Zoznam všetkých penicilínových antibiotík a more údajov o nich. Penicilínový rad antibiotík: klasifikácia Penicilínové antibiotiká názvy liekov v tabletách

Analógy penicilínu otvorili lekárom nové možnosti pri liečbe infekčných chorôb. Sú odolnejšie voči agresívnemu prostrediu žalúdka a majú menej vedľajších účinkov.

O penicilínoch

Penicilíny sú najstaršie známe antibiotiká. Majú veľa druhov, ale niektoré z nich stratili svoj význam kvôli rezistencii. Baktérie sa dokázali prispôsobiť a stali sa necitlivými na pôsobenie týchto liekov. To núti vedcov vytvárať nové typy plesní, analógy penicilínu, s novými vlastnosťami.

Penicilíny majú nízku toxicitu pre telo, pomerne široké použitie a dobrý indikátor baktericídneho účinku, ale sú oveľa bežnejšie, ako by si lekári želali. To sa vysvetľuje organickou povahou antibiotík. Ďalšiu negatívnu vlastnosť možno pripísať aj ťažkostiam pri ich kombinovaní s inými drogami, najmä s podobnými v triede.

Príbeh

Prvá zmienka o penicilínoch v literatúre sa objavila v roku 1963 v knihe o indických medicinistoch. Na liečebné účely používali zmesi húb. Prvýkrát v osvietenom svete sa ich podarilo získať Alexandrovi Flemingovi, ale nestalo sa tak zámerne, ale náhodou, ako všetky veľké objavy.

Pred druhou svetovou vojnou britskí mikrobiológovia pracovali na problematike priemyselnej výroby liečiv v požadovaných objemoch. Rovnaký problém paralelne riešili aj v USA. Od tohto momentu sa penicilín stal najbežnejším liekom. Postupom času však boli izolované a syntetizované ďalšie, ktoré ho postupne vystriedali z pódia. Okrem toho si mikroorganizmy začali vytvárať rezistenciu voči tomuto lieku, čo komplikovalo liečbu ťažkých infekcií.

Princíp antibakteriálneho pôsobenia

Bunková stena baktérií obsahuje látku nazývanú peptidoglykán. Penicilínová skupina antibiotík ovplyvňuje syntézu tohto proteínu inhibíciou tvorby potrebných enzýmov. Mikroorganizmus odumiera v dôsledku neschopnosti obnovovať bunkovú stenu.

Niektoré baktérie sa však naučili odolávať takejto brutálnej invázii. Produkujú beta-laktamázu, ktorá ničí enzýmy ovplyvňujúce peptidoglykány. Aby vedci prekonali túto prekážku, museli vytvoriť analógy penicilínu, ktoré by tiež dokázali zničiť beta-laktamázu.

Nebezpečenstvo pre ľudí

Na samom začiatku éry antibiotík začali vedci uvažovať o tom, aké toxické sa stanú pre ľudský organizmus, pretože takmer všetka živá hmota pozostáva z bielkovín. Po vykonaní dostatočného množstva výskumu sme však zistili, že v našom tele prakticky nie je žiadny peptidoglykán, čo znamená, že liek nemôže spôsobiť žiadne vážne poškodenie.

Spektrum akcie

Takmer všetky druhy penicilínov pôsobia na grampozitívne baktérie rodu Staphylococcus, Streptococcus a pôvodcu moru. Ich spektrum účinku tiež zahŕňa všetky gramnegatívne mikroorganizmy, gonokoky a meningokoky, anaeróbne bacily a dokonca aj niektoré huby (napríklad aktinomycéty).

Vedci vymýšľajú stále nové a nové druhy penicilínov, snažia sa zabrániť tomu, aby si baktérie zvykli na ich baktericídne vlastnosti, no táto skupina liekov už nie je vhodná na liečbu. Jednou z negatívnych vlastností tohto typu antibiotík je dysbióza, keďže ľudské črevá sú kolonizované baktériami citlivými na účinky penicilínu. Toto stojí za to pamätať pri užívaní liekov.

Hlavné typy (klasifikácia)

Moderní vedci navrhujú moderné rozdelenie penicilínov do štyroch skupín:

1. Prírodné, ktoré sú syntetizované hubami. Patria sem benzylpenicilíny a fenoxymetylpenicilíny. Tieto lieky majú úzke spektrum účinku, hlavne na
2. Polosyntetické lieky, ktoré sú odolné voči penicilinázam. Používa sa na liečbu širokého spektra patogénov. Zástupcovia: meticilín, oxacilín, nafcilín.
3. Karboxypenicilíny (karbpenicilín).
4. Skupina liekov so širokým spektrom účinku:
   - ureidopenicilíny;
   - amidopenicilíny.

Biosyntetické formy

Ako príklad stojí za to uviesť niekoľko v súčasnosti najbežnejších liekov, ktoré zodpovedajú tejto skupine. Pravdepodobne najznámejší z penicilínov možno považovať za „Bicilín-3“ a „Bicilín-5“. Objavili skupinu prírodných antibiotík a boli lídrami vo svojej kategórii, kým sa neobjavili pokročilejšie formy antimikrobiálnych liekov.

1. "Extencilín". V návode na použitie je uvedené, že ide o dlhodobo pôsobiace beta-laktámové antibiotikum. Indikácie pre jeho použitie sú exacerbácie reumatických ochorení a chorôb spôsobených treponémami (syfilis, yaws a pinta). Dostupné v práškoch. Návod na použitie "Extencilin" neodporúča kombinovať s nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID), pretože je možná konkurenčná interakcia. To môže negatívne ovplyvniť účinnosť liečby.
2. "Penicilín-V" patrí do skupiny fenoxymetylpenicilínov. Používa sa na liečbu infekčných ochorení orgánov ORL, kože a slizníc, kvapavky, syfilisu, tetanu. Používa sa ako preventívne opatrenie po operácii, na udržanie remisie pri reumatizme, chorea minor a bakteriálnej endokarditíde.
3. Antibiotikum "Ospen" je analógom predchádzajúceho lieku. Je dostupný vo forme tabliet alebo granúl. Neodporúča sa kombinovať s NSAID a perorálnymi kontraceptívami. Často sa používa pri liečbe detských chorôb.

Polosyntetické formy

Do tejto skupiny liekov patria chemicky modifikované antibiotiká získané z plesní.

1. Prvým na tomto zozname je amoxicilín. Návod na použitie (cena - asi sto rubľov) naznačuje, že liek má široké spektrum účinku a používa sa na bakteriálne infekcie takmer akejkoľvek lokalizácie. Jeho výhodou je, že je stabilný v kyslom prostredí žalúdka a po vstrebaní je koncentrácia v krvi vyššia ako u ostatných zástupcov tejto skupiny. Ale neidealizujte "Amoxicilín". Návod na použitie (cena sa môže v rôznych regiónoch líšiť) varuje, že liek by sa nemal predpisovať pacientom s mononukleózou, alergikom a tehotným ženám. Dlhodobé užívanie nie je možné z dôvodu značného počtu nežiaducich reakcií.
2. Sodná soľ oxacilínu sa predpisuje, keď baktérie produkujú penicilinázu. Liečivo je odolné voči kyselinám, môže sa užívať perorálne a dobre sa vstrebáva v čreve. Rýchlo sa vylučuje obličkami, preto je potrebné neustále udržiavať požadovanú koncentráciu v krvi. Jedinou kontraindikáciou je alergická reakcia. Dostupné vo forme tabliet alebo v injekčných liekovkách ako kvapalina na injekciu.
3. Posledným zástupcom semisyntetických penicilínov je trihydrát ampicilínu. Návod na použitie (tablety) naznačuje, že má široké spektrum účinku a ovplyvňuje gramnegatívne aj grampozitívne baktérie. Je dobre tolerovaný pacientmi, ale mal by sa predpisovať opatrne tým, ktorí užívajú antikoagulanciá (napríklad ľudia s patológiami kardiovaskulárneho systému), pretože liek zosilňuje ich účinok.

Solventný

Penicilíny sa predávajú v lekárňach ako prášok na injekciu. Preto na intravenózne alebo intramuskulárne podanie musia byť rozpustené v kvapaline. Doma môžete použiť destilovanú vodu na injekciu, chlorid sodný alebo roztok dvojpercentného novokaínu. Je potrebné pamätať na to, že rozpúšťadlo by nemalo byť príliš teplé.

Indikácie, kontraindikácie a vedľajšie účinky

Indikáciou pre antibiotickú liečbu sú nasledovné diagnózy: lobárna a fokálna pneumónia, pleurálny empyém, sepsa a septikémia, septická endokarditída, meningitída, osteomyelitída. Oblasť pôsobenia zahŕňa bakteriálnu tonzilitídu, záškrt, šarlach, antrax, kvapavku, syfilis, hnisavé kožné infekcie.

Existuje len málo kontraindikácií na liečbu penicilínovou skupinou. Po prvé, prítomnosť precitlivenosti na liek a jeho deriváty. Po druhé, stanovená diagnóza epilepsie, ktorá neumožňuje podanie lieku do chrbtice. Čo sa týka tehotenstva a laktácie, v tomto prípade by očakávaný prínos mal výrazne prevyšovať možné riziká, pretože placentárna bariéra je priepustná pre penicilíny. Počas užívania lieku musí byť dieťa dočasne prevedené na iný spôsob kŕmenia, pretože liek prechádza do mlieka.

Vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť na niekoľkých úrovniach naraz.

Z centrálneho nervového systému je možná nevoľnosť, vracanie, excitabilita, meningizmus, kŕče a dokonca kóma. Alergické reakcie sa prejavujú vo forme kožných vyrážok, horúčky, bolesti kĺbov a opuchov. Vyskytli sa prípady anafylaktického šoku a úmrtí. V dôsledku baktericídneho účinku je možná kandidóza vagíny a ústnej dutiny, ako aj dysbakterióza.

Vlastnosti použitia

Opatrnosť je potrebná u pacientov s poruchou funkcie pečene a obličiek a preukázaným srdcovým zlyhaním. Neodporúča sa ich používať pre ľudí náchylných na alergické reakcie, ako aj pre tých, ktorí sú precitlivení na cefalosporíny.

Ak päť dní po začatí liečby nedôjde k žiadnym zmenám v stave pacienta, potom je potrebné použiť analógy penicilínu alebo nahradiť skupinu antibiotík. Súčasne s predpisovaním napríklad látky "Bicilín-3" je potrebné dbať na prevenciu hubovej superinfekcie. Na tento účel sú predpísané antifungálne lieky.

Pacientovi je potrebné jasne vysvetliť, že prerušenie liečby bez vážneho dôvodu spôsobuje rezistenciu mikroorganizmov. A aby ste to prekonali, budete potrebovať silnejšie lieky, ktoré spôsobujú vážne vedľajšie účinky.

