Amiodarónový koncentrát na prípravu roztoku na intravenózne podanie „Borisovský. Injekcie amiodarónu: návod na použitie Synonymá nozologických skupín

Antiarytmický liek

Účinná látka

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Roztok na intravenózne podanie priehľadná, svetlo žltá.

Pomocné látky: benzylalkohol - 60 mg, polysorbát 80 - 300 mg, voda na injekciu - do 3 ml.

3 ml - ampulky z bezfarebného skla (typ I) s bodom zlomu a dvoma označovacími krúžkami na vrchu (6) - obrysové plastové obaly komôrok (1) - kartónové obaly.

farmakologický účinok

Antiarytmický liek. Amiodarón patrí do triedy III (trieda inhibítorov repolarizácie) a má jedinečný mechanizmus antiarytmického účinku, pretože okrem vlastností antiarytmík triedy III (blokáda draslíkových kanálov) má účinky antiarytmík triedy I (blokáda sodíkových kanálov), antiarytmík triedy IV (blokáda vápnikových kanálov) a nekompetitívny betablokátorový účinok.

Okrem antiarytmického účinku má liek antianginózny, koronárny dilatačný, alfa a beta adrenergný blokujúci účinok.

Antiarytmický účinok:

• predĺženie trvania fázy 3 akčného potenciálu kardiomyocytov, najmä v dôsledku blokovania iónového prúdu v draslíkových kanáloch (účinok antiarytmík triedy III podľa Williamsovej klasifikácie);
• znížený automatizmus sínusového uzla, čo vedie k zníženiu srdcovej frekvencie;
• nekompetitívna blokáda α- a β-adrenergných receptorov;
• spomalenie sinoatriálneho, predsieňového a AV vedenia, výraznejšie s tachykardiou;
• žiadne zmeny komorovej vodivosti;
• zvýšenie refraktérnych období a zníženie excitability myokardu predsiení a komôr, ako aj zvýšenie refraktérneho obdobia AV uzla;
• spomalenie vedenia a predĺženie trvania refraktérnej periódy v ďalších zväzkoch AV vedenia.

Ďalšie účinky:

• zníženie spotreby kyslíka myokardom v dôsledku mierneho zníženia periférnej rezistencie a srdcovej frekvencie, ako aj zníženia kontraktility myokardu v dôsledku beta-adrenergného blokujúceho účinku;
• zvýšenie koronárneho prietoku krvi v dôsledku priameho účinku na hladké svalstvo koronárnych artérií;
• zachovanie ejekcie, napriek miernemu poklesu kontraktility myokardu, v dôsledku poklesu tlaku v aorte a poklesu periférneho odporu;
• vplyv na výmenu hormónov štítnej žľazy: inhibícia premeny T3 na T4 (blokáda tyroxín-5-deiodinázy) a blokovanie vychytávania týchto hormónov kardioocytmi a hepatocytmi, čo vedie k oslabeniu stimulačného účinku hormónov štítnej žľazy na myokardu;
• obnovenie srdcovej aktivity pri zástave srdca spôsobenej komorovou fibriláciou rezistentnou voči defibrilácii.

Pri intravenóznom podaní liečiva dosiahne jeho aktivita maximum po 15 minútach a vymizne približne 4 hodiny po podaní.

Farmakokinetika

Odsávanie

Po intravenóznom podaní amiodarónu sa jeho koncentrácia v krvi rýchlo znižuje v dôsledku vstupu liečiva do tkanív. Pri absencii opakovaných injekcií sa amiodarón postupne eliminuje. Keď sa obnoví intravenózne alebo keď sa liek predpisuje perorálne, amiodarón sa hromadí v tkanivách.

Distribúcia

Väzba na proteíny je 95 % (62 % s albumínom, 33,5 % s beta-lipoproteínmi). Amiodarón má veľké Vd a môže sa hromadiť takmer vo všetkých tkanivách, najmä v tukovom tkanive a okrem neho v pečeni, pľúcach, slezine a rohovke.

Metabolizmus

Amiodarón sa metabolizuje v pečeni prostredníctvom izoenzýmov CYP3A4 a CYP2C8. Jeho hlavný metabolit, desetylamiodarón, je farmakologicky aktívny a môže zvýšiť antiarytmický účinok hlavnej zlúčeniny. Amiodarón a jeho aktívny metabolit desetylamiodarón in vitro majú schopnosť inhibovať izoenzýmy CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 a CYP2C8. Amiodarón a desetylamiodarón tiež preukázali schopnosť inhibovať určité transportéry, ako je P-gp a transportér organických katiónov (POK2). In vivo boli pozorované interakcie amiodarónu so substrátmi izoenzýmov CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 a P-gp.

Odstránenie

Vylučuje sa hlavne žlčou a stolicou cez črevá. Eliminácia amiodarónu je veľmi pomalá. Amiodarón a jeho metabolity sa detegujú v krvnej plazme počas 9 mesiacov po ukončení liečby.

Amiodarón a jeho metabolity nie sú dialyzovateľné.

Indikácie

Úľava od záchvatov paroxyzmálnej tachykardie:

• zmiernenie záchvatov komorovej paroxyzmálnej tachykardie;
• zmiernenie záchvatov supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie s vysokou frekvenciou komorových kontrakcií, najmä na pozadí syndrómu Wolff-Parkinson-White;
• úľava paroxyzmálnych a stabilných foriem fibrilácie predsiení (fibrilácia predsiení) a flutter predsiení.

Resuscitácia srdca pri zástave srdca spôsobenej komorovou fibriláciou odolnou voči defibrilácii.

Kontraindikácie

• precitlivenosť na amiodarón alebo pomocné látky lieku;
• SSS (sínusová bradykardia, sinoatriálny blok) pri absencii umelého kardiostimulátora (kardiostimulátora) (nebezpečenstvo „zastavenia“ sínusového uzla);
• AV blokáda II a III stupňa pri absencii trvalého umelého kardiostimulátora (kardiostimulátora);
• poruchy intraventrikulárneho vedenia (dvoj- a trojfascikulové blokády) pri absencii trvalého umelého kardiostimulátora (kardiostimulátora). V prípade takýchto porúch vedenia je použitie lieku Cordarone intravenózne možné len na špecializovaných oddeleniach pod krytom dočasného kardiostimulátora (kardiostimulátora);
• hypokaliémia, hypomagneziémia;
• ťažká arteriálna hypotenzia, kolaps, kardiogénny šok;
• dysfunkcia štítnej žľazy (hypotyreóza, hypertyreóza);
• vrodené alebo získané predĺženie QT intervalu;
• kombinácia s liekmi, ktoré môžu predĺžiť QT interval a spôsobiť rozvoj paroxyzmálnych tachykardií, vrátane torsades de pointes: antiarytmiká triedy I A (chinidín, hydrochinidín, dizopyramid, prokaínamid); antiarytmiká triedy III (dofetilid, ibutilid, bretylium tosylát); ; iné (neantiarytmické) lieky, ako je bepridil; vinkamín; niektoré neuroleptiká fenotiazíny (chlórpromazín, cyamemazín, levomepromazín, tioridazín, trifluoperazín, flufenazín), benzamidy (amisulprid, sultoprid, sulpirid, tiaprid, veraliprid), butyrofenóny (droperidol, haloperidol), seindolert; cisaprid; tricyklické antidepresíva; antibiotiká makrolidovej skupiny (najmä erytromycín s intravenóznym podaním, spiramycín); azoly; antimalariká (chinín, chlorochín, meflochín, halofantrín); pentamidín na parenterálne podávanie; difemanil metylsulfát; mizolastín; astemizol, terfenadín; fluorochinolóny;
• tehotenstvo;
• obdobie dojčenia;
• vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená).

Intravenózne podanie tryskou je kontraindikované v prípade arteriálnej hypotenzie, ťažkého respiračného zlyhania, kardiomyopatie alebo srdcového zlyhania (tieto stavy sa môžu zhoršiť).

Všetky vyššie uvedené kontraindikácie sa nevzťahujú na použitie Cordarone počas resuscitácie srdca pri zástave srdca spôsobenej komorovou fibriláciou odolnou voči defibrilácii.

Opatrne

Pri arteriálnej hypotenzii, dekompenzovanom alebo závažnom (funkčné triedy III-IV podľa klasifikácie NYHA) zlyhaní srdca, závažnom zlyhaní dýchania, zlyhaní pečene, bronchiálnej astme, u starších pacientov (vysoké riziko rozvoja závažnej bradykardie), s AV blokádou 1. stupňa.

Dávkovanie

Cordarone na intravenózne podanie je určený na použitie v prípadoch, keď je potrebné rýchle dosiahnutie antiarytmického účinku, alebo ak nie je možné podať liek perorálne.

S výnimkou núdzových klinických situácií by sa liek mal používať iba v nemocnici na jednotke intenzívnej starostlivosti pod neustálym monitorovaním EKG a krvného tlaku.

Pri intravenóznom podaní sa Cordarone nemá miešať s inými liekmi. Iné lieky sa nemajú podávať do rovnakej infúznej linky ako Cordarone. Používajte iba v zriedenej forme. Na zriedenie lieku Cordarone by ste mali použiť iba 5% roztok dextrózy (glukózy). Vzhľadom na vlastnosti liekovej formy lieku sa neodporúča používať koncentrácie infúzneho roztoku nižšie ako koncentrácie získané zriedením 2 ampuliek v 500 ml 5% dextrózy (glukózy).

Aby sa predišlo reakciám v mieste vpichu, amiodarón sa má podávať cez centrálny venózny katéter, s výnimkou prípadov srdcovej resuscitácie pre komorovú fibriláciu odolnú voči defibrilácii, keď pri absencii centrálneho venózneho prístupu sú periférne žily (najväčšia periférna žila s maximálnym prietokom krvi ) možno použiť na podanie lieku ).

Závažné srdcové arytmie v prípadoch, keď nie je možné užívať liek perorálne (okrem prípadov resuscitácie srdca pre zástavu srdca spôsobenú fibriláciou komôr odolnou voči defibrilácii)

Intravenózne kvapkanie cez centrálny venózny katéter

Nasycovacia dávka je zvyčajne 5 mg/kg telesnej hmotnosti v 250 ml 5 % roztoku dextrózy (glukózy), podávaná pomocou elektronickej pumpy vždy, keď je to možné, počas 20-120 minút. Intravenóznu kvapkovú aplikáciu je možné opakovať 2-3 krát v priebehu 24 hodín.Rýchlosť podávania liečiva sa upravuje v závislosti od klinického účinku. Terapeutický účinok sa dostavuje už v prvých minútach podania a po ukončení infúzie postupne klesá, preto sa v prípade nutnosti pokračovať v liečbe injekčným liekom Cordarone odporúča prejsť na kontinuálne intravenózne kvapkanie lieku.

Udržiavacie dávky: 10-20 mg/kg/24 hodín (zvyčajne 600-800 mg, ale môže sa zvýšiť na 1200 mg v priebehu 24 hodín) v 250 ml 5% roztoku dextrózy (glukózy) počas niekoľkých dní. Od prvého dňa infúzie by sa mal začať postupný prechod na užívanie lieku Cordarone perorálne (3 tablety po 200 mg/deň). Dávka sa môže zvýšiť na 4 alebo dokonca 5 tabliet. 200 mg/deň.

Intravenózne podanie tryskou sa má vykonávať iba v naliehavých prípadoch, keď sú iné typy liečby neúčinné, a len na jednotke intenzívnej starostlivosti za neustáleho monitorovania EKG a krvného tlaku.

Dávka je 5 mg/kg telesnej hmotnosti. S výnimkou prípadov srdcovej resuscitácie pre ventrikulárnu fibriláciu rezistentnú na defibriláciu sa má amiodarón podávať intravenózne bolusovo počas najmenej 3 minút. Opakované podanie amiodarónu sa nemá vykonať skôr ako 15 minút po prvej injekcii, a to ani v prípade, že počas prvej injekcie bol podaný obsah iba jednej ampulky (možnosť ireverzibilného kolapsu).

Ak je potrebné pokračovať v podávaní amiodarónu, má sa podávať ako infúzia.

Resuscitácia srdca pri zástave srdca spôsobenej komorovou fibriláciou odolnou voči defibrilácii

Intravenózne podanie prúdom

Prvá dávka je 300 mg (alebo 5 mg/kg lieku Cordarone) po zriedení v 20 ml 5 % roztoku dextrózy (glukózy) a podáva sa intravenózne.

