Návod na použitie karty Ciprofloxacín. Čo je antibiotikum ciprofloxacín

INN: Ciprofloxacín

Výrobca: Dr. Reddy's Laboratories Limited

Anatomicko-terapeuticko-chemická klasifikácia: Ciprofloxacín

Registračné číslo v Kazašskej republike:č. RK-LS-5 č. 016507

Obdobie registrácie: 22.01.2016 - 22.01.2021

Inštrukcia

Obchodné meno

Ciprolet®

Medzinárodný nechránený názov

Ciprofloxacín

Lieková forma

Obalené tablety, 250 mg, 500 mg

Zlúčenina

Jedna tableta obsahuje

účinná látka- ciprofloxacín 250 mg alebo 500 mg,

Pomocné látky: kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ kroskarmelózy, koloidný oxid kremičitý, čistený mastenec, magnéziumstearát,

zloženie škrupiny: hypromelóza, kyselina sorbová, oxid titaničitý, čistený mastenec, makrogol (6000), polysorbát 80, dimetikón.

Popis

Biele filmom obalené tablety, okrúhle, bikonvexné a hladké na oboch stranách, výška (4,10  0,20) mm a priemer (11,30  0,20) mm (pre dávku 250 mg) alebo výška (5,50  0,20) mm a priemer ( 12,60  0,20 mm (pre dávku 500 mg).

Farmakoterapeutická skupina

Antibakteriálne lieky na systémové použitie. Antimikrobiálne látky sú deriváty chinolónu. Fluorochinolóny. Ciprofloxacín.

ATS kód J01MA02

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Rýchlo sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť po perorálnom podaní je 70 %. Príjem potravy má malý vplyv na absorpciu ciprofloxacínu. Profil plazmatickej koncentrácie perorálneho ciprofloxacínu je podobný ako pri intravenóznom podaní, takže perorálne a intravenózne cesty podania možno považovať za vzájomne zameniteľné. Komunikácia s plazmatickými proteínmi je 20 - 40%. Priemerný polčas ciprofloxacínu je 6 až 8 hodín po jednorazovej alebo viacnásobnej dávke. Ciprofloxacín dobre preniká do orgánov a tkanív: pľúc, bronchiálnej sliznice a spúta; orgány genitourinárneho systému vrátane prostaty; kostné tkanivo, cerebrospinálny mok, polymorfonukleárne leukocyty, alveolárne makrofágy. Vylučuje sa hlavne močom a žlčou.

Farmakodynamika

Ciprolet® je širokospektrálne antibiotikum zo skupiny fluorochinolónov. Potláča bakteriálnu DNA gyrázu (topomerázu II a IV, zodpovednú za proces supercoilingu chromozomálnej DNA okolo jadrovej RNA, ktorá je nevyhnutná na čítanie genetickej informácie), narúša syntézu DNA, rast a delenie baktérií; spôsobuje výrazné morfologické zmeny (vrátane bunkovej steny a membrán) a rýchlu smrť bakteriálnej bunky. Pôsobí bakteriostaticky na gramnegatívne mikroorganizmy v období pokoja a baktericídne v období delenia (pretože ovplyvňuje nielen DNA gyrázu, ale spôsobuje aj lýzu bunkovej steny), na grampozitívne mikroorganizmy je baktericídny len v období delenia. Nízka toxicita pre bunky makroorganizmov sa vysvetľuje absenciou DNA gyrázy v nich. Tsiprolet® je účinný proti väčšine kmeňov mikroorganizmov v in vitro A v vivo:

- aeróbne grampozitívne mikroorganizmy: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., vrátane Staphylococcus aureus, epidermidis, Streptococcus pyogenes, agalactiae, pneumoniae, Streptococcus (skupiny C, G), streptokoky skupiny Viridans;

- aeróbne gramnegatívne baktérie: Acinetobacter spp., vrátane Acinetobacter anitratus, baumannii, calcoaceticus, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, diversus, Enterobacter spp., vrátane Enterobacter aerogenes, aglomeráty, sacharidy, klokačli, sacharidy philus ducreyi, chrípka, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., vrátane Klebsiella oxytoca, pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, vrátane Pasteurella canis, daggarmatis, Promilito spp. seudomonas aeruginoza, fluorescens , Salmonella spp., Serratia spp., vrátane Serratia marcescens;

- anaeróbne mikroorganizmy: Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.;

- intracelulárne mikroorganizmy: Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Chlamydia pneumoniae, psittaci, trachomatis, Legionella spp., vrátane Legionella pneumophila, Mycobacterium spp., vrátane Mycobacterium leprae, tuberkulóza, Mycoplasma pneumoniae; Rickettsia spp.,

Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, asteroidy Nocardia, Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepatica, Pseudomonas maltophilia, Treponema pallidum sú odolné voči Ciproletu®.

Indikácie na použitie

Nekomplikované a komplikované infekcie spôsobené mikroorganizmami citlivými na ciprofloxacín:

dospelých

ORL infekcie (zápal stredného ucha, sinusitída, frontálna sinusitída, mastoiditída, tonzilitída)

Infekcie dolných dýchacích ciest spôsobené gramnegatívnymi baktériami spôsobenými Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas spp., Haemophilus spp., Branhamella spp., Legionella spp., Staphylococcus spp. (exacerbácia chronickej obštrukčnej choroby pľúc, bronchopulmonálna infekcia pri cystickej fibróze alebo bronchiektázii, zápal pľúc)

Infekcie močových ciest (gonokoková uretritída a cervicitída)

Sexuálne prenosné infekcie spôsobené Neisseria gonorrhoeae (kvapavka, chancre, urogenitálne chlamýdie)

Epidemitída-orchitída vrátane prípadov spôsobených Neisseria gonorrhoeae.

Zápalové ochorenie panvy u žien (zápalové ochorenie panvy), vrátane prípadov spôsobených Neisseria gonorrhoeae

Infekcie brucha (bakteriálne infekcie gastrointestinálneho traktu alebo žlčových ciest, peritonitída)

Infekcie kože a mäkkých tkanív

Septikémia, bakteriémia, infekcie alebo profylaxia infekcií u imunokompromitovaných pacientov (napr. u pacientov užívajúcich imunosupresíva alebo u pacientov s neuropéniou)

Infekcie kostí a kĺbov

- pri liečbe komplikácií spôsobených Pseudomonas aeruginosa u detí starších ako 6 rokov s cystickou fibrózou

Komplikované infekcie močových ciest a pyelonefritída

Prevencia a liečba pľúcneho antraxu (infekcia Bacillus anthracis)

Dávkovanie a podávanie

Ciprolet® v tabletách sa predpisuje dospelým vo vnútri, pred jedlom alebo medzi jedlami, bez žuvania, pitia veľkého množstva tekutiny. Pri užívaní nalačno sa účinná látka rýchlejšie vstrebáva. Tablety Ciprofloxacínu sa nemajú užívať s mliečnymi výrobkami (napr. mlieko, jogurt) alebo ovocnými šťavami s pridanými minerálmi.

Dávky sú určené povahou a závažnosťou infekcie, ako aj citlivosťou podozrivého patogénu, funkciou obličiek pacienta a u detí a dospievajúcich sa berie do úvahy telesná hmotnosť pacienta.

Dávka sa určuje na základe indikácie, typu a závažnosti infekcie, citlivosti na ciprofloxacín, liečba závisí od závažnosti ochorenia, ako aj od klinických a bakteriologických procesov.

Pri liečbe infekcií spôsobených určitými baktériami (napr. , Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter alebo Stafilococ) vyžadujú vyššie dávky ciprofloxacínu a môžu sa kombinovať s jedným alebo viacerými vhodnými antibakteriálnymi látkami.

Pri liečbe určitých infekcií (napr. zápalové ochorenie panvy u žien, intraabdominálne infekcie, infekcie u neutropenických pacientov, infekcie kostí a kĺbov) je možná kombinácia jedného alebo viacerých kompatibilných antibakteriálnych liečiv v závislosti od patogénov, ktoré ich spôsobujú . Liek sa odporúča predpisovať v nasledujúcich dávkach:

dospelých

Indikácie		Denná dávka mg	Trvanie celkovej liečby (vrátane možnosti počiatočnej parenterálnej liečby ciprofloxacínom)
infekcie dolného konca dýchacieho traktu		2 x 500 mg až	7 až 14 dní
Infekcie horných dýchacích ciest	Exacerbácia chronickej sinusitídy	2 x 500 mg až	7 až 14 dní
	Chronický hnisavý zápal stredného ucha	2 x 500 mg až	7 až 14 dní
	Malígny zápal vonkajšieho ucha		Od 28 dní do 3 mesiacov
Infekcie močových ciest	Nekomplikovaná cystitída	Od 2 x 500 mg do 2 x 750 mg
		ženy počas menopauzy - raz 500 mg
	Komplikovaná pyelonefritída	Od 2 x 500 mg do 2 x 750 mg	Najmenej 10 dní v niektorých prípadoch (napríklad s abscesmi) - až 21 dní
	Prostatitída	Od 2 x 500 mg do 2 x 750 mg	2-4 týždne (akútne), 4-6 týždňov (chronické)
genitálne infekcie	Plesňová uretritída a cervicitída	500 mg jednorazová dávka	jednorazová dávka 500 mg
	Orchiepididymitída a zápalové ochorenie panvy	Od 2 x 500 mg do 2 x 750 mg	aspoň 14 dní
Infekcie gastrointestinálneho traktu a intraabdominálne infekcie	Hnačka spôsobená bakteriálnou infekciou, vrátane Shigella spp., okrem Shigella dysenteriae I. typu a empirická liečba ťažkej cestovateľskej hnačky
	hnačka spôsobená Shigella dysenteriae typ I
	hnačka spôsobená Vibrio cholera
	Brušný týfus
	Intraabdominálne infekcie spôsobené gramnegatívnymi organizmami	Od 2 x 500 mg do 2 x 750 mg	5 až 14 dní
Infekcie kože a mäkkých tkanív		Od 2 x 500 mg do 2 x 750 mg	7 až 14 dní
Infekcie kĺbov a kostí		Od 2 x 500 mg do 2 x 750 mg	Max. 3 mesiace
Prevencia a liečba infekcií u pacientov s neutropéniou: odporúča sa predpisovať spolu s inými liekmi		Od 2 x 500 mg do 2 x 750 mg	liečba pokračuje až do konca obdobia neutropénie
Prevencia invazívnych infekcií spôsobených Neisseria meningitis			raz
Postexpozičná profylaxia a liečba antraxu: liečba sa má začať čo najskôr po podozrení alebo potvrdenej infekcii			60 dní od potvrdenia infekcie

Maximálna jednotlivá dávka - 750 mg.

