Liek ketorolac na čo. Návod na použitie Ketorolac (ketorolac) na injekciu

Ketorolac je vysoko účinný nenarkotický liek s výrazným analgetickým účinkom a patrí k nehormonálnym liekom s protizápalovým účinkom. Okrem toho znižuje vysokú teplotu a zabraňuje tvorbe krvných zrazenín.

Liečivo sa vyrába v štyroch farmakologických formách. Hlavnou terapeutickou látkou prítomnou vo všetkých liekových formách je ketorolak trometamín (trometamol).

Formy liekov:

1. Biele okrúhle konvexné obalené tablety, vložené do bunkových blistrov po 10 jednotiek, s obsahom liečivej látky 10 mg na tabletu.
2. Vonkajší bezfarebný gél Ketorol na lokálne použitie s koncentráciou terapeutickej látky 2%, to znamená, že v 1 grame gélu je prítomných 20 mg ketorolaku. Balené v hliníkových tubách po 30 gramov.
3. Svetložltý priehľadný roztok na injekciu do svalu a žily v 1 ml ampulkách, ktorý obsahuje 30 mg terapeutickej zložky. V obrysovom blistri je 5 ampuliek.
4. Očné kvapky s koncentráciou účinnej látky 0,1 alebo 0,5 %.

Všetky liekové formy lieku sú balené v kartónovej škatuli s pripojenými lekárskymi pokynmi.

Farmakologický účinok, farmakodynamika a farmakokinetika

Terapeutické vlastnosti

Liek výrazne tlmí bolesť, tlmí zápal a horúčku, a to tlmením aktivity enzýmu cyklooxygenázy (COX) prvého a druhého typu, ktorý sa podieľa na mechanizme vzniku bolesti, zápalu a horúčky.

Na rozdiel od opiátových analgetík Ketorolac nevykazuje psychotropný účinok, nespôsobuje eufóriu a ospalosť, netlmí dýchací proces, nespôsobuje závislosť a neovplyvňuje tonus svalových vlákien orgánov.

Z hľadiska stupňa analgetického účinku prevyšuje liek väčšinu ostatných analgetík a nesteroidných protizápalových liekov a pri injekčnom podaní je porovnateľný s kodeínom a morfínom.

Nástup analgetického účinku po injekcii sa zaznamená po pol hodine po užití tabliet - asi po 45-60 minútach. Maximálny analgetický účinok pri injekcii sa dosiahne po 1-2 hodinách, po vnútornom podaní - po 2-3 hodinách. Analgetický účinok pretrváva 4-8 hodín, čo je určené závažnosťou bolestivého syndrómu.

Farmakokinetika

Biologická dostupnosť lieku (pri použití tabliet a injekcií), to znamená množstvo ketorolaku, ktoré dosiahne bolestivé ohnisko, je takmer 100%.

Pri intramuskulárnej injekcii dochádza k rýchlej a úplnej absorpcii účinnej látky, zatiaľ čo v krvnej plazme je 99% Ketorolacu viazaného na proteíny. Pri užívaní tabliet je aktívna a úplná aj absorpcia v tráviacom trakte.

Čas, kedy je zaznamenaná maximálna koncentrácia ketorolaku v krvi po užití pilulky na prázdny žalúdok, je 40 minút. Príjem tučných jedál znižuje množstvo účinnej látky v plazme, pričom čas na dosiahnutie najvyššej koncentrácie sa zvyšuje na 90-100 minút.

Liečivo prechádza placentou a do materského mlieka, čo obmedzuje použitie lieku u dojčiacich a tehotných žien.

Pri instilácii očných kvapiek sa najväčšie množstvo ketorolaku v tkanivách zrakového orgánu zistí asi po 30-60 minútach, s výnimkou tkanív ciliárneho telieska a dúhovky, v ktorých koncentrácia účinnej látky dosahuje maximálne 4. hodiny po zavedení kvapiek.

Pri aplikácii gélu alebo instilácii roztoku vo forme očných kvapiek (ak sú dodržané dávky a liečebný režim) je absorpcia ketorolaku do celkového krvného obehu veľmi nízka, takže prakticky neexistuje žiadny celkový účinok na telo.

Viac ako polovica prijatej dávky liečiva je spracovaná pečeňovými enzýmami, pričom funkcia orgánu neovplyvňuje dobu eliminácie liečiva, ktoré je takmer úplne (91 %) odstránené z tela močom a len 6 % sa vylučuje stolicou.

Čas eliminácie polovice akceptovanej dávky lieku u pacientov so zdravými obličkami je približne 5 hodín. U ľudí s chorými obličkami, starších pacientov zostáva liek v tele dlhšie. Ak kreatinín prekročí 50 mg / l na pozadí závažného zlyhania obličiek, polčas sa zvýši na 13-14 hodín alebo viac. Okrem toho je potrebné mať na pamäti, že pomocou hemodialýzy nemožno ketorolak z tela odstrániť.

Na čo Ketorolac pomáha?

Liek pomáha výrazne znížiť silu bolesti, znížiť stupeň zápalu pri ochoreniach rôznych orgánov, ale treba si uvedomiť, že

Ketorolac neodstraňuje príčinu patológie, nezastavuje progresiu ochorenia, ale ovplyvňuje iba závažnosť symptómov.

Ketorolac tablety a injekcie sú predpísané na zmiernenie akútnej a paroxyzmálnej bolesti (závažnej a strednej), ako aj syndrómu chronickej bolesti rôzneho stupňa na pozadí nasledujúcich patológií:

• malígne procesy;
• bolesť kĺbov, chrbtice (dorzalgia);
• zranenia akejkoľvek povahy, zlomeniny, dislokácie;
• silná bolesť zubov;
• vaskulitída, reumatické ochorenia;
• bolesť svalov;
• neuralgiu medzirebrového, trojklaného nervu, okcipitálneho nervu, ischiatického nervu (ischias), neuritídy, vrátane ischias;
• stav po pôrode a chirurgických zákrokoch;
• fáza dozrievania furuncle, carbuncle.

Keďže injekčný roztok má účinok porovnateľný v sile s úľavou od bolesti opiátmi, injekcie môžu byť potrebné v prípade život ohrozujúceho bolestivého šoku, ktorý sa môže vyvinúť na pozadí:

• ťažké popáleniny;
• rany nožom a guľkou, uhryznutie zvieratami;
• obštrukcia pažeráka cudzím telesom;
• elektrický šok;
• obličková a žlčová kolika, prasknutie maternice, vajcovodu, vykrútenie „nohičiek“ cysty, prederavenie žalúdka prederaveným vredom (ale len s pevnou dôverou v diagnózu, aby sa „nepremazala“ klinická obrázok).

Ketorol-gel pri lokálnej aplikácii pomáha zmierniť alebo úplne odstrániť bolesť pri nasledujúcich patologických stavoch:

• modriny, vyvrtnutia, zápaly, poškodenie svalov, väzov, mäkkých tkanív;
• zápalové a dystrofické zmeny v kĺboch, vo svaloch;
• reumatické patológie vrátane exacerbácie psoriatickej artritídy, dny, ankylozujúcej spondylitídy,
• neurologické ochorenia;
• zápal nervov (neuritída) a stien krvných ciev (vaskulitída), mukóznych kĺbových puzdier (burzitída), synoviálnej membrány (synovitída), šliach (tendonitída), tkanív v oblasti lakťov (epikondylitída).

S čím pomáhajú očné kvapky ketorolac?

Oftalmologické kvapky sú predpísané:

• na zníženie bolesti pri zápale po operácii rohovky, odstránení sivého zákalu, pri vniknutí cudzieho predmetu do oka, pri poškodení zorného poľa pri lekárskych zákrokoch;
• eliminovať pálenie, svrbenie pri akútnej atopickej konjunktivitíde, bolesť pri fotofóbii.

Návod na použitie a dávkovanie

V terapii sa Ketorolac používa raz alebo opakovane počas niekoľkých dní, čo je určené závažnosťou bolesti.

Ketorolac roztok na infúzie a injekcie

Injekcie ketorolaku sa najčastejšie predpisujú v prípadoch, keď je potrebné naliehavo znížiť silnú bolesť, alebo ak pacient nemôže užiť tabletku, napríklad s nevoľnosťou, vracaním, exacerbáciou peptického vredu, kŕčom pažeráka.

Ak je bolesť výrazná a môže viesť k šoku z bolesti, nervovému vyčerpaniu alebo psychóze, potom sa súčasne s ketorolakom predpisujú opiátové analgetiká, ale v nižších dávkach.

