Antibiotikum s názvom kyselina klavulanová. Amoxiclav (tablety) predpis v latinčine - ako správne predpisovať

INN: Amoxicilín, kyselina klavulanová

Výrobca: Kraspharma OJSC

Anatomicko-terapeuticko-chemická klasifikácia: Amoxicilín v kombinácii s inhibítormi beta-laktamázy

Registračné číslo v Kazašskej republike:č. RK-LS-5 č. 020148

Obdobie registrácie: 30.09.2013 - 30.09.2018

Inštrukcie

Obchodné meno

Amoxicilín + kyselina klavulanová

Medzinárodný nechránený názov

Lieková forma

Prášok na prípravu roztoku na intravenózne podanie 0,5 g+0,1 g; 1,0 g + 0,2 g.

Zlúčenina

Jedna fľaša obsahuje

účinné látky: amoxicilín sodný v zmysle amoxicilínu - 0,5 g; 1,0 g

klavulanát draselný, pokiaľ ide o kyselinu klavulanovú - 0,1 g; 0,2 g

Popis

Prášok z bielej na bielu so žltkastým odtieňom.

Farmakoterapeutická skupina

Beta-laktámové antibakteriálne lieky - Penicilíny. Penicilíny v kombinácii s inhibítormi beta-laktamázy. Kyselina klavulanová+

Amoxicilín

ATX kód J01CR02

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Po intravenóznom podaní lieku v dávkach 1,2 a 0,6 g sú priemerné hodnoty maximálnej koncentrácie amoxicilínu v krvnej plazme (Cmax) 105,4 a 32,2 μg/ml, kyseliny klavulanovej - 28,5 a 10,5 μg/ml. . Obe zložky sa vyznačujú dobrým objemom distribúcie v telesných tekutinách a tkanivách (pľúca, stredné ucho, pleurálne a peritoneálne tekutiny, maternica, vaječníky). Amoxicilín tiež preniká do synoviálnej tekutiny, pečene, prostaty, mandlí, svalového tkaniva, žlčníka, sekrétov z paranazálnych dutín a bronchiálnych sekrétov. Amoxicilín a kyselina klavulanová neprenikajú hematoencefalickou bariérou, ak nie sú zapálené meningy.

Účinné látky prenikajú cez placentárnu bariéru a v stopových koncentráciách sa vylučujú do materského mlieka.

Väzba na plazmatické bielkoviny je 17 – 20 % pre amoxicilín a 22 – 30 % pre kyselinu klavulanovú.

Obe zložky sa metabolizujú v pečeni. Amoxicilín je čiastočne metabolizovaný – 10 % podanej dávky, kyselina klavulanová podlieha intenzívnemu metabolizmu – 50 % podanej dávky.

Po intravenóznom podaní liečiva amoxicilín + kyselina klavulanová v dávkach 1,2 a 0,6 g je polčas (T1/2) pre amoxicilín 0,9 a 1,07 hodiny, pre kyselinu klavulanovú 0,9 a 1,12 hodiny.

Amoxicilín sa vylučuje obličkami (50 – 78 % podanej dávky) takmer nezmenený tubulárnou sekréciou a glomerulárnou filtráciou. Kyselina klavulanová sa vylučuje obličkami nezmenená glomerulárnou filtráciou, čiastočne vo forme metabolitov (25-40 % podanej dávky) do 6 hodín po užití lieku.

Malé množstvá sa môžu vylučovať cez črevá a pľúca.

Farmakodynamika

Liečivo je kombináciou semisyntetického penicilínu amoxicilínu a inhibítora beta-laktamázy kyseliny klavulanovej. Má baktericídny účinok a inhibuje syntézu bakteriálnej steny.

Aktívne v súvislosti s:

aeróbne grampozitívne baktérie(vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázy): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes;

anaeróbne grampozitívne baktérie: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

aeróbne gramnegatívne baktérie(vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázy) : Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, dusia, Moraxella influaphila Yersinia m ultocida (predtým Pasteurella), Campylobacter jejuni;

anaeróbne gramnegatívne baktérie(vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu): Bacteroides spp., vrátane Bacteroides fragilis.

Kyselina klavulanová inhibuje beta-laktamázy typu II, III, IV a V a je neaktívna proti beta-laktamázam typu I produkovaným Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Kyselina klavulanová má vysokú afinitu k penicilinázam, vďaka čomu tvorí s enzýmom stabilný komplex, ktorý bráni enzymatickej degradácii amoxicilínu vplyvom beta-laktamáz.

Indikácie na použitie

Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na liečivo:

Infekcie horných dýchacích ciest (vrátane orgánov ORL):

akútna a chronická sinusitída, akútny a chronický zápal stredného ucha,

retrofaryngeálny absces, tonzilitída, faryngitída

Infekcie dolných dýchacích ciest: akútna bronchitída s bakteriálnou superinfekciou, chronická bronchitída, zápal pľúc

Infekcie urogenitálneho systému: pyelonefritída, pyelitída, cystitída, uretritída, prostatitída, chancroid, kvapavka

Infekcie v gynekológii: cervicitída, salpingitída, salpingooforitída, tuboovariálny absces, endometritída, bakteriálna vaginitída, septický potrat

Infekcie kože a mäkkých tkanív: erysipel, impetigo, sekundárne infikované dermatózy, absces, celulitída, infekcia rany

Infekcie kostí a spojivového tkaniva

Infekcie žlčových ciest: cholecystitída, cholangitída

Odontogénne infekcie, pooperačné infekcie, prevencia infekcií spôsobených citlivými mikroorganizmami pri chirurgickej liečbe gastrointestinálnych patológií

Návod na použitie a dávkovanie

Dávkovací režim sa nastavuje individuálne v závislosti od veku, telesnej hmotnosti, funkcie obličiek a závažnosti infekcie. Liečba nemá pokračovať dlhšie ako 14 dní bez prehodnotenia stavu pacienta.

Pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov: liek sa predpisuje v dávke 1,2 g každých 8 hodín 3-krát denne, v prípade závažnej infekcie - každých 6 hodín, 4-krát denne. Maximálna denná dávka je 6 g.

deti

U detí s hmotnosťou nižšou ako 40 kg sa dávka používa na základe telesnej hmotnosti dieťaťa. Odporúča sa dodržiavať 4-hodinový interval medzi podaním amoxicilínu + kyseliny klavulanovej, aby sa zabránilo predávkovaniu kyselinou klavulanovou.

Deti do 3 mesiacov

Deti s hmotnosťou menej ako 4 kg: 50/5 mg/kg každých 12 hodín

Deti s hmotnosťou viac ako 4 kg: 50/5 mg/kg každých 8 hodín, v závislosti od závažnosti infekcie

Deti od 3 mesiacov do 12 rokov

50/5 mg/kg každých 6-8 hodín v závislosti od závažnosti infekcie

U pacientov s renálnou insuficienciou je potrebné upraviť dávku a/alebo interval medzi dávkami lieku v závislosti od stupňa insuficiencie: ak je klírens kreatinínu vyšší ako 30 ml/min, nie je potrebné zníženie dávky; keď je klírens kreatinínu 10-30 ml/min, liečba začína zavedením 1,2 g, potom 0,6 g každých 12 hodín; keď je klírens kreatinínu nižší ako 10 ml/min – 1,2 g, potom 0,6 g/deň.

U detí s hladinou kreatinínu menej ako 30 ml/min sa použitie tejto formy Amoxicilínu + Kyselina klavulanová neodporúča. Keďže 85 % liečiva sa odstráni hemodialýzou, na konci každej hemodialýzy sa musí podať obvyklá dávka liečiva.

Pri peritoneálnej dialýze nie je potrebná úprava dávky.

Príprava a podávanie roztokov na intravenóznu injekciu: rozpustite obsah fľaštičky 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) v 10 ml vody na injekciu alebo 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) v 20 ml vody na injekciu.

Intravenózna injekcia pomaly (počas 3-4 minút)

Príprava a podávanie roztokov na intravenóznu infúziu: pripravené roztoky na intravenóznu injekciu obsahujúce 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) alebo 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) liečiva sa majú zriediť v 50 ml alebo 100 ml infúzneho roztoku. Trvanie infúzie je 30-40 minút.

Pri použití nižšie uvedených infúznych roztokov v odporúčaných objemoch si zachovávajú požadované koncentrácie antibiotika.

Ako rozpúšťadlo na intravenózne infúzie možno použiť infúzne roztoky: roztok chloridu sodného 0,9 %, Ringerov roztok, roztok chloridu draselného.

Vedľajšie účinky

Často (≥1/100,<1/10)

Kandidóza

Menej časté (≥1/1000,<1/100)

Závrat, bolesť hlavy

Nevoľnosť, vracanie, dyspepsia

Mierne zvýšenie pečeňových enzýmov

Kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka

Zriedkavé (≥1/10 000,<1/1000)

Reverzibilná leukopénia (vrátane neutropénie), trombocytopénia

Multiformný erytém

Tromboflebitída v mieste vpichu

Veľmi zriedka(<1/10000)

Reverzibilná agranulocytóza a hemolytická anémia, zvýšený čas krvácania a index protrombínového času

Angioedém, anafylaxia, syndróm podobný sérovej chorobe, alergická vaskulitída

Reverzibilná hyperaktivita a záchvaty

Pseudomembranózna alebo hemoragická kolitída

Zmena farby povrchovej vrstvy zubnej skloviny

Hepatitída, cholestatická žltačka

Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza, bulózna exfoliatívna dermatitída, akútna generalizovaná exantematóza

pustulóza

Intersticiálna nefritída, kryštalúria

Kontraindikácie

Precitlivenosť na penicilíny alebo na ktorúkoľvek zložku lieku

Známa precitlivenosť na iné beta-laktámové antibiotiká (cefalosporíny, karbapenémy, monobaktámy)

Žltačka alebo porucha funkcie pečene, ktorá sa vyvinula počas užívania amoxicilínu + kyseliny klavulanovej alebo beta-laktámových antibiotík

Infekčná mononukleóza (vrátane prípadov, keď sa objaví vyrážka podobná kôre).

Liekové interakcie

Baktericídne antibiotiká (vrátane aminoglykozidov, cefalosporínov, cykloserínu, vankomycínu, rifampicínu) majú synergický účinok; bakteriostatické lieky (makrolidy, chloramfenikol, linkozamidy, tetracyklíny, sulfónamidy) - antagonistické.

Liek zvyšuje účinnosť nepriamych antikoagulancií (potlačením črevnej mikroflóry, znížením syntézy vitamínu K a protrombínového indexu). Pri súčasnom užívaní lieku s antikoagulanciami je potrebné sledovať ukazovatele zrážanlivosti krvi.

Amoxicilín + kyselina klavulanová znižuje účinnosť perorálnych kontraceptív. Pri súčasnom použití lieku s etinylestradiolom alebo s liekmi, pri ktorých metabolizme vzniká kyselina para-aminobenzoová (PABA), existuje riziko rozvoja medzimenštruačného krvácania.

Diuretiká, alopurinol, fenylbutazón, nesteroidné antiflogistiká a iné lieky blokujúce tubulárnu sekréciu zvyšujú koncentráciu amoxicilínu (kyselina klavulanová sa vylučuje najmä glomerulárnou filtráciou). Alopurinol zvyšuje riziko vzniku kožných vyrážok.

Pri súčasnom použití s ​​metotrexátom sa jeho toxicita zvyšuje.

Súbežnému užívaniu s disulfiramom sa treba vyhnúť.

