Ako riediť amikacín na intramuskulárne injekcie. Akú ihlu napichnúť

Patrí do skupiny aminoglykozidov. Liečivo pôsobí na mikroorganizmy bakteriostaticky a baktericídne, spomaľuje procesy ich životnej aktivity a spôsobuje smrť. Rezistencia mikroorganizmov na amikacín sa vyvíja pomaly, takže toto antibiotikum zaujíma vedúce postavenie z hľadiska účinnosti medzi ostatnými liekmi zo skupiny aminoglykozidov.

Amikacín je širokospektrálne antibiotikum. Je vysoko aktívny smerom k:
1. Gramnegatívne mikroorganizmy - salmonela, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Klebsiella, Serratia, Enterobacter a Providencia.
2. Niektoré grampozitívne mikroorganizmy - stafylokoky (rezistentné na cefalosporíny, meticilín a penicilín), niektoré kmene streptokokov.

Amikacín je schopný mať škodlivý účinok na pôvodcu tuberkulózy (Kochova palica).

Toto antibiotikum nie je účinné proti anaeróbnym baktériám.

Liečivo sa po parenterálnom podaní úplne absorbuje do krvi a jeho koncentrácia v krvi sa udržiava až 12 hodín. Amikacín dokonale preniká do rôznych tkanív tela a hromadí sa v extracelulárnej tekutine a intracelulárne. Jeho najvyššie koncentrácie sa nachádzajú v obličkách, pečeni, pľúcach, myokarde a slezine. Zvyšky lieku sa vylučujú hlavne obličkami.

Amikacín sa môže použiť na liečbu rôznych infekčných ochorení u detí (od novorodeneckého obdobia) aj dospelých.

Uvoľňovacie formuláre

Amikacín je dostupný vo forme roztoku a prášku na prípravu roztokov na intramuskulárne a intravenózne injekcie:

• 2 ml ampulky 500 mg (250 mg / 1 ml) - 5 alebo 10 kusov v obrysových bunkách v kartóne;
• ampulky 4 ml 1 g (250 mg / 1 ml) - 5 alebo 10 kusov v obrysových bunkách v kartóne;
• injekčné liekovky s práškom 500 alebo 1 000 mg - 1, 5 alebo 10 kusov v škatuľke.

Návod na použitie Amikacín

Indikácie na použitie

• pooperačné infekčné komplikácie;
• infekčné choroby centrálneho nervového systému;
• infekčné ochorenia dýchacích ciest (bronchitída, pneumónia, pľúcne abscesy, pleurálny empyém);
• infekčné choroby brušnej dutiny, žlčových ciest a peritonitídy;
• infekčné choroby genitourinárnych orgánov;
• hnisavé kožné ochorenia (popáleniny, preležaniny, infikované vredy);
• osteomyelitída a iné infekčné ochorenia kĺbov alebo kostí;
• infekcie rany.

Kontraindikácie

• Obdobie tehotenstva;
• precitlivenosť na zložky lieku alebo aminoglykozidy;
• ťažké formy chronického zlyhania obličiek s urémiou a azotémiou;
• zápal sluchového nervu.

Antibiotikum Amikacín sa podáva opatrne pacientom s Parkinsonovou chorobou, myasténiou gravis, botulizmom, zlyhaním obličiek a dehydratáciou. S opatrnosťou sa používa aj na liečbu predčasne narodených detí, novorodencov, starších ľudí a dojčiacich matiek.

Vedľajšie účinky

• Zo strany nervového systému - ospalosť, bolesti hlavy, poruchy alebo zastavenie dýchania, pocity znecitlivenia, mravčenia a svalového zášklby, epileptické záchvaty.
• Zo sluchových orgánov - porucha sluchu, hluchota, toxické účinky na vestibulárny aparát (zhoršená koordinácia pohybov, nevoľnosť, bolesti hlavy, vracanie).
• Zo strany krvi - leukopénia, trombocytopénia, granulocytopénia, anémia.
• Z gastrointestinálneho traktu- Vracanie, nevoľnosť, dysfunkcia pečene.
• Z močového systému - porušenie obličiek vo forme oligúrie, mikrohematúrie a proteinúrie.
• Zo strany imunitného systému - alergická vyrážka, sčervenanie kože, svrbenie, Quinckeho edém, horúčka.
• Miestne reakcie- dermatitída, bolesť v mieste vpichu, zápal žíl (pri intravenóznom podaní).

Predávkovanie

• strata sluchu;
• poruchy močenia;
• smäd;
• nevoľnosť a zvracanie;
• pocit upchatia alebo zvonenia v ušiach;
• poruchy dýchania.

Ak spozorujete niektorý z príznakov, mali by ste sa okamžite poradiť s lekárom.

Liečba amikacínom

Ako užívať Amikacin?
Vymenovanie tohto lieku by sa malo vykonať po určení citlivosti mikroorganizmov, ktoré spôsobujú ochorenie, naň. Roztok amikacínu sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne (prúd alebo kvapkanie). Frekvencia podávania sa určuje individuálne.

Na prípravu roztoku sa k suchému prášku v injekčných liekovkách pridá voda na injekciu. Na prípravu roztoku na intramuskulárnu injekciu z 0,5 g prášku sa do injekčnej liekovky musia vstreknúť 2 – 3 ml vody na injekciu, pričom treba dodržať sterilitu. Po rozpustení prášku sa môže roztok Amikacínu použiť na intramuskulárnu injekciu.

Koncentrácia amikacínu v roztoku na intravenóznu injekciu nemôže prekročiť 5 mg/ml. Ak je potrebné intravenózne podanie roztoku, použijú sa rovnaké roztoky Amikacínu ako na intramuskulárne podanie, ktoré sa pridajú do 200 ml 5 % roztoku glukózy alebo izotonického roztoku chloridu sodného. Kvapkanie intravenózne podanie sa vykonáva rýchlosťou 60 kvapiek za minútu, prúd - po dobu 3-7 minút.

Počas liečby by mal pacient aspoň raz za 7 dní sledovať funkcie vestibulárneho aparátu, obličiek a sluchového nervu. Ak sú výsledky kontroly neuspokojivé, odporúča sa znížiť dávkovanie alebo liek vysadiť.

Pri užívaní Amikacínu sa pacientom (najmä s infekčnými ochoreniami obličiek) odporúča prijímať viac tekutín.

Pri absencii pozitívnej dynamiky ochorenia do 5 dní od použitia Amikacínu sa odporúča zrušiť ho a predpísať iný antibakteriálny liek.

Dávkovanie amikacínu
Roztok amikacínu sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne v dávke 5 mg/kg telesnej hmotnosti každých 8 hodín alebo 7,5 mg/kg každých 12 hodín.

Trvanie aplikácie:

• s intramuskulárnou injekciou - 7-10 dní;
• s intravenóznym podaním - 3-7 dní.

Maximálna prípustná denná dávka pre dospelého pacienta je 15 mg / kg, ale nie viac ako 1,5 g denne počas 10 dní.

Pri niektorých ochoreniach môžu byť predpísané iné dávky:

• pri nekomplikovaných infekciách močových ciest - 250 mg každých 12 hodín, po hemodialýze sa môže odporučiť ďalšie podanie 3-5 mg / kg;
• pri infekcii popáleninami - 5-7,5 mg / kg po 4-6 hodinách.

