Krátkodobo pôsobiaci inzulín: ako injekčne podávať ľudské lieky. „Ľudské inzulíny

Ruské meno

Rozpustný inzulín [vyrobený ľudským genetickým inžinierstvom]

Latinský názov látky rozpustný v inzulíne [vytvorený ľudským genetickým inžinierstvom]

Inzulín rozpustný ( rod. Insulini solubilis)

Farmakologická skupina látky rozpustná v inzulíne [vytvorená ľudským genetickým inžinierstvom]

Modelový klinický a farmakologický článok 1

Pharma akcia. Krátkodobo pôsobiaci inzulínový prípravok. Interakciou so špecifickým receptorom na vonkajšej membráne buniek vytvára komplex inzulínových receptorov. Zvýšením syntézy cAMP (v tukových bunkách a pečeňových bunkách) alebo priamym prienikom do bunky (svalov) stimuluje komplex inzulínových receptorov vnútrobunkové procesy, vr. syntéza množstva kľúčových enzýmov (hexokináza, pyruvátkináza, glykogénsyntetáza atď.). Pokles koncentrácie glukózy v krvi je spôsobený zvýšením jej intracelulárneho transportu, zvýšenou absorpciou a asimiláciou tkanivami, stimuláciou lipogenézy, glykogenogenézy, syntézy bielkovín, znížením rýchlosti produkcie glukózy v pečeni (zníženie odbúravanie glykogénu) atď. Po injekcii s/c sa účinok dostaví do 20-30 minút, maximum dosiahne po 1-3 hodinách a trvá v závislosti od dávky 5-8 hodín. Trvanie lieku závisí od dávka, spôsob, miesto podania a má výrazné individuálne charakteristiky.

Farmakokinetika.Úplnosť absorpcie závisí od spôsobu podania (s/c,/m), miesta vpichu (brucho, stehno, zadok), dávky, koncentrácie inzulínu v prípravku atď. V tkanivách je distribuovaný nerovnomerne. Nepreniká placentárnou bariérou a do materského mlieka. Zničený inzulínázou, hlavne v pečeni a obličkách. T 1/2 - od niekoľkých do 10 minút. Vylučuje sa obličkami (30-80%).

Indikácie. Diabetes mellitus typu 1, diabetes mellitus typu 2: štádium rezistencie na perorálne hypoglykemické lieky, čiastočná rezistencia na perorálne hypoglykemické lieky (kombinovaná liečba); diabetická ketoacidóza, ketoacidotická a hyperosmolárna kóma; diabetes mellitus, ktorý sa vyskytol počas tehotenstva (s neúčinnosťou diétnej terapie); na prerušované použitie u diabetických pacientov na pozadí infekcií sprevádzaných vysokou horúčkou; s blížiacimi sa operáciami, úrazmi, pôrodmi, metabolickými poruchami, pred prechodom na liečbu predĺženými inzulínovými prípravkami.

Kontraindikácie. Precitlivenosť, hypoglykémia.

Dávkovanie. Dávka a spôsob podávania liečiva sa v každom prípade určuje individuálne, na základe obsahu glukózy v krvi pred jedlom a 1-2 hodiny po jedle, ako aj v závislosti od stupňa glukozúrie a charakteristík priebehu. choroby.

Liečivo sa podáva subkutánne, intramuskulárne, intravenózne, 15-30 minút pred jedlom. Najbežnejším spôsobom podávania je s/c. S diabetickou ketoacidózou, diabetickou kómou, počas obdobia chirurgického zákroku - intravenózne a intramuskulárne.

Pri monoterapii je frekvencia podávania zvyčajne 3-krát denne (v prípade potreby až 5-6-krát denne), miesto vpichu sa zakaždým mení, aby sa predišlo vzniku lipodystrofie (atrofia alebo hypertrofia podkožného tuku).

Priemerná denná dávka je 30-40 IU, u detí - 8 IU, potom v priemernej dennej dávke - 0,5-1 IU / kg alebo 30-40 IU 1-3 krát denne, v prípade potreby - 5-6 krát denne . Pri dennej dávke presahujúcej 0,6 U / kg sa musí inzulín podávať vo forme 2 alebo viacerých injekcií do rôznych oblastí tela. Možno kombinovať s dlhodobo pôsobiacimi inzulínmi.

Roztok inzulínu sa odoberie z injekčnej liekovky prepichnutím gumovej zátky sterilnou ihlou injekčnej striekačky a po odstránení hliníkového uzáveru sa utrie etanolom.

Vedľajší účinok. Alergické reakcie (žihľavka, angioedém - horúčka, dýchavičnosť, zníženie krvného tlaku);

hypoglykémia (bledosť kože, zvýšené potenie, potenie, búšenie srdca, tras, hlad, nepokoj, úzkosť, parestézia v ústach, bolesť hlavy, ospalosť, nespavosť, strach, depresívna nálada, podráždenosť, nezvyčajné správanie, neistota pohybov, poruchy reči a videnie), hypoglykemická kóma;

hyperglykémia a diabetická acidóza (pri nízkych dávkach, vynechané injekcie, nedodržiavanie diéty, na pozadí horúčky a infekcií): ospalosť, smäd, znížená chuť do jedla, sčervenanie tváre);

zhoršené vedomie (až do vývoja prekomatózneho a kómového stavu);

prechodné poruchy videnia (zvyčajne na začiatku liečby);

imunologické skrížené reakcie s ľudským inzulínom; zvýšenie titra protilátok proti inzulínu, po ktorom nasleduje zvýšenie glykémie;

hyperémia, svrbenie a lipodystrofia (atrofia alebo hypertrofia podkožného tuku) v mieste vpichu.

Na začiatku liečby - edém a refrakčná chyba (sú dočasné a vymiznú pri pokračujúcej liečbe).

Predávkovanie. Symptómy: hypoglykémia (slabosť, "studený" pot, bledosť kože, búšenie srdca, triaška, nervozita, hlad, parestézia rúk, nôh, pier, jazyka, bolesť hlavy), hypoglykemická kóma, kŕče.

Liečba: miernu hypoglykémiu môže pacient odstrániť sám príjmom cukru alebo potravín bohatých na ľahko stráviteľné sacharidy.

