Ofloxacín - dávkovanie, indikácie, vedľajšie účinky antibiotika. Ofloxacín v urologickej praxi Oficiálny návod na použitie ofloxacínu

Antibiotikum Ofloxacín je širokospektrálne antimikrobiálne liečivo, ktoré sa predpisuje na liečbu bakteriálnych infekcií rôznych orgánov a funkčných systémov. Má baktericídny a bakteriostatický účinok, zastavuje proliferáciu patogénov citlivých na tento liek.

Farmakologické vlastnosti lieku

Hlavnou účinnou látkou lieku je ofloxacín, ktorý účinne ovplyvňuje mikroorganizmy, ktoré sú multirezistentné voči iným antibiotikám, ktoré potláčajú syntézu DNA (anzamycín, nitrofurán, trimetroprim, sulfanilamid).

Antimikrobiálne činidlo Ofloxacín patrí do skupiny druhej generácie, ktorá zastavuje aktivitu bakteriálneho enzýmu DNA gyrázy, čo vedie k narušeniu syntézy DNA a bunkového delenia.

Antibakteriálne vlastnosti lieku sa rozširujú na grampozitívne a gramnegatívne mikroorganizmy, ako aj do určitej miery na patogénne mikróby, ktoré sa najčastejšie prenášajú sexuálne. Rezistencia mikroflóry (odolnosť voči lieku) sa vyvíja pomerne pomaly. Znateľne sa prejavuje postantibiotický účinok - antibakteriálna aktivita lieku po jeho vysadení.

Aktívne proti niektorým grampozitívnym mikroorganizmom: stafylokoky, streptokoky, najmä beta-hemolytické streptokoky.

Vykazuje baktericídne vlastnosti proti mnohým gramnegatívnym baktériám: salmonela, citrobaktérie, enterobaktérie a iné, vrátane mikroorganizmov odolných voči penicilínovým antibiotikám.

Anaeróbne baktérie, ktoré sa môžu vyvinúť v podmienkach bez kyslíka (okrem Bacteroides ureolyticus), nie sú citlivé na ofloxacín.

Pri odpovedi na otázku, či je Ofloxacín antibiotikum alebo nie, môžeme uviesť nasledujúcu definíciu: „antibiotiká sú látky prírodného alebo syntetického pôvodu, ktoré sú schopné potláčať určité mikroorganizmy. Ofloxacín je preto syntetické antibiotikum, ktoré je účinné proti vyššie uvedeným baktériám.

Dávkovanie a spôsoby použitia lieku

Podľa návodu na použitie je antibiotikum Ofloxacín prezentované v rôznych dávkových formách:

• Tablety ofloxacínu - 1 tableta obsahuje 200 mg účinnej látky a pomocných zložiek na dodanie potrebných vlastností pri výrobe lieku; každý blister obsahuje 6 alebo 10 tabliet;
• očná masť 0,3% - umiestnená v hliníkových tubách v množstve 3 alebo 5 gramov, ktoré sú umiestnené v kartónovej škatuli spolu s pokynmi;
• infúzny roztok 0,2 % - 100 ml roztoku v sklenenej fľaši, 1 fľaša v kartónovej škatuľke.

Dávkovanie lieku závisí od typu a trvania infekcie, celkového blaha pacienta a vyberá sa po konzultácii s odborným lekárom.

1. Tablety ofloxacínu sa užívajú perorálne pred jedlom alebo počas jedla v celej forme, bez drvenia alebo žuvania, s čistou vodou. Terapeutická dávka sa pohybuje od 1 tablety (200 mg) do 4 tabliet (800 mg) denne. Niekedy je povolené predpísať 2 tablety Ofloxacínu (400 mg) ako jednu dávku denne (užíva sa ráno).

Priemerný priebeh liečby trvá 7-10 dní, je potrebné pokračovať v liečbe najmenej tri dni po vymiznutí príznakov ochorenia. Celková dĺžka užívania Ofloxacínu nemá presiahnuť 8 týždňov liečby.

Prípustné dávkovanie tabliet za deň, uvedené v návode na použitie, pri liečbe infekcie:

• dýchacie orgány a sluchové orgány – dve tablety (400 mg);
• tráviace orgány – dve tablety (400 mg);
• močové cesty a pohlavné orgány - dve tablety (400 mg), na nekomplikovanú infekciu dolných močových ciest - jedna tableta (100 mg);
• koža a mäkké tkanivá – dve tablety (400 mg);
• kosti a kĺby – dve tablety (400 mg);
• na liečbu kvapavky - dve tablety (400 mg) naraz.

V niektorých prípadoch (s ťažkým ochorením, s nedostatočnou absorpciou lieku) sa dávka môže zvýšiť na 3-4 tablety (až do 800 mg). Potom sa antibiotikum užíva dvakrát denne, ráno a večer. Dávku u pacientov s poruchou funkcie pečene a obličiek možno upraviť smerom nadol.

Použitie Ofloxacínu súčasne s antacidami (na zníženie kyslosti v žalúdku) spôsobuje zníženie antimikrobiálneho účinku, pretože sa tvoria nerozpustné zlúčeniny. Preto sa Ofloxacín, ako každé podobné antibiotikum, musí užiť 2 hodiny pred týmito liekmi.

1. Ofloxacínová masť sa používa na nasledujúce ochorenia:

• bakteriálne infekcie očí, rohovky a očných viečok (blefaritída, konjunktivitída atď.);
• hnisavý zápal koreňa mihalnice (jačmeň);
• dakryocystitída, zápal slzného kanála;
• chlamýdiové očné infekcie.

Počas liečby sa masť používa 2-3 krát denne a v prípade chlamýdiovej infekcie - 5-krát denne, liečebný kurz netrvá dlhšie ako 2 týždne. Masť, s ktorou by sa malo zaobchádzať s mimoriadnou opatrnosťou, sa aplikuje priamo na očnú buľvu a stiahne sa spodné viečko. Z tuby vytlačte asi kvapku masti (0,10-0,15 g), zatvorte očné viečka a jemnými pohybmi rozotrite masť.

1. Pri infúznej terapii sa odporúča intravenózne podanie jednej dávky lieku v objeme 200-400 ml, 1-2x denne. Liečebný roztok sa podáva postupne počas 30-60 minút.

Navrhuje sa zmiešať Ofloxacín s izotonickým roztokom glukózy, fruktózy alebo chloridu sodného. Na postup musíte použiť iba čerstvo pripravený roztok.

Parenterálna tekutá terapia zahŕňa použitie roztoku s ofloxacínom pri liečbe dýchacích ciest, gastrointestinálneho a močového ústrojenstva, infekcií kostí a kĺbov a pri liečbe ochorení kože a mäkkých tkanív.

Špeciálne poznámky

Pacienti užívajúci tento liek by sa mali vyhýbať slnečnému žiareniu alebo umelému UV žiareniu.

Pozor vodiči: ofloxacín je zaradený do zoznamu liekov, ktoré menia rýchlosť reakcie, preto je narušená schopnosť riadiť auto a podieľať sa na plynulosti premávky. Počas užívania lieku sa odporúča obmedziť vedenie vozidla alebo iné zložité stroje.

Počas tehotenstva a dojčenia je použitie Ofloxacínu vylúčené, ak nie je možné predpísať inú liečbu, je potrebné obmedziť proces laktácie.

Predpisovanie tohto lieku pacientom mladším ako 18 rokov je povolené iba vtedy, ak existujú životne dôležité indikácie alebo v prípadoch, keď nie je možné ponúknuť alternatívnu možnosť liečby. Dávka sa vypočíta na základe hmotnosti dieťaťa: priemerné denné množstvo lieku je 8-15 mg / kg.

Indikácie pre použitie Ofloxacínu

Antibiotikum Ofloxacín sa predpisuje na liečbu akútnych, pretrvávajúcich a opakovaných bakteriálnych infekcií:

• dýchacie cesty (zápal priedušiek, zápal pľúc);
• dýchacie, čuchové, sluchové (zápaly hltana, hrtana, vedľajších nosových dutín, zápal stredného ucha);
• povrch kože a mäkkých tkanív (deštruktívne vredy, furunkulóza);
• osteoartikulárny systém (osteomyelitída, reumatoidná artritída, hnisavé komplikácie po zlomeninách);
• tráviace orgány a brušná dutina (peritonitída, enterokolitída);
• nervový systém (s primárnou a sekundárnou meningitídou);
• panvové orgány a urogenitálny systém (pyelonefritída, vaginitída, kolpitída, cystitída, uretritída, prostatitída);
• v prípade pohlavne prenosných chorôb (kvapavka, chlamýdie).

