Kyselina gama-aminomaslová: návod na použitie, analógy, náklady, recenzie pacientov. Kyselina gama-aminomaslová - návod na použitie

Čoraz viac informácií sa objavuje o neurotransmitere, ktorý má zložitý, no hrdý názov kyselina gama-aminomaslová – lieky s touto látkou sa odporúčajú ako sedatívum. Ako vlastne táto kyselina funguje, aký vplyv majú lieky s GABA na organizmus?

GABA (GABA, kyselina gama-aminomaslová) je neurotransmiter, ktorý blokuje impulzy medzi nervovými bunkami v mozgu. Nízke hladiny GABA sa môžu prejaviť ako:

• Zhoršenie nálady a výskyt príznakov úzkostnej poruchy;
• záchvaty epilepsie;
• Chronické bolesti hlavy.

V dôsledku štúdií sa zistilo, že zvýšenie hladiny kyseliny gama-aminomaslovej môže zlepšiť náladu alebo mať upokojujúci, relaxačný účinok na nervový systém.

Neurotransmiter GABA, produkovaný telom, navyše ovplyvňuje reguláciu svalového tonusu a produkciu hormónov potrebných na stavbu svalových buniek. Ak hľadáte doplnok, ktorý pomáha zvyšovať svalovú silu, potom by vás mohli zaujímať doplnky GABA. Medzi vzpieračmi sú obľúbené pre svoju schopnosť spaľovať tuk a zlepšovať športový výkon.

Kyselina gama-aminomaslová: kedy lieky nefungujú?

• Zlepšená nálada
• Zníženie úzkosti
• Znížte príznaky depresie
• Zlepšená kvalita spánku
• Zmiernenie príznakov PMS

Hoci má neurotransmiter GABA (produkovaný telom) veľký vplyv na funkciu mozgu, jeho užívanie vo forme doplnkov stravy nemusí priniesť výsledky. Výskumy ukazujú, že lieky s kyselinou gama-aminomaslovou nemajú očakávaný účinok na mozgové funkcie, preto by sa na tieto účely nemali používať.

Pozrime sa bližšie na to, prečo sa to deje a aký je vlastne účinok kyseliny gama-aminomaslovej pri jej doplnkovom užívaní vo forme doplnkov stravy.

Ako to nefunguje?

V dôsledku štúdií sa zistilo, že užívanie liekov GABA na zníženie úzkosti a depresie nie je účinné. Môže za to hematoencefalická bariéra, čo je systém, ktorý oddeľuje cirkulujúcu krv od mozgového tkaniva. Aby sa niektorá zo živín dostala do mozgových buniek, musí prejsť cez bariéru. To dokážu iba určité typy pripojení.

Ak sa kyselina aminomaslová užije vo forme liekov, potom sa účinné látky v črevách vstrebú a krvou sa dopravia do mozgu, ale nebudú schopné prejsť hematoencefalickou bariérou.

Aby GABA mala vplyv na funkciu mozgu, musí si ju syntetizovať samotné mozgové bunky od svojich predchodcov. To znamená, že užívanie lieku s kyselinou gama-aminomaslovou nemôže zvýšiť hladinu neurotransmiteru v mozgu.

Ako zvýšiť hladinu kyseliny gama-aminomaslovej

Vedci našli spôsob, ako zvýšiť hladinu GABA v ľudskom tele pomocou liekov. Výživové doplnky sú určené na zníženie úzkosti a depresie, ale neobsahujú kyselinu gama-aminomaslovú.

Boli nájdené nootropiká, prekurzory GABA, ktoré dodávajú ľudskému telu zložky potrebné na syntézu neurotransmiteru. Vynikajúcou prírodnou látkou, ktorá stimuluje tvorbu kyseliny gama-aminomaslovej je L-Theanín. Táto zlúčenina je všeobecne známa a nachádza sa vo veľkých množstvách v zelenom čaji.

Phenibut je tiež prekurzorom GABA. Rovnako ako L-theanín je schopný prekonať hematoencefalickú bariéru. Účinné látky stimulujú mozgové receptory k produkcii GABA.

Výskum dokázal, že pikamilon, ktorý obsahuje GABA a niacín, je schopný preniknúť cez hematoencefalickú bariéru. Po užití tohto lieku sa zvyšuje aktivácia mozgových receptorov.

Mám si kúpiť lieky s GABA ako sedatívum?

Napriek kategorickým záverom vedcov, že užívanie GABA neznižuje záchvaty úzkosti a depresie, mnoho ľudí pokračuje v užívaní týchto liekov. Na internete nájdete veľké množstvo recenzií skutočných ľudí, ktorí po užití liekov s kyselinou gama-aminomaslovou pocítili uvoľnenie a zníženú úzkosť.

Dá sa to vysvetliť ako placebo efektom, tak aj dávkovaním a zložením užívaných liekov. Existujú informácie, že veľké dávky liekov s kyselinou gama-aminomaslovou môžu ešte mierne zvýšiť hladinu GABA v tele.

Výskum vplyvu kyseliny aminomaslovej na ľudský organizmus stále prebieha. Nie je úplne pochopené, ako dávka prijatej látky ovplyvňuje funkciu mozgu. Neuskutočnilo sa dostatok experimentov na určenie špecifických podmienok, ktoré ovplyvňujú absorpciu GABA v tele.

Každý sa musí rozhodnúť sám, či si kúpi lieky s kyselinou gama-aminomaslovou ako sedatívum. Ak si kúpite doplnky stravy podľa predpisu lekára, nemali by ste mať žiadne otázky. Ak sa chystáte (podľa starej ruskej tradície) na samoliečbu, mali by ste starostlivo pristupovať k výberu liekov.

Kedy fungujú lieky GABA?

Prečo sú teda suplementy, ktoré obsahujú GABA, ale neposkytujú očakávané nootropické účinky také populárne? Odpoveď je jednoduchá – prípravky s kyselinou gama-aminomaslovou sú považované za silné prírodné spaľovače tukov.

Účinok kyseliny gama-aminomaslovej na chudnutie

GABA podporuje produkciu hormónov, ktoré pomáhajú budovať svalovú hmotu. Inými slovami, účinok užívania liekov s kyselinou gama-aminomaslovou je zrýchlenie metabolizmu (ďalšia svalová hmota vyžaduje viac kalórií). Ak práve začínate pracovať na budovaní svojho tela alebo hľadáte lieky, ktoré vám pomôžu schudnúť, potom je GABA vaša voľba.

Môžete získať GABA z potravín?

Je nemožné získať kyselinu gama-aminomaslovú z potravy. Rôzne potraviny však obsahujú látky ako flavonoidy, ktoré pôsobia na zvýšenie hladiny GABA v mozgu. Tieto sú dostupné a známe každému:

• Ovocie;
• Zelenina;
• Červené víno.

Vedľajšie účinky GABA

Vedľajšie účinky môžu zahŕňať nasledovné:

• nadmerná relaxácia, v tomto stave je lepšie nešoférovať.
• krátkodobé zmeny srdcovej frekvencie a intenzity dýchania, zvyčajne rýchlo vymiznú.
• Vyhnite sa užívaniu liekov GABA spolu s alkoholom a drogami. To môže viesť k vážnym problémom.

GABA: zoznam účinných liekov

Pri výbere liekov s GABA na získanie nootropného účinku si nezabudnite preštudovať zloženie. IHerb má vynikajúci doplnok, ktorý obsahuje GABA aj L-theanín. Tie. Kúpou tohto konkrétneho doplnku stravy zaručene získate očakávaný nootropný účinok – zníženie úzkosti, zníženie príznakov depresie, zlepšenie nálady.

Kyselinu gama-aminomaslovú s L-theaninom si môžete kúpiť na nasledujúcom odkaze:

• Teraz Foods, GABA, Chewable

Ale tu je liek s bohatým zložením (GABA, L-theanín, valerián, veľa mikroelementov a vitamínov.):

• Teraz potraviny, vitamíny na podporu nervozity a nálady, 90 vegetariánskych kapsúl.

