Excipienți: lactoză monohidrat - 31,6 mg, amidon de cartofi - 31,4 mg, celuloză microcristalină - 31 mg, povidonă K25 - 5,4 mg, stearat de magneziu - 0,6 mg.

Compoziția carcasei filmului: hipromeloză - 5,188 mg, macrogol 6000 - 0,861 mg, macrogol 35000 - 0,393 mg, colorant galben de chinolină (E104) - 0,143 mg, dioxid de titan (E171) - 1,377 mg, talc - 1,038 mg

10 bucati. - blistere (3) - pachete de carton.
50 buc. - sticle de sticlă maro (1) - pachete de carton.
100 bucăți. - sticle de sticlă maro (1) - pachete de carton.

efect farmacologic

Blocant selectiv al canalelor lente de calciu (BCCC), un derivat al 1,4-dihidropiridinei. Are efect antianginos și hipotensiv. Reduce curentul de Ca 2+ extracelular din interiorul cardiomiocitelor și celulelor musculare netede ale arterelor coronare și periferice; în doze mari inhibă eliberarea de Ca 2+ din depozitele intracelulare. În doze terapeutice, normalizează curentul transmembranar de Ca 2+, care este perturbat într-o serie de stări patologice, în primul rând în hipertensiunea arterială. Nu afectează tonusul venelor. Îmbunătățește fluxul sanguin coronarian, îmbunătățește alimentarea cu sânge în zonele ischemice ale miocardului fără dezvoltarea fenomenului de „furt”, activează funcționarea colateralelor. Prin extinderea arterelor periferice, reduce rezistența vasculară periferică totală, tonusul miocardic, postsarcina și necesarul de oxigen. Practic, nici un efect asupra ganglionilor sinoatrial și atrioventricular, are activitate antiaritmică. Îmbunătățește fluxul sanguin renal, provoacă natriureză moderată. Acțiunea negativă crono-, dromo- și inotropă este blocată de activarea reflexă a sistemului simpatoadrenal și de creșterea ritmului cardiac ca răspuns la vasodilatația periferică.

Timpul de apariție al efectului clinic este de 20 de minute, durata este de 12 ore.

Cu utilizarea prelungită (2-3 luni), se dezvoltă toleranța la acțiunea medicamentului.

Farmacocinetica

Aspirație și distribuție

Absorbția este mare (mai mult de 90%). Biodisponibilitate - 50-70%. Mâncatul crește biodisponibilitatea. Are efect de „prima trecere” prin ficat. Cmax de nifedipină după o singură doză de 1 comprimat (20 mg de nifedipină) este atinsă după 0,9-3,7 ore și este în medie de 28,3 ng/ml.

Legarea de proteinele din sânge (cu albumină) - 95%.

Pătrunde prin BBB și bariera placentară, excretat în laptele matern.

Metabolism și excreție

Metabolizat complet în ficat.

Excretat prin rinichi ca metabolit inactiv (60-80% din doza luată). 20% - cu bilă. T 1/2 este de 2-5 ore.Nu există efect cumulativ.

Farmacocinetica in situatii clinice speciale

Insuficiența renală cronică, hemodializa și dializa peritoneală nu afectează farmacocinetica. La pacienții cu insuficiență hepatică, clearance-ul total scade și T 1/2 crește.

Indicatii

  • angina pectorală cronică stabilă (angina pectorală);
  • angina vasospastică (angina Prinzmetal, varianta de angină);
  • hipertensiune arteriala.

Contraindicații

  • hipersensibilitate la nifedipină și alți derivați ai 1,4-dihidropiridinei sau la alte componente ale medicamentului;
  • hipotensiune arterială (presiune sistolica sub 90 mm Hg);
  • șoc cardiogen, colaps;
  • stenoză aortică severă;
  • insuficiență cardiacă cronică în stadiul de decompensare;
  • angină instabilă;
  • infarct miocardic acut (primele 4 săptămâni);
  • I trimestru de sarcina;
  • perioada de lactație;
  • administrarea concomitentă cu rifampicină.

Prudență: stenoză severă a valvei mitrale, cardiomiopatie obstructivă hipertrofică, bradicardie sau tahicardie severă, SSS, hipotensiune arterială malignă, hipovolemie, accident cerebrovascular sever, infarct miocardic cu insuficiență ventriculară stângă, obstrucție gastrointestinală, insuficiență renală și hepatică, hemodializă, trimestrul II și III de sarcină, copii și adolescență până la 18 ani, utilizarea concomitentă de beta-blocante, digoxină.

Dozare

Înăuntru, după ce ai mâncat, fără să mesteci și să bei mult lichid.

Doza de medicament este selectată de medic individual, în funcție de severitatea bolii și de sensibilitatea pacientului la medicament. Pentru pacienții cu boală cerebrovasculară severă concomitentă și la pacienții vârstnici, doza trebuie redusă.

Aportul simultan de alimente întârzie, dar nu reduce absorbția substanței active din tractul gastrointestinal.

Angina cronică stabilă și vasospastică

Hipertensiune esentiala

Medicamentul este prescris 20 mg (1 filă) de 2 ori pe zi. Cu un efect clinic insuficient de pronunțat, doza de medicament este crescută treptat la 40 mg (2 comprimate) de 2 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 80 mg (4 comprimate/zi).

Cu o administrare de 2 ori a medicamentului pe zi, intervalul dintre doze ar trebui să fie în medie de 12 ore.Intervalul minim între doze de medicament este de cel puțin 4 ore.

Durata cursului tratamentului este determinată de medicul curant.

În cazurile în care medicamentul este utilizat în doze mari și/sau pentru o perioadă lungă de timp, tratamentul trebuie oprit treptat pentru a evita un sindrom de sevraj.

Efecte secundare

Din partea sistemului cardiovascular: tahicardie, aritmii, palpitații, edem periferic (glezne, picioare, picioare), manifestări de vasodilatație excesivă (scăderea asimptomatică a tensiunii arteriale, dezvoltarea sau agravarea insuficienței cardiace, înroșirea feței, înroșirea pielii feței, senzație de căldură), o scădere pronunțată a tensiunii arteriale (rar), sincopă. La unii pacienți, în special la începutul tratamentului sau la creșterea dozei, pot apărea crize de angină pectorală, iar în cazuri izolate, dezvoltarea infarctului miocardic, care necesită întreruperea medicamentului.

Din sistemul nervos: cefalee, amețeli, slăbiciune generală, oboseală, somnolență. În cazul utilizării prelungite a medicamentului în doze mari - parestezii ale extremităților, tremor, tulburări extrapiramidale (parkinsoniene) (ataxie, fața asemănătoare unei mască, mers târâit, tremur al mâinilor și degetelor, dificultăți la înghițire), depresie.

Din sistemul digestiv: dispepsie (greață, diaree sau constipație), gură uscată, flatulență, creșterea apetitului; rar - hiperplazie gingivală, care dispar complet după întreruperea medicamentului. Cu utilizare prelungită - funcție hepatică anormală (colestază intrahepatică, activitate crescută a transaminazelor hepatice).

Din sistemul musculo-scheletic: artrita, mialgie, umflarea articulatiilor.

Reactii alergice: rar - mâncărime, urticarie, exantem, hepatită autoimună, fotodermatită, reacții anafilactice, dermatită exfoliativă.

Din sistemul hematopoietic: anemie, leucopenie, trombocitopenie, purpură trombocitopenică, agranulocitoză.

Din sistemul urinar: creșterea diurezei zilnice în primele săptămâni de la internare, deteriorarea funcției renale (la pacienții cu insuficiență renală).

Alții: rareori - tulburări de vedere (inclusiv orbire tranzitorie cu C max nifedipină în plasmă), ginecomastie (la pacienții vârstnici, care dispar complet după întrerupere), galactoree, hiperglicemie, edem pulmonar, creștere în greutate.

Supradozaj

Simptome: cefalee, înroșirea pielii feței, scăderea prelungită pronunțată a tensiunii arteriale, inhibarea funcției nodului sinusal, bradicardie / tahicardie, bradiaritmie. În otrăvirea severă - pierderea conștienței, comă.

Tratament: efectuarea terapiei simptomatice.

În caz de otrăvire severă (colaps, suprimare a nodului sinusal), se efectuează lavaj gastric (dacă este necesar, intestin subțire), prescris. Preparatele de calciu sunt un antidot, este indicată administrarea IV de clorură de calciu 10% sau gluconat de calciu, urmată de trecerea la o perfuzie pe termen lung.

Cu o scădere pronunțată a tensiunii arteriale, este indicată administrarea intravenoasă lentă de dopamină, dobutamina, adrenalină sau noradrenalina. Se recomandă monitorizarea conținutului de glucoză (eliberarea de insulină poate scădea) și electroliți (K+, Ca 2+).

