Intravenózna anestézia ketamínom. Calypsol, injekčný roztok (ampuly) Interakcie s inými liekmi

Kalipsol: návod na použitie a recenzie

latinský názov: Calypsol

ATX kód: N01AX03

Účinná látka: ketamín

Výrobca: Gedeon Richter (Maďarsko)

Aktualizácia popisu a fotografie: 23.11.2018

Kalipsol je liek na bezinhalačnú anestéziu.

Forma a zloženie uvoľnenia

Uvoľňovacia forma Kalipsol je injekčný roztok (10 ml vo fľašiach z tmavého skla, 5 fľaštičiek v kartónovom obale).

Zloženie na 1 ml roztoku:

• účinná látka: ketamín hydrochlorid – 57,67 mg (v zmysle ketamínu – 50 mg);
• pomocné zložky: chlorid sodný, benzetóniumchlorid, voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktívnou zložkou Calypsolu je ketamín, ktorý spôsobuje tzv. disociatívna anestézia, čo je funkčná disociácia medzi talamo-neokortikálnym a limbickým systémom. Jeho analgetický účinok sa prejavuje už pri subdisociačnej dávke a trvá dlhšie ako anestézia. Sedatívne a hypnotické účinky sú menej výrazné. V oblasti periférnych nervov a miechy látka vykazuje lokálny anestetický účinok.

V dôsledku užívania ketamínu sa svalový tonus nemení alebo sa môže zvýšiť, a preto väčšinou nie sú ovplyvnené ochranné reflexy. Prah konvulzívnej pripravenosti sa neznižuje. Spontánne dýchanie môže spôsobiť zvýšený intrakraniálny tlak, preto sa odporúča použiť metódu kontrolovaného dýchania.

Schopnosť ketamínu spôsobiť sympatikotóniu môže viesť k zvýšeniu krvného tlaku (BP) a srdcovej frekvencie (HR) a zvýšenie koronárneho prietoku krvi zvyšuje potrebu kyslíka v myokarde. Ketamín má priamy antiarytmický účinok na srdce a má negatívny inotropný účinok. Celková periférna vaskulárna rezistencia (TPVR) zostáva nezmenená.

Dôsledkom užívania ketamínu je výrazná hyperventilácia, pričom parametre krvných plynov sa výrazne nemenia. Calypsol má relaxačný účinok na svaly priedušiek.

Ketamín neovplyvňuje metabolizmus, obličky, pečeň, endokrinné žľazy, gastrointestinálny trakt (GIT) a zrážanlivosť krvi.

Farmakokinetika

• absorpcia: ketamín je zlúčenina rozpustná v tukoch; po intravenóznom (i.v.) podaní sa jeho maximálna koncentrácia (C max) v krvnej plazme stanoví po 1 minúte, po intramuskulárnom (i.m.) podaní - po 5–30 (priemerne 20) minútach; biologická dostupnosť pri intramuskulárnom podaní – 93 %;
• distribúcia a metabolizmus: látka sa viaže na plazmatické bielkoviny približne zo 47 %; α-fáza, klinicky prejavujúca sa anestetickým účinkom, trvá 45 minút. V tkanivách s dobrým prekrvením (napríklad v mozgu) sa ketamín rýchlo distribuuje. Jeho koncentrácia v tkanivách zodpovedá otvorenému dvojfázovému modelu. K zániku anestetického účinku dochádza v dôsledku redistribúcie účinnej látky z centrálneho nervového systému (CNS) do periférnych tkanív so slabším prekrvením a jej biotransformácie v pečeni za tvorby aktívnych metabolitov, z ktorých jeden má tzv. hypnotický účinok;
• vylučovanie: látka sa vylučuje obličkami, hlavne (až 90 %) vo forme metabolitov; Polčas (T 1/2) v α-fáze pre ketamín je 10–15 minút, v β-fáze - asi 2,5 hodiny.

Indikácie na použitie

Podľa návodu sa Kalipsol odporúča používať na úvodnú a základnú anestéziu pri nasledujúcich krátkodobých chirurgických zákrokoch, bolestivých diagnostických a inštrumentálnych výkonoch (v kombinácii s inou anestéziou a lokálnymi anestetikami alebo ako monoterapia):

• bolestivé procedúry (vrátane výmeny obväzov u pacientov s popáleninami);
• endoskopia;
• neurodiagnostické vyšetrenie (vrátane pneumoencefalografie, ventrikulografie, myelografie);
• bolestivé manipulácie v oftalmológii;
• chirurgické zákroky v ústnej dutine alebo krku;
• bolestivé postupy na orgánoch ORL;
• gynekologické extraperitoneálne chirurgické zákroky (vrátane kolpopexe);
• operácie v pôrodníctve, podávanie anestézie pri cisárskom reze;
• bolestivé manipulácie v traumatológii a ortopédii;
• anestézia u pacientov s arteriálnou hypotenziou v šokovom stave (kvôli zvláštnostiam účinku ketamínu na srdcovú aktivitu a krvný obeh);
• anestézia u pacientov, u ktorých je výhodné intramuskulárne podanie lieku (napríklad u detí).

Kontraindikácie

• ťažká/nedostatočne kontrolovaná hypertenzia s krvným tlakom > 180/100 mmHg. čl.;
• ochorenia/stavy, ktoré môžu byť komplikované arteriálnou hypertenziou (vrátane kongestívneho zlyhania srdca, závažných kardiovaskulárnych patológií, traumatického poranenia mozgu, intrakraniálneho krvácania, mozgových nádorov, mŕtvice);
• anamnestické údaje o duševných chorobách (schizofrénia, akútna psychóza), záchvaty;
• eklampsia alebo preeklampsia;
• hypertyreóza (neliečená alebo nedostatočne liečená);
• precitlivenosť na zložky lieku.