Farmaceuticky nekompatibilné s roztokmi obsahujúcimi krv, proteíny, lipidy, glukózu, dextrán, hydrogénuhličitan. Nemiešajte v injekčnej striekačke alebo infúznej fľaši s inými liekmi. Nekompatibilné s aminoglykozidmi.

špeciálne pokyny

Pred začatím liečby Amoxicilínom + Kyselina klavulanová je potrebné získať podrobnú anamnézu týkajúcu sa predchádzajúcich reakcií z precitlivenosti na penicilíny, cefalosporíny alebo iné beta-laktámové antibiotiká.

Boli opísané závažné a niekedy fatálne reakcie z precitlivenosti (anafylaktický šok) na penicilíny. Ak sa vyskytne alergická reakcia, prerušte liečbu a začnite alternatívnu liečbu. Ak sa vyvinú závažné reakcie z precitlivenosti, pacientovi sa má okamžite podať adrenalín. Môže byť potrebná kyslíková terapia, intravenózne steroidy a zabezpečenie dýchacích ciest vrátane intubácie.

Amoxicilín + kyselina klavulanová sa nemá predpisovať pri podozrení na infekčnú mononukleózu, pretože u pacientov s týmto ochorením môže amoxicilín spôsobiť kožnú vyrážku, čo sťažuje diagnostiku ochorenia.

Dlhodobá liečba Amoxicilínom + Kyselina klavulanová môže byť sprevádzaná nadmerným rastom mikroorganizmov, ktoré na ňu nie sú citlivé.

Opatrne Amoxicilín + kyselina klavulanová sa má používať u pacientov s poruchou funkcie pečene.

U pacientov, ktorí dostávajú amoxicilín + kyselinu klavulanovú, sa príležitostne pozoruje predĺženie protrombínového času, preto sa má pri súčasnom použití amoxicilínu + kyseliny klavulanovej a antikoagulancií vykonávať primerané monitorovanie.

V zriedkavých prípadoch sa u pacientov so zníženou diurézou môže vyskytnúť kryštalúria. Počas podávania vysokých dávok amoxicilínu sa odporúča prijímať dostatočné množstvo tekutín a udržiavať primeranú diurézu, aby sa znížila pravdepodobnosť tvorby kryštálov amoxicilínu.

Laboratórne testy: Vysoké koncentrácie amoxicilínu spôsobujú falošne pozitívnu reakciu na glukózu v moči pri použití Benediktovho činidla alebo Fehlingovho roztoku. Odporúča sa použiť enzymatické reakcie s glukozidázou.

Tehotenstvo a laktácia

Amoxicilín + kyselina klavulanová prechádza do materského mlieka, čo môže spôsobiť hnačku a plesňové infekcie slizníc u dojčených detí. Rozhodnutie o ukončení dojčenia sa prijíma po starostlivom posúdení pomeru prínosu a rizika ošetrujúcim lekárom.

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy

Neznámy.

Predávkovanie

Symptómy: Gastrointestinálne poruchy a poruchy rovnováhy vody a elektrolytov sú možné. Bola opísaná kryštalúria amoxicilínu, ktorá v niektorých prípadoch viedla k rozvoju zlyhania obličiek.

Liečba: vykonávanie symptomatickej terapie, korekcia rovnováhy vody a elektrolytov. Amoxicilín + kyselina klavulanová sa odstraňuje z krvi pomocou hemodialýzy.

Uvoľňovacia forma a balenie

Kyselina klavulanová je antibakteriálne baktericídne činidlo patriace do skupiny , Liek dáva najväčší účinok v kombinácii s liekom Amoxicilín, širokospektrálne antibiotikum. Táto kombinácia má ireverzibilný inhibičný účinok na aktivitu beta-laktamáz a používa sa na liečbu infekcií orgánov ORL a dýchacích ciest, kože, urogenitálneho systému, kĺbov a kostí.

Existujú lieky, v ktorých sú už prítomné.Vyrábajú sa vo forme tabliet, práškov na prípravu perorálnej suspenzie alebo kvapiek na perorálne podanie, vo forme sirupu, ako aj injekčných roztokov.

Liečivo "Amoxicilín" a kyselina klavulanová: účinok a vlastnosti

Samotná kyselina je slabým antibakteriálnym činidlom, ale chráni amoxicilín pred enzymatickou deštrukciou, čo umožňuje, aby sa antibakteriálny účinok naplno prejavil. Účinok lieku pokrýva veľké množstvo grampozitívnych a gramnegatívnych, anaeróbnych a aeróbnych patogénov, vrátane ich kmeňov, ktoré sú odolné voči antibiotikám.

Amoxicilín a kyselina klavulanová: indikácie

Liek je účinný pri liečbe infekcií dýchacích ciest, hrdla, ucha, nosa, medzi ktoré patrí sinusitída, tonzilitída, zápal stredného ucha, chronická a akútna bronchitída, pneumónia, epiém, bronchopneumónia,

Okrem toho sa prípravok používa pri infekčných ochoreniach mäkkých tkanív a kože (abscesy, vriedky, celulitída, infikované rany, panikulitída, flegmóna). Kyselina klavulanová sa používa na liečbu ochorení urogenitálneho traktu a urogenitálneho traktu (vrátane pohlavne prenosných chorôb), ako je cystitída, pyelonefritída, uretritída, chancroid, kvapavka, salpingitída, endometritída, pelvioperitonitída, bakteriálna vaginitída, salpingooforitída, septická aboritída

Liek sa používa aj pri infekciách kĺbov a kostí v tele. Intravenózne podávanie je predpísané na prevenciu infekcií spojených s chirurgickým zákrokom.

Amoxicilín a kyselina klavulanová: kontraindikácie

Liek by ste nemali užívať, ak ste precitlivený na penicilíny a iné antibiotiká (beta-laktámy), aby sa vylúčila možnosť anafylaktického šoku. Liek je kontraindikovaný u pacientov s lymfocytovou leukémiou a infekčnou mononukleózou.