Analógy penicilínu sa stali nepostrádateľnými v modernej medicíne. Hoci ide o najskoršie objavenú skupinu antibiotík, stále zostáva relevantná pri liečbe meningitídy, kvapavky a syfilisu a má dostatočne široké spektrum účinku a mierne vedľajšie účinky, ktoré môžu byť predpísané deťom. Samozrejme, ako každý liek, aj penicilíny majú kontraindikácie a vedľajšie účinky, ktoré sú však viac než kompenzované možnosťami použitia.

Zdalo by sa - čo sú huby? Zástupcovia prírody našej planéty, ktorí rastú v každom lese a nielen: pestujú sa aj v priemyselnom prostredí; jeme ich ako potravu a niektoré ich druhy obsahujú obrovské množstvo jedov – dokážu zabiť každého dospelého človeka. Okrem toho sú vinníkmi veľkej skupiny kožných ochorení a lézií ľudských slizníc.

No v tomto kráľovstve živých organizmov existuje jeden unikátny zástupca tohto druhu – huba rodu Penicillium, ktorá už takmer sto rokov zachraňuje životy miliónov a miliónov ľudí. Celé ľudstvo je vďačné za jeho objav talentovanému vedcovi zo Škótska Alexandrovi Flemmingovi.

Tento svetový objav sa stal takmer náhodou: vedec sa po dlhej ceste vrátil do svojho laboratória a na stole objavil zabudnutú Petriho misku. Počas jeho neprítomnosti v nej rástla pleseň – a okolo nej sa objavil prstenec mŕtvych mikróbov. Mikrobiológ okamžite začal skúmať tento jav, no čistý penicilín sa podarilo získať až o 13 rokov neskôr. Vtedy ho začali používať v lekárskej praxi a zaviedli do sériovej výroby. V 40. rokoch minulého storočia už prvé antibiotiká liečili obrovské množstvo chorôb.

Rozsah účinku penicilínových antibiotík

Akékoľvek penicilínové antibiotikum nemilosrdne a účinne bojuje proti bakteriálnym patogénom: lieky, ktoré pôsobia podľa baktericídnej schémy pôsobenia na patogénne mikroorganizmy, poškodzujú štruktúru ich bunkových stien a v dôsledku rozdielu tlaku vonkajšieho a vnútorného prostredia zomierajú.

Penicilíny reagujú na konkrétnu látku v bunkových stenách baktérií je peptidoglykán, vďaka ktorému dochádza k procesu deštrukcie. V ľudskom tele bunky vo svojej štruktúre takúto látku neobsahujú, preto penicilíny nepôsobia negatívne na stavebný materiál bunky.

Preto lekári a vedci od samého začiatku používania penicilínov tvrdili, že tento liek nemá toxicitu ani škodlivé účinky. . Bakteriostatický účinok Antibiotiká sú nasledovné: reprodukčný proces patogénnej mikroflóry je dočasne inhibovaný, vďaka čomu je ľudský imunitný systém schopný zničiť existujúce patogénne prostredie. Zoznam patogénov, s ktorými penicilínová skupina antibiotík bojuje, je značný. Medzi nimi stojí za zmienku najbežnejšie:

• streptokoky,
• meningokoky,
• stafylokoky,
• gonokoky,
• pneumokoky,
• tetanová tyčinka,
• botulistická palica,
• baktérie antraxu,
• baktérie záškrtu a mnohé ďalšie

Zoznam penicilínových antibiotík

Nemá zmysel pýtať sa, ktoré antibiotikum je lepšie - účinná látka v každom lieku funguje podľa podobného vzorca. Ale tak sa to stalože medzi lekármi je v tejto skupine viac predpísaných liekov. Môže to byť spôsobené jednoduchosťou podávania, krátkym priebehom liečby a dôveryhodným výrobcom. Preto sú takéto lieky medzi obyvateľstvom najznámejšie a pri predpisovaní sú dôveryhodné. Nižšie nájdete zoznam penicilínových antibiotík.

Nuansy používania antibiotík na báze penicilínu v pediatrii

Telo dieťaťa sa výrazne líši od tela dospelého: mnohé z jeho systémov a orgánov ešte nie sú úplne vytvorené a nefungujú so stopercentnou účinnosťou. Účinok akéhokoľvek lieku na telo dieťaťa je mnohokrát silnejší ako na dospelého. Preto každý pediater pristupuje k predpisovaniu antibiotík bábätkám a rastúcim deťom veľmi opatrne.

Drogy tejto skupiny používa sa pri liečbe dojčiat so sepsou a toxickými léziami; v prvých 3 rokoch po narodení liečia aj zápal stredného ucha, meningitídu, zápal pohrudnice a zápal pľúc. Najmenej toxický účinok na ešte nie úplne sformované telo dieťaťa má amoxicilín, amoxiclav alebo flemoxín - tieto lieky sú v pediatrickej praxi najúčinnejšie spomedzi penicilínových liekov.

Predpis a úprava dávkovania Vykonáva to výlučne pediatr, v žiadnom prípade by ste si nemali predpisovať lieky sami: môže to poškodiť zdravie dieťaťa. Počas tehotenstva by sa liečba penicilínmi mala vykonávať s mimoriadnou opatrnosťou - po konzultácii s lekárom. V tomto prípade má antibiotikum voľný prístup k plodu, čo môže poškodiť malý vyvíjajúci sa organizmus. Počas obdobia kŕmenia sa odporúča prejsť na dojčenskú výživu, pretože antibiotiká majú tendenciu prenikať do materského mlieka.

Oblasti lekárskej praxe, kde sa používajú penicilínové antibiotiká

Antibakteriálna terapia v podobe penicilínových antibiotík od svojho vzniku prenikla doslova do všetkých oblastí modernej medicíny. Aj keďže za niekoľko desaťročí ich používania si mnohé patogény vyvinuli rezistenciu na penicilíny a stále sú hlavným článkom antibakteriálnej terapie v mnohých odvetviach medicíny.

Odporúčania pre liečbu penicilínovými antibiotikami

Aj najnovšia generácia antibiotík má, žiaľ, vedľajšie účinky na organizmus dospelého a najmä dieťaťa. Pomerne účinne ničia pôvodcu ochorenia - patogénne mikróby, ktoré sa dostali do tela, ale majú škodlivý vplyv aj na črevnú mikroflóru. Preto bežný vedľajší účinok Použitie antibiotík je zníženie imunitnej obranyschopnosti tela.

Po liečbe penicilínovými liekmi potrebuje telo čas na zotavenie av prípade závažných príznakov takýchto vedľajších účinkov špeciálnu diétu. Spočíva v konzumácii veľkého množstva fermentovaných mliečnych výrobkov, ktoré dokonale obnovujú normálne fungovanie gastrointestinálnej mikroflóry. Na pár týždňov by ste mali obmedziť konzumáciu slaných, korenených jedál, ako aj mastných a vysokokalorických jedál.

Počas užívania antibiotík a dva týždne po ňom lekári odporúčajú užívať prebiotiká a probiotiká, ktoré ochránia prospešné baktérie. Gastrointestinálny trakt a prispeje ich kolonizácia v žalúdku a črevách.

Ak penicilínové antibiotikum boli potvrdené toxické účinky na pečeňové bunky, potom by sa mala začať liečba hepatoprotektormi. Budú chrániť pečeň a obnoviť jej poškodený bunkový materiál.

Dôsledkom zníženia imunity pri užívaní antibiotík je zvýšená náchylnosť na prechladnutie, preto by ste telo nemali vystavovať podchladeniu. V tomto prípade stojí za to absolvovať kurz imunomodulátorov (imunitné, echinaceové prípravky).

A čo je najdôležitejšie, nevykonávajte samoliečbu: Ak je potrebné použiť penicilínové antibiotiká, mali by ste sa poradiť s lekárom o výbere a úprave dávkovania konkrétneho antibiotika.

penicilíny (penicilín)- skupina antibiotík produkovaných mnohými druhmi plesní rodu Penicillium, aktívne proti väčšine grampozitívnych, ako aj niektorým gramnegatívnym mikroorganizmom (gonokoky, meningokoky a spirochéty). Penicilíny sa zaraďujú medzi tzv. beta-laktámové antibiotiká (beta-laktámy).

Beta-laktámy sú veľkou skupinou antibiotík, ktoré majú spoločnú prítomnosť štvorčlenného beta-laktámového kruhu v štruktúre molekuly. Beta-laktámy zahŕňajú penicilíny, cefalosporíny, karbapenémy a monobaktámy. Beta-laktámy sú najväčšou skupinou antimikrobiálnych liekov používaných v klinickej praxi, pričom zaujímajú popredné miesto v liečbe väčšiny infekčných ochorení.

Historické informácie. V roku 1928 anglický vedec A. Fleming, ktorý pracoval v nemocnici St. Mary's Hospital v Londýne, objavil schopnosť vláknitej zelenej plesne. (Penicillium notatum) spôsobiť smrť stafylokokov v bunkovej kultúre. A. Fleming nazval účinnú látku huby, ktorá má antibakteriálnu aktivitu, penicilín. V roku 1940 v Oxforde skupina výskumníkov vedená H.W. Flory a E.B. Cheyna izoloval významné množstvá prvého penicilínu z kultúry v čistej forme. Penicillium notatum. V roku 1942 vynikajúci domáci bádateľ Z.V. Ermolyeva dostala penicilín z huby Penicillium crustosum. Od roku 1949 sú prakticky neobmedzené množstvá benzylpenicilínu (penicilín G) dostupné na klinické použitie.

Skupina penicilínov zahŕňa prírodné zlúčeniny produkované rôznymi druhmi plesní. Penicillium a množstvo polosyntetických. Penicilíny (podobne ako iné beta-laktámy) majú baktericídny účinok na mikroorganizmy.

Medzi najčastejšie vlastnosti penicilínov patrí: nízka toxicita, široký rozsah dávkovania, skrížená alergia medzi všetkými penicilínmi a čiastočne cefalosporínmi a karbapenémami.

Antibakteriálny účinok beta-laktámov je spojená s ich špecifickou schopnosťou narúšať syntézu bakteriálnych bunkových stien.

Bunková stena baktérií má pevnú štruktúru, dáva mikroorganizmom tvar a chráni ich pred zničením. Jeho základom je heteropolymér – peptidoglykán, pozostávajúci z polysacharidov a polypeptidov. Jeho zosieťovaná sieťová štruktúra dáva bunkovej stene pevnosť. Polysacharidy zahŕňajú aminocukry, ako je N-acetylglukózamín, ako aj kyselina N-acetylmuramová, ktorá sa nachádza iba v baktériách. S aminocukrami sú spojené krátke peptidové reťazce, vrátane niektorých L- a D-aminokyselín. V grampozitívnych baktériách obsahuje bunková stena 50-100 vrstiev peptidoglykánu, v gramnegatívnych baktériách - 1-2 vrstvy.