Odată cu dezvoltarea insuficienței cardiace - în / în introducerea strofantinei.

Pentru tulburări de conducere, izoprenalină sau un stimulator cardiac artificial.

Este necesară prudență atunci când este utilizat la pacienții cu hipertensiune arterială malignă și insuficiență renală ireversibilă care sunt în hemodializă, tk. posibil o scădere semnificativă a tensiunii arteriale din cauza vasodilatației.

interacțiunea medicamentoasă

Prin utilizarea concomitentă a altor medicamente antihipertensive, precum și a antidepresivelor triciclice, nitrați, cimetidină, anestezice inhalatorii, diuretice, efectul hipotensiv al nifedipinei poate fi îmbunătățit.

Blocanții canalelor de calciu pot spori și mai mult efectul inotrop negativ al antiaritmicelor, cum ar fi amiodarona și chinidina.

La combinarea nifedipinei cu nitrați, tahicardia crește.

Diltiazem inhibă metabolismul nifedipinei în organism, ceea ce poate necesita o reducere a dozei de nifedipină în timpul prescrierii acestor medicamente.

Reduce concentrația de chinidină în plasmă.

Crește concentrația de digoxină și teofilină în plasmă.

Rifampicina accelerează metabolismul nifedipinei în organism; administrarea concomitentă nu este recomandată.

În cazul administrării simultane cu cefalosporine (de exemplu, cefixim), biodisponibilitatea cefalosporinelor poate crește cu 70%.

Simpatomimeticele, AINS (suprimarea sintezei de prostaglandine în rinichi și reținerea ionilor de sodiu și a lichidului în organism), estrogenii (retenția de lichide în organism) reduc efectul hipotensiv.

Nifedipina poate înlocui medicamentele cu un grad ridicat de legare de proteine ​​(inclusiv derivați indirecti de cumarină și indandionă, anticonvulsivante, AINS, chinină, salicilați, sulfinpirazonă), în urma cărora concentrația lor în plasma sanguină poate crește.

Nifedipina inhibă metabolizarea prazosinului și a altor alfa-blocante, ceea ce poate duce la creșterea efectului hipotensiv.

Dacă este necesar, se reduce doza de vincristină, deoarece. nifedipina inhibă excreția sa din organism, ceea ce poate provoca o creștere a reacțiilor adverse.

Preparatele cu litiu pot crește efectele toxice (greață, vărsături, diaree, ataxie, tremor, tinitus).

Odată cu administrarea simultană de procainamidă, chinidină și alte medicamente care provoacă prelungirea intervalului QT, crește riscul unei prelungiri semnificative a intervalului QT.

Sucul de grapefruit inhibă metabolismul nifedipinei în organism, de aceea este contraindicat în timpul tratamentului cu nifedipină.

Nifedipina este metabolizată cu participarea izoenzimelor sistemului citocromului P450 3A, în legătură cu care utilizarea simultană a medicamentelor care inhibă acest sistem poate duce la interacțiunea dintre acest medicament și nifedipină: de exemplu, macrolide, medicamente antivirale (de exemplu, amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir sau saquinavir); agenții antifungici azolici (ketocanazol, itraconazol sau fluconazol) determină o creștere a concentrațiilor plasmatice de nifedipină.

Luând în considerare experiența utilizării nimodipinei BMCC, nu poate fi exclusă o interacțiune similară cu nifedipină: carbamazepina, fenobarbital pot determina o scădere a concentrației nifedipinei în plasma sanguină; și o creștere a concentrației de nifedipină în plasma sanguină.

Instrucțiuni Speciale

În timpul perioadei de tratament, pacienții trebuie să se abțină de la a lua etanol.

Trebuie avut în vedere faptul că angina pectorală poate apărea la începutul tratamentului, mai ales după retragerea bruscă recentă a beta-blocantelor (acestea din urmă trebuie anulate treptat).

Numirea simultană a beta-blocantelor trebuie efectuată în condiții de supraveghere medicală atentă, deoarece aceasta poate provoca o scădere excesivă a tensiunii arteriale și, în unele cazuri, agravarea simptomelor insuficienței cardiace.

Cu insuficiență cardiacă severă, medicamentul este administrat cu mare grijă.

Criteriile de diagnostic pentru prescrierea medicamentului pentru angina vasospastică sunt: ​​tabloul clinic clasic, însoțit de o creștere a segmentului ST, apariția anginei induse de ergonovină sau a spasmului arterelor coronare, detectarea spasmului coronarian în timpul angiografiei sau detectarea o componentă angiospastică fără confirmare (de exemplu, cu un prag diferit de tensiune sau cu angină instabilă, când datele electrocardiogramei indică angiospasm tranzitoriu).

Pentru pacienții cu cardiomiopatie obstructivă severă, există riscul creșterii frecvenței, severității manifestării și duratei crizelor de angină după administrarea de nifedipină; în acest caz, este necesar să se anuleze medicamentul.

La pacienții cu insuficiență renală ireversibilă care fac hemodializă, cu hipertensiune arterială și scădere a CBC, medicamentul trebuie utilizat cu prudență, deoarece. este posibilă o scădere bruscă a tensiunii arteriale.

Pacienții cu insuficiență hepatică necesită o monitorizare atentă; dacă este necesar, doza de medicament este redusă și/sau se utilizează alte forme de dozare de nifedipină.

Dacă este necesară intervenția chirurgicală sub anestezie, este necesar să se informeze medicul anestezist despre tratamentul pacientului cu nifedipină.

În timpul fertilizării in vitro, în unele cazuri, BMCC a provocat modificări la nivelul capului spermatozoizilor, ceea ce poate duce la disfuncția spermatozoizilor. În cazurile în care fertilizarea in vitro nu a fost efectuată dintr-un motiv neclar, utilizarea CBCC, inclusiv a nifedipinei, poate fi considerată o posibilă cauză de eșec.

În timpul tratamentului, este posibil să se obțină un rezultat fals pozitiv al testului Coombs direct și al testelor de laborator pentru anticorpi antinucleari.

În determinarea spectrofotometrică a acidului vanilil-mandelic în urină, nifedipina poate provoca un rezultat fals ridicat, cu toate acestea, nifedipina nu afectează rezultatele testelor HPLC.

Cu prudență, tratamentul simultan cu nifedipină, disopiramidă și flecainamidă trebuie efectuat din cauza unei posibile creșteri a efectului inotrop.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă angajați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

Sarcina și alăptarea

Utilizați cu prudență în încălcări ale funcției hepatice, în insuficiență hepatică.

Pacienții cu insuficiență hepatică sunt monitorizați îndeaproape; dacă este necesar, doza de medicament este redusă și/sau se utilizează alte forme de dozare de nifedipină.

Condiții de eliberare din farmacii

Medicamentul este eliberat pe bază de rețetă.

COR-EN-00002-DOK-PHARM

Termeni si conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 25°C. Perioada de valabilitate - 5 ani.

Excipienți: lactoză monohidrat, amidon de cartofi, celuloză microcristalină, povidonă K25, stearat de magneziu.

Compoziția cochiliei: hipromeloză, macrogol 6000, macrogol 35000, colorant galben de chinolină (E104), dioxid de titan (E171), talc.

10 bucati. - blistere (3) - pachete de carton.
50 buc. - sticle de sticlă maro cu dop alb (1) - pachete de carton.
100 bucăți. - sticle de sticlă maro cu dop alb (1) - pachete de carton.

Grupa clinica si farmacologica

Blocant al canalelor de calciu

efect farmacologic

Blocant selectiv al canalelor de calciu „lente” (BMCC), un derivat al 1,4-dihidropiridinei. Are efecte antianginoase și hipotensive. Reduce curentul de Ca 2+ extracelular din interiorul cardiomiocitelor și celulelor musculare netede ale arterelor coronare și periferice; în doze mari inhibă eliberarea de Ca 2+ din depozitele intracelulare. În doze terapeutice, normalizează curentul transmembranar de Ca 2+, care este perturbat într-o serie de stări patologice, în primul rând în hipertensiunea arterială. Nu afectează tonusul venelor. Îmbunătățește fluxul sanguin coronarian, îmbunătățește alimentarea cu sânge în zonele ischemice ale miocardului fără dezvoltarea fenomenului de „furt”, activează funcționarea colateralelor. Prin extinderea arterelor periferice, reduce rezistența vasculară periferică totală, tonusul miocardic, postsarcina și necesarul de oxigen. Practic, nici un efect asupra ganglionilor sinoatrial și atrioventricular, are activitate antiaritmică. Îmbunătățește fluxul sanguin renal, provoacă natriureză moderată. Acțiunea negativă crono-, dromo- și inotropă este blocată de activarea reflexă a sistemului simpatoadrenal și de creșterea ritmului cardiac ca răspuns la vasodilatația periferică.

