Koncept lokálnych anestetík. Lokálne anestetiká
Aferentné (zmyslové) nervy
Zakončenia aferentných nervov umiestnených v orgánoch a tkanivách sa nazývajú senzorické receptory.
Podľa akčného faktora sa lieky ovplyvňujúce aferentnú inerváciu delia na látky utláčateľský A stimulujúce typu.
Depresívne lieky môžu pôsobiť nasledovne: a) znižujú citlivosť aferentných nervových zakončení; b) chrániť zakončenia zmyslových nervov pred vystavením dráždivým látkam; c) inhibujú vedenie vzruchu pozdĺž aferentných nervových vlákien.
Lieky stimulujúceho typu účinku selektívne vzrušujú zakončenia zmyslových nervov.
| Prokaín Benzokaín Lidokaín Trimekaín | Artikaín Bupivakaín Ropivakaín |
Lokálne anestetiká alebo lokálne anestetiká zahŕňajú lieky, ktoré spôsobujú dočasnú stratu citlivosti v dôsledku blokády senzorických receptorov. Mechanizmus účinku lokálnych anestetík je spojený so schopnosťou blokovať vedenie nervových impulzov na úrovni dráždivých bunkových membrán. Interagujú s membránovými receptormi a narúšajú prechod iónov Na+ cez sodíkové kanály. V dôsledku toho je zablokovaná excitabilita zmyslových zakončení a vedenie impulzov pozdĺž nervov a nervových kmeňov v mieste priamej aplikácie. Spôsobujú stratu citlivosti na bolesť a vo vysokých koncentráciách potláčajú všetky typy citlivosti.
Lokálne anestetiká sa používajú na lokálnu anestéziu (lokálna anestézia (z gréckeho aesthesis - bolesť a an - predpona-negácia.) pri chirurgických zákrokoch a pri diagnostických výkonoch (bronchoskopia atď.).
Druhy anestézie. Povrchný anestézia - anestetikum sa aplikuje na povrch sliznice oka, nosa alebo kože, kde blokuje zakončenia zmyslových nervov. Používa sa v oftalmológii, ORL praxi, na intubáciu atď.
Infiltrácia anestézia – roztok nízkej koncentrácie anestetika 0,25-0,5% vo veľkých množstvách (do 500 ml a viac) sa postupne „impregnuje“ kožou, svalmi, mäkkými tkanivami, pričom anestetikum blokuje nervové vlákna a zakončenia zmyslové nervy. Používa sa na operácie vnútorných orgánov.
Dirigent anestézia - pozdĺž nervu sa vstrekne anestetikum a stratí sa citlivosť v ním inervovanej oblasti. Používa sa v stomatológii pri menších operáciách na končatinách (otváracie zločiny a pod.)
Spinal anestézia je typ vedenia, kedy sa anestetický roztok vstrekuje do miechového kanála na úrovni driekovej miechy. Anestézia sa vyskytuje na dolných končatinách a dolnej polovici trupu. Používa sa pri operáciách dolných končatín a panvových orgánov. (obr. 6).
Na zníženie absorpcie, toxicity a predĺženie účinku lokálnych anestetík sa do ich roztokov pridávajú vazokonstrikčné látky, zvyčajne zo skupiny adrenergných agonistov (epinefrín alebo fenylefrín).
Ryža. 6 Typy lokálnej anestézie
1 – povrchný; 2 – infiltrácia; 3 – vodič; 4 - chrbtica
Lokálne anestetiká sú bázy a sú dostupné vo forme rozpustných solí kyseliny chlorovodíkovej. Pri zavedení do mierne zásaditého prostredia tkanív (pH = 7,5) nastáva hydrolýza solí s uvoľňovaním zásad, t.j. anestetické molekuly. Ak je pH = 5,0-6,0, potom nedochádza k hydrolýze soli lokálneho anestetika. To vysvetľuje slabý anestetický účinok v zapálených tkanivách.
Okrem použitia týchto liekov na rôzne typy anestézie sa široko používajú v iných oblastiach medicíny: na liečbu kožných ochorení, ochorení gastrointestinálneho traktu, konečníka, arytmií atď.
Prvým anestetikom používaným v lekárskej praxi bol kokaín, alkaloid nachádzajúci sa v listoch tropického kríka koky. Má vysokú anestetickú aktivitu, ale aj vysokú toxicitu. Aj pri povrchovej anestézii vykazuje resorpčný účinok, hlavne na centrálny nervový systém. Rozvíja sa jeden z nebezpečných druhov drogovej závislosti – kokainizmus. Preto je užívanie kokaínu v súčasnosti obmedzené.
Prokaín(novokaín) bol syntetizovaný v roku 1905. Má relatívne nízku anestetickú aktivitu a krátke trvanie účinku - 30-60 minút
Výhodou novokaínu je jeho nízka toxicita. Používa sa hlavne na infiltračnú (0,25%-0,5% roztoky) a vedenie (1-2% roztoky) anestéziu. Novokaín je menej vhodný na povrchovú anestéziu, pretože slabo absorbované sliznicami.
Nežiaduce účinky: nízky krvný tlak, závraty, slabosť, alergické reakcie. Kontraindikácie: individuálna intolerancia.