U pacientov s renálnou insuficienciou možno dávku a spôsob podávania upraviť v závislosti od hladiny kreatinínu v krvi.

Amikacín pre deti

Amikacín sa môže použiť na liečbu infekčných ochorení u detí v akomkoľvek veku. Pre svoju ototoxicitu a nefrotoxicitu (negatívne účinky na orgán sluchu a na obličky) sa predpisuje s opatrnosťou predčasne narodeným a novorodencom.

Dávkovanie:

• predčasne narodené deti, novorodenci a deti vo veku 1-6 rokov - počiatočná dávka 10 mg / kg, potom 7,5 mg / kg každých 18-24 hodín;
• deti staršie ako 6 rokov - 5 mg / kg každých 8 hodín alebo 7,5 mg / kg každých 12 hodín.

Dĺžka liečby detí Amikacínom sa nastavuje individuálne. V priemere je to 3-7 dní na intravenózne použitie alebo 7-10 dní na intramuskulárne podanie lieku.

Amikacín počas tehotenstva a laktácie

Amikacín je kontraindikovaný v

súčasné podávanie Amikacínu s cisplatinou, kyselinou nalidixovou, vankomycínom a polymyxínom B zvyšuje riziko jeho nefrotoxických a ototoxických účinkov;

Amikacín zosilňuje myorelaxačný účinok liekov podobných kurare;

užívanie amikacínu na pozadí parenterálneho podávania indometacínu zvyšuje riziko ototoxických a nefrotoxických účinkov;

Amikacín znižuje účinnosť antimyastenických liekov;

Súčasné podávanie amikacínu s polymyxínmi na parenterálne podanie, metoxyfluránom, kapreomycínom, halogénovanými uhľovodíkmi (látky na inhalačnú anestéziu), opioidnými analgetikami zvyšuje riziko zástavy dýchania.

Analógy amikacínu

Analógy (synonymá) amikacínu sú:

• amikabol (Rusko);
• Amikacínová liekovka (Čína);
• Amikacín-Fereín (Rusko);
• amikacín sulfát (Rusko);
• Amikin (USA);
• Amikozit (Türkiye);
• Likatsin (Taliansko);
• Selemitsin (Cyprus);
• farcyklín (Grécko);
• Hemacin (Taliansko).

Aminoglykozidy

Kód v 1C

názov

prášok na roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie 250 mg, 500 mg

Jednotka na ukladanie zvyškov

Farmakoterapeutická skupina

antibiotikum - aminoglykozid

Obchodné meno

amikacín

Medzinárodný nechránený názov

amikacín

Lieková forma

Prášok na roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie.

Zlúčenina

Liečivo je amikacín sulfát (v zmysle amikacínu) - 250 mg, 500 mg.

ATX kód

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Polosyntetické širokospektrálne antibiotikum, baktericídne. Väzbou na podjednotku 30S ribozómov zabraňuje tvorbe komplexu transportnej a messengerovej RNA, blokuje syntézu proteínov a ničí aj cytoplazmatické membrány baktérií. Vysoko účinný proti aeróbnym gramnegatívnym mikroorganizmom - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; niektoré grampozitívne mikroorganizmy - Staphylococcus spp. (vrátane rezistencie na penicilín, niektoré cefalosporíny); stredne aktívne proti Streptococcus spp. Pri súčasnom podávaní s benzylpenicilínom má synergický účinok proti kmeňom Enterococcus faecalis. Neovplyvňuje anaeróbne mikroorganizmy. Amikacín nestráca aktivitu pôsobením enzýmov, ktoré inaktivujú iné aminoglykozidy, a môže zostať aktívny proti kmeňom Pseudomonas aeruginosa rezistentným na tobramycín, gentamicín a netilmicín.

Farmakokinetika

Po intramuskulárnej injekcii (v / m) sa rýchlo a úplne absorbuje. Maximálna koncentrácia (Cmax) pri intramuskulárnej injekcii 7,5 mg / kg je 21 μg / ml, po 30 minútach intravenóznej infúzie 7,5 mg / kg - 38 μg / ml. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (Tcmax) je približne 1,5 hodiny po intramuskulárnej injekcii. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 4-11%. Dobre distribuované v extracelulárnej tekutine (obsah abscesov, pleurálny výpotok, ascitická, perikardiálna, synoviálna, lymfatická a peritoneálna tekutina); vo vysokých koncentráciách zistených v moči; v nízkych hladinách - v žlči, materskom mlieku, komorovej vode oka, bronchiálnych sekrétoch, spúte a cerebrospinálnej tekutine (CSF). Dobre preniká do všetkých tkanív tela, kde sa hromadí intracelulárne; vysoké koncentrácie sú pozorované v orgánoch s dobrým prekrvením: pľúca, pečeň, myokard, slezina a najmä v obličkách, kde sa hromadí v kortikálnej látke, nižšie koncentrácie - vo svaloch, tukovom tkanive a kostiach. Pri predpisovaní v priemerných terapeutických dávkach (normálnych) pre dospelých nepreniká amikacín hematoencefalickou bariérou (BBB), pri zápale mozgových blán sa priepustnosť mierne zvyšuje. Novorodenci dosahujú vyššie koncentrácie CSF ako dospelí; prechádza cez placentu – nachádza sa v krvi plodu a plodovej vode. Distribučný objem u dospelých je 0,26 l / kg, u detí - 0,2 - 0,4 l / kg, u novorodencov - mladších ako 1 týždeň a s hmotnosťou menej ako 1 500 g - do 0,68 l / kg, vo veku menej ako 1 týždeň a s hmotnosťou viac 1500 g - do 0,58 l / kg, u pacientov s cystickou fibrózou - 0,3-0,39 l / kg. Priemerná terapeutická koncentrácia na intravenózne alebo intramuskulárne podanie sa udržiava 10-12 hodín.Nemetabolizuje sa. Polčas (T1 / 2) u dospelých je 2-4 hodiny, u novorodencov - 5-8 hodín, u starších detí - 2,5-4 hodiny.Konečná hodnota T1 / 2 je viac ako 100 hodín (uvoľnenie z intracelulárneho sklady). Vylučuje sa obličkami glomerulárnou filtráciou (65 – 94 %), prevažne nezmenený. Renálny klírens - 79-100 ml / min. T1/2 u dospelých s poruchou funkcie obličiek sa mení v závislosti od stupňa poruchy – do 100 hodín, u pacientov s cystickou fibrózou – 1-2 hodiny, u pacientov s popáleninami a hypertermiou môže byť T1/2 v porovnaní s priemerom kratší. na zvýšenú klírens . Vylučuje sa počas hemodialýzy (50 % za 4-6 hodín), peritoneálna dialýza je menej účinná (25 % za 48-72 hodín).