Doplnok stravy bude účinný aj pri upokojení nervového systému.

Ak chcete schudnúť a vybudovať postavu, môžete si vybrať liek obsahujúci iba GABA, napríklad doplnok stravy na odkaze:

• Now Foods, GABA, prášok, 6 oz (170 g)

Veľký výber liekov s kyselinou gama-aminomaslovou nájdete na iHerb po kliknutí na odkaz. Tam si môžete vybrať doplnky stravy s vhodným zložením, upokojujúce aj pomáhajúce pri chudnutí.

Ako užívať kyselinu gama-aminomaslovú

Odporúčaná dávka GABA na chudnutie je 2 až 4 g denne. Toto množstvo možno užiť naraz (menej účinné) alebo po častiach počas dňa. Ak sa GABA používa výlučne na spaľovanie tukov, potom je najlepší čas na užívanie doplnkov 2 hodiny pred spaním. Neužívajte doplnky kyseliny gama-aminomaslovej s bielkovinovými potravinami – môže to ovplyvniť trávenie.

Poznáte kyselinu gama-aminomaslovú – ktoré prípravky GABA preferujete?

Kyselina gama-aminomaslová (GABA)- hlavný inhibičný prenášač v nervovom systéme človeka. Ale len tí z nás, ktorí to už rozvinuli. A aby nám zabezpečila skutočne olympijský pokoj, občas jej pomôže pestrá skupina veľmi známych látok. Na GABA sa pozrieme bližšie a zistíme, že táto molekula nie je taká jednoduchá, ako sa na prvý pohľad zdá.

Pokojový neurotransmiter

Kyselina gama-aminomaslová(GABA; kyselina γ-aminomaslová, GABA) sa v mozgu syntetizuje z kyseliny glutámovej, ďalšieho neurotransmitera, dekarboxyláciou (odstránením karboxylovej skupiny z hlavného reťazca) (obr. 1). Podľa chemickej klasifikácie je GABA aminokyselina, ale nie bežná, to znamená, že sa používa na syntézu proteínových molekúl, α-aminokyselina, kde je aminoskupina pripojená k prvému atómu uhlíka v reťazci. V GABA je aminoskupina naviazaná na tretí atóm z karboxylovej skupiny (v glutamáte to bol prvý atóm pred dekarboxyláciou).

GABA sa syntetizuje priamo v mozgu a viaže sa na dva typy receptorov na povrchu neurónov – GABA receptory typu A a B. Receptory typu A boli predtým rozdelené na typy receptorov a (nachádzajú sa hlavne v sietnici), ale následne sa zjednotili vďaka ich spoločnému pôsobeniu. Tento typ receptora je ionotropný: keď sa na ne GABA naviaže, v membráne nervovej bunky sa otvorí iónový kanál a chloridové ióny sa dostanú do bunky, čím sa zníži jej reaktivita. Membrána nervových buniek má oddychový potenciál. Vo vnútri bunky je menej nabitých iónov ako vonku a to vytvára rozdiel v náboji. Navonok je prevaha tvorená chlórom, vápnikom a sodíkom, vo vnútri prevládajú draselné ióny a množstvo negatívne nabitých organických molekúl. V teoretickom zmysle má membránový potenciál dve cesty: zvyšovanie (tzv depolarizácia) a znížiť ( hyperpolarizácia) (obr. 2). V pokoji je membránový potenciál približne −70...−90 mV (milivoltov) a keď nervový systém funguje, začína sa „ťahanie lanom“ medzi dvoma silami – tými, ktoré vzrušujú bunku (depolarizujú membránu) a tými ktoré ju inhibujú (hyperpolarizujúce).

Obrázok 2. Schéma výskytu akčného potenciálu na bunkovej membráne. Je potrebné meniť obsah iónov vo vnútri a mimo bunky takou silou, aby sa hodnota náboja na membráne zmenila a dosiahla určitú hranicu. Ak sa tak stane, membrána pokračuje v ďalšej depolarizácii, neurón sa vzruší a prenesie signál do iných buniek. Prestreliť(inverzia) - obdobie, kedy je membránový potenciál kladný. Potom nasleduje fáza repolarizácie a náboj membrány sa vráti na predchádzajúce hodnoty.

Aby ste pochopili, ako to funguje, musíte zvážiť dva body. Prvým je, že na jeden neurón môže pôsobiť niekoľko opačne smerujúcich síl súčasne: napríklad päť excitačných a tri inhibičné neuróny sa zbiehajú na jednu bunku v tejto časti nervového systému. Zároveň môžu ovplyvniť dendrit tohto neurónu a axón v presynaptickej časti. Druhým bodom je, že nervová bunka, ktorá zažíva tieto vplyvy, bude fungovať podľa princípu „všetko alebo nič“. Nedokáže vyslať signál a zároveň ho nevyslať. Všetky účinky signálov prichádzajúcich do bunky sa spočítajú a ak výsledné zmeny membránového potenciálu prekročia určitú hodnotu (tzv. prah excitácie), potom sa signál prenesie do inej bunky cez synapsiu. Ak sa nedosiahne prahová hodnota, prepáčte - skúste to znova, chlapci. To všetko pripomína Krylovovu bájku o labuti, rakovi a šťuke: každý ťahá vlastným smerom, ale nie je celkom jasné, čo z toho vzíde.

Takže molekula GABA sa naviazala na receptor iónového kanála. Iónový kanál, ktorý má pomerne zložitú štruktúru (obr. 3), sa otvorí a začne prepúšťať negatívne nabité ióny chlóru do článku. Pod vplyvom týchto iónov sa membrána hyperpolarizuje a bunka sa stáva menej citlivou na excitačné signály iných neurónov. Toto je prvá a možno aj hlavná funkcia GABA - inhibícia aktivity nervových buniek v nervovom systéme.

Obrázok 3. Ionotropný receptor GABA. Receptor GABAA je heteropentamér: pozostáva z 5 proteínových podjednotiek, ktoré v závislosti od homológie aminokyselinových sekvencií môžu patriť do ôsmich rôznych rodín (častejšie - do α, β, γ; členovia ρ-rodiny homo -oligomerizovať - ​​vznikajúce GABA A -ρ receptory, „bývalé » GABA C). To určuje rozmanitosť receptorov GABAA. A - Schéma štruktúry receptora. Vľavo: Každá z podjednotiek na dlhom globulárnom N-konci, ktorá siaha až k povrchu neurónu, má charakteristickú štruktúru cysteínovej slučky a väzbové miesta pre GABA a iné ligandy. Potom nasledujú 4 α-helikálne transmembránové domény (medzi poslednou z nich je veľká cytoplazmatická slučka zodpovedná za väzbu na cytoskelet a „vnútorné“ modulátory) a krátky C-koniec. Napravo: Päť podjednotiek tvorí iónový kanál, orientovaný druhou transmembránovou doménou ( oranžový valec) medzi sebou. Toto je kvartérna štruktúra receptora. Pri väzbe na dve molekuly GABA receptor mení konformáciu a otvára póry pre transport aniónov. b - Mikrofotografia GABA receptora v mozgu ošípaných.

Ďalším aspektom inhibičného účinku GABA je jej účinok na emocionálne procesy - najmä úzkosť. Úzkosť je veľmi široký pojem. Obsahuje ako úplne zdravé reakcie človeka na stresujúce vplyvy (skúška, temná ulička, vyznanie lásky), tak aj patologické stavy (úzkostné poruchy v medicínskom zmysle slova). Na základe ustanovení modernej psychiatrickej vedy môžeme povedať, že existuje normálna úzkosť A úzkosť je ako choroba. Úzkosť sa stáva chorobou, keď zasahuje do vášho každodenného alebo profesionálneho života a bráni vám robiť akékoľvek rozhodnutia – aj tie najnutnejšie.