Ak sa fibrilácia nezastaví, je možné ďalšie intravenózne podanie lieku Cordarone v dávke 150 mg (alebo 2,5 mg / kg).

Vedľajšie účinky

Stanovenie frekvencie nežiaducich reakcií: veľmi často (≥10 %); často (≥ 1 %,<10); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Z kardiovaskulárneho systému:často - bradykardia (zvyčajne mierne zníženie srdcovej frekvencie), zníženie krvného tlaku, zvyčajne mierne a prechodné (pri predávkovaní alebo príliš rýchlom podaní lieku boli pozorované prípady závažnej arteriálnej hypotenzie alebo kolapsu); veľmi zriedkavo - arytmogénny efekt (/sú správy o výskyte nových arytmií, vrátane komorovej tachykardie "pirueta", resp. zhoršenie už existujúcich, v niektorých prípadoch - s následnou zástavou srdca/, pri amiodarone je však menej výrazný ako pri väčšina antiarytmík.Tieto účinky sa prejavujú najmä pri užívaní lieku Cordarone v kombinácii s liekmi, ktoré predlžujú obdobie repolarizácie srdcových komôr /QT interval/ alebo pri poruchách obsahu elektrolytov v krvi.Na základe z dostupných údajov nie je možné určiť, či je výskyt týchto porúch rytmu spôsobený pôsobením lieku Cordarone, závažnosťou srdcovej patológie alebo je dôsledkom zlyhania liečby), závažnou bradykardiou alebo vo výnimočných prípadoch sínusom zástava uzlín vyžadujúca prerušenie liečby amiodarónom, najmä u pacientov s dysfunkciou sínusového uzla a/alebo starších pacientov), ​​sčervenanie kože tváre; neznáma frekvencia - ventrikulárna tachykardia typu "pirueta".

Z endokrinného systému: frekvencia neznáma - hypertyreóza.

Z dýchacieho systému: veľmi zriedkavo - kašeľ, dýchavičnosť, intersticiálna pneumonitída, bronchospazmus a/alebo apnoe (u pacientov s ťažkým respiračným zlyhaním, najmä u pacientov s bronchiálnou astmou), syndróm akútnej respiračnej tiesne (niekedy smrteľný).

Z tráviaceho systému: veľmi zriedkavo - nevoľnosť.

Z pečene a žlčových ciest: veľmi zriedkavo - izolované zvýšenie aktivity pečeňových transamináz v krvnom sére (zvyčajne mierne, prekračujúce normálne hodnoty 1,5-3 krát, klesá pri znížení dávky alebo dokonca spontánne), akútne poškodenie pečene (do 24 hodín po podaní amiodarón) so zvýšením transamináz a/alebo žltačky, vrátane rozvoja zlyhania pečene, niekedy smrteľného.

Pre kožu a podkožné tkanivá: veľmi zriedkavo - pocit tepla, zvýšené potenie; frekvencia neznáma - urtikária.

Z nervového systému: veľmi zriedkavo - benígna intrakraniálna hypertenzia (pseudotumor cerebri), bolesť hlavy.

Z imunitného systému: veľmi zriedkavo - anafylaktický šok; neznáme - angioedém (Quinckeho edém).

Z pohybového aparátu: frekvencia neznáma - bolesť v driekovej a driekovej chrbtici.

Lokálne reakcie:často - reakcie v mieste vpichu, ako je bolesť, erytém, opuch, nekróza, extravazácia, infiltrácia, zápal, indurácia, tromboflebitída, flebitída, celulitída, infekcia, pigmentácia.

Predávkovanie

Neexistujú žiadne informácie o predávkovaní IV amiodarónom. Existujú určité informácie o akútnom predávkovaní amiodarónom užívaným perorálne vo forme tabliet. Bolo popísaných niekoľko prípadov sínusovej bradykardie, zástavy srdca, atakov komorovej tachykardie, paroxyzmálnej komorovej tachykardie „piruetového“ typu, porúch obehu a funkcie pečene a výrazného poklesu krvného tlaku.

Liečba by mala byť symptomatická (pri bradykardii - použitie beta-adrenergných agonistov alebo inštalácia kardiostimulátora, pri komorovej tachykardii typu "pirueta" - intravenózne podanie horečnatých solí, zníženie srdcovej stimulácie). Amiodarón ani jeho metabolity sa počas hemodialýzy neodstraňujú. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Liekové interakcie

Lieky, ktoré môžu spôsobiť torsade de pointes (TdP) alebo predĺžiť QT interval

Lieky, ktoré môžu spôsobiť torsade de pointes (TdP)

Kombinovaná liečba liekmi, ktoré môžu spôsobiť komorovú tachykardiu typu „pirueta“, je kontraindikovaná, pretože. zvyšuje sa riziko vzniku potenciálne smrteľnej torsade de pointes (TdP).

• antiarytmiká: trieda I A (chinidín, hydrochinidín, dizopyramid, prokaínamid), sotalol, bepridil;
• iné (neantiarytmické) lieky, ako napr. vinkamín; niektoré neuroleptiká: fenotiazíny (chlórpromazín, cyamemazín, levomepromazín, tioridazín, trifluoperazín, flufenazín), benzamidy (amisulprid, sultoprid, sulprid, tiaprid, veraliprid), butyrofenóny (droperidol, haloperidol) tricyklické antidepresíva; cisaprid; makrolidové antibiotiká (erytromycín s intravenóznym podaním, spiramycín); azoly; antimalariká (chinín, chlorochín, meflochín, halofantrín, lumefantrín); pentamidín na parenterálne podávanie; difemanil metylsulfát; mizolastín; astemizol; terfenadín

Lieky, ktoré môžu predĺžiť QT interval

Súbežné podávanie amiodarónu s liekmi, ktoré môžu predĺžiť QT interval, má byť založené na starostlivom zhodnotení pomeru očakávaného prínosu a potenciálneho rizika u každého pacienta (možnosť zvýšeného rizika rozvoja torsade de pointes); pri použití takýchto kombinácií , je potrebné neustále sledovať EKG pacientov (pre detekciu predĺženia QT intervalu), obsah draslíka a horčíka v krvi.

U pacientov užívajúcich amiodarón sa treba vyhnúť fluórchinolónom, vrátane moxifloxacínu.

Lieky, ktoré znižujú srdcovú frekvenciu alebo spôsobujú poruchy automatiky alebo vedenia

Kombinovaná liečba s týmito liekmi sa neodporúča.

Betablokátory, pomalé blokátory kalciových kanálov, ktoré znižujú srdcovú frekvenciu (verapamil, diltiazem) môžu spôsobiť poruchy automatiky (vývoj nadmernej bradykardie) a vedenia.

Lieky, ktoré môžu spôsobiť hypokaliémiu

• s laxatívami, ktoré stimulujú črevnú motilitu, čo môže spôsobiť hypokaliémiu, čo zvyšuje riziko vzniku komorovej tachykardie typu „priuet“. Pri kombinácii s amiodarónom sa majú použiť laxatíva z iných skupín.

Kombinácie vyžadujúce opatrnosť pri používaní

• s diuretikami, ktoré spôsobujú hypokaliémiu (v monoterapii alebo v kombinácii s inými liekmi);
• so systémovými kortikosteroidmi (glukokortikoidy, mineralokortikoidy), tetrakosaktid;
• s amfotericínom B (iv. podanie).

Je potrebné predchádzať rozvoju hypoglykémie, a ak sa vyskytne, obnoviť obsah draslíka v krvi na normálnu úroveň, sledovať koncentráciu elektrolytov v krvi a EKG (pre prípadné predĺženie QT intervalu), príp. pri komorovej tachykardii typu „pirueta“ sa nemajú užívať antiarytmiká (treba zahájiť komorovú stimuláciu, je možné intravenózne podanie horečnatých solí).

Prípravky na inhalačnú anestéziu

U pacientov užívajúcich amiodarón počas anestézie bola hlásená možnosť vzniku nasledujúcich závažných komplikácií: bradykardia (odolná voči atropínu), arteriálna hypotenzia, poruchy vedenia vzruchu, znížený srdcový výdaj.

Vyskytli sa veľmi zriedkavé prípady závažných komplikácií z dýchacieho systému, niekedy fatálnych (syndróm akútnej respiračnej tiesne u dospelých), ktoré sa rozvinuli bezprostredne po operácii a ktorých výskyt je spojený s vysokou koncentráciou kyslíka.

Lieky, ktoré znižujú srdcovú frekvenciu (klonidín, guanfacín, inhibítory cholínesterázy (donepezil, galantamín, rivastigmín, takrín, ambenóniumchlorid, neostigmín bromid), pilokarpín

Riziko vzniku nadmernej bradykardie (kumulatívne účinky).

Účinok amiodarónu na iné lieky

Amiodarón a/alebo jeho metabolit desetylamiodarón inhibujú izoenzýmy CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 a P-glykoproteín a môžu zvýšiť systémovú expozíciu liečivám, ktoré sú ich substrátmi. Vzhľadom na dlhý polčas amiodarónu možno túto interakciu pozorovať aj niekoľko mesiacov po ukončení jeho užívania.

Lieky, ktoré sú substrátmi P-gp

Amiodarón je inhibítor P-gp. Očakáva sa, že jeho kombinované použitie s liekmi, ktoré sú substrátmi P-gp, povedie k zvýšenej systémovej expozícii P-gp.

Srdcové glykozidy (digitalisové prípravky)

Možnosť porúch automatiky (ťažká bradykardia) a atrioventrikulárneho vedenia. Okrem toho pri kombinácii digoxínu s amiodarónom je možné zvýšenie koncentrácie digoxínu v krvnej plazme (v dôsledku zníženia jeho klírensu). Preto pri kombinácii digoxínu s amiodarónom je potrebné stanoviť koncentráciu digoxínu v krvi a sledovať možné klinické a elektrokardiografické prejavy intoxikácie digitalisom. Možno bude potrebné znížiť dávky digoxínu.

Dabigatran

Pri súbežnom užívaní amiodarónu s dabigatranom je potrebná opatrnosť kvôli riziku krvácania. Možno bude potrebné upraviť dávku dabigatranu v súlade s pokynmi v návode na použitie.

Lieky, ktoré sú substrátmi izoenzýmu CYP2C9

Amiodarón zvyšuje krvnú koncentráciu liekov, ktoré sú substrátmi izoenzýmu CYP2C9, ako je warfarín alebo fenytoín, v dôsledku inhibície cytochrómu P450 2C9.

warfarín

Pri kombinácii warfarínu s amiodarónom môže dôjsť k zosilneniu účinkov nepriameho antikoagulancia, čo zvyšuje riziko krvácania. Počas liečby amiodarónom aj po ukončení jeho užívania je potrebné častejšie monitorovať protrombínový čas (MHO) a upravovať dávky antikoagulancií.

fenytoín

Pri kombinácii fenytoínu s amiodarónom sa môže vyvinúť predávkovanie fenytoínom, čo môže viesť k objaveniu sa neurologických symptómov; je potrebné klinické sledovanie a pri prvých príznakoch predávkovania zníženie dávky fenytoínu, je vhodné stanoviť koncentráciu fenytoínu v krvnej plazme.

Lieky, ktoré sú substrátmi izoenzýmu CYP2D6

Flekainid

Amiodarón zvyšuje plazmatické koncentrácie flekainidu v dôsledku inhibície izoenzýmu CYP2D6. Preto je potrebná úprava dávky flekainidu.

Lieky, ktoré sú substrátmi izoenzýmu CYP3A4

Keď sa amiodarón, inhibítor izoenzýmu CYP3A4, kombinuje s týmito liekmi, ich plazmatické koncentrácie sa môžu zvýšiť, čo môže viesť k zvýšenej toxicite a/alebo zvýšeným farmakodynamickým účinkom a môže si vyžadovať zníženie ich dávok. Takéto lieky sú uvedené nižšie.

cyklosporín

Kombinácia cyklosporínu s amiodarónom môže zvýšiť plazmatické koncentrácie cyklosporínu; je potrebná úprava dávky.

Fentanyl

Kombinácia s amiodarónom môže zvýšiť farmakodynamické účinky fentanylu a zvýšiť riziko vzniku jeho toxických účinkov.

Inhibítory HMG-CoA reduktázy (statíny) (simvastatín, atorvastatín a lovastatín)

Zvýšené riziko svalovej toxicity statínov pri súbežnom užívaní s amiodarónom. Odporúča sa použitie statínov, ktoré nie sú metabolizované izoenzýmom CYP3A4.