Vo vekovej skupine od 16 do 64 rokov, ak je hmotnosť pacienta vyššia ako 50 kg, štandardná schéma predpokladá zavedenie 10-30 mg lieku (0,3-1 ampulka) každých 4-6 hodín, ale s prihliadnutím na brať do úvahy skutočnosť, že maximálna denná dávka nesmie prekročiť 90 mg. Pri syndróme mimoriadne akútnej bolesti je povolené okamžite zadať dávku 90 mg (3 ampulky).

Dospelým s telesnou hmotnosťou nižšou ako 50 kg, starším pacientom (od 65 rokov) a pacientom s poruchou funkcie obličiek nemožno podať naraz viac ako 30 mg. Odporúčaný režim: 10-15 mg (1/3 alebo polovica ampulky) každých 6 hodín, ale celkové množstvo liečivej látky za deň by nemalo presiahnuť 60 mg (2 ampulky).

Všetky injekčné dávky sa vypočítajú s prihliadnutím na to, či pacient užíva ďalšie dávky lieku v tabletách.

Dĺžka injekčnej liečby je obmedzená na 5 dní.

Injekcia do svalu sa vykonáva pomaly a hlboko, intravenózna infúzia sa vykonáva najmenej 15-20 sekúnd.

Počiatočná dávka pre kontinuálnu infúziu lieku do žily pomocou infúznej pumpy je 30 mg, potom sa rýchlosť infúzie nastaví na 5 mg za hodinu. Trvanie intravenóznej infúzie je obmedzené na 24 hodín.

Pilulky

Jedna perorálna dávka je 1 tableta (10 mg). Pri dlhodobej liečbe (do 5 dní) liečebný režim poskytuje 2–4 jednorazové dávky po 10 mg v závislosti od intenzity bolesti. Horná denná hranica množstva ketorolaku, ktoré môže pacient dostať, je 40 mg.

Gél na vonkajšie použitie

Ketorolový gél sa aplikuje na oblasť najväčšej bolesti na čistú suchú pokožku ľahkými masážnymi pohybmi prstov 3-4 krát denne v tenkej vrstve. Na 1 krát sa použije pásik gélu dlhý 10-20 mm.

Produkt môžete znova aplikovať po 3,5-4 hodinách. Aby sa zabránilo absorpcii lieku do krvi, nie je dovolené používať viac ako odporúčané množstvo gélu a zvyšovať frekvenciu používania.

Ak po 7-10 dňoch bolesť neustúpi alebo dokonca zosilnie, mali by ste okamžite navštíviť špecialistu (chirurg, reumatológ, flebológ, ortopéd), berúc do úvahy typ patológie.

Nezakrývajte oblasti ošetrené liekmi, obkladmi a vzduchotesnými obväzmi.

Je potrebné zabrániť tomu, aby sa prípravok dostal na sliznicu úst, očí, pohlavných orgánov.

Ketorolac očné kvapky

Roztok sa používa iba lokálne, kvapkaním cez spodné viečko 1 kvapka až 4-krát denne na odstránenie bolesti, pálenia, svrbenia. Liečba sa môže vykonať jednorazovo alebo do 3-4 dní (nie dlhšie).

Počas tehotenstva a laktácie

Vzhľadom na negatívny vplyv na srdce a cievny systém a vysoké riziko obštrukcie arteriálneho vývodu u embrya a plodu je zakázané predpisovať Ketorolac injekcie a tablety tehotným pacientkam (najmä v posledných 13 týždňoch pred pôrodom), a rodiacich žien.

Keďže liečivá látka vstupuje do ženského mlieka a môže ovplyvniť telo dieťaťa, je potrebné, aby dojčiaca matka preniesla dieťa na umelé zmesi počas trvania terapie.

Dôležité! Pri bolestivom šoku, ktorý ohrozuje život ženy, ktorá očakáva pôrod alebo dojčí, a neexistuje bezpečnejší liek proti bolesti, sa zákaz používania Ketorolacu zanedbáva.

Gél a kvapky sa tiež nepoužívajú počas tehotenstva (najmä v posledných 3 mesiacoch tehotenstva) a dojčenia, aj keď neexistujú plnohodnotné štúdie zahŕňajúce tehotné a dojčiace pacientky.

Vzhľadom na skutočnosť, že absorpcia účinnej látky do krvi cez kožu a spojivku je extrémne malá, je vo výnimočných prípadoch povolené jednorazové alebo krátkodobé (1-2 dni) použitie očných kvapiek a gélu v túto skupinu pacientov (prísne so súhlasom lekára). Zároveň je však zakázané aplikovať gél na pokožku mliečnych žliaz dojčiacej matky.

Užívanie tohto lieku môže ovplyvniť reprodukčnú funkciu ženy a znížiť pravdepodobnosť počatia, preto sa neodporúča predpisovať liek pacientkam plánujúcim tehotenstvo.

lieková interakcia

Súčasné užívanie Ketorolacu s inými liekmi môže spôsobiť rôzne druhy reakcií, ktoré je potrebné vziať do úvahy.

Farmakologické látky	Možný účinok pri kombinácii s Ketorolacom
blokátory COX2, glukokortikoidy (prednizolón, dexametazón), prípravky vápnika, etanol	riziko ulcerácie sliznice pažeráka, žalúdka, čriev
antikoagulanciá vrátane warfarínu, heparínu, trombolytík, protidoštičkových látok (klopidogrel), aspirínu, pentoxifylínu, cefalosporínových antibiotík	riziko krvácania
ACE blokátory enzýmov	riziko dysfunkcie obličiek
antikonvulzíva (karbamazepín)	záchvaty (zriedkavé)
trankvilizéry (fluoxetín, alprazolam)	halucinácie
nefrotoxické lieky vrátane paracetamolu, zlatých prípravkov, metotrexátu	zvýšená toxicita pre obličky

Okrem toho je potrebné upraviť dávky liekov, berúc do úvahy, že Ketorolac znižuje účinok diuretík a antihypertenzív, ale zvyšuje:

• účinok inzulínu a iných liekov, ktoré znižujú hladinu cukru v krvi;
• hepatotoxicita metotrexátu;
• účinok narkotických liekov proti bolesti (preto možno znížiť dávky opiátov);
• toxicita lítiových solí;
• hladiny verapamilu, nifedipínu v krvi;

A tiež musíte zvážiť:

• že Probenecid (Probalan) a látky, ktoré blokujú renálnu tubulárnu sekréciu (odstraňovanie látok z krvi do moču), zvyšujú množstvo ketorolaku v plazme a predlžujú dobu jeho odstraňovania z tela.

Kontraindikácie, vedľajšie účinky a predávkovanie

Ketorolac vo všetkých formách je zakázaný:

• ak je bronchiálna astma pacienta kombinovaná so zhoršujúcou sa polypózou nosovej dutiny (alebo prínosových dutín) a alergiami (vyrážka, bronchospazmus, nádcha) na nesteroidné protizápalové lieky vrátane aspirínu a liekov obsahujúcich pyrazolón;
• s neznášanlivosťou ketorolaku a iných zložiek lieku;
• tehotné pacientky, najmä v posledných 13 týždňoch pred pôrodom;
• dojčiace matky;
• deti do 3 rokov (pre kvapky), do 12 rokov (pre gél), do 16 rokov (pre injekčné a tabletové formy lieku), pretože bezpečnosť lieku pre tento vek nebola stanovená.

Zvýraznené kontraindikácie pre jednotlivé liekové formy

Pre injekcie a tablety:

• hemofília, iné poruchy zrážanlivosti krvi;
• erózia a vredy v žalúdku, črevách, pažeráku;
• krvácanie do akýchkoľvek orgánov a systémov vrátane mozgu, žalúdka, pažeráka, čriev alebo zvýšené riziko ich rozvoja;
• hypovolémia;
• ťažká insuficiencia myokardu, obličiek (CC pod 30 ml / min), pečene;
• renálna, hepatálna patológia v štádiu progresie;
• exacerbácie zápalových črevných patológií (Crohnova choroba, ulcerózna kolitída);
• diagnostikovaný nadbytok draslíka;
• zotavenie po operácii bypassu srdcovej aorty;
• anestézia pred alebo počas veľkých operácií.