Používa sa na prevenciu ochorení u pacientov s oslabeným imunitným systémom v dôsledku neutropénie (zníženie počtu neutrofilov), keď sa zvyšuje pravdepodobnosť nákazy bakteriálnymi a plesňovými infekciami.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie

Počas liečby, ako je uvedené v návode na použitie lieku, môže Ofloxacín spôsobiť vedľajšie účinky:

• v gastrointestinálnom trakte - bolesť žalúdka a čriev, nedostatok chuti do jedla, nutkanie na nevoľnosť a vracanie, poruchy trávenia; pretrvávajúca hnačka v prvých 2 týždňoch liečby naznačuje pseudomembranóznu kolitídu, potom by ste mali okamžite prestať užívať tento liek a vykonať potrebnú liečbu bez toho, aby ste museli užívať lieky, ktoré potláčajú kontrakciu črevných stien;
• na funkciu pečene a žlčových ciest – veľmi zriedkavo sa vyskytuje zápal pečene a zvýšená hladina pečeňových enzýmov a bilirubínu v krvnom sére (cholestatická žltačka);
• na obličky a močové cesty - veľmi zriedkavo sa vyskytuje akútny zápal obličiek (intersticiálna nefritída) až po porušenie vylučovacej funkcie; problémy s močením (oneskorenie alebo frekvencia);
• v kardiovaskulárnom systéme - tachykardia (rýchly srdcový tep), vaskulitída (zápal cievnych stien), znížený tonus krvných ciev;
• v centrálnom nervovom systéme - bolesť a ťažkosť v hlave, náhle kŕče, pocit necitlivosti končatín, zhoršená koordinácia; zriedkavo - diplopia (dvojité videnie), zvýšený intrakraniálny tlak, zhoršený čuch a vnímanie farieb, strata rovnováhy; úzkostný, depresívny stav, ktorý sa môže objaviť ihneď po prvej dávke lieku, vtedy je potrebné liečbu prerušiť a oznámiť to lekárovi, ktorý dohliada na to;
• v imunitnom systéme veľmi zriedkavo - hypersenzitívne reakcie (anafylaktické, anafylaktoidné, angioedém) s príznakmi dusenia;
• v hematopoetickom systéme - veľmi zriedkavo dochádza k zníženiu počtu krviniek; v krátkom čase po vysadení lieku sa obnovia normálne hodnoty;
• v pohybovom aparáte - bolesti svalov a kĺbov, reaktívne zápaly väziva (tendyvitída), kĺbové puzdrá (synovitída); veľmi zriedkavo - patologické pretrhnutia šľachy;
• alergické reakcie na koži vo forme svrbenia a vyrážok, zriedkavo - bodové krvácanie, multiformný exsudatívny erytém, zvýšená citlivosť kože na UV žiarenie.

Niekedy sa pacienti sťažujú na tachykardiu (rýchly tlkot srdca), bolesti svalov a kĺbov a celkovú slabosť. Použitie lieku u žien môže vyvolať vaginálnu kandidózu, a preto sa odporúča neustále sledovanie gynekológom.

U pacientov s diabetes mellitus môže zvýšiť hypoglykemické účinky inzulínu a perorálnych liekov na zníženie hladín glukózy. Ak je liek predpísaný pacientom s patologickými stavmi pečene alebo obličiek, koncentrácia ofloxacínu v krvnej plazme sa má starostlivo monitorovať. V prípadoch závažného zlyhania pečene alebo obličiek sa výrazne zvyšuje pravdepodobnosť toxickej otravy. V takýchto prípadoch sa má dávka upraviť alebo sa má tento liek vysadiť.

Ofloxacín sa nemá používať v prípadoch precitlivenosti na ofloxacín a všetky deriváty fluórchinolónu. Tento liek nemožno použiť na epilepsiu, duševné choroby, cievnu mozgovú príhodu alebo po traumatickom poranení mozgu. Nepredpisuje sa pri zápaloch lymfatických uzlín a mandlí, ani pri pneumokokovej pneumónii, na tento účel sa vyberá liek z inej skupiny antibiotík.

Počas celého obdobia užívania antibiotického lieku je potrebné vyhnúť sa užívaniu alkoholických nápojov a drog.

Interakcia s rôznymi liekmi

Kombinácia lieku s antihypertenzívami môže spôsobiť prudký pokles krvného tlaku, v takom prípade je potrebné skontrolovať funkcie kardiovaskulárneho systému a upraviť dávkovanie.

Keď sa Ofloxacín kombinuje s glukokortikoidmi (hormóny produkované kôrou nadobličiek), výrazne sa zvyšuje riziko poškodenia šliach, najmä u starších ľudí.

V kombinácii s liekmi, ktoré majú alkalické vlastnosti (hydrogenuhličitan sodný, inhibítory karboanhydrázy), Ofloxacín môže vyvolať rozvoj kryštalúrie (akumulácia solí v tele).

Lieky ako metotrexát, cimetidín a iné, ktoré inhibujú elimináciu lieku, prispievajú k zvýšeným koncentráciám ofloxacínu v krvnej plazme.

Pri súčasnom užívaní s teofylínom, warfarínom, metylxantínom, cyklosporínom liek predlžuje dobu eliminácie týchto liekov, preto je potrebné upraviť ich dávkovanie.

Podávanie NSAID, syntetických AMP s vysokou aktivitou proti anaeróbnym baktériám a patogénom protozoálnych infekcií v kombinácii s ofloxacínom vedie ku kŕčovitým kontrakciám a zvyšuje možnosť toxického účinku.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania Ofloxacínom: bolesť v rôznych častiach tela, závraty, nevoľnosť a vracanie, dezorientácia, letargia, ospalosť, zmätenosť. V prípade predávkovania sa vykoná výplach žalúdka a potom sa predpíše symptomatická liečba.

Na obnovu organizmu sa vykonáva detoxikácia na odstránenie toxických látok, zvýšená hydratácia na doplnenie zásob tekutín v tele a desenzibilizačná terapia. Špecifické antidotum nie je indikované, postup hemodialýzy alebo peritoneálnej dialýzy sa v tomto prípade považuje za neúčinný.

Záver

Antibiotikum Ofloxacín je účinný liek, ktorý sa používa na etiotropnú liečbu infekčných ochorení.

Návod na použitie Ofloxacínu podrobne popisuje vlastnosti a vlastnosti použitia antibakteriálneho činidla, ktoré má široké spektrum antimikrobiálneho účinku. Ofloxacín sa používa v rôznych oblastiach medicíny - terapia, urológia, oftalmológia, venerológia.

Antibiotikum Ofloxacín - popis lieku

Ofloxacín je antibakteriálny liek zo skupiny fluórovaných chinolónov, ktorého základom je rovnomenná účinná látka (ofloxacín). Jeho baktericídny účinok je založený na blokovaní enzýmu DNA gyráza, ktorý je zodpovedný za syntézu a delenie mikrobiálnych buniek. V dôsledku toho sú reťazce DNA destabilizované, začína sa proces deštrukcie cytoplazmy a bunkových stien, čo má za následok smrť patogénnych mikroorganizmov.

Dobre vedieť

Výhoda lieku spočíva v jeho jedinečnom chemickom vzorci. Vďaka tomu, že do molekuly chinolínu bol pridaný atóm fluóru, antibakteriálny účinok Ofloxacínu sa niekoľkonásobne zvýšil. Aktualizovaný vzorec umožňuje bojovať proti tým kmeňom patogénov, ktoré si vyvinú rezistenciu na iné antibiotiká.

Ofloxacín je účinný proti širokému spektru grampozitívnej a gramnegatívnej bakteriálnej mikroflóry, vrátane účinného ničenia mykoplazmy, chlamýdií, ureaplazmy, gardnerely, mycobacterium tuberculosis a beta-laktamázových mikroorganizmov. Súčasne niektoré kmene anaeróbnych a aeróbnych baktérií (Peptococcus spp., Clostridium difficile, Bacteroides spp., Nocardia asteroides atď.), ako aj Treponema pallidum, vykazujú rezistenciu voči lieku.

