Návod na použitie Sandoz na krvný tlak. Captopril Sandoz - ACE inhibítor na zníženie krvného tlaku

1 tableta obsahuje:

účinná látka: kaptopril 6,25 mg; 12,5 mg; 25 mg; 50 mg alebo 100 mg;

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza 30,0 mg/35,0 mg/70,0 mg/140,0 mg/280,0 mg; kukuričný škrob 2,5 mg/5,0 mg/10,0 mg/20,0 mg/40,0 mg; monohydrát laktózy 45,0 mg/25,0 mg/50,0 mg/100,0 mg/200,0 mg; kyselina stearová 1,25 mg/2,5 mg/5,0 mg/10,0 mg/20,0 mg.

Dávkovanie 6,25 mg: biele, okrúhle, bikonvexné tablety s jednotným povrchom. Dávkovanie 12,5 mg: biele okrúhle tablety s jednotným povrchom, konvexné na jednej strane a s deliacou ryhou na druhej strane (drviteľné tablety).

Dávkovanie 25 mg:

Dávkovanie 50 mg: biele okrúhle tablety v tvare štvorlístka s jednotným povrchom, so skosením a deliacou ryhou v tvare kríža na oboch stranách.

Dávkovanie 100 mg: biele okrúhle tablety, konvexné na jednej strane a s deliacou ryhou v tvare kríža na druhej strane (rozdrviteľné tablety).

Absorpcia- rýchlo, predstavuje asi 75 % podanej dávky. Jedenie znižuje biologickú dostupnosť o 30-40%. Viaže sa na plazmatické bielkoviny - 25-30%, hlavne na albumín. Menej ako 0,002 % podanej dávky kaptoprilu sa vylučuje do materského mlieka a nepreniká hematoencefalickou bariérou.

Metabolizované v pečeni s tvorbou disulfidového diméru kaptoprilu a kaptopril-cysteínsulfidu. Metabolity sú farmakologicky neaktívne. Polčas kaptoprilu je približne 2-3 hodiny.

asi 95 % sa zobrazí obličkami počas prvého dňa, z toho 40-50% je nezmenených, zvyšok je vo forme metabolitov. 4 hodiny po jednorazovej dávke obsahuje moč asi 38 % nezmeneného kaptoprilu a 28 % vo forme metabolitov, po 6 hodinách len vo forme metabolitov; v dennom moči - 38 % nezmeneného kaptoprilu a 62 % vo forme metabolitov.

V dôsledku akumulácie kaptoprilu a jeho metabolitov v obličkách môže byť narušená ich funkcia. Polčas rozpadu obličiek je 3,5 - 32 hodín. Kumuluje sa pri chronickom zlyhaní obličiek. Pretopacientov s poruchou funkcie obličiek dávka lieku sa má znížiť a/alebo sa má predĺžiť interval medzi dávkami.

Arteriálna hypertenzia vrátane renovaskulárne;

Chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť komplexnej terapie);

Zhoršená funkcia ľavej komory po infarkte myokardu v klinicky stabilnom stave;

Diabetická nefropatia na pozadí diabetes mellitus 1. typu (s albuminúriou viac ako 30 mg/deň).

Zvýšená citlivosť na kaptopril, iné zložky lieku alebo iné ACE inhibítory (vrátane anamnézy);

Dedičný angioedém edém alebo idiopatický edém; angioedém (na pozadí predchádzajúcej liečby inými ACE inhibítormi v anamnéze);

Ťažká renálna dysfunkcia, azotémia, hyperkaliémia, bilaterálna stenóza renálnej artérie alebo stenóza solitárnej obličky s progresívnou azotémiou, stav po transplantácii obličky, primárny hyperaldosteronizmus;

tehotenstvo;

-obdobie dojčenia;

-intolerancia laktózy, nedostatok laktázy alebo glukózo-galaktózová malabsorpcia;

-súčasné použitie ACE inhibítory (vrátane kaptoprilu) alebo antagonisty receptora angiotenzínu II s aliskirenom a liekmi obsahujúcimi aliskirén u pacientov s diabetes mellitus 2. typu alebo s poruchou funkcie obličiek (rýchlosť glomerulárnej filtrácie (GFR) menej ako 60 ml/min/1,73 m2) (pozri časť „ Interakcia s inými liekmi");

-vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená).

Hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, ochorenia spojivového tkaniva (najmä systémový lupus erythematosus alebo sklerodermia), útlm obehu kostnej drene (riziko vzniku neutropénie a agranulocytózy), cerebrovaskulárne ochorenia, ischemická choroba srdca, diabetes mellitus (zvýšené riziko vzniku hyperkaliémie), diéta s obmedzeným množstvom soli, stavy sprevádzané poklesom objemu cirkulujúcej krvi (vrátane hnačky, vracania u pacientov na hemodialýze), stenóza mitrálnej chlopne, aortálna stenóza a podobné zmeny, ktoré bránia odtoku krvi z ľavej komory srdca, anamnéza angioedému, zhoršená funkcia pečene, chronická nedostatočnosť renálneho ochorenia, bilaterálna stenóza renálnej artérie alebo solitárna stenóza renálnej artérie, pacienti čiernej pleti, chirurgický zákrok/celková anestézia, hemodialýza s použitím vysokoprietokových membrán (napr. AN69®), desenzibilizačná terapia, aferéza lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL), draslík šetriaci diuretiká, lieky draslík, náhrady solí s obsahom draslíka a lítium, renovaskulárna hypertenzia, staroba.

Pre pacientov s diabetes mellitus I. typu komplikovaný nefropatiou, Odporúčaná denná dávka kaptoprilu je 75-100 mg v 2-3 dávkach. V prípade potreby možno predpísať ďalšie zníženie krvného tlaku v kombinácii s inými liekmi.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa má dávka kaptoprilu upraviť: dávka lieku sa má znížiť alebo intervaly medzi dávkami sa majú predĺžiť. V prípade potreby sa pred tiazidovými diuretikami dodatočne predpisujú slučkové diuretiká.

Starší pacienti sa má predpísať v úvodnej dávke 6,25 mg dvakrát denne, aby sa zabránilo poškodeniu funkcie obličiek. Odporúča sa, aby sa dávka kaptoprilu neustále upravovala v závislosti od terapeutickej odpovede pacienta a udržiavala sa na najnižšej možnej úrovni.

Podľa Svetovej zdravotníckej organizácie (WHO) sú nežiaduce reakcie klasifikované podľa frekvencie ich vývoja takto: veľmi časté (≥1/10), často (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Z krvi a lymfatického systému: veľmi zriedkavé: neutropénia; agranulocytóza; pancytopénia, najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek; anémia (vrátane aplastickej, hemolytickej), trombocytopénia, lymfadenopatia, eozinofília, autoimunitné ochorenia a/alebo zvýšený titer antinukleárnych protilátok.

Metabolizmus a výživa: zriedkavo: anorexia; veľmi zriedkavé: hyperkaliémia, hypoglykémia.

