Keď potrebujete užívať prokinetické lieky: zmiernime nadúvanie a nevoľnosť. Metoklopramid alebo domperidón, čo je lepšie?

A črevá. Takmer každá choroba je charakterizovaná porušením motorickej funkcie. V niektorých prípadoch sa však môžu objaviť ako príznaky akejkoľvek inej choroby, ktorá v žiadnom prípade nesúvisí s problémami tráviaceho systému. V každom prípade sa nezaobídete bez prokinetických liekov. Zoznam liekov zahrnutých do tejto skupiny nemá takmer žiadne obmedzenia na jeho použitie. Preto lekár vyberá každý liek prísne individuálne.

Čo je to prokinetika: všeobecná charakteristika

K prokinetikám patria farmakologické lieky, ktoré rôznymi mechanizmami menia činnosť žalúdka a čriev a urýchľujú proces prechodu potravy.

Tieto lieky sú indikované na použitie v prítomnosti ochorení tráviaceho traktu. Problémy vznikajú väčšinou v dôsledku porúch činnosti žalúdka. Okrem toho sú indikované na užívanie ako liek na prevenciu záchvatov zvracania.

Pôsobenie prokinetiky

Prokinetické lieky pomáhajú aktivovať motilitu tráviaceho traktu a vyznačujú sa tiež výrazným antiemetickým účinkom. Takéto lieky pomáhajú urýchliť metabolické procesy, zlepšujú svalový tonus a znižujú reflux. Predpisujú sa ako samostatný liek alebo v kombinácii s inými liekmi. Sú rozdelené do niekoľkých typov podľa základného princípu ich účinku.

Aké typy prokinetiky existujú?

Podľa mechanizmu účinku možno všetky existujúce prokinetiká rozdeliť do niekoľkých rôznych skupín, a to:

• blokátory dopamínových receptorov;
• receptorové agonisty;
• antagonisty receptorov.

Zoznam prokinetických liekov zahŕňa makrolidové antibiotiká a hormonálne peptidy. Niektoré typy takýchto liekov sa používajú už niekoľko desaťročí, zatiaľ čo iné sa na farmaceutickom trhu len začínajú objavovať. Existujú aj lieky, ktorých farmakologické vlastnosti sa len začínajú skúmať.

Najznámejšie a dobre preštudované lieky sú selektívne prokinetiká, blokátory dopamínových receptorov, ktoré zvyšujú črevnú a žalúdočnú motilitu. Lekári odporúčajú užívať tieto lieky trikrát denne po dobu 10-14 dní, vždy pred spaním. Takéto lieky sú prezentované vo forme tabliet a injekcií.

Blokátory dopamínových receptorov

Princíp účinku na rôzne časti žalúdka a čriev sa môže pri liekoch, ako sú prokinetiká, líšiť. Zoznam liekov v tejto skupine je rozdelený na selektívne a neselektívne. Princíp ich pôsobenia spočíva v tom, že zlepšujú fungovanie žalúdka a pomáhajú zbaviť sa záchvatov nevoľnosti.

Najúčinnejšie prokinetiky pre črevá sú:

• "Metoklopramid";
• "domperidón";
• "Bromoprid";
• "Dimetpramid".

Takéto lieky sa používajú pri liečbe gastroezofageálnej refluxnej choroby, dyspepsie, zúženia pažeráka po operácii, poranení, zrastov, zhoršeného odtoku žlče a zvýšenej tvorby plynov.

Okrem toho ich môžete užívať na nevoľnosť, vracanie spôsobené otravou alebo porušením pravidiel príjmu potravy, vírusové alebo bakteriálne ochorenia, toxikózu počas tehotenstva v prvom trimestri.

V prípade zvracania vestibulárneho pôvodu môžu byť neúčinné. Obsahujú účinnú látku metoklopramid, ktorá sa používa už dlhú dobu. Účinok takýchto liekov je nasledujúci:

• zvýšená aktivita pažeráka;
• zlepšenie metabolických procesov;
• zvýšenie rýchlosti pohybu potravy cez žalúdok a črevá.

Takéto lieky však môžu spôsobiť veľa vedľajších účinkov, a preto by ste mali najprv absolvovať komplexné vyšetrenie a poradiť sa s lekárom.

Existujú aj prokinetiká prvej generácie. Zoznam liekov je pomerne rozsiahly a zahŕňa:

• "Cerucal";
• "Perinorm";
• "Raglan".

Jednou z hlavných nevýhod takýchto liekov je ich schopnosť vyvolať poruchy menštruácie u žien a zhoršenie funkcie čriev. Lieky druhej generácie obsahujú účinnú látku domperidón. Tieto lieky nespôsobujú závažné vedľajšie účinky, ale ich použitie môže spôsobiť:

• slabosť;
• ospalosť;
• bolesť hlavy;
• úzkosť.

Preto lekári predpisujú pacientom lieky práve z tejto skupiny. Patria sem Motilium, Motorix, Domidon, Gastropon.

Prokinetika novej generácie

Lieky druhej generácie sa široko používajú na liečbu zápchy a chorôb žalúdka a čriev. Pred užívaním liekov si musíte preštudovať zoznam prokinetických liekov novej generácie. "Ganaton" je považovaný za jeden z najúčinnejších liekov, pretože pomáha obnoviť normálne fungovanie žalúdka. Tento liek sa používa na liečbu chronickej gastritídy a je schválený na použitie pre osoby staršie ako 16 rokov.

Okrem toho lekári predpisujú Itomed a Itoprid, pretože sa veľmi dobre osvedčili vďaka svojmu výraznému terapeutickému účinku, ako aj absencii vedľajších účinkov aj po dlhodobom používaní. Pomáhajú zvyšovať tonus črevných svalov a aktivitu žlčníka. "Itoprid" sa dobre vstrebáva v tráviacom trakte a maximálna možná koncentrácia účinnej látky sa dosiahne do 30-45 minút po prvej dávke.

Črevná prokinetika

Zoznam prokinetických liekov novej generácie zahŕňa aj lieky, ktoré ovplyvňujú serotonínové receptory 4. typu a sú ich agonistami. Účinná látka tegaserod má dobrý vplyv na činnosť čriev. Pomáha tiež rýchlo normalizovať stolicu. Medzi najznámejšie lieky v tejto skupine patria:

• "Tegaserod";
• "Fraktál";
• "Zelmak".

Nevyvolávajú zvýšenie krvného tlaku a nespôsobujú ochorenia kardiovaskulárneho systému. Existujú však rôzne vedľajšie účinky. K dnešnému dňu boli lieky v tejto skupine prerušené pre ďalší výskum.

Antagonisti

V zozname prokinetických liekov sú aj lieky na liečbu nevoľnosti a zvracania. Keď sa užíva, čas na trávenie potravy v žalúdku sa výrazne skráti, rýchlosť jeho pohybu cez črevá sa zvýši a tón stien gastrointestinálneho traktu sa normalizuje.

Medzi lekármi a pacientmi sú najobľúbenejšie moderné prokinetiky. Zoznam liekov novej generácie zahŕňa:

• "Jeseter";
• "tropetron";
• "Silancetron".