Po perorálnom podaní sa účinná látka rýchlo a takmer úplne absorbuje (o 95 %), príjem potravy však môže absorpciu trochu spomaliť, pričom biologickú dostupnosť liečiva ovplyvňuje len mierne. Ofloxacín rýchlo preniká do všetkých orgánov, tkanív, kostných štruktúr a biologických tekutín (sliny, spútum, cerebrospinálny mok) a prechádza cez všetky bariéry. Maximálna koncentrácia liečiva sa pozoruje do 1 hodiny po užití tablety. Z tela sa vylučuje najmä obličkami, malá časť sa vylučuje žlčou. Polčas rozpadu je 6-7 hodín.

Uvoľňovacie formuláre

Ofloxacín je dostupný v niekoľkých formách:

• Tablety Ofloxacínu sú bikonvexné, biele, filmom obalené, s rôznymi koncentráciami účinnej látky - 100, 200 a 400 mg. Medzi pomocné zložky patrí celulóza, škrob, mastenec, stearát vápenatý, povidón. Balenie s liekom obsahuje obrysovú bunku s 10 tabletami.

• Ofloxacínová oftalmologická masť (0,3 %) je biela so žltkastým odtieňom. 1 g masti obsahuje 3 mg ofloxacínu + pomocné látky, ktoré tvoria základ lieku. Masť je dostupná v hliníkových tubách po 3 a 5 g.
• Roztok ofloxacínu (0,2 %) je bezfarebný priehľadný roztok na intravenóznu injekciu. Dostupné v 100 ml sklenených fľašiach.

Neexistujú žiadne iné formy liekov, napríklad kvapky alebo kapsuly Ofloxacínu. Kvapky na báze účinnej látky ofloxacín sa nazývajú Floxal, Dancil alebo Uniflox.

Prečo sú predpísané tablety alebo kvapky Ofloxacínu?

Ofloxacín sa predpisuje na liečbu infekčných a zápalových ochorení nasledujúcich orgánov a systémov:

1. dýchacie cesty (bronchitída, zápal pľúc);
2. Orgány ENT (otitída, faryngitída, tracheitída, laryngitída);
3. infekcie mäkkých tkanív, kože (karbunky, vriedky);
4. infekčné a zápalové procesy v kostných tkanivách a kĺboch;
5. ochorenia brušných orgánov a žlčového systému (cholecystitída, cholangitída);
6. meningitída;
7. infekcie močových ciest a obličiek (cystitída, uretritída, pyelonefritída);
8. infekčné choroby reprodukčného systému a panvových orgánov (prostatitída, endometritída, cervicitída, kolpitída, orchitída, salpingitída).

Intravenózne podanie roztoku Ofloxacínu je indikované na liečbu pohlavne prenosných infekcií (kvapavka, ureaplazmóza, chlamýdie). Očná masť sa predpisuje ako súčasť komplexnej liečby rohovkových ulcerácií, keratitídy, blefaritídy, konjunktivitídy, chlamýdiových lézií alebo na prevenciu bakteriálnych infekcií po chirurgických zákrokoch na orgánoch zraku. Ako profylaktické činidlo na prevenciu infekcie sa liek používa u pacientov s imunodeficienciou.

Inštrukcie na používanie

Ofloxacínové tablety

Dávkovanie lieku a optimálny liečebný režim vyberá lekár, berúc do úvahy mnohé parametre - oblasť lokalizácie a závažnosť infekčného procesu, celkový stav pacienta, citlivosť patogénov na ofloxacín, možné kontraindikácie spojené s funkčnosťou pečene a obličiek.

Tablety ofloxacínu sa majú užívať celé s jedlom a zapiť dostatočným množstvom tekutiny. Štandardná denná dávka je od 200 do 800 mg, rozdelená do dvoch dávok. Dĺžka liečby je zvyčajne 7-10 dní.

Ofloxacín na prostatitídu sa predpisuje v jednej dávke 200 mg, 1 tableta ráno a večer. Priebeh liečby je dlhý - až 6 týždňov. Pri gastroenteritíde je denná dávka lieku 400 mg, rozdelená na 2 dávky. Liečba trvá 5 dní. Na prevenciu gastropatológií užívajte 1 tabletu (200 mg) raz denne.

Na liečbu je predpísaný Ofloxacín 200 mg. Mali by ste užívať 1 tabletu ráno a večer počas 7 dní. Trvanie liečby infekcií panvových orgánov je 2 týždne, pri ochoreniach dýchacieho systému a kožných infekciách - 10 dní. Pri kvapavke užite Ofloxacín 400 mg raz, najlepšie ráno.

Liek sa vysadí najskôr tri dni po zlepšení stavu a vymiznutí príznakov ochorenia. Ofloxacín pre deti je predpísaný iba pre život ohrozujúce infekcie a nemožnosť použitia menej toxických liekov. Dávkovanie vyberie lekár s prihliadnutím na telesnú hmotnosť, a to rýchlosťou 7,5 mg/kg.

Roztok ofloxacínu

Injekcie sa vykonávajú intravenózne, kvapkaním. Dávku lieku vyberie lekár individuálne, berúc do úvahy stav pacienta a možné kontraindikácie. Počiatočná dávka je 200 mg, podávaná počas 30-60 minút. Po zlepšení sa pacientovi predpisujú tablety Ofloxacínu v rovnakej dennej dávke.

Pri infekciách močových ciest sa liek podáva v dávke 100 mg, injekcie sa podávajú dvakrát denne. Pri liečbe orgánov ORL, mäkkých tkanív, kĺbov, brušných orgánov sa predpisujú dve infúzie 200 mg denne. V prípade potreby sa táto dávka zdvojnásobí. Pri ochoreniach obličiek sa podáva 100 ml roztoku pomocou kvapkadla 1-2 krát denne.

Ofloxacínová masť

Aplikujte lokálne umiestnením prúžku lieku (1 cm dlhý) do dolného viečka až trikrát denne. Štandardný priebeh terapie je 2 týždne. Pri chlamýdiových infekciách sa frekvencia používania masti zvyšuje na 5-6 krát denne, trvanie liečby je až 5 týždňov.

Kontraindikácie

Ofloxacín je zakázané používať za nasledujúcich podmienok:

• individuálna intolerancia fluorochinolónov;
• vek do 18 rokov (pre tablety);
• vek do 1 roka (pre masť);
• tehotenstvo, laktácia;
• nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy v tele;
• epilepsia alebo zníženie prahu konvulzívnej aktivity v dôsledku traumatického poranenia mozgu, mŕtvice alebo poškodenia centrálneho nervového systému;

Ofloxacín sa nemá používať pri ruptúrach šliach, stavoch, ako je intolerancia laktózy alebo periférna neuropatia.

S mimoriadnou opatrnosťou sa liek predpisuje na organické mozgové lézie, závažné ochorenia obličiek a pečene, myasténiu gravis, srdcové zlyhanie, diabetes mellitus, hepatickú porfýriu, bradykardiu a starších pacientov.

Nežiaduce reakcie

Použitie Ofloxacínu môže viesť k rozvoju závažných nežiaducich reakcií z rôznych orgánov a systémov. Najčastejšie negatívne prejavy vznikajú z tráviaceho traktu a sú vyjadrené nevoľnosťou a nedostatkom chuti do jedla. Niekedy dochádza k záchvatom zvracania, hnačky, plynatosti alebo bolesti brucha.

Nežiaduce reakcie, ktoré sú oveľa menej časté:

• migréna, závraty;
• zvýšená podráždenosť, úzkosť, neopodstatnené obavy;
• poruchy spánku, depresívne stavy;
• zmeny krvných parametrov (trombocytopénia, leukopénia);
• cholestatická žltačka, anémia;
• parestézia a tremor končatín, kŕče;
• strata sluchu, zmeny chuti;
• konjunktivitída, zhoršené farebné videnie, dvojité videnie;
• ruptúra ​​šľachy, príznaky artralgie, myalgie, tendinitídy;
• rýchly tlkot srdca, arytmia;
• dýchavičnosť, suchý kašeľ, bronchospazmus;
• retencia moču, dysfunkcia obličiek;
• nerovnováha mikroflóry v črevách;
• alergické reakcie (svrbenie kože, vyrážka, žihľavka).

