Na čo je Cefazolin? Opis liekovej formy

Recept v latinčine uvádza, že jedna fľaša produktu obsahuje cefazolín bez akýchkoľvek ďalších komponentov.

Formulár na uvoľnenie

Liečivo je dostupné vo forme žlto-bieleho alebo bieleho prášku, ktorý sa rozpúšťa intramuskulárne alebo intravenózne injekcie . Liek je balený vo fľaštičkách. Táto forma uvoľňovania ako Cefazolin v tabletách sa nepredáva.

farmakologický účinok

Tento liek je Polo syntetický s antibakteriálne širokospektrálne pôsobenie.

Farmakodynamika a farmakokinetika

farmakologický účinok Liečivo je založené na blokovaní biosyntézy bunkových stien mikróbov. Antibiotikum Cefazolin je účinný proti gram-pozitívne (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.) a gram negatívny baktérie (Klebsiella spp., Escherichia coli, Treponema spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter aerogenes).

Liečivo sa pri vnútornom použití zle vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, preto sa používa na intravenózne A intramuskulárne injekcie . Po intramuskulárne injekcie v dávke 0,5 g, maximálna koncentrácia sa pozoruje po 1-2 hodinách. Komunikácia s proteínmi – približne 85 %.

Účinná látka liečiva preniká do kostného tkaniva, ako aj pleurálna , ascitický A synoviálna tekutina , ale nie je detekovaný v nervovom systéme.

Polčas rozpadu lieku je približne 1,8 hodiny. Liek sa vylučuje v nezmenenej forme močom.

O intramuskulárne Pri injekciách sa asi 80 % dávky vylúči po 24 hodinách. Kedy dysfunkcia obličiek plazmatický polčas sa zvyšuje.

Indikácie pre použitie Cefazolinu

Indikácie na použitie Cefazolinu sú nasledovné:

• infekcie žlčových ciest A močové cesty ;
• infekčné ochorenia dýchacích ciest ;
• zápal v brušnej dutine a panvových orgánoch;
• infekcia ;
• zápal pobrušnice A sepsa ;
• kožné infekcie po popáleninách, operáciách a ranách;
• zápal sliznice srdca;
• infekcie kostí A kĺbov ;
• infekčné ochorenia kože ;

Na aký účel bude liek účinný v každom jednotlivom prípade, je potrebné poradiť sa s odborníkom. Presné indikácie na použitie Cefazolinu pozná iba lekár. Napríklad môže odporučiť liek na , kožné infekcie alebo otrava krvi .

Liek sa používa aj vo veterinárnej praxi pre mačky. Pomáhajú injekcie infekcií , zápal pobrušnice , , ako aj mnohé infekčné choroby .

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie užívania lieku: individuálna intolerancia a vek do 1 mesiaca.

Vedľajšie účinky

Užívanie lieku môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• orgány tráviaceho systému: , nevoľnosť, vracanie;
• chemoterapeutický účinok: , pseudomembranózne ;
• : , eozinofília , , ;
• lokálne reakcie: bolestivé pocity v oblasti intramuskulárne úvod.

V zriedkavých prípadoch dochádza k prechodnému zvýšeniu aktivity pečeňové transaminázy , , artralgia , , leukopénia (v reverzibilnej forme), trombocytopénia , neutropénia , dysfunkcia obličiek .

Pokyny na použitie injekcií Cefazolinu (metóda a dávkovanie)

Keď sú predpísané injekcie Cefazolinu, návod na použitie naznačuje, že dávkovanie a trvanie kurzu sa môžu líšiť v závislosti od ochorenia a individuálnej citlivosti pacientov. Denná dávka pre dospelých je od 1 do 6 g. Injekcie robiť 2-3 krát denne. Terapia je určená na maximálne 7-10 dní.

Liečivo sa podáva i/m alebo IV . V závislosti od toho sa rozhodnú, ako zriediť Cefazolin. O intramuskulárne Pri podávaní sa liek zriedi vodou alebo roztokom chloridu sodného. Pre intravenózne Injekcie používajú hlavne chlorid sodný. V tomto prípade sa liek podáva pomaly. Čas administrácie je približne 5 minút.

Ak sa pacientovi podá kvapkať , antibiotikum sa spravidla riedia glukózou a chlorid sodný sa používa iba v zriedkavých prípadoch.

Na liečbu zápalu výstelky srdca, kĺbov, hnisavý zápal pohrudnice , kosti, brušná dutina, otrava krvi 1 g liečiva sa podáva 3-krát denne. O dysfunkcia obličiek dávka sa má znížiť na polovicu.

Liečivo nemožno kombinovať v tej istej injekčnej striekačke s inými. antibiotiká .

Okrem vody a chloridu sodného sa liek niekedy riedi . Toto na lokálne použitie, ktoré možno použiť na zníženie bolesti počas injekcie. Tento liek sa v lekárskej praxi používa pomerne dlho, takže existuje zavedená schéma, ako riediť Cefazolin Novocaine . Ten sa odoberá v koncentrácii 0,25 %. Pred rozvodom Novocaine Tento liek nevyžaduje žiadne ďalšie manipulácie. Stačí vstreknúť 2-3 ml antibiotikum a potom dobre pretrepte. Výsledkom je hotové riešenie na jedno použitie.