Tieto lieky telo veľmi dobre znáša, napriek tomu, že majú niektoré vedľajšie účinky. Ďalšou výhodou takýchto liekov je, že neinterferujú s motorickou aktivitou, nespôsobujú sedatívny účinok a neinteragujú s inými liekmi.

Na aké choroby sa predpisuje?

Prokinetické lieky sú indikované pri poruchách, ako sú:

• nevoľnosť a zvracanie;
• škytavka;
• zhoršená funkcia motora čriev;
• poruchy žalúdka a čriev;
• migréna;
• nevoľnosť a zvracanie.

Tieto lieky sa vyznačujú tým, že vôbec nenarúšajú sekrečnú funkciu žalúdka, to znamená, že neovplyvňujú tvorbu žalúdočnej šťavy. Počas liečby sa tieto lieky predpisujú dospelým 3-krát denne v dávke 5-10 mg pred jedlom. Denná dávka by nemala presiahnuť 60 mg liečiva.

Napriek všetkým výhodám prokinetík je vhodné ich užívať v kombinácii s inými liekmi.

Prirodzená prokinetika

Dnes sa pri liečbe chorôb žalúdka a čriev, ako aj na zlepšenie ich fungovania, široko používajú prokinetiká rastlinného pôvodu, rozdelené do niekoľkých skupín v závislosti od mechanizmu účinku. Konkrétne ich možno rozdeliť na:

• lieky, ktoré zlepšujú metabolické procesy;
• laxatíva, ktoré pomáhajú zmäkčiť nahromadenú stolicu;
• osmotické laxatíva;
• nevstrebateľné;
• kontakt.

Prvá skupina zahŕňa činidlá, ktoré absorbujú vodu, v dôsledku čoho výkaly zmäknú, aktivuje sa črevná motilita a pohyb výkalov cez ňu sa stáva aktívnejší. Medzi takéto rastlinné produkty patria pšeničné otruby, prípravky vyrobené zo semien plantain a morské riasy.

Laxatíva pomáhajú zmäkčiť nahromadené výkaly a pomerne rýchlo ich odstrániť z tela. Patria sem rôzne minerálne a rastlinné oleje.

Medzi nevstrebateľné lieky patria lieky na báze laktulózy. V kombinácii s probiotikami majú laxatívne vlastnosti. Tieto produkty sú bezpečné a možno ich užívať dlhodobo aj počas tehotenstva. Medzi tieto produkty patria „Laktovit“, „Duphalak“, „Normaze“.

Kontraindikácie

Napriek všetkým pozitívnym vlastnostiam prokinetiky stále existujú určité kontraindikácie používania tejto skupiny liekov, medzi ktoré patria:

• precitlivenosť na zložky;
• črevná obštrukcia a žalúdočné krvácanie;
• ťažká dysfunkcia vnútorných orgánov;
• tehotenstva a dojčenia.

Neodporúča sa užívať tieto lieky tým, ktorých profesionálne aktivity zahŕňajú vysokú koncentráciu pozornosti, ako aj pri vedení auta. Prokinetiká sa na liečbu ochorení žalúdka a čriev používajú už pomerne dlho, avšak kvôli pravdepodobnosti rôznych druhov komplikácií by ich mal predpisovať iba ošetrujúci lekár na základe výsledkov vyšetrenia.

Prokinetika pre deti: funkcie aplikácie

Liečba detí s prokinetikou by sa mala vykonávať veľmi opatrne, pretože existuje vysoké riziko obštrukcie žalúdka. Tieto lieky sú predpísané v závislosti od hmotnosti dieťaťa. Väčšine detí sa predpisuje Motilium, pretože je dobre znášaný a má veľa pozitívnych recenzií.

Do 5 rokov sa odporúča používať vo forme suspenzie. Liek sa predpisuje v závislosti od hmotnosti dieťaťa v množstve 2,5 ml na 10 kilogramov. V prípade potreby je možné dávku zvýšiť, ale len pri liečbe detí starších ako 1 rok. Pre deti staršie ako 5 rokov je tento liek predpísaný vo forme pastiliek.

Prokinetika sa predpisuje dieťaťu, ak má:

• nevoľnosť, vracanie;
• pomalé trávenie potravy;
• častá regurgitácia;
• dyspeptické poruchy;
• zhoršenie tráviaceho systému.

Stojí za zmienku, že telo dieťaťa nie je dostatočne vyvinuté, a preto je potrebné užívať lieky pod prísnym dohľadom lekára. V prípade predávkovania alebo nesprávneho použitia môže prokinetika spôsobiť problémy s nervovým systémom, najmä u dojčiat a malých detí.

Medzi rodičmi sú veľmi žiadané prípravky na rastlinnej báze, ktoré znižujú tvorbu plynov a zlepšujú proces trávenia. Patrí medzi ne liek vytvorený na základe extraktu z plodov feniklu - „Plantex“.

Vedľajšie účinky

Prokinetické lieky sa často odporúčajú užívať jednorazovo alebo v krátkych kúrach, pretože majú výrazný účinok na mnohé vnútorné orgány a nervový systém. Môžu vyvolať vedľajšie účinky, ako sú:

• ospalosť;
• silná únava;
• bolesti hlavy, závraty;
• črevné kŕče;
• vzhľad zápchy;
• hnačka;
• bronchospazmy;
• alergie;
• arytmia.

Najviac vedľajších účinkov sa pozoruje pri užívaní lieku "Metoklopramid", preto sa v extrémnych prípadoch predpisuje ako adjuvans.

Vlastnosti aplikácie

Prokinetika sa predpisuje s osobitnou opatrnosťou ľuďom so zlyhaním obličiek a pečene, ako aj s inými poruchami fungovania týchto orgánov. Takíto pacienti by mali liek užívať pod prísnym dohľadom lekára.

Pri dlhodobom používaní prokinetiky je potrebné podstupovať pravidelné vyšetrenia, pretože môžu negatívne ovplyvniť fungovanie mnohých vnútorných orgánov. Dojčatá a starší ľudia by mali užívať tieto lieky obzvlášť opatrne.

Pred začatím liečby by ste sa mali určite poradiť s lekárom a nemali by ste si vyberať analógy sami, pretože to môže mať zlý vplyv na vaše zdravie. Ak sa cítite horšie, mali by ste okamžite prestať užívať liek a poradiť sa s lekárom.

... v súčasnosti majú praktizujúci lekári dostatočný arzenál moderných prokinetických liekov na racionálnu liečbu dyskinéz v rôznych častiach tráviaceho traktu.

Prokinetika- farmakologické lieky, ktoré na rôznych úrovniach a pomocou rôznych mechanizmov menia hnaciu aktivitu gastrointestinálneho traktu a urýchľujú prechod bolusu potravy cez tento trakt.