Na procese biosyntézy peptidoglykánov sa podieľa asi 30 bakteriálnych enzýmov, tento proces pozostáva z 3 stupňov. Predpokladá sa, že penicilíny narúšajú neskoré štádiá syntézy bunkovej steny a bránia tvorbe peptidových väzieb inhibíciou enzýmu transpeptidázy. Transpeptidáza je jedným z proteínov viažucich penicilín, s ktorými beta-laktámové antibiotiká interagujú. Proteíny viažuce penicilín – enzýmy, ktoré sa zúčastňujú na konečných štádiách tvorby bakteriálnej bunkovej steny – okrem transpeptidáz zahŕňajú karboxypeptidázy a endopeptidázy. Majú ich všetky baktérie (napr. Staphylococcus aureus sú ich 4, Escherichia coli- 7). Penicilíny sa viažu na tieto proteíny rôznou rýchlosťou a vytvárajú kovalentnú väzbu. V tomto prípade dochádza k inaktivácii proteínov viažucich penicilín, je narušená pevnosť bakteriálnej bunkovej steny a bunky podliehajú lýze.

Farmakokinetika. Pri perorálnom podaní sa penicilíny absorbujú a distribuujú do celého tela. Penicilíny dobre prenikajú do tkanív a telesných tekutín (synoviálne, pleurálne, perikardiálne, žlčové), kde rýchlo dosahujú terapeutické koncentrácie. Výnimkou je mozgovomiechový mok, vnútorné médium oka a sekrét prostaty – tu sú koncentrácie penicilínov nízke. Koncentrácia penicilínov v cerebrospinálnej tekutine sa môže líšiť v závislosti od podmienok: normálne - menej ako 1% séra, so zápalom sa môže zvýšiť na 5%. Terapeutické koncentrácie v mozgovomiechovom moku sa vytvárajú pri meningitíde a podávaní liekov vo vysokých dávkach. Penicilíny sa rýchlo vylučujú z tela, hlavne obličkami prostredníctvom glomerulárnej filtrácie a tubulárnej sekrécie. Ich polčas je krátky (30-90 min), koncentrácia v moči je vysoká.

Je ich viacero klasifikácií Lieky patriace do skupiny penicilínov: podľa molekulárnej štruktúry, podľa zdrojov výroby, podľa spektra účinku atď.

Podľa klasifikácie prezentovanej D.A. Kharkevich (2006), penicilíny sa delia nasledovne (klasifikácia je založená na množstve charakteristík vrátane rozdielov v spôsoboch výroby):

I. Penicilínové prípravky získané biologickou syntézou (biosyntetické penicilíny):

I.1. Na parenterálne podanie (zničené v kyslom prostredí žalúdka):

Krátke pôsobenie:

benzylpenicilín (sodná soľ),

benzylpenicilín (draselná soľ);

Dlhotrvajúci:

benzylpenicilín (novokaínová soľ),

Bicilín-1,

Bicilín-5.

I.2.

fenoxymetylpenicilín (penicilín V).

II. Polosyntetické penicilíny

II.1. Na parenterálne a enterálne podanie (odolné voči kyselinám):

Odolné voči penicilináze:

oxacilín (sodná soľ),

nafcilín;

Široké spektrum účinku:

ampicilín,

amoxicilín.

II.2. Na parenterálne podanie (zničené v kyslom prostredí žalúdka)

Široké spektrum účinku, vrátane Pseudomonas aeruginosa:

karbenicilín (disodná soľ),

tikarcilín,

azlocilín.

II.3. Na enterálne podanie (odolné voči kyselinám):

karbenicilín (indanyl sodný),

karfecilín.

Podľa klasifikácie penicilínov uvedenej I.B. Mikhailov (2001), penicilíny možno rozdeliť do 6 skupín:

1. Prírodné penicilíny (benzylpenicilíny, bicilíny, fenoxymetylpenicilín).

2. Izoxazolenicilíny (oxacilín, kloxacilín, flukloxacilín).

3. Amidinopenicilíny (amdinocilín, pivamdinocilín, bakamdinocilín, acidocilín).

4. Aminopenicilíny (ampicilín, amoxicilín, talampicilín, bacampicilín, pivampicilín).

5. Karboxypenicilíny (karbenicilín, karfecilín, karindacilín, tikarcilín).

6. Ureidopenicilíny (azlocilín, mezlocilín, piperacilín).

Zdroj produkcie, spektrum účinku, ako aj kombinácia s beta-laktamázami boli brané do úvahy pri tvorbe klasifikácie uvedenej vo Federálnej príručke (formulárový systém), vydanie VIII.

1. Prírodné:

benzylpenicilín (penicilín G),

fenoxymetylpenicilín (penicilín V),

benzatín benzylpenicilín,

benzylpenicilín prokaín,

benzatínfenoxymetylpenicilín.

2. Antistafylokokové:

oxacilín.

3. Rozšírené spektrum (aminopenicilíny):

ampicilín,

amoxicilín.

4. Aktívny vo vzťahu Pseudomonas aeruginosa:

Karboxypenicilíny:

tikarcilín.

Ureidopenicilíny:

azlocilín,

piperacilín.

5. V kombinácii s inhibítormi beta-laktamázy (chránené inhibítorom):

amoxicilín/klavulanát,

ampicilín/sulbaktám,

tikarcilín/klavulanát.

Prírodné (prírodné) penicilíny - Ide o úzkospektrálne antibiotiká, ktoré ovplyvňujú grampozitívne baktérie a koky. Biosyntetické penicilíny sa získavajú z kultivačného média, na ktorom sa pestujú určité kmene plesní (Penicillium). Existuje niekoľko druhov prírodných penicilínov, jedným z najaktívnejších a najtrvalejších z nich je benzylpenicilín. V lekárskej praxi sa benzylpenicilín používa vo forme rôznych solí - sodíka, draslíka a novokaínu.

Všetky prírodné penicilíny majú podobnú antimikrobiálnu aktivitu. Prírodné penicilíny sú zničené beta-laktamázami, a preto sú neúčinné na liečbu stafylokokových infekcií, pretože vo väčšine prípadov stafylokoky produkujú beta-laktamázy. Sú účinné predovšetkým proti grampozitívnym mikroorganizmom (napr. Streptococcus spp., počítajúc do toho Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gramnegatívne koky (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), niektoré anaeróby (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochéta (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gramnegatívne mikroorganizmy sú zvyčajne rezistentné, s výnimkou Haemophilus ducreyi A Pasteurella multocida. Penicilíny sú neúčinné proti vírusom (pôvodcom chrípky, detskej obrny, kiahní a pod.), mycobacterium tuberculosis, pôvodcom amébiázy, rickettsii a plesniam.

Benzylpenicilín je účinný najmä proti grampozitívnym kokom. Antibakteriálne akčné spektrá benzylpenicilínu a fenoxymetylpenicilínu sú takmer totožné. Benzylpenicilín je však 5-10 krát účinnejší ako fenoxymetylpenicilín proti citlivým Neisseria spp. a niektoré anaeróby. Pri stredne závažných infekciách sa predpisuje fenoxymetylpenicilín. Aktivita penicilínových prípravkov je daná biologicky ich antibakteriálnym účinkom na špecifický kmeň Staphylococcus aureus. Aktivita 0,5988 mcg chemicky čistej kryštalickej sodnej soli benzylpenicilínu sa berie ako jednotka účinku (1 jednotka).

Významnými nevýhodami benzylpenicilínu je jeho nestabilita voči beta-laktamázam (pri enzymatickom štiepení beta-laktámového kruhu beta-laktamázami (penicilinázami) za vzniku kyseliny penicilánovej antibiotikum stráca antimikrobiálnu aktivitu), nevýznamná absorpcia v žalúdku (vyžadujúce injekčné cesty podávania) a relatívne nízkou aktivitou proti väčšine gramnegatívnych mikroorganizmov.

Za normálnych podmienok benzylpenicilínové prípravky prenikajú do cerebrospinálnej tekutiny zle, ale so zápalom mozgových blán sa zvyšuje priepustnosť cez BBB.

Benzylpenicilín, používaný vo forme vysoko rozpustných sodných a draselných solí, pôsobí krátkodobo - 3-4 hodiny, pretože sa rýchlo vylučuje z tela a vyžaduje časté injekcie. V tejto súvislosti boli na použitie v lekárskej praxi navrhnuté zle rozpustné soli benzylpenicilínu (vrátane soli novokaínu) a benzatínbenzylpenicilínu.

Predĺžené formy gasylpenicilínu alebo depot-disylínu: Bicilín-1 (Benzatin gasolinecylin), ako aj kombinované lieky na ich báze-bicilín-3 (Benzatin-gasylpenicilín sodný + gasylpenicilín Novokaina SC), bicilín-5 (benzín-benzín gasolinetylpyilín + gasylpenicilín novokaínová soľ), sú suspenzie, ktoré sa môžu podávať iba intramuskulárne. Pomaly sa vstrebávajú z miesta vpichu a vytvárajú depot v svalovom tkanive. To vám umožňuje udržiavať koncentráciu antibiotika v krvi počas významného času a tým znížiť frekvenciu podávania lieku.

Všetky soli benzylpenicilínu sa používajú parenterálne, pretože ničia sa v kyslom prostredí žalúdka. Z prírodných penicilínov má iba fenoxymetylpenicilín (penicilín V) vlastnosti stabilné voči kyselinám, aj keď v slabej miere. Fenoxymetylpenicilín sa chemickou štruktúrou líši od benzylpenicilínu v prítomnosti fenoxymetylovej skupiny v molekule namiesto benzylovej skupiny.

Benzylpenicilín sa používa na infekcie spôsobené streptokokmi, vrátane Streptococcus pneumoniae(komunitná pneumónia, meningitída), Streptococcus pyogenes(streptokoková tonzilitída, impetigo, erysipel, šarlach, endokarditída), s meningokokovými infekciami. Benzylpenicilín je antibiotikum voľby pri liečbe záškrtu, plynatej gangrény, leptospirózy a lymskej boreliózy.

Bicilíny sú indikované predovšetkým vtedy, ak je potrebné dlhodobo udržiavať účinné koncentrácie v tele. Používajú sa pri syfilise a iných ochoreniach spôsobených bledým treponémom (yaws), streptokokovými infekciami (okrem infekcií spôsobených streptokokmi skupiny B) - akútny zápal mandlí, šarlach, ranové infekcie, erysipel, reumatizmus, leishmanióza.