Benzokaín(anestezín) je derivát kyseliny para-aminobenzoovej, slabo rozpustný vo vode. Preto sa používa len na povrchové znecitlivenie v mastiach, pastách, zásypoch na znecitlivenie kože, v čapíkoch na hemoroidy, fisúry konečníka, ako aj enterálne v práškoch a tabletách na bolesti žalúdka.
lidokaín(xylokaín) má anestetickú aktivitu, ktorá je 2-4 krát lepšia ako novokaín a trvá dlhšie, až 2-4 hodiny. Používa sa na všetky typy anestézie. Má tiež výrazný antiarytmický účinok (10% roztok).
Nežiaduce účinky: pri rýchlom vstupe liečiva do krvi možno pozorovať pokles krvného tlaku až kolaps, arytmogénny efekt, pri intoxikácii sa môže vyskytnúť ospalosť, závraty, rozmazané videnie.
Trimekain(mezokaín) je svojou chemickou štruktúrou a farmakologickými vlastnosťami blízky lidokaínu. Používa sa pri všetkých typoch anestézie, menej účinný pri povrchovej anestézii (sú potrebné vyššie koncentrácie - 2-5%). Má tiež antiarytmický účinok, v tomto prípade sa podáva intravenózne.
Artikain(ultrakaín) má nízku toxicitu. Používa sa na infiltráciu, vedenie, spinálnu anestéziu a na úľavu od bolesti v pôrodníckej praxi. Nežiaduce vedľajšie účinky : nevoľnosť, vracanie, kŕče, arytmia, bolesť hlavy, alergické reakcie.
Tiež použiteľné bupivakaín(marcaín), ropivakaín(naropín) na vedenie, infiltráciu, spinálnu anestéziu.
100 RUR bonus za prvú objednávku
Vyberte typ práce Diplomová práca Práca v kurze Abstrakt Diplomová práca Prax Článok Správa Recenzia Testová práca Monografia Riešenie problémov Podnikateľský plán Odpovede na otázky Kreatívna práca Esej Kresba Eseje Preklad Prezentácie Písanie na stroji Ostatné Zvyšovanie jedinečnosti textu Diplomová práca Laboratórne práce Pomoc online
Zistite si cenu
Lokálne anestetikum zariadení- sú to látky, ktoré znižujú citlivosť nervových zakončení a spomaľujú vedenie vzruchu po citlivých nervových vláknach.
Pri kontakte s tkanivami eliminujú citlivosť na bolesť a blokujú prenos impulzov. S prehlbovaním anestézie sa vypínajú teploty a iné druhy citlivosti, v neposlednom rade aj príjem dotyku a tlaku. Táto akcia je reverzibilná a selektívna.
Farmakokinetika . V zásade majú lieky v tejto skupine podobné farmakokinetické vlastnosti. Dobre sa vstrebávajú cez sliznice (použitie vazokonstriktorov, napr. adrenalínu, môže pomôcť znížiť ich vstrebávanie a tým zvýšiť a predĺžiť účinok, ako aj znížiť toxické prejavy). V tkanivách sa liečivá hydrolyzujú pri pH 7,4 (preto sú zápalové tkanivá, v ktorých je kyslejšie prostredie, menej náchylné na účinky liečiv). Produkty hydrolýzy – zásady, ktoré pôsobia na nervové vlákna, sa rýchlo ničia a vylučujú hlavne obličkami.
Farmakodynamika. Lieky v tejto skupine majú lokálny a resorpčný účinok. Lokálny účinok: odstránenie citlivosti na bolesť a ovplyvnenie cievneho tonusu (vazokonstrikčný účinok - kokaín, vazodilatačný účinok - dikaín, novokaín). Resorpčné účinky: analgetické, antiarytmické, hypotenzívne, anticholinergné, adrenergné blokujúce, spazmolytické, protizápalové účinky.
Mechanizmus akcie lokálne anestetiká neboli úplne objasnené. Zistilo sa, že pôsobenie týchto liečiv znižuje permeabilitu membrán nervových vlákien pre sodík (v dôsledku konkurencie s iónmi vápnika a zvýšenia povrchového napätia membránových fosfolipidov). Znižuje sa aj zásobovanie iónových transportných systémov cez membrány nervových vlákien (v dôsledku narušenia redoxných procesov v tkanivách klesá produkcia ATP a iných energetických substrátov. To vedie k inhibícii tvorby akčného potenciálu a preto bráni vzniku a vedeniu nervového vzruchu.
Anestetiká sa používajú na výrobu rôznych typov anestézie.
1. Povrchová alebo terminálna anestézia – anestetikum sa aplikuje na sliznice, kožu, ranu, ulcerózny povrch.
2. Infiltračná anestézia – vrstva po vrstve „impregnácia“ tkanív anestetikom.
3. Kondukčná anestézia - zavedenie anestetika pozdĺž nervu, ktoré preruší vedenie nervového vzruchu a vedie k strate citlivosti v ním inervovanej oblasti. Rôzne prevodové anestézie sú spinálna (anestetikum sa vstrekuje subarachnoidálne) a epidurálna (liek sa vstrekuje do priestoru nad dura mater miechy) anestézia.
Podľa praktického použitia sa lokálne anestetiká delia do nasledujúcich skupín.
1. Prostriedky používané na povrchovú anestéziu: kokaín (2-5 %), dikaín (0,25-2 %), anestezín (5-10 %), lidokaín (1-2 %).