Časť mozgu, ktorá je zodpovedná za emocionálne reakcie, je amygdala- súhrn nervových buniek v hĺbke našej hlavy. Je to jedna z najstarších a najdôležitejších častí nervového systému zvierat. Špeciálnou špecialitou amygdaly sú negatívne emócie – cez amygdalu cítime hnev, hnev, strach a úzkosť. GABA umožňuje mozgu znížiť intenzitu týchto zážitkov.

Nervová pilulka

Lieky, ktoré sú účinné pri liečbe úzkosti a záchvatov, sa musia viazať na GABA receptor. Nie sú to priame stimulátory receptorov, t.j. neviažu sa na rovnakú časť molekuly ako GABA. Ich úlohou je zvýšiť citlivosť iónového kanála na GABA a mierne zmeniť jeho priestorovú organizáciu. Takéto chemikálie sú tzv alosterické modulátory. Alosterické modulátory GABA receptorov zahŕňajú etanol, benzodiazepíny a barbituráty.

Alkohol je známy svojimi relaxačnými a protiúzkostnými účinkami. Riešenia etylalkohol v rôznych koncentráciách sú už dlho široko používané obyvateľstvom Zeme na upokojenie nervov. Etanol poskytuje ľuďom relaxáciu tým, že sa viaže na GABA receptor a uľahčuje jeho ďalšiu interakciu s neurotransmiterom. Stáva sa, že ľudia preceňujú svoju schopnosť piť alkohol, a to vedie k postupnej strate kontroly nad ich konaním a zvýšeniu zábran. Dochádza k alkoholickej hyper-relaxácii, ktorá pri ďalšom užívaní môže viesť až k alkoholickej kóme – inhibičný účinok alkoholu na centrálny nervový systém je taký silný. Alkohol by sa potenciálne mohol použiť počas chirurgických operácií ako anestetikum (predtým sa to v kritických situáciách - napríklad vpredu - to robilo - Ed.), ale rozsah koncentrácií, kde vypína citlivosť na bolesť a ešte človeka úplne „nevypne“, je príliš malý.

Obrázok 7. Krabička Veronal od firmy Bayer(v ľavom hornom rohu).

Táto a ďalšie skupiny liekov používaných pri komplexnej liečbe nie úzkosti, ale depresie sú opísané v „šťavnatom“ prehľade “ Stručná história antidepresív“: so všetkými výhodami a nevýhodami tohto stavu, s teóriami / hypotézami a pochybnosťami o nich. - Ed.

Obrázok 8. Receptor GABAA a väzbové miesta liečiva. Najbežnejšou kombináciou podjednotiek v centrálnom nervovom systéme (asi 40 % receptorov GABAA) sú dva α1, dva β2 a jeden γ2, umiestnené okolo chloridového póru ( pohľad zhora). GABA miesto (na povrchu, spojenie α a β) - miesto, kde sa GABA viaže na receptor; Miesto BDZ (na povrchu, spojenie α a γ) je väzbovým miestom pre benzodiazepíny, miestom ETF (na β) je etifoxín, miestom NS (v kanáli) sú neurosteroidy. Väzbové miesta pre barbituráty a etanol sú pravdepodobne umiestnené hlboko v kanáli (na transmembránových doménach). V prvom prípade hrá pravdepodobne hlavnú úlohu podjednotka β, rôzne podjednotky vrátane ρ a δ interagujú s etanolom, ale ich citlivosť je odlišná.

Príčina nechuti k benzodiazepínom spočíva v ich vedľajších účinkoch, ktorých je pomerne dosť a nie všetky zohľadňujú oficiálne štruktúry. Po prvé, benzodiazepíny, rovnako ako všetky GABAergické lieky, sú návykové. Po druhé, benzodiazepíny zhoršujú pamäť človeka. Použitie liekov v tejto skupine zvyšuje inhibičný účinok GABA na bunky hipokampu, pamäťového centra. To môže viesť k ťažkostiam so zapamätaním si nových informácií, čo sa pozoruje pri užívaní benzodiazepínov najmä u starších ľudí.

GABA, napriek svojej úzkej „špecializácii“, je úžasný neurotransmiter. Vo vyvíjajúcom sa mozgu kyselina γ-aminomaslová vzrušuje nervové bunky a vo vyvinutom mozgu ich aktivitu naopak znižuje. Je zodpovedný za pocit pokoja a lieky, ktoré aktivujú jeho receptory, dávajú lekárom veľa dôvodov na obavy. Takto sa pred nami objavila kyselina gama-aminomaslová - jednoduchá molekula zodpovedná za to, že náš mozog „nevyhorí“.

? Závislosť. 106 , 2086–2109;

Hrubý vzorec

C4H9N02

Farmakologická skupina látky Kyselina gama-aminomaslová

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

56-12-2

Charakteristika látky Kyselina gama-aminomaslová

Biely kryštalický prášok s mierne horkastou chuťou a špecifickým zápachom. Ľahko rozpustný vo vode, veľmi málo rozpustný v alkohole; pH 5% vodného roztoku je 6,5-7,5.

Farmakológia

farmakologický účinok- nootropný, stimulujúci metabolizmus v centrálnom nervovom systéme.

Je hlavným mediátorom zapojeným do procesov centrálnej inhibície. Zlepšuje prekrvenie mozgu, aktivuje energetické procesy, zvyšuje respiračnú aktivitu tkanív, zlepšuje využitie glukózy a odstraňovanie toxických produktov látkovej premeny. Interaguje so špecifickými GABAergnými receptormi typu A a B. Zlepšuje dynamiku nervových procesov v mozgu, zvyšuje produktivitu myslenia, zlepšuje pamäť, má mierny psychostimulačný, antihypoxický a antikonvulzívny účinok.

Pomáha obnoviť rečové a motorické funkcie po cievnej mozgovej príhode. Má mierny hypotenzívny účinok, znižuje pôvodne zvýšený krvný tlak a závažnosť symptómov spôsobených hypertenziou (závraty, nespavosť) a mierne znižuje srdcovú frekvenciu. U pacientov s diabetes mellitus znižuje hladinu glukózy v krvi, pri normálnej glykémii často spôsobuje hyperglykémiu v dôsledku glykogenolýzy.

Plazmatické koncentrácie dosahujú maximum po 60 minútach a potom rýchlo klesajú; po 24 hodinách sa v krvnej plazme nezistí. Podľa experimentálnych údajov zle preniká do BBB. Nízko toxický.

Aplikácia látky kyselina gama-aminomaslová

Poškodenie mozgových ciev (ateroskleróza, hypertenzia atď.), cerebrovaskulárna nedostatočnosť a discirkulačná encefalopatia, zhoršená pamäť, pozornosť, reč, závraty, bolesti hlavy, následky mŕtvice a traumatického poranenia mozgu, alkoholická encefalopatia, alkoholická polyneuritída, mentálna retardácia u detí, demencia , detská mozgová obrna, endogénna depresia s prevahou asteno-hypochondriálnych javov a ťažkosťami v duševnej činnosti, komplex symptómov kinetózy (morská a vzdušná choroba).

Kontraindikácie

Precitlivenosť, vek detí (do 1 roka), akútne zlyhanie obličiek, tehotenstvo (1. trimester).

Je všeobecne známe, že najdôležitejšou zložkou našej potravy sú bielkoviny. Hoci sú sacharidy veľmi dôležité pre zásobovanie tela energiou, možno ich získať z tukov aj aminokyselín. Problémom nie sú ani tuky. Ale bielkoviny - svalové bielkoviny, bielkoviny spojivového tkaniva, a čo je najdôležitejšie, enzýmy - sa získavajú iba z aminokyselín. Z nich sa 14 môže syntetizovať v tele a 8 sa, podobne ako vitamíny, musí dostať do ľudského tela z potravy. Ak sa telo počas hladu po vyčerpaní zásob tukov a uhľohydrátov obráti na bielkoviny na udržanie energetických procesov - katastrofa. U detí dochádza k oneskoreniu vo fyzickom a duševnom vývoji, u dospelých - edém hladu, zníženie teploty a oslabenie všetkých druhov vitálnej aktivity.

