Analeptice. medicamente

Medicamentele analeptice includ nalorfin, bemegrid, cordiamină, corazol, lobelin, prozerin, cytiton, tensilon, sugamin.

NALORFIN. Acest medicament analeptic este un antagonist al morfinei și al altor analgezice opioide. Sinonime: Lethidron, Nalorphini, Naline. În structura sa chimică, antorfina este aproape de morfină, diferă prin faptul că atomul de azot are o grupare alil în loc de o grupare metil.

Slăbește sau elimină astfel de acțiuni ale morfinei, fentanilului, promedolului, izopromedolului, cum ar fi depresia respiratorie, vărsături, hipotensiune arterială, cardiacă. Slăbește reacția hiperglicemică după administrarea de morfină. La persoanele care nu au primit morfină, antorfina în doze clinice nu afectează respirația, circulația sângelui. Destul de des, după administrarea lui, mai ales după doze mari, se observă mioză, transpirație crescută, somnolență, greață sau halucinații vizuale.

Mecanismul de acțiune al nalorfinei: accelerează eliminarea morfinei din organism de 100 de ori, inhibă formarea factorului antidiuretic al glandei pituitare, care este stimulat de morfină.

Este folosit ca antidot pentru morfină, analgezice opioide, atunci când există o depresie respiratorie ascuțită cu aceste medicamente, precum și alte semne de otrăvire, supradozaj. Este indicat și pentru asfixia nou-născuților, dacă în perioada nașterii femeia în travaliu a primit o cantitate mare de analgezice.

Cu depresie respiratorie, semne de supradozaj de barbiturice, eter, ciclopropan și morfinism cronic, antorfina este ineficientă. Utilizarea lui poate provoca un atac de abstinență (anxietate, melancolie, vărsături, slăbiciune severă, uneori excitare care apare atunci când un dependent de morfină se abține de la morfină).

Doză unică pentru adulți de 5-10 mg. Dacă nu există efect, repetați aceeași doză după 8-10 minute. Pentru a obține efectul, puteți introduce până la 50 mg de antorfină. Eficacitatea medicamentului este determinată în principal de efectul său asupra respirației. În câteva secunde după administrarea de nalorfină, respirația se uniformizează și devine suficient de profundă.

Pentru nou-născuți, nalorfinul se injectează în vena ombilicală la o doză de 5 mg. Dacă nu există efect, injecțiile cu droguri se repetă. Profilactic, femeilor aflate în travaliu care au primit doze mari de analgezice li se administrează intramuscular 10-20 mg cu 10-12 minute înainte de debutul travaliului.

BEMEGRID(MEGIMIDES). Acest medicament analeptic este un antagonist al barbituricelor și un agent respirator. Pulbere albă cu punct de topire 124-125°. Se dizolvă în 200 de volume de apă. Stimulează sistemul nervos central, reduce semnificativ depresia sistemului nervos cauzată de barbiturice (hexenal, tiopental de sodiu, luminal). Într-o măsură mai mică, reduce depresia sistemului nervos central cauzată de eter și alte medicamente.

Slăbește semnificativ profunzimea anesteziei barbiturice și accelerează trezirea. Este indicat atunci când este de dorit oprirea anesteziei barbiturice, accelerarea trezirii după aceasta, precum și după anestezie combinată cu utilizarea de barbiturice, alte substanțe narcotice, în caz de intoxicație cu barbiturice. Apariția crampelor la nivelul membrelor (trebuie distinsă de mișcările asociate cu trezirea) este un semnal de oprire a administrării bemegridei.

Eficacitatea medicamentului depinde de profunzimea anesteziei, de gradul de intoxicație cu barbiturice. În funcție de starea inițială a pacientului, în care a fost administrat medicamentul, acesta determină apariția sau intensificarea reflexelor oculare, adâncirea respirației, mișcarea capului și a membrelor și restabilirea conștienței. Bemegrid nu provoacă reacții adverse grave. Modificările pulsului și ale respirației, observate uneori după administrarea acestuia, sunt asociate cu începutul trezirii pacienților.

CORAZOL. Analeptic respirator, stimulent al sistemului cardiovascular, al sistemului nervos central. Sinonime: Apgiazol, Cardiazol, Centrazol, Pentametazol. Pulbere albă cristalină. Punct de topire 60°. Pentru uz clinic, acest medicament analeptic este disponibil sub formă de tablete, pulbere, fiole. Cel mai adesea, o soluție de corazol este utilizată și administrată intramuscular, intravenos.

Conform actiunii farmacologice, corazolul este aproape de camfor si cofeina. Cu toate acestea, datorită solubilității și absorbabilității bune, acțiunea sa are loc mai rapid, mai puțin lung.

Se utilizează atunci când există o scădere a activității cardiace, slăbirea respirației asociată cu deprimarea centrului respirator în timpul trezirii prelungite după anestezie, în caz de otrăvire cu medicamente sau analgezice.

Cu o trezire prelungită și o supradoză de medicamente, corazolul se administrează intravenos, 200-300 mg, lent, 1 ml pe minut, poate fi picurat cu o soluție de glucoză sau cu sânge. Pentru acțiune prelungită, puteți introduce aceeași doză de medicament analeptic intramuscular. Pentru a stimula activitatea cardiacă, corazolul se administrează intravenos în 1-2 ml soluție 10%.

