Lokálne svalové relaxanciá. Otrava N-anticholinergikami (podobnými kurare) liekmi

V medicíne sa často vyskytujú situácie, kedy je potrebné uvoľniť svalové vlákna. Na tieto účely sa používajú tie zavedené do tela, blokujú sa nervovosvalové impulzy a uvoľňujú sa priečne pruhované svaly.

Lieky tejto skupiny sa často používajú v chirurgii, na zmiernenie záchvatov, pred zvrátením vykĺbeného kĺbu a dokonca aj počas exacerbácií osteochondrózy.

Mechanizmus účinku liekov

Keď sa vo svaloch objaví silná bolesť, môže sa objaviť kŕč, ktorý v konečnom dôsledku obmedzí pohyb v kĺboch, čo môže viesť k úplnej nehybnosti. Tento problém je obzvlášť akútny pri osteochondróze. Neustály spazmus narúša správne fungovanie svalových vlákien, a preto sa liečba predlžuje na neurčito.

Aby sa všeobecná pohoda pacienta vrátila do normálu, sú predpísané svalové relaxancie. Lieky na osteochondrózu sú celkom schopné uvoľniť svaly a zmierniť zápal.

Vzhľadom na vlastnosti svalových relaxancií môžeme povedať, že nachádzajú svoje použitie v ktorejkoľvek fáze liečby osteochondrózy. Nasledujúce postupy sú pri ich použití účinnejšie:

• Masáž. Uvoľnené svaly najlepšie reagujú na stimuláciu.
• Manuálna terapia. Nie je žiadnym tajomstvom, že vplyv lekára je tým účinnejší a bezpečnejší, čím sú svaly uvoľnenejšie.
• Fyzioterapeutické postupy.
• Účinok liekov proti bolesti sa zvyšuje.

Ak často trpíte alebo trpíte osteochondrózou, potom by ste si nemali predpisovať svalové relaxanciá, lieky tejto skupiny by mal predpisovať iba lekár. Faktom je, že majú pomerne rozsiahly zoznam kontraindikácií a vedľajších účinkov, takže liek vám môže vybrať iba lekár.

Klasifikácia svalových relaxancií

Na rozdelenie drog v tejto skupine do rôznych kategórií sa možno pozerať z rôznych uhlov pohľadu. Ak hovoríme o tom, aké svalové relaxanciá existujú, existujú rôzne klasifikácie. Pri analýze mechanizmu účinku na ľudské telo môžeme rozlíšiť iba dva typy:

1. Periférne pôsobiace lieky.
2. Centrálne svalové relaxanciá.

Lieky môžu mať účinky rôzneho trvania, v závislosti od toho sa rozlišujú:

• Ultra krátka akcia.
• Krátky.
• Priemerná.
• Dlhotrvajúci.

Len lekár môže presne vedieť, ktorý liek je pre vás najlepší v každom konkrétnom prípade, takže sa neliečte sami.

Relaxanty periférnych svalov

Schopný blokovať nervové impulzy, ktoré prechádzajú do svalových vlákien. Sú široko používané: pri anestézii, pri kŕčoch, pri ochrnutí pri tetanu.

Svalové relaxanciá, periférne pôsobiace lieky, možno rozdeliť do nasledujúcich skupín:

Všetky tieto lieky ovplyvňujú cholinergné receptory v kostrových svaloch, a preto sú účinné pri svalových kŕčoch a bolestiach. Pôsobia pomerne jemne, čo umožňuje ich použitie pri rôznych chirurgických zákrokoch.

Centrálne pôsobiace lieky

Svalové relaxanty v tejto skupine možno tiež rozdeliť do nasledujúcich typov, berúc do úvahy ich chemické zloženie:

1. Deriváty glycerolu. Sú to Meprotan, Prenderol, Isoprotan.
2. Na báze benzimidazolu - "Flexin".
3. Zmiešané lieky, napríklad "Mydocalm", "Baclofen".

Centrálne svalové relaxanciá sú schopné blokovať reflexy, ktoré majú veľa synapsií vo svalovom tkanive. Robia to znížením aktivity interneurónov v mieche. Tieto lieky nielen uvoľňujú, ale majú aj širší účinok, a preto sa používajú pri liečbe rôznych ochorení, ktoré sú sprevádzané zvýšeným svalovým tonusom.