Iné lieky metabolizované izoenzýmom CYP3A4: lidokaín(riziko rozvoja sínusovej bradykardie a neurologických symptómov), takrolimus(riziko nefrotoxicity), sildenafil(riziko zvýšených vedľajších účinkov), midazolam(riziko rozvoja psychomotorických účinkov), triazolam, dihydroergotamín, ergotamín, kolchicín.

Liek, ktorý je substrátom izoenzýmov CYP2D6 a CYP3A4 – dextrometorfán

Amiodarón inhibuje CYP2D6 a CYP3A4 a teoreticky môže zvýšiť plazmatické koncentrácie dektrometorfánu.

clopidogrel

Klopidogrel, čo je inaktívny tienopyrimidínový liek, sa metabolizuje v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov. Medzi klopidogrelom a amiodarónom je možná interakcia, ktorá môže viesť k zníženiu účinnosti klopidogrelu.

Účinok iných liekov na amiodarón

Inhibítory izoenzýmov CYP3A4 a CYP2C8 môže mať potenciál inhibovať metabolizmus amiodarónu a zvyšovať jeho koncentráciu v krvi, a teda aj jeho farmakodynamické a vedľajšie účinky.

Počas liečby amiodarónom sa odporúča vyhýbať sa inhibítorom CYP3A4 (napr. grapefruitovej šťave a niektorým liekom, ako je cimetidín a inhibítory HIV proteázy (vrátane indinaviru)). Inhibítory HIV proteázy, ak sa používajú súbežne s amiodarónom, môžu zvýšiť koncentráciu amiodarónu v krvi.

Induktory izoenzýmu CYP3A4

rifampicín

Rifampicín je silný induktor izoenzýmu CYP3A4; pri použití v kombinácii s amiodarónom môže znížiť plazmatické koncentrácie amiodarónu a desetylamiodarónu.

Prípravky z ľubovníka bodkovaného

Ľubovník bodkovaný je silným induktorom izoenzýmu CYP3A4. V tejto súvislosti je teoreticky možné znížiť plazmatickú koncentráciu amiodarónu a znížiť jeho účinok (klinické údaje nie sú k dispozícii).

špeciálne pokyny

S výnimkou núdzových prípadov by sa intravenózne podanie lieku Cordarone malo vykonávať iba na jednotke intenzívnej starostlivosti s neustálym monitorovaním EKG (kvôli možnosti rozvoja bradykardie a arytmogénnych účinkov) a krvného tlaku (kvôli možnosti zníženia krvný tlak).

Malo by sa pamätať na to, že aj pri pomalom intravenóznom podaní lieku Cordarone je možný rozvoj nadmerného poklesu krvného tlaku a obehového kolapsu.

Aby sa predišlo reakciám v mieste vpichu, injekčná forma lieku Cordarone sa odporúča podávať cez centrálny venózny katéter. Len v prípade srdcovej resuscitácie pre zástavu srdca spôsobenú fibriláciou komôr rezistentnou voči defibrilácii, pri absencii centrálneho venózneho prístupu (nie je zavedený centrálny venózny katéter), je možné injekčnú formu lieku Cordarone podať do veľkej periférnej žily maximálny prietok krvi.

Ak je po resuscitácii srdca potrebné pokračovať v liečbe Cordarone, Cordarone sa má podávať intravenózne cez centrálny venózny katéter za neustáleho monitorovania krvného tlaku a EKG.

Cordarone sa nemá miešať v tej istej injekčnej striekačke alebo kvapkadle s inými liekmi. Iné lieky sa nemajú podávať do rovnakej infúznej linky ako Cordarone.

Hoci bol hlásený výskyt arytmií alebo zhoršenie existujúcich arytmií, niekedy fatálne, proarytmogénny účinok amiodarónu je slabý v porovnaní s väčšinou antiarytmík a zvyčajne sa vyskytuje v kontexte faktorov, ktoré predlžujú QT interval, ako sú interakcie s inými liekmi a/alebo poruchy elektrolytov v krvi. Napriek schopnosti amiodarónu predĺžiť QT interval, amiodarón preukázal malú aktivitu pri indukcii torsade de pointes (TdP).

Vzhľadom na možnosť rozvoja vo veľmi zriedkavých prípadoch intersticiálnej pneumonitídy po IV podaní lieku Cordarone, ak sa po jeho IV podaní objaví silná dýchavičnosť alebo suchý kašeľ, sprevádzané aj nesprevádzané zhoršením celkového stavu ( zvýšená únava, horúčka), je potrebné vykonať röntgen hrudníka a v prípade potreby liek vysadiť, pretože intersticiálna pneumonitída môže viesť k rozvoju pľúcnej fibrózy. Tieto javy sú však väčšinou reverzibilné pri včasnom vysadení amiodarónu s použitím alebo bez použitia kortikosteroidov. Klinické prejavy zvyčajne vymiznú do 3-4 týždňov. Obnova röntgenového obrazu a funkcie pľúc nastáva pomalšie (niekoľko mesiacov).

Po mechanickej ventilácii (napr. chirurgickom zákroku) u pacientov liečených Cordarone boli hlásené zriedkavé prípady syndrómu akútnej respiračnej tiesne dospelých, niekedy fatálne (možná interakcia s vysokými dávkami kyslíka). Preto sa odporúča prísne sledovať stav takýchto pacientov.

Počas prvých 24 hodín po začatí užívania injekčnej formy lieku Cordarone môže dôjsť k závažnému akútnemu poškodeniu pečene s rozvojom zlyhania pečene, niekedy až k smrti. Pred začatím užívania lieku Cordarone a pravidelne počas liečby liekom sa odporúča starostlivé sledovanie funkčných pečeňových testov (stanovujúcich aktivitu transamináz). Počas prvých 24 hodín po IV podaní amiodarónu sa môže vyskytnúť akútna dysfunkcia pečene (vrátane hepatocelulárneho zlyhania alebo zlyhania pečene, niekedy fatálne) a chronické poškodenie pečene. Preto sa má liečba amiodarónom prerušiť, keď sa aktivita transamináz zvýši na 3-násobok ULN.

Pred operáciou má byť anestéziológ informovaný, že pacient dostáva Cordarone. Liečba Cordarone môže zvýšiť hemodynamické riziko spojené s lokálnou alebo celkovou anestézou. To platí najmä pre jeho bradykardické a hypotenzívne účinky, znížený srdcový výdaj a poruchy vedenia vzruchu.

Súbežné užívanie s betablokátormi sa neodporúča; blokátory vápnikových kanálov znižujúce srdcovú frekvenciu (verapamil a diltiazem); laxatíva, ktoré stimulujú črevnú motilitu, čo môže spôsobiť rozvoj hypokaliémie.

Poruchy elektrolytov, najmä hypokaliémia: Je dôležité zvážiť situácie, ktoré môžu byť sprevádzané hypokaliémiou, ako predispozíciu k proarytmickým príhodám. Pred použitím Cordaronu sa má upraviť hypokaliémia.

Pred začatím liečby Cordarone sa odporúča zaznamenať EKG a stanoviť obsah draslíka v krvnom sére a ak je to možné, určiť sérové ​​koncentrácie hormónov štítnej žľazy (T3, T4 a TSH). Vedľajšie účinky lieku sú zvyčajne závislé od dávky; Preto je potrebné pri určovaní minimálnej účinnej udržiavacej dávky postupovať opatrne, aby sa predišlo alebo minimalizoval výskyt nežiaducich účinkov.

Amiodarón môže spôsobiť dysfunkciu štítnej žľazy, najmä u pacientov s osobnou alebo rodinnou anamnézou dysfunkcie štítnej žľazy. Preto, ak prejdete na perorálne užívanie lieku Cordarone počas liečby a niekoľko mesiacov po ukončení liečby, je potrebné starostlivé klinické a laboratórne sledovanie. Ak existuje podozrenie na dysfunkciu štítnej žľazy, je potrebné stanoviť sérové ​​koncentrácie TSH (pomocou ultrasenzitívneho testu TSH).

Bezpečnosť a účinnosť amiodarónu sa u detí neskúmala. Ampulky injekčného lieku Cordarone obsahujú benzylalkohol. U novorodencov po intravenóznom podaní roztokov obsahujúcich benzylalkohol bolo hlásené ťažké dusenie s fatálnym koncom. Symptómy vývoja tejto komplikácie sú: akútny rozvoj dusenia, zníženie krvného tlaku, bradykardia a kardiovaskulárny kolaps.

Amiodarón obsahuje jód, a preto môže interferovať s absorpciou rádioaktívneho jódu, čo môže skresliť výsledky rádioizotopovej štúdie štítnej žľazy, ale jeho použitie neovplyvňuje spoľahlivosť stanovenia obsahu T3, T4 a TSH v krvnej plazme .

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Na základe údajov o bezpečnosti neexistuje dôkaz, že amiodarón zhoršuje schopnosť viesť vozidlá alebo vykonávať iné potenciálne nebezpečné činnosti. Ako preventívne opatrenie sa však pacientom s paroxyzmami závažných porúch rytmu počas liečby Cordarone odporúča zdržať sa vedenia vozidiel a zapájania sa do potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Tehotenstvo a laktácia

Tehotenstvo

V súčasnosti dostupné klinické informácie sú nedostatočné na určenie možnosti alebo nemožnosti vývojových defektov embrya pri použití amiodarónu v prvom trimestri gravidity.

Keďže štítna žľaza plodu začína viazať jód až od 14. týždňa tehotenstva (amenorea), nepredpokladá sa, že by ju amiodarón pri skoršom užívaní ovplyvnil. Nadbytok jódu pri použití lieku po tomto období môže viesť k objaveniu sa laboratórnych príznakov hypotyreózy u novorodenca alebo dokonca k vytvoreniu klinicky významnej strumy.

Vzhľadom na účinok lieku na štítnu žľazu plodu je amiodarón počas gravidity kontraindikovaný, okrem špeciálnych prípadov, keď očakávaný prínos preváži riziká (v prípade život ohrozujúcich komorových arytmií).

Obdobie dojčenia

Amiodarón sa vylučuje do materského mlieka vo významných množstvách, preto je počas dojčenia kontraindikovaný (preto sa má počas tohto obdobia liek prerušiť alebo dojčenie prerušiť).

Použitie v detstve

Kontraindikácie: deti a dospievajúci do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená).

Pri poruche funkcie obličiek

Nevýznamné vylučovanie lieku močom umožňuje predpisovať liek v miernych dávkach na zlyhanie obličiek. Amiodarón a jeho metabolity nie sú dialyzovateľné.

Na dysfunkciu pečene

Používajte opatrne v prípade zlyhania pečene.

Použitie v starobe

S opatrnosť sa má používať u starších pacientov (vysoké riziko vzniku závažnej bradykardie).

Podmienky výdaja z lekární

Liek je dostupný na lekársky predpis.

Podmienky a obdobia skladovania

Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Čas použiteľnosti - 2 roky.

V tomto článku si môžete prečítať návod na použitie lieku amiodarón. Prezentované sú recenzie návštevníkov stránky - konzumentov tohto lieku, ako aj názory odborných lekárov na používanie Amiodaronu v ich praxi. Žiadame vás, aby ste aktívne pridali svoje recenzie o lieku: či liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno ich výrobca neuviedol v anotácii. Analógy amiodarónu v prítomnosti existujúcich štruktúrnych analógov. Použitie na liečbu arytmií a extrasystolov u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a laktácie. Zloženie a interakcia lieku s alkoholom.

amiodarón- antiarytmikum 3. triedy, má antianginózny účinok.

Antiarytmický účinok je spojený so schopnosťou predĺžiť trvanie akčného potenciálu kardiomyocytov a efektívnu refraktérnu periódu predsiení, srdcových komôr, AV uzla, Hisovho zväzku a Purkyňových vlákien. To je sprevádzané znížením automatickosti sínusového uzla, spomalením AV vedenia a znížením excitability kardiomyocytov. Predpokladá sa, že mechanizmus predĺženia trvania akčného potenciálu je spojený s blokádou draslíkových kanálov (vylučovanie iónov draslíka z kardiomyocytov je znížené). Blokovaním inaktivovaných „rýchlych“ sodíkových kanálov má účinky charakteristické pre antiarytmiká 1. triedy. Inhibuje pomalú (diastolickú) depolarizáciu bunkovej membrány sínusového uzla, čo spôsobuje bradykardiu, inhibuje AV vedenie (účinok antiarytmík triedy 4).

