchto podmienok majú množstvo výhod.
• Najdôležitejšie je, žeže pomocou lieku môžete poskytnúť rýchlu pomoc na zmiernenie príznakov a vykonať dlhodobú liečbu, ACE inhibítory sú univerzálnym liekom.
• Aktuálne dostupné na trhu kombinované ACE inhibítory, ktoré môžu pôsobiť ako diuretikum aj ako antihypertenzívum.
• Uprednostňuje sa medicína na rôzne ochorenia srdca v porovnaní s inými antihypertenzívami. Pôsobí miernejšie a spolu s terapiou poskytuje prevenciu a zlepšenie celkového stavu. Schopnosť buniek absorbovať glukózu je výrazne zvýšená; pri diabetes mellitus to môže pomôcť znížiť dávky inzulínu.
• Nová generácia liekov možno použiť aj pri vážnych problémoch s obličkami, čo je nepopierateľná výhoda pre ľudí, ktorí majú len jednu obličku alebo majú vážne ochorenia s týmto orgánom.

Ceny za drogy

Túto skupinu liekov nájdete v každej veľkej lekárni, ceny budú závisieť od mesta, ako aj od značky, ktorá liek predstavuje.

V celom Rusku sa ceny môžu mierne líšiť, tu sú približné náklady na najbežnejšie lieky:

• renepril má cenu 50 rubľov za 20 tabliet;
• parnavel má hodnotu od 200 do 400 rubľov na 30 kusov (na rozdiel od prvého lieku má dlhší účinok);
• monopril má cenu až 450 rubľov za 28 tabliet (používajú ho ľudia, ktorí majú problémy s obličkami);
• amprilan má cenu až 200 rubľov za 30 kusov (používa sa pri komplexnej liečbe hypertenzie, koronárnej choroby srdca a môže sa použiť na problémy s obličkami);
• kapucňa má cenu až 200 rubľov za 40 kusov (používa sa na miernu hypertenziu a na zmiernenie záchvatov, pretože pri jednorazovom použití nespôsobuje vedľajšie účinky).

Lekár vám pomôže s výberom presného lieku, dokáže rozpoznať možné nežiaduce účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť len u vás, sledovaním príjmu dokáže liek nahradiť iným, vhodnejším.

Poskytnuté lieky pomôžu vyriešiť problém hypertenzie a iných ochorení rôznymi spôsobmi, ale aby ste ich nemuseli používať, musíte vždy dodržiavať preventívne opatrenia.

Všeobecná prevencia väčšiny chorôb zahŕňa: udržiavanie imunity, fyzické cvičenie, pravidelné vyšetrenia, užívanie liekov zlepšujúcich stav organizmu. Ak sa zistí choroba, je veľmi dôležité, aby ste sa neliečili sami, mali by ste okamžite navštíviť lekára a potom dodržiavať jeho odporúčania.

Dobrý deň, milí priatelia!

Keď som videl, že článok je pôsobivý (neľakajte sa, rozdelil som ho na dve časti), zalial som si čajom s melisou, vybral dva cukríky Korovka, aby sa materiál lepšie vstrebal a začal čítať.

A viete, veľmi ma to uchvátilo! Veľká vďaka Antonovi: všetko vysvetlil tak zaujímavo a jasne!

Keď sa ponorím do tajomného sveta ľudského tela, neprestávam obdivovať, ako magicky je človek vytvorený.

Na všetko také bolo potrebné, aby Stvoriteľ prišiel! Jedna látka sa spája s druhou, tretia jej v tom pomáha, pričom niečo sa rozťahuje, niečo sťahuje, niečo sa uvoľňuje, niečo zlepšuje. Navyše, celá táto továreň funguje non-stop, vo dne aj v noci!

Vo všeobecnosti, priatelia, nalejte si čaj alebo kávu, aby ste dokončili bzučanie (ak je váš krvný tlak v poriadku) a čítajte s citom, rozumom a vyrovnanosťou.

A dávam slovo Antonovi.

- Ďakujem, Marina!

Minule sme sa s vami rozprávali o tom, ako nervový systém reguluje krvný tlak a hovorili sme o liekoch, ktoré tento proces ovplyvňujú.

Dnes budeme diskutovať o faktoroch, ktoré regulujú cievny tonus, to znamená, že budeme hovoriť o humorálnej regulácii krvných ciev, čo nie je nič iné ako regulácia signálnymi molekulami.

Humorálna regulácia krvných ciev

Humorálna regulácia je oveľa staršia, a preto zložitejšia ako v popise, tak v chápaní.

Pozrime sa bližšie na látky, ktoré zvyšujú cievny tonus.

Prvý a najznámejší - adrenalín. Ide o hormón kôry nadobličiek, ktorý sa uvoľňuje pri vystavení sympatickému nervovému systému.

Mechanizmus jeho účinku je spojený s účinkom na adrenergné receptory, o ktorom sme už hovorili minule. Preto už viete, čo robiť s účinkom adrenalínu na cievy.