Pre niektoré indikácie sa liek používa aj vo veterinárnej praxi namiesto užívania tabliet. V tomto prípade je chovaný v alebo Novocaine . Dávkovanie pre mačky závisí od hmotnosti zvieraťa, je vypočítané tak, že 10 mg je na 1 kg. Terapia trvá 5-10 dní. Pred použitím lieku by ste sa mali poradiť so svojím veterinárnym lekárom.

Často sa používa ako analóg lieku pre ľudí Cefazolin Akos . Zavádza sa aj cez intramuskulárne A intravenózne injekcie (prúd a kvapkanie). Inštrukcie na používanie Cefazolin Akos uvádza, že priemerná denná dávka pre dospelých je 1 g. Mali by sa podávať 2-krát denne. Maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 6 g. V prípade potreby možno frekvenciu užívania zvýšiť na 3-4 krát denne. Priemerná dĺžka liečby je 7-10 dní.

Priemerná denná dávka pre deti je 25-30 mg/kg a v prípade ťažkých infekcií - 100 mg/kg.

O dysfunkcia obličiek dávky sa upravujú.

Pre intramuskulárne injekčné antibiotikum dávka 500 mg sa zmieša s 2 ml vody, 1 g sa zriedi v 2,5 ml vody. Pre intravenózne podaní sa liek zmieša s 5 ml vody a podáva sa 3-5 minút.

Predávkovanie

Podávanie lieku vo vysokých dávkach môže spôsobiť , A . U ľudí s sa môže objaviť v chronickej forme neurotoxické účinky . Zaznamenávajú sa kŕče a zvracanie.

Ak toxické reakcie a prejavoch predávkovania, elimináciu lieku možno urýchliť užívaním .

Interakcia

Pri kombinácii lieku s aminoglykozidy , , poznamenal synergizmus antimikrobiálneho účinku . Aminoglykozidy zvýšiť pravdepodobnosť poškodenia obličiek. Liek je s nimi nezlučiteľný.

Liek sa neodporúča kombinovať s antikoagulanciá A diuretiká .

Interakcia s látkami, ktoré inhibujú tubulárna sekrécia , zvyšuje hladinu účinnej látky lieku v krvi, zvyšuje pravdepodobnosť toxické reakcie a spomaľuje čas eliminácie.

Podmienky predaja

Liek sa predáva len na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Optimálne skladovacie podmienky sú suché a tmavé miesto. Teplota nie viac ako 5°C.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Analógy cefazolínu

Kód ATX úrovne 4 sa zhoduje:

Sú známe nasledujúce analógy cefazolínu:

• cefazex ;
• Cefazolin-Astrapharm ;
• Cefazolin Akos ;
• Reflin ;
• Cesolin ;
• Cefazolin-Pharmex ;
• cefamezín .

Všetky tieto lieky sa predávajú vo forme prášku. Bežné analógy nie sú dostupné v tabletách.

Cefazolin pre deti

Cefazolin pre deti sa riedi iba v roztokoch Novocaine alebo lidokaín v závislosti od individuálnej tolerancie. Spravidla má výraznejší analgetický účinok lidokaín .

Roztok sa pripravuje bezprostredne pred použitím. Dávka Cefazolinu pre deti sa vypočíta na základe povahy ochorenia a individuálnej tolerancie lieku.

Cefazolin počas tehotenstva (a laktácie)

Kedy sa Cefazolin používa? , nemá takmer žiadny negatívny vplyv na plod a zdravie ženy. Mal by sa však predpisovať iba pod dohľadom špecialistu. Použite Cefazolin na tehotenstva A Bez lekárskeho dozoru je to nebezpečné.

Cefazolin je antibiotikum so širokým spektrom účinku. Liek sa predpisuje na liečbu zápalových ochorení u pacientov starších a mladších vekových kategórií. Liek ničí patogénne mikroorganizmy, inhibuje ich ďalší vývoj a v dôsledku toho sa dieťa zotavuje.

Cefazolin pomáha bojovať proti zápalovým ochoreniam dýchacieho, tráviaceho, urogenitálneho a kostného systému. Účinok lieku je spôsobený vlastnosťami zložiek, ktoré ho tvoria. Počas liečby je dôležité dodržiavať liečebný režim a pravidlá používania injekčného roztoku.

Opis liekovej formy

Cefazolin je antibiotikum, ktoré patrí medzi cefalsporíny. Liečivo sa predáva vo forme bieleho prášku so žltkastým odtieňom. Pred použitím sa zmieša s rozpúšťadlom. Prášok je balený v sklenených fľaštičkách s objemom 0,5, 1, 2 ml. Pre deti sa liek používa v dávkach 0,5 a 1 ml.

Liečivo pozostáva z jedinej zložky - cefazolínu vo forme sodnej soli.

Polosyntetické antibiotikum ničí patogény zničením ich bunkovej membrány. Cefazolin má široké spektrum účinku, a preto zabíja rôzne druhy baktérií. Liečivo je najmenej toxické cefalsporínové antibiotikum.

Liečivo ničí škodlivé mikroorganizmy, ktoré vyvolávajú infekčné a zápalové ochorenia. Liečivo je účinné proti stafylokokom, streptokokom, Proteus, enterobaktériám, salmonele atď.