Človek potrebuje len 120 g bielkovín denne, no v rastlinnej strave ich je málo a rastlinné bielkoviny sa zle vstrebávajú. Mäso, ryby a mliečne výrobky by podľa mňa určite mali byť zaradené do jedálnička. Ak v potravine chýbajú niektoré aminokyseliny (aj keď nie sú esenciálne), môžu sa užívať vo forme liekov, ako je kyselina glutámová a histidín. Obzvlášť často sa používa metionín, ktorý je absolútne nevyhnutný pri degeneratívnych procesoch v pečeni a srdci a glycín ako sedatívum. (Ale o tom si povieme neskôr.)

Kyselina gama-aminomaslová

Dlho nebolo jasné, ako sa dosiahne zníženie celkovej mozgovej aktivity – napríklad počas spánku. Vedci uhádli, že musí existovať látka, možno prenášač nervových vzruchov – mediátor, ktorý by zabezpečoval pokles činnosti nervovej sústavy nie v jednotlivých bunkách či dokonca v nervových jadrách, ale v mozgu celkovo. A takýto univerzálny inhibičný mediátor bol objavený. Ukázalo sa, že ide o kyselinu gama-aminomaslovú, ktorú budeme odteraz nazývať skrátene - GABA.

GABA bol prvýkrát objavený v mozgu Yu. Robertsom a jeho kolegami (a nezávisle Jörgom Avapara) v roku 1950. Keďže molekula kyseliny maslovej má reťazec troch atómov uhlíka (a štvrtý v skupine COO), podľa systematického názvoslovia by sa kyselina mala nazývať kyselina aminobutánová, ale nikto nenazýva kyselinu octovú etánovou (obr. 1).

Stavebnými kameňmi proteínov sú alfa aminokyseliny: tie, v ktorých je aminoskupina pripojená k atómu uhlíka umiestnenému vedľa karboxyskupiny. Na čo môže byť gama aminokyselina užitočná?

Je známe, že keď je koža (ako aj akékoľvek iné zmyslové orgány) podráždená, v zodpovedajúcich oblastiach mozgovej kôry vznikajú elektrické potenciály nazývané primárne reakcie. V roku 1963 anglický vedec K. Krnevich priniesol pipetu naplnenú veľmi slabým roztokom GABA do jedného z neurónov reprodukujúcich primárne reakcie. Ako prvý zistil, že aminokyselina prúdiaca z pipety je schopná úplne potlačiť výskyt impulzov v citlivých bunkách mozgovej kôry. Japonskí vedci to ešte zjednodušili: na povrch mozgu priniesli svetelnú elektródu a „na ňu“ umiestnili filtračný papier navlhčený roztokom GABA. Výhodou takéhoto experimentu bola nielen jeho jednoduchosť, ale aj to, že amplitúda zaznamenaných potenciálov, tvorených nie jedným, ale viacerými neurónmi naraz, približne odráža silu nárazu. V tomto prípade bola samozrejme potrebná vyššia koncentrácia látky, ale efekt sa ukázal byť rovnaký – potenciály boli potlačené. Neskôr podobné experimenty reprodukoval aj autor tohto článku (obr. 2).

Ďalej sa zistilo, že GABA môže inhibovať nielen evokované, ale aj spontánne sa vyskytujúce potenciály, ako v kôre, tak aj v iných oblastiach mozgu. V tomto prípade sa GABA syntetizuje a uvoľňuje práve v tých mozgových jadrách, ktoré sú zodpovedné za jej inhibíciu. Predpokladá sa, že GABA sprostredkuje prenos inhibičných impulzov v približne 30–50 % nervových kontaktov. Ako to robí?

Kontakty nervových vlákien s bunkami - synapsie fungujúce za účasti GABA - sa zásadne nelíšia od ostatných. GABA sa syntetizuje v cytoplazme neurónu a s príchodom impulzu sa uvoľní do synaptickej štrbiny medzi zakončeniami nervov a priľahlou časťou obalu neurónu (obr. 3). Boli objavené aj špecializované receptorové proteíny (z latinského receptu - take), ktoré interagujú s GABA. V dôsledku tejto interakcie sa v membráne prijímajúceho neurónu otvárajú kanály, ktoré umožňujú záporne nabitým iónom chlóru, ktoré sú v medzibunkovej tekutine v nadbytku, vstúpiť do bunky. Prenikanie chlóru spôsobuje stav hyperpolarizácie v bunke, to znamená inhibíciu (pripomeňme, že k prenosu excitácie dochádza v dôsledku opačného procesu: depolarizácia membrány neurónu). Teraz sa zistilo, že GABA receptory sa nachádzajú aj v krvných cievach, najmä v mozgu.

Vedci zostavili mapy, ktoré presne ukazujú, kde GABA pôsobí ako inhibičný vysielač a aký veľký je jej význam v jednotlivých oblastiach. Hoci sa koncentrácia tejto kyseliny v rôznych častiach mozgu líši, možno ju nájsť takmer všade. Vypočítali sme približný celkový počet jeho molekúl – a boli sme prekvapení. Ukázalo sa, že mozog obsahuje GABA v oveľa väčšom množstve, než je potrebné pre funkcie mediátora. Prečo, možno sa pýtať toľko?

Bolo prirodzené predpokladať, že GABA vykonáva niektoré ďalšie funkcie v mozgu. A v skutočnosti sa ukázalo, že je povinným účastníkom mnohých výmenných procesov. Ovplyvňuje transport a využitie glukózy, dýchanie buniek, tvorbu energetických zásob v nich, zvyšuje odolnosť buniek a mozgu ako celku voči kyslíkovému hladovaniu a aktivuje syntézu bielkovín. Rozmanitosť fyziologických a biochemických funkcií vykonávaných GABA, ako aj údaje o narušení jeho tvorby pri niektorých psychopatologických a neurologických poruchách - to všetko hovorilo o jeho obrovskom význame. Farmakológovia nemohli prejsť okolo takejto úžasnej molekuly.

Pri hľadaní nových liekov si vedci spomenuli, že rastliny sa pred miliónmi rokov naučili syntetizovať zlúčeniny, ktoré úspešne blokujú účinky mediátorov. V prípade GABA sú to alkaloidy pikrotoxín (nachádzajú sa v semenách stromových viniča rodu Anamirta, ktoré rastú v tropických ázijských krajinách - Indonézia, India, Nová Guinea, Moluky, ako aj v rôznych druhoch astragalus) a bikukulín (izolovaný z listov Dicentre cucullaria z čeľade fumaria). Obe tieto látky sa pokúšali použiť na aktiváciu mozgu, no ukázali sa ako príliš nebezpečné, keďže aj v zanedbateľných dávkach vyvolávali silné kŕče. (Domorodci kedysi pripravovali jed z anamirthy na „chemický“ rybolov a na šípy.) Teraz sa na vzrušenie dýchacieho centra používa syntetická droga bimegride, ktorá tiež blokuje účinky GABA, ale selektívnejšie a nie tak aktívne.

Prvým liekom, ktorý aktivoval GABA receptory, bola samotná táto kyselina vo svojej čistej forme. Jej liek s názvom „gammalon“ bol vyvinutý v Japonsku a neskôr sa objavil presne ten istý domáci produkt s názvom „aminalon“. Napriek tomu, že sa oba lieky používajú už pomerne dlho, ich terapeutické účinky zostávajú nejasné. Faktom je, že kvôli nízkej rozpustnosti v tukoch sa GABA takmer nedostáva do mozgového tkaniva z krvi - jeho centrálne účinky sú však nepochybné a sú dobre študované. Vysvetlenie cenných vlastností gammalon-aminalónu schopnosťou GABA dilatovať krvné cievy sa zdá byť neuspokojivé.