Timpul de apariție al efectului clinic: 20 de minute și durata acestuia - 12 ore.

Farmacocinetica

Absorbția este mare (peste 90%). Biodisponibilitate - 50-70%. Mâncatul crește biodisponibilitatea. Are efect de „prima trecere” prin ficat. Cmax de nifedipină după o singură doză de 1 comprimat (20 mg de nifedipină) este atinsă după 0,9-3,7 ore, iar valoarea sa este în medie de 28,3 ng/ml. Pătrunde prin barierele hematoencefalice și placentare, excretat în laptele matern. Comunicarea cu proteinele plasmatice sanguine (albumine) - 95%. Metabolizat complet în ficat. Excretat prin rinichi ca metabolit inactiv (60-80% din doza luată). 20% - cu bilă. Timpul de înjumătățire (T1/2) este de 2-5 ore.Nu există efect cumulativ. Insuficiența renală cronică, hemodializa și dializa peritoneală nu afectează farmacocinetica. La pacienții cu insuficiență hepatică, clearance-ul total scade și T 1/2 crește. Cu utilizarea prelungită (2-3 luni), se dezvoltă toleranța la acțiunea medicamentului.

Indicații pentru utilizarea medicamentului

- angina pectorală cronică stabilă (angina pectorală);

- angina vasospastică (angina Prinzmetal, varianta de angină);

- hipertensiune arteriala.

Regimul de dozare

Înăuntru, după ce ai mâncat, fără să mesteci și să bei mult lichid.

Doza de medicament este selectată de medic în mod individual, în funcție de severitatea bolii și de sensibilitatea pacientului la medicament. Pentru pacienții cu boală cerebrovasculară severă concomitentă și la pacienții vârstnici, doza trebuie redusă.

Aportul simultan de alimente întârzie, dar nu reduce absorbția substanței active din tractul gastrointestinal.

Angina cronică stabilă și vasospastică:

Hipertensiune esentiala:

Medicamentul este prescris 20 mg (1 comprimat) de 2 ori pe zi. Cu un efect clinic insuficient de pronunțat, doza de medicament este crescută treptat la 40 mg (2 comprimate) de 2 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 80 mg (4 comprimate pe zi).

Cu o prescripție de 2 ori a medicamentului pe zi, intervalul dintre doze ar trebui să fie în medie de 12 ore.Intervalul minim între doze de medicament este de cel puțin 4 ore.

Durata cursului tratamentului este determinată de medicul curant.

În cazurile în care medicamentul este luat în doze mari și/sau pentru o perioadă lungă de timp, tratamentul trebuie întrerupt treptat pentru a evita sindromul de sevraj.

Efect secundar

Din partea sistemului cardiovascular: tahicardie, aritmii, palpitații, edem periferic (glezne, picioare, picioare), manifestări de vasodilatație excesivă (scăderea asimptomatică a tensiunii arteriale, dezvoltarea sau agravarea insuficienței cardiace, înroșirea feței, înroșirea pielii feței, senzație de căldură), o scădere pronunțată a tensiunii arteriale (rar), sincopă. La unii pacienți, în special la începutul tratamentului sau la creșterea dozei, pot apărea crize de angină pectorală, iar în cazuri izolate, dezvoltarea infarctului miocardic, care necesită întreruperea medicamentului.

Din sistemul nervos: cefalee, amețeli, slăbiciune generală, oboseală, somnolență. În cazul utilizării prelungite a medicamentului în doze mari - parestezii ale extremităților, tremor, tulburări extrapiramidale (parkinsoniene) (ataxie, fața asemănătoare unei mască, mers târâit, tremur al mâinilor și degetelor, dificultăți la înghițire), depresie.

Din sistemul digestiv: dispepsie (greață, diaree sau constipație), gură uscată, flatulență, apetit crescut. Rareori - hiperplazie gingivală, care dispar complet după întreruperea medicamentului. În cazul utilizării prelungite - funcție hepatică anormală (colestază intrahepatică, activitate crescută a transaminazelor "hepatice").

Din sistemul musculo-scheletic: artrita, mialgie, umflarea articulatiilor.

Reactii alergice: rar - mâncărime, urticarie, exantem, hepatită autoimună, fotodermatită, reacții anafilactice, dermatită exfoliativă.

Din partea organelor hematopoietice: anemie, leucopenie, trombocitopenie, purpură trombocitopenică, agranulocitoză.

Din sistemul urinar: creșterea diurezei zilnice în primele săptămâni de la internare, deteriorarea funcției renale (la pacienții cu insuficiență renală).

Alții: rareori - tulburări de vedere (inclusiv orbire tranzitorie cu C max nifedipină în plasmă), ginecomastie (la pacienții vârstnici, care dispar complet după întrerupere), galactoree, hiperglicemie, edem pulmonar, creștere în greutate.

Contraindicații la utilizarea medicamentului

- hipersensibilitate la nifedipină și alți derivați ai 1,4-dihidropiridinei sau la alte componente ale medicamentului;

- hipotensiune arterială (tensiune sistolica sub 90 mm Hg);

- soc cardiogen, colaps;

- stenoza aortica severa;

- insuficienta cardiaca cronica in stadiul de decompensare;

- angină instabilă;

- infarct miocardic acut (primele 4 săptămâni);

- sarcina (trimestrul I);

- perioada de lactație;

- utilizarea combinată cu rifampicină.

Prudență: stenoză severă a valvei mitrale, cardiomiopatie obstructivă hipertrofică, bradicardie sau tahicardie severă, sindrom de sinus bolnav, hipotensiune arterială malignă, hipovolemie, accident cerebrovascular sever, infarct miocardic cu insuficiență ventriculară stângă, obstrucție a tractului gastrointestinal, insuficiență renală și hepatică, hemodializă, sarcină ( Trimestrele II și III), vârsta de până la 18 ani, utilizarea concomitentă de beta-blocante, digoxină.

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării

Este contraindicată utilizarea în timpul sarcinii din primul trimestru și în timpul alăptării. Cu prudență: sarcină (trimestrul II și III).

Aplicație pentru încălcări ale funcției hepatice

Utilizați cu prudență în încălcări ale funcției hepatice, în insuficiență hepatică.

Cerere pentru încălcări ale funcției renale

Utilizați cu prudență în caz de insuficiență renală, în caz de insuficiență renală.

Instrucțiuni Speciale

În timpul perioadei de tratament, este necesar să se abțină de la a lua etanol.

Trebuie avut în vedere faptul că angina pectorală poate apărea la începutul tratamentului, mai ales după retragerea bruscă recentă a beta-blocantelor (acestea din urmă trebuie anulate treptat).

Numirea simultană a beta-blocantelor trebuie efectuată în condiții de supraveghere medicală atentă, deoarece aceasta poate provoca o scădere excesivă a tensiunii arteriale și, în unele cazuri, agravarea simptomelor insuficienței cardiace.

Cu insuficiență cardiacă severă, medicamentul este administrat cu mare grijă.

Criteriile de diagnostic pentru prescrierea medicamentului pentru angina vasospastică sunt: ​​tabloul clinic clasic, însoțit de o creștere a segmentului ST, apariția anginei induse de ergonovină sau a spasmului arterelor coronare, detectarea spasmului coronarian în timpul angiografiei sau detectarea o componentă angiospastică fără confirmare (de exemplu, cu un prag diferit de tensiune sau cu angină instabilă, când datele electrocardiogramei indică angiospasm tranzitoriu).

Pentru pacienții cu cardiomiopatie obstructivă severă, există riscul creșterii frecvenței, severității manifestării și duratei crizelor de angină după administrarea de nifedipină; în acest caz, este necesar să se anuleze medicamentul.

La pacienții cu insuficiență renală ireversibilă care fac hemodializă, cu tensiune arterială crescută și cu o cantitate totală redusă de sânge, medicamentul trebuie utilizat cu prudență, deoarece este posibilă o scădere bruscă a tensiunii arteriale.

Pacienții cu insuficiență hepatică sunt monitorizați îndeaproape; dacă este necesar, doza de medicament este redusă și/sau se utilizează alte forme de dozare de nifedipină.

Dacă este necesară intervenția chirurgicală sub anestezie generală, este necesar să se informeze medicul anestezist despre tratamentul pacientului cu nifedipină.

În timpul fertilizării in vitro, în unele cazuri, BMCC a provocat modificări la nivelul capului spermatozoizilor, ceea ce poate duce la disfuncția spermatozoizilor. În cazurile în care fertilizarea in vitro nu a fost efectuată dintr-un motiv neclar, utilizarea CBCC, inclusiv a nifedipinei, poate fi considerată o posibilă cauză de eșec.