Z nervového systému: často: poruchy chuti, poruchy spánku, závraty; zriedka: ospalosť, bolesť hlavy, parestézia, asténia; veľmi zriedkavé: depresia, cerebrovaskulárne poruchy vrátane mŕtvice, mdloby, poruchy vedomia.

Zo strany orgánu zraku veľmi zriedka:zhoršenie zrakovej ostrosti.

Z kardiovaskulárneho systému: menej časté: tachykardia, tachyarytmia, palpitácie, angina pectoris, arytmia, ortostatická hypotenzia, Raynaudov syndróm, sčervenanie tváre, bledosť, periférny edém; veľmi zriedkavé: kardiogénny šok, zástava srdca.

Z dýchacieho systému, hrudníka a mediastinálnych orgánov I: často: suchý, dráždivý (neproduktívny) kašeľ, dýchavičnosť; veľmi zriedkavé: bronchospazmus, rinitída, alergická alveolitída, eozinofilná pneumónia.

Z tráviaceho systému: často: suchá sliznica ústnej dutiny, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, hnačka, zápcha; zriedkavo: stomatitída, afty na vnútornom povrchu sliznice líc a jazyka, anorexia; veľmi zriedkavé: glositída, peptický vred, pankreatitída, dysfunkcia pečene, cholestáza, žltačka, hepatitída, nekróza pečene, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, zvýšená koncentrácia bilirubínu v krvnom sére, angioedém sliznice čreva.

Z kože a podkožného tkanivačasto:svrbenie kože s s vyrážkami alebo bez nich, kožná vyrážka (makulopapulárna, menej často vezikulárna alebo bulózna), plešatosť; veľmi zriedkavé: urtikária, Stevensov-Johnsonov syndróm, multiformný erytém, fotosenzitivita, exfoliatívna dermatitída, pemfigoidné reakcie.

Z pohybového aparátu: veľmi zriedkavé: myalgia, artralgia.

Z urogenitálneho systému zriedka: zhoršená funkcia obličiek, akútne zlyhanie obličiek, polyúria, oligúria, zvýšená frekvencia močenia; veľmi zriedkavé: nefrotický syndróm, impotencia, gynekomastia.

Celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu: menej časté: bolesť na hrudníku, únava, slabosť/ veľmi zriedkavé: horúčka.

Laboratórne ukazovatele: veľmi zriedkavo: proteinúria, hyperkaliémia, hyponatriémia, zvýšené koncentrácie močovinového dusíka a kreatinínu v krvnej plazme; zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz, zvýšená koncentrácia bilirubínu v sére, znížený hemoglobín, hematokrit, zvýšená rýchlosť sedimentácie erytrocytov (ESR), metabolická acidóza.

Súčasné užívanie ACE inhibítorov s inými liekmi, ktoré ovplyvňujú RAAS, vrátane antagonistov receptora angiotenzínu II (ARA II) a aliskirénu, vedie k zvýšenému výskytu prípadov výrazného poklesu krvného tlaku, hyperkaliémie, renálnej dysfunkcie (vrátane akútneho zlyhania obličiek). . Pri použití kaptoprilu s inými liekmi, ktoré ovplyvňujú RAAS, je potrebné monitorovať krvný tlak, funkciu obličiek a hladiny elektrolytov v plazme. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (GFR menej ako 60 ml/min/1,73 m2) sa má vyhnúť súčasnému použitiu ACE inhibítorov (vrátane kaptoprilu) s aliskirenom a liekmi obsahujúcimi aliskirén.

Súbežné užívanie ACE inhibítorov (vrátane kaptoprilu) s aliskirenom a liekmi obsahujúcimi aliskiren kontraindikované u pacientov s diabetes mellitus 2. typu.

Kombinované použitie sdraslík šetriace diuretiká, prípravky draslíka, doplnky draslíka, náhrady soli (obsahujú významné množstvá draselných iónov) zvyšuje riziko vzniku hyperkaliémie. Ak je potrebné ich použiť súčasne s kaptoprilom, majú sa monitorovať hladiny draslíka v plazme.

Pri použití vysokých dávok diuretík (tiazidové diuretiká, slučkové diuretiká) súčasne s kaptoprilom z dôvodu znížený objem cirkulujúcej krvi zvyšuje riziko arteriálnej hypotenzie, najmä na začiatku liečby kaptoprilom.

Antihypertenzívny účinok kaptopril sa zosilňuje, keď sa používa súčasne s aldesleukín, alprostadil, beta-blokátory, alfa1-blokátory, centrálne alfa2-adrenergné agonisty, diuretiká, kardiotoniká, blokátory „pomalých“ vápnikových kanálov, minoxidil, svalové relaxanciá, nitráty a vazodilatanciá. Antidepresíva, neuroleptiká, anxiolytiká a hypnotiká môže tiež zvýšiť antihypertenzný účinok kaptoprilu.

Pri dlhodobom užívaní antihypertenzný účinok kaptoprilu je oslabený indometacín a iné nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), vrátane. selektívne inhibítory cyklooxygenázy-2(zadržiavanie sodíkových iónov, znížená syntéza prostaglandínov, najmä na pozadí nízkej aktivity renínu) a estrogény.

Bolo opísané, že NSAID a ACE inhibítory majú aditívny účinok pri zvyšovaní hladín draslíka v sére a zároveň znižujú funkciu obličiek. Tieto účinky sú reverzibilné. Zriedkavo sa môže vyskytnúť akútne zlyhanie obličiek, najmä u pacientov s predchádzajúcim s poruchou funkcie obličiek, u starších pacientov alebo so zníženým objemom cirkulujúcej krvi (dehydratácia).

Použitie ACE inhibítorov u pacientov podstupujúcich chirurgická intervencia s použitím celkovej anestézie môže viesť k významnému zníženiu krvného tlaku, najmä pri použití prostriedkov na celkovú anestéziu, ktoré majú antihypertenzívny účinok.

Spomaľuje vylučovanielítiové prípravky, zvýšenie koncentrácie lítia v krvi. Ak je to nevyhnutné Pri súčasnom použití kaptoprilu a lítiových prípravkov je potrebné starostlivo monitorovať koncentráciu lítia v sére.

Pri užívaní kaptoprilu počas užívania alopurinol alebo prokaínamid zvyšuje sa riziko vzniku Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a neutropénie.

Pri súčasnom použití ACE inhibítorov a zlaté prípravky(iv) je opísaný komplex symptómov vrátane sčervenania tváre, nevoľnosti, vracania a zníženého krvného tlaku.

Sympatomimetiká môže znížiť antihypertenzný účinok kaptopril.

Inzulín a hypoglykemické látky na perorálne podanie zvyšujú riziko hypoglykémie.

Súbežné užívanie kaptoprilu sjedlo alebo antacidá spomaľuje vstrebávanie kaptoprilu v gastrointestinálnom trakte (GIT).