Tieto svalové relaxanciá nemajú prakticky žiadny vplyv na monosynaptické reflexy, takže ich možno použiť na úľavu bez zastavenia prirodzeného dýchania.

Ak máte predpísané svalové relaxanciá (lieky), môžete sa stretnúť s nasledujúcimi názvami:

• "Metakarbamol".
• "Baklofén."
• "Tolperison".
• "Tizanidín" a ďalšie.

Je lepšie začať užívať lieky pod dohľadom lekára.

Princíp používania svalových relaxancií

Ak hovoríme o použití týchto liekov v anestéziológii, môžeme si všimnúť nasledujúce zásady:

1. Svalové relaxanciá by sa mali používať len vtedy, keď je pacient v bezvedomí.
2. Použitie takýchto liekov výrazne uľahčuje umelú ventiláciu.
3. Odstránenie nie je najdôležitejšia vec, hlavnou úlohou je vykonať komplexné opatrenia na výmenu plynov a udržanie krvného obehu.
4. Ak sa počas anestézie používajú svalové relaxanciá, nevylučuje to použitie anestetík.

Keď sa lieky z tejto skupiny pevne udomácnili v medicíne, mohli sme pokojne hovoriť o začiatku novej éry v anestéziológii. Ich použitie umožnilo súčasne vyriešiť niekoľko problémov:

Po zavedení takýchto liekov do praxe mala anestéziológia možnosť stať sa samostatným odvetvím.

Oblasť použitia svalových relaxancií

Vzhľadom na to, že látky z tejto skupiny liekov majú široký účinok na telo, sú široko používané v lekárskej praxi. Je možné uviesť nasledujúce oblasti:

1. Pri liečbe neurologických ochorení, ktoré sú sprevádzané zvýšeným tónom.
2. Ak užívate myorelaxanciá (lieky), ustúpia aj bolesti krížov.
3. Pred operáciou v brušnej dutine.
4. Počas zložitých diagnostických postupov pre určité choroby.
5. Počas elektrokonvulzívnej terapie.
6. Pri vykonávaní anestéziológie bez zastavenia prirodzeného dýchania.
7. Aby sa predišlo komplikáciám po úrazoch.
8. Často sa pacientom predpisujú svalové relaxanciá (lieky) na osteochondrózu.
9. Na uľahčenie procesu obnovy po
10. Prítomnosť intervertebrálnej hernie je tiež indikáciou na užívanie svalových relaxancií.

Napriek takémuto rozsiahlemu zoznamu použití týchto liekov by ste si ich nemali predpisovať sami bez konzultácie s lekárom.

Vedľajšie účinky po užití

Ak máte predpísané svalové relaxanciá (lieky), bolesti krížov by vás mali určite nechať na pokoji, pri užívaní týchto liekov sa môžu vyskytnúť len vedľajšie účinky. Niektoré sú možné, ale existujú aj závažnejšie, medzi nimi stojí za zmienku nasledovné:

• Znížená koncentrácia, ktorá je najnebezpečnejšia pre ľudí, ktorí riadia auto.
• Znížený krvný tlak.
• Zvýšená nervová excitabilita.
• Nočné pomočovanie.
• Alergické prejavy.
• Problémy s gastrointestinálnym traktom.
• Konvulzívne stavy.

Zvlášť často môžu byť všetky tieto prejavy diagnostikované nesprávnym dávkovaním liekov. To platí najmä pre antidepolarizujúce lieky. Je naliehavé prestať ich užívať a poradiť sa s lekárom. Roztok neostigmínu sa zvyčajne predpisuje intravenózne.

Depolarizujúce svalové relaxanciá sú v tomto smere neškodnejšie. Po ich zrušení sa stav pacienta normalizuje, užívanie liekov na odstránenie symptómov sa nevyžaduje.

Mali by ste byť opatrní pri užívaní svalových relaxancií (liekov), ktorých názvy vám nie sú známe. V tomto prípade je lepšie poradiť sa s lekárom.

Kontraindikácie na použitie

Akékoľvek lieky by ste mali začať užívať až po konzultácii s lekárom a tieto lieky ešte viac. Majú celý zoznam kontraindikácií, medzi ktoré patria:

1. Nemali by ich užívať ľudia, ktorí majú problémy s obličkami.
2. Kontraindikované pre tehotné ženy a dojčiace matky.
3. Psychologické poruchy.
4. Alkoholizmus.
5. Epilepsia.
6. Parkinsonova choroba.
7. Zlyhanie pečene.
8. Vek detí do 1 roka.
9. Peptický vred.
10. Myasténia.
11. Alergické reakcie na liek a jeho zložky.