Indikácie, pre ktoré sa získali dôkazy o účinnosti prokinetík:

1. ochorenia tráviaceho traktu, na vzniku ktorých sa významnou mierou podieľajú poruchy motorickej činnosti tráviaceho traktu (gastroezofageálna refluxná choroba, syndróm postprandiálnej tiesne ako variant funkčnej dyspepsie, peptický vred s poruchou antroduodenálnej koordinácie), idiopatická gastroparéza, funkčná nevoľnosť, funkčná zápcha, ako aj dráždivé črevo - variant so zápchou);

2. použitie prokinetík ako antiemetík (napríklad pri nevoľnosti a zvracaní spojených s užívaním cytostatík);

3. diabetická gastroparéza, pri ktorej oneskorené vyprázdňovanie žalúdka ovplyvňuje variabilitu absorpcie glukózy, čo spôsobuje ťažkosti pri glykemickej kontrole a môže viesť k chronickým symptómom gastroparézy a nízkej glykemickej kontroly; To zahŕňa aj predpisovanie prokinetik na gastroparézu inej etiológie.

Podľa mechanizmu účinku možno existujúce prokinetiká rozdeliť do nasledujúcich skupín:

1. blokátory dopamínových receptorov:
1.1. neselektívne (metoklopramid);
1.2. selektívna 1. generácia (domperidón);
1.3. selektívna 2. generácia (itoprid [Primer]);

2. agonisty 5-HT4 receptora (tegaserod);

3. antagonisty 5-HT3 receptora (ondansetrón, tropisetron, alosetrón, silansetrón);

Prokinetické vlastnosti majú aj makrolidové antibiotiká, hormonálne peptidy (sandostatín, oktreotid) a antagonisty opiátových receptorov.

Niektoré z týchto liekov sa používajú už niekoľko desaťročí, iné sa na farmaceutickom trhu objavili len nedávno. Existuje množstvo liekov, ktorých farmakologické schopnosti sa len skúmajú. Najviac študovanými a v súčasnosti široko používanými prokinetikami sú neselektívne a selektívne blokátory dopamínových receptorov, ktoré môžu v rôznej miere zvyšovať motilitu celého gastrointestinálneho traktu. Makrolidové antibiotikum erytromycín má prokinetickú aktivitu ako agonista motilínového receptora. Avšak ako prokinetické činidlo je nepravdepodobné, že by erytromycín našiel svoje terapeutické miesto, a to nielen kvôli antibakteriálnemu účinku lieku. Erytromycín pri dlhodobom užívaní (mesiac a viac) zdvojnásobuje riziko úmrtnosti spojenej s poruchami srdcového vedenia. Agonisty motilínového receptora. Polypeptidový hormón motilín sa tvorí v distálnom žalúdku a dvanástniku, zvyšuje tlak dolného pažerákového zvierača a zvyšuje amplitúdu peristaltických kontrakcií antra, čím stimuluje vyprázdňovanie žalúdka. Štúdium účinnosti a bezpečnosti dlhodobého užívania atilmotínu, ako aj výskum tvorby nových agonistov motilínu pokračuje. Ako jeden zo sľubných činidiel tejto podskupiny prokinetík sa teda skúmajú účinky ghrelínu, neurohumorálneho neurotransmitera vylučovaného žalúdočnou sliznicou. Ghrelín je fyziologický stimulant gastrointestinálnej motility a je štrukturálne príbuzný motilínu, má prokinetický účinok s normalizáciou vyprázdňovania žalúdka u pacientov s diabetickou aj idiopatickou gastroparézou.

metoklopramid- svojou chemickou štruktúrou patrí k benzamidovému podtypu s niekoľkými prokinetickými mechanizmami: agonizmus 5-hydroxytryptamínových (HT) 4 receptorov, antagonizmus voči centrálnym a periférnym dopamínovým (D) receptorom typu 2, ako aj priama stimulácia kontrakcií trubice hladkého svalstva tráviaceho traktu. Metoklopramid sa v gastroenterológii používa pomerne dlho. Skúsenosti s jeho užívaním ukázali, že prokinetické vlastnosti metoklopramidu (zvýšený tonus dolného pažerákového zvierača, zvýšená motorická aktivita, zrýchlené vyprázdňovanie žalúdka a tranzit obsahu tenkým a hrubým črevom) sa žiaľ spájajú s jeho nepriaznivými centrálnymi vedľajšími účinkami . Je to spôsobené tým, že metoklopramid preniká hematoencefalickou bariérou a spôsobuje vážne vedľajšie účinky, ako sú extrapyramídové poruchy, závraty, ospalosť a letargia, ako aj galaktorea, hyperprolaktinémia, gynekomastia a menštruačné nepravidelnosti. Metoklopramid sa zvyčajne predpisuje dospelým perorálne v dávke 5–10 mg 3-krát denne pred jedlom; IM alebo IV - 10 mg; maximálna jednotlivá dávka je 20 mg, maximálna denná dávka je 60 mg (pre všetky spôsoby podania). Práve v súvislosti s vyššie uvedenými nevýhodami boli vyvinuté lieky, ktoré patria do novej generácie liekov blokujúcich dopamínové receptory – selektívne blokátory dopamínových receptorov.

domperidón- selektívny liek 1. generácie. Je to periférne pôsobiaci selektívny antagonista dopamínu, ktorý blokuje D2 receptory v centrálnom a periférnom nervovom systéme. Na rozdiel od metoklopramidu však len ťažko preniká hematoencefalickou bariérou, a tak nespôsobuje nežiaduce vedľajšie účinky na centrálny nervový systém. Farmakodynamický účinok domperidónu je spojený s jeho blokujúcim účinkom na periférne dopamínové receptory lokalizované v stene žalúdka a dvanástnika. Domperidón zvyšuje spontánnu činnosť žalúdka, zvyšuje tlak dolného pažerákového zvierača a aktivuje peristaltiku pažeráka a antra žalúdka. Liek tiež zvyšuje frekvenciu, amplitúdu a trvanie kontrakcií dvanástnika a skracuje čas prechodu masy potravy cez tenké črevo. Liek nemá žiadny účinok na iné časti gastrointestinálneho traktu kvôli nedostatku špecifických receptorov v nich. Okrem toho sa liek môže použiť na liečbu pacientov so sekundárnou gastroparézou, ktorá sa vyskytuje v dôsledku diabetes mellitus, systémovej sklerodermie a tiež po operácii žalúdka. Domperidón sa zvyčajne predpisuje v dávke 10 mg 3-4 krát denne 20 minút pred jedlom. Vedľajšie účinky pri jeho užívaní (zvyčajne bolesť hlavy, celková slabosť) sú zriedkavé a extrapyramídové poruchy a endokrinné účinky sa vyskytujú len v ojedinelých prípadoch, čo umožňuje jeho užívanie pomerne dlhú dobu (28–48 dní). Domperidón je široko používaný v klinickej praxi ako účinné a bezpečné prokinetické činidlo. Dokonca aj v krajinách s prísnymi predpismi OTC sa tento liek zvyčajne predáva bez lekárskeho predpisu.