Cefazolin vám teda umožňuje vyliečiť všetky choroby spôsobené patogénnou mikroflórou. Na prevenciu infekčných ochorení pred a po operáciách na rôznych orgánoch sa používa antibakteriálny liek.

Liek sa pri perorálnom podaní zle vstrebáva do stien tráviaceho traktu, a preto sa vstrekuje do svalu a žily. Antibiotikum začína pôsobiť 60-120 minút po podaní. Liek sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami.

Indikácie

Ako je uvedené v návode na použitie, injekcie Cefazolinu sa predpisujú deťom na nasledujúce ochorenia:

• Infekčné lézie žlčových ciest (cholecystitída);
• Urogenitálne infekcie (zápal obličiek, močového mechúra);
• Infekcie brucha (peritonitída);
• Hnisavá infekcia tkanív alebo orgánov;
• Infekčné lézie kože a mäkkých tkanív (v dôsledku prenikania mikróbov do popálenín, rán, stehov po operáciách);
• Zápalové ochorenie kĺbov alebo kostí (artritída, osteomyelitída);
• Sexuálne infekcie (kvapavka, chlamýdie);
• Zápal endokardu;
• Infekčné.

Pred podaním injekcie Cefazolinu deťom sa musíte poradiť s lekárom.

Aplikácia a dávkovanie

Ak je dieťa mladšie ako 1 mesiac, liek sa používa iba v nevyhnutných prípadoch. Dávkovanie lieku pre deti od 1 mesiaca do 15 rokov závisí od telesnej hmotnosti a závažnosti ochorenia. Štandardná denná dávka je 20 až 50 mg/kg trikrát alebo štyrikrát.

Liečivo sa podáva injekčne do svalu alebo žily, je zakázané ho užívať perorálne alebo intranazálne.

Terapeutický účinok sa objaví 15 minút po intravenóznom podaní. Účinok lieku trvá 2-4 hodiny. Aktívna zložka ničí existujúce patogénne mikroorganizmy a zabraňuje tvorbe nových baktérií.

Po intramuskulárnom podaní sa terapeutický účinok dostaví do hodiny a trvá od 8 do 12 hodín.

Technológia prípravy roztoku:

1. Do injekčnej striekačky sa odoberie 5 ml Novocainu (1 %).
2. Odstráňte ochrannú fóliu z hrdla fľaše.
3. Vatový tampón sa namočí do alkoholu a uzáver na fľaši sa utrie.
4. Novokainový roztok sa vstrekne do fľaše s práškom.
5. Roztok sa pretrepáva, kým sa prášok úplne nerozpustí.
6. Hotový liek sa natiahne do injekčnej striekačky.

Denná dávka lieku závisí od závažnosti infekcie a lokalizácie zápalového zamerania.

Cefazolin pre deti prvého roku života s infekčnými ochoreniami dýchacích orgánov alebo urogenitálneho systému sa podáva v nasledujúcom dávkovaní - od 25 do 50 mg / kg celkovej hmotnosti. Toto dávkovanie je relevantné pre mierne alebo stredne závažné ochorenia.

Pri hnisavej infekcii (napríklad osteomyelitíde), zápale endokardu alebo pľúc sa dávka zvyšuje – 100 ml/kg. Injekcia sa podáva v intervaloch 6-8 hodín.

Ak je funkcia obličiek narušená, lekár nezávisle upraví dávkovanie a frekvenciu podávania lieku.

Pravidlá používania riešenia:

• Pred podaním lieku lekár vykoná test citlivosti na cefazolín. Na tento účel sa prášok zriedi novokaínom a lidokaínom.
• Vnútorná strana predlaktia je ľahko poškriabaná a na poškodenú pokožku sa aplikujú 2-3 kvapky lieku.
• Ak po 10–25 minútach nedôjde k žiadnej reakcii, možno podať antibiotikum. Ak sa alergia prejaví vo forme začervenania alebo svrbenia, mali by ste liek zlikvidovať a vybrať si vhodný analóg.
• Na intramuskulárne použitie sa ihla zasunie čo najhlbšie do sedacieho svalu alebo ramena.
• Pri intravenóznych injekciách sa liek pomaly vstrekuje do žily (počas 3–5 minút). Podávanie kvapiek sa vykonáva počas 30 minút.

Konečné dávkovanie a liečebný režim určuje ošetrujúci lekár po stanovení diagnózy.

špeciálne pokyny

Antibakteriálny liek by sa nemal používať, ak existuje precitlivenosť na cefazolín. Okrem toho by sa liek nemal používať pre deti mladšie ako 1 mesiac, oslabené alebo predčasne narodené deti.

Pri neprimeranom zvýšení dávky alebo prítomnosti precitlivenosti na cefazolín sa vyskytujú negatívne reakcie:

• Alergie vo forme začervenania, opuchu, svrbenia kože, žihľavovej horúčky.
• Funkčnosť pečene je narušená.
• Poruchy trávenia: hnačka, nevoľnosť, vracanie. Dlhodobé užívanie narúša prirodzenú bakteriálnu flóru čreva. V dôsledku dysbakteriózy sa vyskytuje drozd alebo pseudomembranózna kolitída.
• Zápal krvných ciev (pri injekcii do žily).
• Bolesť v mieste vpichu.