Maximálna denná dávka - 1500 mg

Detstvo a dospievanie

Indikácie	Denná dávka mg	Trvanie celkovej liečby (vrátane možnosti počiatočnej parenterálnej liečby ciprofloxacínom)
cystická fibróza	20 mg/kg telesnej hmotnosti 2-krát až do 750 mg denne.	10 až 14 dní
Komplikovaná cystitída, nekomplikovaná pyelonefritída	Od 10 mg/kg telesnej hmotnosti 2-krát do 20 mg/kg 2-krát a maximálne 750 mg denne.	10 až 14 dní
Postexpozičná profylaxia a kuratívna liečba inhalačného antraxu u jedincov, ktorí môžu dostať perorálnu liečbu, ak je to klinicky nevyhnutné. S užívaním lieku treba začať čo najskôr po podozrení alebo potvrdenom kontakte.	10 mg/kg telesnej hmotnosti 2-krát denne až 15 mg/kg telesnej hmotnosti v maximálnej dávke 750 mg denne.	60 dní od potvrdenej expozície Bacillus anthracis
Iné závažné infekcie	20 mg/kg telesnej hmotnosti 2-krát denne s maximálnou dávkou 750 mg denne.	podľa typu infekcie

Maximálna denná dávka pre deti staršie ako 6 rokov a dospievajúcich je 750 mg.

Starší pacienti

Starší pacienti majú dostať dávku zvolenú podľa závažnosti infekcie a klírensu kreatinínu.

Zlyhanie obličiek a pečene

U pacientov s hepatálnou insuficienciou nie je potrebné meniť dávkovanie ciprofloxacínu.

Štúdie týkajúce sa dávkovania lieku pre deti s poruchou funkcie obličiek a / alebo pečene sa neuskutočnili.

Ak závažnosť pacientovho ochorenia alebo iné dôvody (napríklad ak pacient dostáva enterálnu výživu) neumožňujú užívať obalené tablety ciprofloxacínu, odporúča sa prejsť na liečbu intravenóznou liekovou formou ciprofloxacínu. Po intravenóznom podaní možno pokračovať v liečbe tabletovou formou liečiva.

Vedľajšie účinky

Únava, potenie, horúčka

Bolesť hlavy, závrat, migréna, úzkosť, tras, ospalosť, nočné mory, zmätenosť, depresia, halucinácie, psychotické reakcie

Poruchy zraku a sluchu, čuch, hmatová citlivosť, poruchy chuti vrátane ich straty (úprava nastáva do niekoľkých týždňov po ukončení liečby)

Predĺženie QT intervalu, tachykardia, pokles krvného tlaku, synkopa

Strata chuti do jedla, nevoľnosť, pocit plnosti žalúdka, mierna bolesť brucha, plynatosť, hnačka

Pruritus, urtikária, multiformný erytém, alergická pneumonitída, Steven-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm alebo toxická epidermálna nekrolýza, angioedém, fotosenzitivita

Bolesť kĺbov a svalov, svalová slabosť, lézie šliach (vrátane tendovaginitídy), svalové lézie (rabdomyolýza)

Cholestáza, zlyhanie pečene, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, zvýšené hladiny bilirubínu, sérový kreatinín

Neutropénia, agranulocytóza, trombocytopénia, eozinofília, leukopénia, hemolytická anémia

Kontraindikácie

Precitlivenosť na ciprofloxacín, iné lieky zo skupiny fluorochinolónov alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok lieku

Epilepsia

Poranenie šliach v anamnéze po liečbe antibiotikami

Nedostatok glukóza-6-fosfátdehydrogenázy

Pseudomembranózna kolitída

Súčasné užívanie ciprofloxacínu a tizanidínu

Tehotenstvo a laktácia

Deti a dospievajúci do 6 rokov

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití ciprofloxacínu s didanozínom sa absorpcia ciprofloxacínu znižuje v dôsledku tvorby chelátorov ciprofloxacínu so soľami hliníka a horčíka obsiahnutými v didanozíne.

Pri súčasnom užívaní s warfarínom sa zvyšuje riziko krvácania.

Súčasné podávanie ciprofloxacínu a teofylínu môže viesť k zvýšeniu koncentrácie teofylínu v krvnej plazme v dôsledku kompetitívnej inhibície na väzbových miestach citrochrómu P450, čo vedie k zvýšeniu polčasu teofylínu a zvýšeniu riziko vzniku toxických účinkov spojených s teofylínom. Súčasné podávanie antacíd, ako aj prípravkov obsahujúcich ióny hliníka, zinku, železa alebo horčíka, môže spôsobiť zníženie absorpcie ciprofloxacínu, takže interval medzi vymenovaním týchto liekov by mal byť najmenej 4 hodiny.

špeciálne pokyny

Liečbu môžu predpisovať len lekári so skúsenosťami s liečbou cystickej fibrózy. Ciprofloxacín sa môže podľa potreby použiť na liečbu závažných infekcií u detí a dospievajúcich.

U starších pacientov sa má liek používať s opatrnosťou.

Počas liečby sa treba vyhnúť nadmernému slnečnému a umelému ultrafialovému žiareniu, aby sa predišlo fotosenzitivite. Ak je podozrenie na pseudomembranóznu kolitídu, ciprofloxacín sa má okamžite vysadiť a má sa začať vhodná liečba. Pri použití lieku možno pozorovať zápal šliach a ich pretrhnutie. Takéto reakcie sa pozorovali hlavne u starších pacientov, ktorí súbežne užívali kortikosteroidy. Pri prvom príznaku bolesti alebo zápalu sa má liek okamžite vysadiť. Treba mať na pamäti, že u pacientov s anamnézou poškodenia mozgu (mŕtvica, ťažká trauma) sa môžu vyvinúť záchvaty a pri nedostatku glukózo-6-fosfátdehydrogenázy existuje riziko hemolýzy. V tomto ohľade by sa liečba takýchto pacientov ciprofloxacínom mala vykonávať s veľkou opatrnosťou. Pri predpisovaní ciprofloxacínu pacientom s diabetes mellitus sa musí postupovať opatrne. Používanie ciprofloxacínu sa má prerušiť pri prvom príznaku kožnej vyrážky alebo akejkoľvek inej alergickej reakcie.

Použitie u pacientov s poruchou funkcie pečene a obličiek

Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie obličiek, pretože u týchto pacientov sa polčas ciprofloxacínu zvyšuje.

U pacientov s poruchou funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky. Farmakokinetika ciprofloxacínu u pacientov s cirhózou pečene sa nezmenila. Zmeny vo farmakokinetike lieku u pacientov s akútnou hepatitídou sa neskúmali.

Vlastnosti vplyvu lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy

Ciprofloxacín môže spôsobiť závraty a zvýšenú reakciu na svetlo, schopnosť sústrediť sa pri vedení strojov a rýchlosť psychomotorických reakcií je znížená.

Predávkovanie

Symptómy: zmätenosť, závraty, poruchy vedomia, kŕče; gastrointestinálne poruchy, lézie slizníc; predĺženie QT intervalu.

Antibiotikum ciprofloxacín je širokospektrálne antimikrobiálne činidlo. Má biely odtieň a práškovú štruktúru, prakticky sa nerozpúšťa vo vode a etanole. Jeho zvláštnosť spočíva v tom, že je schopný odstrániť všetky baktérie v tele, nielen aktívne, ale aj tie, ktoré sa nachádzajú v inkubačnej dobe.

Pozrime sa teda konkrétnejšie, na ktoré baktérie antibiotikum ciprofloxacín pôsobí, aké sú indikácie na jeho použitie a ako ho užívať v konkrétnom prípade.

Aké baktérie vylučuje ciprofloxacín z tela?

Toto antibiotikum sa líši v tom, že sa môže použiť na liečbu široké spektrum infekčných chorôb a nielen. Umožňuje vám očistiť telo od takých škodlivých mikróbov, ako sú:

• intracelulárne patogény;
• grampozitívne a gramnegatívne aeróbne baktérie;
• stafylokoky;
• eterobaktérie.

Choroby, pre ktoré je toto antibiotikum predpísané a priebeh liečby

Antibiotiká, ako je ciprofloxacín alebo jeho analógy, predpisujú lekári pri nasledujúcich ochoreniach a ochoreniach:

• ochorenia hrdla;
• infekcie kože, orgánov ENT a vnútorných orgánov;
• gynekologické infekcie;
• očné infekcie;
• sepsa;
• zápal pobrušnice;
• infekčné ochorenia kostí a kĺbov;
• meningitída;
• bakteriémia;
• septikémia;
• choroby spôsobené gonokokmi, salmonelou a šigelou;
• infekcie na pozadí onkologických ochorení;
• infekcie močových ciest.

Priebeh liečby antibiotikom ciprofloxacín sa pohybuje od piatich dní do dvoch týždňov. Ak je infekcia závažná a užívanie lieku vo forme tabliet nie je možné, ale lekár ho môže predpísať intravenózne. Počas liečby ciprofloxacínom treba piť veľa vody, samotné tablety sa užívajú nalačno, aby sa účinná látka rýchlejšie dostala do tela.

Je veľmi žiaduce prísne kontrolovať proces užívania antibiotika, aby sa zabránilo predávkovaniu. Ak dôjde k predávkovaniu, potom okamžite vypláchnite obsah žalúdka a piť veľa vody.

Uvoľňovacia forma ciprofloxácie

V závislosti od závažnosti ochorenia a dávkovania sa ciprofloxacín používa v nasledujúcich formách:

• poťahované tablety;
• infúzny roztok;
• ampulky na injekcie;
• masť a suspenzia;
• očné a ušné kvapky.

Najbežnejšou a najpohodlnejšou formou tohto antibiotika sú tablety. Je to najpohodlnejšie pre samotného pacienta, navyše táto metóda na rozdiel od injekcie znižuje riziko komplikácií z pôsobenia ciprofloxacínu. Treba poznamenať, že pokiaľ ide o účinok, tablety ciprofloxacínu nie sú horšie ako injekčné ampulky. V niektorých prípadoch bude užívanie tabliet preferovanou formou užívania antibiotík, najmä pri črevných ochoreniach, kedy by mala byť účinná látka okamžite nasmerovaná na miesto infekcie.

Vyžaduje sa potiahnutie tabliet ciprofloxacínu na ochranu žalúdočnej šťavy pri absorpcii tiež niektoré analógy ciprofloxacínu pokrývajú tablety špeciálnymi kapsulami na ochranu.

Ďalšou populárnou formou uvoľňovania tohto antibiotika sú kvapky. Oni sú veľmi často predpisované pri očných ochoreniach, najmä s hnisavými očnými chorobami, ako aj v nasledujúcich prípadoch:

• bakteriálna konjunktivitída;
• vredy rohovky;
• blefaritída;
• komplikácie pri očnej chirurgii;
• chronické očné choroby.

Očné kvapky sú dostupné ako 0,3% roztok žltej alebo žltozelenej farby, účinná látka lieku - ciprofloxacín hydrochlorid je obsiahnutá v kvapkách po 3 mg.