Farmakológovia vedia, že na zvýšenie priepustnosti látok do mozgu cez hematoencefalickú bariéru, ktorá oddeľuje krv (v podstate vodný roztok) od mozgových buniek bohatých na lipidy, potrebujú „suspendovať“ vysoko v tukoch rozpustný radikálny. Leningradskí farmakológovia, vrátane môjho priateľa profesora I.P. Lapin navrhol zavedenie fenylového radikálu do molekuly GABA, čím sa z nej stal liek phenibut, ktorý ľahko prekonáva bariéru – a má výrazný inhibičný účinok (obr. 1)! Dnes je phenibut bežným denným sedatívom, a čo je obzvlášť cenné, neprekáža pri šoférovaní.

Postupom času sa zistilo, že v mozgovom tkanive GABA stráca svoju aminoskupinu, ktorá je nahradená hydroxylom. Táto látka sa nazýva kyselina gama-hydroxymaslová. Ak sa vstrekne priamo do krvi, nielenže prenikne hematoencefalickou bariérou, ale má aj taký silný inhibičný účinok na mozog, že jeho sodnú soľ, hydroxybutyrát sodný, možno použiť ako prostriedok na celkovú anestéziu (presnejšie na vypnúť vedomie) počas operácií. Zamyslite sa: človek v mozgu produkuje látku, ktorá môže vyvolať stav narkózy! Ako si možno nepamätať operácie v hypnóze?

Druhým spôsobom, ako zlepšiť penetráciu molekuly liečiva do mozgového tkaniva, je pripojiť k nemu nejakú prirodzene sa vyskytujúcu látku, napríklad vitamín. Najmä liečivo pikamilon sa získava spojením kyseliny nikotínovej, tiež známej ako PP, s GABA. Picamilon podľa očakávania rozširuje cievy v mozgu a pôsobí upokojujúco pri úzkosti, strachu, zvýšenej podráždenosti a tiež zvyšuje odolnosť voči fyzickej a psychickej záťaži.

Vytvorenie liekov podobných GABA a štúdium ich účinkov umožnilo hovoriť o existencii dvoch hlavných funkcií GABA - mediátorovej a metabolickej. Funkcia mediátora je spojená s účasťou GABA na regulácii úrovne bdelosti, motorickej aktivity, cievneho tonusu, udržiavaní vysokého záchvatového prahu a čiastočne zlepšuje pamäť a myslenie. Metabolická funkcia je poskytovanie energie mozgu, odolnosť voči hladovaniu kyslíkom a iným škodlivým vplyvom.

Nootropiká

V roku 1963 získala belgická spoločnosť UCB zlúčeninu, ktorou bola kyselina gama-aminomaslová, stočená do kruhu s niekoľkými ďalšími radikálmi. Pri štúdiu tejto zlúčeniny profesor K. Giurji a jeho spolupracovníci zistili, že aktívne zlepšuje pamäť a uľahčuje proces učenia, to znamená, že ovplyvňuje vyššie intelektuálne funkcie mozgu. Keďže v gréčtine myslenie a rozum sú noos a afinita je tropos, nový liek sa nazýval „nootropil“. A v roku 1972 sa objavil termín „nootropné lieky“.

Podľa odborníkov WHO nootropiká aktivujú schopnosť učiť sa, zlepšujú pamäť a duševnú aktivitu a tiež zvyšujú odolnosť mozgu voči agresívnym vplyvom.

V Rusku sa nootropil vyrába pod názvom „piracetam“ a na celom svete pod viac ako 30 názvami - ďalší dôkaz jeho mimoriadnej popularity. Indikáciou na jeho použitie sú poruchy pamäti, znížená koncentrácia, zmeny nálady, poruchy správania a myslenia pri cievnych ochoreniach, úrazoch a skleróze mozgu, ako aj duševné poruchy pri chronickom alkoholizme. Droga je dobre tolerovaná, ale u niektorých ľudí spôsobuje neočakávané reakcie: vzrušenie alebo naopak ospalosť, niekedy závraty a niekedy zvýšenú sexualitu.

Dnes skupina nootropík nemá presne vymedzené hranice. Okrem už spomínaného aminalónu, phenibutu a pikamilonu obsahuje aj deonol (nooklerín), idebenón, meklofenoxát, nikotinoyl-GABA a pantogam. Všetky tieto lieky sú metabolické a do určitej miery aj antioxidačné. Bežne nootropiká zahŕňajú lieky, ktoré majú výraznú schopnosť spôsobiť dilatáciu mozgových ciev: vinpocetín (Cavinton), komplamín, trental, cinnarizín atď. Kofeín a niektoré vitamíny možno tiež považovať za nootropné: B6, B15, BC a B12 .

Ak vezmeme do úvahy nootropný účinok ako taký, môžeme poukázať na to, že je založený na troch charakteristických vlastnostiach (ktoré sa v rôznej miere prejavujú v rôznych liekoch): po prvé obnovujú rovnováhu medzi excitačnými a inhibičnými procesmi v mozgu, po druhé, aktivujú metabolizmus a energetické procesy v nervových bunkách, po tretie, zvyšujú odolnosť neurónov pri hladovaní kyslíkom a membránových toxických účinkoch.

V posledných rokoch sa myšlienka nootropných liekov trochu zmenila. Očakáva sa, že ďalšia generácia liekov z tejto skupiny bude nielen aktivovať vyššie integračné funkcie mozgu, ale aj obnoviť pamäť a duševné procesy, znížiť deficity vznikajúce pri rôznych typoch poškodení nervového systému a zvýšiť odolnosť organizmu. Tieto prostriedky zmenia život ľudstva, zbavia ho následkov mozgových chorôb a zabezpečia aktívne starnutie. A možno nám umožnia liečiť vrodenú alebo získanú demenciu.

GABA receptory majú veľmi zaujímavú vlastnosť: sú obklopené inými receptormi, ktoré tiež regulujú proces inhibície, a to ako prostredníctvom GABA receptorov, tak aj nezávisle. Medzi týmito „spoločníkmi“ sú dnes receptory pre barbituráty, alkohol a predovšetkým benzodiazepíny jedny z najbežnejších a najcennejších liekov s trankvilizérmi, svalovými relaxanciami, ataraktickými, antikonvulzívnymi a hypnotickými účinkami. Budú musieť venovať samostatnú časť.

Benzodiazepíny sú hlavné trankvilizéry

Slovo „bedlam“, čo znamená „totálna porucha“, pochádza z názvu najväčšej psychiatrickej liečebne zo 14. storočia v Londýne. Naozaj sa tam dialo niečo úplne chaotické: pacienti s rôznymi formami psychóz boli držaní v spoločných miestnostiach. Niektorí z nich sa správali tak násilne, že sa stali pre ostatných nebezpečnými. Potom ich posadili do špeciálneho kresla, ako je elektrické kreslo, ku ktorému sa nešťastníkovi priviazali nielen ruky a nohy, ale aj hlava. Pacient, ktorý sa neúspešne pokúšal vymaniť z väzieb, sa postupne unavil a upokojil, upokojil. Takéto stoličky sa nazývali trankvilizéry (z latinského tranquillo - upokojujem sa). Odtiaľ pochádza tento dnes rozšírený pojem.

V súčasnosti sa trankvilizéry používajú skôr na liečbu neuróz ako psychóz – ide skôr o lieky z arzenálu neuropatológov ako psychiatrov. Najčastejšími príčinami neuróz je strata pocitu bezpečia a dôvery v budúcnosť. Existuje názor, že neuróza nie je „nič veľký problém“, že každý má neurózy, ale po tejto „nie hroznej“ chorobe niekedy nasleduje depresia a samovražda.