Ako vidíte, svalové relaxancie (lieky) majú veľa kontraindikácií, takže by ste nemali spôsobiť ďalšie poškodenie zdravia a začať ich užívať na vlastné nebezpečenstvo a riziko.

Požiadavky na svalové relaxanciá

Moderné lieky musia byť nielen účinné pri zmierňovaní svalových kŕčov, ale musia spĺňať aj určité požiadavky:

Jeden taký liek, ktorý prakticky spĺňa všetky požiadavky, je Mydocalm. Zrejme aj preto sa už viac ako 40 rokov používa v lekárskej praxi nielen u nás, ale aj v mnohých iných.

Medzi centrálnymi svalovými relaxanciami sa výrazne líši od ostatných k lepšiemu. Tento liek pôsobí na niekoľkých úrovniach naraz: uvoľňuje zvýšené impulzy, potláča tvorbu receptorov bolesti a spomaľuje hyperaktívne reflexy.

V dôsledku užívania lieku sa nielen znižuje svalové napätie, ale pozoruje sa aj jeho vazodilatačný účinok. Toto je možno jediný liek, ktorý zmierňuje kŕče svalových vlákien, ale nespôsobuje svalovú slabosť a tiež neinteraguje s alkoholom.

Osteochondróza a svalové relaxanciá

Táto choroba je v modernom svete pomerne bežná. Náš životný štýl postupne vedie k bolestiam chrbta, na ktoré sa snažíme nereagovať. Ale príde čas, keď bolesť už nemožno ignorovať.

Obraciame sa s prosbou o pomoc na lekára, no často sa stráca drahocenný čas. Vynára sa otázka: "Je možné použiť svalové relaxanciá pri ochoreniach pohybového aparátu?"

Keďže jedným z príznakov osteochondrózy je svalový kŕč, má zmysel hovoriť o užívaní liekov na uvoľnenie spazmodických svalov. Počas terapie sa najčastejšie používajú nasledujúce lieky zo skupiny myorelaxancií.

V terapii zvyčajne nie je zvykom užívať niekoľko liekov súčasne. Je to preto, aby bolo možné okamžite identifikovať prípadné vedľajšie účinky a predpísať iný liek.

Takmer všetky lieky sa vyrábajú nielen vo forme tabliet, ale existujú aj injekcie. Najčastejšie v prípade silného kŕče a silnej bolesti je druhá forma predpísaná pre núdzovú pomoc, to znamená vo forme injekcií. Účinná látka rýchlejšie preniká do krvi a začína svoj terapeutický účinok.

Tablety sa zvyčajne neužívajú nalačno, aby nedošlo k poškodeniu sliznice. Potrebujete piť vodu. Injekcie aj tablety sú predpísané na užívanie dvakrát denne, pokiaľ neexistujú špeciálne odporúčania.

Použitie svalových relaxancií prinesie požadovaný účinok iba vtedy, ak sa používajú v komplexnej terapii, nevyhnutne v kombinácii s fyzioterapeutickými postupmi, terapeutickými cvičeniami a masážami.

Napriek ich vysokej účinnosti by ste tieto lieky nemali užívať bez predchádzajúcej konzultácie s lekárom. Nemôžete nezávisle určiť, ktorý liek je vhodný pre váš prípad a prinesie väčší účinok.

Nezabudnite, že existuje veľa kontraindikácií a vedľajších účinkov, ktoré by sa nemali ignorovať. Iba kompetentná liečba vám umožní navždy zabudnúť na bolesť a kŕčovité svaly.

Lieky z tejto skupiny blokujú predovšetkým prenos nervových vzruchov na úrovni nervovosvalových synapsií priečne pruhovaných svalov. Patria sem: tubokurarínchlorid, diplacín, cyklobutónium, kvalidil, anatruxónium, dioxónium, ditilín (listenón, myorelaxín), melliktín, kondelfín. Všetko sú to syntetické látky, s výnimkou melliktínu a condelfínu – alkaloidov z rôznych druhov jarabiny.