Itoprid hydrochlorid je antagonista dopamínového receptora aj blokátor acetylcholínesterázy. Vďaka dvojitému mechanizmu účinku má itoprid pozitívny vplyv na tonus dolného pažerákového zvierača, zvyšuje motoricko-evakuačnú funkciu žalúdka, pomáha odstraňovať duodenogastrický reflux a zvyšuje tonus žlčníka. Okrem toho liek zvyšuje motorickú aktivitu a svalový tonus tenkého a hrubého čreva, čo umožňuje jeho použitie pri syndróme dráždivého čreva (IBS) s prevahou zápchy, najmä pri kombinácii IBS s funkčnou dyspepsiou. V klinických štúdiách sa ukázalo, že itoprid je účinný pri dyspepsii a IBS. Dvojitý mechanizmus účinku vysvetľuje pozitívny účinok itopridu (Primer) na tonus dolného pažerákového zvierača. Spolu s antisekrečnými liekmi teda môže byť itoprid, na rozdiel od domperidónu, predpísaný pre GERD ako prostriedok, ktorý priamo ovplyvňuje motilitu pažeráka. V porovnaní s domperidónom má itoprid výraznejší účinok na motoricko-evakuačnú funkciu žalúdka vo vzťahu k pevnej aj tekutej potrave, zlepšuje kontraktilnú funkciu antra žalúdka a tým aktívnejšie prispieva k eliminácii duodenogastrického reflux. Okrem toho má liek antiemetický účinok, ktorý sa realizuje interakciou s D2-dopamínovými chemoreceptormi spúšťacej zóny. V prípade IBS s prevahou zápchy sa môže itoprid užívať spolu s laxatívami, pretože zvyšuje črevný tonus a urýchľuje prechod tenkým a hrubým črevom. Dospelým a deťom starším ako 12 rokov sa itoprid (Primer) predpisuje 1 tableta (50 mg) 3-krát denne 15–30 minút pred jedlom. Priemerná denná dávka je 150 mg. Maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 1200 mg. Odporúčaný priebeh liečby je 2-3 týždne.

Tegaserod- čiastočný 5-HT4 agonista, ktorý v experimentálnych štúdiách preukázal svoju schopnosť zvyšovať gastrointestinálnu motilitu a znižovať viscerálnu citlivosť. V kontrolovaných štúdiách u pacientov s IBS s prevládajúcou zápchou preukázal tegaserod významný klinický prínos v porovnaní s placebom. U pacientov s IBS s prevládajúcou zápchou tegaserod zvyšuje motilitu tenkého čreva a proximálneho hrubého čreva, znižuje abdominálny diskomfort a normalizuje frekvenciu a konzistenciu stolice. Užívajte 2-6 mg 2-krát denne. Tegaserod nemá žiadnu kardiotoxicitu ani účinok na krvný tlak, pulz alebo QT interval, aj keď sa dávka zvýši na 100 mg. Tegaserod je v súčasnosti považovaný za jeden z najúčinnejších liekov na liečbu IBS so zápchou.

antagonisty 5-HT3 receptora. Keďže sa zistilo, že metoklopramid (a cisaprid) inhibuje 5 HT3 receptory a stimuluje 5 HT4 receptory, predpokladá sa, že aspoň časť ich prokinetických účinkov je spôsobená týmito účinkami. Tento koncept bol vyvinutý a rozsiahle štúdie čoskoro začali študovať iných antagonistov 5-HT3 receptora, ktorí by neboli antagonistami dopamínového receptora a zároveň mali prokinetickú aktivitu. Biologické účinky serotonínu (5-hydroxytryptamín, 5-HT) sú spôsobené jeho interakciou so špecifickými receptormi: 5-HT, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4. Jedným z prvých modulátorov serotonínového receptora je liek tropisetron, ktorý dlhodobo zvyšuje tlak dolného pažerákového zvierača. Antagonisty 5-HT3 receptora (ondasetrón, granisetron, tropisetron, alosetron, silansetron) urýchľujú evakuáciu potravy zo žalúdka. Antagonisty 5-HT3 receptora v hrubom čreve zvyšujú dobu prechodu obsahu, znižujú tonickú zložku gastrokolytickej odpovede na podanie potravy a normalizujú tonus hrubého čreva u pacientov s karcinoidnou hnačkou. Klinicky sú antagonisty 5-HT3 receptora účinné pri liečbe pacientov so syndrómom dráždivého čreva s dominantnou hnačkou. 5-HT4 receptory sú lokalizované v nervových zakončeniach cholinergných interneurónov a motorických neurónov. Ich stimulácia je sprevádzaná aj zvýšením uvoľňovania acetylcholínu a prokinetickým účinkom. Možné mechanizmy účinku liekov, ktoré interagujú s 5-HT receptormi, teda zahŕňajú blokádu 5-HT3 receptorov alebo kombinovaný účinok. Príkladom kombinovaného účinku je cisaprid (coordinax), ktorý je na jednej strane agonistom 5-HT4 receptorov a na druhej strane antagonistom 5HT3 receptorov.

V domácej gastroenterologickej literatúre neexistuje jediný všeobecne akceptovaný zoznam prokinetík. Rôzni gastroenterológovia definujú škálu prokinetických liekov rôzne. Mnohé z prokinetík možno zaradiť aj do iných skupín (antiemetiká, antidiaroiká a dokonca antibiotiká). V „teoretickom“ (vedeckom) pláne analýzy skupiny prokinetík je dôležité, že na ruskom trhu je prítomná len menšina prokinetík existujúcich vo svete. Pre praktickú medicínu to však nevadí. Prokinetiká, ktoré dnes v Rusku nie sú registrované, sú buď zakázané (napríklad FDA v USA), alebo nemajú oproti schváleným žiadne výhody. Pre ruského pacienta sú zaujímavé iba dva typy prokinetiky: s účinnou látkou domperidón(motilium, motilak atď.) a s účinnou látkou itopridu ().

Predtým bežné prokinetické látky (cerucal, raglán atď.) sú považované za zastarané kvôli veľkému počtu vedľajších účinkov. Z rovnakých dôvodov sa v Ruskej federácii už niekoľko rokov nepredáva bromoprid (bimaral), ktorý je podobnými farmaceutickými vlastnosťami ako metoklopramid (v USA je zakázaný). Cisaprid (Coordinax a pod.), ktorý bol predtým považovaný za perspektívny, bol v roku 2000 zakázaný v USA aj v Ruskej federácii.

Obchodné názvy prokinetických látok

• Domperidon (ATC kód A03FA03): Damelium, Domet, Domperidon, Domperidon Hexal, Domstal, Motilak, Motilium, Motinorm, Motonium, Passazhix

• liek s účinnou látkou itoprid hydrochlorid: (primer na ukrajinskom farmaceutickom trhu)

• lieky s účinnou látkou (ATC kód A03FA01): apo-metoklopr, metamol, metoklopramid, metoklopramid 0,01 g, metoklopramid-akri, metoklopramid-promed, metoklopramid hydrochlorid, metoklopramid tablety 0,01 g, perinorm, raglan, cerucallan

• lieky s účinnou látkou cisaprid (ATC kód A03FA02): coordinax, peristil, prepulsid, cisap

• liek s účinnou látkou bromoprid (ATC kód A03FA04): bimaral

• lieky s účinnou látkou betanechol predávané v USA: Duvoid a Urecholine

Prokinetika - antagonisty dopamínových receptorov

Antagonisty dopamínových receptorov blokujú D2-dopamínové receptory, a tým majú stimulačnú motorickú funkciu žalúdka a antiemetické účinky.