Osobitná pozornosť sa vyžaduje pri predpisovaní lieku, ak má pacient diagnostikované nasledujúce stavy:

• bronchiálna astma;
• zápalové, infekčné ochorenia;
• poruchy mozgu;
• ischémia myokardu;
• cukrovka;
• trvalo vysoký krvný tlak;
• vaskulárne patológie;
• ateroskleróza;
• identifikovaná infekcia Helicobacter pylori;
• zhoršenie funkcie obličiek, cholecystitída, cholestáza;
• otrava krvi;
• systémový lupus erythematosus;
• zneužívanie alkoholu a tabaku;
• starý a mladý vek.

Gél nie je možné použiť v oblastiach, kde sú:

• plačlivá dermatóza, ekzém;
• hnisavé alebo otvorené rany a odreniny.

Prostriedok sa používa po konzultácii s endokrinológom a dermatológom na exacerbáciu neskorej kožnej porfýrie.

Očné kvapky sú kontraindikované u pacientov:

• s pooperačnými komplikáciami v očiach s poškodením rohovky;
• so súčasným diabetes mellitus, reumatoidnou artritídou,
• s patológiou sliznice zrakového orgánu (vrátane syndrómu suchého oka),
• s krátkymi intervalmi medzi operáciami na očiach.

Zákaz sa zavádza z dôvodu vysokého rizika poškodenia rohovky a hrozby porúch zraku.

Vedľajšie účinky sú častejšie zaznamenané pri použití vysokých dávok a pri dlhodobom používaní tabliet a injekcií.

3 pacienti zo sto môžu zažiť:

• gastralgia, riedka stolica;
• bolesť hlavy, závrat, ospalosť;

u 1 - 2 pacientov zo sto:

• stomatitída, tvorba plynu, zápcha, nevoľnosť;
• zvýšený krvný tlak;
• kožná vyrážka, purpura;
• pálenie v mieste vpichu.

u 1 zo 100 pacientov:

• ulcerácia sliznice žalúdka, čriev, pažeráka, perforácia vredu, krvácanie, bolesť v epigastrickej oblasti, vracanie;
• cholestáza, hepatitída, pankreatitída;
• pľúcny edém, strata vedomia;
• akútne poruchy obličiek, krv v moči, bolesti chrbta, zápal obličiek, edém;
• poruchy zraku a sluchu;
• aseptickú meningitídu;
• nadmerná excitácia, depresia;
• zmeny krvného obrazu;
• krvácanie, vrátane krvácania z nosa, konečníka;
• exfoliatívna dermatitída, urtikária, Stevensov-Johnsonov a Lyellov syndróm.
• akútna anafylaktická reakcia s dýchavičnosťou, bronchospazmom, opuchom očných viečok, jazyka, hrtana, bolesťou na hrudníku, ťažkým dýchaním.

Vedľajšie účinky gélu: svrbivé vyrážky, červené pľuzgiere a škvrny, opuch a olupovanie.

Je dôležité mať na pamäti, že pri ošetrení veľkej plochy pokožky gélom nemožno vylúčiť výskyt všeobecných telesných nežiaducich reakcií charakteristických pre injekcie a tablety.

Vedľajšie účinky očných kvapiek: alergie vo forme slzenia, podráždenia očí, svrbenia, pálenia, opuchu očných viečok.

Predávkovanie je možné pri nekontrolovanom používaní Ketorolacu, ignorujúc kontraindikácie, nadmerné dávky. V tomto prípade sa indikované vedľajšie účinky lieku objavia alebo zosilnia. Mali by ste okamžite zrušiť liečbu, užiť Polysorb (adsorbent) a zavolať sanitku na hospitalizáciu pacienta, aby ste mohli vykonať úplnú liečbu otravy liekmi.

Drogové analógy

Synonymá liekov - to znamená lieky s rovnakou terapeutickou zložkou: Ketanov, Dolac, Ketokam, Akyular (očné kvapky).

Analógy Ketorolacu alebo liekov s podobným terapeutickým účinkom, ale s inými účinnými látkami: Xefocam, Lornosicam, Ketonal, Ketoprofen, Etoricoxib, Arcoxia.

Fotografia lieku

latinský názov: Ketorolac

ATX kód: M01AB15

Účinná látka: Ketorolac (Ketorolac)

Analógy: Dolac, Ketorol, Ketanov, Ketofril, Adorol

Výrobca: Vertex (Rusko), Tatkhimfarmpreparaty (Rusko), Borisov Plant of Medications (Bielorusko), Moskhimfarmpreparaty im. N.A. Semashko JSC (Rusko)

Popis platí pre: 02.10.17

Ketorolac je nesteroidné protizápalové liečivo s výrazným analgetickým účinkom.

Účinná látka

Ketorolac (Ketorolac).

Forma a zloženie uvoľnenia

Dostupné v dvoch formách: injekčný roztok a tablety.

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie žltkastej farby, priehľadný. Balené v ampulkách z tmavého skla po 1 ml. V kartónovej škatuľke 5 alebo 10 ampuliek.

Tablety, biele, filmom obalené, okrúhleho, bikonvexného tvaru. Prierez ukazuje 2 vrstvy. Balené v blistroch po 10 kusov.

farmakologický účinok

NSAID s výrazným analgetickým účinkom.

Indikácie na použitie

Úrazy, vykĺbenia, vyvrtnutia, silné modriny, pooperačné a popôrodné bolesti, reumatické ochorenia, myalgia, artralgia, ischias, neuralgia, rakovina, bolesti zubov.

Použitie neovplyvňuje progresiu ochorenia, ale iba zmierňuje príznaky: zápal a bolesť.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na ketorolak alebo iné NSAID, "aspirínová" astma, bronchospazmus, angioedém. Hypovolémia (bez ohľadu na príčinu, ktorá ju spôsobila), dehydratácia. Erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu v akútnom štádiu, peptické vredy. Hypokoagulácia (vrátane hemofílie), zlyhanie pečene a/alebo obličiek. Hemoragická mŕtvica (potvrdená alebo suspektná), hemoragická diatéza. Súčasný príjem s inými NSAID.

Vysoké riziko rozvoja alebo recidívy krvácania (vrátane po operácii), poruchy krvotvorby. Tehotenstvo, pôrod a laktácia. Deti mladšie ako 16 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené). Úľava od bolesti pred operáciou a počas nej (pretože existuje vysoké riziko krvácania). Chronická bolesť.

S opatrnosťou sa má Kotorolac užívať pri bronchiálnej astme, cholecystitíde, chronickom srdcovom zlyhaní, arteriálnej hypertenzii, poruche funkcie obličiek, cholestáze, aktívnej hepatitíde, sepse, systémovom lupus erythematosus; staroba (nad 65 rokov); polypy nosovej sliznice a nosohltanu.

Návod na použitie Ketorolac (spôsob a dávkovanie)

Pilulky

Vnútri raz alebo opakovane, v závislosti od závažnosti syndrómu bolesti. Jednorazová dávka je 10 mg, pri opakovanom podaní sa odporúča užívať 10 mg až 4-krát denne, v závislosti od závažnosti bolesti. Maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 40 mg. Trvanie kurzu by nemalo presiahnuť 5 dní.

Riešenie

Liečivo sa má podávať hlbokou intramuskulárnou alebo intravenóznou (bolusovou) injekciou pomaly počas najmenej 15 sekúnd v minimálnych účinných dávkach vybraných v súlade s intenzitou bolesti a reakciou pacienta. V prípade potreby možno súčasne predpísať opioidné analgetiká v znížených dávkach.

• Jednorazové dávky s jednou intramuskulárnou alebo intravenóznou injekciou: dospelí do 65 rokov 10-30 mg, v závislosti od závažnosti bolestivého syndrómu; starší pacienti nad 65 rokov alebo s poruchou funkcie obličiek 10-15 mg.
• Pri intramuskulárnej injekcii sa dospelým mladším ako 65 rokov a deťom starším ako 16 rokov podáva intramuskulárne 10 – 60 mg ako prvá injekcia, potom 10 – 30 mg každých 6 hodín (zvyčajne 30 mg každých 6 hodín). Starší pacienti nad 65 rokov alebo s poruchou funkcie obličiek 10-15 mg každých 4-6 hodín.
• Pri intravenóznom podaní dospelým do 65 rokov a deťom starším ako 16 rokov sa vstrekuje tryskou v dávke 10-30 mg, potom 10-30 mg každých 6 hodín.Pri kontinuálnej infúzii pomocou infúznej pumpy, počiatočná dávka je 30 mg, potom je rýchlosť infúzie 5 mg/h.
• Pri intravenóznom podaní starším pacientom starším ako 65 rokov alebo s poruchou funkcie obličiek sa dávka 10 – 15 mg podáva injekčne každých 6 hodín Maximálna denná dávka na intramuskulárne a intravenózne podanie pre dospelých mladších ako 65 rokov a deti nad 16 rokov je 90 mg; pre starších pacientov nad 65 rokov alebo s poruchou funkcie obličiek - 60 mg. Nepretržitá intravenózna infúzia nemá trvať dlhšie ako 24 hodín.
• Pri parenterálnom podaní by trvanie liečebného cyklu nemalo presiahnuť 5 dní. Pri prechode z parenterálneho podávania lieku na perorálne podávanie nemá celková denná dávka lieku v oboch liekových formách v deň prevodu prekročiť: 90 mg pre dospelých do 65 rokov a deti nad 16 rokov a 60 mg pre starších pacientov nad 65 rokov alebo s poruchou funkcie obličiek. V tomto prípade by dávka lieku v tabletách v deň prechodu nemala prekročiť 30 mg.

