Kardioselektívne betablokátory pôsobia predovšetkým na... Kompletný prehľad všetkých typov adrenergných blokátorov: selektívne, neselektívne, alfa, beta

• ß-blokátory: mechanizmus účinku
• Betablokátory: klasifikácia
• Betablokátory: aplikácia
• Vedľajšie účinky a kontraindikácie

Betablokátory (BB) sú veľkou skupinou farmaceutických liekov na hypertenziu, ktoré pôsobia na sympatický nervový systém. Farmakologické látky tejto skupiny sa v praktickej medicíne používajú od polovice minulého storočia. Objav BB bol skutočnou revolúciou, veľkým krokom vpred v liečbe ochorení kardiovaskulárneho systému, preto D. Blackovi, autorovi vývoja týchto farmakologických prostriedkov, bola udelená Nobelova cena za medicínu za rok 1988.

Napriek jeho vzhľadu v 90. rokoch. nové skupiny liečiv (antagonisti vápnika), dnes sú to blokátory beta-adrenergných receptorov, ktoré sú spolu s diuretikami (diuretikami) stále liekmi primárneho významu v liečbe hypertenzie.

Späť vo vzdialených 30-tych rokoch. Vedci identifikovali špeciálne látky – beta-adrenergné stimulanty, pomocou ktorých možno aktivovať frekvenciu kontrakcií myokardu. O niečo neskôr, v roku 1948, koncept existencie alfa a beta adrenergných receptorov v tele niektorých zvierat predložil R. P. Ahlquist a v polovici 50. rokov 20. storočia. vedec J. Black, budúci tvorca BB, vyvinul teóriu o spôsobe, ako znížiť frekvenciu záchvatov angíny. Podľa jeho hypotézy musia byť β-receptory srdcového svalu chránené pred vplyvom adrenalínu pomocou špeciálnych liekov. Adrenalín uvoľnený do krvi stimuluje svalové bunky hlavného „motora“ človeka, vyvoláva väčšiu intenzitu kontrakcií, čo spôsobuje infarkty.

V roku 1962 Black syntetizoval prothenalol, prvý BB v histórii. Ale po skúšobných testoch boli rakovinové bunky objavené u pokusných zvierat. Prvým liekom skupiny BB pre ľudí bol propranolol, ktorý sa objavil o dva roky neskôr (1964).Za vývoj tohto inovatívneho lieku a za svoj geniálny koncept BB sa J. Black stal v roku 1988 laureátom Nobelovej ceny za medicínu.

Od roku 2001 sa v liečbe hypertenzných stavov používa najmodernejší zo všetkých liekov tejto skupiny na trhu, nebivolol. Rovnako ako ostatné blokátory 3. generácie má ďalšiu kvalitu - schopnosť uvoľniť krvné cievy.

Celkovo bolo v priebehu rokov od objavenia BB syntetizovaných viac ako 100 odrôd týchto liekov, ale len asi 30 z nich našlo uplatnenie v lekárskej praxi.

ß-blokátory: mechanizmus účinku

Adrenalín a ďalšie katecholamíny majú stimulačný účinok na β-1 a β-2 adrenergné receptory v ľudskom tele. Mechanizmus účinku BB spočíva v blokovaní 1-β-adrenergných receptorov prostredníctvom ochrany srdcového svalu pred účinkami aktivujúcich hormónov. V dôsledku toho sa normalizuje rytmus a rýchlosť srdcových kontrakcií, znižuje sa počet angínových záchvatov, porúch srdcového rytmu a pravdepodobnosť náhlej smrti BB znižujú krvný tlak pomocou niekoľkých mechanizmov účinku:

• znížený srdcový výdaj;
• zníženie intenzity a počtu kontrakcií;
• znížená sekrécia a znížená prítomnosť renínu v krvnej plazme;
• tlmivý účinok na centrálny nervový systém;
• znížený tonus sympatiku;
• blokáda alfa-1 receptorov a v dôsledku toho zníženie periférneho cievneho tonusu.

V prípade aterosklerózy srdca BB zmierňujú bolesť a zabraňujú rozvoju ochorenia, znižujú regresiu ľavej komory a obnovujú srdcový rytmus. Ale BB nie sú správnou voľbou, ak sa pacient nesťažuje na infarkty a bolesti na hrudníku.

Súčasne s beta-1-adrenergnými receptormi sú blokované beta-2-adrenergné receptory, čo spôsobuje mnohé negatívne vedľajšie účinky užívania BB. V tejto súvislosti tzv selektivita každého vyrobeného liečiva skupiny BB, t.j. jeho schopnosť blokovať beta-1 adrenergné receptory bez ovplyvnenia beta 2-adrenergných receptorov. Čím vyššia je selektivita, tým je liek účinnejší.

Návrat k obsahu

Betablokátory: klasifikácia

Presne podľa tohto princípu sa určujú dva typy liečiv: selektívne pôsobia len na beta-1 receptory (metoprolol, bisoprolol), neselektívne blokujú oba typy receptorov (karvedilol, nadolol). Keď sa dávka lieku zvyšuje, jeho špecifickosť sa vyrovnáva, čo znamená, že aj selektívne betablokátory začnú časom blokovať oba receptory.

Okrem toho sa BB delia na hydrofilné a lipofilné. Lipofilné (rozpustné v tukoch) lieky ľahšie prekonávajú bariéru medzi centrálnym nervovým systémom a obehovým systémom (metoprolol, propranolol). Hydrofilné sa vo vode ľahko rozpúšťajú, no telo ich zle spracuje a takmer v pôvodnej forme sa z nej vylúčia. Hydrofilné liečivá (esmolol, atenolol) pôsobia dlhšie, pokiaľ zostávajú v organizme.

Liek bisoprolol, ktorého obchodný názov je napríklad Concor, nenarúša metabolizmus sacharidov ani lipidov v tele a patrí do kategórie metabolicky neutrálnych betablokátorov. Pri užívaní tohto lieku nedochádza ku glykémii a nezvyšuje sa hladina glukózy v krvi.

Moderná farmakológia dnes ponúka BB tri generácie naraz. Nová, tretia generácia liekov má oveľa menej vedľajších účinkov a kontraindikácií (celiprolol, karvedilol).

Návrat k obsahu

Betablokátory: aplikácia

Vzhľadom na veľké rozdiely vo farmakologických vlastnostiach látok sa nie všetky BB, ale iba niektoré z nich používajú na choroby, ktorých zoznam je uvedený nižšie:

• angina pectoris;
• fibrilácia predsiení a srdcová arytmia;
• glaukóm;
• esenciálny tremor;
• hypertenzia;
• prolaps mitrálnej chlopne;
• infarkt;
• tachykardia;
• chvenie;
• kardiomyopatia;
• akútna disekcia aorty;
• Marfanov syndróm;
• prevencia migrény;
• prevencia krvácania z varixov pri hypertenzných stavoch;
• hyperhidróza;
• depresie.

