Čo určuje aktivitu enzýmu aromatázy? Produkty na zvýšenie mužského hormónu testosterónu

Inhibítory aromatázy sú variantom hormonálneho terapeutického režimu, ktorý sa používa na zastavenie rozvoja onkologického procesu v mliečnych žľazách ženy. Táto patológia, dokonca aj v počiatočnom štádiu svojho vývoja, ako aj na preventívne účely v prípade anamnézy predispozície na rakovinu, si vyžaduje špecifický prístup z hľadiska výberu terapeutických opatrení. Hormonálna terapia, ktorá je založená na použití liekov inhibítorov aromatázy, sa považuje za úspešnú a účinne sa používa v lekárskej praxi.

Aromatáza - popis a vlastnosti

Hovoríme o špeciálnom enzýme, ktorý sa nachádza v pečeni, vaječníkoch, tukovom tkanive, mliečnych žľazách a kostrových svaloch. Tento enzým spôsobuje premenu androgénov na hormón estrogén. Počas menopauzy telo aktívne produkuje estrogén prostredníctvom enzýmu nazývaného aromatáza. Prípravky na báze tohto enzýmu pomáhajú znižovať hladinu estrogénu v krvi, čo pomáha predchádzať aktívnej reprodukcii rakovinových buniek a rastu nádorov. Inhibítory aromatázy sa tiež nazývajú antiestrogény. Protinádorové lieky sa v lekárskej praxi používajú už viac ako 30 rokov.

Na úplné odstránenie malígneho nádoru sa používajú rôzne terapeutické metódy. Niekedy operácia a chemoterapia úplne nezaručujú zotavenie. Vo väčšine prípadov sa používa integrovaný prístup vrátane hormonálnej terapie. To je druh záruky recidívy rakoviny. Prečo sú inhibítory aromatázy také účinné?

Hormonálne lieky pomáhajú blokovať receptory alebo úplne eliminovať ženské steroidy.

Pokyny na liečbu týmito liekmi

Existuje niekoľko oblastí liečby patológie rakoviny prsníka. Výber liečebnej metódy a režimu sa robí s prihliadnutím na kombináciu rôznych faktorov vrátane štádia patológie, komplikácií, anamnézy atď. Na to, aby hormonálna liečba poskytla účinný výsledok, je najvhodnejší jeden z nasledujúcich režimov: často používané:

1. Predoperačné. Je predpísaný v prípadoch, keď je veľkosť nádoru väčšia ako dva centimetre a lymfatické uzliny sú zapojené do procesu jeho vývoja.
2. Terapeutické. Používa sa na zmenšenie nádorových ložísk, ako aj pri inoperabilnom type nádoru.
3. Preventívne. Predpísané, keď sa použili iné terapeutické režimy. Cieľom prevencie je eliminovať pravdepodobnosť recidívy.

Použitie týchto produktov počas premenopauzy

Počas premenopauzy lekári radšej používajú iný liečebný režim. Integrovaný prístup zahŕňa chirurgickú intervenciu, ktorá môže zahŕňať resekciu vaječníkov, ktoré aktívne produkujú estrogény. Počas prechodného obdobia medzi chemoterapiou a rehabilitáciou špecialisti predpisujú hormonálne lieky ako Nolvadex a Zoladex.

Ako sú užitočné pre ženy?

Inhibítory aromatázy sa považujú za najúčinnejšiu neinvazívnu liečbu rakoviny prsníka. Lieky, ktoré inhibujú enzým, ovplyvňujú estrogény, ktoré sú schopné cirkulovať v tele. Estrogén interaguje s bunkovými receptormi a vyvoláva aktiváciu rôznych procesov. V prípade, že sú bunky zdravé, takýto proces nie je pre ženu nebezpečný. Ak patogénne bunky začnú pôsobiť, estrogén môže vyvolať rozvoj rakovinovej patológie.

