Kestin lyofilizovaný. Liečivo Almirall Kestin lyofilizované tablety s rýchlym rozpustením

Alergické ochorenia patria medzi najpálčivejšie problémy moderného zdravotníctva. Podľa predpovedí WHO sa prevalencia tejto patológie medzi svetovou populáciou každoročne zvyšuje o 1-2%. Antihistaminiká pomáhajú vyrovnať sa s príznakmi alergie. Jedným z účinných dlhodobo pôsobiacich prostriedkov je Kestin.
Kestin je súčasťou farmakologickej skupiny antihistaminík – blokátorov HI receptorov. Má antialergický účinok pri mnohých ochoreniach spôsobených alergickými reakciami. Znižuje náchylnosť tkanív na histamín, zmierňuje hlavné prejavy alergií: nádchu, konjunktivitídu, bronchospazmy, edémy, žihľavku. Dostupné v niekoľkých dávkových formách: tablety a sirup.

Akcia Kestin

Účinok Kestin je určený jeho príslušnosťou k blokátorom histamínu HI skupiny II. Histamín je produkovaný bunkami imunitného systému ako odpoveď na alergén vstupujúci do tela a podieľa sa na väčšine symptómov spojených s alergiami. Účinná látka lieku Kestin, ebastín, neumožňuje histamínu kontaktovať receptory H1 krvných ciev a buniek hladkého svalstva. To vedie k úľave od symptómov, ako je svrbenie, spazmus hladkých svalových vlákien dýchacieho traktu; znižuje sa priepustnosť kapilár, zmenšuje sa opuch tkaniva.

Medzi výhody Kestin patria:
Rýchly nástup terapeutického účinku.
Dlhé trvanie hlavného účinku – viac ako 24 hodín.
Selektívny účinok len na HI receptory, neblokuje receptory iných typov.
V terapeutických dávkach neprechádza hematoencefalickou bariérou, takže nemá sedatívny účinok na nervový systém.
Absorpcia lieku v čreve nie je závislá od príjmu potravy.
Závislosť (tachyfylaxia) na droge nevzniká ani pri dlhodobom používaní,

Analógy Kestin

Analógy Kestin môžu obsahovať buď rovnakú účinnú látku, alebo patria do iných skupín liekov, ale používajú sa pri liečbe rovnakých ochorení.
Recenzia liekov, ktoré pôsobia ako Ketastin:
Espabastin,
diazolin,
Erius,
Allegra,
Claritin,
Suprastin.

Ako užívať Kestin?

Kestin je dlhodobo pôsobiace antihistaminikum. Účinná látka lieku, ktorá sa dostáva do tela, si zachováva svoj účinok 2 dni. Na dosiahnutie terapeutického účinku stačí užívať raz denne. Trvanie kurzu a dávku určuje lekár v závislosti od klinického obrazu.

Je Kestin kompatibilný s alkoholom?

Informácie o možnosti pitia alkoholických nápojov pri liečbe Kestinom sú rozporuplné. Samozrejme, nemôžete piť tablety priamo s nápojom obsahujúcim etanol, ale ako každý iný liek. Výsledkom štúdie bolo zistenie, že ebastín (účinná látka lieku Kestin) neinteraguje s etanolom. Počas exacerbácie ochorenia sa pri užívaní lieku odporúča vyhnúť sa dodatočnému stresu na tele vo forme alkoholu.

Spôsobuje Kestin ospalosť?

Antihistaminiká II generácie, medzi ktoré patrí Kestin, neprenikajú hematoencefalickou bariérou a nemajú depresívny účinok na mozgové štruktúry. V zriedkavých prípadoch, ako prejav vedľajšieho účinku alebo s výrazným zvýšením dávky, je možná reakcia nervového systému na užívanie lieku vo forme dennej ospalosti.

Spôsobuje Kestin vedľajšie účinky?