Predtým boli BB kontraindikované u pacientov so srdcovým zlyhaním v dôsledku ojedinelých prípadov zhoršenia stavu. Ale začiatkom roku 2000. nový výskum ukázal, že toto rozhodnutie bolo nesprávne a ich používanie bolo obnovené. Pri chronickom zlyhaní srdca sa teraz úspešne používajú karvedilol, bisoprolol a metoprolol.

Okrem sympatolytickej beta-1 aktivity v srdci majú beta-blokátory vplyv na renálny renín-angiotenzínový systém, čím znižujú produkciu renínu. Prostredníctvom ďalšieho výskumu sa zistilo, že tieto lieky znižujú absolútne riziko úmrtia na zlyhanie srdca o 4,5 % počas 13 mesiacov nepretržitého užívania. Zaznamenal sa aj pokles počtu hospitalizácií pacientov s touto diagnózou.

Niekedy sa beta-blokátory používajú na zlepšenie efektivity práce a najmä často na prekonanie strachu z vykonávania akýchkoľvek extrémne zložitých úloh, ktoré si vyžadujú veľkú koncentráciu sily, pozornosti, energie a presnosti. Je známych veľa prípadov, keď tieto drogy užívali umelci pred vstupom na pódium a športovci pred dôležitými súťažami, aby prekonali trému a strach.

Fyziologické reakcie, ktoré človek pociťuje počas úzkostných a panických stavov, ako je zrýchlený tep a dýchanie, studené alebo vlhké ruky, potenie, môžu byť výrazne znížené, ak sa BB liek užije 1-2 hodiny pred kritickou udalosťou. Predpisujú sa aj ľuďom, ktorí koktajú.

b-blokátory nie sú oficiálne schválené FDA. Medzinárodný olympijský výbor zakazuje ich používanie strelcom a biatlonistom, pretože zníženie srdcovej frekvencie a chvenia u športovcov užívajúcich tieto lieky im preukázateľne dáva významnú výhodu oproti svojim konkurentom. K poslednému významnému incidentu došlo na olympijských hrách v roku 2008, keď Kim Čong-soovi, ktorý získal striebro v streľbe zo vzduchovky, odobrali medaily po tom, čo mu v krvi našli propranolol. V niektorých športoch sa teda BB považuje za doping.

Pred prvými skúškami β-blokátorov nikto nepredpokladal, že budú mať hypotenzívny účinok. Ukázalo sa však, že pronetalol (tento liek nenašiel klinické použitie) znižuje krvný tlak u pacientov s angínou pectoris a arteriálnou hypertenziou (AH). Následne sa zistil hypotenzný účinok u propranololu a iných β-blokátorov.

Mechanizmus akcie

Hypotenzívny účinok liekov v tejto skupine je určený práve ich β-adrenergným blokujúcim účinkom. Blokáda β-adrenergných receptorov ovplyvňuje krvný obeh mnohými mechanizmami, vrátane priameho účinku na srdce: zníženie kontraktility myokardu a srdcového výdaja. Navyše na zdravých ľuďoch v pokojiβ-blokátory spravidla nemajú hypotenzívny účinok, ale znižujú krvný tlak u pacientov s hypertenziou, ako aj počas cvičenia alebo stresu. Okrem toho na pozadí blokády β-adrenergných receptorov klesá sekrécia renínu, a tým aj tvorba angiotenzínu II, hormónu, ktorý má viaceré účinky na hemodynamiku a stimuluje tvorbu aldosterónu, t.j. aktivitu renínu. -angiotenzín-aldosterónový systém klesá.

Farmakologické vlastnosti

Betablokátory sa líšia rozpustnosťou v tukoch, selektivitou (selektivitou) vo vzťahu k β 1-adrenergným receptorom, prítomnosťou vnútornej sympatomimetickej aktivity (ICA, schopnosť β-blokátora čiastočne excitovať β-adrenergné receptory, ktoré potláča, čo znižuje nežiaduce účinky) a účinky podobné chinidínu (stabilizujúce membrány, lokálne anestetikum), ale majú rovnaký hypotenzívny účinok. Takmer všetky β-blokátory pomerne rýchlo znižujú prietok krvi obličkami, ale funkcia obličiek je zriedkavo ovplyvnená aj pri dlhodobom používaní.

Aplikácia

Betablokátory sú účinné pri hypertenzii akejkoľvek závažnosti. Významne sa líšia farmakokinetikou, ale hypotenzný účinok všetkých týchto liekov je dostatočne dlhý na to, aby sa mohli užívať dvakrát denne. Betablokátory sú menej účinné u starších ľudí a černochov, aj keď existujú výnimky. Zvyčajne tieto lieky nespôsobujú zadržiavanie solí a vody, a preto nie je potrebné predpisovať diuretiká, aby sa zabránilo vzniku edému. Diuretiká a beta-blokátory však navzájom zvyšujú hypotenzný účinok.

Vedľajšie účinky

Betablokátory by sa nemali predpisovať pri bronchiálnej astme, syndróme chorého sínusu alebo poruchách atrioventrikulárneho vedenia, ako aj počas tehotenstva a pred pôrodom.

Nie sú to lieky prvej voľby na kombináciu hypertenzie a srdcového zlyhania, keďže znižujú kontraktilitu myokardu a zároveň zvyšujú celkový periférny vaskulárny odpor. Betablokátory sa tiež nemajú predpisovať pacientom s inzulín-dependentným diabetes mellitus.

Betablokátory bez BCA zvyšujú koncentrácie triglyceridov v plazme a znižujú koncentrácie cholesterolu lipoproteínov s vysokou hustotou, ale neovplyvňujú hladiny celkového cholesterolu. Lieky BCA takmer nemenia lipidový profil alebo dokonca zvyšujú hladinu cholesterolu s vysokou hustotou. Dlhodobé následky týchto účinkov nie sú známe.

Po náhlom vysadení niektorých betablokátorov dochádza k rebound syndrómu, ktorý sa prejavuje tachykardiou, srdcovými arytmiami, zvýšeným krvným tlakom, exacerbáciou angíny pectoris, rozvojom infarktu myokardu, niekedy až náhlou smrťou. Preto by sa β-blokátory mali vysadiť len s dôkladným sledovaním, pričom sa dávka postupne znižuje počas 10-14 dní až do úplného vysadenia.

Nesteroidné protizápalové lieky, ako je indometacín, môžu oslabiť hypotenzný účinok betablokátorov.

Paradoxné zvýšenie krvného tlaku v reakcii na β-blokátory sa pozoruje pri hypoglykémii a feochromocytóme, ako aj po vysadení klonidínu alebo počas podávania adrenalínu.

I. generácia - neselektívne β-blokátory (blokátory β 1 - a β 2 -adrenergných receptorov)

Neselektívne β-blokátory majú veľké množstvo vedľajších účinkov spôsobených blokádou β 2 -adrenergných receptorov: zúženie priedušiek a zvýšený kašeľ, zvýšený tonus hladkého svalstva maternice, hypoglykémia, hypotermia končatín atď. .