Antianginózny účinok je spôsobený koronárnou dilatáciou a antiadrenergnými účinkami, ktoré znižujú potrebu kyslíka v myokarde. Má inhibičný účinok na alfa a beta adrenergné receptory kardiovaskulárneho systému (bez ich úplnej blokády). Znižuje citlivosť na hyperstimuláciu sympatického nervového systému, tonus koronárnych ciev; zvyšuje koronárny prietok krvi; znižuje srdcovú frekvenciu; zvyšuje energetické zásoby myokardu (zvyšovaním obsahu kreatín sulfátu, adenozínu a glykogénu). Znižuje periférnu vaskulárnu rezistenciu a systémový krvný tlak (pri intravenóznom podaní).

Predpokladá sa, že amiodarón môže zvýšiť hladinu fosfolipidov v tkanivách.

Obsahuje jód. Ovplyvňuje metabolizmus hormónov štítnej žľazy, inhibuje premenu T3 na T4 (blokáda tyroxín-5-deiodinázy) a blokuje vychytávanie týchto hormónov kardioocytmi a hepatocytmi, čo vedie k oslabeniu stimulačného účinku hormónov štítnej žľazy na myokard. (nedostatok T3 môže viesť k jeho nadprodukcii a tyreotoxikóze) .

Pri perorálnom podaní sa nástup účinku pohybuje od 2-3 dní do 2-3 mesiacov, dĺžka účinku je tiež variabilná - od niekoľkých týždňov až po niekoľko mesiacov.

Po intravenóznom podaní sa maximálny účinok dosiahne do 1-30 minút a trvá 1-3 hodiny.

Zlúčenina

Amiodarón hydrochlorid + pomocné látky.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa pomaly vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, absorpcia je 20-55%. Preniká hematoencefalickou bariérou (BBB) ​​a placentárnou bariérou (10-50%), vylučuje sa do materského mlieka (25% dávky prijatej matkou). Intenzívne metabolizovaný v pečeni za vzniku aktívneho metabolitu desetylamiodarónu a tiež zjavne dejodáciou. Pri dlhodobej liečbe môžu koncentrácie jódu dosiahnuť 60 – 80 % koncentrácií amiodarónu. Je inhibítorom izoenzýmov CYP2C9, CYP2D6 a CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 v pečeni. Vylučuje sa hlavne žlčou cez črevá, môže sa vyskytnúť mierna enterohepatálna recirkulácia. Amiodarón a desetylamiodarón sa vylučujú močom vo veľmi malých množstvách. Amiodarón a jeho metabolity nie sú eliminované dialýzou.

Indikácie

• život ohrozujúce ventrikulárne arytmie (vrátane ventrikulárnej tachykardie);
• prevencia ventrikulárnej fibrilácie (vrátane po kardioverzii);
• supraventrikulárne arytmie (zvyčajne, keď je iná terapia neúčinná alebo nemožná, najmä spojená s WPW syndrómom), vrátane. paroxyzmus fibrilácie predsiení a flutteru;
• predsieňový a ventrikulárny extrasystol;
• arytmie v dôsledku koronárnej nedostatočnosti alebo chronického srdcového zlyhania;
• parasystol;
• ventrikulárne arytmie u pacientov s Chagasovou myokarditídou;
• angina pectoris.

Uvoľňovacie formuláre

Tablety 200 mg.

Roztok na intravenózne podanie 5% (injekcie v injekčných ampulkách).

Návod na použitie a dávkovanie

Pri perorálnom podaní dospelým je počiatočná jednorazová dávka 200 mg. Pre deti je dávka 2,5-10 mg denne. Liečebný režim a trvanie sa určujú individuálne.

Na intravenózne podanie (prúd alebo kvapkadlo (vo forme kvapkadla)) je jednorazová dávka 5 mg/kg, denná dávka je do 1,2 g (15 mg/kg).

Vedľajší účinok

• sínusová bradykardia (refraktérna na m-anticholinergné lieky);
• AV blokáda;
• progresia CHF;
• ventrikulárna arytmia typu "pirueta";
• posilnenie existujúcej arytmie alebo jej výskyt;
• zníženie krvného tlaku;
• rozvoj hypo- alebo hypertyreózy;
• kašeľ;
• dyspnoe;
• intersticiálna pneumónia alebo alveolitída;
• pľúcna fibróza;
• zápal pohrudnice;
• bronchospazmus;
• apnoe (u pacientov s ťažkým respiračným zlyhaním);
• nevoľnosť, vracanie;
• znížená chuť do jedla;
• otupenosť alebo strata chuti;
• pocit ťažkosti v epigastriu;
• bolesť brucha;
• zápcha, hnačka;
• plynatosť;
• toxická hepatitída;
• cholestáza;
• žltačka;
• cirhóza pečene;
• bolesť hlavy;
• slabosť;
• závraty;
• depresie;
• cítiť sa unavený;
• parestézia;
• sluchové halucinácie;
• periférna neuropatia;
• chvenie;
• poruchy pamäti a spánku;
• zápal zrakového nervu;
• intrakraniálna hypertenzia;
• uveitída;
• ukladanie lipofuscínu v epiteli rohovky (ak sú usadeniny významné a čiastočne vypĺňajú zrenicu - sťažnosti na svetelné škvrny alebo závoj pred očami v jasnom svetle);
• mikrodetachment sietnice;
• trombocytopénia;
• hemolytická a aplastická anémia;
• kožná vyrážka;
• exfoliatívna dermatitída;
• fotosenzitivita;
• alopécia;
• šedo-modré sfarbenie kože;
• tromboflebitída;
• epididymitída;
• myopatia;
• znížená potencia;
• vaskulitída;
• zvýšené potenie.

Kontraindikácie

• sínusová bradykardia;
• syndróm chorého sínusu (SSNS);
• sinoatriálny blok;
• 2-3 stupňová AV blokáda (bez použitia kardiostimulátora);
• kardiogénny šok;
• hypokaliémia;
• kolaps;
• arteriálna hypotenzia;
• hypotyreóza;
• tyreotoxikóza;
• intersticiálne ochorenia pľúc;
• užívanie inhibítorov MAO;
• tehotenstvo;
• obdobie laktácie;
• precitlivenosť na amiodarón a jód.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Kontraindikované na použitie počas tehotenstva a laktácie.

Amiodarón a desmetylamiodarón prenikajú cez placentárnu bariéru, ich koncentrácie v krvi plodu sú 10 % a 25 % koncentrácie v krvi matky.

Amiodarón a desmetylamiodarón sa vylučujú do materského mlieka.

Použitie u detí

Používajte opatrne u ľudí mladších ako 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť používania nebola stanovená).

Použitie u starších pacientov

Používajte opatrne u starších pacientov (vysoké riziko vzniku závažnej bradykardie).

špeciálne pokyny

Nesmie sa používať u pacientov so závažným respiračným zlyhaním.

Pred začatím užívania amiodarónu sa má vykonať röntgenové vyšetrenie pľúc a funkcie štítnej žľazy a v prípade potreby sa má vykonať korekcia porúch elektrolytov.

Pri dlhodobej liečbe je potrebné pravidelné sledovanie funkcie štítnej žľazy, konzultácia s oftalmológom a röntgenové vyšetrenie pľúc.

Parenterálne je možné použiť len na špecializovaných oddeleniach nemocníc pod neustálym monitorovaním krvného tlaku, srdcovej frekvencie a EKG.

Pacienti užívajúci amiodarón sa majú vyhýbať priamemu slnečnému žiareniu.

Po vysadení amiodarónu sú možné recidívy srdcových arytmií.

Môže ovplyvniť výsledky testov na akumuláciu rádioaktívneho jódu v štítnej žľaze.

Amiodarón sa nemá užívať súčasne s chinidínom, betablokátormi, blokátormi kalciových kanálov, digoxínom, kumarínom, doxepínom.

Liekové interakcie

Liekové interakcie medzi amiodarónom a inými liekmi sú pre dlhý polčas možné aj niekoľko mesiacov po ukončení jeho užívania.

Pri súčasnom použití amiodarónu a antiarytmík triedy 1 A (vrátane disopyramidu) sa QT interval zvyšuje v dôsledku aditívneho účinku na jeho hodnotu a zvyšuje sa riziko vzniku komorovej tachykardie typu „pirueta“.

Ak sa amiodarón používa súčasne s laxatívami, ktoré môžu spôsobiť hypokaliémiu, zvyšuje sa riziko vzniku ventrikulárnej arytmie.

Lieky, ktoré spôsobujú hypokaliémiu, vrátane diuretík, kortikosteroidov, amfotericínu B (iv), tetrakosaktidu, ak sa užívajú súčasne s amiodarónom, spôsobujú predĺženie QT intervalu a zvýšené riziko vzniku ventrikulárnych arytmií (vrátane torsade de pointes).

Pri súčasnom použití celkovej anestézie a oxygenoterapie existuje riziko rozvoja bradykardie, arteriálnej hypotenzie, porúch vedenia vzruchu a poklesu tepového objemu, čo je zrejme spôsobené aditívnymi kardiodepresívnymi a vazodilatačnými účinkami.

Pri súčasnom použití tricyklické antidepresíva, fenotiazíny, astemizol, terfenadín spôsobujú predĺženie QT intervalu a zvýšené riziko vzniku ventrikulárnej arytmie, najmä piruetového typu.

Pri súčasnom použití warfarínu, fenprokumónu, acenokumarolu sa zvyšuje antikoagulačný účinok a zvyšuje sa riziko krvácania.

Pri súčasnom použití vinkamínu, sultopridu, erytromycínu (intravenózne), pentamidínu (intravenózne, intramuskulárne) sa zvyšuje riziko vzniku ventrikulárnej arytmie typu „pirueta“.

Pri súčasnom použití je možné zvýšiť koncentráciu dextrometorfánu v krvnej plazme v dôsledku zníženia rýchlosti jeho metabolizmu v pečeni, čo je spôsobené inhibíciou aktivity izoenzýmu CYP2D6 systému cytochrómu P450 pod vplyv amiodarónu a spomalenie vylučovania dextrometorfánu z tela.

Pri súčasnom použití digoxínu sa koncentrácia digoxínu v krvnej plazme výrazne zvyšuje v dôsledku zníženia jeho klírensu a v dôsledku toho sa zvyšuje riziko vzniku intoxikácie digitalisom.

Pri súčasnom použití diltiazemu a verapamilu sa zvyšuje negatívny inotropný účinok, bradykardia, poruchy vedenia a AV blokáda.

Bol opísaný prípad zvýšených plazmatických koncentrácií amiodarónu počas jeho súčasného užívania s indinavirom. Predpokladá sa, že ritonavir, nelfinavir a saquinavir budú mať podobný účinok.

Pri súčasnom použití cholestyramínu sa koncentrácia amiodarónu v krvnej plazme znižuje v dôsledku jeho väzby na cholestyramín a zníženej absorpcie z gastrointestinálneho traktu.

Existujú správy o zvýšení koncentrácie lidokaínu v krvnej plazme pri súčasnom použití s ​​amiodarónom a o vývoji záchvatov, zrejme v dôsledku inhibície metabolizmu lidokaínu pod vplyvom amiodarónu.

Je nežiaduce kombinovať amiodarón s produktmi obsahujúcimi alkohol a etanol.

Predpokladá sa, že je možný synergický účinok na sínusový uzol.

Pri súčasnom použití uhličitanu lítneho je možný rozvoj hypotyreózy.

Pri súčasnom použití prokaínamidu sa QT interval zvyšuje v dôsledku aditívneho účinku na jeho hodnotu a riziko rozvoja torsade de pointes (TdP). Zvýšené plazmatické koncentrácie prokaínamidu a jeho metabolitu N-acetylprokaínamidu a zvýšené vedľajšie účinky.

Pri súčasnom použití propranololu, metoprololu, sotalolu je možná arteriálna hypotenzia, bradykardia, ventrikulárna fibrilácia a asystólia.

Pri súčasnom použití trazodónu bol opísaný prípad rozvoja arytmie piruetového typu.

Pri súčasnom použití chinidínu sa QT interval zvyšuje v dôsledku aditívneho účinku na jeho hodnotu a riziko rozvoja torsade de pointes (TdP). Zvýšenie koncentrácie chinidínu v krvnej plazme a zvýšenie jeho vedľajších účinkov.

Pri súčasnom použití bol popísaný prípad zvýšených vedľajších účinkov klonazepamu, ktorý je zrejme spôsobený jeho akumuláciou v dôsledku inhibície oxidačného metabolizmu v pečeni pod vplyvom amiodarónu.

Pri súčasnom použití cisapridu sa QT interval výrazne zvyšuje v dôsledku aditívneho účinku, rizika vzniku ventrikulárnej arytmie (vrátane typu piruety).