Subkutánne, intramuskulárne alebo intravenózne sa podáva glukagón alebo intravenózny hypertonický roztok dextrózy. S rozvojom hypoglykemickej kómy sa intravenózne injikuje 20-40 ml (až 100 ml) 40% roztoku dextrózy, kým sa pacient nedostane z kómy.

Interakcia. Farmaceuticky nekompatibilné s roztokmi iných liečiv.

Hypoglykemický účinok zosilňujú sulfónamidy (vrátane perorálnych hypoglykemík, sulfónamidy), inhibítory MAO (vrátane furazolidónu, prokarbazínu, selegilínu), inhibítory karboanhydrázy, ACE inhibítory, NSAID (vrátane salicylátov), ​​anabolické steroidy (vrátane stanozololu, oxandrolónu, methandrostenolónu) androgény, bromokriptín, tetracyklíny, klofibrát, ketokonazol, mebendazol, teofylín, cyklofosfamid, fenfluramín, prípravky Li+, pyridoxín, chinidín, chinín, chlorochín, etanol.

Hypoglykemický účinok oslabujú glukagón, somatropín, GCS, perorálne kontraceptíva, estrogény, tiazidové a slučkové diuretiká, BMCC, hormóny štítnej žľazy, heparín, sulfinpyrazón, sympatomimetiká, danazol, tricyklické antidepresíva, klonidín, antagonisty vápnika, antagonisty vápnika, diazoxid, diazoxid , fenytoying, epinefrín, blokátory H 1 -histamínových receptorov.

Betablokátory, rezerpín, oktreotid, pentamidín môžu zosilniť aj oslabiť hypoglykemický účinok inzulínu.

Špeciálne pokyny. Pred podaním inzulínu z injekčnej liekovky skontrolujte priehľadnosť roztoku. Ak sa na skle injekčnej liekovky objavia cudzie telesá, zákal alebo zrazenina látky, liek sa nemôže použiť.

Teplota aplikovaného inzulínu by mala zodpovedať izbovej teplote. Dávku inzulínu je potrebné upraviť pri infekčných ochoreniach, dysfunkcii štítnej žľazy, Addisonovej chorobe, hypopituitarizme, chronickom zlyhaní obličiek a diabetes mellitus u ľudí nad 65 rokov.

Príčiny hypoglykémie môžu byť: predávkovanie inzulínom, náhrada liekov, vynechávanie jedál, vracanie, hnačka, fyzický stres; ochorenia, ktoré znižujú potrebu inzulínu (pokročilé ochorenia obličiek a pečene, ako aj hypofunkcia kôry nadobličiek, hypofýzy alebo štítnej žľazy), zmena miesta vpichu (napríklad koža na bruchu, ramene, stehne) ako aj interakcie s inými liekmi. Pri prechode pacienta zo zvieracieho na ľudský inzulín je možné znížiť koncentráciu glukózy v krvi.

Prechod pacienta na ľudský inzulín má byť vždy medicínsky odôvodnený a vykonaný len pod dohľadom lekára. Sklon k hypoglykémii môže zhoršiť schopnosť pacientov aktívne sa zúčastňovať na premávke, ako aj udržiavať stroje a mechanizmy.

Pacienti s cukrovkou môžu zastaviť svoju vlastnú miernu hypoglykémiu konzumáciou cukru alebo potravín s vysokým obsahom sacharidov (odporúča sa mať vždy pri sebe aspoň 20 g cukru). O prenesenej hypoglykémii je potrebné informovať ošetrujúceho lekára, aby rozhodol o potrebe korekcie liečby.

Pri liečbe krátkodobo pôsobiaceho inzulínu v ojedinelých prípadoch je možné zníženie alebo zvýšenie objemu tukového tkaniva (lipodystrofia) v oblasti vpichu. Týmto javom sa dá do značnej miery vyhnúť neustálou zmenou miesta vpichu. Počas tehotenstva je potrebné počítať so znížením (I trimester) alebo zvýšením (II-III trimestre) potreby inzulínu. Počas pôrodu a bezprostredne po ňom môže potreba inzulínu dramaticky klesnúť. Počas laktácie je potrebné každodenné sledovanie počas niekoľkých mesiacov (kým sa potreba inzulínu stabilizuje).

Pacienti, ktorí dostávajú viac ako 100 IU inzulínu denne, vyžadujú pri zmene lieku hospitalizáciu.

Štátny register liekov. Oficiálne vydanie: v 2 zväzkoch - M .: Lekárska rada, 2009. - V.2, 1. časť - 568 s.; časť 2 - 560 s.

Interakcie s inými účinnými látkami

Obchodné názvy

názov	Hodnota Wyshkovského indexu ®

Inzulín rozpustný [ľudský polosyntetický]

Latinský názov

Inzulín rozpustný

Farmakologická skupina

inzulíny

Modelový klinický a farmakologický článok 1

Pharma akcia. Krátkodobo pôsobiaci inzulínový prípravok. Interakciou so špecifickým receptorom na vonkajšej membráne buniek vytvára komplex inzulínových receptorov. Zvýšením syntézy cAMP (v tukových bunkách a pečeňových bunkách) alebo priamym prienikom do bunky (svalov) stimuluje komplex inzulínových receptorov vnútrobunkové procesy, vr. syntéza množstva kľúčových enzýmov (hexokináza, pyruvátkináza, glykogénsyntetáza atď.). Zníženie hladiny glukózy v krvi je spôsobené zvýšením jej intracelulárneho transportu, zvýšenou absorpciou a asimiláciou tkanivami, stimuláciou lipogenézy, glykogenogenézy, syntézy bielkovín, znížením rýchlosti produkcie glukózy v pečeni (zníženie rozkladu glykogénu) atď. Po injekcii s/c sa účinok dostaví do 20-30 minút, maximum dosiahne po 1-3 hodinách a trvá v závislosti od dávky 5-8 hodín. Dĺžka trvania lieku závisí od dávky, spôsobu, miesta podávania a má významné individuálne vlastnosti.