Vedľajšie účinky

Užívanie lieku môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky: hnačka, gastralgia, ospalosť, závraty, bolesti hlavy, opuchy nôh, prstov, nôh, členkov, tváre, prírastok hmotnosti.

Menej časté vedľajšie účinky (menej ako 3 %): plynatosť, zápcha, vracanie, stomatitída, zvýšený krvný tlak, purpura, kožná vyrážka, bolesť a pálenie v mieste vpichu, zvýšené potenie.

V zriedkavých prípadoch (menej ako 1%) môže Ketorolac spôsobiť nevoľnosť, stratu chuti do jedla, tvorbu erozívnych a ulceróznych lézií gastrointestinálneho traktu, hepatitídu, cholestatický ikterus, akútnu pankreatitídu, hepatomegáliu, hematúriu, akútne zlyhanie obličiek, bolesti chrbta, azotémia, nefritída, edém, hemolyticko-uremický syndróm, zvýšené močenie, strata sluchu, porucha zraku, dyspnoe alebo bronchospazmus, pľúcny alebo laryngeálny edém, rinitída, aseptická meningitída, hyperaktivita, depresia, psychóza, halucinácie, mdloby, krvácanie z nosa a konečníka, krvácanie z nosa a konečníka pooperačné rany, exfoliatívna dermatitída, urtikária, toxická epidermálna nekrolýza, malígny exsudatívny erytém, anafylaxia a anafylaktoidné reakcie, anémia, leukopénia, eozinofília.

Predávkovanie

V prípade predávkovania liekom sa môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky: bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, peptické vredy žalúdka alebo erozívna gastritída, porucha funkcie obličiek, metabolická acidóza.

Liečba v tomto prípade bude výplach žalúdka, zavedenie adsorbentov (aktívne uhlie) a symptomatická terapia (udržanie vitálnych funkcií tela).

Nevylučuje sa dostatočne dialýzou.

Analógy

Ketanov, Ketokam, Dolak, Ketadrop, Ketalgin, Dolomin.

špeciálne pokyny

Neužívajte súčasne s paracetamolom dlhšie ako 5 dní. Pacientom s poruchou zrážanlivosti krvi sa liek predpisuje iba pri neustálom monitorovaní počtu krvných doštičiek, čo je obzvlášť dôležité v pooperačnom období, ktoré si vyžaduje starostlivé sledovanie hemostázy.

Počas užívania Ketorolacu sa odporúča vyhnúť sa vykonávaniu prác, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlu reakciu (riadenie vozidiel, práca s mechanizmami atď.), pretože sa môžu vyvinúť vedľajšie účinky z centrálneho nervového systému (ospalosť, závrat, bolesť hlavy). .

Počas tehotenstva a dojčenia

Kontraindikované počas tehotenstva a laktácie.

V detstve

Kontraindikované do 16 rokov.

V starobe

Má sa používať opatrne, v súlade s odporúčanými dávkami.

Pri poruche funkcie obličiek

Kontraindikované pri zlyhaní obličiek. Používajte opatrne pri porušení funkcie obličiek.

Na zhoršenú funkciu pečene

Kontraindikované pri zlyhaní pečene.

lieková interakcia

• Súčasné užívanie s kyselinou acetylsalicylovou alebo inými NSAID, vápnikovými prípravkami, glukokortikosteroidmi, etanolom, kortikotropínom môže viesť k tvorbe gastrointestinálnych vredov a rozvoju gastrointestinálneho krvácania.
• Súbežné podávanie s paracetamolom zvyšuje nefrotoxicitu, s metotrexátom - hepato- a nefrotoxicitu. Spoločné vymenovanie Ketorolaku a metotrexátu je možné len pri použití nízkych dávok metotrexátu (na kontrolu koncentrácie metotrexátu v krvnej plazme).
• Súčasné podávanie s nepriamymi antikoagulanciami, heparínom, trombolytikami, protidoštičkovými látkami, cefoperazónom, cefotetanom a pentoxifylínom zvyšuje riziko krvácania. Znižuje účinok antihypertenzív a diuretík (znižuje sa syntéza prostaglandínov v obličkách). V kombinácii s opioidnými analgetikami sa môžu dávky opioidných analgetík výrazne znížiť.
• Antacidá neovplyvňujú úplnú absorpciu lieku.
• Zvyšuje sa hypoglykemický účinok inzulínu a perorálnych hypoglykemických liekov (je potrebné prepočítať dávku). Súbežné podávanie s valproátom sodným spôsobuje narušenie agregácie krvných doštičiek. Zvyšuje plazmatickú koncentráciu verapamilu a nifedipínu.
• Pri podávaní s inými nefrotoxickými liekmi (vrátane prípravkov zlata) sa zvyšuje riziko vzniku nefrotoxicity. Lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, znižujú klírens Ketorolaku a zvyšujú jeho plazmatickú koncentráciu.

Liečivo "Ketorolac" je dostupné vo forme roztoku určeného na intramuskulárnu injekciu. 1 ml lieku obsahuje 30 mg účinnej látky - ketorolac trometamol (ketorolac trometamín), ako aj etanol, chlorid sodný a množstvo ďalších pomocných zložiek.

Liek je číry roztok svetložltého odtieňa, ktorý je v ampulkách z tmavého skla s objemom 1 ml alebo 2 ml. Balenie môže obsahovať 5 alebo 10 ampuliek, ktoré sú umiestnené v obrysových bunkách a kartónovom balení.

farmakologický účinok

Liek "Ketorolac" je zaradený do skupiny pro-ti-vo-zápalových liekov, ktoré nie sú ro-id-ny (NSAID), ktoré poskytujú výrazný analgetický a mierny antipyretický účinok.

Účinná látka "Ketorolac" je derivát kyseliny pyrolyzín-karboxylovej. Mechanizmus jeho účinku je spôsobený schopnosťou pôsobiť inhibične na aktivitu COX (hlavný enzým metabolizmu kyseliny arachidónovej), ktorý sa podieľa na patogenéze zápalu a bolesti, ako aj horúčky.

Farmakokinetika

Maximálna koncentrácia lieku "Ketorolac" v krvnej plazme dosahuje približne 40-50 minút po podaní, bez ohľadu na spôsob podania - perorálne alebo vo forme intramuskulárnych injekcií. Viac ako 99% aktívnych zložiek lieku sa viaže na plazmatické proteíny.

Polčas rozpadu je približne 4-6 hodín, bez ohľadu na to, ako bol liek podaný. Viac ako 90 % opustí telo pacienta obličkami, z toho asi 60 % – nezmenených. Zvyšok sa vylúči cez črevá.

Indikácie

Liek "Ketorolac" sa používa na krátkodobú úľavu od strednej a silnej bolesti, ktorá sa môže vyskytnúť na pozadí rôznych chorôb, patologických stavov a traumatických poranení.

Dávkovanie a dĺžka užívania

Pri intramuskulárnom podaní sa "Ketorolac" predpisuje dospelým pacientom v jednej dávke 10-30 mg. Medzi injekciami sa musí dodržať interval najmenej štyri hodiny. Liek by sa nemal používať dlhšie ako dva dni.

Maximálna denná dávka lieku je 90 mg. Pri predpisovaní lieku "Ketorolac" pacientom s hmotnosťou nižšou ako 50 kg, s ťažkou poruchou funkcie obličiek a pokročilým vekom by dávka nemala prekročiť 60 mg denne.

Možné vedľajšie účinky

Pri predpisovaní lieku "Ketorolac" sa u pacientov môžu vyskytnúť rôzne nežiaduce účinky. Zo strany kardiovaskulárneho systému sú pravdepodobné nasledovné:

• bradykardia;
• zmeny krvného tlaku;
• pocit silného tlkotu srdca.