Pri prijímaní každého farmakologického lieku, vrátane Kestin, z rôznych orgánov sa vyskytujú nežiaduce vedľajšie účinky rôznej závažnosti: od 1% do 3,7% prípadov.
Tráviaci systém, pečeň: nevoľnosť, suchosť ústnej sliznice, bolesť brucha, príznaky dyspepsie, zvýšené hladiny pečeňových enzýmov v krvi.
Nervový systém: bolesti hlavy, podráždenosť, nespavosť alebo ospalosť.
Pri pomalom metabolizme (vylučovaní) sú možné srdcové arytmie - predĺženie QT intervalu na EKG.
Dýchací systém: sinusitída, rinitída.
Astenický syndróm (slabosť, únava, znížená výkonnosť), alergické reakcie v menej ako 1 % prípadov.

Pri akých ochoreniach Kestin pomáha?

Indikácie na predpisovanie lieku Kestin:
Alergická rinitída akéhokoľvek pôvodu: celoročná, sezónna (počas exacerbácie).
Všetky typy urtikárie, bez ohľadu na etiologický faktor.

Pre koho sú tablety Kestin vhodné?

Vo svojej skupine antihistaminík je Kestin najúčinnejším liekom, preto sa používa pri obzvlášť závažných prejavoch alergií: Quinckeho edém, dusenie, nádcha, konjunktivitída, masívne kožné vyrážky vo forme žihľavky.
Určené pre dospelých a deti staršie ako 15 rokov. Kestin v sirupe je schválený na použitie pre deti staršie ako 6 rokov.

Zlúčenina

Účinné látky: ebastín 20 mg.
Pomocné látky: želatína - 13,00 mg, manitol - 9,76 mg, aspartám - 2,00 mg, mätová príchuť - 2,00 mg.
Formulár na uvoľnenie
Lyofilizované tablety
Balíček
10 tabliet v blistri vyrobenom z hliníka/PVC a hliníka/PET.
1 blister s návodom na použitie je umiestnený v kartónovej škatuľke.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika
Dlhodobo pôsobiaci blokátor histamínových H1 receptorov. Zabraňuje histamínom vyvolaným kŕčom hladkého svalstva a zvýšenej vaskulárnej permeabilite.
Po perorálnom užití lieku nastupuje výrazný antialergický účinok do 1 hodiny a trvá 48 hodín.Po 5-dňovej liečbe Kestinom® s 20 mg lyofilizovanými tabletami antihistamínová aktivita pretrváva 72 hodín v dôsledku pôsobenia aktívny metabolit.
Pri dlhodobom používaní sa udržiava vysoká úroveň blokády periférnych histamínových H1 receptorov bez rozvoja tachyfylaxie. Liek nemá výrazný anticholinergný a sedatívny účinok.
Liek Kestin® lyofilizované tablety 20 mg nemal žiadny vplyv na QT interval EKG pri dávke 100 mg, ktorá 5-krát prekračuje odporúčanú dennú dávku (20 mg).
Farmakokinetika
Odsávanie
Po perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva a takmer úplne metabolizuje v pečeni, pričom sa mení na aktívny metabolit karabastín. Po jednorazovej dávke 20 mg liečiva sa maximálna koncentrácia karabastínu v krvnej plazme dosiahne po 1-3 hodinách a dosahuje v priemere 157 ng/ml. Mastné jedlá urýchľujú vstrebávanie karabastínu (koncentrácia v krvi sa zvýši o 50 %) a metabolizmus pri prvom prechode (tvorba karabastínu).
Distribúcia
Pri dennom užívaní lieku sa rovnovážna koncentrácia dosiahne po 3-5 dňoch a je 130-160 ng/ml. Väzba ebastínu a karabastínu na plazmatické bielkoviny je viac ako 95 %.
Odstránenie
T1/2 karabastínu sa pohybuje od 15 do 19 hodín, 66 % liečiva sa vylučuje vo forme konjugátov obličkami.
Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách
U starších pacientov sa farmakokinetické parametre významne nemenia.
V prípade zlyhania obličiek sa T1/2 zvyšuje na 23-26 hodín a v prípade zlyhania pečene - až 27 hodín, avšak koncentrácia liečiva nepresahuje terapeutické hodnoty.