Menej často sa zvyšuje aktivita pečeňových transamináz (pečeňových enzýmov), objavuje sa anafylaxia, bolesti kĺbov a Quinckeho edém. Okrem toho môžu testy zistiť zníženie koncentrácie leukocytov, krvných doštičiek a neutrofilov v krvi. U niektorých pacientov je v dôsledku užívania lieku zhoršená funkcia obličiek.

Ak sa intramuskulárne podá príliš veľká dávka lieku, zhorší sa bolesti hlavy, závraty a citlivosť kože (necitlivosť, brnenie).

Ak malo dieťa problémy s obličkami, potom v dôsledku predávkovania antibiotikami dochádza k nedobrovoľným svalovým kŕčom, vracaniu a zrýchleniu srdcovej frekvencie.

Podobné lieky

Cefazolin je cefalosporínová antibakteriálna látka prvej generácie. Ďalší predstavitelia tejto skupiny:

• Cefalotín sa predáva aj vo forme prášku na injekciu. Predpísané na liečbu infekcií močových ciest, dýchacích orgánov, kardiovaskulárneho, muskuloskeletálneho systému atď.
• Ecocephron je antibakteriálna látka na báze cefalexínu. Používa sa na liečbu chorôb mikroorganizmov citlivých na cefaloxín.
• Cephalexin je dostupný vo forme prášku a kapsúl. Používa sa na liečbu infekcií genitourinárnych, respiračných orgánov, orgánov ENT atď.

Sú to analógy Cefazolinu, ktoré majú podobný mechanizmus účinku.

Cefazolin je teda účinné antibiotikum so širokým spektrom účinku, ktoré odstraňuje infekčné ochorenia rôznych systémov tela (respiračné, urogenitálne, kardiovaskulárne, tráviace atď.). Liek sa používa iba intravenózne a intramuskulárne. Aby sa predišlo negatívnym reakciám u dieťaťa, rodičia musia prísne dodržiavať odporúčania lekára týkajúce sa užívania lieku.

Choroby spôsobené rôznymi mikróbmi a infekciami sú v súčasnosti veľmi rozšírené. Preto sa dnes špeciálne liečivé lieky založené na antimikrobiálnych vlastnostiach stali veľmi populárnymi.

Zloženie a forma uvoľňovania

Medzi takéto špeciálne lieky patrí Cefazolin. Indikácie na použitie tohto lieku pokrývajú širokú škálu baktericídnych a antimikrobiálnych účinkov. Cefazolin zahŕňa cefazolín sodný, čo je semisyntetické cefalosporínové antibiotikum prvej generácie. Tento liek je dostupný vo forme bieleho prášku na prípravu špeciálneho injekčného roztoku.

Princíp účinku lieku

Cefazolin aktívne reaguje na grampozitívne a gramnegatívne mikroorganizmy, je odolný voči antibiotikám, neovplyvňuje rickettsie a iné protozoálne vírusy. Tento liek, podobne ako známy penicilín, ľahko ničí syntézu bakteriálnej bunkovej steny. Dôležitá vlastnosť lieku Cefazolin, v dôsledku rýchlej absorpcie lieku, nezostáva bez povšimnutia. Takmer 90 % užívaných liekov sa viaže na bielkoviny v krvnej plazme.

Pri použití Cefazolinu indikácie na použitie tohto lieku naznačujú, že po intramuskulárnom podaní sa maximálna koncentrácia lieku dosiahne do hodiny a po intravenóznej injekcii - takmer okamžite. Cefazolin má schopnosť pomerne ľahko prenikať do tkanív cez synoviálnu membránu v kĺboch. Zvláštna hodnota použitia tohto lieku spočíva v tom, že terapeutická koncentrácia lieku zostáva v ľudskej krvi takmer 8 až 12 hodín.

Indikácie na použitie

Lekári pomerne často predpisujú Cefazolin, ktorého indikácie na použitie naznačujú jeho jedinečné farmakokinetické vlastnosti. Cefazolin je predovšetkým určený na liečbu mnohých infekcií spôsobených patogénnymi gramnegatívnymi a grampozitívnymi mikroorganizmami citlivými na tento liek. Hlavnými indikáciami na použitie lieku Cefazolin sú infekčné ochorenia dýchacích ciest, ako je bronchitída, infikovaná bronchiektázia, bronchopneumónia, bakteriálne. Tento liek sa používa na liečbu pooperačných infekcií hrudníka, pľúcneho abscesu, tonzilitídy, zápalu stredného ucha a iných ochorení orgánov ORL podobného charakteru.

Cefazolin tiež pozoruhodne pomáha pri infekciách urogenitálneho systému. Indikácie na použitie tohto lieku sú zamerané na účinnú liečbu chorôb, ako je akútna a chronická pyelonefritída, prostatitída, uretritída, cystitída. Infekčné ochorenia kože a mäkkých tkanív vrátane celulitídy, mastitídy, erysipelu, infikovanej gangrény, popálenín, rán a pooperačných infekcií sú tiež indikáciami na použitie Cefazolinu. Tento liek sa používa v oftalmológii na infekcie očného tkaniva. Cefazolin je indikovaný na použitie pri liečbe infekčných ochorení kostí a kĺbov, vrátane septickej artritídy a osteomyelitídy.