Pri súčasnom použití sa koncentrácia cyklosporínu v krvnej plazme zvyšuje, riziko vzniku nefrotoxicity.

Bol opísaný prípad pľúcnej toxicity pri súčasnom použití vysokých dávok cyklofosfamidu a amiodarónu.

Koncentrácia amiodarónu v krvnej plazme sa zvyšuje v dôsledku spomalenia jeho metabolizmu pod vplyvom cimetidínu a iných inhibítorov mikrozomálnych pečeňových enzýmov.

Predpokladá sa, že v dôsledku inhibície pečeňových enzýmov pod vplyvom amiodarónu, za účasti ktorých sa metabolizuje fenytoín, je možné zvýšiť jeho koncentráciu v krvnej plazme a zvýšiť jeho vedľajšie účinky.

V dôsledku indukcie mikrozomálnych pečeňových enzýmov pod vplyvom fenytoínu sa rýchlosť metabolizmu amiodarónu v pečeni zvyšuje a jeho koncentrácia v krvnej plazme klesá.

Analógy lieku Amiodaron

Lieková forma

Injekčný roztok 50 mg/ml

Zlúčenina

Jedna ampulka (3 ml roztoku) obsahuje

účinná látka: amiodarón hydrochlorid - 150 mg;

Pomocné látky: trihydrát octanu sodného, ​​ľadová kyselina octová, 1 M roztok kyseliny octovej, polysorbát 80, benzylalkohol, voda na injekciu.

Popis

Priehľadná kvapalina so žltkastým alebo zelenkastým odtieňom.

Farmakoterapeutická skupina

Lieky na liečbu srdcových chorôb. Antiarytmiká triedy III. amiodarón.

ATX kód C01BD01.

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Množstvo parenterálne podaného amiodarónu v krvi veľmi rýchlo klesá v dôsledku saturácie tkaniva liečivom a jeho dosiahnutia väzbových miest; účinok dosahuje maximálne 15 minút po podaní a vymizne približne po 4 hodinách.

Farmakodynamika

Antiarytmické vlastnosti amiodarónu.

Predĺženie 3. fázy akčného potenciálu kardiomyocytov bez zmeny jeho výšky alebo rýchlosti vzostupu (trieda III podľa klasifikácie Vaughana Williamsa). Izolované predĺženie fázy 3 akčného potenciálu nastáva v dôsledku spomalenia draslíkových prúdov, bez zmeny sodíkových alebo vápnikových prúdov.

Bradykardický účinok v dôsledku zníženého automatizmu sínusového uzla. Tento účinok nie je eliminovaný podávaním atropínu.

Nekompetitívny inhibičný účinok na alfa a beta adrenergné receptory, bez ich úplnej blokády.

Spomalenie sinoatriálneho, predsieňového a atrioventrikulárneho vedenia, ktoré je výraznejšie na pozadí tachykardie.

Nemení intraventrikulárne vedenie.

Zvyšuje refraktérnu periódu a znižuje excitabilitu myokardu na sinoatriálnej, predsieňovej a atrioventrikulárnej úrovni.

Spomaľuje vedenie a predlžuje refraktérnu periódu ďalších atrioventrikulárnych dráh.

Nemá negatívny inotropný účinok.

Indikácie na použitie

Liečba závažných srdcových arytmií v prípadoch, keď nie je možné perorálne podanie, a to:

Poruchy predsieňového rytmu s vysokou komorovou frekvenciou

Tachykardia spojená s Wolff-Parkinson-White syndrómom

Schválené symptomatické, život ohrozujúce, invalidizujúce poruchy komorového rytmu

Kardiopulmonálna resuscitácia pri zástave srdca spôsobenej refraktérnou komorovou fibriláciou.

Návod na použitie a dávkovanie

Vzhľadom na zvláštnosti dávkovej formy lieku nemožno použiť koncentráciu nižšiu ako 2 ampulky na 500 ml, používa sa iba izotonický roztok glukózy. Do infúzneho roztoku nepridávajte iné lieky.

Amiodarón sa má podávať cez centrálnu žilu, s výnimkou kardiopulmonálnej resuscitácie počas zástavy srdca, keď je možné použiť periférne žily pri absencii centrálneho venózneho prístupu (pozri časť 4.4).

Indikované pre ťažké arytmie, pri ktorých nie je možné použitie perorálnych liekov, s výnimkou kardiopulmonálnej resuscitácie pri zástave srdca spôsobenej refraktérnou fibriláciou komôr.

Infúzia centrálnej žily

Počiatočná dávka: zvyčajne 5 mg/kg, v roztoku glukózy (ak je to možné, pomocou infúznej pumpy), počas 20 minút až 2 hodín; infúzia sa môže opakovať 2-3 krát v priebehu 24 hodín. Krátkodobý účinok lieku vyžaduje nepretržité podávanie.

Udržiavacia liečba: 10-20 mg/kg denne (priemerne 600-800 mg/deň až do 1200 mg/deň) v 250 ml roztoku glukózy počas niekoľkých dní. Od prvého dňa infúzie sa začína postupný prechod na perorálne podávanie (3 tablety denne). Dávka sa môže zvýšiť na 4 alebo dokonca 5 tabliet denne.

Periférna venózna infúzia počas kardiopulmonálnej resuscitácie pre zástavu srdca spôsobenú komorovou fibriláciou refraktérnou na elektrickú defibriláciu .

Vzhľadom na spôsob podávania a situáciu, v ktorej sa táto indikácia vyskytuje, sa odporúča použitie centrálneho venózneho katétra, ak je k dispozícii; inak sa liek môže podať injekčne do najväčšej periférnej žily.

Počiatočná intravenózna dávka je 300 mg (alebo 5 mg/kg) po zriedení v 20 ml 5 % roztoku glukózy. Zavádza sa v potoku.

Ak sa fibrilácia nezastaví, použije sa ďalšia intravenózna injekcia 150 mg (alebo 2,5 mg/kg).

Nemiešajte s inými liekmi v tej istej injekčnej striekačke!

Vedľajšie účinky

Frekvencia výskytu nežiaducich reakcií:

Veľmi často - > 10 %;

Menej časté – >1 %,<10%;

Zriedkavo - >0,1 %,<1%;

Veľmi zriedkavé>0,01 %,<0,1%;

Frekvencia sa nedá určiť z dostupných údajov -<0,01% и менее.

Často: bradykardia; zriedkavo - ťažká bradykardia; zriedkavo - zastavenie sínusového uzla; v niektorých prípadoch, najmä u starších pacientov, bol zaznamenaný proarytmogénny účinok, zvyčajne mierny a prechodný pokles krvného tlaku.

Často: nevoľnosť.

Lokálne reakcie v mieste vpichu: Pri injekcii priamo do periférnej žily sú možné zápalové reakcie (povrchová flebitída), reakcie v mieste vpichu, ako je bolesť, erytém, opuch, nekróza, extravazácia, infiltrácia, zápal, flebitída a celulitída.

Boli hlásené prípady dysfunkcie pečene; tieto prípady boli diagnostikované zvýšenými hladinami sérových transamináz. Zaznamenalo sa nasledovné:

Veľmi zriedka: zvyčajne mierne a izolované zvýšenie hladín transamináz (1,5-3 krát vyššie ako normálne), ktoré vymizne po znížení dávky a dokonca spontánne; akútna hepatitída (niekoľko ojedinelých prípadov) so zvýšenými hladinami transamináz v krvi a/alebo žltačka, niekedy s úmrtím; je potrebné prerušenie liečby; chronická hepatitída s dlhodobou liečbou (perorálne). Histologický obraz zodpovedá pseudoalkoholickej hepatitíde. Keďže klinický a laboratórny obraz ochorenia je veľmi heterogénny (prechádzajúca hepatomegália, zvýšené hladiny transamináz 1,5 – 5-krát nad normu), je potrebné pravidelné sledovanie funkcie pečene. Dokonca aj pri miernom zvýšení hladiny transamináz v krvi, pozorovanom po liečbe trvajúcej viac ako 6 mesiacov, je potrebné mať podozrenie na chronickú dysfunkciu pečene. Klinické abnormality a laboratórne abnormality zvyčajne ustúpia po vysadení lieku. Bolo zaznamenaných niekoľko prípadov ireverzibilnej progresie.

Anafylaktický šok

Príliv a odliv

Benígna intrakraniálna hypertenzia (pseudotumor mozgu).

Bolo pozorovaných niekoľko prípadov syndrómu akútnej respiračnej tiesne, väčšinou spojených s intersticiálnou pneumonitídou, niekedy smrteľnou a niekedy bezprostredne po operácii (čo naznačuje možnosť interakcie s vysokými dávkami kyslíka počas mechanickej ventilácie). Je potrebné zvážiť možnosť vysadenia amiodarónu a vhodnosť predpisovania kortikosteroidov; bronchospazmus a/alebo apnoe pri ťažkom respiračnom zlyhaní, najmä u pacientov s bronchiálnou astmou.

Potenie, vypadávanie vlasov.

Zvyčajne mierny a prechodný pokles krvného tlaku. Boli hlásené prípady závažnej hypotenzie alebo obehového šoku, najmä po predávkovaní alebo v dôsledku príliš rýchleho podania.

Kontraindikácie

- syndróm chorého sínusu (pokiaľ pacient nepoužíva kardiostimulátor), sínusová bradykardia, sinoatriálny blok, pokiaľ nie je korigovaný umelým kardiostimulátorom

– atrioventrikulárna blokáda II a III stupňa, poruchy intraventrikulárneho vedenia (blokáda dvoch a troch nôh Hisovho zväzku); v týchto prípadoch možno použiť intravenózny amiodarón na špecializovaných oddeleniach pod krytom umelého kardiostimulátora (kardiostimulátora);

– kardiogénny šok, kolaps

- závažná arteriálna hypotenzia

- súčasné užívanie s liekmi, ktoré môžu spôsobiť polymorfnú komorovú tachykardiu typu „piruette“

- dysfunkcia štítnej žľazy (hypotyreóza, hypertyreóza)

- hypokaliémia

- tehotenstvo, obdobie laktácie

- precitlivenosť na jód a/alebo amiodarón

- závažná pľúcna dysfunkcia (intersticiálna choroba pľúc)

- kardiomyopatia alebo dekompenzované srdcové zlyhanie (možné zhoršenie stavu pacienta)

Vzhľadom na prítomnosť benzylalkoholu je intravenózne podanie amiodarónu kontraindikované u novorodencov, dojčiat a detí do 3 rokov.

Liekové interakcie

Lieky, ktoré môžu spôsobiť torsades de pointes, sú predovšetkým antiarytmiká triedy Ia a triedy III a niektoré antipsychotiká. Hypokaliémia je predisponujúcim faktorom, rovnako ako bradykardia alebo vrodené alebo získané predĺženie QT intervalu.

Kombinácie s

- lieky, ktoré môžu spôsobiť ventrikulárnu tachykardiu typu „pirueta“.

- antiarytmické lieky triedyjaa (chinidín, hydrochinidín, izopyramid).

- antiarytmiká triedy III (dofetilid, ibutilid, sotalol).

- iné lieky, ako je bepridil, cisaprid, difemanil, IV ritromycín, mizolastín, IV vinkamín, moxifloxacín, IV spiramycín.

- sultoprid

Tieto kontraindikácie sa nevzťahujú na použitie amiodarónu na kardiopulmonálnu resuscitáciu pri zástave srdca refraktérnej na elektrickú defibriláciu.

cyklosporín

Môže dôjsť k zvýšeniu hladiny cyklosporínu v plazme, spojenému so znížením metabolizmu liečiva v pečeni, s možnými nefrotoxickými prejavmi.

Stanovenie hladiny cyklosporínu v krvi, kontrola funkcie obličiek a kontrola dávkovania počas liečby amiodarónom a po vysadení lieku.

Diltiazem na injekciu

Verapamil na injekciu

Riziko bradykardie a atrioventrikulárnej blokády. Ak sa kombinácii nedá vyhnúť, má sa zaviesť prísne klinické a nepretržité monitorovanie EKG.

Ak sa kombinácii nedá vyhnúť, je potrebná predbežná kontrola QT intervalu a monitorovanie EKG.

Neuroleptiká, ktoré môžu spôsobiť ventrikulárnu tachykardiu typu „pirueta“:

Niektoré fenotiazínové antipsychotiká (chlórpromazín, cyamemazín, levomepromazín, tioridazín, trifluoperazín), benzamidy (amisulprid, sulpirid, tiaprid, veraliprid), butyrofenóny (droperidol, haloperidol), iné antipsychotiká (pimozid).