În timpul tratamentului, este posibil să se obțină un rezultat fals pozitiv al testului Coombs direct și al testelor de laborator pentru anticorpi antinucleari.

În determinarea spectrofotometrică a acidului vanilil-mandelic în urină, nifedipina poate provoca un rezultat fals ridicat, cu toate acestea, nifedipina nu afectează rezultatele testelor HPLC.

Cu prudență, tratamentul simultan cu nifedipină, disopiramidă și flecainamidă trebuie efectuat din cauza unei posibile creșteri a efectului inotrop.

Influență asupra capacității de a conduce o mașină și alte mecanisme:

În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă angajați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

Supradozaj

Simptome: cefalee, înroșirea pielii feței, scăderea prelungită pronunțată a tensiunii arteriale, inhibarea funcției nodului sinusal, bradicardie / tahicardie, bradiaritmie. În otrăvirea severă - pierderea conștienței, comă.

Tratament: simptomatic.

În caz de otrăvire severă (colaps, suprimarea nodului sinusal), stomacul este spălat (dacă este necesar, intestinul subțire), se prescrie cărbune activat. Preparatele de calciu sunt un antidot, este indicată administrarea IV de clorură de calciu 10% sau gluconat de calciu, urmată de trecerea la o perfuzie pe termen lung.

Cu o scădere pronunțată a tensiunii arteriale, este indicată administrarea intravenoasă lentă de dopamină, dobutamina, adrenalină sau noradrenalina. Se recomandă monitorizarea conținutului de glucoză (eliberarea de insulină poate scădea) și electroliți (K+, Ca 2+).

Odată cu dezvoltarea insuficienței cardiace - în / în introducerea strofantinei.

Pentru tulburări de conducere, atropină, izoprenalină sau un stimulator cardiac artificial.

Este necesară prudență atunci când este utilizat la pacienții cu hipertensiune arterială malignă și insuficiență renală ireversibilă care sunt în hemodializă, deoarece este posibilă o scădere semnificativă a tensiunii arteriale din cauza vasodilatației.

interacțiunea medicamentoasă

Prin utilizarea concomitentă a altor medicamente antihipertensive, precum și a antidepresivelor triciclice, nitrați, cimetidină, anestezice inhalatorii, diuretice, efectul hipotensiv al nifedipinei poate fi îmbunătățit.

Blocanții canalelor de calciu „lente” pot spori și mai mult efectul inotrop negativ al unor astfel de antiaritmice precum amiodarona și chinidina.

La combinarea nifedipinei cu nitrați, tahicardia crește.

Diltiazem inhibă metabolismul nifedipinei în organism, ceea ce poate necesita o reducere a dozei de nifedipină în timpul prescrierii acestor medicamente.

Reduce concentrația de chinidină în plasmă.

Crește concentrația de digoxină și teofilină în plasmă.

Rifampicina accelerează metabolismul nifedipinei în organism; administrarea concomitentă nu este recomandată.

În cazul administrării simultane cu cefalosporine (de exemplu, cefixim), biodisponibilitatea cefalosporinelor poate crește cu 70%.

Simpatomimeticele, antiinflamatoarele nesteroidiene (suprimarea sintezei de prostaglandine în rinichi și reținerea ionilor de sodiu și a lichidului în organism), estrogenii (retenția de lichide în organism) reduc efectul hipotensiv.

Nifedipina poate înlocui medicamentele cu un grad ridicat de legare de legare de proteine ​​(inclusiv anticoagulante indirecte - derivați de cumarină și indandionă, anticonvulsivante, antiinflamatoare nesteroidiene, chinină, salicilați, sulfinpirazonă), drept urmare concentrația lor în plasma sanguină. poate crește.

Nifedipina inhibă metabolizarea prazosinului și a altor alfa-blocante, ceea ce poate duce la creșterea efectului hipotensiv.

Dacă este necesar, se reduce doza de vincristină, deoarece. nifedipina inhibă excreția sa din organism, ceea ce poate provoca o creștere a efectelor secundare.

Preparatele cu litiu pot crește efectele toxice (greață, vărsături, diaree, ataxie, tremor, tinitus).

Odată cu administrarea simultană de procainamidă, chinidină și alte medicamente care provoacă prelungirea intervalului QT, crește riscul unei prelungiri semnificative a intervalului QT.

Sucul de grapefruit inhibă metabolismul nifedipinei în organism, de aceea este contraindicat în timpul tratamentului cu nifedipină.

Nifedipina este metabolizată de sistemul citocromului P450 3A, prin urmare, utilizarea simultană a medicamentelor care inhibă acest sistem poate duce la interacțiunea dintre acest medicament și nifedipină: de exemplu, macrolide, medicamente antivirale (de exemplu, amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir). sau saquinavir); agenții antifungici azolici (ketocanazol, itraconazol sau fluconazol) determină o creștere a concentrațiilor plasmatice de nifedipină.

Ținând cont de experiența utilizării nimodipinei BMCC, nu pot fi excluse interacțiuni similare cu nifedipină: carbamazepina, fenobarbital pot determina o scădere a concentrației nifedipinei în plasma sanguină; și acid valproic - o creștere a concentrației de nifedipină în plasma sanguină.

Condiții de eliberare din farmacii

Medicamentul este eliberat pe bază de rețetă.

Termeni si conditii de depozitare

Lista B.

Medicamentul trebuie păstrat într-un loc ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 25°C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate 5 ani. Nu utilizați după data de expirare.

Corinfar retard: instrucțiuni de utilizare. Corinfar: instrucțiuni de utilizare și recenzii Din sistemul respirator

Descrierea formei de dozare

Comprimate filmate rotunde, biconvexe, galbene.

Vedeți în fractură - o masă omogenă de galben.

Farmacodinamica

BPC selectiv, un derivat al 1,4-dihidropiridinei. Are efecte antianginoase și hipotensive.

Reduce curentul de Ca 2+ extracelular din interiorul cardiomiocitelor și celulelor musculare netede ale arterelor coronare și periferice; în doze mari inhibă eliberarea de Ca 2+ din depozitele intracelulare. În doze terapeutice, normalizează curentul transmembranar de Ca 2+, care este perturbat într-o serie de stări patologice, în primul rând în hipertensiunea arterială. Nu afectează tonusul venelor.

Îmbunătățește fluxul sanguin coronarian, îmbunătățește alimentarea cu sânge a zonelor ischemice ale miocardului fără dezvoltarea fenomenului de „furt”, activează funcționarea colateralelor. Prin extinderea arterelor periferice, reduce rezistența vasculară periferică, tonusul miocardic, postîncărcarea și cererea de oxigen. Practic, nici un efect asupra nodurilor sinoatrial și AV, are o activitate antiaritmică slabă. Îmbunătățește fluxul sanguin renal, provoacă natriureză moderată. Acțiunea negativă crono-, dromo- și inotropă este blocată de activarea reflexă a sistemului simpatoadrenal și de creșterea ritmului cardiac ca răspuns la vasodilatația periferică.

Debutul efectului clinic este de 20 de minute, durata acestuia este de 12 ore.

Farmacocinetica

Absorbție - mare (mai mult de 90%). Biodisponibilitate - 50-70%. Mâncatul crește biodisponibilitatea. Are efectul primului trecere prin ficat. Cu max nifedipină în plasmă după o singură doză orală de 1 masă. (20 mg nifedipină) se realizează după 0,9-3,7 ore și în medie 28,3 ng/ml. Pătrunde prin BBB și bariera placentară, excretat în laptele matern. Comunicarea cu proteinele plasmatice sanguine (albumine) - 95%. Metabolizat complet în ficat.

Excretat prin rinichi sub formă de metabolit inactiv (60-80% din doză), cu bilă (20%). T 1/2 este de 2-5 ore.

Nu există un efect cumulativ. Insuficiența renală cronică, hemodializa și dializa peritoneală nu afectează farmacocinetica.

La pacienții cu insuficiență hepatică, clearance-ul total scade și T 1/2 crește.

Cu utilizarea prelungită (2-3 luni), se dezvoltă toleranța la acțiunea medicamentului.

Corinfar retard: Indicatii

angina pectorală cronică stabilă (angina pectorală);

angina vasospastică (angina Prinzmetal, varianta de angină);

hipertensiune arteriala.