Tento liek našiel široké použitie v gynekológii, najmä v pôrodníctve. Cefazolínové injekcie sa používajú na infekcie maternice, panvové abscesy a salpingitídu. Ľudia sa nezaobídu bez injekcií tohto lieku pri liečbe pohlavne prenosných chorôb - syfilis, kvapavka. Chirurgovia vedia, že predoperačné podanie lieku Cefazolin pomáha účinne znižovať výskyt pooperačných infekcií. Injekcie Cefazolinu sa spravidla uskutočňujú prúdom alebo kvapkaním, intravenózne alebo intramuskulárne. Požadované dávkovanie predpisuje iba ošetrujúci lekár.

Kontraindikácie

Cefazolin, aj keď je vysoko účinný, má určité kontraindikácie. Cefazolin je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na cefalosporínové antibiotiká, neakceptovania iných beta-laktámových antibiotík alebo počas tehotenstva. Malým deťom do jedného mesiaca sa Cefazolin predpisuje len v nevyhnutných prípadoch.

Liek Cefazolin sa považuje za liek s pomerne vysokým stupňom bezpečnosti. Napriek tomu si však užívanie akéhokoľvek lieku, najmä antibiotika, vyžaduje povinnú predbežnú konzultáciu s kvalifikovaným lekárom. Akákoľvek samoliečba riskuje nebezpečné komplikácie. Dodržiavajte zásadu rozumnosti, nikdy sami neužívajte lieky. Veľa zdravia vám!

Polosyntetické antibiotikum cefalosporínovej skupiny 1. generácie na parenterálne použitie.

Mechanizmus akcie

Mechanizmus účinku cefazolínu je založený na potlačení syntézy bakteriálnej bunkovej steny baktérie v rastovej fáze v dôsledku blokovania proteínov viažucich penicilín (PBP), ako sú transpeptidázy. To vedie k baktericídnemu účinku.

Vzťah medzi farmakokinetikou a farmakodynamikou

Účinnosť cefazolínu závisí v podstate od dĺžky času, počas ktorého sa koncentrácie liečiva udržiavajú nad minimálnou inhibičnou koncentráciou (MIC) pre daný patogén.

Spektrum aktivity:

Typicky citlivé mikroorganizmy:

Staphylococcusaureus (meticilín-citlivý)

Staphylococcus saprophyticus

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumoniae

Streptococcuspyogenes

Proteusmirabilis

Mikroorganizmy, u ktorých sa môže vyvinúť získaná rezistencia:

Aeróbne grampozitívne mikroorganizmy:

Staphylococcusaureus

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus hominis

Streptococcus pneumoniae (prechodný penicilín)

Aeróbne gramnegatívne mikroorganizmy:

Escherichia coli

Haemophilus influenzae

Mikroorganizmy s prirodzenou rezistenciou:

Aeróbne grampozitívne mikroorganizmy:

Enterococcusspp.

Staphylococcus aureus (rezistentný na meticilín)

Streptococcus pneumoniae (rezistentný na penicilín)

Aeróbne gramnegatívne mikroorganizmy:

Acinetobacterbaumannii

Citrobacter freundii

Enterobacter spp.

Morganella morganii

Moraxella catarrhalis

Proteus vulgaris

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens

Stenotrophomonas maltophilia

Anaeróbnemikroorganizmy:

Bacteroides fragilis

Inímikroorganizmy:

Chlamydia spp.

Chlamydophila spp.

Legionella spp.

Mycoplasma spp.

Farmakokinetika

Pri perorálnom užívaní sa liek ničí v gastrointestinálnom trakte, preto sa cefazolín podáva iba parenterálne. Po intramuskulárnom podaní sa rýchlo vstrebáva; asi 90 % podanej dávky sa viaže na krvné bielkoviny. Maximálna koncentrácia cefazolínu v krvi pri intramuskulárnom podaní sa pozoruje 1 hodinu po injekcii. Pri intramuskulárnom podaní v dávkach 0,5 g alebo 1 g je C max 37 a 64 μg/ml; po 8 hodinách sú sérové ​​koncentrácie 3 a 7 μg/ml. Pri intravenóznom podaní v dávke 1 g je C max 185 mcg/ml, sérová koncentrácia po 8 hodinách je 4 mcg/ml. T1/2 z krvi je približne 1,8 hodiny pri IV a 2 hodiny po im podaní. Terapeutické koncentrácie zostávajú v krvnej plazme 8-12 hodín.Preniká do kĺbov, tkanív kardiovaskulárneho systému, brušnej dutiny, obličiek a močových ciest, placenty, stredného ucha, dýchacích ciest, kože a mäkkých tkanív. Koncentrácie v tkanive žlčníka a žlči sú výrazne vyššie ako v krvnom sére. Hladiny cefazolínu v synoviálnej tekutine sú porovnateľné so sérovými hladinami približne 4 hodiny po podaní. Neprechádza dobre cez BBB. Prechádza cez placentárnu bariéru a nachádza sa v plodovej vode. Vylučuje sa (v malých množstvách) do materského mlieka. Distribučný objem - 0,12 l/kg.