Farmakokinetika. Úplnosť absorpcie závisí od spôsobu podania (s/c,/m), miesta vpichu (brucho, stehno, zadok), dávky, koncentrácie inzulínu v prípravku atď. V tkanivách je distribuovaný nerovnomerne. Nepreniká placentárnou bariérou a do materského mlieka. Zničený inzulínázou, hlavne v pečeni a obličkách. T 1/2 - od niekoľkých do 10 minút. Vylučuje sa obličkami (30-80%).

Indikácie. Diabetes mellitus typu 1, diabetes mellitus typu 2: štádium rezistencie na perorálne hypoglykemické lieky, čiastočná rezistencia na perorálne hypoglykemické lieky (kombinovaná liečba); diabetická ketoacidóza, ketoacidotická a hyperosmolárna kóma; diabetes mellitus, ktorý sa vyskytol počas tehotenstva (s neúčinnosťou diétnej terapie); na prerušované použitie u diabetických pacientov na pozadí infekcií sprevádzaných vysokou horúčkou; s blížiacimi sa operáciami, úrazmi, pôrodmi, metabolickými poruchami, pred prechodom na liečbu predĺženými inzulínovými prípravkami.

Kontraindikácie. Precitlivenosť, hypoglykémia.

Dávkovanie. Dávka a spôsob podávania liečiva sa v každom prípade určuje individuálne, na základe obsahu glukózy v krvi pred jedlom a 1-2 hodiny po jedle, ako aj v závislosti od stupňa glukozúrie a charakteristík priebehu. choroby.

Liečivo sa podáva s / c, / m, / v, 15-30 minút pred jedlom. Najbežnejším spôsobom podávania je s/c. S diabetickou ketoacidózou, diabetickou kómou, počas obdobia chirurgického zákroku - v / v a / m.

Pri monoterapii je frekvencia podávania zvyčajne 3-krát denne (v prípade potreby až 5-6-krát denne), miesto vpichu sa zakaždým mení, aby sa predišlo vzniku lipodystrofie (atrofia alebo hypertrofia podkožného tuku).

Priemerná denná dávka je 30-40 IU, u detí - 8 IU, potom v priemernej dennej dávke - 0,5-1 IU / kg alebo 30-40 IU 1-3 krát denne, v prípade potreby - 5-6 krát denne . Pri dennej dávke presahujúcej 0,6 U / kg sa musí inzulín podávať vo forme 2 alebo viacerých injekcií do rôznych oblastí tela.

Možno kombinovať s dlhodobo pôsobiacimi inzulínmi.

Roztok inzulínu sa odoberie z injekčnej liekovky prepichnutím gumovej zátky sterilnou ihlou injekčnej striekačky a po odstránení hliníkového uzáveru sa utrie etanolom.

Vedľajší účinok. Alergické reakcie (žihľavka, angioedém - horúčka, dýchavičnosť, zníženie krvného tlaku);

hypoglykémia (bledosť kože, zvýšené potenie, potenie, búšenie srdca, tras, hlad, nepokoj, úzkosť, parestézia v ústach, bolesť hlavy, ospalosť, nespavosť, strach, depresívna nálada, podráždenosť, nezvyčajné správanie, neistota pohybov, poruchy reči a videnie), hypoglykemická kóma;

hyperglykémia a diabetická acidóza (pri nízkych dávkach, vynechané injekcie, nedodržiavanie diéty, na pozadí horúčky a infekcií): ospalosť, smäd, znížená chuť do jedla, sčervenanie tváre);

zhoršené vedomie (až do vývoja prekomatózneho a kómového stavu);

prechodné poruchy videnia (zvyčajne na začiatku liečby);

imunologické skrížené reakcie s ľudským inzulínom; zvýšenie titra protilátok proti inzulínu, po ktorom nasleduje zvýšenie glykémie;

hyperémia, svrbenie a lipodystrofia (atrofia alebo hypertrofia podkožného tuku) v mieste vpichu.

Na začiatku liečby - edém a refrakčná chyba (sú dočasné a vymiznú pri pokračujúcej liečbe).

Predávkovanie. Symptómy: hypoglykémia (slabosť, "studený" pot, bledosť kože, búšenie srdca, triaška, nervozita, hlad, parestézia rúk, nôh, pier, jazyka, bolesť hlavy), hypoglykemická kóma, kŕče.

Liečba: miernu hypoglykémiu môže pacient odstrániť sám príjmom cukru alebo potravín bohatých na ľahko stráviteľné sacharidy.

Subkutánne, intramuskulárne alebo intravenózne sa podáva glukagón alebo intravenózny hypertonický roztok dextrózy. S rozvojom hypoglykemickej kómy sa intravenózne injikuje 20-40 ml (až 100 ml) 40% roztoku dextrózy, kým sa pacient nedostane z kómy.

Interakcia. Farmaceuticky nekompatibilné s roztokmi iných liečiv.

Hypoglykemický účinok zosilňujú sulfónamidy (vrátane perorálnych hypoglykemík, sulfónamidy), inhibítory MAO (vrátane furazolidónu, prokarbazínu, selegilínu), inhibítory karboanhydrázy, ACE inhibítory, NSAID (vrátane salicylátov), ​​anabolické steroidy (vrátane stanozololu, oxandrolónu, methandrostenolónu) androgény, bromokriptín, tetracyklíny, klofibrát, ketokonazol, mebendazol, teofylín, cyklofosfamid, fenfluramín, prípravky Li+, pyridoxín, chinidín, chinín, chlorochín, etanol.

Hypoglykemický účinok oslabujú glukagón, somatropín, GCS, perorálne kontraceptíva, estrogény, tiazidové a slučkové diuretiká, BMCC, hormóny štítnej žľazy, heparín, sulfinpyrazón, sympatomimetiká, danazol, tricyklické antidepresíva, klonidín, antagonisty vápnika, antagonisty vápnika, diazoxid, diazoxid , fenytoín, epinefrín, blokátory H 1 -histamínových receptorov.

Betablokátory, rezerpín, oktreotid, pentamidín môžu zosilniť aj oslabiť hypoglykemický účinok inzulínu.