V závažných prípadoch sa u osôb so sklonom k ​​alergickým reakciám môžu vyskytnúť nebezpečné stavy - alergická pneumonitída a nefritída, Quinckeho edém. U pacientov s cukrovkou sa môže vyvinúť hypoglykémia. Pri použití infúzneho roztoku sa pozorujú lokálne reakcie - začervenanie, bolesť a opuch v oblasti vpichu. Pri liečbe masťou sa môžu objaviť pocity ako pálenie, suchá spojivka, svetloplachosť a slzenie. Najčastejšie sú takéto príznaky krátkodobé a po vysadení lieku rýchlo vymiznú.

Dobre vedieť

Zoznam nežiaducich účinkov je dlhý, no pri dôslednom dodržiavaní odporúčaní lekára a zvolení správneho dávkovania sa pravdepodobnosť ich výskytu výrazne znižuje.

Analógy

Ofloxacín má pomerne málo štruktúrnych analógov obsahujúcich rovnakú účinnú látku. Ide o lieky ako:

• glaufos,
• Dancil,
• Zanotsin,
• Oflox,
• Ofloxabal,
• Ofloxín,
• Oflocide,
• Taritsin,
• Uniflox,

Ktorý liek z tohto zoznamu je pre pacienta najvhodnejší, musí rozhodnúť ošetrujúci lekár. Tablety Ofloxacínu by ste nemali neoprávnene nahradiť inými analógmi, aby ste predišli vzniku nežiaducich komplikácií a nebezpečných vedľajších reakcií.

Náklady na liek

Cena Ofloxacínu závisí od výrobcu, liekovej formy a prirážky lekárnikov. Ofloxacin Teva je najdrahší, cena za balenie tabliet (200 mg) sa pohybuje od 160 do 180 rubľov.

Iné formy drogy sú oveľa dostupnejšie. Takže Ofloxacín 200 mg (10 kusov) stojí od 26 rubľov, Ofloxacín 400 mg (10 kusov) - od 50 rubľov. Náklady na roztok Ofloxacínu sú od 28 rubľov na fľašu (100 ml), očná masť - od 40 rubľov.

Antibakteriálnym liekom je Ofloxacín. Návod na použitie naznačuje, že tablety 100 mg, 200 mg a 400 mg, injekcie v injekčných ampulkách, očná masť 0,3% patria do skupiny fluorochinolónov. Recenzie terapeutov potvrdzujú, že tento liek pomáha pri bronchitíde a zápale pľúc.

Forma a zloženie uvoľnenia

Liečivo je dostupné v nasledujúcich dávkových formách:

1. Filmom obalené tablety: bikonvexné, okrúhle, škrupina a vrstva na priereze sú takmer biele.Tablety ofloxacínu sú balené v blistrových baleniach po 10 kusov. Kartónové balenie obsahuje jeden blister tabliet a návod na použitie lieku.
2. Infúzny roztok: priehľadná zelenožltá tekutina (100 ml v čírych alebo tmavých sklenených fľašiach, 1 fľaša v kartónovej škatuľke).
3. Očná masť 0,3%: homogénna látka žltej, bielej farby so žltým odtieňom alebo bielej farby (5 g v hliníkových tubách, 1 tuba v kartónovej škatuľke).

Hlavnou účinnou látkou lieku je ofloxacín, jeho obsah v jednej tablete je 200 a 400 mg.

Zloženie 1 ml roztoku: Účinná látka - ofloxacín - 0,002 g, pomocné zložky: chlorid sodný, destilovaná voda.

Zloženie 1 g masti: Účinná látka - ofloxacín - 0,003 g, pomocné látky: metylparahydroxybenzoát, propylparahydroxybenzoát, vazelína.

farmakologický účinok

Liečivo je širokospektrálne antimikrobiálne liečivo. Mechanizmus antibakteriálneho účinku Ofloxacínu je založený na jeho schopnosti destabilizovať reťazce DNA bakteriálnych mikroorganizmov, a tým zabezpečiť ich deštrukciu.

Pri použití lieku sa prejavuje aj mierny baktericídny účinok. Ofloxacín je účinný proti rýchlo rastúcim atypickým mykobaktériám a beta-laktamázovým mikroorganizmom.

Anaeróbne baktérie Peptococcus spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Clostridium difficile a baktérie druhu Nocardia asteroides sú voči lieku rezistentné. Liek nie je účinný proti Treponema pallidum.

Indikácie na použitie

S čím Ofloxacín pomáha? Masť, tablety a injekcie sú predpísané, ak má pacient:

• vredy rohovky, blefaritída, konjunktivitída, keratitída, jačmeň, chlamýdiové očné lézie, prevencia infekcie po úrazoch a operáciách (na masť);
• bronchitída, zápal pľúc;
• kvapavka, chlamýdie;
• ochorenia orgánov ORL (faryngitída, sinusitída, zápal stredného ucha, laryngitída);
• infekcie kože, mäkkých tkanív, kostí;
• endometritída, salpingitída, parametritída, ooforitída, cervicitída, kolpitída, prostatitída, epididymitída, orchitída;
• ochorenia obličiek a močových ciest (pyelonefritída, uretritída, cystitída).

Inštrukcie na používanie

Užívané ústne. Dávka sa vyberá individuálne v závislosti od miesta, závažnosti infekcie, citlivosti mikroorganizmov, ako aj od celkového stavu pacienta a funkcie pečene a obličiek. Dospelí - 200-800 mg denne, priebeh liečby - 7-10 dní, frekvencia užívania - 2-krát denne. Dávku do 400 mg denne možno podať v jednej dávke, najlepšie ráno.

Pre kvapavku - 400 mg raz. U pacientov s poruchou funkcie obličiek (s klírensom kreatinínu 50-20 ml/min) 100-200 mg denne. Ak je klírens kreatinínu nižší ako 20 ml/min - 100 mg každých 24 hodín; na hemodialýzu a peritoneálnu dialýzu - 100 mg každých 24 hodín Maximálna denná dávka pri zlyhaní pečene je 400 mg denne.

Tablety sa užívajú celé s vodou, pred jedlom alebo počas jedla. Trvanie liečby je určené citlivosťou patogénu a klinickým obrazom; liečba by mala pokračovať ešte aspoň 3 dni po vymiznutí príznakov ochorenia a úplnej normalizácii telesnej teploty.

Pri liečbe nekomplikovaných a komplikovaných infekcií dolných močových ciest je priebeh liečby 7 a 10 dní pri prostatitíde - do 6 týždňov, pri infekciách panvových orgánov - 10 - 14 dní, pri infekciách dýchacích a kožných orgánov. - 10 dní.

Infúzny roztok

Liečivo sa podáva intravenózne. Liečba ofloxacínom sa začína intravenóznym kvapkaním v dávke 0,2 g počas 30-60 minút. Ak sa stav pacienta zlepší, pacient prejde na perorálne užívanie lieku (tablety) pri zachovaní dávky. Odporúčané dávky Ofloxacínu v závislosti od ochorenia a miesta infekcie:

• Močové cesty – 0,1 g 1-2x denne.
• Obličky a pohlavné orgány – 0,1-0,2 g, rozdelené na 2 injekcie denne.
• Dýchacie cesty, orgány ORL, koža a mäkké tkanivá, kosti a kĺby, brušná dutina, ako aj septické infekcie - 0,2 g, rozdelené na 2 injekcie denne; Je povolené zvýšiť dennú dávku, ak je to potrebné, na 0,4 g pri zachovaní frekvencie podávania.
• Prevencia infekcie u pacientov s výrazným znížením imunity - 0,4-0,6 g denne.

Masť

Lokálne. Umiestnite 1 cm prúžky masti (0,12 mg ofloxacínu) za spodné viečko postihnutého oka 2-3 krát denne. Pri chlamýdiových infekciách sa masť aplikuje 5-6 krát denne.

Masť aplikujete tak, že opatrne stiahnete spodné viečko nadol a ľahkým stlačením hadičky vložíte do spojovkového vaku 1 cm dlhý pásik masti, potom viečko zatvoríte a pohybom očnej gule rovnomerne rozložíte masť. Trvanie liečebného cyklu nie je dlhšie ako 2 týždne (pri chlamýdiových infekciách sa priebeh predlžuje na 4-5 týždňov).

