Omeprazol sau Esomeprazol: care este mai bine, diferențe, reguli pentru alegerea unui substitut. Studiu comparativ al eficacității clinice a omeprazolului și lansoprazolului în tratamentul bolilor asociate cu Helicobacter pylori

Pierderea poftei de mâncare, durere și greutate în stomac, flatulență, greață și arsuri la stomac după masă - acestea nu sunt toate simptome dispeptice care se manifestă prin inflamarea suprafeței interioare a organului digestiv. Prin urmare, alegerea medicamentului pentru gastrită, pe lângă vindecarea directă a defectelor mucoasei, ar trebui să vizeze eliminarea durerii și normalizarea acidității.

Modificările distructive ale suprafeței interioare a stomacului sunt cauzate de o serie de factori adversi. Cu toate acestea, ele au simptome și curs diferite (proces acut sau cronic). Prin urmare, un medicament care este prescris unui pacient poate să nu aibă efectul adecvat asupra corpului altuia și, în cel mai rău caz, poate provoca chiar daune semnificative. Doar un gastroenterolog este capabil să determine ce pastile are nevoie pacientul.

Agenți antibacterieni

Uneori, cauza de bază a gastritei este o infecție bacteriană cu H. pylori, pentru care tratamentul cu antibiotice este important.

În acest caz, se utilizează comprimate de gastrită a stomacului cu efect antibacterian:

• tinidazol,
• Amoxicilină,
• eritromicină,
• tetraciclina,
• Sulgin,
• Claritromicină.

Regimurile de tratament pentru o boală cauzată de bacteria H. pylori includ următoarele combinații de medicamente pentru gastrită:

• cum să bei omeprazol cu ​​gastrită

• Omeprazol, Claritromicină și Amoxicilină;
• Amoxicilină, Claritromicină, Omeprazol, De-Nol și uneori în plus Tinidazol.

Preparatele de bismut formează o peliculă pe suprafața interioară a stomacului care reduce efectul coroziv al acidului:

• De-Nol,
• Vikair,
• Novobismol,
• Vikalin.

Aceste tablete pentru tratamentul gastritei au un efect bactericid asupra bacteriei H. pylori și, de asemenea, ajută la vindecarea și epitelizarea ulcerelor mucoase.

Pentru a suprima procesul inflamator în gastrita stomacului, se folosesc preparate combinate eficiente, care includ mai multe componente antimicrobiene.

Dintre acestea, cele mai populare sunt:

• Pilobakt NEO,
• Pylobakt AM,
• Ornistat.

În același timp, antibioticele pot fi utilizate în diferite combinații, dar PPI este prezent în schemă în orice caz.

inhibitori ai pompei de protoni

Mijloacele împotriva gastritei, caracterizate prin aciditate ridicată, ar trebui să rezolve o altă problemă - să încetinească producția de acid clorhidric. Au anumite contraindicații, așa că ar trebui să fie prescrise numai de gastroenterologi.

Medicamentul, luat din gastrită hiperacidă, are următorul efect:

• inhibă producția de acid clorhidric;
• stabilizează nivelul de aciditate;
• reduce producția de enzime.

Acest medicament eficient a demonstrat o bună biodisponibilitate și eficacitate în gastrita hiperacidă la adulți și copii. Instrumentul îmbunătățește prognosticul chiar și la pacienții cu gastrinom, o boală malignă în care tumora produce gastrină (un hormon care stimulează producția de acid clorhidric).

Au fost create mai multe generații de IPP, care diferă în ceea ce privește eficiența lor. Prin urmare, astăzi sunt utilizate cele mai eficiente medicamente pentru tratamentul gastritei:

• lansoprazol,
• omeprazol,
• Rabeprazol
• Promez,
• pantoprazol,
• Esomeprazol.

Aceste remedii sunt cele mai bune medicamente pentru gastrita cu aciditate mare. Cele mai multe dintre ele sunt disponibile pe bază de rețetă.

Blocante ale receptorilor histaminici H2

În acest scop, se folosesc medicamente care au un principiu diferit de acțiune. Blocanții histaminei inhibă producția de pepsină, stimulează sinteza prostaglandinelor și microcirculația în mucoasă, cresc cantitatea de mucus gastric, măresc producția de bicarbonați și îmbunătățesc motilitatea gastrică și duodenală. Tratamentul implică administrarea medicamentului de două ori, deoarece efectul său durează doar 12 ore. Pentru a fi mai eficiente, acestea ar trebui utilizate împreună cu IPP. Cele mai bune medicamente din acest grup:

• cimetidină,
• famotidina,
• Nizatidină
• Ranitidină
• Levociterizină.

Medicamentele se eliberează exclusiv pe bază de rețetă.

Antiacide

Un nivel ridicat de aciditate duce la ulcerația și eroziunea mucoasei gastrice. Pentru a evita astfel de complicații, pacientul are nevoie de tratament cu antiacide.

În acest caz, se utilizează un medicament pentru arsuri la stomac, cu efect de învăluire, care are proprietăți protectoare. Protejează învelișul intern al organului digestiv de expunerea la stimuli chimici, mecanici și termici.

Simptomele arsurilor la stomac sunt atenuate de antiacide care neutralizează acidul clorhidric. Bea pe stomacul gol, medicamentele funcționează doar pentru puțin peste jumătate de oră. Prin urmare, acestea trebuie luate după mese, caz în care durata de acțiune a antiacidelor este mărită de 6 ori.

Dintre comprimatele de gastrită cu proprietăți antiacide, sunt cele mai des utilizate următoarele:

• Maalox,
• Gastal,
• Rennie
• Alumag,
• Gaviscon.

Ele pot fi combinate cu medicamente care conțin omeprazol, dar nu trebuie utilizate împreună cu gastroprotectori (De-Nol, Venter), tetraciclină, acid acetilsalicilic și produse digitalice. Dacă este necesar să luați medicamentele de mai sus, este necesar să faceți un interval de două ore între utilizarea acestor medicamente și antiacide.

De asemenea, nu ar trebui să utilizați aceste fonduri în mod necontrolat pentru o perioadă lungă de timp. Ca urmare a unui astfel de tratament, procesele naturale de secreție acide sunt inhibate și gastrita hiperacidă se poate transforma în cele din urmă în gastrită hipoacidă, ceea ce nu este, de asemenea, norma.

Preparate enzimatice

Pentru a îmbunătăți procesele digestive din tractul gastrointestinal, se folosesc enzime. Ele ajută la descompunerea ingredientelor alimentare. Cele mai frecvent utilizate preparate enzimatice sunt:

• digestiv,
• Pancreatină,
• Mezim-forte,
• de sărbătoare,
• acidin-pepsină,
• Panzinorm.

Astfel de medicamente trebuie luate în timpul meselor, la doza prescrisă de medicul curant.

Preparate electrolitice

Aceste fonduri nu sunt necesare pentru a trata gastrita stomacului, ci doar pentru a opri simptomele acesteia și pentru a reduce posibilitatea de complicații, completând lipsa de lichid din corpul pacientului, pierdută în timpul diareei sau vărsăturilor (simptome tipice în forma acută a bolii). ).

Injecțiile din gastrită sunt necesare, în primul rând, în cazul unei boli cu atrofie, deoarece în acest caz absorbția lichidului luat este redusă. În cazul intoxicației severe, se folosesc perfuzii dintr-o soluție de glucoză cu vitaminele B și C, precum și cu soluție salină. În cazurile severe, soluția salină 0,85% este injectată subcutanat.

Lista medicamentelor pentru rehidratare este următoarea:

• soluție de dextroză (în fiole),
• Soluție salină (sticlă),
• Regidron (în pulbere).

Aceste medicamente sunt vândute în farmacii fără prescripție medicală.

Acizi ursodeoxicolici și chenodeoxicolici

Aceste medicamente pentru gastrită cu aciditate ridicată opresc atacurile de arsuri la stomac, reflux. Un astfel de remediu este medicamentul Ursodez pentru arsuri la stomac și gastrită.

Acest tip de medicament include, de asemenea:

• Ursolite,
• Henofalk,
• Grinterol.

Aceste medicamente, folosite pentru a trata formele atrofice, mixte și erozive ale bolii, se vând pe bază de rețetă.

Calmante

Cu un sindrom de durere puternică, se folosesc antispastice. Un medicament eficient pentru durere și crampe în stomac este No-shpa. Acest antispastic miotrop ajută eficient la durerea din tractul gastrointestinal. În plus, puteți utiliza Drotaverine, Papaverine și Spasmalgon. Cu toate acestea, antispasticele nu pot vindeca boala, ci doar ameliorează spasmele și durerea.

Analgezicele pentru gastrită nu trebuie luate înainte de a consulta un gastroenterolog. Doar el poate recomanda cum să tratezi gastrita cu durere. Singura excepție de la aceasta sunt antispasticele. Pe viitor, specialistul poate determina care medicamente din alte grupuri nu vor fi dăunătoare. Analgezicele precum AINS pot provoca gastrită indusă de medicamente.

Antihistaminice

Aceste medicamente sunt utilizate în principal în tratamentul tipurilor erozive, autoimune și atrofice de gastrită. Acestea sunt prescrise să bea pentru a reduce nivelul de histamină, care distruge mucoasa interioară a stomacului în aceste tipuri de boli.

Aceste fonduri includ:

• Fenkarol,
• Tavegil,
• Rolinoz,
• loratadină,
• Suprastin.

Astfel de medicamente aparțin grupului de medicamente fără prescripție medicală.

Adsorbanți și lianți

Preparatele adsorbante sunt prescrise pentru a lega și elimina toxinele și agenții infecțioși care au cauzat boala.

Acestea includ:

• Smecta,
• Polyphepan,
• Enterosgel,
• Cărbune activ.

Adsorbanții elimină simptomele negative ale gastritei toxice și infecțioase, cum ar fi diareea, flatulența și balonarea.

Alte medicamente

Unele forme de gastrită pot fi tratate cu medicamente homeopate, cum ar fi Gastricumel. Cu toate acestea, acest tip de terapie este controversat și nu toți experții salută un astfel de tratament. În plus, există un număr mare de fitopreparate gastrice de farmacie.

Un grup de medicamente utilizate pentru a ameliora greața, flatulența și îmbunătățirea abilităților motorii sunt prokinetice:

• metoclopramidă,
• motilium,
• Domperidonă.

Inflamația suprafeței interioare a stomacului este patologia principală a tractului gastrointestinal, adesea se transformă într-o formă cronică și uneori duce la ulcerații și perforații. Prin urmare, este mai bine să încredințați numirea terapiei unui medic. Doar un gastroenterolog vă poate spune cum să tratați gastrita și cu ce medicamente. Tratamentul în timp util la o instituție medicală și tratamentul adecvat selectat vă vor permite să uitați pentru totdeauna de această boală.

Luați în considerare asemănările și diferențele dintre medicamentele indicate în instrucțiunile pentru medicamente.

Caracteristici comparative

Să începem comparația dintre Rabeprazol și Omeprazol cu ​​o descriere a calităților similare:

• grupul medicinal. Se referă la IPP;
• Acțiune asupra corpului. Suprimă secreția de acid clorhidric și ajută la reducerea acidității gastrice;
• Durata efectului terapeutic. Ele incep sa actioneze la o ora dupa ingestie si efectul terapeutic al substantei active persista pe tot parcursul zilei;
• Indicatii de utilizare. Medicamentele sunt indicate pentru tratamentul ulcerului peptic, esofagitelor, arsurilor la stomac și gastritei cu aciditate ridicată.