Indikácie na použitie

Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené gramnegatívnymi mikroorganizmami (rezistentnými na gentamicín, sisomycín a kanamycín) alebo asociáciami grampozitívnych a gramnegatívnych mikroorganizmov: infekcie dýchacích ciest (bronchitída, pneumónia, pleurálny empyém, pľúcny absces), sepsa, septická endokarditída infekcie centrálneho nervového systému (CNS) (vrátane meningitídy), infekcie brušnej dutiny (vrátane peritonitídy), infekcie močových ciest (pyelonefritída, cystitída, uretritída), hnisavé infekcie kože a mäkkých tkanív (vrátane infikovaných popálenín, infikované vredy a preležaniny rôzneho pôvodu), infekcie žlčových ciest, kostí a kĺbov (vrátane osteomyelitídy), infekcia rany, pooperačné infekcie.

Kontraindikácie

Precitlivenosť (vrátane iných aminoglykozidov v anamnéze), neuritída sluchového nervu, závažné chronické zlyhanie obličiek s azotémiou a urémiou, tehotenstvo.
Opatrne - myasthenia gravis, parkinsonizmus, botulizmus (aminoglykozidy môžu spôsobiť poruchu nervovosvalového prenosu, čo vedie k ďalšiemu oslabeniu kostrového svalstva), dehydratácia, zlyhanie obličiek, novorodenecké obdobie, predčasne narodené deti, staroba, laktácia.

Dávkovanie a podávanie

V / m, v / v (prúd, 2 minúty alebo kvapkanie), dospelí a deti staršie ako 6 rokov - 5 mg / kg každých 8 hodín alebo 7,5 mg / kg každých 12 hodín; bakteriálne infekcie močových ciest (nekomplikované) - 250 mg každých 12 hodín; po hemodialýze môže byť predpísaná ďalšia dávka 3-5 mg / kg.
Maximálna dávka pre dospelých je 15 mg / kg / deň, ale nie viac ako 1,5 g / deň počas 10 dní.
Dĺžka liečby s / v úvode - 3-7 dní, s / m - 7-10 dní.
Pre predčasne narodených novorodencov je počiatočná dávka 10 mg / kg, potom 7,5 mg / kg každých 18-24 hodín; u novorodencov a detí do 6 rokov je počiatočná dávka 10 mg/kg, potom 7,5 mg/kg každých 12 hodín počas 7-10 dní.
Pacienti s popáleninami môžu potrebovať dávku 5-7,5 mg/kg každých 4-6 hodín kvôli kratšiemu T1/2 (1-1,5 hodiny) u týchto pacientov.
Na i/m podanie sa používa roztok pripravený pridaním 250 mg alebo 500 mg 2-3 ml vody na injekciu k obsahu injekčnej liekovky.
Intravenózny amikacín sa podáva kvapkaním počas 30-60 minút, ak je to potrebné, prúdom
Na intravenózne podanie (bolus) použite roztok pripravený pridaním 2 – 3 ml vody na injekciu alebo 0,9 % roztoku chloridu sodného alebo 5 % roztoku dextrózy k obsahu 250 mg alebo 500 mg injekčnej liekovky.
Na intravenózne podanie (kvapkanie) sa obsah injekčnej liekovky rozpustí v 200 ml 5 % roztoku dextrózy alebo 0,9 % roztoku chloridu sodného.
Koncentrácia amikacínu v roztoku na intravenózne podanie by nemala prekročiť 5 mg / ml.

Vedľajší účinok

Na strane tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, abnormálna funkcia pečene (zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz, hyperbilirubinémia).
Na strane hematopoetických orgánov: anémia, leukopénia, granulocytopénia, trombocytopénia.
Z nervového systému: bolesť hlavy, ospalosť, neurotoxický účinok (zášklby svalov, necitlivosť, brnenie, epileptické záchvaty), porucha nervovosvalového prenosu (zastavenie dýchania).
Zo zmyslových orgánov: ototoxicita (strata sluchu, poruchy vestibulárneho a labyrintového systému, nezvratná hluchota), toxické pôsobenie na vestibulárny aparát (poruchy koordinácie pohybov, závraty, nevoľnosť, vracanie).
Z močového systému: nefrotoxicita - zhoršená funkcia obličiek (oligúria, proteinúria, mikrohematúria).
Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, sčervenanie kože, horúčka, Quinckeho edém.
Lokálne: bolestivosť v mieste vpichu, dermatitída, flebitída a periflebitída (pri intravenóznom podaní).

Predávkovanie

Symptómy: toxické reakcie (strata sluchu, ataxia, závraty, poruchy močenia, smäd, strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, zvonenie alebo pocit upchatia v ušiach, zlyhanie dýchania). Liečba: na odstránenie blokády nervovosvalového prenosu a jej následkov - hemodialýza alebo peritoneálna dialýza; anticholínesterázy, vápenaté soli (Ca2+), mechanická ventilácia, iná symptomatická a podporná liečba.

Používajte s inými liekmi

Farmaceuticky inkompatibilný s penicilínmi, heparínom, cefalosporínmi, kapreomycínom, amfotericínom B, hydrochlorotiazidom, erytromycínom, nitrofurantoínom, vitamínmi B a C, chloridom draselným.
Vykazuje synergizmus pri interakcii s karbenicilínom, benzylpenicilínom, cefalosporínmi (u pacientov s ťažkým chronickým zlyhaním obličiek môže pri kombinácii s beta-laktámovými antibiotikami účinnosť aminoglykozidov poklesnúť).
Kyselina nalidixová, polymyxín B, cisplatina a vankomycín zvyšujú riziko vzniku ototoxicity a nefrotoxicity.
Diuretiká (najmä furosemid), cefalosporíny, penicilíny, sulfónamidy a nesteroidné protizápalové lieky, ktoré súťažia o aktívnu sekréciu v tubuloch nefrónov, blokujú elimináciu aminoglykozidov, zvyšujú ich koncentráciu v krvnom sére, zvyšujú nefro- a neurotoxicitu.
Zvyšuje svalový relaxačný účinok liekov podobných kurare. Riziko zástavy dýchania zvyšujú metoxyflurán, parenterálne polymyxíny, kapreomycín a iné lieky blokujúce nervovosvalový prenos (halogénované uhľovodíky ako lieky na inhalačnú anestéziu, opioidné analgetiká), transfúzia veľkého množstva krvi s citrátovými konzervačnými látkami.
Parenterálne podanie indometacínu zvyšuje riziko vzniku toxických účinkov aminoglykozidov (predĺženie polčasu a zníženie klírensu).
Znižuje účinok antimyastenických liekov.

špeciálne pokyny

Pred použitím sa stanoví citlivosť izolovaných patogénov pomocou diskov obsahujúcich 30 ug amikacínu. Ak je priemer zóny bez rastu 17 mm alebo viac, mikroorganizmus sa považuje za citlivý, od 15 do 16 mm - stredne citlivý, menej ako 14 mm - odolný.
Koncentrácia amikacínu v plazme by nemala prekročiť 25 μg / ml (terapeutická koncentrácia je 15-25 μg / ml).
V období liečby je potrebné aspoň raz týždenne sledovať funkciu obličiek, sluchového nervu a vestibulárneho aparátu.
Pravdepodobnosť vzniku nefrotoxicity je vyššia u pacientov s poruchou funkcie obličiek, ako aj pri predpisovaní vysokých dávok alebo dlhodobo (u tejto kategórie pacientov môže byť potrebné denné sledovanie funkcie obličiek).
Pri neuspokojivých audiometrických testoch sa dávka lieku zníži alebo sa liečba zastaví.
Pacientom s infekčnými a zápalovými ochoreniami močových ciest sa odporúča prijímať zvýšené množstvo tekutín.
Pri absencii pozitívnej klinickej dynamiky je potrebné si uvedomiť možnosť vzniku rezistentných mikroorganizmov. V takýchto prípadoch je potrebné liečbu zrušiť a začať vhodnú liečbu.
V prípade životne dôležitých indikácií možno liek použiť u dojčiacich žien (aminoglykozidy prechádzajú do materského mlieka v malom množstve, ale zle sa vstrebávajú z tráviaceho traktu a u dojčiat sa nevyskytli žiadne komplikácie).