Existuje množstvo inhibítorov aromatázy, ktoré sa používajú na blokovanie produkcie estrogénu. Všetky majú rôzne mechanizmy pôsobenia na telo. Na preventívne účely sa letrozol, anastrozol a exemestan predpisujú na inhibíciu estrogénu počas menopauzy. Tamoxifen sa používa na blokovanie estrogénových receptorov a Faslodex sa používa na jeho úplné odstránenie.

Synonymom pre inhibítor aromatázy je „Aromasin“. Liek je predpísaný v štádiu diagnostiky rakoviny. Je obzvlášť účinný v počiatočných štádiách rakoviny prsníka, ale vedľajšie účinky z jeho užívania sú početné a nepríjemné. Užívanie lieku sprevádza asténia, nevoľnosť, sucho v ústach, vyrážka a opuch.

"Anastrozol Kabi"

Anastrozol Kabi sa vyrába vo forme tabliet na perorálne podanie. Droga sa vyrába v Nemecku. Jeho synonymá sú „Selana“, „Anastera“, „Arimidex“ a „Egistrazol“. Na rozdiel od iných liekov má Anastrozol Kabi relatívne malý zoznam vedľajších účinkov a jeho polčas rozpadu z tela je pomerne dlhý. Okrem toho má liek dobré výsledky z rôznych štúdií o jeho účinnosti ako preventívneho činidla, ktoré pomáha predchádzať recidíve rakoviny.

Dlhodobé užívanie liekov, ktoré patria do skupiny prírodných inhibítorov aromatázy, môže viesť k rozvoju osteoporózy. Aby sa predišlo rednutiu kostného tkaniva, pacientom sa odporúča, aby počas užívania Anastrozolu Mylan pravidelne sledovali odborníka, ako aj dopĺňali stravu o potraviny obsahujúce vápnik a vitamín D.

Hlavnými nežiaducimi účinkami lieku sú paradentóza, zvýšená únava a svalová slabosť.

"letrozol"

Letrozol sa považuje za vysoko selektívny liek, ktorý je synonymom lieku Femara. Tento antiestrogén je nesteroidné činidlo a je použiteľné pre všetky typy hormonálnej liečby. Inhibítor aromatázy vykazuje vysoký stupeň účinnosti pri rakovine prsníka, najmä ak je predpísaný v skorých štádiách vývoja rakoviny, a tiež ako profylaktický prostriedok na prevenciu relapsu. Trvanie užívania lieku môže byť až päť rokov. Nežiaduce reakcie sú mierne a nie sú dôvodom na ukončenie užívania letrozolu.

Náklady a vlastnosti užívania tohto lieku

Inhibítory aromatázy pri rakovine prsníka sa predpisujú ženám na zníženie alebo úplné potlačenie produkcie estrogénu. Obzvlášť často sa takéto stretnutie uskutočňuje počas menopauzy. Účinnosť liekov pri liečbe rakoviny prsníka je spôsobená ich podávaním v období pred menopauzou. Nežiaduce reakcie sa nevyskytujú u každého pacienta a spravidla vymiznú po niekoľkých týždňoch užívania.

Liečba rakoviny prsníka nie vždy zahŕňa operáciu. Niekedy sa používa pasívne pozorovanie sprevádzané užívaním liekov, ktoré inhibujú produkciu pohlavných hormónov. Náklady na farmaceutické inhibítory aromatázy sú pomerne vysoké. Vzhľadom na potrebu ich pravidelného dlhodobého užívania stojí takáto terapia pomerne veľa peňazí. Lekárne ponúkajú tieto ceny za antiestrogény:

1. „Aromasin“ bude stáť v priemere 1 600 rubľov za 30 tabliet.
2. Anastrozol Kabi stojí približne 1 200 rubľov za 28 kusov.
3. "Selana" je k dispozícii v lekárňach za cenu približne 700 rubľov za 28 tabliet.
4. Letrozol stojí asi 2 000 rubľov.
5. Arimidex stojí asi 6 000 rubľov za balenie.