Nebiotransformuje sa. Vylučuje sa hlavne obličkami v nezmenenej forme: počas prvých 6 hodín - približne 60%, po 24 hodinách - 70-80%. Po intramuskulárnom podaní v dávkach 0,5 g a 1,0 g je maximálna koncentrácia v moči 2400 mcg/ml a 4000 mcg/ml. Malé množstvo lieku sa vylučuje žlčou.

Indikácie na použitie

Cefazolin injekcia je indikovaná na liečbu nasledujúcich infekcií spôsobených citlivými mikroorganizmami:

Infekcie dýchacích ciest: spôsobené S.pneumoniae,S.aureus(vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu) a S.pyogenes.

Injekčný benzatínpenicilín sa považuje za liek voľby v liečbe a prevencii streptokokových infekcií, vrátane prevencie reumatizmu.

Cefazolin je účinný pri eliminácii streptokoka z nosohltanu, neexistujú však údaje o účinnosti cefazolínu pri následnej prevencii reumatizmu.

Infekcie močových ciest: spôsobené E.coliP.mirabilis.

Infekcie kože a jej štruktúr: spôsobené S.aureus S.pyogenes a iné kmene streptokokov.

Infekcie žlčových ciest: spôsobené E.coli rôzne kmene streptokokov, P.mirabilis A S.aureus.

Infekcie kostí a kĺbov: spôsobené S.aureus.

Genitálne infekcie (vrátane prostatitídy, epididymitídy): spôsobené E.coliP.mirabilis.

Septikémia: spôsobil S.pneumoniae,S.aureus(vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázy), P.mirabilis,E.coli

Endokarditída: spôsobil S.pyogenes(vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázy) . Na stanovenie citlivosti patogénu na cefazolín sa majú vykonať príslušné štúdie kultivácie a citlivosti.

Peroperačná prevencia: Profylaktické podávanie cefazolínu predoperačne, intraoperačne a pooperačne môže znížiť výskyt niektorých pooperačných infekcií u pacientok podstupujúcich chirurgické zákroky, ktoré sú klasifikované ako kontaminované alebo potenciálne kontaminované (napr. vaginálna hysterektómia a cholecystektómia u vysokorizikových pacientok: vek nad 70 rokov, sprievodná akútna cholecystitída, obštrukčná žltačka alebo prítomnosť žlčových kameňov).

Perioperačné použitie cefazolínu môže byť účinné aj u chirurgických pacientov, u ktorých by infekcia v mieste chirurgického zákroku mohla byť vážnym problémom (napr. počas operácie na otvorenom srdci a náhrady kĺbov).

Profylaktické podávanie cefazolínu sa má zvyčajne prerušiť do 24 hodín po chirurgickom zákroku. V chirurgii, kde môže byť výskyt infekcie obzvlášť zničujúci (napríklad počas operácie na otvorenom srdci a náhrady kĺbov), môže profylaktické podávanie cefazolínu pokračovať ešte 3 až 5 dní po ukončení operácie.

Aby sa znížil vývoj baktérií rezistentných na lieky a zachovala sa účinnosť cefazolínu a iných antibakteriálnych liečiv, cefazolín sa má používať iba na liečbu alebo prevenciu infekcií s dokázaným alebo suspektným citlivým organizmom. Ak sú dostupné informácie o kultivácii a citlivosti, treba zvážiť výber alebo zmenu antibiotickej liečby. Pri absencii takýchto údajov môžu empirické rozhodnutia o liečbe viesť znalosť miestnej epidemiológie a citlivosti.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na cefalosporínové antibiotiká; tehotenstva. Liek nie je predpísaný predčasne narodeným deťom a deťom v prvom mesiaci života.

Opatrne: zlyhanie obličiek, črevné ochorenia (vrátane kolitídy v anamnéze).

Tehotenstvo a laktácia

Počas dojčenia sa liek používa s opatrnosťou a počas liečby sa preruší dojčenie. Použitie počas tehotenstva je povolené len zo zdravotných dôvodov.

Návod na použitie a dávkovanie

Liečivo sa podáva intramuskulárne a intravenózne (prúd alebo kvapkanie). Dávkovací režim sa nastavuje individuálne, pričom sa berie do úvahy závažnosť ochorenia, typ patogénu a jeho citlivosť na cefazolín.

Príprava roztokov na injekcie a infúzie

Na intramuskulárne podanie sa obsah fľaštičky s 0,5 g liečiva rozpustí v 2 ml, 1 g v 4 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo sterilnej vody na injekciu, pričom sa dôkladne pretrepe až do úplného rozpustenia. Výsledný roztok sa vstrekuje hlboko do svalu.

Na intravenózne podanie prúdom sa jedna dávka liečiva zriedi v 10 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo sterilnej vody na injekciu a podáva sa pomaly počas 3-5 minút. Na intravenózne podanie po kvapkách sa liek 0,5 g alebo 1 g zriedi v 50-100 ml vody na injekciu alebo izotonického roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku dextrózy a podáva sa počas 20-30 minút (rýchlosť podania je 60-80 kvapiek za 1 minútu).

Na použitie sú vhodné iba číre, čerstvo pripravené roztoky liečiva.