Kontraindikácie

Užívanie tabliet Ofloxacínu je kontraindikované pri niekoľkých patologických a fyziologických stavoch tela, ktoré zahŕňajú:

• Epilepsia (periodický vývoj výrazných tonicko-klonických záchvatov na pozadí poruchy vedomia), vrátane tých, ktoré trpeli v minulosti.
• Tehotenstvo v ktorejkoľvek fáze vývoja a obdobia laktácie (dojčenie).
• Deti do 18 rokov, čo je spojené s neúplnou tvorbou kostí kostry.
• Predispozícia k rozvoju záchvatov (zníženie prahu záchvatov) na pozadí traumatického poranenia mozgu, zápalovej patológie štruktúr centrálneho nervového systému, ako aj mozgovej príhody.
• Precitlivenosť na účinnú látku a pomocné zložky lieku.

S opatrnosťou sa tablety Ofloxacínu používajú na aterosklerózu (ukladanie cholesterolu v stenách tepien) mozgových ciev, poruchy krvného obehu v mozgu (vrátane tých, ktoré trpeli v minulosti), organické lézie štruktúr centrálneho nervového systému, chronický pokles vo funkčnej činnosti pečene. Pred začatím užívania lieku sa musíte uistiť, že neexistujú žiadne kontraindikácie.

Vedľajšie účinky

Použitie Ofloxacínu môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• intenzívne alebo „strašné“ sny, fóbie, úzkosť, nepokoj, psychotické reakcie, halucinácie, depresia, zmätenosť, zvýšený intrakraniálny tlak;
• tachykardia, kolaps, vaskulitída, anémia, hemolytická a aplastická anémia, leukopénia, agranulocytóza, pancytopénia, trombocytopénia, pri vnútrožilovom podaní - znížený krvný tlak;
• zhoršená funkcia obličiek, akútna intersticiálna nefritída, zvýšené hladiny močoviny, hyperkreatinémia;
• presné krvácanie, hemoragická bulózna dermatitída, papulózna vyrážka (prejavy vaskulitídy);
• diplopia, zhoršené vnímanie farieb, chuť, sluch, čuch, rovnováha;
• alergická pneumonitída a nefritída, kožná vyrážka, svrbenie, multiformný erytém, urtikária, horúčka, bronchospazmus, Quinckeho edém, Stevensov-Johnsonov a Lyellov syndróm, eozinofília, fotosenzitivita, v zriedkavých prípadoch - anafylaktický šok;
• myalgia, artralgia, tendinitída, tenosynovitída, ruptúra ​​šľachy;
• závraty, bolesť hlavy, triaška, necitlivosť a parestézia končatín, neistota pohybov, kŕče.

Pri použití lieku vo forme masti sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky, ako je svrbenie a suchosť spojovky, pálenie a nepríjemný pocit v očiach, slzenie, začervenanie očí, fotofóbia. Keď sa Ofloxacín používa podľa indikácií v prísnom súlade s pokynmi a predpismi lekára, pravdepodobnosť vzniku vedľajších účinkov sa výrazne zníži.

Deti, tehotenstvo a dojčenie

Liek je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a laktácie.

Použitie u detí

Liek je kontraindikovaný u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, pretože rast kostry nie je dokončený. U detí sa liek používa len pri život ohrozujúcich infekciách s prihliadnutím na očakávanú klinickú účinnosť a potenciálne riziko nežiaducich účinkov, keď nie je možné použiť menej toxické lieky. Priemerná denná dávka je v tomto prípade 7,5 mg/kg telesnej hmotnosti, maximálna je 15 mg/kg.

špeciálne pokyny

Ofloxacín nie je indikovaný na liečbu akútnej tonzilitídy a nie je liekom voľby na liečbu pneumónie spôsobenej pneumokokmi. Liek ovplyvňuje rýchlosť psychomotorických reakcií. Pri používaní Ofloxacinu sa odporúča zdržať sa vedenia vozidiel a zapojenia sa do potenciálne nebezpečných činností, ako aj pitia alkoholu.

Počas užívania lieku sa neodporúča používať hygienické tampóny kvôli zvýšenému riziku afty. U pacientov s predispozíciou na porfýriu môžu byť záchvaty častejšie. Myasthenia gravis sa môže zhoršiť. Liek môže spôsobiť falošne negatívne výsledky pri bakteriologickej diagnóze tuberkulózy.

Liekové interakcie

• Pri užívaní tohto lieku dochádza k zvýšeniu účinnosti nepriamych antikoagulancií. Je potrebná kontrola koagulačného systému.
• Riziko neurotoxických účinkov a konvulzívnej aktivity sa zvyšuje pri súčasnom podávaní NSAID, derivátov nitroimidazolu a metylxantínov.
• Pri použití barbiturátov a antihypertenzív je možný prudký pokles krvného tlaku.
• Pri použití s ​​glukokortikosteroidmi existuje riziko pretrhnutia šľachy.
• Probenecid, Cimetidín a Metotrexát znižujú tubulárnu sekréciu účinnej látky, čo vedie k zvýšeniu jej koncentrácie v krvnej plazme.
• Pri použití s ​​cyklosporínom sa pozoruje zvýšenie jeho koncentrácie v krvi a polčas rozpadu.
• Súčasné použitie hypoglykemických látok môže viesť k hypo- alebo hyperglykemickým stavom.
• Pri použití s ​​teofylínom sa jeho klírens znižuje a jeho polčas sa predlžuje.
• Predĺženie QT intervalu je možné pri užívaní antipsychotík, antiarytmík, tricyklických antidepresív, makrolidov, derivátov imidazolu, astemizolu, terfenadínu, ebastínu.
• Použitie inhibítorov karboanhydrázy, hydrogénuhličitanu sodného a citrátov, ktoré alkalizujú moč, zvyšuje riziko kryštalúrie a nefrotoxicity.
• Pri predpisovaní sukralfátu, antacíd a liekov obsahujúcich hliník, zinok, horčík alebo železo sa absorpcia ofloxacínu znižuje.

Analógy lieku Ofloxacín

Analógy sú určené štruktúrou:

1. Vero Ofloxacín.
2. Dancil.
3. Oflocid forte.
4. Zanotsin.
5. Glaufos.
6. Ofloxin 200.
7. Ofloxabol.
8. Uniflox.
9. Oflo.
10. Oflomak.
11. Tarivid.
12. Oflox.
13. Tariferid.
14. Oflocid.
15. Ofloxin.
16. Ofloxacín DS (Protekh, Stada, Promed, Teva).
17. Taritsin.
18. Zoflox.

Podmienky a cena dovolenky

Priemerné náklady na Ofloxacín (400 mg tablety č. 10) v Moskve sú 55 rubľov. Vydáva sa na lekársky predpis.

Zoznam B. Skladujte v suchu, chránenom pred svetlom a mimo dosahu detí, pri teplote neprevyšujúcej 25 C. Trvanlivosť - 2 roky.

Zobrazenia príspevku: 261

Popis

Filmom obalené tablety ružovej farby s bikonvexným povrchom. Prierez ukazuje dve vrstvy, pričom vnútorná vrstva je biela so žltkastým až žltým odtieňom.

Zlúčenina

1 tableta obsahuje: účinná látka– ofloxacín – 200 mg; Pomocné látky: monohydrát laktózy, povidón, stearát vápenatý, škrob 1500 (čiastočne predželatínovaný kukuričný škrob), sodná soľ kroskarmelózy, krospovidón, Opadry (vrátane polyvinylalkoholu, čiastočne hydrolyzovaného, ​​makrogol 3350, mastenec, lecitín (sója), oxid titaničitý na báze E 171, lak carmoisine E 122, hliníkový lak na báze indigokarmínu E 132).

