Užívanie levodopy a jej účinok na organizmus. Použitie u detí
P N013777/01-090608Obchodné meno: Karbidopa/Levodopa
Názov PIM alebo skupiny: Levodopa + Karbidopa
Dávková forma:
tabletkyZlúčenina
účinné látky: 250 mg levodopy 25 mg karbidopy (27 mg ako monohydrát)
Pomocné látky: povidón, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymetylškrobu, koloidný oxid kremičitý, stearát horečnatý, čistený mastenec, farbivo brilantná modrá E133, farbivo oranžová žlť E110, edetát disodný, glycerol.
Popis
Tablety sú oválne, bikonvexné, svetlomodrej farby, so svetlejšími alebo tmavšími škvrnami s deliacou ryhou na jednej strane a logom výrobcu na druhej strane.
Farmakoterapeutická skupina:
antiparkinsoniká (prekurzor dopamínu + inhibítor periférnej dekarboxylázy)
CodeATH: Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Štruktúra levodopy je aminokyselina odvodená od L-tyrozínu. Dopamín sa tvorí priamo z levodopy za účasti cytoplazmatického enzýmu, aromatickej L-aminokyseliny dekarboxylázy. Konečným výsledkom vplyvu dopamínu je inhibícia neuronálnej aktivity v striate mozgu. Levodopa sa rýchlo dekarboxyluje v periférnych tkanivách vplyvom dekarboxylázy aromatických aminokyselín závislej od pyridoxínu, pričom sa mení na dopamín, ktorý však nepreniká hematoencefalickou bariérou. Karbidopa inhibuje proces dekarboxylácie levodopy v periférnych tkanivách, pričom nepreniká hematoencefalickou bariérou a neovplyvňuje premenu levodopy na dopamín v centrálnom nervovom systéme. Kombinácia karbidopy a levodopy vám teda umožňuje zvýšiť množstvo levodopy, ktorá vstupuje do mozgu. Keď sa karbidopa užíva spolu, zdvojnásobuje biologickú dostupnosť levodopy. Zavedenie karbidopy nikdy nevedie k úplnej inhibícii dopa dekarboxylázy.
Farmakokinetika
a./Levodopa
ABSORBÁCIA: Levodopa sa absorbuje aktívnym transportom z gastrointestinálneho traktu, jej prechod cez hematoencefalickú bariéru je tiež realizovaný aktívnymi mechanizmami. Prekážkou absorpcie levodopy je prítomnosť dopa dekarboxylázy v črevnej stene. Zo žalúdka sa levodopa absorbuje v obmedzenom množstve. Rýchlosť vyprázdňovania žalúdka hrá kľúčovú úlohu pri absorpcii liečiva. Faktory, ktoré spomaľujú vyprázdňovanie žalúdka (potrava, m-anticholinergiká), odďaľujú prechod liečiva do dvanástnika a spomaľujú jeho vstrebávanie. Maximálna koncentrácia liečiva v krvi sa pozoruje 1-2 hodiny po podaní.
DISTRIBÚCIA: Distribučný objem levodopy je 0,9-1,6 l/kg. Pri zachovaní aktivity dopa dekarboxylázy je celkový klírens levodopy v krvnej plazme 0,5 l/kg/hod. Levodopa prechádza hematoencefalickou bariérou uľahčenou difúziou. Endotel kapilár mozgu obsahuje aj dopa dekarboxylázu ako druhú potenciálnu bariéru vstupu levodopy do mozgu, avšak v týchto kapilárach je dekarboxylovaná nevýznamná časť.
METABOLIZMUS: Približne 70-75 % perorálnej levodopy sa metabolizuje v črevnej stene (first pass effect). Pečeň sa prakticky nezúčastňuje metabolizmu prvej pasáže. So zvýšením dávky levodopy sa množstvo liečiva, ktoré prechádza dekarboxyláciou v čreve, znižuje. Levodopa sa neviaže na plazmatické bielkoviny. Dekarboxylácia levodopy dopa dekarboxylázou je hlavnou cestou tvorby dopamínu z levodopy. Veľké množstvo tohto enzýmu sa nachádza v črevách, pečeni a obličkách. Druhou cestou metabolizmu levodopy je metoxylácia levodopy vplyvom katechol-O-metyltransferázy za vzniku 3-O-metyldopy. Pri dlhodobej liečbe sa tento metabolit môže akumulovať. Transaminácia je ďalšou cestou metabolizmu levodopy. Konečným produktom tejto dráhy je vinylpyruvát, vinylacetát a kyselina 2,4,5-trihydroxyfenyloctová. Všetky metabolické cesty, s výnimkou transaminácie, sú ireverzibilné.
UVOĽNENIE: V kombinácii s karbidopou sa polčas eliminácie levodopy predĺži na 3 hodiny. Až 69 % levodopy možno nájsť v moči človeka vo forme dopamínu a jeho metabolitov – kyseliny vanilínmandľovej, noradrenalínu, kyseliny homovanilovej, kyseliny dihydrofenyloctovej.
b./Carbidopa
V odporúčaných dávkach karbidopa neprechádza hematoencefalickou bariérou. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 2-4 hodinách. Približne 50 % karbidopy sa vylučuje močom a stolicou. 35 % karbidopy vylúčenej obličkami sa vylučuje nezmenené.
Indikácie na použitie
Parkinsonova choroba a syndróm parkinsonizmu známej etiológie (v dôsledku encefalitídy, cerebrovaskulárnych porúch, intoxikácie toxickými látkami vrátane oxidu uhoľnatého alebo mangánu).