Ktorýkoľvek z uvedených liekov sa má užívať len podľa predpisu lekára. Dávkovací režim sa vyberá v závislosti od závažnosti ochorenia a stavu pacienta. Štandardná možnosť dávkovania je 1 tableta denne. Všetky lieky vyžadujú dlhodobé užívanie najmenej dva roky.

Inhibítory aromatázy pre mužov

V kulturistike sa antiestrogény často používajú počas liečby anabolickými steroidmi. Ciele takejto terapie sú:

1. Zvýšené hladiny anabolických steroidov v krvi.
2. Prevencia rozvoja gynekomastie.
3. Prevencia hypertenzie.
4. Zväčšené kontúry tela dosiahnuté potlačením estrogénu.
5. Zníženie vplyvu estrogénu na os hypofýza - hypotalamus.

Nie všetky anabolické steroidy vyžadujú použitie antiestrogénov. Ich použitie sa považuje za opodstatnené v kombinácii s látkami ako testosterón, metyltestosterón a metandrostenolón.

Vo väčšine prípadov sa športovci uchýlia k pomoci inhibítorov aromatázy, keď sa pri užívaní anabolických steroidov objavia príznaky gynekomastie, napríklad začervenanie a svrbenie v oblasti bradaviek, opuch. Tento prístup zo strany kulturistov nemožno nazvať optimálnym. Odborníci navrhujú liečebný režim, ktorý zahŕňa začatie užívania antiestrogénov 10 dní po anabolikách, ako sú testosterón propionát a methandrostenolon, ktoré sa vyznačujú krátkym polčasom rozpadu. Ak hovoríme o podlhovastých esteroch, tak užívanie antiestrogénov by malo začať po 3-4 týždňoch.

Užívanie drog v kulturistike

Anastrozol sa užíva 0,5 mg každý druhý deň. Po 10 dňoch sa vykoná kontrolná kontrola hladiny estradiolu v krvi a upraví sa dávkovanie. Nežiaduce reakcie na antiestrogény môžu zahŕňať depresiu, znížené libido a poruchu erektilnej funkcie. Výskyt týchto príznakov naznačuje potrebu zníženia dávky.

Letrozol bol prvý inhibítor aromatázy, ktorý sa stal verejne dostupným. Liek účinne zvyšuje hormón gonadotropín u mužov, čím vytláča estrogény. Pri užívaní tohto lieku môžu koncentrácie estrogénu klesnúť o polovicu. Zložky lieku sa vylučujú v priebehu 2-4 dní, takže ho môžete užívať každý druhý deň.

Anastrozol nie je menej populárny medzi kulturistami. Ukázalo sa, že účinne znižuje hladiny estradiolu u mužov. V lekárňach je bežný a cenovo atraktívny aj inhibítor aromatázy Anastrazol Kabi.

Vedľajšie účinky týchto liekov

Pri užívaní týchto liekov sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky. Najväčším nebezpečenstvom je pokles estrogénu v mužskom tele na kriticky nízke hladiny. V tomto prípade majú kulturisti nasledujúce nežiaduce reakcie:

1. Zastavenie rastu svalov.
2. Bolesť kĺbov alebo artralgia.
3. Zníženie libida a zhoršenie celkovej pohody.
4. Stav depresie.
5. Zvýšená hladina cholesterolu v krvi.
6. Znížená pevnosť kostného tkaniva.

závery

Aj keď je teda užívanie inhibítorov aromatázy medzi kulturistami celkom bežné, neoplatí sa takéto lieky zneužívať. V skutočnosti odborníci neodporúčajú začať liečbu bez konzultácie s odborníkom, pretože dávka pre mužov je minimálna a možno ju ľahko prekročiť.

Čo sa týka použitia antiestrogénov pri liečbe a prevencii rakoviny prsníka, v tomto prípade je užívanie takýchto liekov opodstatnené aj napriek vedľajším účinkom, ktoré vznikajú. Aj tu je však potrebné dôsledne dodržiavať predpísané dávkovanie a dodržiavať návod na použitie.