Špeciálne pokyny. Pred podaním inzulínu z injekčnej liekovky skontrolujte priehľadnosť roztoku. Ak sa na skle injekčnej liekovky objavia cudzie telesá, zákal alebo zrazenina látky, liek sa nemôže použiť.

Teplota aplikovaného inzulínu by mala zodpovedať izbovej teplote. Dávku inzulínu je potrebné upraviť pri infekčných ochoreniach, dysfunkcii štítnej žľazy, Addisonovej chorobe, hypopituitarizme, chronickom zlyhaní obličiek a diabetes mellitus u ľudí nad 65 rokov.

Príčiny hypoglykémie môžu byť: predávkovanie inzulínom, náhrada liekov, vynechávanie jedál, vracanie, hnačka, fyzický stres; ochorenia, ktoré znižujú potrebu inzulínu (pokročilé ochorenia obličiek a pečene, ako aj hypofunkcia kôry nadobličiek, hypofýzy alebo štítnej žľazy), zmena miesta vpichu (napríklad koža na bruchu, ramene, stehne) ako aj interakcie s inými liekmi. Pri prechode pacienta zo zvieracieho na ľudský inzulín je možné znížiť koncentráciu glukózy v krvi.

Prechod pacienta na ľudský inzulín má byť vždy medicínsky odôvodnený a vykonaný len pod dohľadom lekára. Sklon k hypoglykémii môže zhoršiť schopnosť pacientov aktívne sa zúčastňovať na premávke, ako aj udržiavať stroje a mechanizmy.

Pacienti s cukrovkou môžu zastaviť svoju vlastnú miernu hypoglykémiu konzumáciou cukru alebo potravín s vysokým obsahom sacharidov (odporúča sa mať vždy pri sebe aspoň 20 g cukru). O prenesenej hypoglykémii je potrebné informovať ošetrujúceho lekára, aby rozhodol o potrebe korekcie liečby.

Pri liečbe krátkodobo pôsobiaceho inzulínu v ojedinelých prípadoch je možné zníženie alebo zvýšenie objemu tukového tkaniva (lipodystrofia) v oblasti vpichu. Týmto javom sa dá do značnej miery vyhnúť neustálou zmenou miesta vpichu. Počas tehotenstva je potrebné počítať so znížením (I trimester) alebo zvýšením (II-III trimestre) potreby inzulínu. Počas pôrodu a bezprostredne po ňom môže potreba inzulínu dramaticky klesnúť. Počas laktácie je potrebné každodenné sledovanie počas niekoľkých mesiacov (kým sa potreba inzulínu stabilizuje).

Inzulín je hlavným liekom na liečbu ľudí s cukrovkou 1. typu. Niekedy sa používa aj na stabilizáciu stavu pacienta a zlepšenie jeho pohody pri druhom type ochorenia. Táto látka je svojou povahou hormón, ktorý je schopný v malých dávkach ovplyvňovať metabolizmus uhľohydrátov. Za normálnych okolností pankreas produkuje dostatok inzulínu, ktorý pomáha udržiavať normálnu hladinu cukru v krvi. Ale pri závažných endokrinných poruchách sa inzulínové injekcie často stávajú jedinou šancou, ako pacientovi pomôcť. Žiaľ, nie je možné ho užívať perorálne (vo forme tabliet), pretože sa v tráviacom trakte úplne zničí a stráca svoju biologickú hodnotu.

Možnosti získania inzulínu na použitie v lekárskej praxi

Mnohí diabetici sa určite aspoň raz zamysleli nad tým, z čoho sa vyrába inzulín používaný na lekárske účely? V súčasnosti sa tento liek najčastejšie získava pomocou metód genetického inžinierstva a biotechnológie, ale niekedy sa získava zo surovín živočíšneho pôvodu.

Prípravky získané zo surovín živočíšneho pôvodu

Získavanie tohto hormónu z pankreasu ošípaných a hovädzieho dobytka je stará technológia, ktorá sa dnes používa len zriedka. Je to spôsobené nízkou kvalitou výsledného lieku, jeho sklonom k ​​alergickým reakciám a nedostatočným čistením. Faktom je, že keďže hormón je bielkovinová látka, pozostáva z určitého súboru aminokyselín.

Inzulín produkovaný v tele ošípaných sa líši v zložení aminokyselín od ľudského inzulínu o 1 aminokyselinu a od hovädzieho inzulínu o 3.

Na začiatku a v polovici 20. storočia, keď ešte neexistovali podobné lieky, sa aj takýto inzulín stal prelomovým v medicíne a umožnil posunúť liečbu diabetikov na novú úroveň. Hormóny získané touto metódou znižovali hladinu cukru v krvi, často však spôsobovali vedľajšie účinky a alergie. Rozdiely v zložení aminokyselín a nečistôt v lieku ovplyvnili stav pacientov, najmä u zraniteľnejších kategórií pacientov (deti a starší ľudia). Ďalším dôvodom zlej tolerancie takéhoto inzulínu je prítomnosť jeho neaktívneho prekurzora v lieku (proinzulínu), ktorého sa v tejto variácii lieku nedalo zbaviť.

V súčasnosti existujú vylepšené bravčové inzulíny, ktoré tieto nedostatky nemajú. Získavajú sa z pankreasu ošípaných, ale potom podliehajú ďalšiemu spracovaniu a čisteniu. Sú viaczložkové a vo svojom zložení obsahujú pomocné látky.

Modifikovaný bravčový inzulín sa prakticky nelíši od ľudského hormónu, preto sa v praxi stále používa.

Takéto lieky sú pacientmi oveľa lepšie tolerované a prakticky nespôsobujú nežiaduce reakcie, nepotláčajú imunitný systém a účinne znižujú hladinu cukru v krvi. Hovädzí inzulín sa v súčasnosti v medicíne nepoužíva, pretože pre svoju cudziu štruktúru negatívne ovplyvňuje imunitný a iné systémy ľudského tela.

Geneticky upravený inzulín

Ľudský inzulín, ktorý sa používa pre diabetikov, sa v priemyselnom meradle vyrába dvoma spôsobmi:

• použitím enzymatickej liečby bravčového inzulínu;
• pomocou geneticky modifikovaných kmeňov Escherichia coli alebo kvasiniek.