Kontraindikácie
Nemal by sa používať na liečbu sekundárneho parkinsonizmu spôsobeného užívaním antipsychotík (neuroleptík). Neodporúča sa pre pacientov mladších ako 18 rokov. Opatrne
Liek sa užíva opatrne v prípade erozívnych a ulceróznych lézií žalúdka a / alebo dvanástnika, epileptických záchvatov v anamnéze, závažných ochorení kardiovaskulárneho systému (vrátane infarktu myokardu s poruchami srdcového rytmu v anamnéze, srdcového zlyhania), ochorení endokrinný systém (vrátane diabetes mellitus), závažné ochorenia pľúc (vrátane bronchiálnej astmy), duševné poruchy, ako aj závažné poruchy pečene a obličiek. Dávkovanie a podávanie
Vnútri, s malým množstvom jedla alebo po jedle, piť vodu a nie žuť. Keďže medzi aromatickými aminokyselinami a levodopou počas absorpcie dochádza ku konkurencii, počas užívania lieku sa treba vyhnúť konzumácii veľkého množstva bielkovín. Priemerná denná dávka karbidopy potrebná na potlačenie periférnej konverzie levodopy je 70-100 mg. Prekročenie 200 mg karbidopy nemá za následok ďalšie zvýšenie terapeutického účinku. Denná dávka levodopy nemá prekročiť 2 000 mg. Počiatočná dávka je 1/2 tablety 2-krát denne, v prípade potreby sa môže zvýšiť o 1/2 tablety denne. Na začiatku substitučnej liečby by denná dávka spravidla nemala prekročiť 3 tablety denne (1 tableta 3-krát denne). Použitie v tejto dávke sa odporúča na začiatku liečby závažných prípadov parkinsonizmu. Dennú dávku lieku možno výnimočne zvýšiť monoterapiou, ale nemala by presiahnuť 8 tabliet (1 tableta 8-krát denne). Užívanie viac ako 6 tabliet denne by sa malo vykonávať s veľkou opatrnosťou. Vedľajší účinok
Nervový systém: dyskinéza, vrátane choreoatetózy, dystónia, pri dlhodobom používaní, „on-off“ syndróm, neuroleptický malígny syndróm, závraty, ataxia, nevoľnosť, dystonické mimovoľné pohyby, kŕče, anorexia, sedácia, ospalosť, zmätenosť, nočné mory, nervové napätie, podráždenosť, úzkosť , nespavosť; zmeny duševného stavu, vrátane paranoidných účinkov a prechodných psychóz; halucinácie, depresia so samovražednými myšlienkami alebo bez nich, hypománia, zvýšené libido, eufória, demencia. Včasné príznaky, ako sú svalové zášklby a blefarospazmus, môžu slúžiť ako základ pre rozhodnutie o znížení dávky lieku. Boli hlásené záchvaty, ale nebola stanovená priama súvislosť s karbidopou/levodopou.
Gastrointestinálny trakt: anorexia, nauzea, vracanie, zápcha, bolesť v epigastriu, dysfágia, tmavnutie slín, ulcerogénny účinok u predisponovaných pacientov; zriedkavo - gastrointestinálne krvácanie.
Kardiovaskulárny systém: ortostatická hypotenzia, kolaps, arytmie, tachykardia, arteriálna hypertenzia, flebitída.
Hematopoetický systém: zriedkavo - leukopénia, anémia (vrátane hemolytickej), trombocytopénia, agranulocytóza.
Alergické reakcie: angioedém, urtikária, kožná vyrážka, svrbenie kože, Shenlein-Genochova choroba.
Zmena laboratórnych parametrov: zmeny hladiny alanínaminotransferázy, aspartátaminotransferázy, alkalickej fosfatázy, laktátdehydrogenázy, močovinového dusíka, bilirubínu, jódu viazaného na proteíny, hyperurikémia, hyperkreatinémia, pozitívny priamy Coombsov test.
Iné: synkopálne stavy, bolesť na hrudníku, mydriáza, diplopia, dýchavičnosť, stmavnutie sekrécie potných žliaz, stmavnutie moču, zvýšenie alebo zníženie hmotnosti.
Vedľajšie účinky spravidla závisia od prijatej dávky, ako aj od individuálnej citlivosti pacienta. Nežiaduce účinky možno eliminovať dočasným znížením dávky bez prerušenia liečby. Ak nežiaduce účinky neustúpia, potom sa liečba postupne ukončuje. Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytli počas užívania LEVODOPY, ktoré je potrebné zvážiť v prípade užívania lieku karbidopa/levodopa:
Gastrointestinálny trakt: dyspepsia, sucho v ústach, horkosť v ústach, sialorhea, dysfágia, bruxizmus, čkanie, bolesť a nepríjemný pocit v bruchu, zápcha, plynatosť, pocit pálenia jazyka.
Metabolizmus: zníženie alebo zvýšenie telesnej hmotnosti, edém.
CNS: slabosť, mdloby, únava, bolesť hlavy, asténia, znížená duševná aktivita, dezorientácia, ataxia, necitlivosť, zvýšený tremor rúk, svalové kŕče, trizmus, aktivácia latentného Bernard-Hornerovho syndrómu, nespavosť, úzkosť, eufória, psychomotorická agitácia, nestabilita chôdza. Zmyslové orgány: diplopia, rozmazané videnie, rozšírené zrenice, okulogyrické krízy.
Urogenitálny systém: retencia moču, inkontinencia moču, priapizmus.
Ďalšie vedľajšie účinky: chrapot, malátnosť, sčervenanie kože tváre, krku a hrudníka, dýchavičnosť, malígny melanóm. Bol hlásený znížený hemoglobín a hematokrit, hyperglykémia, leukocytóza, bakteriúria, erytrocytúria.
Zmenené laboratórne hodnoty: Lieky obsahujúce karbidopu-levodopu môžu spôsobiť falošne pozitívnu reakciu na ketóny v moči, keď sa na detekciu ketonúrie použijú diagnostické testy. Táto reakcia sa po prevarení vzoriek moču nezmení. Falošne negatívne výsledky možno získať pomocou metódy glukózooxidázy na stanovenie glykozúrie. Predávkovanie
Symptómy: najprv zvýšenie a potom zníženie krvného tlaku, sínusová tachykardia, poruchy srdcového rytmu, zmätenosť, nepokoj, anorexia, nespavosť, úzkosť. Môže sa vyvinúť aj ortostatická hypotenzia. Príznaky anorexie a nespavosti môžu pretrvávať aj niekoľko dní.
Liečba: symptomatická. Výplach žalúdka, aktívne uhlie, v prípade potreby symptomatická liečba v nemocnici. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Pyridoxín neodstraňuje účinok lieku. V súčasnosti nie sú k dispozícii údaje o používaní dialýzy. Je potrebné monitorovať činnosť srdca, aby sa zabránilo rozvoju arytmií. Interakcia s inými liekmi
Nemal by sa používať v prípadoch sekundárneho parkinsonizmu (Parkinsonov syndróm) spôsobený užívaním antipsychotík (neuroleptík).
Liečba sa má ukončiť postupne, pretože pri náhlom vysadení lieku sa môže vyvinúť komplex symptómov pripomínajúci neuroleptický malígny syndróm (svalová stuhnutosť, horúčka, zvýšená sérová CPK). Je potrebné sledovať pacientov, ktorí potrebujú náhle znížiť dávku lieku alebo ho prestať užívať. Absorpcia levodopy u starších pacientov je vyššia ako u mladých pacientov. Tieto údaje potvrdzujú informáciu o znižovaní aktivity dopa dekarboxylázy v tkanivách s vekom, ako aj pri dlhodobom podávaní levodopy.
S erozívnymi a ulceróznymi léziami žalúdka a / alebo dvanástnika, epileptické záchvaty v anamnéze, závažné ochorenia kardiovaskulárneho systému (vrátane infarktu myokardu s anamnézou porúch srdcového rytmu, srdcového zlyhania), ochorenia endokrinného systému (vrátane diabetes mellitus) , závažné ochorenia pľúc (vrátane bronchiálnej astmy), duševné poruchy, ako aj závažné poruchy funkcie pečene a obličiek, liek sa má užívať s opatrnosťou. V takýchto prípadoch majú byť pacienti starostlivo sledovaní.