Utišujúce prostriedky nahradili sedatíva, ktoré dostávali ľudia, ktorí si nevedeli nájsť miesto pre seba od vzrušenia, nepokoja či úzkosti. Bohužiaľ, nedokázali zbaviť úzkosti a strachu, ale umožnili nám nejako sa upokojiť, sadnúť si a relaxovať (odtiaľ názov: sedere - po latinsky „sadnúť si“). Obľúbenými sedatívami boli bróm a barbituráty, ktoré spôsobovali totálnu inhibíciu v mozgu, čo samozrejme neprinavracalo zdravie a nebolo ani zďaleka neškodné. Liečivé byliny pôsobia podobne, len slabšie: valeriána, pivónia a mučenka.

Začiatkom 60. rokov sa objavil prvý benzodiazepín - Librium (Elenium), ktorý okamžite zaujal lekárov všetkých odborov. Obzvlášť atraktívne boli jeho centrálne myorelaxačné (uvoľňujúce kostrové svalstvo) a antikonvulzívne účinky. V súčasnosti existuje veľa benzodiazepínov. Medzi trankvilizéry proti úzkosti patrí elenium (v ruskej verzii chlozepid), sibazon (diazepam, relanium, seduxen), nozepam (tazepam) a fenazepam, ktoré majú výrazný anxiolytikum (proti úzkosti, z anxius - úzkostný, strachom ovládaný) a sedatívny účinok. Benzodiazepíny bez sedatívnych-hypnotických účinkov sa nazývajú denné trankvilizéry. Patrí medzi ne mezapam (aka rudatel).

Všetky tieto lieky sú dobre tolerované, ale mnohé z nich majú popísané vedľajšie účinky: bolesť hlavy, ospalosť, zhoršená potencia, znížená reakčná rýchlosť, schopnosť zosilniť účinok alkoholu, spôsobujúce patologickú intoxikáciu so stratou vedomia. V tomto smere je nebezpečný najmä fenazepam, ktorého účinok môže trvať jeden až štyri dni. Pri dlhodobom užívaní vzniká závislosť, menej často závislosť, zhoršenie nálady, človek začne brať nové lieky z tejto skupiny... Skrátka, nespavosť je lepšie začať liečiť nie fenazepamom, ale ísť ťažšou cestou - napríklad znížte spotrebu kávy popoludní a uvarte si ju pred spaním bylinkový čaj: čo ak nepotrebujete tabletku?

Teraz Rusko nakupuje zo zahraničia relatívne nový liek, gidazepam, ktorého trankvilizér je kombinovaný s aktivačným účinkom. Je účinný aj pri liečbe migrény. Alprozalam je zaujímavý svojim antidepresívnym účinkom. Podľa môjho názoru by tieto lieky mali byť mimoriadne žiadané, ale nie je to tak. Pravdepodobne preto, že ich mená sa neobjavujú na farebných plagátoch a neopakujú sa v reklamných videách.

Glycín ako mierny trankvilizér

Druhá neesenciálna inhibičná aminokyselina, glycín, má tichý, ale zaslúžený úspech, aj keď je to len kyselina aminooctová. V mozgovom tkanive je ho málo, no toto malé množstvo je absolútne nevyhnutné. Glycín, ktorý je inhibičným prenášačom, zabraňuje šíreniu impulzu prichádzajúceho pozdĺž citlivých dorzálnych koreňov miechy do jej druhej polovice a ďalších segmentov. Prirodzenými antagonistami glycínu, ktorí sú svojou aktivitou neprekonateľní a viažu sa na jeho receptory, sú tetanový toxín a alkaloid strychnín, obsiahnutý v emetických orechoch Nux vomica, známych aj ako plody svätého Ignáca. (Strychnín je známy jed a emetické orechy sú jedným z najobľúbenejších liekov medzi homeopatmi.) Ak je pôsobenie glycínu zablokované, potom najmenšie podráždenie spôsobí tonickú kontrakciu svalov celého tela, ktorá naberá opistotonus typická pre otravu strychnínom alebo tetanom: vyklenutie s oporou na zadnej strane hlavy a päty. V modernej vedeckej medicíne sa strychnín používa len zriedka. Ale glycín si získava čoraz väčšiu obľubu

Klinika potvrdila, že (pri sublingválnom použití) nielen zvyšuje účinok antikonvulzív, ale aj urýchľuje spánok, pôsobí antioxidačne, antistresovo, upokojujúco a nootropne, blokuje hypofýzno-nadobličkový systém.

Podľa klinických údajov glycín potláča podráždenosť a robí správanie rozumnejším. Zároveň je podobný trankvilizérom len svojim upokojujúcim účinkom a vo všetkých ostatných ohľadoch je ich opakom. Nepôsobí teda myorelaxačne, oslabuje účinok alkoholu, nevyvoláva závislosť, zvyšuje rýchlosť reakcií, zvyšuje duševnú výkonnosť a so zvyšujúcou sa dávkou jeho účinok klesá. Glycín nielenže neprekáža pri šoférovaní, ale vodičom sa odporúča!

Priznajme si to, nie vždy sa dá dôverovať klinike. Ale existujú aj veľmi smerodajné experimentálne údaje v prospech toho, že na modeli mozgovej hypoxie s výskytom srdcového infarktu mu glycín bráni účinnejšie ako piracetam. Súčasne sa zvyšuje obrat GABA, zvyšuje sa alebo normalizuje obsah hlavných mozgových mediátorov v mnohých jeho častiach, najmä v oblasti ischémie. Časopis Human Physiology (2001) uvádza, že po troch týždňoch užívania glycínu dvakrát denne bolo zaznamenané zvýšenie rýchlosti myšlienkových procesov.

Dnes sú indikáciami na použitie glycínu stresové stavy, psycho-emocionálne napätie, zvýšená excitabilita, emočná labilita, neurózy, vegetatívno-vaskulárna dystónia, následky traumatického poranenia mozgu, encefalopatia vrátane alkoholických, poruchy spánku... Skutočným zázrakom je účinok bežnej aminokyseliny, ktorú konzumujeme s jedlom a vyrábame si ju vo vlastnom tele. Možno práve takéto lieky otvoria ľuďom cestu k zdraviu a dlhovekosti.

"Chémia a život - XXI storočie"

Zdravím všetkých milovníkov zdravého športu a telesného rozvoja. Dnes sa dotknem témy športových doplnkov, presnejšie GABA (známejšie ako GABA). V odvetví športovej výživy existuje veľa málo užitočných a dokonca neúčinných prísad, ktoré sú vnucované silným marketingom. Ale príjemnou výnimkou je kyselina gama-aminomaslová. Nie je to len zložka pre rast svalov, chudnutie alebo zlepšenie kognitívnych funkcií – je to prírodná látka. Zlepší to ako športový výkon, tak celkové zdravie.

Začnem tým, že GABA, alebo presnejšie kyselina gamaaminomaslová, nie je nový „revolučný liek“, ktorý pre vás zrazu objavili výrobcovia športovej výživy. Látka bola skúmaná už desaťročia a prelomové štúdie preukazujúce jej účinnosť sa uskutočnili už v roku 2000. To znamená, že v súčasnosti má GABA obrovskú základňu dôkazov, ktorú podporujú desiatky autoritatívnych štúdií.

Aký zázrak je kyselina gama-aminomaslová a prečo sa tak aktívne využíva vo väčšine športových disciplín? Jeho štruktúrou je kyselina aminomaslová, najdôležitejší neurotransmiter v mozgu. GABA inhibuje prenos nervových impulzov medzi nervovými bunkami v mozgu.

Na prvý pohľad to znie strašidelne, ale v skutočnosti je to skutočný liek na nervový systém a mozog, ktorý vám umožňuje udržiavať jeho zdravie. V podstate ide o poistku, ktorá chráni mozog a centrálny nervový systém pred nadmernou excitáciou, vyčerpaním a množstvom závažných ochorení. Bolo dokázané, že nedostatok GABA môže viesť k:

• Epilepsia.
• Depresia.
• Nespavosť.
• Náhle zmeny nálad.
• Chronické migrény.
• Pocity úzkosti a iné duševné poruchy.