CORDIAMINĂ. Analeptic respirator, stimulent al sistemului nervos central, cardiovascular. Sinonime: Anacardon, Cardiamidum, Coramin, Cowitol. Greutate specifică 1,023; se amestecă bine cu apă, alcool. Pentru uz clinic, este disponibil în fiole de 1-2 ml. În ceea ce privește acțiunea sa farmacologică, este foarte aproape de corazol. Indicații de utilizare, doza sa este aceeași cu cea a corazolului.

LOBELIN. Medicament analeptic, stimulent respirator. În medicina clinică, o soluție de 1% clorhidrat de lobelină este utilizată în fiole de 1 ml. Deși medicamentul este un analeptic respirator, nu accelerează trezirea și nu stimulează sistemul cardiovascular. Acțiunea este scurtă. Este folosit pentru depresie, stop respirator reflex. Cea mai eficientă este administrarea intravenoasă a 10 mg. Trebuie administrat lent, 1 ml pe minut, deoarece modificările cardiovasculare sunt posibile cu administrare rapidă.

PROZERIN. Un medicament analeptic care inhibă enzima colinesteraza. Acest analeptic este folosit ca antagonist al relaxantelor musculare. Sinonime: Eustigmin, Myostegmin, Neostegmini, Prostigmin. Disponibil sub formă de tablete, pulbere, picături pentru ochi, fiole de 1 ml pentru administrare intravenoasă, intramusculară sau subcutanată.

Slăbește și uneori întrerupe complet efectul relaxantelor musculare nedepolarizante sau relaxantelor depolarizante.

Efectul antagonist al acestui medicament analeptic asupra relaxantelor musculare se bazează în principal pe faptul că prozerina inhibă producția de colinesterază. Ca urmare, acetilcolina se acumulează rapid, ceea ce deplasează relaxanții musculari de la receptorii plăcii terminale și face posibilă transferul excitației de la terminația nervoasă la mușchi și, în consecință, contracția musculară. Mai puțin pronunțat este așa-numitul efect direct, imediat, al proserinei asupra fibrei musculare, care îmbunătățește răspunsul mușchiului la excitație.

Utilizarea prozerinei ca antidot la relaxantele musculare este indicată atunci când există slăbiciune musculară după încetarea acțiunii relaxantelor musculare nedepolarizante, o slăbire a amplitudinii respiratorii după relaxante musculare nedepolarizante, o modificare a acțiunii de depolarizare. relaxante (care provoacă un bloc non-depolarizant, slăbirea tonusului muscular sau a respirației).

Prozerin nu trebuie utilizat pentru a opri acțiunea relaxantelor atunci când respirația este complet absentă, deoarece concentrația de relaxante este mare și vor fi necesare doze excesiv de mari de proserina, care pot provoca un bloc neuromuscular. În plus, în prezența unei concentrații mari de relaxanți în sânge, după încheierea acțiunii prozerinei, poate apărea din nou relaxarea completă a mușchilor (recurarizare).

Mod de aplicare: în primul rând, se administrează intravenos 0,5 mg de atropină. Dacă, după administrarea de atropină, pulsul a devenit mai frecvent sau a rămas neschimbat, atunci la 2 minute după atropină, se administrează intravenos 2 mg de prozerin. Când efectul după prima doză este insuficient, aceeași doză se reintroduce după 3 minute. În total, puteți introduce 5 mg de prozerin în 20 de minute. De obicei, la 2 minute după administrarea medicamentului analeptic, se observă restabilirea activității musculare, puterea de mișcare a membrelor apare sau crește brusc, iar amplitudinea respiratorie crește. Prozerin îmbunătățește acțiunea relaxantelor depolarizante precum ditilina. Cu toate acestea, atunci când ditilina provoacă o relaxare excesiv prelungită și nu există motive aparente pentru aceasta (hiperventilație, epuizare severă și deshidratare a pacientului), se poate presupune prezența unui „bloc dublu” și se poate folosi proserina pentru a-l slăbi. În practică, dacă la 30 de minute de la ultima administrare de ditilină (dacă a fost administrată de mai multe ori) există încă relaxare musculară, respirația spontană este slăbită și activitatea musculară este restabilită treptat, așa cum este cazul utilizării relaxantelor nedepolarizante, putem presupune că ditilina acţionează ca nişte relaxanţi nedepolarizanţi.

Introducerea de doze relativ mari de prozerin, care sunt folosite pentru a opri acțiunea relaxantelor musculare, poate provoca salivație crescută, provoca laringospasm sau bronhospasm, bradicardie până la stop cardiac. Prin urmare, prozerinul nu trebuie utilizat la pacienții cu astm bronșic, boli. Pentru prevenirea bradicardiei, este necesar să introduceți atropină înainte de a utiliza prozerin și să vă asigurați că medicamentul nu provoacă așa-numitul efect vagotonic (scăderea frecvenței pulsului). În plus, cea mai fiabilă măsură preventivă care previne bradicardia și aritmia este menținerea ventilației pulmonare necesare (dacă este necesar, respirație artificială) pe toată perioada în care prozerin acționează.