Návod na použitie Kalipsolu: spôsob a dávkovanie

• IV podanie: úvodná dávka – 0,7–2 mg/kg telesnej hmotnosti, chirurgické štádium anestézie trvá od 5 do 10 minút, účinok po podaní nastupuje cca 30 sekúnd. U pacientov vo vážnom stave (vrátane šokového stavu) a starších pacientov sa odporúča dávka 0,5 mg/kg telesnej hmotnosti;
• IM podanie: úvodná dávka – 4–8 mg/kg telesnej hmotnosti, chirurgické štádium anestézie trvá od 12 do 25 minút, účinok po podaní nastupuje do niekoľkých minút;
• Podanie intravenóznou kvapkou: 1 fľaša (500 mg) ketamínu sa zriedi 500 ml fyziologického roztoku alebo 5 % roztokom dextrózy/glukózy. Počiatočná dávka je 80–100 kvapiek za minútu, udržiavacia dávka je 20–60 kvapiek za minútu (2–6 mg/kg/h).

Ak je potrebné zachovať celkovú anestéziu, Calypsol sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne opäť v polovičnom množstve oproti celej úvodnej dávke.

Nystagmus a motorická odpoveď pacienta na stimuláciu naznačujú nedostatočnú anestéziu, v takom prípade si môže vyžadovať opakovanú dávku. Bez ohľadu na hĺbku anestézie sa však môžu vyskytnúť mimovoľné pohyby končatín.

Vedľajšie účinky

• kardiovaskulárny systém: často - tachykardia, arteriálna hypertenzia; možné – arteriálna hypotenzia, bradykardia, arytmia. Maximálne zvýšenie krvného tlaku sa pozoruje niekoľko minút po intravenóznom podaní Kalipsolu, po 15 minútach krvný tlak klesne na počiatočnú hodnotu; Kardiostimulačnej účinnosti možno zabrániť predchádzajúcim intravenóznym podaním diazepamu v dávke 0,2–0,25 mg/kg telesnej hmotnosti;
• centrálny a periférny nervový systém: zvýšený tonus kostrových svalov, často sprevádzaný tonickými/klonickými konvulzívnymi pohybmi (nie je indikátorom poklesu hĺbky anestézie, nevyžaduje si ďalšiu dávku Calypsolu); počas prebúdzania sú možné vizuálne halucinácie, živé sny, emocionálne poruchy, psychomotorická agitácia, delírium, dezorientácia (menej často pozorované u pacientov mladších ako 15 rokov a po 65 rokoch);
• tráviaci systém: nevoľnosť, slintanie, vracanie, strata chuti do jedla;
• dýchací systém (v dôsledku rýchleho podania alebo predávkovania): často - depresia alebo zastavenie dýchania; zriedkavo - laryngospazmus;
• orgán zraku: možný – nystagmus, diplopia, mierne zvýšenie vnútroočného tlaku;
• alergické a lokálne reakcie: zriedkavo v mieste vpichu - bolesť, vyrážka; v ojedinelých prípadoch – prechodný erytém/vyrážka podobná osýpkam, anafylaxia;
• iné reakcie: tolerancia na liek (zvyčajne pri opakovanom krátkodobom užívaní Kalipsolu; najmä u malých detí; želaný účinok sa v tomto prípade dosiahne primeraným zvýšením dávky).

Predávkovanie

Kalipsol má široký terapeutický index.

Príznaky predávkovania sú útlm/zastavenie dýchania.

špeciálne pokyny

Kalipsol môže používať iba skúsený anestéziológ na špecializovanej jednotke intenzívnej starostlivosti vybavenej potrebným vybavením.

Len po posúdení pomeru prínos/riziko anestézie, s mimoriadnou opatrnosťou, by sa malo anestetikum použiť v nasledujúcich prípadoch: do šiestich mesiacov po stave nestabilnej angíny, infarktu myokardu; u pacientov so zvýšeným intrakraniálnym tlakom, glaukómom alebo prenikavou traumou oka; v prípade intoxikácie alkoholom.

Liek sa podáva intravenózne pomaly (viac ako 1 minútu). Pri rýchlom podaní Calypsolu je možný útlm dýchania a prudké zvýšenie krvného tlaku.

V prípade arteriálnej hypertenzie alebo srdcového zlyhania je počas anestézie potrebné neustále sledovanie funkcie srdca.

Keďže podanie Kalipsolu zvyčajne neovplyvňuje hltanové reflexy, treba sa vyhnúť mechanickému podráždeniu hltana. Počas chirurgických zákrokov na hltane, priedušnici alebo hrtane je potrebné kombinované použitie Calypsolu s inými svalovými relaxanciami, ako aj starostlivé sledovanie dýchania.

Operácie zahŕňajúce cesty prenosu viscerálnej bolesti môžu vyžadovať podávanie iných liekov proti bolesti.

Pri pôrodníckych zákrokoch, pri ktorých je nutná úplná relaxácia svalov maternice, sa neodporúča podávať ketamín v monoterapii.

Diagnostické/terapeutické zákroky na zrakovom orgáne sa zvyčajne nevykonávajú v lokálnej anestézii.

Pri preberaní z anestézie môže začať akútne delírium. Tejto reakcii možno predísť podávaním benzodiazepínov alebo znížením účinku hmatových, verbálnych a zrakových podnetov. To si vyžaduje sledovanie životne dôležitých ukazovateľov stavu tela.

Po použití Kalipsolu v ambulantnom prostredí je pacient prepustený až po úplnom obnovení vedomia, vždy v sprievode dospelej osoby.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Na obnovenie kognitívnych a psychofyzických funkcií tela po použití Kalipsolu potrebuje pacient najmenej 12 hodín. Počas tejto doby sa treba vyhnúť vedeniu vozidiel, ako aj vykonávaniu iných druhov práce, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií. .

Použitie počas tehotenstva a laktácie

V experimentálnych štúdiách na zvieratách sa nepozorovali žiadne teratogénne účinky ketamínu.

Použitie lieku Calipsol na anestéziu počas tehotenstva je prípustné po posúdení pomeru prínosu pre matku a rizika pre plod. Ketamín rýchlo prechádza placentárnou bariérou. V pôrodníctve sa má používať v nízkych dávkach. Dávky 2 mg/kg alebo viac môžu spôsobiť útlm dýchania u novorodencov.

Neexistujú žiadne údaje o uvoľňovaní ketamínu počas laktácie.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití s ​​barbiturátmi a opioidnými analgetikami ketamín zosilňuje ich myorelaxačný účinok, zvyšuje účinnosť tubokurarínu a ergometrínu, ale neovplyvňuje účinok pipekurónia, pankurónia a sukcinylcholínu.