Poradie dávkovania ciprofloxacínu

Dávkovanie tohto lieku je predpísané v závislosti od ochorenia a stavu pacienta. Denný príjem je spravidla od 250 do 750 mg až dvakrát denne, pričom priebeh liečby môže byť od desiatich dní do mesiaca.

Pri vnútornom podávaní je jednorazová dávka do 400 mg, má sa podávať dvakrát denne počas jedného až dvoch týždňov alebo aj viac podľa potreby. zvyčajne sa praktizuje podávanie antibiotika vo forme kvapiek do pol hodiny.

Lokálne použitie ciprofloxacínu zahŕňa zavedenie až dvoch kvapiek každých niekoľko hodín, pričom interval sa zníži, keď sa stav pacienta zlepší.

Vo všeobecnosti, bez ohľadu na formu užívania ciprofloxacínu, jeho denný príjem pre dospelého nie je vyšší ako 1,5 gramu.

Vedľajšie účinky a pokyny na užívanie ciprofloxacínu

Najčastejšie vedľajšie účinky zaznamenané pri užívaní ciprofloxacínu sú:

Okrem toho, aby sa zabránilo hnačke pri užívaní tohto antibiotika, malo by byť sprevádzané absorpciou veľkého množstva tekutiny.

počas užívania ciprofloxacínu pri jazde musíte byť veľmi opatrní, ako aj pri vykonávaní potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú rýchlu reakciu a zvýšenú koncentráciu.

Upozorňujeme, že ciprofloxacín sa predpisuje pacientom, ktorí trpia epilepsiou, vaskulárnymi ochoreniami, mozgovými léziami a záchvatmi v anamnéze, s mimoriadnou opatrnosťou a iba v prípadoch núdze, to sú tie „najnebezpečnejšie“ kategórie.

Liek sa musí prerušiť v nasledujúcich prípadoch:

• s výskytom ťažkej hnačky a pseudomembranóznej kolitídy;
• s bolesťou v šľachách;
• s tendovaginitídou.

Počas liečby by malo byť čo najmenej času pod priamym slnečným žiarením.

• tehotná žena;
• dojčiace matky;
• deti do 15 rokov;
• osoby predisponované k epilepsii.

Aby sa maximalizovala účinnosť lieku, nemal by sa užívať spolu s liekmi, ktoré pomáhajú znižovať kyslosť žalúdka. Tiež extrémne treba ho brať s opatrnosťou pri ateroskleróze ciev, zlyhanie pečene a obličiek, ako aj duševné poruchy.

Ak ste v lekárni nenašli ciprofloxacín, môžete si kúpiť jeho analógy, ktoré majú rovnakú účinnú látku ako samotné antibiotikum:

• C-flox;
• ciprolene;
• Floximed;
• Microflox;
• Cypronol.

Získať samotný liek a jeho analógy by mali byť len po konzultácii s lekárom, samoliečba týmto antibiotikom môže spôsobiť množstvo zložitých komplikácií.

Aby sa pri užívaní ciprofloxacínu nevyvolala dysbakterióza, je potrebné použiť lieky na zlepšenie črevnej mikroflóry vrátane Linex, Bifiform, Jogurt a ďalšie.

Kompatibilita ciprofloxacínu a alkoholu

Mnohí pacienti, ktorým je predpísaný ciprofloxacín, sa zaujímajú o to, či je možné počas liečby piť alkohol. Prirodzene, nehovoríme o ťažkých formách niektorých chorôb.

Nesmieme však zabúdať, že ciprofloxacín je pomerne silný liek a neodporúča sa užívať antibiotiká s alkoholom.

Existuje mnoho dôvodov, prečo sa počas užívania lieku odporúča zdržať sa pitia alkoholických nápojov. Ide najmä o tieto dôvody:

• antibiotikum zosilňuje účinok alkoholu a alkohol znižuje účinok lieku;
• alkohol a droga sú extrémne toxické, postihuje pečeň súčasne s dvojnásobnou silou;
• pitie alkoholu počas užívania ciprofloxacínu zvyšuje riziko vedľajších účinkov.

Aj po liečbe lekári odporúčajú zdržať sa pitia alkoholu ešte dva dni, aby sa droga nakoniec z tela odstránila.

Nemyslite si, že z pitia alkoholu v malých dávkach počas liečby nič nebude. Dokonca aj pohár vína alebo pohár piva môžu urobiť trik a zhoršiť problém. Preto, ak existuje a bol vám predpísaný ciprofloxacín, je lepšie ho najskôr vyliečiť a až potom sa potešiť svojimi obľúbenými nápojmi.

INN: Ciprofloxacín

Výrobca: Biosynthesis OJSC

Anatomicko-terapeuticko-chemická klasifikácia: Ciprofloxacín

Registračné číslo v Kazašskej republike:č. RK-LS-5 č. 013776

Obdobie registrácie: 15.10.2014 - 15.10.2019

Inštrukcia

Obchodné meno

CIPROFLOXACIN

Medzinárodný nechránený názov

Ciprofloxacín

Lieková forma

Obalené tablety, 0,25 g a 0,5 g

Zlúčenina

Jedna tableta obsahuje

účinná látka - ciprofloxacín hydrochlorid monohydrát 295 mg a 590 mg (v zmysle ciprofloxacínu) 250 mg a 500 mg,

Pomocné látky:

zloženie jadra: kukuričný škrob, predželatínovaný škrob, krospovidón, monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, mastenec, magnéziumstearát.

zloženie škrupiny: hypromelóza, makrogol-4000, propylénglykol, mastenec, kopovidón, oxid titaničitý E171.

Popis

Biele alebo takmer biele, bikonvexné, filmom obalené tablety, na priereze je viditeľná jedna biela vrstva. Tablety s hmotnosťou 250 mg sú okrúhle, tablety s hmotnosťou 500 mg sú oválne.

Farmakoterapeutická skupina

Antimikrobiálne látky na systémové použitie. Antimikrobiálne látky sú deriváty chinolónu. Fluorochinolóny. Ciprofloxacín.

Kód ATXJ01MA02

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa ciprofloxacín rýchlo a celkom úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu (GIT) (hlavne v dvanástniku a jejune). Jedenie spomaľuje absorpciu, ale nemení maximálnu koncentráciu (Cmax) a biologickú dostupnosť. Biologická dostupnosť - 50-85%, distribučný objem - 2-3,5 l / kg, spojenie s plazmatickými proteínmi - 20-40%. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (TCmax) pri perorálnom podaní je 60-90 minút, Cmax lineárne závisí od veľkosti podanej dávky a je 1,2 a 2,4 μg/ml pri dávkach 250 a 500 mg. 12 hodín po požití 250 a 500 mg sa plazmatická koncentrácia liečiva zníži na 0,1 a 0,2 μg / ml.

Ciprofloxacín sa dobre distribuuje v telesných tkanivách (okrem tkaniva bohatého na tuky, ako je nervové tkanivo). Koncentrácia v tkanivách je 2-12 krát vyššia ako v plazme. Terapeutické koncentrácie sa dosahujú v slinách, mandlích, pečeni, žlčníku, žlči, črevách, brušných a panvových orgánoch (endometrium, vajíčkovody a vaječníky, maternica), semennej tekutine, tkanive prostaty, obličkách a močových orgánoch, pľúcnom tkanive, bronchiálnom sekréte, kostiach tkanivo, svaly, synoviálna tekutina a kĺbová chrupavka, peritoneálna tekutina, koža.V malom množstve preniká do mozgovomiechového moku (CSF), kde je jeho koncentrácia pri absencii zápalu mozgových blán 6-10% z krvi sérum, a so zapálenými - 14-37%. Ciprofloxacín tiež dobre preniká cez placentu do očnej tekutiny, bronchiálneho sekrétu, pohrudnice, pobrušnice, lymfy.Koncentrácia ciprofloxacínu v krvných neutrofiloch je 2-7 krát vyššia ako v krvnom sére.

Aktivita je trochu znížená pri hodnotách pH nižších ako 6.

Ciprofloxacín sa metabolizuje v pečeni (15-30%) za tvorby neaktívnych metabolitov (dietylciprofloxacín, sulfocyprofloxacín, oxocyprofloxacín, formylciprofloxacín).

Polčas (T1 / 2) je asi 4 hodiny, pri chronickom zlyhaní obličiek (CRF) - do 12 hodín.Vylučuje sa hlavne obličkami tubulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou nezmenený (40-50%) a v vo forme metabolitov (15 %), zvyšok vo výkaloch.

Renálny klírens - 3-5 ml / min / kg; celkový klírens - 8-10 ml / min / kg. Pri chronickom zlyhaní obličiek (klírens kreatinínu (CC) nad 20 ml/min) sa percento liečiva vylúčeného obličkami znižuje, ale nedochádza ku kumulácii v tele v dôsledku kompenzačného zvýšenia metabolizmu liečiva a vylučovania cez gastrointestinálny trakt .

Farmakodynamika

Ciprofloxacín – širokospektrálne antimikrobiálne liečivo, derivát chinolínu, inhibuje bakteriálnu DNA gyrázu (topoizomerázy II a IV, zodpovedné za proces supercoilingu chromozomálnej DNA okolo jadrovej RNA, čo je nevyhnutné pre čítanie genetickej informácie), narúša syntézu DNA, rast a delenie baktérií; spôsobuje výrazné morfologické zmeny (vrátane bunkovej steny a membrán) a rýchlu smrť bakteriálnej bunky.

Pôsobí baktericídne na gramnegatívne organizmy v období pokoja a delenia (pretože ovplyvňuje nielen DNA gyrázu, ale spôsobuje aj lýzu bunkovej steny), na grampozitívne mikroorganizmy - len počas polčasu rozpadu.

Nízka toxicita pre bunky makroorganizmov sa vysvetľuje absenciou DNA gyrázy v nich. Pri užívaní ciprofloxacínu nedochádza k paralelnému vývoju rezistencie na iné antibiotiká, ktoré nepatria do skupiny inhibítorov gyrázy, čo ho robí vysoko účinným proti baktériám, ktoré sú odolné napríklad voči aminoglykazidom, penicilínom, cefalosporínom, tetracyklínom a mnohým ďalším antibiotiká.

Gramnegatívne aeróbne baktérie sú citlivé na ciprofloxacín: enterobaktérie (Escherichiacoli, Salmonellaspp., Shigellaspp., Citrobacterspp., Klebsiellaspp., Enterobacterspp., Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Serratiamarcescens, Hafsielppellamorgans., Edward Morganiaspp. , Yersiniaspp. ), iné gramnegatívne baktérie (Haemophilusspp., Pseudomonasaeruginosa, Moraxellacatarrhalis, Aeromonasspp., Pasteurellamultocida, Plesiomonasshigelloides, Campylobacterjejuni, Neisseriaspp.), niektoré vnútrobunkové patogény - Legionumocytespneu. osis, Mycobact eriumkansasii;

Gram-pozitívne aeróbne baktérie: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (St reptococcus pyogenes, St reptococcus agalactiae). Aktívne proti Bacillus anthracis in vitro.