Antihypertenzívny účinok kaptopril je oslabený epoetíny, estrogény a kombinované perorálne kontraceptíva, karbenoxolón, glukokortikosteroidy a naloxón.

Probenecid znižuje renálny klírens kaptoprilu a zvyšuje jeho sérové ​​koncentrácie v krvi.

Použitie kaptoprilu u pacientov užívajúcich imunosupresíva(napríklad alebo), zvyšuje riziko vzniku hematologických porúch.

Zvyšuje koncentráciu digoxín v krvnej plazme o 15-20%.

Zvyšuje biologickú dostupnosť propranolol.

Cimetidín, spomaľuje metabolizmus v pečeni, zvyšuje koncentráciu kaptoprilu v krvnej plazme.

Clonidine znižuje závažnosť antihypertenzného účinku.

Pred začatím liečby a pravidelne počas liečby Sandozom sa má pravidelne kontrolovať krvný tlak a funkcia obličiek. U pacientov s chronickým srdcovým ochorením nedostatok, liek sa používa pod prísnym lekárskym dohľadom.

Arteriálna hypotenzia

U pacientov s arteriálnou hypertenziou pri užívaní lieku Sandoz® sa ťažká arteriálna hypotenzia pozoruje len v zriedkavých prípadoch; pravdepodobnosť vzniku tohto stavu sa zvyšuje so znížením objemu cirkulujúcej krvi a nerovnováhou vody a elektrolytov (napríklad po liečbe s vysokými dávkami diuretík), u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním alebo na hemodialýze. Možnosť prudkého poklesu krvného tlaku možno minimalizovať predchádzajúcim vysadením (4-7 dní) diuretika alebo doplnením objemu cirkulujúcej krvi (asi týždeň pred užitím) alebo použitím Sandoz® v malých dávkach (6,25-12 5 mg/deň) na začiatku liečby.

Pri použití antihypertenzív dochádza k výraznému zníženiu krvného tlaku u pacientov s poruchami mozgu krvný obeh, kardiovaskulárne ochorenia, môžu zvýšiť riziko infarktu myokardu alebo mozgovej príhody. Ak sa rozvinula arteriálna hypotenzia, pacienta treba uložiť do polohy na chrbte so zdvihnutými nohami. Niekedy môže byť potrebné doplniť objem cirkulujúcej krvi.

Renovaskulárna hypertenzia

U pacientov s bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo solitárnou stenózou renálnej artérie je pri použití ACE inhibítorov zvýšené riziko hypotenzie a zlyhania obličiek.

Pri miernych zmenách koncentrácií kreatinínu v sére sa môže vyskytnúť porucha funkcie obličiek. U takýchto pacientov sa má liečba začať pod prísnym lekárskym dohľadom nízkymi dávkami, starostlivo titrovanými a s monitorovaním funkcie obličiek. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (GFR menej ako 60 ml/min/1,73 m) sa treba vyhnúť použitiu ACE inhibítorov – vrátane kaptoprilu – s aliskirenom.

Proteinúria

U pacientov, ktorí užívajú Sandoz®, najmä s poruchou funkcie obličiek alebo v kombinácii s relatívne vysokými dávkami ACE inhibítorov, sa môže vyskytnúť proteinúria. IN Vo väčšine prípadov proteinúria klesla alebo vymizla do 6 týždňov, bez ohľadu na to, či liečba kaptoprilom pokračovala alebo nie. Parametre funkcie obličiek, ako je zvyškový dusík v krvi a kreatinín, sa u pacientov s proteinúriou zriedka zmenili.

Hyperkaliémia

V niektorých prípadoch sa pri použití lieku Sandoz® pozoruje zvýšenie hladín draslíka v krvnom sére. Riziko vzniku hyperkaliémie pri používaní ACE inhibítorov je zvýšené u pacientov s poruchou funkcie obličiek. nedostatok a diabetes mellitus, ako aj tí, ktorí užívajú draslík šetriace diuretiká, doplnky draslíka a iné lieky, ktoré spôsobujú zvýšenie hladín draslíka v krvi (napríklad heparín). Je potrebné vyhnúť sa súčasnému užívaniu draslík šetriacich diuretík a doplnkov draslíka. Používajte opatrne u pacientov s diétou s nízkym obsahom soli alebo bez soli (zvýšené riziko vzniku arteriálnej hypotenzie) a hyperkaliémiou.

Neutropénia/agranulocytóza

V prvých 3 mesiacoch terapie sa počet leukocytov v krvi monitoruje mesačne, potom raz za 3 mesiace. Neutropénia/agranulocytóza, anémia a trombocytopénia boli hlásené u pacientov užívajúcich ACE inhibítory, vrátane. U pacientov s normálnou funkciou obličiek a bez iných komplikujúcich faktorov sa neutropénia vyskytuje zriedkavo. Liek Sandoz® sa má používať s veľkou opatrnosťou u pacientov s ochoreniami spojivového tkaniva, ktorí súčasne dostávajú imunosupresívnu liečbu (alebo), najmä s existujúcou poruchou funkcie obličiek. U takýchto pacientov sa klinický krvný test kontroluje každé 2 týždne počas prvých 3 mesiacov, potom každé 2 mesiace. Ak je počet leukocytov pod 4,0 x 10 9 /l, je indikovaný všeobecný krvný test raz týždenne, pod 1,0 x 10 9 /l sa užívanie Sandoz® preruší. U týchto pacientov sa môžu vyvinúť závažné infekcie, ktoré nereagujú na intenzívnu antibiotickú liečbu. Počas liečby majú byť všetci pacienti poučení, že ak sa objavia príznaky infekcie (napr. bolesť hrdla, horúčka), majú to oznámiť svojmu lekárovi a nechať si urobiť kompletný krvný obraz s počtom bielych krviniek. U väčšiny pacientov sa po ukončení liečby kaptoprilom počet bielych krviniek rýchlo vráti do normálu.

Anafylaktoidné reakcie

U pacientov užívajúcich liek Sandoz® na pozadí desenzibilizačnej liečby jedom blanokrídlovcov atď. sa zvyšuje riziko vzniku anafylaktoidných reakcií. Tomu sa dá vyhnúť, ak najprv dočasne prestanete užívať liek.

Pri hemodialýze u pacientov, ktorí dostávajú Sandoz®, použitie dialyzačných membrán s vysokou permeabilitou (napr.AN69®), pretože v takýchto prípadoch existuje riziko vzniku anafylaktoidné reakcie.

V zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť život ohrozujúce anafylaktoidné reakcie u pacientov užívajúcich ACE inhibítory počas aferézy lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL) s použitím dextránsulfátu. Na prevenciu anafylaktoidov pred každou aferézou LPNHT s použitím vysokoprietokových membrán.

Angioedém

U pacientov užívajúcich Sandoz® je pri výskyte bolesti brucha potrebné odlíšiť ju od črevného angioedému.