Pre dospelých jednorazová dávka cefazolínu na infekcie spôsobené grampozitívnymi mikroorganizmami je 0,25-0,5 g každých 8 hodín. Pri stredne ťažkých infekciách dýchacích ciest spôsobených pneumokokmi alebo infekciami močových ciest Pre dospelých je liek predpísaný v dávke 0,5-1 g každých 12 hodín. Pre choroby spôsobené gramnegatívnymi mikroorganizmami, liek sa predpisuje v dávke 0,5-1 g každých 6-8 hodín.

Pri závažných infekciách (sepsa, endokarditída, peritonitída, deštruktívna pneumónia, akútna osteomyelitída, komplikované urologické infekcie) Dennú dávku lieku pre dospelých je možné zvýšiť maximálne na 6 g/deň s intervalom medzi dávkami 6-8 hodín.

Aby sa zabránilo pooperačnej infekcii– IV, 1 g 0,5 – 1 hodinu pred operáciou, 0,5 – 1 g – počas operácie a 0,5 – 1 g – každých 8 hodín počas prvého dňa po operácii.

Pre deti počas 1 mesiaca sa liek predpisuje v dennej dávke 20-50 mg / kg telesnej hmotnosti (v 3-4 dávkach); pri ťažkých infekciách – 90-100 mg/kg. Maximálna denná dávka pre deti je 100 mg/kg.

Priemerná dĺžka liečby je 7-10 dní.

Pri predpisovaní cefazolínu pacientov s poruchou funkcie obličiek je potrebná úprava dávkovacieho režimu. U dospelých sa dávka lieku zníži a interval medzi jeho podaním sa zvýši. Počiatočná dávka lieku, bez ohľadu na stupeň poruchy funkcie obličiek, je 0,5 g. U dospelých pacientov s poruchou funkcie obličiek sa ďalej odporúčajú nasledujúce dávkovacie režimy cefazolínu:

- s klírensom kreatinínu 55 ml/min. a viac môže byť podaná celá dávka;

- s klírensom kreatinínu 35-54 ml/min. možno podať celú dávku, ale intervaly medzi podaniami sa musia predĺžiť na 8 hodín;

- s klírensom kreatinínu nižším ako 11-34 ml/min.½ dávky sa podáva s intervalom medzi podaniami 12 hodín;

- s klírensom kreatinínu 10 ml/min. alebo menej½ dávky sa podáva s intervalom medzi podaniami 18-24 hodín.

Ak je poškodená funkcia obličiek u detí, najprv sa podá zvyčajná jednorazová dávka lieku, ďalšie dávky sa upravia s prihliadnutím na stupeň zlyhania obličiek:

- s klírensom kreatinínu 70-40 ml/min. liek sa podáva v dennej dávke 12-30 mg/kg, rozdelených do 2 injekcií s intervalom 12 hodín;

- s klírensom kreatinínu 40-20 ml/min. liek sa podáva v dennej dávke 5-12,5 mg/kg, rozdelených do 2 injekcií s intervalom 12 hodín;

-s klírensom kreatinínu nižším ako 5-20 ml/min. liek sa podáva v dennej dávke 2-5 mg/kg, rozdelených do 2 injekcií s odstupom 24 hodín.

Vedľajší účinok

Z imunitného systému: kožná vyrážka, svrbenie, začervenanie, dermatitída, žihľavka, hypertermia, angioedém, anafylaktický šok, exsudatívny multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), eozinofília, artralgia, sérová choroba, bronchospazmus.

Z krvi a lymfatického systému: boli hlásené prípady leukopénie, agranulocytózy, neutropénie; lymfopénia, hemolytická anémia, aplastická anémia, trombocytopénia/trombocytóza, hypoprotrombinémia, znížený hematokrit, zvýšený protrombínový čas, pancytopénia.

Z gastrointestinálneho traktu: anorexia, nevoľnosť, vracanie, bolesti brucha, hnačka, plynatosť, príznaky pseudomembranóznej kolitídy, ktoré sa môžu objaviť počas liečby alebo po liečbe, pri dlhodobom užívaní sa môže vyvinúť dysbakterióza, kandidóza tráviaceho traktu (vrátane kandidálnej stomatitídy). V ojedinelých prípadoch sa pozorovalo zvýšenie hladín ALT a AST a alkalickej fosfatázy, extrémne zriedkavo - prechodná hepatitída a cholestatická žltačka, hyperbilirubinémia.

Z močového systému: zhoršená funkcia obličiek (zvýšené hladiny močovinového dusíka v krvi, hyperkreatininémia); v takýchto prípadoch sa dávka lieku zníži a liečba sa vykonáva pod kontrolou dynamiky týchto ukazovateľov. Zriedkavo boli hlásené intersticiálna nefritída a iná renálna dysfunkcia (nefropatia, renálna papilárna nekróza, renálne zlyhanie).

Neurologické poruchy: bolesť hlavy, závraty, parestézia, úzkosť, nepokoj, hyperaktivita, kŕče.

Reakcie v mieste vpichu: bolesť, zhutnenie, opuch v mieste vpichu, pri intravenóznom podaní boli hlásené prípady flebitídy.