Rakovina prsníka je bežné ochorenie, ktoré je primárne spôsobené hormónmi. Narušenie a nesprávna produkcia prispieva k produkcii hormónov, ktoré vedú k vzniku a rozvoju rakoviny. Použitie inhibítorov aromatázy by malo znížiť riziko takéhoto vývoja a znížiť veľkosť rakovinového nádoru.

V postmenopauzálnom období je výskyt rakoviny prsníka obzvlášť vysoký. Produkcia estrogénu vaječníkmi klesá, preto sa tento hormón začína produkovať inými spôsobmi. Nadobličky vylučujú hormón androgén, ktorý je považovaný za mužský hormón a tukový a svalový enzým (aromatáza) premieňa tento hormón na estrogén. Inhibítory aromatázy znižujú produkciu a aktivitu týchto enzýmov.

V dôsledku všetkých týchto procesov sa rozvoj rakoviny prsníka zastaví, ak je v krvi ženy takto produkovaného estrogénu menej. Vedci pripisujú rakovinu prsníka hormonálne závislým faktorom v 40% prípadov. Len v iných prípadoch hovoríme o iných príčinách ochorenia. Inhibítory aromatázy by teda mali zabrániť rozvoju rakoviny na báze hormónov.

Možnosti liečby rakoviny prsníka

Lekári majú rôzne možnosti liečby rakoviny prsníka. Hormonálne závislá rakovina sa môže liečiť nasledujúcimi spôsobmi:

1. Operácia, pri ktorej lekár odstráni postihnuté tkanivo.
2. Radiačná terapia alebo chemoterapia, ktorá zastavuje rast rakovinových buniek, ako aj sekundárnych lézií.
3. Ďalšie metódy.

Na odstránenie hormonálne závislého karcinómu prsníka sa často používajú tri možnosti liečby naraz. Chemoterapia a chirurgický zákrok sa vyskytujú v štádiách 2-3. Hlavným cieľom celej liečby je eliminácia nadbytočného estrogénu, ktorý podporuje rast rakovinových buniek.

Často sa používajú progestíny a antiestrogény. Ak sú však neúčinné, používajú sa toxickejšie lieky:

• Mamomit.
• Orimethen.

Oba lieky obsahujú aminoglutetimid, ktorý blokuje aromatázu a predpisuje sa v dávkach 700-1500 mg. Ak sa rakovinové bunky v priebehu liečby znižujú, potom sa dávka zníži na 500 mg. Všetko závisí od priebehu ochorenia. Tieto lieky spôsobujú vedľajšie účinky, o ktorých by si čitatelia stránky mali byť vedomí:

• Nevoľnosť.
• Kožná vyrážka.
• Zvracať.
• Závraty.
• Kŕče.
• Opuch.
• Apatia.
• Potenie.
• Ospalosť.
• Strata vedomia.

Tieto vedľajšie účinky sa môžu objaviť po prvej dávke a trvať až 3 mesiace. Lieky na báze aminoglutetimidu menej toxického charakteru sú:

1. Herceptin.
2. Femara.
3. Čaga.
4. Arimidex.
5. taxány.

Inhibítory aromatázy sa nepoužívajú samostatne. Sú to doplnkové metódy liečby po operácii na odstránenie vaječníkov, rakoviny maternice, prsníka atď. Používa sa niekoľko liekov naraz, čo sa v onkológii považuje za doplnkovú metódu.

Mechanizmus účinku liekov na hormonálnu terapiu

Aký je mechanizmus účinku chemoterapeutických liekov, ktoré pomáhajú v boji proti rakovine? Každá tableta obsahuje jedy a toxíny, ktoré vstupujú do tela ženy. Ženské telo má 3 typy progesterónu a 5 typov estrogénu. Bunky tabliet vstupujú do vonkajšieho obalu infikovaných buniek tela a vytvárajú spojenie s receptormi. Pôsobia na jadro, čím spôsobujú jeho rast a množenie.