Väčšina stafylokokov rezistentných na meticilín je rezistentná aj na ciprofloxacín. Citlivosť Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (nachádza sa intracelulárne) je stredná (na ich potlačenie sú potrebné vysoké koncentrácie).

Odolné voči lieku: Bacteroidesfragilis, Pseudomonascepacia, Pseudomonasmaltophilia, Ureaplasmaurealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroidy. Nie je účinný proti Treponemapallidum.

Rezistencia vzniká extrémne pomaly, pretože na jednej strane po pôsobení ciprofloxacínu nezostávajú prakticky žiadne perzistentné mikroorganizmy a na druhej strane bakteriálne bunky nemajú enzýmy, ktoré by ju inaktivovali.

Indikácie na použitie

Akútna a chronická (v akútnom štádiu) bronchitída, pneumónia, bronchiektázie, infekčné komplikácie cystickej fibrózy

Akútna sinusitída

cystitída, pyelonefritída

Komplikované intraabdominálne infekcie (v kombinácii s metronidazolom)

Chronická bakteriálna prostatitída

Nekomplikovaná kvapavka

Brušný týfus, kampylobakterióza, šigelóza, cestovateľské hnačky

Infikované vredy, rany, popáleniny, abscesy, flegmóna

Osteomyelitída, septická artritída

Infekcie u neutropenických pacientov

deti

Liečba komplikácií spôsobených Pseudomonasaeruginosa u detí s pľúcnou cystickou fibrózou vo veku 6 až 17 rokov

Prevencia a liečba pľúcneho antraxu (infekcia Bacillus anthracis)

Spôsob podávania a dávka

vnútri. Tablety sa majú prehltnúť celé a po jedle zapiť malým množstvom tekutiny. Pri užívaní tablety nalačno sa účinná látka rýchlejšie vstrebáva.

Pri infekciách dolných dýchacích ciest miernej a strednej závažnosti - 500 mg 2-krát denne, v závažných prípadoch - 750 mg 2-krát denne. Priebeh liečby je 7-14 dní.

Pri akútnej sinusitíde - 500 mg 2-krát denne. Priebeh liečby je 7-14 dní.

V prípade infekcie kože a mäkkých tkanív mierneho až stredného stupňa - 500 mg 2-krát denne, v závažných prípadoch - 750 mg 2-krát denne. Priebeh liečby je 7-14 dní.

Pri infekciách kostí a kĺbov mierneho a stredného stupňa - 500 mg 2-krát denne, s ťažkým priebehom - 750 mg 2-krát denne. Priebeh liečby - až 4-6 týždňov.

Pri infekciách močových ciest - 250-500 mg 2-krát denne, priebeh liečby je 7-14 dní, s nekomplikovanou cystitídou u žien - 3 dni.

Pri chronickej bakteriálnej prostatitíde - 500 mg 2-krát denne, priebeh liečby je 28 dní.

S nekomplikovanou kvapavkou - 250-500 mg raz.

Infekčná hnačka - 500 mg 2-krát denne, priebeh liečby je 5-7 dní.

S brušným týfusom - 500 mg 2-krát denne, priebeh liečby je 7 dní.

S komplikovanými intraabdominálnymi infekciami - 500 mg každých 12 hodín počas 7-14 dní.

Na prevenciu a liečbu pľúcnej formy antraxu - 500 mg 2-krát denne.

Dĺžka liečby závisí od závažnosti ochorenia, klinických a bakteriologických výsledkov.

CRF: pri CC viac ako 60 ml/min nie je potrebná úprava dávky; s CC 30-50 ml / min - 250-500 mg každých 12 hodín; v QC< 30 мл/мин - 250-500 мг каждые 18 ч. Если больному проводится гемодиализ или перитонеальный диализ - 250-500 мг/сут, но принимать следует после сеанса гемодиализа.

V pediatrii:

pri liečbe komplikácií spôsobených Pseudomonasaeruginosa u detí s cystickou fibrózou pľúc od 6 do 17 rokov - 20 mg / kg 2-krát denne (maximálna dávka 1,5 g). Dĺžka liečby je 10-14 dní.

s pľúcnou formou antraxu (prevencia a liečba) - 15 mg / kg 2-krát denne. Maximálna jednotlivá dávka je 500 mg, denná dávka je 1 g Celková dĺžka užívania ciprofloxacínu je 60 dní.

Vedľajšie účinky

Často

Nevoľnosť, hnačka

Niekedy

Zvracanie, bolesť brucha, strata chuti do jedla

Závraty, bolesti hlavy, únava, úzkosť,

Porušenie chuti a vône

Leukopénia, eozinofília

Málokedy

Pocit slabosti, dlhodobé užívanie antibiotík môže spôsobiť vývoj odolných kmeňov baktérií a húb

Plynatosť

Tachykardia, srdcová arytmia, periférny edém

Trombocytopénia

Hypoprotrombinémia, zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz a alkalickej fosfatázy, kreatinínu, bilirubínu a močoviny

Vaskulitída

Veľmi zriedka

Bolesť kĺbov, zápal kĺbov

Cholestatická žltačka (najmä u pacientov s predchádzajúcim ochorením pečene), hepatitída, hepatonekróza, pseudomembranózna kolitída

Tremor, nespavosť, sny „nočné mory“, periférna paraalgézia (anomália vo vnímaní bolesti), potenie, zvýšený vnútrolebečný tlak, nestabilita pri chôdzi, úzkosť, zmätenosť, depresia, halucinácie, ako aj iné prejavy psychotických reakcií (príležitostne progredujúce do stavy, pri ktorých si pacient môže ublížiť), migréna, mdloby

Zhoršenie zraku (diplopia, zmena vnímania farieb), tinitus, strata sluchu

Zvýšené koncentrácie lipázy, amylázy

Znížený krvný tlak, trombóza mozgových tepien

Granulocytopénia, anémia, leukocytóza, agranulocytóza, trombocytóza, pancytopénia, hemolytická anémia, útlm kostnej drene, zmeny hladín protrombínu

Hyperkreatininémia, hyperbilirubinémia, hyperglykémia

Periférna neuropatia

Dýchavičnosť, laryngeálny edém

Psychóza, občas so samovražednými sklonmi

Hematúria, kryštalúria (najmä s alkalickým močom a nízkou diurézou), akútne zlyhanie obličiek, vaginálna kandidóza, glomerulonefritída, dyzúria, polyúria, retencia moču, albuminúria, uretrálne krvácanie, hematúria, znížené vylučovanie dusíka funkcie obličiek, intersticiálna nefritída

-alergické reakcie: niekedy- svrbenie kože, zriedka- žihľavka, opuch tváre alebo hrtana, anafylaktický šok, veľmi zriedka - pľuzgiere sprevádzané krvácaním a objavením sa malých uzlín, ktoré tvoria chrasty, horúčka po drogách, bodové krvácanie na koži (petechie), dýchavičnosť, eozinofília, vaskulitída, erythema nodosum, erythema multiforme exsudatívny erytém (vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu), toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), fotosenzitívne reakcie

- ostatné: asténia, zvýšená fotosenzitivita, superinfekcie (kandidóza, pseudomembranózna kolitída), návaly krvi do tváre, zvýšené potenie, artralgia, artritída, tendovaginitída, ruptúry šliach, myalgia, reakcie typu sérovej choroby

Kontraindikácie

Precitlivenosť na liek

Súčasné užívanie s tizanidínom (riziko výrazného poklesu krvného tlaku (BP), ospalosť)

Tehotenstvo a laktácia

Dospievanie do 18 rokov (okrem liečby komplikácií spôsobených Pseudomonasaeruginosa u detí s cystickou fibrózou pľúc od 6 do 17 rokov; prevencia a liečba pľúcneho antraxu infikovaného Bacillusanthracis)

neznášanlivosť laktózy

Nedostatok laktázy

Glukózovo-galaktózová malabsorpcia

Epilepsia

Liekové interakcie

V dôsledku zníženia aktivity mikrozomálnych oxidačných procesov v hepatocytoch ciprofloxacín zvyšuje koncentráciu a predlžuje T1/2 teofylínu (a iných xantínov, ako je kofeín), perorálnych hypoglykemických liekov, nepriamych antikoagulancií a pomáha znižovať protrombínový index .

Pri kombinácii s inými antimikrobiálnymi liekmi (beta-laktámové antibiotiká, aminoglykazidy, klindamycín, metronidazol) sa zvyčajne pozoruje synergizmus; možno úspešne použiť v kombinácii s azlocilínom a ceftazidímom na infekcie spôsobené Pseudomonaspp.; s mezlocilínom, azlocilínom a inými beta-laktámovými antibiotikami - pri streptokokových infekciách; s izoxazolylpenicilínmi a vankomycínom - so stafylokokovými infekciami; s metronidazolom a klindamycínom - pri anaeróbnych infekciách.

Ciprofloxacín zvyšuje nefrotoxický účinok cyklosporínu, dochádza k zvýšeniu sérového kreatinínu, u takýchto pacientov je potrebné kontrolovať tento indikátor 2-krát týždenne.

Ak sa užíva súčasne, zvyšuje účinok antikoagulačných činidiel nepriameho účinku.

Perorálne podávanie spolu s liekmi obsahujúcimi železo, sukralfátom a antacidovými liekmi obsahujúcimi ióny horčíka, vápnika a hliníka vedie k zníženiu absorpcie ciprofloxacínu, preto sa má podávať 1-2 hodiny pred alebo 4 hodiny po užití vyššie uvedených liekov.

Nesteroidné protizápalové lieky (okrem kyseliny acetylsalicylovej) zvyšujú riziko záchvatov.

Didanozín znížil absorpciu ciprofloxacínu v dôsledku tvorby komplexov s iónmi hliníka a horčíka obsiahnutými v didanozíne.

Metoklopramid urýchľuje absorpciu, čo vedie k skráteniu času na dosiahnutie jeho Cmax.

Kombinované použitie urikozurických liekov vedie k spomaleniu vylučovania (až o 50 %) a zvýšeniu plazmatickej koncentrácie ciprofloxacínu.

Zvyšuje Cmax 7-krát (zo 4 na 21-krát) a plochu pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) 10-krát (zo 6 na 24-krát) tizanidínu, čo zvyšuje riziko výrazného poklesu krvného tlaku a ospalosti .

Probenecid: probenecid interferuje s renálnym vylučovaním ciprofloxacínu. Kombinované použitie probenecidu a ciprofloxacínu zvyšuje koncentráciu ciprofloxacínu v plazme.

omeprazol: Súčasné použitie ciprofloxacínu a omeprazolu vedie k miernemu zníženiu maximálnej plazmatickej koncentrácie a priemernej koncentrácie ciprofloxacínu v moči.

teofylín: pri súčasnom použití sifloxu a teofylínu je možné zvýšenie koncentrácie teofylínu v krvi. V takýchto prípadoch je potrebné upraviť dávku teofylínu.