Zvyšuje sa riziko porúch komorového rytmu (tachykardia piruetového typu).

metadón

Zvyšuje sa riziko porúch komorového rytmu (tachykardia piruetového typu). Odporúčané: EKG a klinické pozorovanie.

Kombinácie vyžadujúce opatrnosť pri používaní amiodarónu s:

Perorálne antikoagulanciá:

Zvýšený antikoagulačný účinok a riziko krvácania v dôsledku zvýšených koncentrácií antikoagulancií v plazme. Potreba častejšieho sledovania hladiny protrombínu v krvi a MHO (INR), ako aj prispôsobenie dávok antikoagulancií počas liečby amiodarónom a po vysadení lieku.

Betablokátory, s výnimkou sotalolu (kontraindikovaná kombinácia) a esmololu (kombinácia vyžadujúca opatrnosť pri používaní)

Betablokátory predpísané na zlyhanie srdca (bisoprolol, karvedilol, metoprolol)

Porucha kontraktility a vedenia (synergický efekt) s rizikom rozvoja závažnej bradykardie. Zvýšené riziko ventrikulárnych arytmií, najmä torsade de pointes.

Je potrebné pravidelné klinické a elektrokardiografické monitorovanie.

Srdcové glykozidy

Poruchy automatiky (nadmerná bradykardia) a atrioventrikulárneho vedenia (synergizmus účinku). Pri použití digoxínu sa jeho koncentrácia v plazme zvyšuje (v dôsledku zníženého klírensu alkaloidu).

Je potrebné vykonať klinické a EKG monitorovanie, ako aj stanovenie hladín digoxínu v plazme; Môže byť potrebné zmeniť dávku digoxínu.

Diltiazem na perorálne podanie

Verapamil na perorálne podanie

Riziko bradykardie a atrioventrikulárnej blokády, najmä u starších pacientov. Klinická a EKG kontrola.

Essex škrabka

Porušenie kontraktility, automatizmu a vedenia (potlačenie kompenzačných sympatických mechanizmov). Klinické a EKG monitorovanie.

Hypokaliemiká: draslík šetriace diuretiká (v monoterapii alebo v kombinácii), stimulačné laxatíva, amfotericín B (iv), glukokortikoidy (systémové), tetrakosaktid.

Zvyšuje sa riziko porúch komorového rytmu, najmä tachykardie typu „pirueta“ (hypokaliémia je predisponujúcim faktorom). Klinické a EKG monitorovanie, laboratórne testy.

lidokaín

Riziko zvýšených plazmatických koncentrácií lidokaínu s možnosťou neurologických a srdcových vedľajších účinkov v dôsledku zníženého metabolizmu lidokaínu amiodarónu v pečeni. Klinické a EKG monitorovanie, v prípade potreby úprava dávky lidokaínu počas liečby amiodarónom a po jej vysadení.

Orlistat

Riziko zníženia plazmatických koncentrácií amiodarónu a jeho aktívneho metabolitu. Klinické a v prípade potreby EKG monitorovanie,

Fenytoín (a extrapoláciou fosfenytoín)

Zvýšenie hladiny fenytoínu v plazme s príznakmi predávkovania, najmä neurologického charakteru (znížený metabolizmus fenytoínu v pečeni). Klinické monitorovanie a stanovenie hladín fenytoínu v plazme; ak je to možné, znížte dávku fenytoínu.

simvastatín

Zvýšené riziko vedľajších účinkov (v závislosti od dávky), ako je rabdomyolýza (znížený metabolizmus simvastatínu v pečeni). Dávka simvastatínu nemá prekročiť 20 mg denne.

Ak sa pri tejto dávke nedosiahne terapeutický účinok, mali by ste prejsť na iný statín, ktorý neinteraguje s týmto typom interakcie.

takrolimus

Zvýšenie hladiny takrolimu v krvi v dôsledku inhibície jeho metabolizmu amiodarónom. Má sa vykonať meranie hladín takrolimu v krvi, monitorovanie funkcie obličiek a hladina takrolimu.

Lieky, ktoré spôsobujú bradykardiu:

Mnoho liekov môže spôsobiť bradykardiu. Platí to najmä pre antiarytmiká triedy Ia, betablokátory, niektoré antiarytmiká triedy III, niektoré blokátory vápnikových kanálov, digitalis, pilokarpín a anticholínesterázové látky.

Riziko nadmernej bradykardie (kumulatívny účinok).

Kombinácie na zváženie

Lieky spôsobujúce bradykardiu: blokátory kalciových kanálov s bradykardickým účinkom (verapamil), betablokátory (okrem sotalolu), klonidín, guanfacín, digitalisové alkaloidy, meflochín, inhibítory cholínesterázy (donezepil, galantamín, rivastigmín, takrín, ambestigmín, neostigmín, pyridostigmín, pyridostigmín, .

Riziko nadmernej bradykardie (kumulatívne účinky).

Nekompatibility

Keď sa PVC materiál alebo lekárske vybavenie zmäkčené 2-dietylhexylftalátom (DEHP) použije v prítomnosti injekčného roztoku amiodarónu, DEHP sa môže uvoľniť. Aby sa minimalizovala expozícia DEHP, odporúča sa, aby bol roztok pred infúziou nariedený v zariadení bez obsahu DEHP.

špeciálne pokyny

Poruchy elektrolytov, najmä hypokaliémia: Je dôležité zvážiť situácie, ktoré môžu byť sprevádzané hypokaliémiou, ako predispozíciu k proarytmickým príhodám. Pred začatím liečby amiodarónom sa má upraviť hypokaliémia

Amiodaron vo forme roztoku na intravenóznu injekciu možno okrem prípadov núdzovej liečby použiť iba v nemocnici a pri neustálom monitorovaní (EKG, krvný tlak).

S opatrnosť používa sa pri chronickom zlyhaní srdca, zlyhaní pečene, bronchiálnej astme a v starobe.

Anestézia

Pred operáciou by mal byť anestéziológ informovaný, že pacient dostáva amiodarón.

Dlhodobá liečba amiodarónom môže zvýšiť hemodynamické riziko spojené s lokálnou alebo celkovou anestézou (môže spôsobiť bradykardiu, hypotenziu, znížený srdcový výdaj alebo poruchy vedenia vzruchu).

Kombinácie (pozri Liekové interakcie a iné formy interakcie) s betablokátormi inými ako sotalol (kontraindikovaná kombinácia) a esmolol (kombinácia vyžadujúca si pri použití osobitnú opatrnosť), verapamil a diltiazem by sa mali zvažovať len v kontexte prevencie ohrozujúce komorové arytmie a v prípade kardiopulmonálnej resuscitácie pre zástavu srdca spôsobenú refraktérnou fibriláciou komôr.

Tehotenstvo a laktácia

Testy na zvieratách neodhalili teratogénne účinky amiodarónu. Preto by sa nemali očakávať malformácie u ľudí, pretože v riadne vykonaných experimentoch na dvoch rôznych živočíšnych druhoch sa preukázalo, že lieky spôsobujúce malformácie vykazujú teratogénne účinky u zvierat.

V klinickej praxi sú v súčasnosti dostupné informácie nedostatočné na posúdenie, či amiodarón spôsobuje malformácie pri použití v prvom trimestri gravidity. Keďže štítna žľaza plodu začína viazať jód až od 14. týždňa tehotenstva, nepredpokladá sa, že by ho liek pri skoršom užívaní ovplyvnil. Nadbytok jódu pri užívaní lieku po tomto období môže viesť k laboratórnym príznakom hypotyreózy u plodu alebo dokonca ku klinickej strume.

Počas tehotenstva je liek kontraindikovaný.

Amiodarón, jeho metabolit a jód sa vylučujú do materského mlieka v koncentráciách prevyšujúcich hladinu v plazme matky. Ak je matka liečená týmto liekom, dojčenie je kontraindikované kvôli riziku vzniku hypotyreózy u dieťaťa.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Uvoľňovacia forma a balenie

3 ml v sklenených ampulkách s objemom 5 ml.

10 ampuliek spolu s nožom na otváranie ampuliek alebo vertikutátorom na ampulky sú vložené do kartónovej škatule s vlnitým obalom z vlnitého papiera.

Škatuľka je pokrytá štítkovým balíkom vyrobeným z tlačového papiera alebo ofsetového papiera alebo ofsetového papiera vyššej kvality.

Škatuľky spolu s návodom na lekárske použitie v štátnom a ruskom jazyku sú umiestnené v skupinovom balení.

Počet pokynov na lekárske použitie v štátnom a ruskom jazyku musí zodpovedať počtu balení.

5 ampuliek v blistrovom balení vyrobenom z polyvinylchloridovej fólie. 2 blistrové balenia z polyvinylchloridovej fólie spolu s nožom na otváranie ampuliek alebo vertikutátorom ampuliek a návodom na lekárske použitie v štátnom a ruskom jazyku sú umiestnené v kartónovom obale.

Výrobca

Otvorená akciová spoločnosť "Borisov Medical Preparation Plant", Bieloruská republika, Minská oblasť, Borisov, ul. Chapaeva, 64/27,

Uvoľňovacia forma: Tekuté liekové formy. Injekcia.

Všeobecné charakteristiky. zlúčenina:

Účinná látka: 150 mg amiodaróniumchloridu v 1 ml roztoku.

Pomocné látky: trihydrát octanu sodného, ​​ľadová kyselina octová, polysorbát 80, benzylalkohol, voda na injekciu.

Antiarytmikum triedy III. Má antiarytmické a antianginózne účinky.

Farmakologické vlastnosti:

Farmakodynamika. Antiarytmické vlastnosti: predĺženie 3. fázy akčného potenciálu kardiomyocytov bez zmeny jeho výšky alebo rýchlosti vzostupu (III. trieda podľa klasifikácie Vaughana Williamsa). Izolované predĺženie fázy 3 akčného potenciálu nastáva v dôsledku spomalenia draslíkových prúdov, bez zmeny sodíkových alebo vápnikových prúdov.

Bradykardický účinok v dôsledku zníženého automatizmu sínusového uzla. Tento účinok nie je eliminovaný podávaním atropínu.

Nekompetitívny inhibičný účinok na alfa a beta adrenergné receptory, bez ich úplnej blokády.

Spomalenie sinoatriálneho, predsieňového a atrioventrikulárneho vedenia, ktoré je výraznejšie na pozadí.

Nemení intraventrikulárne vedenie.

Zvyšuje refraktérnu periódu a znižuje excitabilitu myokardu na sinoatriálnej, predsieňovej a atrioventrikulárnej úrovni.

Spomaľuje vedenie a predlžuje refraktérnu periódu ďalších atrioventrikulárnych dráh.

Nemá negatívny inotropný účinok.

Farmakokinetika. Množstvo parenterálne podaného amiodarónu v krvi veľmi rýchlo klesá v dôsledku saturácie tkaniva liečivom a jeho dosiahnutia väzbových miest; účinok dosahuje maximálne 15 minút po podaní a vymizne približne po 4 hodinách.

Indikácie na použitie:

Liečba závažných srdcových arytmií v prípadoch, keď nie je možné perorálne podanie, a to:

Poruchy predsieňového rytmu s vysokou komorovou frekvenciou;

tachykardia spojená s Wolff-Parkinson-White syndrómom;

Zdokumentované symptomatické, život ohrozujúce, invalidizujúce poruchy komorového rytmu;

Kardiopulmonálna resuscitácia pri zástave srdca spôsobenej refraktérnou komorovou fibriláciou.

Dôležité! Zoznámte sa s liečbou

Návod na použitie a dávkovanie:

Vzhľadom na zvláštnosti dávkovej formy lieku nemožno použiť koncentráciu nižšiu ako 2 ampulky na 500 ml, používa sa iba izotonický roztok glukózy. Do infúzneho roztoku nepridávajte iné lieky.

Amiodarón sa má podávať cez centrálnu žilu, s výnimkou kardiopulmonálnej resuscitácie počas zástavy srdca, keď je možné použiť periférne žily pri absencii centrálneho venózneho prístupu (pozri časť 4.4).

Indikované pre ťažké arytmie, pri ktorých nie je možné použitie perorálnych liekov, s výnimkou kardiopulmonálnej resuscitácie pri zástave srdca spôsobenej refraktérnou fibriláciou komôr.

Infúzia do centrálnej žily. Počiatočná dávka: zvyčajne 5 mg/kg, v roztoku glukózy (ak je to možné, pomocou infúznej pumpy), počas 20 minút až 2 hodín; infúzia sa môže opakovať 2-3 krát v priebehu 24 hodín. Krátkodobý účinok lieku vyžaduje nepretržité podávanie.