Corinfar retard: Contraindicații

hipersensibilitate la nifedipină și alți derivați ai 1,4-dihidropiridinei sau la alte componente ale medicamentului;

hipotensiune arterială (TAS sub 90 mm Hg);

șoc cardiogen, colaps;

stenoză aortică severă;

insuficiență cardiacă cronică în stadiul de decompensare;

angină instabilă;

infarct miocardic acut (primele 4 săptămâni);

sarcina (trimestrul I);

perioada de lactație;

administrarea concomitentă cu rifampicină.

Cu grija: stenoză severă a valvei mitrale; cardiomiopatie obstructivă hipertrofică; bradicardie sau tahicardie severă; sindromul sinusului bolnav; hipertensiune arterială malignă; hipovolemie; tulburări severe ale circulației cerebrale; infarct miocardic cu insuficiență ventriculară stângă; obstrucția tractului gastro-intestinal; insuficiență renală și hepatică; hemodializa; sarcina (trimestrul II și III); vârsta de până la 18 ani; primirea simultană de beta-blocante, digoxină.

Dozaj si administrare

interior, după masă, fără a mesteca și a bea mult lichid. Aportul simultan de alimente întârzie, dar nu reduce absorbția substanței active din tractul gastrointestinal.

Doza de medicament este selectată de medic în mod individual, în funcție de severitatea bolii și de sensibilitatea pacientului la medicament. Pentru pacienții cu boală cerebrovasculară severă concomitentă și la pacienții vârstnici, doza trebuie redusă.

Angina cronică stabilă și vasospastică:

Hipertensiune esentiala: 20 mg (1 filă) de 2 ori pe zi. Cu un efect clinic insuficient de pronunțat, doza de medicament este crescută treptat la 40 mg (tabelul 2) de 2 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 80 mg (4 comprimate).

Cu o administrare de 2 ori a medicamentului pe zi, intervalul dintre doze ar trebui să fie în medie de 12 ore.Intervalul minim între doze de medicament este de cel puțin 4 ore.

Durata cursului tratamentului este determinată de medicul curant.

În cazurile în care medicamentul este luat în doze mari și/sau pentru o perioadă lungă de timp, tratamentul trebuie întrerupt treptat pentru a evita sindromul de sevraj.

Efecte secundare Corinfar retard

Din partea sistemului cardiovascular: tahicardie, aritmie, palpitații, edem periferic (glezne, picioare, picioare), manifestare de vasodilatație excesivă (scăderea asimptomatică a tensiunii arteriale, dezvoltarea sau agravarea insuficienței cardiace, înroșirea feței, înroșirea feței, senzația de căldură), scăderea marcată a sângelui presiune (rar), sincopă . La unii pacienți, în special la începutul tratamentului sau cu creșterea dozei, pot apărea crize de angină pectorală și, în cazuri rare, dezvoltarea infarctului miocardic, care necesită întreruperea medicamentului.

Din sistemul nervos: dureri de cap, amețeli, slăbiciune generală, oboseală, somnolență; cu utilizarea prelungită a medicamentului - parestezii ale extremităților, tremor, tulburări extrapiramidale (parkinsoniene) (ataxie, fața ca o mască, mers târâit, tremur al mâinilor și degetelor, dificultăți la înghițire), depresie.

Din sistemul digestiv: dispepsie (greață, diaree sau constipație), gură uscată, apetit crescut; rar - hiperplazie gingivală, care dispar complet după întreruperea medicamentului; cu utilizare prelungită - o încălcare a funcției hepatice (colestază intrahepatică, creșterea activității transaminazelor).

Din sistemul musculo-scheletic: artrita, mialgie, umflarea articulatiilor.

Reactii alergice: rar - mâncărime, urticarie, exantem, hepatită autoimună, fotodermatită, reacții anafilactice, dermatită exfoliativă.

Din partea organelor hematopoietice: anemie, leucopenie, trombocitopenie, purpură trombocitopenică, agranulocitoză.

Din sistemul urinar: creșterea diurezei zilnice în primele săptămâni de la internare, deteriorarea funcției renale (la pacienții cu insuficiență renală).

Alții: rar - tulburări de vedere (inclusiv orbire tranzitorie la concentrația maximă de nifedipină în plasmă), ginecomastie (la pacienții vârstnici, care dispar complet după întrerupere), galactoree, hiperglicemie, edem pulmonar, creștere în greutate.

Supradozaj

Simptome: cefalee, înroșirea pielii feței, scăderea prelungită pronunțată a tensiunii arteriale, inhibarea funcției nodului sinusal, bradicardie / tahicardie, bradiaritmie. În otrăvirea severă - pierderea conștienței, comă.

Tratament: simptomatic. În caz de otrăvire severă (colaps, suprimarea nodului sinusal), stomacul este spălat (dacă este necesar, intestinul subțire), se prescrie cărbune activat. Preparatele de calciu sunt un antidot, este indicată administrarea IV de clorură de calciu 10% sau gluconat de calciu, urmată de trecerea la o perfuzie pe termen lung.

Cu o scădere pronunțată a tensiunii arteriale, este indicată administrarea intravenoasă lentă de dopamină, dobutamina, adrenalină sau noradrenalina. Se recomandă monitorizarea conținutului de glucoză (eliberarea de insulină poate scădea) și electroliți din sânge (K +, Ca 2+).

Odată cu dezvoltarea insuficienței cardiace - în / în introducerea strofantinei.

Pentru tulburări de conducere - atropină, izoprenalină sau un stimulator cardiac artificial.

Este necesară prudență atunci când este utilizat la pacienții cu hipertensiune arterială malignă și insuficiență renală ireversibilă care sunt în hemodializă, tk. posibil o scădere semnificativă a tensiunii arteriale din cauza vasodilatației.

Interacţiune

Prin utilizarea concomitentă a altor medicamente antihipertensive, precum și a antidepresivelor triciclice, nitrați, cimetidină, anestezice inhalatorii, diuretice, efectul hipotensiv al nifedipinei poate fi îmbunătățit.

CCB-urile pot spori și mai mult efectul inotrop negativ al antiaritmicelor, cum ar fi amiodarona și chinidina.

La combinarea nifedipinei cu nitrați, tahicardia crește.

Diltiazem inhibă metabolismul nifedipinei în organism, ceea ce poate necesita, în timpul prescrierii acestor medicamente, o reducere a dozei de nifedipină.

Reduce concentrația de chinidină în plasmă.

Crește concentrația de digoxină și teofilină în plasmă.

Rifampicina accelerează metabolismul nifedipinei; administrarea concomitentă nu este recomandată.

În cazul administrării simultane cu cefalosporine (de exemplu, cefixim), biodisponibilitatea cefalosporinelor poate crește cu 70%.

Simpatomimeticele, AINS (suprimarea sintezei de prostaglandine în rinichi și reținerea ionilor de sodiu și a lichidului în organism), estrogenii (retenția de lichide în organism) reduc efectul hipotensiv.

Nifedipina poate înlocui medicamentele cu un grad ridicat de legare de legare de proteine ​​(inclusiv anticoagulante indirecte - derivați de cumarină și indandionă, anticonvulsivante, AINS, chinină, salicilați, sulfinpirazonă), în urma cărora concentrația lor în plasma sanguină poate crește.

Nifedipina inhibă metabolizarea prazosinului și a altor alfa-blocante, ceea ce poate duce la creșterea efectului hipotensiv.

Dacă este necesar, se reduce doza de vincristină, deoarece. nifedipina inhibă excreția sa din organism, ceea ce poate provoca o creștere a efectelor secundare.

Preparatele cu litiu pot crește efectele toxice (greață, vărsături, diaree, ataxie, tremor, tinitus).

Odată cu administrarea simultană de procainamidă, chinidină și alte medicamente care provoacă prelungirea intervalului QT, crește riscul unei prelungiri semnificative a intervalului QT.

Sucul de grapefruit inhibă metabolismul nifedipinei în organism, de aceea este contraindicat în timpul tratamentului cu nifedipină.

Nifedipina este metabolizată de sistemul citocromului P450 3A, prin urmare, utilizarea simultană a medicamentelor care inhibă acest sistem poate duce la interacțiunea dintre acest medicament și nifedipină: de exemplu, macrolide, medicamente antivirale (de exemplu, amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir). sau saquinavir), grupările azolice antifungice (ketoconazol, itraconazol sau fluconazol) determină o creștere a concentrațiilor plasmatice de nifedipină.

Luând în considerare experiența utilizării nimodipinei CCB, nu pot fi excluse interacțiuni similare cu nifedipină: carbamazepina, fenobarbital pot determina o scădere a concentrației nifedipinei în plasma sanguină; și acid valproic - o creștere a concentrației de nifedipină în plasma sanguină.

Instrucțiuni Speciale

În timpul perioadei de tratament, este necesar să se abțină de la a lua etanol.

