Návod na použitie risperidonových kvapiek. Kedy je liek potrebný? Vedľajšie účinky risperidónu

LSR-004845/10-270510

Obchodné meno: Risperidone

Medzinárodný nechránený názov:

risperidón

Dávková forma:

filmom obalené tablety

zlúčenina:

1 filmom obalená tableta obsahuje:
účinné látky: risperidón 1 mg, 2 mg a 4 mg;
Pomocné látky: dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého, povidón (plasdon K 29/32 alebo kollidon 30), predželatínovaný škrob (C*Pharm škrob), stearát horečnatý, mikrokryštalická celulóza;
zloženie obalu filmu: selecoát AQ-02003 (hypromelóza 2910 (hydroxypropylmetylcelulóza 2910), makrogol-6000 (polyetylénglykol 6000), oxid titaničitý).

Popis: Biele alebo takmer biele filmom obalené tablety, okrúhle, bikonvexné. Na priereze je takmer biela.

Farmakoterapeutická skupina:

antipsychotikum (neuroleptikum)

ATX kód:[N05AX08]

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika.
Antipsychotikum (neuroleptikum), derivát benzizoxazolu. Má tiež sedatívny účinok. antiemetický a hypotermický účinok. Selektívny monoaminergný antagonista s vysokou afinitou k serotonergným 5-HT2 a dopamínergným D2 receptorom. Viaže sa aj na alfa1-adrenergné receptory s mierne nižšou afinitou k H1-histamínovým a alfa2-adrenergným receptorom. Nemá tropizmus pre cholinergné receptory.
Antipsychotický účinok je spôsobený blokádou dopamínových D2 receptorov mezolimbického a mezokortikálneho systému. Sedatívny účinok je spôsobený blokádou adrenergných receptorov v retikulárnej formácii mozgového kmeňa; antiemetický účinok - blokáda dopamínových D 2 receptorov v trilaterálnej zóne centra zvracania; hypotermický účinok - blokáda dopamínových receptorov hypotalamu.
Potláča produktívne symptómy (bludy, halucinácie, agresivita), automatizmus. Spôsobuje menšie potlačenie motorickej aktivity a vyvoláva katalepsiu v menšej miere ako klasické antipsychotiká (neuroleptiká). Vyvážený centrálny antagonizmus serotonínu a dopamínu môže znížiť sklon k extrapyramídovým vedľajším účinkom a rozšíriť terapeutický účinok lieku na pokrytie negatívnych a afektívnych symptómov schizofrénie.
Môže vyvolať na dávke závislé zvýšenie plazmatických koncentrácií prolaktínu.

Farmakokinetika
Absorpcia je rýchla a úplná. Jedlo neovplyvňuje úplnosť a rýchlosť absorpcie. TC max risperidónu - 1 hodina, 9-hydroxyrisperidónu - 3 hodiny (s vysokou aktivitou izoenzýmu CYP2D6) a 17 hodín (s nízkou aktivitou izoenzýmu CYP2D6). Plazmatické koncentrácie risperidónu sú úmerné dávke lieku. Rovnovážna koncentrácia risperidónu sa u väčšiny pacientov dosiahne do 1 dňa, 9-hydroxy-risperidónu - po 4-5 dňoch.
Risperidón sa v tele rýchlo distribuuje. Preniká do centrálneho nervového systému (CNS), materského mlieka. Distribučný objem 1-2 l/kg. Väzba risperidónu na plazmatické bielkoviny (s alfa1-kyslým glykoproteínom a albumínom) je 90 %, 9-hydroxyrisperidón je 77 %.
Metabolizované izoenzýmom CYP2D6 na aktívny metabolit - 9-hydroxyrisperidón (risperidón a 9-hydroxyrisperidón tvoria aktívnu antipsychotickú frakciu). Ďalšou cestou metabolizmu risperidónu je N-dealkylácia.
Polčas risperidónu je 3 hodiny; 9-hydroxyrisperidón a aktívna antipsychotická frakcia - 20-24 hodín.
Vylučuje sa obličkami (70 %: z toho 35 – 45 % vo forme farmakologicky aktívnej frakcie) a črevami (14 %).
Štúdia s jednorazovou dávkou ukázala vyššie plazmatické koncentrácie a pomalšiu elimináciu u starších pacientov a u pacientov s poruchou funkcie obličiek. Eliminácia je spomalená u starších pacientov a u pacientov so zlyhaním obličiek.
V prípade zlyhania pečene sa plazmatická hladina risperidónu zvýši o 35 %.

Indikácie na použitie

• schizofrénia (akútna a chronická) a iné psychotické stavy s produktívnymi a/alebo negatívnymi symptómami;
• afektívne poruchy pri rôznych duševných ochoreniach;
• poruchy správania u pacientov s demenciou s príznakmi agresivity (výbuchy hnevu, fyzické násilie), duševnými poruchami (agitovanosť, bludy) alebo psychotickými príznakmi;
• ako adjuvantná terapia pri liečbe mánie pri bipolárnych poruchách;
• ako pomocná terapia porúch správania u dospievajúcich nad 15 rokov a dospelých pacientov so zníženou intelektovou úrovňou alebo mentálnou retardáciou v prípadoch, keď v klinickom obraze ochorenia vedie deštruktívne správanie (agresivita, impulzivita, autoagresia).

Kontraindikácie

• precitlivenosť;
• obdobie laktácie;
• vek detí (do 15 rokov) - účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená.

Opatrne používa sa pri nádoroch mozgu, črevnej obštrukcii, predávkovaní liekmi, Reyovom syndróme (antiemetický účinok risperidónu môže maskovať príznaky týchto stavov), ochoreniach kardiovaskulárneho systému (chronické srdcové zlyhanie, atrioventrikulárna blokáda, infarkt myokardu), dehydratácii, cievnych mozgových príhodách, hypovolémia, Parkinsonova choroba, záchvaty (vrátane anamnézy), zneužívanie liekov, drogová závislosť, závažné zlyhanie obličiek, závažné zlyhanie pečene, stavy predisponujúce k rozvoju tachykardie typu „piruette“ (bradykardia, nerovnováha elektrolytov, súbežné užívanie liekov, predĺženie QT intervalu), tehotenstvo.

Návod na použitie a dávkovanie
Používa sa vnútorne. Dospelí a deti staršie ako 15 rokov sú predpísané 1 alebo 2 krát denne.
Schizofrénia. Počiatočná dávka je 2 mg/deň. V deň 2 - do 4 mg / deň. Od tohto momentu, ak je to potrebné, môže byť dávka buď udržiavaná na rovnakej úrovni alebo individuálne upravená v rozsahu 4-6 mg/deň.
Dávky nad 10 mg/deň sa nepreukázali ako účinnejšie ako nižšie dávky a môžu spôsobiť extrapyramídové symptómy. Maximálna denná dávka je 16 mg.
Poruchy správania u pacientov s demenciou: Optimálna dávka je 1 mg 1-krát denne.
Bipolárne poruchy s mániou: počiatočná dávka - 2 mg/deň na 1 dávku. Zvýšte dávku (o 2 mg/deň) – nie viac ako každý druhý deň. Optimálna dávka je 2-6 mg/deň.
Poruchy správania u pacientov s mentálnou retardáciou alebo s dominantnými deštruktívnymi sklonmi v klinickom obraze. Pacienti s hmotnosťou 50 kg alebo viac. Optimálna dávka je 1 mg/deň.
U starších pacientov a u pacientov s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou sa odporúča znížiť počiatočnú dávku aj následné zvyšovanie dávky na polovicu (v prípade potreby použiť adekvátnu liekovú formu).

Vedľajší účinok
Z centrálneho nervového systému: nespavosť, nepokoj, úzkosť, bolesť hlavy, ospalosť, zvýšená únava, závrat, znížená schopnosť koncentrácie, rozmazané videnie, extrapyramídové symptómy (tremor, stuhnutosť, hypersalivácia, bradykinéza, akatízia, akútna dystónia), mánia alebo hypománia, mŕtvica (u starších pacientov s predisponujúcimi faktormi). U pacientov so schizofréniou - hypervolémia (buď v dôsledku polydipsie alebo v dôsledku syndrómu neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu), tardívna dyskinéza (mimovoľné rytmické pohyby, najmä jazyka a/alebo tváre), neuroleptický malígny syndróm (hypertermia, svalová rigidita, nestabilita autonómnych funkcií, poruchy vedomia a zvýšená aktivita kreagénfosfokinázy), poruchy termoregulácie, epileptické záchvaty.
Z tráviaceho systému: zápcha, dyspepsia, nauzea alebo vracanie, bolesť brucha, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, sucho v ústach, hyposalivácia alebo hypersalivácia, anorexia.
Z kardiovaskulárneho systému: ortostatická hypotenzia, reflexná tachykardia alebo zvýšený krvný tlak (BP).
Z hematopoetických orgánov: neutropénia, trombocytopénia.
Z endokrinného systému: galaktorea, gynekomastia, menštruačné nepravidelnosti, amenorea, prírastok alebo strata hmotnosti, hyperglykémia alebo exacerbácia už existujúceho diabetes mellitus.
Z genitourinárneho systému: priapizmus, erektilná dysfunkcia, poruchy ejakulácie, poruchy orgazmu vrátane anorgazmie, inkontinencia moču.
Alergické reakcie: svrbenie, vyrážka, angioedém.
Z kože: suchá koža, hyperpigmentácia, seborea, fotosenzitivita.
Ostatné: artralgia, rinitída.

Predávkovanie
Symptómy: ospalosť, útlm, tachykardia, znížený krvný tlak, extrapyramídové poruchy, zriedkavo - predĺženie QT intervalu.
Liečba: zabezpečiť voľné dýchacie cesty na zabezpečenie dostatočného prísunu kyslíka a ventilácie, výplach žalúdka (po intubácii, ak je pacient v bezvedomí) a užiť aktívne uhlie spolu s laxatívom. Okamžite začnite monitorovať EKG, aby ste identifikovali možné arytmie. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Je potrebné vykonať symptomatickú terapiu zameranú na udržanie vitálnych funkcií tela. Ak sa krvný tlak zníži a dôjde k vaskulárnemu kolapsu, majú sa intravenózne podať infúzne roztoky a/alebo adrenergné stimulanciá. V prípade vývoja akútnych extrapyramídových symptómov, anticholinergiká. Má sa pokračovať v neustálom lekárskom pozorovaní a sledovaní, kým príznaky intoxikácie nezmiznú.

Interakcia s inými liekmi
Risperidón znižuje účinnosť levodopy a agonistov dopamínu. Fenotiazíny, tricyklické antidepresíva a betablokátory zvyšujú koncentráciu risperidónu v plazme (neovplyvňujú koncentráciu aktívnej antipsychotickej frakcie).
Pri súčasnom podávaní karbamazepínu a iných induktorov mikrozomálnych enzýmov sa pozoruje zníženie koncentrácie aktívnej antipsychotickej frakcie risperidónu v plazme. Klozapín znižuje klírens risperidónu.
Pri súčasnom použití s ​​risperidónom, etanolom, liekmi, ktoré tlmia centrálny nervový systém (CNS), vedie k aditívnemu útlmu funkcie CNS.
Antihypertenzíva zvyšujú závažnosť poklesu krvného tlaku počas užívania risperidónu.
Fluoxetín môže zvýšiť plazmatické koncentrácie risperidónu (v menšej miere jeho aktívnej antipsychotickej frakcie).