Formulár na uvoľnenie

Injekčné lieky

Formulár na uvoľnenie

Prášok na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie 250 mg, 500 mg amikacínu v 10 ml injekčných liekovkách.
1, 5, 10 fliaš s návodom na použitie je umiestnených v kartónových obaloch.
50 fliaš s 5 návodmi na použitie je umiestnených v kartónových škatuliach na doručenie do nemocníc.

Podmienky skladovania

Zoznam B. Na suchom a tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 °C. Držte mimo dosahu detí.

V tomto lekárskom článku sa môžete zoznámiť s liekom Amikacín. Návod na použitie vysvetlí, v ktorých prípadoch môžete užívať injekcie alebo tablety, s čím liek pomáha, aké sú indikácie na použitie, kontraindikácie a vedľajšie účinky. Anotácia predstavuje formu uvoľňovania liečiva a jeho zloženie.

V článku môžu lekári a spotrebitelia zanechať iba skutočné recenzie o Amikacíne, z ktorých môžete zistiť, či liek pomohol pri liečbe infekčných a zápalových ochorení spôsobených mikroorganizmami u dospelých a detí, pre ktoré je tiež predpísaný. Pokyny uvádzajú analógy amikacínu, ceny liekov v lekárňach, ako aj jeho použitie počas tehotenstva.

Aktívnym antibiotikom zo skupiny aminoglykozidov je amikacín. Návod na použitie informuje, že prášok na prípravu injekčného roztoku v ampulkách 250 mg a 500 mg vykazuje antituberkulóznu a baktericídnu aktivitu. Tablety sa neuvoľňujú.

Forma a zloženie uvoľnenia

Amikacín je dostupný vo forme injekčného roztoku v 4 ml ampulkách a prášku na roztok v injekčných liekovkách. Ampulky sú balené v blistrovom balení, ktoré obsahuje 5 alebo 10 ampuliek roztoku. V jednom kartónovom balení môže byť 1 alebo 2 blistrové balenia s príslušným počtom ampuliek (5 a 10 kusov).

Vyrábajú tiež prášok na prípravu roztoku dostupného v liekovkách. Jedno kartónové balenie môže obsahovať 1, 5 alebo 10 injekčných liekoviek.

Hlavnou aktívnou zložkou lieku je amikacín sulfát. Jeho množstvo je 250 mg v 1 ml roztoku. Obsahuje aj pomocné prvky:

• disiričitan sodný.
• Voda na injekcie.
• Citrát sodný na injekciu.
• Kyselina sírová zriedená.

Amikacín sulfát môže byť obsiahnutý v niekoľkých dávkach v injekčnej liekovke - 250, 500 a 1000 mg.

farmakologický účinok

Amikacín je širokospektrálne antibiotikum a vykazuje antituberkulóznu a baktericídnu aktivitu. Účinok účinnej látky je preniknúť cez membránu do buniek mikroorganizmov, kde sa ireverzibilne naviaže na 30S podjednotku ribozómov, čím naruší tvorbu komplexu messenger a transferovej RNA.

V dôsledku toho sa tvoria defektné proteíny a ničia sa cytoplazmatické membrány mikrobiálnej bunky. Činidlo má vysokú aktivitu proti väčšine gramnegatívnych a niektorým grampozitívnym mikroorganizmom. Gramnegatívne anaeróby a prvoky netvoriace spóry sú rezistentné na amikacín.

Rezistencia na liek sa vyvíja pomaly, väčšina baktérií naň zostáva citlivá. Účinná látka sa takmer neabsorbuje z gastrointestinálneho traktu, preto je potrebné intravenózne alebo intramuskulárne podanie. Liečivo ľahko prechádza histohematickými bariérami a preniká do všetkých tkanív tela, kde sa hromadí vo vnútri buniek.

Jeho najvyššie koncentrácie sú v orgánoch s dobrým krvným obehom: pľúca, pečeň, slezina, myokard a najmä obličky, kde sa liečivo hromadí v kortikálnej látke. Je tiež dobre distribuovaný v intracelulárnej tekutine, vrátane krvného séra a lymfy.

Nepodlieha metabolizmu. Z tela sa vylučuje hlavne v nezmenenej forme obličkami, čím sa v moči vytvárajú vysoké koncentrácie.

Indikácie na použitie

Čo pomáha Amikacínu? Indikácie na použitie Amikacínu sú infekčné a zápalové ochorenia spôsobené gramnegatívnymi mikroorganizmami (rezistentnými na gentamicín, kanamycín alebo sisomycín) alebo grampozitívnymi aj gramnegatívnymi mikroorganizmami:

• infekčné pooperačné komplikácie;
• infekcie mozgu (vrátane meningitídy);
• infekcie močových ciest (cystitída, pyelonefritída, uretritída);
• infekcie kĺbov a kostí (vrátane osteomyelitídy);
• infekcie dýchacieho systému (pneumónia, pleurálny empyém, bronchitída, pľúcny absces);
• infekcie mäkkých tkanív, podkožného tkaniva a kože hnisavého charakteru (vrátane infikovaných vredov, popálenín, preležanín);
• infikované rany;
• infekcie hepato-biliárneho systému;
• brušné infekcie (vrátane peritonitídy);
• infekčná endokarditída;
• sepsa.

Inštrukcie na používanie

Amikacín sa podáva intramuskulárne, intravenózne (prúd, 2 minúty alebo kvapkadlo (kvapkadlo)) dospelým a deťom starším ako 6 rokov - 5 mg / kg každých 8 hodín alebo 7,5 mg / kg každých 12 hodín.

S bakteriálnymi infekciami močových ciest (nekomplikované) - 250 mg každých 12 hodín; po hemodialýze môže byť predpísaná ďalšia dávka 3-5 mg / kg. Maximálna dávka pre dospelých je 15 mg / kg denne, ale nie viac ako 1,5 g denne počas 10 dní. Dĺžka liečby s / v úvode - 3-7 dní, s / m - 7-10 dní.

Pre predčasne narodených novorodencov je počiatočná jednotlivá dávka 10 mg / kg, potom 7,5 mg / kg každých 18-24 hodín; pre novorodencov a deti do 6 rokov je počiatočná dávka 10 mg / kg, potom 7,5 mg / kg každých 12 hodín počas 7-10 dní.

Pri infikovaných popáleninách môže byť potrebná dávka 5-7,5 mg/kg každých 4-6 hodín kvôli kratšiemu T1/2 (1-1,5 hodiny) u tejto kategórie pacientov.