Tizanidín: Súčasné podávanie s tizanidínom vedie k zvýšeniu koncentrácie tizanidínu v krvnom sére, k zhoršeniu hypotenzie a zvýšeniu sedácie.

kofeín: Niektoré chinolóny, vrátane ciprofloxacínu, znižujú klírens kofeínu a môžu predĺžiť jeho sérový polčas.

Metotrexát: renálny tubulárny transport metotrexátu môže byť inhibovaný počas užívania ciprofloxacínu, čo môže viesť k zvýšeniu plazmatických hladín metotrexátu. V dôsledku toho sa môže zvýšiť riziko toxických reakcií spojených s užívaním metotrexátu. Preto majú byť pacienti užívajúci metotrexát počas liečby ciprofloxacínom starostlivo sledovaní.

fenytoín: Súčasné užívanie ciprofloxacínu a fenytoínu môže viesť k zvýšeniu alebo zníženiu plazmatických hladín fenytoínu, preto sa odporúča ich sledovanie.

antibiotiká: Súčasné použitie ciprofloxacínu a aminoglykozidov a beta-laktámových antibiotík poskytuje aditívny a synergický účinok.

Účinky na CYP: Ciprofloxacín je silný inhibítor CYP1A2 a slabý inhibítor CYP3A4.

Cyklosporín: pri súčasnom použití liekov obsahujúcich ciprofloxacín a cyklosporín sa pozorovalo prechodné zvýšenie koncentrácie kreatinínu v plazme. Preto je potrebné u takýchto pacientov často (dvakrát týždenne) monitorovať plazmatické koncentrácie kreatinínu.

Antagonisty vitamínu K: Súčasné použitie ciprofloxacínu s antagonistami vitamínu K môže zvýšiť jeho antikoagulačný účinok.

Glibenklamid: v niektorých prípadoch môže súčasné použitie ciprofloxacínu a glibenklamidu zvýšiť účinok glibenklamidu (hypoglykémia).

Duloxetín: v klinických štúdiách sa zistilo, že súčasné užívanie duloxetínu so silnými inhibítormi izoenzýmu cytochrómu P450 1A2, ako je fluvoxamín, môže viesť k zvýšeniu priemernej koncentrácie v moči a maximálnej plazmatickej koncentrácie duloxetínu. Hoci nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje o možnej interakcii s ciprofloxacínom, pri ich súčasnom použití možno očakávať podobné účinky.

Ropinirol: V klinickej štúdii sa zistilo, že súčasné použitie ropinirolu, ktorý je inhibítorom stredne silného izoenzýmu cytochrómu P450 1A2, s ciprofloxacínom vedie k zvýšeniu priemernej koncentrácie v moči a maximálnej plazmatickej koncentrácie ropinirolu o 84 % a 60 %. Odporúča sa sledovanie vedľajších účinkov spôsobených ropinirolom a úprava dávkovania počas a po súbežnom podávaní ciprofloxacínu.

lidokaín: u zdravých ľudí sa zistilo, že súčasné užívanie liekov s obsahom lidokaínu, ktorý je inhibítorom stredne silného izoenzýmu cytochrómu P450 1A2, s ciprofloxacínom znižuje klírens intravenózne podaného lidokaínu o 22 %. Hoci liečba lidokaínom bola dobre tolerovaná, počas jednorazového použitia sa môžu vyskytnúť možné interakcie s ciprofloxacínom, čo môže viesť k vedľajším účinkom.

klozapín: na konci jednorazovej aplikácie 250 mg ciprofloxacínu s klozapínom počas 7 dní sa plazmatické koncentrácie klozapínu zvýšili o 29 % a N-desmetylklozapínu o 31 %. Odporúča sa klinické sledovanie a adekvátna úprava dávky klozapínu počas a po súbežnom podávaní ciprofloxacínu.

Sildenafil: Súčasné použitie sildenafilu s ciprofloxacínom vedie k zvýšeniu priemernej koncentrácie v moči a maximálnej plazmatickej koncentrácie sildenafilu približne dvakrát po perorálnej dávke 50 mg súčasne s 500 mg ciprofloxacínu. Preto je pri predpisovaní kombinovanej liečby potrebná opatrnosť, berúc do úvahy riziká a možné prínosy.

Potraviny a mliečne výrobky: vápnik vo forme živiny výrazne neovplyvňuje vstrebávanie. Treba sa však vyhnúť súbežnému podávaniu mliečnych výrobkov alebo nápojov obohatených o minerály (napr. mlieko, jogurt, pomarančový džús obohatený minerálmi) s ciprofloxacínom z dôvodu možného zníženia absorpcie ciprofloxacínu.

špeciálne pokyny

Opatrne:ťažká ateroskleróza mozgových ciev, cerebrovaskulárna príhoda, duševné ochorenie, epilepsia, ťažká renálna a/alebo hepatálna insuficiencia, pokročilý vek, lézie šliach pri predchádzajúcej liečbe fluorochinolónmi.

Ciprofloxacín nie je liekom voľby pri suspektnej alebo potvrdenej pneumónii spôsobenej Streptococcus pneumoniae.

Aby nedošlo k rozvoju kryštalúrie, je neprijateľné prekračovať odporúčanú dennú dávku, je tiež potrebný dostatočný príjem tekutín a udržiavanie kyslej reakcie moču.

Pacientom s epilepsiou, záchvatmi v anamnéze, vaskulárnymi ochoreniami a organickými mozgovými léziami sa má ciprofloxacín predpisovať z dôvodu hrozby nežiaducich reakcií centrálneho nervového systému (CNS) len na „životne dôležité“ indikácie.

Ak sa počas liečby alebo po nej vyskytne ťažká a dlhotrvajúca hnačka, je potrebné vylúčiť diagnózu pseudomembranóznej kolitídy, čo si vyžaduje okamžité vysadenie lieku a vymenovanie vhodnej liečby.

U pacientov liečených ciprofloxacínom sa vyskytli prípady polyneuropatie (založené na neurologických symptómoch, ako je bolesť, pálenie, zmyslové poruchy alebo svalová slabosť, samostatne alebo v kombinácii). Liek sa má vysadiť u pacientov s príznakmi neuropatie vrátane bolesti, pálenia, brnenia, necitlivosti a/alebo slabosti, aby sa zabránilo vzniku nezvratných porúch.

Existujú prípady závažných a smrteľných reakcií u pacientov, ktorí súbežne užívajú ciprofloxacín a teofylín. Tieto reakcie zahŕňali zástavu srdca, kŕče, epileptický stav a zlyhanie dýchania. Hoci sa tieto hlásenia týkajú podobných závažných nežiaducich účinkov u pacientov užívajúcich samotný teofylín, možnosť, že tieto reakcie môžu byť spôsobené ciprofloxacínom, nebola vylúčená. Ak sa súbežnému užívaniu nedá vyhnúť, je potrebné skontrolovať hladiny teofylínu v sére a vykonať príslušné úpravy dávkovania.

Liečba chinolónmi môže byť spojená s reakciami z precitlivenosti, dokonca aj po jednorazovej dávke. Liečba liekom sa má zastaviť pri prvom príznaku alergickej reakcie. Závažné anafylaktické reakcie vyžadujú okamžitú núdzovú starostlivosť.

Tak ako pri iných širokospektrálnych antimikrobiálnych látkach, dlhodobé užívanie lieku môže viesť k premnoženiu necitlivých organizmov a superinfekcii. Tak ako pri iných silných liekoch, počas dlhodobej liečby sa odporúča pravidelné hodnotenie orgánových a systémových funkcií, vrátane renálnych, hepatálnych a hematopoetických funkcií.

CYP450: Ciprofloxacín je inhibítorom pečeňovej enzýmovej dráhy CYP1A2. Súbežné podávanie ciprofloxacínu s inými liekmi primárne metabolizovanými CYP1A2 (napr. teofylín, metylxantíny, tizanidín) má za následok zvýšenie plazmatických koncentrácií súbežne podávaných liekov a môže mať za následok klinicky významné farmakodynamické vedľajšie účinky súbežne podávaných liekov.

Ťažké infekcie a zmiešané infekcie grampozitívnymi a anaeróbnymi patogénmi.

Ciprofloxacín v monoterapii nie je indikovaný na liečbu závažných infekcií a infekcií, ktoré môžu byť spôsobené grampozitívnymi alebo anaeróbnymi patogénmi. Pri takýchto infekciách sa má ciprofloxacín používať spolu s inými adekvátnymi antibakteriálnymi liekmi.

Streptokokové infekcie (vrátane infekcií spôsobených Streptococcus pneumoniae).

Infekcie močových ciest.

Gonokoková uretritída, cervicitída, epididymoorchitída a zápalové ochorenie panvy môžu byť spôsobené izolovanými kmeňmi Neisseria Gonorrhoeae.

Preto sa má ciprofloxacín použiť na liečbu gonokokovej uretritídy alebo cervicitídy len vtedy, ak boli vylúčené organizmy rezistentné na ciprofloxacín.

Na liečbu epididymoorchitídy a zápalového ochorenia panvy sa má empirické použitie ciprofloxacínu zvážiť len v kombinácii s inými adekvátnymi antibakteriálnymi látkami (napr. cefalosporínom), pokiaľ neboli na základe údajov vylúčené organizmy rezistentné na ciprofloxacín. Ak nedôjde ku klinickému zlepšeniu na tretí deň liečby, liečba sa má zrušiť.

Infekcie močových ciest.

Fluorochinolónová rezistencia u Escherichia coli, najbežnejšieho patogénu podieľajúceho sa na vzniku infekcií močových ciest. Lekárom sa odporúča zvážiť lokálnu prevalenciu Escherichia coli rezistentnej na fluorochinolóny.

Odhaduje sa, že jednorazové podanie ciprofloxacínu je spojené s nižšou účinnosťou ako dlhodobá liečba. Toto by sa malo vziať do úvahy aj v súvislosti so zvyšujúcou sa úrovňou rezistencie E. coli na chinolóny.

Intraabdominálne infekcie.

K dispozícii sú obmedzené údaje o účinnosti liečby pooperačných intraabdominálnych infekcií.

Cestovateľská hnačka.

Pri výbere ciprofloxacínu by sa mali brať do úvahy informácie o rezistencii na ciprofloxacín u príslušných patogénov v navštívených krajinách.

Infekčné patológie kostí a kĺbov.

Ciprofloxacín sa má používať v kombinácii s inými antibakteriálnymi látkami v závislosti od výsledkov mikrobiologickej štúdie.

Kostrovo - svalový systém.