După introducerea prozerinei timp de 45-60 de minute, pacientul trebuie monitorizat, deoarece după terminarea acțiunii prozerinei cu o concentrație suficientă de relaxante în sânge, poate apărea recurarizarea.

TENZILON(edrofoniu). Este un medicament analeptic, un antagonist al relaxantelor nedepolarizante. Spre deosebire de prozerina, are în principal un efect direct direct asupra mușchiului, crescând amplitudinea potențialului plăcii terminale și promovând contracția musculară.

O caracteristică importantă a tensilonului este durata scurtă a acțiunii sale. Așadar, la 5-8 minute de la administrarea tensilonului, acțiunea sa se încheie complet. O durată atât de scurtă de acțiune face posibilă utilizarea acestuia pentru a afla dacă există un „bloc dublu” după utilizarea ditilinei: dacă, pe fondul acțiunii ditilinei, administrarea de tensilon va crește relaxarea, prin urmare, există un efect depolarizant care este obișnuit pentru un relaxant și nu trebuie utilizate prozerină și tensilonă. Administrarea de diagnosticare a tensilonului nu va fi periculoasă, deoarece acțiunea sa se va încheia rapid. Dacă tensilonul a redus relaxarea cauzată de ditilină, atunci proserina poate fi administrată în siguranță, deoarece este clar că există un blocaj nedepolarizant.

Tensilon se administrează intravenos, o singură doză de 5-10 mg. De asemenea, se administrează preliminar intravenos 0,5 mg de atropină.

CYTITON. Medicamentul respirator analeptic, este o soluție de alcaloid citizină. Lichid transparent. B folosește o soluție de 0,15% în fiole de 1 ml.

Indicația pentru utilizarea cytiton este depresia respiratorie reflexă, slăbirea activității respiratorii, cardiovasculare în caz de supradozaj cu medicamente. În aceste cazuri, se administrează de obicei 1 ml intravenos.

Cytiton crește ușor tensiunea arterială, așa că introducerea acestui preparat analeptic este indicată pentru scăderea activității cardiovasculare, este contraindicată în hipertensiune arterială, ateroscleroză.

Articolul a fost pregătit și editat de: chirurg

Departamentul de Farmacologie

Prelegeri la cursul „Farmacologie”

subiect: Mijloace care afectează funcția sistemului respirator

conf. univ. PE. Anisimova

În tratamentul bolilor respiratorii acute și cronice, care sunt larg răspândite în practica medicală, pot fi utilizate medicamente din diferite grupuri, inclusiv medicamente antimicrobiene, antialergice și alte medicamente antivirale.

În acest subiect, vom lua în considerare grupuri de substanțe care afectează funcțiile aparatului respirator:

1. Stimulante ale respiratiei;

2. Bronhodilatatoare;

3. expectorante;

4. Antitusive.

I. Stimulante respiratorii (analeptice respiratorii)

Funcția respiratorie este reglată de centrul respirator (medula oblongata). Activitatea centrului respirator depinde de conținutul de dioxid de carbon din sânge, care stimulează centrul respirator în mod direct (direct) și reflex (prin receptorii glomerulului carotidian).

Cauzele stopului respirator:

a) obstrucția mecanică a căilor respiratorii (corp străin);

b) relaxarea muschilor respiratori (relaxante musculare);

c) efect inhibitor direct asupra centrului respirator al substanțelor chimice (anestezie, analgezice opioide, hipnotice și alte substanțe care deprimă sistemul nervos central).

Stimulantele respiratorii sunt substante care stimuleaza centrul respirator. Unele remedii excită centrul direct, altele reflex. Ca urmare, crește frecvența și adâncimea respirației.

Substanțe cu acțiune directă (centrală).

Au un efect direct de stimulare asupra centrului respirator al medulei oblongate (vezi subiectul „Analeptice”). Medicamentul principal este etimizolul . Etimizolul diferă de alte analeptice:

a) un efect mai pronunțat asupra centrului respirator și un efect mai mic asupra centrului vasomotor;

b) o acțiune mai lungă - în / în, în / m - efectul durează câteva ore;

c) mai puține complicații (mai puțin predispuse la epuizarea funcției).

Cofeină, camfor, cordiamină, sulfocampfocaină.

Substanțe cu acțiune reflexă.

Cititon, lobelin - stimulează centrul respirator în mod reflex datorită activării N-XP a glomerulului carotidian. Sunt eficiente numai în cazurile în care excitabilitatea reflexă a centrului respirator este păstrată. Introduceți / în, durata acțiunii este de câteva minute.

Poate fi folosit ca stimulent respirator carbogen (amestec de 5-7% CO 2 si 93-95% O 2) prin inhalare.

Contraindicatii:

Asfixia nou-născuților;

Depresie respiratorie în caz de otrăvire cu substanțe care deprimă sistemul nervos central, CO, după leziuni, operații, anestezie;

Restabilirea respirației după înec, relaxante musculare etc.

În prezent, stimulentele respiratorii sunt rar utilizate (în special acțiunea reflexă). Se folosesc dacă nu există alte posibilități tehnice. Și mai des recurg la ajutorul unui aparat de respirație artificială.