2. Látky používané na infiltračnú anestéziu: novokaín (0,25-0,5 %), trimekaín (0,25-0,5 %), lidokaín (0,25-0,5 %).
3. Prostriedky používané na kondukčnú anestéziu: novokaín (1-2%), trimekaín (1-2%), lidokaín (0,5-2%).
4. Látky používané na spinálnu anestéziu: trimekaín (5 %).
Prvým anestetikom používaným v lekárskej praxi bol kokaínu. Na použitie ho navrhol Anrep V.K. v roku 1879. V súčasnosti sa na lokálnu anestéziu nepoužíva, nakoľko ide o silne toxickú drogu a tiež z dôvodu rozvoja drogovej závislosti na nej (kokainizmus).
Dicaine sa vzťahuje na lieky používané predovšetkým na povrchovú anestéziu. Je to spôsobené jeho vysokou toxicitou. Liek sa používa iba s vazokonstriktormi, pretože dikaín rozširuje krvné cievy a tým zvyšuje svoju vlastnú absorpciu a zvyšuje toxicitu. Otrava dikaínom prebieha v dvoch fázach. V prvej fáze sa pozoruje motorická agitácia, úzkosť, kŕče, nevoľnosť a vracanie. Štádium excitácie prechádza do štádia depresie s rozvojom hypotenzie, kardiovaskulárneho zlyhania a útlmu dýchania. Smrť nastáva paralýzou dýchacieho centra. Pomoc by mala byť poskytnutá v prvej fáze. Je potrebné odstrániť liek umytím slizníc izotonickým roztokom chloridu sodného. Ako prevencia útlmu vazomotorických a respiračných centier sa parenterálne podávajú analeptiká (kofeín, kordiamín atď.).
Anestezin. Droga je slabo rozpustná vo vode, preto sa používa zvonka vo forme práškov, pást, mastí (na postihnutý povrch kože); enterálne vo forme práškov, tabliet (na bolesť žalúdka); rektálne vo forme rektálnych čapíkov (na hemoroidy a análne trhliny).
Novocaine– liek používaný najmä na infiltračnú a prevodovú anestéziu.
Farmakokinetika . Liečivo zle preniká cez sliznice a nesťahuje cievy. Účinok trvá 30-60 minút. V tele je hydrolyzovaný pečeňovými enzýmami. Metabolické produkty sa vylučujú obličkami.
Farmakodynamika . Liečivo má lokálny anestetický a resorpčný účinok. Hlavné účinky na absorpciu.
1. Pôsobenie na centrálny nervový systém: inhibuje citlivosť motorickej kôry, potláča viscerálne reflexy, stimuluje činnosť dýchacieho centra.
2. Účinok na autonómny nervový systém: anticholinergný účinok je spôsobený znížením uvoľňovania acetylcholínu pod vplyvom novokaínu a prejavom aktivity acetylcholínesterázy v lieku.
3. Vplyv na funkcie tráviaceho traktu: znižuje tonus hladkého svalstva a znižuje peristaltiku, inhibuje sekréciu tráviacich žliaz.
4. Účinok na kardiovaskulárny systém: hypotenzívne a antiarytmické účinky.
5. Znižuje diurézu.
6. Inhibuje metabolizmus sacharidov a tukov.
Indikácie. Používa sa na lokálnu anestéziu, zmiernenie hypertenznej krízy, obličkovej koliky (perinefrický blok podľa Višnevského), na liečbu žalúdočných a 12. črevných vredov, ulceróznej kolitídy, hemoroidov, análnych trhlín.
Vedľajšie účinky. Najzávažnejšie vedľajšie účinky novokaínu sú spojené s alergickými reakciami, ktorých prejavy sa líšia od kožnej vyrážky po anafylaktický šok. Preto je pri použití lieku potrebný starostlivý zber alergickej anamnézy a testovanie individuálnej citlivosti.
Trimekain. Liečivo primárne používané na infiltračnú a kondukčnú anestéziu. O niečo toxickejší ako novokaín, ale 2-3 krát aktívnejší. Môže sa použiť na spinálnu anestéziu.
lidokaín. Liek na univerzálne použitie (pre všetky typy anestézie). Má účinok 2,5-krát silnejší a 2-krát dlhší ako novokaín. Toxicita nie je vysoká. Neovplyvňuje cievny tonus. Široko používaný v kardiológii ako antiarytmické činidlo.
Lokálne anestetiká alebo lokálne anestetiká zahŕňajú lieky, ktoré spôsobujú dočasnú stratu citlivosti v dôsledku blokády senzorických receptorov. Mechanizmus účinku lokálnych anestetík je spojený so schopnosťou blokovať vedenie nervových impulzov na úrovni dráždivých bunkových membrán. Interagujú s membránovými receptormi a narúšajú prechod iónov Na+ cez sodíkové kanály. V dôsledku toho je zablokovaná excitabilita zmyslových zakončení a vedenie impulzov pozdĺž nervov a nervových kmeňov v mieste priamej aplikácie. Spôsobujú stratu citlivosti na bolesť a vo vysokých koncentráciách potláčajú všetky typy citlivosti.
Lokálne anestetiká sa používajú na lokálnu anestéziu (lokálna anestézia (z gréckeho aesthesis - bolesť a an - predpona-negácia.) pri chirurgických zákrokoch a pri diagnostických výkonoch (bronchoskopia atď.).