Intravenózne sa amikacín podáva kvapkanie počas 30-60 minút, ak je to potrebné - v prúde. Na intravenózne podanie (kvapkanie) sa liek predbežne zriedi 200 ml 5% roztoku dextrózy (glukózy) alebo 0,9% roztoku chloridu sodného. Koncentrácia amikacínu v roztoku na intravenózne podanie by nemala prekročiť 5 mg / ml.

Pozri tiež: ako užívať baktericídne antibiotikum.

Kontraindikácie

Amikacín je kontraindikovaný pri:

• tehotenstvo;
• ťažká chronická renálna insuficiencia;
• akustická neuritída;
• precitlivenosť na liečivo (vrátane iných aminoglykozidov).

Liek sa má používať opatrne pri parkinsonizme, myasténii gravis, dehydratácii, zlyhaní obličiek, počas laktácie a v starobe. Amikacín sa navyše pod prísnym lekárskym dohľadom podáva novorodencom a predčasne narodeným deťom.

Vedľajšie účinky

V recenziách Amikacínu sa uvádzajú správy, že liek môže spôsobiť nežiaduce reakcie tela:

• Močový systém: mikrohematúria, proteinúria, oligúria;
• Zmyslové orgány: nezvratná hluchota, strata sluchu, závraty, porucha koordinácie pohybov;
• Hematopoéza: trombocytopénia, granulocytopénia, leukopénia, anémia;
• Periférny a centrálny nervový systém: poruchy prenosu svalov, epileptické záchvaty, svalové zášklby, ospalosť, bolesti hlavy;
• Tráviaci systém: dysfunkcia pečene, nevoľnosť, vracanie.

Počas liečby Amikacínom je podľa recenzií možný Quinckeho edém, horúčka, sčervenanie kože, svrbenie, vyrážka a bolesť v mieste vpichu.

Deti, počas tehotenstva a laktácie

Liek je kontraindikovaný v tehotenstve. Za prítomnosti životne dôležitých indikácií sa liek môže použiť u dojčiacich žien. Treba mať na pamäti, že aminoglykozidy sa v malom množstve vylučujú do materského mlieka.

Z tráviaceho traktu sa zle vstrebávajú a súvisiace komplikácie u dojčiat neboli zaznamenané.

U starších pacientov sa má liek používať s opatrnosťou.

Použitie u detí

• pre predčasne narodených novorodencov je počiatočná jednorazová dávka 10 mg / kg, potom 7,5 mg / kg každých 18-24 hodín;
• pre novorodencov a deti do 6 rokov je počiatočná dávka 10 mg / kg, potom 7,5 mg / kg každých 12 hodín počas 7-10 dní.

špeciálne pokyny

Použitie lieku je možné len na určený účel a pod dohľadom lekára s povinným zohľadnením osobitných pokynov:

• Novorodencom a deťom do 1 mesiaca sa liek podáva len z prísnych zdravotných dôvodov v dávke 10 mg/kg telesnej hmotnosti, ktorá je rozdelená do 10 dní.
• Pri absencii terapeutického účinku po 48-72 hodinách od začiatku liečby je potrebné rozhodnúť o nahradení antibiotika alebo o taktike liečby infekčnej patológie.
• Spolu s inými liekmi sa Amikacin používa s veľkou opatrnosťou s neustálym monitorovaním funkčnej aktivity pečene, obličiek a centrálneho nervového systému.
• Amikacín sa používa s mimoriadnou opatrnosťou u ľudí s myasthenia gravis (svalová slabosť) a parkinsonizmom.

lieková interakcia

Amikacín sa nesmie miešať v roztoku s cefalosporínmi, penicilínmi, amfotericínom B, erytromycínom, chlórtiazidom, heparínom, tiopentónom, nitrofurantoínom, tetracyklínmi, vitamínmi B, kyselinou askorbovou a chloridom draselným.

Pri použití spolu s penicilínmi (s poškodením obličiek) sa antimikrobiálny účinok znižuje.

Ototoxický účinok je možný pri súčasnom použití s ​​kyselinou etakrynovou, furosemidom, cisplatinou.

V kombinácii s neuromuskulárnymi blokátormi a etylesterom sa zvyšuje možnosť útlmu dýchania.

Nefrotoxický účinok je možný pri súčasnom použití s ​​vankomycínom, amfotericínom B, metoxyfluránom, rádiokontrastnými látkami, nesteroidnými protizápalovými liekmi, enfluranom, cyklosporínom, cefalotínom, cisplatinou, polymyxínom.

Analógy amikacínu

Podľa štruktúry sa určujú analógy:

1. Lycacin.
2. Amikabol.
3. Farcyklín.
4. Amikozitída.
5. Amikin.
6. Selemitsin.
7. Amikacín sulfát.
8. Hemacin.
9. injekčná liekovka s amikacínom; FEREIN.

Dovolenkové podmienky a cena

Priemerné náklady na Amikacin (roztok v ampulkách 2 ml 250 mg na ml č. 10) v Moskve sú 280 rubľov. V lekárňach sa vydáva iba na lekársky predpis.

Čas použiteľnosti je 3 roky. Pokyny predpisujú skladovať Amikacin na tmavom, suchom a chladnom mieste, mimo dosahu detí pri teplote vzduchu nie vyššej ako + 25 ° C.

BRYNTSALOV-A, CJSC Kraspharma OJSC North China Pharmaceutical Corporation Ltd. Sintez ACO OJSC Sintez AKOMPiI, OJSC ("Sintez" OJSC) Farmakhim Holding EAO, Sopharma JSC FEREIN Shijiazhuang Pharmaceutical Group Oui Co. Ltd / balenie Skopin

Krajina pôvodu

Čína Čína/Rusko Rusko

Skupina produktov

Kardiovaskulárne lieky

Polosyntetické antibiotikum zo skupiny aminoglykozidov

Uvoľňovacie formuláre

• 10 ampuliek je umiestnených v kartónových škatuliach. 2 ml - ampulky (10) - obrysové plastové obaly (1) (palety) - škatuľky. 2 ml - ampulky (10) - obrysové plastové obaly (1) (palety) - kartónové balenia. 2 ml - ampulky (10) - balenie obrysového prášku na prípravu. r-ra d / w / m podanie 500 mg: injekčná liekovka. 1, 10 alebo 50 ks. Fľaštičky (1) - kartónové balenia. fľaše (1) - kartónové balenia. fľaše (10) - balenia z lepenky. fľaše (50) - kartónové krabice. injekčné liekovky s objemom 10 ml. liekovky (pre nemocnice). fľaše (1) - kartónové balenia. fľaše (10) - kartónové krabice. fľaše (50) - škatule z kartónových fliaš (pre nemocnice). fľaše (1) - kartónové balenia. fľaše (10) - kartónové krabice. fľaše (50) - kartónové krabice. Injekčné liekovky s objemom 10 ml (1) - kartónové balenia. Injekčné liekovky s objemom 10 ml (5) - kartónové balenia. Injekčné liekovky s objemom 10 ml (10) - kartónové balenia. Injekčné liekovky s objemom 10 ml (1) - kartónové balenia. Injekčné liekovky s objemom 10 ml (5) - kartónové balenia. Injekčné liekovky s objemom 10 ml (10) - kartónové balenia.