Fyzikálno-chemickou zmenou sa molekuly prasačieho inzulínu pôsobením špeciálnych enzýmov stanú identickými s ľudským inzulínom. Aminokyselinové zloženie výsledného liečiva sa nelíši od zloženia prirodzeného hormónu, ktorý sa tvorí v ľudskom tele. Počas výrobného procesu liek prechádza vysokou purifikáciou, preto nespôsobuje alergické reakcie a iné nežiaduce prejavy.

Ale najčastejšie sa inzulín získava pomocou modifikovaných (geneticky modifikovaných) mikroorganizmov. Baktérie alebo kvasinky sú biotechnologicky pozmenené tak, aby si inzulín dokázali sami vyrobiť.

Okrem samotnej produkcie inzulínu zohráva dôležitú úlohu jeho čistenie. Aby liek nespôsoboval žiadne alergické a zápalové reakcie, v každom štádiu je potrebné sledovať čistotu kmeňov mikroorganizmov a všetkých roztokov, ako aj použité zložky.

Existujú 2 spôsoby, ako získať inzulín týmto spôsobom. Prvý z nich je založený na použití dvoch rôznych kmeňov (druhov) jedného mikroorganizmu. Každý z nich syntetizuje iba jeden reťazec molekuly DNA hormónu (celkom sú dva a sú spolu špirálovito stočené). Potom sa tieto reťazce spoja a vo výslednom roztoku je už možné oddeliť aktívne formy inzulínu od tých, ktoré nemajú biologický význam.

Druhý spôsob získania lieku pomocou E. coli alebo kvasiniek je založený na skutočnosti, že mikrób najskôr produkuje neaktívny inzulín (teda jeho prekurzor, proinzulín). Potom sa pomocou enzymatickej liečby táto forma aktivuje a využíva v medicíne.

Personál, ktorý má prístup do určitých výrobných priestorov, musí byť vždy oblečený v sterilnom ochrannom odeve, vďaka čomu je vylúčený kontakt lieku s ľudskými biologickými tekutinami.

Všetky tieto procesy sú zvyčajne automatizované, vzduch a všetky kontaktné plochy s ampulkami a liekovkami sú sterilné a linky so zariadením sú hermeticky uzavreté.

Biotechnologické metódy umožňujú vedcom premýšľať o alternatívnych riešeniach problému cukrovky. V súčasnosti napríklad prebiehajú predklinické štúdie o produkcii umelých beta buniek pankreasu, ktoré je možné získať metódami genetického inžinierstva. Možno sa v budúcnosti využijú na zlepšenie fungovania tohto orgánu u chorého človeka.

Výroba moderného je zložitý technologický proces, ktorý zabezpečuje automatizáciu a minimálny zásah človeka.

Ďalšie komponenty

Výrobu inzulínu bez pomocných látok je v modernom svete takmer nemožné si predstaviť, pretože zlepšujú jeho chemické vlastnosti, predlžujú dobu pôsobenia a dosahujú vysoký stupeň čistoty.

Podľa ich vlastností možno všetky ďalšie zložky rozdeliť do nasledujúcich tried:

• prolongátory (látky, ktoré sa používajú na zabezpečenie dlhšieho účinku lieku);
• dezinfekčné zložky;
• stabilizátory, vďaka ktorým sa v roztoku liečiva udržiava optimálna kyslosť.

Predlžujúce prísady

Existujú predĺžené inzulíny, ktorých biologická aktivita trvá 8 až 42 hodín (v závislosti od liekovej skupiny). Tento účinok sa dosiahne pridaním špeciálnych látok, prolongátorov, do injekčného roztoku. Na tento účel sa najčastejšie používa jedna z nasledujúcich zlúčenín:

• proteíny;
• chloridové soli zinku.

Proteíny, ktoré predlžujú účinok lieku, sú vysoko čistené a sú málo alergénne (napríklad protamín). Soli zinku tiež nepriaznivo neovplyvňujú aktivitu inzulínu ani pohodu človeka.

Antimikrobiálne zložky

Dezinfekčné prostriedky v zložení inzulínu sú potrebné, aby sa mikrobiálna flóra počas skladovania a používania nerozmnožovala. Tieto látky sú konzervačné látky a zaisťujú bezpečnosť biologickej aktivity lieku. Navyše, ak si pacient vpichne hormón z jednej fľaštičky len sám sebe, potom mu liek môže vydržať aj niekoľko dní. Vďaka kvalitným antibakteriálnym zložkám nebude musieť vyhadzovať nepoužitý liek kvôli teoretickej možnosti rozmnožovania v roztoku mikróbov.

Nasledujúce látky sa môžu použiť ako dezinfekčné prostriedky pri výrobe inzulínu:

• metakrezol;
• fenol;
• parabény.

Ak roztok obsahuje ióny zinku, vďaka svojim antimikrobiálnym vlastnostiam pôsobia aj ako dodatočná konzervačná látka.

Na výrobu každého druhu inzulínu sú vhodné určité dezinfekčné zložky. Ich interakcia s hormónom sa musí skúmať v štádiu predklinických skúšok, pretože konzervačná látka by nemala narúšať biologickú aktivitu inzulínu ani inak nepriaznivo ovplyvňovať jeho vlastnosti.

Použitie konzervačných látok vo väčšine prípadov umožňuje vstúpiť do hormónu pod kožu bez predbežnej úpravy alkoholom alebo inými antiseptikmi (výrobca to zvyčajne uvádza v pokynoch). To zjednodušuje podávanie lieku a znižuje počet prípravných manipulácií pred samotnou injekciou. Toto odporúčanie však funguje iba vtedy, ak sa roztok podáva pomocou individuálnej inzulínovej striekačky s tenkou ihlou.

Stabilizátory

Na udržanie pH roztoku na danej úrovni sú potrebné stabilizátory. Bezpečnosť lieku, jeho aktivita a stabilita chemických vlastností závisí od úrovne kyslosti. Pri výrobe injekčného hormónu pre diabetických pacientov sa na tento účel zvyčajne používajú fosfáty.