Existujú lieky s depolarizačnými (ditilín) a kompetitívnymi, antidepolarizačnými (všetky ostatné lieky) účinkami. Pôsobením depolarizujúcich činidiel podobných kurare dochádza k trvalej depolarizácii koncových platničiek, po ktorej nasleduje relaxácia kostrových svalov.

Antidepolarizujúce liečivá podobné kurare blokujú n-cholinergné receptory na neuromuskulárnych synapsiách a tým eliminujú

mediátorové funkcie acetylcholínu, ktorý prenáša excitáciu z motorického neurónu na kostrový sval, čo vedie k jeho relaxácii.

Patogenéza otravy. Požitie toxických dávok myorelaxancií, ich predávkovanie alebo zvýšená citlivosť na ne, vrátane dedičných, spôsobuje ochrnutie dýchacích medzirebrových svalov a bránice s následkom asfyxie. Preto sa svalové relaxanciá počas chirurgického zákroku používajú iba pri intubačnej anestézii a za prítomnosti všetkých podmienok potrebných na kontrolované dýchanie. Inhalačné lieky (éter, fluórtán), antibiotiká (neomycín, streptomycín sulfát) môžu spôsobiť nervovosvalovú blokádu, čo treba vziať do úvahy pri použití spolu so svalovými relaxanciami. Relaxačný účinok posledne menovaného je zosilnený komplikáciami spojenými s predávkovaním liekmi (anoxia, hyperkapnia, acidóza), nerovnováhou elektrolytov (hypokaliémia, hypokalciémia) a stratou krvi počas anestézie. Obehové zlyhanie v prípade toxických účinkov liekov podobných kurare je spojené s hypotenziou a má zvyčajne sekundárny charakter v dôsledku rozvoja respiračnej depresie. Lieky podobné kurare antidepolarizujúceho typu účinku sa vyznačujú aj ganglioblokujúcim účinkom a uvoľňovaním histamínu z tkanív, čo môže byť v prípade predávkovania ďalšou príčinou hypotonického stavu.

V závislosti od relaxačného mechanizmu je prístup k liečbe otravy liekmi podobnými kurare rôzny. V prípade predávkovania antidepolarizačnými látkami je metódou antidotovej terapie použitie anticholinesteráz, ktoré zvyšujú koncentráciu acetylcholínu v oblasti koncových platničiek. V prípade otravy depolarizačnými činidlami môže použitie rovnakých liekov zvýšiť javy depolarizácie a viesť k prehĺbeniu neuromuskulárneho bloku.

Diplacin. V relatívne veľkom množstve nezasahuje do krvného obehu. Pri intravenóznom podaní v dávkach 3-4 mc/kg liek spôsobí úplnú svalovú relaxáciu a apnoe v priebehu 5-6 minút. Trvanie posledného je 20-25 minút. Po obnovení dýchania trvá svalová relaxácia dlhú dobu. Pri opakovanom podávaní sa účinok zvyšuje, preto treba dávku znížiť o 1/3-1/2 pôvodnej. Protijed na diplacín, aj keď nie vždy celkom účinný, je prozerín.

Ditilin- krátkodobé myorelaxancium, pretože sa v organizme ľahko hydrolyzuje enzýmom butyrylcholín sterázou v krvnom sére. V prípade malígnych ochorení a ochorení pečene, sprevádzaných znížením produkcie tohto enzýmu, s často sa vyskytujúcou vrodenou hypocholínesterasemiou, je zaznamenaná zvýšená citlivosť na ditilín. Toto sa pozoruje aj pri ochoreniach obličiek, čo zhoršuje uvoľňovanie ditilínu.

Pri jednorazovom intravenóznom podaní lieku v dávke 0,2-0,3 mg/kg telesnej hmotnosti (1-2 ml 1% roztoku) po 1-1,5 minútach môže nastať maximálny účinok (bez zástavy dýchania) trvajúci až 3- 7 minút. Ak sa ditilín podáva v dávkach 1-1,7 mg/kg, dochádza k úplnej svalovej relaxácii a apnoe trvajúcej 5-7 minút. Na dosiahnutie dlhodobejšej svalovej relaxácie môžete použiť kvapkanie alebo frakčné podávanie. V tomto prípade sa môže zmeniť mechanizmus účinku - depolarizačný blok je nahradený konkurenčným. Výsledkom je, že v prípade predávkovania ditilinom po dlhšom alebo opakovanom užívaní sa nroserín môže používať opatrne ako antagonista.