Trebuie avut în vedere faptul că angina pectorală poate apărea la începutul tratamentului, mai ales după retragerea bruscă recentă a beta-blocantelor (acestea din urmă trebuie anulate treptat).

Numirea simultană a beta-blocantelor trebuie efectuată în condiții de supraveghere medicală atentă, deoarece aceasta poate provoca o scădere excesivă a tensiunii arteriale și, în unele cazuri, agravarea simptomelor insuficienței cardiace.

Cu insuficiență cardiacă severă, medicamentul este administrat cu mare grijă.

Criteriile de diagnostic pentru prescrierea medicamentului pentru angina vasospastică sunt: ​​tabloul clinic clasic, însoțit de o creștere a segmentului ST, apariția anginei induse de ergonovină sau a spasmului arterelor coronare, detectarea spasmului coronarian în timpul angiografiei sau detectarea o componentă angiospastică fără confirmare (de exemplu, cu un prag diferit de tensiune sau cu angină instabilă, când datele ECG indică angiospasm tranzitoriu).

Pentru pacienții cu cardiomiopatie obstructivă severă, există riscul creșterii frecvenței, severității manifestării și duratei crizelor de angină după administrarea de nifedipină; în acest caz, este necesar să se anuleze medicamentul.

La pacienții cu insuficiență renală ireversibilă, care fac hemodializă, care au hipertensiune arterială și o cantitate totală redusă de sânge, medicamentul trebuie utilizat cu prudență, deoarece. este posibilă o scădere bruscă a tensiunii arteriale.

Pacienții cu insuficiență hepatică sunt monitorizați îndeaproape; dacă este necesar, doza de medicament este redusă și/sau se utilizează alte forme de dozare de nifedipină.

Dacă este necesară intervenția chirurgicală sub anestezie generală, este necesar să se informeze medicul anestezist despre tratamentul pacientului cu nifedipină.

În fertilizarea in vitro, în unele cazuri, CBC a provocat modificări ale capului spermatozoizilor, ceea ce poate duce la disfuncția spermatozoizilor. În cazurile în care fertilizarea in vitro nu a fost efectuată dintr-un motiv neclar, utilizarea CCB, inclusiv a nifedipinei, poate fi considerată o posibilă cauză de eșec.

În timpul tratamentului, este posibil să se obțină un rezultat fals pozitiv al testului Coombs direct și al testelor de laborator pentru anticorpi antinucleari.

În determinarea spectrofotometrică a acidului vanililmandelic în urină, nifedipina poate provoca un rezultat fals ridicat, cu toate acestea, nifedipina nu afectează rezultatele testelor efectuate folosind HPLC.

Cu prudență, tratamentul simultan cu nifedipină, disopiramidă și flecainamidă trebuie efectuat din cauza unei posibile creșteri a efectului inotrop.

Influență asupra capacității de a conduce o mașină și alte mecanisme.În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă angajați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

Blocant al canalelor de calciu

efect farmacologic

Blocant selectiv al canalelor lente de calciu (BCCC), un derivat al 1,4-dihidropiridinei. Are efect antianginos și hipotensiv. Reduce curentul de Ca 2+ extracelular din interiorul cardiomiocitelor și celulelor musculare netede ale arterelor coronare și periferice; în doze mari inhibă eliberarea de Ca 2+ din depozitele intracelulare. În doze terapeutice, normalizează curentul transmembranar de Ca 2+, care este perturbat într-o serie de stări patologice, în primul rând în hipertensiunea arterială. Nu afectează tonusul venelor. Îmbunătățește fluxul sanguin coronarian, îmbunătățește alimentarea cu sânge în zonele ischemice ale miocardului fără dezvoltarea fenomenului de „furt”, activează funcționarea colateralelor. Prin extinderea arterelor periferice, reduce rezistența vasculară periferică totală, tonusul miocardic, postsarcina și necesarul de oxigen. Practic, nici un efect asupra ganglionilor sinoatrial și atrioventricular, are activitate antiaritmică. Îmbunătățește fluxul sanguin renal, provoacă natriureză moderată. Acțiunea negativă crono-, dromo- și inotropă este blocată de activarea reflexă a sistemului simpatoadrenal și de creșterea ritmului cardiac ca răspuns la vasodilatația periferică.

Timpul de apariție al efectului clinic este de 20 de minute, durata este de 12 ore.

Cu utilizarea prelungită (2-3 luni), se dezvoltă toleranța la acțiunea medicamentului.

Farmacocinetica

Aspirație și distribuție

Absorbția este mare (mai mult de 90%). Biodisponibilitate - 50-70%. Mâncatul crește biodisponibilitatea. Are efect de „prima trecere” prin ficat. Cmax de nifedipină după o singură doză de 1 comprimat (20 mg de nifedipină) este atinsă după 0,9-3,7 ore și este în medie de 28,3 ng/ml.

Legarea de proteinele plasmatice (albumină) - 95%.

Pătrunde prin BBB și bariera placentară, excretat în laptele matern.

Metabolism și excreție

Metabolizat complet în ficat.

Excretat prin rinichi ca metabolit inactiv (60-80% din doza luată). 20% - cu bilă. T 1/2 este de 2-5 ore.Nu există efect cumulativ.

Farmacocinetica in situatii clinice speciale

Insuficiența renală cronică, hemodializa și dializa peritoneală nu afectează farmacocinetica. La pacienții cu insuficiență hepatică, clearance-ul total scade și T 1/2 crește.

angină cronică stabilă (angina pectorală);

angina vasospastică (angina Prinzmetal, varianta de angină);

Hipertensiune arteriala.

Hipersensibilitate la nifedipină și alți derivați ai 1,4-dihidropiridinei sau la alte componente ale medicamentului;

Hipotensiune arterială (presiune sistolica sub 90 mm Hg);

Șoc cardiogen, colaps;

stenoză aortică severă;

Insuficiență cardiacă cronică în stadiul de decompensare;

angină instabilă;

infarct miocardic acut (primele 4 săptămâni);

I trimestru de sarcina;

perioada de lactație;

Administrarea concomitentă cu rifampicină.

Prudență: stenoză severă a valvei mitrale, cardiomiopatie obstructivă hipertrofică, bradicardie sau tahicardie severă, SSS, hipotensiune arterială malignă, hipovolemie, accident cerebrovascular sever, infarct miocardic cu insuficiență ventriculară stângă, obstrucție gastrointestinală, insuficiență renală și hepatică, hemodializă, trimestrul II și III de sarcină, copii și adolescență până la 18 ani, utilizarea concomitentă de beta-blocante, digoxină.

Din partea sistemului cardiovascular: tahicardie, aritmii, palpitații, edem periferic (glezne, picioare, picioare), manifestări de vasodilatație excesivă (scăderea asimptomatică a tensiunii arteriale, dezvoltarea sau agravarea insuficienței cardiace, înroșirea feței, înroșirea pielii feței, senzație de căldură), o scădere pronunțată a tensiunii arteriale (rar), sincopă. La unii pacienți, în special la începutul tratamentului sau la creșterea dozei, pot apărea crize de angină pectorală, iar în cazuri izolate, dezvoltarea infarctului miocardic, care necesită întreruperea medicamentului.

Din sistemul nervos: cefalee, amețeli, slăbiciune generală, oboseală, somnolență. În cazul utilizării prelungite a medicamentului în doze mari - parestezii ale extremităților, tremor, tulburări extrapiramidale (parkinsoniene) (ataxie, fața asemănătoare unei mască, mers târâit, tremur al mâinilor și degetelor, dificultăți la înghițire), depresie.

Din sistemul digestiv: dispepsie (greață, diaree sau constipație), gură uscată, flatulență, creșterea apetitului; rar - hiperplazie gingivală, care dispar complet după întreruperea medicamentului. Cu utilizare prelungită - funcție hepatică anormală (colestază intrahepatică, activitate crescută a transaminazelor hepatice).

Din sistemul musculo-scheletic: artrita, mialgie, umflarea articulatiilor.

Reactii alergice: rar - mâncărime, urticarie, exantem, hepatită autoimună, fotodermatită, reacții anafilactice, dermatită exfoliativă.

Din sistemul hematopoietic: anemie, leucopenie, trombocitopenie, purpură trombocitopenică, agranulocitoză.

Din sistemul urinar: creșterea diurezei zilnice în primele săptămâni de la internare, deteriorarea funcției renale (la pacienții cu insuficiență renală).

Alții: rareori - tulburări de vedere (inclusiv orbire tranzitorie cu C max nifedipină în plasmă), ginecomastie (la pacienții vârstnici, care dispar complet după întrerupere), galactoree, hiperglicemie, edem pulmonar, creștere în greutate.