V roku 1957 bola z prírodných penicilínov izolovaná kyselina 6-aminopenicilánová a na jej základe sa začal vývoj polosyntetických liečiv.

Kyselina 6-aminopenicilánová - základ molekuly všetkých penicilínov ("penicilínové jadro") - komplexná heterocyklická zlúčenina pozostávajúca z dvoch kruhov: tiazolidínu a beta-laktámu. S beta-laktámovým kruhom je spojený bočný radikál, ktorý určuje základné farmakologické vlastnosti výslednej molekuly liečiva. V prírodných penicilínoch štruktúra radikálu závisí od zloženia média, na ktorom rastú. Penicillium spp.

Polosyntetické penicilíny sa získavajú chemickou modifikáciou pridaním rôznych radikálov do molekuly kyseliny 6-aminopenicilánovej. Takto sa získali penicilíny s určitými vlastnosťami:

odolný voči penicilináze (beta-laktamáze);

Odolný voči kyselinám, účinný pri perorálnom podávaní;

So širokým spektrom pôsobenia.

izoxazolenicilíny (izoxazolylpenicilíny, penicilináza stabilné, antistafylokokové penicilíny). Väčšina stafylokokov produkuje špecifický enzým beta-laktamázu (penicilinázu) a je odolná voči benzylpenicilínu (80-90% kmeňov tvorí penicilinázu). Staphylococcus aureus).

Hlavným antistafylokokovým liekom je oxacilín. Do skupiny liekov rezistentných na penicilinázu patria aj kloxacilín, flukloxacilín, meticilín, nafcilín a dikloxacilín, ktoré pre vysokú toxicitu a/alebo nízku účinnosť nenašli klinické využitie.

Spektrum antibakteriálneho účinku oxacilínu je podobné ako u benzylpenicilínu, ale vďaka rezistencii oxacilínu na penicilinázu je účinný proti stafylokokom tvoriacim penicilinázu, ktoré sú odolné voči benzylpenicilínu a fenoxymetylpenicilínu, ako aj voči iným antibiotikám.

Z hľadiska aktivity proti grampozitívnym kokom (vrátane stafylokokov, ktoré neprodukujú beta-laktamázu), sú izoxazolenicilíny vr. oxacilín sú výrazne horšie ako prírodné penicilíny, preto sú pri ochoreniach spôsobených mikroorganizmami citlivými na benzylpenicilín menej účinné v porovnaní s benzylpenicilínom. Oxacilín nevykazuje aktivitu proti gramnegatívnym baktériám (okrem Neisseria spp.), anaeróby. V tomto ohľade sú lieky tejto skupiny indikované iba v prípadoch, keď je známe, že infekcia je spôsobená kmeňmi stafylokokov tvoriacich penicilinázu.

Hlavné farmakokinetické rozdiely medzi izoxazolenicilínmi a benzylpenicilínom:

Rýchla, ale nie úplná (30-50%) absorpcia z gastrointestinálneho traktu. Tieto antibiotiká sa môžu užívať parenterálne (IM, IV) aj perorálne, ale 1-1,5 hodiny pred jedlom, pretože majú nízku odolnosť voči kyseline chlorovodíkovej;

Vysoký stupeň väzby na plazmatický albumín (90-95%) a nemožnosť odstránenia izoxazolenicilínov z tela počas hemodialýzy;

Nielen renálnou, ale aj pečeňovou exkréciou nie je potrebné upravovať dávkovací režim pri miernom zlyhaní obličiek.

Hlavnou klinickou hodnotou oxacilínu je liečba stafylokokových infekcií spôsobených kmeňmi rezistentnými na penicilín Staphylococcus aureus(okrem infekcií spôsobených Staphylococcus aureus rezistentný na meticilín, MRSA). Treba brať do úvahy, že kmene sú v nemocniciach bežné Staphylococcus aureus rezistentné na oxacilín a meticilín (meticilín, prvý penicilín rezistentný voči penicilináze, bol ukončený). Nozokomiálne a komunitne získané kmene Staphylococcus aureus Baktérie rezistentné na oxacilín/meticilín sú zvyčajne multirezistentné – sú odolné voči všetkým ostatným beta-laktámom a často aj voči makrolidom, aminoglykozidom a fluorochinolónom. Liekmi voľby pri infekciách MRSA sú vankomycín alebo linezolid.

Nafcilín je o niečo aktívnejší ako oxacilín a iné penicilíny rezistentné voči penicilináze (ale menej aktívne ako benzylpenicilín). Nafcilín preniká do BBB (jeho koncentrácia v cerebrospinálnej tekutine je dostatočná na liečbu stafylokokovej meningitídy), vylučuje sa primárne žlčou (maximálna koncentrácia v žlči je oveľa vyššia ako koncentrácia v sére) a v menšej miere obličkami. Môže sa užívať perorálne a parenterálne.

Amidinopenicilíny - Ide o penicilíny s úzkym spektrom účinku, ale s prevládajúcou aktivitou proti gramnegatívnym enterobaktériám. Amidinopenicilínové prípravky (amdinocilín, pivamdinocilín, bakamdinocilín, acidocilín) nie sú v Rusku registrované.

Penicilíny s rozšíreným spektrom účinku

V súlade s klasifikáciou prezentovanou D.A. Charkevič, polosyntetické širokospektrálne antibiotiká sú rozdelené do nasledujúcich skupín:

I. Lieky, ktoré neovplyvňujú Pseudomonas aeruginosa:

Aminopenicilíny: ampicilín, amoxicilín.

II. Liečivá účinné proti Pseudomonas aeruginosa:

Karboxypenicilíny: karbenicilín, tikarcilín, karfecilín;

Ureidopenicilíny: piperacilín, azlocilín, mezlocilín.

aminopenicilíny - širokospektrálne antibiotiká. Všetky sú zničené beta-laktamázami grampozitívnych aj gramnegatívnych baktérií.

Amoxicilín a ampicilín sú široko používané v lekárskej praxi. Ampicilín je zakladateľom skupiny aminopenicilínov. Vo vzťahu ku grampozitívnym baktériám má ampicilín, podobne ako všetky semisyntetické penicilíny, nižšiu aktivitu ako benzylpenicilín, ale lepší ako oxacilín.

Ampicilín a amoxicilín majú podobné akčné spektrá. V porovnaní s prírodnými penicilínmi sa antimikrobiálne spektrum ampicilínu a amoxicilínu rozširuje na citlivé kmene enterobaktérií, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; pôsobia lepšie ako prírodné penicilíny Listeria monocytogenes a citlivé enterokoky.

Zo všetkých perorálnych beta-laktámov má amoxicilín najvyššiu aktivitu proti Streptococcus pneumoniae, odolný voči prírodným penicilínom.

Ampicilín nie je účinný proti kmeňom tvoriacim penicilinázu Staphylococcus spp., všetky kmene Pseudomonas aeruginosa, väčšina kmeňov Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indol pozitívny).

Dostupné sú kombinované lieky, napríklad Ampiox (ampicilín + oxacilín). Kombinácia ampicilínu alebo benzylpenicilínu s oxacilínom je racionálna, pretože spektrum účinku s touto kombináciou sa rozširuje.

Rozdiel medzi amoxicilínom (ktorý je jedným z popredných perorálnych antibiotík) a ampicilínom je jeho farmakokinetický profil: pri perorálnom podaní sa amoxicilín absorbuje rýchlejšie a lepšie v čreve (75 – 90 %) ako ampicilín (35 – 50 %), biologická dostupnosť nezávisí od príjmu potravy. Amoxicilín lepšie preniká do niektorých tkanív, vr. do bronchopulmonálneho systému, kde sú jeho koncentrácie 2-krát vyššie ako v krvi.

Najvýznamnejšie rozdiely vo farmakokinetických parametroch aminopenicilínov od benzylpenicilínu:

Možnosť podávania interne;

Nevýznamná väzba na plazmatické bielkoviny - 80% aminopenicilínov zostáva v krvi vo voľnej forme - a dobrý prienik do tkanív a telesných tekutín (pri meningitíde môžu byť koncentrácie v mozgovomiechovom moku 70-95% koncentrácií v krvi);

Frekvencia podávania kombinovaných liekov je 2-3 krát denne.

Hlavnými indikáciami na predpisovanie aminopenicilínov sú infekcie horných dýchacích ciest a orgánov ORL, infekcie obličiek a močových ciest, gastrointestinálne infekcie, eradikácia Helicobacter pylori(amoxicilín), meningitída.

Charakteristickým znakom nežiaduceho účinku aminopenicilínov je vývoj „ampicilínovej“ vyrážky, čo je makulopapulárna vyrážka nealergickej povahy, ktorá po vysadení lieku rýchlo zmizne.

Jednou z kontraindikácií podávania aminopenicilínov je infekčná mononukleóza.

Antipseudomonálne penicilíny

Patria sem karboxypenicilíny (karbenicilín, tikarcilín) a ureidopenicilíny (azlocilín, piperacilín).

Karboxypenicilíny sú antibiotiká, ktoré majú spektrum antimikrobiálneho účinku podobné aminopenicilínom (okrem účinku na Pseudomonas aeruginosa). Karbenicilín je prvý antipseudomonas penicilín a má horšiu aktivitu ako iné antipseudomonas penicilíny. Karboxypenicilíny pôsobia na Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) a indol-pozitívne druhy Proteus (Proteus spp.) rezistentné na ampicilín a iné aminopenicilíny. Klinický význam karboxypenicilínov v súčasnosti klesá. Hoci majú široké spektrum účinku, sú neaktívne proti väčšine kmeňov Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Takmer neprechádzajú cez BBB. Frekvencia podávania je 4-krát denne. Sekundárna rezistencia mikroorganizmov sa rýchlo rozvíja.

Ureidopenicilíny - sú to tiež antipseudomonálne antibiotiká, ich spektrum účinku sa zhoduje s karboxypenicilínmi. Najaktívnejším liekom z tejto skupiny je piperacilín. Z liekov tejto skupiny si v lekárskej praxi zachováva význam iba azlocilín.

Ureidopenicilíny sú proti nim aktívnejšie ako karboxypenicilíny Pseudomonas aeruginosa. Používajú sa aj pri liečbe infekcií spôsobených Klebsiella spp.

Všetky antipseudomonas penicilíny sú zničené beta-laktamázami.

Farmakokinetické vlastnosti ureidopenicilínov:

Podáva sa len parenterálne (i.m. a i.v.);

Na vylučovaní sa podieľajú nielen obličky, ale aj pečeň;

Frekvencia aplikácie - 3 krát denne;

Sekundárna bakteriálna rezistencia sa rýchlo rozvíja.