Druhy anestézie. Povrchný anestézia - anestetikum sa aplikuje na povrch sliznice oka, nosa alebo kože, kde blokuje zakončenia zmyslových nervov. Používa sa v oftalmológii, ORL praxi, na intubáciu atď.
Infiltrácia anestézia – roztok nízkej koncentrácie anestetika 0,25-0,5% vo veľkých množstvách (do 500 ml a viac) sa postupne „impregnuje“ kožou, svalmi, mäkkými tkanivami, pričom anestetikum blokuje nervové vlákna a zakončenia zmyslové nervy. Používa sa na operácie vnútorných orgánov.
Dirigent anestézia - pozdĺž nervu sa vstrekne anestetikum a stratí sa citlivosť v ním inervovanej oblasti. Používa sa v stomatológii pri menších operáciách na končatinách (otváracie zločiny a pod.)
Spinal anestézia je typ vedenia, kedy sa anestetický roztok vstrekuje do miechového kanála na úrovni driekovej miechy. Anestézia sa vyskytuje na dolných končatinách a dolnej polovici trupu. Používa sa pri operáciách dolných končatín a panvových orgánov. (obr. 6).
Na zníženie absorpcie, toxicity a predĺženie účinku lokálnych anestetík sa do ich roztokov pridávajú vazokonstrikčné látky, zvyčajne zo skupiny adrenergných agonistov (epinefrín alebo fenylefrín).
Ryža. 6 Typy lokálnej anestézie
1 – povrchný; 2 – infiltrácia; 3 – vodič; 4 - chrbtica
Lokálne anestetiká sú bázy a sú dostupné vo forme rozpustných solí kyseliny chlorovodíkovej. Pri zavedení do mierne zásaditého prostredia tkanív (pH = 7,5) nastáva hydrolýza solí s uvoľňovaním zásad, t.j. anestetické molekuly. Ak je pH = 5,0-6,0, potom nedochádza k hydrolýze soli lokálneho anestetika. To vysvetľuje slabý anestetický účinok v zapálených tkanivách.
Okrem použitia týchto liekov na rôzne typy anestézie sa široko používajú v iných oblastiach medicíny: na liečbu kožných ochorení, ochorení gastrointestinálneho traktu, konečníka, arytmií atď.
Prvým anestetikom používaným v lekárskej praxi bol kokaín, alkaloid nachádzajúci sa v listoch tropického kríka koky. Má vysokú anestetickú aktivitu, ale aj vysokú toxicitu. Aj pri povrchovej anestézii vykazuje resorpčný účinok, hlavne na centrálny nervový systém. Rozvíja sa jeden z nebezpečných druhov drogovej závislosti – kokainizmus. Preto je užívanie kokaínu v súčasnosti obmedzené.
Prokaín(novokaín) bol syntetizovaný v roku 1905. Má relatívne nízku anestetickú aktivitu a krátke trvanie účinku - 30-60 minút
Výhodou novokaínu je jeho nízka toxicita. Používa sa hlavne na infiltračnú (0,25%-0,5% roztoky) a vedenie (1-2% roztoky) anestéziu. Novokaín je menej vhodný na povrchovú anestéziu, pretože slabo absorbované sliznicami.
Nežiaduce účinky: nízky krvný tlak, závraty, slabosť, alergické reakcie. Kontraindikácie: individuálna intolerancia.
Benzokaín(anestezín) je derivát kyseliny para-aminobenzoovej, slabo rozpustný vo vode. Preto sa používa len na povrchové znecitlivenie v mastiach, pastách, zásypoch na znecitlivenie kože, v čapíkoch na hemoroidy, fisúry konečníka, ako aj enterálne v práškoch a tabletách na bolesti žalúdka.
lidokaín(xylokaín) má anestetickú aktivitu, ktorá je 2-4 krát lepšia ako novokaín a trvá dlhšie, až 2-4 hodiny. Používa sa na všetky typy anestézie. Má tiež výrazný antiarytmický účinok (10% roztok).
Nežiaduce účinky: pri rýchlom vstupe liečiva do krvi možno pozorovať pokles krvného tlaku až kolaps, arytmogénny efekt, pri intoxikácii sa môže vyskytnúť ospalosť, závraty, rozmazané videnie.
Trimekain(mezokaín) je svojou chemickou štruktúrou a farmakologickými vlastnosťami blízky lidokaínu. Používa sa pri všetkých typoch anestézie, menej účinný pri povrchovej anestézii (sú potrebné vyššie koncentrácie - 2-5%). Má tiež antiarytmický účinok, v tomto prípade sa podáva intravenózne.
Artikain(ultrakaín) má nízku toxicitu. Používa sa na infiltráciu, vedenie, spinálnu anestéziu a na úľavu od bolesti v pôrodníckej praxi. Nežiaduce vedľajšie účinky : nevoľnosť, vracanie, kŕče, arytmia, bolesť hlavy, alergické reakcie.
Tiež použiteľné bupivakaín(marcaín), ropivakaín(naropín) na vedenie, infiltráciu, spinálnu anestéziu.
Adstringenty
Ide o liečivé látky, ktoré pri kontakte s postihnutými oblasťami kože a slizníc denaturujú bielkovinu na ich povrchu a vytvárajú ochranný film, ktorý chráni citlivé receptory nervových vlákien pred podráždením. V tomto ohľade sa znižuje zápal a bolesť. Okrem toho dochádza k lokálnemu zúženiu ciev, čím sa znižuje ich priepustnosť.