Zo strany centrálneho a periférneho nervového systému sú najbežnejšie:

• úzkosť;
• bolesť hlavy;
• ospalosť;
• oveľa menej často - parestézia, eufória, depresia, poruchy spánku, zmenené chuťové vnemy, poruchy pohybu.

Z orgánov gastrointestinálneho traktu sú možné:

• suché ústa;
• nevoľnosť a zvracanie;
• bolesť v bruchu;
• menej často - stomatitída, plynatosť, zápcha, pocit plnosti čreva atď.

Na strane dýchacieho systému sú pravdepodobné (zriedkavo) záchvaty udusenia.

Z močového systému v zriedkavých prípadoch môžu byť:

• časté močenie;
• oligúria;
• polyúria;
• hematúria atď.

Na strane systému zrážania krvi sú pravdepodobné nasledovné:

• anémia;
• menej často - krvácanie z nosa;
• trombocytopénia;
• v pooperačnom období - krvácanie z rán.

Zo strany metabolizmu pod vplyvom "Ketorolacu" môže dôjsť k zvýšenému poteniu, zvýšenému opuchu. Vo vzácnejších prípadoch:

• oligúria;
• zvýšenie hladiny kreatinínu a / alebo močoviny v krvnej plazme;
• hypokaliémia;
• hyponatriémia.

Medzi najčastejšie reakcie, ktoré sa vyskytujú počas užívania Ketorolacu:

• svrbenie kože a vyrážky;
• hemoragická vyrážka;
• v ojedinelých prípadoch bola zaznamenaná urtikária, exfoliatívna dermatitída, Lyellov syndróm, Stevensov-Johnsonov syndróm, anafylaktický šok, bronchospazmus, Quinckeho edém.

Okrem toho, berúc do úvahy spôsob podávania lieku, nie sú vylúčené lokálne reakcie vo forme bolestivých v mieste vpichu.

Kontraindikácie

Liek "Ketorolac" sa nepoužíva v nasledujúcich prípadoch:

• erozívne a ulcerózne lézie tráviaceho systému (počas exacerbácie); gastrointestinálne krvácanie (vrátane podozrení naň);
• kraniocerebrálne krvácanie (vrátane podozrenia naň);
• anamnéza porúch zrážanlivosti krvi;
• stavy, pri ktorých má pacient vysoké riziko krvácania alebo neúplnej hemostázy;
• hemoragická diatéza;
• zhoršená funkcia obličiek v stredne ťažkej alebo ťažkej forme (s hladinou kreatinínu v sére vyššou ako 50 mg / l);
• riziko rozvoja zlyhania obličiek s dehydratáciou a výrazným znížením objemu cirkulujúcej krvi;
• "aspirínová triáda";
• bronchiálna astma;
• polypy nosnej dutiny;
• angioedém v anamnéze.

Kontraindikácie pre vymenovanie "Ketorolac" sú tiež:

• deti a dospievajúci do 16 rokov;
• obdobie tehotenstva a dojčenia;
• kmeňová činnosť;
• precitlivenosť na účinnú látku lieku, kyselinu acetylsalicylovú a iné NSAID.

Okrem toho sa "Ketorolac" nepoužíva ako liek na profylaktickú úľavu od bolesti pred a počas operácie.

Liek je kontraindikovaný na použitie na premedikáciu, udržiavaciu anestéziu a na úľavu od bolesti v pôrodníckej praxi. Pod vplyvom lieku sa môže predĺžiť trvanie prvej doby pôrodnej, ako aj kontraktilita maternice a krvný obeh plodu.

špeciálne pokyny

Liek "Ketorolac" sa predpisuje opatrne starším pacientom vzhľadom na vysokú pravdepodobnosť predĺženého polčasu a zníženie plazmatického klírensu. Pre pacientov v tejto kategórii sa odporúča používať liek v dávkach, ktoré sa blížia k dolnej hranici terapeutického rozmedzia.

Pri použití lieku v pooperačnom období, vrátane resekcie prostaty, tonzilektómie a kozmetickej chirurgie, pacienti vyžadujú obzvlášť starostlivú hemostázu.

Pacienti, u ktorých sa počas užívania Ketorolacu vyskytnú vedľajšie účinky vo forme ospalosti, závratov alebo depresie (ako aj iných výrazných prejavov centrálneho nervového systému), sa počas liečby odporúča prestať viesť vozidlá a iné potenciálne nebezpečné činnosti ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchle psychomotorické reakcie.

Interakcia s inými liekmi

Na pozadí spoločného užívania lieku "Ketorolac" a iných NSAID sa u pacientov môžu vyskytnúť aditívne vedľajšie účinky.

Pri súčasnom užívaní lieku s pentoxifylínom, antikoagulanciami vrátane nízkych dávok heparínu je pravdepodobné zvýšené riziko krvácania.

Kombinácia "Ketorolacu" s ACE inhibítormi môže vyvolať riziko poškodenia funkcie obličiek.

Súčasné podávanie lieku s probenecidom spôsobuje zvýšenie koncentrácie "Ketorolaku" v plazme a predlžuje jeho polčas.

Pri predpisovaní Ketorolacu spolu s lítiovými prípravkami sa môže znížiť renálny klírens lítia a môže sa zvýšiť jeho hladina v plazme.

Užívanie "Ketorolac" spolu s furosemidom znižuje závažnosť diuretického účinku tohto lieku.

Pri používaní Ketorolacu sa znižuje potreba predpisovania opioidných analgetík používaných na úľavu od bolesti.

Analógy

Medzi liekmi s podobnou účinnou látkou si môžete kúpiť v ruských lekárňach

• "Akular";
• "Vatorlak";
• "Dolak";
• "dolamín";
• "Ketorolac-escom";
• "Ketofril" a iné lieky domácej a zahraničnej výroby, ktoré sa vyrábajú v rôznych dávkových formách - tablety, injekčný roztok a vo forme očných kvapiek.

Pri absencii Ketorolacu v lekárni určuje možnú náhradu lieku, jeho dávkovanie a trvanie užívania výlučne lekár.

Často sa zápalové ochorenia vyskytujú s bolesťou. V tomto prípade je najlepšou možnosťou použiť širokospektrálny liek, ktorý odstraňuje niekoľko symptómov naraz.

Medzi ne patrí Ketorol. Jeho vlastnosti, pôsobenie a pravidlá aplikácie budú diskutované v článku.

Čo je to liek?

Ketorol patrí do skupiny nesteroidných liekov s protizápalovým a anestetickým účinkom.

Účinne zmierňuje aj horúčku.

Hlavná zložka lieku: ketorolak trometamín (30 mg / 1 ml).

Na uľahčenie absorpcie lieku telom kompozícia navyše obsahuje:

• vstrekovacia voda;
• chlorid sodný, hydroxid sodný;
• edetát disodný;
• etanol;
• oktoxynol;
• propylénglykol.

Formulár na uvoľnenie: roztoku, naliateho do ampuliek, balených v škatuliach po 10 jednotiek. Kvapalina bez charakteristickej farby alebo má mierne svetložltý odtieň. Nepozorovali sa žiadne cudzie častice.

Princíp činnosti: neselektívne potlačenie aktivity dvoch izoenzýmov cyklooxygenázy existujúcich v ľudskom tele, čo stimuluje produkciu prostaglandínov. To vedie k zníženiu zápalu, úľave od bolesti.

Účinná látka má schopnosť rýchlo sa hromadiť v tkanivách a rozptyľovať sa v nich rovnomerným povlakom. Liečivo sa vylučuje obličkami po premene pomocou hepatocytov na neaktívne produkty rozpadu.

Údaje výrobcu: Dr. Reddy's Laboratories Ltd., (India).

Indikácie na použitie

Ketorol sa často predpisuje po operácii, keď končí celková alebo lokálna anestézia.

Často sa predpisuje po operácii, keď končí účinok celkovej alebo lokálnej anestézie.

Medzi hlavné oblasti použitia liekov proti bolesti patria nasledujúce indikácie:

• modriny a zranenia;
• bolesť zubov;
• roztrhané väzy a strie;
• zlomeniny, poškodenie kĺbov;
• neuralgia;
• reumatizmus, artritída;
• zápal slizničných vakov v oblasti kĺbov, ako aj synoviálnej membrány.

Návod na použitie ampuliek

Opravy počas trvania kurzu a pridanie terapie inými prostriedkami vykonáva výlučne odborník

Ketorol sa má použiť na injekciu do svalu alebo žily. Prípravok nie je vhodný na spinálne a epidurálne injekcie.