V dôsledku objavenia sa kmeňov s vysokou rezistenciou voči antipseudomonálnym penicilínom a nedostatku výhod oproti iným antibiotikám antipseudomonálne penicilíny prakticky stratili svoj význam.

Hlavnými indikáciami pre tieto dve skupiny antipseudomonálnych penicilínov sú nozokomiálne infekcie spôsobené citlivými kmeňmi. Pseudomonas aeruginosa, v kombinácii s aminoglykozidmi a fluorochinolónmi.

Penicilíny a iné beta-laktámové antibiotiká majú vysokú antimikrobiálnu aktivitu, no mnohé z nich si môžu vyvinúť mikrobiálnu rezistenciu.

Táto rezistencia je spôsobená schopnosťou mikroorganizmov produkovať špecifické enzýmy - beta-laktamázy (penicilinázy), ktoré ničia (hydrolyzujú) beta-laktámový kruh penicilínov, čo ich zbavuje antibakteriálnej aktivity a vedie k vývoju rezistentných kmeňov mikroorganizmov. .

Niektoré polosyntetické penicilíny sú odolné voči beta-laktamázam. Okrem toho boli na prekonanie získanej rezistencie vyvinuté zlúčeniny, ktoré dokážu nevratne inhibovať aktivitu týchto enzýmov, tzv. inhibítory beta-laktamázy. Používajú sa na výrobu penicilínov chránených inhibítormi.

Inhibítory beta-laktamázy, ako sú penicilíny, sú beta-laktámové zlúčeniny, ale samy o sebe majú minimálnu antibakteriálnu aktivitu. Tieto látky sa ireverzibilne viažu na beta-laktamázy a inaktivujú tieto enzýmy, čím chránia beta-laktámové antibiotiká pred hydrolýzou. Inhibítory beta-laktamáz sú najaktívnejšie proti beta-laktamázam kódovaným plazmidovými génmi.

Penicilíny chránené inhibítormi sú kombináciou penicilínového antibiotika so špecifickým inhibítorom beta-laktamázy (kyselina klavulanová, sulbaktám, tazobaktám). Inhibítory beta-laktamáz sa nepoužívajú samostatne, ale používajú sa v kombinácii s beta-laktámami. Táto kombinácia umožňuje zvýšiť stabilitu antibiotika a jeho aktivitu proti mikroorganizmom, ktoré produkujú tieto enzýmy (beta-laktamázy): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaeróbov, vrátane Bacteroides fragilis. V dôsledku toho sa kmene mikroorganizmov rezistentných na penicilíny stanú citlivými na kombinované liečivo. Spektrum antibakteriálnej aktivity inhibítorom chránených beta-laktámov zodpovedá spektru penicilínov, ktoré obsahujú, líši sa len miera získanej rezistencie. Penicilíny chránené inhibítormi sa používajú na liečbu infekcií rôznych lokalizácií a na perioperačnú profylaxiu v brušnej chirurgii.

Penicilíny chránené inhibítormi zahŕňajú amoxicilín/klavulanát, ampicilín/sulbaktám, amoxicilín/sulbaktám, piperacilín/tazobaktám, tikarcilín/klavulanát. Tikarcilín/klavulanát má antipseudomonálnu aktivitu a je účinný proti Stenotrophomonas maltophilia. Sulbaktám má svoju vlastnú antibakteriálnu aktivitu proti gramnegatívnym kokom z rodiny Neisseriaceae a rodiny nefermentujúcich baktérií Acinetobacter.

Indikácie pre použitie penicilínov

Penicilíny sa používajú na infekcie spôsobené patogénmi citlivými na ne. Používajú sa najmä pri infekciách horných dýchacích ciest, pri liečbe angíny, šarlachu, zápalu ucha, sepsy, syfilisu, kvapavky, gastrointestinálnych infekcií, infekcií močových ciest atď.

Penicilíny by sa mali používať iba podľa pokynov a pod dohľadom lekára. Treba pamätať na to, že užívanie nedostatočných dávok penicilínov (ako aj iných antibiotík) alebo predčasné ukončenie liečby môže viesť k vzniku rezistentných kmeňov mikroorganizmov (to platí najmä pre prírodné penicilíny). Ak sa objaví rezistencia, liečba inými antibiotikami má pokračovať.

Použitie penicilínov v oftalmológii. V oftalmológii sa penicilíny používajú lokálne vo forme instilácií, subkonjunktiválnych a intravitreálnych injekcií. Penicilíny neprechádzajú dobre cez hemato-oftalmologickú bariéru. Na pozadí zápalového procesu sa zvyšuje ich prienik do vnútorných štruktúr oka a ich koncentrácie dosahujú terapeuticky významné úrovne. Pri instilácii do spojovkového vaku sa teda stanovujú terapeutické koncentrácie penicilínov v stróme rohovky, pri lokálnej aplikácii prakticky neprenikajú do vlhkosti prednej komory. Pri subkonjunktiválnom podaní sa liečivá zisťujú v rohovke a komorovej tekutine prednej komory oka a v sklovci - koncentrácie pod terapeutickými hodnotami.

Pripravia sa roztoky na lokálne použitie extempore. Penicilíny sa používajú na liečbu gonokokovej konjunktivitídy (benzylpenicilín), keratitídy (ampicilín, benzylpenicilín, oxacilín, piperacilín atď.), kanalikulitídy, najmä spôsobenej aktinomycetami (benzylpenicilín, fenoxymetylpenicilín), abscesu a orbitálneho flegmónu/askampulambampicilínu fenoxymetylpenicilín a pod.) a iné očné choroby. Okrem toho sa penicilíny používajú na prevenciu infekčných komplikácií pri poraneniach očných viečok a očnice, najmä pri preniknutí cudzieho telesa do tkaniva očnice (ampicilín/klavulanát, ampicilín/sulbaktám a pod.).

Použitie penicilínov v urologickej praxi. V urologickej praxi sú medzi penicilínovými antibiotikami široko používané lieky chránené inhibítormi (používanie prírodných penicilínov, ako aj použitie polosyntetických penicilínov ako liekov voľby sa považuje za neopodstatnené vzhľadom na vysokú úroveň rezistencie uropatogénnych kmeňov.

Vedľajšie a toxické účinky penicilínov. Penicilíny majú spomedzi antibiotík najnižšiu toxicitu a široké spektrum liečebných účinkov (najmä prírodných). Väčšina závažných vedľajších účinkov súvisí s precitlivenosťou. Alergické reakcie sa pozorujú u značného počtu pacientov (podľa rôznych zdrojov od 1 do 10%). Penicilíny s väčšou pravdepodobnosťou ako lieky z iných farmakologických skupín spôsobujú alergie na lieky. U pacientov, ktorí mali v anamnéze alergické reakcie na podávanie penicilínov, sa pri následnom použití tieto reakcie pozorujú v 10-15% prípadov. Menej ako 1 % ľudí, ktorí predtým nezaznamenali takéto reakcie, má pri opätovnom podaní alergickú reakciu na penicilín.

Penicilíny môžu spôsobiť alergickú reakciu v akejkoľvek dávke a v akejkoľvek dávkovej forme.

Pri použití penicilínov sú možné okamžité aj oneskorené alergické reakcie. Predpokladá sa, že alergická reakcia na penicilíny je spojená najmä s medziproduktom ich metabolizmu – skupinou penicilínov. Nazýva sa veľký antigénny determinant a vzniká pri prasknutí beta-laktámového kruhu. Medzi malé antigénne determinanty penicilínov patria najmä nezmenené molekuly penicilínu a benzylpeniciloát. Tvoria sa in vivo, ale sú tiež stanovené v roztokoch penicilínu pripravených na podávanie. Predpokladá sa, že skoré alergické reakcie na penicilíny sú sprostredkované najmä IgE protilátkami proti malým antigénnym determinantom, oneskoreným a neskorým (žihľavka) – zvyčajne IgE protilátkami proti veľkým antigénnym determinantom.

Reakcie z precitlivenosti sú spôsobené tvorbou protilátok v tele a zvyčajne sa vyskytujú v priebehu niekoľkých dní od začiatku užívania penicilínu (časy sa môžu pohybovať od niekoľkých minút až po niekoľko týždňov). V niektorých prípadoch sa alergické reakcie prejavujú vo forme kožnej vyrážky, dermatitídy a horúčky. V závažnejších prípadoch sa tieto reakcie prejavujú opuchom slizníc, artritídou, artralgiou, poškodením obličiek a inými poruchami. Možný anafylaktický šok, bronchospazmus, bolesť brucha, edém mozgu a iné prejavy.

Závažná alergická reakcia je absolútnou kontraindikáciou budúceho podávania penicilínov. Pacientovi treba vysvetliť, že aj malé množstvo penicilínu, ktoré sa dostane do tela s jedlom alebo pri kožnom teste, môže byť pre neho smrteľné.

Niekedy je jediným príznakom alergickej reakcie na penicilíny horúčka (ktorá môže byť konštantná, remitujúca alebo prerušovaná, niekedy sprevádzaná zimnicou). Horúčka zvyčajne zmizne 1-1,5 dňa po vysadení lieku, ale niekedy môže trvať aj niekoľko dní.

Všetky penicilíny sa vyznačujú skríženou senzibilizáciou a skríženými alergickými reakciami. Akékoľvek prípravky obsahujúce penicilín, vrátane kozmetických prípravkov a potravín, môžu spôsobiť senzibilizáciu.

Penicilíny môžu spôsobiť rôzne vedľajšie a toxické účinky nealergického charakteru. Patria sem: pri perorálnom užívaní - dráždivé účinky, vr. glositída, stomatitída, nevoľnosť, hnačka; s intramuskulárnou injekciou - bolesť, infiltrácia, aseptická svalová nekróza; s intravenóznym podaním - flebitída, tromboflebitída.

Môže dôjsť k zvýšeniu reflexnej excitability centrálneho nervového systému. Pri použití vysokých dávok sa môžu vyskytnúť neurotoxické účinky: halucinácie, bludy, porucha regulácie krvného tlaku, kŕče. Záchvaty sú pravdepodobnejšie u pacientov, ktorí dostávajú vysoké dávky penicilínu a/alebo u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene. Pre riziko závažných neurotoxických reakcií nemožno penicilíny podávať endolumbálne (s výnimkou sodnej soli benzylpenicilínu, ktorá sa zo zdravotných dôvodov podáva mimoriadne opatrne).

Pri liečbe penicilínmi je možný rozvoj superinfekcie, kandidózy ústnej dutiny, vagíny a črevnej dysbiózy. Penicilíny (zvyčajne ampicilín) môžu spôsobiť hnačku spojenú s antibiotikami.