Predpisujte opatrne pacientom trpiacim sennou nádchou, alergickou diatézou, urtikáriou a bronchiálnou astmou. Odporúča sa vyhnúť sa užívaniu lieku, podobne ako iných liekov, počas tehotenstva, napriek absencii nežiaducich účinkov. Pri liečbe dojčiacich matiek sa stopy lieku našli v materskom mlieku.

Amoxicilín a kyselina klavulanová: cena

Vzhľadom na veľké množstvo foriem, dávok a odrôd lieku sa náklady môžu výrazne líšiť.

Farmakologická skupina: samovražedné inhibítory β-laktamázy; antibiotiká zo skupiny penicilínov
Systematický (IUPAC) názov: kyselina (2R, 5R, Z)-3-(2-hydroxyetylidén)-7-oxo-4-oxa-1-azabicykloheptán-2-karboxylová
Právny stav: Dostupné len na lekársky predpis
Aplikácia: perorálne, intravenózne
Biologická dostupnosť: „dobre absorbovaný“
Metabolizmus: pečeň (rozsiahla)
Polčas rozpadu: 1 hodina
Vylučovanie: obličkami (30-40%)
Vzorec: C8H9NO5
Mol. hmotnosť: 199,16

Kyselina klavulanová je inhibítor β-laktamázy (predávaný spoločnosťou GlaxoSmithKline), ktorý sa užíva v kombinácii s penicilínovými antibiotikami na zníženie niektorých typov rezistencie na antibiotiká. Používa sa na prekonanie rezistencie baktérií, ktoré vylučujú β-laktamázy, ktoré by inak väčšina penicilínov inaktivovala. Vo svojej najbežnejšej forme sa klavulanát draselný užíva v kombinácii s amoxicilínom (ko-amoxiclav, obchodné značky Augmentin, Tyclav (Beximco) Synulox [veterinárny liek] atď.) alebo tikarcilín (ko-tikarclav, obchodná značka Timentin). Kyselina klavulanová je príkladom klavamu.

Zdroje

Názov pochádza z názvu druhu Streptomyces clavuligerus, ktorý produkuje kyselinu klavulanovú. Kyselina klavulanová sa vytvára počas biosyntézy z cukru glyceraldehyd-3-fosfátu.

Príbeh

Kyselina klavulanová bola objavená v rokoch 1974-1975. Britskí vedci pracujúci pre farmaceutickú spoločnosť Beecham. Po niekoľkých pokusoch nakoniec Beecham v roku 1981 požiadal o americkú patentovú ochranu pre liek a v roku 1985 mu boli udelené patenty USA 4 525 352, 4 529 720 a 4 560 552.

Mechanizmus akcie

Kyselina klavulanová má malú vnútornú antimikrobiálnu aktivitu, napriek prítomnosti β-laktámového kruhu, ktorý je typický pre β-laktámové antibiotiká. Avšak podobnosť v chemickej štruktúre molekuly umožňuje, aby molekula interagovala s enzýmom β-laktamázou vylučovaným určitými baktériami, aby sa získala rezistencia na β-laktámové antibiotiká. Kyselina klavulanová je samovražedný inhibítor, ktorý sa kovalentne viaže na zvyšok v aktívnom mieste β-laktamázy. Tým sa preusporiada molekula kyseliny klavulanovej, čím sa vytvoria oveľa aktívnejšie formy, ktoré sú na aktívnom mieste napadnuté inými aminokyselinami, čím sa natrvalo inaktivuje, a tým dôjde k inaktivácii enzýmu. Táto inhibícia obnovuje antimikrobiálnu aktivitu β-laktámových antibiotík proti rezistentným baktériám vylučujúcim laktamázu. Napriek tomu existujú kmene baktérií, ktoré sú odolné aj voči takýmto kombináciám.

Vedľajšie účinky

Použitie kyseliny klavulanovej s penicilínmi je spojené so zvýšeným výskytom cholestatickej žltačky a akútnej hepatitídy počas liečby alebo krátko po nej. Žltačka zvyčajne sama ustúpi a veľmi zriedkavo je smrteľná. Výbor Spojeného kráľovstva pre bezpečnosť liekov (CSM) odporúča, aby sa liečba, ako je amoxicilín/kyselina klavulanová, obmedzila na liečbu bakteriálnych infekcií spôsobených kmeňmi produkujúcimi β-laktamázu rezistentnými na amoxicilín a aby liečba vo všeobecnosti nepresiahla 14 dní. Bol zaznamenaný aj možný vývoj alergií.

Dostupnosť:

Kyselina klavulanová sa používa v kombinácii s amoxicilínom alebo tikarcilínom na liečbu infekčných a zápalových ochorení spôsobených mikroorganizmami citlivými na použitú kombináciu. Vydáva sa na lekársky predpis.

Kombinácia amoxicilínu a kyseliny klavulanovej (s rovnakým latinským názvom) je dostupná v mnohých krajinách. Tento kombinovaný liek sa vyrába v Rusku, Slovinsku, Švajčiarsku, Indii a Srbsku. Toto antibiotikum pomáha pri širokom spektre ochorení, pričom je dostupné v troch formách naraz – tablety a dva druhy prášku. Jednou z výhod lieku je jeho nízka cena. Drogu je možné kúpiť pod rôznymi obchodnými názvami za 45 rubľov.