Supradozaj

Simptome: cefalee, înroșirea pielii feței, scăderea prelungită pronunțată a tensiunii arteriale, inhibarea funcției nodului sinusal, bradicardie / tahicardie, bradiaritmie. În otrăvirea severă - pierderea conștienței, comă.

Tratament: efectuarea terapiei simptomatice.

În caz de otrăvire severă (colaps, suprimarea nodului sinusal), stomacul este spălat (dacă este necesar, intestinul subțire), se prescrie cărbune activat. Preparatele de calciu sunt un antidot, este indicată administrarea IV de clorură de calciu 10% sau gluconat de calciu, urmată de trecerea la o perfuzie pe termen lung.

Cu o scădere pronunțată a tensiunii arteriale, este indicată administrarea intravenoasă lentă de dopamină, dobutamina, adrenalină sau noradrenalina. Se recomandă monitorizarea conținutului de glucoză (eliberarea de insulină poate scădea) și electroliți (K+, Ca 2+).

Odată cu dezvoltarea insuficienței cardiace - în / în introducerea strofantinei.

Pentru tulburări de conducere, atropină, izoprenalină sau un stimulator cardiac artificial.

Este necesară prudență atunci când este utilizat la pacienții cu hipertensiune arterială malignă și insuficiență renală ireversibilă care sunt în hemodializă, tk. posibil o scădere semnificativă a tensiunii arteriale din cauza vasodilatației.

Instrucțiuni Speciale

În timpul perioadei de tratament, pacienții trebuie să se abțină de la a lua etanol.

Trebuie avut în vedere faptul că angina pectorală poate apărea la începutul tratamentului, mai ales după retragerea bruscă recentă a beta-blocantelor (acestea din urmă trebuie anulate treptat).

Numirea simultană a beta-blocantelor trebuie efectuată în condiții de supraveghere medicală atentă, deoarece aceasta poate provoca o scădere excesivă a tensiunii arteriale și, în unele cazuri, agravarea simptomelor insuficienței cardiace.

Cu insuficiență cardiacă severă, medicamentul este administrat cu mare grijă.

Criteriile de diagnostic pentru prescrierea medicamentului pentru angina vasospastică sunt: ​​tabloul clinic clasic, însoțit de o creștere a segmentului ST, apariția anginei induse de ergonovină sau a spasmului arterelor coronare, detectarea spasmului coronarian în timpul angiografiei sau detectarea o componentă angiospastică fără confirmare (de exemplu, cu un prag diferit de tensiune sau cu angină instabilă, când datele electrocardiogramei indică angiospasm tranzitoriu).

Pentru pacienții cu cardiomiopatie obstructivă severă, există riscul creșterii frecvenței, severității manifestării și duratei crizelor de angină după administrarea de nifedipină; în acest caz, este necesar să se anuleze medicamentul.

La pacienții cu insuficiență renală ireversibilă care fac hemodializă, cu hipertensiune arterială și scădere a CBC, medicamentul trebuie utilizat cu prudență, deoarece. este posibilă o scădere bruscă a tensiunii arteriale.

Pacienții cu insuficiență hepatică necesită o monitorizare atentă; dacă este necesar, doza de medicament este redusă și/sau se utilizează alte forme de dozare de nifedipină.

Dacă este necesară intervenția chirurgicală sub anestezie, este necesar să se informeze medicul anestezist despre tratamentul pacientului cu nifedipină.

În timpul fertilizării in vitro, în unele cazuri, BMCC a provocat modificări la nivelul capului spermatozoizilor, ceea ce poate duce la disfuncția spermatozoizilor. În cazurile în care fertilizarea in vitro nu a fost efectuată dintr-un motiv neclar, utilizarea CBCC, inclusiv a nifedipinei, poate fi considerată o posibilă cauză de eșec.

În timpul tratamentului, este posibil să se obțină un rezultat fals pozitiv al testului Coombs direct și al testelor de laborator pentru anticorpi antinucleari.

În determinarea spectrofotometrică a acidului vanilil-mandelic în urină, nifedipina poate provoca un rezultat fals ridicat, cu toate acestea, nifedipina nu afectează rezultatele testelor HPLC.

Cu prudență, tratamentul simultan cu nifedipină, disopiramidă și flecainamidă trebuie efectuat din cauza unei posibile creșteri a efectului inotrop.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă angajați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

Cu insuficienta renala

Utilizați cu prudență în caz de insuficiență renală, în caz de insuficiență renală.

La pacienții cu insuficiență renală ireversibilă care fac hemodializă, cu tensiune arterială crescută și cu o cantitate totală redusă de sânge, medicamentul trebuie utilizat cu prudență, deoarece este posibilă o scădere bruscă a tensiunii arteriale.

Cu încălcarea funcțiilor ficatului

Utilizați cu prudență în încălcări ale funcției hepatice, în insuficiență hepatică.

Pacienții cu insuficiență hepatică sunt monitorizați îndeaproape; dacă este necesar, doza de medicament este redusă și/sau se utilizează alte forme de dozare de nifedipină.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Este contraindicată utilizarea în timpul sarcinii din primul trimestru și în timpul alăptării. Cu prudență: sarcină (trimestrul II și III).

interacțiunea medicamentoasă

Prin utilizarea concomitentă a altor medicamente antihipertensive, precum și a antidepresivelor triciclice, nitrați, cimetidină, anestezice inhalatorii, diuretice, efectul hipotensiv al nifedipinei poate fi îmbunătățit.

Blocanții canalelor de calciu pot spori și mai mult efectul inotrop negativ al antiaritmicelor, cum ar fi amiodarona și chinidina.

La combinarea nifedipinei cu nitrați, tahicardia crește.

Diltiazem inhibă metabolismul nifedipinei în organism, ceea ce poate necesita o reducere a dozei de nifedipină în timpul prescrierii acestor medicamente.

Reduce concentrația de chinidină în plasmă.

Crește concentrația de digoxină și teofilină în plasmă.

Rifampicina accelerează metabolismul nifedipinei în organism; administrarea concomitentă nu este recomandată.

În cazul administrării simultane cu cefalosporine (de exemplu, cefixim), biodisponibilitatea cefalosporinelor poate crește cu 70%.

Simpatomimeticele, AINS (suprimarea sintezei de prostaglandine în rinichi și reținerea ionilor de sodiu și a lichidului în organism), estrogenii (retenția de lichide în organism) reduc efectul hipotensiv.

Nifedipina poate înlocui medicamentele cu un grad ridicat de legare de legare de proteine ​​(inclusiv anticoagulante indirecte - derivați de cumarină și indandionă, anticonvulsivante, AINS, chinină, salicilați, sulfinpirazonă), în urma cărora concentrația lor în plasma sanguină poate crește.

Nifedipina inhibă metabolizarea prazosinului și a altor alfa-blocante, ceea ce poate duce la creșterea efectului hipotensiv.

Dacă este necesar, se reduce doza de vincristină, deoarece. nifedipina inhibă excreția sa din organism, ceea ce poate provoca o creștere a reacțiilor adverse.

Preparatele cu litiu pot crește efectele toxice (greață, vărsături, diaree, ataxie, tremor, tinitus).

Odată cu administrarea simultană de procainamidă, chinidină și alte medicamente care provoacă prelungirea intervalului QT, crește riscul unei prelungiri semnificative a intervalului QT.

Sucul de grapefruit inhibă metabolismul nifedipinei în organism, de aceea este contraindicat în timpul tratamentului cu nifedipină.

Nifedipina este metabolizată cu participarea izoenzimelor sistemului citocromului P450 3A, în legătură cu care utilizarea simultană a medicamentelor care inhibă acest sistem poate duce la interacțiunea dintre acest medicament și nifedipină: de exemplu, macrolide, medicamente antivirale (de exemplu, amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir sau saquinavir); agenții antifungici azolici (ketocanazol, itraconazol sau fluconazol) determină o creștere a concentrațiilor plasmatice de nifedipină.

Luând în considerare experiența utilizării nimodipinei BMCC, nu poate fi exclusă o interacțiune similară cu nifedipină: carbamazepina, fenobarbital pot determina o scădere a concentrației nifedipinei în plasma sanguină; și acid valproic - o creștere a concentrației de nifedipină în plasma sanguină.

Înăuntru, după ce ai mâncat, fără să mesteci și să bei mult lichid.

Doza de medicament este selectată de medic individual, în funcție de severitatea bolii și de sensibilitatea pacientului la medicament. Pentru pacienții cu boală cerebrovasculară severă concomitentă și la pacienții vârstnici, doza trebuie redusă.

Aportul simultan de alimente întârzie, dar nu reduce absorbția substanței active din tractul gastrointestinal.