Stabilizátory roztoku nie sú vždy potrebné pre inzulíny so zinkom, pretože kovové ióny pomáhajú udržiavať potrebnú rovnováhu. Ak sa stále používajú, potom sa namiesto fosfátov používajú iné chemické zlúčeniny, pretože kombinácia týchto látok vedie k zrážaniu a nevhodnosti lieku. Dôležitou vlastnosťou, ktorá sa vyžaduje od všetkých stabilizátorov, je bezpečnosť a neschopnosť vstúpiť do akýchkoľvek reakcií s inzulínom.

Výber injekčných liekov na diabetes pre každého jednotlivého pacienta by mal vykonávať príslušný endokrinológ. Úlohou inzulínu je nielen udržiavať normálnu hladinu cukru v krvi, ale aj nepoškodzovať iné orgány a systémy. Liek by mal byť chemicky neutrálny, málo alergénny a pokiaľ možno cenovo dostupný. Je tiež celkom vhodné, ak sa vybraný inzulín môže po dobu pôsobenia miešať s inými jeho verziami.

ľudský inzulín
latinský názov: Inzulín humanum
Farmakologické skupiny: inzulíny
Nozologická klasifikácia (ICD-10): E10 Inzulín-dependentný diabetes mellitus. E10-E14 Diabetes mellitus. E11 Diabetes mellitus nezávislý od inzulínu. Z100 XXII. TRIEDA Chirurgická prax
farmakologický účinok

Účinná látka (INN) Ľudský inzulín (ľudský inzulín)
Aplikácia ľudského inzulínu: Ketoacidóza, diabetická, mliečna a hyperosmolárna kóma, inzulín-dependentný diabetes mellitus (I. typu), vr. s interkurentnými stavmi (infekcie, poranenia, chirurgické zákroky, exacerbácia chronických ochorení), diabetická nefropatia a/alebo dysfunkcia pečene, tehotenstvo a pôrod, diabetes mellitus nezávislý od inzulínu (typ II) s rezistenciou na perorálne antidiabetiká, dystrofické kožné lézie (trofické vredy, karbunky, furunkulóza), ťažká astenizácia pacienta s ťažkou patológiou (infekcie, popáleniny, zranenia, omrzliny), dlhý infekčný proces (tuberkulóza, pyelonefritída).

Kontraindikácie pre ľudský inzulín: Precitlivenosť, hypoglykémia, ochorenie pečene a/alebo obličiek (možná kumulácia), dojčenie (vysoké riziko vylučovania inzulínu do materského mlieka).

Vedľajšie účinky: Hypoglykémia, postglykemická hyperglykémia (fenomén Somoji), edém, poruchy videnia, inzulínová rezistencia (denná potreba presahuje 200 jednotiek), alergické reakcie: kožné vyrážky so svrbením, niekedy sprevádzané dýchavičnosťou a hypotenziou, anafylaktický šok; lokálne reakcie: začervenanie, opuch a bolestivosť kože a podkožného tkaniva (samovoľne prechádzajú v priebehu niekoľkých dní alebo týždňov), lipodystrofia po injekcii (zvýšená tvorba tuku v mieste vpichu - hypertrofická forma, alebo tuková atrofia - atrofická forma) , sprevádzané zhoršenou absorpciou inzulínu, výskytom pocitov bolesti pri zmene atmosférického tlaku.

Interakcia:Účinok zvyšujú perorálne antidiabetiká, alkohol, androgény, anabolické steroidy, dizopyramid, guanetidín, inhibítory MAO, salicyláty (vo vysokých dávkach) atď. NSAID, betablokátory (maskujú príznaky hypoglykémie - tachykardia, zvýšený krvný tlak, atď.), znížiť - ACTH, glukokortikoidy, amfetamíny, baklofén, estrogény, perorálne kontraceptíva, hormóny štítnej žľazy, tiazidové a iné diuretiká, triamterén, sympatomimetiká, glukagón, fenytoín. Koncentráciu v krvi zvyšujú (zrýchlené vstrebávanie) lieky s obsahom nikotínu a fajčenie.

Predávkovanie:Symptómy: hypoglykémia rôznej závažnosti, až po hypoglykemickú kómu.
Liečba: s miernou hypoglykémiou sa glukóza podáva perorálne, pri ťažkej - intravenózne (do 50 ml 40% roztoku) so súčasným podávaním glukagónu alebo adrenalínu.

Dávkovanie a podávanie: PC. Pacient, ktorého hyperglykémia a glukozúria nie sú eliminované diétou do 2-3 dní rýchlosťou 0,5-1 U/kg a potom sa dávka upraví v súlade s glykemickým a glukozurickým profilom; pre tehotné ženy v prvých 20 týždňoch je dávka inzulínu 0,6 U / kg. Frekvencia podávania môže byť rôzna (zvyčajne sa pri výbere dávky používa 3-5 krát), pričom celková dávka je rozdelená na niekoľko častí (v závislosti od počtu jedál) úmerne k energetickej hodnote: raňajky - 25 častí, druhé raňajky - 15 častí, obed - 30 častí, popoludňajší čaj - 10 častí, večera - 20 častí. Injekcie sa podávajú 15 minút pred jedlom. V budúcnosti je možné dvojité podávanie (pre pacientov najpohodlnejšie).

Preventívne opatrenia: Vývoj hypoglykémie prispieva k predávkovaniu, porušovaniu stravy, fyzickej aktivite, stukovateniu pečene, organickému poškodeniu obličiek. Pre prevenciu postinjekčnej lipodystrofie sa odporúča meniť miesta vpichu, liečba spočíva v podávaní inzulínu (6–10 jednotiek) zmiešaného s 0,5–1,5 ml 0,25–0,5 % roztoku novokaínu do prechodovej zóny lipodystrofie, bližšie do zdravého tkaniva, do hĺbky 1/2–3/4 hrúbky tukovej vrstvy. S rozvojom rezistencie by mal byť pacient prevedený na monopeak a monokomponentné vysoko purifikované inzulíny, dočasne predpísať glukokortikoidy a antihistaminiká. Alergizácia vyžaduje hospitalizáciu pacienta, identifikáciu zložky lieku, ktorá je alergénom, vymenovanie adekvátnej liečby a náhradu inzulínu.