Farmakoterapeutická skupina

Antibakteriálne látky na systémové použitie. Fluorochinolóny.
ATX kód– J01MA01.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika
Širokospektrálne antimikrobiálne liečivo
zo skupiny fluorochinolónov. Mechanizmus účinku je spôsobený potlačením replikácie bakteriálnej DNA blokovaním DNA topoizomerázy IV a DNA topoizomerázy II (gyrázy).
Má baktericídny účinok.
Liečivo je účinné proti mikroorganizmom, ktoré produkujú beta-laktamázy a rýchlo rastúcim atypickým mykobaktériám.
Na liek sú citlivé: Staphylococcus aureus(počítajúc do toho stafylokoky rezistentné na meticilín), Staphylococcus epidermidis, druhy Neisseria, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Hafnia, Proteus(indol-negatívne a indol-pozitívne kmene), Haemophilus influenzae, Chlamydiae, Legionella, Gardnerella.
Nasledujúce látky majú rôznu citlivosť na liek: Streptokoky, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa a Mycoplasmas.
Anaeróbne baktérie sú voči lieku odolné (napr Druhy Fusobacterium, Druhy Bacteroides, Druhy Eubacterium, Peptokoky, Peptostreptokoky).
Ofloxacín nie je účinný proti Treponema pallidum.
Farmakokinetika
Po perorálnom užití lieku je absorpcia rýchla a úplná (95%). Biologická dostupnosť - viac ako 96%.
Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne 1-3 hodiny po užití dávky lieku; polčas je 5-7 hodín.
Distribúcia
Väzba na plazmatické bielkoviny – 25 %. Po jednorazovej dávke lieku v dávke 200 mg a 400 mg je Cmax 2,5 mcg/ml a
5 ug/ml. Príjem potravy môže spomaliť absorpciu, ale významne neovplyvňuje biologickú dostupnosť.
Zjavný Vd - 100 l. Ofloxacín je distribuovaný v leukocytoch, alveolárnych makrofágoch, koži, mäkkých tkanivách, kostiach, brušných a panvových orgánoch, dýchacom systéme, moči, slinách, žlči a sekrétoch prostaty. Dobre preniká cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru a vylučuje sa do materského mlieka. Preniká do mozgovomiechového moku v zapálených a nezapálených mozgových blán (14 - 60 %). Nehromadí sa.
Metabolizmus
Metabolizuje sa v pečeni (asi 5 %) za vzniku N-oxidu ofloxacínu a dimetylofloxacínu.
Odstránenie
T1/2 – 4,5-7 hodín (bez ohľadu na dávku). Vylučuje sa v nezmenenej forme obličkami - 75 - 90%, so žlčou - asi 4%. Extrarenálny klírens je nižší ako 20 %.
Po jednorazovej dávke 200 mg sa zistí v moči do 20 až 24 hodín.
Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách
V prípade renálnej alebo hepatálnej insuficiencie sa vylučovanie môže spomaliť.

Indikácie na použitie

Ofloxacín je syntetické antibakteriálne činidlo, derivát fluórchinolónu s baktericídnou aktivitou proti širokému spektru gramnegatívnych a grampozitívnych mikroorganizmov. Je indikovaný na liečbu infekcií spôsobených citlivými mikroorganizmami:
- infekcie horných a dolných močových ciest;
- infekcie dolných dýchacích ciest;
- nekomplikovaná uretrálna a cervikálna kvapavka;
- negonokoková uretritída a cervicitída;
- infekčné lézie kože a mäkkých tkanív;
- ako súčasť komplexnej liečby zápalových ochorení panvových orgánov;
- prostatitída.
Tablety ofloxacínu sa môžu použiť počas postupného prechodu z parenterálneho na perorálne podávanie lieku (kroková terapia).

Kontraindikácie

nedostatok glukóza-6-fosfátdehydrogenázy;
- epilepsia (vrátane anamnézy);
- znížený prah záchvatov (vrátane po traumatickom poranení mozgu, mŕtvici alebo zápalových procesoch v centrálnom nervovom systéme);
- poškodenie šliach v dôsledku predchádzajúcej liečby fluorochinolónmi;
- vek do 18 rokov (keďže rast kostry nie je úplný);
- tehotenstvo;
- laktácia (dojčenie);
- precitlivenosť na zložky lieku.

Návod na použitie a dávkovanie

Dávka ofloxacínu je určená typom a závažnosťou infekčného procesu. Priemerná denná dávka pre dospelých je od 200 mg do 800 mg. Ofloxacín v dávke do 400 mg sa odporúča užívať v jednej dávke, najlepšie ráno. Veľké dávky sa odporúčajú užívať v približne rovnakých intervaloch. Odporúča sa prehltnúť tabletu ofloxacínu vcelku a zapiť dostatočným množstvom vody nalačno alebo s jedlom. Súbežnému užívaniu s antacidami sa treba vyhnúť.
Infekcie dolných močových ciest: 200 - 400 mg denne.
Infekcie horných močových ciest: 200 - 400 mg denne; v prípade potreby až do 400 mg dvakrát denne.
Infekcie dolných dýchacích ciest: 400 mg denne; v prípade potreby až do 400 mg dvakrát denne.
Nekomplikovaná uretrálna a cervikálna kvapavka: 400 mg raz.
Negonokoková uretritída a cervicitída: 400 mg denne v jednej alebo viacerých rozdelených dávkach.
Infekcie kože a mäkkých tkanív: 400 mg dvakrát denne.
Akútne zápalové ochorenia panvových orgánov (vrátane závažných infekcií): 200-400 mg dvakrát denne počas 10-14 dní.
Prostatitída: 300 mg dvakrát denne počas 6 týždňov.
Ak je poškodená funkcia obličiek, dávka sa má znížiť. Ak je klírens kreatinínu 20–50 ml/min (sérový kreatinín 1,5–5,0 mg/dl), dávka sa má znížiť na polovicu (100–200 mg denne). Ak je klírens kreatinínu nižší ako 20 ml/min (sérový kreatinín viac ako 5 mg/dl), má sa podávať 100 mg každých 24 hodín. U pacientov podstupujúcich hemodialýzu alebo peritoneálnu dialýzu je odporúčaná dávka 100 mg každých 24 hodín.
Zhoršená funkcia pečene (napríklad cirhóza s ascitom): maximálna denná dávka je 400 mg, pretože vylučovanie ofloxacínu z tela môže byť oneskorené.
U starších pacientov nie je potrebná žiadna špeciálna úprava dávky, s výnimkou prípadov poruchy funkcie pečene a obličiek, ako aj predĺženia QT intervalu.
Dĺžka liečby závisí od závažnosti infekcie a odpovede na liečbu. Zvyčajná dĺžka liečby je 5-10 dní, s výnimkou nekomplikovanej kvapavky, kde sa odporúča jednorazová dávka.
Celková dĺžka liečby by nemala presiahnuť 2 mesiace.

Vedľajší účinok

Interakcie s inými liekmi

Lieky, ktoré predlžujú QT interval
Ofloxacín, podobne ako iné fluorochinolóny, sa má používať s opatrnosťou u pacientov užívajúcich lieky, ktoré predlžujú QT interval: antiarytmiká triedy IA a III, tricyklické antidepresíva, makrolidy, antipsychotiká.
Antacidá, sukralfát, katióny kovov
Antacidá obsahujúce horčík, sukralfát hlinitý, zinok alebo železo znižujú absorpciu ofloxacínu. Preto sa má ofloxacín užiť 2 hodiny pred použitím antacíd.
Antikoagulanciá
Pri súbežnom užívaní ofloxacínu a antikoagulancií sa pozorovalo predĺženie času krvácania.
Teofylín, niektoré nesteroidné protizápalové lieky a iné lieky, ktoré znižujú prah záchvatov
Je možné, že účinok zníženia prahu záchvatov môže byť aditívny, ak sa užíva súbežne s fluorochinolónmi. Ofloxacín môže predĺžiť polčas eliminácie teofylínu, zvýšiť sérové ​​koncentrácie teofylínu a zvýšiť riziko toxických účinkov teofylínu. Počas súbežného užívania sa majú monitorovať sérové ​​koncentrácie teofylínu.
Hypoglykemické látky (inzulín, glibenklamid, glyburid atď.)
Ofloxacín môže spôsobiť hypoglykémiu alebo hyperglykémiu u pacientov užívajúcich hypoglykemické látky. Pri súbežnom užívaní sa odporúča sledovanie hladín glukózy. Ofloxacín môže pri súbežnom podávaní spôsobiť mierne zvýšenie sérových koncentrácií glibenklamidu; Stav pacientov užívajúcich túto kombináciu sa má sledovať.
Lieky podliehajúce tubulárnej sekrécii
Ak sa vysoké dávky chinolónov používajú súbežne s liekmi, ktoré podliehajú renálnej tubulárnej sekrécii, môže dôjsť k narušeniu ich vylučovania a zvýšeniu sérových hladín (napríklad probenecid, cimetidín, furosemid a metotrexát).
Interakcia s laboratórnymi testami
Stanovenie opiátov alebo porfyrínov v moči môže poskytnúť falošne pozitívne výsledky počas liečby ofloxacínom.
Antagonisty vitamínu K
Pri súčasnom použití ofloxacínu s antagonistami vitamínu K je potrebné sledovanie koagulačných testov z dôvodu možného zvýšenia účinku kumarínových derivátov.