Počet injekcií za deň spravidla nepresahuje 2-krát. Je to spôsobené účinnosťou nástroja a dlhodobým pôsobením.

Je povolené používať Ketorol počas 5 dní.

Opravy počas trvania kurzu a pridanie terapie inými prostriedkami vykonáva výlučne odborník.

Návod ako pichať:

• Intramuskulárna injekcia sa vykonáva hlbokou penetráciou do svalového tkaniva. Produkt by sa mal uvoľňovať pomaly. Farmakologický účinok deklarovaný výrobcom nastáva do pol hodiny a trvá až 6 hodín. Po 1-2 hodinách po injekcii je zaznamenaný vrchol analgetického účinku. Jedna dávka pre dospelého je 1-3 ampulky. Pri dlhodobej liečbe môže byť prvá dávka 30 mg, ďalšie dávky sa znížia na 10-15 mg.
• Intravenózne podávanie lieku sa tiež uskutočňuje pomaly s rýchlosťou uvoľňovania roztoku 15 s / 1 ml. Pred zákrokom sa vyberie dobre viditeľná žila (zvyčajne na rukách alebo v oblasti hrudníka). Miesto vpichu pred a po zavedení roztoku sa ošetrí antiseptikom. Vstup súčasne s inými liekmi (v rovnakej injekčnej striekačke) nie je povolený.

Nepoužívajte Ketorol pri liečbe, kde sa už používajú iné NSAID.

Dávkovací režim

V prípade potreby sa účinok zvyšuje pomocou opioidných analgetík.

Množstvo liečiva sa volí individuálne, väčšinou však v minimálnom dávkovaní.

Roztok sa vstrekuje hlboko do svalového tkaniva.

V prípade potreby sa účinok zvyšuje pomocou opioidných analgetík (znížené dávky).

Hlavné kritériá na určenie množstva roztoku sú:

• vekový faktor;
• zdravotný stav;
• etiológie ochorenia.

Priebeh liečby Ketorolom je v priemere 5 dní.

• pacienti patriaci do vekovej skupiny nad 65 rokov alebo tí, ktorí majú poškodenú funkciu obličiek - 10-15 mg (s maximálnou dennou dávkou 60 mg);
• pacienti mladší ako 65 rokov - 10-30 mg (s maximálnou dennou dávkou 90 mg).

Medzi injekciami sa pozoruje časový interval - 4-6 hodín, po operácii je možné interval skrátiť na 2 hodiny.

Kontraindikácie

Liek Ketorol má množstvo obmedzení na použitie.

Zoznam je pôsobivý, takže pred použitím lieku by ste si mali pozorne prečítať kontraindikácie:

Vedľajší účinok

Počas štúdie lieku sa zistilo množstvo vedľajších účinkov.

Dýchací systém:

• dyspnoe;
• rinitída;
• bronchospazmus;
• opuch v hrdle.

• nedostatok koordinácie;
• fyzická slabosť;
• bolesť hlavy;
• zvýšený tonus svalov chrbta / krku (silná odolnosť voči ohýbaniu a motorickej funkcii tela);
• zmenené psycho-emocionálne pozadie (výkyvy nálady, hyperaktivita, náhle nahradená apatiou);
• problémy inej povahy so sluchom, zrakom;
• halucinácie.

Urogenitálny systém:

• bolesť v bedrovom páse (môže byť sprevádzaná azotémiou, hematúriou);
• porušenie funkcie obličiek;
• zmena objemu vylúčeného moču, časté nutkanie na močenie;
• opuch spojený s dysfunkciou obličiek;
• nefrit (veľmi zriedkavé).

Hematopoetické orgány:

• zníženie počtu leukocytov (veľmi zriedkavé);
• zvýšenie počtu eozinofilov v krvi;
• anémia.

Kardiovaskulárny systém:

• skoky krvného tlaku;
• strata vedomia;
• pľúcny edém.

Alergia na zložky lieku: anafylaxia alebo anafylaktoidné symptómy.

Je možné predávkovanie Ketorolom.

Dá sa rozpoznať podľa nasledujúcich vlastností:

• nevoľnosť;
• vracanie
• bolesť v brušnej dutine;
• peptické vredy;
• poškodenie stien pažeráka, žalúdka, čriev;
• hromadenie kyselín v tele v dôsledku ich nadmernej tvorby alebo spotreby;
• dysfunkcia obličiek.

lieková interakcia

Podmienky skladovania

Liek si zachováva svoje vlastnosti 3 roky.

Pred nákupom lieku sa musíte oboznámiť s dátumom výroby.

Prerazí na každom balení a štítku ampulky.

Na pravidlá skladovania lieku Ketorol sa vzťahujú tieto požiadavky:

• nedostatok slnečného žiarenia (tienenie je zabezpečené obalom, preto je lepšie držať ampulky v ňom);
• teplotný režim - od 5 ° do 25 ° (je dôležité, aby roztok nezmrazil);
• obmedzený prístup do domácej lekárničky, kde sa drogy uchovávajú.

Podmienky predaja

Liek Ketorol sa vydáva po predložení hárku s lekárskym predpisom. Zodpovedajúci nápis na obale označuje osobitné pravidlo pre predaj finančných prostriedkov.

cena

V lekárňach si môžete kúpiť liek Ketorol. Cena balenia obsahujúceho 10 ampuliek je 121-130 rubľov.

Ako náhrada za ketorol je povolené používanie liekov, ktoré majú podobný farmakologický účinok:

Ketokam Ketorolac Dolac Ketanov

Názov:

Ketorolac (Ketorolac)

Farmakologické
akcia:

Ketorolac – NSAID, má výrazný analgetický účinok (uvoľňujúci bolesť). Má tiež protizápalové a mierne antipyretické účinky.
Mechanizmus účinku je spojený s neselektívnou inhibíciou aktivity enzýmov COX-1 a COX-2 najmä v periférnych tkanivách, čo vedie k inhibícii biosyntézy prostaglandínov – modulátorov citlivosti na bolesť, zápalu a termoregulácie. Ketorolac je racemická zmes R(+) a S(-)-enantiomérov, pričom analgetický (bolesť utišujúci) účinok je spôsobený S(-)-enantiomérom.
Ketorolac neovplyvňuje opioidné receptory, netlmí dýchanie, nespôsobuje drogovú závislosť, nemá sedatívny a anxiolytický účinok.
Sila analgetického (bolesť tlmiaceho) účinku je porovnateľná s morfínom, výrazne lepšia ako u iných NSAID.
Po požití je nástup analgetického (bolesti tlmiaceho) účinku pozorovaný po 1 hodine, resp. maximálny účinok sa dosiahne po 2-3 hodinách.
Po i/m podaní je nástup analgetického (bolestivého) účinku zaznamenaný po 0,5 hodine, maximálny účinok sa dosiahne po 1-2 hodinách.

Farmakokinetika
Odsávanie
Pri perorálnom podaní sa ketorolak dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť je 80-100%. Cmax v plazme je 0,7-1,1 μg / ml a dosiahne sa 40 minút po užití lieku na prázdny žalúdok v dávke 10 mg. Jedlo bohaté na tuky znižuje Cmax liečiva v krvi a oneskoruje jej dosiahnutie o 1 hodinu.
S úvodom / m je absorpcia úplná a rýchla. Po i / m podaní lieku v dávke 30 mg je Cmax v krvnej plazme 1,74 - 3,1 mcg / ml, pri dávke 60 mg - 3,23 - 5,77 mcg / ml. Tmax je 15-73 minút a 30-60 minút.
Po intravenóznej infúzii lieku v dávke 15 mg je Cmax 1,96 - 2,98 mcg / ml, pri dávke 30 mg - 3,69 - 5,61 mcg / ml.

Distribúcia
Väzba na plazmatické bielkoviny - 99%. Pri hypoalbuminémii sa množstvo voľnej látky v krvi zvyšuje.
Vd je 0,15-0,33 l / kg.
Čas na dosiahnutie Css pri perorálnom podaní je 24 hodín pri aplikácii 4-krát denne (vyššie ako subterapeutické). Css po perorálnom podaní v dávke 10 mg je 0,39-0,79 μg / ml.
Css pri parenterálnom podaní sa dosiahne po 24 hodinách pri aplikácii 4-krát denne (vyššie ako subterapeutické) a pri intramuskulárnom podaní v dávke 15 mg je 0,65-1,13 μg/ml, pri intramuskulárnom podaní v dávke 30 mg - 1,29-2,47 μg/ml; s intravenóznou infúziou v dávke 15 mg - 0,79-1,39 mcg / ml, s intravenóznou infúziou v dávke 30 mg - 1,68-2,76 mcg / ml.
Zle prechádza cez BBB, prechádza placentou (10 %).
Vylučuje sa do materského mlieka: keď matka užije 10 mg ketorolaku, Cmax v materskom mlieku sa dosiahne 2 hodiny po prvej dávke a je 7,3 ng / ml, 2 hodiny po druhej dávke ketorolaku (pri použití lieku 4-krát /deň) Cmax je 7,9 ng/ml.
Pri parenterálnom podaní sa v malých množstvách vylučuje do materského mlieka.