Indikácie na použitie

Alergická rinitída rôznej etiológie (sezónna a/alebo celoročná).
Urtikária rôznej etiológie, vrátane. chronická idiopatická.
Užívanie počas tehotenstva a dojčenia
Použitie lieku je kontraindikované počas tehotenstva a laktácie (dojčenie).

Kontraindikácie

Precitlivenosť na zložky lieku;
fenylketonúria;
tehotenstvo a laktácia (dojčenie):
deti do 15 rokov;
precitlivenosť na zložky lieku.
S opatrnosťou: použitie u pacientov s predĺženým QT intervalom, hypokaliémiou, zlyhaním obličiek a/alebo pečene.

Spôsob aplikácie

Liek je určený na vstrebávanie v ústnej dutine bez ohľadu na príjem potravy.
Dospelí, deti a dospievajúci nad 15 rokov: predpisuje sa 20 mg (1 lyofilizovaná tableta) 1-krát denne. Priebeh liečby je určený vymiznutím symptómov ochorenia.
U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.
U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky.
Pri miernom a stredne ťažkom zlyhaní pečene sa liek môže použiť v obvyklej dávke. V prípade závažnej dysfunkcie pečene nemá denná dávka ebastínu prekročiť 10 mg.
Špeciálne opatrenia pri manipulácii s liekom
Aby ste predišli poškodeniu tabliet, nevyberajte tabletu z blistra stlačením. Otvorte balenie opatrným nadvihnutím voľného okraja ochrannej fólie.
Odstráňte ochrannú fóliu.
Opatrne vytlačte liek bez toho, aby ste sa ho dotkli. Tabletu opatrne vyberte a položte si ju na jazyk, kde sa rýchlo rozpustí. Nie je potrebné piť vodu ani inú tekutinu. Jedenie neovplyvňuje účinok lieku.

Vedľajší účinok

Z nervového systému: od 1% do 3,7% - bolesť hlavy, ospalosť; menej ako 1% - nespavosť.
Z tráviaceho systému: od 1% do 3,7% - suchosť ústnej sliznice; menej ako 1% - dyspepsia, nevoľnosť, bolesť brucha.
Z dýchacieho systému: menej ako 1% - sinusitída, rinitída.
Iné: menej ako 1% - astenický syndróm; Možné sú alergické reakcie.

Predávkovanie

Symptómy: mierne účinky na centrálny nervový systém (únava) a autonómny nervový systém (suchá ústna sliznica) sa môžu vyskytnúť len pri vysokých dávkach (300 – 500 mg, čo je 15 – 25-krát vyššia ako terapeutická dávka).
Liečba: v prípade predávkovania sa odporúča výplach žalúdka, sledovanie vitálnych funkcií tela a symptomatická liečba. Na ebastín neexistuje žiadne špeciálne antidotum.

Interakcia

Neodporúča sa užívať Kestin® lyofilizované tablety 20 mg súčasne s ketokonazolom a erytromycínom (zvýšené riziko predĺženia QT intervalu).
Kestin® lyofilizované tablety 20 mg neinteraguje s teofylínom, nepriamymi antikoagulanciami, cimetidínom, diazepamom, etanolom a liekmi obsahujúcimi etanol.

špeciálne pokyny

Ebastin môže interferovať s výsledkami alergických kožných testov. Preto sa odporúča vykonať takéto testy najskôr 5-7 dní po vysadení lieku.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a iné mechanizmy, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti
V prípade vedľajších účinkov z centrálneho nervového systému je možný minimálny pokles schopnosti pacientov viesť vozidlá a vykonávať iné potenciálne nebezpečné činnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Alergická rinitída rôznej etiológie (sezónna a/alebo celoročná). Urtikária rôznej etiológie, vrátane chronickej idiopatickej.