Príznaky otravy sú:ťažkosti očných viečok, diplopia, ťažkosti s rozprávaním a prehĺtaním, paralytický stav svalov končatín, krku, medzirebrových a v neposlednom rade bránice. Dýchanie je plytké, prerušované, rýchle, s prestávkou po výdychu a nádychu. V prípade predávkovania sa môže vyskytnúť ťažká bradykardia s prudkým poklesom krvného tlaku.

Prvá pomoc a ošetrenie. Pri vypnutom dýchaní treba okamžite použiť riadené dýchanie s kyslíkom. Na účely dekurarizácie sa pri predpisovaní antidepolarizujúcich činidiel (diplacin atď.) intravenózne podajú 3 ml 0,05% roztoku proserínu na pozadí 0,5-1 ml 0,1% roztoku atropínsulfátu. Ten je predpísaný na obmedzenie stimulácie n-cholinergných receptorov vo svaloch a autonómnych uzlinách proserínom. Dekurarizačný účinok prozerínu sa zvyšuje intravenóznym podaním chloridu vápenatého alebo glukonátu (5-10 ml 5% roztoku).

Pretrvávajúca hypotenzia sa eliminuje intravenóznym podávaním sympatomimetických amínov (efedríniumchlorid, hydrotartrát noradrenalínu).

Pri predávkovaní ditilínom sa odporúča transfúzia čerstvej krvi alebo plazmy na doplnenie zásob butyrylcholínesterázy, ako aj lieky na náhradu plazmy. Pri opakovanom podávaní veľkých dávok lieku, ktorý má antidepolarizačný účinok, niektorí autori považujú za vhodné použiť prozerín.

Liečba akútnej otravy, 1982

N.V. ORGANON (Holandsko)

ATX: V03AB35 (Sugammadex)

Protijed na svalové relaxanciá

ICD: T48 Otrava liekmi pôsobiacimi predovšetkým na hladké a kostrové svaly a dýchací systém

Selektívne antidotum pre svalové relaxanciá rokuróniumbromid a vekuróniumbromid. Sugammadex je modifikovaný gama-cyklodextrín, čo je zlúčenina, ktorá selektívne viaže rokuróniumbromid a vekuróniumbromid. V krvnej plazme s nimi vytvára komplex, čo vedie k zníženiu koncentrácie myorelaxancia, ktoré sa viaže na nikotínové receptory na nervovosvalovej synapsii. To vedie k zvráteniu neuromuskulárnej blokády spôsobenej rokuróniumbromidom alebo vekuróniumbromidom.
Bola tu jasná závislosť účinku od dávky sugammadexu, ktorý bol podávaný v rôznych časových obdobiach a v rôznych hĺbkach blokády nervovosvalového vedenia. Sugammadex sa podával v dávkach 0,5 až 16 mg/kg po jednorazovom podaní rokuróniumbromidu v dávkach 0,6, 0,9, 1 a 1,2 mg/kg, alebo po podaní vekuróniumbromidu v dávke 0,1 mg/kg, a po podaní udržiavacích dávok týchto myorelaxancií .
Sugammadex sa môže použiť v rôznych časoch po podaní rokuróniumbromidu alebo vekuróniumbromidu.
Zlyhanie obličiek. Dve otvorené klinické štúdie porovnávali účinnosť a bezpečnosť sugammadexu u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek alebo bez nej, ktorí podstúpili operáciu. V jednej štúdii sa sugammadex podával na zvrátenie blokády spôsobenej rokuróniumbromidom v prítomnosti 1-2 posttetanických odpovedí (4 mg/kg; n = 68); v inej štúdii sa sugammadex podával na začiatku druhej odpovede v T2 (2 mg/kg; n=30). Obnova nervovosvalového vedenia po blokáde nebola signifikantne dlhšia u pacientov so závažným zlyhaním obličiek v porovnaní s pacientmi bez zlyhania obličiek. V týchto štúdiách sa nevyskytli žiadne prípady reziduálnej neuromuskulárnej blokády alebo jej obnovenia u pacientov so závažným zlyhaním obličiek.
Účinok na QTc interval. V troch klinických štúdiách so sugammadexom používaným samostatne alebo v kombinácii s rokuróniumbromidom alebo vekuróniumbromidom alebo v kombinácii s propofolom alebo sevofluranom sa nepozorovalo žiadne klinicky významné predĺženie intervalu QT/QTc.