Propranolol (Anaprilin, Obzidan®)

V niektorých ohľadoch štandard, s ktorým sa porovnávajú iné β-blokátory. Nemá BCA a nereaguje s α-adrenergnými receptormi. Je rozpustný v tukoch, takže rýchlo preniká do centrálneho nervového systému a poskytuje upokojujúci účinok. Doba pôsobenia je 6-8 hodín. Charakteristický je rebound syndróm. Individuálna precitlivenosť na liek s rýchlym a výrazným poklesom krvného tlaku je možná, preto by ste mali začať užívať propranolol s malou dávkou (5-10 mg) pod dohľadom lekára. Dávkovací režim je individuálny, od 40 do 320 mg/deň. v 2-3 dávkach na hypertenziu.

Pindolol (Wisken®)

Má BCA, strednú rozpustnosť v tukoch a slabý membránový stabilizačný účinok, ktorý nemá klinický význam. Dávkovací režim sa nastavuje individuálne od 5 do 15 mg/deň. v dvoch krokoch.

Timolol

Silný β-blokátor, ktorý nemá BCA a nemá membránu stabilizujúci účinok. Dávkovací režim – 10-40 mg/deň v 2 rozdelených dávkach. Širšie sa používa v oftalmológii na liečbu glaukómu (vo forme očných kvapiek), ale aj instilácia timololu do spojovkového vaku môže spôsobiť výrazný systémový účinok - až záchvaty dusenia a dekompenzáciu srdcového zlyhania.

Nadolol (Korgard™)

Dlhodobo pôsobiaci β-blokátor (polčas - 20-24 hodín), bez účinku podobného chinidínu a BSA. Blokuje β 1 a β 2 adrenergné receptory v približne rovnakom rozsahu. Dávkovací režim je individuálny, od 40 do 320 mg denne jedenkrát.

II generácie – selektívne (kardioselektívne) β 1-blokátory

Selektívne β-adrenergné blokátory spôsobujú komplikácie menej, ale treba poznamenať, že aj vo veľkých dávkach môžu čiastočne blokovať β2-adrenergné receptory, t.j. ich kardioselektivita je relatívna.

Atenolol (Betacard®)

Kedysi to bolo celkom populárne. Je rozpustný vo vode, takže nepreniká dobre hematoencefalickou bariérou. Nemá BCA. Index kardioselektivity – 1:35. Charakteristický je rebound syndróm. Dávkovací režim pre hypertenziu je 25-200 mg/deň. v 1-2 dávkach.

metoprolol

Metoprolol je β-blokátor rozpustný v tukoch, a preto sa používa vo forme solí: tartrát a sukcinát, čo zlepšuje jeho rozpustnosť a rýchlosť dodávania do cievneho riečiska. Typ soli a technológia výroby určujú trvanie terapeutického účinku metoprololu.

• Metoprolol tartrát je štandardná forma uvoľňovania metoprololu, ktorého klinický účinok je 12 hodín, je reprezentovaný týmito obchodnými názvami: Betalok®, Corvitol®, Metocard®, Egilok® atď. hypertenzia je 50-200 mg/deň. v 2 dávkach. Existujú predĺžené formy metoprolol tartrátu: Egilok® Retard tablety 50 a 100 mg, dávkovacia schéma – 50-200 mg/deň. raz.

• Metoprolol sukcinát sa dodáva v retardovanej liekovej forme s pomalým uvoľňovaním účinnej látky, vďaka čomu terapeutický účinok metoprololu trvá viac ako 24 hodín.Vyrába sa pod obchodnými názvami: Betalok® ZOK, Egilok® S. Dávkovací režim - 50-200 mg / deň. raz.

Bisoprolol (Concor®, Aritel®, Bidop®, Biol®, Bisogamma®, Cordinorm, Coronal, Niperten atď.)

Možno najbežnejší β-blokátor súčasnosti. Nemá BSA a membránu stabilizujúci účinok. Index kardioselektivity – 1:75. Bisoprolol sa môže užívať na diabetes mellitus (s opatrnosťou vo fáze dekompenzácie). Rebound syndróm je menej výrazný. Dávkovací režim je individuálny - 2,5-10 mg/deň. jedným ťahom.

Betaxolol (Locren®)

Má slabý membránový stabilizačný účinok. Nemá ACA. Index kardioselektivity –1:35. Vydrží dlho. Dávkovací režim - 5-20 mg / deň. raz.

III generácie - β-blokátory s vazodilatačnými (vazodilatačnými) vlastnosťami

Najdôležitejšími, z klinického hľadiska, zástupcami tejto skupiny sú karvedilol a nebivolol.

Carvedilol (Vedicardol®, Acridilol®)

Neselektívny β-blokátor bez BCA. Rozširuje periférne cievy (v dôsledku blokády α 1 -adrenergných receptorov) a má antioxidačné vlastnosti. Dávkovací režim pre hypertenziu je 12,5-50 mg/deň. v 1-2 dávkach.

V súčasnosti sa lieková terapia účinne vykonáva pomocou všetkých druhov liekov, vrátane úplne nových. Betablokátory sú dobré pri hypertenzii a srdcových ochoreniach. Práve lieky z tejto kategórie sa najčastejšie používajú na obnovenie normálneho fungovania srdcového a cievneho systému a zníženie krvného tlaku.

Je mimoriadne dôležité vybrať správne lieky, berúc do úvahy charakteristické črty betablokátorov z rôznych skupín. Okrem toho je potrebné vziať do úvahy možné vedľajšie účinky. Ak poskytnete individuálny prístup k liečbe každého pacienta, môžete dosiahnuť vynikajúce výsledky. Dnes sa pozrieme na hlavné rozdiely, vlastnosti, princípy pôsobenia a výhody rôznych beta blokátorov.

Základné indikácie a princípy liečby

Kľúčovou úlohou týchto liekov je zabrániť negatívnym účinkom adrenalínu na srdce. Faktom je, že vplyvom adrenalínu trpí srdcový sval, stúpa tlak a výrazne sa zvyšuje celková záťaž kardiovaskulárneho systému.

Betablokátory sa v modernej praxi aktívne používajú na medikamentóznu liečbu tachykardie, srdcového zlyhania a metabolického syndrómu a koronárnej choroby srdca.

Uvažujme o základných princípoch liečby pomocou liekov v tejto kategórii.

• Moderné betablokátory vám umožňujú vyhnúť sa vážnym komplikáciám, ktoré sa môžu vyvinúť v dôsledku poškodenia vnútorných orgánov. Zvyčajne sú okamžite ovplyvnené životne dôležité cieľové orgány, ktoré sú náchylné na negatívne účinky vysokého krvného tlaku.
• Lieky znižujú krvný tlak na prijateľnú úroveň. Tlak môže zostať o niečo zvýšený, ale pacient už netrpí nepohodou, cíti sa lepšie a ohrozenie jeho života a zdravia pominulo.
• Pomocou týchto liekov sa minimalizuje riziko vzniku rôznych komplikácií. Predovšetkým je možné vyhnúť sa hypertenznej kríze a mŕtvici, čím sa odstráni ohrozenie života pacienta.