Zloženie a forma uvoľňovania

Droga je dostupná v rôznych formách. Rozlišujú sa tri typy liečiv:

• Filmom obalené tablety oválneho bikonvexného tvaru. Povrch je biely, ale môže mať aj iný svetlý odtieň. Na oboch stranách sú rôzne rytiny, konkrétny obrázok závisí od hmotnosti a proporcie. Vo forme 250 + 125 mg sú to „A“ a „63“, 500 + 125 mg sú „A“ a „64“, 875 + 125 mg sú „A“ a „6|5“ (druhá rytina má divízia skóre). Cez prierez je vidieť, že jadro je jemne žlté, je obklopené bielou alebo veľmi svetlou škrupinou. Jedno kartónové balenie obsahuje dva blistre, každý obsahuje sedem tabliet.
• Prášok na prípravu suspenzie, ktorý sa užíva ústne. Má jahodovú chuť. Granuly sú veľmi svetlé alebo biele, dávkovanie a pomer látok sa líši, ako pri tabletách, ale produkt je vždy umiestnený v takmer priehľadnej 150 ml fľaštičke.
• Hmotnosť na regeneráciu roztoku, ktorý sa podáva intravenózne. 10 ml fľaštičky obsahujú biely obsah, ktorý môže mať žltkastý odtieň. Kartónové balenie pre jedného pacienta obsahuje buď jednu alebo desať liekoviek, nemocnice kupujú balenia, ktoré môžu obsahovať až 50 ampuliek.

Zloženie závisí aj od formy uvoľňovania. Jedna tableta obsahuje nasledujúce aktívne zložky a pomocné zložky:

• amoxicilín 250, 500 alebo 875 mg;
• kyselina klavulanová (125 mg);
• sodná soľ karboxymetylškrobu;
• celulóza;
• stearan horečnatý;
• oxid titaničitý;
• makrocieľ

Obsah rekonštituovanej hmoty na perorálne podanie je trochu odlišný. Zahŕňa:

• amoxicilín (125 alebo 250 mg);
• klavulanát draselný (31,25 alebo 62,5 mg);
• xantánová guma;
• oxid kremičitý;
• hypromelóza;
• aspartam;
• kyselina jantárová;
• oxid kremičitý v koloidnej forme;
• jahodová príchuť.

Injekcie sa líšia v tom, že nevyžadujú ďalšie látky. Prášok pozostáva z amoxicilínu (500 alebo 1 000 mg) a klavulanátu draselného (100 alebo 200 mg).

Amoxicilín je semisyntetické antibiotikum. Vykazuje aktivitu proti mnohým baktériám. Neovplyvňuje organizmy, ktoré produkujú beta-laktamázové enzýmy - ich účinky sú škodlivé pre amoxicilín. Látka sa používa na liečbu veľkého zoznamu chorôb.

Kyselina klavulanová je inhibítor beta-laktamázy, ktorý má podobnú štruktúru ako penicilín. Robí veľkú väčšinu beta-laktamáz neaktívnou, takže môže ovplyvniť mikroorganizmy, ktoré nie sú náchylné na účinky cefalosporínov a penicilínov – najčastejšie majú rezistenciu. Látka nevykazuje aktivitu proti chromozomálnym beta-laktamázam typu 1.

Klavulanát draselný v kombinácii chráni amoxicilín pred účinkami beta-laktamáz, čím zvyšuje jeho spektrum účinku. Táto kombinácia umožňuje lieku ovplyvniť baktérie, ktoré sú odolné voči čistému amoxicilínu.

Po perorálnom podaní tablety alebo suspenzie sa aktívne zložky dostanú do žalúdka a úplne sa absorbujú. To sa deje pomerne rýchlo - najvyššia koncentrácia sa pozoruje po jednej až dvoch hodinách. Na dosiahnutie optimálnej absorpcie užite liek bezprostredne pred jedlom.

Aktívne prvky sa viažu na plazmatické proteíny so strednou intenzitou pri perorálnom aj intravenóznom podaní. Pre amoxicilín je to 17–20 % a pre kyselinu klavulanovú 22–30 %.

Obe látky sú dobre distribuované po celom tele a dostávajú sa do tekutiny v dutine orgánov, ako aj do ich tkanív. Ako väčšina antibiotík zo skupiny penicilínov, aj amoxicilín ľahko prechádza do materského mlieka, v ktorom sa niekedy nachádza aj kyselina klavulanová.

Komponenty sú schopné prechádzať cez placentárnu bariéru. Ak membrána mozgu nie je zapálená, potom nemajú schopnosť preniknúť cez hematoencefalickú bariéru.

Pečeň metabolizuje aktívne zložky:

1. Asi 10 % z celkovej dávky amoxicilínu.
2. Takmer polovica celkového objemu kyseliny klavulanovej.

Väčšina prvej látky sa vylučuje glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou, pričom neprechádza takmer žiadnymi zmenami (50–78 %). O niečo viac ako štvrtina druhej zložky sa tiež vylučuje obličkami - malá časť sú metabolity a zvyšok je nezmenený. Obe látky sa vylúčia počas prvých šiestich hodín, pričom malé množstvá sa vylúčia cez črevá a pľúca. Polčas sa zvyšuje, ak pacient trpí ťažkou poruchou funkcie obličiek, na 7,5 hodiny pre prvú zložku a 4,5 hodiny pre druhú zložku. Odstraňujú sa aj počas peritoneálnej dialýzy a hemodialýzy.

Indikácie a kontraindikácie

Tento liek sa zvyčajne predpisuje na choroby infekčno-zápalovej povahy. Provokujúce mikroorganizmy sú zároveň citlivé na účinné látky:

• sinusitída v akútnych a chronických formách;
• exacerbácia chronickej bronchitídy;
• infekcia spojivového alebo kostného tkaniva;
• cholangitída;
• pyelitída;
• dermatózy v dôsledku opätovnej infekcie;
• meningitída;
• odontogénne infekcie;
• intraabdominálne infekcie;
• tonzilitída, náchylná k relapsu;
• akútna forma bronchitídy;
• osteomyelitída;
• pyelonefritída;
• flegmóna;
• zápal pobrušnice;
• sepsa vyskytujúca sa po pôrode alebo potrate;
• absces;
• endokarditída;
• impetigo;
• zápal stredného ucha v akútnej alebo chronickej forme;
• bronchopneumónia;
• uretritída;
• faryngitída;
• zápal pľúc.