V dôsledku toho sa infikované bunky rýchlo zväčšujú bez toho, aby sa mohli rozdeliť na 2 alebo viac. Tento spôsob chemoterapie však ešte nie je zaručený. Preto sa spolu s ním predpisujú protinádorové lieky a iné terapie.

68% rakovinových buniek zomrie po vystavení chemoterapii. Inhibítory aromatázy pôsobia podobne na progesterón a estrogén. To je dobré v situácii, keď rakovinové bunky môžu byť mužské alebo ženské.

Uskutočnilo sa testovanie tohto lieku, ktorého výsledky boli:

• Ertz-pozitívny. 75 % závislých buniek je prístupných hormonálnej terapii.
• Pr-pozitívny. Progesterónové receptory sú liečiteľné, ale vyžadujú si dodatočný zásah.
• Hormonálne negatívne. 25% negatívnych buniek je indikátor, ktorý naznačuje, že hormonálne bunky nie sú náchylné na účinky liekov obsahujúcich hormóny.
• Hormonálny stav nie je známy. Vzorku tkaniva nie je možné analyzovať. Je možné, že bol odobratý nesprávne.

Účinnosť hormonálnej terapie

Štúdie preukázali účinnosť hormonálnej liečby:

1. Miera liečby dosahuje 79%, keď sa inhibítory aromatázy používajú spolu s liekmi, ktoré sú zamerané na progesterón a estrogén.
2. Účinnosť liečby dosahuje 36 %, keď inhibítory aromatázy pôsobia aspoň na jeden typ receptora.
3. Účinnosť liečby je 5-7%, keď stav nádoru nie je známy. V tomto prípade sa hormonálna terapia nevykonáva.

Je zrejmé, že všetky lieky, ktoré bojujú proti rakovine prsníka, vyberajú lekári. Existuje veľa liekov, ktoré možno použiť na liečbu tohto ochorenia. Niektoré lieky interferujú s rastom buniek, zatiaľ čo iné ovplyvňujú reprodukciu a delenie buniek. Lekári musia starostlivo vyberať lieky a sledovať zdravotný stav pacientov.

Všetky lieky na hormonálnu terapiu ovplyvňujú tkanivá stien vaječníkov a maternice:

• Herceptin je protirakovinový liek, ktorý znižuje prežívanie rakovinových buniek o 35 %. Dávkovanie: v štádiu 1 – 8 mg/kg, v štádiu 2 – 4 – 4 mg/kg každé 3 týždne.
• Taxány sú protirakovinové lieky, ktoré blokujú gény. Dávkovanie závisí od obsahu liečiv: od 100 mg/3 týždne do 1250 mg/deň dvakrát denne.
• ASD - lieky, ktoré zvyšujú imunitu pri rakovine. Zvýšte blokovanie hormónov zacielením na jeden typ estrogénu. Dávkovanie: od 5 do 45 kvapiek počas dvoch mesiacov.
• Čaga je brezová huba. Spomaľuje a zabraňuje vzniku a množeniu rakovinových buniek. Dávkovanie je uvedené v pokynoch.

Indikácie na použitie

Hlavnou indikáciou na použitie je absencia menštruačného cyklu. Buď k tomu dôjde počas postmenopauzálneho obdobia alebo je to dôsledok chemoterapie. V každom prípade sa inhibítory aromatázy predpisujú iba vtedy, keď menštruácia chýba. To niekedy núti lekára čakať až 6 mesiacov, kým predpíše lieky.

Veľa závisí od sprievodných postupov používaných pri liečbe rakoviny prsníka. Vyberajú sa lieky, ktoré posilnia účinok. Najúčinnejším liekom je Herceptin. Má však dve nevýhody: vysokú cenu, ktorú nie každý pacient znesie, a zastarané vlastnosti.