Špeciálne pokyny: Zníženie počtu denných injekcií sa dosiahne kombináciou inzulínov s rôznou dobou účinku.

Iné lieky s účinnou látkou Ľudský inzulín (ľudský inzulín)

Ideálna hormonálna hladina je základom pre plnohodnotný rozvoj ľudského tela. Jedným z kľúčových hormónov v ľudskom tele je inzulín. Jeho nedostatok alebo prebytok vedie k negatívnym dôsledkom. Diabetes mellitus a hypoglykémia sú dva extrémy, ktoré sa stávajú stálymi nepríjemnými spoločníkmi ľudského tela, ignorujúc informácie o tom, čo je inzulín a aká by mala byť jeho hladina.

Hormón inzulín

Pocta vytvoriť prvé diela, ktoré vydláždili cestu k objavu hormónu, patrí ruskému vedcovi Leonidovi Sobolevovi, ktorý v roku 1900 navrhol použitie pankreasu na výrobu antidiabetického lieku a dal predstavu o tom, čo je inzulín. Viac ako 20 rokov sa venovalo ďalšiemu výskumu a po roku 1923 sa začala priemyselná výroba inzulínu. Dnes je hormón dobre študovaný vedou. Podieľa sa na procesoch štiepenia uhľohydrátov, je zodpovedný za metabolizmus a syntézu tukov.

Ktorý orgán produkuje inzulín

Orgánom produkujúcim inzulín je pankreas, kde sa nachádzajú konglomeráty B buniek, vedeckému svetu známe ako Lawrenceove ostrovčeky alebo pankreatické ostrovčeky. Špecifická hmotnosť buniek je malá a predstavuje iba 3 % celkovej hmotnosti pankreasu. Inzulín je produkovaný beta bunkami, podtyp proinzulínu je izolovaný z hormónu.

Čo je podtyp inzulínu, nie je úplne známe. Samotný hormón pred získaním konečnej podoby vstupuje do komplexu Golgiho buniek, kde sa zušľachťuje do stavu plnohodnotného hormónu. Proces je dokončený, keď sa hormón umiestni do špeciálnych granúl pankreasu, kde sa uchováva, kým sa človek nenaje. Zdroj B-buniek je obmedzený a rýchlo vyčerpaný, keď človek zneužíva jednoduché uhľohydrátové potraviny, čo je príčinou rozvoja diabetes mellitus.

Akcia

Čo je hormón inzulín Toto je najdôležitejší regulátor metabolizmu. Bez nej sa glukóza, ktorá vstupuje do tela s jedlom, nebude môcť dostať do bunky. Hormón zvyšuje priepustnosť bunkových membrán, v dôsledku čoho sa glukóza absorbuje do tela bunky. Hormón zároveň podporuje premenu glukózy na glykogén – polysacharid, ktorý obsahuje zásobu energie, ktorú ľudský organizmus využíva podľa potreby.

Funkcie

Funkcie inzulínu sú rôznorodé. Zabezpečuje prácu svalových buniek, ovplyvňuje procesy metabolizmu bielkovín a tukov. Hormón hrá úlohu informátora mozgu, ktorý podľa receptorov určuje potrebu rýchlych sacharidov: ak je ich veľa, mozog skonštatuje, že bunky hladujú a je potrebné vytvárať zásoby. Účinok inzulínu na telo:

1. Zabraňuje štiepeniu esenciálnych aminokyselín na jednoduché cukry.
2. Zlepšuje syntézu bielkovín - základ života.
3. Nedovoľuje rozkladu bielkovín vo svaloch, zabraňuje svalovej atrofii - anabolický efekt.
4. Obmedzuje hromadenie ketolátok, ktorých nadmerné množstvo je pre človeka smrteľné.
5. Podporuje transport iónov draslíka a horčíka.

Úloha inzulínu v ľudskom tele

Nedostatok hormónu je spojený s ochorením nazývaným diabetes mellitus. Tí, ktorí trpia týmto ochorením, sú nútení pravidelne si podávať ďalšie dávky inzulínu do krvi. Druhým extrémom je nadbytok hormónu, hypoglykémia. Toto ochorenie vedie k zvýšeniu krvného tlaku a zníženiu elasticity ciev. Zvyšuje zvýšenie sekrécie inzulínu, hormónu glukagónu, produkovaného alfa bunkami Langerhansových ostrovčekov pankreasu.

Tkanivá závislé od inzulínu

Inzulín stimuluje produkciu bielkovín vo svaloch, bez ktorých sa svalové tkanivo nemôže rozvíjať. Tvorba tukového tkaniva, ktoré bežne plní životne dôležité funkcie, je bez hormónu nemožná. Pacienti s cukrovkou čelia ketoacidóze, forme metabolickej poruchy, pri ktorej dochádza k šokovému vnútrobunkovému hladovaniu.

hladina inzulínu v krvi

Funkcie inzulínu zahŕňajú udržiavanie správneho množstva glukózy v krvi, reguláciu metabolizmu tukov a bielkovín a premenu živín na svalovú hmotu. Pri normálnej hladine látky sa deje nasledovné:

• syntéza bielkovín na budovanie svalov;
• udržiava sa rovnováha metabolizmu a katabolizmu;
• stimuluje syntézu glykogénu, čo zvyšuje vytrvalosť a regeneráciu svalových buniek;
• do buniek vstupujú aminokyseliny, glukóza, draslík.