Antibiotikum sa používa aj v chirurgii na zníženie rizika pooperačnej infekcie pacienta.

Ale v niektorých prípadoch je nemožné to vziať. Týka sa to predovšetkým pacientov, ktorí spĺňajú jeden z týchto parametrov:

• mononukleóza infekčnej povahy, ktorá je niekedy sprevádzaná vyrážkou;
• vek do 12 rokov (platí predovšetkým pre tablety);
• individuálna intolerancia tohto typu antibiotík;
• cholestatická žltačka a iné poruchy pečene spôsobené užívaním jednej z účinných látok;
• fenylketonúria (zákaz sa vzťahuje na pozastavenie).

Pre tablety v kombinácii 875 a 125 mg platí ešte jedno obmedzenie – nepredpisujú sa pacientom s príliš nízkym klírensom kreatinínu. Opatrnosť je potrebná vo vzťahu k ľuďom, ktorí trpia nasledujúcimi chorobami:

• závažné zlyhanie pečene;
• problémy s gastrointestinálnym traktom;
• nesprávna funkcia obličiek.

Môže sa použiť aj počas tehotenstva a laktácie, ale iba vtedy, ak potenciálny terapeutický účinok prevyšuje účinok na dieťa.

Inštrukcie na používanie

Spôsob použitia priamo závisí od dávkovej formy. Ovplyvňuje aj dávkovanie a dĺžku užívania. Treba vziať do úvahy, že existujú rôzne pomery látok amoxicilín a kyselina klavulanová, kvôli tomu sa mení aj návod na použitie.

Tablety sa užívajú perorálne, najlepšie na začiatku jedla. Takto môžete dosiahnuť optimálne vstrebávanie a minimalizovať riziko nežiaducich účinkov z gastrointestinálneho traktu.

Dávkovací režim môže zvoliť iba lekár, ktorý sa riadi závažnosťou infekcie, telesnou hmotnosťou a vekom pacienta, ako aj stavom jeho obličiek.

Niekedy je predpísaná stupňovitá terapia, začína sa intravenóznym podaním, ktoré sa postupne nahrádza perorálnym podaním. Dospelí a deti staršie ako 12 rokov, ktorých hmotnosť presahuje 40 kg, by nemali užívať viac ako 6000 mg amoxicilínu a 600 mg kyseliny klavulanovej denne.

Trvanie liečby sa pohybuje od piatich do 14 dní. Po uplynutí maximálnej doby lekár znovu vyšetrí pacienta a v prípade potreby kurz predĺži. Pacienti s akútnym zápalom stredného ucha sa zotavia bez komplikácií za päť až sedem dní.

Dávka lieku sa musí upraviť, ak je poškodená funkcia obličiek pacienta. V prvom rade si všímajte hodnotu klírensu kreatinínu. Úprava je potrebná aj pre pacientov naplánovaných na dialýzu.

Perorálna suspenzia

Deťom do 12 rokov sa predpisuje prášková suspenzia, ktorá sa užíva perorálne. Za týmto účelom naplňte fľašu s granulami do 2/3 vychladenou pitnou prevarenou vodou izbovej teploty, po pretrepaní naplňte nádobu po značku a znova pretrepte. Pred každým použitím ho musíte pretrepať, inak môže po tomto zostať veľa prášku.

Každé balenie musí obsahovať odmerku so značkami 2,5 ml, ktoré sú potrebné na presné dodržiavanie dávkovania. Po použití stačí umyť v čistej vode.

Priemerná dĺžka liečby je rovnaká ako pri tabletách. Je lepšie užívať na začiatku jedla. Dávkovací režim určuje lekár.

Pre deti do troch mesiacov sa používa obzvlášť nízka denná dávka, ktorá sa rozdelí na dve dávky. Pri predčasnom pôrode úprava nie je potrebná, ale pri obličkových problémoch a hemodialýze je potrebná.

Prášok na prípravu roztoku

Z tohto prášku sa pripraví roztok, ktorý sa potom podáva intravenózne. Na tento účel sa granule vo fľaši rozpustia injekčnou vodou. Liečivo sa má podávať pomaly, podáva sa počas troch až štyroch minút.

Použitie kvapkadiel je povolené, ale na tento účel sa zmes pripravená na injekciu dodatočne zriedi infúznym roztokom. Postačí chlorid draselný, Ringerova tekutina a chlorid sodný. Infúzia trvá ešte dlhšie - od 30 do 40 minút.

Len ošetrujúci lekár môže upraviť trvanie liečby a dávkovanie. Vek detí a problémy s obličkami sú dôvodom na dodatočné úpravy.

Vedľajšie účinky

Prijatie môže byť sprevádzané nepríjemnými následkami. Nasledujúce vedľajšie účinky sú často identifikované:

• bolesť hlavy;
• hnačka;
• trombocytopénia (reverzibilná);
• žihľavka;
• hematúria;
• zvýšenie koncentrácie bilirubínu;
• kandidóza slizníc;
• závraty;
• nevoľnosť a zvracanie;
• reverzibilná leukopénia;
• kožná vyrážka a svrbenie;
• kryštalúria;
• zhoršená funkcia pečene;
• sfarbenie zubov do žlta, šedej alebo hnedej farby;
• vzrušený úzkostný stav;
• glositída;
• anémia;
• alergická vaskulitída;
• intersticiálna nefritída;
• cholestatická žltačka;
• zmätenosť;
• stomatitída;
• reverzibilná agranulocytóza;
• anafylaktický šok;
• hepatitída;
• angioedém;
• zápal žalúdka;
• kŕče.