Introducerea unui analeptic dă un câștig temporar în timp, este necesar să se elimine cauzele tulburării. Uneori acest timp este suficient (asfixie, înec). Dar în caz de otrăvire, răni, este necesar un efect pe termen lung. Și după analeptice, după un timp, efectul dispare și funcția respiratorie slăbește. Injecții repetate →PbD + scăderea funcției respiratorii.

II. Bronhodilatatoare

Acestea sunt substanțe care sunt folosite pentru a elimina bronhospasmul, deoarece extind bronhiile. Folosit în condiții bronhospastice (BSS).

BSS asociat cu o creștere a tonusului bronșic poate apărea cu diverse afecțiuni respiratorii: bronșită cronică, pneumonie cronică, unele boli pulmonare (emfizem); în caz de otrăvire cu anumite substanțe, inhalare de vapori, gaze. Bronhospasmul poate fi cauzat de substanțe medicinale, HM, V-AB, rezerpină, salicilați, tubocurarina, morfină...

Bronhodilatatoarele sunt utilizate în tratamentul complex al astmului bronșic (atacuri de sufocare prin bronhospasm; există forme infecțio-alergice și neinfecțio-alergice (atopice)).

Capacitatea de a extinde bronhiile este deținută de substanțe din diferite grupe:

β2-AM (α,β-AM),

Spasmolitice miotrope,

Diverse mijloace.

Bronhodilatatoarele sunt utilizate de obicei prin inhalare: aerosoli și alte forme de dozare (capsule sau discuri + dispozitive speciale). Dar se pot folosi enteral si parenteral (tablete, siropuri, fiole).

1. Utilizate pe scară largă adrenomimetice , care afectează β 2 -AR , activitatea sistemului nervos simpatic crește, are loc o scădere a tonusului mușchilor netezi și extinderea bronhiilor (+ ↓ eliberare de substanțe spasmodice din mastocite, deoarece ↓ Ca ++ și nu există degranulare).

β 2 -AM selectivi sunt de cea mai mare importanță practică:

Salbutamil (Ventolin),

Fenoterol (Berotek),

terbutalină (Brickanil).

Mai puțină selectivitate: Sulfat de orciprenalină (astmopent, alupent).

PC: ameliorarea și prevenirea crizelor de astm bronșic - 3-4 r/zi.

Când este inhalat sub formă de aerosoli, de regulă, nu există efecte secundare. Dar în doze mari (în interior) se pot observa dureri de cap, amețeli, tahicardie.

În cazul tratamentului pe termen lung cu β 2 -AM, se poate dezvolta dependența, deoarece sensibilitatea β 2 -AR scade și efectul terapeutic este slăbit.

Preparate complexe: „Berodual”, „Ditek”, „Intal plus”.

MA neselective pot fi folosite pentru a elimina bronhospasmul, dar au multe efecte secundare:

Isadrin - β 1 β 2 -AR - efect asupra inimii, sistemului nervos central; soluție/inhalare; tablete; aerosoli;

Adrenalină - α,β-AM - fiole (oprirea atacurilor);

Efedrina - α,β-AM - fiole, tablete, aerosoli combinați.

PBD: TA, HR, SNC.

Medicamente care stimulează sistemul nervos central. Analeptice. Antidepresive.

Analepticele (analeptica - agenti de revitalizare) sunt substante medicinale care stimuleaza centrii vitali ai medulei oblongate - respiratorii si vasomotorii. În doze mari, analepticele pot stimula alte părți ale sistemului nervos central și pot provoca convulsii. Din acest motiv, analepticele sunt uneori numite otrăvuri convulsive.

Bemegrida, niketamida, camforul, sulfocamphocaina, cofeina sunt folosite ca analeptice.

Analepticele diferă prin mecanismul lor de acțiune. Unele medicamente (bemegride, camfor) stimulează direct centrii respiratori și vasomotori. Sunt medicamente cu acțiune directă. O serie de analeptici își realizează acțiunea în mod reflex. Analepticele reflexe cytiton (0,15% soluție de citizină) și lobelia excită receptorii N-colinergici ai zonei sinusului carotidian, de la acești receptori, impulsurile prin căi aferente pătrund în medula oblongata și stimulează centrii respiratori și vasomotori. Aceste medicamente sunt ineficiente în suprimarea excitabilității reflexe a centrului respirator cu medicamente anestezice, somnifere de tip narcotic (de exemplu, barbiturice). Lobelia și citizina pot stimula respirația în asfixia neonatală, otrăvirea cu monoxid de carbon. Medicamentele se administrează intravenos. Acțiune mixtă (directă și reflexă) are niketamidă.

Bemegrid(agipnon) este un analeptic foarte activ de origine sintetică. Are efect stimulator asupra respirației și circulației sanguine, manifestând antagonism față de hipnotice (în special barbiturice) și anestezice.

Medicamentul este administrat intravenos pentru otrăvirea ușoară cu barbiturice (în intoxicațiile severe cu barbiturice, bemegrid nu este foarte eficient), precum și pentru a accelera recuperarea după anestezie în perioada postoperatorie. Bemegrid provoacă convulsii în caz de supradozaj.