Kontraindikácie Kestin tablety 20 mg

Precitlivenosť na zložky lieku, tehotenstvo, dojčenie, fenylketonúria, deti do 12 rokov, ťažká porucha funkcie pečene (trieda C podľa Child-Pughovej klasifikácie). Používajte opatrne u pacientov so zvýšeným QT intervalom na EKG, hypokaliémiou, zlyhaním obličiek a miernym až stredne ťažkým zlyhaním pečene (trieda A. B podľa klasifikácie Child-Pugh). Kestin sa má používať s opatrnosťou, ak sa užíva súčasne s ketokonazolom alebo itrakonazolom, erytromycínom, rifampicínom – môže sa zvýšiť riziko predĺženia QT intervalu na EKG. Užívanie počas tehotenstva a dojčenia. Neexistujú žiadne údaje o účinku ebastínu na ľudskú fertilitu. Údaje o použití ebastínu počas gravidity sú obmedzené. Počas tehotenstva je vhodnejšie vyhnúť sa užívaniu ebastínu. Dojčiacim matkám sa neodporúča užívať Kestin, pretože nie je známe, či sa ebastín vylučuje do materského mlieka. Vysoký stupeň väzby ebastínu a jeho hlavného metabolitu karabastínu (> 97 %) na proteíny neznamená vylučovanie lieku do materského mlieka. Preventívne je lepšie nepoužívať ebastín počas laktácie. Ak je potrebné použiť liek počas laktácie, je potrebné rozhodnúť o ukončení dojčenia.

Spôsob použitia a dávkovanie Kestin tablety 20 mg

Vnútri, bez ohľadu na príjem potravy. Dospelým a deťom starším ako 12 rokov sa odporúča začať liečbu dávkou 10 mg 1-krát denne liekom Kestin filmom obalené tablety 10 mg. Pri nedostatočnej účinnosti sa odporúča použiť dvojnásobnú dávku, t.j. liek Kestin filmom obalené tablety, 20 mg, 1 tableta (20 mg) jedenkrát denne. Priebeh liečby bude určený vymiznutím symptómov ochorenia. Starší pacienti: úprava dávky nie je potrebná. Pacienti s poruchou funkcie obličiek: úprava dávky nie je potrebná. Pacienti s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene (trieda A, B podľa Child-Pughovej klasifikácie) nevyžadujú úpravu dávky. Pri ťažkej poruche funkcie pečene (trieda C podľa Child-Pughovej klasifikácie) by denná dávka nemala presiahnuť 10 mg, preto sa odporúča užívať liek Kestin, filmom obalené tablety, 10 mg.

Rôzne liekové formy Kestin majú nasledujúce zloženie:

• Kestin tablety vo filmovom obale - 1 tableta obsahuje 20 mg účinnej látky ( ebastín ) a pomocné látky: Stearan horečnatý , mikrokryštalická celulóza , predželatínovaný kukuričný škrob , monohydrát laktózy , sodná soľ kroskarmelózy , hypromelóza, oxid titaničitý , makrogol 6000 ; zloženie obalu obsahuje: hydroxypropylmetylcelulózu, polyetylénglykol 6000, oxid titaničitý;
• Kestin tablety vo filmovom obale - 1 tableta obsahuje 10 mg účinnej látky ( ebastín ) a pomocné látky a zloženie obalu sú rovnaké ako v 20 mg tabletách;
• Tablety Kestin lyofilizované (na resorpciu v ústnej dutine) – 1 tableta obsahuje 20 mg účinnej látky ( ebastín ) a pomocné látky: želatína , , príchuť mäty ;

Uvoľňovací formulár:

• Biele, okrúhle, filmom obalené tablety s vyrytým „E20“ na jednej strane. Vyrába sa v kartónovom obale (1 blister po 10 kusov).
• Biele, okrúhle, filmom obalené tablety s vyrytým „E10“ na jednej strane. Vyrába sa v kartónovom obale (1 blister po 10 kusov).
• Biele, okrúhle, filmom obalené tablety s vyrytým „E10“ na jednej strane. Vyrába sa v kartónovom obale (1 blister po 5 kusov).
• Okrúhly lyofilizované (na resorpciu v ústnej dutine) biele tablety. Vyrába sa v kartónovom balení po 10 kusov v jednom blistri.