Nasledujúce spojenie je angiotenzín II. Ide o silnú vazokonstrikčnú zlúčeninu, ktorá sa tvorí v dôsledku reťazca transformácií: angiotenzinogén - angiotenzín I - angiotenzín II.

Angiotenzinogén je neaktívna zlúčenina produkovaná v pečeni. Tieto premeny sú katalyzované tzv angiotenzín konvertujúci enzým , alebo jednoducho APF. Aktivita ACE je regulovaná naopak renin. Pamätáte si? Aj o tomto sme sa rozprávali.

Táto látka je vylučovaná obličkami v reakcii na vplyv sympatickej inervácie na ňu. Okrem toho oblička začne produkovať renín, ak sa zníži množstvo dodávanej krvi.

Angiotenzín II ovplyvňuje aj nadobličky, stimuluje uvoľňovanie aldosterón a kortizol – hormóny, ktoré znižujú vylučovanie sodíka.

Stáva sa to bežne.

Čo sa deje počas stresu?

Teraz si predstavte človeka, ktorý prežíva chronický stres.

Napríklad náš kolega je senior manažér, ktorý sa každodenne venuje náročným klientom.

Počas každej stresovej situácie sa aktivuje sympatický nervový systém. Cievy sa zúžia, srdce začne biť rýchlejšie, z nadobličiek sa uvoľní časť adrenalínu a obličky začnú vylučovať renín, ktorý aktivuje ACE.

V dôsledku toho sa zvyšuje množstvo angiotenzínu II, cievy sa ešte viac zužujú a tlak skáče.

Ak stres pominie, aktivita sympatiku sa zníži a postupne sa všetko vráti do normálu.

Ak sa však stres deň čo deň opakuje, prekrvenie obličiek pod vplyvom adrenalínu a angiotenzínu II sa zhoršuje a zhoršuje, obličky uvoľňujú ešte viac renínu, čo ešte viac podporuje uvoľňovanie angiotenzínu II.

To spôsobuje, že srdce vyvíja čoraz väčšiu silu na pumpovanie krvi do zúžených tepien.

Myokard začína rásť. Ale nikto mu nezvýši výživu, keďže rastú len svaly, nie cievy.

Okrem toho veľké množstvo angiotenzínu II uvoľňuje z nadobličiek aldosterón, ktorý znižuje vylučovanie sodíka a sodík priťahuje vodu, čo zvyšuje objem krvi.

Prichádza moment, keď srdce v takýchto podmienkach odmieta pracovať a začína „škandalizovať“ – objavujú sa arytmie, znižuje sa jeho kontraktilita, ako srdcový sval stráca posledné sily v snahe pumpovať krv do zúžených ciev.

Obličky tiež nie sú šťastné: prietok krvi v nich je narušený, nefróny postupne začínajú odumierať.

To je dôvod, prečo hypertenzia prináša niekoľko komplikácií naraz.

A za všetko môže stres. Nie je náhoda, že hypertenzia sa nazýva „choroba nevyslovených emócií“.

Rovnakým spôsobom bude fungovať akýkoľvek faktor, ktorý zužuje lúmen renálnej artérie, napríklad nádor stláčajúci cievu, aterosklerotický plát alebo krvná zrazenina. Obličky budú „panikovať“, pretože im chýba kyslík a živiny, a začnú uvoľňovať renín vo veľkých dávkach.

Nezaťažil som vás príliš fyziológiou?

Ale bez pochopenia tohto nie je možné pochopiť účinok liekov, ku ktorým sa teraz obrátim.

takže, Ako sa dá celá táto hanba ovplyvniť liekmi?

Keďže ústredným článkom tohto príbehu je angiotenzín II, je potrebné nejako znížiť jeho množstvo v tele. A tu na záchranu prichádzajú lieky, ktoré znižujú aktivitu ACE alebo (ACEI).

ACE inhibítory

Lieky z tejto skupiny majú vazodilatačný účinok, inhibujú vylučovanie bielkovín močom a pôsobia močopudne (v dôsledku toho, že rozširujú cievy vrátane obličkových a znižujú množstvo aldosterónu). Okrem toho znižujú vylučovanie draslíka obličkami. Účinnosť liekov v tejto skupine bola preukázaná pri srdcovom zlyhaní a hypertrofii ľavej komory, pretože znižujú aktivitu rastu srdcového svalu.

Táto skupina liekov bola dlho považovaná za „zlatý štandard“ na liečbu hypertenzie. prečo? Pozri: cievy sú rozšírené, práca srdca je uľahčená, obličky sú tiež šťastné.

A tieto lieky tiež pomohli znížiť úmrtnosť na infarkt myokardu. Zdalo by sa, čo viac si priať?

Hlavným vedľajším účinkom, ktorý zaznamenali pacienti, je suchý kašeľ.

Okrem toho ACE inhibítory spôsobujú hypotenziu (v prípade jednorazovej dávky veľkých dávok), môžu vyvolať výskyt vyrážky, stratu citlivosti na chuť, impotenciu a znížené libido, zníženie obsahu leukocytov v krvi a , navyše sú hepatotoxické.