Metabolizmus
Viac ako 50 % podanej dávky sa metabolizuje v pečeni za vzniku farmakologicky neaktívnych metabolitov. Hlavnými metabolitmi sú glukuronidy a p-hydroxyketorolak.
chov
Vylučuje sa močom - 91% (40% vo forme metabolitov), ​​stolicou - 6%. Nevylučuje sa hemodialýzou.
Po perorálnom podaní je T1/2 u pacientov s normálnou funkciou obličiek 2,4-9 hodín (v priemere 5,3 hodiny).
Po podaní 30 mg T1 / 2 - 3,5 - 9,2 hodiny, po podaní 30 mg T1 / 2 - 4 - 7,9 hodín.
Celkový klírens pri intramuskulárnej injekcii 30 mg je 0,023 l / kg / h, pri intravenóznej infúzii 30 mg - 0,03 l / kg / h.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách
U pacientov s renálnou insuficienciou sa Vd liečiva môže zvýšiť 2-krát a Vd jeho R-enantioméru o 20 %. Pri plazmatickej koncentrácii kreatinínu 19-50 mg / l s intramuskulárnou injekciou 30 mg lieku je celkový klírens 0,015 l / kg / h.
U pacientov s poruchou funkcie obličiek s plazmatickou koncentráciou kreatinínu 19 - 50 mg / l (168 - 442 μmol / l) je T1 / 2 10,3 - 10,8 hodín, so závažnejším zlyhaním obličiek - viac ako 13,6 hodín.
Funkcia pečene neovplyvňuje T1/2.
U starších pacientov je celkový klírens po podaní 30 mg v dávke 0,019 l/kg/h. T1/2 sa predlžuje u starších pacientov a skracuje u mladých pacientov.

Indikácie pre
aplikácia:

Bolestivý syndróm silnej a strednej závažnosti:
- zranenie;
- bolesť zubov;
- bolesť v popôrodnom a pooperačnom období;
- onkologické ochorenia;
- myalgia, artralgia, neuralgia, ischias;
- vykĺbenia, vyvrtnutia;
- reumatické ochorenia.
Je určený na symptomatickú terapiu, znižuje bolesť a zápal v čase použitia, neovplyvňuje progresiu ochorenia.

Spôsob aplikácie:

Na perorálne podanie
Ketorolac sa má užívať perorálne raz alebo opakovane v závislosti od závažnosti bolestivého syndrómu.
Jednorazová dávka je 10 mg, pri opakovanom podaní sa odporúča užívať 10 mg až 4-krát denne, v závislosti od závažnosti bolesti. Maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 40 mg.
Pri perorálnom podaní by trvanie kurzu nemalo presiahnuť 5 dní.

Parenterálne
Liečivo sa má podávať hlboko intramuskulárne alebo intravenózne (prúd) pomaly počas najmenej 15 sekúnd v minimálnych účinných dávkach zvolených v súlade s intenzitou bolesti a reakciou pacienta. V prípade potreby možno súčasne predpísať opioidné analgetiká v znížených dávkach.
Dávky na jednorazové parenterálne podanie
Jednorazové dávky s jednorazovým intramuskulárnym alebo intravenóznym podaním: dospelí do 65 rokov - 10-30 mg, v závislosti od závažnosti bolestivého syndrómu; starší pacienti nad 65 rokov alebo s poruchou funkcie obličiek - 10-15 mg.

Dávky na opakované parenterálne podanie
Pri intramuskulárnom podaní dospelým do 65 rokov a deťom starším ako 16 rokov sa podáva 10-60 mg intramuskulárne v prvej injekcii, potom 10-30 mg každých 6 hodín (zvyčajne 30 mg každých 6 hodín); starší pacienti nad 65 rokov alebo s poruchou funkcie obličiek - 10-15 mg každých 4-6 hodín.
Pri intravenóznom podaní dospelým do 65 rokov a deťom starším ako 16 rokov sa vstrekuje tryskou v dávke 10-30 mg, potom 10-30 mg každých 6 hodín.Pri kontinuálnej infúzii pomocou infúznej pumpy, počiatočná dávka je 30 mg, potom je rýchlosť infúzie 5 mg/h.
Pri intravenóznom podaní starším pacientom starším ako 65 rokov alebo s poruchou funkcie obličiek sa dávka 10 – 15 mg vstrekuje tryskou každých 6 hodín.

Maximálna denná dávka pre i/ma/v úvode pre dospelých do 65 rokov a deti nad 16 rokov je 90 mg; pre starších pacientov nad 65 rokov alebo s poruchou funkcie obličiek - 60 mg.
Kontinuálna IV infúzia by nemala trvať dlhšie ako 24 hodín.
Pri parenterálnom podaní by trvanie liečebného cyklu nemalo presiahnuť 5 dní.
Pri prechode z parenterálneho podávania lieku na perorálne podávanie by celková denná dávka lieku v oboch liekových formách v deň prevodu nemala prekročiť: 90 mg pre dospelých do 65 rokov a deti nad 16 rokov a 60 rokov. mg pre starších pacientov nad 65 rokov alebo s poruchou funkcie obličiek.
V tomto prípade by dávka lieku v tabletách v deň prechodu nemala prekročiť 30 mg.

Vedľajšie účinky:

často -> 3 %; menej často - 1-3%; zriedka -< 1%.
Z tráviaceho systému: často (najmä u starších pacientov nad 65 rokov s anamnézou erozívnych a ulceróznych lézií gastrointestinálneho traktu) - gastralgia, hnačka; menej často - stomatitída, plynatosť, zápcha, vracanie, pocit plnosti v žalúdku; zriedkavo - strata chuti do jedla, nevoľnosť, erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu (vrátane perforácie a / alebo krvácania - bolesť brucha, kŕče alebo pálenie v epigastrickej oblasti, meléna, vracanie s krvou alebo kávovou usadeninou, nevoľnosť, pálenie záhy), cholestatická žltačka, hepatitída, hepatomegália, akútna pankreatitída.
Z močového systému: zriedkavo - akútne zlyhanie obličiek, bolesť chrbta, hematúria, azotémia, hemolyticko-uremický syndróm (hemolytická anémia, zlyhanie obličiek, trombocytopénia, purpura), časté močenie, zvýšenie alebo zníženie objemu moču, nefritída, edém obličkového pôvodu.
Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: často - bolesť hlavy, závrat, ospalosť; zriedkavo - aseptická meningitída (vrátane horúčky, silnej bolesti hlavy, kŕčov, stuhnutosti krčných a/alebo chrbtových svalov), hyperaktivita (vrátane zmien nálady, úzkosti), halucinácie, depresia, psychóza.
Zo strany kardiovaskulárneho systému: menej často - zvýšený krvný tlak; zriedkavo - mdloby.

Z dýchacieho systému: zriedkavo - bronchospazmus, dyspnoe, rinitída, pľúcny edém, laryngeálny edém (vrátane dýchavičnosti, ťažkostí s dýchaním).
Zo zmyslových orgánov: zriedkavo - strata sluchu, tinitus, porucha zraku (vrátane rozmazaného videnia).
Z hematopoetického systému: zriedkavo - anémia, eozinofília, leukopénia.
Zo systému zrážania krvi: zriedkavo - krvácanie z pooperačnej rany, epistaxa, rektálne krvácanie.
Zo strany kože: menej často - kožná vyrážka (vrátane makulopapulárnej), purpura; zriedkavo - exfoliatívna dermatitída (vrátane horúčky s/bez zimnice, začervenania, zhrubnutia alebo olupovania kože, opuchu a/alebo bolestivosti palatinových mandlí), žihľavka, Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm.
alergické reakcie: zriedkavo - anafylaxia alebo anafylaktoidné reakcie (vrátane zmeny farby pokožky tváre, kožnej vyrážky, žihľavky, svrbenia kože, tachypnoe alebo dyspnoe, edému očných viečok, periorbitálneho edému, dýchavičnosti, dýchavičnosti, tiaže na hrudníku, sipotu) .
Miestne reakcie: menej často - pálenie alebo bolesť v mieste vpichu.
Iné: často - opuch (vrátane tváre, holení, členkov, prstov, chodidiel), prírastok hmotnosti; menej často - nadmerné potenie; zriedkavo - opuch jazyka, horúčka.