Použitie ampicilínu vedie k objaveniu sa „ampicilínovej“ vyrážky (u 5-10% pacientov), ​​sprevádzanej svrbením a horúčkou. Tento vedľajší účinok sa najčastejšie vyskytuje na 5. – 10. deň užívania veľkých dávok ampicilínu u detí s lymfadenopatiou a vírusovými infekciami alebo pri súčasnom užívaní alopurinolu, ako aj takmer u všetkých pacientov s infekčnou mononukleózou.

Špecifickými nežiaducimi reakciami pri použití bicilínov sú lokálne infiltráty a cievne komplikácie vo forme Auneho syndrómu (ischémia a gangréna končatín pri náhodnom zavedení do tepny) alebo Nicolauovho syndrómu (embólia pľúcnych a mozgových ciev pri vniknutí do žily).

Pri použití oxacilínu je možná hematúria, proteinúria a intersticiálna nefritída. Použitie antipseudomonas penicilínov (karboxypenicilíny, ureidopenicilíny) môže byť sprevádzané výskytom alergických reakcií, symptómov neurotoxicity, akútnej intersticiálnej nefritídy, dysbakteriózy, trombocytopénie, neutropénie, leukopénie, eozinofílie. Pri použití karbenicilínu je možný hemoragický syndróm. Kombinované lieky obsahujúce kyselinu klavulanovú môžu spôsobiť akútne poškodenie pečene.

Užívanie počas tehotenstva. Penicilíny prechádzajú cez placentu. Hoci neboli vykonané adekvátne a prísne kontrolované štúdie bezpečnosti u ľudí, penicilíny, vr. chránené inhibítormi, sú široko používané u tehotných žien bez zaznamenaných komplikácií.

V štúdiách na laboratórnych zvieratách, keď sa penicilíny podávali v dávkach 2-25 (pre rôzne penicilíny) vyšších ako terapeutické, sa nezistili poruchy plodnosti a vplyv na reprodukčnú funkciu. Pri podávaní penicilínov zvieratám sa nezistili teratogénne, mutagénne a embryotoxické vlastnosti.

V súlade s medzinárodne uznávanými odporúčaniami FDA (Food and Drug Administration), ktoré určujú možnosť užívania liekov v tehotenstve, patria lieky penicilínovej skupiny pre svoj účinok na plod do kategórie B FDA (reprodukčné štúdie na zvieratách neodhalili žiadne nežiaduce účinky liekov na plod, ale adekvátne a Neexistujú prísne kontrolované štúdie u tehotných žien).

Pri predpisovaní penicilínov počas tehotenstva treba (rovnako ako pri iných liekoch) brať do úvahy dĺžku tehotenstva. Počas terapie je potrebné prísne sledovať stav matky a plodu.

Používajte počas dojčenia. Penicilíny prechádzajú do materského mlieka. Hoci u ľudí neboli zaznamenané žiadne významné komplikácie, užívanie penicilínov dojčiacimi matkami môže viesť k senzibilizácii dieťaťa, zmenám črevnej mikroflóry, hnačkám, rozvoju kandidózy a vzniku kožných vyrážok u dojčiat.

Pediatria. Pri používaní penicilínov u detí neboli zaznamenané žiadne špecifické pediatrické problémy, treba však mať na pamäti, že nedostatočne vyvinutá funkcia obličiek u novorodencov a malých detí môže viesť k hromadeniu penicilínov (a preto je zvýšené riziko neurotoxicity s rozvoj záchvatov).

Geriatria. Pri používaní penicilínov neboli hlásené žiadne špecifické geriatrické problémy. Malo by sa však pamätať na to, že u starších ľudí je pravdepodobnejšia renálna dysfunkcia súvisiaca s vekom, a preto môže byť potrebná úprava dávky.

Zhoršená funkcia obličiek a pečene. V prípade zlyhania obličiek/pečene je možná kumulácia. V prípade stredne ťažkej a ťažkej nedostatočnosti funkcie obličiek a/alebo pečene je potrebná úprava dávky a predĺženie intervalov medzi podaniami antibiotika.

Interakcia penicilínov s inými liekmi. Baktericídne antibiotiká (vrátane cefalosporínov, cykloserínu, vankomycínu, rifampicínu, aminoglykozidov) majú synergický účinok, bakteriostatické antibiotiká (vrátane makrolidov, chloramfenikolu, linkozamidov, tetracyklínov) pôsobia antagonisticky. Pri kombinovaní penicilínov účinných proti Pseudomonas aeruginosa je potrebná opatrnosť. (Pseudomonas aeruginosa) s antikoagulanciami a protidoštičkovými látkami (potenciálne riziko zvýšeného krvácania). Neodporúča sa kombinovať penicilíny s trombolytikami. Pri kombinácii so sulfónamidmi môže byť baktericídny účinok oslabený. Perorálne penicilíny môžu znížiť účinnosť perorálnych kontraceptív v dôsledku narušenia enterohepatálnej cirkulácie estrogénu. Penicilíny môžu spomaliť vylučovanie metotrexátu z tela (inhibovať jeho tubulárnu sekréciu). Keď sa ampicilín kombinuje s alopurinolom, zvyšuje sa pravdepodobnosť kožnej vyrážky. Použitie vysokých dávok draselnej soli benzylpenicilínu v kombinácii s draslík šetriacimi diuretikami, doplnkami draslíka alebo ACE inhibítormi zvyšuje riziko hyperkaliémie. Penicilíny sú farmaceuticky nekompatibilné s aminoglykozidmi.

Vzhľadom na to, že pri dlhodobom perorálnom podávaní antibiotík môže dôjsť k potlačeniu črevnej mikroflóry, ktorá produkuje vitamíny B1, B6, B12, PP, je vhodné ordinovať pacientom vitamíny skupiny B ako prevenciu hypovitaminózy.

Na záver je potrebné poznamenať, že penicilíny sú veľkou skupinou prírodných a polosyntetických antibiotík, ktoré majú baktericídny účinok. Antibakteriálny účinok je spojený s porušením syntézy peptidoglykánu bunkovej steny. Účinok je spôsobený inaktiváciou enzýmu transpeptidázy, jedného z proteínov viažucich penicilín nachádzajúcich sa na vnútornej membráne bakteriálnej bunkovej steny, ktorá sa zúčastňuje v neskorších štádiách jeho syntézy. Rozdiely medzi penicilínmi sú spojené s charakteristikami ich spektra účinku, farmakokinetických vlastností a rozsahu nežiaducich účinkov.

Počas niekoľkých desaťročí úspešného používania penicilínov sa objavili problémy spojené s ich zneužívaním. Preto je profylaktické podávanie penicilínov s rizikom bakteriálnej infekcie často neopodstatnené. Nesprávny liečebný režim – nesprávny výber dávky (príliš vysoká alebo príliš nízka) a frekvencia podávania môže viesť k rozvoju nežiaducich účinkov, zníženej účinnosti a rozvoju rezistencie na lieky.

V súčasnosti teda väčšina kmeňov Staphylococcus spp. odolný voči prírodným penicilínom. V posledných rokoch sa frekvencia detekcie rezistentných kmeňov zvýšila Neisseria gonorrhoeae.

Hlavný mechanizmus získanej rezistencie na penicilíny je spojený s produkciou beta-laktamáz. Na prekonanie rozšírenej získanej rezistencie medzi mikroorganizmami boli vyvinuté zlúčeniny, ktoré dokážu nevratne inhibovať aktivitu týchto enzýmov, tzv. inhibítory beta-laktamázy – kyselina klavulanová (klavulanát), sulbaktám a tazobaktám. Používajú sa na vytváranie kombinovaných (inhibítorom chránených) penicilínov.

Malo by sa pamätať na to, že výber jedného alebo druhého antibakteriálneho lieku, vrátane. penicilín by mal byť určený predovšetkým citlivosťou patogénu, ktorý spôsobil ochorenie, ako aj absenciou kontraindikácií jeho použitia.

Penicilínové antibiotiká sa považujú za prvé AMP, ktoré boli vyvinuté z odpadových produktov určitých baktérií. Vo všeobecnej klasifikácii patria do triedy beta-laktámov. Okrem penicilínov sem patria aj karbapenémy, cefalosporíny a monobaktámy. Podobnosť je spôsobená tým, že existuje štvorčlenný kruh. Všetky lieky z tejto skupiny sa používajú pri chemoterapii. Zohrávajú dôležitú úlohu pri liečbe infekčných chorôb.

Spočiatku všetky lieky skupiny penicilínov pochádzali z obyčajného penicilínu. V medicíne sa používa od 40. rokov minulého storočia. V súčasnosti bolo vytvorených mnoho podskupín prírodného aj syntetického pôvodu:

1. Prírodné penicilíny.
2. Oxacilín.
3. aminopenicilín.

Prírodné penicilínové lieky sa používajú v mnohých prípadoch. Napríklad lieky, ktoré patria do prirodzenej skupiny penicilínov, sa odporúčajú len na liečbu tých infekcií, ktorých etiológia je už známa. Napríklad to môže byť potvrdené počas diagnostických postupov alebo charakteristickými príznakmi. V závislosti od formy a závažnosti ochorenia sa predpisujú lieky na vnútorné alebo parenterálne použitie. Penicilíny zo skupiny natur pomáhajú pri liečbe reumatizmu, šarlachu, tonzilofaryngitídy, erysipelu, sepsy, zápalu pľúc.

Okrem toho sú takéto lieky predpísané na liečbu iných ochorení, ktoré sú spôsobené streptokokom. Týka sa to napríklad infekčnej endokarditídy. Na toto ochorenie sa používajú nielen antibiotiká z tejto skupiny, ale aj lieky, ktoré majú tieto názvy: streptomycín, gentamicín atď. Choroby spôsobené infekciami meningokokového typu sa dajú liečiť aj prírodnými penicilínmi. Indikácie na ich použitie sú leptospiróza, gangréna, lymská borelióza, syfilis, aktinomykóza.

Mimochodom, je potrebné vziať do úvahy skutočnosť, že lieky s predĺženým účinkom nemajú vysokú koncentráciu v krvi, takže nie sú predpísané na liečbu ťažkých foriem ochorenia. Výnimkou sú len syfilis, tonzilofaryngitída, reumatizmus a šarlach. Ak sa predtým lieky z tejto skupiny používali na liečbu kvapavky, teraz sa pôvodcovia ochorenia rýchlo prispôsobili a stali sa odolnými voči týmto liekom.

Pokiaľ ide o oxacilín, predpisuje sa iba vtedy, keď je ochorenie spôsobené stafylokokovou infekciou, a to nezávisí od jeho lokalizácie. Infekcia môže byť už laboratórne potvrdená alebo len suspektná.