farmakologický účinok

Kestin patrí do skupiny Blokátory H1-histamínových receptorov . Jeho hlavný účinok je antialergický. Liek rýchlo zmierňuje opuch tkaniva, znižuje exsudácia , zabraňuje kŕčom hladkého svalstva priedušiek spôsobených histamínom. Rýchlo a trvalo odstraňuje svrbenie, pálenie pokožky a slizníc spojené s alergiami. V Kestin nie je prakticky žiadny vedľajší účinok sedácie.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Aktívna zložka lieku ebastín bloky H1-histamínové receptory nachádza sa v tkanivách, čím sa potláča reakcia orgánov a tkanív na histamín .H1-histamínové receptory nachádza sa v hladkých svaloch vnútorných orgánov a stenách krvných ciev. Interakciou s týmito receptormi spôsobuje histamín kontrakciu hladkého svalstva týchto orgánov, zvyšuje vaskulárnu permeabilitu, stimuluje tvorbu a sekréciu hlienu žľazami nosnej dutiny, ako aj biologicky aktívne látky podieľajúce sa na vzniku alergických reakcií.

Ebastin zabraňuje a oslabuje všetky účinky spôsobené histamínom, zabraňuje rozvoju alergického edému, znižuje začervenanie, pálenie a svrbenie, to znamená, že zabraňuje vzniku a uľahčuje priebeh alergických reakcií. Mechanizmus účinku ebastínu je súťaživosť s histamínom o interakciu s H1-histamínové receptory orgánov a tkanív. A keďže afinita ebastínu k nim je menej výrazná ako afinita histamínu, nevytláča histamín, ale interaguje iba s voľnými alebo uvoľnenými receptormi. Preto ebastín pôsobí lepšie ako profylaktikum a keď už začala alergická reakcia, nie je taký účinný.

Ako všetci blokári H1-histamínové receptory Tento liek má pomerne vysoký stupeň afinity H1-histamínové receptory , ktorý poskytuje rýchly terapeutický účinok: po požití sa účinok lieku objaví za hodinu a trvá 48 hodín. Po ukončení liečby pretrváva doznievanie lieku ešte tri dni v dôsledku toho, že aktívne metabolické produkty (metabolity), na ktoré sa ebastín rozkladá v pečeni, sa postupne vylučujú z tela. Vylučovanie metabolitov ebastínu prebieha obličkami.

Indikácie pre použitie Kestin

Liečba sa vykonáva pri nasledujúcich ochoreniach a stavoch:

• pri sezónny alebo celoročný výtok z nosa alebo konjunktivitída spôsobená akýmikoľvek alergénmi;
• s alergénmi a spôsobené akýmikoľvek alergénmi, ako aj fyzikálnymi faktormi (slnečné žiarenie, prehriatie, chlad atď.);
• pri akýchkoľvek iných ochoreniach a stavoch spôsobených zvýšeným obsahom histamínu.

Kontraindikácie pre použitie Kestin

Liek nie je predpísaný:

• so zvýšenou citlivosťou tela na látky zahrnuté v zložení Kestin;
• počas a prsia;
• deti: filmom obalené tablety - do 12 rokov, lyofilizované tablety - do 15 rokov;
• at – lyofilizované tablety.

S opatrnosťou sa liek predpisuje pri poruche funkcie obličiek a pečene, ako aj u pacientov s ischemická choroba srdca A hypokaliémia . Keďže u niektorých pacientov môže spôsobiť ospalosť a poruchu koncentrácie, nemali by počas liečby viesť auto.

Vedľajšie účinky Kestin

Liek je pacientmi dobre tolerovaný a zriedkavo spôsobuje vedľajšie účinky. Môžu to však byť:

• z centrálneho nervového systému je to - , ospalosť alebo , letargia , slabosť , znížený výkon ;
• z gastrointestinálneho traktu - rôzne poruchy trávenia , nevoľnosť ,bolesť brucha, suché ústa;
• z orgánov ORL - nádcha,
• – najčastejšie vo forme urtikárie .

Kestin - návod na použitie

Filmom obalené tablety sa užívajú perorálne raz denne (príjem nemusí byť spojený s jedlom). Pre dospelých a dospievajúcich starších ako 15 rokov sa liek predpisuje nie viac ako 20 mg (1-2 tablety po 10 mg alebo ½ - 1 tableta po 20 mg). Dospievajúcim vo veku 12-15 rokov sa predpisuje 10 mg (1 tableta 10 mg alebo ½ tablety 20 mg) 1-krát denne.