Trvanie účinku ketamínu predlžujú inhalačné anestetiká vrátane fluórovaných uhľovodíkov (enflurán, fluórtán, izoflurán, metoxyflurán) a barbiturátov.

Lieky na spanie (najmä deriváty benzodiazepínov) a antipsychotiká (antipsychotiká) predlžujú účinky ketamínu, čím sa znižuje pravdepodobnosť nežiaducich reakcií.

Súčasné použitie Calypsolu s aminofylínom môže znížiť prah konvulzívnej pripravenosti.

Calypsol je farmakologicky kompatibilný s inými svalovými relaxanciami a anestetikami.

Použitie lieku Calipsol u pacientov užívajúcich hormóny štítnej žľazy môže viesť k zvýšenému krvnému tlaku a tachykardii.

Farmaceutická interakcia:

• barbituráty: vykazujú chemickú inkompatibilitu s ketamínom a nemôžu sa podávať v tej istej injekčnej striekačke;
• diazepam: nesmie sa miešať s ketamínom v tej istej injekčnej striekačke alebo infúznom roztoku, musia sa podávať oddelene.

Analógy

Analógy Calypsolu sú: Ketalar, Ketamine, Ketagest, Velonarkon, Ketanest atď.

Podmienky skladovania

Uchovávajte na mieste chránenom pred svetlom pri teplote 15–30 °C. Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti - 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Liek je určený len na použitie v nemocnici.

Ketamín (2-(2-chlórfenyl)-2-(metylamino)-cyklohexanón hydrochlorid) je celkové anestetikum s výrazným analgetickým účinkom. Liečivo spôsobuje takzvanú disociačnú anestéziu, ktorá je popisovaná ako funkčná disociácia medzi talamoneokortikálnym a limbickým systémom. Analgetický účinok lieku sa prejavuje už pri použití v subdisociačnej dávke a trvá dlhšie ako anestézia. Sedatívne a hypnotické účinky sú menej výrazné. V oblasti miechy a periférnych nervov má liek lokálny anestetický účinok.
Pri použití ketamínu zostáva svalový tonus nezmenený alebo sa môže zvýšiť. Ochranné reflexy preto väčšinou nie sú ovplyvnené. Prah záchvatov sa neznižuje. Pri spontánnom dýchaní sa môže zvýšiť intrakraniálny tlak. Tomu sa dá vyhnúť kontrolovaným dýchaním.
Pretože ketamín spôsobuje sympatikotóniu, môže sa zvýšiť krvný tlak a srdcová frekvencia a spolu so zvýšeným koronárnym prietokom krvi sa zvyšuje potreba kyslíka v myokarde. Ketamín má negatívny inotropný účinok, má antiarytmický účinok a neovplyvňuje periférnu vaskulárnu rezistenciu.
Po užití ketamínu sa pozoruje výrazná hyperventilácia bez veľkých odchýlok v zložení krvných plynov. Ketamín uvoľňuje hladké svalstvo priedušiek.
Ketamín je rozpustný v tukoch. Maximálna koncentrácia ketamínu v krvnej plazme sa stanoví 20 (5-30) minút po intravenóznom podaní prvej dávky. Pri intramuskulárnom podaní je biologická dostupnosť 93 %. Asi 47 % ketamínu sa viaže na plazmatické bielkoviny. Prvá fáza účinku (alfa fáza) trvá asi 45 minút, polčas je 10-15 minút. Klinicky sa prvá fáza prejavuje anestetickým účinkom lieku. Ketamín sa rýchlo distribuuje v dobre vaskularizovaných tkanivách (ako je mozog). Tkanivové koncentrácie ketamínu sa riadia dvojfázovým otvoreným modelom. Anestetický účinok zaniká v dôsledku redistribúcie z centrálneho nervového systému do menej prekrvených periférnych tkanív a biotransformácie v pečeni na aktívne metabolity. Jeden z metabolitov ketamínu má hypnotický účinok. Polčas v druhej fáze (beta fáza) je asi 2,5 hod.. 90 % metabolitov sa vylúči močom. Ketamín prechádza placentou.

Indikácie pre použitie lieku Kalipsol

Ako samostatný nástroj na krátkodobé chirurgické zákroky na diagnostické alebo terapeutické účely u detí a v špeciálnych prípadoch u dospelých.
Na úvod do anestézie a jej udržanie (na anestéziu v kombinácii s inými liekmi, najmä benzodiazepínmi, sa liek predpisuje v zníženej dávke).
Špeciálne indikácie, pre ktoré sa ketamín predpisuje samostatne alebo v kombinácii s iným liekom:

• bolestivé procedúry (výmena obväzov na popáleniny atď.);
• neurodiagnostické postupy (pneumoencefalografia, ventrikulografia, myelografia atď.);
• endoskopia;
• niektoré postupy na orgáne zraku;
• chirurgické zákroky v oblasti krku alebo ústnej dutiny;
• otorinolaryngologické zákroky;
• gynekologické extraperitoneálne intervencie;
• zásahy v pôrodníctve, podávanie anestézie pri cisárskom reze;
• intervencie v ortopédii a traumatológii;
• vykonávanie anestézie u pacientov v šokovom stave s arteriálnou hypotenziou (kvôli zvláštnostiam účinku ketamínu na srdce a krvný obeh);
• vykonávanie anestézie u pacientov, u ktorých je výhodné intramuskulárne podanie lieku (napríklad u detí).