V každom prípade však pred predpísaním takýchto liekov pacientovi je potrebné skontrolovať, či sú baktérie náchylné na ich pôsobenie. Lieky zo skupiny oxacilínov sa predpisujú v prípadoch sepsy, pneumónie, meningitídy, endokarditídy spôsobenej bakteriálnou infekciou, ako aj rôznych lézií kostí, kože, kĺbov a mäkkých tkanív spôsobených infekciami.

Aminopenicilíny sa predpisujú v prípadoch, keď sa ochorenie vyskytuje v pomerne miernej forme a bez akýchkoľvek komplikácií vo forme iných infekcií. Inhibitor-ochranné formy aminopenicilínov sa používajú v prípadoch relapsov ťažkých ochorení. Existuje veľa liekov, vrátane tabliet s antibiotikami. Látky sa podávajú buď orálne alebo parenterálne. Takéto lieky sú predpísané na akútnu cystitídu, pyelonefritídu, pneumóniu, sinusitídu, exacerbáciu chronickej bronchitídy.

Okrem toho sú indikáciami na použitie črevné ochorenia, ktoré sú spôsobené infekciami, endokarditídou, meningitídou. Niekedy sú deriváty chrániace inhibítory predpisované lekármi na predoperačnú formu prevencie a pri liečbe infekčných ochorení kože a mäkkých tkanív.

Čo ešte platí?

Používajú sa aj tieto lieky:

1. Karboxypenicilín. Lieky zo skupiny karboxypenicilínov sa dnes v medicíne používajú čoraz menej. Môžu byť predpísané iba v prípadoch nozokomiálnych infekcií. Takéto lieky by sa mali používať iba pri komplexnej terapii spolu s liekmi, ktoré môžu ovplyvniť Pseudomonas aeruginosa. Pokiaľ ide o indikácie na použitie, karboxypenicilíny sa predpisujú na infekcie kože, kostí, mäkkých tkanív a kĺbov. Tieto lieky budú potrebné aj na absces, zápal pľúc, sepsu a infekcie v panvových orgánoch.
2. Ureidopenicilín. Lieky zo skupiny ureidopenicilínov sa často predpisujú len spolu s aminoglykozidmi. Táto kombinácia pomáha vyrovnať sa s Pseudomonas aeruginosa. Indikácie na použitie sú infekčné ochorenia panvových orgánov, mäkkých tkanív a kože (vrátane diabetickej nohy). Okrem toho budú takéto prostriedky potrebné na peritonitídu, absces pečene, zápal pľúc a absces pľúc.

Mechanizmus akcie

Lieky zo skupiny penicilínov majú baktericídny účinok.Špecificky ovplyvňujú proteíny viažuce penicilín, ktoré sa nachádzajú vo všetkých baktériách. Tieto zlúčeniny pôsobia ako enzýmy, ktoré sa zúčastňujú už v konečnom štádiu syntézy stien mikroorganizmu. V dôsledku toho sa produkcia látky zablokuje a baktéria zomrie. Okrem toho boli vyvinuté kyselina klavulonová, tazobaktám a sulbaktám na inhibíciu určitých enzymatických látok. Sú súčasťou liekov, ktoré patria medzi komplexné penicilíny.

Čo sa týka účinku na ľudský organizmus, karboxypenicilíny, benzylpenicilíny a ureidopenicilíny sa v ľudskom organizme ničia vďaka kyseline chlorovodíkovej, ktorá je súčasťou žalúdočnej šťavy. V tomto ohľade sa môžu používať iba parenterálne. Lieky, ktoré obsahujú oxacilín, fenoxymetylpenicilín a aminopenicilín, sú naopak odolné voči kyslým podmienkam a môžu sa užívať perorálne. Mimochodom, amoxicilín sa najlepšie vstrebáva cez gastrointestinálny trakt. Čo sa týka najhorších ukazovateľov stráviteľnosti, oxacilín a ampicilín majú parametre len 30 %.

Látky, ktoré tvoria penicilínové lieky, sa dobre šíria po celom tele, ovplyvňujú tkanivá, biologické tekutiny a orgány. Vysoké koncentrácie sa vyskytnú v obličkách, slizniciach, črevách, pľúcach, genitáliách a tekutinách. Malá dávka môže prejsť materským mliekom a placentou. Prakticky nevstupujú do prostaty. Pre ureidopenicilíny a oxacilíny je charakteristická významná transformácia v pečeni. Ostatné látky z tejto skupiny sa z tela vylučujú prakticky nezmenené. Vo väčšine prípadov sa vylučovanie uskutočňuje obličkami. Čas potrebný na odstránenie látky je približne hodinu. Ak je pacientovi diagnostikované zlyhanie obličiek, čas sa zvýši. Takmer všetky druhy penicilínov sa z tela vylučujú hemodialýzou.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Ako všetky lieky, aj lieky obsahujúce penicilín majú svoje kontraindikácie. V podstate to platí len pre alergie na penicilín. Ľudia, ktorí sú vystavení riziku alergickej reakcie v dôsledku neznášanlivosti niektorých zložiek, by tieto lieky nemali užívať. To isté platí pre alergickú reakciu na novokaín.

Čo sa týka nežiaducich účinkov, pri predávkovaní alebo nesprávnom užívaní liekov hrozí alergická reakcia. Môže to byť dermatitída, vyrážka, žihľavka. V zriedkavých prípadoch sa objaví Quinckeho edém, anafylaktický šok, bronchospazmy a horúčka. Ak osoba zažije anafylaktický šok, potom budú potrebné glukokortikoidy, adrenalín a kyslíková terapia. Je tiež naliehavé zabezpečiť fungovanie dýchacích tubulárnych orgánov.

Čo sa týka problémov s fungovaním centrálneho nervového systému, ojedinele sa objavuje tras a psychické poruchy.

Niekedy má pacient bolesť hlavy a záchvaty.

V zásade sa to deje u ľudí, ktorí trpia zlyhaním obličiek.

Častejšie sa objavujú problémy s fungovaním tráviaceho traktu. Človek sa môže cítiť chorý, má záchvaty zvracania, bolesti brucha a kolitídu. V tomto prípade je potrebné opustiť takéto lieky. Okrem toho, ak existuje podozrenie na kolitídu, je predpísaná sigmoidoskopia. Ak chcete obnoviť svoje zdravie, musíte vrátiť rovnováhu vody a elektrolytov do normálu. Niekedy užívanie liekov zo skupiny penicilínov vedie aj k narušeniu týchto procesov.

To vedie k hyperkaliémii, hypernatriémii. V dôsledku toho sa krvný tlak mení, objavuje sa edém. V niektorých prípadoch sa môžu vyskytnúť problémy s fungovaním pečene, obličiek, rôzne hematologické reakcie a komplikácie stavu krvných ciev. V zriedkavých prípadoch sa vyvinie orálna alebo vaginálna kandidóza.

Antimikrobiálne lieky radu penicilínov sa vyznačujú nízkou toxicitou a širokým spektrom účinku. Pôsobia antibakteriálne na veľké množstvo grampozitívnych aj gramnegatívnych baktérií.

Vplyv série penicilínov je určený ich schopnosťou vyvolať smrť patogénnej mikroflóry. Penicilínové antibiotiká majú baktericídny účinok interakciou s bakteriálnymi enzýmami, čím narúšajú syntézu bakteriálnej steny.

Za cieľ takýchto antimikrobiálnych činidiel sa považujú proliferujúce bakteriálne bunky. Tieto lieky sú pre ľudí bezpečné, pretože membrány ľudských buniek neobsahujú bakteriálny peptidoglykán.

Klasifikácia

Existujú dve hlavné skupiny penicilínov:

• prirodzené;
• Polo syntetický.

Množstvo penicilínov, ktoré sa získavajú z mikrohuby Penicillium, nie sú odolné voči bakteriálnym enzýmom, ktoré majú schopnosť štiepiť beta-laktámové látky. Z tohto dôvodu je spektrum účinku série prírodných penicilínov znížené v porovnaní so skupinou polosyntetických liekov. Aké názvy antibiotík patria do série penicilínov?

Spektrum účinku penicilínov

Prírodné antimikrobiálne látky tejto skupiny vykazujú zvýšenú aktivitu proti nasledujúcim baktériám:

1. Staphylococcus.
2. Streptococcus.
3. Pneumokok.
4. Listeria.
5. Bacili.
6. Meningokok.
7. Gonokoka.
8. Ducray-Unnov prútik.
9. Clostridia.
10. Fusobaktérie.
11. Actinomycetes.
12. Leptospira.
13. borélie.
14. Spirochete pallidum.

Spektrum vplyvu semisyntetických penicilínových antibiotík je o niečo širšie ako u prírodných.

Antimikrobiálne lieky z tohto zoznamu sú klasifikované podľa ich spektra účinkov ako:

• neaktívne proti Pseudomonas aeruginosa;
• antipseudomonádové lieky.

Kedy je predpísaný penicilín?

Antimikrobiálne látky tejto skupiny sa používajú na elimináciu:

1. Pneumónia (akútny zápal pľúc, zvyčajne infekčného pôvodu, ktorý postihuje všetky prvky orgánovej štruktúry).
2. Bronchitída (poškodenie dýchacieho systému, pri ktorom sa priedušky podieľajú na zápalovom procese).
3. Otitis (zápalový proces v rôznych častiach ucha).
4. Bolesť v krku (infekčný a alergický proces, ktorý postihuje faryngálny lymfoidný krúžok).
5. Tonsilofaryngitída (akútna infekcia hltana a palatinových mandlí).
6. Šarlach (akútne ochorenie charakterizované intoxikáciou tela, vyrážkami po celom tele, ako aj horúčkou a začervenaním jazyka).
7. Cystitída (infekcia močového mechúra).
8. Pyelonefritída (nešpecifický zápal s poškodením renálneho tubulárneho systému).
9. Kvapavka (pohlavne prenosná choroba, ktorá spôsobuje poškodenie slizníc orgánov).
10. Syfilis (chronické poškodenie kože, ako aj slizníc a vnútorných orgánov).
11. Kožné infekcie.
12. Osteomyelitída (infekčné ochorenie, ktoré postihuje nielen kosť a kostnú dreň, ale celé telo).
13. Blennorea novorodencov (ochorenie charakterizované hnisavou konjunktivitídou, hyperémiou očných viečok a hnisaním z nich).
14. Bakteriálne lézie slizníc, spojivového tkaniva.
15. Leptospiróza (akútne infekčné ochorenie spôsobené baktériami rodu Leptospira).
16. Aktinomykóza (chronické ochorenie zo skupiny mykóz, ktoré sa vyznačuje tvorbou granulomatóznych ložísk).
17. Meningitída (ochorenie, ktoré je spôsobené poškodením membrán mozgu a miechy).

aminopenicilíny

Antibakteriálne látky zo zoznamu aminopenicilínov vykazujú zvýšenú účinnosť proti veľkému počtu infekcií, ktoré spôsobujú enterobaktérie, ako aj Helicobacter pylori a Haemophilus influenzae. Názvy antibiotík série penicilínov, zoznam liekov:

1. "Ampicilín."
2. "Amoxicilín."
3. "Flemoxin Solutab".
4. "Ospamox".
5. "Amosin".
6. "Ekoball".