Návod na použitie Kestin odporúča použitie lyofilizovaných tabliet na resorpciu v ústnej dutine (nasadiť na jazyk, kde sa tableta rýchlo rozpustí). Príjem pastiliek na resorpciu tiež nie je spojený s jedlom, tieto tablety by sa nemali umývať. Lyofilizované tablety priraďte dospelým a dospievajúcim starším ako 15 rokov v rovnakom dávkovaní ako filmom obalené tablety. Tablety sú krehké, preto ich z blistra vyberajte opatrne, aby ste ich nepoškodili.

Predávkovanie Kestinom

Predávkovanie Kestinom zosilňuje všetky jeho vedľajšie účinky. V takom prípade by ste mali okamžite umyť žalúdok a vypiť niekoľko tabliet aktívneho uhlia. Ak sa stav nezlepší, treba zavolať sanitku.

Interakcia Kestin s inými liekmi

Kestin filmom obalené tablety sú nekompatibilné:

• s antifungálnymi liekmi ( a atď.) , antibiotiká zo skupiny makrolidov ( atď.) a prípravky s obsahom alkoholu - v dôsledku zvýšenia koncentrácie Kestinu v krvi a rizika vzniku srdcových komplikácií;
• s antiastmatikum liek teofylín ;
• nepriame antikoagulanciá ;
• protivredový znamená Cimetidín ;
• trankvilizér;
• akýkoľvek s obsahom alkoholu drogy.

Lyofilizované tablety sú nekompatibilné s A , ale môže sa použiť súčasne s teofylínom, nepriamymi antikoagulanciami, cimetidínom, diazepamom a liekmi obsahujúcimi alkohol.

Inštrukcie na používanie

Aktívne zložky

Formulár na uvoľnenie

Tabletky

Zlúčenina

Ebastin 20 mg Pomocné látky: magnéziumstearát, mikrokryštalická celulóza, predželatínovaný kukuričný škrob, monohydrát laktózy (177 mg), sodná soľ kroskarmelózy, hypromelóza, oxid titaničitý, makrogol 6000 (polyetylénglykol 6000).

Farmakologický účinok

Kestin; - dlhodobo pôsobiaci blokátor H1-histamínových receptorov. Zabraňuje histamínom vyvolaným kŕčom hladkého svalstva a zvýšenej vaskulárnej permeabilite. Po perorálnom užití lieku nastupuje výrazný antialergický účinok do 1 hodiny a trvá 48 hodín.Po 5-dňovej liečbe Kestinom pretrváva antihistamínová aktivita počas 72 hodín v dôsledku pôsobenia aktívnych metabolitov. Nemá anticholinergnú aktivitu, nepreniká hematoencefalickou bariérou a nespôsobuje sedatívny účinok. V dávke do 80 mg nepredlžuje QT interval na EKG.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva a takmer úplne metabolizuje v pečeni, pričom sa mení na aktívny metabolit karabastín.Po jednorazovej dávke 10 mg liečiva sa Cmax karabastínu v plazme dosiahne po 2,6-4 hodinách a je 80 -100 ng/ml. Mastné jedlá urýchľujú vstrebávanie (koncentrácia v krvi sa zvyšuje o 50 %). Nepreniká hematoencefalickou bariérou.Pri dennom užívaní 10 mg liečiva sa rovnovážna koncentrácia dosiahne po 3-5 dňoch a je 130-160 ng/ml. Väzba ebastínu a karabastínu na plazmatické bielkoviny je viac ako 95 %. T1/2 karabastínu je od 15 do 19 hodín, 66% liečiva sa vylučuje vo forme konjugátov močom.Pri predpisovaní lieku súčasne s príjmom potravy sa koncentrácia karabastínu v krvi zvyšuje 1,6-2 krát , ale to nevedie k zmene času potrebného na jej dosiahnutie Cmax a nemá to vplyv na klinické účinky Kestin.U starších pacientov sa farmakokinetické parametre významne nemenia. V prípade zlyhania obličiek sa T1/2 zvyšuje na 23-26 hodín a v prípade zlyhania pečene - až 27 hodín, avšak koncentrácia liečiva pri užívaní 10 mg / deň nepresahuje terapeutické hodnoty.