špeciálne pokyny
Pri schizofrénii sa na začiatku liečby risperidónom odporúča postupne ukončiť predchádzajúcu liečbu, ak je to klinicky odôvodnené. Ak sú pacienti preradení z liečby depotnými formami antipsychotík, odporúča sa začať s ich užívaním namiesto ďalšej plánovanej injekcie. Potreba pokračovať v súčasnej liečbe antiparkinsoníkmi sa má pravidelne posudzovať.
Riziko vzniku mánie alebo hypománie možno výrazne znížiť užívaním nízkych dávok risperidónu alebo ich postupným zvyšovaním.
Ak sa objaví ortostatická hypotenzia, najmä v počiatočnom období výberu dávky, má sa zvážiť zníženie dávky. U pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami, ako aj v prípadoch dehydratácie, hypovolémie alebo cerebrovaskulárnych porúch sa má dávka risperidónu zvyšovať postupne. Ak sa objavia znaky a príznaky tardívnej dyskinézy, má sa zvážiť vysadenie všetkých antipsychotík. V prípade neuroleptického malígneho syndrómu je potrebné vysadiť všetky antipsychotiká, vrátane risperidónu.
Keď sa vysadí karbamazepín a iné induktory mikrozomálnych enzýmov, dávka risperidónu sa má znížiť.
Pacientov treba upozorniť, aby sa zdržali prejedania kvôli možnosti prírastku hmotnosti.
Počas obdobia liečby je potrebné venovať pozornosť vedeniu vozidiel a vykonávaniu iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Formulár na uvoľnenie:

Filmom obalené tablety, 1 mg, 2 mg a 4 mg.
10, 20 alebo 30 tabliet v blistrovom balení vyrobenom z polyvinylchloridovej fólie a potlačenej lakovanej hliníkovej fólie. 1, 2, 3, 5, 6, 10 blistrových balení po 10 tabliet alebo 1, 3, 5 blistrových balení po 20 tabliet alebo 1, 2, 3 blistrové balenia po 30 tabliet spolu s návodom na použitie umiestnenými v kartónový obal.

Podmienky skladovania
Zoznam B. Na suchom mieste, chránenom pred svetlom, pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Držte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti:

2 roky.
Nepoužívajte po dátume exspirácie. Podmienky výdaja: na lekársky predpis.

Výrobca:

CJSC "Canonpharma Production" Adresa: 141100 Shchelkovo, Moskovský región, ul. Zarechnaya, 105

Zlúčenina

Jedna tableta obsahuje: účinnú látku - risperidón - 1 mg a 2 mg; pomocné látky - monohydrát laktózy, škrob 1500, bezvodý koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, opadry II (vrátane polyvinylalkoholu, mastenca, makrogolu 3350, ružového farbiaceho pigmentu (obsahuje oxid titaničitý E 171, červený oxid železitý E 172, čierny oxid železitý E 172) alebo zelený farbiaci pigment (obsahuje hliníkový lak na báze chinolínovej žltej E 104, hliníkový lak na báze oranžovej žltej E 110, hliníkový lak na báze indigokarmínu E 132)).

Popis

Filmom obalené tablety, dávka 1 mg – svetlozelená a dávka 2 mg – ružová, s bikonvexným povrchom, s deliacou ryhou.

Indikácie na použitie

Risperidón je indikovaný na liečbu schizofrénie, stredne ťažkej až ťažkej mánie pri bipolárnej poruche a na krátkodobú liečbu (do 6 týždňov) pretrvávajúcej agresivity u pacientov so stredne ťažkou až ťažkou demenciou Alzheimerovej choroby, ktorí nereagujú na rizikové nefarmakologické liečby ublížiť sebe alebo iným.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na risperidón alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok. Pacienti s dedičnou intoleranciou galaktózy, deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou.

Opatrne

Nádor mozgu, obštrukcia čriev, predávkovanie liekmi, Reyov syndróm, ochorenia kardiovaskulárneho systému (chronické srdcové zlyhanie, predchádzajúci infarkt myokardu, AV blokáda), dehydratácia, cerebrovaskulárna príhoda, hypovolémia, Parkinsonova choroba, záchvaty (vrátane anamnézy), drogová závislosť , závažné zlyhanie obličiek/pečene, stavy predisponujúce k rozvoju tachykardie piruetového typu (bradykardia, nerovnováha elektrolytov, súbežné užívanie liekov, ktoré predlžujú QT interval), gravidita.

Návod na použitie a dávkovanie

Vnútri. Je neprijateľné rozdeliť 1 mg tabletu. Ak je potrebné použiť dávky nižšie ako 1 mg, majú sa predpísať iné liekové formy risperidónu.

Schizofrénia Dospelí: Počiatočná dávka pre všetkých pacientov je 2 mg denne raz alebo dvakrát denne. Druhý deň užívania možno dávku zvýšiť na 4 mg denne. Následne je možné dávku v prípade potreby individuálne upraviť.

Zvyčajná optimálna dávka je 4-6 mg denne. Dávky nad 10 mg nezvyšujú účinok, ale môžu zvýšiť riziko extrapyramídových symptómov. Dávky vyššie ako 16 mg/deň sa neodporúčajú.

Starší pacienti:

Manické fázy pri bipolárnych poruchách.

Dospelí: Počiatočná dávka je 2 mg jedenkrát denne. Dávka sa nemá zvyšovať častejšie ako každých 24 hodín a má byť 1 mg denne. Odporúčaná dávka je od 1 do 6 mg denne v závislosti od stupňa účinnosti a individuálnej znášanlivosti. Vhodnosť ďalšieho používania risperidónu sa má pravidelne hodnotiť.

Starší pacienti: Na úvodnú liečbu sa majú použiť iné liekové formy, ktoré umožňujú dávkovanie risperidónu v prírastkoch po 0,5 mg. Táto forma sa používa na udržiavaciu liečbu, 1-2 mg dvakrát denne.

Pretrvávajúca agresivita u pacientov so stredne ťažkou až ťažkou demenciou Alzheimerovou chorobou Na úvodnú liečbu sa majú použiť iné liekové formy, ktoré umožňujú dávkovanie risperidónu v prírastkoch po 0,5 mg. Táto forma sa používa na udržiavaciu liečbu, 1 mg dvakrát denne. Neodporúča sa užívať risperidón dlhšie ako 6 týždňov. Počas liečby je potrebné sledovať stav pacienta a posúdiť vhodnosť ďalšieho užívania lieku.

Zlyhanie obličiek a pečene Bez ohľadu na závažnosť by sa počiatočné a následné dávky mali znížiť na polovicu a titrácia by mala byť pomalšia.

Príjem potravy neovplyvňuje absorpciu risperidónu. Odporúča sa postupné vysadenie lieku. Veľmi zriedkavo boli pozorované akútne prejavy abstinenčného syndrómu vrátane nauzey, vracania, potenia a nespavosti. Je možný opakovaný výskyt psychotických symptómov. Boli hlásené prípady porúch mimovoľného pohybu (ako je akatízia, dystónia a dyskinéza).

Prechod z iných antipsychotík na liečbu risperidónom. Pri prechode na liečbu Risperidónom sa odporúča postupne prerušiť užívanie iného lieku. Pri prechode z depotných antipsychotík sa odporúča začať liečbu risperidónom namiesto ďalšej plánovanej injekcie.

Vedľajší účinok

Najčastejšie nežiaduce účinky lieku (AE) (incidencia > 10 %) sú: parkinsonizmus, bolesť hlavy a nespavosť. Nasledujú AE, ktoré boli hlásené v lekárskej praxi. V tomto prípade sa uplatňuje nasledujúca klasifikácia AE podľa frekvencie výskytu: veľmi často (> 1/10); často (od >1/100 do<1 / 10); нечасто (от >1/1000 až<1/ 100), редко (от >1/10 000 až<1 / 1000); очень редко (<1 / 10000), неизвестно (не может быть оценена исходя из имеющихся данных). Внутри каждой группы, нежелательные явления представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

Zo strany laboratórnych údajov:

Časté: zvýšený prolaktín v krvi, prírastok hmotnosti.

Menej časté: Predĺženie QT intervalu a iné zmeny na elektrokardiograme, zvýšená hladina glukózy v krvi, transamináz, eozinofilov, znížený počet leukocytov, hemoglobín, krvná kreatínfosfokináza, zvýšená telesná teplota.

Zriedkavé: Znížená telesná teplota.

Poruchy srdca:

Časté: Tachykardia.

Menej časté: Atrioventrikulárny blok, blokáda ramienka, fibrilácia predsiení, sínusová bradykardia, palpitácie.

Poruchy hematopoetického a lymfatického systému:

Menej časté: Anémia, trombocytopénia.

Zriedkavé: Granulocytopénia.

Neznáme: Agranulocytóza.

Poruchy imunitného systému:

Zriedkavé: Precitlivenosť na liek.

Neznáme: Anafylaktická reakcia.

Poruchy metabolizmu a výživy:

Časté: zvýšená chuť do jedla, znížená chuť do jedla.

Menej časté: Anorexia, polydipsia.

Veľmi zriedkavé: Diabetická ketoacidóza.

Neznáme: Intoxikácia vodou.

Mentálne poruchy:

Veľmi časté: Nespavosť.

Časté: Nepokoj, nepokoj, poruchy spánku.

Menej časté: zmätenosť, mánia, znížené libido, apatia, zvýšená excitabilita.

Zriedkavé: anorgazmia, emocionálna plochosť.

Poruchy nervového systému:

Veľmi časté: Parkinsonizmus, bolesť hlavy.

Časté: Akatízia 2, závrat, tremor 2, dystónia 2, ospalosť, útlm, letargia, dyskinéza.

Menej časté: Nedostatočná odpoveď na podnety, strata vedomia, mdloby, depresia vedomia, prechodný ischemický záchvat, dyzartria, poruchy pozornosti, zvýšená ospalosť, posturálne závraty, nerovnováha, tardívna dyskinéza, porucha koordinácie pohybov, hypoestézia.

Zriedkavé: Neuroleptický malígny syndróm, diabetická kóma, cerebrovaskulárne poruchy, cerebrálna ischémia, poruchy hybnosti.

Poruchy zraku:

Časté: Rozmazané videnie.

Menej časté: Konjunktivitída, hyperémia oka, výtok, opuch očí, suché oči, zvýšené slzenie, fotofóbia.

Zriedkavé: Znížená zraková ostrosť, točenie očí, glaukóm.

Poruchy sluchu a vnútorného ucha:

Menej časté: Bolesť ucha, tinitus

Poruchy dýchacieho systému, hrudníka a mediastinálnych orgánov:

Časté: Dýchavičnosť, krvácanie z nosa, kašeľ, upchatý nos, faryngolaryngeálna bolesť.