Na nahradenie tohto lieku sa vyrábajú iné analógy, ktoré sú vhodnejšie na modernú liečbu. Účinnými sa stávajú napríklad taxány, ktoré ovplyvňujú vývoj génov a blokujú ich. Sú najčastejšie pri liečbe rakovinových nádorov.

Súbežne s hormónmi sú predpísané vitamíny, ktoré sa používajú prísne podľa predpisu. Indikácie:

• Aby sa zabránilo rozvoju rakovinových nádorov.
• Prevencia vývoja rakovinových buniek.
• Príprava na operáciu v štádiu 1 rakoviny.
• Aby sa zabránilo relapsu rakovinových buniek po operácii.
• Príprava na chemické ošetrenie.

Ak sa pozoruje alergická reakcia alebo individuálna intolerancia liekov, potom sa pred chirurgickým zákrokom aj po ňom podá vakcína. Znižuje riziko vzniku edému. Vakcína sa vyberá v závislosti od pohody pacienta a stupňa ochorenia. Ak je vakcína kontraindikovaná, vykoná sa preventívna liečba.

Druhy hormonálnej terapie

Hormonálna terapia je rozdelená do nasledujúcich typov:

• Adjuvans. Pred operáciou je predpísaná liečba ASD.
• Bez adjuvans. Predpisovanie liekov, ktoré sa dokážu vyrovnať s nádormi väčšími ako 5 cm.
• Liečebná terapia. Používajú sa ASD, ASD2 a ASD3. Ak je nádor neoperovateľný, potom je liečba neúčinná. V tomto prípade sú predpísané vitamínové komplexy.

V závislosti od smeru liečby sa vyberie jedna alebo iná metóda. Do úvahy sa berú tieto faktory:

1. Stav hormonálnej závislosti tela.
2. Somatické choroby.
3. Syndróm menopauzy.
4. Tolerancia liekov.
5. Štádium vývoja rakoviny prsníka.
6. Riziko recidívy.

Paralelne s inhibítormi možno predpísať selektívne modulátory s obsahom tamoxifénu, faslodexu atď.. Predpisujú sa pri léziách prsnej žľazy po operácii alebo chemoterapii.

Medzi silné lieky patrí Chaga, ľudový liek, ktorý ovplyvňuje jadrá rakovinových buniek a preniká k nim krvou. Mala by byť pripravená prísne podľa receptúry. Často sa používa alkoholový základ a často sa pridáva sóda. O účinnosti mladých byliniek, ktoré majú silný účinok, si povieme ďalej.

Ľudové prostriedky

Jedným z ľudových prostriedkov je sóda, ktorá má sťahujúci účinok. Môže sa užívať priamo s vodou. S použitím mladých byliniek sa však stáva efektívnejším.

Skorocel je bylina, ktorá podporuje tvorbu správnych hormónov, ktoré nie sú kontaminované chemickými jedmi. Môže sa používať spolu s bobuľami a vitamínmi. Recepty s použitím celandínu:

• Celandín a fyziologický roztok na utieranie hrudníka.
• Skorocel a sóda na perorálne podanie.
• Šťava z celandínu a trávy.
• Huby celandín a chaga.
• Celandín a bylinky na tinktúru s alkoholom.
• Celandín, ktorý sa užíva v čistej forme.

Recepty s použitím sódy bikarbóny:

• Sóda a soľ.
• Čistá sóda.
• Sóda v roztoku.
• Sóda a alkohol.

Predpoveď

Pokiaľ ide o rakovinu prsníka, každý liek je dobrým liekom. Nie je potrebné dávať jednoznačne pozitívnu prognózu, pretože veľa závisí od individuálnych charakteristík organizmu a od štádia vývoja ochorenia.

Existujú hormonálne lieky, ktoré riešia hormonálnu nerovnováhu, ktorá často prispieva k rozvoju rakoviny prsníka. Ak je dôvodom niečo iné, potom lekári predpisujú iné lieky.