Indikácie

Farmakokinetické parametre sugammadexu sa vypočítajú na základe súčtu koncentrácií voľného sugammadexu a sugammadexu ako súčasti komplexu sugammadex-svalový relaxant. Farmakokinetické parametre ako klírens a Vd sa považujú za rovnaké...

Kontraindikácie

- závažné zlyhanie obličiek (KK - závažné zlyhanie pečene;
- tehotenstvo;
- obdobie dojčenia;
- deti do 2 rokov;
- precitlivenosť na zložky lieku.

Dávkovanie

Sugammadex má podávať iba anestéziológ alebo pod jeho vedením. Na sledovanie stupňa neuromuskulárnej blokády a obnovy nervovosvalového vedenia sa odporúča použiť vhodnú metódu monitorovania. Podľa všeobecne uznávaných...

Predávkovanie

Doteraz bola hlásená jedna správa o náhodnom predávkovaní liekom v dávke 40 mg/kg. Nevyskytli sa žiadne významné vedľajšie účinky. Sugammadex je dobre tolerovaný v dávkach do 96 mg/kg bez akýchkoľvek vedľajších účinkov...

Liekové interakcie

Interakcia podľa typu väzby (hormonálna antikoncepcia)
V dôsledku podávania sugammadexu môže byť účinnosť niektorých liekov znížená v dôsledku poklesu ich (voľnej) plazmatickej koncentrácie. V takejto situácii je potrebné...

Vedľajší účinok

Nasledujúce nežiaduce reakcie sú najčastejšie (≥1/100 až 1/100) spojené s použitím sugammadexu.
Systém tela
Frekvencia výskytu
Nežiaduce reakcie
Porucha imunitného systému
Zriedkavo (od ≥1/...

Počas tehotenstva a dojčenia

Užívanie sugammadexu počas gravidity sa neodporúča kvôli nedostatočným údajom.
Vylučovanie sugammadexu do mlieka u žien počas laktácie sa neskúmalo, ale na základe údajov z predklinických štúdií táto pravdepodobnosť nie je...

Použitie pri dysfunkcii pečene

Kontraindikované pri ťažkom zlyhaní pečene.

Použitie pri poruche funkcie obličiek

Kontraindikované pri ťažkom zlyhaní obličiek (CC Použitie u detí Kontraindikované u detí mladších ako 2 roky.

Použitie u starších pacientov

Starší pacienti: po podaní sugammadexu v prítomnosti 2 odpovedí v režime stimulácie TOF na pozadí blokády spôsobenej rokuróniumbromidom, doba úplného zotavenia nervovosvalového vedenia (pomer T4/T1 do 0,9) u dospelých pacientov. .

špeciálne pokyny

Monitorovanie respiračných funkcií počas obnovy nervovosvalového vedenia
Je potrebné vykonávať mechanickú ventiláciu, kým sa po odstránení nervovosvalovej blokády úplne neobnoví adekvátne spontánne dýchanie. Aj keby došlo k úplnému uzdraveniu...

Osobitné podmienky prijatia

kontraindikované v tehotenstve, používať opatrne pri dojčení, kontraindikované u pacientov s poruchou funkcie pečene, kontraindikované u pacientov s poruchou funkcie obličiek, kontraindikované u detí, používať opatrne u starších pacientov

Farmakokinetika

Farmakokinetické parametre sugammadexu sa vypočítajú na základe súčtu koncentrácií voľného sugammadexu a sugammadexu ako súčasti komplexu sugammadex-svalový relaxant. Farmakokinetické parametre ako klírens a Vd sa považujú za rovnaké...

Podmienky výdaja z lekární

Liek je dostupný na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí, chránený pred svetlom, pri teplote 2° až 8°C. Neuchovávajte v mrazničke. Čas použiteľnosti - 3 roky.

Formulár na uvoľnenie

Roztok na intravenózne podanie je priehľadný, bezfarebný až svetložltý.
1 ml
sugammadex sodný
108,8 mg,
čo zodpovedá obsahu sugammadexu
100 mg
Pomocné látky: kyselina chlorovodíková - q.s. do pH 7....

Vážení lekári!

Ak máte skúsenosti s predpisovaním tohto lieku svojim pacientom, podeľte sa o výsledok (zanechajte komentár)! Pomohol tento liek pacientovi, vyskytli sa počas liečby nejaké vedľajšie účinky? Vaše skúsenosti budú zaujímavé pre vašich kolegov aj pacientov.