Použitie lieku Kalipsol

Individuálna reakcia na Calypsol, ako aj na iné celkové anestetiká, sa líši v závislosti od dávky, spôsobu podania a veku pacienta. Preto musí byť liek predpísaný individuálne. Pri použití ketamínu v kombinácii s inými liekmi je potrebné znížiť jeho dávku.
IV podávanie
Počiatočná dávka 0,7-2 mg/kg telesnej hmotnosti poskytuje adekvátnu chirurgickú anestéziu trvajúcu 5-10 minút približne 30 sekúnd po podaní (pre vysokorizikových pacientov, starších ľudí alebo v šoku je dávka 0,5 mg/kg).
IM injekcia
Počiatočná dávka 4-8 mg/kg poskytuje chirurgickú anestéziu trvajúcu 12-25 minút niekoľko minút po podaní.
IV kvapkanie
500 mg ketamínu + 500 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo glukózy.
Počiatočná dávka je 80-100 kvapiek za minútu.
Udržiavacia dávka - 20-60 kvapiek za minútu (2-6 mg/kg/h).
Dávka pre dospelého je 2-6 mg/kg/hod.
Udržiavanie anestézie
Ak je to potrebné, znova podajte intramuskulárne alebo intravenózne polovicu začiatočnej dávky alebo celú začiatočnú dávku.
Mimovoľné pohyby končatín sú možné bez ohľadu na hĺbku anestézie, avšak nystagmus alebo motorická reakcia na podráždenie naznačuje jej nedostatočnú hĺbku. V tomto prípade môže byť potrebné opakované podávanie lieku.

Kontraindikácie používania lieku Kalipsol

Precitlivenosť na ketamín, závažná alebo ťažko kontrolovateľná hypertenzia (arteriálna hypertenzia) (TK 180/100 mm Hg v pokoji), patológia, pri ktorej zvýšený krvný tlak môže zhoršiť stav pacienta (kongestívne zlyhanie srdca, závažné ochorenia kardiovaskulárneho systému, traumatické poškodenie mozgu poranenie, intrakraniálne krvácanie, mŕtvica), eklampsia alebo preeklampsia, nedostatočne kontrolovaná hypertyreóza, záchvaty v anamnéze, duševné choroby (schizofrénia, akútna psychóza).

Vedľajšie účinky lieku Kalipsol

Z kardiovaskulárneho systému:Často sa zaznamenáva prechodné zvýšenie krvného tlaku a srdcovej frekvencie. Maximálne zvýšenie krvného tlaku (20-25%) sa zistí niekoľko minút po intravenóznom podaní lieku, ale po 15 minútach sa krvný tlak vráti na pôvodné hodnoty. Tomuto účinku ketamínu možno predchádzať predchádzajúcim IV podaním diazepamu v dávke 0,2-0,25 mg/kg. Možná bradykardia, arteriálna hypotenzia, arytmia.
Z dýchacieho systému: Pri rýchlom intravenóznom podaní alebo v prípade predávkovania sa často pozoruje depresia alebo zástava dýchania. Laryngospazmus sa vyskytuje zriedkavo.
Zo strany orgánu zraku: diplopia, nystagmus, mierne zvýšenie vnútroočného tlaku.
Z nervového systému: Zvýšenie tonusu kostrového svalstva môže často spôsobiť tonické a klonické pohyby, ktoré nenaznačujú zníženie hĺbky anestézie a nevyžadujú podanie ďalšej dávky lieku.
Počas zotavovania sa z anestézie sa môžu objaviť živé sny, zrakové halucinácie, emocionálne poruchy, delírium, psychomotorická agitácia a pocit zmätenosti. Tieto javy sa pozorujú menej často u pacientov mladších ako 15 rokov a starších ako 65 rokov.
Z tráviaceho traktu: anorexia, nevoľnosť, vracanie, slinenie.
Iné: zriedkavo - bolesť v mieste vpichu, vyrážka. Boli opísané prípady prechodného erytému a/alebo morbiliformnej vyrážky s jedným prípadom anafylaktoidnej reakcie.
Pri opakovanom používaní počas krátkeho obdobia, najmä u malých detí, bola pozorovaná tolerancia na liek. V týchto prípadoch možno požadovaný účinok dosiahnuť primeraným zvýšením dávky.

Špeciálne pokyny na použitie lieku Kalipsol

Calypsol môže podávať len anestéziológ v špeciálne vybavenom zdravotníckom zariadení. Liečivo sa môže používať v kombinácii s akýmkoľvek typom lokálnej anestézie. Calypsol sa predpisuje opatrne, po posúdení pomeru prínosu a rizika, počas 6 mesiacov po infarkte myokardu alebo nestabilnej angíne pectoris, so zvýšeným intrakraniálnym tlakom, glaukómom alebo penetrujúcim poranením oka.
Trvanie intravenózneho podania Calypsolu je 1 minúta. Rýchle podanie môže spôsobiť útlm dýchania a prudké zvýšenie krvného tlaku.
U pacientov s hypertenziou (arteriálna hypertenzia) alebo srdcovým zlyhaním je počas anestézie potrebné nepretržité sledovanie funkcie srdca.
Vzhľadom na to, že pri samostatnom použití Kalipsolu sa faryngeálne reflexy zvyčajne zachovávajú, je potrebné vyhnúť sa mechanickému podráždeniu hltana. Pri zákrokoch na hrtane, hltane alebo priedušnici sa musí Calypsol používať v kombinácii so svalovými relaxanciami a musí sa vykonávať monitorovanie dýchania.
Počas chirurgických zákrokov zahŕňajúcich dráhy viscerálnej bolesti môže byť potrebné podávanie iných analgetík.
Pri pôrodníckych výkonoch vyžadujúcich úplnú relaxáciu maternice nie je použitie samotného ketamínu indikované.
Pri diagnostických alebo terapeutických zásahoch na orgáne zraku nie je indikované použitie lokálnych anestetík.
Ketamín sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou v prípadoch intoxikácie alkoholom.
Počas zotavovania z anestézie je možné akútne delírium. Jeho vzniku možno predchádzať podávaním benzodiazepínov alebo znížením verbálnej, hmatovej a zrakovej stimulácie. To nevylučuje monitorovanie vitálnych parametrov.
Pri ambulantnom použití Kalipsolu môže byť pacient odoslaný domov až po úplnom obnovení vedomia so sprievodnou osobou.
Neveďte vozidlo 12 hodín po užití ketamínu.
Ketamín rýchlo prechádza placentou. Počas gravidity sa môže použiť len po posúdení pomeru prínos/riziko, hoci nebolo experimentálne preukázané, že má teratogénny účinok. Počas anestézie v pôrodníckej praxi sa má liek používať v nižších dávkach. Dávka 2 mg/kg telesnej hmotnosti môže u novorodencov spôsobiť útlm dýchania. Neexistujú žiadne údaje o tom, či ketamín prechádza do materského mlieka.