Menej časté: sipot, aspiračná pneumónia, pľúcny edém, dýchacie ťažkosti, sipot, obštrukcia dýchacích ciest, dysfónia.

Zriedkavé: syndróm spánkového apnoe, hyperventilácia

Gastrointestinálne poruchy:

Časté: vracanie, hnačka, zápcha, nevoľnosť, bolesť brucha, dyspepsia, sucho v ústach, žalúdočné ťažkosti.

Menej časté: Ťažkosti s prehĺtaním, gastritída, fekálna inkontinencia, koprolit.

Zriedkavé: Črevná obštrukcia, pankreatitída, opuch pier, cheilitída.

Poruchy obličiek a močových ciest:

Časté: Enuréza.

Menej časté: Dyzúria, stresová inkontinencia, polakizúria.

Poruchy reprodukčného systému a mliečnych žliaz:

Menej časté: Amenorea, sexuálna dysfunkcia, erektilná dysfunkcia, poruchy ejakulácie, galaktorea, gynekomastia, menštruačné nepravidelnosti, vaginálny výtok.

Neznáme: Priapizmus.

Poruchy kože a podkožného tkaniva:

Časté: Vyrážka, erytém.

Menej časté: Angioedém, kožné lézie, zápal kože, svrbenie, akné, zmena farby kože, alopécia, seboroická dermatitída, suchá koža, hyperkeratóza.

Zriedkavé: Lupiny.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy, spojivového tkaniva a kostí:

Časté: Artralgia, bolesť chrbta, bolesť končatín.

Menej časté: Svalová slabosť, myalgia, bolesť krku, opuch kĺbov, zlé držanie tela, stuhnutosť kĺbov, muskuloskeletálna bolesť na hrudníku.

Zriedkavé: Rabdomyolýza.

Poruchy endokrinného systému:

Zriedkavé: Poruchy sekrécie antidiuretického hormónu.

Poruchy pečene a žlčových ciest:

Zriedkavé: Žltačka.

Časté: Pneumónia, chrípka, bronchitída, infekcie horných dýchacích ciest, infekcie močových ciest.

Menej časté: Sinusitída, vírusová infekcia, infekcia uší, tonzilitída, panikulitída, zápal stredného ucha, zápal oka, lokálna infekcia, akarodermatitída, infekcie dýchacích ciest, zápal močového mechúra, onychomykóza.

Zriedkavé: Chronický zápal stredného ucha.

Cievne poruchy:

Menej časté: hypotenzia, ortostatická hypotenzia, hyperémia.

Všeobecné komplikácie a reakcie v mieste vpichu

Časté: Hypertermia, únava, periférny edém, celková slabosť, bolesť na hrudníku.

Menej časté: Opuch tváre, poruchy chôdze, nepríjemný pocit, malátnosť, ochorenie podobné chrípke, smäd, nepríjemný pocit na hrudi, zimnica.

Zriedkavé: Generalizovaný edém, hypotermia, abstinenčný syndróm, studené končatiny.

Nabrať váhu

U pacientov so schizofréniou, ktorí užívali risperidón, sa zistil prírastok hmotnosti (> 7 % telesnej hmotnosti).

Ďalšie informácie o použití lieku v špeciálnych skupinách pacientov

U starších pacientov s demenciou alebo u detí v porovnaní s dospelými pacientmi boli častejšie pozorované nasledovné: prechodný ischemický záchvat a mozgová príhoda v 1,4 % a 1,5 % prípadov. Nasledujúce AE boli hlásené vo > 5 % prípadov: infekcie močových ciest, periférny edém, ospalosť, kašeľ.

Použitie atypických antipsychotík u starších pacientov s demenciou bolo spojené so zvýšenou mortalitou.

Predávkovanie

Symptómy Ospalosť/letargia, tachykardia, hypotenzia a extrapyramídové symptómy. V zriedkavých prípadoch predĺženie QT intervalu, ventrikulárne arytmie a záchvaty.

Liečba Zabezpečte a udržujte priechodnosť dýchacích ciest, ako aj potrebnú oxygenáciu a ventiláciu. Výplach žalúdka (po intubácii, ak je pacient v bezvedomí) a použitie aktívneho uhlia spolu s laxatívom nie viac ako jednu hodinu po užití lieku. Monitorovanie kardiovaskulárneho systému vrátane kontinuálneho elektrokardiografického monitorovania. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Pri hypotenzii a cievnom kolapse použite intravenózne tekutiny a/alebo sympatomimetiká, v prípade závažných extrapyramídových symptómov použite anticholinergiká.

Interakcia s inými liekmi

Opatrnosť sa odporúča pri predpisovaní risperidónu s liekmi, ktoré predlžujú QT interval, napríklad s triedou 1a (chinidín, dizopyramid, prokaínamid), antiarytmikami triedy III (amiodarón, sotalol), tricyklickými antidepresívami (amitriptylín), tetracyklickými antidepresívami (maprotilín), niektoré antihistaminiká, iné antipsychotiká, niektoré antimalariká (chinocíd a meflochín) a lieky, ktoré spôsobujú nerovnováhu elektrolytov (hypokaliémia, hypomagneziémia), bradykardiu alebo potláčajú metabolizmus risperidónu v pečeni.

Risperidón sa má používať opatrne v kombinácii s inými centrálne pôsobiacimi látkami: alkoholom, opiátmi, antihistaminikami a benzodiazepínmi.

Risperidón môže blokovať účinok levodopy a iných antiparkinsoník.

Pri súbežnom užívaní risperidónu s antihypertenzívami je možná hypotenzia.

Risperidón nemá klinicky významný vplyv na farmakokinetiku lítia, valproátu, digoxínu alebo topiramátu.

Karbamazepín, rifampicín, fenytoín a fenobarbital znižujú koncentráciu aktívnej antipsychotickej frakcie risperidónu v plazme.

Fluoxetín, paroxetín, chinidín, verapamil, fenotiazíny, tricyklické antidepresíva a betablokátory, cimetidín a ranitidín zvyšujú plazmatickú koncentráciu risperidónu (v menšej miere alebo mierne koncentráciu aktívnej antipsychotickej frakcie).

Galantamín a donepezil nemajú klinicky významný vplyv na farmakokinetiku risperidónu a aktívnej antipsychotickej frakcie.

Amitriptylín a erytromycín neovplyvňujú farmakokinetiku risperidónu alebo aktívnej antipsychotickej frakcie.

Erytromycín neovplyvňuje farmakokinetiku risperidónu a aktívnej antipsychotickej frakcie.

Preventívne opatrenia

Súbežné užívanie s Furosemidom U pacientov užívajúcich furosemid s risperidónom sa pozorovalo zvýšenie mortality. Súbežné užívanie risperidónu s inými diuretikami (hlavne s nízkymi dávkami tiazidových diuretík) nebolo spojené so zvýšením mortality. Pri použití lieku v kombinácii opísanej vyššie je potrebná opatrnosť a má sa posúdiť pomer prínos/riziko. Pri liečbe starších pacientov s demenciou sa treba vyhnúť dehydratácii, pretože bol bežným rizikovým faktorom smrti.

Cerebrovaskulárne nežiaduce udalosti (CV AEs) Došlo k významnému zvýšeniu (približne 3-násobne) vo výskyte KV AE, ako je mŕtvica (vrátane smrteľných) a prechodný ischemický záchvat. Risperidón sa má používať s opatrnosťou u pacientov s rizikovými faktormi pre mozgovú príhodu. Pacienti alebo opatrovatelia majú byť upozornení, aby okamžite informovali svojho predpisujúceho lekára o znakoch a príznakoch potenciálnych KV AE, ako je náhla slabosť alebo znecitlivenie tváre, rúk alebo nôh, problémy s rečou alebo zrakom. Okamžite sa majú zvážiť všetky možnosti liečby vrátane prerušenia liečby risperidónom.

Ortostatická hypotenzia Možný rozvoj (ortostatickej) hypotenzie, najmä počas titrácie počiatočnej dávky. Pri súbežnom užívaní risperidónu s antihypertenzívami sa pozorovala klinicky významná hypotenzia. Risperidón sa má používať s opatrnosťou u pacientov s kardiovaskulárnym ochorením (napr. srdcovým zlyhaním, infarktom myokardu, poruchami vedenia vzruchu, dehydratáciou, hypovolémiou alebo cerebrovaskulárnym ochorením) a dávka sa má titrovať postupne podľa odporúčania. Ak sa vyvinie hypotenzia, dávka lieku sa má znížiť.

Tardívna dyskinéza/extrapyramídové symptómy Použitie risperidónu je spojené s indukciou tardívnej dyskinézy, charakterizovanej rytmickými mimovoľnými pohybmi, predovšetkým jazyka a/alebo tváre. Výskyt extrapyramídových symptómov je rizikovým faktorom pre rozvoj tardívnej dyskinézy. Ak sa objavia príznaky, všetky antipsychotické lieky sa majú vysadiť.

Neuroleptický malígny syndróm Pri užívaní antipsychotík bol hlásený rozvoj neuroleptického malígneho syndrómu charakterizovaného hypertermiou, svalovou rigiditou, poruchami autonómneho nervového systému, zmenenými stavmi vedomia a zvýšenými hladinami kreatínfosfokinázy. Ďalšie znaky môžu zahŕňať myoglobinúriu (rabdomyolýzu) a akútne zlyhanie obličiek. Všetky antipsychotické lieky vrátane risperidónu sa majú vysadiť.

Parkinsonova choroba a demencia s Lewyho telieskami Pri užívaní risperidónu sa môže zhoršiť Parkinsonova choroba a demencia. Prejavy precitlivenosti môžu okrem extrapyramídových symptómov zahŕňať zmätenosť, tupú citlivosť na bolesť, posturálnu nestabilitu s častými pádmi.

Hyperglykémia Boli hlásené veľmi zriedkavé prípady hyperglykémie alebo exacerbácie už existujúceho diabetu. Odporúča sa vykonávať primerané klinické sledovanie stavu pacienta.

Hyperprolaktinémia Risperidón sa má používať s opatrnosťou u pacientov s hyperprolaktinémiou a u pacientov s nádormi závislými od prolaktínu.

Predĺženie OT intervalu Boli hlásené veľmi zriedkavé prípady predĺženia QT intervalu. Pri predpisovaní risperidónu pacientom s kardiovaskulárnym ochorením alebo s rodinnou anamnézou predĺženia QT intervalu, bradykardiou alebo poruchami elektrolytov (hypokaliémia, hypomagneziémia) je potrebná opatrnosť.

Kŕče Risperidón sa má používať s opatrnosťou u pacientov s anamnézou záchvatov a iných faktorov, ktoré znižujú prah záchvatov.

Priapizmus Pri použití risperidónu sa môže vyvinúť priapizmus.

Regulácia telesnej teploty Odporúča sa postupovať opatrne pri predpisovaní pacientom, u ktorých môže dôjsť k zvýšeniu telesnej teploty v dôsledku zvýšenej fyzickej aktivity, vystavenia teplu, súčasného užívania anticholinergík alebo dehydratácie.