Ak sa vyvinie angioedém, liek sa vysadí a zabezpečí sa starostlivý lekársky dohľad. Ak je opuch lokalizovaný na tvári, zvyčajne nie je potrebná žiadna špeciálna liečba (na zníženie závažnosť symptómov, možno použiť antihistaminiká); v prípade, že sa opuch rozšíri na jazyk, hltan alebo hrtan a hrozí rozvoj obštrukcie dýchacích ciest a ohrozenie života pacienta, treba ihneď podať subkutánne (0,5 ml v riedení 1:1000) a tiež sa uistite, že dýchacie cesty majú voľný priechod. Odporúča sa prestať užívať ACE inhibítory, vrátane Sandoz®, 12 hodín pred operáciou a upozorniť chirurga-anesteziológa na použitie ACE inhibítorov.

Kašeľ

Vývoj neproduktívnych dlhotrvajúci kašeľ pri použití ACE inhibítorov je reverzibilný a ustúpi po prerušení liečby.

Diabetes

U pacientov s diabetes mellitus užívajúcich hypoglykémiu perorálne lieky alebo inzulín, koncentrácie glukózy v krvi sa majú pravidelne monitorovať počas prvého mesiaca liečby Sandozom.

Porucha funkcie pečene

Počas liečby ACE inhibítormi sa vyskytlo niekoľko prípadov dysfunkcie pečene s cholestatická žltačka, fulminantná nekróza pečene (v niektorých prípadoch) s fatálnym koncom.

Ak počas liečby Sandoz®žltačka alebo zvýšená aktivita pečeňových transamináz, Sandoz® sa má okamžite vysadiť; pacient má byť pozorne sledovaný a v prípade potreby má dostať vhodnú liečbu.

Hypokaliémia

Súčasné použitie ACE inhibítora a tiazidového diuretika nevylučuje možnosť hypokaliémie. Odporúčané pravidelne monitorovať hladinu draslíka v krvi.

Chirurgia/anestézia

U pacientov podstupujúcich veľký chirurgický zákrok sa môže vyskytnúť arteriálna hypotenzia. zákrokoch alebo počas používania anestetík, o ktorých je známe, že znižujú krvný tlak. Ak dôjde k arteriálnej hypotenzii, odporúča sa doplniť objem cirkulujúcej krvi.

Etnické rozdiely

ACE inhibítory, vrátane lieku Sandoz®, majú u pacientov čiernej rasy menej výrazný antihypertenzívny účinok, čo je zrejme spôsobené častým výskytom nízkej aktivity renínu u tejto skupiny pacientov.

Laboratórne údaje

Captopril môže spôsobiť falošne pozitívny acetónový test v moči.

Počas obdobia liečby je potrebné zdržať sa vedenia vozidiel a vykonávania potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií, pretože Môže sa vyskytnúť závrat, najmä po užití úvodnej dávky.

Tablety 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg.

1,2,3,4,5 alebo 10 blistrov spolu s návodom na použitie v kartónovej škatuľke.

Dávkovanie 6,25 mg/25 mg/50 mg: 3 roky.

Dávkovanie 12,5 mg/100 mg: 5 rokov.

Captopril Sandoz: návod na použitie a recenzie

Dá sa normalizovať rôznymi liekmi, vrátane Captoprilu Sandoz. Tento liek má rýchly a účinný hypotenzívny účinok. Môže sa použiť na hypertenziu aj srdcové zlyhanie.

Aký druh drogy?

Captopril Sandoz je súčasťou skupiny inhibítorov ACE a jeho hlavným účelom je zníženie krvného tlaku. Funguje na princípe kompetitívnej inhibície ACE, čo pomáha znižovať rýchlosť tvorby hormónu angiotenzínu II, ktorý sťahuje cievy a stimuluje tvorbu ďalšieho hormónu aldosterónu. Vďaka tomu sa znižuje zaťaženie srdcového svalu, čím sa normalizuje krvný tlak.

Droga je známa od 70. rokov 20. storočia a používa sa pri komplexnej liečbe mnohých chorôb. Presadila sa hlavne ako liek, ale používa sa aj na normalizáciu srdcového zlyhania. Všeobecný zoznam indikácií na jeho použitie je nasledujúci:

• arteriálna hypertenzia, vrátane;
• chronické srdcové zlyhanie;
• porucha funkcie ľavej komory po, ale klinický stav musí byť stabilný;
• nefropatia u diabetika 1. typu.

Captopril Sandoz je dostupný v 25 mg tabletách. Jedna kartónová škatuľka obsahuje 20 tabliet. Výrobcom je Salutas Pharma GmbH, Nemecko, a zastúpenie má Sandoz, Švajčiarsko. Cena - asi 150 rubľov.

Zlúčenina

1 tableta obsahuje 25 mg kaptoprilu. Toto je hlavná aktívna zložka, ktorá je doplnená o pomocné prvky vo forme:

• mliečny cukor;
• mikrokryštalická celulóza;
• kukuričný škrob;
• stearát horečnatý.

Terapeutický účinok

Terapeutické účinky lieku sú nasledovné:

• Znižuje uvoľňovanie aldosterónu. V dôsledku toho klesá cievny odpor, takže tepny sa rozširujú, krvný tlak klesá a zaťaženie srdca klesá.
• Podporuje zvýšený prietok krvi koronárnym aj renálnym.
• Pri dlhodobom užívaní priaznivo pôsobí na srdcový sval, znižuje hypertrofiu myokardu. Zlepšuje tiež prekrvenie srdca, hoci je náchylné na ischémiu v dôsledku cievnej aterosklerózy.
• Zabraňuje zlepovaniu červených krviniek a tvorbe krvných zrazenín.
• Znižuje prítomnosť sodíkových iónov, čo je veľmi dôležité pre ľudí so srdcovým zlyhaním.

Hlavnou funkciou Captoprilu Sandoz je znížiť krvný tlak bez toho, aby spôsoboval zrýchlený tep, a tiež znížiť potrebu srdca na kyslík.

Farmakokinetické procesy

Po perorálnom užití lieku sa asi 75 % absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Pri jedle v rovnakom čase sa absorpcia výrazne znižuje. Maximálny účinok lieku dosiahne v krvnej plazme do 30-60 minút po podaní. Účinná látka sa metabolizuje v pečeni a metabolity sú farmakologicky neaktívne. Vylučuje sa obličkami.

Pokyny na užívanie lieku

Dávkovanie lieku predpisuje ošetrujúci lekár. Spravidla sa berie na tieto účely:

1. Najprv užívajte malú dávku (6,25-12,5 mg) 2-3 krát denne. Užívajte dávky 30-60 minút vopred, zapite vodou.
2. Ak je účinok liečby nedostatočný, postupne zvyšujte dávku na 25-50 mg denne. Odporúča sa používať 3x denne.

Ak je poškodená funkcia obličiek, dávka sa upraví, ale nemôže prekročiť maximálne 150 mg denne. Tlak sa postupne zníži na normálnu úroveň po 30 minútach alebo 1 hodine.