Pri dlhodobej liečbe je potrebné pravidelne monitorovať funkciu pečene, obličiek, krvotvorného a kardiovaskulárneho systému a tiež je potrebné sledovať psychický stav pacienta.
Počas chirurgických zákrokov, ak je potrebná celková anestézia, sa liek Carbidopa / Levodopa predpisuje bez zníženia dávky, pokiaľ pacient môže užívať lieky a tekutiny ústami. Pri použití halotanu a cyklopropánu sa liek vysadí najmenej 8 hodín pred operáciou. Liečba pokračuje po operácii v rovnakej dávke. Pacienti s glaukómom počas užívania lieku by mali pravidelne monitorovať vnútroočný tlak. Vplyv na vedenie motorových vozidiel:
je potrebné zdržať sa vedenia vozidla, ako aj činností, ktoré si vyžadujú rýchlosť psychomotorických reakcií. Formulár na uvoľnenie
Tablety 25 mg + 250 mg
10 tabliet v blistri z PVC fólie a hliníkovej fólie. 10 blistrov spolu s návodom na použitie je umiestnených v kartónovej škatuľke. Podmienky skladovania
Na suchom, tmavom mieste, pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
Držte mimo dosahu detí. Dátum minimálnej trvanlivosti
5 rokov.
Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale. Podmienky výdaja z lekární
Na predpis.
Výrobca:
Farmaceutický závod "Remedica Ltd", Cyprus. /Výrobcovia liečiv "Remedica Ltd", Cyprus/.
V prípade sťažností na kvalitu produktu kontaktujte:
Pharmimex as Ruská federácia, Moskva, st. Boľšaja Dimitrovka, r. 7/5, budova 5;
Fotografia lieku
latinský názov: Levodopa/Benserazide-Teva
ATX kód: N04BA
Účinná látka: Levodopa + Benserazid (Levodopa + Benserazid)
Výrobca: Farmaceutický závod Teva Private Co. Ltd., Maďarsko
Popis platí pre: 14.12.17
Levodopa Benserazid je antiparkinsonikum.
Účinná látka
Levodopa + Benserazid (Levodopa + Benserazid).
Forma a zloženie uvoľnenia
Levodopa Benserazid sa predáva vo forme tabliet. Liek sa vyrába v polyetylénových fľašiach (20, 30, 50, 60 alebo 100 tabliet) umiestnených v kartónových baleniach po 1 ks.
Indikácie na použitie
Indikáciou pre vymenovanie lieku je Parkinsonova choroba.
Kontraindikácie
Kontraindikácie pri používaní lieku sú:
- Závažné funkčné poruchy pečene a/alebo obličiek.
- Exogénne a endogénne psychózy.
- Závažná funkčná porucha endokrinného systému.
- Glaukóm.
- Ženy vo fertilnom veku, ktoré nepoužívajú spoľahlivé metódy antikoncepcie.
- Ťažké funkčné poškodenie kardiovaskulárneho systému.
- Obdobie tehotenstva a dojčenia.
- Súbežné podávanie s neselektívnymi inhibítormi MAO.
- Vek pacienta je do 25 rokov.
- Precitlivenosť na benserazid, levodopu alebo iné pomocné zložky.
Návod na použitie Levodopa Benserazid (spôsob a dávkovanie)
Liek je určený na perorálne použitie. Tablety sa majú užívať pol hodiny pred alebo jednu hodinu po jedle s malým množstvom tekutiny.
Liečba sa má začať minimálnou dávkou, ktorá sa postupne zvyšuje, kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok. Neodporúča sa užívať veľké dávky lieku.
Pacientom, ktorí predtým neužívali levodopu, sa liek predpisuje 50 mg levodopy / 12,5 mg benserazidu 2-4 krát denne. Ak pacient normálne reaguje na prebiehajúcu liečbu, je možné zvýšiť dávku lieku na 100 mg levodopy / 25 mg benserazidu, ktoré sa užívajú každé tri dni až do dosiahnutia požadovaného účinku.
Maximálna povolená denná dávka je 800 mg pre levodopu a 200 mg pre benserazid.
V prípade nežiaducej reakcie je potrebné znížiť dávku lieku alebo úplne zrušiť tento liek.
Pacienti, ktorí predtým užívali levodopu, by mali začať užívať tento liek 12 hodín po vysadení levodopy. Dávka má byť približne 20 % predchádzajúcej dávky levodopy.
Pacienti s Parkinsonovou chorobou, ktorí predtým užívali levodopu v kombinácii s inhibítorom aromatickej L-aminokyseliny dekarboxylázy, ju majú začať užívať 12 hodín po ukončení predchádzajúcej liečby. Aby sa zabránilo zníženiu účinnosti liečby, liečba sa má ukončiť na noc a Levodopa Benserazid sa má začať nasledujúci deň ráno.
Dávkovacie režimy v špeciálnych prípadoch
Pacienti so silnými motorickými výkyvmi by mali užívať liek viac ako 4-krát denne v súlade s dennou dávkou.
Starší ľudia by mali dávku zvyšovať veľmi pomaly.
U pacientov s miernou až stredne závažnou renálnou a hepatálnou insuficienciou nie je potrebná úprava dávky.
V prípade spontánnych pohybov (atetóza alebo chorea) alebo objavenia sa negatívnej reakcie kardiovaskulárneho systému sa odporúča znížiť dennú dávku.
Vedľajšie účinky
Použitie lieku môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:
- Centrálny nervový systém: často - epizódy "zmrazenia", bolesť hlavy, fenomén "on-off", závraty, oslabenie účinku do konca dávky, kŕče, zvýšené príznaky syndrómu nepokojných nôh, spontánne pohybové poruchy (ako je atetóza a chorea); niekedy - epizódy náhlej ospalosti, ťažkej ospalosti.
- Kardiovaskulárny systém: niekedy - zvýšený krvný tlak, ortostatická hypotenzia (oslabuje po znížení dávky lieku), arytmie; frekvencia neznáma – „návaly horúčavy“.
- Hematopoetický systém: niekedy - trombocytopénia, prechodná leukopénia, hemolytická anémia.
- Tráviaci systém: niekedy - záchvaty nevoľnosti, hnačky, vracania, suchosti ústnej sliznice, jednotlivé prípady zmien alebo straty chuti; frekvencia neznáma - krvácanie v gastrointestinálnom trakte.
- Podkožné tkanivá a koža: zriedkavo - kožné vyrážky, svrbenie.
- Duševné poruchy: zriedkavo - nespavosť, agitovanosť, zvýšené libido, úzkosť, anorexia, depresívna nálada, hypersexualita, delírium, patologické hráčstvo, mierne nadšenie, depresia, agresivita; niekedy - dočasná dezorientácia, halucinácie.