Niketamidă(cordiamin) - soluție 25% de dietilamidă a acidului nicotinic - se referă la analeptice de tip mixt de acțiune (directă și reflexă în același timp). Pe de o parte, niketamida are un efect analeptic, stimulând direct centrii respiratori și vasomotori, mai ales când tonusul acestora este redus. Pe de altă parte, acțiunea sa analeptică este completată de o acțiune reflexă - de la chemoreceptorii glomerulilor carotidieni.

Indicațiile pentru utilizarea medicamentului sunt tulburări circulatorii, scăderea tonusului vascular și slăbirea respirației la pacienții cu boli infecțioase, colaps și asfixie (inclusiv asfixia neonatală), stări de șoc. Niketamida se utilizează pe cale orală (în picături) sau parenteral, se iau câte 15-40 de picături pe doză de 2-3 ori pe zi, cu 30-40 de minute înainte de mese, cu o cantitate suficientă de lichid.

Medicamentul este bine absorbit din tractul gastrointestinal și din locurile de administrare parenterală, provocând durere la locul injectării. Ca efecte secundare, se remarcă smulsuri musculare, anxietate, vărsături, aritmii. Odată cu supradozajul medicamentului, apar convulsii tonico-clonice. Contraindicat în predispoziție la reacții convulsive, epilepsie.

Camfor- un compus obtinut din lemn de camfor (izomer dreptaci) sau din ulei de brad (izomer pentru stangaci). Ambii izomeri au proprietăți similare și sunt utilizați în practica medicală. Camforul are un efect de resorbție și iritant local.

O soluție uleioasă de camfor este injectată sub piele. Prin natura acțiunii de resorbție, camforul este un analeptic tipic: stimulează centrii respiratori și vasomotori.

Camforul stimulează activitatea inimii, crescând sensibilitatea miocardului la efectul stimulator al inervației simpatice și a acțiunii adrenalinei.

Odată cu acțiunea de resorbție a camforului se manifestă proprietățile sale expectorante: fiind eliberat parțial de glandele bronșice, camforul stimulează secreția acestora.

Camforul este folosit pentru a scădea tensiunea arterială, depresia respiratorie, pentru a stimula activitatea cardiacă. La administrarea subcutanată de camfor, pot apărea infiltrate dureroase la locurile de injectare.

Cu aplicarea locală a camforului sub formă de unguente, ulei și soluții de alcool, sunt utilizate proprietățile sale iritante. În legătură cu aceste proprietăți, camforul poate avea un efect de distragere a atenției în cazul durerilor articulare, musculare și nevralgice. Soluțiile de camfor sunt folosite pentru a trata pielea pentru a preveni escarele.

Sulfocampfocaină este un compus complex format din acid sulfocamforic și novocaină. Medicamentul are acțiune similară cu camforul, dar spre deosebire de acesta, se dizolvă în apă și se absoarbe rapid atunci când este administrat subcutanat și intramuscular (nu provoacă formarea de infiltrate). Medicamentul este utilizat pentru inhibarea centrilor respiratori și vasomotori (pentru boli infecțioase, șoc cardiogen etc.).

Medicamentul are un efect pozitiv asupra ventilației pulmonare, îmbunătățește fluxul sanguin pulmonar și funcția miocardică.

Cofeină- alcaloid; se găsește în frunze de ceai, semințe de cafea, cacao, nuci de cola. Conform structurii chimice, este trimetilxantina. Cofeina diferă de alte analeptice prin faptul că are nu numai proprietăți analeptice, ci și psihostimulante.

Proprietățile psihostimulante ale cofeinei se manifestă prin faptul că cofeina crește performanța psihică și fizică, reduce oboseala și nevoia de somn. Efectul cofeinei depinde de tipul de activitate nervoasă; la unii oameni, cofeina în doze mari îmbunătățește procesele de inhibiție.

Ca analeptic, cofeina se administrează parenteral. Efectul analeptic al cofeinei se manifesta prin stimularea centrilor respiratori si vasomotori. Prin stimularea centrului respirator, cofeina crește frecvența și volumul respirației. Prin stimularea centrului vasomotor, cofeina sporește efectul stimulator al inervației simpatice asupra inimii și a vaselor de sânge.

Cofeina are, de asemenea, un efect direct asupra inimii și vaselor de sânge - crește frecvența și puterea contracțiilor inimii și dilată vasele de sânge.

Mecanismul efectului de stimulare al cofeinei asupra inimii este asociat cu capacitatea sa de a 1) inhiba fosfodiesteraza cardiomiocitară, 2) stimula receptorii de rianodină.

Prin inhibarea fosfodiesterazei cardiomiocitelor, cofeina previne inactivarea cAMP; cAMP activează protein kinaza, care promovează fosforilarea (activarea) canalelor de Ca 2+ ale membranei celulare; creste intrarea Ca 2+ in cardiomiocite.

Efectul cardiotonic al cofeinei se explică și prin activarea canalelor de Ca 2+ (receptori de rianodină) ale membranei reticulului sarcoplasmatic al cardiomiocitelor. Aceasta crește eliberarea de Ca 2+ din reticulul sarcoplasmatic și crește nivelul de Ca 2+ citoplasmatic.

Ionii de Ca 2+ leagă troponina C și astfel împiedică efectul inhibitor al complexului troponină-tropomiozină asupra interacțiunii dintre actină și miozină.