Odborníci poznamenávajú, že vysoký krvný tlak nie vždy vyžaduje liečbu počas celého života pacienta. V niektorých prípadoch je možné problém vyriešiť. Je to spôsobené tým, že tlak sa zvýšil v dôsledku špecifickej patológie. Ak sa vám ho podarí zbaviť, úplne ho zastavte, potom sa aj tlak vráti do normálu, bez potreby ďalšej terapie.

Liečba jedným liekom

V medikamentóznej terapii s použitím betablokátorov existuje jeden dôležitý princíp. Lekári v počiatočnom štádiu liečby používajú iba jeden liek. Tým sa minimalizuje riziko vedľajších účinkov. To má pozitívny vplyv aj na psychický stav pacienta.

Keď sa vyberie liek, jeho dávka sa postupne zvyšuje na maximálnu úroveň.

Výber lieku

Ak sa pozoruje nízka účinnosť, pozitívna dynamika úplne chýba, je potrebné pridať nové lieky alebo nahradiť liek iným.

Faktom je, že niekedy drogy jednoducho nemajú požadovaný účinok na telo pacienta. Môžu byť účinné, ale konkrétny pacient na ne nie je vnímavý. Všetko je tu prísne individuálne v závislosti od mnohých charakteristík tela.

Preto sa terapia musí vykonávať s osobitnou starostlivosťou, berúc do úvahy všetky individuálne charakteristiky pacienta.

V súčasnosti sa čoraz viac uprednostňujú dlhodobo pôsobiace lieky. Účinné látky sa v nich uvoľňujú postupne, dlhodobo a jemne pôsobia na organizmus.

Profesionálne ošetrenie

Je veľmi dôležité si zapamätať: ak máte hypertenziu alebo vysoký krvný tlak, nikdy by ste si nemali užívať lieky ani si predpisovať betablokátory. Prísne sa neodporúča samoliečba alebo obmedzenie len na používanie ľudových prostriedkov.

Pri hypertenzii je potrebné vykonať komplexnú liečbu pod dohľadom lekára a starostlivo sledovať zdravotný stav. Niekedy je potrebné prijať opatrenia počas celého života. To je jediný spôsob, ako udržať normálne zdravie a odstrániť ohrozenie života.

Klasifikácia beta blokátorov

Existuje celý rad typov betablokátorov. Všetky tieto prostriedky majú pozitívny vplyv na srdce a cievy. Úroveň účinnosti v každom konkrétnom prípade bude závisieť od mnohých faktorov.

Prečítajte si, čo je hypertonický roztok.

Pozrieme sa na hlavné kategórie liekov, povieme si o ich výhodách a vlastnostiach. Pri predpisovaní liekovej terapie však posledné slovo zostáva na lekárovi, keďže je potrebný individuálny prístup ku každému pacientovi.

• Existujú hydrofilné betablokátory. Používajú sa vtedy, keď je potrebné účinné pôsobenie na organizmus vo vodnom prostredí. Takéto lieky sa prakticky netransformujú v pečeni, takže telo zostáva v mierne zmenenej forme. Po prvé, takéto lieky sa používajú, ak je potrebné dlhodobé pôsobenie. Látky v nich zostávajú prakticky nezmenené, dlhodobo sa uvoľňujú a pôsobia na organizmus dlhodobo. Táto skupina zahŕňala esmolol.
• Betablokátory z lipofilnej skupiny sa rýchlejšie a efektívnejšie rozpúšťajú v látkach podobných tuku. Takéto lieky sú najviac žiadané, ak je potrebné prekonať bariéru medzi nervovým systémom a krvnými cievami. V pečeni dochádza k hlavnému spracovaniu účinných látok liečiv. Do tejto kategórie liekov patrí propranolol.
• Existuje aj skupina neselektívnych betablokátorov. Tieto lieky pôsobia na dva beta receptory: beta 1 a beta 2. Z neselektívnych liečiv sú známe karvedilol a nadolol.
• Selektívne lieky ovplyvňujú iba beta-1 receptory. Ich vplyv je selektívny. Najčastejšie sa takéto lieky nazývajú kardioselektívne, pretože veľa beta-1 receptorov sa nachádza v srdcovom svale. Ak postupne zvyšujete dávku liekov z tejto skupiny, začnú pozitívne pôsobiť na oba typy receptorov: beta-2 a beta-1. Kardioselektívne lieky zahŕňajú metaprolol,.
• Droga je tiež všeobecne známa, čo odborníci zvažujú samostatne. Hlavnou účinnou látkou lieku je bisoprolol. Produkt je neutrálny a má mierny účinok na telo.

  Nepozorovali sa prakticky žiadne vedľajšie účinky, metabolické procesy uhľohydrátov a lipidov sú udržiavané bez porúch.

  Najčastejšie sa Concor odporúča tým, ktorí už majú cukrovku alebo je u nich podozrenie na predispozíciu k rozvoju tohto ochorenia. Ide o to, že Concor vôbec neovplyvňuje hladinu glukózy v krvi, takže hypoglykémia sa kvôli tomu nevyvinie.

• Vo všeobecnej medikamentóznej terapii sa môžu alfablokátory použiť aj ako pomocné lieky. Sú určené na zastavenie účinku beta-adrenergných receptorov na organizmus. Betablokátory majú podobný účinok. Takéto lieky pomáhajú normalizovať fungovanie genitourinárneho systému, predpisujú sa aj pri liečbe adenómu prostaty. Táto skupina zahŕňa terazosín a doxazosín.
• majú minimálne vedľajšie účinky, zaisťujú bezpečnosť pre telo, pričom liečivé vlastnosti liekov sa výrazne zlepšujú. Najmodernejšie, bezpečné a účinné betablokátory sú celiprolol.

Je dôležité mať na pamäti: je neprijateľné vyberať lieky na liečbu hypertenzie osobne, bez lekárskeho predpisu.

Takmer všetky lieky majú vážne kontraindikácie a môžu spôsobiť nepredvídateľné vedľajšie účinky. Len čítanie návodu nestačí. Tieto lieky však majú dosť vážny vplyv na telo. Lieky by ste mali užívať len podľa predpisu lekára a pod dohľadom.

Poďme zistiť, ako správne užívať betablokátory na hypertenziu. V prvom rade si musíte u lekára overiť, aké sprievodné ochorenia máte. To zohráva veľkú úlohu, pretože lieky majú pomerne veľa kontraindikácií.

Betablokátory na hypertenziu

Musíte tiež povedať, či ste tehotná, či plánujete mať dieťa alebo otehotnieť v blízkej budúcnosti. To všetko je veľmi dôležité pri liečbe betablokátormi. Hormonálne hladiny sú veľmi dôležité.