Antagonisty D2-dopamínového receptora zahŕňajú: metoklopramid, brómprid, domperidón, dimethpramid. Itoprid je tiež antagonista D2-dopamínových receptorov, ale je tiež inhibítorom acelinecholínu, a preto sa často neuvažuje v skupine antagonistov dopamínových receptorov.

Všeobecne známe prokinetiká cerucal a raglan (účinná látka metoklopramid), menej známy bimaral (bromprid) patria k prokinetikám prvej generácie.
Domperidón je prokinetická látka druhej generácie a na rozdiel od metoklopramidu (a bromopridu) nepreniká hematoencefalickou bariérou a nespôsobuje extrapyramídové poruchy charakteristické pre metoklopramid: kŕče mimických svalov, trizmus, rytmická protrúzia jazyka, bulbárna typ reči, spazmus extraokulárnych svalov, spastická torticollis, opistotonus, svalová hypertonicita a pod. Na rozdiel od metoklopramidu tiež domperidón nespôsobuje parkinsonizmus: hyperkinézu, svalovú rigiditu. Pri užívaní domperidónu sú vedľajšie účinky metoklopramidu ako ospalosť, únava, únava, slabosť, bolesti hlavy, zvýšená úzkosť, zmätenosť a tinitus menej časté a menej výrazné. Preto Domperidón je lepšie prokinetické činidlo ako metoklopramid .

Prokinetika - antagonisty dopamínových receptorov sa používajú pri liečbe GERD, žalúdočných a dvanástnikových vredov, funkčnej dyspepsie, achalázie pažeráka, diabetickej gastroparézy, pooperačných črevných paréz, biliárnej dyskinézy a plynatosti.

Prokinetika z tejto skupiny sa používajú aj pri nevoľnosti a zvracaní pri poruchách stravovania, infekčných ochoreniach, včasnej toxikóze tehotenstva, ochoreniach obličiek a pečene, infarkte myokardu, traumatickom poranení mozgu, anestézii, rádioterapii, ako profylaxia zvracania pred endoskopiou a X. - lúčové kontrastné štúdie. Antagonisty dopamínových receptorov nemajú vplyv na zvracanie z vestibulárnych dôvodov.

Podľa farmakologického indexu patria antagonisty prokinetických dopamínových receptorov do skupiny „stimulanty gastrointestinálnej motility vrátane emetík“. Pre ATC - do skupiny A03FA „Stimulátory gastrointestinálnej motility“.

Agonisty acetylcholínu — stimulanty intestinálnej motility

Lieky v tejto skupine sú najčastejšie len čiastočne klasifikované ako prokinetiká, hoci všetky majú prokinetické vlastnosti. V Rusku je najznámejším liekom tejto skupiny coordinax. Jeho účinná látka, cisaprid, ako cholinomimetikum, však môže spôsobiť rozvoj syndrómu dlhého QT intervalu a v dôsledku toho život ohrozujúce poruchy srdcového rytmu. Preto, hoci má najlepšie prokinetické vlastnosti spomedzi liekov vo svojej skupine, cisaprid sa v súčasnosti neodporúča používať a existujúce povolenia na jeho používanie boli odvolané.

Do tejto skupiny patria aj: domáce M-cholinomimetikum aceklidín (schválené na použitie v ZSSR), reverzibilné inhibítory cholínesterázy (fyziostigmín, distigmín bromid, galantamín, neostigmín monosulfát, pyridostigmín bromid), ako aj ceruletid a tegaserod.

Prokinetika - agonisty motilínového receptora

Hormón motilín sa tvorí v žalúdku a dvanástniku, zvyšuje tlak dolného pažerákového zvierača a zvyšuje amplitúdu peristaltiky v antru žalúdka, čím stimuluje jeho vyprázdňovanie. Erytromycín (ako aj iné makrolidy: azitromycín, klaritromycín, atilmotín, ktorý nie je schválený na predaj v USA alebo Rusku), interagujú s motilínovými receptormi a napodobňujú pôsobenie fyziologického regulátora gastroduodenálneho migračného motorického komplexu. Erytromycín môže spôsobiť silné peristaltické kontrakcie, podobné kontrakciám migračného motorického komplexu, urýchľujúci vyprázdňovanie tekutej a pevnej potravy zo žalúdka, erytromycín zvyšuje rýchlosť vyprázdňovania žalúdka pri mnohých patologických stavoch, najmä pri gastroparéze u diabetikov a pacientov s progresívnou systémovou sklerodermiou znižuje obsah času prechodu čreva v proximálnom hrubom čreve. Nemá však prakticky žiadny vplyv na motilitu pažeráka, a preto sa nepoužíva pri liečbe GERD (Maev I.V. et al.). Avšak erytromycín, ak sa užíva mesiac alebo dlhšie, zdvojnásobuje riziko úmrtnosti spojenej s poruchou srdcového vedenia, a preto sa nepovažuje za sľubné prokinetické činidlo.

Nižšie uvedená tabuľka sumarizuje charakteristiky hlavných prokinetík

Účinná látka	ochranné známky	Mechanizmus akcie	Prokinetická akcia	Antiemetický účinok	Predĺženie QT intervalu	Extrapyramídové účinky	Poznámka
	tserukal, raglán atď.	D2 - antagonista, 5-HT4-agonista	vyjadrený	vyjadrený	nespôsobuje	často	zastaraný produkt (nie je zakázaný)
brómpridu	bimaral	D2 - antagonista, 5-HT4-agonista	vyjadrený	vyjadrený	nespôsobuje	často	nie je povolený v Ruskej federácii a USA
domperidón	motilium, motilak atď.	D2 -antagonista	vyjadrený	mierny	nespôsobuje	zriedka	najbežnejšie používané prokinetické činidlo
itopridu		D2 -antagonista, inhibítor acetylcholínu	vyjadrený	mierny	nespôsobuje	zriedka	nové, sľubné prokinetické činidlo
cisaprid	coordinatex atď.	5-HT4-agonista	vyjadrený	mierny	príčin	zriedkavo	zakázané* v USA a Rusku
tegaserod	fraktál, zelnorm	čiastočný 5-HT4 agonista	používa sa na liečbu syndrómu dráždivého čreva so zápchou				zakázaný v USA (nepredáva sa v Rusku)

*) slovné spojenie „zakázané“ znamená, že regulačný úrad liek pôvodne schválil na použitie a následne v priebehu schvaľovacieho obdobia vydal smernicu o stiahnutí lieku z obehu.

V súčasnosti sú častým dôvodom návštevy lekárov problémy v zažívacom trakte. Takmer každý z nich je charakterizovaný poruchou motorickej funkcie. Môžu sa však objaviť ako príznaky choroby, ktorá nesúvisí s tráviacim systémom. V každom prípade sa bez prokinetických liekov nezaobídete. Zoznam liekov v tejto skupine nemá žiadny limitujúci rámec. Preto si každý lekár vyberie liek v závislosti od priebehu ochorenia. Ďalej sa pozrime bližšie na to, čo sú prokinetiká, zoznam liekov novej generácie, ktoré sa najčastejšie používajú na liečbu.