Angina cronică stabilă și vasospastică

Hipertensiune esentiala

Medicamentul este prescris 20 mg (1 filă) de 2 ori pe zi. Cu un efect clinic insuficient de pronunțat, doza de medicament este crescută treptat la 40 mg (2 comprimate) de 2 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 80 mg (4 comprimate/zi).

Cu o administrare de 2 ori a medicamentului pe zi, intervalul dintre doze ar trebui să fie în medie de 12 ore.Intervalul minim între doze de medicament este de cel puțin 4 ore.

Durata cursului tratamentului este determinată de medicul curant.

În cazurile în care medicamentul este utilizat în doze mari și/sau pentru o perioadă lungă de timp, tratamentul trebuie oprit treptat pentru a evita un sindrom de sevraj.

Condiții de depozitare și termen de valabilitate

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 25°C. Perioada de valabilitate - 5 ani.

Blocant selectiv al canalelor de calciu clasa II, derivat de dihidropiridină. Provoacă efecte antianginoase și hipotensive. Relaxează mușchii netezi ai vaselor de sânge. Oprește un spasm și extinde arterele coronare și periferice. Reduce rezistența periferică și ușor - contractilitatea miocardică, reduce postsarcina asupra inimii și necesarul miocardic de oxigen. Îmbunătățește fluxul sanguin coronarian, circulația post-stenotică în obstrucțiile aterosclerotice.
Nu inhibă automatismul și conducerea miocardică, poate provoca tahicardie reflexă.

Farmacocinetica Corinfar retard

Aspiraţie
Rapid și aproape complet (90-100%) este absorbit din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea sistemică este de 50-70%.
Distributie
Se leagă de proteinele plasmatice (albumină) cu 95%. Nu se observă cumul.
Metabolism
Aproape complet metabolizat în ficat cu formarea de metaboliți inactivi.
reproducere
T 1 / 2 este de 2-5 ore.60-80% din nifedipină sub formă de metaboliți se excretă prin urină, restul cu fecale. Mai puțin de 0,1% din substanța activă se găsește în urină nemodificată.
Farmacocinetica in situatii clinice speciale
În caz de afectare a funcției hepatice, apare o creștere a T 1/2 și o scădere a clearance-ului plasmatic total.

Indicatii Corinfar retard

- angina pectorală stabilă (angina pectorală);
- angină angiospastică (angina Prinzmetal, variantă de angină);
- hipertensiune arterială esenţială.

Regimul de dozare Corinfar retard

Setați individual.
Doza medie este de 20 mg de 2 ori pe zi. Cu o severitate insuficientă a efectului clinic, este posibilă o creștere treptată a dozei de Corinfar retard la 40 mg de 2 ori pe zi.
Doza zilnică maximă este de 80 mg.
Intervalul dintre doze nu trebuie să fie mai mic de 4 ore.La prescrierea medicamentului de 2 ori/zi, intervalul recomandat de administrare este de aproximativ 12 ore (dimineața și seara).
Tabletele se iau după mese, fără a mesteca și a bea mult lichid.

Efecte secundare Corinfar retard

Din partea sistemului cardiovascular: la începutul tratamentului - hiperemie a feței și a pielii părții superioare a corpului cu o senzație de căldură, o creștere a frecvenței, duratei și severității anginei pectorale; posibilă apariție a unei stări de stupoare, tahicardie, scăderea tensiunii arteriale, umflarea picioarelor; în cazuri izolate - dezvoltarea infarctului miocardic.
Din sistemul digestiv: rareori - greață, senzație de plenitudine în epigastru, diaree; în cazuri izolate - creșterea nivelului transaminazelor hepatice, hepatită alergică, hiperplazie gingivală.
Din sistemul urinar: rar (la scurt timp după administrarea medicamentului la începutul tratamentului) - posibil creșterea producției de urină; la pacienții cu insuficiență renală, este posibilă o deteriorare temporară a funcției renale.
Reactii alergice: mâncărimi ale pielii, urticarie, exantem; în cazuri izolate - apariția dermatitei exfoliative.
Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: la începutul tratamentului, adesea - dureri de cap tranzitorii; uneori - o stare de stupoare, amețeli, o senzație de oboseală, parestezie; în cazuri izolate - apariția tremorului, deficiență vizuală ușoară (mai ales atunci când se utilizează medicamentul în doze mari).
Din sistemul hematopoietic: anemie, leucopenie, trombocitopenie (uneori cu manifestări de purpură).
Alții: creșterea tranzitorie a nivelului de glucoză din plasmă; în unele cazuri - mialgie (mai ales atunci când se utilizează medicamentul în doze mari). Au fost descrise cazuri izolate de ginecomastie (la pacienții vârstnici, în special la utilizarea prelungită a medicamentului).

Contraindicatii Corinfar retard

- șoc cardiogen;
- stenoza severa a orificiului aortic;
- angină instabilă;
- perioada acută de infarct miocardic (în primele 4 săptămâni);
- sarcina;
- perioada de alăptare (alăptare);
- Hipersensibilitate la nifedipină.

Sarcina și alăptarea Corinfar retard

Corinfar retard este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii.
Nifedipina se excretă în laptele matern. Datele privind efectul nifedipinei asupra unui sugar nu sunt suficiente. Prin urmare, dacă este necesară utilizarea Corinfar retard în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Instructiuni speciale Corinfar retard

Se recomandă prudență atunci când se prescrie Corinfar retard la pacienții cu hipotensiune arterială severă (tensiune arterială sistolica mai mică de 90 mm Hg), insuficiență cardiacă cronică în faza de decompensare, precum și la pacienții vârstnici peste 60 de ani și la pacienții cu hipertensiune arterială severă și insuficiență renală ireversibilă și hipovolemie la hemodializă (datorită riscului ridicat de scădere bruscă a tensiunii arteriale).
Pacienții cu insuficiență hepatică Corinfar retard este prescris numai sub supraveghere medicală atentă, dacă este necesar, trebuie efectuată ajustarea dozei.
Anulare Corinfar retard ar trebui să fie treptat, deoarece cu o întrerupere bruscă a medicamentului (mai ales după un tratament prelungit), se poate dezvolta un sindrom de sevraj, care se exprimă printr-o creștere bruscă a tensiunii arteriale sau în dezvoltarea ischemiei miocardice.
Când consumați alcool în timpul terapiei cu Corinfar retard, este posibil să încetiniți viteza reacțiilor psihomotorii asociate cu scăderea tensiunii arteriale.
Utilizare pediatrică
Experiența clinică cu medicamentul la copii este insuficientă.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control
Când luați Corinfar retard, în special la începutul tratamentului și la schimbarea medicamentului, este posibil să încetiniți viteza reacțiilor psihomotorii asociate cu scăderea tensiunii arteriale. Acest lucru trebuie luat în considerare de către persoanele angajate în activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită și viteza reacțiilor psihomotorii.

Supradozaj Corinfar retard

Simptome: pierderea conștienței până la dezvoltarea comei, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie sau bradicardie, hiperglicemie, acidoză metabolică, hipoxie.
Tratament: vărsături artificiale, lavaj gastric, terapie simptomatică care vizează menținerea activității sistemului cardiovascular.

Interacțiunea medicamentoasă Corinfar retard

Odată cu utilizarea simultană a Corinfar retard cu alte medicamente antihipertensive, precum și cu antidepresive triciclice, se observă o creștere a efectului hipotensiv al Corinfar retard.
Odată cu utilizarea simultană a Corinfar retard cu nitrați, se observă o creștere a efectului Corinfar retard asupra tensiunii arteriale și a ritmului cardiac.
Odată cu utilizarea simultană a Corinfar retard cu beta-blocante, poate apărea o scădere mai accentuată a tensiunii arteriale, în plus, au fost observate cazuri de slăbire a activității cardiace.
Prin utilizarea simultană a Corinfar retard și cimetidină (într-o măsură mai mică ranitidină), este posibil să se intensifice efectele Corinfar retard.
Odată cu utilizarea simultană a Corinfar cu chinidină, în unele cazuri, a existat o scădere a concentrației de chinidină în plasma sanguină, iar după eliminarea Corinfar retard, o creștere bruscă a concentrației de chinidină în plasmă.
Odată cu utilizarea simultană a Corinfar cu digoxină și teofilină, în unele cazuri, s-au observat modificări ale concentrației acestuia din urmă în plasma sanguină.

Termeni si conditii de depozitare Corinfar retard

Medicamentul trebuie păstrat într-un loc ferit de lumină. Perioada de valabilitate - 3 ani.
Condiții de eliberare din farmacii
Medicamentul este eliberat pe bază de rețetă.

CATEGORII

ARTICOLE POPULARE

2022 "kingad.ru" - examinarea cu ultrasunete a organelor umane