Kontraindikácie:

Úplná alebo neúplná kombinácia bronchiálnej astmy, rekurentnej polypózy nosa a vedľajších nosových dutín a intolerancie kyseliny acetylsalicylovej alebo iných NSAID (vrátane anamnézy);
- urtikária, rinitída spôsobená užívaním NSAID (v anamnéze);
- neznášanlivosť liekov pyrazolónovej série; - dehydratácia, hypovolémia (bez ohľadu na príčinu, ktorá ju spôsobila);
- krvácanie alebo vysoké riziko ich rozvoja;
- stav po bypasse koronárnej artérie;
- potvrdená hyperkaliémia;
- zápalové ochorenie čriev;
- erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu v akútnom štádiu, peptické vredy;
- hypokoagulácia (vrátane hemofílie);
- závažné zlyhanie obličiek (CC menej ako 30 ml / min);
- závažné zlyhanie pečene alebo aktívne ochorenie pečene;
- hemoragická mŕtvica (potvrdená alebo suspektná);
- hemoragická diatéza;
- porušenie hematopoézy;
- tehotenstvo;
- pôrod;
- obdobie laktácie (dojčenie);
- deti mladšie ako 16 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené);
- precitlivenosť na ketorolak a iné NSAID.

Droga sa nepoužíva ako prostriedky na premedikáciu, udržiavaciu anestéziu, úľavu od bolesti pred a počas chirurgických operácií (aj v pôrodníckej praxi) z dôvodu vysokého rizika krvácania.
Liek nie je indikovaný na liečbu chronickej bolesti.

Opatrne: bronchiálna astma; cholecystitída; chronické srdcové zlyhanie; arteriálna hypertenzia; zhoršená funkcia obličiek (plazmatický kreatinín pod 50 mg / l); cholestáza; aktívna hepatitída; sepsa; systémový lupus erythematosus; staroba (nad 65 rokov); polypy nosovej sliznice a nosohltanu, súbežné užívanie s inými NSAID; prítomnosť faktorov, ktoré zvyšujú toxicitu gastrointestinálneho traktu: alkoholizmus, fajčenie; pooperačné obdobie, edematózny syndróm, ischemická choroba srdca, cerebrovaskulárne ochorenie, dyslipidémia/hyperlipidémia, diabetes mellitus, ochorenie periférnych artérií, klírens kreatinínu menej ako 60 ml/min, ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu v anamnéze, prítomnosť infekcie Heliсobacter pylori, dlhotrvajúce dlhodobé užívanie NSAID, závažné somatické ochorenia, súbežné perorálne kortikosteroidy (vrátane prednizolónu), antikoagulanciá (vrátane warfarínu), protidoštičkové látky (vrátane klopidogrelu), selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (vrátane citalopramu, fluoxetínu, paroxetínu, sertralínu)).

Pri kombinácii s inými NSAID sa môže vyskytnúť retencia tekutín, srdcová dekompenzácia a arteriálna hypertenzia.
Na zníženie rizika vzniku NSAID-gastropatie sú predpísané antacidá, misoprostol, omeprazol.
Účinok na agregáciu krvných doštičiek pretrváva 24-48 hodín.
Hypovolémia zvyšuje riziko nežiaducich reakcií z obličiek.
V prípade potreby sa môže predpísať v kombinácii s opioidnými analgetikami.
Neužívajte súčasne s paracetamolom dlhšie ako 5 dní.
Pacientom s poruchou zrážanlivosti krvi sa liek predpisuje iba pri neustálom monitorovaní počtu krvných doštičiek, najmä v pooperačnom období, čo si vyžaduje starostlivé sledovanie hemostázy.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy
Keďže u významnej časti pacientov s vymenovaním Ketorolacu sa vyvinú vedľajšie účinky z centrálneho nervového systému (ospalosť, závraty, bolesť hlavy), odporúča sa vyhnúť sa práci, ktorá si vyžaduje zvýšenú pozornosť a rýchlu reakciu (riadenie vozidiel, práca s mechanizmami).

Interakcia
iné liečivé
inými prostriedkami:

Súbežné použitie ketorolac s kyselinou acetylsalicylovou alebo inými NSAID, prípravky vápnika, kortikosteroidy, etanol, kortikotropín môžu viesť k tvorbe gastrointestinálnych vredov a rozvoju gastrointestinálneho krvácania.
Súbežné podávanie s paracetamolom zvyšuje nefrotoxicitu, s metotrexátom - hepato- a nefrotoxicitu.
Spoločné vymenovanie ketorolaku a metotrexátu je možné len pri použití nízkych dávok metotrexátu (na kontrolu koncentrácie metotrexátu v krvnej plazme).
Na pozadí použitia ketorolaku je možné zníženie klírensu metotrexátu a lítia a zvýšenie toxicity týchto látok.
Simultánne vymenovanie s nepriamymi antikoagulanciami, heparín, trombolytiká, protidoštičkové látky, cefoperazón, cefotetan a pentoxifylín zvyšujú riziko krvácania.
Znižuje účinok antihypertenzív a diuretík (znižuje sa syntéza prostaglandínov v obličkách).
Pri súčasnom použití s ​​opioidnými analgetikami môžu byť dávky opioidných analgetík výrazne znížené, tk. ich účinok sa zvyšuje.

Pri súčasnom použití zvyšuje hypoglykemický účinok inzulínu a perorálnych hypoglykemických liekov (je potrebné prepočítať dávku).
Súbežné podávanie s kyselinou valproovou spôsobuje narušenie agregácie krvných doštičiek.
Zvyšuje plazmatické koncentrácie verapamilu a nifedipínu.
Pri podávaní s inými nefrotoxickými liekmi (vrátane prípravkov zlata) sa zvyšuje riziko vzniku nefrotoxicity.
Probenecid a lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, znižujú klírens ketorolaku a zvyšujú jeho koncentráciu v krvnej plazme.
Myelotoxické lieky zvyšujú prejavy hematotoxicity lieku.
Injekčný roztok sa nemá miešať v tej istej injekčnej striekačke s morfínsulfátom, prometazínom a hydroxyzínom z dôvodu precipitácie.
Farmaceuticky inkompatibilný s roztokom tramadolu, lítiovými prípravkami.
Injekčný roztok je kompatibilný s 0,9% roztokom chloridu sodného, ​​5% roztokom dextrózy (glukózy), Ringerovým roztokom a Ringerovým laktátovým roztokom, roztokom "Plasmalit", ako aj infúznymi roztokmi obsahujúcimi aminofylín, lidokaín hydrochlorid, dopamín hydrochlorid, krátkodobo pôsobiaci ľudský inzulín a sodná soľ heparínu.

Tehotenstvo:

Kontraindikované užívanie lieku počas tehotenstva, počas pôrodu a počas dojčenia.

Predávkovanie:

Symptómy: bolesť brucha, nauzea, vracanie, erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu, zhoršená funkcia obličiek, metabolická acidóza.
Liečba: v prípade užívania lieku vo vnútri - výplach žalúdka, zavedenie adsorbentov (aktívne uhlie); pri perorálnom a parenterálnom podaní - symptomatická liečba (udržiavanie životne dôležitých funkcií tela). Nevylučuje sa dostatočne dialýzou.

1 tableta Ketorolac obsahuje:
- účinná látka: ketorolac trometamol (ketorolac trometamín) - 10 mg;
- pomocné látky: mikrokryštalická celulóza - 42,5 mg, stearát horečnatý - 1 mg, mastenec - 2 mg, krospovidón (kollidon CL) - 1 mg, monohydrát laktózy (mliečny cukor) - na získanie jadra s hmotnosťou 100 mg.

1 ml roztoku Ketorolacu na intravenózne a intramuskulárne podanie obsahuje:
- účinná látka: ketorolac trometamol (ketorolac trometamín) - 30 mg;
- pomocné látky: chlorid sodný - 4,35 mg, edetát disodný (disodná soľ etyléndiamínu-N,N,N",N"-kyselina tetraoctová 2-vodná (trilon B)) - 500 mcg, voda na injekciu - do 1 ml.