Pacienti s dedičnou galaktózovou intoleranciou, lapónskym deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nemajú užívať risperidón.

Tehotenstvo a dojčenie

Tehotenstvo Ak je predpísaný, u novorodencov, ktorých matky užívali risperidon počas tretieho trimestra gravidity, sa môžu vyvinúť extrapyramídové poruchy a/alebo abstinenčný syndróm.

Laktácia

Risperidón a 9-hydroxy-risperidón sa môžu v malých množstvách vylučovať do materského mlieka. Prínos dojčenia a potenciálne riziká pre dieťa by sa mali posudzovať od prípadu k prípadu.

Dátum minimálnej trvanlivosti

2 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Risperidón je liek, ktorý pomáha normalizovať celkový duševný stav tela.

Liek sa vyrába vo forme okrúhlych tabliet, ktoré sú potiahnuté filmom a vložené do blistrového balenia po 10 kusov. Kontúrový obal je umiestnený v balení kartónového základu. Jedno balenie môže obsahovať 1, 2, 3, 5, 6, 10 kontúrovacích balení.

Komponenty:

• aktívny prvok- risperidón;
• dodatočné komponenty- povidón, škrob, dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého, magnéziumstearát, celulóza ako pomocné látky.

Farmakologické vlastnosti

Risperidón je atypické liečivo, ktoré má anxiolytický účinok. Patrí do skupiny antipsychotík.

Účinná látka lieku spôsobuje selektívne blokovanie serotonínových 5-HT2 a dopamínových D2 receptorov. Tiež to viaže sa na alfa1 a alfa2 adrenergné receptory. Neovplyvňuje cholinergné receptory.

Napriek tomu, že hlavná zložka lieku spôsobuje blokovanie D2 receptorov, nemá v porovnaní s inými antipsychotikami depresívny účinok na motorickú aktivitu a spôsobuje najmenej.

Antipsychotický účinok je spojený s blokovaním D2 receptorov, sedatívny účinok je spojený s blokovaním adrenergných receptorov v mozgovom kmeni hlavy a antiemetický účinok je spojený s blokovaním D2 receptorov zodpovedných za centrum zvracania.

V dôsledku užitia drogy sa eliminujú halucinácie, automatizmus, stavy agresivity, delírium. V závislosti od dávkovania môže spôsobiť zvýšenie hladín prolaktínu v krvi.

Farmakokinetika liečiva

Liečivo má rýchlu a úplnú absorpciu. Konzumácia jedla neovplyvňuje stupeň absorpcie. Maximálnu hladinu koncentrácie možno určiť 60 minút po užití lieku.

Liečivo je distribuované po celom tele, jeho hlavná časť preniká do centrálneho nervového systému, hladina koncentrácie v tele je priamo úmerná dávke. Takmer 90% sa viaže na bielkoviny. Polčas rozpadu je približne 3 hodiny. Približne 14 % liečiva sa vylučuje cez črevá a takmer 70 % sa vylučuje obličkami.

V akých situáciách je liek predpísaný?

Risperidón sa užíva pri nasledujúcich indikáciách:

Obmedzenia a kontraindikácie pre použitie

• počas závažných porúch pečene a obličiek;
• precitlivenosť alebo neznášanlivosť na zložky lieku;
• laktácia;
• v ;
• počas adenómu prostaty;
• ak máte glaukóm;
• vek do 15 rokov.

Liek sa používa opatrne pri nasledujúcich poruchách a stavoch:

• Ak je k dispozícii ;
• na chronické srdcové zlyhanie;
• ak dôjde k predĺženiu QT intervalu;
• s infarktom myokardu;
• keď sa vyskytnú záchvaty;
• počas infarktu myokardu;
• ak sú kŕče;
• počas dehydratácie;
• tehotná žena;
• počas črevnej obštrukcie.

Ako užívať liek bezpečne a efektívne

Liek sa užíva perorálne. Dospelí a deti staršie ako 15 rokov by mali užívať liek dvakrát denne. Mali by ste začať užívať s 2 mg denne s ďalším prechodom na 4-6 mg. Starší pacienti majú užívať 0,5 mg dvakrát denne.

Počas mánie, ktoré sú sprevádzané bipolárnou poruchou, musíte užívať 2 mg denne, po dni sa dávka zvýši o 2 mg a potom sa zvýši o 4-6 mg denne.

Počas demencie, ktorá je sprevádzaná poruchami správania, musíte užívať 0,25 mg lieku 2-krát denne. Následne sa dávka zvýši o 0,25 mg až 0,5 mg denne alebo 1 mg 2-krát denne.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva môže liek predpísať iba lekár a v prípade naliehavej potreby iba v prípadoch, keď je očakávaný prínos pre matku vyšší ako očakávané riziko pre dieťa.

Keďže zložky lieku prechádzajú do materského mlieka, počas obdobia liečby je najlepšie prestať dojčiť.

Liek môže byť nebezpečný: predávkovanie a vedľajšie účinky

• stav tachykardie;
• zvýšená sedácia;
• výskyt zvýšenej ospalosti;
• hypotenzia;
• priestupkov

Keď sa objavia vyššie uvedené príznaky, vykoná sa výplach žalúdka a predpíše sa použitie sorbentov a laxatív. Ak je pacient v bezvedomí, potom je predpísaná intubácia. Monitorovanie EKG sa vykonáva, pretože je možná arytmia.

Počas užívania Risperidonu Mylan sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

Špeciálne pokyny - to je dôležité!

Pri používaní lieku musíte venovať pozornosť nasledujúcim pokynom:

1. S mimoriadnou opatrnosťou sa liek používa u pacientov s problémami s fungovaním srdca a krvných ciev, ako aj s dehydratáciou, cerebrovaskulárnymi poruchami a hypovolémiou. Pri užívaní sa dávka postupne zvyšuje.
2. Ak dôjde k hypotenzii, dávka sa má znížiť.
3. Na liečbu pacientov sa liek používa s opatrnosťou, pretože liek môže zhoršiť stav pacienta.
4. Nesmie sa používať spolu s centrálne pôsobiacimi liekmi.
5. Počas obdobia liečby je najlepšie neprejedať sa, pretože liek môže spôsobiť náhle zvýšenie telesnej hmotnosti.
6. Počas liečby by ste sa mali zdržať vedenia vozidla, ako aj vykonávania prác, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť.

Risperidon Organica - domáca náhrada za zahraničné analógy

• Okrúhle bikonvexné tablety, filmom obalené, biele alebo takmer biele. Na priereze je jadro biele alebo takmer biele. Filmom obalené tablety Filmom obalené tablety sú biele alebo takmer biele, okrúhle, bikonvexné, s deliacou ryhou na jednej strane. Biele alebo takmer biele filmom obalené tablety, okrúhle, bikonvexné. Na priereze je takmer biela. Tablety, filmom obalené, žlté, okrúhle, bikonvexné (dávka 2 mg). Tablety sú po rozbití biele alebo takmer biele. Žlté filmom obalené tablety, okrúhle, bikonvexné; na zlomenine, biela alebo takmer biela. Svetlozelené až zelené filmom obalené tablety, okrúhle, bikonvexné; na zlomenine, biela alebo takmer biela. Svetlozelené až zelené filmom obalené tablety, okrúhle, bikonvexné (dávka 4 mg). Tablety sú po rozbití biele alebo takmer biele. Tablety, filmom obalené, ružové alebo svetloružové, okrúhle, bikonvexné s deliacou ryhou na jednej strane.

farmakologický účinok

Risperidón je antipsychotikum, derivát benzizoxazolu, ktorý má tiež sedatívne, antiemetické a hypotermické účinky. Risperidón je selektívny monoaminergný antagonista s vysokou afinitou k serotonergným 5-HT2 a dopamínergným D2 receptorom. Risperidón sa tiež viaže na β1-adrenergné receptory a o niečo slabšie na H1-histamínové a β2-adrenergné receptory. Risperidón nemá tropizmus pre cholinergné receptory. Antipsychotický účinok je spôsobený blokádou D2-dopaminergných receptorov mezolimbického a mezokortikálneho systému. Risperidón znižuje produktívne symptómy schizofrénie (bludy, halucinácie), agresivitu, automatizmus a vyvoláva katalepsiu v menšej miere ako typické antipsychotiká. Vyvážený centrálny antagonizmus serotonínu a dopamínu môže znížiť sklon k extrapyramídovým vedľajším účinkom a rozšíriť terapeutický účinok lieku na pokrytie negatívnych a afektívnych symptómov schizofrénie. Klinické údaje Schizofrénia Účinnosť risperidónu pri krátkodobej liečbe schizofrénie bola preukázaná v štyroch štúdiách trvajúcich 4 až 8 týždňov, ktoré zahŕňali 2 500 pacientov spĺňajúcich kritériá DSM-IV pre schizofréniu. V 6-týždňovej placebom kontrolovanej štúdii, keď sa risperidón titroval na dávku 10 mg/deň dvakrát denne, bol lepší ako placebo na Brief Psychiatric Rating Scale (BPRS). V 6-týždňovej placebom kontrolovanej štúdii s použitím risperidónu v štyroch fixných dávkach (2, 6, 10 a 16 mg/deň, 2-krát denne) bol risperidón v skupine 4 účinnejší ako placebo na stupnici pozitívneho a negatívneho syndrómu (PANSS). V 8-týždňovej porovnávacej štúdii piatich fixných dávok risperidónu (1, 4, 8, 12 a 16 mg/deň, dvakrát denne) bol risperidón v skupinách s dávkou 4, 8 a 16 mg/deň účinnejší ako risperidón 1 mg /deň na stupnici PANSS. V 4-týždňovej porovnávacej placebom kontrolovanej štúdii s dvomi fixnými dávkami risperidónu (4 a 8 mg/deň, jedenkrát denne) bol risperidón v oboch skupinách účinnejší ako placebo v niekoľkých položkách škály PANSS. Manické epizódy pri bipolárnej poruche Účinnosť risperidónu ako monoterapie akútnych manických epizód pri bipolárnej poruche I bola preukázaná v troch dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných štúdiách zahŕňajúcich približne 820 pacientov s bipolárnou poruchou I DSM-IV. V týchto troch štúdiách bol risperidón v dávkach 1-6 mg/deň (počiatočná dávka 3 mg v dvoch štúdiách a 2 mg v jednej štúdii) štatisticky lepší ako placebo v primárnom koncovom ukazovateli zmeny v skóre Young Mania Rating Scale (YMRS) po 3 týždňoch v porovnaní s východiskovou hodnotou. Výsledky pre sekundárne koncové ukazovatele účinnosti boli vo všeobecnosti konzistentné s výsledkami pre primárny koncový ukazovateľ. Percento pacientov s > 50 % znížením skóre YMRS po 3 týždňoch oproti východiskovej hodnote bolo významne vyššie pri risperidóne ako pri placebe. Účinnosť risperidónu v kombinácii s regulátormi nálady pri liečbe mánie bola preukázaná v dvoch trojtýždňových, dvojito zaslepených štúdiách u približne 300 pacientov spĺňajúcich kritériá DSM-IV pre bipolárnu poruchu typu 1. V 3-týždňovej štúdii bol risperidón v dávkach v rozmedzí od 1 do 6 mg/deň, počnúc dávkou 2 mg/deň, v kombinácii s lítiom alebo valproátom účinnejší ako lítium alebo valproát iba na konci štúdie v primárnom koncovom ukazovateli , t.j. zmena skóre. YMRS stupnica v porovnaní s východiskovou hodnotou v treťom týždni. Dlhodobá agresivita pri demencii Účinnosť risperidónu pri liečbe psycho-behaviorálnych symptómov demencie, vrátane problémov so správaním, ako je agresivita, nepokoj, psychóza, poruchy aktivity a nálady, bola preukázaná v troch dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných štúdiách 1150 pacientov so stredne ťažkou až ťažkou demenciou. Jedna štúdia sa uskutočnila s fixnými dávkami 0,5, 1 a 2 mg/deň. Dve štúdie skúmali nefixné dávky, vrátane skupín s dávkami risperidónu 0,5 až 4 mg/deň a 0,5 až 2 mg/deň. Risperidón sa ukázal ako klinicky a štatisticky vysoko účinný pri liečbe agresie a v menšej miere aj agitovanosti a psychózy u starších pacientov s demenciou (merané podľa stupnice Behavioral Pathology in Alzheimer's Disease (BEHAVE-AD) a Cohen Mansfield agitačný inventár (CMAI)). Poruchy správania Účinnosť risperidónu pri krátkodobej liečbe agresívneho správania bola preukázaná v placebom kontrolovaných štúdiách u približne 240 pacientov vo veku 5 až 12 rokov s rušivou poruchou správania DSM-IV a podpriemerným intelektuálnym fungovaním alebo miernou až stredne ťažkou mentálnou retardáciou poruchy učenia. V oboch štúdiách bol risperidón v dávkach 0,02 až 0,06 mg/kg/deň významne účinnejší ako placebo vo vopred špecifikovanom primárnom koncovom bode účinnosti.