Interakcie lieku Kalipsol

Ketamín zosilňuje nervovosvalový účinok barbiturátov, opioidov a tiež zvyšuje účinok tubokurarínu a ergometrínu, ale neovplyvňuje účinok pankurónia a sukcinylcholínu.
Barbituráty a inhalačné anestetiká, najmä fluórované sacharidy (fluórtán, enflurán, izoflurán, metoxyflurán), predlžujú trvanie účinku ketamínu.
Lieky na spanie (najmä deriváty benzodiazepínov) alebo antipsychotiká predlžujú trvanie účinku ketamínu a znižujú pravdepodobnosť vedľajších účinkov.
Calypsol je kompatibilný s inými anestetikami a svalovými relaxanciami.
Pri súčasnej liečbe hormónmi štítnej žľazy je možný zvýšený krvný tlak a tachykardia.
Pri kombinácii s aminofylínom sa môže prah záchvatov znížiť.
Kvôli chemickej inkompatibilite barbiturátov s ketamínom ich nemožno podávať v jednej injekčnej striekačke.
Ak je potrebné súčasné použitie ketamínu a diazepamu, lieky sa majú podávať oddelene, bez zmiešania v rovnakom objeme.

Predávkovanie liekom Kalipsol, príznaky a liečba

Pri rýchlom podávaní alebo pri podávaní vysokých dávok môže dôjsť k útlmu alebo zastaveniu dýchania. V tomto prípade sa používa mechanická ventilácia, kým sa neobnoví adekvátne spontánne dýchanie.

Podmienky skladovania lieku Kalipsol

Na mieste chránenom pred svetlom pri teplote 15-30°C.

Zoznam lekární, kde si môžete kúpiť Kalypsol:

• Saint Petersburg

Liek, ktorý sa používa predovšetkým na vyvolanie anestézie. Kalipsol sa tiež používa ako analgetikum u pacientov, u ktorých je kontraindikované užívanie opioidov a barbiturátov.

Forma a zloženie uvoľnenia

Roztok na intravenózne, intramuskulárne a kvapkacie injekcie. Dostupné v 10 ml fľaštičkách.

Jedna fľaša (10 ml) roztoku obsahuje 576,7 ketamíniumchloridu, čo zodpovedá 500 mg ketamínu.

farmakologický účinok

Prostriedky na bezinhalačnú anestéziu. Poskytuje analgetický účinok pri nedostatočnej svalovej relaxácii a zachovaní reflexov a samostatnej ventilácii pľúc.

Farmakodynamika

• • Účinná látka pôsobí rýchlo, no účinok netrvá dlho.
  • Pri intravenóznej injekcii je trvanie účinku 10-15 minút, pri intramuskulárnej injekcii - 25-30 minút

• Viscerálna analgetická aktivita je nedostatočná, preto sa Kalipsol pri brušných operáciách používa zriedkavo
• Často sa objavujú príbehy o strašných halucináciách po anestézii Calypsolom - tento vedľajší účinok sa vyskytuje a zmierňuje sa kombináciou lieku s antipsychotikami
• Okrem celkovej analgézie sú znaky anestézie Calypsolom niektoré špecifické príznaky - bronchodilatačný účinok, zvýšený krvný tlak a srdcová frekvencia, katalepsia, somatická analgézia.

Farmakokinetika

• Keďže účinná látka je lipofilná zlúčenina, rýchlo preniká do centrálneho nervového systému a potom do periférnych tkanív zásobených krvou
• Biologická dostupnosť po intramuskulárnej injekcii – 93 %
• Väzba na plazmatické bielkoviny – 47 %
• Účinná látka dosiahne maximálnu koncentráciu v krvnej plazme 20 minút po intravenóznej injekcii.
• Metabolizuje sa v pečeni na aktívne metabolity, z ktorých jeden má hypnotický účinok
• Polčas rozpadu - 2,5 hodiny
• 90 % metabolitov sa vylučuje obličkami
• Preniká placentárnou bariérou a nachádza sa v materskom mlieku

Indikácie

Samostatne alebo v kombinácii s inými liekmi sa Kalipsol predpisuje v nasledujúcich prípadoch:

• • Lekárske postupy, ktoré sa vyznačujú silnou bolesťou
  • Endoskopia
  • Neurodiagnostické postupy
  • Niektoré postupy na orgánoch zraku
  • Otorinolaryngologické výkony
  • Operácia krku a ústnej dutiny
  • Cisársky rez

• Operácie v ortopédii a traumatológii
• Použitie anestézie s Kalipsolom je indikované u pacientov s nízkym krvným tlakom
• V prípadoch, keď sa uprednostňuje intramuskulárne podanie anestetika

Kontraindikácie

• Vysoký krvný tlak
• Eklampsia
• Hypertyreóza
• Patológie centrálneho nervového systému, ktoré sa vyznačujú zvýšeným intrakraniálnym tlakom
• Choroby pečene a obličiek
• Ťažká dekompenzácia systémového obehu
• Choroby kardiovaskulárneho systému
• História duševných chorôb
• Epilepsia

Vedľajšie účinky

Kardiovaskulárny systém

1. Zvýšený krvný tlak
2. Zvýšená srdcová frekvencia
3. Bradykardia
4. Arytmia
5. Nižší krvný tlak

Nervový systém

1. Živé sny
2. Halucinácie
3. Delírium
4. Psychomotorická agitácia
5. Emocionálne poruchy

Dýchací systém

1. Pri rýchlom intravenóznom podaní - útlm alebo zastavenie dýchania
2. Laryngospazmus

Zmyslové orgány

1. Mierne zvýšenie vnútroočného tlaku
2. Nystagmus
3. Diplopia

Zažívacie ústrojenstvo

1. Nevoľnosť
2. Zvracať
3. Slinenie
4. Anorexia

Inštrukcie na používanie

Dôležité! Použitie je možné len v nemocničnom prostredí alebo počas núdzovej starostlivosti.

Na vyvolanie anestézie sa Calypsol podáva intravenózne alebo intramuskulárne, aby sa udržal - iba kvapkaním.