Acum luați în considerare diferența dintre rabeprazol și omeprazol:

• Substanta activa. Rabeprazol are Rabeprazol sodic și Omeprazol are Omeprazol;
• Eficienţă. Rabeprazolul are o gamă de aciditate mai mare și ajută la scăderea simptomelor care au apărut cu acidul clorhidric până la pH 4,9;
• Doza terapeutică. În tratamentul bolilor cu aceeași severitate a simptomelor, doza de Omeprazol va fi de două ori mai mare;
• Efecte secundare. Reacțiile la administrarea de medicamente sunt aceleași, dar după administrarea Omeprazolului apar în 15% din cazuri, iar după Rabeprazol - în 2%;
• Formular de eliberare. Ambele medicamente sunt disponibile în capsule, dar omeprazolul are o singură doză pentru adulți de 20 mg;
• Relația cu mâncarea. Luat după masă, omeprazolul își pierde o parte din activitate, iar biodisponibilitatea rabeprazolului nu este asociată cu umplerea gastrică;
• dezvoltarea sindromului de sevraj. La o persoană care a încetat să bea omeprazol, aciditatea este restabilită în decurs de 3 zile și durerea și arsurile la stomac pot reapare. După abolirea Rabeprazolului, secreția acidă este restabilită mai lent (5-7 zile) și aproape că nu există sindrom de sevraj;
• Preț. Omeprazolul costă de aproape 5 ori mai ieftin și, dacă nu există instrucțiuni speciale, majoritatea pacienților preferă acest medicament în timpul terapiei de lungă durată.

În ciuda faptului că medicamentele sunt analoge, ele diferă prin ingredientul activ. Adesea, pentru a crește efectul terapeutic, medicamentele sunt prescrise pentru a bea împreună. Poate că, pe lângă utilizarea combinată a Rabeprazol (analog structural - Pariet) și Omeprazol (medicament similar - Omez), vor fi prescrise suplimentar și alte IPP: Nolpaza, Lansoprazol, Pantoprazol sau Esomeprazol.

Ce să alegi

Omeprazolul diferă de Rabeprazol prin compoziție și efect asupra funcției secretoare a stomacului. Din comparația de mai sus, devine clar că Rabeprazolul este considerat un medicament mai eficient, cu mai puține efecte secundare, prin urmare, atunci când alegeți un medicament, fiți ghidat de următoarele reguli:

• Severitatea bolii. Cu o aciditate foarte mare, este mai bine să acordați preferință Rabeprazolului;
• Portabilitate. Dacă apar efecte secundare după administrarea Omeprazolului, atunci terapia cu Rabeprazol poate fi continuată;
• Oportunități financiare. Omeprazolul este mai ieftin și, cu o toleranță bună, este permis să fie tratat cu medicamentul pentru o lungă perioadă de timp.

În ceea ce privește ce medicament ar fi cel mai bun, trebuie să vă consultați medicul. Nu trebuie să înlocuiți în mod independent medicamentele cu una mai ieftină sau mai eficientă - acestea sunt diferite ca compoziție și nu pot fi combinate cu alte medicamente pentru tratamentul bolilor de stomac.

Ați găsit o eroare? Selectați-l și apăsați Ctrl + Enter

IMPORTANT. Informațiile de pe site sunt furnizate doar cu titlu de referință. Nu vă automedicați. La primul semn de boală, consultați un medic.

Analogi ai omeprazolului. Combinăm economia și calitatea

Medicamentul Omeprazol este prescris în cazurile de ulcere ale suprafețelor gastrice și duodenului, cu gastrită și gastropatită. Funcția medicamentului este de a reduce cantitatea de acid clorhidric din stomac în cazul unei reacții negative a pacientului la excesul său. Componenta activă a omeprazolului compensează lipsa de vitamine și, interacționând cu acidul gastric, duce la distrugerea începuturilor ulcerului peptic. Medicamentul inhibă producția de acid clorhidric, afectând activitatea acestuia.

O trăsătură caracteristică a remediului este că începe să-și manifeste calitățile medicinale numai atunci când intră într-un mediu cu o reacție acidă caracteristică stomacului. Medicamentul este capabil să elimine acțiunea agentului cauzal al bolilor ulcerative și gastritei, un microorganism numit Helicobacter pylori.

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete, capsule, pulbere, componentele active ale analogilor săi sunt similare în principiu cu originalul și au același ingredient activ - omeprazol. Cu toate acestea, administrarea medicamentului are contraindicații, dintre care principalele sunt bolile hepatice cronice, precum și perioadele de alăptare și sarcină.

Luând un medicament

Utilizarea medicamentului se face înainte de a mânca alimente la micul dejun sau înainte de cină. Doza de medicament este strict individuală, este prescrisă în conformitate cu cardul bolii și depinde de severitatea bolii. O supradoză de agent poate provoca o modificare a senzațiilor gustative, o senzație de uscăciune în cavitatea bucală și inflamația acesteia, scaune instabile, vărsături, afectarea funcției hepatice, diferite boli ale pielii și poate afecta compoziția calitativă și cantitativă a sângelui uman.

Tipuri de medicamente

Un remediu natural, un medicament produs de companii de marcă, pe baza unui temei juridic constând în prezența unui brevet.

Generice, caracterizate prin aceea că nu au protecție prin brevet pentru produs. În caz contrar, conform declarațiilor producătorului, confirmate de medici, medicamentul este complet identic cu originalul.

Analogii omeprazolului

Ultop este fabricat în Portugalia și diferă de original în procesul de producție și forma de lansare. Ultop se caracterizează prin eliberarea sub formă de pulberi și capsule injectabile de 40 mg, care este diferența sa față de Omeprazol, produs în capsule de 20 mg. Ultopul se distinge și prin substanțe suplimentare față de cea principală, printre care particule de zaharuri de compoziție complexă și carbonat de magneziu sunt conținute în conținutul de dioxid de titan, glicerină și lauril sulfat de sodiu în analog. În ciuda faptului că medicamentele sunt similare în indicațiile de utilizare, Ultop are un avantaj față de omeprazol, constând în faptul că poate fi prescris pacienților cu insuficiență hepatică. Este inacceptabil să luați Ultop, pe lângă alte contraindicații, în cazul unei reacții negative a organismului la zahăr.

De-Nol acționează asupra Helicobacter pylori, formând un strat protector astringent în legătură cu corpurile proteice în zonele afectate de un ulcer. Când luați De Nol, care are un efect antimicrobian, sub stratul care acoperă suprafața mucoasei, țesutul epitelial este restaurat și cicatricile sunt vindecate. De-Nol este capabil să pătrundă adânc în membrana mucoasă, habitatul bacteriilor acestei specii. Producătorul De-Nol este Olanda, costul unui medicament relativ ieftin și accesibil Omeprazol este mare și variază de la 5 la 10 dolari SUA pentru 56 și, respectiv, 120 de bucăți, în funcție de numărul de tablete. Principala diferență dintre De-Nol și original este efectul său antibacterian, care se realizează prin modificarea condițiilor de prezență a microorganismelor și printr-un efect bactericid direct.

Ranitidină

Ranitidina contracarează apariția lanțurilor de neurotransmițători pentru impulsurile dureroase, reduce cantitatea de acid clorhidric din organism și are ca efect suprimarea ulcerului peptic. Indicațiile pentru administrarea ranitidinei sunt etapele critice ale ulcerului gastric, aciditatea crescută în gastrită, acțiunile chirurgicale cu stomacul. Diferența dintre medicamentul original și Ranitidină este că omeprazolul îndeplinește funcțiile de blocare a producției de acid și eliminarea excesului de acid, ceea ce contribuie la procesele de recuperare. O altă caracteristică a Ranitidinei este dependența organismului de dozele de medicament, care provoacă creșterea acestora, spre deosebire de original.

Pantoprazol

Pantoprazolul se caracterizează printr-o activitate ridicată a componentelor sale biologice cu un efect mai scăzut de suprimare a producției de acid decât cel al omeprazolului. În același timp, costul Pantoprazolului începe de la 3,5 USD, în timp ce prețul pentru Omeprazol este la nivelul de 0,5-3,5 USD. Deoarece analogul Omeprazol Pantoprozol are un timp de dezintegrare mai lung, este mai bine să practicați o singură administrare a medicamentului în timpul zilei. Diferența dintre medicamente și că Pantoprozol poate fi luat în perioada sarcinii. O caracteristică a medicamentului Pantoprozol este proprietățile sale bactericide inerente.

Nolpaza

În ciuda aceluiași scop și a eficienței destul de ridicate a Nolpaza în reducerea producției de acid clorhidric, nu se recomandă schimbarea independentă a medicamentului original prescris cu un analog. Nolpaza, în comparație cu Omeprazol, prezintă o biodisponibilitate mai mare a componentelor agentului, cu toate acestea, în tratamentul ulcerului peptic, este mai preferabil să luați Omeprazol. Nolpaza prezintă rezultate clinice bune atunci când este utilizat în tratament complex. Forma de eliberare a medicamentului analog Nolpaza, care este produs sub formă de tablete de formă ovală, și nu capsule precum Omeprazol, diferă de cea originală. Nu este posibil să se identifice, conform recenziilor pacienților, răspunsul la întrebarea despre care medicament este mai bine să luați, deoarece Nolpaza, ca și Omeprazol, prezintă o eficiență la fel de mare în funcție de indicațiile pentru tratament.

Emanera

Medicamentul Emanera se caracterizează prin suprimarea diferitelor forme de producție de acid clorhidric, printr-o acțiune dirijată. Remediul lui Emaner se caracterizează prin realizarea rapidă a unui efect antisecretor. Pe baza acestui fapt, se recomandă administrarea Emanera cu respectarea strictă a dozei prescrise de medic în prescripția medicamentului. Prețul medicamentului sloven Emanera este de 7 USD pentru 28 de capsule cu o greutate totală de 20 mg de ingredient activ.

Esomeprazol

Esomeprazolul este o substanță separată la nivel molecular care imită omeprazolul. Esomeprazolul este ingredientul activ al medicamentului discutat anterior Emaner. În ciuda acestui fapt, Esomeprazolul are multe efecte secundare care apar după administrare: constipație, depresie, somnolență, modificări ale gustului și diverse afecțiuni ale pielii. În general, se poate spune că atunci când a fost expus la Helicobacter pylori, nu a fost găsită nicio diferență vizibilă de acțiune între Esomeprazol și Omeprazol, analogul fiind mai eficient în tratamentul BRGE. Cu toate acestea, beneficiile esomeprazolului sunt compensate de contraindicații și de un preț destul de ridicat în comparație cu analogul.

Pariet

Mijloace Pariet se caracterizează printr-o rată mai mare de expunere, eliminarea simptomelor bolii în comparație cu Omeprazol. În același timp, Pariet provoacă mai puține reacții adverse care trec într-o formă mai blândă decât remediul original. Cu toate acestea, pe baza acestui fapt, nu ar trebui să concluzionăm că este posibilă înlocuirea originalului cu un analog al lui Pariet, această decizie fiind de competența medicului curant. De asemenea, Pariet prezintă o eficiență ridicată în reducerea acidității, în comparație cu Omeprazol. Prețul medicamentului Pariet este, de asemenea, mare în comparație cu omeprazol și este de aproximativ 10 dolari SUA pentru 7 bucăți de medicament.

Lansoprazol

Lansoprazolul este identic cu opeprazolul, cu excepția vitezei mai mari a primului medicament. În problema suprimării producției de acid clorhidric, nu a existat nicio diferență specială între eficacitatea Lansoprazol și medicamentul original. Lansoprazolul, pe baza acțiunii pe care o are atunci când intră în intestinul subțire, este disponibil în capsule cu granule fine. O caracteristică distinctivă a lansoprazolului este, de asemenea, capacitatea de a vindeca rapid ulcerul gastric. Efectele secundare posibile ale medicamentului Lansoprazol includ eructații, arsuri la stomac, disbacterioză, constipație.

Losek

Losek este o formă a analogului oficial al Omeprazolului produs de o companie austriacă. Substanța activă a medicamentului Losek este o multitudine de granule de magneziu omeprazol încapsulate, acționând local pentru a suprima secreția acidă. Se activează preparatul Losek, exclusiv fiind într-un mediu cu un anumit fond acid, adică exact la destinație. Contraindicațiile pentru administrarea Losek sunt tipurile de insuficiență hepatică și renală, sarcina și alăptarea. Losek este produs sub formă de pulbere sau tablete și se ia într-o doză destul de mare prescrisă de medic, în funcție de severitatea bolii.

Rabeprazol

Conform rezultatelor studiilor clinice, eficacitatea Rabeprazolului este mai mare decât cea a Omeprazolului în suprimarea simptomelor bolii. Rabeprazolul are, de asemenea, o rată mai mare de impact asupra sursei simptomelor bolii. Printre efectele secundare ale Rabeprazolului se numără: amețeli, dureri de spate, apariția reacțiilor de tip alergic, tuse, rinită, somnolență. Rabeprazolul prezintă rezultate bune atunci când este utilizat ca monoterapie pentru ulcerul duodenal și gastric. O altă diferență a Rabeprazolului este biodisponibilitatea ridicată a medicamentului în comparație cu Omeprazolul în primele etape ale tratamentului bolilor gastro-intestinale.

Esomeprazolul este un medicament eficient pentru bolile gastro-intestinale

Esomeprazolul este un medicament eficient a cărui acțiune vizează scăderea diferitelor boli ale tractului gastrointestinal. Produs sub formă de tablete cu o coajă de substanțe care se dizolvă ușor în intestin. Principalul ingredient activ este esomeprazolul. Tabletele sunt disponibile în blistere de 7 bucăți, concentrația poate fi de 20 sau 40 mg esomeprazol (ingredient activ).

Medicamentul aparține inhibitorilor pompei de protoni. Aceasta înseamnă că după administrarea acestuia, nivelul de secreție de acid clorhidric va începe să scadă, ceea ce va permite un tratament mai eficient al afecțiunilor, a căror dezvoltare este direct legată de o cantitate crescută a acestui acid.

Proprietăți farmacologice

Substanța activă, esomeprazolul, este izomerul S. După intrarea în tractul gastrointestinal, este capabil să încetinească procesele care au loc în pompa de protoni, în urma cărora secreția de acid clorhidric este redusă semnificativ. Izomerul S își începe activitatea activă atunci când intră în tubii secretori, în care se formează un mediu acid stabilit.

Indiferent de doză (20 sau 40 mg), efectul după utilizarea medicamentului va apărea în aproximativ 1 oră. La acei pacienți care utilizează acest medicament timp de 5 zile (în combinație cu Pentagastrina), există o scădere semnificativă a nivelului de secreție de acid clorhidric - o medie de 90%. În general, vindecarea are loc după terapia care durează 28 de zile (la 79% dintre pacienți) și 56 de zile (la 94%).

Eliminarea completă a tractului gastrointestinal din Helicobacter pylori are loc la 89% dintre pacienți în decurs de 7 zile. Acest lucru este cu condiția ca medicamentele antibacteriene să fie luate în asociere cu Esomeprazol. Dacă pacienții au fost diagnosticați cu ulcer duodenal și este necomplicat, atunci terapia cu medicamentele de mai sus este suficientă pentru a avea un efect benefic asupra țesuturilor deteriorate și pentru a promova vindecarea acestora.

Esomeprazolul este un medicament care este bine și rapid absorbit atunci când este ingerat. Se leagă de proteine ​​aproape 100%. Utilizarea repetată a medicamentului crește biodisponibilitatea de la 64 la 89%. Componentele medicamentului sunt transformate în metaboliți și excretate în urină, o mică parte din ele pot fi prezente în fecale.

Când este prescris esomeprazolul?

Instrucțiunile pentru Esomeprazol arată că acest medicament este prescris de un medic acelor pacienți care au fost diagnosticați cu boală de reflux gastroesofagian (GERD). Aici medicamentul ajută după cum urmează:

• ameliorează esofagita de reflux eroziv;
• acționează ca un medicament pentru tratamentul simptomelor de BRGE;
• servește la prevenirea posibilelor consecințe și recăderi după tratament.

Împreună cu aceasta, esomeprazolul poate fi prescris ca adjuvant în combinație cu alte medicamente pentru:

• distrugerea bacteriilor din genul Helicobacter pylori;
• tratamentul tuturor bolilor care sunt într-un fel sau altul asociate/provocate de Helicobacter pylori.

Reguli pentru administrarea medicamentului

Tabletele se iau pe cale orală. Nu este de dorit să le rupeți, să le mestecați sau să le măcinați în orice alt mod. Ar trebui să fie înghițit întreg cu mult lichid. Dacă o persoană are o funcție de înghițire, atunci tabletele trebuie dizolvate în apă purificată la temperatura camerei și administrate printr-o sondă specială nazogastrică.

Doza zilnică recomandată este calculată exclusiv de medic, precum și durata medicamentului. După examinare, studierea tabloului clinic și stabilirea unui diagnostic, specialistul va trage concluzii și va prescrie exact cantitatea de medicament care va fi optimă.

Important: trebuie avut în vedere faptul că, dacă pacientul a fost diagnosticat cu insuficiență hepatică, atunci doza zilnică trebuie menținută la minim.

Foarte des, esomeprazolul poate fi prescris în combinație cu medicamente antibacteriene. Acest lucru ajută la combaterea mai eficientă a bacteriilor din genul Helicobacter pylori, care pot provoca ulcere gastrice, recidive ale ulcerului peptic și pot afecta duodenul.

Caracteristica negativă a acestui medicament este că poate neutraliza multe semne ale dezvoltării tumorilor canceroase, care în cele din urmă vor complica foarte mult diagnosticul corect și în timp util. Dacă pacientul are vărsături frecvente (în special cu un amestec de sânge), pierdere rapidă și inexplicabilă în greutate, dezvoltarea unui ulcer gastric, atunci acesta este un motiv pentru a efectua toate studiile necesare care vor ajuta la excluderea dezvoltării tumorilor maligne.

Pacienții care iau Esomeprazol pentru o perioadă lungă de timp (mai mult de un an) trebuie să fie sub supravegherea constantă a medicului curant. Faptul este că inhibitorii pompei de protoni afectează cantitatea de gastrină, ducând la creșterea acesteia. Controlul medicului va permite identificarea acestei abateri în timp și prevenirea dezvoltării bolilor concomitente. De asemenea, la persoanele care sunt forțate să ia acest medicament pentru o perioadă lungă de timp, în stomac pot apărea chisturi glandulare. Acest lucru se întâmplă deoarece în organism apar transformări fiziologice asociate cu o modificare a concentrației de acid clorhidric.

Sfat: Nu vă faceți griji, aceste chisturi sunt de obicei benigne și dispar de la sine, fără medicamente sau intervenții chirurgicale.

Esomeprazol și alte medicamente

Dacă începeți să luați Esomerazole și Citalopram, Clomipramină, Imipramină în același timp, atunci concentrația substanțelor active ale acestor medicamente poate crește, ceea ce va duce la o creștere a efectului lor.

Efectul opus - o scădere a eficienței - poate fi observat dacă Esomeprazol și Itraconazol, Ketoconazol sunt luate simultan.

Posibile efecte secundare și contraindicații

Lista efectelor secundare care apar cel mai des include:

• apariția durerii în regiunea abdominală;
• durere de cap;
• greață și vărsături;
• tulburări ale scaunului - diaree, flatulență sau constipație.

Mai rar, pacienții pot fi îngrijorați de următoarele:

• urticarie, prurit sau diferite tipuri de dermatite;
• gură uscată;
• amețeli și pierderea orientării în spațiu.

Foarte rar există astfel de reacții adverse:

• depresie;
• angioedem;
• trombocitopenie;
• reacții anafilactoide;
• leucopenie;
• eritem exudativ, care este de natură malignă.

Dacă apare unul dintre semnele de mai sus, medicamentul trebuie oprit și apoi contactați medicul pentru examinare. El va prescrie procedurile necesare și fie va reduce doza, fie va prescrie un medicament cu un spectru similar de acțiune.

Contraindicațiile includ:

• intoleranță individuală la componentele medicamentului (împreună cu hipersensibilitate);
• administrarea concomitentă cu Atazanavir datorită faptului că esomeprazolul reduce concentrația substanțelor active ale acestui medicament, drept urmare utilizarea acestuia încetează să fie relevantă;
• sarcina și alăptarea (componentele medicamentului pot fi transmise nou-născutului prin laptele matern);
• copii mici (din cauza lipsei cantității necesare de date despre cât de sigur este să luați esomeprazol în copilărie).

Medicamentul nu are niciun efect asupra psihicului și asupra capacității de concentrare, așa că poate fi luat de cei care lucrează la vehicule.

Supradozaj de esomeprazol

Cu o supradoză de medicament, pacienții prezintă slăbiciune generală și reacții adverse crescute. În acest caz, este necesar să opriți temporar luarea medicamentului și să eliminați simptomele unei supradoze prin prescrierea terapiei de întreținere. Nu au fost identificate antidoturi eficiente, hemodializa (scaparea de produse toxice din organism) nu are efectul dorit.

Instrucțiuni Speciale

Deși este interzisă administrarea medicamentului în timpul sarcinii, un specialist îl poate prescrie. În acest caz, el va fi ghidat de faptul că beneficiul dorit pentru femeie este mai mare decât riscul potențial pentru făt. La primele semne negative, ar trebui să refuzați să-l luați și apoi să efectuați examinări pentru prezența componentelor sale în sânge. Nu se știe cu siguranță cum componentele medicamentului pot afecta embrionul și dezvoltarea acestuia.

Dacă pacientul prezintă anomalii la nivelul ficatului, atunci este strict interzis să depășească doza indicată de specialist. Acest lucru este periculos pentru sănătate și poate duce la cele mai grave consecințe.

Pacienții care au deficit de zaharază-izomaltază și intoleranță ereditară la fructoză nu au voie să ia Esomeprazol.

Analogii esomeprazolului

Există multe medicamente care au un spectru de acțiune similar, dintre care se remarcă următoarele:

• Omeprazol - poate fi găsit sub denumirile Ultop, Omez sau Losek;
• Lansoprazol - Lanzoptol, Lancit;
• Pantoprazol - Controloc, Sanpraz, Nolpaza;
• Rabeprazol - Zulbex, Pariet, Ontime, Hairabezol, Noflux.

Toate aceste medicamente au același efect, dar aparțin unor segmente de preț diferite.

Cel mai asemănător medicament este Omeprazol, deși există încă diferențe. Acesta din urmă, de exemplu, are mult mai multe efecte secundare.

Articolul oferă informații introductive care nu pot fi considerate un ghid de acțiune. Medicamentul nu poate fi ales singur pentru tratament, toate programările trebuie făcute exclusiv de un specialist pe baza examinărilor și a unui studiu al tabloului clinic.

Dar poate că este mai corect să tratăm nu consecința, ci cauza?

pentru cunoștință sunt posibile contraindicații, consultarea medicului este OBLIGATORIE! Nu vă angajați în autodiagnosticare și auto-tratament!

• Boli ale stomacului
• • Gastrită
  • Gastroduodenita
  • Gastroenterita
  • Gastroenterocolită
  • Aciditatea stomacului
  • Eroziune

• Boli ale pancreasului
• • pancreatită
  • Pancreas

• Boala vezicii biliare
• • Colecistita

• Boli ale esofagului
• • Esofagită

• Boala intestinală
• • Apendicită
  • hemoroizi
  • Disbacterioza
  • Constipație
  • Colita
  • Diaree
  • Enterocolită

• Alte
• • Diagnosticare
  • Alte boli
  • Vărsături
  • Mancare sanatoasa
  • Pregătiri

• boală de rinichi
• • Analiza urinei
  • Anatomia rinichilor
  • Alte boli de rinichi
  • chist renal
  • Boala urolitiază
  • Nefrită
  • Nefroza
  • Nefroptoza
  • Curățarea rinichilor
  • insuficiență renală

• Boli ale vezicii urinare
• • Urinarea
  • Vezica urinara
  • Uretere

• Katya 28.03.2018

Materialele site-ului au scop informativ, pentru orice intrebari legate de sanatate, consultanta

cu medicul curant este obligatoriu! Nu vă angajați în autodiagnosticare și auto-tratament!

Omeprazol sau Esomeprazol?

Pentru tratamentul afecțiunilor asociate cu acidul gastric ridicat, există un grup de medicamente numite inhibitori ai pompei de protoni (sau a pompei), prescurtați ca IPP (sau IPP). Acestea au fost utilizate cu succes de câteva decenii și s-au dovedit eficiente în modificarea și menținerea pH-ului conținutului gastric în limitele normale.

Omeprazolul este unul dintre primele medicamente PPI, care a început să înlocuiască ranitidina mai puțin eficientă în tratamentul ulcerului gastric, BRGE, gastritei și duodenitei. Mai târziu, a început să fie utilizat ca parte a tratamentului complex al Helicobacter pylori. De-a lungul timpului, lista IPP a început să fie completată cu noi substanțe.

Acum, clasa unor astfel de derivați include denumirile următoarelor substanțe active:

• pantoprazol
• rabeprazol
• esomeprazol
• lansoprazol

Sunt produse sub diferite denumiri comerciale și doar un omeprazol are o duzină de ele. Mai mult, ambele sunt în consonanță cu numele substanței originale, de exemplu, Indian Omez, și sub altele mai exotice, de exemplu, Losek suedez sau Ultop sloven, care sunt în esență același omeprazol.

Avantajele și dezavantajele esomeprazolului

În primul rând, aceasta este o substanță independentă separată și nu unul dintre numele de omeprazol, deși la nivel molecular este copia sa în oglindă - un enantiomer. Care este diferența în practică?

Potrivit site-ului PubMed (o bază de date cu articole științifice despre medicină și biologie), a fost făcută o analiză a 1171 de publicații din întreaga lume despre diferența de acțiune. Pe baza rezultatelor analizei, au fost selectate 14 studii, pe baza cărora este posibil să se ofere o evaluare validă a esomeprazolului. S-a dovedit ca:

• la compararea eficacității tratamentului gastritei cauzate de Helicobacter pylori, nu a fost observată nicio diferență semnificativă.
• in tratamentul BRGE (boala de reflux gastroesofagian), eficacitatea in mentinerea unui nivel normal al pH-ului este ceva mai mare, insa, avand in vedere factorul cost, cuplat cu durata medie a terapiei, avantajul este mic.
• În tratamentul ulcerelor cu controlul nivelului pH-ului intragastric la 24 de ore după administrarea esomeprazolului și omeprazolului, nu a fost detectată nici o diferență care ar putea fi numită orice semnificativă.

Concluzie:

Medicamentele au diferențe în structura oglindă a moleculei și în preț (nu în favoarea esomeprazolului). Cu terapia în doze echivalente, diferența de eficacitate nu este semnificativă.

Care este mai bine - omeprazol sau rabeprazol? Beneficiile rabeprazolului

Există uneori informații inexacte pe Internet cu privire la această problemă, așa că haideți să aruncăm o privire mai atentă.

Omeprazolși rabeprazol sunt clasificați ca inhibitori ai pompei de protoni (IPP). Sinonim cu blocanții pompei de protoni. Acestea sunt medicamente care suprimă secreția de acid clorhidric (HCl) în stomac, așa că sunt clasificate ca agenți antisecretori și sunt folosite pentru a trata acidul gastric ridicat. Inhibitorii pompei de protoni (blocantele pompei de protoni) reduc secreția de ioni de hidrogen (H + sau protoni) de către celulele de căptușeală (parietale) ale stomacului. Mecanismul de secreție constă în intrarea în celulă a unui ion de potasiu extracelular (K +) în schimbul eliminării în exterior a unui ion de hidrogen (H +).

Clasificare și caracteristici

În prezent, sunt utilizate 3 grupuri de medicamente care reduc aciditatea în stomac:

1. inhibitorii pompei de protoni – sunt cei mai puternici agenți antisecretori care suprimă formarea acidului clorhidric în stomac. Se iau de 1-2 ori pe zi;
2. H 2 -blocante (a se citi „cenușă-două”) - au o eficiență antisecretoare scăzută și, prin urmare, pot fi prescrise numai în cazuri ușoare. Luat de 2 ori pe zi. Blocați receptorii de histamină (H 2 -) ai celulelor parietale ale mucoasei gastrice. Blocante H 2 includ ranitidinăși famotidină.

Pentru referință: blocanții H 1 sunt utilizați împotriva alergiilor ( loratadină, difenhidramină, cetirizină si etc.).

antiacide (tradus prin „ împotriva acidului"") - înseamnă pe bază de compuși de magneziu sau aluminiu, care neutralizează (leagă) rapid acidul clorhidric din stomac. Acestea includ almagel, phosphalugel, maaloxși altele.Acţionează rapid, dar pentru o perioadă scurtă de timp (în decurs de 1 oră), deci trebuie luate des - la 1,5-2 ore după masă și la culcare. Deși antiacidele reduc aciditatea în stomac, ele cresc simultan secreția de acid clorhidric printr-un mecanism de feedback negativ, deoarece. organismul încearcă să readucă pH-ul (nivelul de aciditate, poate fi de la 0 la 14; sub 7 - acid, peste 7 - alcalin, exact 7 - neutru) la valorile anterioare (pH-ul normal în stomac este 1,5-2). ).

Inhibitorii pompei de protoni includ:

• omeprazol(nume comerciale - omez, losek, ultop);
• esomeprazol(nume comerciale - nexium, emanera);
• lansoprazol(nume comerciale - lancid, lanzoptol);
• pantoprazol(nume comerciale - nolpaza, control, sanpraz);
• rabeprazol(nume comerciale - Pariet, Noflux, Ontime, Zulbex, Hairabezol).

Compararea pretului

Omeprazol este de câteva ori mai ieftin decât rabeprazol.

Prețul genericelor (analogilor) de omeprazol 20 mg 30 capsule la Moscova pe 14 februarie 2015 este de la 30 la 200 de ruble. Pentru o lună de tratament, aveți nevoie de 2 pachete.

Prețul medicamentului original Pariet(rabeprazol) 20 mg 28 tab. - 3600 de ruble. Pentru o lună de tratament este necesar 1 pachet.

Genericele (analogii) rabeprazolului sunt mult mai ieftine:

• La timp 20 mg 20 comprimate. - 1100 de ruble.
• Zulbeks 20 mg 28 comprimate. - 1200 de ruble.
• Hairabezol 20 mg 15 comprimate. - 550 de ruble.

Astfel, costul tratamentului omeprazol pe lună este de aproximativ 200 de ruble (40 mg / zi), rabeprazol folosind hairabezol- aproximativ 1150 de ruble. (20 mg/zi).

Diferențele dintre omeprazol și esomeprazol

Esomeprazolul este stereoizomerul S omeprazol(izomer optic pentru stângaci omeprazol), care diferă de izomerul dextrogiro în același mod în care diferă o mână stângă și o mână dreaptă sau un pantof stâng și drept. S-a dovedit că forma R omeprazol mult mai puternic (decat forma S) este distrus la trecerea prin ficat si prin urmare nu ajunge la celulele parietale ale stomacului. Omeprazol este un amestec al acestor doi stereoizomeri.

Conform literaturii, esomeprazol are avantaje semnificative fata de omeprazol, cu toate acestea, este mai scump. Esomeprazol luate în aceeași doză ca omeprazol.

Costul numelor comerciale esomeprazol este:

• Nexium 40 mg 28 comprimate. - 3000 de ruble.
• Emanera 20 mg 28 comprimate. - 500 de ruble. (pentru o lună aveți nevoie de 2 pachete).

Beneficiile rabeprazolului în comparație cu alte IPP

1. Efect rabeprazolîncepe în decurs de 1 oră după ingestie și durează 24 de ore. Medicamentul acționează într-un interval mai larg de pH (0,8-4,9).
2. Doza de rabeprazol este de 2 ori mai mică comparativ cu omeprazolul, ceea ce oferă o tolerabilitate mai bună a medicamentului și mai puține efecte secundare. De exemplu, într-un studiu, efectele secundare ( cefalee, amețeli, diaree, greață, erupții cutanate) au fost observate la 2% în timpul tratamentului rabeprazol iar 15% cu tratament omeprazol.
3. Admitere rabeprazolîn sânge din intestine (biodisponibilitate) nu depinde de ora mesei.
4. Rabeprazolul suprimă în mod mai fiabil secreția de acid clorhidric, deoarece distrugerea acestuia în ficat nu depinde de diversitatea genetică a variantelor enzimei citocromului P450. Astfel, este posibil să se prezică mai bine efectul medicamentului la diferiți pacienți. Rabeprazolul mai puțin decât alte medicamente afectează metabolismul (distrugerea) altor medicamente.
5. După întreruperea tratamentului rabeprazol nu există sindromul „rebound” (anulare), adică. nu există o creștere puternică compensatorie a nivelului de aciditate din stomac. Secreția de acid clorhidric se restabilește lent (în decurs de 5-7 zile).

Indicații pentru administrarea de inhibitori ai pompei de protoni

• Ulcer de stomac și duoden,
• boala de reflux gastroesofagian (refluxul conținutului acid al stomacului în esofag),
• hipersecreție patologică de acid clorhidric (inclusiv sindromul Zollinger-Ellison),
• în tratamentul complex, este utilizat pentru eradicarea (eliminarea) infecției cu Helicobacter pylori (Helicobacter pylori), care provoacă ulcere și gastrită cronică.

Notă. Toți inhibitorii pompei de protoni sunt distruși într-un mediu acid, deci sunt disponibili sub formă de capsule sau tablete enterice care sunt înghițite întregi (nu pot fi mestecate).

concluzii

Scurt: rabeprazol ≅ esomeprazol > omeprazol, lansoprazol, pantoprazol.

Detaliu: rabeprazol are o serie de avantaje față de alți inhibitori ai pompei de protoni și este comparabil ca eficacitate numai cu esomeprazol, cu toate acestea, tratament rabeprazol costa de 5 ori mai mult decat omeprazolși puțin mai scump decât esomeprazol.

Conform literaturii de specialitate, eficacitatea eradicării Helicobacter pylori nu depinde de alegerea unui anumit inhibitor al pompei de protoni (oricare este posibil), în timp ce în tratamentul bolii de reflux gastroesofagian, majoritatea autorilor recomandă ca rabeprazol.

Analogie cu medicamentele antihipertensive

Dintre inhibitorii pompei de protoni se remarcă 3 medicamente:

• omeprazol(medicament de bază cu efecte secundare),
• esomeprazol(un preparat îmbunătățit bazat pe stereoizomerul S al omeprazolului),
• rabeprazol(cel mai sigur).

Raporturi similare se găsesc printre blocanții canalelor de calciu care sunt utilizați pentru a trata hipertensiunea arterială:

• amlodipină(cu efecte secundare)
• levamlodipină(preparare îmbunătățită pe bază de stereoizomer S cu efecte secundare minime),
• lercanidipină(cel mai sigur).

Pentru citare: Shulpekova Yu.O. Pantoprazol: demn printre cei mai puternici // BC. 2011. Nr. 28. S. 1782

Medicina modernă nu poate fi imaginată fără inhibitorii pompei de protoni (IPP), care sunt utilizați pe scară largă în gastroenterologie, cardiologie, pneumologie și reumatologie. IPP s-au dovedit fără îndoială eficiență în tratamentul bolilor legate de acid și a complicațiilor acestora și sunt superioare altor clase de medicamente.

Principalele cinci IPP din practica unui medic sunt omeprazolul, esomeprazolul, rabeprazolul, lansoprazolul și pantoprazolul.
IPP diferă prin viteza de debut și durata acțiunii antisecretorii, caracteristicile metabolice, forma de eliberare (în capsule, comprimate acoperite enteric - MAPs (Multiple Unit Pellet System)), ca soluție pentru administrare intravenoasă).
După administrarea orală, IPP sunt eliberați și absorbiți în intestinul subțire. Substanța activă se acumulează în zonele cu cele mai scăzute valori ale pH-ului; în zona tubilor secretori ai celulelor parietale, unde pH=1÷2, concentrația de PPI este de aproape 1000 de ori mai mare decât cea din sânge. În aceste condiții, IPP sunt protonați și transformați în forma lor activă, sulfenamidă. Acesta din urmă se leagă ireversibil de reziduul de cisteină al H+/K+-ATPazei (pompa de protoni) și îi blochează funcția. Aceasta este însoțită de suprimarea secreției bazale și stimulate de acid clorhidric (indiferent de natura stimulului). Producția de acid este restabilită pe măsură ce moleculele H+/K+-ATPază nou sintetizate sunt încorporate în membrana celulelor parietale.
Intervalul de pH la care are loc activarea PPI este determinat de caracteristicile moleculei lor. Viteza de activare a pantoprazolului cu o creștere a pH-ului la 3 picături la jumătate și practic se oprește la pH=4. Activarea altor IPP continuă la un pH mai mare: de exemplu, rata de formare a izomeprazolului sulfenamidei, esomeprazolului și lansoprazolului scade de 2 ori la pH=4, rabeprazol - la pH=4,9. Această caracteristică ne permite să considerăm pantoprazolul ca un medicament care este selectiv pentru celulele parietale ale stomacului, în regiunea cărora pH-ul atinge cele mai scăzute valori. Farmacodinamica pantoprazolului nu implică posibilitatea blocării H+/K+-ATPazei și H+/Na+-ATPazei altor tipuri de celule - epiteliu biliar, barieră hematoencefalică, epiteliu intestinal, tubuli renali, epiteliu corneean, mușchi, celule imunocompetente. , osteoclaste, precum și influență asupra organitelor cu mediu acid - lizozomi, granule neurosecretoare și endozomi, unde pH=4,5-5,0. Selectivitatea acțiunii implică o probabilitate mai mică de apariție a evenimentelor adverse, în special în cazul utilizării pe termen lung.
IPP sunt metabolizați în microzomii hepatici cu participarea subunităților citocromului P450 - CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 și CYP3A4. În același timp, ele inhibă activitatea oxidativă a enzimelor CYP în diferite grade. De cea mai mare importanță este interacțiunea lor cu CYP2C19 și CYP3A4.
Dintre cele mai utilizate cinci IPP, pantoprazolul are cea mai mică inhibare a CYP2C19 și cea mai mare inhibare a CYP3A4, conform studiilor in vitro. În ceea ce privește inhibarea CYP2C19, lansoprazol este urmat de omeprazol, esomeprazol, rabeprazol și pantoprazol; pantoprazolul este urmat de omeprazol, esomeprazol, rabeprazol, lansoprazol în ceea ce privește efectul asupra CYP3A4.
Gena CYP2C19 este polimorfă, ceea ce afectează efectul terapeutic al IPP. CYP2C19 este implicat în metabolismul unui număr semnificativ de medicamente, prin urmare, influența IPP asupra acestei subunități citocromului P450 este de mare importanță practică. Pantoprazolul are cel mai puțin potențial de interacțiune cu medicamentele detoxificate de CYP2C19.
CYP3A4 joacă, de asemenea, un rol important în metabolismul medicamentelor; activitatea sa variază considerabil. Această subunitate a citocromului P450 este exprimată și pe membrana apicală a epiteliului intestinal, ceea ce poate afecta în mod semnificativ biodisponibilitatea medicamentelor, contribuind la „efectul de primă trecere”.
În general, dintre IPP de mai sus, pantoprazolul are cea mai mică afinitate pentru sistemul citocromului P450, deoarece imediat după prima fază de detoxifiere cu participarea CYP2C19 și CYP3A4, intră în a doua fază - formarea sulfatului, care are loc în citosol și reduce brusc reactogenitatea moleculei.
În studiile care au implicat voluntari sănătoși și pacienți cu diverse patologii, nu s-au găsit interacțiuni semnificative între pantoprazol și antiacide, digoxină, diazepam, diclofenac, etanol, fenitoină, glibenclamidă, carbamazepină, cafeină, metoprolol, naproxen, nifedipină, piroxicam, contraceptive orale, theofilină. R-warfarină, claritromicină, ciclosporină, tacrolimus, levotiroxină sodică. Odată cu administrarea concomitentă de pantoprazol și anticoagulante cumarinice, este necesară o monitorizare mai atentă a INR. Interacțiunea pantoprazol cu ​​metotrexat nu a fost studiată suficient.
Pantoprazolul este prezentat pe piața rusă de către Nolpaza® (KRKA, Slovenia) sub formă de tablete acoperite enteric. Au dimensiuni mici și ușor de utilizat.
Farmacocinetica pantoprazolului se caracterizează prin absorbție rapidă din tractul gastrointestinal; biodisponibilitatea orală este de 77% și nu depinde de aportul alimentar. Timpul până la atingerea concentrației maxime a medicamentului în plasmă (Cmax) atunci când este administrat oral este de 2-2,5 ore.Cu aportul regulat de pantoprazol, valoarea Cmax rămâne constantă. Aria de sub curba farmacocinetică concentrație-timp (ASC) și Cmax, de asemenea, nu depinde de aportul alimentar. AUC reflectă cantitatea de medicament care a atins ținta de acțiune - moleculele pompei de protoni și se corelează cu severitatea efectului antisecretor. Pentru pantoprazol, ASC este de 9,93 mmol/l.h, ceea ce este comparabil cu ASC pentru 40 mg esomeprazol. Există o formă de administrare intravenoasă a pantoprazolului.
Pantoprazolul se leagă în proporție de 98% de proteinele plasmatice. Timpul de înjumătățire (T1 / 2) este de 1 oră, 80% dintre metaboliți sunt excretați prin rinichi, 20% - cu bilă. În insuficiența renală cronică (inclusiv la pacienții aflați în hemodializă), nu este necesară modificarea dozelor de medicament. În bolile hepatice severe, T1 / 2 crește la 3-6 ore, ASC crește de 3-5 ori, Cmax - de 1,3 ori comparativ cu persoanele sănătoase și, prin urmare, se recomandă o doză zilnică de pantoprazol, care nu depășește 20 mg. La pacienții vârstnici, există o ușoară creștere a ASC și Cmax, care nu are semnificație clinică.
Pe lângă intervalul îngust de pH la care se observă activarea medicamentului, pantoprazolul diferă de alți IPP prin legarea sa mai lungă de pompa de protoni datorită formării unei legături covalente cu un reziduu suplimentar de cisteină (Cis 822). Ca urmare, timpul de înjumătățire al medicamentului nu se corelează cu durata efectului antisecretor, iar după oprirea pantoprazolului, secreția gastrică este restabilită după 46 de ore.
Considerăm că este necesar să furnizăm date privind eficacitatea și siguranța pantoprazolului pe baza studiilor și recenziilor din ultimii ani.
Eficacitatea pantoprazolului în GERD. IPP s-au impus ca medicamente de primă linie în tratamentul GERD moderat până la sever. Aceste medicamente reduc volumul secreției gastrice, cresc pH-ul conținutului gastric, prevenind deteriorarea esofagului de către acidul clorhidric, componentele bilei și enzimele digestive.
Doza recomandată de pantoprazol pentru boala de reflux, în funcție de severitatea esofagitei și de sensibilitatea la tratament, este de 20-80 mg pe zi (în una sau două prize divizate). Doza de 20 mg este prescrisă mai frecvent pentru formele mai ușoare de BRGE. O doză de 40 mg în tratamentul esofagitei de reflux moderate și severe este comparabilă ca eficacitate cu omeprazolul, lansoprazolul, esomeprazolul.
Tratamentul de susținere cu pantoprazol în doză de 20-40 mg pe zi timp de până la doi ani previne recidiva esofagitei de reflux la marea majoritate a pacienților.
De asemenea, puteți recomanda să luați 20-40 mg de pantoprazol „la cerere” – în caz de arsuri la stomac și regurgitare. În lucrarea lui Scholten și colab. la cerere, pantoprazolul 20 mg sau esomeprazolul 20 mg s-a dovedit a fi la fel de eficient ca tratamentul de întreținere pe termen lung pentru GERD neeroziv și esofagită LA stadiile A-B. Pe fondul luării de pantoprazol, severitatea arsurilor la stomac a fost mai mică.
Pantoprazolul 40 mg asigură un control adecvat al simptomelor de reflux nocturn și este comparabil cu esomeprazolul în acest sens.
În recenzia lui Lehmann FS. și Beglinger C. și alte lucrări din ultimii ani prezintă date privind eficiența ridicată a pantoprazolului în tratamentul diferitelor forme de BRGE și bună toleranță a medicamentului. Pe fondul tratamentului cu acest medicament, frecvența complicațiilor scade și calitatea vieții pacienților cu boală de reflux se îmbunătățește.
Eficacitatea pantoprazolului depinde de activitatea determinată genetic a CYP2C19 - S-mefenitoin 4'-hidroxilazei. În Sheu B.S. et al. 240 de pacienți cu esofagită de reflux stadiile C și D conform clasificării Los Angeles au primit pantoprazol în doză de 40 mg pe zi timp de șase luni. Acelor pacienți care au reușit să obțină vindecarea completă a eroziunilor și rezolvarea simptomelor de reflux (n=200) li s-a recomandat să continue tratamentul cu pantoprazol 40 mg „la cerere” timp de un an. Pe baza genotipului CYP2C19, au fost izolați metabolizatorii „rapidi”, „intermediari” și „lenti”. Eficacitatea terapiei la cerere a fost mai mare la „metabolizatorii lenți”: aceștia au luat în medie 11,5 comprimate pe lună (față de 16,3 la „intermediari” și 18,6 la „metabolizatorii rapidi”,<0,05) .
La pacienții supraponderali, numirea pantoprazolului într-o „doză dublă” - 40 mg de 2 ori pe zi îmbunătățește rezultatele tratamentului esofagitei de reflux și vă permite să treceți rapid la regimul „la cerere”. Eficacitatea creșterii dozei este vizibilă în special la „metabolizatorii rapidi”.
Două studii randomizate, dublu-orb, au evaluat rata de apariție a unui efect clinic - ameliorarea simptomelor bolii de reflux neerozivă și a esofagitei de reflux Savary-Miller în stadiul 1 - în timpul tratamentului cu pantoprazol în doză mică (20 mg pe zi) sau secundă. -blocante de generatie a receptorilor histaminici tip 2 (nizatidina 150 mg de doua ori pe zi si ranitidina 150 mg de doua ori pe zi). Studiile au fost efectuate în grupuri paralele, severitatea simptomelor a fost evaluată pe o scară de 4 puncte. În timpul tratamentului cu pantoprazol, o proporție semnificativ mai mare de pacienți a observat dispariția arsurilor la stomac deja în a doua zi de tratament (39% față de 14,5% în grupul tratat cu nizatidină, p.<0,01). Достоверная разница в пропорции пациентов, которых изжога перестала беспокоить, сохранялась в течение первой недели, а затем препараты показали равную эффективность .
BRGE este adesea însoțită de tulburări de somn. Un studiu de cohortă a examinat efectul pantoprazolului asupra bunăstării pacienților cu simptome de boală de reflux și apnee obstructivă în somn. Pacienții au primit 40 mg de pantoprazol pe zi timp de 3 luni. În timpul terapiei, s-a observat o îmbunătățire semnificativă: o scădere a somnolenței diurne (p = 0,002), episoade de trezire din simptome de reflux (p<0,0001), выраженности храпа (р=0,03) .
Într-un alt studiu, 84% dintre pacienții cu BRGE care nu sufereau de supraponderali au avut tulburări de somn: simptome de reflux în poziția dorsală și dimineața, dificultăți de adormire, somn întrerupt, slăbiciune matinală. În timpul tratamentului cu pantoprazol în medie de 1,4 luni, 75% dintre pacienții examinați au avut o îmbunătățire semnificativă a calității somnului; marea majoritate au dispărut simptomele de reflux noaptea.
Modolell I. et al., pe lângă evaluarea semnelor clinice ale tulburărilor de somn la astfel de pacienți (sforăit, apnee, somnolență), au efectuat un studiu polisomnografic. Efectul clinic și polisomnografic în timpul administrării de pantoprazol a fost confirmat la 78% dintre pacienți.
Pantoprazolul și-a găsit aplicație și în anestezie. Una dintre cele mai periculoase complicații ale anesteziei generale este aspirația sucului gastric; Un pH gastric de 2,5 și un volum gastric de 25 ml (0,4 ml/kg greutate corporală) înainte de operație sunt considerate cu risc ridicat. Într-un studiu dublu-orb, pantoprazolul 40 mg a fost semnificativ mai eficient decât eritromicina prokinetică 250 mg în reducerea riscului de complicații ale aspirației (când a fost luat o dată cu cel puțin 1 oră înainte de anestezie).
Problema eficacității și siguranței IPP la copii rămâne prost înțeleasă (au fost acumulate dovezi insuficiente). Prin urmare, în instrucțiunile pentru numirea pantoprazolului, vârsta copiilor poate apărea printre contraindicații. Cu toate acestea, în pediatrie, unele studii sunt dedicate acestui medicament. La studierea farmacocineticii și siguranței pantoprazolului în doză zilnică de 20-40 mg la copiii cu vârsta de 6-16 ani cu BRGE, nu au fost obținute date în favoarea cumulării pantoprazolului și nu au fost înregistrate evenimente adverse grave. Două studii au examinat eficacitatea și siguranța diferitelor doze de medicament în tratamentul BRGE la copii cu vârsta cuprinsă între 1 lună și 5 ani, inclusiv prematuri. S-a demonstrat o tolerabilitate bună a pantoprazolului, ameliorarea simptomelor și vindecarea modificărilor erozive ale esofagului până în a 8-a săptămână de tratament. Frecvența evenimentelor adverse nu a crescut odată cu creșterea dozei.
Pantoprazol în tratamentul ulcerului peptic, dispepsie funcțională, gastropatie medicamentoasă. Pentru ulcerul peptic al stomacului și duodenului, pantoprazolul este utilizat în doză de 40 mg de 1-2 ori pe zi. Ca parte a terapiei de eradicare (de obicei în combinație cu metronidazol, claritromicină sau amoxicilină), fără testare prealabilă pentru rezistența la antibiotice, pantoprazolul în doză de 40 mg de 2 ori pe zi asigură o rată de eradicare a Helicobacter pylori de 71-93,8% (analiza intenției). - de tratat). Regimul de triplă eradicare cu pantoprazol este la fel de eficient ca cel care include omeprazol sau lansoprazol.
Un studiu din Malaezia a evaluat rata de eradicare, tolerabilitatea și aderența pacienților la terapia triplă anti-Helicobacter cu pantoprazol. Participanții au inclus 26 de pacienți cu ulcer peptic și 165 de pacienți dispeptici non-ulcerosi infectați cu H. pylori. Pacienții au primit terapie triplă anti-Helicobacter standard cu pantoprazol 40 mg de 2 ori pe zi timp de 7 zile. Eficacitatea eradicării a fost evaluată cu ajutorul unui test respirator cu urază. Tratamentul conform protocolului a fost finalizat la 84,4% dintre pacienți, rata de eradicare a fost de 71,2%. În timpul perioadei de tratament, evenimentele adverse au fost înregistrate la 68 (42,5%) participanți: dispepsie, scaune moale, amețeli, erupții cutanate. În niciun caz, evenimentul advers nu a fost raportat ca fiind grav. Autorii concluzionează că regimul de triplă eradicare cu pantoprazol este foarte bine tolerat.
Pantoprazolul în doză zilnică de 20 mg oral este eficient în prevenirea gastropatiei asociate cu utilizarea medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene (AINS). Pentru tratamentul leziunilor medicinale erozive și ulcerative ale stomacului și duodenului, pantoprazolul este prescris 40 mg de 1-2 ori pe zi.
Un studiu dublu-orb, controlat cu placebo, cu un total de 800 de participanți, a examinat eficacitatea pantoprazolului în controlul simptomelor cu AINS și a evaluat influența diverșilor factori (cum ar fi sexul, vârsta, consumul de alcool, fumatul, infecția cu Helicobacter pylori) asupra tratamentului. eficacitate. Pantoprazolul a fost prescris în doză de 20 mg pe zi, durata terapiei a fost de 4 săptămâni. Severitatea simptomelor dispeptice a fost semnificativ mai mică în grupul tratat cu pantoprazol (p<0,0001); эффект препарата стал наиболее отчетливым через 7 дней лечения, независимо от влияния основных факторов риска .
Cu hipersecreție gastrică mare, inclusiv sindromul Zollinger-Ellison, pantoprazolul este prescris în doze de la 80 la 160-240 mg pe zi oral sau intravenos; durata tratamentului este selectată individual.
Pantoprazolul este sigur pentru utilizare pe termen lung. Un studiu britanic a examinat eficacitatea și tolerabilitatea a 5 ani de pantoprazol la 150 de pacienți cu boli dependente de acid (ulcer peptic sau esofagită de reflux eroziv) cu exacerbări frecvente și blocante H2 rezistente la tratament. În timpul exacerbării bolilor, doza zilnică de pantoprazol a fost de 80 mg, dacă a fost ineficient timp de 12 săptămâni, doza a fost crescută la 120 mg, iar când vindecarea a fost redusă la 40 mg. Printre altele, au fost evaluați parametri precum modificările histologice, nivelul de gastrină din serul sanguin și populația de celule enterocromafine din mucoasă. Proporția pacienților în remisie stabilă după un an a fost de 82%, doi ani - 75%, trei ani - 72%, patru ani - 70%, cinci ani - 68%. Durata remisiunii în boala de reflux nu a depins de infecția cu H. pylori. În cursul tratamentului, nivelul de gastrină serică a crescut de 1,5-2 ori (mai ales valori mari au fost observate cu infecția cu Helicobacter pylori). La unii pacienţi s-au înregistrat creşteri episodice ale gastrinei >500 ng/l. La pacienții infectați cu H. pylori s-a observat o scădere a severității gastritei în antru și o creștere a corpului stomacului, cu apariția semnelor de atrofie. Numărul de celule enterocromafine din antru sa schimbat nesemnificativ în 5 ani, dar în corpul stomacului a scăzut cu aproximativ o treime. Evenimentele adverse asociate cu administrarea pantoprazolului au fost înregistrate la 4 pacienţi. Astfel, tolerabilitatea tratamentului pe termen lung cu pantoprazol este în general în concordanță cu cea a altor IPP.
pantoprazol și clopidogrel. În ultimii ani, problema interacțiunilor medicamentoase dintre IPP și clopidogrel a devenit acută, ceea ce este însoțit de o scădere a efectelor terapeutice și profilactice ale agentului antiagregant plachetar, o creștere a tendinței de tromboză arterială la pacienții cu risc. IPP sunt adesea administrați acestor pacienți pentru a preveni gastropatia și sângerările induse de medicamente.
Motivul de îngrijorare a fost, în special, rezultatele unui studiu de cohortă retrospectiv care a analizat evoluția bolii la 16.690 de pacienți cărora li s-a efectuat stentarea arterei coronare și au primit terapie cu clopidogrel (9862 pacienți) sau clopidogrel în asociere cu IPP (6828 pacienți) cu aderenta mare la tratament . Obiectivul principal a fost frecvența „evenimentelor cardiovasculare majore” (accident vascular cerebral, atac ischemic tranzitoriu cu spitalizare, sindrom coronarian acut, revascularizare coronariană, deces din cauza bolilor cardiovasculare) la 12 luni după montarea stentului. În cohorta de pacienți care au primit doar clopidogrel, frecvența „evenimentelor cardiovasculare majore” a fost de 17,9%, în cohorta care a primit clopidogrel și IPP - 25% (raportul de risc ajustat 1,51, interval de încredere (IC) 95% 1, 39-1,64, p<0,0001). В данной работе не обнаружено существенных различий риска при приеме отдельных ИПП .
Promedicamentul clopidogrel este transformat în metabolitul activ de către CYP2C19 în ficat. Deoarece majoritatea IPP inhibă activitatea acestei subunități citocromului P450, acest lucru poate reduce efectul terapeutic și profilactic al clopidogrelului: însoțit de o creștere a reactivității plachetare și o tendință la tromboză arterială. Deci, omeprazolul reduce ASC al metabolitului activ al clopidogrelului cu 50%. De asemenea, este posibil să existe și alte mecanisme pentru efectul IPP asupra activității clopidogrelului.
Recomandările Societății Științifice de Cardiologie All-Russian (VNOK) la pacienții cu manifestări stabile de aterotromboză subliniază faptul că, deși semnificația clinică a interacțiunii dintre IPP și clopidogrel nu a fost în cele din urmă determinată, producătorul clopidogrelului original nu îi recomandă. utilizarea simultană cu medicamente care suprimă CYP2C19. La congresul Societății Europene de Cardiologie din august 2011 de la Paris, au fost prezentate noi recomandări pentru tratamentul SCA fără supradenivelare de ST, conform cărora se recomandă utilizarea de noi medicamente antiagregante prasugrel și ticagrelor pentru tratamentul SCA. Tratamentul cu clopidogrel este justificat numai în cazurile în care nu este posibilă numirea primelor două medicamente. La pacienții care primesc terapie antiplachetă dublă, tratamentul cu un inhibitor al pompei de protoni (de preferință nu omeprazol) este indicat dacă există antecedente de sângerare gastrointestinală sau boală de ulcer peptic, precum și în prezența mai multor factori de risc pentru sângerare gastrointestinală.
Trebuie remarcat faptul că efectul pantoprazolului asupra activității CYP2C19 este semnificativ mai slab decât cel al altor IPP. Neutralitatea sa în ceea ce privește clopidogrel a fost demonstrată într-un studiu de caz-control bazat pe populație, care a inclus 13 636 de pacienți cărora li s-a recomandat să ia acest agent antiplachetar după infarct miocardic. Studiul a examinat incidența atacului de cord recurent sau recurent în decurs de 90 de zile de la externarea din spital și asocierea acesteia cu utilizarea PPI. Analiza statistică a arătat că utilizarea concomitentă (în ultimele 30 de zile) IPP a fost asociată cu un risc crescut de infarct miocardic recurent/recurent (odds ratio 1,27, 95% CI 1,03-1,57). Nu a fost găsită nicio asociere cu utilizarea IPP cu mai mult de 30 de zile înainte de un eveniment coronarian recurent. Analiza stratificată a arătat că pantoprazolul nu a suprimat efectul preventiv al clopidogrelului și nu a crescut riscul de infarct miocardic recurent/recurent (odds ratio 1,02, 95% CI 0,70-1,47).
Pentru un studiu mai aprofundat al interacțiunii dintre clopidogrel, omeprazol și pantoprazol, au fost efectuate 4 studii randomizate controlate cu placebo cu un design încrucișat; La acestea au participat 282 de voluntari sănătoși. Clopidogrelul a fost administrat la o doză de încărcare de 300 mg, urmată de o doză de întreținere de 75 mg pe zi, omeprazol 80 mg concomitent (Studiul 1); apoi la intervale de 12 ore (Studiul 2). Au fost studiate, de asemenea, efectul creșterii dozei de clopidogrel la 600 mg (încărcare) și 150 mg (întreținere) (studiul 3) și interacțiunea cu pantoprazolul (la o doză de 80 mg) (studiul 4). Studiul a arătat că adăugarea de omeprazol a condus la o scădere a ariei de sub curba farmacocinetică (ASC) pentru metabolitul activ al clopidogrelului, precum și o creștere a agregării plachetare în prezența adenozindifosfatului și creșterea reactivității plachetare. Pantoprazolul nu a avut niciun efect asupra farmacodinamicii și efectului clopidogrelului.
Interacțiunea dintre clopidogrel și pantoprazol cu ​​doză dublă a fost studiată într-un alt studiu randomizat încrucișat. Douăzeci de voluntari sănătoși au primit clopidogrel (doză de încărcare de 600 mg și doză de întreținere de 75 mg) și pantoprazol (80 mg zilnic) timp de o săptămână. Pantoprazolul a fost prescris simultan cu clopidogrel sau cu un interval de 8 sau 12 ore.Înainte de procedura de randomizare, subiecții au primit doar clopidogrel timp de o săptămână. Funcția trombocitelor a fost evaluată prin metode diferite în momente diferite. S-a demonstrat că pantoprazolul în doze mari nu are efect asupra efectelor farmacodinamice ale clopidogrelului, indiferent de modul de administrare.
Astfel, pantoprazolul (Nolpaza®) se caracterizează printr-o eficacitate ridicată în tratamentul bolilor dependente de acid, comparabilă cu eficacitatea altor IPP moderni și o bună toleranță chiar și în cazul utilizării pe termen lung.
Selectivitatea ridicată a activării pantoprazolului mediată de pH sugerează o expunere sistemică mai mică la medicament. Această problemă necesită studii comparative speciale.
Medicamentul este sigur la bătrânețe; nu este contraindicat în patologia severă a ficatului și rinichilor.
Avantajul indubitabil al pantoprazolului este potențialul scăzut de interacțiune cu alte substanțe medicamentoase, care este deosebit de important în tratamentul pacienților vârstnici care pot lua mai multe medicamente sau pot primi medicamente cu un „culoar terapeutic” îngust. La pacienții care iau clopidogrel, pantoprazolul s-a impus ca un medicament care nu afectează semnificativ acțiunea agentului antiplachetar.

Literatură
1. Bordin D.S. Siguranța tratamentului ca criteriu de alegere a unui inhibitor al pompei de protoni pentru un pacient cu boală de reflux gastroesofagian // Consilium Medicum. - 2010. - Volumul 12. - Nr. 8.
2. Bordin D.S. Ce ar trebui luat în considerare atunci când alegeți un inhibitor al pompei de protoni pentru un pacient cu BRGE? // Almanah medical. - 2010. - Nr 1(10) martie. - S. 127-130.
3. Blume H., Donat F., Warnke A., Shug B.S. Interacțiuni farmacocinetice medicamentoase care implică inhibitori ai pompei de protoni. Jurnal medical rus. 2009; volumul 17; nr. 9; p. 622-631.
4. Isakov V.A. Siguranța inhibitorilor pompei de protoni în timpul utilizării pe termen lung // Farmacologie și terapie clinică. - 2004. - Nr. 13 (1).
5. Recomandări naționale pentru terapia antitrombotică la pacienții cu manifestări stabile de aterotromboză. Terapie și Prevenire Cardiovasculară 2009; 8(6), Anexa 6.
6. Angiolillo DJ, Gibson CM, Cheng S et al. Efecte diferențiate ale omeprazolului și pantoprazolului asupra farmacodinamicii și farmacocineticii clopidogrelului la subiecții sănătoși: studii de comparație încrucișate, randomizate, controlate cu placebo. Clin Pharmacol Ther. 2011 ian;89(1):65-74.
7. Bardhan KD., Episcopul AE., Polak JM. et al. Pantoprazol în boala acid-peptică severă: eficacitatea și siguranța tratamentului continuu de 5 ani. Bolile digestive și hepatice 2005; 37(1); 10-22.
8. Bhatia N, Palta S, Arora K. Comparația efectului unei doze unice de eritromicină cu pantoprazol asupra volumului conținutului gastric și acidității la pacienții de chirurgie generală electivă. J Anesthesiol Clinic Pharmacol. 2011 Apr;27(2):195-8.
9. Cheer SM, Prakash A, Faulds D, Lamb HM. Pantoprazol: o actualizare a proprietăților sale farmacologice și a utilizării terapeutice în gestionarea tulburărilor legate de acid. Droguri. 2003;63(1):101-33.
10. Chen WY, Chang WL, Tsai YC, Cheng HC, Lu CC, Sheu BS. Pantoprazolul cu doză dublă accelerează răspunsul simptomatic susținut la pacienții supraponderali și obezi cu esofagită de reflux din clasele A și B din Los Angeles. Am J Gastroenterol. 2010 mai;105(5):1046-52.
11. Cummins CL, Jacobsen W, Benet LZ. Demascarea interacțiunii dinamice dintre glicoproteina P intestinală și CYP3A4. J Pharmacol Exp Ther 2002; 300:1036-45.
12. de Bortoli N, Martinucci I, Piaggi P et al. Studiu clinic randomizat: esomeprazol 40 mg de două ori pe zi vs. pantoprazol 40 mg în esofagul Barrett timp de 1 an. Aliment Pharmacol Ther. 2011 mai;33(9):1019-27.
13. Ferreiro JL, Ueno M, Tomasello SD și colab. Evaluarea farmacodinamică a terapiei cu pantoprazol asupra efectelor clopidogrelului: rezultatele unui studiu prospectiv, randomizat, încrucișat. Circ Cardiovasc Interv. 2011 iunie;4(3):273-9.
14. Haag S, Holtmann G. Debutul ameliorării simptomelor bolii de reflux gastroesofagian: analiza post-hoc a două studii publicate anterior, care compară pantoprazolul 20 mg o dată pe zi cu nizatidina sau ranitidina 150 mg de două ori pe zi. Clin Ther. 2010 Apr;32(4):678-90.
15. Holtmann G, van Rensburg C, Schwan T și colab. Îmbunătățirea simptomelor gastrointestinale induse de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene în timpul tratamentului cu inhibitor al pompei de protoni: sunt genotipul subunității G-Protein β3, starea Helicobacter pylori și factorii de mediu modificatori de răspuns? Digestie. 2011 Oct 26;84(4):289-298].
16. Juurlink DN, Gomes T, Ko DT și colab. Un studiu bazat pe populație al interacțiunii medicamentoase dintre inhibitorii pompei de protoni și clopidogrel. CMAJ 2009; 180(7): 713-8.
17. Kierkus J, Furmaga-Jablonska W, Sullivan JE et al. Farmacodinamica și siguranța pantoprazolului la nou-născuți, prematuri și sugari cu vârsta cuprinsă între 1 și 11 luni cu un diagnostic clinic de boală de reflux gastroesofagian. Dig Dis Sci. 2011 februarie;56(2):425-34.
18. Kindt S, Imschoot J, Tack J. Prevalența și impactul pantoprazolului asupra arsurilor la stomac nocturne și a tulburărilor de somn asociate la pacienții cu esofagită erozivă. Dis esofag. 18 martie 2011.
19. Kreutz RP, Stanek EJ, Aubert R și colab. Impactul inhibitorilor pompei de protoni asupra eficacității clopidogrelului după plasarea stentului coronarian: studiul privind rezultatele clopidogrel Medco. terapie farmaceutică. 2010 august;30(8):787-96.
20. Modolell I, Esteller E, Segarra F, Mearin F. Inhibitori ai pompei de protoni în tulburările de respirație legate de somn: răspuns clinic și factori predictivi. Eur J Gastroenterol Hepatol. 2011 Oct;23(10):852-8.
21. Morgan D, Pandolfino J, Katz PO, Goldstein JL, Barker PN, Illueca M. Studiu clinic: suprimarea acidului gastric la adulții hispanici cu boală de reflux gastro-esofagian simptomatică - studiu comparativ de esomeprazol, lansoprazol și pantoprazol. Aliment Pharmacol Ther. 2010 iulie;32(2):200-8.
22. Lehmann FS., Beglinger C. Rolul pantoprasolului în tratamentul bolii de reflux gastro-esofagian. Opinia expert pharmacother., 2005; 6:93-104.
23. Orr WC. Boala de reflux gastro-esofagian pe timp de noapte: prevalență, pericole și management. Eur J Gastroenterol Hepatol. 2005 ianuarie;17(1):113-20.
24. Pauli-Magnus C, Rekersbrink S, Klotz U, et al. Interacțiunea omeprazolului, lansoprazolului și pantoprazolului cu Plycoprote-in. Naunyn Schniedebergs Arch Pharmacol 2001; 364:551-7.
25. Qua Ch.-S., Manikam J., Goh Kh.-L. Eficacitatea terapiei triple cu inhibitor de pompă de protoni de 1 săptămână ca regim de eradicare de primă linie a Helicobacter pylori Pacienți asiatici: este încă eficient după 10 ani? Journal of Digestive Diseases 2010; unsprezece; 244-248.
26. Scholten T. Managementul pe termen lung al bolii de reflux gastroesofagian cu pantoprazol. Există un management curat al riscului. 2007 iunie;3(2):231-43.
27. Scholten T, Teutsch I, Bohuschke M, Gatz G. Pantoprazolul la cerere tratează în mod eficient simptomele la pacienții cu boală de reflux gastro-esofagian. Clinica Drug Investig. 2007;27(4):287-96.
28. Sheu BS, Cheng HC, Yeh YC, Chang WL.CYP2C19 Genotipurile determină eficacitatea terapiei la cerere a pantoprazolului pentru esofagita de reflux ca Los-Angeles Grad C & D. J Gastroenterol Hepatol. 20 iulie 2011.
29 Steward D.L. Pantoprasol pentru somnolență asociată cu reflux acid și respirație obstructivă a somnului. Laringoscop 2004; 114:1525-8.
30. Tammara BK, Sullivan JE, Adcock KG, Kierkus J, Giblin J, Rath N, Meng X, Maguire MK, Comer GM, Ward RM. Studii farmacocinetice multicentre, randomizate, deschise, cu două doze de granule de pantoprazol la sugari și copii cu vârsta cuprinsă între 1 lună și<6 years with gastro-oesophageal reflux disease. Clin Pharmacokinet. 2011 Aug 1;50(8):541-50.
31. van der Pol RJ, Smits MJ, van Wijk MP et al. Eficacitatea inhibitorilor pompei de protoni la copiii cu boală de reflux gastroesofagian: o revizuire sistematică. Pediatrie. 2011 mai;127(5):925-35.
32. Ward RM, Kearns GL, Tammara B și colab. Un studiu multicentric, randomizat, deschis, de farmacocinetică și siguranță al comprimatelor de pantoprazol la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 6 și 16 ani cu boală de reflux gastroesofagian. J Clinic Pharmacol. 2011 iunie;51(6):876-87.

În zilele noastre nu este atât de des să întâlniți o persoană complet sănătoasă. Cel mai adesea, din cauza malnutriției, stresului și a unui stil de viață sedentar, tractul gastrointestinal are de suferit. , gastrită, ulcer gastric - aceasta nu este o listă completă de diagnostice pe care fiecare dintre noi le-a auzit cel puțin o dată în viață.

Pentru tratamentul proceselor inflamatorii din stomac, se folosesc medicamente aparținând grupului „inhibitori ai pompei de protoni”. Aceste medicamente conțin diverse ingrediente active, cum ar fi omeprazol sau esomeprazol. Care este diferența dintre ele? Luați în considerare exemplul medicamentelor cu același nume.

Înainte de a compara două medicamente, trebuie să vă familiarizați cu fiecare dintre ele.

Omeprazolul este un ingredient activ care blochează celulele responsabile de producerea acidului clorhidric în stomac. Pe baza sa, sunt produse atât medicamentul cu același nume, cât și.

Mecanismul de acțiune al omeprazolului este destul de simplu: odată ajuns în corpul uman, acesta acționează asupra celulelor parietale, inhibând producția de acid. Datorită acumulării substanței în aceste celule, efectul administrării Omeprazolului persistă timp de aproximativ cinci până la șapte zile după încheierea aportului.

În plus, omeprazolul are un efect neutralizant, reducând aciditatea sucului gastric existent. Împreună, acest lucru creează un mediu favorabil pentru refacerea mucoasei deteriorate, cicatrizarea ulcerelor și vindecarea eroziunilor.

Principalele indicații pentru administrarea "omeprazolului" sunt următoarele boli:

1. Ulcer de stomac, duoden, inclusiv cele provocate de stres, luarea de medicamente;
2. Esofagită de reflux;
3. Tumora aparatului insular al pancreasului.

Acțiunea medicamentului începe după ce pacientul bea capsula de Omeprazol, efectul va dura aproximativ o zi.

Atunci când prescrieți medicamentul, trebuie avut în vedere faptul că excreția de omeprazol din organism creează o povară suplimentară asupra ficatului, așa că trebuie utilizat cu prudență la persoanele care suferă de insuficiență hepatică.

Contraindicațiile pentru administrarea medicamentului sunt intoleranța la componente, vârsta pacientului este sub 18 ani, sarcina, alăptarea.

"Esomeprazol": informații scurte despre medicament

Acest medicament aparține aceluiași grup de medicamente antiulceroase ca și Omeprazol, cu toate acestea, baza aici este un alt ingredient activ - esomeprazol. Datorită proprietăților sale de a bloca secreția de acid clorhidric, este utilizat pentru a trata boli precum:

• ulcere gastrice și duodenale, inclusiv: cauzate de Helicobacter pylori sau asociate cu administrarea de AINS;
• ulcer peptic (prevenirea recurenței cauzate de Helicobacter pylori), prevenirea recurenței sângerării repetate;
• Sindromul Zollinger-Ellison și alte afecțiuni caracterizate prin creșterea secreției gastrice, incl. hipersecreție idiopatică.

Contraindicațiile pentru a lua "Esomeprazol" sunt:

• Hipersensibilitate la esomeprazol sau alte substanțe din compoziția medicamentului;
• Numirea simultană cu medicamentele „atazanavir” și „nelfinavir”;
• malabsorbție de glucoză-galactoză;
• Copiii cu vârsta sub 12 ani sunt strict interzise, ​​în perioada de la 12 la 18 ani - în unele cazuri, la recomandarea medicului;
• Nu este recomandat în timpul sarcinii și alăptării, deoarece nu există date oficiale privind siguranța medicamentului pentru copil.

Comparația dintre esomeprazol și omeprazol

Ambele medicamente au indicații similare pentru utilizare, dar în anumite privințe încă diferă. Pentru a înțelege diferența, să le privim mai detaliat:

Producator si pret

Omeprazolul este reprezentat pe piața internă de producători din diverse țări (Rusia, Serbia, Israel). Costul unui pachet depinde de doză și este de aproximativ 30-150 de ruble. „Esomeprazolul” este produs și în Rusia, dar costul său este mai mare - 250-350 de ruble pentru ambalare.

ingredient activ

Esomeprazolul este un izotop al omeprazolului (forma S). Aceste două substanțe diferă în structura moleculelor - omeprazolul și esomeprazolul se oglindesc reciproc.

Formular de eliberare

Omeprazolul este disponibil sub formă de capsule de gelatină tare, în timp ce esomeprazolul este produs sub formă de tablete. Doza pentru ambele medicamente este 20 și 40 mg.

Contraindicații

„Omeprazolul” este foarte versatil, popularitatea sa se datorează faptului că există puține contraindicații pentru utilizarea sa. Este interzisă utilizarea copiilor mici, persoanelor cu intoleranță la omeprazol și alte componente ale medicamentului, precum și femeilor însărcinate și care alăptează.

În cazuri excepționale, când vine vorba de indicații medicale grave, omeprazolul poate fi prescris copiilor cu vârsta de patru ani și peste, precum și viitoarelor mame, însă aceasta este mai degrabă o excepție de la regulă.

Nici „Omeprazolul” și nici „Esomeprazolul” nu ar trebui să fie utilizate fără grija în insuficiența renală și hepatică, deoarece eliminarea acestor compuși din organism impune o povară suplimentară acestor organe, care poate duce la efecte secundare (inclusiv severe).

Efecte secundare

În orice instrucțiuni pentru Omeprazol, puteți citi o listă destul de impresionantă de reacții adverse, după ce ați citit-o va deveni înfricoșător să luați un astfel de medicament periculos. În același timp, se poate auzi opinia că omeprazolul este bine tolerat de majoritatea pacienților. Cum este posibilă o asemenea contradicție?

Chestia este că producătorul este obligat să indice toate reacțiile posibile, chiar dacă au fost înregistrate cazuri izolate de apariție a acestora. De regulă, toate reacțiile severe la administrarea de "Omeprazol" s-au dezvoltat la pacienții grav bolnavi pe fondul altor boli ale ficatului, sistemului nervos etc.

Cel mai adesea, tratamentul cu omeprazol trece fără reacții negative. Cele care apar dispar rapid, fără niciun tratament special.

Deci, cel mai adesea pe fondul luării de omeprazol, pot apărea dureri de cap, scaun supărat, greață și dureri abdominale. Chiar mai rar, mai puțin decât 1% se observă cazuri de internare, tulburări de somn, mâncărime și erupții pe piele, umflarea extremităților.

În lista reacțiilor adverse posibile de la administrarea de esomeprazol, puteți vedea și tulburări din:

• sânge și sistemul limfatic;
• sistem imunitar;
• metabolism și nutriție;
• sistem nervos;
• organele auzului, respirației, pielii;
• tulburări hepatobiliare;
• modificări musculare și os-articulare;
• tulburări renale;
• sfera reproductivă și sexuală;

Dar totuși, cel mai adesea, mai puțin decât fiecare al zecelea pacient, se observă tulburări gastrointestinale, care dispar imediat după întreruperea medicamentului.

Interacțiunea cu alte medicamente

Observațiile pacienților care au luat "Omeprazol" au arătat că atunci când iau o doză de medicament în cantitate de 20 mg / zi, nu a fost observat niciun efect asupra concentrației plasmatice a celor mai multe alte substanțe medicamentoase.

Singurul grup de medicamente cu care nu este de dorit să luați omeprazol în același timp sunt cele a căror absorbție depinde de valoarea pH-ului, deoarece eficacitatea lor scade dacă sunt luate împreună. Esomeprazolul funcționează în același mod.

Rezumând cele de mai sus, este imposibil să răspundem fără echivoc la întrebarea care dintre medicamente este mai bună. Pe baza practicii de aplicare, putem spune că utilizarea „Esomeprazolului” în tratamentul bolii de reflux este mai eficientă.

Cu toate acestea, în cazul tratamentului ulcerului peptic, rezultatele utilizării ambelor medicamente sunt aproximativ aceleași. Principala diferență este prețul medicamentului, precum și (dacă vorbim despre Omeprazol de producție israeliană și sârbă) țara de producție.

În plus, caracteristicile individuale ale corpului pacientului sunt un factor important. De aceea, decizia privind alegerea medicamentului trebuie luată de medicul curant, ținând cont de capacitățile financiare ale pacientului.

Citeste mai mult:

Inhibitorii pompei de protoni au schimbat percepția asupra posibilităților de tratament al gastritei, ulcerului peptic și esofagitei de reflux, permițând reducerea procentului de recăderi și complicații.

Articolul vorbește despre Esomeprazol, cel mai eficient remediu al acestui grup, oferă sfaturi practice privind alegerea analogilor pe baza proprietăților medicamentelor și compararea acestora, instrucțiuni de utilizare, prețuri și recenzii.

Proprietățile medicamentului

Esomeprazolul este un izomer levogitor al omeprazolului, o versiune îmbunătățită a unui inhibitor de încredere al pompei de protoni gastrici. Produsul reduce aciditatea.

Medicamentul original esomeprazol - Nexium, care este prescris sub formă de forme orale și perfuzii intravenoase. Se utilizează sub formă de tablete de 20 și 40 de miligrame și flacoane cu 20 mg de esomeprazol sub formă de pulbere pentru prepararea unei soluții perfuzabile.

Pe cale orală, Nexium este utilizat pentru a trata:

• boala de reflux gastroesofagian, esofagita;
• ulcere ale stomacului și duodenului;
• alte leziuni erozive și procese ulcerative asociate cu utilizarea medicamentelor antiinflamatoare;
• în schemele de eradicare a Helicobacter pylori în combinație cu antibiotice;
• sângerare gastrointestinală, sindrom Zollinger-Ellison.

Esomeprazolul este utilizat pentru a preveni afectarea stomacului și a duodenului la persoanele care iau medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

Forma de perfuzie este utilizată în cazurile în care administrarea orală a medicamentului nu este posibilă.

Tabletele sunt prescrise în doză de 20-40 mg o dată pe zi. În tratamentul infecției cu Helicobacter pylori, Nexium este utilizat de două ori la 20 mg cu agenți antibacterieni într-un curs de 1-2 săptămâni. Se administreaza intravenos in aceleasi doze, cu sangerari severe, doza zilnica ajunge la 160 mg. În cazul bolii de reflux, cursul terapiei de întreținere durează până la șase luni.

Esomeprazolul nu trebuie combinat cu clopidogrel- principalul agent antiplachetar pentru prevenirea infarctului miocardic și a accidentului vascular cerebral, utilizat de majoritatea pacienților cu patologie cardiacă și vasculară.

Nu este combinat cu diazepam, agenți antiretrovirali, metotrexat.

Medicamentul este bine tolerat, uneori sunt posibile reacții nedorite sub formă de tulburări dispeptice, umflături și somnolență, reacțiile alergice sunt rare. P contraindicațiile sunt asociate cu restricții de vârstă și alergii- forma parenterală de Nexium este utilizată de la vârsta de 18 ani, tabletele nu sunt prescrise copiilor sub 12 ani, medicamentul nu este utilizat în caz de intoleranță la componentele sale.

Costul a 14 comprimate de 20 și 40 mg este de 1500 și 2000 de ruble, o sticlă cu 40 mg de medicament pentru perfuzie costă 600 de ruble.

Analogii ieftini ai Nexium

În plus față de medicamentul original scump, farmaciile vând sinonime ieftine pentru esomeprazol și alți IPP.

Pe baza de esomeprazol

Preparate generice de tablete de esomeprazol, identice cu Nexium:

• Neo-Zext și Emanera (Slovenia) 28 de tablete din primul, câte 20 și 40 mg fiecare, costă 2100 și 2600 de ruble, al doilea medicament este mai ieftin, 14 capsule de 20 mg fiecare costă 220 de ruble;
• generic intern - Esomeprazol Canon, prețul a 14 comprimate de 20 și 40 mg - 190 și 300 de ruble.

Aceste medicamente repetă complet compoziția și acțiunea Nexium, au aceleași indicații și caracteristici de utilizare.

Medicamentul pentru utilizare parenterală este Esomeprazol-nativ (LLC Nativa, Rusia), este înregistrat, dar nu este încă pus în vânzare. Forma injectabilă de Nexium va trebui înlocuită cu medicamente cu o compoziție diferită- produse pe bază de omeprazol și pantoprazol.

Alte IPP

Ca înlocuitor al esomeprazolului, pot fi utilizați cu succes și alți inhibitori ai pompei de protoni: pantorazol (Controloc, Nolpaza), omeprazol (Omez), rabeprazol, lansoprazol.

Omez

Medicament PPI, primul care a apărut în farmacii. Disponibil în capsule de 10 și 20 mg și flacoane de 40 mg. Folosit pentru tratarea adulților și copiilor de la 1 an. Forma orală se ia 1 capsă de 2 ori pe zi.

Popular datorita raportului optim intre pret si calitate. 30 de capsule de 20 mg și 1 sticlă costă 170 de ruble. Omeprazolul intern de la diferiți producători este de 3-5 ori mai ieftin.

Controloc

Preparatul original de pantoprazol în tablete de 20 și 40 mg și flacoane de 40 mg. Se prescrie 1 comprimat pe zi. Oferă o reducere puternică și de lungă durată a acidității. Are cele mai puține interacțiuni medicamentoase dintre IPP.

Poate fi administrat împreună cu clopidogrel. Forma parenterală este principalul inhibitor al pompei de protoni pentru utilizare profilactică în secțiile chirurgicale. Prețul pentru 14 tablete este de 350 de ruble, o sticlă de medicament costă 400 de ruble. Medicamentul generic Nolpaza costă 140 și 200 de ruble pentru 14 comprimate de 20 și 40 mg.

Rabeprazol

Capsule de 10 și 20 mg, care se iau 1 dată pe zi. Folosit numai în scopuri medicinale contraindicat în sarcină și alăptare. 14 capsule sunt vândute pentru 100 și 150 de ruble.

Lansoprazol

Are mai putine indicatii si mai multe restrictii - nu este recomandat pentru prevenire, nu se foloseste la inceputul sarcinii, in timpul alaptarii si pentru tratamentul copiilor. Medicamentul rusesc este disponibil în capsule de 0,03 grame sub denumirea de „Epicurus”. Pachetul numărul 14 costă 400 de ruble.

Atunci când alegeți un inhibitor al pompei de protoni, trebuie luat în considerare faptul că principalele medicamente cu cea mai mare eficacitate sunt esomeprazolul și pantoprazolul. Pe lângă eficiență, diferența constă în interacțiunile medicamentoase și rata de dezvoltare a efectului.

Într-o abordare simplistă a selecției medicamentelor, esomeprazolul este recomandat pentru pacienții tineri și pantoprozolul pentru persoanele în vârstă care iau medicamente pe termen lung sau pe viață, cum ar fi clopidogrel sau benzodiazepine.

Nu există diferențe în schemele de eradicare a Helicobacter pylori la alegerea IPP, rolul decisiv în succesul terapiei combinate este determinat de combinația de antibiotice. În astfel de cazuri, toate sunt luate de 2 ori pe zi împreună cu agenți antibacterieni.