Lekári často dávajú nasledujúce odporúčanie: musíte pravidelne sledovať hladinu krvného tlaku a zaznamenávať hodnoty niekoľkokrát denne. Takéto údaje sú veľmi užitočné počas procesu liečby, umožnia vám vytvoriť jasnejší klinický obraz o priebehu ochorenia a zistiť, ako dobre lieky ovplyvňujú telo.

Počas užívania betablokátorov je potrebné neustále sledovanie lekárom, pretože iba odborník môže kompetentne sledovať liekovú terapiu, sledovať pravdepodobný výskyt vedľajších účinkov a hodnotiť účinnosť liečby a účinky liekov na telo. Iba lekár, ktorý starostlivo preštudoval všetky individuálne charakteristiky tela pacienta, môže správne určiť frekvenciu užívania a dávku betablokátorov.

Ak sa plánuje akýkoľvek chirurgický zákrok alebo použitie anestézie, dokonca aj na extrakciu zuba, lekár musí byť informovaný, že osoba užíva betablokátory.

Skupina adrenergných blokátorov zahŕňa lieky, ktoré môžu blokovať nervové impulzy zodpovedné za reakciu na adrenalín a norepinefrín. Tieto lieky sa používajú na liečbu patológií srdca a krvných ciev.

Väčšina pacientov s relevantnými patológiami sa zaujíma o to, čo sú adrenergné blokátory, kedy sa používajú a aké vedľajšie účinky môžu spôsobiť. O tom sa bude diskutovať nižšie.

Klasifikácia

Steny krvných ciev majú 4 typy receptorov: α-1, α-2, β-1, β-2. V súlade s tým sa v klinickej praxi používajú alfa a beta blokátory. Ich pôsobenie je zamerané na blokovanie špecifického typu receptora. A-β blokátory vypínajú všetky adrenalínové a norepinefrínové receptory.

Tablety každej skupiny sa dodávajú v dvoch typoch: selektívne blokujú iba jeden typ receptora, neselektívne prerušujú komunikáciu so všetkými.

V posudzovanej skupine existuje určitá klasifikácia drog.

Medzi alfa-blokátory:

• a-1 blokátory;
• a-1 a a-2.

Medzi β-blokátory:

• kardioselektívne;
• neselektívne.

Vlastnosti akcie

Keď adrenalín alebo norepinefrín vstúpi do krvi, adrenergné receptory reagujú na tieto látky. V reakcii na to sa v tele vyvíjajú nasledujúce procesy:

• lúmen krvných ciev sa zužuje;
• kontrakcie myokardu sa stávajú častejšie;
• krvný tlak stúpa;
• glykemické hladiny sa zvyšujú;
• zvyšuje sa bronchiálny lumen.

V prípade patológií srdca a krvných ciev sú tieto dôsledky nebezpečné pre ľudské zdravie a život. Preto, aby sa takéto javy zastavili, je potrebné užívať lieky, ktoré blokujú uvoľňovanie hormónov nadobličiek do krvi.

Adrenergné blokátory majú opačný mechanizmus účinku. Spôsob, akým alfa a beta blokátory účinkujú, sa líši v závislosti od toho, aký typ receptora je blokovaný. Pre rôzne patológie sú predpísané adrenergné blokátory určitého typu a ich nahradenie je prísne neprijateľné.

Pôsobenie alfa-blokátorov

Rozširujú periférne a vnútorné cievy. To vám umožní zvýšiť prietok krvi a zlepšiť mikrocirkuláciu tkanív. Krvný tlak človeka klesá a to sa dá dosiahnuť bez zvýšenia srdcovej frekvencie.

Tieto lieky výrazne znižujú zaťaženie srdca znížením objemu venóznej krvi vstupujúcej do predsiene.

Ďalšie účinky α-blokátorov:

• zníženie triglyceridov a zlého cholesterolu;
• zvýšenie hladiny „dobrého“ cholesterolu;
• aktivácia citlivosti buniek na inzulín;
• zlepšená absorpcia glukózy;
• zníženie intenzity príznakov zápalu v močovom a reprodukčnom systéme.

Alfa-2 blokátory sťahujú krvné cievy a zvyšujú tlak v tepnách. V kardiológii sa prakticky nepoužívajú.

Pôsobenie beta blokátorov

Rozdiel medzi selektívnymi β-1 blokátormi je v tom, že majú pozitívny vplyv na srdcovú funkciu. Ich použitie vám umožňuje dosiahnuť nasledujúce účinky:

• zníženie aktivity vodiča srdcovej frekvencie a odstránenie arytmie;
• zníženie srdcovej frekvencie;
• regulácia excitability myokardu na pozadí zvýšeného emočného stresu;
• znížená spotreba kyslíka v srdcových svaloch;
• zníženie ukazovateľov krvného tlaku;
• zmiernenie záchvatu angíny;
• zníženie zaťaženia srdca počas srdcového zlyhania;
• zníženie hladiny glykémie.

Neselektívne β-blokátory majú nasledujúce účinky:

• prevencia zhlukovania krvných elementov;
• zvýšená kontrakcia hladkých svalov;
• relaxácia zvierača močového mechúra;
• zvýšený bronchiálny tonus;
• zníženie vnútroočného tlaku;
• zníženie pravdepodobnosti akútneho srdcového infarktu.

Pôsobenie alfa-beta blokátorov

Tieto lieky znižujú krvný tlak vo vnútri očí. Pomáha normalizovať hladiny triglyceridov a LDL. Poskytujú výrazný hypotenzívny účinok bez narušenia prietoku krvi v obličkách.

Užívanie týchto liekov zlepšuje mechanizmus adaptácie srdca na fyzický a nervový stres. To vám umožní normalizovať rytmus kontrakcií a zmierniť stav pacienta so srdcovými chybami.

Kedy je liek indikovaný?

Alfa1-blokátory sa predpisujú v nasledujúcich prípadoch:

• arteriálna hypertenzia;
• zväčšenie srdcového svalu;
• zväčšenie prostaty u mužov.

Indikácie na použitie blokátorov α-1 a 2:

• trofické poruchy mäkkých tkanív rôzneho pôvodu;
• ťažká ateroskleróza;
• diabetické poruchy periférneho obehového systému;
• endarteriídu;
• akrocyanóza;
• migréna;
• stav po mŕtvici;
• zníženie intelektuálnej aktivity;
• poruchy vestibulárneho aparátu;
• neurogénnosť močového mechúra;
• zápal prostaty.

Alfa2-blokátory sa predpisujú pri poruchách erekcie u mužov.

Vysoko selektívne β-blokátory sa používajú pri liečbe chorôb, ako sú:

• arteriálna hypertenzia;
• kardiomyopatia hypertrofického typu;
• arytmie;
• migréna;
• defekty mitrálnej chlopne;
• infarkt;
• s VSD (s hypertenzným typom neurocirkulačnej dystónie);
• motorická agitácia pri užívaní antipsychotík;
• zvýšená činnosť štítnej žľazy (komplexná liečba).