Ak sa liek užíva niekoľko týždňov bez prerušenia, krvný tlak sa normalizuje a zostáva stabilný.

V tomto prípade môže byť spôsob podávania upravený v závislosti od presnej diagnózy:

1. Arteriálna hypertenzia. Začnite liečbu malou dávkou rovnajúcou sa 1/2 tablety v dávke 25 mg. Odporúča sa užívať 2-krát denne v rovnakom čase v intervale 12 hodín. Zvyšujte dávku počas 2 týždňov, kým sa krvný tlak nenormalizuje.
2. Stredná hypertenzia. Udržiavacia dávka 1 tableta 25 mg sa predpisuje ráno a večer. Ak tlak pretrváva, dávkovanie môže byť 2 tablety 3-krát denne, čo je denná dávka 150 mg. Ak je liek prvýkrát predpísaný staršiemu pacientovi, počiatočná dávka je 1/4 tablety 2-krát denne.
3. Chronické srdcové zlyhanie. Pri dávkovaní liekov je potrebné byť opatrný vzhľadom na to, že pacient užíva diuretiká, ktoré pomáhajú znižovať krvný tlak. Takže pri predpisovaní Captoprilu Sandoz musíte znížiť ich dávku alebo ju úplne zrušiť. Najprv užívajte 1/4 tablety 2-krát denne a potom postupne zvyšujte dávku o 25 mg ráno a večer.
4. Po infarkte myokardu, keď je narušená funkcia ľavej komory. Captopril možno predpísať už na 3. deň, ak je pacient v klinicky stabilizovanom stave. Počiatočná dávka je 1/4 tablety. Potom ju zvýšte na 25 mg 2-3 krát denne. V závažných prípadoch je povolená maximálna dávka 150 mg (piť 2 tablety 3 krát denne). Veľmi často sa s touto diagnózou okrem Captoprilu užívajú aj iné lieky, a to: Aspirín, betablokátory, trombolytiká.
5. Diabetická nefropatia. Predpísaná je dávka 25 mg 3-krát denne. Liek sa môže užívať samostatne alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami.

Captopril Sandoz nemôžete prestať užívať náhle, ale musíte postupne znižovať jeho dávkovanie. Až potom môžete prejsť na iný liek, pretože inak sa vám môže prudko zvýšiť krvný tlak.

Môže sa užívať počas tehotenstva a dojčenia?

Ako väčšina antihypertenzív, Captopril Sandoz je kontraindikovaný pre budúce matky. Zistilo sa, že ACE inhibítory znižujú plodovú vodu a prispievajú k zlej funkcii obličiek. Navyše negatívne ovplyvňujú vývoj plodu a môžu viesť až k jeho smrti. Za obzvlášť nebezpečný sa považuje 2. a 3. trimester.

Ak sa narodí dieťa, môže trpieť ochorením obličiek, vysokým obsahom draslíka. Takže, ak ste museli užívať liek aj pred tehotenstvom, je potrebné urobiť ultrazvuk plodu.

Dojčiace matky by si mali uvedomiť, že aktívne zložky sa môžu dostať do mlieka, takže na ochranu dieťaťa pred negatívnymi následkami budú musieť prejsť na umelé kŕmenie. Alternatívnym riešením je prestať užívať tento liek.

Interakcia s inými liekmi

Pri liečbe Captoprilom je vhodné byť opatrný pri užívaní iných liekov, pretože môžu zvýšiť alebo znížiť jeho terapeutický účinok:

• pri súčasnom užívaní s imunosupresívami existuje riziko vzniku leukopénie;
• pri užívaní s diuretikami sa môže vyskytnúť nízky krvný tlak;
• Biologická dostupnosť inhibítora sa znižuje, ak sa užíva súčasne s hydroxidom horečnatým alebo uhličitanom, hydroxidom hlinitým;
• kyselina acetylsalicylová interferuje so znižovaním krvného tlaku, preto je potrebné upraviť dávkovanie, ak sa užíva súčasne s Captoprilom;
• Neodporúča sa užívať liek spolu s Indometacínom, pretože terapeutický účinok lieku pri znižovaní krvného tlaku je znížený;
• keď je pacientovi predpísaný Captopril po Clonidine, účinok lieku sa nemusí prejaviť okamžite, ale postupne (Clonidín sa nedá náhle zastaviť - musí sa užívať chvíľu v malej dávke);
• pri súčasnom užívaní s uhličitanom lítnym dochádza k zvýšeniu lítia v krvnom sére a začína mať toxický účinok na telo;
• súbežné podávanie s Orlistatom môže viesť k prudkému nárastu tlaku, to znamená k hypertenznej kríze, pretože tento liek znižuje hypotenzný účinok Captoprilu.

Predávkovanie

Sú prípady, keď pacienti nedodržiavajú presné pokyny lekárov a na zníženie vysokého krvného tlaku pijú veľké dávky, v dôsledku čoho sa stav zhoršuje.

Predávkovanie je diagnostikované s nasledujúcimi príznakmi:

• kriticky nízky krvný tlak;
• cerebrálna cirkulácia je narušená;
• existuje nízky pulz;
• zlá funkcia obličiek.

Ak chcete pomôcť takémuto pacientovi, musíte urobiť nasledovné:

1. Položte ho na posteľ so zdvihnutými nohami.
2. Žalúdok je vhodné vyplachovať až do pol hodiny po užití lieku.
3. Zvýšte nízky krvný tlak špeciálnymi liekmi, napríklad dopamínom alebo. Zároveň musíte mať pod kontrolou prácu srdca a obličiek.
4. Na zvýšenie krvného obehu podajte chlorid sodný intravenózne.
5. Ak je pulz pomalý, podajte Atropín.

Vedľajšie účinky

Tento liek môže spôsobiť množstvo nežiaducich reakcií vnútorných orgánov a systémov:

1. Obličky, najmä ak je narušená ich funkcia:

• neutropénia (agranulocytóza);
• anémia.

1. Výmenné procesy:

• hypoglykémia;
• hyperkaliémia.

1. Nervový systém:

• problémy so spánkom;
• zmena chuťových preferencií;
• bolesť hlavy;
• závraty.

1. Oko: zhoršená zraková ostrosť.
2. Dýchacie orgány:

• dyspnoe;
• suchý kašeľ;
• bronchospazmus (v zriedkavých prípadoch).

Okrem toho u niektorých spôsobuje užívanie lieku nasledujúce reakcie:

• výskyt vyrážky, svrbenia, žihľavky na koži;
• bledá koža;
• a zvýšenie frekvencie jeho úderov ();
• opuch;
• hypotenzia;
• únava a slabosť.

Laboratórne testy tiež odhalili niektoré abnormality:

• zvýšený bilirubín v krvnom sére;
• zníženie hemoglobínu;
• vzostupná zmena rýchlosti sedimentácie erytrocytov (ESR).