Vo všeobecnosti sa ciprofloxacín nemá používať u pacientov s anamnézou ochorenia/poruch šliach spojených s užívaním ciprofloxacínu. Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa však po mikrobiologickom testovaní pôvodcu ochorenia a dôkladnej analýze rizika a prínosu môže ciprofloxacín použiť u týchto pacientov na liečbu určitých závažných infekcií, najmä v prípade zlyhania štandardnej liečby alebo prítomnosti mikrobiálnej rezistencie za predpokladu, že mikrobiologické testovanie oprávňuje použitie ciprofloxacínu.

V súvislosti s užívaním ciprofloxacínu môže dôjsť k zápalu šliach a ruptúre šliach (najmä Achillovej šľachy), niekedy v obojstrannom variante, a to aj v prvých 48 hodinách od začiatku liečby. Zápal a ruptúra ​​šliach sa môže vyskytnúť aj niekoľko mesiacov po prerušení liečby ciprofloxacínom. Riziko tendinopatie sa môže zvýšiť u starších pacientov alebo u pacientov súbežne liečených kortikosteroidmi.

Ak sú prítomné akékoľvek príznaky zápalu šliach (napr. bolestivý opuch, zápal), liečba ciprofloxacínom sa má prerušiť. Je potrebné sledovať zvyšok postihnutej končatiny.

Ciprofloxacín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s ťažkou pseudoparalytickou myasténiou gravis.

Fotosenzibilizácia.

Ukázalo sa, že ciprofloxacín spôsobuje fotosenzitívne reakcie. Pacienti užívajúci ciprofloxacín sa majú počas liečby vyhýbať priamemu vystaveniu slnečnému alebo UV žiareniu.

Kardiovaskulárne poruchy.

Chinolóny sa majú používať opatrne u pacientov so známymi rizikovými faktormi pre predĺženie QT intervalu, ako sú:

Dedičný syndróm dlhého QT intervalu;

Súbežné užívanie liekov, ktoré predlžujú QT interval (napríklad antiarytmiká triedy 1A a 3, tricyklické antidepresíva, makrolidy, antipsychotiká).

Nekorigované poruchy elektrolytov (napr. hypokaliémia, hypomagneziémia);

Srdcové patológie (napr. srdcové zlyhanie, infarkt myokardu, bradykardia).

Starší pacienti a ženy môžu byť citlivejší na lieky predlžujúce QT interval.

Preto je pri používaní fluorochinolónov vrátane ciprofloxacínu v týchto populáciách potrebná opatrnosť.

Boli hlásené prípady kryštalúrie súvisiacej s ciprofloxacínom. Pacienti užívajúci ciprofloxacín majú piť dostatočné množstvo tekutín a treba sa vyhnúť nadmerne zásaditému moču.

Dysfunkcia obličiek.

Keďže ciprofloxacín sa vylučuje hlavne v nezmenenej forme obličkami u pacientov s poruchou funkcie obličiek, je potrebná úprava dávkovania, aby sa predišlo zhoršeniu vedľajších účinkov lieku v dôsledku akumulácie ciprofloxacínu.

Vlastnosti vplyvu lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy

Počas liečby sa treba zdržať vedenia vozidiel a obsluhy strojov a mechanizmov, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Pri používaní ciprofloxacínu sa treba vyhnúť priamemu slnečnému žiareniu a intenzívnemu ultrafialovému žiareniu. V prípade fotosenzitivity (objavenie sa kožných reakcií podobných popáleninám) sa má liek vysadiť.

Predávkovanie

Symptómy: zvýšené vedľajšie účinky lieku.

Liečba:špecifické antidotum nie je známe. Výplach žalúdka a iné núdzové opatrenia, starostlivé sledovanie stavu pacienta, zabezpečenie dostatočného príjmu tekutín. Pomocou hemo- alebo peritoneálnej dialýzy je možné odstrániť len malé množstvo (menej ako 10 %) liečiva.

Uvoľňovacia forma a balenie

Ciprofloxacín je antibiotikum, ktoré má baktericídny účinok proti širokému spektru patogénnych mikroorganizmov. Nespomalí ani nezastaví vývoj a rozmnožovanie objektov mikrosveta, ako to robia bakteriostatické lieky, ale baktérie úplne zničí, spôsobí ich smrť a následné vylúčenie z tela. Mechanizmus účinku tohto antibiotika je založený na inhibícii bakteriálnej DNA gyrázy, enzýmu zodpovedného za duplikáciu DNA, bez ktorej je proces syntézy bielkovín nemysliteľný.

Medzi baktériami, na ktoré ciprofloxacín rozširuje svoj účinok, sú gramnegatívne aj grampozitívne vzorky. Citlivé sú naň baktérie rodu Staphylococcus, Streptococcus, Enterobacteria, Escherichia a Haemophilus influenzae, Klebsiella, Morganella, Neisseria, Salmonella, Shigella, Legionella, Providence, Yersinia, Chlamydia, Mycobacterium a mnohé ďalšie.

Použitie ciprofloxacínu je spojené s množstvom obmedzení. Takže počas liečby týmto liekom je potrebné zdržať sa nadmerného vystavenia slnku. Dôležitou podmienkou účinného pôsobenia lieku je spotreba dostatočného objemu tekutiny na udržanie diurézy na normálnej úrovni (inak sa môže vyskytnúť hemato- a kryštalúria).

Spôsob podávania a dávka ciprofloxacínu sa určuje individuálne v závislosti od závažnosti priebehu a lokalizácie infekcie v tele, veku a telesnej hmotnosti pacienta, jeho celkového zdravotného stavu a funkčného stavu najmä močového systému.

Odporúčaná jednotlivá dávka pre tablety je 250 mg pri nekomplikovaných infekciách a 500 mg pri komplexných infekciách, užíva sa dvakrát denne. Liek sa užíva nalačno spolu s dostatočným množstvom tekutiny. Priemerný priebeh liečby ciprofloxacínom je 7 až 10 dní. Pri ťažkých infekciách možno liek použiť ako intravenóznu infúziu 400 mg dvakrát denne (podrobný zoznam dávok antibiotík v závislosti od ochorenia je uvedený v príbalovom letáku). V oftalmologickej a ORL praxi sa ciprofloxacín používa lokálne vo forme očných a ušných kvapiek. Pri miernych a stredne ťažkých očných infekciách stačí kvapkať 2 kvapky lieku do spojovkového vaku každé 4 hodiny, pri ťažkých - každú hodinu. Očná masť, ako lieková forma ciprofloxacínu, sa v súčasnosti veľmi nepoužíva a vyrába ju iba jeden závod - ruský JSC Tatkhimfarmpreparaty. V otolaryngológii je odporúčaná dávka ciprofloxacínu 3-4 kvapky vkvapkané do vonkajšieho zvukovodu 2-4 krát denne.

Farmakológia

Širokospektrálne antimikrobiálne činidlo zo skupiny fluorochinolónov. Má baktericídny účinok. Potláča DNA gyrázu a inhibuje syntézu bakteriálnej DNA.

Vysoko účinný proti väčšine gramnegatívnych baktérií: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Aktívne proti Staphylococcus spp. (vrátane kmeňov produkujúcich a neprodukujúcich penicilinázu, kmeňov rezistentných na meticilín), niektoré kmene Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp.

Ciprofloxacín je účinný proti baktériám produkujúcim beta-laktamázu.

Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides sú odolné voči ciprofloxacínu. Účinok proti Treponema pallidum nebol dostatočne preskúmaný.

Farmakokinetika

Rýchlo sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť po perorálnom podaní je 70 %. Príjem potravy má malý vplyv na absorpciu ciprofloxacínu. Väzba na plazmatické bielkoviny je 20-40%. Distribuované v tkanivách a telesných tekutinách. Preniká do cerebrospinálnej tekutiny: koncentrácia ciprofloxacínu v nezapálených meningoch dosahuje 10%, v zapálených - až 37%. Vysoké koncentrácie sa dosahujú v žlči. Vylučuje sa močom a žlčou.

Formulár na uvoľnenie

100 ml - polyetylénové fľaše (1) - kartónové obaly.
100 ml - polyetylénové fľaše (50) - kartónové škatule.

Dávkovanie

Individuálne. Vnútri - 250-750 mg 2-krát denne. Trvanie liečby - od 7-10 dní do 4 týždňov.

Na intravenózne podanie je jedna dávka 200 - 400 mg, frekvencia podávania je 2-krát denne; trvanie liečby - 1-2 týždne, ak je to potrebné, a viac. Môže sa podávať intravenóznym bolusom, ale vhodnejšie je kvapkanie trvajúce 30 minút.

Pri lokálnej aplikácii sa kvapkajú 1-2 kvapky do dolného spojovkového vaku postihnutého oka každé 1-4 hodiny.Po zlepšení stavu možno intervaly medzi instiláciami predĺžiť.

Maximálna denná dávka pre dospelých pri perorálnom podaní je 1,5 g.

Interakcia

Pri súčasnom použití ciprofloxacínu s didanozínom je absorpcia ciprofloxacínu znížená v dôsledku tvorby ciprofloxacínových chelátorov s hlinitým a horčíkovým pufrom obsiahnutým v didanozíne.

Pri súčasnom užívaní s warfarínom sa zvyšuje riziko krvácania.

Pri súčasnom použití ciprofloxacínu a teofylínu je možné zvýšiť koncentráciu teofylínu v krvnej plazme, zvýšiť T 1/2 teofylínu, čo vedie k zvýšenému riziku vzniku toxických účinkov spojených s teofylínom.

Súčasné podávanie antacíd, ako aj prípravkov obsahujúcich ióny hliníka, zinku, železa alebo horčíka, môže spôsobiť zníženie absorpcie ciprofloxacínu, takže interval medzi vymenovaním týchto liekov by mal byť najmenej 4 hodiny.

Vedľajšie účinky

Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesti brucha, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, alkalická fosfatáza, LDH, bilirubín, pseudomembranózna kolitída.

Zo strany centrálneho nervového systému: bolesti hlavy, závraty, únava, poruchy spánku, nočné mory, halucinácie, mdloby, poruchy videnia.

Z močového systému: kryštalúria, glomerulonefritída, dyzúria, polyúria, albuminúria, hematúria, prechodné zvýšenie sérového kreatinínu.

Z hematopoetického systému: eozinofília, leukopénia, neutropénia, zmeny v počte krvných doštičiek.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: tachykardia, srdcové arytmie, arteriálna hypotenzia.

Alergické reakcie: pruritus, urtikária, angioedém, Stevensov-Johnsonov syndróm, artralgia.

Nežiaduce reakcie spojené s chemoterapeutickým účinkom: kandidóza.

Lokálne reakcie: bolestivosť, flebitída (pri intravenóznom podaní). Pri použití očných kvapiek je v niektorých prípadoch možná mierna bolestivosť a hyperémia spojovky.

Iné: vaskulitída.