Opis liekovej formy

• Lyofilizát na roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie Prášok na roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie Prášok na roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie biely alebo takmer biely, hygroskopický Prášok na roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie bielej alebo takmer bielej farby, hygroskopický. Prášok na roztok na intramuskulárnu injekciu Roztok na intravenóznu a intramuskulárnu injekciu priehľadný, bezfarebný alebo mierne žltkastý Roztok na intravenóznu a intramuskulárnu injekciu

farmakologický účinok

Polosyntetické širokospektrálne antibiotikum zo skupiny aminoglykozidov, pôsobí baktericídne. Väzbou na podjednotku 30S ribozómov zabraňuje tvorbe komplexu transportnej a messengerovej RNA, blokuje syntézu proteínov a ničí aj cytoplazmatické membrány baktérií. Vysoko účinný proti aeróbnym gramnegatívnym mikroorganizmom: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; niektoré grampozitívne mikroorganizmy: Staphylococcus spp. (vrátane rezistencie na penicilín, niektoré cefalosporíny). Stredne aktívny proti Streptococcus spp. Pri súčasnom podávaní s benzylpenicilínom vykazuje synergický účinok proti kmeňom Enterococcus faecalis. Anaeróbne mikroorganizmy sú voči lieku odolné. Amikacín nestráca aktivitu pôsobením enzýmov, ktoré inaktivujú iné aminoglykozidy, a môže zostať aktívny proti kmeňom Pseudomonas aeruginosa rezistentným na tobramycín, gentamicín a netilmicín.

Farmakokinetika

Absorpcia Po i/m podaní sa rýchlo a úplne absorbuje. Cmax v krvnej plazme s podaním / mv dávke 7,5 mg / kg - 21 mcg / ml, po 30 minútach intravenóznej infúzie v dávke 7,5 mg / kg - 38 mcg / ml. Po i/m podaní je Tmax asi 1,5 hodiny.Priemerná terapeutická koncentrácia pri i/v alebo i/m podaní sa udržiava 10-12 hodín Distribúcia Väzba na plazmatické proteíny je 4-11%. Vd u dospelých - 0,26 l / kg, u detí - 0,2 - 0,4 l / kg, u novorodencov: vo veku menej ako 1 týždeň a s hmotnosťou menej ako 1 500 g - do 0,68 l / kg, vo veku menej ako 1 týždeň a s hmotnosťou nad 1500 d - do 0,58 l / kg, u pacientov s cystickou fibrózou - 0,3-0,39 l / kg. Dobre distribuované v extracelulárnej tekutine (obsah abscesov, pleurálny výpotok, ascitická, perikardiálna, synoviálna, lymfatická a peritoneálna tekutina); vo vysokých koncentráciách zistených v moči; v nízkych hladinách - v žlči, materskom mlieku, komorovej vode oka, bronchiálnom sekréte, spúte a cerebrospinálnej tekutine. Dobre preniká do všetkých tkanív tela, kde sa hromadí intracelulárne; vysoké koncentrácie sú zaznamenané v orgánoch s dobrým prekrvením: pľúca, pečeň, myokard, slezina a najmä v obličkách, kde sa hromadí v kortikálnej látke, nižšie koncentrácie - vo svaloch, tukovom tkanive a kostiach. Pri predpisovaní v stredných terapeutických dávkach (normálnych) pre dospelých amikacín nepreniká do BBB, so zápalom mozgových blán sa priepustnosť mierne zvyšuje. U novorodencov sa dosahujú vyššie koncentrácie v mozgovomiechovom moku ako u dospelých. Preniká cez placentárnu bariéru: nachádza sa v krvi plodu a plodovej vode. Metabolizmus Nie je metabolizovaný. Odstránenie T1 / 2 u dospelých - 2-4 hodiny, u novorodencov - 5-8 hodín, u starších detí - 2,5-4 hodiny Konečný T1 / 2 je viac ako 100 hodín (uvoľnenie z intracelulárnych zásob). Vylučuje sa obličkami glomerulárnou filtráciou (65 – 94 %), prevažne nezmenený. Renálny klírens - 79-100 ml / min. Farmakokinetika v špeciálnych klinických prípadoch T1/2 u dospelých s poruchou funkcie obličiek sa mení v závislosti od stupňa poruchy – do 100 hodín, u pacientov s cystickou fibrózou – 1-2 hodiny, u pacientov s popáleninami a hypertermiou môže byť T1/2 kratšia v porovnaní s priemerom v dôsledku zvýšenej svetlej výšky. Vylučuje sa počas hemodialýzy (50 % za 4-6 hodín), peritoneálna dialýza je menej účinná (25 % za 48-72 hodín).

Špeciálne podmienky

Pred použitím sa stanoví citlivosť izolovaných patogénov pomocou diskov obsahujúcich 30 ug amikacínu. Ak je priemer zóny bez rastu 17 mm alebo viac, mikroorganizmus sa považuje za citlivý, od 15 do 16 mm - stredne citlivý, menej ako 14 mm - odolný. Koncentrácia amikacínu v plazme by nemala prekročiť 25 μg / ml (terapeutická koncentrácia je 15-25 μg / ml). V období liečby je potrebné aspoň raz týždenne sledovať funkciu obličiek, sluchového nervu a vestibulárneho aparátu. Pravdepodobnosť vzniku nefrotoxicity je vyššia u pacientov s poruchou funkcie obličiek, ako aj pri predpisovaní vysokých dávok alebo dlhodobo (u tejto kategórie pacientov môže byť potrebné denné sledovanie funkcie obličiek). Pri neuspokojivých audiometrických testoch sa dávka lieku zníži alebo sa liečba zastaví. Pacientom s infekčnými a zápalovými ochoreniami močových ciest sa odporúča prijímať zvýšené množstvo tekutín s primeranou diurézou. Pri absencii pozitívnej klinickej dynamiky je potrebné si uvedomiť možnosť vzniku rezistentných mikroorganizmov. V takýchto prípadoch je potrebné liečbu zrušiť a začať vhodnú liečbu. Obsiahnutý disiričitan sodný môže spôsobiť rozvoj alergických komplikácií u pacientov (až anafylaktických reakcií), najmä u pacientov s alergickou anamnézou. V prípade životne dôležitých indikácií sa môže použiť u dojčiacich žien (aminoglykozidy prechádzajú v malom množstve do materského mlieka. Z tráviaceho traktu sa však zle vstrebávajú, u dojčiat neboli zaznamenané žiadne komplikácie s nimi spojené). Predávkovanie Symptómy: toxické reakcie (strata sluchu, ataxia, závraty, poruchy močenia, smäd, strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, zvonenie alebo pocit upchatia v ušiach, zlyhanie dýchania). Liečba: na odstránenie blokády nervovosvalového prenosu a jej následkov - hemodialýza alebo peritoneálna dialýza; anticholínesterázy, vápenaté soli (Ca2+), mechanická ventilácia, iná symptomatická a podporná liečba.