Adstringens sa používajú zvonka vo forme pleťových vôd, výplachov, výplachov, púdrov, mastí pri zápalových ochoreniach kože a slizníc (vredy, erózie, popáleniny, angíny a pod.), ako aj vnútorne pri ochoreniach tráviaceho traktu.
Rozdelené do dvoch skupín:
1. organické (rastlinného pôvodu)
2. anorganické (syntetické)
TO organické patria rastlinné suroviny a odvary z nich s obsahom trieslovín: dubová kôra, odnože škoricovníka, hadca, palina, čučoriedky, čerešňa vtáčia, ľubovník a pod. S bielkovinami tvoria nerozpustné albumináty.
Tanín– tanín nachádzajúci sa v mnohých rastlinách. Je to žltohnedý prášok, ľahko rozpustný vo vode a alkohole. Jeho 1-2% roztoky sa používajú na výplachy pri zápalových ochoreniach slizníc úst, nosa, nosohltana, 5-10% roztoky na mazanie popálenín, vredov, prasklín, preležanín, 0,5% roztoky pri otravách soľami ťažkých kovy a alkaloidy.
Zahrnuté v kombinovaných tabletách " Tansal», « Tannalbin».
Od anorganické Najbežnejšie používané adstringenty sú lieky na báze bizmutu: Subnitrát bizmutu, Xeroform, Dermatol. Používajú sa v mastiach, práškoch pri zápalových ochoreniach kože, ako aj pri peptických vredoch žalúdka a dvanástnika (subnitrát a subcitrát bizmutitý - tablety De-nol, Ventrisol), majú tiež antimikrobiálny účinok.
Zahrnuté v kombinovaných tabletách „Vicair“, „Vicalin“.
Kamenec(síran draselno-hlinitý) - vo forme práškov, roztoky sa používajú na oplachovanie, umývanie, pleťové vody, výplachy pri zápaloch slizníc, pokožky, vo forme ceruziek - na zastavenie krvácania zo škrabancov a drobných rezných rán.
Prostriedky používané predovšetkým na infiltračnú a kondukčnú anestéziu
Novocaine– patrí medzi najmenej toxické lokálne anestetiká, jeho účinok trvá od 30 minút do hodiny. Novokaín zle preniká cez sliznice, a preto je jeho použitie na povrchovú anestéziu obmedzené (iba v ORL praxi sa používa jeho 10% roztok alkoholu). Novokaín neovplyvňuje krvné cievy, takže na ich zúženie sa k novokaínu pridáva nejaký adrenergný agonista (napríklad adrenalín). Adrenalín zároveň predlžuje účinok novokaínu a znižuje jeho toxicitu. Resorpčný účinok novokaínu sa prejavuje inhibíciou viscerálnych a somatických reflexov, rozvojom hypotenzie a antiarytmickým účinkom.
Na infiltračnú anestéziu sa novokaín používa v nízkych koncentráciách (0,25-0,5%) a vo veľkých objemoch (stovky ml). Pri kondukčnej anestézii je objem anestetického roztoku výrazne menší, ale jeho koncentrácia sa zvyšuje (1,2 % v objeme 5, 10, 20 ml). Novokaín sa väčšinou používa na intramuskulárne injekcie, často v prípadoch, keď je injekčná droga bolestivá. Tu sa liek a novokaín zriedia v injekčnej striekačke v kontrolovaných pomeroch a podávajú sa pacientovi.
· Trimekain prevyšuje novokaín v trvaní účinku 3-4 krát. Trimekaín má o niečo menšiu toxicitu ako novokaín a nedráždi tkanivá. Celkovým účinkom na organizmus je tlmivý účinok na mozgovú kôru, ako aj sedatívny, hypnotický a antikonvulzívny účinok. Pri intravenóznom podaní má trimekaín antiarytmický účinok.
Oblasť použitia
· Kondukčná anestézia – 1% a 2% roztoky
· Infiltračná anestézia – 0,25% a 0,5% roztoky
Prostriedky používané na všetky typy anestézie
lidokaín má analgetickú účinnosť 2,5-krát vyššiu ako novokain. Lidokaín v kombinácii s adrenalínom pôsobí 2-4 hodiny. Jeho toxicita je takmer rovnaká ako toxicita novokaínu. Lokálne anestetikum nedráždi okolité tkanivo. Pri intravenóznom podaní má lidokaín antiarytmický účinok.
Oblasť použitia
Aplikácia (povrchová anestézia) – 10% sprej
· Infiltračná anestézia – 0,125%, 0,25%, 0,5% roztoky
· Kondukčná anestézia – 1%, 2% roztoky
Dikaín je silné lokálne anestetikum. Je výrazne aktívnejší ako Novocain a kokaín, ale má vysokú toxicitu, 2-krát vyššiu ako toxicita kokaínu a 10-krát väčšiu ako Novokaín, čo si vyžaduje opatrnosť pri užívaní drogy. Dobre sa vstrebáva cez sliznice.
Oblasť použitia
· Anestézia ústnej sliznice - 0,25-1% roztoky
· Povrchová anestézia – 1% a 2% roztoky
Klasifikácia krvácania.