Vo všeobecnosti je zoznam pôsobivý a ACE inhibítory stratili svoj titul. V Rusku sa však stále považujú za prvú líniu liečby hypertenzie.

Pozrime sa na ne podrobnejšie.

Prvá droga, najstaršia z celej skupiny, kaptopril, známy ako KAPOTEÍN.

Odporúča sa užívať pred jedlom, pretože jedlo bráni jeho vstrebávaniu. Ide o jeden z rýchlo pôsobiacich ACE inhibítorov. Jeho účinok sa vyvíja pri perorálnom podaní po 30 minútach - 1 hodine, pri sublingválnom podaní - po 15 - 30 minútach. Preto sa liek môže použiť ako núdzová liečba hypertenznej krízy. Je dôležité si zapamätať, že nemôžete užiť viac ako dve tablety naraz a nie viac ako šesť denne.

Liek je kontraindikovaný u tehotných, dojčiacich, osôb mladších ako 18 rokov, ľudí s renálnym zlyhaním, zúžením lúmenu oboch renálnych artérií.

Medzi vedľajšie účinky patrí suchosť slizníc, suchý kašeľ, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, bolesti hlavy, závraty, môžu sa vyskytnúť alergické reakcie.

Druhým liekom je najpredávanejší ACEIEnalapril, známy pod názvami ENAP, ENAM, BERLIPRIL, RENITEK atď.

Liečivo je proliečivo, to znamená, že pri perorálnom podaní sa enalapril maleát premieňa v pečeni na účinnú látku enalaprilát. Okrem inhibície ACE má vazodilatačný účinok, zlepšuje prietok krvi obličkami, normalizuje hladinu cholesterolu v plazme a znižuje stratu iónov draslíka spôsobenú diuretikami.

Jedenie neovplyvňuje absorpciu lieku. Začína pôsobiť hodinu po požití, dĺžka účinku je od 12 do 24 hodín, závisí od dávkovania.

Kontraindikované pre osoby mladšie ako 18 rokov, tehotné a dojčiace ženy a osoby s precitlivenosťou na ACE inhibítory.

Ďalším liekom je lisinopril alebo DIROTON.

Jeho hlavnou črtou je, že sa prakticky nemetabolizuje v pečeni, takže oveľa menej často ako iné ACE inhibítory spôsobuje suché sliznice a vyvoláva suchý kašeľ.

Ďalšou dôležitou výhodou lieku je, že jeho časť, ktorá je naviazaná na ACE, sa vylučuje extrémne pomaly, čo umožňuje jeho použitie raz denne. Liek znižuje stratu bielkovín v moči.

Kontraindikované pre osoby mladšie ako 18 rokov, tehotné a dojčiace ženy.

Poďme sa teraz porozprávať o Perindopril, známy ako PRESTARIUM, PRESTARIUM A a PERINEVA.

Prestarium a Perineva sú dostupné v 4 a 8 mg dávkach, ale Prestarium A je dostupné v 5 a 10 mg dávkach. Ako sa ukázalo, Prestarium A obsahuje perindopril arginín a Perinev a Prestarium obsahujú perindopril erbumín. Pri porovnaní vlastností farmakokinetiky som si uvedomil túto vec. V zlúčeninách obsahujúcich perindopril erbumín sa stane aktívnym približne 20 % spotrebovanej látky a v zlúčenine perindopril sa stane aktívnym arginín – približne 30 %.

Druhou dôležitou vlastnosťou je, že perindopril má dlhý polčas, jeho účinnosť zostáva 36 hodín. A trvalý účinok sa vyvinie do 4-5 dní. Pre porovnanie, lisinopril trvá 2-3 týždne, enalapril mesiac.

Treťou vlastnosťou lieku je, že má protidoštičkový účinok, jeho mechanizmus je zložitý a je spojený s tvorbou prostacyklínu, zlúčeniny, ktorá znižuje schopnosť krvných doštičiek zlepovať sa a priľnúť k cievnej stene.

Vzhľadom na to sú indikácie na použitie lieku širšie. Okrem hypertenzie je indikovaný pri chronickom srdcovom zlyhaní, stabilnej ischemickej chorobe srdca, na zníženie rizika srdcovo-cievnej katastrofy a na prevenciu opakovanej cievnej mozgovej príhody u pacientov, ktorí mali cerebrovaskulárne ochorenia.

Ostatné lieky v tejto skupine sú si navzájom podobné, líšia sa len nástup účinku a polčas rozpadu. Preto ich nebudem posudzovať samostatne.

A na záver dnešného rozhovoru jedno veľmi dôležité upozornenie:

Všetky lieky v tejto skupine znižujú vylučovanie draslíka a dodatočný príjem liekov obsahujúcich draslík, ako sú Asparkam alebo Panangin bez sledovania hladín draslíka v krvi, môže viesť k hyperkaliémii, ktorá následne môže spôsobiť srdcové arytmie a, nedajbože, zástavu srdca. .

Napíšte, nehanbite sa!

Vidíme sa opäť na blogu pre pracantov!

S láskou k vám, Marina Kuznetsova