Prokinetika: všeobecná charakteristika

Do tejto skupiny patria lieky, ktoré menia motorickú aktivitu črevného traktu, urýchľujú proces prechodu potravy a vyprázdňovania.

Ako bolo uvedené vyššie, v gastroenterologickej literatúre neexistuje jediný zoznam týchto liekov. Každý lekár tu uvádza svoj vlastný zoznam liekov. Patria sem lieky iných skupín, ako sú: antiemetiká, antidiaroiká, ako aj niektoré antibiotiká makrolidovej skupiny, hormonálne peptidy. Po prvé, poďme zistiť, aké je farmakologické pôsobenie tejto skupiny liekov.

Pôsobenie prokinetiky

V prvom rade aktivujú motilitu tráviaceho traktu a pôsobia aj antiemeticky. Takéto lieky urýchľujú vyprázdňovanie žalúdka a čriev, zlepšujú svalový tonus gastrointestinálneho traktu a inhibujú pylorický a ezofageálny reflux. Prokinetika sa predpisujú ako monoterapia alebo v kombinácii s inými liekmi. Môžu byť rozdelené do niekoľkých typov podľa princípu pôsobenia.

Typy prokinetiky

Princíp účinku na rôzne časti gastrointestinálneho traktu sa pri liekoch, ako sú prokinetiká, líši. Zoznam liekov by mal byť rozdelený do nasledujúcich typov:

1. Blokátory dopamínových receptorov:

• Selektívna 1. a 2. generácia.
• Neselektívne.

2. Antagonisty 5-HT3 receptorov.

3. Agonisty 5-HT3 receptora.

A teraz viac o týchto skupinách.

Blokátory dopamínových receptorov

Lieky v tejto skupine sú rozdelené na selektívne a neselektívne. Ich účinok spočíva v tom, že stimulujú motorické funkcie a majú antiemetické vlastnosti. Čo sú tieto prokinetiky? Zoznam liekov je nasledujúci:

• "Metoklopramid."
• "Bromoprid."
• "Domperidón".
• "Dimetpramid".

Hlavnou účinnou látkou je metoklopramid, ktorý sa používa už dlho. Akcia je nasledovná:

• Zvýšená aktivita dolného pažerákového zvierača.
• Urýchlenie vyprázdňovania žalúdka.
• Zvýšenie rýchlosti pohybu potravy cez tenké a hrubé črevo.

Neselektívne lieky však môžu spôsobiť vážne vedľajšie účinky.

Sú všeobecne známe prokinetiká prvej generácie. Zoznam liekov:

• "Cerucal".

• "Raglan".
• "Perinorm".
• "Ceruglan".

Jednou z nevýhod je schopnosť vyvolať príznaky a symptómy parkinsonizmu u dospelých a detí a menštruačné nepravidelnosti u žien.

K selektívnym liekom druhej generácie patria lieky s účinnou látkou domperidón. Tieto lieky nespôsobujú závažné vedľajšie účinky, ale môžu sa vyskytnúť iné:

• Ospalosť.
• Slabosť.
• Úzkosť.
• Bolesť hlavy.

Práve z tohto dôvodu sú lieky s účinnou látkou domperidón najlepšími prokinetikami. Zoznam liekov:

1. "Motilium".
2. "Domidon".
3. "Motinorm".
4. "Motorix".
5. "Gastronom".

Prokinetika novej generácie

K selektívnym prokinetikám druhej generácie patria lieky s účinnou látkou itoprid hydrochlorid. Takéto produkty získali uznanie vďaka vynikajúcemu terapeutickému účinku a absencii vedľajších účinkov aj pri dlhodobom používaní. Lekári najčastejšie predpisujú:

• "Itomed."
• "Ganatom".
• "Itoprid."

To možno vysvetliť pozitívnymi vlastnosťami hydrochloridu itopridu:

1. Zlepšenie motorickej a evakuačnej funkcie žalúdka.
2. Zvýšená aktivita žlčníka.
3. Zvýšenie dynamiky a tonusu svalov hrubého a tenkého čreva.
4. Podpora eliminácie

Črevná prokinetika

Patria sem prokinetiká – agonisty 5-HT3 receptorov. Liečivo je tegaserod. Priaznivo pôsobí na motorickú a evakuačnú funkciu hrubého a tenkého čreva. Pomáha normalizovať stolicu a znižuje príznaky dráždivého čreva.

Nespôsobuje zvýšenie krvného tlaku a nemá vplyv na kardiovaskulárny systém. Existuje však značný počet vedľajších účinkov. Riziko mŕtvice, anginy pectoris a anginózneho záchvatu sa niekoľkokrát zvyšuje. V súčasnosti sú lieky s touto účinnou látkou u nás a v rade iných krajín pre ďalší výskum prerušené. To zahŕňa nasledujúce prokinetiky (zoznam liekov):

• "Tegaserod."
• "Zelmak".
• "Fraktál".

antagonisty 5-NT3 receptora

Prokinetiká z tejto skupiny sú vhodné na liečbu a prevenciu nevoľnosti a zvracania. Pri užívaní sa skracuje doba zotrvania potravy v žalúdku, zvyšuje sa rýchlosť prechodu potravy črevom a tonus hrubého čreva sa normalizuje.

Pozoruje sa uvoľňovanie acetylcholínu a zlepšuje sa motorická funkcia gastrointestinálneho traktu. V súčasnosti sú medzi pacientmi a lekármi veľmi žiadané moderné prokinetiky. Zoznam liekov novej generácie:

• "tropetron".
• "Jeseter".
• "Ondasetron".
• "Silancetron".

Chcel by som poznamenať, že antagonisty receptora 5-HT3 nemajú terapeutický účinok, ak je zvracanie spôsobené apomorfínom.

Tieto lieky sú dobre tolerované, aj keď majú vedľajšie účinky:

• Bolesť hlavy.
• Zápcha.
• Návaly krvi.
• Pocity horúčavy.

Ďalšou výhodou týchto liekov je, že nemajú sedatívny účinok, neinteragujú s inými liekmi, nespôsobujú endokrinné zmeny a neinterferujú s motorickou aktivitou.

Na aké choroby sa predpisuje?

Ako bolo uvedené vyššie, prokinetiká sa používajú v monoterapii alebo spolu s antibiotikami. Lekári vedia, že sú ochorenia, pri ktorých podávanie prokinetik niekoľkonásobne zvyšuje účinnosť liečby. Táto skupina zahŕňa:

1. Choroby tráviaceho systému s poruchou motorickej aktivity.
2. Gastroezofageálna refluxná choroba.
3. Peptický vred žalúdka (dvanástnika).
4. Idiopatická gastroparéza.
5. Zvracanie.
6. Zápcha.
7. Diabetická gastroparéza.
8. Plynatosť.
9. Nevoľnosť spôsobená liekmi a rádioterapiou, infekcia, funkčné poruchy, zlá strava.
10. Dyspepsia.
11. Biliárna dyskinéza.