• Intravenózne podanie: 0,7-2 mg na kilogram telesnej hmotnosti. U starších ľudí a pacientov v šoku sa dávka zníži na 0,5 mg/kg
• Intramuskulárne podanie: 4-8 mg/kg
• Udržiavacia dávka: 500 mg ketamínu a 500 ml fyziologického roztoku, spočiatku 80-100 kvapiek za minútu, následne 20-60 kvapiek za minútu (2-6 mg/kg/h)
• Opakovaná injekcia lieku môže byť potrebná iba vtedy, ak sa po prvej dávke zaznamená nedostatočná hĺbka anestézie.

Predávkovanie

Pri príliš rýchlom intravenóznom podaní alebo zvýšenej dávke Calypsolu je dýchacie centrum silne utlmené, dokonca až do bodu zastavenia dýchacej aktivity. Na obnovenie spontánneho dýchania sa používa ventilátor.

Vytvoril som tento projekt, aby som vám povedal jednoduchým jazykom o anestézii a anestézii. Ak ste dostali odpoveď na svoju otázku a stránka bola pre vás užitočná, rád získam podporu, pomôže to ďalej rozvíjať projekt a kompenzovať náklady na jeho údržbu.

Návod na lekárske použitie

liek

Calypsol®

Obchodné meno

Calypsol®

Medzinárodný nechránený názov

ketamín

Lieková forma

Injekčný roztok, 50 mg/ml

Zlúčenina

Jedna fľaša lieku obsahuje:

účinná látka : ketamín 500 mg (ako ketamín hydrochlorid 576,7 mg),

Pomocné látky : benzetóniumchlorid, chlorid sodný, voda na injekciu

Popis

Priehľadný bezfarebný alebo takmer bezfarebný roztok

Farmakoterapeutická skupina

Anestetiká. Všeobecné anestetiká. Iné celkové anestetiká. ketamín

ATX kód N01A X03

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Ketamín je rozpustný v tukoch. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa pozoruje jednu minútu po intravenóznom podaní a 20 (5-30) minút po intramuskulárnom podaní. Pri intramuskulárnom podaní je biologická dostupnosť 93 %. Asi 47 % ketamínu sa viaže na krvné bielkoviny. Prvá fáza účinku lieku (alfa fáza) trvá asi 45 minút, t 1/2 = 10-15 minút. Klinicky sa prvá fáza prejavuje anestetickým účinkom lieku. Ketamín sa rýchlo distribuuje do dobre vaskularizovaných tkanív (ako je mozog). Koncentrácia Calipsol ® v tkanivách zodpovedá dvojfázovému otvorenému modelu. K zániku anestetického účinku dochádza v dôsledku redistribúcie z centrálneho nervového systému do menej prekrvených periférnych tkanív a biotransformácie v pečeni na aktívne metabolity. Medzi metabolitmi ketamínu je jeden, ktorý má hypnotický účinok. Polčas druhej fázy (beta fáza) je približne 2,5 hodiny. 90 % metabolitov sa vylučuje obličkami. Ketamín prechádza placentou.

Farmakodynamika

Ketamín je anestetikum s analgetickými účinkami. Liečivo spôsobuje takzvanú disociačnú anestéziu, ktorá je popisovaná ako funkčná disociácia medzi talamo-neokortikálnym a limbickým systémom. Analgetický účinok lieku sa objavuje už pri subdisociačnej dávke a trvá dlhšie ako anestézia. Sedatívny a hypnotický účinok je menej výrazný. V oblasti miechy a periférnych nervov má liek lokálny anestetický účinok.

Pri použití ketamínu zostáva svalový tonus nezmenený alebo sa môže zvýšiť, takže ochranné reflexy zvyčajne nie sú ovplyvnené. Prah záchvatov sa neznižuje. Spontánne dýchanie môže zvýšiť intrakraniálny tlak, čomu sa dá vyhnúť kontrolovaným dýchaním.

Keďže ketamín spôsobuje sympatikotóniu, krvný tlak a srdcová frekvencia sa môžu zvýšiť, spolu so zvýšeným koronárnym prietokom krvi v myokarde sa zvyšuje potreba kyslíka. Ketamín má negatívny inotropný účinok a antiarytmický účinok (priamy srdcový účinok). V dôsledku antagonistického účinku sa periférna vaskulárna rezistencia nemení.

Po podaní ketamínu sa pozoruje výrazná hyperventilácia, bez výrazných odchýlok v parametroch krvných plynov. Ketamín uvoľňuje svaly priedušiek.

Ketamín neovplyvňuje metabolizmus, pečeň, obličky, endokrinné žľazy, gastrointestinálny trakt ani zrážanlivosť krvi.

Indikácie na použitie

Ako monoterapia na krátke diagnostické alebo terapeutické zásahy v detstve a v niektorých špeciálnych prípadoch u dospelých: navodenie a udržiavanie anestézie

V zníženej dávke v kombinácii s inými liekmi používanými na celkovú anestéziu (najmä benzodiazepíny). Možno kombinovať s akýmkoľvek typom lokálnej anestézie.

Špeciálne indikácie, na ktoré je ketamín indikovaný (v monoterapii alebo v kombinácii s iným liekom):

Bolestivé procedúry (napríklad výmena obväzu na popálenom pacientovi)

Neurodiagnostické postupy (napr. pneumoencefalografia, ventrikulografia, myelografia)

Endoskopia

Niektoré postupy na orgáne zraku

Operácia v oblasti krku alebo úst

Otorinolaryngologické zákroky

Gynekologické extraperitoneálne intervencie

Zákroky v pôrodníctve, navodenie anestézie pri cisárskom reze

Intervencie v ortopédii a traumatológii

Vzhľadom na zvláštnosti účinku ketamínu na srdce a krvný obeh: vykonávanie anestézie u pacientov v šokovom stave, s hypotenziou

Vykonávanie anestézie u pacientov, u ktorých je výhodnejšie intramuskulárne podanie lieku (napríklad u detí)

Návod na použitie a dávkovanie

Individuálna reakcia na Calypsol ®, ako aj na iné systémové anestetiká, sa líši v závislosti od dávky, spôsobu podania a veku pacienta. Preto by sa liek mal predpisovať individuálne.