Indikácie

Alergická rinitída je sezónna a/alebo celoročná (spôsobená domácimi, peľovými, epidermálnymi, potravinovými, liečivými a inými alergénmi); - žihľavka (spôsobená domácimi, peľovými, epidermálnymi, potravinovými, hmyzovými, liečivými alergénmi, vystavením slnku, zima a pod.).

Kontraindikácie

Precitlivenosť na liek, tehotenstvo, dojčenie - deti do 12 rokov Opatrne: pri zlyhaní obličiek a/alebo pečene; u pacientov so zvýšeným QT intervalom hypokaliémia.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Bezpečnosť používania Kestinu u tehotných žien sa neskúmala, preto sa užívanie Kestinu počas tehotenstva neodporúča.Dojčiacim matkám sa neodporúča užívať Kestin, pretože vylučovanie ebastínu do materského mlieka sa neskúmalo.

Návod na použitie a dávkovanie

Perorálne, bez ohľadu na príjem potravy. Deti od 12 do 15 rokov: 10 mg (1/2 tablety) 1-krát denne. Dospelým a deťom starším ako 15 rokov sa predpisuje 10-20 mg (1/2-1 tableta) liek 1x denne 1. Na odporúčanie lekára sa predpisuje denná dávka 20 mg. Pri poruche funkcie pečene nemá denná dávka prekročiť 10 mg.

3D obrázky

Zloženie a forma uvoľňovania

10 ks v blistri; v kartónovom balení 1 alebo 2 blistre.

Opis liekovej formy

Okrúhle, filmom obalené tablety, biele alebo takmer biele. Na jednej strane tabliet je vyryté „E20“.

farmakologický účinok

farmakologický účinok- antialergický.

Farmakodynamika

Liek Kestin ® je dlhodobo pôsobiaci blokátor histamínových H1 receptorov. Zabraňuje histamínom vyvolaným kŕčom hladkého svalstva a zvýšenej vaskulárnej permeabilite. Po perorálnom užití lieku nastupuje výrazný antialergický účinok po 1 hodine a trvá 48 hodín.Po 5-dňovej liečbe Kestinom ® antihistamínová aktivita pretrváva 72 hodín v dôsledku pôsobenia aktívnych metabolitov. Nemá anticholinergnú aktivitu, nepreniká hematoencefalickou bariérou a nespôsobuje sedatívny účinok. V dávke do 80 mg nepredlžuje QT interval na EKG.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva a takmer úplne metabolizuje v pečeni, pričom sa mení na aktívny metabolit karabastín. Po jednorazovej dávke 10 mg liečiva sa Cmax karabastínu v plazme dosiahne po 2,6-4 hodinách a je 80-100 ng/ml. Mastné jedlá urýchľujú vstrebávanie (koncentrácia v krvi sa zvyšuje o 50 %). Nepreniká do BBB.

Pri dennom užívaní 10 mg liečiva sa rovnovážna koncentrácia dosiahne po 3-5 dňoch a je 130-160 ng/ml. Väzba ebastínu a karabastínu na plazmatické bielkoviny je viac ako 95 %. T1/2 karabastínu je od 15 do 19 hodín, 66 % liečiva sa vylúči vo forme konjugátov močom.

Ak je liek predpísaný súčasne s príjmom potravy, koncentrácia karabastínu v krvi sa zvyšuje 1,6-2 krát, čo však nevedie k zmene času potrebného na dosiahnutie Cmax a neovplyvňuje klinické účinky lieku. Kestin®.

U starších pacientov sa farmakokinetické parametre významne nemenia. V prípade zlyhania obličiek sa T1/2 zvyšuje na 23-26 hodín a v prípade zlyhania pečene - až 27 hodín, avšak koncentrácia liečiva pri užívaní 10 mg / deň nepresahuje terapeutické hodnoty.