- Laboratórne ukazovatele: zriedkavo - zvýšenie koncentrácie bilirubínu, alkalickej fosfatázy, kreatinínu a močoviny v krvi, prechodné zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov, zmena farby moču na červenú (v stoji môže stmavnúť).
- Iné: frekvencia neznáma – nadmerné potenie, febrilná horúčka.
Predávkovanie
Príznaky predávkovania: zvýšený prejav negatívnych reakcií - patologické mimovoľné pohyby, nespavosť, arytmia, nevoľnosť a vracanie, zmätenosť. Rozvoj príznakov predávkovania môže byť oneskorený v dôsledku oneskorenej absorpcie lieku z gastrointestinálneho traktu.
Ako liečba sa používa symptomatická terapia, ktorá spočíva v užívaní antipsychotík, antiarytmík a respiračných analeptík.
Analógy
Analógy podľa ATX kódu: Levodopa + Benserazid, Madopar.
Nerobte rozhodnutie o zmene lieku sami, poraďte sa so svojím lekárom.
farmakologický účinok
Levodopa Benserazid je kombinovaný liek, ktorý má antiparkinsonický účinok. Obsahuje dopamínový prekurzor a inhibítor periférnych dekarboxylázových aromatických L-aminokyselín.
Pri Parkinsonovej chorobe sa dopamín nesyntetizuje v dostatočnom množstve a tento liek sa používa ako substitučná liečba. Hlavná časť levodopy sa v periférnych tkanivách premieňa na dopamín, ktorý nemá antiparkinsonský účinok. Na zvýšenie účinku tejto látky je liek doplnený o benserazid.
špeciálne pokyny
Nežiaduce prejavy z orgánov gastrointestinálneho traktu (vyskytujúce sa v počiatočnom štádiu liečby) sú do značnej miery eliminované pomalším zvyšovaním dávky a tiež ak sa tablety užívajú s malým množstvom tekutiny alebo sa užívajú s jedlom. Nie je žiaduce používať liek na liečbu Huntingtonovej chorey a iatrogénneho extrapyramídového syndrómu.
Ľudia s anamnézou osteomalácie, gastrointestinálnych vredov a kŕčov by mali byť pravidelne analyzovaní na relevantné ukazovatele. Počas terapie je potrebné sledovať funkčné parametre obličiek, pečene, krvný obraz. Pacienti s anamnézou srdcových arytmií, infarktu myokardu, koronárnej choroby srdca by mali pravidelne podstupovať monitorovanie elektrokardiogramu.
Pacienti s anamnézou ortostatickej hypotenzie majú byť pod prísnym lekárskym dohľadom, najmä na začiatku liečby.
Pacienti s diabetom musia často upravovať dávku perorálnych hypoglykemík a monitorovať hladiny glukózy v krvi. Pri používaní Levodopa Benserazidu boli hlásené prípady náhleho upadnutia do spánku. Pacienti by mali byť o tom informovaní.
Pri užívaní lieku sa zvyšuje riziko malígneho melanómu. V tomto ohľade nie je žiaduce užívať tabletky u ľudí s týmto ochorením (vrátane anamnézy). Použitie tohto lieku, najmä vo vysokých dávkach, zvyšuje možnosť vzniku kompulzívnych porúch.
Levodopa Benserazid sa nemá vysadiť náhle. To môže vyvolať „abstinenčný syndróm“ (svalová stuhnutosť, horúčka, ako aj možné zvýšenie aktivity kreatinínfosfokinázy v krvi a psychické zmeny) alebo akinetickú krízu, ktorá môže nadobudnúť až život ohrozujúcu formu. Ak sa takéto príznaky objavia, pacient by mal byť pod prísnym dohľadom špecialistu (v prípade potreby sa vykoná hospitalizácia) a musí dostať primeranú liečbu. Niekedy sa odporúča znovu použiť Levodopa Benserazid.
Pred celkovou anestézou sa má liek užívať čo najdlhšie. Výnimkou je halotanová anestézia. Keďže sa u pacienta užívajúceho Levodopa Benserazid môžu počas halotánovej anestézie vyvinúť arytmie a kolísanie krvného tlaku, liek sa má vysadiť 12-24 hodín pred operáciou. Po operácii sa terapia obnoví a dávka sa postupne zvyšuje.
U niektorých ľudí s Parkinsonovou chorobou sa vyvinuli kognitívne poruchy a poruchy správania v dôsledku nekontrolovaného užívania zvyšujúcich sa dávok lieku (napriek výraznému zvýšeniu terapeutických dávok a odporúčaniam lekára).
Počas liečby Levodopa Benserazidom sa môže vyskytnúť depresia. Môže ísť aj o klinický príznak základného ochorenia (parkinsonizmus). Takíto ľudia by mali byť pod dohľadom lekára, aby včas odhalili psychické nežiaduce reakcie.
Skúsenosti s používaním lieku pred dosiahnutím veku 25 rokov sú obmedzené.
Pacienti, u ktorých sa objavia náhle epizódy spánku alebo nadmerná denná ospalosť, musia prestať viesť vozidlo alebo obsluhovať zložité stroje. Ak sa tieto príznaky vyskytnú počas liečby, odporúča sa zvážiť prerušenie liečby alebo zníženie dávky.
Počas tehotenstva a dojčenia
Liek je kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia.
V detstve
Liek nie je predpísaný osobám mladším ako 25 rokov.
V starobe
So špeciálnou starostlivosťou je určený pre ľudí v pokročilom veku. Je potrebné pomalé zvyšovanie dávky.
Pri poruche funkcie obličiek
Liek nie je predpísaný pacientom s ťažkou renálnou insuficienciou.
Na zhoršenú funkciu pečene
Liek je kontraindikovaný pri ťažkej poruche funkcie pečene.
lieková interakcia
Trihexyfenidil a metoklopramid znižujú rýchlosť absorpcie levodopy a antacidá znižujú stupeň absorpcie.
Antipsychotiká, opioidy a antihypertenzíva obsahujúce rezerpín prispievajú k supresii lieku. Pyridoxín znižuje antiparkinsonický účinok lieku.
Je kontraindikované kombinovať liek s neselektívnymi inhibítormi MAO.
Kombinované použitie lieku s antihypertenzívami môže viesť k rozvoju ortostatickej hypotenzie.
Je prijateľné kombinovať levodopu/benserazid s inými antiparkinsoníkmi.
Jedlo s vysokým obsahom bielkovín znižuje terapeutický účinok lieku.
Levodopa/benserazid môže interferovať s výsledkami laboratórnych testov na kreatinín, bilirubín, alkalickú fázu, kyselinu močovú a katecholamíny.
Podmienky výdaja z lekární
Vydané na lekársky predpis.