Farmakokinetika

Absorpcia Risperidón sa po perorálnom podaní úplne absorbuje a maximálne plazmatické koncentrácie dosahuje po 1-2 hodinách. Jedlo neovplyvňuje absorpciu risperidónu, preto sa môže podávať bez ohľadu na príjem potravy. Distribúcia Risperidón sa rýchlo distribuuje v tele, preniká do centrálneho nervového systému a materského mlieka. Distribučný objem je 1-2 l/kg. V krvnej plazme sa risperidón viaže na albumín a α1-kyslý glykoproteín. Risperidón sa viaže na plazmatické bielkoviny z 88 %, 9-hydroxyrisperidón sa viaže na 77 %. U väčšiny pacientov sa rovnovážna koncentrácia risperidónu v tele dosiahne do jedného dňa. Rovnovážna koncentrácia 9-hydroxyrisperidónu sa dosiahne po 4-5 dňoch. Koncentrácia risperidónu v krvnej plazme je úmerná dávke liečiva (v rámci terapeutických dávok). Metabolizmus Risperidón sa metabolizuje izoenzýmom CYP2D6 na 9-hydroxyrisperidón, ktorý má farmakologický účinok podobný risperidónu. Risperidón a 9-hydroxyrisperidón tvoria aktívnu antipsychotickú frakciu. Izoenzým CYP2D6 podlieha genetickému polymorfizmu. U pacientov, ktorí sú extenzívnymi metabolizátormi prostredníctvom izoenzýmu CYP2D6, sa risperidón rýchlo konvertuje na 9-hydroxyrisperidón, zatiaľ čo u pacientov, ktorí sú pomalými metabolizátormi, prebieha táto transformácia oveľa pomalšie. Hoci extenzívni metabolizéri majú nižšie koncentrácie risperidónu a vyššie koncentrácie 9-hydroxyrisperidónu ako pomalí metabolizátori, celková farmakokinetika risperidónu a 9-hydroxyrisperidónu (aktívna antipsychotická frakcia) po jednej alebo viacerých dávkach je podobná u rýchlych a slabých metabolizátorov. izoenzým CYP2D6. Ďalšou cestou metabolizmu risperidónu je N-dealkylácia. Eliminácia Polčas (T1/2) risperidónu po perorálnom podaní pacientom so psychózou je približne 3 hodiny. T1/2 9-hydroxyrisperidónu a aktívnej antipsychotickej frakcie je 24 hodín. Po týždni užívania lieku sa 70 % podanej dávky vylúči obličkami, 14 % črevami. V moči tvoria risperidón a 9-hydroxyrisperidón 35 – 45 % podanej dávky. Zvyšné množstvo tvoria neaktívne metabolity. Štúdia s jednorazovou dávkou risperidónu zistila vyššie plazmatické koncentrácie a pomalšiu elimináciu u starších pacientov a u pacientov s poruchou funkcie obličiek. Koncentrácia risperidónu v krvnej plazme u pacientov s chronickým zlyhaním pečene sa nezmenila, ale priemerná koncentrácia voľnej frakcie risperidónu sa zvýšila o 35 %.