Preventívne opatrenia

Liek sa má predpisovať opatrne v prípade aterosklerózy mozgových ciev, cievnych mozgových príhod (anamnéza), chronického zlyhania obličiek, predĺženia QT intervalu, organických lézií centrálneho nervového systému.
Ofloxacín nie je liekom prvej voľby pri pneumónii spôsobenej pneumokokom alebo Mycoplasma pneumoniae, infekcii spôsobenej beta-hemolytickým streptokokom.
Precitlivenosť a alergické reakcie boli hlásené pre fluorochinolóny po prvom použití. Anafylaktické a anafylaktoidné reakcie môžu prejsť do život ohrozujúceho šoku, a to už po prvom použití. V týchto prípadoch sa má ofloxacín vysadiť a majú sa začať protišokové opatrenia.
Clostridium – pridružené ochorenia
Hnačka, najmä ťažká, pretrvávajúca a/alebo krvavá hnačka počas alebo po liečbe ofloxacínom, môže byť príznakom pseudomembranóznej kolitídy. Ak je podozrenie na pseudomembranóznu kolitídu, ofloxacín sa má okamžite vysadiť. Okamžite sa má začať vhodná liečba.
Produkty, ktoré inhibujú peristaltiku, sú v tejto klinickej situácii kontraindikované.
Pacienti s predispozíciou na epileptické záchvaty
V prípade záchvatov sa má liečba ofloxacínom prerušiť.
Poruchy srdca
Vo veľmi zriedkavých prípadoch bolo u pacientov užívajúcich fluorochinolóny hlásené predĺženie QT intervalu. Opatrnosť je potrebná pri používaní fluorochinolónov, vrátane ofloxacínu, u pacientov so známymi rizikovými faktormi pre predĺženie QT intervalu, ako sú:
vrodený syndróm dlhého QT intervalu;
súčasné užívanie s liekmi, o ktorých je známe, že predlžujú QT interval (napríklad antiarytmiká, trieda IA ​​a III, tricyklické antidepresíva, makrolidy, antipsychotiká);
nerovnováha elektrolytov (napr. hypokaliémia, hypomagneziémia);
starší pacienti;
ochorenie srdca (napr. zlyhanie srdca, infarkt myokardu, bradykardia).
Fotosenzitivita
Pacienti užívajúci ofloxacín sa majú vyhýbať silnému slnečnému žiareniu a UV žiareniu (slnečné lampy, soláriá) počas celej doby liečby a 48 hodín po liečbe.
Pacienti s anamnézou psychotických porúch
U pacientov užívajúcich fluorochinolóny boli hlásené psychotické reakcie. V niektorých prípadoch pacienti vyjadrili samovražedné myšlienky alebo prejavili autoagresívne správanie, vrátane pokusov o samovraždu, niekedy po jednej dávke. Ak sa u pacienta objavia takéto reakcie, podávanie ofloxacínu sa má prerušiť a majú sa prijať vhodné opatrenia. Ofloxacín sa má používať opatrne u pacientov s psychotickou poruchou v anamnéze alebo u pacientov s psychiatrickými ochoreniami.
Pacienti s dysfunkciou pečene
Ofloxacín sa má používať opatrne u pacientov s poruchou funkcie pečene. Boli hlásené prípady fulminantnej hepatitídy vedúcej k zlyhaniu pečene (vrátane smrti). Pacientom treba odporučiť, aby prerušili liečbu a kontaktovali svojho lekára, ak sa objavia príznaky poškodenia pečene, ako je anorexia, žltačka, tmavý moč, pruritus alebo deflácia brušnej steny.
Pacienti užívajúci antagonisty vitamínu K
Z dôvodu možného zvýšeného rizika krvácania u pacientov užívajúcich fluorochinolóny vrátane ofloxacínu v kombinácii s antagonistami vitamínu K sa majú sledovať koagulačné testy.
Myasthenia gravis
Ofloxacín sa má používať opatrne u pacientov s myasthenia gravis v anamnéze.
Periférna neuropatia
Senzorická alebo senzomotorická periférna neuropatia bola hlásená u pacientov užívajúcich fluorochinolóny vrátane ofloxacínu. Ak sa u pacienta objavia príznaky neuropatie, podávanie ofloxacínu sa má prerušiť, aby sa predišlo vzniku ireverzibilných stavov.
Hypoglykémia
U diabetických pacientov liečených perorálnymi hypoglykemickými látkami (napr. glibenklamidom) alebo inzulínom môže použitie fluorochinolónov spôsobiť hypoglykémiu. U pacientov s diabetes mellitus je potrebné starostlivé sledovanie hladín glukózy v krvi.
Pacienti s deficitom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy
Pacienti s latentným alebo diagnostikovaným deficitom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy môžu byť pri užívaní chinolónov, vrátane ofloxacínu, predisponovaní k hemolytickej reakcii.
Pacienti so zriedkavými dedičnými poruchami
Pacienti so zriedkavými dedičnými poruchami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.
Riziko vzniku sekundárnych infekcií
Predpisovanie antibiotík, najmä počas dlhého obdobia, môže viesť k vytvoreniu kmeňov odolných voči antibiotikám. Stav pacienta sa musí v pravidelných intervaloch hodnotiť a v prípade rozvoja sekundárnej infekcie sa musia prijať vhodné opatrenia.
Tendopatie a ruptúra ​​šľachy
Užívanie fluorochinolónov je spojené so zvýšeným rizikom zápalu šliach a ruptúry šľachy. Faktory, ktoré zvyšujú riziko vzniku tendinopatie, sú vek nad 60 rokov, súčasné užívanie kortikosteroidov, ako aj stavy po transplantácii (obličky, srdce, pľúca). Medzi ďalšie rizikové faktory patrí vysoká fyzická aktivita, zlyhanie obličiek a prítomnosť sprievodných ochorení, ako je reumatoidná artritída. Fluorochinolóny sa majú vysadiť, ak pacienti pociťujú bolesť alebo príznaky zápalu šliach. Pacientov treba upozorniť na potrebu okamžite prestať užívať fluorochinolóny, zabezpečiť odpočinok v postihnutej oblasti a okamžite kontaktovať svojho lekára, ak sa objavia počiatočné príznaky, ako je bolesť, opuch alebo zápal.
Zrakové postihnutie
Ak sa u vás vyskytnú poruchy zraku alebo akékoľvek nepríjemné pocity v očiach, mali by ste sa okamžite poradiť s odborným lekárom.

Hrubý vzorec

C18H20FN3O4

Farmakologická skupina látky Ofloxacín

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

83380-47-6

Charakteristika látky Ofloxacín

Antibakteriálne činidlo zo skupiny fluorochinolónov druhej generácie. Kryštalický prášok, mierne žltkastej farby, bez zápachu, horkej chuti. Mierne rozpustný vo vode a alkohole. Molekulová hmotnosť 361,4.

Farmakológia

farmakologický účinok- antibakteriálny, baktericídny.

Inhibuje DNA gyrázu (topoizomerázu II a IV), narúša proces supercoilingu a zosieťovania zlomov DNA, inhibuje delenie buniek, spôsobuje štrukturálne zmeny v cytoplazme a smrť mikroorganizmov.

Má široké spektrum účinku. Ovplyvňuje najmä gramnegatívne a niektoré grampozitívne mikroorganizmy. Účinné proti mikroorganizmom odolným voči väčšine antibiotík a sulfónamidových liekov. Je možná skrížená rezistencia baktérií na ofloxacín a iné fluorochinolóny. Spektrum pôsobenia zahŕňa: E. coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., vrátane Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Klebsiella spp., vrátane Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella sonnei, Helicobacter pylori, Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Chestnerdmydiaginella, Vibrali. pneumophila, Staphyloc Occus spp., Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis(vrátane multirezistentných kmeňov).