GABA tiež reguluje spánok a stav bdelosti/odpočinku a podieľa sa na regulácii energetických procesov v mozgu.

Popis a stručná história vzhľadu

V tele GABU produkuje kyselinu glutámovú, ktorá je jej opakom. Proces sa uskutočňuje vďaka enzýmu glutamát dekarboxyláza. Kyselina glutámová je na rozdiel od GABA zodpovedná za vzrušenie.

Prvé štúdie, ktoré identifikovali kyselinu gama-aminomaslovú, sa uskutočnili v rokoch 1954-56. Potom sa zisťovala iba jeho prítomnosť v centrálnom nervovom systéme človeka. Až v roku 1963 bola dokončená syntéza GABA. Do konca desaťročia vedci vytvorili prvý doplnok na báze aminokyselín, ktorého používanie prinieslo pozitívne výsledky. V Rusku sa objavil o niečo neskôr a nazýval sa „Aminalon“.

Hlavným problémom GABA je, že látka nepreniká dobre hematoencefalickou bariérou. V dôsledku toho boli na dosiahnutie účinku potrebné vysoké dávky kyseliny gama-aminomaslovej, čo narušilo toleranciu organizmu voči látke a produkciu GABA príliš predražila. Až v roku 2000 vedci dokázali vylepšiť molekulu GABA jej kombináciou s vitamínmi B5 a B6, ako aj s fenylovými radikálmi. To umožnilo GABA prekonať hematoencefalickú bariéru oveľa efektívnejšie.

V moderných prípravkoch GABA sa používa ďalšia cesta. Zahŕňajú látky, ktoré sa ľahko dostávajú do mozgu a tam sa vplyvom enzýmov premieňajú na GABA. Odvtedy sa doplnky a lieky stali skutočne účinnými a začali sa aktívne používať v športe aj v medicíne.

Podmienky uvoľnenia/predaja

Chcel by som okamžite oddeliť pojmy prídavná látka v potravinách (klasifikovaná ako doplnok stravy) a liek. V prípade prvého neexistujú žiadne zákazy nákupu, sú voľne distribuované. Účinnosť takýchto látok sa môže značne líšiť v závislosti od toho, ktorý výrobca ich vyrába. V medicíne je všetko oveľa komplikovanejšie. Niektoré lieky sú dostupné len na lekársky predpis, hoci iné je možné zakúpiť bez obmedzení. Dovoľte mi uviesť niekoľko príkladov populárnych mien:

1. Picamilon je účinný doplnok stravy, ktorý obsahuje látky, ktoré sa po vstupe do mozgu premieňajú na GABA a niacín. Zakázané v roku 2015 v Spojených štátoch.
2. Gamibetal je liek obsahujúci kyselinu gama-aminomaslovú, dostupný len na lekársky predpis.
3. Gopantam a Pantogam– modifikované doplnky, ktoré kombinujú molekuly kyseliny beta aminomaslovej s vitamínmi B. Dostupné bez lekárskeho predpisu a vhodné aj pre deti.
4. Phenibut je populárny liek, ktorý obsahuje GABA s prídavkom fenylového radikálu. Často sa pridáva do predtréningových doplnkov na zlepšenie sústredenia a pozornosti. V Rusku sa distribuuje na lekársky predpis.
5. Nikotinoyl je voľne distribuovaný.

Pri liekoch dávajte pozor na to, že v názve musí byť uvedený vzorec C4H9NO2. Ak hovoríme o športových doplnkoch, Now Gaba je pomerne populárny. Dôvod je jednoduchý – optimálny pomer počtu GABA porcií a ceny. Aj keď odporúčam starostlivo vyberať značku a študovať zloženie, dávkovanie, recenzie atď. Medzi cenovo dostupné možnosti pre kyselinu gama-aminomaslovú môžeme vyzdvihnúť Gaba Plus od poľskej značky OstroVit.

Doplnky GABA vyrábajú takmer všetky športové spoločnosti od Twinlabu až po domáce značky, čo často komplikuje výber.

Ako to ovplyvňuje telo

V tele je GABA zodpovedná za spánok, reguluje stav odpočinku a vzrušenia. To znamená, že užívanie kyseliny gama-aminomaslovej alebo lieku na jej základe môže zlepšiť kvalitu spánku a znížiť množstvo negatívnych účinkov od bolestí hlavy až po zmeny nálad počas predmenštruačného syndrómu. V športe si GABA získala obrovskú popularitu z dvoch dôvodov:

• GABA zlepšuje duševné sústredenie, náladu a duševnú jasnosť.
• Zvyšuje produkciu rastového hormónu.

Čo nám dáva posledný efekt? Aby som to zhrnul, je to tak. Je to jeden z hlavných rastových faktorov, stimuluje rast svalov, urýchľuje spaľovanie tukov, zvyšuje silu, vytrvalosť a obnovuje svaly a iné tkanivá.

Prirodzene, GABA neposkytne rovnaký výsledok ako injekcie GH (zvýšenie hladiny až 10-15 krát), ktoré používajú profesionálni kulturisti. Je však vedecky dokázané, že užívanie doplnku zvýši produkciu rastového hormónu 5-6 krát. Pre prírodného športovca to bude viac než dosť na to, aby videl výrazný účinok pri použití kyseliny gama-aminomaslovej.

Farmakokinetika a farmakodynamika

GABA je klasifikovaná ako nootropná látka, ktorá obnovuje metabolické procesy v mozgu, urýchľuje využitie glukózy a odstraňovanie produktov rozkladu. Kyselina gama-aminomaslová normalizuje krvný tlak, odstraňuje hypertenziu, nespavosť a závraty. GABA má mierny tlmivý účinok na srdcovú frekvenciu a znižuje hladinu glukózy u diabetikov. Liečivo sa vyznačuje rýchlou absorpciou s vrcholom 60 minút. Potom koncentrácia klesá s úplným vylúčením z tela do 24 hodín.

Aké produkty obsahujú

Ak chcete získať GABA z potravín, nemusíte dodržiavať žiadnu špeciálnu diétu. Mnoho potravín s vysokým obsahom kyseliny gama-aminomaslovej je prítomných v bežnej strave obyvateľov krajín SNŠ, takže nebudete musieť veľmi meniť svoje preferencie. GABA sa nachádza najmä v potravinách rastlinného pôvodu. Medzi najbežnejšie môžem vyzdvihnúť nasledujúce (v zostupnom poradí):

• Paradajky.
• Makrela.
• Nakladaná zelenina (najmä strukoviny po fermentácii).
• Zemiak.
• Grapefruity.
• Naklíčená ryža.
• Brokolica.
• Baklažán.
• Broskyne, pomaranče, tekvica.
• Mrkva.
• Repa.

Aby sme pochopili: paradajky obsahujú asi 60-64 mg GABA na 100 gramov produktu, broskyne a kivi - od 11 do 13. Repa - 4 mg. Za najbohatší zdroj kyseliny gama-aminomaslovej sa považuje „gaba čaj“ alebo Gabarone. Koncentrácia GABA v ňom môže dosiahnuť od 150 do 400 mg na 100 gramov. Chcem však poznamenať, že z čaju nemôžete získať rovnaké množstvo GABA ako z paradajok, ktorých môžete jesť veľa bez ujmy na zdraví.

Formulár na uvoľnenie

Závisí od výrobcu. Ak sú to lieky s kyselinou gama-aminomaslovou v lekárni, tak 99% GABA bude dostupné v tabletách. GABA prichádza v troch formách:

• V tabletách, vrátane žuvacích.
• V kapsulách.
• Vo forme prášku.

Všetko závisí od komponentov doplnku a výrobcu GABA.