Špeciálne podmienky

Prechod z liečby inými antipsychotikami Na začiatku liečby risperidónom sa odporúča postupne vysadzovať predchádzajúcu liečbu, ak je to klinicky odôvodnené. Navyše, ak sú pacienti preradení z liečby depotnými formami antipsychotík, odporúča sa začať liečbu risperidónom namiesto ďalšej plánovanej injekcie. Potreba pokračovať v súčasnej liečbe antiparkinsoníkmi sa má pravidelne posudzovať. Použitie u starších pacientov s demenciou U starších pacientov s demenciou liečených atypickými antipsychotikami sa v štúdiách s atypickými antipsychotikami vrátane risperidónu vyskytla zvýšená mortalita v porovnaní s placebom. Pri použití risperidónu v tejto populácii bola incidencia úmrtia 4,0 % u pacientov užívajúcich risperidón v porovnaní s 3,1 % u placeba. Dôvod tohto zvýšeného rizika nie je v súčasnosti známy. Príčiny úmrtia boli rôzne, hlavnými príčinami boli kardiovaskulárne (poruchy rytmu, náhla srdcová smrť, zvýšené riziko mozgových príhod, tromboembólia) a infekčné ochorenia (zápal pľúc). Priemerný vek pacientov, ktorí zomreli, bol 86 rokov (rozmedzie 67–100 rokov). U starších pacientov s demenciou sa pozorovala zvýšená mortalita pri súbežnom užívaní furosemidu a risperidónu (7,3 %, priemerný vek 89 rokov, rozsah 75-97 rokov) v porovnaní so skupinou liečenou samotným risperidónom (4,1 %, priemerný vek 84 rokov, rozsah 75- 96 rokov) a skupina liečená len furosemidom (3,1 %, priemerný vek 80 rokov, rozsah 67-90 rokov). Neboli stanovené žiadne patofyziologické mechanizmy na vysvetlenie tohto pozorovania. Pri predpisovaní lieku v takýchto prípadoch je však potrebné venovať osobitnú pozornosť. U pacientov užívajúcich iné diuretiká súbežne s risperidónom nedošlo k zvýšeniu mortality. Bez ohľadu na liečbu je dehydratácia bežným rizikovým faktorom mortality a u starších pacientov s demenciou by sa mala starostlivo sledovať. Cerebrovaskulárne príhody U starších pacientov s demenciou bola liečba atypickými antipsychotikami v randomizovaných, placebom kontrolovaných klinických štúdiách spojená so zvýšeným rizikom cerebrovaskulárnych nežiaducich reakcií. Súhrnná analýza šiestich placebom kontrolovaných štúdií s risperidónom primárne u starších pacientov (nad 65 rokov) s demenciou zistila, že cerebrovaskulárne nežiaduce reakcie (závažné, nezávažné, kombinované) sa vyskytli u 3,3 % (33/1009) pacientov užívajúcich risperidónu au 1,2 % (8/712) pacientov užívajúcich placebo. Pomer šancí 2,96 (95 % interval spoľahlivosti). Mechanizmus tohto rizika sa neskúmal. U iných antipsychotík a iných skupín pacientov nemožno vylúčiť zvýšené riziko. Risperidón sa má používať s opatrnosťou u pacientov s rizikovými faktormi pre mozgovú príhodu. Riziko vzniku nežiaducich cerebrovaskulárnych reakcií je výrazne vyššie u pacientov so zmiešanou alebo vaskulárnou demenciou ako u pacientov s Alzheimerovou demenciou. Preto sa risperidón neodporúča pacientom so zmiešanou alebo vaskulárnou demenciou. Riziká a terapeutické prínosy risperidónu u starších pacientov s demenciou je potrebné posúdiť s prihliadnutím na prognostické rizikové faktory cievnej mozgovej príhody špecifické pre pacienta. Pacient a jeho okolie by mali byť upozornení na potrebu okamžitej konzultácie s lekárom, ak sa vyskytnú príznaky cerebrovaskulárnej príhody, ako je náhla slabosť alebo znecitlivenie tváre, rúk alebo nôh, poruchy reči alebo videnia. V tomto prípade sa urgentne zvažujú všetky terapeutické možnosti, vrátane vysadenia risperidónu. Risperidón sa má používať len na krátkodobú liečbu pretrvávajúcej agresivity u pacientov so stredne ťažkou až ťažkou Alzheimerovou demenciou, ako prídavná liečba, keď nefarmakologická liečba zlyhala alebo keď existuje možnosť poškodenia seba a/alebo iných. Počas liečby risperidónom je potrebné časté a pravidelné hodnotenie stavu pacienta, aby sa zistilo, či je potrebné v liečbe pokračovať. Ortostatická hypotenzia V dôsledku β-adrenergného blokujúceho účinku risperidónu sa môže vyskytnúť výrazný pokles krvného tlaku (hypotenzia vrátane ortostatickej), najmä počas počiatočného obdobia výberu dávky. Pri súbežnom podávaní risperidónu s antihypertenzívami sa pozoruje klinicky významný pokles krvného tlaku. Ak dôjde k poklesu krvného tlaku, má sa zvážiť zníženie dávky. U pacientov s chorobami srdcovo-cievneho systému, ako aj pri dehydratácii, hypovolémii alebo cerebrovaskulárnych poruchách sa má dávka zvyšovať postupne podľa odporúčaní. Predĺženie QT intervalu Tak ako pri iných antipsychotikách, je potrebná opatrnosť pri predpisovaní risperidónu pacientom s arytmiami v anamnéze, s vrodeným predĺžením QT intervalu a pri užívaní spolu s liekmi, ktoré predlžujú QT interval. A tiež v prípade bradykardie alebo porúch elektrolytov (hypokaliémia, hypomagneziémia), pretože to môže zvýšiť riziko vzniku arytmie. Tardívna dyskinéza a extrapyramídové poruchy Užívanie liekov, ktoré môžu blokovať dopamínové receptory, môže byť sprevádzané indukciou tardívnej dyskinézy (mimovoľné rytmické pohyby, najmä jazyka a/alebo tváre). Výskyt extrapyramídových symptómov bol hlásený ako rizikový faktor tardívnej dyskinézy. Ak sa objavia znaky a príznaky tardívnej dyskinézy, má sa zvážiť vysadenie všetkých antipsychotík. Neuroleptický malígny syndróm Ak sa objaví neuroleptický malígny syndróm charakterizovaný hypertermiou, svalovou rigiditou, autonómnou nestabilitou, zmeneným vedomím a zvýšenou aktivitou kreatínfosfokinázy (môže sa vyskytnúť aj myoglobinúria (v dôsledku rabdomyolýzy) a akútne zlyhanie obličiek), všetky antipsychotiká vrátane risperidónu by sa mali byť prerušené. Parkinsonova choroba a demencia s Lewyho telieskami Pri používaní antipsychotík vrátane risperidónu u pacientov s Parkinsonovou chorobou alebo demenciou s Lewyho telieskami musí lekár posúdiť pomer prínosu a rizika. Parkinsonova choroba sa môže pri užívaní risperidónu zhoršiť. Obe skupiny pacientov sú ohrozené vznikom neuroleptického malígneho syndrómu, ako aj zvýšenou citlivosťou na neuroleptiká. Prejavy precitlivenosti môžu okrem extrapyramídových symptómov zahŕňať zmätenosť, otupenosť citlivosti, posturálnu nestabilitu s častými pádmi. Prah záchvatov U pacientov s nízkym prahom záchvatov sa má risperidón používať s opatrnosťou, pretože sa zvyšuje riziko záchvatov. Hyperglykémia a diabetes mellitus Pri liečbe risperidónom sa môže vyskytnúť hyperglykémia, diabetes mellitus alebo exacerbácia existujúceho diabetes mellitus. V zriedkavých prípadoch sa môže vyvinúť ketoacidóza a diabetická kóma. Diabetes mellitus a obezita v rodinnej anamnéze sú predisponujúce faktory pre hyperglykémiu a diabetes mellitus. Všetci pacienti majú byť klinicky sledovaní na príznaky hyperglykémie a diabetes mellitus a kontrolu telesnej hmotnosti počas liečby risperidónom. Regulácia telesnej teploty Pri užívaní antipsychotík môže dôjsť k narušeniu centrálnej regulácie telesnej teploty. Počas užívania risperidónu sa odporúča sledovať pacientov, najmä pri stavoch, ktoré zvyšujú telesnú teplotu (napríklad fyzická aktivita, návšteva kúpeľa/sauny), pri užívaní liekov s anticholinergným účinkom alebo u pacientov s dehydratáciou. Antiemetický účinok Predklinické štúdie preukázali antiemetický účinok risperidónu. Tento účinok, keď sa pozoruje u ľudí, môže maskovať objektívne a subjektívne symptómy predávkovania niektorými antipsychotikami, ako aj ochorenia, ako je črevná obštrukcia, Reyeov syndróm a mozgové nádory. Venózny tromboembolizmus Pri užívaní antipsychotík boli popísané prípady venózneho tromboembolizmu. Keďže u pacientov užívajúcich antipsychotiká je často riziko vzniku venózneho tromboembolizmu, pred liečbou a počas liečby risperidonom sa majú identifikovať všetky možné rizikové faktory a majú sa prijať preventívne opatrenia. Hyperprolaktinémia Štúdie na tkanivových kultúrach ukázali, že rast buniek v nádoroch prsníka môže byť stimulovaný prolaktínom. Risperidón sa má používať s opatrnosťou u pacientov s hyperprolaktinémiou a u pacientov s potenciálne prolaktín-dependentnými nádormi. Syndróm floppy dúhovky počas operácie (IFIS) sa pozoroval počas operácie katarakty u pacientov liečených liekmi zo skupiny antagonistov α1-adrenergných receptorov. ISDR zvyšuje riziko komplikácií spojených s orgánom zraku počas operácie a po nej. Lekár vykonávajúci takúto operáciu musí byť vopred informovaný, že pacient užil alebo v súčasnosti užíva lieky, ktoré majú aktivitu agonistu α1-adrenergných receptorov. Potenciálny prínos prerušenia liečby β1-adrenergnými antagonistami pred chirurgickým zákrokom nebol stanovený a má sa zvážiť oproti rizikám spojeným s prerušením liečby antipsychotikami. Počas liečby risperidónom sa odporúča pravidelné vyšetrenie funkcie centrálneho nervového systému na extrapyramídové a iné poruchy hybnosti. Priapizmus V dôsledku blokujúceho účinku risperidónu na β-adrenergné receptory sa počas liečby týmto liekom môže vyskytnúť priapizmus. Leukopénia, neuropénia, agranulocytóza Pri užívaní antipsychotík, vr. Risperidón môže spôsobiť leukopéniu/neutropéniu, ako aj agranulocytózu. Preto pred použitím lieku Risperidone, najmä u pacientov s rizikovými faktormi pre rozvoj leukopénie/neutropénie, je potrebné vykonať klinický krvný test s počtom leukocytov. Pacientov s klinicky významným poklesom počtu leukocytov v krvi alebo s liekmi vyvolanou leukopéniou/neutropéniou je potrebné sledovať počas prvých mesiacov liečby. Ak sa u pacienta zistí závažná neutropénia, má sa starostlivo sledovať horúčka alebo iné príznaky infekcie. U pacientov so závažnou neutropéniou (absolútny počet neutrofilov nižší ako 1 000/mm3) sa pri absencii iných príčin odporúča prerušiť liečbu risperidonom až do úplného obnovenia počtu bielych krviniek. Ospalosť Ospalosť je najčastejším vedľajším účinkom risperidónu a jej závažnosť závisí od dávky. Aspiračná pneumónia Pri užívaní antipsychotík, vr. risperidónom, boli hlásené poruchy motility pažeráka a aspirácie. Aspiračná pneumónia je najčastejšou príčinou morbidity a mortality u pacientov s demenciou v dôsledku Alzheimerovej choroby. Risperidón sa má používať s opatrnosťou u pacientov s rizikom vzniku aspiračnej pneumónie. Zvýšenie telesnej hmotnosti Vzhľadom na to, že užívanie lieku risperidon môže viesť k výraznému zvýšeniu telesnej hmotnosti, je potrebné počas liečby liekom risperidon sledovať telesnú hmotnosť pacientov a odporučiť pacientovi diétu. počas liečby. Ak sa objaví ortostatická hypotenzia, najmä na začiatku liečby, má sa zvážiť zníženie dávky lieku. U pacientov s ochoreniami kardiovaskulárneho systému, ako aj v prípadoch dehydratácie, hypovolémie alebo cerebrovaskulárnych porúch sa má dávka lieku zvyšovať postupne. Po vysadení karbamazepínu a iných induktorov pečeňových enzýmov sa má dávka risperidónu znížiť. Abstinenčný syndróm Odporúča sa postupné vysadzovanie risperidónu, pretože Po náhlom ukončení liečby vysokými dávkami antipsychotík sa môže vyvinúť abstinenčný syndróm. Príznaky abstinenčného syndrómu: nevoľnosť, vracanie, potenie, nespavosť sú popisované veľmi zriedkavo. Deti a dospievajúci Pred predpísaním risperidónu dieťaťu alebo dospievajúcemu s poruchou správania je potrebné plne zhodnotiť príčiny agresívneho správania, vylúčiť bolesť a sociálne problémy. Sedatívne účinky risperidónu sa majú u detí a dospievajúcich pozorne sledovať vzhľadom na možnosť zníženého učenia. Zmena načasovania užívania risperidónu môže zvýšiť sedáciu a znížiť bdelosť u detí a dospievajúcich. Vzhľadom na možné dôsledky dlhodobej hyperprolaktinémie na rast a pubertu detí a dospievajúcich je potrebné pravidelné klinické a laboratórne hodnotenie endokrinologického stavu: výška, hmotnosť, puberta, kontrola menštruačného cyklu, ako aj ďalšie potenciálne účinky prolaktínu. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a stroje Počas liečby risperidónom je potrebná opatrnosť pri vedení vozidiel a pri iných potenciálne nebezpečných činnostiach, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií. Predávkovanie Symptómy Ospalosť, útlm, tachykardia, znížený krvný tlak, extrapyramídové symptómy, útlm vedomia. Zriedkavé – predĺženie QT intervalu, kŕče. Pri súbežnom podávaní vysokých dávok risperidónu a paroxetínu sa pozorovala obojsmerná ventrikulárna tachykardia. V prípade predávkovania je potrebné zvážiť možnosť predávkovania viacerými liekmi. Liečba V prípade akútneho predávkovania je potrebné udržiavať voľné dýchacie cesty, aby sa zabezpečil dostatočný prísun kyslíka a ventilácia, monitorovanie EKG, symptomatická liečba zameraná na udržanie vitálnych funkcií tela a výplach žalúdka. Aktívne uhlie a laxatíva by sa mali predpisovať iba vtedy, ak od užitia lieku neuplynula viac ako jedna hodina. V prípade výrazného poklesu krvného tlaku alebo vaskulárneho kolapsu sa majú použiť intravenózne infúzne roztoky a/alebo sympatomimetické lieky. Ak sa vyvinú extrapyramídové symptómy, predpisujú sa anticholinergiká (napr. trihexyfenidyl). Neustále lekárske pozorovanie by malo pokračovať, kým príznaky intoxikácie úplne nezmiznú. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Zlúčenina