Účinok antibakteriálnych liekov zo zoznamu ampicilínov a amoxicilínov, účinky týchto liekov sú podobné.

Antimikrobiálne látky zo série ampicilínov majú oveľa menší účinok na pneumokoky, ale aktivita "Ampicillin" a jeho generík s nasledujúcimi názvami liekov - penicilínové antibiotiká "Ampicillin Akos", "Ampicilín trihydrát" je o niečo silnejšia pri eliminácii Shigelly.

Séria amoxicilínu je účinnejšia proti Pseudomonas aeruginosa, ale niektorí členovia skupiny sú eliminovaní bakteriálnymi penicilinázami.

Zoznam názvov penicilínových antibiotík

Najúčinnejšie lieky v boji proti chorobám:

1. "Oxacilín."
2. "Dicloxacilín."
3. "Nafcillin."
4. "Meticilín."

Lieky vykazujú rezistenciu na stafylokokové penicilinázy, ktoré eliminujú iné lieky v tejto sérii. Najpopulárnejší je považovaný - "Oxacilín".

Antipseudomonálne penicilíny

Lieky tejto skupiny liekov majú široké spektrum účinku, sú účinné proti Pseudomonas aeruginosa, ktorý vyvoláva cystitídu, ako aj tonzilitídu a kožné infekcie. Aké názvy sú zahrnuté v zozname liekov?

Antibiotiká zo série penicilínov (názvy):

1. "Karbetzin".
2. "Piopen."
3. "Timentin."
4. "Securopen".
5. "Picilín."

Kombinované lieky

Penicilíny chránené inhibítormi zahŕňajú lieky, ktoré obsahujú antibiotikum a zložku, ktorá blokuje aktivitu bakteriálnych beta-laktamáz.

Inhibítory sú:

• kyselina klavulanová;
• tazobaktám;
• sulbaktám.

Na odstránenie respiračných a genitourinárnych infekcií sa spravidla používajú tieto názvy penicilínových antibiotík:

1. "Augmentin".
2. "Amoxiclav".
3. "Amoxil".
4. "Unazin."

Medzi lieky s kombinovaným účinkom patrí antimikrobiálny liek Ampiox a jeho generikum Ampiox-sodium, ktoré obsahuje Ampicillin a Oxacilin.

"Ampioks" sa vyrába vo forme tabliet a vo forme prášku na injekciu. Liečivo sa používa pri liečbe detí a dospelých pacientov na sepsu, ako aj septickú endokarditídu.

Lieky pre dospelých

Zoznam polosyntetických liekov, ktoré sú dobré na tonzilitídu, ako aj na otitis, faryngitídu, sinusitídu a pneumóniu, choroby urogenitálneho systému zahŕňa tablety a injekcie:

1. "Hiconcil."
2. "Ospamox".
3. "Amoxiclav".
4. "Amoxikar".
5. "Ampicilín."
6. "Augmentin".
7. "Flemoxin Solutab".
8. "Amoxiclav".
9. "Piperacilín"
10. "Tikarcilín."

Takéto antimikrobiálne činidlá sa nepoužívajú proti prostatitíde, pretože nevstupujú do tkaniva prostaty. V prípade alergických prejavov na penicilíny sa u pacienta môže vyvinúť žihľavka, anafylaxia a počas liečby cefalosporínmi.

"Ampicilín"

Liečivo inhibuje spojenie bakteriálnych bunkových stien, čo je spôsobené jeho antimikrobiálnym účinkom. Liečivo ovplyvňuje kokálne mikroorganizmy a veľké množstvo gramnegatívnych baktérií. Pod vplyvom penicilinázy sa ampicilín ničí, preto nie je účinný proti patogénom tvoriacim penicilinázu.

"Flemoxin Solutab"

Ľudia náchylní na alergie na lieky potrebujú pred liečbou test citlivosti. Liek sa nepredpisuje pacientom, ktorí už mali závažné nežiaduce reakcie na penicilín.

Liečba musí byť dokončená až do konca. Prerušenie terapie v predstihu môže viesť k rozvoju rezistencie patogénu na účinnú látku a prechodu ochorenia do chronického štádia.

"Amoxiclav"

Liek obsahuje aj amoxicilín, ktorý sa považuje za penicilínové antibiotikum, jeho molekula obsahuje beta-laktámový kruh. Je aktívny proti mnohým baktériám a má aj baktericídny účinok v dôsledku narušenia syntézy bunkovej steny. "Amoxiclav" je nové penicilínové antibiotikum.

Na udržanie aktivity antimikrobiálneho činidla v lieku je druhou účinnou látkou kyselina klavulanová. Táto zlúčenina ireverzibilne neutralizuje enzým β-laktamázu, čím sú tieto patogény citlivé na amoxicilín.

"Augmentin"

Liečivo má predĺžený účinok, ktorý sa výrazne líši od iných liekov na báze amoxicilínu. S touto pomocou sa liek môže použiť na odstránenie zápalu pľúc, ktorý je odolný voči penicilínom.

Po penetrácii sa aktívne zložky - amoxicilín a kyselina klavulanová - rýchlo rozpúšťajú a vstrebávajú do žalúdka a čriev. Maximálny farmakologický účinok sa prejavuje v situácii, ak pacient užíva liek pred jedlom.

Penicilíny na liečbu detí

Penicilínové antibiotiká sú prakticky netoxické, preto sa zvyčajne odporúčajú deťom pri infekčných ochoreniach. Vo väčšine prípadov sa uprednostňujú penicilíny chránené inhibítormi, ktoré sú určené na perorálne použitie.

Zoznam penicilínových antimikrobiálnych liekov určených na liečbu detí zahŕňa Amoxicilín a generiká, Augmentin, Amoxiclav, ako aj Flemoxin a Flemoclav Solutab. Lieky vo forme dispergovateľných tabliet nie sú menej účinné ako injekcie a spôsobujú menej problémov počas liečby.

Od narodenia sa na liečbu detí používa Ospamox a množstvo jeho náhrad, ktoré sú dostupné v rozpustných tabletách, ako aj granule a prášok na prípravu suspenzie. Dávkovanie predpisuje lekár na základe veku a telesnej hmotnosti dieťaťa.

U detí je možné hromadenie penicilínov v tele, ktoré je spôsobené anémiou močového systému alebo poškodením obličiek. Zvýšený obsah antimikrobiálnej látky v krvi pôsobí toxicky na nervové bunky, čo sa prejavuje kŕčmi. Ak sa takéto príznaky vyskytnú, liečba sa zastaví a penicilínové antibiotikum sa nahradí liekom z inej skupiny.

"Ospamox"

Liečivo sa vyrába v dvoch dávkových formách - tablety a granule. Dávkovanie lieku podľa návodu na použitie závisí od lokalizácie infekčného procesu. "Ospamox" je moderné penicilínové antibiotikum pre deti.

Denná koncentrácia je rozdelená na niekoľko použití. Trvanie liečby: do vymiznutia príznakov plus päť dní. Na prípravu suspenzie sa fľaša s granulami naplní vodou a potom sa pretrepe. Dávkovanie lieku Ospamox bude nasledovné:

• dojčatám mladším ako jeden rok sa predpisuje suspenzia v koncentrácii 125 mg/5 ml - 5 mililitrov (1 lyžica) dvakrát denne;
• pre deti od jedného do šiestich rokov - suspenzia od 5 do 7,5 mililitrov (1-1,5 lyžice) dvakrát denne;
• deti od šiestich do desiatich rokov - suspenzia 7,5 až 10 ml dvakrát denne;
• pacientom od desať do štrnásť rokov je už predpísaná tabletová forma lieku - 1 tableta 500 miligramov dvakrát denne;
• dospievajúci - 1,5 tablety 500 mg dvakrát denne.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Obmedzenia používania zahŕňajú alergie na penicilínové antibiotiká. Ak sa počas liečby objavia vyrážky, svrbenie, je potrebné prestať užívať lieky a poradiť sa s lekárom.

Alergie sa môžu prejaviť ako angioedém a anafylaxia. Zoznam nežiaducich reakcií na penicilíny je malý. Hlavným negatívnym javom je inhibícia prospešnej črevnej mikroflóry.

Hnačka, drozd, kožné vyrážky sú hlavnými negatívnymi reakciami pri používaní penicilínov. Nasledujúce účinky sa vyskytujú menej často:

1. Nevoľnosť.
2. Zvracať.
3. Migréna.
4. Pseudomembranózna kolitída.
5. Edém.

Použitie benzylpenicilínov, ako aj karbenicilínov, môže vyvolať nerovnováhu elektrolytov s rozvojom hyperkaliémie alebo hypernatriémie, čo zvyšuje pravdepodobnosť srdcového infarktu a zvýšeného krvného tlaku.

Rozsiahly zoznam negatívnych účinkov oxacilínu a jeho náhrad:

1. Vzhľad krvi v moči.
2. Teplota.
3. Zvracanie.
4. Nevoľnosť.

Aby sa zabránilo výskytu negatívnych účinkov, je dôležité dodržiavať návod na použitie a tiež užívať liek v dávke predpísanej lekárom.

Názory

Podľa recenzií sa penicilínové antibiotiká stali skutočnou spásou pre mnohých ľudí. Vďaka nim sa môžete vyrovnať s väčšinou chorôb, napríklad: zápal pľúc, ako aj tuberkulóza, sepsa a iné ochorenia.

Liečba patologických stavov pomocou antibiotík by sa však mala vykonávať až po stanovení diagnózy a prísne podľa predpisu lekára. Medzi najúčinnejšie antimikrobiálne látky patria Amoxiclav, Ampicillin a Flemoxin Solutab.

Recenzie od lekárov a ľudí spravidla obsahujú pozitívne názory na lieky týchto skupín. Je potrebné poznamenať, že antimikrobiálne látky sú účinné pri liečbe respiračných ochorení a sú vhodné pre dospelých aj deti. V odpovediach sa uvádza zvýšená účinnosť liekov na zápaly prínosových dutín, zápaly stredného ucha a infekcie pohlavných orgánov.