Neselektívne betablokátory sa používajú na:

• arteriálna hypertenzia;
• rozšírenie ľavej komory;
• angina pectoris s námahou;
• dysfunkcia mitrálnej chlopne;
• zvýšená srdcová frekvencia;
• glaukóm;
• Minorov syndróm - zriedkavé nervové genetické ochorenie, pri ktorom sa pozoruje tremor svalov rúk;
• za účelom prevencie krvácania pri pôrode a operáciách ženských pohlavných orgánov.

Nakoniec sú α-β blokátory indikované pri nasledujúcich ochoreniach:

• na hypertenziu (vrátane prevencie rozvoja hypertenznej krízy);
• glaukóm s otvoreným uhlom;
• angína stabilného typu;
• srdcové chyby;
• zástava srdca.

Použitie pri patológiách kardiovaskulárneho systému

β-blokátory zaujímajú popredné miesto v liečbe týchto ochorení.

Najselektívnejšie sú Bisoprolol a Nebivolol. Blokovanie adrenergných receptorov pomáha znižovať stupeň kontraktility srdcového svalu a spomaliť rýchlosť nervových impulzov.

Použitie moderných betablokátorov má nasledujúce pozitívne účinky:

• znížená srdcová frekvencia;
• zlepšenie metabolizmu myokardu;
• normalizácia cievneho systému;
• zlepšenie funkcie ľavej komory, zvýšenie jej ejekčnej frakcie;
• normalizácia srdcovej frekvencie;
• pokles krvného tlaku;
• zníženie rizika agregácie krvných doštičiek.

Vedľajšie účinky

Zoznam vedľajších účinkov závisí od liekov.

Blokátory A1 môžu spôsobiť:

• opuch;
• prudký pokles krvného tlaku v dôsledku výrazného hypotenzného účinku;
• arytmia;
• výtok z nosa;
• znížené libido;
• enuréza;
• bolesť počas erekcie.

Blokátory A2 spôsobujú:

• zvýšený krvný tlak;
• úzkosť, podráždenosť, zvýšená excitabilita;
• svalové chvenie;
• poruchy močenia.

Neselektívne lieky v tejto skupine môžu spôsobiť:

• poruchy chuti do jedla;
• poruchy spánku;
• zvýšené potenie;
• pocit chladu v končatinách;
• pocit tepla v tele;
• prekyslenie žalúdočnej šťavy.

Selektívne betablokátory môžu spôsobiť:

• všeobecná slabosť;
• spomalenie nervových a duševných reakcií;
• ťažká ospalosť a depresia;
• znížená zraková ostrosť a zhoršené vnímanie chuti;
• necitlivosť nôh;
• pokles srdcovej frekvencie;
• dyspeptické symptómy;
• arytmické javy.

Neselektívne β-blokátory môžu vykazovať nasledujúce vedľajšie účinky:

• poruchy videnia rôznych typov: „hmla“ v očiach, pocit cudzieho telesa v nich, zvýšená tvorba sĺz, diplopia („dvojité videnie“ v zornom poli);
• rinitída;
• dusenie;
• výrazný pokles tlaku;
• synkopa;
• erektilná dysfunkcia u mužov;
• zápal sliznice hrubého čreva;
• hyperkaliémia;
• zvýšené hladiny triglyceridov a urátov.

Užívanie alfa-beta blokátorov môže u pacienta spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• trombocytopénia a leukopénia;
• prudká porucha vo vedení impulzov vychádzajúcich zo srdca;
• dysfunkcia periférneho obehu;
• hematúria;
• hyperglykémia;
• hypercholesterolémia a hyperbilirubinémia.

Zoznam liekov

Medzi selektívne (α-1) adrenergné blokátory patria:

• eupressil;
• tamsulon;
• doxazosín;
• Alfuzosin.

Neselektívne (blokátory α1-2):

• Sermion;
• Redergin (Klavor, Ergoxil, Optamine);
• pyroxán;
• Dibazin.

Najznámejším predstaviteľom α-2 adrenergných blokátorov je Yohimbine.

Zoznam liekov zo skupiny β-1 adrenergných blokátorov:

• atenol (tenolol);
• Lokren;
• bisoprolol;
• Breviblock;
• celiprol;
• Cordanum.

Medzi neselektívne β-blokátory patria:

• Sandorm;
• Betalok;
• Anaprilin (Obzidan, Poloten, Propral);
• Timolol (Arutimol);
• Slowtrazicore.

Lieky novej generácie

Adrenergné blokátory novej generácie majú oproti „starým“ liekom mnoho výhod. Výhodou je, že sa užívajú raz denne. Najnovšia generácia produktov spôsobuje oveľa menej vedľajších účinkov.

Tieto lieky zahŕňajú celiprolol, bucindolol, karvedilol. Tieto lieky majú ďalšie vazodilatačné vlastnosti.

Funkcie recepcie

Pred začatím liečby má pacient informovať lekára o prítomnosti ochorení, ktoré môžu byť dôvodom na vysadenie adrenergných blokátorov.

Lieky z tejto skupiny sa užívajú počas jedla alebo po jedle. Tým sa znižujú možné negatívne účinky liekov na organizmus. Trvanie podávania, dávkovací režim a ďalšie nuansy určuje lekár.

Počas používania by ste si mali neustále kontrolovať tepovú frekvenciu. Ak sa tento indikátor výrazne zníži, dávka sa má zmeniť. Nemôžete prestať užívať lieky sami alebo začať používať iné prostriedky.

Kontraindikácie na použitie

1. Obdobie tehotenstva a dojčenia.
2. Alergická reakcia na liečivú zložku.
3. Závažné poruchy funkcie pečene a obličiek.
4. Znížený krvný tlak (hypotenzia).
5. Bradykardia je zníženie srdcovej frekvencie.

Katecholamíny: adrenalín a norepinefrín hrajú dôležitú úlohu pri regulácii telesných funkcií. Uvoľňujú sa do krvi a pôsobia na špeciálne citlivé nervové zakončenia – adrenergné receptory. Posledne menované sú rozdelené do dvoch veľkých skupín: alfa a beta adrenergné receptory. Beta adrenergné receptory sa nachádzajú v mnohých orgánoch a tkanivách a sú rozdelené do dvoch podskupín.

Pri aktivácii β1-adrenergných receptorov sa zvyšuje frekvencia a sila srdcových kontrakcií, rozširujú sa koronárne artérie, zlepšuje sa vodivosť a automatika srdca, zvyšuje sa odbúravanie glykogénu v pečeni a produkcia energie.

Pri excitácii β2-adrenergných receptorov sa uvoľňujú steny ciev a svaly priedušiek, v tehotenstve sa znižuje tonus maternice, zvyšuje sa vylučovanie inzulínu a odbúravanie tuku. Stimulácia beta-adrenergných receptorov pomocou katecholamínov teda vedie k mobilizácii všetkých síl tela pre aktívny život.