• 1 tab. risperidón 2 mg Pomocné látky: monohydrát laktózy 155 mg, mikrokryštalická celulóza 30 mg, povidón 7 mg, magnéziumstearát 2 mg, koloidný oxid kremičitý 4 mg. 1 tab. risperidón 2 mg 1 tab. risperidón 2 mg Pomocné látky: monohydrát laktózy 82 mg, mikrokryštalická celulóza 12 mg, predželatínovaný kukuričný škrob 2 mg, magnéziumstearát 1 mg, zemiakový škrob 7 mg, povidón 4 mg. 1 tab. risperidón 4 mg 1 tab. risperidón 4 mg Pomocné látky: monohydrát laktózy 153 mg, mikrokryštalická celulóza 30 mg, povidón 7 mg, magnéziumstearát 2 mg, koloidný oxid kremičitý 4 mg. Zloženie filmového obalu: Opadry II 85F240012 Pink 6 mg, vrátane polyvinylalkoholu 2,4 mg, makrogol 3350 1,463 mg, červený oxid železitý 0,024 mg, žltý oxid železitý 0,013 mg, mastenec 0,888 mg, oxid titaničitý 1.2. 1 filmom obalená tableta obsahuje: liečivá: risperidón 4 mg; pomocné látky: dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého, povidón (plasdon K 29/32 alebo kollidon 30), predželatínovaný škrob (C*Pharm škrob), magnéziumstearát, mikrokryštalická celulóza; zloženie obalu filmu: selecoate AQ-02003 (hypromelóza 2910 (hydroxypropylmetylcelulóza 2910), makrogol-6000 (polyetylénglykol 6000), oxid titaničitý). účinná látka risperidón – 2 mg Pomocné látky (jadro): monohydrát laktózy (mliečny cukor) – 82,0 mg, mikrokryštalická celulóza – 12,0 mg; predželatínovaný kukuričný škrob (Starch 1500) – 2,0 mg; stearát horečnatý – 1,0 mg; zemiakový škrob – 7,0 mg; povidón (polyvinylpyrolidón so strednou molekulovou hmotnosťou) – 4,0 mg. Zloženie škrupiny: Opadry II – 3 mg (polyvinylalkohol, čiastočne hydrolyzovaný – 1,2000 mg; mastenec – 0,4440 mg; makrogol (polyetylénglykol 3350) – 0,6060 mg; oxid titaničitý E 171 – 0,6561 mg; hliníkový lak na báze chinolínovej žlť – chinolínová žltá – 0,09 mg hliníkový lak na báze oranžovej žltej - 0,0021 mg, farbivo na báze oxidu železitého žlté E 172 - 0,0009 mg, hliníkový lak na báze indigokarmínu - 0,0006 mg). účinná látka risperidón – 4 mg Pomocné látky (jadro): monohydrát laktózy (mliečny cukor) – 114,0 mg; mikrokryštalická celulóza – 19,7 mg; predželatínovaný kukuričný škrob (Starch 1500) – 3,0 mg; stearát horečnatý – 1,0 mg; zemiakový škrob – 11,0 mg; povidón (polyvinylpyrolidón so strednou molekulovou hmotnosťou) – 7,3 mg. Zloženie škrupiny: Opadry II – 5 mg (polyvinylalkohol, čiastočne hydrolyzovaný – 2,2000 mg; mastenec – 1,0000 mg; makrogol (polyetylénglykol 3350) – 0,6175 mg; oxid titaničitý E 171 – 0,6545 mg; sójový lecitín 2 – hlinitý E 0,17 mg lak na báze chinolínovej žltej - 0,1010 mg;hliníkový lak na báze indigokarmínu - 0,2520 mg) účinná látka: risperidón - 2,000 mg; pomocné látky: monohydrát laktózy – 145 000 mg; mikrokryštalická celulóza – 40 000 mg; kukuričný škrob – 10 000 mg; koloidný oxid kremičitý – 1 000 mg; stearát horečnatý – 2 000 mg; filmový obal: [hypromelóza - 3,600 mg, mastenec - 1,200 mg, oxid titaničitý - 0,660 mg, makrogol 4000 (polyetylénglykol 4000) - 0,540 mg] alebo [suchá filmová poťahová zmes obsahujúca hypromelózu (60%), mastenec (20%), oxid titaničitý (11 %), makrogol 4000 (polyetylénglykol 4000) (9 %)] – 6 000 mg. účinná látka: risperidón – 4 000 mg; pomocné látky: monohydrát laktózy – 290 000 mg; mikrokryštalická celulóza – 80 000 mg; kukuričný škrob – 20 000 mg; koloidný oxid kremičitý – 2 000 mg; stearát horečnatý – 4 000 mg; risperidón 2 mg pomocné látky: predželatínovaný kukuričný škrob (škrob 1500) - 43,3 mg; koloidný oxid kremičitý (Aerosil) - 0,5 mg; monohydrát stearátu horečnatého - 0,3 mg; kyselina stearová - 0,6 mg; MCC - 43,3 mg; Opadry II biely (polyvinylalkohol - 2 mg, mastenec - 0,74 mg, makrogol (polyetylénglykol) - 1,01 mg, oxid titaničitý - 1,25 mg) - 5 mg Risperidón 2 mg; Pomocné látky: MCC, monohydrát laktózy, povidón, sodná soľ karboxymetylškrobu, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát risperidón 4 mg Pomocné látky: monohydrát laktózy 114 mg, mikrokryštalická celulóza 19,7 mg, predželatínovaný kukuričný škrob 3 mg, 1 mg magnéziumstearát zemiakový povidón 7,3 mg. Zloženie filmového obalu: Opadry II 5 mg (polyvinylalkohol, čiastočne hydrolyzovaný 2,2 mg, mastenec 1 mg, makrogol 0,6175 mg, oxid titaničitý 0,6545 mg, sójový lecitín 0,175 mg, hliníkový lak na báze žltého chinolínu 0,101 mg, hliníkový lak na báze indigo carmi 0,252 mg). risperidón 4 mg pomocné látky: predželatínovaný kukuričný škrob (škrob 1500) - 86,6 mg; koloidný oxid kremičitý (Aerosil) - 1 mg; monohydrát stearátu horečnatého - 0,6 mg; kyselina stearová - 1,2 mg; MCC - 86,6 mg; Opadry II biely (polyvinylalkohol - 4 mg, mastenec - 1,48 mg, makrogol (polyetylénglykol) - 2,02 mg, oxid titaničitý - 2,5 mg) - 10 mg Risperidón 4 mg; Pomocné látky: MCC, monohydrát laktózy, povidón, sodná soľ karboxymetylškrobu, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát risperidón 2 mg pomocné látky: dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého, povidón (plasdon K 29/32 alebo collidon 30), predželatínovaný škrob (C*Pharm škrob), magnéziumstearát, zloženie obalu filmu z mikrokryštalickej celulózy: selecoát AQ-02003 (hypromelóza 2910 (hydroxypropylmetylcelulóza 2910), makrogol-6000 (polyetylénglykol 6000), oxid titaničitý). risperidón 4 mg pomocné látky: dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého, povidón (plasdon K 29/32 alebo collidon 30), predželatínovaný škrob (škrob C*Pharm), magnéziumstearát, mikrokryštalická celulóza, zloženie obalu: selekoát AQ-02003 (hypromelóza 2910 (hydroxypropyl-2910) metylcelulóza 2910), makrogol-6000 (polyetylénglykol 6000), oxid titaničitý).

Indikácie na použitie risperidónu

• liečba schizofrénie u dospelých a detí vo veku 13 až 17 rokov; liečba stredne ťažkých až ťažkých manických epizód spojených s bipolárnou poruchou u dospelých a detí starších ako 10 rokov; krátkodobá (do 6 týždňov) liečba pretrvávajúcej agresivity u pacientov so stredne ťažkou až ťažkou demenciou v dôsledku Alzheimerovej choroby, ktorá nie je prístupná nefarmakologickým metódam korekcie a kde existuje riziko poškodenia samotného pacienta a/ alebo iné; krátkodobá (do 6 týždňov) symptomatická liečba perzistujúcej agresivity ako súčasti poruchy správania u detí vo veku 5 rokov a starších a dospievajúcich s mentálnou retardáciou diagnostikovanou podľa DSM-IV, u ktorých vzhľadom na závažnosť agresie alebo iné deštruktívne správanie, je potrebná liečba drogami . Farmakoterapia by mala byť súčasťou širšieho liečebného programu vrátane psychologických a edukačných intervencií. Risperidón má predpísať detský neurológ

Kontraindikácie risperidónu

• Precitlivenosť na risperidón. Precitlivenosť na risperidón. Použitie počas tehotenstva a dojčenia Použitie počas tehotenstva je možné, ak očakávaný prínos liečby pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. Ak je použitie potrebné počas laktácie, dojčenie sa má prerušiť. Použitie pri dysfunkcii pečene Pri schizofrénii so sprievodnými ochoreniami pečene sa odporúča úvodná dávka 500 mcg 2-krát denne. V prípade potreby možno dávku zvýšiť na 1-2 mg 2-krát denne. Použitie pri poruche funkcie obličiek Pri schizofrénii so sprievodnými ochoreniami obličiek sa odporúča úvodná dávka 500 mcg 2-krát denne. V prípade potreby možno dávku zvýšiť na 1-2 mg 2-krát denne. Použitie u detí Nie sú k dispozícii žiadne údaje o bezpečnosti risperidónu u detí mladších ako 15 rokov. Použitie u starších pacientov Pri schizofrénii sa u starších pacientov odporúča úvodná dávka 500 mcg 2-krát denne. O

Dávkovanie risperidónu

• 2 mg 4 mg

Vedľajšie účinky risperidónu

• Vedľajšie účinky lieku Risperidone v terapeutických dávkach sú uvedené s distribúciou podľa frekvencie a tried orgánových systémov. Frekvencia vedľajších účinkov bola klasifikovaná nasledovne: veľmi časté (≥ 1/10 prípadov), časté (≥ 1/100 a

  Liekové interakcie

  Vzhľadom na to, že risperidón primárne ovplyvňuje centrálny nervový systém, má sa používať opatrne s alkoholom, opiátmi, antihistaminikami a benzodiazepínmi kvôli zvýšenému riziku sedácie. Risperidón znižuje účinnosť levodopy a iných agonistov dopamínových receptorov. Ak je však súbežné použitie nevyhnutné, najmä v konečnom štádiu Parkinsonovej choroby, má sa predpísať minimálna účinná dávka každej liečby. Opatrnosť je potrebná pri súbežnom podávaní risperidónu s liekmi, ktoré predlžujú QT interval, napríklad antiarytmiká triedy Ia (napríklad chinidín, dizopyramid, prokaínamid), antiarytmiká triedy III (napríklad amiodarón, sotalol), tricyklické antidepresíva (amitriptylín), tetracyklické antidepresíva (maprotilín), niektoré antihistaminiká, iné antipsychotiká, niektoré antimalariká (chinín a meflochín) a niektoré lieky, ktoré spôsobujú poruchy elektrolytov (hypokaliémia, hypomagneziémia), bradykardiu alebo inhibujú metabolizmus risperidónu v pečeni. Klozapín znižuje klírens risperidónu. Pri použití karbamazepínu sa pozoroval pokles koncentrácie aktívnej antipsychotickej frakcie risperidónu v plazme. Podobné účinky možno pozorovať pri použití iných induktorov izoenzýmu CYP3A4 a P-glykoproteínu. Pri predpisovaní a po vysadení karbamazepínu alebo iných induktorov izoenzýmu CYP3A4/P-glykoproteínu sa má dávka risperidónu upraviť. Fluoxetín a paroxetín, inhibítory izoenzýmu CYP2D6, zvyšujú plazmatickú koncentráciu risperidónu, ale v menšej miere aj koncentráciu aktívnej antipsychotickej frakcie. Pri predpisovaní a po vysadení fluoxetínu alebo paroxetínu sa má dávka risperidónu upraviť. Iné inhibítory CYP2D6, ako je chinidín, môžu meniť plazmatické koncentrácie risperidónu podobným spôsobom. Verapamil, inhibítor izoenzýmu CYP3A4 a P-glykoproteínu, zvyšuje plazmatickú koncentráciu risperidónu. Topiramát mierne znižuje biologickú dostupnosť risperidónu, ale nie aktívnu antipsychotickú frakciu. Táto interakcia sa nepovažuje za klinicky významnú. Deriváty fenotiazínu, tricyklické antidepresíva a niektoré β-blokátory môžu zvyšovať plazmatické koncentrácie risperidónu, čo však neovplyvňuje koncentráciu aktívnej antipsychotickej frakcie. Amitriptylín neovplyvňuje farmakokinetiku risperidónu a aktívnej antipsychotickej frakcie. Cimetidín a ranitidín zvyšujú biologickú dostupnosť risperidónu, ale majú minimálny vplyv na koncentráciu aktívnej antipsychotickej frakcie. Erytromycín, inhibítor izoenzýmu CYP3A4, neovplyvňuje farmakokinetiku risperidónu a aktívnej antipsychotickej frakcie. Inhibítory cholínesterázy (galantamín a donepezil) nemajú klinicky významný vplyv na farmakokinetiku risperidónu a aktívnej antipsychotickej frakcie. Keď sa risperidón používa spolu s inými liekmi, ktoré sa silne viažu na plazmatické proteíny, nepozoruje sa žiadne klinicky významné vytesnenie žiadneho lieku z frakcie plazmatických proteínov. Antihypertenzíva zvyšujú stupeň zníženia krvného tlaku v prítomnosti risperidónu. Risperidón nemá klinicky významný vplyv na farmakokinetiku lítia, kyseliny valproovej, digoxínu alebo topiramátu. Jedenie neovplyvňuje absorpciu risperidónu.