Udržiavacia liečba: 10-20 mg/kg denne (priemerne 600-800 mg/deň až do 1200 mg/deň) v 250 ml roztoku glukózy počas niekoľkých dní. Od prvého dňa infúzie sa začína postupný prechod na perorálne podávanie (3 tablety denne). Dávka sa môže zvýšiť na 4 alebo dokonca 5 tabliet denne.

Infúzia periférnej žily počas kardiopulmonálnej resuscitácie pre zástavu srdca spôsobenú komorovou fibriláciou refraktérnou na elektrickú defibriláciu.

Vzhľadom na spôsob podávania a situáciu, v ktorej sa táto indikácia vyskytuje, sa odporúča použitie centrálneho venózneho katétra, ak je k dispozícii; inak sa liek môže podať injekčne do najväčšej periférnej žily.

Počiatočná intravenózna dávka je 300 mg (alebo 5 mg/kg) po zriedení v 20 ml 5 % roztoku glukózy. Zavádza sa v potoku.

Ak sa fibrilácia nezastaví, použije sa ďalšia intravenózna injekcia 150 mg (alebo 2,5 mg/kg).

Nemiešajte s inými liekmi v tej istej injekčnej striekačke!

Vlastnosti aplikácie:

Poruchy elektrolytov, najmä hypokaliémia: Je dôležité zvážiť situácie, ktoré môžu byť sprevádzané hypokaliémiou, ako predispozíciu k proarytmickým príhodám. sa musí upraviť pred začatím liečby amiodarónom

Amiodaron vo forme roztoku na intravenóznu injekciu možno okrem prípadov núdzovej liečby použiť iba v nemocnici a pri neustálom monitorovaní (EKG, krvný tlak).

Používajte opatrne pri bronchiálnej astme a vo vyššom veku.

Anestézia. Pred operáciou by mal byť anestéziológ informovaný, že pacient dostáva amiodarón.

Dlhodobá liečba amiodarónom môže zvýšiť lokálne alebo systémové hemodynamické riziko (môže spôsobiť bradykardiu, hypotenziu, znížený srdcový výdaj alebo poruchy vedenia vzruchu).

Kombinácie (pozri Liekové interakcie a iné formy interakcie) s betablokátormi inými ako sotalol (kontraindikovaná kombinácia) a esmolol (kombinácia vyžadujúca si pri použití osobitnú opatrnosť), verapamil a diltiazem by sa mali zvažovať len v kontexte prevencie ohrozujúce komorové arytmie a v prípade kardiopulmonálnej resuscitácie pre zástavu srdca spôsobenú refraktérnou fibriláciou komôr.

Tehotenstvo a dojčenie. Testy na zvieratách neodhalili teratogénne účinky amiodarónu. Preto by sa nemali očakávať malformácie u ľudí, pretože v riadne vykonaných experimentoch na dvoch rôznych živočíšnych druhoch sa preukázalo, že lieky spôsobujúce malformácie vykazujú teratogénne účinky u zvierat.

V klinickej praxi sú v súčasnosti dostupné informácie nedostatočné na posúdenie, či amiodarón spôsobuje malformácie pri použití v prvom trimestri gravidity. Keďže štítna žľaza plodu začína viazať jód až od 14. týždňa tehotenstva, nepredpokladá sa, že by ho liek pri skoršom užívaní ovplyvnil. Nadbytok jódu pri použití lieku po tomto období môže viesť k laboratórnym príznakom u plodu alebo dokonca ku klinickej strume.

Liek je kontraindikovaný od druhého trimestra gravidity. Amiodarón, jeho metabolit a jód sa vylučujú do materského mlieka v koncentráciách prevyšujúcich hladinu v plazme matky. Ak je matka liečená týmto liekom, dojčenie je kontraindikované kvôli riziku vzniku hypotyreózy u dieťaťa.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. V súčasnosti neexistuje dôkaz, že amiodarón ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Vedľajšie účinky:

Frekvencia výskytu nežiaducich reakcií:

Veľmi často - > 10 %;

Menej časté – >1 %,<10%;

Zriedkavo - >0,1 %,<1%;

Veľmi zriedkavé>0,01 %,<0,1%;

Frekvencia sa nedá určiť z dostupných údajov -<0,01% и менее.

Z kardiovaskulárneho systému: veľmi často: ; zriedkavo - ťažká bradykardia; zriedkavo - zastavenie sínusového uzla; v niektorých prípadoch boli zaznamenané proarytmogénne účinky, najmä u starších pacientov.

Z tráviaceho systému: často: .

Lokálne reakcie v mieste vpichu: veľmi časté: zápalové reakcie (povrchové) sú možné, keď sa vstrekne priamo do periférnej žily, reakcie v mieste vpichu, ako je bolesť, erytém, edém, extravazácia, infiltrácia, zápal, flebitída atď.

Z pečene: sú hlásené prípady dysfunkcie pečene; tieto prípady boli diagnostikované zvýšenými hladinami sérových transamináz. Zaznamenalo sa nasledovné:

Veľmi zriedkavé: zvyčajne mierne a izolované zvýšenie hladín transamináz (1,5-3-krát vyššie ako normálne), ktoré vymizne po znížení dávky a dokonca spontánne; (niekoľko ojedinelých prípadov) so zvýšenými hladinami transamináz v krvi a/alebo žltačkou, niekedy so smrťou; je potrebné prerušenie liečby; na dlhodobú liečbu (perorálne). Histologický obraz zodpovedá pseudoalkoholickej hepatitíde. Keďže klinický a laboratórny obraz ochorenia je veľmi heterogénny (prechádzanie, zvýšenie hladín transamináz 1,5 - 5-krát nad normu), je potrebné pravidelné sledovanie funkcie pečene. Dokonca aj pri miernom zvýšení hladiny transamináz v krvi, pozorovanom po liečbe trvajúcej viac ako 6 mesiacov, je potrebné mať podozrenie na chronické ochorenie. Klinické abnormality a laboratórne abnormality zvyčajne ustúpia po vysadení lieku. Bolo zaznamenaných niekoľko prípadov ireverzibilnej progresie.

Z imunitného systému: veľmi zriedkavo: .

Z nervového systému: veľmi zriedkavo: nezhubný (pseudotumor mozgu).

Z dýchacieho systému: veľmi zriedkavo bolo pozorovaných niekoľko prípadov akútnej pneumónie spojenej najmä s intersticiálnou pneumonitídou, niekedy s fatálnym koncom a niekedy bezprostredne po operácii (predpokladá sa možnosť interakcie s vysokými dávkami kyslíka pri mechanickej ventilácii). Je potrebné zvážiť možnosť vysadenia amiodarónu a vhodnosť predpisovania kortikosteroidov; a/alebo apnoe pri ťažkom respiračnom zlyhaní, najmä u pacientov s bronchiálnou astmou.

Poruchy kože a podkožného tkaniva: veľmi zriedkavo potenie, vypadávanie vlasov.

Z cievneho systému: veľmi často - zvyčajne mierny a prechodný pokles krvného tlaku. Boli hlásené prípady závažnej hypotenzie alebo obehového šoku, najmä po predávkovaní alebo v dôsledku príliš rýchleho podania.

Veľmi zriedkavé: návaly horúčavy.

Interakcia s inými liekmi:

Lieky, ktoré môžu spôsobiť torsades de pointes, sú predovšetkým antiarytmiká triedy Ia a triedy III a niektoré antipsychotiká. Hypokaliémia je predisponujúcim faktorom, rovnako ako bradykardia alebo vrodené alebo získané predĺženie QT intervalu.

Kombinácie s:

Lieky, ktoré môžu spôsobiť ventrikulárnu tachykardiu typu „pirueta“.

Antiarytmiká triedy Ia (chinidín, hydrochinidín, izopyramid).

Antiarytmiká triedy III (dofetilid, ibutilid, sotalol).

Iné lieky, ako je bepridil, cisaprid, difemanil, IV ritromycín, mizolastín, IV vinkamín, moxifloxacín, IV spiramycín.

Sultoprid.

Tieto kontraindikácie sa nevzťahujú na použitie amiodarónu na kardiopulmonálnu resuscitáciu pri zástave srdca refraktérnej na elektrickú defibriláciu.

cyklosporín. Môže dôjsť k zvýšeniu hladiny cyklosporínu v plazme, spojenému so znížením metabolizmu liečiva v pečeni, s možnými nefrotoxickými prejavmi. Stanovenie hladiny cyklosporínu v krvi, kontrola funkcie obličiek a kontrola dávkovania počas liečby amiodarónom a po vysadení lieku.

Diltiazem na injekciu. Riziko bradykardie a atrioventrikulárnej blokády. Ak sa kombinácii nedá vyhnúť, má sa zaviesť prísne klinické a nepretržité monitorovanie EKG.

Neuroleptiká, ktoré môžu spôsobiť ventrikulárnu tachykardiu „piruetového“ typu: niektoré fenotiazínové neuroleptiká (chlórpromazín, cyamemazín, levomepromazín, tioridazín, trifluoperazín), benzamidy (amisulprid, sulpirid, tiadolprid, veralidonpipermozid, iné antipsychotiká, butyrooperidon) ).

Zvyšuje sa riziko porúch komorového rytmu (tachykardia piruetového typu).

metadón. Zvyšuje sa riziko porúch komorového rytmu (tachykardia piruetového typu). Odporúčané: EKG a klinické pozorovanie.

Kombinácie vyžadujúce opatrnosť pri používaní amiodarónu s:

Perorálne antikoagulanciá: zvýšený antikoagulačný účinok a riziko krvácania v dôsledku zvýšených plazmatických koncentrácií antikoagulancií. Potreba častejšieho sledovania hladiny protrombínu v krvi a MHO (INR), ako aj prispôsobenie dávok antikoagulancií počas liečby amiodarónom a po vysadení lieku.

Betablokátory, s výnimkou sotalolu (kontraindikovaná kombinácia) a esmololu (kombinácia vyžadujúca opatrnosť pri používaní)

Porušenie kontraktility, automatizmu a vedenia (potlačenie kompenzačných sympatických mechanizmov). Klinické a EKG monitorovanie.

Betablokátory predpísané na srdcové zlyhanie (bisoprolol, karvedilol, metoprolol). Porucha kontraktility a vedenia (synergický efekt) s rizikom rozvoja závažnej bradykardie. Zvýšené riziko ventrikulárnych arytmií, najmä torsade de pointes.

Je potrebné pravidelné klinické a elektrokardiografické monitorovanie.

Srdcové glykozidy. Poruchy automatiky (nadmerná bradykardia) a atrioventrikulárneho vedenia (synergizmus účinku). Pri použití digoxínu sa jeho koncentrácia v plazme zvyšuje (v dôsledku zníženého klírensu alkaloidu).

Je potrebné vykonať klinické a EKG monitorovanie, ako aj stanovenie hladín digoxínu v plazme); Môže byť potrebné zmeniť dávku digoxínu.

Diltiazem na perorálne podanie. Riziko bradykardie a atrioventrikulárnej blokády, najmä u starších pacientov. Klinická a EKG kontrola.

Verapamil na perorálne podanie. Riziko bradykardie a atrioventrikulárnej blokády, najmä u starších pacientov. Klinická a EKG kontrola.

Essex škrabka. Porušenie kontraktility, automatizmu a vedenia (potlačenie kompenzačných sympatických mechanizmov). Klinické a EKG monitorovanie.

Hypokaliemiká: draslík šetriace diuretiká (v monoterapii alebo v kombinácii), stimulačné laxatíva, amfotericín B (iv), glukokortikoidy (systémové), tetrakosaktid.

Zvyšuje sa riziko porúch komorového rytmu, najmä tachykardie typu „pirueta“ (hypokaliémia je predisponujúcim faktorom). Klinické a EKG monitorovanie, laboratórne testy.

lidokaín. Riziko zvýšených plazmatických koncentrácií lidokaínu s možnosťou neurologických a srdcových vedľajších účinkov v dôsledku zníženého metabolizmu lidokaínu amiodarónu v pečeni. Klinické a EKG monitorovanie, v prípade potreby úprava dávky lidokaínu počas liečby amiodarónom a po jej vysadení.