Beta-adrenergné blokátory (BAB) sú skupinou liekov, ktoré viažu beta-adrenergné receptory a zabraňujú pôsobeniu katecholamínov na ne. Tieto lieky sú široko používané v kardiológii.

BB znižujú frekvenciu a silu srdcových kontrakcií a znižujú krvný tlak. V dôsledku toho klesá spotreba kyslíka srdcovým svalom.

Predlžuje sa diastola – obdobie pokoja a relaxácie srdcového svalu, počas ktorého sú koronárne cievy naplnené krvou. Zlepšeniu koronárnej perfúzie (krvného zásobenia myokardu) napomáha aj zníženie intrakardiálneho diastolického tlaku.

Dochádza k redistribúcii prietoku krvi z normálne prekrvených oblastí do ischemických oblastí, v dôsledku čoho sa zlepšuje tolerancia fyzickej záťaže.

Betablokátory majú antiarytmický účinok. Potláčajú kardiotoxické a arytmogénne účinky katecholamínov, zabraňujú aj hromadeniu iónov vápnika v srdcových bunkách, ktoré zhoršujú energetický metabolizmus v myokarde.

Klasifikácia

BAB je široká skupina liekov. Môžu byť klasifikované podľa mnohých kritérií.
Kardioselektivita je schopnosť lieku blokovať iba β1-adrenergné receptory bez ovplyvnenia β2-adrenergných receptorov, ktoré sa nachádzajú v stene priedušiek, krvných ciev a maternice. Čím vyššia je selektivita betablokátora, tým bezpečnejšie je jeho použitie pri sprievodných ochoreniach dýchacích ciest a periférnych ciev, ako aj pri diabetes mellitus. Selektivita je však relatívny pojem. Pri predpisovaní lieku vo veľkých dávkach sa stupeň selektivity znižuje.

Niektoré betablokátory majú vnútornú sympatomimetickú aktivitu: schopnosť do určitej miery stimulovať beta-adrenergné receptory. V porovnaní s klasickými betablokátormi takéto lieky menej spomaľujú srdcovú frekvenciu a silu jej kontrakcií, menej často vedú k rozvoju abstinenčného syndrómu a majú menej negatívny vplyv na metabolizmus lipidov.

Niektoré betablokátory sú schopné ďalej rozširovať krvné cievy, to znamená, že majú vazodilatačné vlastnosti. Tento mechanizmus sa realizuje výraznou vnútornou sympatomimetickou aktivitou, blokádou alfa-adrenergných receptorov alebo priamym pôsobením na cievne steny.

Trvanie účinku najčastejšie závisí od charakteristík chemickej štruktúry biologicky aktívnej látky. Lipofilné látky (propranolol) pôsobia niekoľko hodín a rýchlo sa vylučujú z tela. Hydrofilné lieky (atenolol) sú účinné dlhší čas a môžu sa predpisovať menej často. V súčasnosti sú vytvorené aj dlhodobo pôsobiace lipofilné látky (metoprolol retard). Okrem toho existujú betablokátory s veľmi krátkou dobou účinku – do 30 minút (esmolol).

Posúvajte sa

1. Nekardioselektívne betablokátory:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

• propranolol (anaprilín, obzidán);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sotahexal, tenzol);
• timolol (blokardén);
• nipradilol;
• fletrolol.

• oxprenolol (Trazicor);
• pindolol (wisken);
• alprenolol (aptín);
• penbutolol (betapresín, levtol);
• bopindolol (Sandorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Kardioselektívne betablokátory:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

• acebutalol (acecor, sektrálny);
• talinolol (cordanum);
• celiprolol;
• epanolol (vasacor).

3. Betablokátory s vazodilatačnými vlastnosťami:

A. Nekardioselektívne:

B. Kardioselektívne:

• karvedilol;
• nebivolol;
• Celiprolol.

4. Dlhodobo pôsobiace betablokátory:

A. Nekardioselektívne:

• bopindolol;
• nadolol;
• penbutolol;
• sotalol.

B.
Kardioselektívne:

• atenolol;
• betaxolol;
• bisoprolol;
• epanolol.

5. Ultra krátkodobo pôsobiace betablokátory, kardioselektívne:

• esmolol.

Použitie pri ochoreniach kardiovaskulárneho systému

Angina pectoris

V mnohých prípadoch sú betablokátory jedným z hlavných prostriedkov na liečbu a prevenciu útokov. Na rozdiel od dusičnanov tieto prostriedky pri dlhodobom užívaní nevyvolávajú toleranciu (liekovú rezistenciu). BA sú schopné sa hromadiť (hromadiť) v tele, čo umožňuje po určitom čase znížiť dávku lieku. Okrem toho tieto lieky chránia samotný srdcový sval, čím zlepšujú prognózu znížením rizika opakovaného infarktu myokardu.

Antianginózna aktivita všetkých betablokátorov je približne rovnaká.
Ich výber je založený na dĺžke účinku, závažnosti vedľajších účinkov, cene a iných faktoroch.

Začnite liečbu malou dávkou, postupne ju zvyšujte, až kým nebude účinná. Dávkovanie sa volí tak, aby pokojová srdcová frekvencia nebola nižšia ako 50 za minútu a hladina systolického krvného tlaku nebola nižšia ako 100 mmHg. čl. Po nástupe terapeutického účinku (zastavenie záchvatov angíny pectoris, zlepšenie tolerancie záťaže) sa dávka postupne znižuje na účinné minimum.

Dlhodobé užívanie vysokých dávok betablokátorov sa neodporúča, pretože to výrazne zvyšuje riziko vedľajších účinkov. Ak sú tieto lieky nedostatočne účinné, je lepšie ich kombinovať s inými skupinami liekov.

BAB sa nemá náhle vysadiť, pretože to môže viesť k abstinenčnému syndrómu.

Betablokátory sú obzvlášť indikované, ak je angina pectoris kombinovaná so sínusovou tachykardiou, glaukómom, zápchou a gastroezofageálnym refluxom.

Infarkt myokardu

Včasné užívanie betablokátorov pomáha obmedziť oblasť nekrózy srdcového svalu. Tým sa znižuje úmrtnosť a znižuje sa riziko opakovaného infarktu myokardu a zástavy srdca.

Tento účinok majú betablokátory bez vnútornej sympatomimetickej aktivity, vhodnejšie je použiť kardioselektívne látky. Sú obzvlášť užitočné, keď je infarkt myokardu kombinovaný s arteriálnou hypertenziou, sínusovou tachykardiou, poinfarktovou angínou a tachysystolickou formou.

BAB možno predpísať ihneď po prijatí pacienta do nemocnice všetkým pacientom, ak neexistujú kontraindikácie. Pri absencii vedľajších účinkov liečba s nimi pokračuje najmenej rok po infarkte myokardu.