  Predávkovanie

  Symptómy: ospalosť, útlm, tachykardia, znížený krvný tlak, extrapyramídové príznaky. Pozorovalo sa predĺženie QT intervalu a záchvaty. Počas súbežného podávania zvýšených dávok risperidónu a paroxetínu sa pozorovala obojsmerná ventrikulárna tachykardia. V prípade predávkovania je potrebné zvážiť možnosť predávkovania viacerými liekmi. Liečba. Je potrebné zabezpečiť a udržiavať voľné dýchacie cesty, aby sa zabezpečil dostatočný prísun kyslíka a ventilácia, mal by sa vykonať výplach žalúdka (po intubácii, ak je pacient v bezvedomí) a malo by sa predpísať aktívne uhlie spolu s laxatívom. Monitorovanie EKG by sa malo začať okamžite, aby sa identifikovali možné arytmie. Neexistuje žiadne špecifické antidotum, musí sa vykonať vhodná symptomatická liečba. Znížený krvný tlak a kolaps sa majú liečiť intravenóznymi infúziami tekutín a/alebo sympatomimetickými liekmi. V prípade vývoja akútnych extrapyramídových symptómov nasleduje

  Podmienky skladovania

  • skladujte na suchom mieste
  • skladujte pri izbovej teplote 15-25 stupňov
  • uchovávajte mimo dosahu detí
  • skladujte na mieste chránenom pred svetlom
  Poskytnuté informácie

Atypický liek Risperidon (z latinského risperidonum) je antipsychotikum, t.j. určené na liečbu psychotických porúch. Táto skupina liekov sa tiež nazýva antipsychotiká. Mechanizmus účinku takýchto liekov je zameraný na zmiernenie príznakov psychózy. Risperidón je široko používaný u pacientov s demenciou a nadmernou agresivitou, bludným syndrómom a schizofréniou.

Antipsychotikum sa predpisuje dospelým, starším ľuďom a deťom od 15 rokov.

Ukázať všetko

Forma uvoľňovania a zloženie risperidónu

Výrobcom lieku v Rusku je spoločnosť "Canonpharma Production". Neuroleptikum je dostupné vo forme tabliet s 1, 2, 3 a 4 mg. Všetky sa líšia farbou a tvarom:

• stearan horečnatý;
• laktóza;
• koloidný oxid kremičitý;
• mikrokryštalická celulóza;
• laurylsulfát sodný;
• kukuričný škrob;
• sodná soľ kroskarmelózy.



Indikácie

Štúdia v USA z roku 2006 u detí a dospievajúcich zistila, že antipsychotikum bolo účinné pri zmierňovaní podráždenosti spojenej s autizmom a mohlo by sa použiť ako symptomatická terapia. Risperidón sa predpisuje pacientom s akútnou psychózou, novovzniknutou, náhlou schizofréniou alebo jej chronickým typom.

Ďalšie indikácie na použitie antipsychotík:

• mánia spojená s bipolárnymi poruchami (liek pôsobí ako pomocný prostriedok a je stabilizátorom nálady);
• depresia, úzkosť, pocit viny u pacientov so schizofréniou;
• poruchy správania u pacientov s demenciou (fyzické násilie, agresivita, výbuchy hnevu);
• duševné poruchy (nadmerné vzrušenie, delírium);
• prevencia recidívy chronickej schizofrénie.

Antipsychotické lieky sú vhodné na liečbu psychotických stavov so zjavnými produktívnymi alebo negatívnymi symptómami. Medzi prvé patria:

• podozrenie;
• halucinácie;
• nepriateľstvo;
• poruchy myslenia.

Negatívne príznaky zahŕňajú:

• nedostatok reči;
• otupený afekt;
• sociálne stiahnutie;
• emocionálna uzavretosť.



Dávkovanie a spôsob podávania

Risperidón je liek, ktorý má veľa vedľajších účinkov, preto sa musia prísne dodržiavať dávky uvedené v návode na použitie. U starších pacientov sa množstvo lieku zníži na polovicu. Tablety užívajú deti staršie ako 15 rokov a dospelí dvakrát denne podľa nasledujúcej schémy: začnite s 2 mg a prejdite na 6 mg.

Pre starších ľudí je indikovaná dávka 0,5 mg 2-krát denne. V prípade mánie s bipolárnymi poruchami je dávka 2 mg denne, postupne sa zvyšuje o 2 mg každý druhý deň. Maximálne množstvo je 4-6 mg denne.

Pacientom s demenciou sprevádzanou poruchami správania sa predpisuje 0,25 mg dvakrát, pričom sa zvyšuje o 0,25 mg každý druhý deň na 0,5-2 mg denne. Ak hmotnosť pacienta nie je väčšia ako 50 kg, potom je dávka 0,25 mg jedenkrát denne a zvyšuje sa na 0,5 mg.



Vedľajšie účinky

Po užití risperidónu sa môžu vyskytnúť kožné problémy, ako je suchosť, hyperpigmentácia, svrbenie, vyrážka a Quinckeho edém. U starších pacientov bola hlásená mozgová príhoda a hypotenzia. Medzi vedľajšie účinky patrí rinitída, inkontinencia moču, nekontrolovaná erekcia a poruchy ejakulácie. Ženy začínajú pociťovať nepravidelnosti v menštruačnom cykle.

Ďalšie vedľajšie účinky zahŕňajú:

• obezita;
• galaktorea;
• zvýšená hladina cukru v krvi;
• hypersalivácia (slinenie);
• nevoľnosť;
• zápcha;
• znížená chuť do jedla;
• bolesť brucha;
• suchosť ústnej sliznice.

Zaznamenávajú sa tieto duševné poruchy:

• úzkosť;
• ospalosť;
• nespavosť;
• únava;
• akútna dystónia;
• chvenie;
• znížená koncentrácia.

U pacientov so schizofréniou sú častejšie následky v podobe epileptických záchvatov, mimovoľných pohybov jazyka, svalovej stuhnutosti, zhoršenej termoregulácie a hypertermie.

Predávkovanie

Pri prekročení množstva liečiva dochádza k predávkovaniu, ktoré sa prejavuje extrapyramídovými poruchami, zrýchleným tepom, hypotenziou, nadmernou ospalosťou a útlmom. Liečba zahŕňa výplach žalúdka, laxatíva a sorbenty.

Ak je pacient v bezvedomí, potom je indikovaná intubácia. Pacient potrebuje mať EKG, pretože sú možné arytmie. Anticholinergné lieky sú indikované v prípade akútnych extrapyramídových porúch.

Kontraindikácie

Neužívajte liek pri precitlivenosti na účinnú alebo pomocnú zložku risperidónu. Antipsychotiká sa majú používať opatrne pri ochoreniach srdcového svalu a cievneho systému: poruchy srdcového vedenia, chronické srdcové zlyhanie, infarkt myokardu v anamnéze.

Bez predchádzajúcej konzultácie s lekárom je zakázané užívať liek v prípade nádoru mozgu, Reyovho syndrómu (akútne zlyhanie pečene), nepriechodnosti čriev alebo predávkovania liekom. Risperidón má antiemetický účinok a môže maskovať príznaky vyššie uvedených stavov, čo sťažuje diagnostiku každého z nich.

Liek sa predpisuje opatrne v nasledujúcich situáciách:

• hypovolémia (zníženie objemu cirkulujúcej krvi);
• dehydratácia;
• stavy, ktoré zvyšujú riziko rozvoja tachykardie, ako je „pirueta“ (keď je pulzová frekvencia zvýšená a dosahuje 150 – 250 úderov za minútu); to je uľahčené užívaním liekov, ktoré predlžujú QT interval, bradykardiu a nerovnováhu elektrolytov;
• Parkinsonova choroba;
• drogová závislosť alebo zneužívanie drog;
• mozgovocievna príhoda;
• anamnéza epilepsie;
• anamnéza záchvatov;
• závažné zlyhanie pečene a obličiek.

Použitie v pediatrii a tehotenstve

Antipsychotiká by nemali užívať deti do 18 rokov vzhľadom na to, že neexistujú údaje o bezpečnosti účinkov zložiek lieku na organizmus v tomto veku. Použitie u tehotných žien je opodstatnené, ak je očakávaný prínos liečby pre matku väčší ako možné riziko pre plod. Neexistujú žiadne oficiálne údaje o bezpečnosti užívania risperidónu. Experimenty neodhalili žiadne toxické účinky na reprodukčnú funkciu, ale zistilo sa, že liek ovplyvňuje prolaktín a centrálny nervový systém. Risperidón nemá teratogénny účinok (neinterferuje so správnym embryonálnym vývojom).

Ak žena užíva antipsychotiká v treťom trimestri, u novorodenca sa môže vyskytnúť abstinenčný syndróm alebo extrapyramídové poruchy (motorické poruchy):

• agitácia;
• porucha kŕmenia;
• hypertenzia;
• poruchy dýchania;
• ospalosť;
• hypotenzia;
• chvenie.

Pred použitím by ste sa mali poradiť so svojím lekárom. Ak je potrebné užívať lieky počas laktácie, dojčenie sa má zastaviť.

Interakcia s inými liekmi

Aktívna zložka risperidónu znižuje účinok antagonistov dopamínu (Levodopa). Fenotiazíny a tricyklické antidepresíva zvyšujú množstvo liekov v krvi. Obsah antipsychotickej frakcie lieku znižuje karbamazepín, liek pre epileptikov.

Plazmatické koncentrácie risperidónu zvyšujú antidepresívum fluoxetín. Antihypertenzíva zvyšujú svoj účinok, ak sa užívajú súčasne s týmto antipsychotikom. Útlm centrálneho nervového systému spôsobujú lieky, ktoré naň pôsobia a etanol.

Uvoľnenie z lekární a podmienky skladovania

Liek sa predáva na lekársky predpis. Kartónové balenie obsahuje 2-5 blistrov, z ktorých každý obsahuje 10 tabliet. Náklady na liek sú asi 170 rubľov.