Kontraindikácie

Kontraindikácie zahŕňajú:

• citlivosť na zložky lieku;
• zlyhanie obličiek a iná dysfunkcia obličiek;
• obdobie a laktácia;
• neznášanlivosť laktózy;
• angioedém počas liečby inými ACE inhibítormi, ako aj idiopatický edém.

Existujú aj vekové obmedzenia. Liek sa môže používať až od 18 rokov a tiež opatrne v starobe.

Captopril Sandoz je nepostrádateľný liek na normalizáciu krvného tlaku. Je výborným liekom aj na akútne bolesti, preto je vhodné mať ho v lekárničke pre ľudí s hypertenziou. Správne dávkovanie môže určiť len lekár po vyšetrení pacienta.

Zloženie a forma uvoľňovania lieku

10 kusov. - obrysové bunkové obaly (1) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly obrysových buniek (2) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly obrysových buniek (3) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly obrysových buniek (5) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly obrysových buniek (10) - kartónové obaly.

farmakologický účinok

Antihypertenzívum, ACE inhibítor. Mechanizmus antihypertenzného účinku je spojený s kompetitívnou inhibíciou aktivity ACE, čo vedie k zníženiu rýchlosti konverzie angiotenzínu I na angiotenzín II (ktorý má výrazný vazokonstrikčný účinok a stimuluje sekréciu aldosterónu v kôre nadobličiek). Okrem toho sa zdá, že kaptopril má účinok na kinín-kalikreínový systém, čím zabraňuje rozkladu bradykinínu. Hypotenzívny účinok nezávisí od aktivity renínu, pokles krvného tlaku sa pozoruje pri normálnych a dokonca znížených koncentráciách hormónu, čo je spôsobené účinkom na tkanivo RAAS. Zvyšuje koronárny a renálny prietok krvi.

Vďaka svojmu vazodilatačnému účinku znižuje kruhové percento (afterload), klinový tlak v pľúcnych kapilárach (preload) a odpor v pľúcnych cievach; zvyšuje srdcový výdaj a toleranciu cvičenia. Pri dlhodobom používaní znižuje závažnosť hypertrofie myokardu ľavej komory, zabraňuje progresii srdcového zlyhania a spomaľuje rozvoj dilatácie ľavej komory. Pomáha znižovať hladinu sodíka u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním. Rozširuje tepny viac ako žily. Zlepšuje prekrvenie ischemického myokardu. Znižuje agregáciu krvných doštičiek.

Znižuje tonus eferentných arteriol glomerulov obličiek, zlepšuje intraglomerulárnu hemodynamiku a zabraňuje rozvoju diabetickej nefropatie.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa aspoň 75 % rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Súčasný príjem potravy znižuje absorpciu o 30-40%. Cmax v krvnej plazme sa dosiahne v priebehu 30-90 minút. Väzba na bielkoviny, hlavne s, je 25-30%. Vylučuje sa do materského mlieka. Metabolizuje sa v pečeni za vzniku diméru kaptopril disulfidu a disulfidu kaptopril-cysteínu. Metabolity sú farmakologicky neaktívne.

T1/2 je menej ako 3 hodiny a zvyšuje sa pri zlyhaní obličiek (3,5-32 hodín). Viac ako 95 % sa vylučuje obličkami, 40 – 50 % nezmenených, zvyšok vo forme metabolitov.

Pri chronickom zlyhaní obličiek sa hromadí.

Indikácie

Arteriálna hypertenzia (vrátane renovaskulárnej), chronické zlyhanie (ako súčasť kombinovanej liečby), dysfunkcia ľavej komory po infarkte myokardu u pacientov v klinicky stabilizovanom stave. Diabetická nefropatia pri diabetes mellitus 1. typu (s albuminúriou viac ako 30 mg/deň).

Kontraindikácie

Tehotenstvo, laktácia, vek do 18 rokov, precitlivenosť na kaptopril a iné ACE inhibítory.

Dávkovanie

Pri perorálnom podaní je počiatočná dávka 6,25 – 12,5 mg 2 – 3-krát denne. Pri nedostatočnom účinku sa dávka postupne zvyšuje na 25-50 mg 3-krát denne. V prípade poruchy funkcie obličiek sa má denná dávka znížiť.

Maximálna denná dávka je 150 mg.

Vedľajšie účinky

Z centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: závrat, bolesť hlavy, pocit únavy, asténia, parestézia.

Z kardiovaskulárneho systému: ortostatická hypotenzia; zriedka - tachykardia.

Z tráviaceho systému: nevoľnosť, strata chuti do jedla, porucha chuti; zriedkavo - bolesť brucha, hnačka alebo zápcha, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, hyperbilirubinémia; príznaky hepatocelulárneho poškodenia (hepatitída); v niektorých prípadoch - cholestáza; v ojedinelých prípadoch - pankreatitída.

Z hematopoetického systému: zriedkavo - neutropénia, anémia, trombocytopénia; veľmi zriedkavo u pacientov s autoimunitnými ochoreniami - agranulocytózou.

Zo strany metabolizmu: hyperkaliémia, acidóza.

Z močového systému: proteinúria, porucha funkcie obličiek (zvýšené koncentrácie močoviny a kreatinínu v krvi).

Z dýchacieho systému: suchý kašeľ.

Alergické reakcie: kožná vyrážka; zriedkavo - Quinckeho edém, bronchospazmus, sérová choroba, lymfadenopatia; v niektorých prípadoch - výskyt antinukleárnych protilátok v krvi.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití s ​​cytostatikami sa zvyšuje riziko vzniku leukopénie.

Pri súčasnom použití s ​​draslík šetriacimi diuretikami (vrátane spironolaktónu, triamterénu, amiloridu), prípravkami draslíka, náhradami soli a doplnkami stravy s obsahom draslíka sa môže vyvinúť hyperkaliémia (najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek), pretože ACE inhibítory znižujú obsah aldosterónu, čo vedie k zadržiavaniu draslíka v tele a zároveň k obmedzeniu vylučovania draslíka alebo jeho dodatočného príjmu do organizmu.

Pri súčasnom použití ACE inhibítorov a NSAID sa zvyšuje riziko vzniku renálnej dysfunkcie; hyperkaliémia je zriedkavo pozorovaná.

Pri súčasnom použití so slučkovými diuretikami alebo tiazidovými diuretikami je možná závažná arteriálna hypotenzia, najmä po užití prvej dávky diuretika, zjavne v dôsledku hypovolémie, ktorá vedie k prechodnému zvýšeniu antihypertenzného účinku kaptoprilu. Existuje riziko vzniku hypokaliémie. Zvýšené riziko vzniku renálnej dysfunkcie.

Pri súčasnom použití s ​​anestetikami je možná závažná arteriálna hypotenzia.

Pri súčasnom použití s ​​azatioprínom sa môže vyvinúť anémia, ktorá je spôsobená inhibíciou aktivity erytropoetínu pod vplyvom ACE inhibítorov a azatioprínu. Boli opísané prípady rozvoja leukopénie, ktorá môže súvisieť s aditívnou supresiou funkcie kostnej drene.