Kto by to nemal brať

Existujú kontraindikácie pre prokinetické lieky:

• Precitlivenosť na účinnú látku.
• Žalúdočné alebo črevné krvácanie.
• alebo črevá.
• Črevná obštrukcia.
• Akútne zlyhanie pečene, dysfunkcia obličiek.

Tehotné a dojčiace matky

Chcela by som povedať pár slov o užívaní liekov počas tehotenstva. Štúdie ukázali, že prokinetika majú tendenciu prechádzať do materského mlieka, preto by sa počas liečby takýmito liekmi nemalo pokračovať v dojčení.

Počas prvého trimestra tehotenstva ženy často pociťujú vracanie a nevoľnosť. V tomto prípade je možné predpísať lieky, ako sú prokinetiká. V zozname liekov pre tehotné budú len tie, ktoré neohrozujú život tehotnej ženy a plodu.

Výhody z toho musia prevýšiť všetky možné riziká. Prokinetika s účinnou látkou metoklopromid možno z tejto skupiny užívať len na predpis lekára. V nasledujúcich trimestroch gravidity sa prokinetiká nepredpisujú.

V súčasnosti sa lieky tejto skupiny nepredpisujú počas tehotenstva kvôli veľkému počtu vedľajších účinkov.

Prokinetika pre deti

Prokinetika s účinnou látkou metoklopramid sa majú používať s osobitnou opatrnosťou u detí, pretože existuje riziko dyskinetického syndrómu. Je predpísaný v závislosti od hmotnosti dieťaťa.

Ak pediater predpisuje prokinetiku, Motilium je najčastejšie zahrnuté v tomto zozname. Je dobre tolerovaný a má veľa pozitívnych recenzií. Ale môžu byť predpísané iné prokinetiká. Zoznam liekov pre deti môže obsahovať aj tieto názvy:

• "Domperidón".
• "Metoklopromid."

Stojí za zmienku, že pre deti do 5 rokov sa Motilium odporúča používať vo forme suspenzie. Liek sa predpisuje v závislosti od hmotnosti dieťaťa v množstve 2,5 ml na každých 10 kg hmotnosti. V prípade potreby je možné dávku zvýšiť, ale len pre deti staršie ako jeden rok. Liečivo je dostupné aj vo forme pastiliek.

Prokinetika sa predpisuje deťom, ak má dieťa:

• Zvracať.
• Nevoľnosť.
• Ezofagitída.
• Pomalé trávenie potravy.
• Dyspeptické príznaky.
• Častá regurgitácia.
• Gastroezofageálny reflux.
• Zhoršená motilita gastrointestinálneho traktu.

Treba poznamenať, že v prvých mesiacoch života nie je telo dieťaťa a všetky jeho funkcie príliš vyvinuté, takže všetky lieky by sa mali užívať pod prísnym dohľadom a kontrolou lekára. V prípade predávkovania môžu prokinetiká spôsobiť neurologické vedľajšie účinky u dojčiat a malých detí.

Rastlinný prípravok, ktorý zlepšuje trávenie a znižuje tvorbu plynov v črevách je medzi rodičmi dojčiat veľmi obľúbený. Ide o koncentrát na báze plodov feniklu Plantex.

Stojí za to povedať pár slov o prokinetike rastlín.

Prírodní pomocníci

Vo svete to funguje tak, že liek na akýkoľvek neduh možno nájsť v nejakej rastline, len treba vedieť v ktorej. Známe sú teda rastlinné prokinetiky, ktoré stimulujú motorickú funkciu gastrointestinálneho traktu. Tu sú niektoré z nich:

• Fenikel obyčajný.
• Farmaceutický harmanček.
• Čierna baza.
• Dill.
• Oregano.
• Materina dúška.
• Púpava.
• Melissa.
• Močiarna suchá tráva.
• Plantain je veľký.
• Krušina jelša.

Zoznam rastlín, ktoré pomáhajú zlepšiť gastrointestinálnu motilitu, zahŕňa veľké množstvo ďalších zástupcov flóry. Malo by sa tiež vziať do úvahy, že niektoré druhy zeleniny a ovocia majú podobný účinok:

• Švéd.
• Melón.
• Kapustnica.
• Mrkva.
• Repa.
• Tekvica.
• Cowberry.
• Hrozno.

Prokinetické vlastnosti tejto zeleniny sa veľmi dobre prejavia, ak si dáte z nej pripravené čerstvé šťavy.

Stojí za zmienku, že v období exacerbácie chorôb a bez konzultácie s lekárom by ste nemali nahrádzať rastlinné lieky.

Vedľajšie účinky

Je veľmi dôležité, že prokinetika novej generácie majú oveľa menej vedľajších účinkov ako lieky prvej generácie s účinnou látkou metoklopramid. Avšak aj najnovšie lieky majú vedľajšie účinky:

• Bolesť hlavy.
• Zvýšená excitabilita.
• Sucho v ústach, smäd.
• Spazmus hladkých svalov gastrointestinálneho traktu.
• Žihľavka, vyrážka, svrbenie.
• Hyperprolaktinémia.
• Deti môžu vykazovať extrapyramídové symptómy.

Po vysadení lieku vedľajšie účinky úplne vymiznú.

Ak lekár predpíše prokinetiku, zoznam liekov môže obsahovať niekoľko liekov s rôznymi názvami, ale s rovnakou účinnou látkou. V tomto prípade budú vedľajšie účinky rovnaké.

Vlastnosti použitia prokinetiky

Prokinetiká by sa mali predpisovať veľmi opatrne ľuďom so zlyhaním pečene a zlou funkciou obličiek. Takíto pacienti by mali byť pod prísnym lekárskym dohľadom.

Pri dlhodobom užívaní prokinetických látok by pacienti mali aj častejšie navštevovať svojho lekára. Prokinetikum používajte opatrne u malých detí, najmä do jedného roka.

Pri predpisovaní liekov z tejto skupiny starším pacientom je potrebná opatrnosť.

Pri liečbe prokinetikami by ste sa nemali venovať práci, ktorá si vyžaduje zvýšenú pozornosť a rýchlu reakciu.

Pred užitím by ste sa mali určite poradiť so svojím lekárom. Závisí od toho vaše zdravie. Bez predchádzajúcej konzultácie s lekárom by ste nemali nahradiť liek jeho bylinným náprotivkom.

Čo je lepšie užívať, Metoklopramid alebo Cerucal

Akokoľvek by sa nám to páčilo, poruchy trávenia, nevoľnosť a zvracanie sa v našom živote často vyskytujú v rôznom veku. Či už ide o dieťa trpiace banálnymi funkčnými poruchami trávenia, alebo tehotnú ženu, ktorá neznesie štipľavý zápach, dievča, ktoré si nevie nájsť miesto pre záchvat migrény, alebo človeka s rakovinou po rádioterapii. Cerucal a Metoklopramid sú v týchto prípadoch nevyhnutné. Tieto lieky patria k farmakologickým vlastnostiam centrálnych antagonistov dopamínu a majú rovnakú účinnú látku - metoklopramid hydrochlorid. Mnoho ľudí má otázky: čo je lepšie užívať Metoklopramid alebo Cerucal? Prečo to druhé stojí oveľa viac, keďže Metoklopramid a Cerucal sú to isté?