Krvácajúca (hemoragia) je únik krvi z cievy do vonkajšieho prostredia alebo dutín a tkanív tela.
Vzhľadom krvácajúcej cievy.
1. Arteriálna.
2. Venózna.
3. Arteriovenózne.
4. Kapilárne.
5. Parenchymatózne.
Podľa klinického obrazu.
1. Vonkajšie (krv z cievy sa dostáva do vonkajšieho prostredia).
2. Vnútorné (krv vytekajúca z cievy sa nachádza v tkanivách (s hemoragiami, hematómami), dutých orgánoch alebo telových dutinách).
3. Skryté (bez jasného klinického obrazu).
Pre vnútorné krvácanie existuje ďalšia klasifikácia.
1. Krvácanie do tkaniva:
1) krvácania v tkanive (krv vteká do tkaniva tak, že sa nedajú morfologicky oddeliť. Dochádza k tzv. impregnácii);
2) subkutánne (modriny);
3) submukózne;
4) subarachnoidálny;
5) subserous.
2. Hematómy (masívne krvácanie do tkaniva). Môžu byť odstránené pomocou punkcie.
Podľa morfologického obrazu.
1. Intersticiálna (krv sa šíri cez intersticiálne priestory).
2. Intersticiálna (krvácanie sa vyskytuje s deštrukciou tkaniva a tvorbou dutiny).
Podľa klinických prejavov.
1. Pulzujúce hematómy (v prípade komunikácie medzi hematómovou dutinou a arteriálnym kmeňom).
2. Nepulzujúce hematómy.
Zaznamenáva sa aj intrakavitárne krvácanie.
1. Krvácanie do prirodzených telesných dutín:
1) brušné (hemoperitoneum);
2) dutina srdcového vaku (hemoperikard);
3) pleurálna dutina (hemotorax);
4) kĺbová dutina (hemartróza).
2. Únik krvi do dutých orgánov: gastrointestinálny trakt (GIT), močové cesty a pod.
Podľa rýchlosti krvácania.
1. Akútne (z veľkých ciev sa v priebehu niekoľkých minút stratí veľké množstvo krvi).
2. Akútne (do hodiny).
3. Subakútne (do 24 hodín).
4. Chronické (v priebehu týždňov, mesiacov, rokov).
Podľa času výskytu.
1. Primárne.
Anestézia (grécky an - popretie, anestézia - pocit) - zničenie alebo zastavenie všetkých typov citlivosti, z ktorých je obzvlášť dôležitá strata citlivosti na bolesť - analgézia (grécky an - popretie, algos - bolesť).
Strata citlivosti môže byť všeobecná spôsobená dysfunkciou centrálneho nervového systému a lokálna (lokálna) v dôsledku zastavenia prijímania impulzov do centrálneho nervového systému z receptorov, ktoré vnímajú podráždenie v určitej oblasti telo.
Existuje niekoľko typov lokálnej anestézie:
povrchová alebo terminálna anestézia - anestetikum sa aplikuje na povrch sliznice, kde blokuje zakončenia zmyslových nervov; okrem toho sa anestetikum môže aplikovať na ranu, ulcerózny povrch;
Infiltračná anestézia - anestetický roztok sa postupne „impregnuje“ kožou a hlbšími tkanivami, cez ktoré bude prechádzať chirurgický rez; v tomto prípade anestetikum blokuje nervové vlákna, ako aj zakončenie senzorických nervov;
vedenie alebo regionálna (regionálna) anestézia - anestetikum sa vstrekuje pozdĺž nervu; vzniká blok vo vedení vzruchu pozdĺž nervových vlákien, ktorý je sprevádzaný stratou citlivosti v nimi inervovanej oblasti.
Druhy vodnej anestézie sú spinálna anestézia, pri ktorej sa anestetikum vstrekuje subarachnoidálne a epidurálna (epidurálna) anestézia - anestetikum sa vstrekuje do priestoru nad dura mater miechy.
Pri týchto možnostiach anestetikum pôsobí na predné a zadné korene miechy.
Farmakologické látky, ktoré môžu dočasne eliminovať citlivosť aferentných nervov alebo blokovať nervové vedenie v mieste ich aplikácie bez útlmu centrálneho nervového systému, sa nazývajú lokálne anestetiká alebo lokálne anestetiká.
Mechanizmus účinku lokálnych anestetík:
1. Pod ich vplyvom sa znižuje aktivita mediátora acetylcholínu a oslabuje sa jeho účinok na cholinergné receptory.
2. Bunková membrána je stabilizovaná, jej priepustnosť pre sodíkové ióny klesá, t.j. sú to blokátory sodíkových kanálov. Tým sa zabráni vzniku akčného potenciálu a tým aj vedenia impulzov.