Pri súčasnom použití sa zvyšuje riziko vzniku hematologických porúch; Boli opísané prípady závažných reakcií z precitlivenosti, vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu.

Pri súčasnom použití hydroxidu hlinitého, hydroxidu horečnatého, uhličitanu horečnatého sa biologická dostupnosť kaptoprilu znižuje.

Vo vysokých dávkach môže znížiť antihypertenzný účinok kaptoprilu. Nebolo presvedčivo stanovené, či kyselina acetylsalicylová znižuje terapeutickú účinnosť ACE inhibítorov u pacientov s ochorením koronárnych artérií a srdcovým zlyhaním. Povaha tejto interakcie závisí od priebehu ochorenia. Kyselina acetylsalicylová môže inhibíciou COX a syntézy prostaglandínov spôsobiť vazokonstrikciu, ktorá vedie k zníženiu srdcového výdaja a zhoršeniu stavu pacientov so srdcovým zlyhaním užívajúcich ACE inhibítory.

Existujú správy o zvýšených plazmatických koncentráciách digoxínu, keď sa kaptopril podáva súbežne s digoxínom. Riziko liekových interakcií je zvýšené u pacientov s poruchou funkcie obličiek.

Pri súčasnom použití s ​​indometacínom a ibuprofénom sa antihypertenzný účinok kaptoprilu znižuje, zrejme v dôsledku inhibície syntézy prostaglandínov pod vplyvom NSAID (o ktorých sa predpokladá, že zohrávajú úlohu pri rozvoji hypotenzného účinku ACE inhibítorov).

Pri súčasnom použití s ​​inzulínmi, hypoglykemickými látkami a derivátmi sulfonylmočoviny sa môže vyvinúť hypoglykémia v dôsledku zvýšenej tolerancie glukózy.

Pri súčasnom použití ACE inhibítorov a interleukínu-3 existuje riziko vzniku arteriálnej hypotenzie.

Pri súčasnom použití s ​​interferónom alfa-2a alebo interferónom beta boli opísané prípady závažnej granulocytopénie.

Pri prechode z klonidínu na kaptopril sa jeho antihypertenzný účinok postupne rozvíja. Ak sa klonidín náhle preruší u pacientov užívajúcich kaptopril, môže dôjsť k prudkému zvýšeniu krvného tlaku.

Pri súčasnom použití uhličitanu lítneho sa zvyšuje koncentrácia lítia v krvnom sére sprevádzaná príznakmi intoxikácie.

Pri súčasnom použití s ​​minoxidilom a nitroprusidom sodným sa zvyšuje antihypertenzný účinok.

Pri súčasnom užívaní s orlistatom môže dôjsť k zníženiu účinnosti kaptoprilu, čo môže viesť k zvýšeniu krvného tlaku, hypertenznej kríze a bol popísaný prípad mozgového krvácania.

Pri súčasnom použití ACE inhibítorov s pergolidom sa môže zvýšiť antihypertenzný účinok.

Pri súčasnom použití s ​​probenecidom je renálny klírens kaptoprilu znížený.

Pri súčasnom použití s ​​prokaínamidom sa môže zvýšiť riziko vzniku leukopénie.

Pri súčasnom použití s ​​trimetoprimom existuje riziko vzniku hyperkaliémie, najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek.

Pri súčasnom použití s ​​chlórpromazínom existuje riziko vzniku ortostatickej hypotenzie.

Pri súčasnom použití s ​​cyklosporínom sú hlásené prípady rozvoja akútneho zlyhania obličiek a oligúrie.

Predpokladá sa, že účinnosť antihypertenzív môže byť znížená, ak sa užívajú súčasne s erytropoetínmi.

špeciálne pokyny

Opatrnosť je potrebná, ak sa počas liečby ACE inhibítormi vyskytol angioedém, dedičný alebo idiopatický angioedém, aortálna stenóza, cerebrovaskulárne a kardiovaskulárne ochorenia (vrátane cerebrovaskulárnej insuficiencie, ischemickej choroby srdca, koronárnej insuficiencie), závažné autoimunitné ochorenia spojivového tkaniva (vrátane SLE , sklerodermia), so supresiou hematopoézy kostnej drene, s diabetes mellitus, hyperkaliémiou, bilaterálnou stenózou renálnej artérie, stenózou artérie jednej obličky, stavom po transplantácii obličky, zlyhaním obličiek a/alebo pečene, na pozadí diéty s obmedzeným príjmom sodíka stavy sprevádzané znížením objemu krvi (vrátane hnačky, vracania) u starších pacientov.

U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním sa kaptopril používa pod prísnym lekárskym dohľadom.

Arteriálna hypotenzia, ktorá sa vyskytuje počas chirurgického zákroku počas užívania kaptoprilu, sa eliminuje doplnením objemu tekutiny.

Je potrebné vyhnúť sa súčasnému užívaniu draslík šetriacich diuretík a doplnkov draslíka, najmä u pacientov s renálnym zlyhaním a diabetes mellitus.

Pri užívaní kaptoprilu sa môže vyskytnúť falošne pozitívna reakcia pri teste moču na acetón.

Použitie kaptoprilu u detí je možné len vtedy, ak sú iné lieky neúčinné.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pri vedení vozidiel alebo vykonávaní iných prác vyžadujúcich zvýšenú pozornosť je potrebná opatrnosť, pretože Môže sa vyskytnúť závrat, najmä po úvodnej dávke kaptoprilu.

Používajte opatrne pri stavoch po transplantácii obličky alebo zlyhaní obličiek.

V prípade poruchy funkcie obličiek sa má denná dávka znížiť.

U pacientov so zlyhaním obličiek sa treba vyhnúť súčasnému užívaniu draslík šetriacich diuretík a doplnkov draslíka.

Na dysfunkciu pečene

Používajte opatrne v prípade zlyhania pečene.

Použitie v starobe

Používajte opatrne u starších pacientov.