Sú Cerucal a Metoklopramid to isté alebo nie?

Podľa svojich farmakologických vlastností je metoklopramid klasifikovaný ako blokátor. dopamín (D2) A serotonín (5-HT3) receptory. Zvyšuje tonus žalúdka a čriev, čím urýchľuje jeho vyprázdňovanie, odstraňuje stagnáciu potravy, zabraňuje refluxu, stimuluje črevnú motilitu. Má antiemetický účinok proti zvracaniu rôzneho pôvodu. Normalizuje sekréciu žlče, znižuje spazmus Oddiho zvierača, čo umožňuje použitie metoklopramidu na GIVP (funkčné poruchy). Podieľa sa na stimulácii sekrécie prolaktínu.

De Jure Cerucal a Metoklopramid sú rovnaké lieky. Vo svojom zložení, ako je uvedené vyššie, majú rovnakú účinnú látku, patria do rovnakej farmakologickej skupiny a majú rovnaké indikácie a kontraindikácie.

Cerucal a Metoklopramid de facto nie sú to isté. Cerucal je originálny liek s účinnou látkou - metoklopramid hydrochlorid, na základe ktorého boli po uplynutí doby patentu syntetizované všetky ostatné lieky s rovnakou účinnou látkou. Nazývajú sa generiká (Metoklopramid-Acri, Melomide hydrochlorid atď.). Na základe recenzií pacientov a mojich osobných skúseností poviem, že existujú rozdiely, ale nemožno ich nazvať významnými. Cerucal má menej výrazné vedľajšie účinky ako generické metoklopramidy a v porovnaní s niektorými metoklopramidmi vyrábanými doma má dokonca silnejší terapeutický účinok. Závisí to od toho, aká látka sa používa na výrobu lieku, kde sa berie a kde sa vyrába. V niektorých krajinách nevenujú osobitnú pozornosť kvalite a štandardom výroby. Výsledkom je nižšia cena za nižšiu kvalitu.

Indikácie pre použitie Cerucalu a Metoklopromidu

1. Nevoľnosť a vracanie spôsobené:
   • chemoterapia a rádioterapia pre onkológiu;
   • ochorenia pečene a obličiek;
   • traumatické poškodenie mozgu (TBI);
   • migréna a stavy migrény;
   • užívanie rôznych liekov (digitalis, antibiotiká, morfín a jeho deriváty);
2. Poruchy motoricko-evakuačnej funkcie žalúdka (stavy po operácii).
3. Zápalové ochorenia žalúdka a dvanástnika (gastritída, refluxná ezofagitída, nekomplikovaný peptický vred).
4. Funkčná dyspepsia s:
   • cirhóza pečene;
   • chronická cholecystopankreatitída; (Prečítajte si článok Diétna tabuľka č.5 pri ochoreniach pečene a žlčníka)
   • urémia.
5. Dlhotrvajúce čkanie a grganie.
6. Na diagnostické účely počas fibrogastroduodenoskopie (FGDS, gastroskopia), röntgenovej diagnostiky chorôb žalúdka a dvanástnika.

Kontraindikácie používania Cerucalu a Metoklopramidu

• Alergické reakcie (neznášanlivosť metoklopraimdu alebo pomocných látok obsiahnutých v kompozícii);
• Akútne, núdzové stavy („Akútne brucho“): gastrointestinálne krvácanie, perforácia, obštrukcia;
• Potvrdený alebo suspektný feochromocytóm (kvôli riziku závažných záchvatov arteriálnej hypertenzie);
• Tardívna dyskinéza v anamnéze spôsobená antipsychotikami alebo metoklopramidom;
• Anamnéza epileptických záchvatov: (veľké a menšie epileptické záchvaty, kŕčovitá pripravenosť);
• Rôzne extrapyramídové poruchy vrátane Parkinsonovej choroby (nemožno užívať s levodopou);
• Neužívajte spolu s liekmi, ktoré stimulujú dopamínové receptory (Bromokriptín, Pergolid atď.) a liekmi, ktoré zvyšujú hladinu dopamínu (Levodopa);
• zistená methemoglobinémia s použitím metoklopramidu alebo anamnéza deficitu NADH-cytochróm b5 reduktázy;
• nádory závislé od prolaktínu;
• Liek by nemali užívať deti mladšie ako jeden rok.

Cerucal v ampulkách s objemom 2 ml (5 mg/ml) predstavuje dostatočný počet analógov. Balenie obsahuje vo väčšine prípadov 10 ampuliek, ale je ich aj 5, všetko závisí od výrobcu. Cerucal a jeho analógy v injekciách sa môžu použiť intramuskulárne aj intravenózne. Na intramuskulárne podanie je potrebné vstreknúť obsah ampulky do svalového tkaniva. Pri intravenóznom podaní bude potrebné ampulku zriediť vo fyziologickom roztoku (0,9 % roztok NaCl) alebo v 5 % roztoku glukózy.

Injekčná forma je dôležitejšia, pretože tableta prijatá počas silnej nevoľnosti alebo vracania sa takmer v 100% prípadov nedostane na miesto určenia a vyjde spolu so zvratkami.

• metoklopramid hydrochlorid;
• Metoklopramid-Zdravie, -ESKOM, -Promed, -Vialka;
• Metukal-Health;
• Raglan.

Analóg Cerucalu v tabletách

• Perinorm;
• Apo-Metoclop;
• melomid hydrochlorid;
• metamol;
• metoklopramid-Acri, - hydrochlorid, -zdravie;
• Raglan.

Reglan je dostupný aj vo forme ochuteného pitného roztoku vo fľašiach po 200 ml 0,1 % (1 fľaša obsahuje 200 mg metoklopramidu).

Je zaujímavé, že Cerucal tablety a injekcie majú rovnakú účinnosť. Po injekcii liek účinkuje rýchlejšie, ale na to, aby ste užili tabletku, nepotrebujete, aby vám injekciu podal cudzí človek.

Analógy Cerucalu (Metoklopramid) s inými účinnými látkami

Najbežnejším analógom Cerucalu (metoklopramid) je liek s účinnou látkou domperidón. Domperidón má veľmi podobné farmakologické vlastnosti, blokuje tiež dopamínové receptory, a preto má takmer rovnaké indikácie na použitie.

• Domrid starší;
• Domperidon - Hexal, - Sandoz atď.;
• motilium;
• Motinorm;
• Motorix;
• Nausilium;
• Peridon;
• Motilak.

Haloperidol sa vo väčšine prípadov používa v psychiatrickej praxi na liečbu duševných porúch a akútnych psychóz a je klasifikovaný ako antipsychotikum. Haloperidol tiež blokuje dopamínové receptory, a preto má výrazný antiemetický účinok. Liek je dostupný na lekársky predpis, a preto nie je dostupný na predaj.

Prípravky s účinnou látkou - haloperidol.

• Halopril
• Senorm
• Apo-Haloperidol
• Haloper Haloperidol dekanoát
• Haloperidol-Acri, (-PAR -ratiopharm, -Richter, atď.)