Zlúčenina

• Účinná látka: amikacín sulfát (v zmysle amikacínu) - 250 mg, Pomocné látky: disiričitan sodný (metabisulfit sodný) - 6,6 mg, citrát sodný pentasquihydrát (citrát sodný na injekciu) - 25,1 mg, kyselina sírová zriedená na pH 3,5-5,5; voda na injekciu do 1 ml. 1 injekčná liekovka amikacín (ako sulfát) 500 mg amikacín (ako sulfát) 1 g amikacínu (ako sulfát) 250 mg Pomocné látky: hydrogénfosforečnan sodný, edetát disodný, voda na injekciu amikacín (ako sulfát) 500 mg amikacín (ako sulfát) 1 g amikacínu (ako sulfát) 500 mg amikacín (ako sulfát) 500 mg amikacín sulfát 500 mg amikacín sulfát 500 mg

Indikácie na použitie amikacínu

• Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené gramnegatívnymi mikroorganizmami (rezistentnými na gentamicín, sisomycín a kanamycín) alebo asociáciami grampozitívnych a gramnegatívnych mikroorganizmov: - infekcie dýchacích ciest (bronchitída, pneumónia, pleurálny empyém, pľúcny absces); - sepsa; - septická endokarditída; - infekcie CNS (vrátane meningitídy); - infekcie brušnej dutiny (vrátane peritonitídy); - infekcie močových ciest (pyelonefritída, cystitída, uretritída); - hnisavé infekcie kože a mäkkých tkanív (vrátane infikovaných popálenín, infikovaných vredov a preležanín rôzneho pôvodu); - infekcie žlčových ciest; - infekcie kostí a kĺbov (vrátane osteomyelitídy); - infekcia rany; - Pooperačné infekcie.

Kontraindikácie amikacínu

• - neuritída sluchového nervu; - závažné chronické zlyhanie obličiek s azotémiou a urémiou; - tehotenstvo; - Precitlivenosť na zložky lieku; - Precitlivenosť na iné aminoglykozidy v anamnéze. Liek sa má používať opatrne pri myasthenia gravis, parkinsonizme, botulizme (aminoglykozidy môžu spôsobiť poruchu nervovosvalového prenosu, čo vedie k ďalšiemu oslabeniu kostrového svalstva), dehydratácii, zlyhaní obličiek, v novorodeneckom období, u predčasne narodených detí, u starší pacienti, v období laktácie

Dávkovanie amikacínu

• 0,25 g, 0,5 g 0,5 g 1 000 mg 250 mg/ml 500 mg

Vedľajšie účinky amikacínu

• Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, abnormálna funkcia pečene (zvýšená aktivita pečeňových transamináz, hyperbilirubinémia). Z hemopoetického systému: anémia, leukopénia, granulocytopénia, trombocytopénia. Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: bolesť hlavy, ospalosť, neurotoxický účinok (svalové zášklby, necitlivosť, mravčenie, epileptické záchvaty), porucha nervovosvalového prenosu (zastavenie dýchania). Zo zmyslových orgánov: ototoxicita (strata sluchu, poruchy vestibulárneho a labyrintového systému, nezvratná hluchota), toxické pôsobenie na vestibulárny aparát (poruchy koordinácie pohybov, závraty, nevoľnosť, vracanie). Z močového systému: nefrotoxicita - zhoršená funkcia obličiek (oligúria, proteinúria, mikrohematúria). Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, sčervenanie kože, horúčka, Quinckeho edém. Lokálne reakcie: bolestivosť v mieste vpichu, dermatitída, flebitída a periflebitída (pri intravenóznom podaní).

lieková interakcia

Farmaceuticky inkompatibilný s penicilínmi, heparínom, cefalosporínmi, kapreomycínom, amfotericínom B, hydrochlorotiazidom, erytromycínom, nitrofurantoínom, vitamínmi B a C, chloridom draselným. Vykazuje synergizmus pri interakcii s karbenicilínom, benzylpenicilínom, cefalosporínmi (u pacientov s ťažkým chronickým zlyhaním obličiek môže pri kombinácii s beta-laktámovými antibiotikami účinnosť aminoglykozidov poklesnúť). Kyselina nalidixová, polymyxín B, cisplatina a vankomycín zvyšujú riziko vzniku ototoxicity a nefrotoxicity. Diuretiká (najmä furosemid), cefalosporíny, penicilíny, sulfónamidy a nesteroidné protizápalové lieky, ktoré súťažia o aktívnu sekréciu v tubuloch nefrónov, blokujú elimináciu aminoglykozidov, zvyšujú ich koncentráciu v krvnom sére, zvyšujú nefro- a neurotoxicitu. Zvyšuje svalový relaxačný účinok liekov podobných kurare. Riziko zástavy dýchania zvyšujú metoxyflurán, parenterálne polymyxíny, kapreomycín a iné lieky blokujúce nervovosvalový prenos (halogénované uhľovodíky ako lieky na inhalačnú anestéziu, opioidné analgetiká), transfúzia veľkého množstva krvi s citrátovými konzervačnými látkami. Parenterálne podanie indometacínu zvyšuje riziko vzniku toxických účinkov aminoglykozidov (predĺženie polčasu a zníženie klírensu). Znižuje účinok antimyastenických liekov.

Predávkovanie

: toxické reakcie - strata sluchu, ataxia, závraty, poruchy močenia, smäd, strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, zvonenie alebo pocit upchatia v ušiach, zlyhanie dýchania.

Podmienky skladovania

• skladujte na suchom mieste
• skladujte pri izbovej teplote 15-25 stupňov
• uchovávajte mimo dosahu detí
• skladujte na mieste chránenom pred svetlom

Poskytnuté informácie

Amikacin 1000 je antibakteriálna látka, ktorá je súčasťou komplexných terapeutických režimov pre infekčné a zápalové ochorenia spôsobené citlivými baktériami. Liek môže nepriaznivo ovplyvniť fungovanie vnútorných orgánov, preto by sa mal používať podľa schémy vypracovanej lekárom.

ATX

Forma a zloženie uvoľnenia

Liečivo je dostupné vo forme prášku, z ktorého sa pripravuje roztok na intramuskulárne a intravenózne injekcie. Ide o hygroskopickú mikrokryštalickú látku krémovej farby, ktorá sa dodáva v 10 ml priehľadných sklenených fľaštičkách. Každá injekčná liekovka obsahuje amikacín sulfát (1 000 mg). 1 alebo 5 fliaš je umiestnených v kartónovej škatuli spolu s návodom.

Farmakologické vlastnosti

Liečivo patrí medzi polosyntetické antibiotiká skupiny aminoglykozidov.

Farmakodynamika

Amikacín má baktericídny účinok. Účinná látka interaguje s 30S podjednotkami ribozómov, zabraňuje tvorbe komplexov matrice a transferovej RNA. Antibiotikum zabraňuje tvorbe proteínových zlúčenín, ktoré sú súčasťou cytoplazmy bakteriálnej bunky. Liek je vysoko účinný proti:

• Gramnegatívne aeróbne baktérie (Pseudomonas, Escherichia, Klebsiella, Serration, Providence, Enterobacter, Salmonella, Shigella);
• grampozitívne patogénne mikroorganizmy (stafylokoky, vrátane kmeňov rezistentných na penicilín a cefalosporíny 1. generácie).

Premenlivá citlivosť na amikacín má:

• streptokoky, vrátane hemolytických kmeňov;
• fekálny enterokok (liek sa musí podávať v kombinácii s benzylpenicilínom).