Vážení pacienti!

Ak vám bol predpísaný tento liek a absolvovali ste liečebný cyklus, povedzte nám, či bol účinný (pomohol), či sa vyskytli nejaké vedľajšie účinky, čo sa vám páčilo/nepáčilo. Tisíce ľudí hľadajú na internete recenzie rôznych liekov. Ale len málokto ich opustí. Ak vy osobne nezanecháte recenziu na túto tému, ostatní nebudú mať čo čítať.

Ďakujem mnohokrát!

Svalové relaxanty-lieky, ktoré znižujú tonus kostrového svalstva s poklesom motorickej aktivity až po úplnú nehybnosť.

Mechanizmus účinku - blokáda H-cholinergných receptorov na synapsiách zastaví prísun nervových impulzov do kostrového svalstva a svaly prestanú kontrahovať. Relax prichádza zhora nadol, od svalov tváre až po končeky prstov na nohách. Posledná vec na uvoľnenie je bránica. Obnova vodivosti prebieha v opačnom poradí. Prvým subjektívnym znakom konca svalovej relaxácie sú pokusy pacienta dýchať sám. Známky úplnej dekurarizácie: pacient môže zdvihnúť a držať hlavu na 5 sekúnd, pevne stlačiť ruku a dýchať nezávisle 10-15 minút bez známok hypoxie. Objektívne sa miera vplyvu myorelaxancií stanovuje pomocou týchto metód: elektromyografia, akceleromyografia, periférna neurostimulácia, mechanomyografia.

Trvanie účinku myorelaxancií sa predlžuje v prítomnosti takých faktorov: hypotenzia, hypoxia, hyperkapnia, metabolická acidóza, hypovolémia, porucha mikrocirkulácie, hypokaliémia, hlboká anestézia, hypotermia a starší pacient. Účinok na M-cholinergné receptory srdca, hladkého svalstva a blúdivého nervu závisí od lieku a dávky. Niektoré svalové relaxanciá môžu spustiť uvoľňovanie histamínu. Neprechádzajú cez BBB. Prechod cez PB závisí od lieku a dávky. Nerozpustný v tukoch. Väzba na krvné bielkoviny závisí od lieku. Hlavná cesta podania je intravenózna. Nemajú žiadny účinok, keď sa užívajú ako potrava, pretože sú vysoko polárne.

1. Zabezpečenie podmienok pre tracheálnu intubáciu. 2. Poskytovanie svalovej relaxácie pri operačných výkonoch na vytvorenie optimálnych pracovných podmienok pre operačný tím bez nadmerných dávok liekov na celkovú anestéziu, ako aj potreby svalovej relaxácie pri niektorých diagnostických výkonoch vykonávaných v celkovej anestézii (napríklad bronchoskopia). 3. Potlačenie spontánneho dýchania za účelom mechanickej ventilácie. 4. Odstránenie konvulzívneho syndrómu, keď sú antikonvulzíva neúčinné. 5. Blokáda ochranných reakcií na chlad v podobe svalového chvenia a svalovej hypertonicity pri umelej hypotermii. 6. Myorelaxácia pri repozícii kostných úlomkov a redukcia dislokácií v kĺboch, kde sú mohutné svalové hmoty.

Protijed: Prozerin. Anticholínesterázové lieky blokujú cholínesterázu, zvyšuje sa množstvo acetylcholínu a ten kompetitívne vytláča nedepolarizujúci myorelaxans. Prozerin sa používa v dávke 0,03-0,05 mg/kg telesnej hmotnosti. 2-3 minúty pred užitím sa podáva atropín 0,1% 0,5 ml na vyrovnanie vedľajších účinkov prozerínu. intravenózne. Dekularizácia je kontraindikovaná v prípade hlbokej svalovej blokády a akejkoľvek poruchy rovnováhy vody a elektrolytov. Ak účinok proserínu skončí skôr ako účinok myorelaxancia, potom rekurarizácia- obnovenie svalovej relaxácie v dôsledku aktivácie cholínesterázy a poklesu množstva acetylcholínu v synaptickej štrbine.

Látky tejto skupiny blokujú H-cholinergné receptory umiestnené na koncovej doske kostrových svalov a bránia ich interakcii s acetylcholínom, v dôsledku čoho acetylcholín nespôsobuje depolarizáciu membrány svalového vlákna – svaly sa nesťahujú. Tento stav sa nazýva neuromuskulárny blok.