Zlúčenina

Lieky používajú rôzne vzorce, preto si treba pozrieť obal. Môže to byť sodná soľ kyseliny N-nikotinoyl-g-aminomaslovej, hydrochlorid gama-amino-beta-fenylbutirátu a ďalšie látky. Takéto lieky by sa mali užívať len na odporúčanie lekára. Ale v prípade doplnku stravy väčšina výrobcov jednoducho označuje GABA. V lepšom prípade pridajú dekódovanie skratky.

Výhody a škody

O výhodách kyseliny gamamaslovej sme už hovorili veľa. Preto stručne zhrniem klady a zápory GABA:

• Zlepšený spánok.
• Odstránenie depresie, častých migrén, nadmernej nadmernej excitácie atď.
• Urýchlenie rastu svalov a spaľovania tukov stimuláciou syntézy rastového hormónu.

Užívanie kyseliny gama-aminomaslovej nie je na škodu.

Indikácie a kontraindikácie

Nechajme lieky, pretože je lepšie ich neužívať sami. Neexistujú však žiadne kontraindikácie na dosiahnutie účinku v kulturistike. Jedinou výnimkou môžu byť ľudia so zvýšenou reakciou na GABA: spôsobuje ospalosť. V tomto prípade sa má denná dávka užiť pred spaním. Počas tehotenstva je užívanie kyseliny gama-aminomaslovej povolené len po konzultácii s lekárom.

Pokiaľ ide o indikácie na užívanie GABA, zoznam je pomerne široký. Patria sem rôzne psycho-emocionálne poruchy, bolesti hlavy a dokonca aj zotavenie po mŕtvici. V športe sa GABA používa na dva účely – zvýšenie duševnej aktivity (sústredenie, rýchlosť reakcie, pozornosť, pamäť atď.) a hladinu rastového hormónu.

Možné vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť iba pri prekročení dávok GABA. Najčastejšie sú vyjadrené v miernom krátkodobom brnení na tvári a krku. Ale v prípade liekov by sa v návode na použitie mali pozrieť na možné „vedľajšie účinky“; môžu sa líšiť pre rôzne lieky GABA.

Predávkovanie

Možné len pri nadmernom prekročení odporúčanej dávky GABA. Prejavuje sa bolesťou hlavy, nevoľnosťou, kožnými vyrážkami, emocionálnym nadmerným vzrušením alebo podráždenosťou.

Ako dlho vydrží balenie?

Veľa závisí od výrobcu. Málokedy však výrobca vyrobí balenie kyseliny gama-aminomaslovej, ktoré vydrží menej ako 30 dní. Zvyčajne je to 45-50 dní. Preto sa vždy pozerajte na počet porcií, dávkovanie a celkové náklady na GABA. Porovnajte tieto parametre a hľadajte najlepšiu možnosť. Niekedy sa najdrahšie balenie ukáže ako najlepšia hodnota kvôli veľkému počtu porcií. To je výhoda veľkých pohárov GABA. Medzi formami sa prášková verzia ukazuje ako výhodnejšia (vzhľadom na pomer porcia/cena).

Podmienky skladovania

Neexistujú žiadne špeciálne podmienky, ktoré by odlišovali kyselinu gama-aminomaslovú od inej športovej výživy. Balenie GABA neotvárajte otvorené, skladujte na suchom mieste mimo priameho slnečného žiarenia.

Dátum minimálnej trvanlivosti

V prípade liekov toto obdobie zvyčajne nepresiahne 3 roky. Pre GABA sa môže pohybovať od 2 do 3 rokov. Jedno pravidlo je ale spoločné pre všetky lieky – neužívajte po dátume spotreby. V tomto prípade GABA neprinesie požadovaný výsledok a navyše liek po expirácii môže zvýšiť nedostatky a negatívne reakcie.

Ako to správne brať

Tu sa budem opierať o výsledky výskumu, ktorý sa vykonáva už mnoho rokov. Ak chcete podrobnejšie odporúčania, pozrite si pokyny. Je takmer nemožné pokryť všetky lieky a doplnky a zdôrazniť všeobecné významy.

Návod na použitie a dávkovanie

Aby ste maximalizovali všetky výhody GABA, odporúčam vypiť jednu porciu pred spaním. Podľa výskumu je to najefektívnejšia možnosť. Môžete tiež rozdeliť svoj denný príjem GABA do dvoch dávok, pričom ich užite po tréningu a pred spaním. Ale iba vtedy, ak denná dávka kyseliny gama-aminomaslovej nespôsobuje silnú ospalosť.

Optimálna dávka je od 1,5 do 2 g denne. Výrobcovia ju často znižujú na 0,5 alebo 0,75 g, no môže ísť o marketingový ťah. Látka nepreniká dobre do BBB, všetko závisí od transportného činidla. Lieky voľne prechádzajú cez BBB, a preto sú ich dávky vždy nižšie ako dávky GABA (200 – 500 mg).

Trvanie kurzu

Optimálne trvanie kurzu GABA u dospelých je 1-2 mesiace. Potom by ste si mali dať aspoň 2-4 týždne prestávku, pretože účinok užívania sa postupne znižuje. Ak sa GABA používa ako liek, kurz predpisuje lekár.

Dávkovacie režimy

Podľa vedeckých prehľadov a štúdií sa v športe používajú dve schémy:

1. Striedavý 1 mesiac prijatia - 2 týždne pokoj.
2. Dlhý kurz 2-4 mesiace s prestávkou 6-8 týždňov.

Ako dlho trvá, kým začne fungovať?

Prvé zlepšenie z kyseliny gama-aminomaslovej možno pozorovať už po týždni od jej užívania. Všetko predtým je placebo. Ale GABA dosiahne svoju plnú kapacitu až po 3. týždni, takže krátke kurzy jednoducho nedávajú zmysel.

S čím sa dá a nedá kombinovať

Môžete ho kombinovať so všetkým. Jedinou výnimkou sú silné stimulanty centrálneho nervového systému alebo tie lieky, ktoré zvyšujú excitabilitu a produkciu kyseliny glutámovej. Môžem to prirovnať k tomu, že sa snažím jazdiť autom dozadu a dopredu zároveň. V prípade liekov si prečítajte pokyny pre konkrétny liek.

Ako nekúpiť falošný

Veľmi zložitá a rozsiahla otázka aj pre skúsených športovcov. Odporúčam skontrolovať na základe nasledujúcich základných kritérií:

1. Odfiltrujeme akékoľvek pochybné lieky s podobným názvom: Giba, GAMK a iné. Je zrejmé, že ide o falzifikáty. Palenque sa často predáva pod názvom Gabba.
2. Vyberte si známych výrobcov (menšie riziko nákupu falošného).
3. Starostlivo si preštudujte obal a porovnajte ho s fotografiou GABA na webovej stránke výrobcu.
4. Dobrým spôsobom je skontrolovať cenu. Ak je približná cena na webovej stránke výrobcu výrazne vyššia ako v obchode, potom je to pravdepodobne falošný.

Aké by malo byť balenie?

V 95% prípadov sú všetky formy GABA skladované v plastových téglikoch. Veľkosť závisí od počtu porcií v jednom balení. Výrobcovia príležitostne vyrábajú GABA v sklenených nádobách. Lieky sú najmä v pľuzgieroch.

Je dôležité pochopiť rozdiel medzi falzifikátom a originálom. V prvom rade ide o absenciu možného poškodenia. Nie je známe, čo podvodníci pridávajú do tabliet alebo kapsúl. Môže to byť obyčajná krieda alebo to môže byť niečo potenciálne nebezpečné pre zdravie. Preto nikdy neviete, čo miestny remeselník pridal do balenia Gabba a ako to ovplyvní vaše zdravie. No, to je úplne zrejmý fakt – pôvodný produkt bude fungovať tak, ako je uvedené. „Palenka“, aj keď je kvalitná a drahá, nie je.