Farmakokinetika

Liek má nasledujúce farmakokinetické parametre:

1. absorpcie a distribúcie. Pri injekcii účinná látka rýchlo preniká do obehového systému. Najväčšie množstvo amikacínu v tele sa stanoví po 90 minútach. Malá časť antibiotika interaguje s plazmatickými proteínmi. Látka dobre preniká do medzibunkovej tekutiny, v nižších koncentráciách sa nachádza v mozgovomiechovom moku, slizniciach priedušiek, žlči. Preniká cez zmenenú hematoencefalickú bariéru.
2. Metabolizmus. Droga neprechádza transformáciou v ľudskom tele.
3. Odstúpenie. 50% účinnej látky opustí telo do 3 hodín. Amikacín sa vylučuje močom. Pri renálnej insuficiencii sa môže spomaliť vylučovanie látky.

Indikácie na použitie Amikacin 1000 mg

Indikácie na podanie lieku sú:

• infekčné ochorenia dýchacieho systému (pneumónia, exacerbácia chronickej bronchitídy, hnisavá pleuristika, pľúcny absces);
• septikémia spôsobená baktériami citlivými na amikacín;
• bakteriálne poškodenie srdcového vaku;
• neurologické infekčné ochorenia (meningitída, meningoencefalitída);
• brušné infekcie (cholecystitída, peritonitída, pelvioperitonitída);
• infekčné a zápalové ochorenia močových ciest (zápal obličiek a močového mechúra, bakteriálne lézie močovej trubice);
• hnisavé lézie mäkkých tkanív (infekcie rán, sekundárne infikované alergické a herpetické vyrážky, trofické vredy rôzneho pôvodu, pyodermia, flegmóna);
• zápalové procesy v panvových orgánoch (prostatitída, cervicitída, endometritída);
• infekčné lézie tkanív kostí a chrupaviek (septická artritída, osteomyelitída);
• pooperačné komplikácie spojené s penetráciou baktérií.

Ako sa Amikacin 1000 mg podáva

Dávka lieku závisí od veku pacienta:

1. Dospelí a deti s hmotnosťou nad 35 kg. Jednorazová dávka sa vypočíta podľa vzorca 5-7,5 mg / kg. Injekcie sa podávajú 2-3 krát denne. Pri nekomplikovanej cystitíde, pyelonefritíde a uretritíde sa podáva 250 mg 2-krát denne. Po hemodialýze sa dodatočne podáva 3 mg/kg amikacínu. Denná dávka pre dospelých nemá prekročiť 15 mg/kg. Trvanie terapeutického kurzu je 7-10 dní.
2. Deti do 6 rokov. Jedna dávka v prvý deň liečby je 10 mg/kg. V budúcnosti pristúpia k zavedeniu udržiavacích dávok - 5-7 mg / kg. Injekcie sa podávajú každých 18-24 hodín. Pri závažných infekciách sa intervaly medzi injekciami skrátia na 12 hodín.

Pri infikovaných popáleninách sa podáva 7,5 mg/kg amikacínu 4 – 6-krát denne, čo sa vysvetľuje kratšou dobou eliminácie lieku u pacientov tejto skupiny.

Ako chovať na intramuskulárnu injekciu

1 g prášku sa zriedi 2-3 ml vody na injekciu. Vodu na injekciu je možné zmiešať s anestetikom (Lidocaine alebo Novocaine) v pomere 1:1.

Ako riediť na intravenóznu injekciu

Na prípravu roztoku na intravenózne podanie sa obsah injekčnej liekovky rozpustí v 200 ml 5 % roztoku glukózy a fyziologickom roztoku. Koncentrácia antibiotika by nemala presiahnuť 5 mg/ml.

Kontraindikácie

Liek sa nepoužíva na:

• zápal sluchového nervu;
• závažné zlyhanie obličiek;
• alergické reakcie na amikacín a iné aminoglykozidy.

Zoznam relatívnych kontraindikácií zahŕňa:

• myasthenia gravis;
• Parkinsonova choroba;
• botulizmus;
• dehydratácia tela;
• zlyhanie obličiek miernej a strednej závažnosti;
• predčasnosť.

Vedľajšie účinky Amikacínu 1000 mg

Na pozadí antibiotickej liečby amikacínom sa môžu vyskytnúť nasledujúce nežiaduce účinky:

• narušenie tráviaceho traktu (záchvaty nevoľnosti a vracania, zmeny v množstve pečeňových enzýmov, narušená črevná mikroflóra, riedka stolica, zvýšená hladina bilirubínu v krvi);
• inhibícia aktivity hematopoetického systému (pokles hladiny hemoglobínu, zhoršenie kvantitatívneho zloženia krvi);
• neurologické patológie (migréna, nočná nespavosť a denná ospalosť, epileptické záchvaty, svalová slabosť, znížená citlivosť končatín, paralýza dýchacích svalov);
• príznaky poškodenia zmyslových orgánov (zníženie zrakovej ostrosti a sluchu, dysfunkcia vestibulárneho aparátu, zhoršená koordinácia pohybov, zmeny chuťových vnemov);
• porušenie funkcií vylučovacieho systému (zníženie objemu vylúčeného moču, výskyt bielkovín a krvavých inklúzií v moči);
• alergické ochorenia (kožné vyrážky, začervenanie a svrbenie kože, horúčka, anafylaktický šok);
• lokálne reakcie (bolesť v mieste vpichu roztoku, podráždenie kože, zápal žily a okolitých tkanív).

Predávkovanie

Po zavedení vysokých dávok antibiotík sa objavia nasledujúce príznaky:

• závraty;
• hluchota;
• silný smäd;
• zadržiavanie moču;
• hluk v ušiach;
• strata chuti do jedla;
• problémy s dýchaním.

Liečba zahŕňa hemodialýzu, zavedenie anticholinesterázových činidiel a chloridu vápenatého. Pri paralýze dýchacích svalov je pacient napojený na ventilátor.

špeciálne pokyny

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Antibakteriálne činidlo je kontraindikované u tehotných žien. Amikacín preniká do materského mlieka v malých množstvách, ktoré neovplyvňujú fungovanie tela dieťaťa, ktoré je dojčené.

Použitie u starších ľudí

Pri liečbe infekcií u ľudí starších ako 65 rokov je potrebné vziať do úvahy pravdepodobnosť chronických patológií vyžadujúcich zníženie dávky.

Aplikácia v detstve

Liek sa môže podávať deťom v akomkoľvek veku.

lieková interakcia

V kombinácii s:

• karbapenémy, benzylpenicilín a cefalosporín pozorovali vzájomné zosilnenie účinku;
• cytostatiká zvyšujú riziko poškodenia obličiek a sluchových orgánov;
• diuretiká, sulfónamidy, nesteroidné protizápalové lieky znižujú rýchlosť vylučovania amikacínu;
• svalové relaxanciá, ich účinok sa zvyšuje;
• blokátory neuromuskulárneho vedenia zvyšujú riziko paralýzy dýchacích svalov;
• antimyastenické látky, účinnosť týchto látok je znížená.

Podmienky skladovania

Prášok sa uchováva na tmavom a chladnom mieste bez otvárania injekčnej liekovky. Hotový roztok je vhodný na použitie počas dňa. Trvanlivosť prášku je 24 mesiacov.

Intravenózna injekcia. Ako to spravím.