Indikácie

Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na ciprofloxacín, vr. choroby dýchacích ciest, brušnej dutiny a panvových orgánov, kostí, kĺbov, kože; septikémia; závažné infekcie horných dýchacích ciest. Liečba pooperačných infekcií. Prevencia a liečba infekcií u pacientov so zníženou imunitou.

Na lokálne použitie: akútna a subakútna konjunktivitída, blefarokonjunktivitída, blefaritída, bakteriálne vredy rohovky, keratitída, keratokonjunktivitída, chronická dakryocystitída, meibomitída. Infekčné lézie očí po zraneniach alebo cudzích telesách. Predoperačná profylaxia v očnej chirurgii.

V experimentálnych štúdiách sa zistilo, že spôsobuje artropatiu.

Aplikácia na porušenie funkcie obličiek

U pacientov s poruchou funkcie obličiek je potrebná úprava dávkovania.

Použitie u detí

Kontraindikované u detí a dospievajúcich mladších ako 15 rokov.

špeciálne pokyny

U pacientov s poruchou funkcie obličiek je potrebná úprava dávkovania. Používajte opatrne u starších pacientov, s cerebrálnou aterosklerózou, cerebrovaskulárnymi príhodami, epilepsiou, konvulzívnym syndrómom nejasnej etiológie.

Počas liečby by pacienti mali dostávať dostatočné množstvo tekutín.

V prípade pretrvávajúcej hnačky sa má ciprofloxacín vysadiť.

Pri súčasnom intravenóznom podaní ciprofloxacínu a barbiturátov je potrebné monitorovanie srdcovej frekvencie, krvného tlaku, EKG. V procese liečby je potrebné kontrolovať koncentráciu močoviny, kreatinínu a pečeňových transamináz v krvi.

Počas obdobia liečby je možné zníženie reaktivity (najmä pri súčasnom použití s ​​alkoholom).

Nepodávajte ciprofloxacín subkonjunktiválne alebo priamo do prednej komory oka.

Vzorec: C17H18FN3O3, chemický názov: kyselina 1-cyklopropyl-6-fluór-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-3-chinolínkarboxylová (a ako hydrochlorid).

Farmakologický účinok: baktericídne, širokospektrálne antibakteriálne.

Farmakologické vlastnosti

Ciprofloxacín inhibuje enzým DNA gyrázu (topoizomerázy 2 a 4, ktoré sú zodpovedné za ukladanie chromozomálnej DNA okolo jadrovej RNA v supercoil), narúša tvorbu DNA, delenie a rast mikroorganizmov; spôsobuje výrazné morfologické zmeny v bunkách a ich rýchlu smrť. Ciprofloxacín pôsobí na mikroorganizmy počas vegetačného pokoja a rastu. Ciprofloxacín má široké spektrum antimikrobiálnej aktivity, je najaktívnejší proti gramnegatívnym baktériám, účinok na anaeróby je menej výrazný. Ciprofloxacín pôsobí na Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis, Campylobacter jejuni, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus, Escherichia coli, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Haemophilus influenzae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumophilusniae, paraorgana M. ilis, Ne isseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri Pseudomonas aeruginosa, Providencia stuartii, Salmonella typhi, Shigella flexneri, Serratia marcescens, Shigella sonnei, Acinetobacter spp., Staphylococcus hominis, Aeromonas caviae, Staphylococcus saprophyticus, A tigerobactoccus haprophyticus, Bruumonactococer hydrophilacus cella melitensis, Edwardsiella tarda, Campylobacter coli , Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Haemophilus ducreyi, Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae, Salmonella enteritidis, Vibrio paramydiatraoklytifikus, Vibrio vullinoiificus Vibriochicala omatis.

V kyslom prostredí sa aktivita ciprofloxacínu znižuje. Väčšina stafylokokov, ktoré sú rezistentné na meticilín, sú rezistentné aj na ciprofloxacín. Stredne citlivé na ciprofloxacín sú Streptococcus pneumoniae, Mycobacterium avium (ktoré sa nachádzajú vo vnútri buniek), Enterococcus faecalis. Niektoré kmene Stenotrophomonas maltophilia a väčšina kmeňov Burkholderia cepacia, ako aj Pseudomonas cepacia, Bacteroides fragilis, Pseudomonas maltophilia, Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides sú odolné voči ciprofloxacínu. Ciprofloxacín proti Treponema pallidum je neúčinný. Rezistencia na ciprofloxacín sa vyvíja postupne a pomaly. Neexistuje žiadna skrížená rezistencia s cefalosporínmi, penicilínmi, aminoglykozidmi.

Dvojročné štúdie na potkanoch a myšiach nepreukázali žiadny karcinogénny účinok ciprofloxacínu. V štúdiách mutagenity ciprofloxacínu in vitro sa získali negatívne aj pozitívne výsledky.

Po perorálnom podaní sa ciprofloxacín úplne a rýchlo absorbuje v gastrointestinálnom trakte (hlavne v dvanástniku a jejune). Absolútna biologická dostupnosť ciprofloxacínu je 60 – 80 %. Maximálna koncentrácia pri užívaní 750, 500 a 250 mg je 0,4; 0,2 a 0,1 μg / ml a dosiahne sa za 1-1,5 hodiny. Jedenie nemení úroveň absorpcie, ale spomaľuje ju. Pri intravenóznej infúzii počas 1 hodiny 400 a 200 mg liečiva je maximálna koncentrácia 4,6 a 2,1 μg / ml a po 12 hodinách - 0,2 a 0,1 μg / ml. Viaže sa na plazmatické bielkoviny o 20-40%. Ciprofloxacín preniká do tekutín, tkanív a buniek a vytvára vysoké koncentrácie vo fagocytárnych bunkách (makrofágy, polynukleárne bunky), žlčníku, obličkách, pečeni, sliznici dutín a priedušiek, pľúcach, ženských pohlavných orgánoch, žlči, spúte, tekutine z kožných pľuzgierov, moči; nachádza sa v mozgovomiechovom moku, prostate, slinách, tukovom tkanive, koži, svaloch, chrupavkách, kostiach, prechádza placentou, vylučuje sa do materského mlieka. Polčas ciprofloxacínu po perorálnom podaní je 3,5-5 hodín, pri intravenóznom podaní - 5-6 hodín. Celkový klírens ciprofloxacínu je približne 35 l/h. 15 - 30 % biotransformovaných v pečeni za tvorby neaktívnych metabolitov (sulfocyprofloxacín, deetylciprofloxacín, formylciprofloxacín, oxocyprofloxacín). Ciprofloxacín sa vylučuje hlavne obličkami v nezmenenej forme (od 40 do 70 %, v závislosti od spôsobu podania) a vo forme metabolitov (10 – 15 %), zvyšok sa vylučuje gastrointestinálnym traktom (s výkalmi a žlčou ). Obsah ciprofloxacínu v moči je oveľa vyšší ako MIC pre mnohé patogény infekčných ochorení močových ciest. Nebola zistená žiadna kumulácia ciprofloxacínu, keď sa 500 mg liečiva užívalo perorálne 2-krát denne počas 5 dní alebo keď sa podávalo intravenózne pri 200, 150 a 100 2-krát denne počas 1 týždňa. U pacientov s renálnou insuficienciou sa polčas liečiva zvyšuje, pri chronickej cirhóze pečene sa farmakokinetické parametre nemenia. Pri použití očných kvapiek, ktoré obsahujú ciprofloxacín hydrochlorid, do každého oka každé 2 hodiny počas 2 dní a potom každé 4 hodiny počas 5 dní, bola maximálna plazmatická koncentrácia nižšia ako 5 ng/ml, priemerná koncentrácia bola nižšia ako 2,5 ng/ml.

Indikácie

Pre systémové použitie: bakteriálne infekcie spôsobené citlivými mikroorganizmami: ORL orgány (sinusitída, zápal stredného ucha, čelná sinusitída, mastoiditída, sinusitída, faryngitída, tonzilitída), panvové orgány (pyelonefritída, cystitída, prostatitída, salpingitída, adnexitída, ooforitída, tubulárny absces, abscespelvitonitída, endometritída dolné dýchacie cesty (akútna a exacerbácia chronickej bronchitídy, bronchiektázie, pneumónia, cystická fibróza), mäkké tkanivá a koža (infikované rany, vredy, popáleniny, flegmóna, absces), kĺby a kosti (septická artritída, osteomyelitída); infekcie brušných orgánov (gastrointestinálny trakt, žlčové cesty a žlčník, peritonitída, intraperitoneálne abscesy, salmonelóza, kampylobakterióza, týfus, yersinióza, cholera, šigelóza); pohlavné choroby (soft chancre, kvapavka, chlamýdie); septikémia, bakteriémia; ťažké infekcie s neutropéniou a imunodeficienciou; prevencia infekcií počas chirurgických zákrokov. V ORL praxi: otitis externa, liečba pooperačných infekčných komplikácií.
V oftalmológii: infekčné a zápalové ochorenia oka (blefaritída, subakútna a akútna konjunktivitída, blefarokonjunktivitída, keratokonjunktivitída, keratitída, bakteriálny vred rohovky, meibomitída, chronická dakryocystitída, očné infekcie po cudzích telesách alebo úrazoch), pooperačná a predoperačná prevencia infekčných komplikácií v očnej chirurgii.

Dávkovanie a podávanie ciprofloxacínu

Ciprofloxacín sa užíva perorálne, používa sa lokálne a podáva sa intravenózne. Dávkovací režim v závislosti od závažnosti priebehu a lokalizácie infekčného procesu, telesnej hmotnosti a veku pacienta, stavu tela, funkčného stavu obličiek sa nastavuje individuálne. Vnútri (pitie dostatočného množstva tekutiny a nežuvanie, pri užívaní nalačno sa liek rýchlejšie vstrebáva) 2-3x denne po 250 mg (pri ťažkých infekciách po 500-750 mg); predĺžená forma ciprofloxacínu sa užíva 1-krát denne. Infekcie močových ciest - 500 mg denne v 2 dávkach, akútna gonoreálna uretritída - 500 mg raz. Intravenózne kvapkanie - 200 mg 2-krát denne (pri závažných infekciách - 400 mg), trvanie podávania v dávke 200 mg je 0,5 hodiny, pri dávke 400 mg - 1 hodina.

U pacientov s ťažkým poškodením funkčného stavu obličiek sa denná dávka zníži na polovicu, u starších pacientov - o 30%. Ak nie je možné užívať tablety perorálne a / alebo pri závažnej infekcii, liečba začína intravenóznym podaním. Dĺžka liečby závisí od závažnosti ochorenia. Priemerná dĺžka liečby: akútna nekomplikovaná kvapavka a cystitída - 1 deň; infekcie brušných orgánov, obličiek, močových ciest - do 7 dní; u pacientov s oslabenou obranou tela - celé obdobie fázy neutropénie, ale nie viac ako 2 mesiace - s osteomyelitídou; všetky ostatné infekcie, 7-14 dní. Pri streptokokových infekciách, vzhľadom na riziko vzniku neskorých komplikácií, ako aj pri chlamýdiových infekciách treba v terapii pokračovať minimálne 10 dní. U pacientov s imunodeficienciou sa liečba vykonáva počas celého obdobia neutropénie. Liečba sa má vykonávať najmenej 3 dni po vymiznutí klinických príznakov alebo normalizácii telesnej teploty.