Pacienti zvyčajne trpia iba hnačkou a hematúriou, závažnejšie účinky sa vyskytujú pri nesprávnom dávkovaní alebo načasovaní podania. Škodlivé účinky na pečeň sú väčšinou reverzibilné, orgán sa po ukončení liečby zotaví. Avšak u pacientov so závažnými už existujúcimi ochoreniami, ktorí sú liečení hepatotoxickými liekmi, to môže byť život ohrozujúce.

Predávkovanie

Predávkovanie zvyčajne vedie k problémom s gastrointestinálnym traktom. Môžu sa vyskytnúť hnačky, bolesti brucha, vracanie a iné poruchy a môže sa vyskytnúť nerovnováha vody. Nespavosť, pocity úzkosti a nepokoja, závraty sú predvídateľné účinky na nervový systém. Pri vysokých dávkach alebo pri poruche funkcie obličiek existuje možnosť konvulzívne záchvaty.

Pre pacientov so zlyhaním obličiek alebo pečene je predávkovanie život ohrozujúce. Na neutralizáciu sa normalizuje rovnováha voda-elektrolyt a je predpísaná hemodialýza.

Špeciálne pokyny a cena

Kyselina klavulanová v kombinácii je dostupná len na lekársky predpis. Malo by sa skladovať na suchom mieste, chránené pred svetlom a prístupom k deťom. Pre tablety a prášok (orálna zmes) je optimálna teplota pod 25 stupňov. Ampulky na rekonštitúciu intravenózneho roztoku sa majú uchovávať pri teplote nižšej ako 15 stupňov.

Ak sú splnené tieto podmienky, tablety a ampulky na rekonštitúciu injekčného roztoku sa uchovávajú dva roky a prášok na prípravu perorálnej suspenzie jeden a pol roka. Zriedená suchá hmota by sa mala skladovať pri približne šiestich stupňoch (v chladničke) nie dlhšie ako sedem dní bez zmrazenia.

Priemerná cena za tablety v ruských lekárňach je 45 rubľov.

Ľudia sa často stretávajú s bakteriálnymi infekciami, ktoré predstavujú nebezpečenstvo pre človeka. Keď sa takéto ochorenia objavia, je potrebné okamžite začať s ich odstraňovaním. Medzi lieky, ktoré účinne bojujú s bakteriálnymi patológiami, je amoxicilín. Pred použitím takéhoto kombinovaného produktu musíte pochopiť návod na použitie amoxicilínu a kyseliny klavulanovej.

Každý, kto má v úmysle v budúcnosti použiť liek na liečbu infekčných chorôb, musí určiť, z čoho je vyrobený.

Pri vytváraní lieku sa kombinujú dve aktívne zložky naraz. Prvou látkou je amoxicilín sodný a druhou je klavulanát draselný. Stojí za zmienku, že z týchto zložiek sa vyrába aj liek „Ecoclave Plus“.

Liek je dostupný v rôznych formách, s ktorými je najlepšie sa vopred oboznámiť. Lekárne predávajú filmom obalené tablety, ako aj prášok na prípravu suspenzie alebo injekčného roztoku.

Farmakologické vlastnosti

Keď sa zoznámite s vlastnosťami amoxicilínu s kyselinou klavulanovou, mali by ste pochopiť ich farmakologické vlastnosti. To pomôže pochopiť účinok lieku na ľudské telo.

Farmakodynamika

Tento kombinovaný prípravok má baktericídny účinok, ktorý eliminuje patogény. Liečivo je obzvlášť účinné v boji proti grampozitívnym baktériám, medzi ktoré patria laktamázy a kmene.

Farmakokinetika

Pri použití lieku jeho hlavné zložky rýchlo prenikajú do tela. Vďaka tomu sa účinok užívania dostaví do hodiny. Obličky sú zodpovedné za odstránenie liekov, úplné čistenie tela za 4-5 hodín.

Indikácie na použitie

Pred použitím akéhokoľvek lieku musíte určiť rozsah jeho aplikácie. Amoxicilín s kyselinou sa používa na boj proti infekčným chorobám, ktoré sa objavujú v dôsledku účinkov baktérií na telo. Najčastejšie sa liek používa na odstránenie ochorení dýchacích ciest, existujú však aj iné patológie, ktoré je možné vyliečiť. Tie obsahujú:

• poškodenie dýchacieho traktu a dýchacích orgánov;
• kožné infekčné choroby;
• gynekologické alebo urologické patológie;
• poškodenie kostného tkaniva.

Liek sa tiež pravidelne používa na odstránenie príznakov chorôb postihujúcich urogenitálne orgány:

• uretritída;
• cystitída;
• salpingitída;
• prostatitída.

Ako správne a v akých dávkach sa liek používa?

Je potrebné vopred pochopiť nuansy používania baktericídneho lieku. Aby ste to dosiahli, budete musieť samostatne zvážiť každý spôsob použitia.

Filmom obalené tablety

Na terapiu sa často používa liek dostupný vo forme tabliet. Užívajte tri tablety denne po jedle alebo pred jedlom. Trvanie liečby závisí od charakteristík ochorenia a možných komplikácií.

Prášok na prípravu suspenzie

Suspenzia sa používa pri liečbe novorodencov a detí mladších ako desať rokov. Roztok pripravený z prášku sa užíva perorálne po jedle. Musíte sa oboznámiť s optimálnym dávkovaním, pretože priamo závisí od veku dieťaťa. Denná dávka pre deti do jedného roka je 25 mg / kg, od jedného do troch rokov - 35 mg / kg, od troch do desiatich rokov - 40 mg / kg.

Prášok na prípravu roztoku na intravenózne podanie

Injekčný roztok by ste si nemali podávať sami, pretože to má urobiť zdravotnícky personál. Presnú dávku lieku určuje lekár na základe diagnózy a pohody pacienta.