3. Dýchanie nervového tkaniva je oslabené a jeho excitabilita je znížená.
4. Prejavujú sa anticholinergné, ganglioblokujúce a desenzibilizačné účinky.
Požiadavky na anestetiká:
1. Musí mať vysokú selektivitu pôsobenia.
2. Nemal by mať negatívny vplyv (dráždivý a pod.) ani na nervové elementy, ani na okolité tkanivá.
3. Musí mať krátke latentné obdobie.
4. Musí byť vysoko účinný pri rôznych typoch lokálnej anestézie.
5. Musí mať určitú dobu pôsobenia (vhodné na vykonávanie rôznych manipulácií).
6. Nemal by rozširovať krvné cievy.
7. Nízka toxicita a minimálne vedľajšie účinky.
8. Rozpustnosť a stabilita vo vode.
Klasifikácia lokálnych anestetík
Podľa chemickej štruktúry sa delia na:
1. Estery rôznych aromatických kyselín - benzoová, PABA, para-aminosalicylová - novokaín, kokaín, anestezín, dikaín;
2. Anilidy rovnakých kyselín - trimekaín, xikaín, sovkaín.
Z hľadiska praktického použitia sa anestetiká delia do nasledujúcich skupín:
1. Prostriedky používané na povrchovú anestéziu.
Kokaín, dikaín, anestezín, pyromekaín.
2. Prostriedky používané predovšetkým na infiltračnú a kondukčnú anestéziu.
Novokaín, trimekaín, bupivakaín.
3. Produkt používaný na všetky typy anestézie.
lidokaín.
Použitie množstva liekov len na povrchovú anestéziu sa vysvetľuje tým, že sú buď dosť toxické (kokaín, dikaín), alebo zle rozpustné vo vode (anestezín).
Anestetiká sa v tkanivách rýchlo ničia, ale pri podávaní veľkých dávok sa môžu absorbovať a pôsobiť toxicky.
Otrava anestetikami je charakterizovaná úzkosťou, výskytom klonických kŕčov, narušením činnosti srdca a dýchania a poklesom krvného tlaku. Po vzrušení nastáva útlm centrálneho nervového systému, kolaps a zástava dýchania. Ako prvá pomoc pri otravách anestetikami sa pri vzrušení centrálneho nervového systému odporúča použiť krátkodobo pôsobiaci barbiturát. Pri depresii umelé dýchanie so zavedením kyslíka, užívanie efedrínu, látok stimulujúcich dýchanie a kardiovaskulárny systém.
Prvým anestetikom používaným v lekárskej praxi bol kokaín - alkaloid rastliny Erythroxylon coca (pôvodom z Južnej Ameriky) (V roku 1879 ruský vedec V.K. Anrep objavil anestetické vlastnosti kokaínového alkaloidu a navrhol jeho použitie v lekárskej praxi na lokálnu anestéziu.
Kokaín hydrochlorid
Cocaini hydrochloridum.
Soľ alkaloidov kokaínu.
Bezfarebné ihličkovité kryštály alebo biely kryštalický prášok s horkou chuťou.
Spôsobuje pocit necitlivosti v jazyku. Ľahko rozpustný vo vode.
Uvoľňovacia forma: prášok, roztok 2% v ampulkách s objemom 1 ml.
Účinok sa rozvinie po 3 - 5 minútach a trvá 30 - 60 minút. Ľahko preniká cez sliznice, rany a kožné vredy a po subkutánnom podaní sa dobre vstrebáva do okolitých tkanív. Neabsorbuje sa neporušenou pokožkou.
Užívanie kokaínu je limitované jeho vysokou toxicitou a používa sa najmä na povrchovú anestéziu.
Kokaín svojím resorpčným účinkom pôsobí prevažne stimulačne na centrálny nervový systém. Funkčný stav mozgovej kôry sa mení. Objavuje sa eufória, úzkosť, psychomotorická agitácia, znižuje sa pocit únavy a hladu, sú možné halucinácie.
Ak je dávka kokaínu dostatočne veľká, potom je excitácia centrálneho nervového systému nahradená jeho depresiou; smrť nastáva v dôsledku depresie životne dôležitých centier medulla oblongata (hlavne dýchacieho centra).
Anestezin
Biely kryštalický prášok, mierne horkastej chuti, spôsobuje letmý pocit necitlivosti na jazyku. Mierne rozpustný vo vode.
Uvoľňovacia forma - prášok, tablety 0,3 g; 5% masť.
Jedna z úplne prvých syntetických zlúčenín používaných ako lokálne anestetiká (1890).
Je to aktívne povrchové lokálne anestetikum. Vzhľadom na nízku rozpustnosť vo vode sa nepoužíva parenterálne. Široko používané vo forme mastí, práškov a iných liekových foriem pri urtikárii, kožných ochoreniach sprevádzaných svrbením, ako aj na anestéziu rán a ulceróznych povrchov, popáleniny pažeráka a žalúdka, vracanie, spastické stavy žalúdka a čriev, ulcerózne procesy v žalúdku a 12 - dvanástniku, s prasklinami v bradavkách vemena.
používajte 5 - 10% masti alebo prášky a hotové lieky (Menovazin, Amprovisol).
Novocaine(prokaín hydrochlorid).
Jeho syntéza sa uskutočnila v roku 1905.
Bezfarebné kryštály alebo biely kryštalický prášok bez zápachu. Ľahko rozpustný vo vode.
Uvoľňovacia forma - prášok, 0,25% a 0,5% roztoky v ampulkách po 1; 2; 5; 10 a 20 ml.
1% a 2% roztoky, každý po 1%; 2; 5 a 10 ml;
0,25 % a 0,5 % sterilné roztoky vo fľašiach s objemom 200 a 400 ml;
5 % a 10 % masť, čapíky 0,1 g.
Má pomerne výraznú anestetickú aktivitu, ale v tomto ohľade je nižšia ako iné lieky.