Lokálne: pri ťažkej infekcii sa očné kvapky kvapkajú 2 kvapky do spojovkového vaku postihnutého oka každú hodinu, pri ľahkých a stredne ťažkých infekciách - 1-2 kvapky každé 4 hodiny; keď sa stav zlepší, frekvencia instilácií a dávka sa zníži. Na spodné viečko postihnutého oka sa aplikuje oftalmologická masť. Ušné kvapky: 3-krát denne vkvapkajte 5 kvapiek do postihnutého ucha; s vymiznutím príznakov ochorenia by užívanie lieku malo pokračovať ďalšie 2 dni.

Kvôli hrozbe vedľajších účinkov z centrálneho nervového systému by sa ciprofloxacín mal používať v prípade patológie centrálneho nervového systému v anamnéze (organické poškodenie mozgu, epilepsia, znížený prah záchvatov, ťažká ateroskleróza mozgových ciev) so závažnými poruchami funkčného stavu pečene a obličiek, v staršom veku len zo zdravotných dôvodov. U pacientov, ktorí majú v anamnéze alergické reakcie na deriváty fluórchinolónu, sa môžu vyskytnúť aj reakcie na ciprofloxacín. Počas terapie je potrebné vyhýbať sa intenzívnej fyzickej námahe, ultrafialovému a slnečnému žiareniu, kontrolovať pH moču, pitný režim. Existujú prípady kryštalúrie, najmä u pacientov s alkalickou reakciou moču, aby sa tomu zabránilo, nemala by sa prekračovať odporúčaná denná dávka, je tiež potrebné udržiavať kyslú reakciu moču a dostatočný príjem tekutín. Pri objavení sa bolesti v šľachách alebo pri prvých príznakoch tendovaginitídy sa má liečba ciprofloxacínom prerušiť (počas liečby fluorochinolónmi sa vyskytujú prípady zápalu alebo ruptúry šľachy). Ciprofloxacín môže znížiť mieru psychomotorických reakcií, najmä na pozadí alkoholu, to musia vziať do úvahy pacienti, ktorí riadia vozidlá alebo pracujú s potenciálne nebezpečnými mechanizmami. S rozvojom ťažkej hnačky je potrebné vylúčiť pseudomembranóznu kolitídu. Súčasné podávanie intravenóznych barbiturátov vyžaduje sledovanie funkčného stavu kardiovaskulárneho systému (EKG, krvný tlak, pulz). U pacientov mladších ako 18 rokov sa liek predpisuje iba vtedy, ak existuje rezistencia patogénu na iné chemoterapeutické lieky. Na vnútroočnú injekciu roztok vo forme očných kvapiek nie je určený. Pri použití iných oftalmologických liekov by interval medzi injekciami mal byť aspoň 5 minút.

Kontraindikácie na použitie

Precitlivenosť (vrátane iných fluorochinolónov), vek do 18 rokov (koniec obdobia intenzívneho rastu), nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy; v oftalmológii: vek do 2 rokov - pre očnú masť, do 1 roka - pre očné kvapky, vírusovú keratitídu.

Obmedzenia aplikácie

Porušenie cerebrálneho obehu, ťažká cerebrálna ateroskleróza, duševné ochorenie, epileptický syndróm, epilepsia, závažné zlyhanie pečene a/alebo obličiek.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Použitie ciprofloxacínu je počas gravidity kontraindikované (účinnosť a bezpečnosť použitia u tehotných žien nebola stanovená). Ciprofloxacín prechádza placentou. Zistilo sa, že ciprofloxacín spôsobuje artropatiu u mladých zvierat. Pri pokusoch na myšiach a potkanoch, ktoré dostávali perorálne dávky ciprofloxacínu 6-násobok bežnej dennej dávky pre ľudí, sa nezistili žiadne nepriaznivé účinky na plod. Pri pokusoch na králikoch, ktoré dostávali ciprofloxacín 30 a 100 mg/kg perorálne, sa zistilo, že liek spôsobuje narušenie gastrointestinálneho traktu, čo vedie k zníženiu telesnej hmotnosti u samíc a zvýšeniu počtu spontánnych potratov; ale neboli zistené žiadne teratogénne účinky. Pri intravenóznom podaní do 20 mg / kg liečiva nemal ciprofloxacín toxický účinok na embryo a telo matky a nevykazoval ani teratogénny účinok. Použitie lokálnych foriem lieku počas tehotenstva je možné, ak je očakávaný prínos pre matku vyšší ako možné riziko pre plod. Ciprofloxacín sa vylučuje do materského mlieka, preto je počas laktácie potrebné rozhodnúť, či ukončiť dojčenie alebo užívanie lieku, na základe dôležitosti užívania ciprofloxacínu pre matku. Počas dojčenia je potrebné používať lokálne formy ciprofloxacínu s opatrnosťou, pretože nie je známe, či sa ciprofloxacín pri topickom použití vylučuje do materského mlieka.

Vedľajšie účinky ciprofloxacínu

Pri systémovom užívaní - zažívacie ústrojenstvo: nevoľnosť, anorexia, vracanie, hnačka, pseudomembranózna kolitída, zápcha, bolesť brucha a epigastriu, čkanie, abdominálny diskomfort, vredy, plynatosť, bolestivosť a suchosť ústnej sliznice, krvácanie do gastrointestinálneho traktu, cholestatická žltačka, pankreatitída, nekróza pečeňových buniek, hepatitída;
zmyslové orgány a nervový systém: bolesť hlavy, nepokoj, závraty, nepokoj, nočné mory, nespavosť, zmätenosť, fóbie, depresia, únava, zhoršený čuch a chuť, poruchy videnia (diplopia, zmena farebného videnia, bolesť očí, nystagmus), prechodná strata sluchu, tinitus, nálada zmeny, zvýšený intrakraniálny tlak, poruchy chôdze, parestézia, ataxia, potenie, tremor, toxická psychóza, kŕče, halucinácie, paranoja, migréna;
krv a obehový systém: zníženie krvného tlaku, arytmia, kardiovaskulárny kolaps, paroxyzmálna tachykardia, cerebrálna trombóza, leukopénia, anémia, leukocytóza, trombocytóza, trombocytopénia, zmeny hladín protrombínu;
dýchací systém: dýchavičnosť, pľúcna embólia, respiračná tieseň, pleurálny výpotok, bronchospazmus; oporný a pohybový systém: myalgia, artralgia, tendovaginitída; urogenitálny systém: kryštalúria, časté močenie, hematúria, polyúria, cylindrúria, proteinúria, retencia moču, acidóza, hemoragická cystitída, vaginitída, nefritída, gynekomastia;
alergické reakcie: petechie, vyrážka, pľuzgiere, kožná vaskulitída, papuly, Stevensov-Johnsonov syndróm, exsudatívny multiformný erytém, Lyellov syndróm, exfoliatívna dermatitída, opuchy končatín, pier, krku, tváre, spojiviek, svrbenie kože, žihľavka, angioedém, anafylaktický šok;
ostatné: eozinofília, hyperpigmentácia, horúčka, prechodné zvýšenie pečeňových transamináz, alkalickej fosfatázy, močoviny, kreatinínu, sérových triglyceridov, draslíka, glukózy, bilirubínu; fotosenzitivita, kandidóza, dysbakterióza; v mieste intravenóznej injekcie - pocit pálenia, bolesť, flebitída.

Na lokálne použitie: alergické reakcie, pálenie, svrbenie, hyperémia a mierna bolestivosť ušného bubienka alebo spojovky; zriedkavo - svetloplachosť, edém očného viečka, slzenie, nepríjemná pachuť v ústach ihneď po nakvapkaní, pocit cudzieho telesa v oku, znížená zraková ostrosť, keratitída, výskyt bielej kryštalickej zrazeniny u pacientov s rohovkovým vredom, keratopatiou, infiltráciou resp. výskyt škvŕn na rohovke, vývoj superinfekcie.

Interakcia ciprofloxacínu s inými látkami

Aktivita ciprofloxacínu sa zvyšuje v kombinácii s aminoglykozidmi, beta-laktámovými antibiotikami, klindamycínom, vankomycínom, metronidazolom. Prípravky bizmutu, sukralfát, antacidá, ktoré obsahujú ióny horčíka, hliníka alebo vápnika, ranitidín, cimetidín, vitamíny so stopovými prvkami, zinok, síran železnatý, didanozín znižujú vstrebávanie ciprofloxacínu (ciprofloxacín sa odporúča užiť 4 hodiny po alebo 2 hodiny pred uvedené lieky). Azlocilín, probenecid zvyšujú hladinu ciprofloxacínu v krvi. Ciprofloxacín znižuje klírens a zvyšuje plazmatické hladiny aminofylínu, kofeínu a teofylínu (riziko nežiaducich reakcií sa zvyšuje). Ciprofloxacín zvyšuje účinky warfarínu a iných perorálnych antikoagulancií (predlžuje čas krvácania). Ciprofloxacín zvyšuje nefrotoxicitu cyklosporínu, pravdepodobnosť zvýšenej excitability centrálneho nervového systému a konvulzívnych reakcií pri užívaní nesteroidných protizápalových liekov. Prostriedky, ktoré alkalizujú moč (hydrogenuhličitan sodný, citráty, inhibítory karboanhydrázy), znižujú rozpustnosť ciprofloxacínu (zvyšuje pravdepodobnosť kryštalúrie). Infúzne roztoky ciprofloxacínu, ktoré sú pripravené na použitie, sa môžu kombinovať s infúznymi roztokmi: Ringerov, 0,9 % chlorid sodný, Ringerov laktát, 10 % roztok fruktózy, 5 % a 10 % roztok dextrózy, ako aj roztok, ktorý obsahuje 5 % dextrózy s 0,225 alebo 0,45 % chloridu sodného. Ciprofloxacín je nekompatibilný s roztokmi, ktoré majú hodnotu pH vyššiu ako 7.

Predávkovanie

Pri predávkovaní ciprofloxacínom nie sú zaznamenané špecifické príznaky; možné zvýšenie nežiaducich reakcií. Je potrebné: výplach žalúdka, užívanie emetík, zavedenie veľkého množstva tekutiny, vytvorenie kyslej reakcie moču, udržiavacia liečba; neexistuje žiadne špecifické antidotum; počas peritoneálnej dialýzy a hemodialýzy sa môže vylúčiť iba 10 % liečiva.