4,42 z 5 (6 hlasov) C9H11NO4Farmakologická skupina látky Levodopa
Nozologická klasifikácia (ICD-10)
CAS kód
59-92-7Charakteristika látky Levodopa
Biely kryštalický prášok. Mierne rozpustný vo vode, nerozpustný v alkohole.
Farmakológia
farmakologický účinok- antiparkinsonik.Je to prekurzor dopamínu. Preniká cez BBB, hromadí sa v bazálnych gangliách a mení sa na dopamín, čím kompenzuje jeho nedostatok v extrapyramídovom systéme. V dôsledku toho klesá svalová rigidita a hypokinéza. Dobre sa vstrebáva, keď sa užíva perorálne; C max sa stanoví po 1-2 hodinách, časť je už v krvi premenená na dopamín a nevstupuje do bazálnych ganglií (dopamín neprechádza cez BBB). Vylučuje sa hlavne obličkami.
Použitie látky Levodopa
Parkinsonova choroba, symptomatický parkinsonizmus.
Kontraindikácie
Precitlivenosť, ťažká ateroskleróza, hypertenzia, ochorenia pečene, obličiek, krvi, glaukóm, melanóm, bronchiálna astma, duševné choroby, nekompenzovaná patológia kardiovaskulárneho, respiračného, endokrinného systému.
Obmedzenia aplikácie
Tehotenstvo, dojčenie, vek detí (do 12 rokov), infarkt myokardu v anamnéze.
Vedľajšie účinky Levodopa
Choreoatetoidná hyperkinéza, arytmia, psychotické a paranoidné reakcie, dyspepsia, ulcerácia gastrointestinálneho traktu, bolesť hlavy, závraty, poruchy videnia, hemolytická anémia, agranulocytóza a leukopénia, alopécia, alergické reakcie.
Interakcia
Účinok je oslabený vitamínom B 6 . Zvyšuje účinok inhibítorov MAO.
Čo je Levodopa? Návod na použitie, cena, recenzie tohto lieku sa budú diskutovať o niečo ďalej. Dozviete sa tiež, na čo je tento liek predpísaný, či má nežiaduce reakcie a kontraindikácie, v akej forme sa predáva, čo je súčasťou jeho zloženia atď.
Zloženie, forma, popis
Aké zložky obsahuje liek "Levodopa"? Návod na použitie naznačuje, že účinnou látkou tohto lieku je levodopa. Predáva sa vo forme bielych okrúhlych plochých valcovitých tabliet balených v obrysových bunkách, respektíve v kartónových obaloch.
Princíp účinku lieku
Akým spôsobom liek Levodopa účinkuje? Návod na použitie, recenzie uvádzajú, že ide o antiparkinsonický kombinovaný liek. Je zameraná na odstránenie rigidity, hypokinézy, tremoru, slinenia a dysfágie.
Pri vstupe do tela sa účinná látka lieku premieňa na dopamín (v centrálnom nervovom systéme), čím sa dopĺňa nedostatok tohto prvku.
Dopamín, ktorý sa vyskytuje v periférnych tkanivách, nevykazuje antiparkinsonický účinok levodopy. Je to spôsobené tým, že nepreniká do centrálneho nervového systému a je hlavnou príčinou nežiaducich reakcií pri užívaní lieku.
Na zníženie dávky účinnej látky v ľudskom tele sa liek predpisuje v kombinácii s periférnymi inhibítormi dopa dekarboxylázy. Táto technika pomáha znižovať vedľajšie účinky užívania tabliet.
Farmakokinetika
Koľko sa Levodopa absorbuje? Návod na použitie uvádza, že po vstupe lieku do tela sa rýchlo vstrebáva z čreva.
Absorpcia účinnej látky je asi 20-30%. V tomto prípade sa terapeutický účinok pozoruje asi po 3 hodinách.
Jedenie (vrátane určitých potravín) priamo ovplyvňuje absorpciu lieku.
Liečivo podlieha metabolizmu, čo vedie k tvorbe niekoľkých metabolitov. Vylučovanie účinnej látky prebieha cez obličky a cez črevá.
Indikácie na použitie
Za akých podmienok je pacientom predpísaný liek "Levodopa"? Návod na použitie uvádza nasledujúce indikácie:
- syndróm postencefalitídy, ktorý sa vyskytuje pri cerebrovaskulárnych ochoreniach alebo toxickej intoxikácii;
- syndróm parkinsonizmu, ktorý bol navyše spôsobený užívaním antipsychotík;
- Parkinsonova choroba.
Kontraindikácie
Existujú nejaké kontraindikácie pre Levodopa? Návod na použitie informuje, že tento liek je zakázané užívať v nasledujúcich prípadoch:
S mimoriadnou opatrnosťou môže byť tento liek predpísaný pre:
- emfyzém;
- prítomnosť pľúcnych ochorení, ochorení srdca, pečene, endokrinného systému a krvných ciev;
- bronchiálna astma;
- prejavy psychóz;
- melanóm (vrátane anamnézy);
- glaukóm s uzavretým uhlom;
- opakujúce sa záchvaty (konvulzívne);
- glaukóm s otvoreným uhlom, ktorý sa vyskytuje v chronickej forme;
- renálna a hepatálna insuficiencia;
- infarkt myokardu (v anamnéze), ako aj s prejavmi rôznych typov arytmií;
- dvanástnikový vred a žalúdok;
- prejavy útlmu CNS;
- porucha srdcového rytmu.
Liečivo "Levodopa": návod na použitie
Popis tohto lieku bol uvedený vyššie. Ako sa to má brať?
Podľa pokynov sa liek užíva perorálne. Dávkovanie sa postupne zvyšuje od minima po maximum (v závislosti od individuálnych charakteristík pacienta).
Liečbu začnite dávkou 0,25-1 g. Toto množstvo je rozdelené do troch dávok. Dávkovanie sa postupne zvyšuje o 0,125 – 0,75 g. Toto sa robí v pravidelných intervaloch (napríklad po troch dňoch) so zameraním na individuálnu odpoveď pacienta a až do dosiahnutia optimálneho účinku terapie.
Maximálna dávka lieku za deň by nemala presiahnuť osem gramov.
V žiadnom prípade by sa liek nemal náhle zrušiť. Postupne sa zastavuje.
Nežiaduce reakcie
Spôsobuje Levodopa nejaké vedľajšie účinky? Návod na použitie uvádza, že na pozadí jeho podávania sa u človeka môžu vyskytnúť niektoré nežiaduce reakcie, ktoré ovplyvňujú prácu všetkých systémov tela:
- Kardiovaskulárny systém: búšenie srdca, arytmia, porucha tlaku, ortostatické reakcie, mdloby atď.
- Tráviaci trakt: hnačka, vracanie, dyspepsia, anorexia, zápcha, zmena chuti, sucho v ústach, krvácanie z gastrointestinálneho traktu.