Indikácie pre liek Kestin ®

alergická rinitída, sezónna a/alebo celoročná (spôsobená domácimi, peľovými, epidermálnymi, potravinovými, liečivými a inými alergénmi);

žihľavka (spôsobená domácnosťou, peľom, epidermou, potravinami, hmyzom, liečivými alergénmi, pobytom na slnku, chladom atď.).

Kontraindikácie

precitlivenosť na liek;

tehotenstvo;

obdobie dojčenia;

deti do 12 rokov.

Opatrne:

so zlyhaním obličiek a/alebo pečene;

u pacientov so zvýšeným QT intervalom hypokaliémia.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Bezpečnosť užívania Kestin ® u tehotných žien nebola skúmaná, preto sa jeho užívanie počas tehotenstva neodporúča.

Vedľajšie účinky

Bolesť hlavy, sucho v ústach. Zriedkavo - dyspepsia, nevoľnosť, nespavosť, ospalosť, bolesť brucha, astenický syndróm, sinusitída, rinitída.

Interakcia

Neinteraguje s teofylínom, nepriamymi antikoagulanciami, cimetidínom, diazepamom, etanolom a liekmi obsahujúcimi etanol.

Návod na použitie a dávkovanie

Vnútri bez ohľadu na príjem potravy.

Dospelí a deti staršie ako 15 rokov: 10-20 mg (1/2-1 tableta) 1-krát denne.

Deti 12-15 rokov: 10 mg (1/2 tablety) 1-krát denne.

Ak je poškodená funkcia pečene, denná dávka nemá prekročiť 10 mg.

Predávkovanie

Liečba: Neexistuje žiadne špeciálne antidotum pre liek. V prípade predávkovania sa odporúča výplach žalúdka, sledovanie vitálnych funkcií tela a symptomatická liečba.

špeciálne pokyny

Liek Kestin ® v terapeutických dávkach neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a stroje.

U detí vo veku 6 až 12 rokov je vhodnejšie použiť Kestin ® sirup v dávke 5 mg/deň alebo 10 mg tablety (1/2 tablety denne).

Podmienky skladovania lieku Kestin ®

Na mieste chránenom pred svetlom, pri teplote neprevyšujúcej 30 °C.

Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti lieku Kestin ®

3 roky.

Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Synonymá nozologických skupín

Kategória ICD-10	Synonymá chorôb podľa ICD-10
J30.1 Alergická rinitída spôsobená peľom	Precitlivenosť na peľ
	Senná nádcha
	Polypózna alergická rinosinusitída
	Sezónna senná nádcha
	Sezónna rinitída
	senná nádcha
	Senný výtok z nosa
J30.2 Iná sezónna alergická rinitída	Sezónna alergická rinitída
	Sezónna rinitída alergickej povahy
J30.3 Iná alergická rinitída	Alergická rinitída počas celého roka
	Alergická rinokonjunktivitída
L50 Urtikária	Idiopatická chronická urtikária
	Urtikária hmyzu
	Urtikária novorodencov
	Chronická urtikária
L50.1 Idiopatická urtikária	Idiopatická urtikária
	Chronická idiopatická urtikária
T78.4 Nešpecifikovaná alergia	Alergická reakcia na inzulín
	Alergická reakcia na uhryznutie hmyzom
	Alergická reakcia podobná systémovému lupus erythematosus
	Alergické ochorenia
	Alergické ochorenia a stavy spôsobené zvýšeným uvoľňovaním histamínu
	Alergické ochorenia slizníc
	Alergické prejavy
	Alergické prejavy na slizniciach
	Alergické reakcie
	Alergické reakcie spôsobené uhryznutím hmyzom
	Alergické reakcie
	Alergické stavy
	Alergický opuch hrtana
	Alergické ochorenie
	Alergický stav
	Alergia
	Alergia na domáci prach
	Anafylaxia
	Reakcia kože na lieky
	Reakcia kože na uhryznutie hmyzom
	Kozmetická alergia
	Alergia na lieky
	Alergie na lieky
	Akútna alergická reakcia
	Edém hrtana alergického pôvodu a v dôsledku žiarenia
	Potravinové a liekové alergie