Orlistat. Riziko zníženia plazmatických koncentrácií amiodarónu a jeho aktívneho metabolitu. Klinické a v prípade potreby EKG monitorovanie,

Fenytoín (a extrapoláciou fosfenytoín). Zvýšenie hladiny fenytoínu v plazme s príznakmi predávkovania, najmä neurologického charakteru (znížený metabolizmus fenytoínu v pečeni). Klinické monitorovanie a stanovenie hladín fenytoínu v plazme; ak je to možné, znížte dávku fenytoínu.

simvastatín. Zvýšené riziko vedľajších účinkov (v závislosti od dávky), ako je rabdomyolýza (znížený metabolizmus simvastatínu v pečeni). Dávka simvastatínu nemá prekročiť 20 mg denne.

Ak sa pri tejto dávke nedosiahne terapeutický účinok, mali by ste prejsť na iný statín, ktorý neinteraguje s týmto typom interakcie.

takrolimus. Zvýšenie hladiny takrolimu v krvi v dôsledku inhibície jeho metabolizmu amiodarónom. Má sa vykonať meranie hladín takrolimu v krvi, monitorovanie funkcie obličiek a hladina takrolimu.

Lieky, ktoré spôsobujú bradykardiu: Mnohé lieky môžu spôsobiť bradykardiu. Platí to najmä pre antiarytmiká triedy Ia, betablokátory, niektoré antiarytmiká triedy III, niektoré blokátory vápnikových kanálov, digitalis, pilokarpín a anticholínesterázové látky. Riziko nadmernej bradykardie (kumulatívny účinok).

Kombinácie na zváženie. Lieky spôsobujúce bradykardiu: blokátory kalciových kanálov s bradykardickým účinkom (verapamil), betablokátory (okrem sotalolu), klonidín, guanfacín, digitalisové alkaloidy, meflochín, inhibítory cholínesterázy (donezepil, galantamín, rivastigmín, takrín, ambestigmín, neostigmín, pyridostigmín, pyridostigmín, . Riziko nadmernej bradykardie (kumulatívne účinky).

Nekompatibility. Keď sa PVC materiál alebo lekárske vybavenie zmäkčené 2-dietylhexylftalátom (DEHP) použije v prítomnosti injekčného roztoku amiodarónu, DEHP sa môže uvoľniť. Aby sa minimalizovala expozícia DEHP, odporúča sa, aby bol roztok pred infúziou nariedený v zariadení bez obsahu DEHP.

Kontraindikácie:

SSS, sínusová bradykardia, sinoatriálny blok, okrem prípadov korekcie umelým kardiostimulátorom;

Atrioventrikulárna blokáda II a III stupňa, poruchy intraventrikulárneho vedenia (blokáda dvoch a troch vetiev Hisovho zväzku); v týchto prípadoch možno použiť intravenózny amiodarón na špecializovaných oddeleniach pod krytom umelého kardiostimulátora (kardiostimulátora);

Súčasné použitie s liekmi, ktoré môžu spôsobiť polymorfnú ventrikulárnu tachykardiu typu „pirueta“;

hypokaliémia;

tehotenstvo;

Dojčenie;

Precitlivenosť na jód a/alebo amiodarón;

Závažná pľúcna dysfunkcia (intersticiálna choroba pľúc);

Alebo dekompenzované srdcové zlyhanie (stav pacienta sa môže zhoršiť).

Vzhľadom na prítomnosť benzylalkoholu je intravenózne podanie amiodarónu kontraindikované u novorodencov, dojčiat a detí do 3 rokov.

Predávkovanie:

Symptómy: sínusová bradykardia, paroxyzmálna ventrikulárna tachykardia, komorová tachykardia typu „pirueta“, poruchy krvného obehu, dysfunkcia pečene, znížený krvný tlak.

Liečba: vykonáva sa symptomatická liečba (pre bradykardiu - beta-adrenergné stimulanty alebo inštalácia kardiostimulátora, pre tachykardiu typu „pirueta“ - intravenózne podanie horečnatých solí, redukcia kardiostimulátora). Amiodarón a jeho metabolity sa neodstraňujú hemodialýzou a peritoneálnou dialýzou.

Podmienky skladovania:

Na mieste chránenom pred svetlom, pri teplote 15 až 25 ºС. Držte mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti - 2 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Podmienky na dovolenku:

Na predpis

Balíček:

V ampulkách po 3 ml v balení č.5x1, č.5x2, č.10.

Popis platí na 24.01.2015

• latinský názov: Amiodaron
• ATX kód: C01BD01
• Účinná látka: amiodarón
• Výrobca: Balkanpharma-Dupnitza (Bulharsko), North Star, Organics, Biokom CJSC, AVVA-RUS, Obolenskoye FP (Rusko)

Zlúčenina

Jedna tableta Amiodaronu obsahuje 200 mg amiodarón hydrochlorid a pomocné látky, ako je laktóza, kukuričný škrob, kyselina algínová, povidón s nízkou molekulovou hmotnosťou a stearát horečnatý.

Formulár na uvoľnenie

Amiodarón je dostupný v tabletách v blistroch po 10 kusov alebo v sklenenej nádobe chrániacej pred svetlom s 30 kusmi. Liek je balený v kartónových obaloch, ktoré pojmú 30 alebo 60 tabliet.

Roztok na intravenózne podanie (predpis v latinčine): Rp.: Sol. 300 mg Amiodaroni diluitur Dextrosum 5% - 20 ml.

farmakologický účinok

Má antiarytmické, koronárne vazodilatačné a antianginózne účinky.

Farmakodynamika a farmakokinetika

amiodarón - účinná látka, ktorá dokáže uľahčiť prácu srdca bez toho, aby sa výrazne menila srdcový výdaj a kontraktilita srdcového svalu myokardu . Súčasne liek zvyšuje koronárny prietok krvi znížením odporu v srdcových tepnách a tiež znižuje srdcovú frekvenciu a krvný tlak v dôsledku periférnych vazodilatačný účinok . To výrazne znižuje úroveň spotreby kyslíka myokardom a súčasne zvyšuje energetické zásoby myokardu zvýšením obsahu kreatínfosfát A glykogén .

Indikácie pre použitie amiodarónu

Používa sa na liečbu, ale aj na prevenciu paroxyzmálne poruchy rytmu :

• komorové ktoré sú život ohrozujúce, ako aj u pacientov s Chagasova myokarditída ;
• komorové ;
• prevencia ventrikulárnej fibrilácie , okrem iného - po udalostiach kardioverzia ;
• paroxyzmus blikania ;
• flutter predsiení ;
• predsieňový extrasystol alebo komorové ;
• arytmie objavujúce sa na pozadí chronický srdcový alebo koronárna nedostatočnosť ;
• parasystol ;

Indikácie pre použitie amiodarónu sú tiež supraventrikulárne arytmie v prípadoch neúčinnosti alebo nemožnosti použiť inú terapiu, ktorá je zvyčajne spojená s WPW syndrómom.

Kontraindikácie

• sínusová bradykardia ;
• syndróm slabého sínusu ;
• sinoatriálny alebo 2. a 3. stupňa (bez použitia kardiostimulátor );
• kardiogénny šok ;
• kolaps ;
• hypokaliémia ;
• arteriálna hypotenzia ;
• (nedostatočná sekrécia hormónov štítnej žľazy);
• intersticiálne ochorenia pľúc ;
• recepcia inhibítory MAO ;
• obdobie a ;
• precitlivenosť na zložky amiodarónu alebo na;
• sa má používať s opatrnosťou u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.

Vedľajšie účinky

Užívanie tabliet amiodarónu môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky vo vzťahu k určitým orgánom a systémom:

• Kardiovaskulárny systém: sínusová bradykardia (odolný voči m-anticholinergiká ), AV blokáda , vaskulitída , pri dlhodobom užívaní - progresia CHF , ventrikulárna arytmia Páči sa mi to " pirueta “, posilnenie existujúceho arytmie alebo jeho výskyt pri parenterálnom použití - zníženie krvného tlaku .
• Endokrinný systém: rozvíjajúci sa hypo - alebo hypertyreóza .
• Dýchací systém: Dlhodobé používanie môže viesť k kašeľ , intersticiálna pneumónia alebo a tiež pľúcna fibróza , zápal pohrudnice. Pri parenterálnom použití je to možné bronchospazmus najmä u ľudí s ťažkými formami respiračného zlyhania.
• Zažívacie ústrojenstvo: najčastejšie sa vyskytuje nevoľnosť , zvracať , alebo , ťažkosť v epigastria , klesá, chuťové vnemy sa stávajú matné, menej často - zvýšená aktivita pečeňové transaminázy , v prípade dlhodobého užívania - toxická hepatitída , cholestáza , ikterické sfarbenie kože a .
• Centrálny a periférny nervový systém: možné, asténia , sluchové V prípade dlhodobého používania - periférna neuropatia extrapyramídové prejavy, pamäť, poruchy spánku, ataxia , zápal nervov optický nerv . Pri parenterálnom podaní sa môže vyvinúť intrakraniálna hypertenzia .
• Zmyslové orgány: uveitída (zápal cievovky oka rôznej lokalizácie), ložiská glykolipoproteín — lipofuscín V rohovka , čo sa môže prejaviť pri jasnom svetle vo forme porúch: sťažnosti na svetelné body alebo takzvaný „závoj pred očami“, navyše je možné mikrodetachment sietnice .
• Krvotvorné orgány: trombocytopénia , hemolytický alebo aplastické anémia .
• Koža: vyrážka , porážka vo forme exfoliatívny , fotosenzitivitu , zriedkavo sa vyskytli prejavy v podobe sivomodrého sfarbenia kože.
• Ostatné: epididymitída a odmietnuť, myopatia , pri parenterálnom použití je to tiež možné zvýšená potenie .

Použitie lieku u starších pacientov výrazne zvyšuje riziko vzniku ťažkých foriem bradykardia .

Tablety amiodarónu, návod na použitie (metóda a dávkovanie)

Tablety amiodarónu sa majú užívať perorálne pred jedlom a zapiť potrebným množstvom vody na prehltnutie. Návod na použitie Amiodaronu vyžaduje individuálny dávkovací režim, ktorý musí stanoviť a upraviť ošetrujúci lekár.

Štandardný dávkovací režim:

• Nasycovacia (inými slovami saturačná) počiatočná dávka pri ústavnej liečbe, ktorá je rozdelená do niekoľkých dávok, je 600–800 mg denne, pričom maximálna prípustná denná dávka je do 1200 mg. Je potrebné vziať do úvahy, že celková dávka by mala byť 10 g, zvyčajne sa dosiahne za 5–8 dní.
• Na ambulantnú liečbu je predpísaná úvodná dávka 600–800 mg denne, ktorá je rozdelená do niekoľkých dávok, pričom celková dávka tiež nepresahuje 10 g, ale o 10–14 dní.
• Na pokračovanie liečby amiodarónom stačí užívať 100–400 mg denne. Pozor! Používa sa minimálna účinná udržiavacia dávka.
• Aby sa zabránilo hromadeniu lieku, je potrebné užívať tablety buď každý druhý deň alebo s prestávkou 2 dni, raz týždenne.
• Priemerná jednotlivá dávka s terapeutickým účinkom je 200 mg.
• Priemerná denná dávka je 400 mg.
• Maximálna prípustná dávka nie je väčšia ako 400 mg naraz, nie viac ako 1200 mg naraz.
• Pre deti je dávka zvyčajne v rozmedzí 2,5-10 mg denne.

Predávkovanie

Jedna významná dávka môže spôsobiť:

• pokles ;
• bradykardia alebo ;
• narušenie normálneho fungovania pečene;
• atrioventrikulárna blokáda .

Predpísané ako liečba výplach žalúdka , symptomatické opatrenia, počas voj bradykardia — , β1-adrenergných agonistov v extrémnych prípadoch - srdcová stimulácia .

Špecifické neexistuje, sa ukáže ako neúčinné.

Interakcia

Ak sa tento liek používa súčasne s nasledujúcimi liekmi, môžu sa vyskytnúť rôzne reakcie:

• Antiarytmiká triedy 1A a disopyramid , prokaínamid , chinidín zvýšiť srdcový QT interval a zvýšiť riziko vzniku torsade de pointes (TdP).
• Laxatíva, ktoré spôsobujú hypokaliémia , a diuretiká , kortikosteroidy, vrátane i.v., tetrakozaktid v kombinácii s amiodarónom zvyšujú riziko vzniku ventrikulárnej arytmie.
• Všeobecné prostriedky anestézia , kyslíková terapia - riziko vzniku bradykardie, porúch srdcového vedenia, arteriálnej hypotenzie a zníženia srdcového výdaja.
• Tricyklické antidepresíva, fenotiazíny , astemizol A