Pri perorálnom podaní sa úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu (asi 95 %), absolútna biologická dostupnosť je 96 %. Po užití ofloxacínu v liekovej forme bežných tabliet sa Cmax v plazme dosiahne do 1-2 hodín, po užití tabliet s predĺženým uvoľňovaním - do 6-8 hodín.Väzba na plazmatické bielkoviny je 32%. Zdanlivý distribučný objem 100 l. T1/2 pri užívaní bežných tabliet - 4,5-7 hod.. Preniká do buniek (leukocyty, alveolárne makrofágy) väčšiny orgánov a tkanív, vytvára vysoké koncentrácie v moči, žlči, slinách, spúte, sekrétoch prostaty, obličkách, pečeni, žlčníku, koži , pľúca, prechádza cez BBB a placentárnu bariéru. V pečeni (asi 5 %) sa premieňa na ofloxacín N-oxid a demetylofloxacín. Vylučuje sa hlavne obličkami nezmenený (80 – 90 %); malá časť sa vylučuje žlčou, stolicou a materským mliekom (extrarenálny klírens je nižší ako 20 %). Po jednorazovej perorálnej dávke 200 mg sa v moči zistí v priebehu 20-24 hodín.Pri ochoreniach pečene a/alebo obličiek sa vylučovanie môže spomaliť. Opätovné vymenovanie nevedie ku kumulácii.

Použitie látky Ofloxacín

Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené citlivými mikroorganizmami, vr. infekcie dýchacích ciest (zápal pľúc, exacerbácia bronchitídy), ORL orgánov (sinusitída, faryngitída, zápal stredného ucha, laryngitída, tracheitída), kože a mäkkých tkanív, kostí a kĺbov, brušnej dutiny, panvových orgánov, obličiek a močových ciest (pyelonefritída, cystitída, uretritída), pohlavné orgány (vrátane kvapavky, prostatitídy), chlamýdiové infekcie, septikémia, tuberkulóza (ako súčasť komplexnej liečby), prevencia infekcií u pacientov s imunodeficienciou.

V oftalmológii: bakteriálne vredy rohovky, konjunktivitída, blefaritída, meibomitída, dakryocystitída, keratitída, chlamýdiové očné infekcie, prevencia infekčných komplikácií v pooperačnom období po operácii na odstránenie cudzieho telesa a poranenia oka.

ORL prax: akútny a chronický bakteriálny vonkajší a zápal stredného ucha, zápal stredného ucha s perforáciou bubienka alebo tympanopunktúra; prevencia infekčných komplikácií počas chirurgických zákrokov.

Kontraindikácie

Precitlivenosť (vrátane iných fluorochinolónov, chinolónov), epilepsia (vrátane anamnézy), dysfunkcia centrálneho nervového systému so znížením prahu kŕčovej pripravenosti (vrátane po TBI, mŕtvici, zápalových procesoch v centrálnom nervovom systéme), poškodenie šľachy počas predchádzajúcej liečby fluorochinolónmi, vek do 18 rokov (rast kostry ešte nebol dokončený). Pre lokálne formy: chronická nebakteriálna konjunktivitída alebo zápal stredného ucha.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Použitie počas tehotenstva je možné (aj vo forme liekových foriem na lokálne použitie), ak očakávaný účinok liečby prevyšuje potenciálne riziko pre plod (neurobili sa adekvátne a prísne kontrolované štúdie bezpečnosti používania u tehotných žien).

Teratogénne účinky. Ofloxacín nemal teratogénny účinok pri podávaní gravidným zvieratám počas obdobia organogenézy: potkanom v dávkach nad 810 mg/kg/deň, čo je 11-krát viac ako MRDC pri perorálnom podaní a 9000-krát pri použití vo forme očné kvapky; králikov v dávkach nad 160 mg/kg/deň, čo prekračuje MRDC 4-krát a 1800-krát v uvedenom poradí. Dávky ekvivalentné 50 a 10 MRPH pri perorálnom podaní boli fetotoxické – pozorovalo sa zníženie telesnej hmotnosti plodu a zvýšenie úmrtnosti plodu u potkanov a králikov.

Pri jednorazovej dávke 200 mg ofloxacínu dojčiacim ženám sú jeho koncentrácie v materskom mlieku podobné ako v plazme. Pretože ofloxacín má potenciál spôsobiť závažné nežiaduce reakcie u dojčených detí, dojčiace ženy majú prerušiť dojčenie alebo ofloxacín (vzhľadom na význam lieku pre matku).

Vedľajšie účinky látky Ofloxacín

Z gastrointestinálneho traktu: dyspepsia, nevoľnosť, vracanie, hnačka, anorexia, bolesť brucha, sucho v ústach, prechodné zvýšenie hladiny bilirubínu a pečeňových enzýmov v krvnej plazme, hepatitída, žltačka, dysbakterióza, pseudomembranózna kolitída.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: závraty, bolesť hlavy, nespavosť, úzkosť, znížená rýchlosť reakcie, nepokoj, zvýšený vnútrolebečný tlak, tras, kŕče, nočné mory, halucinácie, psychóza, parestézia, fóbie, zhoršená koordinácia pohybov, chuti, čuchu, videnia, diplopia, poruchy vnímania farieb, strata vedomia.

Z kardiovaskulárneho systému a krvi (hematopoéza, hemostáza): kardiovaskulárny kolaps, hemolytická a aplastická anémia, trombocytopénia vrátane trombocytopenickej purpury, leukopénia, neutropénia, agranulocytóza, pancytopénia.

Z genitourinárneho systému: akútna intersticiálna nefritída, porucha vylučovacej funkcie obličiek so zvýšenými hladinami močoviny a kreatinínu, vaginitída.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, angioedém, vr. hrtan, hltan, tvár, hlasivky, bronchospazmus, urtikária, multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza, anafylaktický šok.

Ostatné: hypoglykémia (u pacientov s diabetom), vaskulitída, zápal šliach, myalgia, artralgia, superinfekcia, fotosenzitivita.

Pri použití v oftalmológii: pocit pálenia a nepríjemný pocit v očiach, začervenanie, svrbenie a suchosť spojovky, fotofóbia, slzenie; zriedkavo - závraty, nevoľnosť.

Po instilácii do zvukovodu: svrbenie vo zvukovode, horká chuť v ústach; zriedkavo - systémové reakcie (ekzém, závraty, hluk a bolesť v ušiach, suchosť ústnej sliznice).

Interakcia

Antacidá s obsahom Al 3+, Ca 2+, Mg 2+, soli železa, soľné laxatíva, sukralfát, zinok znižujú vstrebávanie a znižujú aktivitu (interval medzi dávkami by mal byť aspoň 2 hodiny). Pri súbežnom užívaní NSAID a chinolónov (vrátane ofloxacínu) sa môže zvýšiť riziko stimulácie centrálneho nervového systému a rozvoja konvulzívnych záchvatov. Ak sa ofloxacín užíva súčasne s teofylínom, T1/2 sa môže predĺžiť a Css teofylínu sa môže zvýšiť, čo vedie k zvýšenému riziku toxicity teofylínu. Furosemid a metotrexát inhibujú elimináciu a môžu zvýšiť toxicitu. Zvyšuje koncentráciu glibenklamidu. Nemiešajte v roztoku s heparínom (riziko zrážania).

Predávkovanie

Symptómy: ospalosť, nevoľnosť, vracanie, závrat, dezorientácia, letargia, zmätenosť.

Liečba: výplach žalúdka, udržiavanie životných funkcií.

Cesty podávania

Orálne, intravenózne, lokálne (subkonjunktiválne, do vonkajšieho zvukovodu).

Bezpečnostné opatrenia pre látku Ofloxacín

Po vymiznutí klinických príznakov liečba pokračuje 2-3 dni. Predpisujte opatrne pacientom s cerebrálnou aterosklerózou. Pri kombinácii s inzulínom, kofeínom, teofylínom, cyklosporínom, NSAID, perorálnymi antikoagulanciami (vrátane warfarínu) a liekmi metabolizovanými cytochrómom P450 je potrebné neustále sledovanie.

U detí sa používa len pri ohrození života (kvôli riziku nežiaducich účinkov). Pri rýchlom intravenóznom podaní je možný pokles krvného tlaku.

Nesmie sa podávať subkonjunktiválne alebo do prednej komory oka. Pri použití oftalmických foriem sa neodporúča nosenie očných šošoviek. Kombinované použitie očných kvapiek a očnej masti je možné, pričom masť sa používa ako posledná.

Počas obdobia liečby by ste sa nemali vystavovať slnečnému žiareniu ani UV žiareniu. Odporúča sa zdržať sa činností, ktoré si vyžadujú rýchle psychomotorické reakcie (šoférovanie, práca s potenciálne nebezpečnými mechanizmami) a pitia alkoholu.

Interakcie s inými účinnými látkami

Obchodné názvy

názov	Hodnota Vyshkowského indexu ®
	0.1437