Klasifikácia:

1 - Svalové relaxanciá s antidepolarizujúcim konkurenčným účinkom- látky zvyšujúce koncentráciu ACh v synaptickej štrbine, čím kompetitívne vytláča myorelaxans z jeho spojenia s HX receptormi a spôsobuje depolarizáciu postsynaptickej membrány, čím obnovuje nervovosvalový prenos. (alkaloid tubokurarín; lieky - podobné kurare)

a) benzylizochinolíny (tubokurarín, atrakúrium, mivakúrium)

b) aminosteroidy (pipecuronium, vekuronium, rokuronium)

Lieky podobné kurare sa používajú na uvoľnenie kostrových svalov počas chirurgických operácií. Pod vplyvom liekov podobných kurare sa svaly uvoľňujú v nasledujúcom poradí: najprv svaly tváre, hrtana, krku, potom svaly končatín, trupu a nakoniec dýchacie svaly – zastavuje sa dýchanie. Pri zástave dýchania je pacient preložený na umelú ventiláciu.

Okrem toho sa používa na odstránenie tonických kŕčov pri otravách tetanom a strychnínom. Uvoľnenie kostrového svalstva zároveň pomáha odstraňovať kŕče.

Antagonisty svalových relaxancií s antidepolarizujúcim účinkom sú anticholínesterázové lieky. Inhibíciou aktivity acetylcholínesterázy zabraňujú hydrolýze acetylcholínu a tým zvyšujú jeho koncentráciu v synaptickej štrbine. ACh vytláča liečivo z jeho spojenia s H-cholinergnými receptormi, čo vedie k obnoveniu neuromuskulárneho prenosu. Anticholínesterázové lieky (neostigmín) sa používajú na prerušenie nervovosvalovej blokády alebo elimináciu reziduálnych účinkov po podaní antidepolarizujúcich myorelaxancií.

2 – Depolarizujúce svalové relaxanciá- Suxametónium jodid (Ditylin, Lystenon, Miorelaxin) Suxametónium jodid je vo svojej chemickej štruktúre dvojitou molekulou acetylcholínu.

Suxametónium interaguje s H-cholinergnými receptormi lokalizovanými na koncovej doske kostrových svalov, ako je acetylcholín, a spôsobuje depolarizáciu postsynaptickej membrány. Súčasne dochádza k kontrakcii svalových vlákien, čo sa prejavuje v podobe jednotlivých zášklbov kostrových svalov – fascikulácií. Na rozdiel od acetylcholínu je však suxametónium rezistentné voči acetylcholínesteráze, a preto sa v synaptickej štrbine prakticky neničí. Výsledkom je, že suxametónium spôsobuje pretrvávajúcu depolarizáciu membrány postsynaptickej koncovej platničky.

Nežiaduce účinky: pooperačná bolesť svalov (ktorá je spojená s mikrotraumou svalov počas ich fascikulácií), útlm dýchania (apnoe), hyperkaliémia a srdcové arytmie, hypertenzia, zvýšený vnútroočný tlak, rabdomyolýza a myoglobinémia, hypertermia.

3 – Látky, ktoré znižujú uvoľňovanie ACh - Botox je liek botulotoxínu typu A, ktorý interferuje s uvoľňovaním ACh z zakončení cholinergných nervových vlákien. Ťažký reťazec botulotoxínu má schopnosť viazať sa na špecifické receptory na membránach nervových buniek. Botulotoxín po naviazaní na presynaptickú membránu nervového zakončenia preniká do neurónu endocytózou.

Vzhľadom na to, že Botox zabraňuje uvoľňovaniu ACh z zakončení sympatických cholinergných vlákien, ktoré inervujú potné žľazy, liek sa používa pri hyperhidróze na zníženie sekrécie ekrinných potných žliaz (podpazušie, dlane, chodidlá). Injekčne intradermálne. Účinok trvá 6-8 mesiacov.

Liečivo sa nejaký čas koncentruje v mieste vpichu a potom vstúpi do systémového obehu, neprenikne do BBB a rýchlo sa metabolizuje.

Medzi vedľajšie účinky patrí bolesť a mikrohematómy v mieste vpichu, mierna celková slabosť počas 1 týždňa