Rakovina prsníka ovplyvňuje dĺžku života. Výsledok však môže byť priaznivý, ak použijete všetky liečebné metódy, ktoré ponúkajú lekári.

Kulturisti užívajú drogy hlavne počas liečby anabolickými liekmi na nasledujúce účely:

• Prevencia gynekomastie;
• Zvýšené anabolické pozadie;
• Uvoľnenie svalov;
• Eliminácia hypertenzie;
• Zníženie účinkov estrogénu na os hypotalamus-hypofýza-semenníky.

Pri zostavovaní cyklu steroidov by ste mali pamätať na to, že nie každý anabolický steroid má schopnosť premeniť sa na estrogény. Inhibítory aromatázy sa musia použiť, keď kurz zahŕňa estery testosterónu, metandrostenolón, metyltestosterón.

Použitie inhibítorov aromatázy počas kurzu

Väčšina športovcov začína používať blokátory až po objavení sa príznakov gynekomastie. Ale tento prístup k podnikaniu je úplne neúčinný. Oveľa jednoduchšie je nechať sa vyšetriť na prítomnosť estradiolu v tele 10 dní po začiatku cyklu, keď sa užívajú krátkodobé steroidy, alebo po 4 týždňoch, ak cyklus zahŕňa dlhodobé lieky.

Po obdržaní výsledkov sa má predpísať dávka anastrozolu v priemere 0,5 gramu raz za dva dni. Ako alternatívu môžete užiť nižšiu dávku lieku so zameraním na svoje vlastné pocity. V prípade zníženého libida, erektilnej dysfunkcie alebo depresie sa má dávka znížiť.

Štúdie blokátorov

Po vstupe značky Letrozole (Letroza) na trh sa okamžite stala lídrom v popularite medzi športovcami. Uskutočnilo sa veľké množstvo štúdií, ktoré preukázali vysokú účinnosť lieku. Účinná dávka je už asi 0,02 miligramu, čo je takmer 100-krát menej ako terapeutická. Po užití lieku sa hladina obsahu gonadotropínov výrazne zvýši, pričom sa obsah estrogénu zníži o tretinu.

Účinky anastrozolu na telo sa teraz študovali nemenej dobre. Vďaka tomu je veľmi hojne využívaný športovcami. Počas klinických skúšok sa zistilo, že už pri množstve 0,5 až 1 miligram sa hladina ženských hormónov zníži na polovicu. V internetových obchodoch môže tento produkt stáť niekoľkonásobne menej ako v lekárni. Aj vo veľkých mestách nájdete lacnejšiu verziu lieku - anastrozol kabi.

Vedľajšie účinky inhibítorov aromatázy

Zistilo sa, že v malom množstve sú ženské hormóny vždy prítomné v mužskom tele a sú dokonca prospešné. Sú schopné zvýšiť citlivosť androgénnych receptorov a tým zvýšiť účinnosť steroidného cyklu. Všetky nežiaduce účinky, ktoré môžu inhibítory aromatázy spôsobiť, sú spojené s ich predávkovaním a v dôsledku toho so silným znížením estradiolu v tele. Medzi hlavné vedľajšie účinky po predávkovaní blokátormi patria:

1. Spomalenie rastu hmoty svalového tkaniva;
2. Bolesť kĺbov;
3. Znížená pevnosť kostí;
4. Zvýšená hladina cholesterolu;
5. Zhoršenie celkového zdravia a strata libida;
6. Vzhľad stavu depresie.

Farmakologické údaje o blokátoroch

Po prvýkrát sa na farmaceutickom trhu objavili blokátory aromatázy súbežne s tamoxifénom. V polovici 80. rokov bolo oznámené, že klinické skúšky blokátorov novej generácie boli ukončené. Koncom 80. rokov sa objavili takmer všetky moderné inhibítory aromatázy.

Najprv sa lieky používali pri liečbe zhubných nádorov prsníka. Podnietil to výskum, ktorý ukázal, že viac ako tretina prípadov rakoviny prsníka súvisí s hormonálnym systémom.