Efectul vasodilatator al cofeinei este asociat cu inhibarea fosfodiesterazelor și cu o creștere a nivelurilor cAMP și cGMP în vasele musculare netede. În acest caz, protein kinazele dependente de cAMP și cGMP sunt activate, ceea ce duce la o scădere a nivelului de Ca 2+ și a activității kinazei miozinei cu lanț ușor în citoplasma mușchilor netezi.

Efectul cofeinei asupra tensiunii arteriale depinde de nivelul tensiunii arteriale. Cu o scădere semnificativă a tensiunii arteriale (șoc, colaps), predomină efectul central al cofeinei - crește tensiunea arterială. Cofeina nu modifică tensiunea arterială normală (efectul central al cofeinei este echilibrat de un efect vasodilatator direct).

Prin blocarea receptorilor pentru adenozină, care are proprietăți bronhoconstrictoare și datorită inhibării fosfodiesterazei, cofeina relaxează mușchii netezi ai bronhiilor și poate preveni bronhospasmul. Teofilina (dimetilxantina), principiul activ al aminofilinei, are proprietăți bronhodilatatoare mai pronunțate.

Utilizarea sistematică a cofeinei, precum și a cantităților mari de ceai, cafea poate duce la tulburări neuropsihiatrice; dezvoltarea dependenței de cofeină este posibilă.

Cofeina are proprietăți diuretice slabe.

Aplicati cofeina in conditii insotite de depresie respiratorie, circulatie sanguina. În combinație cu analgezice non-narcotice prin alte mijloace (de exemplu, ca parte a comprimatelor „Coffetamine”, „ietamină”, „Piramein”, „Pentalgin”, etc.), cofeina este utilizată pentru migrene și dureri de cap de altă origine.

Cofeina are toxicitate scăzută, totuși, în doze mari poate provoca excitare. , insomnie, greață. Cofeina nu trebuie prescrisă persoanelor care suferă de insomnie, excitabilitate mentală crescută.

Cofeina este contraindicată în hipertensiune arterială, ateroscleroză, boli de inimă,

4.3.3.2 Antidepresive(timoanaleptice)

Antidepresive- Medicamente utilizate pentru tratarea depresiei.

Depresie(din lat. depresie- suprimare, oprimare) este o tulburare psihică, a cărei manifestare principală este stare de spirit patologic scăzută. Este exprimată în multe feluri - de la sentimente de plictiseală și tristețe la anhedonie (capacitate redusă de a experimenta plăcerea), sentimente de deznădejde, impas social și psihologic. Pacienții dezvoltă pesimism în evaluarea abilităților lor, gândurile despre propria lor inferioritate și lipsă de valoare, ideea de vinovăție înaintea celorlalți. Tentative frecvente de sinucidere.

Cea mai dezvoltată teorie biochimică a apariției depresiei. Conform acestei teorii, în această boală există un conținut redus patologic de monoamine norepinefrină (NA) și serotonină (5-hidroxitriptamina - 5-HT) în creier, iar sensibilitatea receptorilor care percep efectele acestor neurotransmițători scade. . Cu alte cuvinte, dezvoltarea depresiei este asociată cu încălcarea transmiterii serotoninergice și noradrenergice în sinapsele creierului.

S-a stabilit că medicamentele care cresc conținutul de monoamine (NA și serotonina) din creier au un efect antidepresiv.

Antidepresivele afectează în principal starea de spirit scăzută patologic (afect depresiv). Ele nu provoacă o creștere a stării de spirit la persoanele sănătoase.

Antidepresivele diferă prin mecanismul lor de acțiune și sunt împărțite în următoarele grupuri:

Clasificarea antidepresivelor după mecanismul de acțiune

Procesul de respirație, după cum știți, este reglat de centrul respirator situat în medula oblongata. Activitatea centrului respirator depinde de concentrația de dioxid de carbon (CO₂) din sânge. Acesta din urmă afectează centrul respirator în mod direct și reflexiv, stimulând receptorii zonei sinusului carotidian.

Patologia sistemului respirator este foarte diversă. Amenințător de viață este stopul respirator, care apare în principal ca urmare a depresiei centrului respirator (intoxicare cu alcool, monoxid de carbon, hipnotice, asfixie a nou-născuților). În această situație se aplică stimulente respiratorii, sau analeptice respiratorii- medicamente care îmbunătățesc respirația.

Stimulantele respiratorii sunt substante care afecteaza centrul respirator, rezultand o crestere a frecventei si a profunzimii respiratiei. Dozele terapeutice ale acestor medicamente sunt de obicei aproape de convulsii, ceea ce limitează semnificativ utilizarea lor.

Analepticele respiratorii trebuie evitate în bolile coronariene, hipertensiune arterială, epilepsie (datorită riscului de convulsii). Nu se recomandă utilizarea stimulentelor respiratorii dacă hipoxemia nu este însoțită de hipercapnie, cu boli neurologice și patologie a sistemului muscular, cu supradozaj de medicamente.

Clasificarea analepticelor respiratorii

❶ Mijloace de acțiune centrală: bemegrid; cofeină; etimizol.