Trvanie infiltračnej anestézie je 30 minút - 1 hodina. Veľkou výhodou novokaínu je jeho nízka toxicita. Neprechádza dobre sliznicami, preto sa zriedka používa na povrchovú anestéziu. Novokaín, na rozdiel od kokaínu, nesťahuje cievy. Ich tón sa nemení alebo klesá v malej miere, preto sa do roztokov novokaínu často pridávajú adrenergné agonisty (napríklad adrenalín). Sťahovaním krvných ciev a spomalením absorpcie novokaínu adrenergné agonisty zosilňujú a predlžujú jeho anestetický účinok a tiež znižujú jeho toxicitu.
Okrem anestetického účinku má novokaín po absorpcii a priamom zavedení do krvného obehu všeobecný účinok na telo: znižuje tvorbu acetylcholínu a znižuje citlivosť periférnych cholinergných receptorov, má blokujúci účinok na autonómne gangliá, znižuje kŕče hladkých svalov, znižuje excitabilitu srdcového svalu a motorických oblastí mozgovej kôry.
V tele sa pomerne rýchlo hydrolyzuje, pričom vzniká kyselina para-aminobenzoová a dietylaminoetanol.
Vylučuje sa močom v nezmenenej forme a vo forme produktov jej rozkladu.
Aplikácia.
Na infiltračnú anestéziu sa používajú 0,25 - 0,5% roztoky; na anestéziu podľa metódy A.V Vishnevsky (tesný plazivý infiltrát) 0,125 - 0,25% roztoky; na anestéziu vedenia - 1 - 2% roztoky; pre miechu - 5% roztok.
Intradermálne injekcie 0,25 - 0,5% roztoku sa odporúčajú pri kruhovej a paravertebrálnej blokáde pri ekzémoch, neurodermatitíde, radikulitíde.
Vzhľadom na schopnosť lieku znižovať excitabilitu srdcového svalu sa niekedy predpisuje na fibriláciu predsiení (intravenózne 0,25% roztok).
Čapíky (rektálne) sa používajú ako lokálne anestetikum a spazmolytikum pri kŕčoch hladkého svalstva čriev.
Novokaín (5 - 10% roztoky) sa používa aj metódou elektroforézy. Na rozpustenie antibiotík.
Dobre tolerovaný, ale môže spôsobiť vedľajšie účinky a mal by sa používať opatrne pri všetkých spôsoboch podávania.
Najvyššie jednotlivé dávky novokainu: kone 2,5 g; hovädzí dobytok 2 g; drobný hovädzí dobytok a ošípané 0,5 - 0,75 g; psy 0,5 g.
Dicaine
Biely alebo biely kryštalický prášok so žltým odtieňom, rozpustný vo vode.
Uvoľňovacia forma: prášok.
Má lokálny anestetický účinok, ktorý je lepší ako kokaín a novokaín. Je 2-krát toxickejší ako kokaín a 10-krát toxickejší ako novokaín.
Anestézia nastáva v priebehu 1 - 5 minút. a trvá 20-50 minút.
Používa sa na povrchovú anestéziu v oftalmológii v 0,5 - 1% roztokoch pri odstraňovaní cudzích telies, očných operáciách, v otorinolaryngológii pri chirurgických výkonoch (0,5 - 1,5% roztoky).
Keďže rozširuje cievy, na predĺženie účinku a zníženie absorpcie pridajte 1 kvapku 0,1% roztoku hydrochloridu adrenalínu do 5 ml roztoku dikaínu.
Najvyššia jednotlivá dávka na anestéziu slizníc horných dýchacích ciest by nemala presiahnuť 6 ml 1,5 % roztoku pre malé zvieratá.
Trimekain
Trimecainum. Biely kryštalický prášok, dobre rozpustný vo vode.
Je 2-3 krát aktívnejší ako novokaín, ale o niečo toxickejší. Pôsobí dlhšie ako novokaín (2 - 4 hodiny).
Nedráždi tkaniny.
Pôsobí tlmivo na mozgovú kôru a na vzostupnú retikulárnu formáciu mozgového kmeňa. Má sedatívne, hypnotické, antikonvulzívne účinky.
Používa sa na infiltračnú anestéziu vo forme 0,25%; 0,5 %; 1% roztoky; na kondukčnú anestéziu vo forme 1 - 2% roztoku. Na posilnenie a predĺženie lokálnej anestézie pridajte adrenalín v množstve 3 kvapky 0,1% roztoku na 5 ml anestézie.
Xikain
Biely alebo mierne nažltlý kryštalický prášok, vysoko rozpustný vo vode.
Uvoľňovacia forma - prášok; 1 %; 2 %; 5% roztokov.
Má vysokú lokálnu anestetickú aktivitu s dlhotrvajúcim účinkom.
Pôsobí rýchlejšie, silnejšie a trvácnejšie ako novokaín. Neznižuje antimikrobiálny účinok sulfónamidov, na rozdiel od novokaínu a anestezínu.
Používa sa na všetky typy lokálnej anestézie v chirurgickej, gynekologickej, oftalmologickej a ortopedickej praxi vo forme 0,25% - 5% roztokov.
Na kondukčnú anestéziu pridajte do roztoku 1 - 3 kvapky 0,1% roztoku hydrochloridu adrenalínu na 10 ml anestetika.