Pri použití blokátorov sa znižuje genotoxický účinok a tiež intenzita bunkového delenia, čo priaznivo pôsobí v počiatočných štádiách vzniku zhubných nádorov.

V súčasnosti existujúce inhibítory aromatázy možno rozdeliť do dvoch kategórií: nesteroidné a steroidné. Prvý nesteroidný liek, aminoglutetimid, bol vytvorený už v 70-tych rokoch. Bol však dosť toxický pre nadobličky a jeho použitie v medicíne je veľmi obmedzené.

Anastrozol

Toto je jeden z najsilnejších nesteroidných inhibítorov tretej generácie. Pri použití v množstve 1 mcg počas dňa vedie k zníženiu hladiny estrogénu o 80%. Ak sa anastrozol konzumuje v dávke nepresahujúcej 10 miligramov počas dňa, má na telo silný gestagénny a androgénny účinok. Okrem toho nepotláča syntézu kortizolu a aldosterónu, takže nevyžaduje ďalšie použitie kortikosteroidov. Sila jeho účinku je 250-krát alebo viac väčšia ako u aminoglutetimidu a vďaka dlhšej dobe rozpadu je schopná v malých dávkach predchádzať príznakom feminizácie.

V kulturistike je liek veľmi široko používaný na prevenciu rozvoja gynekomastie, ako aj nadmernej akumulácie tekutín v tele. V prípade predávkovania sú možné rovnaké vedľajšie účinky, ktoré sú charakteristické pre všetky lieky zo skupiny blokátorov aromatázy.

letrozol

Mechanizmus pôsobenia tohto lieku je väzba aromatázy na gén pre cytochróm. S jeho pomocou môžete zabrániť aromatizačnému efektu v tukovom tkanive, pečeni, kostrových svaloch bez ovplyvnenia syntézy kortizolu. V porovnaní s anastrozolom je liek účinnejšie schopný blokovať aromatázové cytochrómy, čo výrazne znižuje hladinu ženských hormónov.

Prípustná dávka lieku je 1 tableta denne počas dňa. Liečivo je dobre absorbované gastrointestinálnym traktom bez ohľadu na príjem potravy. Liek by sa nemal užívať, ak sú problémy s pečeňou. Všetky vedľajšie účinky boli zaznamenané len pri nekontrolovanom užívaní letrozolu.

Vorozol

Liečivo je predstaviteľom tretej generácie liečiv zo skupiny inhibítorov aromatázy. Jeho mechanizmus účinku na telo lieku je veľmi podobný letrozolu. Liek je celkom nový a v súčasnosti prebieha výskum jeho bezpečnosti a účinnosti. Veľmi zriedkavo ho používajú športovci.

exemestan

Tento liek patrí do tretej generácie blokátorov steroidov. V USA je pomerne široko používaný tradičnou medicínou. Rovnako ako vorozol sa v športe používa veľmi zriedka.

Najnovšie inhibítory aromatázy

Práca na vytvorení nových, účinnejších liekov zo skupiny inhibítorov aromatázy pokračuje dodnes. Lieky steroidného typu Ergo-pharm 6-OXO a T-Bomb II sú momentálne v štádiu klinických skúšok. Ich účinok na ľudský organizmus ešte nie je úplne preskúmaný a o ich využití v športe je priskoro hovoriť.

Nie je to tak dávno, čo sa na trhu športovej farmakológie objavil liek krizin. Napriek tomu, že liek je už v predaji, mechanizmus jeho účinku na telo sa stále študuje. Tvorcovia lieku mlčia o vedľajších účinkoch pri používaní chrysínu, ale zatiaľ neboli prijaté žiadne informácie o tejto záležitosti od športovcov. Chryzín však športovci používajú len zriedka. Na trhu sú predsa produkty, ktorých účinnosť a bezpečnosť bola overená časom.

Viac informácií o Anastrozole (inhibítor aromatázy) nájdete v tomto videu: