Octreotide: indicații și contraindicații, mod de aplicare, reacții adverse. Octreotide: instrucțiuni de utilizare a soluției injectabile Octreotide 100 mcg ml injecție

Octreotide: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Nume latin: Octreotidă

Cod ATX: H01CB02

Substanta activa: octreotidă (octreotidă)

Producător: F-Synthesis, CJSC (Rusia), Pharmstandard-UfaVITA (Rusia), Nativa, LLC (Rusia), compania Deko (Rusia), ALTAIR (Rusia)

Descriere și actualizare foto: 02.09.2019

Octreotida este un medicament asemănător somatostatinei.

Forma de eliberare și compoziția

Forma de dozare - soluție pentru administrare intravenoasă și subcutanată: transparentă, incoloră, inodoră [1 ml în fiole: în doză de 50 și 100 mcg/ml - 5 fiole în blistere, în cutie de carton 1 sau 2 pachete; în doză de 300 și 600 mcg/ml - 1, 2 sau 5 fiole în blistere, în ambalaj de carton 1 (1, 2 sau 5 fiole) sau 2 (5 fiole); fiecare pachet conține, de asemenea, instrucțiuni de utilizare a Octreotide].

Substanța activă este octreotida (sub formă de acetat), conținutul său în 1 ml soluție este de 50, 100, 300 sau 600 mcg.

Ingrediente inactive: clorură de sodiu și apă pentru injectare.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Octreotida este un analog sintetic al somatostatinei, are efecte farmacologice asemănătoare acestuia, dar cu o durată mai lungă de acțiune.

Octreotida ajută la suprimarea secreției următoarelor substanțe:

• Hormon de creștere: crescut patologic sau indus de efort, hipoglicemie cu arginină și insulină;
• Insulină, glucagon, gastrină, serotonina: crescute patologic sau induse de alimente;
• Insulina, glucagon: stimulat de arginină;
• Tirotropină: cauzată de tiroliberină.

Utilizarea octreotidei înainte, în timpul și după operația pancreatică poate reduce incidența complicațiilor postoperatorii tipice, în special abcese, sepsis, fistule pancreatice și pancreatită acută postoperatorie.

Cu sângerări din vene varicoase ale stomacului și esofagului și cu ciroza hepatică, datorită utilizării octreotidei în combinație cu terapie specifică (în special cu tratament hemostatic și sclerozant), se observă o oprire mai eficientă a sângerării. Octreotida este, de asemenea, utilizată pentru a preveni resângerarea.

Farmacocinetica

Octreotida după administrarea subcutanată se absoarbe rapid și complet. C max (concentrația maximă a substanței) de octreotidă în plasma sanguină este atinsă în 30 de minute.

Nivelul de legare la proteinele plasmatice este de 65%. Substanța se leagă de elementele formate din sânge într-o măsură extrem de mică. V d (volum de distribuție) - 0,27 l / kg.

T 1/2 (timp de înjumătățire) după administrarea subcutanată este de 100 minute. Îndepărtarea octreotidei după administrarea intravenoasă se efectuează în două faze cu un T 1/2 de 10 minute (prima fază) și 90 de minute (a doua fază). Cea mai mare parte a substanței este excretată prin intestine, aproximativ 32% din doză este excretată prin rinichi nemodificat. Clearance-ul total este de 160 ml/min.

La pacienții vârstnici, clearance-ul scade, iar T 1/2 crește.

La pacienții cu insuficiență renală severă, clearance-ul este redus de 2 ori.

Indicatii de utilizare

• Oprirea sângerării din vene varicoase ale esofagului și stomacului la pacienții cu ciroză hepatică și prevenirea recăderilor (în combinație cu terapia sclerozantă endoscopică sau alte măsuri terapeutice specifice);
• Acromegalie - pentru a controla simptomele bolii și a reduce factorul de creștere asemănător insulinei-1 (IGF-1) și hormonul de creștere din plasma sanguină în cazurile în care efectul radiațiilor sau al tratamentului chirurgical nu este suficient; pentru tratamentul bolii în cazurile în care pacientul a refuzat operația sau are contraindicații la implementarea acesteia; pentru tratamentul de scurtă durată în intervalele dintre cursurile de radioterapie până la obținerea efectului din implementarea acesteia;
• Secretarea tumorilor endocrine ale pancreasului și tractului gastrointestinal (pentru controlul simptomelor): glucagonoame, somatoliberinoame, VIPoame, tumori carcinoide cu prezența sindromului carcinoid, insulinoame (pentru terapia de întreținere, precum și pentru controlul hipoglicemiei în perioada preoperatorie), gastrinoame și sindromul Zollinger - Ellison (de obicei în combinație cu blocanți ai receptorilor histaminici H 2 și inhibitori ai pompei de protoni);
• Tratamentul pancreatitei acute;
• Tratamentul și prevenirea complicațiilor după intervenții chirurgicale la nivelul organelor abdominale;
• Opriți sângerarea în ulcerul gastric și ulcerul duodenal.

Contraindicatii

Utilizarea Octreotide este strict contraindicată la copiii și adolescenții cu vârsta sub 18 ani, precum și la toți pacienții cu hipersensibilitate la orice componentă a medicamentului.

Cu prudență, medicamentul trebuie utilizat în tratamentul pacienților cu diabet zaharat și colelitiază (colelitiază).

Efectul medicamentului asupra cursului sarcinii nu a fost studiat, astfel încât utilizarea sa este posibilă numai în cazuri extreme, dacă beneficiul dorit depășește riscurile posibile.

Nu se știe dacă octreotida trece în laptele matern, de aceea se recomandă întreruperea alăptării în timpul tratamentului.

Octreotide, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Octreotide este destinat administrării subcutanate (s/c) și intravenoase (în/in).

Regimuri de dozare alocate în funcție de indicațiile și scopul utilizării:

• Tratamentul pancreatitei acute: 100 mcg s/c de 3 ori pe zi timp de 5 zile. În unele cazuri, medicul poate sfătui cu privire la / în introducerea medicamentului într-o doză zilnică de până la 1200 mcg;
• Prevenirea complicațiilor după operația pancreatică: 100-200 mcg s/c. Prima doză se administrează cu 1-2 ore înainte de laparotomie, după intervenție chirurgicală - de 3 ori pe zi timp de 5-7 zile;
• Opriți sângerarea ulceroasă: 25-50 mcg / oră sub formă de perfuzie IV, curs - 5 zile;
• Oprirea sângerării din vene varicoase ale esofagului și stomacului: 25-50 mcg / oră sub formă de perfuzie IV continuă, cursul tratamentului este de 5 zile;
• Acromegalie: doza inițială - 50-100 mcg s/c la fiecare 8 sau 12 ore. În caz de ineficiență (concentrația țintă a hormonului de creștere este mai mică de 2,5 ng / ml, iar indicele IGF-1 este în limitele normale), doza unică este crescută la 300 mcg. Doza zilnică maximă admisă este de 1500 mcg. La pacienții care primesc octreotidă într-o doză stabilă, este necesar să se determine nivelul hormonului de creștere la fiecare 6 luni. Dacă după 3 luni de tratament nu există o scădere suficientă a acestui indicator și o îmbunătățire a evoluției clinice a bolii, administrarea Octreotide trebuie întreruptă;
• Tumori ale sistemului endocrin gastroenteropancreatic: doza inițială este de 50 mcg de 1-2 ori pe zi, dacă este necesar, se crește treptat la 100-200 mcg de 3 ori pe zi s/c. În caz de ineficiență (estimată pe baza datelor privind efectul clinic obținut, concentrația de hormoni care produc tumora și tolerabilitatea medicamentului), doza este crescută la 300 mcg s / c de 1-2 ori pe zi. În cazuri excepționale, este posibilă o creștere și mai mare a dozei - până la 300-600 mcg de 3 ori pe zi. Medicul selectează individual dozele de întreținere pentru fiecare pacient. Dacă terapia cu doza maximă tolerată a fost ineficientă pentru tumorile carcinoide în decurs de 1 săptămână, Octreotide este anulat.

Pacienții cu insuficiență hepatică necesită o ajustare a dozei de întreținere.

Reguli pentru administrarea subcutanată a Octreotidei:

• Inspectați cu atenție fiola pentru prezența impurităților în soluție și decolorare;
• Se încălzește fiola la temperatura camerei;
• Deschideți fiola imediat înainte de introducere;
• Aruncați cantitatea nefolosită de soluție;
• Nu injectați în același loc la intervale scurte de timp.

Reguli pentru picurare intravenoasă:

• Inspectați cu atenție fiola pentru prezența impurităților și a decolorării;
• Se încălzește soluția la temperatura camerei;
• Pentru diluare, utilizați clorură de sodiu 0,9% (de exemplu, 1 fiolă de 600 mcg este diluată cu 60 ml de soluție salină);
• Pregătiți o soluție injectabilă imediat înainte de administrare;
• Dacă este necesar, păstrați nu mai mult de 24 de ore după diluare în frigider (la o temperatură de 2 până la 8 ºС).

Efecte secundare

Criterii de evaluare a incidenței reacțiilor adverse: foarte des - nu mai des decât în ​​1 caz din 10, adesea - ≥1 / 100, dar<1/10, иногда – ≥1/1000, но <1/100.

Reacții adverse identificate în cursul studiilor clinice cu Octreotide:

• Din sistemul digestiv: foarte des - diaree sau constipație, balonare, greață, dureri abdominale; adesea - steatoree, decolorarea scaunului, senzația de plinătate sau greutate a abdomenului, consistența scaunului moale, tulburări dispeptice, anorexie, vărsături;
• Din sistemul hepatobiliar: calculi biliari (colelitiază); adesea - creșterea activității transaminazelor hepatice, colecistită, hiperbilirubinemie, formarea de microcristale de colesterol din cauza unei încălcări a stabilității coloidale a bilei;
• Din partea sistemului cardiovascular: adesea - bradicardie; uneori - tahicardie;
• Din sistemul endocrin: foarte des - hiperglicemie; adesea - hipoglicemie, scăderea toleranței la glucoză, hipotiroidism, afectarea funcției tiroidiene (manifestată prin scăderea nivelului de hormon de stimulare a tiroidei, tiroxină totală și liberă);
• Din sistemul respirator: adesea - dificultăți de respirație;
• Din sistemul nervos: foarte des - cefalee; adesea - amețeli;
• Reacții dermatologice: adesea - erupție cutanată, mâncărime, căderea părului;
• Reacții locale: foarte des - durere la locul injectării;
• Altele: uneori - deshidratare.

Relația cauzală a următoarelor reacții adverse cu utilizarea Octreotide nu a fost stabilită:

• Din sistemul hepatobiliar: colestază, icter, hepatită colestatică, hepatită acută fără colestază, icter colestatic, pancreatită acută, niveluri crescute de gamma-glutamil transferază și fosfatază alcalină;
• Din sistemul imunitar: reacții de hipersensibilitate, reacții anafilactice;
• Din partea sistemului cardiovascular: aritmii;
• Reacții dermatologice: urticarie.

Supradozaj

Principalele simptome: o senzație de înroșire a feței, o scădere pe termen scurt a ritmului cardiac, durere spastică în abdomen, o senzație de gol în stomac, greață, diaree.

Terapie: simptomatică.

Instrucțiuni Speciale

Femeile de vârstă fertilă cu acromegalie trebuie să utilizeze metode de contracepție sigure în timpul tratamentului. cu o scădere a nivelului hormonului de creștere și normalizarea nivelului de IGF-1 sub influența octreotidei, este posibilă restabilirea funcției fertilă.

Cu un tratament pe termen lung, este necesar să se monitorizeze funcția glandei tiroide.

La pacienții cu antecedente de deficit de vitamina B 12, este necesar să se monitorizeze conținutul de cobalamină din organism.

Înainte de numirea Octreotide, pacienții trebuie îndrumați pentru o examinare cu ultrasunete a vezicii biliare. Dacă se găsesc pietre, medicamentul poate fi prescris după o evaluare amănunțită a beneficiilor așteptate ale terapiei și a posibilelor riscuri. În timpul tratamentului, trebuie efectuate examinări repetate la fiecare 6-12 luni.

Dacă sunt detectați pietre în timpul tratamentului:

• Asimptomatic: puteți opri medicamentul sau puteți continua terapia după evaluarea raportului beneficiu/risc. Nu este nevoie să luați nicio măsură, este necesară o monitorizare mai frecventă;
• Cu simptome clinice: puteți opri medicamentul sau puteți continua tratamentul după evaluarea raportului beneficiu/risc. Pacienții au nevoie de terapie standard pentru bolile biliare (inclusiv preparate cu acizi biliari) și monitorizare regulată cu ultrasunete.

Pacienții cu tumori hipofizare care secretă hormon de creștere necesită supraveghere medicală atentă în timpul tratamentului, deoarece medicamentul poate crește dimensiunea tumorii și dezvoltarea unei complicații grave, cum ar fi îngustarea câmpurilor vizuale. Dacă se întâmplă acest lucru, trebuie luată în considerare utilizarea altor metode de tratament.

Octreotida poate interfera cu absorbția grăsimilor intestinale.

Odată cu dezvoltarea bradicardiei, este necesar să se ia în considerare posibilitatea reducerii dozei de blocante ale canalelor de calciu, beta-blocante sau medicamente care afectează echilibrul hidric și electrolitic.

Trebuie amintit că Octreotide nu este un agent antitumoral, prin urmare, nu ajută la vindecarea tumorilor endocrine secretoare ale pancreasului și tractului gastrointestinal.

În tratamentul tumorilor endocrine ale tractului gastrointestinal și pancreasului, în unele cazuri, este posibilă o recidivă bruscă. Odată cu dezvoltarea insulinomului în timpul utilizării octreotidei, este posibilă o creștere a duratei și a severității hipoglicemiei. Acești pacienți trebuie monitorizați îndeaproape, în special la fiecare modificare a dozei.

Octreotida afectează concentrația de glucoză din sânge. Este posibil să se reducă fluctuațiile datorită administrării mai frecvente a medicamentului în doze mai mici. În diabetul zaharat de tip 1, medicamentul poate reduce necesarul de insulină, în diabetul de tip 2 (cu secreție de insulină parțial conservată) și la pacienții fără diabet poate duce la dezvoltarea hiperglicemiei postprandiale. Din acest motiv, pacienții cu diabet trebuie să controleze nivelul glucozei din sânge și să efectueze terapia antidiabetică.

De asemenea, este necesar ca pacienții să controleze concentrația de glucoză în sânge după sângerare din vene varicoase ale stomacului sau esofagului, deoarece în acest caz crește riscul de a dezvolta diabet zaharat de tip 1.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Datorită riscului de efecte secundare din partea sistemului nervos central, se recomandă să fiți atenți atunci când conduceți o mașină și efectuați orice muncă care necesită o atenție sporită și viteza de reacții.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

• Sarcina: utilizarea Octreotide este posibilă numai sub indicații stricte după evaluarea raportului dintre beneficiul așteptat și riscul posibil;
• Perioada de alăptare: terapia este contraindicată.

Aplicație în copilărie

Pentru afectarea funcției renale

Pacienții cu insuficiență renală nu trebuie să ajusteze doza de Octreotide.

Pentru afectarea funcției hepatice

Pacienții cu insuficiență hepatică sunt sfătuiți să ajusteze doza de întreținere de Octreotide.

Utilizare la vârstnici

Pacienții vârstnici nu necesită corectarea regimului de dozare.

interacțiunea medicamentoasă

Atenție trebuie utilizată simultan cu medicamentele care sunt metabolizate de sistemul citocromului P 450 și au o gamă restrânsă de concentrații terapeutice (de exemplu, chinidină sau terfenadină), deoarece. crește probabilitatea apariției efectelor secundare.

Octreotida reduce absorbția ciclosporinei, crește biodisponibilitatea bromocriptinei, încetinește absorbția cimetidinei, reduce metabolismul medicamentelor care sunt metabolizate cu participarea enzimelor sistemului citocromului P 450.

În cazul utilizării simultane a următoarelor medicamente, este necesară ajustarea dozei: insulină, medicamente hipoglicemiante orale, glucagon, blocante ale canalelor de calciu, beta-blocante și diuretice.

Analogii

Analogii Octreotidei sunt: ​​Octreotide Fsintez, Octrid, Octretex, Sandostatin, Somatostatin, Diferelin, Sermorelin.

Termeni si conditii de depozitare

A nu se lăsa la îndemâna copiilor și ferit de lumină, într-un interval de temperatură de 8-25 ºС.

Perioada de valabilitate - 5 ani.

Octreotida este un derivat sintetic al hormonului natural somatostatina, caracterizat prin efecte farmacologice asemănătoare acestuia, dar cu o durată de acțiune semnificativ mai lungă; inhiba secretia de tirotropina, serotonina, gastrina, insulina, glucagonul, hormonul de crestere, atat crescuta patologic, cat si cauzata de factori externi (arginina, aportul alimentar, hipoglicemia insulinica etc.).

Forma de eliberare și compoziția

Forme de dozare ale octreotidei:

• Soluție pentru administrare intravenoasă și subcutanată în doze de 50 și 100 mcg: lichid incolor, transparent, inodor (1 ml per fiolă, 5 fiole (50 mcg) într-un blister; 5 fiole (100 mcg) într-un blister, în o cutie un pachet de 1 sau 2 pachete);
• Soluție pentru administrare intravenoasă și subcutanată în doze de 300 și 600 mcg: lichid incolor, transparent, inodor (1 ml într-o fiolă de sticlă închisă la culoare cu un inel de tensionare pentru deschidere sau cu punct de rupere, sau într-o fiolă de sticlă incoloră marcată cu două benzi verzi; într-un blister 1 sau 2 fiole, într-un ambalaj de carton 1 ambalaj; într-un blister 5 fiole, într-un ambalaj de carton 1 sau 2 ambalaje).

Compoziția a 1 ml soluție pentru administrare intravenoasă și subcutanată în doze de 50 și 100 mcg:

• Substanță activă: octreotidă - 50 și 100 mcg;

Compoziția a 1 ml soluție pentru administrare intravenoasă și subcutanată în doze de 300 și 600 mcg:

• Substanță activă: acetat de octreotidă, în termeni de octreotidă - 300 și 600 mcg;
• Componente suplimentare: apă pentru preparate injectabile, clorură de sodiu.

Indicatii de utilizare

• pancreatită acută (la doze de 50 și 100 mcg);
• Ulcer peptic al stomacului și duodenului, pentru a opri sângerarea (la doze de 50 și 100 mcg);
• Acromegalie (pentru a controla principalele manifestări ale leziunii și o scădere a nivelului de hormon de creștere și factor de creștere asemănător insulinei-1 (IGF-1); cu eficacitate insuficientă sau imposibilitatea tratamentului chirurgical sau a radioterapiei; pacientul refuzând intervenția chirurgicală sau cu tratament de scurtă durată în perioadele dintre cursurile de radioterapie, până la dezvoltarea deplină a efectului acesteia);
• Secretarea tumorilor endocrine ale pancreasului si tractului gastrointestinal, in vederea controlului simptomelor (tumori carcinoide (cu prezenta sindromului carcinoid), glucagonoame, VIPoame, gastrinoame/sindrom Zollinger-Ellison (in combinatie cu blocantii receptorilor histaminici H2 si inhibitori ai pompei de protoni) , insulinom (inclusiv pentru terapia de întreținere și controlul hipoglicemiei înainte de operație), somatoliberinom).

Soluția este utilizată pentru tratamentul și prevenirea complicațiilor în perioada de după intervenția chirurgicală pe cavitatea abdominală, precum și la pacienții cu ciroză hepatică pentru a opri sângerarea și a preveni resângerarea din vene varicoase ale stomacului și esofagului. Utilizarea agentului este posibilă în combinație cu măsuri terapeutice specifice (de exemplu, cu scleroterapie endoscopică).

Contraindicatii

• Copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani;
• Hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Cu precauție extremă, medicamentul trebuie utilizat pentru colelitiază (colelitiază) și diabet zaharat. Nu este disponibilă experiența cu utilizarea medicamentului în timpul sarcinii. Ca urmare, Octreotide este recomandat femeilor însărcinate numai atunci când beneficiul așteptat al terapiei depășește riscul potențial de reacții adverse.

Dacă este necesar să se administreze medicamentul în timpul alăptării, este necesar să se refuze alăptarea (deoarece nu se știe dacă medicamentul trece în laptele matern).

Mod de aplicare și dozare

Octreotida se utilizează subcutanat și intravenos.

În tratamentul pancreatitei acute, 100 mcg de soluție se administrează subcutanat de 3 ori pe zi timp de 5 zile; este acceptabilă și perfuzia intravenoasă la o doză care nu depășește 1200 mcg pe zi.

Pentru a opri sângerarea din vene varicoase ale esofagului sau ulcerului peptic, perfuziile intravenoase pe termen lung sunt prescrise în doză de 25-50 mcg / oră timp de 5 zile.

Pentru a preveni complicațiile după intervenții chirurgicale la nivelul pancreasului, agentul este administrat subcutanat. Prima injecție în doză de 100-200 mcg se efectuează cu 1-2 ore înainte de laparotomie, iar următoarea - la o doză de 100-200 mcg după intervenție chirurgicală, de 3 ori pe zi, zilnic timp de 5-7 zile.

În acromegalie, se recomandă administrarea subcutanată a 300 micrograme de Octreotide la intervale de 8 sau 12 ore, această doză fiind prescrisă dacă nu există efect în timpul terapiei inițiale (50-100 micrograme de soluție la intervale de 8 sau 12 ore). Eficacitatea tratamentului este determinată luând în considerare indicatorii lunari ai concentrației de hormon somatotrop în sânge, tolerabilitatea agentului și simptomele clinice. Pentru a obține efectul dorit, dacă este necesar, este posibil să utilizați medicamentul la o doză care depășește 300 mcg, dar nu mai mult de 1500 mcg pe zi.

Dacă în decurs de 3 luni de la terapie nu există nicio îmbunătățire a tabloului clinic și o scădere suficientă a nivelului hormonului de creștere, utilizarea medicamentului este inadecvată.

Pentru tumorile sistemului endocrin gastroenteropancreatic, medicamentul este administrat subcutanat. Doza inițială de Octreotide este de 50 mcg, aplicată de 1-2 ori pe zi, în viitor este posibilă creșterea dozei la 100-200 mcg cu o frecvență de administrare de 3 ori pe zi. Cu ineficacitatea terapiei inițiale, evaluată prin concentrația de hormoni produși de tumoră, tolerabilitatea medicamentului și efectul clinic obținut, injecțiile subcutanate sunt prescrise de 1-2 ori pe zi la o doză de 300 mcg. În cazuri excepționale, o creștere treptată a dozei la 300-600 mcg, administrată de 3 ori pe zi, este acceptabilă. Dacă nu există niciun efect terapeutic în timpul tratamentului tumorilor carcinoide cu Octreotide în doza maximă tolerată timp de 7 zile, tratamentul trebuie întrerupt.

Persoanele în vârstă, precum și pacienții cu insuficiență funcțională a rinichilor, nu necesită corectarea regimului de dozare.

Când se prescrie o perfuzie intravenoasă a medicamentului, conținutul fiolei în doză de 600 μg trebuie dizolvat în 60 ml soluție fiziologică de clorură de sodiu (0,9%). Soluțiile diluate trebuie administrate imediat după preparare (pentru a evita contaminarea microbiană). Dacă este imposibil să utilizați medicamentul imediat după diluare, acesta poate fi păstrat la o temperatură de 2-8 ° C timp de cel mult 24 de ore (timpul total din momentul diluției până la sfârșitul administrării).

Efecte secundare

• Sistemul digestiv: foarte des - balonare, constipație, greață, dureri abdominale, diaree; adesea - anorexie, decolorare / consistență moale a scaunului, steatoree, senzație de greutate / plinătate abdominală, vărsături, tulburări dispeptice;
• Sistemul endocrin: foarte des - hiperglicemie; adesea - hipotiroidism, tulburări ale glandei tiroide (scăderea nivelurilor de tiroxină liberă și totală și hormon de stimulare a tiroidei); toleranță redusă la glucoză, hipoglicemie;
• Sistemul hepatobiliar: foarte des - formarea de pietre în vezica biliară (colelitiază); adesea - creșterea activității transaminazelor hepatice, hiperbilirubinemie, stabilitatea coloidală afectată a bilei, colecistită;
• Sistem nervos: foarte des - cefalee; adesea - amețeli;
• Sistemul cardiovascular: adesea - bradicardie; uneori - tahicardie;
• Sistemul respirator: adesea - dificultăți de respirație;
• Piele: adesea - mâncărime, erupții cutanate, căderea părului;
• Tulburări generale și reacții locale: foarte des - durere la locul injectării; uneori deshidratare.

De asemenea, la utilizarea medicamentului în practica clinică, au fost observate următoarele reacții adverse (indiferent de prezența unei relații cauzale cu utilizarea medicamentului): icter colestatic, colestază, icter, hepatită colestatică, hepatită acută fără colestază, pancreatită acută. , niveluri crescute de gamma-glutamiltransferaza (GGT) și fosfatază alcalină (AP), aritmie, reacții alergice, urticarie, reacții anafilactice.

Cu injecții subcutanate de octreotidă în doză zilnică de 3000-30000 mcg, împărțite în mai multe injecții, nu au fost detectate reacții adverse noi la pacienții cu tumori (altele decât cele indicate mai sus).

La administrarea accidentală intravenoasă a medicamentului în doză de 2400-6000 mcg pe zi (cu o rată de 100-250 mcg / h) sau administrarea subcutanată a 1500 mcg de 3 ori pe zi, s-au observat următoarele reacții: scădere în greutate, lactic acidoză, hepatomegalie, letargie, slăbiciune, diaree, degenerare grasă a ficatului, pancreatită, hipoxie cerebrală, stop cardiac brusc, scăderea tensiunii arteriale, dezvoltarea aritmiilor. Tratamentul este simptomatic.

Instrucțiuni Speciale

La pacienții cu diabet zaharat care iau insulină, în timpul tratamentului poate fi observată o scădere a necesarului de insulină.

Înainte de începerea tratamentului, precum și în timpul unui curs lung, se recomandă efectuarea unei examinări cu ultrasunete a vezicii biliare la intervale de 6-12 luni.

În cazul detectării de pietre în vezica biliară înainte de începerea terapiei, problema utilizării medicamentului este decisă individual, după raportul dintre beneficiile potențiale ale terapiei și riscul de a dezvolta posibile complicații asociate cu prezența pietrelor.

Manifestările reacțiilor adverse ale sistemului digestiv pot fi reduse prin introducerea octreotidei la culcare sau între mese.

Cu un curs lung, funcția tiroidiană trebuie monitorizată.

În cazuri rare, în timpul tratamentului tumorilor endocrine ale tractului gastrointestinal și pancreasului, poate exista o recidivă bruscă a simptomelor bolii.

Când se utilizează octreotide la pacienții cu antecedente de deficit de vitamina B12 (cobalamină), se recomandă controlul conținutului acesteia în organism (absorbția cobalaminei se înrăutățește).

Pentru a reduce disconfortul și durerea la locul injectării, se recomandă să încălziți soluția la temperatura camerei înainte de utilizare și să o injectați într-un volum mai mic. Trebuie evitate injecțiile medicamentului la intervale scurte de timp în același loc de injectare.

interacțiunea medicamentoasă

Efectul octreotidei asupra substanțelor/medicamentelor administrate concomitent:

• Ciclosporină - îi reduce absorbția;
• Bromocriptina - ii creste biodisponibilitatea;
• Cimetidina - încetinește absorbția acesteia;
• Medicamente metabolizate de sistemul citocromului P450 (terfenadina, chinidina) - le reduc metabolismul.

Când octreotidul este combinat cu diuretice, medicamente hipoglicemiante orale, insulină, blocante „lente” ale canalelor de calciu, beta-blocante, este necesară o corecție a regimului de dozare.

Termeni si conditii de depozitare

A se păstra într-un loc ferit de umiditate și lumină, la îndemâna copiilor, la o temperatură de 8 până la 25 °C.

Perioada de valabilitate - 5 ani.

Nume latin: Octreotidă
cod ATX: H01CB02
Substanta activa: Octreotidă
Producător: F-Sintez, Rusia
Condiția concediului de farmacie: Pe bază de rețetă

Octreotida este un medicament care are un efect asemănător somatostatinei.

Indicatii de utilizare

Utilizarea Octreotide este prevăzută pentru:

• Cursul acut al pancreatitei (faza enzimatică)
• Neoplasme în organele sistemului endocrin (gastrinom, insulinom, glucagonom și vipom)
• Deschiderea sângerării în tractul gastrointestinal în prezența leziunilor ulcerative, precum și măsuri preventive pentru vene varicoase ale esofagului, complicate de ciroză hepatică
• Acromegalie
• Prevenirea posibilelor complicații la nivelul organelor abdominale după intervenție chirurgicală
• Prevenirea sângerărilor gastrice (în special din secția cardiacă).

Compus

1 ml de medicament conține 100 mcg de ingredient activ principal, care este reprezentat de octreotidă. Ca substanțe auxiliare sunt:

• Clorura de sodiu
• Apa purificata.

Proprietăți medicinale

Medicamentul Octreotide este un analog artificial al unei substanțe precum somatostatina, are aceleași proprietăți farmacologice, dar se caracterizează printr-un efect terapeutic prelungit. Este de remarcat faptul că numele comercial și internațional (numele) medicamentului este același.

Acest medicament termozit procesul de producere a hormonului de creștere, inclusiv patologic și cel provocat de hipoglicemie dependentă de insulină, activitate fizică excesivă sau arginină. Împreună cu aceasta, inhibă producția nu numai de insulină, glucagon, ci și de gastrină, serotinină (afectate, din cauza modificărilor patologice și provocate de alimente).

Utilizarea Okreotide ajută la suprimarea producției de:

• Glucagon cu insulină, care este cauzată de arginină
• Tirotropină, provocată de un nivel ridicat de tireoliberină.

La persoanele care se pregătesc pentru o intervenție chirurgicală pe pancreas, există un risc scăzut de complicații grave (fistule, sepsis, abcese, dezvoltarea pancreatitei acute) după operație dacă medicamentul a fost luat înainte și imediat după.

Pentru a opri sângerarea și a preveni apariția acesteia la persoanele cu ciroză hepatică și vene varicoase, se recomandă efectuarea unui tratament combinat cu Octreotide și alte medicamente incluse în numărul de terapie sclerozantă, hemostatică.

Medicamentul este absorbit rapid după introducerea sub piele. Cea mai mare concentrație a acestuia în sânge este observată în decurs de o jumătate de oră după injectare.

Comunicarea cu proteinele plasmatice este egală cu 65%. Durata timpului de înjumătățire al produselor metabolice după introducerea medicamentului sub piele este de aproximativ 100 de minute; atunci când este injectată într-o venă, componenta activă a soluției este excretată în două faze, a căror durată este de 10 și 90. minute. Metaboliții sunt excretați din organism prin intestine și rinichi. Clearance-ul total este aproximativ egal cu 160 ml/min.

La pacienții vârstnici, există o scădere a clearance-ului total, în timp ce timpul de înjumătățire al metaboliților este ușor crescut. Trebuie remarcat faptul că o creștere a clearance-ului este înregistrată la persoanele care suferă de insuficiență renală severă.

Formular de eliberare

Octreotida este o soluție limpede și aproape incoloră, care nu are un miros pronunțat. O fiolă conține 1 ml de soluție de medicament. În interiorul cutiei de carton există 1 sau 2 blistere. pachete care conțin 5 amperi.

Octreotide: instrucțiuni detaliate de utilizare

Preț: de la 600 la 3616 ruble.

Injecțiile se fac atât sub piele, cât și direct în venă.

De obicei, se prescriu următoarele doze de medicament:

• Schema de utilizare a Octreotidei în pancreatită: 100 mcg subcutanat de trei ori pe zi, durata terapiei terapeutice este de 5 zile, în primele două zile se înregistrează cel mai mare efect terapeutic; este, de asemenea, posibil să se injecteze medicamentul într-o venă (doză zilnică - până la 1200 mcg)
• Prevenirea complicațiilor postoperatorii: 100 mcg înainte de operație, ulterior - 100 mcg de trei ori pe zi, durata totală a terapiei este de 7 zile.
• Oprirea sângerării gastrice în vene varicoase esofagiene: o soluție este injectată într-o venă prin perfuzie cu o rată de 25-50 mcg / oră, terapia durează 5 zile.
• Leziuni ulcerative ale tractului gastrointestinal: într-o venă (infuzie) la o rată de 25 mcg / oră, este indicat un tratament de cinci zile.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

În prezent, nu există date sigure despre modul în care medicamentul afectează corpul unei femei și al unui copil.

Tratamentul acestui grup de pacienți trebuie efectuat sub supraveghere medicală atentă pentru a preveni dezvoltarea complicațiilor.

Contraindicatii

Nu începeți tratamentul cu medicamentul în caz de hipersensibilitate la substanța activă.

Cu precauție extremă, medicamentele sunt prescrise persoanelor cu diabet zaharat, precum și colelitiază.

Masuri de precautie

Pacienții vârstnici vor trebui să ajusteze doza de medicamente (să o reducă).

La locul injectării, poate exista o senzație de arsură, mâncărime ușoară, hiperemie și umflare.

Pentru a reduce disconfortul în timpul injectării medicamentului, se recomandă să încălziți soluția la temperatura camerei și să o injectați cât mai încet posibil.

Puteți face injecții folosind alte medicamente, dar fiecare procedură ulterioară trebuie efectuată după câteva ore.

Persoanele cu diabet zaharat care iau insulină vor trebui să ajusteze doza prescrisă. Pentru a normaliza nivelul de insulină din sânge, se recomandă recurgerea la administrarea frecventă a medicamentului, dar în doze minime. În cazul diabetului de tip 1 în timpul tratamentului cu octreotidă, necesarul de insulină poate scădea brusc, la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 se poate dezvolta hiperglicemie postprandială. De aceea va fi necesar să se controleze nivelul zahărului din sânge și să se efectueze tratamentul antidiabetic necesar.

Dacă un pacient este diagnosticat cu boală biliară înainte de a începe terapia, decizia de a administra octreotidă se ia individual (ținând cont de beneficiile probabile și riscurile percepute).

Pentru a reduce severitatea reacțiilor adverse din tractul gastrointestinal, vor fi necesare injecții între mesele principale sau înainte de culcare noaptea.

Interacțiuni încrucișate cu medicamente

Medicamentul reduce semnificativ absorbția medicamentelor precum ciclosporina și cimetidina.

Dacă este necesar să luați medicamente diuretice, insulină, medicamente hipoglicemiante, antagoniști de calciu, beta-blocante, doza acestora trebuie ajustată.

Odată cu administrarea concomitentă de bromocriptină, se observă o creștere a biodisponibilității acesteia.

Medicamentele care sunt supuse procesului de metabolism datorită participării izoenzimelor specifice citocromului P450 și sunt caracterizate printr-un interval îngust de dozare sunt prescrise cu precauție extremă.

Compatibilitate cu alcoolul

Alcoolul poate inhiba producerea anumitor hormoni, de aceea consumul de alcool in timpul tratamentului este contraindicat.

Efecte secundare

Pot exista reacții din tractul gastrointestinal: greață severă, transformându-se în vărsături, dezvoltarea anorexiei, dureri spastice în abdomen, creșterea formării de gaze în intestine, steatoree și scaune moale. În timpul tratamentului, excreția de lipide cu fecale poate crește, dar riscul de a dezvolta sindrom de malabsorbție nu crește. Foarte rar apar manifestări care sunt caracteristice obstrucției intestinale. Nu este exclusă dezvoltarea hepatitei fără colestază sau hiperbilirubinemie. Cu utilizarea prelungită, se poate dezvolta boala de calcul biliar. În unele cazuri, se înregistrează o exacerbare a pancreatitei (în primele ore după terminarea aportului de medicament).

CCC poate răspunde, de asemenea, la tratamentul cu octreotidă - apare bradicardie sau aritmie.

Metabolismul lipidic: se poate dezvolta toleranță la glucoză (mai ales după mese), o astfel de reacție a organismului este asociată cu inhibarea producției de insulină, hiper- sau hipoglicemie.

Reacții locale: durere la locul injectării, hiperemie, umflare, mâncărime și arsuri severe. Astfel de simptome dispar de la sine după 15 minute.

Alte reacții adverse: alergii, alopecie.

Supradozaj

Poate exista o scădere pe termen scurt a ritmului cardiac, dureri spastice, înroșirea pielii feței, diaree, modificări ale scaunului sunt înregistrate. Se recomandă terapia simptomatică. După oprirea simptomelor acute, trebuie să consultați un medic pentru sfaturi.

Condiții de depozitare și termen de valabilitate

Perioada de valabilitate a fiolelor este de 5 ani. În timpul utilizării, fiolele pot fi păstrate până la 2 săptămâni. la temperatura camerei.

Analogii

Novartis Pharma, Elveția

Preț de la 1129 la 2237 ruble.

Sandostatin este un analog importat al Octreotidei, dar este produs sub formă de soluție, precum și microsfere pentru prepararea suspensiei. Medicamentul este utilizat pentru tratamentul complex al afecțiunilor gastroenterologice.

Pro:

• Scade secreția de gastrină și insulină
• Disponibil în două forme de dozare
• Sprijină normoglicemia.

Minusuri:

• Poate provoca hiperbilirubinemie
• Eliberat pe bază de prescripție medicală
• Nu este exclusă dezvoltarea patologiilor hepatice și apariția diareei.

Ipsen Pharma, Franța

Preț de la 2441 la 21010 ruble.

Dipherelina este un medicament hormonal, a cărui substanță activă este triptorelina. Este prescris pentru infertilitate feminină, pubertate precoce, endometrioză, oncopatologii ale sistemului reproducător, potență redusă. Diferelina este produsă sub formă de liofilizat pentru fabricarea unei soluții sau suspensii.

Pro:

• Eficacitate ridicată în tratamentul infertilității feminine
• Convenabil de utilizat
• Poate fi utilizat cu alte medicamente.

Minusuri:

• Scump
• Disponibil numai pe bază de rețetă
• Contraindicat în sarcină, HB.

analog al somatostatinei. Medicament pentru terapie intensivă în gastroenterologie

Substanta activa

Octreotidă (sub formă de acetat) (octreotidă)

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Excipienți: - 9 mg, apă pentru preparate injectabile - până la 1 ml.

Soluție pentru administrare intravenoasă și s/c transparent, incolor, inodor.

Excipienți: clorură de sodiu - 9 mg, apă pentru preparate injectabile - până la 1 ml.

1 ml - fiole (1) - blistere (1) - pachete de carton.
1 ml - fiole (2) - blistere (1) - pachete de carton.
1 ml - fiole (5) - blistere (1) - pachete de carton.
1 ml - fiole (5) - blistere (2) - pachete de carton.

efect farmacologic

Octreotida este un analog sintetic al somatostatinei, care este un derivat al hormonului natural somatostatina și are efecte farmacologice asemănătoare acestuia, dar cu o durată de acțiune mult mai mare. Octreotida suprimă secreția de hormon de creștere (GH), atât crescută patologic, cât și cauzată de arginină, exerciții fizice și hipoglicemie cu insulină. De asemenea, medicamentul suprimă secreția de insulină, glucagon, gastrină, atât crescută patologic, cât și cauzată de aportul alimentar; de asemenea, suprimă secreția de insulină și glucagon, stimulate de arginină. Octreotida inhibă secreția de tirotropină cauzată de tireoliberină.

Spre deosebire de somatostatina, octreotida suprimă secreția de GH într-o măsură mai mare decât secreția de insulină, iar administrarea acesteia nu este însoțită de hipersecreția ulterioară de hormoni (de exemplu, GH la pacienții cu acromegalie).

La pacienții cu acromegalie, octreotida reduce concentrația GH și a factorului de creștere asemănător insulinei (IGF-1) în sânge. O scădere a concentrației de GH cu 50% sau mai mult se observă la 90% dintre pacienți, în timp ce valoarea concentrației de GH de cel puțin 5 ng/ml este atinsă la aproximativ jumătate dintre pacienți. La majoritatea pacienților cu acromegalie, octreotida reduce severitatea durerilor de cap, umflarea țesuturilor moi, hiperhidroza, durerile articulare și parestezia. La pacienții cu adenoame hipofizare mari, tratamentul cu octreotidă poate duce la o oarecare reducere a dimensiunii tumorii.

În cazul secreției de tumori ale sistemului endocrin gastroenteropancreatic, în cazurile de eficacitate insuficientă a terapiei efectuate (intervenție chirurgicală, embolizare a arterei hepatice, chimioterapie, inclusiv streptozotocină și), numirea octreotidei poate duce la o îmbunătățire a evoluției bolii. . Deci, în tumorile carcinoide, utilizarea octreotidei poate duce la scăderea severității senzației de înroșire a feței, diaree, care în multe cazuri este însoțită de scăderea concentrației plasmatice a serotoninei și excreția acidului 5-hidroxiindoleacetic de către rinichii. În tumorile caracterizate prin hiperproducție de peptidă intestinală vasoactivă (VIPoma), utilizarea octreotidei la majoritatea pacienților duce la o scădere a diareei secretoare severe și, în consecință, la o îmbunătățire a calității vieții pacientului. În același timp, există o scădere a dezechilibrelor electrolitice concomitente, de exemplu, hipokaliemia, ceea ce face posibilă anularea administrării enterale și parenterale de lichide și electroliți. La unii pacienți, progresia tumorii încetinește sau se oprește, dimensiunea acesteia scade, precum și dimensiunea metastazelor hepatice. Îmbunătățirea clinică este de obicei însoțită de o scădere a concentrației de peptid intestinal vasoactiv (VIP) în plasmă sau de normalizarea acesteia. În glucagonoame, utilizarea octreotidei duce la scăderea eritemului migran. Octreotida nu are niciun efect semnificativ asupra severității hiperglicemiei în diabetul zaharat, în timp ce nevoia de insulină sau de medicamente hipoglicemiante orale rămâne de obicei neschimbată. Medicamentul provoacă o scădere a diareei, care este însoțită de o creștere a greutății corporale. Deși scăderea concentrației plasmatice de glucagon sub influența octreotidei este tranzitorie, îmbunătățirea clinică rămâne stabilă pe toată perioada de utilizare a medicamentului. La pacienții cu gastrinoame / sindrom Zollinger-Ellison, atunci când se utilizează octreotide în monoterapie sau în combinație cu inhibitori ai pompei de protoni sau blocanți ai receptorilor H2-histaminic, este posibilă reducerea hipersecreției de acid clorhidric în stomac, reducerea concentrației de gastrină în sânge. plasma, precum și reducerea severității diareei și a mareelor. La pacienții cu insulinoame, octreotida reduce nivelul de insulină imunoreactivă din sânge (acest efect poate fi de scurtă durată - aproximativ 2 ore). La pacienții cu tumori rezecabile, octreotida poate asigura restabilirea și menținerea normoglicemiei în perioada preoperatorie. La pacienții cu tumori benigne și maligne inoperabile, controlul glicemic se poate îmbunătăți fără o scădere simultană prelungită a nivelului de insulină din sânge.

La pacienții cu tumori rare care produc în exces factorul de eliberare a hormonului de creștere (somatoliberinom), octreotida reduce severitatea simptomelor de acromegalie. Acest lucru se datorează suprimării secreției factorului de eliberare a hormonului de creștere și a hormonului de creștere în sine. În viitor, hipertrofia glandei pituitare poate scădea.

Când sângerarea din vene varicoase ale esofagului și stomacului la pacienții cu ciroză hepatică, utilizarea octreotidei în combinație cu un tratament specific (de exemplu, scleroterapie) duce la un control mai eficient al sângerării și a resângerării precoce, la o scădere a volumului transfuziilor și o îmbunătățire a supraviețuirii la 5 zile. Se crede că mecanismul de acțiune al octreotidei este asociat cu o scădere a fluxului sanguin al organelor prin suprimarea hormonilor vasoactivi, cum ar fi VIP și glucagon.

Farmacocinetica

Aspiraţie

După administrarea subcutanată, octreotida se absoarbe rapid și complet. Cmax octreotida în plasmă este atinsă în 30 de minute.

Distributie

Comunicarea cu proteinele plasmatice din sânge este de 65%. Legarea octreotidei de celulele sanguine este extrem de nesemnificativă.V d este de 0,27 l/kg.

reproducere

T 1/2 după administrarea s/c a octreotidei este de 100 minute. După administrarea intravenoasă, excreția octreotidei se realizează în 2 faze, cu T 1/2 - 10 și, respectiv, 90 de minute. Cea mai mare parte a octreotidei este excretată prin intestine, aproximativ 32% - nemodificată de către rinichi. Clearance-ul total este de 160 ml/min.

Indicatii

Acromegalie: pentru a controla principalele manifestări ale bolii și pentru a reduce nivelurile plasmatice de GH și IGF-1 în cazurile în care nu există un efect suficient al tratamentului chirurgical sau al radioterapiei. Octreotida este, de asemenea, indicată pentru tratamentul pacienților cu acromegalie care au refuzat intervenția chirurgicală sau au contraindicații pentru aceasta, precum și pentru tratamentul pe termen scurt între cursurile de radioterapie până când efectul său este pe deplin dezvoltat.

Secretarea tumorilor endocrine ale tractului gastrointestinal și pancreasului - pentru a controla simptomele:

- tumori carcinoide cu prezenta sindromului carcinoid;

- VIPoame;

- glucagonoame;

- gastrinoame/sindrom Zollinger-Ellison - de obicei în combinație cu inhibitori ai pompei de protoni și blocanți ai receptorilor histaminici H 2;

- insulinoame (pentru controlul hipoglicemiei în perioada preoperatorie, precum și pentru terapia de întreținere);

- somatoliberinoame (tumori caracterizate prin hiperproducție de factor de eliberare a hormonului de creștere).

Medicamentul nu este și utilizarea lui nu poate duce la o vindecare în această categorie de pacienți.

Oprirea sângerării și prevenirea reapariției sângerării din vene varicoase ale esofagului și stomacului la pacienții cu ciroză hepatică. Octreotida este utilizată în combinație cu măsuri terapeutice specifice, cum ar fi terapia sclerozantă endoscopică.

Contraindicatii

- hipersensibilitate la octreotidă sau alte componente ale medicamentului;

- vârsta copiilor până la 18 ani.

Cu grija: colelitiază (colelitiază); Diabet

Dozare

Subcutanat, picurare intravenoasă.

Cu acromegalie- s/c, la o doză de 300 mcg la intervale de 8 sau 12 ore.Această doză este utilizată în caz de eșec al terapiei inițiale (medicament Octreotide, soluție pentru i/v și s/c, 50-100 mcg la intervale de 8 sau 12 ore). Eșecul terapiei inițiale este evaluat pe baza determinărilor lunare ale concentrației de GH în sânge (concentrația țintă: GH< 2.5 нг/мл; ИФР – 1 в пределах нормальных значений), анализе клинических симптомов и переносимости препарата. В случае неэффективности дозы 300 мкг, рекомендуется проводить подбор дозы, основываясь на вышеуказанных критериях. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1500 мкг/сут.

La pacienții cărora li se administrează octreotidă într-o doză stabilă, determinarea concentrației de GH trebuie efectuată la fiecare 6 luni. Dacă după trei luni de tratament cu octreotidă nu există o scădere suficientă a concentrației de GH și o îmbunătățire a tabloului clinic al bolii, terapia trebuie întreruptă.

Pentru tumorile sistemului endocrin gastroenteropancreatic: s/c, în doză de 300 mcg de 1-2 ori/zi. Această doză este utilizată în caz de eșec al terapiei inițiale (preparat Octreotide, soluție pentru administrare intravenoasă și s/c, 50 mcg de 1-2 ori/zi cu o creștere treptată la 100-200 mcg de 3 ori/zi). Ineficacitatea terapiei inițiale se evaluează pe baza efectului clinic obținut, a efectului asupra concentrației hormonilor produși de tumoră (în cazul tumorilor carcinoide, a efectului asupra excreției de către rinichi a acidului 5-hidroxiindoleacetic) și a toleranței. În cazuri excepționale, este permisă prescrierea pacientului a unei doze care depășește 600 mcg / zi, doza de medicament poate fi crescută treptat la 300-600 mcg de 3 ori / zi. Dozele de întreținere ale medicamentului trebuie selectate individual. În tumorile carcinoide, dacă terapia cu octreotidă în doza maximă tolerată timp de 1 săptămână nu a fost eficientă, tratamentul nu trebuie continuat.

Cu sângerare din vene varicoase ale esofagului și stomacului: Picurare IV cu o rată de 25 mcg/h timp de 5 zile.

Aplicare la anumite grupuri de pacienți

În prezent, nu există date care să indice acest lucru persoanele în vârstă tolerabilitatea redusă a octreotidei și necesită o schimbare a regimului de dozare.

La pacienţii cu insuficienţă renală nu este necesară corectarea regimului de dozare a octreotidei.

Experiență cu octreotidă în copii limitat.

Reguli de utilizare a medicamentului

Administrare subcutanată

Pacienții care auto-administra octreotidă subcutanată trebuie să primească instrucțiuni detaliate de la medicul sau asistenta.

Înainte de administrare, soluția trebuie încălzită la temperatura camerei - acest lucru ajută la reducerea disconfortului la locul injectării. Nu injectați medicamentul în același loc cu intervale scurte. Fiolele trebuie deschise imediat înainte de administrarea medicamentului; aruncați orice soluție nefolosită.

Picurare intravenoasă

Dacă este necesar, picurare intravenoasă de octreotidă, conținutul unei fiole care conține 600 μg de substanță activă trebuie diluat în 60 ml soluție de clorură de sodiu 0,9%. Octreotida la temperaturi sub 25 ° C timp de 24 de ore își păstrează stabilitatea fizică și chimică într-o soluție sterilă de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de dextroză 5% în apă. Cu toate acestea, deoarece octreotida poate interfera cu metabolismul glucozei, este de preferat să se utilizeze o soluție de clorură de sodiu 0,9%. Înainte de / în introducerea fiolei, trebuie examinată cu atenție pentru modificări ale culorii soluției și prezența particulelor străine.

Pentru a evita contaminarea microbiană, soluțiile diluate trebuie utilizate imediat după preparare. Dacă soluția nu trebuie utilizată imediat, trebuie păstrată la 2-8°C. Înainte de administrare, soluția trebuie încălzită la temperatura camerei. Timpul total dintre diluare, păstrare la frigider și sfârșitul introducerii soluției nu trebuie să depășească 24 de ore.

Efecte secundare

Principalele evenimente adverse observate la utilizarea octreotidei au fost efecte secundare din partea sistemului digestiv, nervos, hepatobiliar, precum și tulburări metabolice și dezvoltarea deficiențelor nutriționale.

În studiile clinice, în timpul administrării medicamentului au fost observate cel mai adesea diaree, dureri abdominale, greață, balonare, cefalee, formare de calculi biliari, hiperglicemie și constipație. Au fost amețeli, dureri de diferite localizări, stabilitatea coloidală afectată a bilei (formarea de microcristale de colesterol), disfuncție tiroidiană (nivel scăzut de hormon de stimulare a tiroidei, tiroxină totală și liberă), consistența scaunului moale, scăderea toleranței la glucoză, vărsături, astenie și hipoglicemie. de asemenea, des notat.

Când se utilizează medicamentul în cazuri rare, pot apărea fenomene asemănătoare cu obstrucția intestinală acută: balonare progresivă, durere severă în regiunea epigastrică, tensiune în peretele abdominal, protecție musculară.

Deși excreția de grăsime în fecale poate crește, până în prezent nu există dovezi că tratamentul pe termen lung cu octreotidă poate duce la dezvoltarea malnutriției din cauza malabsorbției.

Au fost raportate cazuri foarte rare de pancreatită acută, care se dezvoltă în primele ore sau zile de utilizare s/c a octreotidei și dispar după întreruperea medicamentului. În plus, au fost raportate cazuri de pancreatită asociată cu colelitiază cu utilizarea prelungită a octreotidei s.c.

Conform studiului ECG privind fundalul utilizării medicamentului la pacienții cu acromegalie și sindrom carcinoid, s-a observat prelungirea intervalului QT, abaterea axei electrice a inimii, repolarizare precoce, tip de ECG cu tensiune joasă, deplasarea zonei de tranziție, val P precoce și modificări nespecifice ale segmentului ST și valului T. În această categorie de pacienți există boli de inimă, o relație cauzală între utilizarea octreotidei și dezvoltarea acestor evenimente adverse nu a fost observată. stabilit.

Pentru a determina frecvența reacțiilor adverse identificate în timpul studiilor clinice ale medicamentului, au fost utilizate următoarele criterii: foarte des (≥ 1/10); adesea (≥ 1/100,< 1/10); иногда (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Din sistemul digestiv: foarte des - diaree, dureri abdominale, greață, constipație, balonare; adesea - tulburări dispeptice, vărsături, senzație de plenitudine/greutate a abdomenului, steatoree, consistența scaunului moale, decolorarea scaunului, anorexie.

Din sistemul nervos: foarte des - dureri de cap; adesea - amețeli.

Din sistemul endocrin: foarte des - hiperglicemie; adesea - hipotiroidism / disfuncție tiroidiană (scăderea nivelului de hormon de stimulare a tiroidei, tiroxină totală și liberă); hipoglicemie, scăderea toleranței la glucoză.

foarte des - colelitiaza, i.e. formarea de pietre în vezica biliară; adesea - colecistită, stabilitatea coloidală afectată a bilei (formarea de microcristale de colesterol), hiperbilirubinemie, creșterea activității transaminazelor hepatice.

Reacții dermatologice: adesea - mâncărime, erupții cutanate, căderea părului.

Din sistemul respirator: adesea - dificultăți de respirație.

adesea - bradicardie; uneori – tahicardie.

Tulburări generale și reacții la locul injectării: foarte des - durere la locul injectării; uneori deshidratare.

În timpul terapiei cu octreotide în practica clinică, au fost observate următoarele evenimente adverse, indiferent de prezența unei relații cauzale cu utilizarea medicamentului:

Din sistemul imunitar: reacții anafilactice, reacții alergice/hipersensibilitate.

Reacții dermatologice: urticarie.

Din sistemul hepatobiliar: pancreatită acută, hepatită acută fără colestază, hepatită colestatică, colestază, icter, icter colestatic, niveluri crescute de fosfatază alcalină, gamma-glutamil transferază.

Din partea sistemului cardiovascular: aritmii.

Supradozaj

În practica clinică, au fost raportate cazuri izolate de supradozaj cu octreotidă la copii și adulți. În caz de utilizare accidentală a octreotidei la adulți în doză de 2400-6000 mcg/zi, administrată intravenos (viteza de perfuzie
100-250 mcg / h) sau s / c (1500 mcg de 3 ori / zi), s-au observat: dezvoltarea aritmiilor, scăderea tensiunii arteriale, stop cardiac brusc, hipoxie cerebrală, pancreatită, degenerare grasă a ficatului, diaree, slăbiciune, letargie, corpuri de slăbire, hepatomegalie și acidoză lactică.

În cazul utilizării accidentale a octreotidei la copii în doză de 50-3000 mcg/zi, administrată intravenos (viteza de perfuzie 2,1-500 mcg/h) sau s/c (50-100 mcg), sa observat doar hiperglicemie moderată.

La administrarea sub formă de octreotidă în doză de 3000-30000 mcg/zi (divizată în mai multe injecții) la pacienții cu tumori, nu au fost identificate evenimente adverse noi (cu excepția celor indicate în secțiunea „Efect secundar”).

interacțiunea medicamentoasă

Interacțiune farmacocinetică

Reduce absorbția ciclosporinei, încetinește absorbția cimetidinei. Este necesar să se corecteze regimul de dozare a diureticelor utilizate concomitent, beta-blocantelor, blocantelor canalelor de calciu „lente”, medicamente hipoglicemiante orale, glucagon.

Utilizarea combinată a octreotidei și bromocriptinei crește biodisponibilitatea bromocriptinei.

Reduce metabolismul substanțelor metabolizate cu participarea enzimelor sistemului citocromului P450 (se poate datora suprimării GR). Deoarece efecte similare ale octreotidei nu pot fi excluse, trebuie avută grijă atunci când se prescriu medicamente metabolizate de sistemul citocromului P450 și care au o gamă restrânsă de concentrații terapeutice (de exemplu, chinidină, terfenadină).

Instrucțiuni Speciale

În cazul tumorilor hipofizare care secretă GH, este necesară monitorizarea atentă a pacienților care primesc octreotidă, deoarece este posibilă o creștere a dimensiunii tumorilor cu dezvoltarea unei complicații atât de grave, cum ar fi îngustarea câmpurilor vizuale. În aceste cazuri, ar trebui luate în considerare alte tratamente.

Deoarece scăderea nivelului hormonului de creștere și normalizarea nivelului de factor-1 asemănător insulinei în timpul tratamentului cu octreotidă poate duce la restabilirea fertilității la femeile cu acromegalie, pacienții de vârstă fertilă ar trebui să utilizeze metode de contracepție fiabile atunci când utilizează medicamentul.

Când se prescrie octreotidă pentru o perioadă lungă de timp, este necesar să se monitorizeze funcția tiroidiană.

În cazul dezvoltării bradicardiei pe fondul utilizării octreotidei, dacă este necesar, este posibil să se reducă doza de beta-blocante sau medicamente care afectează echilibrul hidric și electrolitic.

La unii pacienți, octreotida poate modifica absorbția de grăsime intestinală.

Pe fondul utilizării octreotidei, a existat o scădere a conținutului de cobalamină (vitamina B 12) și abateri de la norma testului de absorbție a cobalaminei (testul Schilling).

Când se utilizează octreotide la pacienții cu antecedente de deficit de vitamina B12, se recomandă controlul conținutului de cobalamină din organism.

Pacienții trebuie să fie supuși unei ecografii ale vezicii biliare înainte de administrarea octreotidei.

În timpul tratamentului cu Octreotide, trebuie efectuate examinări repetate cu ultrasunete ale vezicii biliare, de preferință la intervale de 6-12 luni.

Dacă litiaza biliară este detectată înainte de tratament, beneficiile potențiale ale terapiei cu octreotide trebuie cântărite în raport cu posibilele riscuri asociate prezenței lor. Nu există date privind vreun efect negativ al octreotidei asupra evoluției sau prognosticului colelitiazelor deja existente.

Pietre asimptomatice ale vezicii biliare. Utilizarea octreotidei poate fi întreruptă sau continuată - în conformitate cu evaluarea raportului beneficiu/risc. În orice caz, nu este nevoie să faceți altceva decât să continuați observația, făcând-o mai frecventă dacă este necesar.

Pietre la vezica biliară cu simptome clinice. Utilizarea octreotidei poate fi întreruptă sau continuată - în conformitate cu evaluarea raportului beneficiu/risc. În orice caz, pacientul trebuie tratat în același mod ca și în alte cazuri de boală biliară cu manifestări clinice. Tratamentul medicamentos include utilizarea combinațiilor de acizi biliari (de exemplu, acid chenodeoxicolic în doză de 7,5 mg/kg pe zi în combinație cu acid ursodeoxicolic în aceeași doză) sub ghidare ecografică până când calculii dispar complet.

În tratamentul tumorilor endocrine ale tractului gastrointestinal și pancreasului cu octreotidă, în cazuri rare, poate apărea o recidivă bruscă a simptomelor bolii.

Pacienții cu insulinoame în timpul tratamentului cu octreotidă pot prezenta o creștere a severității și a duratei hipoglicemiei (acest lucru se datorează unui efect inhibitor mai pronunțat asupra secreției de GH și glucagon decât asupra secreției de insulină și, de asemenea, cu o durată mai scurtă a efectului inhibitor asupra insulinei). secreţie). Trebuie asigurată o monitorizare atentă regulată a acestor pacienți atât la începutul tratamentului cu Octreotide, cât și la fiecare modificare a dozei de medicament. Fluctuațiile semnificative ale concentrațiilor de glucoză din sânge pot fi încercate să fie reduse prin administrarea mai frecventă a octreotidei la doze mai mici. La pacienții cu diabet zaharat de tip 1, octreotida poate reduce necesarul de insulină. La pacienții fără diabet și cu diabet de tip 2 cu secreție de insulină parțial conservată, administrarea de octreotide poate duce la hiperglicemie postprandială. Când se utilizează octreotide la pacienții cu diabet zaharat, se recomandă monitorizarea concentrației de glucoză în sânge și terapia antidiabetică.

Deoarece după sângerarea din vene varicoase ale esofagului și stomacului, riscul de a dezvolta diabet zaharat de tip 1 este crescut, iar la pacienții cu diabet zaharat sunt posibile și modificări ale necesarului de insulină, în aceste cazuri este necesară monitorizarea sistematică a concentrației de glucoză din sânge.

Este necesară corectarea regimului de dozare a diureticelor utilizate concomitent, beta-blocantelor, blocantelor canalelor de calciu „lente”, insulină, agenți hipoglicemianți orali, glucagon.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Unele efecte secundare ale octreotidei pot afecta negativ capacitatea de a conduce vehicule și alte mecanisme care necesită o concentrare crescută și viteza reacțiilor psihomotorii. În acest sens, se recomandă ca atunci când apar aceste simptome, să aveți grijă când conduceți vehicule sau mecanisme care necesită o concentrare sporită.

Nu este necesară corectarea regimului de dozare a octreotidei. Medicamentul trebuie păstrat într-un loc uscat, întunecat, la îndemâna copiilor, la o temperatură de 8 până la 25 ° C.

Cel mai bun înainte de data - 5 ani. Nu utilizați după data de expirare.

Compoziția și forma eliberării

Soluție - 1 ml:

• Substanță activă: octreotidă 100 mcg.
• Excipienți: clorură de sodiu - 9 mg, apă pentru preparate injectabile - până la 1 ml.

1 ml - fiole (5) - ambalaje contur (2) - pachete de carton.

Descrierea formei de dozare

Soluție pentru administrare intravenoasă și s/c, lichid limpede, incolor, inodor.

efect farmacologic

Analog sintetic al somatostatinei, care are efecte farmacologice similare, dar o durată de acțiune mult mai lungă.

Medicamentul suprimă secreția de hormon de creștere, atât crescută patologic, cât și cauzată de arginină, exerciții fizice și hipoglicemie cu insulină. De asemenea, medicamentul suprimă secreția de insulină, glucagon, gastrină, serotonină, atât crescute patologic, cât și cauzate de aportul alimentar; de asemenea, suprimă secreția de insulină și glucagon, stimulate de arginină. Octreotida inhibă secreția de tirotropină cauzată de tireoliberină.

La pacienții programați pentru o intervenție chirurgicală pancreatică, utilizarea octreotidei înainte, în timpul și după intervenția chirurgicală reduce incidența complicațiilor postoperatorii tipice (de exemplu, fistule pancreatice, abcese, sepsis, pancreatită acută postoperatorie).

Când sângerarea din vene varicoase ale esofagului și stomacului la pacienții cu ciroză hepatică, utilizarea octreotidei în combinație cu un tratament specific (de exemplu, scleroza și terapia hemostatică) duce la un control mai eficient al sângerării și prevenirea resângerării.

Farmacocinetica

Aspiraţie

După administrarea subcutanată, Octreotida se absoarbe rapid și complet. Cmax octreotida în plasmă este atinsă în 30 de minute.

Distributie

Legarea de proteinele plasmatice este de 65%. Legarea Octreotidei cu celulele sanguine este extrem de nesemnificativă. Vd este de 0,27 l/kg.

reproducere

După injectarea s / c a medicamentului T1 / 2 octreotidă este de 100 de minute. După administrarea intravenoasă, excreția octreotidei se realizează în 2 faze cu un T1 / 2 de 10 minute, respectiv 90 de minute. Cea mai mare parte a octreotidei este excretată prin intestine, aproximativ 32% este excretată nemodificat de către rinichi. Clearance-ul total este de 160 ml/min.

Farmacocinetica in situatii clinice speciale

La pacienții vârstnici, clearance-ul scade, iar T1/2 crește.

În insuficiența renală severă, clearance-ul este redus de 2 ori.

Farmacodinamica

Octreotida este un analog sintetic al somatostatinei cu efecte farmacologice similare, dar cu o durată de acțiune mult mai lungă. Octreotida suprimă secreția de hormon de creștere (GH), atât crescută patologic, cât și cauzată de arginină, exerciții fizice și hipoglicemie cu insulină. De asemenea, medicamentul suprimă secreția de insulină, glucagon, gastrină, serotonină, atât crescute patologic, cât și cauzate de aportul alimentar; de asemenea, suprimă secreția de insulină și glucagon, stimulate de arginină. Octreotida inhibă secreția de tirotropină cauzată de tireoliberină.

La pacienții programați pentru o intervenție chirurgicală pancreatică, utilizarea octreotidei înainte, în timpul și după intervenția chirurgicală reduce incidența complicațiilor postoperatorii tipice (de exemplu, fistule pancreatice, abcese, sepsis, pancreatită acută postoperatorie). Atunci când sângerarea din vene varicoase ale esofagului și stomacului la pacienții cu ciroză hepatică, utilizarea octreotidei în combinație cu un tratament specific (de exemplu, scleroza și terapia hemostatică) duce la un control mai eficient al sângerării și prevenirea resângerării.

Farmacologie clinică

analog al somatostatinei. Medicament pentru terapie intensivă în gastroenterologie.

Indicatii de utilizare

• Tratamentul pancreatitei acute;
• oprirea sângerării în ulcerul peptic al stomacului și duodenului;
• oprirea sângerării și prevenirea resângerării din vene varicoase ale esofagului la pacienții cu ciroză hepatică;
• prevenirea și tratamentul complicațiilor după operații la nivelul organelor abdominale.

Contraindicații de utilizare

• Vârsta copiilor până la 18 ani;
• hipersensibilitate la octreotidă sau alte componente ale medicamentului.

Cu prudență: colelitiază (colelitiază), diabet zaharat, sarcină, alăptare.

Utilizare în sarcină și copii

Utilizarea octreotidei în timpul sarcinii nu a fost studiată. Octreotida trebuie utilizată în timpul sarcinii numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Nu se știe dacă medicamentul trece în laptele matern, prin urmare, atunci când se utilizează medicamentul în timpul alăptării, alăptarea trebuie abandonată.

Utilizare la copii

Contraindicat copiilor sub 18 ani

Efecte secundare

Din partea tractului gastrointestinal și a pancreasului: posibil - anorexie, greață, vărsături, crampe abdominale, senzație de balonare, formare excesivă de gaze, scaune moale, diaree, steatoree. Deși excreția de grăsime în fecale poate crește, nu există indicii că tratamentul pe termen lung cu octreotidă poate duce la dezvoltarea malabsorbției. În cazuri rare, pot exista fenomene asemănătoare cu obstrucția intestinală acută. Există cazuri izolate de hepatită acută fără colestază, hiperbilirubinemie în combinație cu creșterea activității fosfatazei alcaline, GGT și, într-o măsură mai mică, a altor transaminaze.

Utilizarea prelungită a Octreotide poate duce la formarea de calculi biliari.

De la sistemul cardiovascular: în unele cazuri - aritmie, bradicardie.

Din partea metabolismului carbohidraților: este posibilă o încălcare a toleranței la glucoză după masă (datorită suprimării secreției de insulină de către medicament), hipoglicemie; în cazuri rare, cu tratament prelungit, se poate dezvolta hiperglicemie persistentă.

Reacții locale: la locul injectării, sunt posibile durere, mâncărime sau senzație de arsură, roșeață, umflare (dispar de obicei în 15 minute).

Altele: reacții alergice, alopecie.

interacțiunea medicamentoasă

Octreotida reduce absorbția ciclosporinei, încetinește absorbția cimetidinei.

Este necesar să se corecteze regimul de dozare a diureticelor utilizate concomitent, beta-blocantelor, blocantelor canalelor de calciu „lente”, insulină, medicamente hipoglicemiante orale.

Odată cu utilizarea simultană a Octreotidei și a bromocriptinei, biodisponibilitatea acesteia din urmă crește.

Medicamentele metabolizate de enzimele sistemului citocromului P450 și care au un interval de doze terapeutice înguste trebuie administrate cu prudență.

Dozare

Pentru tratamentul pancreatitei acute, medicamentul se administrează s/c în doză de 100 mcg de 3 ori/zi timp de 5 zile. Poate numirea de până la 1200 mcg / zi folosind / în calea de administrare.

Pentru a opri sângerarea ulceroasă, se administrează intravenos în doză de 25-50 mcg/h sub formă de perfuzie intravenoasă timp de 5 zile.

Pentru a opri sângerarea din vene varicoase ale esofagului, se administrează intravenos în doză de 25-50 mcg/h sub formă de perfuzii intravenoase continue timp de 5 zile.

La pacienții vârstnici, nu este necesară reducerea dozei de Octreotide.

Pentru prevenirea complicațiilor după operații la pancreas, prima doză de 100-200 mcg se administrează s/c cu 1-2 ore înainte de laparotomie; apoi, după operație, s/c este injectat la 100-200 mcg de 3 ori/zi timp de 5-7 zile consecutiv.

Supradozaj

Simptome: scăderea pe termen scurt a frecvenței cardiace, senzație de „fuire” de sânge pe față, durere spastică în abdomen, diaree, greață, senzație de gol în stomac.

Tratament: simptomatic.

Masuri de precautie

La pacienții diabetici care primesc insulină, octreotida poate reduce necesarul de insulină.

Dacă litiaza biliară este identificată înainte de tratament, utilizarea octreotidei este decisă individual, în funcție de relația dintre efectul terapeutic potențial al medicamentului și posibilii factori de risc asociați cu prezența calculilor biliari.

Efectele secundare gastrointestinale pot fi reduse dacă injecțiile cu octreotidă sunt administrate între mese sau la culcare.

Pentru a reduce simptomele de disconfort la locul injectării, se recomandă să aduceți soluția de medicament la temperatura camerei înainte de administrare și să injectați un volum mai mic de medicament. Trebuie evitate injecțiile multiple în același loc la intervale scurte de timp.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Unele efecte secundare ale octreotidei pot afecta negativ capacitatea de a conduce vehicule și alte mecanisme care necesită o concentrare crescută și viteza reacțiilor psihomotorii.