Pri použití v kombinácii sa má dávka ketamínu znížiť.

Intravenózne podanie

Počiatočná dávka je 0,7-2 mg na kg telesnej hmotnosti, ktorá poskytuje adekvátnu chirurgickú anestéziu počas 5-10 minút približne 30 sekúnd po podaní. (Pre vysokorizikových pacientov, starších ľudí alebo ľudí v šoku je odporúčaná dávka 0,5 mg/kg tela.) Kalipsol ® sa má podávať intravenózne pomaly (viac ako 1 minútu).

Intramuskulárne podanie

Počiatočná dávka je 4-8 mg/kg telesnej hmotnosti, ktorá poskytuje chirurgickú anestéziu trvajúcu 12-25 minút niekoľko minút po podaní.

Odkvapkávať

500 mg ketamínu + 500 ml roztoku glukózy alebo roztoku chloridu sodného. Odporúčaná počiatočná dávka: 2-6 mg/kg tela za hodinu.

Podpora anestézie

Ak je to potrebné, polovica počiatočnej dávky alebo počiatočná dávka sa môže opakovať intramuskulárne alebo intravenózne.

(Výskyt nystagmu a motorická reakcia na stimuláciu naznačuje nedostatočnú anestéziu, takže v tomto prípade môže byť potrebná opakovaná dávka. Môžu sa však objaviť mimovoľné pohyby končatín bez ohľadu na hĺbku anestézie!)

Vedľajšie účinky

- živé sny, zrakové halucinácie, emocionálne poruchy, delírium, psychomotorická agitácia, pocity zmätenosti (tieto javy sa pozorujú menej často u pacientov mladších ako 15 rokov a starších ako 65 rokov)

Zvýšenie tonusu kostrového svalstva môže často spôsobiť tonické a klonické pohyby, ktoré nenaznačujú zníženie hĺbky anestézie, a preto si nevyžadujú podanie ďalšej dávky lieku

Diplopia, nystagmus, mierne zvýšenie vnútroočného tlaku

Často dochádza k dočasnému zvýšeniu krvného tlaku a srdcovej frekvencie. Maximálne zvýšenie krvného tlaku (20-25%) sa pozoruje niekoľko minút po intravenóznom podaní lieku, ale po 15 minútach sa krvný tlak vráti na pôvodné hodnoty. Srdcovo-stimulačnému účinku ketamínu možno zabrániť predchádzajúcim intravenóznym podaním diazepamu v dávke 0,2-0,25 mg/kg telesnej hmotnosti. Môže sa vyskytnúť bradykardia, hypotenzia, arytmia

Pri rýchlom podaní alebo predávkovaní bol často pozorovaný útlm alebo zastavenie dýchania. Laryngospazmus bol zriedkavo pozorovaný

Strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, slintanie

Zriedkavo sa v mieste vpichu zaznamená bolesť, vyrážka, prechodný erytém a/alebo morbiliformná vyrážka a v jednom prípade aj anafylaktoidná reakcia.

Pri opakovanom používaní počas krátkeho obdobia, najmä u malých detí, bola pozorovaná tolerancia na liek. V týchto prípadoch možno požadovaný účinok dosiahnuť primeraným zvýšením dávky.

Kontraindikácie

- precitlivenosť na účinnú látku alebo na niektorú zo zložiek lieku

Ťažká alebo nedostatočne kontrolovaná hypertenzia (TK >180/100 mm Hg v pokoji), pacienti, u ktorých môže zvýšený krvný tlak zhoršiť stav (kongestívne zlyhanie srdca, závažné kardiovaskulárne poruchy, traumatické poranenie mozgu, nádory mozgu, intrakraniálne krvácanie, mŕtvica)

Eklampsia alebo preeklampsia

Nedostatočne liečená alebo neliečená hypertyreóza

Anamnéza záchvatov, duševné choroby (schizofrénia, akútna psychóza)

Liekové interakcie

Ketamín zosilňuje nervovosvalový účinok barbiturátov, opiátov, zosilňuje aj účinok tubokurarínu a ergometrínu, neovplyvňuje však účinok pankurónia a sukcinylcholínu.

Barbituráty a inhalačné všeobecné analgetiká, fluórované uhľovodíky (fluórtán, enflurán, izoflurán, metoxyflurán) predlžujú trvanie účinku ketamínu.

Lieky na spanie (najmä deriváty benzodiazepínov) alebo antipsychotiká predlžujú trvanie účinku ketamínu a znižujú pravdepodobnosť vedľajších účinkov.

Počas liečby hormónmi štítnej žľazy sa môže vyskytnúť zvýšený krvný tlak a tachykardia.

Pri použití spolu s aminofylínom sa môže prah záchvatov znížiť.

Calypsol® kompatibilný s inými anestetikami a svalovými relaxanciami.

Ketamín je farmaceuticky nekompatibilný s barbiturátmi a diazepamom (tvorba zrazeniny), preto by sa lieky nemali miešať v tej istej injekčnej striekačke alebo infúzii.

špeciálne pokyny

Liek musí predpísať odborník - anesteziológ. Rovnako ako pri použití iných celkových anestetík, aj pri použití Kalipsolu ® je potrebné pripraviť nástroje na resuscitáciu.

Kalipsol ® sa predpisuje opatrne, po posúdení pomeru prínosu a rizika, počas 6 mesiacov po nestabilnej angíne pectoris a infarkte myokardu, so zvýšeným intrakraniálnym tlakom, glaukómom alebo penetrujúcim poranením oka.

Calypsol ® sa má podávať intravenózne pomaly (viac ako 1 minútu). Rýchle podanie lieku môže viesť k útlmu dýchania a prudkému zvýšeniu krvného tlaku.

U pacientov s hypertenziou alebo srdcovým zlyhaním je počas anestézie nevyhnutné nepretržité sledovanie funkcie srdca. Keďže faryngeálne reflexy sú počas monoterapie Calipsolom ® zvyčajne zachované, treba sa vyhnúť mechanickému podráždeniu hltana. Pri zákrokoch na hrtane, hltane alebo priedušnici je potrebná kombinácia Calipsol ® so svalovými relaxanciami a starostlivé sledovanie dýchania.