Mecanism de acțiune dintre aceste medicamente este după cum urmează:
stimularea directă a centrului respirator ➜ fluxul impulsurilor nervoase de-a lungul părții eferente (descrescătoare) a arcului reflex către mușchii respiratori ➜ creșterea activității contractile a mușchilor respiratori: diafragma, mușchii intercostali și abdominali.

❷ Mijloace de acțiune reflexă: lobelin; cytiton.

Mecanism de acțiune: stimularea receptorilor N-colinergici ai sinusului carotidian impulsuri crescute de-a lungul părții aferente (ascendente) a arcului reflex ➜ excitarea centrului respirator ➜ fluxul impulsurilor nervoase de-a lungul părții eferente (descrescătoare) a arcului reflex către mușchii respiratori ➜ creșterea activității contractile a mușchilor respiratori ➜ creșterea volumului toracelui, întinderea bronhiilor ➜ Presiunea în bronhii devine mai mică decât presiunea atmosferică, ceea ce face ca aerul să intre în bronhii.

Această clasă de stimulente respiratorii este rar utilizată din cauza eficienței scăzute (în special în înecarea și asfixia nou-născuților).

❸ Mijloace de tip mixt de acțiune: niketamidă (cordiamină).

Mecanism de acțiune a acestui medicament include un efect direct și reflex asupra centrului respirator.

Surse:
1. Prelegeri de farmacologie pentru învățământul superior medical și farmaceutic / V.M. Bryukhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Editura Spektr, 2014.
2. Farmacologie cu formularea / Gaevy M.D., Petrov V.I., Gaevaya L.M., Davydov V.S., - M.: ICC martie, 2007.

Analepticele includ medicamente care ajută la restabilirea funcției respiratorii, a activității sistemului cardiovascular, care au un efect stimulator asupra centrilor vitali ai medulei oblongate - respiratorii și vasomotorii.Analepticele stimulează într-o mai mică măsură și alte părți ale sistemului nervos central: cerebral. cortex, centri subcorticali, măduva spinării. Efectul stimulant al analepticelor (efect revitalizant) se manifestă în mod deosebit în mod deosebit în asuprirea funcțiilor respiratorii și a activității sistemului cardiovascular, inclusiv a celor rezultate din utilizarea medicamentelor care deprimă sistemul nervos central (anestezie, hipnotice).

Analepticele includ bemegridă, camfor, cordiamină, etimizol etc. Cofeina, care are un efect psihostimulator, este, de asemenea, un analeptic, precum și lobelia, cytiton și alte medicamente cu un mecanism reflex de acțiune, stimulând în principal centrul respirator datorită excitației receptorii H-colinergici ai zonei sinusului carotidian.

BEMEGRID- cel mai puternic analeptic. Bemegrid este folosit pentru a stimula respirația și circulația sângelui, pentru a îndepărta din starea de anestezie, cu o supradoză de narcotice; recomandat pentru intoxicații cu barbiturice și alte somnifere. Doza de bemegrid este strict individuală, în funcție de starea pacientului. Efecte secundare la utilizarea bemegride: vărsături, convulsii. Bemegrid este contraindicat la pacienții cu tendință la convulsii. Forma de eliberare: fiole de 10 ml a 0,5 soluție. Lista B.

Un exemplu de rețetă de bemegrid în latină:

Rp.: Sol. Bemegridi 0,5% 10ml

D.t. d. N. 10 ampul.

S. Se administrează 2-5 ml intravenos pacienţilor neanesteziaţi; 5-10 ml - în caz de otrăvire cu somnifere, pentru îndepărtarea din anestezie.

ETIMIZOL- are un efect pronunțat de stimulare asupra centrului respirator, este utilizat ca stimulent respirator (sub anestezie etc.). Etimizolul îmbunătățește memoria pe termen scurt, crește performanța mentală. Etimizolul stimulează sistemul hipofizo-suprarenal și, prin urmare, are un efect antiinflamator, antialergic. Etimizolul este utilizat pentru poliartrită, astm bronșic etc. Acumularea cAMP în țesuturi joacă un rol în mecanismul de acțiune al etimizolului. Efecte secundare la utilizarea etimizolului: greață, dispepsie, anxietate, tulburări de somn, amețeli. Etimizolul este contraindicat în bolile însoțite de excitație a SNC. Etimizolul se administrează pe cale orală și parenterală (intramuscular, intravenos lent). Forma de eliberare a etimizolului: comprimate de 0,1 g și fiole de 3 ml soluție 1,5%. Lista B.

Un exemplu de rețetă pentru etimizol în latină:

Rp.: Sol. Aethimizol 1,5% 3ml

D.t. d. N. 10 ampul.

S. 3-5 ml intramuscular.

Rep.: Tab. Aethimizoli 0,1 N. 50

D.S. 1 comprimat de 2-3 ori pe zi.

CORDIAMINĂ- solutie oficiala 25% de dietilamida acidului nicotinic, excita centrii respiratori si vasomotori. Cordiamin este utilizat pentru insuficiență cardiacă (îmbunătățirea circulației sângelui), șoc, asfixie, otrăvire, boli infecțioase (pentru îmbunătățirea funcției sistemului cardiovascular și a respirației). Cordiamin este prescris oral și intravenos lent (pentru otrăvire, șoc), subcutanat, intramuscular. Forma de eliberare a cordiaminei: flacon de 15 ml și fiole de 1 ml și 2 ml. Lista B.