Treba tiež poznamenať, že nie sú vylúčené nežiaduce reakcie ovplyvňujúce fungovanie hematopoetických orgánov, močového, dýchacieho a nervového systému. Často sa pri užívaní tohto lieku vyskytujú alergické reakcie, zmeny laboratórnych parametrov a nežiaduce prejavy na koži.
Prípady predávkovania (príznaky, liečba)
Pri použití vysokých dávok lieku dochádza k výraznému zvýšeniu vedľajších účinkov. Takéto stavy vyžadujú liečbu vo forme výplachu žalúdka, sledovanie celkového stavu pacienta a práce jeho srdca. V prípade potreby sa vykonáva antiarytmická liečba.
lieková interakcia
Súčasné použitie príslušného lieku a Ditilinu, beta-adrenergných stimulantov a látok, ktoré sú určené na inhalačnú anestéziu, zvyšuje pravdepodobnosť vzniku porúch srdcového rytmu.
Biologická dostupnosť levodopy môže byť znížená tricyklickými antidepresívami.
Kombinácia tohto lieku s tioxanténom, diazepamom, antipsychotikami, fenytoínom, m-anticholinergikami, klonidínom, difenylbutylpiperidínom, papaverínom, klozapínom, fenotiazínom, pyridoxínom a rezerpínom pomerne často znižuje jeho antiparkinsonický účinok.
Zvyšujú pravdepodobnosť halucinácií a dyskinéz a liek "Methyldop" zvyšuje nežiaduce reakcie.
Kombinácia a "Levodopa" vedie k poruchám krvného obehu. V tomto ohľade by interval medzi užívaním takýchto liekov mal byť najmenej 14 dní.
Výrazný pokles tlaku sa pozoruje pri kombinácii príslušného lieku a tubokurarínu.
Liečivo "Metoklopramid" zvyšuje biologickú dostupnosť "Levodopa" a urýchľuje vyprázdňovanie žalúdka. Táto skutočnosť môže negatívne ovplyvniť priebeh ochorenia.
Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete tablety Levodopa? Návod na použitie (cena je uvedená nižšie) upozorňuje na ohrozenie zdravia pri náhlom vysadení lieku.
V prípadoch, keď nie je možné vyhnúť sa zníženiu dávky alebo vysadeniu lieku, je potrebné pravidelné sledovanie stavu pacienta.
V procese terapie je potrebné neustále monitorovať prácu rôznych systémov, orgánov a krvných parametrov.
Cena a analógy
Najbližšími analógmi lieku "Levodopa" sú také prostriedky ako "Levodopa Benserazid" a "Levodopa Carbidopa". Návod na použitie uvádza, že tieto lieky majú rovnaké indikácie, vedľajšie účinky, mechanizmy účinku a kontraindikácie. Jediný rozdiel medzi týmito fondmi je ich zloženie.
Účinné látky ako benserazid a karbidopa znižujú tvorbu dopamínu v periférnych tkanivách, čím zvyšujú množstvo levodopy vstupujúcej do centrálneho nervového systému.
Možno teda bezpečne poznamenať, že predpisovanie Levodopa Carbidopa a Levodopa Benserazid (návod na použitie týchto liekov je tiež súčasťou balenia) vylučuje dodatočné použitie periférnych inhibítorov dopa dekarboxylázy.
Pokiaľ ide o iné analógy, zahŕňajú lieky ako Easy Mite, Tremonorm, Dopar 275, Tidomet, Duellin, Sinemet, Zimox, Sindopa, Easycom , "Na koho". Predpísať by ich mal iba ošetrujúci lekár.
Cena lieku "Levodopa" je pomerne vysoká. V lekárňach si môžete kúpiť tento liek v rozmedzí 1500-1850 rubľov.
farmakologický účinok
Štruktúra levodopy je aminokyselina odvodená od L-tyrozínu. Dopamín sa tvorí priamo z levodopy za účasti cytoplazmatického enzýmu, aromatickej L-aminokyseliny dekarboxylázy. Konečným výsledkom vplyvu dopamínu je inhibícia neuronálnej aktivity v striate mozgu.
Levodopa sa rýchlo dekarboxyluje v periférnych tkanivách vplyvom dekarboxylázy aromatických aminokyselín závislej od pyridoxínu, pričom sa mení na dopamín, ktorý však nepreniká hematoencefalickou bariérou.
Karbidopa inhibuje proces dekarboxylácie levodopy v periférnych tkanivách, pričom nepreniká hematoencefalickou bariérou a neovplyvňuje premenu levodopy na dopamín v centrálnom nervovom systéme. Kombinácia karbidopy a levodopy vám teda umožňuje zvýšiť množstvo levodopy, ktorá vstupuje do mozgu. Keď sa karbidopa užíva spolu, zdvojnásobuje biologickú dostupnosť levodopy. Zavedenie karbidopy nikdy nevedie k úplnej inhibícii dopa dekarboxylázy.
Farmakokinetika
Levodopa
Odsávanie
Levodopa sa absorbuje aktívnym transportom z gastrointestinálneho traktu, jej prechod cez hematoencefalickú bariéru sa tiež uskutočňuje aktívnymi mechanizmami. Prekážkou absorpcie levodopy je prítomnosť dopa dekarboxylázy v črevnej stene. Zo žalúdka sa levodopa absorbuje v obmedzenom množstve. Rýchlosť vyprázdňovania žalúdka hrá kľúčovú úlohu pri absorpcii liečiva. Faktory, ktoré spomaľujú vyprázdňovanie žalúdka (potrava, m-anticholinergiká), odďaľujú prechod liečiva do dvanástnika a spomaľujú jeho vstrebávanie. Cmax liečiva v krvi sa pozoruje 1-2 hodiny po podaní.
Distribúcia
V d levodopy je 0,9-1,6 l/kg. Pri zachovaní aktivity dopa dekarboxylázy je celkový klírens levodopy v krvnej plazme 0,5 l/kg/h. Levodopa prechádza hematoencefalickou bariérou uľahčenou difúziou. Endotel kapilár mozgu obsahuje aj dopa dekarboxylázu ako druhú potenciálnu bariéru vstupu levodopy do mozgu, avšak v týchto kapilárach je dekarboxylovaná nepodstatná časť podanej dávky levodopy.
Metabolizmus
Približne 70-75 % levodopy podávanej perorálne sa metabolizuje v črevnej stene (first pass effect). Pečeň sa prakticky nezúčastňuje metabolizmu prvej pasáže. So zvýšením dávky levodopy sa množstvo liečiva, ktoré prechádza dekarboxyláciou v čreve, znižuje. Levodopa sa neviaže na plazmatické bielkoviny. Dekarboxylácia levodopy dopa dekarboxylázou je hlavnou cestou tvorby dopamínu z levodopy. Veľké množstvo tohto enzýmu sa nachádza v črevách, pečeni a obličkách. Druhou cestou metabolizmu levodopy je metoxylácia levodopy vplyvom katechol-O-metyltransferázy za vzniku 3-O-metyldopy. Pri dlhodobej liečbe sa tento metabolit môže akumulovať. Transaminácia je ďalšou cestou metabolizmu levodopy. Konečným produktom tejto dráhy je vinylpyruvát, vinylacetát a kyselina 2,4,5-trihydroxyfenyloctová. Všetky metabolické cesty, s výnimkou transaminácie, sú ireverzibilné.