Počas chirurgických zákrokov zahŕňajúcich dráhy viscerálnej bolesti môže byť nevyhnutné podávanie iných analgetík.

Pri tých pôrodníckych zákrokoch, pri ktorých je nutná úplná relaxácia svalov maternice, nie je podávanie ketamínu v monoterapii indikované.

Pri diagnostických alebo terapeutických zásahoch na orgáne zraku nie je použitie lokálnych analgetík indikované.

Ketamín sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou v prípadoch intoxikácie alkoholom.

Počas zotavovania sa z anestézie sa môže vyskytnúť akútne delírium. Tejto reakcii možno predísť podávaním benzodiazepínov alebo znížením verbálnej, hmatovej a zrakovej stimulácie. To nevylučuje monitorovanie vitálnych parametrov.

Pri ambulantnom použití Kalipsolu ® môže byť pacient prepustený až po úplnom obnovení vedomia v sprievode dospelej osoby.

Tehotenstvo a laktácia

Ketamín rýchlo prechádza placentou. Počas gravidity sa môže použiť len po zvážení pomeru prínosov a rizík, hoci pri testovaní na zvieratách neboli pozorované teratogénne účinky. Pri pôrodníckej anestézii by sa mali používať menšie dávky. Dávka 2 mg/kg telesnej hmotnosti alebo viac môže spôsobiť útlm dýchania u novorodencov.

Neexistujú žiadne údaje o tom, či ketamín prechádza do materského mlieka.

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy

Do 12 hodín po použití ketamínu ako monoterapie by ste nemali viesť auto.

Predávkovanie

Symptómy:Pri rýchlom intravenóznom podaní alebo pri podaní veľkých dávok môže dôjsť k útlmu alebo zastaveniu dýchania.

Liečba: Kým sa neobnoví adekvátne spontánne dýchanie, treba ho mechanicky podporovať.

Uvoľňovacia forma a balenie

10 ml lieku vo fľaštičkách z hnedého skla, uzavretých odklápacím kombinovaným uzáverom.

Pokyny na lekárske použitie lieku

Opis farmakologického účinku

Blokuje talamo-kortikálne spojenie, znižuje aferentnú citlivosť mozgu. Aktivuje opiátové a serotonínové receptory centrálneho nervového systému.

Indikácie na použitie

Anestézia pre krátkodobé operácie a diagnostické zásahy; indukčná anestézia.

Formulár na uvoľnenie

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie 500 mg/10 ml; fľaša (fľaša) 10 ml kartónové balenie 5;

Farmakodynamika

Pôsobí rýchlo, ale netrvá dlho (12–25 minút). Spôsobuje výraznú a dlhotrvajúcu (až 2 hodiny) analgéziu.

Mierne zvyšuje tonus kostrových svalov a sympatoadrenálneho systému; Počas fázy anestézie sa zachovávajú faryngálne, laryngeálne, kašľové reflexy a nezávislá ventilácia pľúc.

Kontraindikácie na použitie

Arteriálna hypertenzia, závažná dekompenzácia cerebrálneho a/alebo systémového obehu, eklampsia.

Vedľajšie účinky

Z nervového systému a zmyslových orgánov: depresia dýchacieho centra, po prebudení - halucinácie, psychomotorická agitácia, poruchy vedomia.

Z gastrointestinálneho traktu: slinenie, nevoľnosť.

Z kardiovaskulárneho systému a krvi (hematopoéza, hemostáza): zvýšený krvný tlak, tachykardia.

Návod na použitie a dávkovanie

Dávkovací režim je nastavený individuálne.

IV, pomaly (nad 60 s) dospelí - 1-3 mg/kg, deti - 0,5-3 mg/kg; priemerná dávka pri anestézii trvajúcej 5–10 minút je 2 mg/kg. IM, dospelí - 6,5-8 mg/kg, deti - 2-5 mg/kg.

Predávkovanie

Symptómy: útlm dýchania.

Liečba: mechanická ventilácia.

Interakcie s inými liekmi

Zvyšuje účinok inhalačnej anestézie, svalový relaxačný účinok tubokurarínu; nemení - pankurónium a sukcinylcholín.

Bezpečnostné opatrenia pri používaní

Mal by ho používať iba skúsený anestéziológ v dobre vybavenom zdravotníckom zariadení.

Podmienky skladovania

Zoznam A.: Na mieste chránenom pred svetlom, pri teplote 15–25 °C.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Klasifikácia ATX:

** Adresár liekov je určený len na informačné účely. Podrobnejšie informácie nájdete v pokynoch výrobcu. Nevykonávajte samoliečbu; Pred začatím užívania lieku Kalipsol by ste sa mali poradiť s lekárom. EUROLAB nezodpovedá za následky spôsobené použitím informácií zverejnených na portáli. Akékoľvek informácie na stránke nenahrádzajú lekársku radu a nemôžu slúžiť ako záruka pozitívneho účinku lieku.

Máte záujem o liek Kalipsol? Chcete vedieť podrobnejšie informácie alebo potrebujete vyšetrenie u lekára? Alebo potrebujete kontrolu? Môžeš dohodnite si stretnutie s lekárom- POLIKLINIKA eurlaboratórium vždy k vašim službám! Najlepší lekári vás vyšetria, poradia, poskytnú potrebnú pomoc a stanovia diagnózu. môžete tiež zavolajte lekára domov. POLIKLINIKA eurlaboratórium otvorené pre vás 24 hodín denne.

**Pozor! Informácie uvedené v tomto návode na lieky sú určené pre lekárov a nemali by sa používať ako základ pre samoliečbu. Popis lieku Kalipsol je uvedený na informačné účely a nie je určený na predpisovanie liečby bez účasti lekára. Pacienti sa musia poradiť s odborníkom!

Ak máte záujem o akékoľvek iné lieky a lieky, ich popisy a návody na použitie, informácie o zložení a forme uvoľňovania, indikácie na použitie a vedľajšie účinky, spôsoby použitia, ceny a recenzie liekov alebo máte ďalšie otázky a návrhy - napíšte nám, určite sa vám pokúsime pomôcť.