Norm

Koncentrácia inzulínu sa meria v mcU / ml (0,04082 mg kryštalickej látky sa berie na jednotku). Zdraví ľudia majú ukazovateľ rovný 3-25 takýmto jednotkám. Pre deti je povolené zníženie na 3-20 mcU / ml. U tehotných žien je norma iná - 6-27 mcU / ml, u starších ľudí nad 60 rokov je toto číslo 6-35. Zmena normy naznačuje prítomnosť závažných ochorení.

zvýšené

Dlhodobé prekročenie normálnej hladiny inzulínu hrozí nezvratnými patologickými zmenami. Tento stav sa vyskytuje v dôsledku poklesu hladiny cukru. Nadmernú koncentráciu inzulínu môžete pochopiť podľa príznakov: chvenie, potenie, búšenie srdca, náhle záchvaty hladu, nevoľnosť, mdloby, kóma. Nasledujúce ukazovatele ovplyvňujú zvýšenie hladín hormónov:

• intenzívna fyzická aktivita;
• chronický stres;
• ochorenia pečene a pankreasu;
• obezita;
• porušenie odolnosti buniek voči sacharidom;
• polycystické vaječníky;
• nesprávne fungovanie hypofýzy;
• rakovina a nezhubné nádory nadobličiek.

Znížený

Pokles koncentrácie inzulínu nastáva v dôsledku stresu, intenzívnej fyzickej námahy, nervového vyčerpania, dennej konzumácie veľkého množstva rafinovaných uhľohydrátov. Nedostatok inzulínu blokuje tok glukózy, čím sa zvyšuje jej koncentrácia. V dôsledku toho dochádza k silnému smädu, úzkosti, náhlym záchvatom hladu, podráždenosti, častému močeniu. Vzhľadom na podobné príznaky nízkeho a vysokého inzulínu sa diagnostika vykonáva pomocou špeciálnych štúdií.

Z čoho je vyrobený inzulín pre diabetikov?

Otázka surovín na výrobu hormónu znepokojuje mnohých pacientov. Inzulín v ľudskom tele produkuje pankreas a umelo sa získavajú tieto typy:

1. Bravčové alebo hovädzie mäso – živočíšneho pôvodu. Na výrobu sa používa pankreas zvierat. Pri príprave bravčových surovín je proinzulín, ktorý sa nedá oddeliť, stáva sa zdrojom alergických reakcií.
2. Biosyntetický alebo prasačí modifikovaný - polosyntetický liek sa získa nahradením aminokyselín. Medzi výhody patrí kompatibilita s ľudským telom a absencia alergií. Nevýhody - nedostatok surovín, zložitosť práce, vysoké náklady.
3. Geneticky upravený rekombinantný – inak nazývaný „ľudský inzulín“, pretože je úplne identický s prirodzeným hormónom. Látka je produkovaná enzýmami kmeňov kvasiniek a geneticky modifikovanej Escherichia coli.

Návod na použitie inzulínu

Funkcie inzulínu sú pre ľudský organizmus veľmi dôležité. Ak ste diabetik, máte odporúčanie lekára a recept na bezplatné lieky v lekárňach alebo nemocniciach. V prípade urgentnej potreby sa dá kúpiť aj bez lekárskeho predpisu, treba však dodržať dávkovanie. Aby ste sa vyhli predávkovaniu, prečítajte si návod na použitie inzulínu.

Indikácie na použitie

Podľa pokynov priložených v každom balení inzulínového prípravku sú indikáciami na jeho použitie diabetes mellitus 1. typu (nazývaný aj inzulín-dependentný) a v niektorých prípadoch diabetes mellitus 2. typu (nezávislý od inzulínu). Tieto faktory zahŕňajú intoleranciu na perorálne hypoglykemické činidlá, rozvoj ketózy.

Podávanie inzulínu

Lekár predpisuje lieky po diagnostikovaní a krvných testoch. Na liečbu diabetes mellitus sa používajú lieky rôzneho trvania účinku: krátkodobé a dlhodobé. Výber závisí od závažnosti priebehu ochorenia, stavu pacienta, rýchlosti nástupu účinku lieku:

1. Krátkodobo pôsobiace liečivo je určené na subkutánne, intravenózne alebo intramuskulárne podanie. Vyznačuje sa rýchlym krátkodobým účinkom na zníženie cukru, podáva sa 15-20 minút pred jedlom niekoľkokrát denne. Účinok sa dostaví do pol hodiny, maximálne do dvoch hodín, celkovo trvá asi šesť hodín.
2. Dlhé alebo predĺžené pôsobenie - má účinok trvajúci 10-36 hodín, umožňuje znížiť denný počet injekcií. Suspenzie sa podávajú intramuskulárne alebo subkutánne, ale nie intravenózne.

Na uľahčenie podávania a dodržiavania dávkovania sa používajú injekčné striekačky. Jedno delenie zodpovedá určitému počtu jednotiek. Pravidlá liečby inzulínom:

• uchovávajte lieky v chladničke a začali pri izbovej teplote, pred vstupom zahrejte produkt, pretože chlad je menej účinný;
• je lepšie vstreknúť krátkodobo pôsobiaci hormón pod kožu brucha - zavedený do stehna alebo nad zadok pôsobí pomalšie, ešte horšie - do ramena;
• dlhodobo pôsobiace liečivo sa vstrekuje do ľavého alebo pravého stehna;
• urobte každú injekciu v inej zóne;
• pomocou inzulínových injekcií zachyťte celú oblasť časti tela - týmto spôsobom sa môžete vyhnúť bolestiam a tesneniam;
• ustúpiť aspoň 2 cm od miesta poslednej injekcie;
• neošetrujte pokožku alkoholom, ničí inzulín;
• ak kvapalina vyteká, ihla bola vložená nesprávne - musíte ju držať pod uhlom 45-60 stupňov.

Vedľajšie účinky

Pri subkutánnom podávaní liekov sa môže v mieste vpichu vyvinúť lipodystrofia. Veľmi zriedkavo, ale existujú alergické reakcie. Ak sa vyskytnú, je potrebná symptomatická liečba a výmena činidla. Kontraindikácie pre prijatie sú:

• akútna hepatitída, cirhóza pečene, žltačka, pankreatitída;
• zápal obličiek, urolitiáza;
• dekompenzované ochorenie srdca.

Cena inzulínu

Náklady na inzulín závisia od typu výrobcu, typu lieku (krátke/dlhé pôsobenie, východiskový materiál) a objemu balenia. Cena 50 ml Insulinum je približne 150 rubľov v Moskve a Petrohrade. Insuman s injekčným perom - 1200, suspenzia Protafan má cenu asi 930 rubľov. Koľko stojí inzulín ovplyvňuje aj úroveň lekárne.

Video