Dôsledky predávkovania

Ak sa počas liečby nedodrží správne dávkovanie, môžu sa vyskytnúť určité komplikácie. V dôsledku užívania lieku vo veľkých dávkach sa vyskytujú problémy so spánkom, ktoré vedú k nespavosti. Tiež pacienti, ktorí zažili predávkovanie, sa sťažujú na kŕče, nervové poruchy, závraty a nerovnováhu vody a elektrolytov.

Zneužívanie lieku je sprevádzané kryštalúriou amoxicilínu, čo vedie k rozvoju zlyhania obličiek. Všetky tieto príznaky sú veľmi nebezpečné, a preto v prípade predávkovania liekom okamžite vyhľadajte pomoc lekára.

Možné nežiaduce účinky

Nie je žiadnym tajomstvom, že po použití liekov sa môžu objaviť vedľajšie účinky, ktoré narušujú fungovanie niektorých systémov tela.

Gastrointestinálny trakt

Problémy s tráviacim systémom sa prejavujú vo forme žltačky, hnačky, vracania a nevoľnosti. Niekedy sa u pacientov vyvinie hemoragická kolitída a hepatitída.

Krvotvorné orgány

Ľudia sa sťažujú na trombocytózu, hemolytickú anémiu a leukopéniu. Objavujú sa aj príznaky trombocytopénie a eozinofílie.

centrálny nervový systém

V dôsledku nesprávneho používania amoxicilínu s kyselinou klavulanovou sa môžu vyskytnúť problémy s centrálnym nervovým systémom. Patrí medzi ne úzkosť, depresia, hyperaktivita.

Alergie

Alergické reakcie patria medzi najčastejšie vedľajšie účinky lieku. Prejavujú sa vo forme opuchov, žihľavky a dermatitídy.

Vplyv na schopnosť obsluhovať stroje

Liek negatívne ovplyvňuje riadenie mechanizmov iba vtedy, ak sa užíva vo veľkých dávkach.

Kontraindikácie pri užívaní lieku

Pred použitím lieku si nezabudnite preštudovať jeho kontraindikácie. To vám pomôže zistiť, v ktorých prípadoch by sa nemal používať. Amoxicilín je kontraindikovaný u pacientov, ktorí sú alergickí na niektorú zo zložiek lieku. Lekári tiež neodporúčajú užívať liek ľuďom s lymfocytovou leukémiou a infekčnou mononukleózou.

Použitie lieku pri poruche funkcie obličiek alebo pečene

Ľudia, ktorí majú problémy s pečeňou alebo obličkami, by mali používať Amoxicilín s opatrnosťou. Pri takýchto ochoreniach sa odstraňovanie zložiek lieku z tela spomaľuje, čo často vedie k predávkovaniu. Preto sa na ochranu pred komplikáciami odporúča užívať liek v znížených dávkach. Medzi každou dávkou si budete musieť urobiť prestávku 10-12 hodín.

Špeciálne pokyny pre liek

Každý, kto plánuje použiť tento alebo ten liek, by sa mal oboznámiť so špeciálnymi pokynmi na jeho použitie.

Použitie v detstve

Amoxicilín a kyselina klavulanová sa používajú na liečbu detí od troch mesiacov veku. V tomto prípade sa nepoužívajú tablety, ale prášok na prípravu sirupu.

Počas tehotenstva a laktácie

Pre tehotné dievčatá je lepšie zdržať sa používania tohto lieku, pretože to môže viesť k rozvoju enterokolitídy u dieťaťa. Niektoré dievčatá však stále užívajú liek po predchádzajúcej konzultácii s lekárom.

Použitie v starobe

Neexistujú žiadne obmedzenia na užívanie lieku pre starších ľudí. Preto majú počas liečby dodržiavať obvyklé dávkovanie pre dospelých.

Kompatibilita s inými drogami a alkoholom

Je známe, že liek je možné kombinovať s inými liekmi a používať v komplexnej terapii. Predtým je však potrebné určiť jeho kompatibilitu s liekmi.

Amoxicilín sa nemá používať spolu s laxatívami, glukozamínom a antacidami. Tieto lieky znižujú absorpciu lieku a znižujú jeho účinnosť. Na zvýšenie terapeutického účinku tabliet alebo injekcií sa musia kombinovať s antikoagulanciami.

Amoxicilín je nezlučiteľný s alkoholom, a preto by ste počas liečby nemali piť alkohol.

Podmienky predaja liekov

Ak chcete kúpiť amoxicilín, budete musieť navštíviť lekára na diagnostické postupy. Po potvrdení diagnózy bude lekár schopný rozhodnúť o liečbe a napísať recepty na nákup potrebných liekov. Bez lekárskeho predpisu si liek nemôžete kúpiť v lekárni.

Podmienky skladovania

Každý by sa mal oboznámiť s pravidlami skladovania liekov doma, pretože tým predĺžite trvanlivosť liekov. Amoxicilín vo forme tabliet sa má uchovávať na slabo osvetlenom mieste pri teplote 15-25 stupňov.

Skladovanie tabliet na slnku je kontraindikované, pretože jasné osvetlenie mení vlastnosti lieku.

Pripravené injekčné roztoky je najlepšie uchovávať v chladničke pri teplote 1-2 stupne Celzia.

Analógy lieku "Amoxicilín" + kyselina klavulanová

Pacienti, ktorí nemôžu byť liečení amoxicilínom, používajú podobné lieky. Medzi nimi je Amoxiclav, ktorý má rovnaké farmakologické vlastnosti. Tento liek pomáha zbaviť sa akútneho zápalu stredného ucha, chronickej bronchitídy a zápalu pľúc. Amoxiclav sa užíva dvakrát denne v množstve 200-300 mg.

Záver

Amoxicilín s kyselinou klavulanovou sa považuje za vynikajúci kombinovaný prostriedok proti bakteriálnym ochoreniam. Pred použitím takéhoto lieku je lepšie zoznámiť sa s jeho indikáciami, farmakologickými vlastnosťami a trvanlivosťou.