Chronické srdcové zlyhanie

Skúma sa použitie betablokátorov pri srdcovom zlyhaní. Predpokladá sa, že sa môžu použiť pri kombinácii srdcového zlyhania (najmä diastolického) a anginy pectoris. Poruchy rytmu, arteriálna hypertenzia, tachysystolická forma fibrilácie predsiení v kombinácii s sú tiež dôvodom na predpisovanie tejto skupiny liekov.

Hypertonické ochorenie

Betablokátory sú indikované pri liečbe komplikovanej hypertenzie. Sú tiež široko používané u mladých pacientov, ktorí vedú aktívny životný štýl. Táto skupina liekov je predpísaná pre kombináciu arteriálnej hypertenzie s angínou pectoris alebo poruchami srdcového rytmu, ako aj po infarkte myokardu.

Poruchy srdcového rytmu

BB sa používajú pri srdcových arytmiách, ako je fibrilácia a flutter predsiení, supraventrikulárne arytmie a zle tolerovaná sínusová tachykardia. Môžu byť tiež predpísané pre komorové arytmie, ale ich účinnosť je v tomto prípade zvyčajne menej výrazná. BAB v kombinácii s preparátmi draslíka sa používajú na liečbu ochorení spôsobených intoxikáciou glykozidmi.

Vedľajšie účinky

Kardiovaskulárny systém

BB inhibujú schopnosť sínusového uzla produkovať impulzy, ktoré spôsobujú kontrakcie srdca a spôsobujú sínusovú bradykardiu – spomalenie srdcovej frekvencie na menej ako 50 za minútu. Tento vedľajší účinok je oveľa menej výrazný u betablokátorov s vnútornou sympatomimetickou aktivitou.

Lieky tejto skupiny môžu spôsobiť atrioventrikulárnu blokádu rôzneho stupňa. Znižujú tiež silu srdcových kontrakcií. Posledný vedľajší účinok je menej výrazný u betablokátorov s vazodilatačnými vlastnosťami. BB znižujú krvný tlak.

Lieky tejto skupiny spôsobujú spazmus periférnych ciev. Môže sa objaviť chlad končatín a zhoršiť sa Raynaudov syndróm. Lieky s vazodilatačnými vlastnosťami sú takmer bez týchto vedľajších účinkov.

BB znižujú prietok krvi obličkami (okrem nadololu). V dôsledku zhoršenia periférnej cirkulácie počas liečby týmito liekmi sa niekedy vyskytuje ťažká celková slabosť.

Dýchací systém

BB spôsobujú bronchospazmus v dôsledku súčasnej blokády β2-adrenergných receptorov. Tento vedľajší účinok je menej výrazný pri kardioselektívnych liekoch. Ich účinné dávky proti angíne alebo hypertenzii sú však často dosť vysoké a kardioselektivita je výrazne znížená.
Použitie vysokých dávok betablokátorov môže vyvolať apnoe alebo dočasné zastavenie dýchania.

BA zhoršujú priebeh alergických reakcií na uštipnutie hmyzom, liečivé a potravinové alergény.

Nervový systém

Propranolol, metoprolol a iné lipofilné betablokátory prenikajú z krvi do mozgových buniek cez hematoencefalickú bariéru. Preto môžu spôsobiť bolesti hlavy, poruchy spánku, závraty, poruchy pamäti a depresie. V závažných prípadoch sa vyskytujú halucinácie, kŕče a kóma. Tieto vedľajšie účinky sú oveľa menej výrazné u hydrofilných biologicky aktívnych činidiel, najmä atenololu.

Liečba betablokátormi môže byť sprevádzaná poruchou neuromuskulárneho vedenia. To vedie k svalovej slabosti, zníženej vytrvalosti a únave.

Metabolizmus

Neselektívne betablokátory potláčajú produkciu inzulínu v pankrease. Na druhej strane tieto lieky inhibujú mobilizáciu glukózy z pečene, čo prispieva k rozvoju predĺženej hypoglykémie u pacientov s diabetes mellitus. Hypoglykémia podporuje uvoľňovanie adrenalínu do krvi, pričom pôsobí na alfa-adrenergné receptory. To vedie k výraznému zvýšeniu krvného tlaku.

Preto, ak je potrebné predpísať betablokátory pacientom so súčasným diabetes mellitus, treba uprednostniť kardioselektívne lieky alebo ich nahradiť antagonistami vápnika alebo liekmi z iných skupín.

Mnohé blokátory, najmä neselektívne, znižujú hladinu „dobrého“ cholesterolu (alfa lipoproteíny s vysokou hustotou) v krvi a zvyšujú hladinu „zlého“ cholesterolu (triglyceridy a lipoproteíny s veľmi nízkou hustotou). Lieky s β1-vnútornou sympatomimetickou a α-blokujúcou aktivitou (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) túto nevýhodu nemajú.

Iné vedľajšie účinky

Liečba betablokátormi je v niektorých prípadoch sprevádzaná sexuálnou dysfunkciou: erektilnou dysfunkciou a stratou sexuálnej túžby. Mechanizmus tohto účinku je nejasný.

BB môžu spôsobiť kožné zmeny: vyrážky, svrbenie, erytém, príznaky psoriázy. V zriedkavých prípadoch sa zaznamenáva vypadávanie vlasov a stomatitída.

Jedným zo závažných vedľajších účinkov je inhibícia hematopoézy s rozvojom agranulocytózy a trombocytopenickej purpury.

Abstinenčný syndróm

Ak sa betablokátory užívajú dlhodobo vo vysokých dávkach, náhle prerušenie liečby môže vyvolať takzvaný abstinenčný syndróm. Prejavuje sa nárastom anginóznych záchvatov, výskytom komorových arytmií, rozvojom infarktu myokardu. V ľahších prípadoch je abstinenčný syndróm sprevádzaný tachykardiou a zvýšeným krvným tlakom. Abstinenčný syndróm sa zvyčajne prejaví niekoľko dní po ukončení užívania betablokátorov.

Aby ste sa vyhli rozvoju abstinenčného syndrómu, musíte dodržiavať nasledujúce pravidlá:

• vysadiť betablokátory pomaly, počas dvoch týždňov, postupne znižovať dávku na dávku;
• počas a po vysadení betablokátorov je potrebné obmedziť fyzickú aktivitu a v prípade potreby zvýšiť dávkovanie nitrátov a iných antianginóz, ako aj liekov znižujúcich krvný tlak.

Kontraindikácie

BAB sú absolútne kontraindikované v nasledujúcich situáciách:

• pľúcny edém a kardiogénny šok;
• ťažké srdcové zlyhanie;
• bronchiálna astma;
• atrioventrikulárny blok II – III stupňa;
• systolický krvný tlak 100 mm Hg. čl. a nižšie;
• srdcová frekvencia nižšia ako 50 za minútu;
• nedostatočne kontrolovaný inzulín-dependentný diabetes mellitus.

Relatívnou kontraindikáciou použitia betablokátorov je Raynaudov syndróm a ateroskleróza periférnych artérií s rozvojom intermitentnej klaudikácie.