Výber
V kombinácii s karbidopou sa T 1/2 levodopy zvyšuje na 3 hodiny.Až 69 % levodopy sa môže u ľudí nachádzať v moči vo forme dopamínu a jeho metabolitov – kyselina vanilínmandľová, norepinefrín, kyselina homovanilová, kyselina dihydrofenyloctová.
Carbidopa
V odporúčaných dávkach karbidopa neprechádza hematoencefalickou bariérou. C max v krvnej plazme sa dosiahne po 2-4 hodinách.Približne 50 % karbidopy sa vylúči močom a stolicou. 35 % karbidopy vylúčenej obličkami sa vylučuje nezmenené.
Indikácie
- Parkinsonova choroba a syndróm parkinsonizmu známej etiológie (v dôsledku encefalitídy, cerebrovaskulárnych porúch, intoxikácie toxickými látkami vrátane oxidu uhoľnatého alebo mangánu).
Dávkovací režim
Vnútri, s malým množstvom jedla alebo po jedle, piť vodu a nie žuť. Keďže medzi aromatickými aminokyselinami a levodopou počas absorpcie dochádza ku konkurencii, počas užívania lieku sa treba vyhnúť konzumácii veľkého množstva bielkovín. Priemerná denná dávka karbidopy potrebná na potlačenie periférnej konverzie levodopy je 70-100 mg. Prekročenie 200 mg karbidopy nemá za následok ďalšie zvýšenie terapeutického účinku. Denná dávka levodopy nemá prekročiť 2 000 mg. Počiatočná dávka - 1/2 tab. 2-krát denne, v prípade potreby možno zvýšiť o 1/2 tab./deň. Na začiatku substitučnej liečby by denná dávka spravidla nemala prekročiť 3 tablety / deň (1 tableta 3-krát denne). Použitie v tejto dávke sa odporúča na začiatku liečby závažných prípadov parkinsonizmu. Dennú dávku lieku možno výnimočne zvýšiť monoterapiou, ale nemala by presiahnuť 8 tab. (1 tab. 8-krát / deň). Užívanie viac ako 6 tabliet denne by sa malo vykonávať veľmi opatrne.
Vedľajší účinok
Zo strany centrálneho nervového systému: dyskinéza, vrát. choreoatetóza, dystónia, pri dlhodobom používaní, on-off syndróm, neuroleptický malígny syndróm, závraty, ataxia/nauzea, dystonické mimovoľné pohyby, kŕče, anorexia, útlm, ospalosť, zmätenosť, nočné mory, nervové napätie, podráždenosť, úzkosť, nespavosť; zmeny duševného stavu, vrátane paranoidných účinkov a prechodných psychóz; halucinácie, depresia so samovražednými myšlienkami alebo bez nich, hypománia, zvýšené libido, eufória, demencia. Včasné príznaky, ako sú svalové zášklby a blefarospazmus, môžu slúžiť ako základ pre rozhodnutie o znížení dávky lieku. Boli hlásené záchvaty, ale nebola stanovená priama súvislosť s karbidopou/levodopou.
anorexia, nauzea, vracanie, zápcha, bolesť v epigastriu, dysfágia, tmavnutie slín, ulcerogénny účinok u predisponovaných pacientov; zriedkavo - gastrointestinálne krvácanie.
Zo strany kardiovaskulárneho systému: ortostatická hypotenzia, kolaps, arytmie, tachykardia, arteriálna hypertenzia, flebitída.
Z hematopoetického systému: zriedkavo - leukopénia, anémia (vrátane hemolytickej), trombocytopénia, agranulocytóza.
Alergické reakcie: angioedém, urtikária, kožná vyrážka, svrbenie kože, Shenlein-Genochova choroba.
Zmena laboratórnych parametrov: zmena hladiny ALT, AST, alkalickej fosfatázy, LDH, močovinový dusík, bilirubín, jód viazaný na bielkoviny, hyperurikémia, hyperkreatinémia, pozitívny priamy Coombsov test.
Iné: synkopálne stavy, bolesť na hrudníku, mydriáza, diplopia, dýchavičnosť, stmavnutie sekrécie potných žliaz, stmavnutie moču, zvýšenie alebo zníženie hmotnosti.
Vedľajšie účinky spravidla závisia od prijatej dávky, ako aj od individuálnej citlivosti pacienta. Nežiaduce účinky možno eliminovať dočasným znížením dávky bez prerušenia liečby. Ak nežiaduce účinky neustúpia, potom sa liečba postupne ukončuje.
Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytli pri užívaní levodopy, ktoré je potrebné zvážiť v prípade užívania lieku karbidopa/levodopa:
Z tráviaceho systému: dyspepsia, sucho v ústach, horkosť v ústach, sialorhea, dysfágia, bruxizmus, čkanie, bolesť a nepríjemný pocit v bruchu, zápcha, plynatosť, pocit pálenia jazyka.
Zo strany metabolizmu: zníženie alebo zvýšenie telesnej hmotnosti, edém.
Zo strany centrálneho nervového systému: slabosť, mdloby, únava, bolesť hlavy, asténia, znížená duševná aktivita, dezorientácia, ataxia, necitlivosť, zvýšený tremor rúk, svalové kŕče, trizmus, aktivácia latentného Bernard-Hornerovho syndrómu, nespavosť, úzkosť, eufória, psychomotorická nepokoj, nestabilita chôdze.
Zo zmyslových orgánov: diplopia, rozmazané videnie, rozšírené zreničky, okulogyrické krízy.
Z močového systému: retencia moču, inkontinencia moču, priapizmus.
Ostatné: chrapot, malátnosť, sčervenanie kože tváre, krku a hrudníka, dýchavičnosť, malígny melanóm. Bol hlásený znížený hemoglobín a hematokrit, hyperglykémia, leukocytóza, bakteriúria, erytrocytúria.
Laboratórne ukazovatele: lieky obsahujúce karbidopu/levodopu môžu spôsobiť falošne pozitívnu reakciu na ketolátky v moči, ak sa na zistenie ketonúrie použijú testovacie prúžky. Táto reakcia sa po prevarení vzoriek moču nezmení. Falošne negatívne výsledky možno získať pomocou metódy glukózooxidázy na stanovenie glykozúrie.