Ďalšie vedľajšie účinky: celková slabosť, bledosť kože, tachykardia, krvácanie. V zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť anogenitálne svrbenie, genitálna kandidóza a vaginitída. Pozitívny Coombsov test. Pri dlhodobom používaní sa môže vyvinúť superinfekcia spôsobená patogénmi odolnými voči lieku.

Predávkovanie

Parenterálne podanie neprimerane vysokých dávok lieku môže spôsobiť závraty, parestézie a bolesti hlavy. Pri predávkovaní cefazolínom alebo jeho akumulácii u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek sa môžu vyskytnúť neurotoxické javy so zvýšenou pripravenosťou na kŕče, generalizované klonicko-tonické kŕče, vracanie a tachykardia.

Liečba: Prestaňte užívať liek av prípade potreby vykonajte antikonvulzívnu a desenzibilizačnú liečbu. V prípade závažného predávkovania sa odporúča podporná liečba a monitorovanie hematologických, renálnych, hepatálnych a koagulačných funkcií až do stabilizácie stavu pacienta. Liečivo sa z tela odstráni počas hemodialýzy; peritoneálna dialýza je menej účinná.

Interakcia s inými liekmi

Neodporúča sa užívať súčasne s antikoagulanciami a diuretikami, vr. furosemid, kyselina etakrynová (pri súčasnom použití so slučkovými diuretikami je blokovaná tubulárna sekrécia cefazolínu).

Pri kombinácii s aminoglykozidovými antibiotikami dochádza k synergickému antibakteriálnemu účinku. Aminoglykozidy zvyšujú riziko vzniku poškodenia obličiek. Farmaceuticky inkompatibilný s aminoglykozidmi (vzájomná inaktivácia). Liek nemožno miešať v tej istej infúznej fľaši s inými antibiotikami (chemická inkompatibilita).

Vylučovanie liečiva sa zníži, ak sa podáva súčasne s probenecidom. Lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, spomaľujú vylučovanie, zvyšujú koncentráciu v krvi a zvyšujú riziko toxických reakcií.

Cefazolin je inkompatibilný s liekmi obsahujúcimi amikacín, amobarbital sodný, bleomycín sulfát, kalcium gluceptát, kalcium glukonát, cimetidín hydrochlorid, kolistimetát sodný, erytromycín gluceptát, kanamycín sulfát, oxytetracyklín hydrochlorid, pentobarbital hydrochlorid a polymyxín tetramyxín B.

Pri súčasnom použití s ​​etanolom sú možné reakcie podobné disulfiramu.

Môže sa vyskytnúť skrížená reaktivita medzi cefazolínom a liekmi zo skupiny penicilínov.

Cefazolin môže znížiť terapeutický účinok BCG vakcíny a vakcíny proti týfusu, preto sa táto kombinácia neodporúča.

Preventívne opatrenia

Pacienti s anamnézou alergických reakcií na penicilíny a karbapenémy môžu mať zvýšenú citlivosť na cefalosporínové antibiotiká, preto si treba uvedomiť možnosť vzniku skrížených alergických reakcií.

Počas liečby cefazolínom je možné získať pozitívne (priame a nepriame) Coombsove testy a falošne pozitívnu reakciu moču na glukózu. Liek neovplyvňuje výsledky glukosurických testov vykonaných pomocou enzymatických metód. Pri predpisovaní lieku je možná exacerbácia gastrointestinálnych ochorení, najmä kolitídy.

Liečba antibakteriálnymi liekmi, najmä pri ťažkých ochoreniach u starších ľudí, ako aj u oslabených pacientov a detí, môže viesť k hnačke spojenej s antibiotikami, kolitíde vrátane pseudomembranóznej kolitídy. Preto, ak sa počas alebo po liečbe cefazolínom vyskytne hnačka, je potrebné vylúčiť tieto diagnózy vrátane pseudomembranóznej kolitídy. V prípade závažnej a/alebo krvavej hnačky sa má užívanie cefazolínu prerušiť a má sa začať vhodná liečba. Pri absencii potrebnej liečby sa môže vyvinúť toxický megakolón, peritonitída a šok.

U geriatrických pacientov s normálnou funkciou obličiek nie je potrebná úprava dávky.

Cefazolin sa nemá podávať intratekálne kvôli možnosti vzniku závažných toxických reakcií z centrálneho nervového systému vrátane záchvatov.

Pacienti s poruchou syntézy alebo deficitom vitamínu K (napríklad chronické ochorenie pečene, ochorenie obličiek, staroba, podvýživa, dlhodobá antibiotická liečba), s dlhodobou antikoagulačnou liečbou pred podaním cefazolínu, majú sledovať protrombínový čas.

Pri intravenóznom podaní hypotonických roztokov s použitím vody na injekciu ako rozpúšťadla sa môže vyvinúť hemolýza.

Jedna fľaša Cefazolin-Belmed 500 mg obsahuje 1,05 mmol (24,1 mg) sodíka. Jedna fľaša Cefazolin-Belmed 1000 mg obsahuje 2,1 mmol (48,2 mg) sodíka. Toto treba vziať do úvahy u ľudí, ktorí sledujú príjem sodíka (na diéte s nízkym obsahom sodíka).

Podmienky skladovania

Na mieste chránenom pred vlhkosťou a svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25°C.

Držte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti

3 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.