Návod na použitie Captopril 25
Kúpte si Captopril 25 TB 25 mg
Liekové formy
tablety 25 mg
Výrobcovia
Hexal/Salutas Pharma (Nemecko)
Skupina
Antihypertenzíva - inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu
Zlúčenina
Účinná látka: Captopril.
Medzinárodný nechránený názov
Captopril
Synonymá
Angiopril-25, Blockordil, Vero-Captopril, Capocard, Capoten, Capto, Captopril, Captopril Sandoz, Captopril Stada International, Captopril-Akos, Captopril-Acri, Captopril-Biosynthesis, Captopril-MIC, Captopril-NS, Captopril-STI, Captopril -Fereín, Captopril-FPO, Katopil, Rilcapton, Tensiomin
farmakologický účinok
Hypotenzívne, vazodilatačné, kardioprotektívne, natriuretikum. Inhibuje ACE, zabraňuje prechodu angiotenzínu I na angiotenzín II a zabraňuje inaktivácii endogénnych vazodilatancií. Hypotenzný účinok sa dostavuje 15-60 minút po perorálnom podaní, maximum dosahuje po 60-90 minútach a trvá 6-12 hodín.Znižuje periférny cievny odpor, pre- a afterload na srdce, pľúcny tlak a pľúcny cievny odpor, zvyšuje srdcový výdaj (HR sa nemení). Má kardioprotektívny účinok. Rýchlo a úplne sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Sublingválne použitie zlepšuje biologickú dostupnosť a urýchľuje nástup účinku. Prechádza cez histohematické bariéry, s výnimkou BBB, cez placentu a preniká do materského mlieka. Polčas rozpadu je 2-3 hodiny. Vylučuje sa hlavne obličkami.
Indikácie na použitie
Arteriálna hypertenzia (mono- a kombinovaná liečba), kongestívne srdcové zlyhanie, kardiomyopatia, zhoršená funkcia ľavej komory v stabilizovanom stave u pacientov po infarkte myokardu, diabetická nefropatia na pozadí diabetes mellitus 1.
Kontraindikácie
Precitlivenosť, prítomnosť anamnestických informácií o vývoji Quinckeho edému pri predchádzajúcom predpisovaní ACE inhibítorov, dedičný alebo idiopatický Quinckeho edém, primárny hyperaldosteronizmus, gravidita, dojčenie. Obmedzenia použitia: Posúdenie pomeru rizika a prínosu je potrebné v nasledujúcich prípadoch: leukopénia, trombocytopénia, aortálna stenóza alebo iné obštrukčné zmeny, ktoré bránia odtoku krvi zo srdca; hypertrofická kardiomyopatia s nízkym srdcovým výdajom; ťažká renálna dysfunkcia; bilaterálna stenóza renálnej artérie alebo stenóza artérie jednej obličky; prítomnosť transplantovanej obličky; hyperkaliémia; detstva.
Vedľajší účinok
Z nervového systému a zmyslových orgánov: únava, závraty, bolesť hlavy, depresia centrálneho nervového systému, ospalosť, zmätenosť, depresia, ataxia, kŕče, necitlivosť alebo pocit mravčenia v končatinách, poruchy zraku a/alebo čuchu. Z kardiovaskulárneho systému a krvi (hematopoéza, hemostáza): hypotenzia vr. ortostatická angína, angina pectoris, infarkt myokardu, srdcová arytmia (predsieňová tachykardia alebo bradykardia, fibrilácia predsiení), palpitácie, akútna cerebrovaskulárna príhoda, periférny edém, lymfadenopatia, anémia, bolesť na hrudníku, pľúcna embólia, neutropénia, agranulocytóza (u pacientov s poruchou funkcie obličiek , na pozadí kolagenózy), trombocytopénia, eozinofília. Z dýchacieho systému: bronchospazmus, dýchavičnosť, intersticiálna pneumonitída, bronchitída, neproduktívny suchý kašeľ. Z gastrointestinálneho traktu: anorexia, poruchy chuti, stomatitída, ulcerózne lézie ústnej a žalúdočnej sliznice, xerostómia, glositída, ťažkosti s prehĺtaním, nevoľnosť, vracanie, dyspepsia, plynatosť, bolesť brucha, zápcha alebo hnačka, pankreatitída, poškodenie pečene (cholestáza, cholestatická hepatitída, hepatocelulárna nekróza). Z genitourinárneho systému: zhoršená funkcia obličiek, oligúria, proteinúria, impotencia. Z kože: začervenanie kože tváre, vyrážka, svrbenie, exfoliatívna dermatitída, toxická epidermálna nekrolýza, pemfigus, herpes zoster, alopécia, fotodermatitída. Alergické reakcie: Stevensov-Johnsonov syndróm, žihľavka, Quinckeho edém, anafylaktický šok atď. Iné: horúčka, zimnica, sepsa, artralgia, hyperkaliémia, gynekomastia, sérová choroba, zvýšené hladiny pečeňových enzýmov v krvi, močovinový dusík, acidóza, pozitívna reakcia pri testovanie protilátok proti jadrovému antigénu.
Interakcia
Zosilňuje hypoglykemický účinok perorálnych antidiabetík, zvyšuje možný hypotenzívny účinok anestetík. Znižuje sekundárny hyperaldosteronizmus a hypokaliémiu spôsobenú diuretikami. Zvyšuje plazmatické koncentrácie lítia a digoxínu. Účinky zosilňujú iné antihypertenzíva, vrátane betablokátorov, vr. so systémovou absorpciou z oftalmologických liekových foriem, diuretík, klonidínu, narkotických analgetík, antipsychotík, alkoholu, oslabujú - estrogény, NSAID, sympatomimetiká, antacidá. Draslík šetriace diuretiká, cyklosporín, lieky a doplnky s obsahom draslíka, náhrady soli a mlieko s nízkym obsahom soli zvyšujú riziko hyperkaliémie. Lieky potláčajúce funkciu kostnej drene (imunosupresíva, cytostatiká a/alebo alopurinol) zvyšujú riziko vzniku neutropénie a/alebo fatálnej agranulocytózy. Posilňuje inhibičný účinok alkoholu na centrálny nervový systém. Probenecid spomaľuje vylučovanie kaptoprilu močom.
Predávkovanie
Symptómy: akútna arteriálna hypotenzia, cerebrovaskulárna príhoda, infarkt myokardu, tromboembolizmus, angioedém. Liečba: zníženie dávky alebo úplné vysadenie lieku; výplach žalúdka, preloženie pacienta do horizontálnej polohy, opatrenia na zvýšenie objemu krvi (podanie izotonického roztoku chloridu sodného, ​​transfúzia iných tekutín nahrádzajúcich krv), symptomatická liečba: epinefrín (s.c. alebo i.v.), antihistaminiká, hydrokortizón (i.v.) . V prípade potreby vykonať hemodialýzu pomocou umelého kardiostimulátora.
špeciálne pokyny
Liečba sa vykonáva pod pravidelným lekárskym dohľadom. Počas liečby je potrebné sledovanie krvného tlaku, periférnej krvi, hladín bielkovín, draslíka v plazme, močovinového dusíka, kreatinínu, funkcie obličiek, telesnej hmotnosti a diéty. S rozvojom hyponatrémie a dehydratácie je potrebná úprava dávkovacieho režimu. Opatrnosť je potrebná pri vykonávaní chirurgických zákrokov (vrátane zubných), najmä pri použití celkových anestetík, ktoré majú hypotenzívny účinok. Počas liečby sa odporúča vyhnúť sa pitiu alkoholických nápojov. Používajte opatrne pri práci vodičov vozidiel a ľudí, ktorých povolanie vyžaduje zvýšenú koncentráciu. Ak sa dávka vynechá, nasledujúca dávka sa nezdvojnásobuje. Pri testovaní acetonúrie je možný pozitívny výsledok.
Podmienky skladovania
Pri teplote 15-25C.