Kontraindikácie na použitie
- glaukóm s uzavretým uhlom;
- závažná psychóza alebo neuróza;
- melanóm alebo podozrenie naň;
- kožné ochorenia neznámej etiológie;
- Huntingtonova choroba;
- esenciálny tremor;
- súčasné užívanie neselektívnych inhibítorov MAO, interval kratší ako 2 týždne po ukončení príjmu inhibítorov MAO;
- tehotenstvo;
- laktácia;
- Precitlivenosť na liek.
Nemal by sa používať na liečbu sekundárneho parkinsonizmu spôsobeného užívaním antipsychotík (neuroleptík). Neodporúča sa pre pacientov mladších ako 18 rokov.
S opatrnosť liek sa užíva na erozívne a ulcerózne lézie žalúdka a/alebo dvanástnika, epileptické záchvaty v anamnéze, ťažké ochorenia kardiovaskulárneho systému (vrátane infarktu myokardu s poruchami srdcového rytmu v anamnéze, srdcové zlyhanie), ochorenia endokrinného systému ( vrátane .h. diabetes mellitus), závažných pľúcnych ochorení (vrátane bronchiálnej astmy), duševných porúch, ako aj závažných porúch pečene a obličiek.
Použitie počas tehotenstva a laktácie
Kontraindikované počas tehotenstva a laktácie.
Predávkovanie
Symptómy: najprv zvýšenie a potom zníženie krvného tlaku, sínusová tachykardia, poruchy srdcového rytmu, zmätenosť, nepokoj, anorexia, nespavosť, úzkosť. Môže sa vyvinúť aj ortostatická hypotenzia. Príznaky anorexie a nespavosti môžu pretrvávať aj niekoľko dní.
Liečba: symptomatická. Výplach žalúdka, aktívne uhlie, v prípade potreby symptomatická liečba v nemocnici. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Pyridoxín neodstraňuje účinok lieku. V súčasnosti nie sú k dispozícii údaje o používaní dialýzy, je potrebné sledovať činnosť srdca, aby sa zabránilo vzniku arytmií.
lieková interakcia
Súbežné podávanie s antihypertenzívami si vyžaduje osobitnú pozornosť vzhľadom na riziko posturálnej hypotenzie.
Pri kombinácii s tricyklickými antidepresívami sa môže vyskytnúť arteriálna hypertenzia a dyskinéza a tiež sa znižuje biologická dostupnosť levodopy.
Kombinované použitie fenotiazínov, butyrofenónov a Carbidopa/Levodopa znižuje ich účinok.
Karbidopa/Levodopa sa nemôže podávať spolu s neselektívnymi inhibítormi MAO, pretože môže sa vyvinúť hypertenzná kríza. Liečba inhibítormi MAO sa má prerušiť najmenej 14 dní pred začiatkom liečby. Výnimkou je selegilín (selektívny inhibítor MAO-B), ktorý sa môže použiť ako adjuvans pri liečbe levodopou.
Môže zvýšiť účinok sympatomimetík, a preto sa odporúča znížiť ich dávku. Pri súčasnom použití levodopy s 8-adrenergnými stimulantmi, prostriedkami na inhalačnú anestéziu, je možné zvýšenie rizika vzniku srdcových arytmií.
Pri použití amantadínu s levodopou je zaznamenaný vzájomne sa zosilňujúci účinok.
Metyldopa a levodopa môžu navzájom zosilňovať vedľajšie účinky.
Pyridoxín je kofaktorom dopa dekarboxylázy, enzýmu zodpovedného za periférnu dekarboxyláciu levopy a tvorbu dopamínu. Keď sa podáva pacientom užívajúcim levodopu (bez inhibítorov dopa dekarboxylázy), dochádza k zvýšeniu periférneho metabolizmu levodopy a jej menšie množstvo preniká hematoencefalickou bariérou. Pyridoxín teda znižuje terapeutický účinok levodopy, pokiaľ nie sú dodatočne predpísané inhibítory periférnej dopa dekarboxylázy.
S dodatočným vymenovaním inhibítorov dopa dekarboxylázy sa denná dávka levodopy môže znížiť o 70-80% pri zachovaní rovnakého klinického výsledku.
Kombinované použitie s diazepamom, fenytoínom, klonidínom, derivátmi tioxanténu, papaverínom, rezerpínom, m-anticholinergikami - možný pokles antiparkinsoník.
Podmienky výdaja z lekární
Liek sa vydáva na lekársky predpis.
Podmienky skladovania
Skladujte na suchom a tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Držte mimo dosahu detí.
Čas použiteľnosti - 5 rokov.
Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.
Aplikácia na porušenie funkcie pečene
Opatrne.
Aplikácia na porušenie funkcie obličiek
Opatrne.
Použitie u starších pacientov
špeciálne pokyny
Nemal by sa používať v prípadoch sekundárneho parkinsonizmu (Parkinsonov syndróm) spôsobený užívaním antipsychotík (neuroleptík).
Liečbu treba prerušiť postupne, pretože. pri náhlom vysadení lieku sa môže vyvinúť komplex symptómov, ktorý pripomína malígny neuroleptický syndróm (svalová rigidita, horúčka, zvýšená sérová CPK).
Je potrebné sledovať pacientov, ktorí potrebujú náhle znížiť dávku lieku alebo ho prestať užívať.
Absorpcia levodopy u starších pacientov je vyššia ako u mladých pacientov. Tieto údaje potvrdzujú informáciu o znižovaní aktivity dopa dekarboxylázy v tkanivách s vekom, ako aj pri dlhodobom podávaní levodopy.
S erozívnymi a ulceróznymi léziami žalúdka a / alebo dvanástnika, epileptické záchvaty v anamnéze, závažné ochorenia kardiovaskulárneho systému (vrátane infarktu myokardu s anamnézou porúch srdcového rytmu, srdcového zlyhania), ochorenia endokrinného systému (vrátane diabetes mellitus) , závažné ochorenia pľúc (vrátane bronchiálnej astmy), duševné poruchy, ako aj závažné poruchy funkcie pečene a obličiek, liek sa má užívať s opatrnosťou. V takýchto prípadoch majú byť pacienti starostlivo sledovaní.
Pri dlhodobej liečbe je potrebné pravidelne monitorovať funkciu pečene, obličiek, hematopoetického systému a kardiovaskulárneho systému, je potrebné sledovať aj psychický stav pacienta.
Počas chirurgických zákrokov, ak je potrebná celková anestézia, sa liek Carbidopa / Levodopa predpisuje bez zníženia dávky, pokiaľ pacient môže užívať lieky a tekutiny ústami. Pri použití halotanu a cyklopropánu sa liek vysadí najmenej 8 hodín pred operáciou. Liečba pokračuje po operácii v rovnakej dávke. Pacienti s glaukómom počas užívania lieku by mali pravidelne monitorovať vnútroočný tlak.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy
Je potrebné zdržať sa šoférovania, ako aj činností, ktoré si vyžadujú rýchlosť psychomotorických reakcií.