Un exemplu de rețetă de cordiamină în latină:

Rp.: Cordiamini 15 ml

D.S. 20-25 picături de 2-3 ori pe zi.

Rp.: Cordiamini 1 ml

D.t. d. N. 10 ampul.

S. 1 ml subcutanat de 1-2 ori pe zi.

MICOREN- are un puternic efect de stimulare asupra centrului respirator in cazul insuficientei respiratorii de origine centrala si periferica. Mikoren este utilizat pentru otrăvirea cu medicamente care deprimă sistemul nervos central (hipnotice, anestezice, alcool etc.), asfixia nou-născuților. Mikoren se administrează intravenos 0,3-0,5 ml; în cazuri de urgență (comă, stop respirator, otrăvire) - 3-4 ml (maxim - 10 ml), apoi, dacă este necesar, se administrează cu o viteză de 3-9 ml/h în soluție izotonică de clorură de sodiu sau dextran. Efecte secundare ale mikorenului: parestezii trecătoare, agitație, rareori - vărsături, convulsii. Forma de eliberare de mikoren: fiole de 1,5 ml soluție 15% (conținând 225 mg de mykoren). drog străin.

CAMFOR- stimulează centrii respiratori și vasomotori, și acționează și direct asupra inimii, normalizând procesele metabolice la nivelul miocardului. De asemenea, este posibil ca un efect reflex asupra centrilor medulei oblongate din cauza efectului iritant al camforului. Camforul are un efect de durată mai lungă decât preparatele anterioare. Camforul este utilizat pentru diferite boli infecțioase, intoxicații, însoțite de depresie respiratorie și funcțiile sistemului cardiovascular, cu hipotensiune arterială, colaps, în terapia complexă a insuficienței cardiace acute și cronice. Efecte secundare la utilizarea camforului: embolie atunci când soluția uleioasă intră în lumenul vasului, reacție cutanată (erupție cutanată), agitație, convulsii. Camforul este contraindicat în boli caracterizate prin excitație a SNC, convulsii. Forma de eliberare a camforului: pulbere; fiole de 1 ml și 2 ml de soluție uleioasă 20%; sticle de 30 ml ulei de camfor 10% și sticle de 40 ml și 80 ml de alcool de camfor.

Un exemplu de rețetă de camfor în latină:

Rp.: Sol. Camphorae oleosae 20% pro injectionibus 2 ml

D.t. d. N. 10 ampul.

Rp.: Camphorae tritae 0,1 Sacchari 0,2

M.f. pulv.

D.t. d. N. 10 in charta cerata.

S. 1 pulbere de 3 ori pe zi.

Rp.: Camphorae tritae 2.0

T-rae Valerianae 20 ml

M.D.S. 20 picături de 3 ori pe zi (în apă fierbinte după masă).

Rp.: Spiritus camphorati 80 ml

D.S. Pentru frecare.

SULFOCAMFOCAINA- un compus complex de acid sulfocamforic și novocaină. Sulfocamphocaina este utilizată în insuficiența cardiacă și respiratorie acută, este similară ca acțiune cu camforul. Acest medicament (sulfocamphocaină) nu este prescris pentru hipersensibilitate la novocaină și se acordă mare grijă atunci când este administrat la pacienții cu hipotensiune arterială (datorită posibilului efect hipotensiv al novocainei). Sulfocamphocaina se administrează intramuscular, intravenos lent și subcutanat. Formular de eliberare sulfocampfocaina: fiole de 2 ml soluție 10%.

Un exemplu de rețetă pentru sulfocamphocaină în latină:

Rp.: Sol. Sulfocamphocaini 10% 2 ml

D.t. d. N. 10 ampul.

S. 2 ml sub piele de 2-3 ori pe zi.

DIOXID DE CARBON- are un efect excitator direct asupra centrilor medulei oblongate și reflex - prin receptorii zonei sinocorotide. Dioxidul de carbon se formează în procesul de metabolism este un stimulator fiziologic al centrului respirator; stimulează centrul vasomotor, provocând constricția vaselor periferice și creșterea tensiunii arteriale. Pentru stimularea respirației se folosește un amestec de dioxid de carbon (5-7%) și oxigen (93-95%), numit carbogen. Carbogenul este utilizat pentru o supradoză de anestezice, otrăvire cu monoxid de carbon, asfixie neonatală etc. Dacă nu există niciun efect după 5-7 minute de la începutul inhalării cu carbogen, atunci introducerea de dioxid de carbon ar trebui oprită, altfel respiratorii mai severe. poate apărea depresia. Dioxidul de carbon este folosit și în balneologie (în băile terapeutice) pentru afecțiuni ale sistemului cardiovascular, dermatologie (tratamentul cu „zăpadă dioxid de carbon” al verucilor, neurodermitei, lupusului eritematos etc.). Băuturile carbogazoase care conțin dioxid de carbon sunt folosite pentru a îmbunătăți activitatea secretorie și motilitatea tractului gastrointestinal.

Stimulantele respiratorii sunt, de asemenea lobelinăși cytiton(vezi N-hom nomimetica).